Oktreotid: návod na použitie injekčného roztoku. Pokyny pre liek Octreotid: prečo znižovať sekréciu žliaz a ako to urobiť správne Vedľajšie účinky oktreotidu

Oktreotid (oktreotid)

farmakologický účinok

Oktreotid je syntetický oktapeptid odvodený od prirodzeného hormónu somatostatínu a má podobné farmakologické účinky, ale s oveľa dlhším trvaním účinku. Liek potláča patologicky zvýšenú sekréciu (proces tvorby a uvoľňovania) rastového hormónu, ako aj peptidov a serotonínu produkovaných v gastroenteropankreatickom endokrinnom systéme (systém, ktorý zahŕňa žalúdok, tenké črevo a pankreas).
U zdravých jedincov oktreotid inhibuje sekréciu rastového hormónu vyvolanú arginínom, stresom a inzulínovou hypoglykémiou (nízka hladina cukru v krvi spôsobená inzulínom); sekrécia inzulínu, glukagónu, gastrínu a iných peptidov gastroenteropankreatického endokrinného systému spôsobená príjmom potravy, ako aj sekrécia inzulínu a glukagónu stimulovaná arginínom; sekrécia tyreotropínu (hormónu hypofýzy, ktorý reguluje funkciu štítnej žľazy) spôsobená tyreoliberínom.
U pacientov s akromegáliou (endokrinné ochorenie sprevádzané zväčšením objemu rúk, nosa, dolnej čeľuste atď.) oktreotid znižuje koncentráciu rastového hormónu a/alebo somatomedínu A (biologicky aktívna zlúčenina produkovaná hlavne pečeňovými bunkami stimuluje rast tkaniva a vykazuje aktivitu podobnú inzulínu) v krvnej plazme. Klinicky významný pokles koncentrácie rastového hormónu (o 50 % alebo viac) sa pozoruje takmer u všetkých pacientov, zatiaľ čo normalizácia hladiny rastového hormónu v plazme (menej ako 5 ng/ml) sa dosiahne asi v polovici pacientov. U väčšiny pacientov s akromegáliou oktreotid výrazne znižuje závažnosť symptómov, ako sú bolesť hlavy, opuch kože a mäkkých tkanív, hyperhidróza (ochorenie potných žliaz s tvorbou malých svrbivých vezikúl), bolesť kĺbov a paréza (zníženie sily a/alebo rozsah pohybu). U pacientov s veľkými adenómami (benígnymi nádormi) hypofýzy môže liečba oktreotidom viesť k určitému zmenšeniu veľkosti nádoru.
Pri karcinoidných (rakovinových) nádoroch môže použitie oktreotidu viesť k zníženiu závažnosti symptómov, ako sú pocity sčervenania a hnačky (hnačka), ktoré sú v mnohých prípadoch sprevádzané znížením koncentrácie serotonínu v plazme a znížením vylučovania kyseliny 5-hydroxyindoloctovej v moči.
Pri nádoroch charakterizovaných hyperprodukciou (zvýšenou tvorbou) vazoaktívneho črevného peptidu vedie použitie oktreotidu u väčšiny pacientov k zníženiu ťažkej sekrečnej hnačky (hnačky). Súčasne dochádza k poklesu sprievodných porúch elektrolytovej (iónovej) rovnováhy, napríklad hypokaliémia (nízka hladina draslíka v krvi). Niektorí pacienti spomalia alebo zastavia progresiu nádoru a dokonca zmenšia jeho veľkosť. Klinické zlepšenie je zvyčajne sprevádzané poklesom (až na normálne hodnoty) koncentrácie vazoaktívneho črevného peptidu v krvnej plazme.
Pri glukagonómoch (malígny nádor/rakovina/pankreasu, ktorý produkuje inzulín) vedie použitie oktreotidu vo väčšine prípadov k výraznému zníženiu nekrotizujúceho (vedúceho k odumretiu tkaniva) migračnej vyrážky; telesná hmotnosť klesá (vplyv na diabetes mellitus je však nevýznamný). V gastronómii (zhubný nádor/rakovina/žalúdok), Zollingerov-Ellisonov syndróm (komplex symptómov, keď sú vredy žalúdka a dvanástnika kombinované s nezhubným nádorom pankreasu), oktreotid znižuje hypersekréciu (zvýšenú sekréciu) kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku a súvisiace symptómy, vrátane hnačky pocit sčervenania. U niektorých pacientov dochádza k zníženiu koncentrácie gastrínu (bielkovina vylučovaná sliznicou žalúdka, spôsobujúca zvýšenie sekrécie tráviacich štiav žalúdkom a pankreasom) v krvnej plazme.
U pacientov s inzulinómami (nádory pankreasu produkujúce inzulín) oktreotid normalizuje glykémiu (znižuje vysokú hladinu cukru v krvi), znižuje hladinu inzulínu v krvi (tento účinok však môže byť krátkodobý – asi 2 hodiny). Kontrola glykémie sa môže zlepšiť bez súčasného dlhodobého poklesu hladín inzulínu v krvi.
U pacientov s nádormi, ktoré nadmerne produkujú faktor uvoľňujúci rastový hormón (uvoľňujúce zvýšené množstvo hypotalamických neurohormónov, ktoré podporujú uvoľňovanie rastového hormónu hypofýzou), oktreotid znižuje závažnosť symptómov akromegálie. V budúcnosti sa môže znížiť hypertrofia (zvýšenie objemu) hypofýzy.
U pacientov so syndrómom získanej imunodeficiencie (AIDS), ktorí trpia ťažkou hnačkou (hnačkou), refraktérnymi (rezistentnými) na protiinfekčnú alebo inú liečbu, vedie užívanie oktreotidu k úplnej alebo čiastočnej normalizácii stolice asi v jednej tretine prípadov.
U pacientov podstupujúcich operáciu pankreasu znižuje užívanie lieku počas a po operácii výskyt typických pooperačných komplikácií (napríklad pankreatické fistuly /kanály vzniknuté v dôsledku ochorenia, spájajúce pankreas s vnútornými orgánmi alebo vonkajším prostredím/, abscesy / vredy / , sepsa /infekcia krvi mikróbmi z ohniska hnisavého zápalu/, pooperačná akútna pankreatitída /zápal pankreasu/).

Indikácie na použitie

Akromegália (pri absencii dostatočného efektu chirurgickej liečby, rádioterapie a liečby agonistami dopamínu; u inoperabilných pacientov, ako aj pacientov, ktorí odmietli chirurgickú liečbu); nádory gastroenteropankreatického endokrinného systému (karcinoidné tumory / všeobecný názov pre tumory vychádzajúce z buniek žalúdočnej sliznice/) s prítomnosťou karcinoidného syndrómu (kombinácia „chronickej enteritídy / zápalu tenkého čreva/, zápalu srdca chlopne, teleangiektázie /miestne nadmerné rozšírenie drobných cievok/ a pigmentácia kože); nádory charakterizované hyperprodukciou vazoaktívneho črevného peptidu; glukagonómy; gastrinómy / Zollingerov-Ellisonov syndróm; inzulinómy/); nádory charakterizované hyperprodukciou somatoliberínu; refraktérna hnačka u pacientov s AIDS; prevencia komplikácií po operáciách na pankrease.

Spôsob aplikácie

Pri akromegálii sa liek na začiatku podáva v dávke 0,05 – 0,1 mg subkutánne v intervaloch 8 alebo 12 hodín. V budúcnosti by sa výber dávky mal zakladať na mesačnom stanovovaní koncentrácie rastového hormónu v krvi, analýze klinických príznakov a znášanlivosti lieku. U väčšiny pacientov je optimálna denná dávka 0,2-0,3 mg. Maximálna dávka je 1,5 mg denne. Ak po troch mesiacoch liečby oktreotidom nedôjde k dostatočnému poklesu hladín rastového hormónu a zlepšeniu klinického obrazu ochorenia, liečba sa má prerušiť.
V prípade endokrinných nádorov gastroenteropankreatického systému sa liek podáva subkutánne v počiatočnej dávke 0,05 mg 1-2 krát denne. V budúcnosti, v závislosti od dosiahnutého klinického efektu, vplyvu na hladiny hormónov produkovaných nádorom (v prípade karcinoidných nádorov vplyv na vylučovanie kyseliny 5-hydroxyindoloctovej močom) a znášanlivosti bude dávka napr. liek možno postupne zvyšovať na 0,1-0,2 mg 3-krát denne. Vo výnimočných prípadoch môžu byť potrebné vyššie dávky. Udržiavacie dávky lieku sa majú zvoliť individuálne.
Pri refraktérnej hnačke u pacientov s AIDS sa liek podáva subkutánne v počiatočnej dávke (0,1 mg) 3-krát denne. Ak po týždni liečby hnačka neustúpi, dávka lieku sa má individuálne zvýšiť až na 0,25 mg 3-krát denne. Výber dávky lieku by sa mal vykonávať na základe sledovania objemu stolice a znášanlivosti lieku. Ak do týždňa od liečby oktreotidom v dávke 0,25 mg 3-krát denne nedôjde k zlepšeniu, liečbu ukončite.
Na prevenciu komplikácií po operáciách pankreasu sa prvá dávka 0,1 mg podáva subkutánne 1 hodinu pred laparotómiou (otvorením brušnej dutiny); potom po operácii sa podáva 0,1 mg subkutánne 3-krát denne počas siedmich po sebe nasledujúcich dní.
U starších pacientov nie je potrebné znižovať dávku oktreotidu.
V mieste vpichu je možná bolesť, svrbenie alebo pálenie, začervenanie a opuch (zvyčajne vymiznú do 15 minút). Na zníženie nepohodlia v mieste vpichu sa odporúča pred podaním zohriať roztok lieku na izbovú teplotu a vstreknúť menší objem lieku. Je potrebné vyhnúť sa viacnásobným injekciám na rovnaké miesto v krátkych intervaloch. Aby sa zabránilo bakteriálnej kontaminácii, odporúča sa prepichnúť zátku viacdávkovej injekčnej liekovky nie viac ako 10-krát.

Vedľajšie účinky

Anorexia (nedostatok chuti do jedla), nevoľnosť, vracanie, kŕčovité bolesti (spojené s prudkým stiahnutím hladkých myších vnútorných orgánov) v bruchu, pocit nafúknutia, nadmerná tvorba plynu, riedka stolica, hnačka (hnačka) a steatorea ( vysoký obsah tuku vo výkaloch). Hoci sa vylučovanie tuku stolicou môže zvýšiť, nič nenasvedčuje tomu, že by dlhodobá liečba oktreotidom mohla viesť k rozvoju malabsorpcie. V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť javy pripomínajúce akútnu črevnú obštrukciu.
Gastrointestinálne vedľajšie účinky sa môžu znížiť, ak sa injekcie oktreotidu podávajú medzi jedlami alebo pred spaním.
V prípade nádorov hypofýzy je potrebné starostlivé sledovanie pacientov užívajúcich liek, pretože je možné zvýšenie veľkosti nádorov s rozvojom takých závažných komplikácií, ako je poškodenie zraku. V týchto prípadoch je potrebné zvážiť potrebu inej liečby.
Pri liečbe gastroenteropankreatických endokrinných nádorov oktreotidom môže v zriedkavých prípadoch dôjsť k náhlemu relapsu (recidíva) symptómov.
Existujú ojedinelé prípady akútnej hepatitídy (zápal pečeňového tkaniva) bez cholestázy (stázy žlče), ako aj hyperbilirubinémie (zvýšené hladiny bilirubínu /žlčového pigmentu/ v krvi) v kombinácii so zvýšenou aktivitou enzýmov: alkalické fosfatáza, gama-glutamyltransferáza a v menšej miere transaminázy.
Dlhodobé užívanie lieku môže viesť k tvorbe žlčových kameňov. U 10 – 20 % pacientov, ktorí dlhodobo užívajú oktreotid, sa môžu vyskytnúť žlčníkové kamene. Preto sa pred začatím liečby, ako aj počas liečby oktreotidom (každých 6-12 mesiacov) odporúča ultrazvukové vyšetrenie žlčníka. Ak sa pred liečbou zistia žlčové kamene, použitie oktreotidu sa má zvážiť od prípadu k prípadu. V súčasnosti nič nenasvedčuje tomu, že by oktreotid mohol nepriaznivo ovplyvniť dynamiku vývoja už existujúcich žlčových kameňov alebo prognózu ochorenia žlčových kameňov. Ak sa počas liečby liekom objavia žlčové kamene, otázka pokračovania liečby sa rozhodne individuálne. Ak nie sú žiadne príznaky ochorenia žlčových kameňov a nie je potrebná špeciálna liečba, je indikované častejšie sledovanie pacienta. Ak sa vyskytnú klinické prejavy cholelitiázy, mala by sa vykonať konvenčná liečba tohto ochorenia vrátane liečby žlčovými kyselinami.
Možno porušenie tolerancie (tolerancie) na glukózu po jedle (v dôsledku potlačenia sekrécie inzulínu liekom); v zriedkavých prípadoch sa pri dlhodobej liečbe môže vyvinúť pretrvávajúca hyperglykémia (pretrvávajúce zvýšenie hladiny cukru v krvi).
U pacientov s inzulinómami (nádory pankreasu, ktoré produkujú inzulín) sa môže počas liečby oktreotidom zvýšiť závažnosť a trvanie glykémie (je to spôsobené relatívne menším účinkom lieku na potlačenie sekrécie inzulínu v porovnaní s účinkom na sekrécia rastového hormónu a glukagónu /hormón pankreasu, stimulujúci tvorbu inzulínu/). Takíto pacienti majú byť pozorne sledovaní na začiatku liečby oktreotidom, ako aj pri každej zmene dávky lieku. Výrazné kolísanie koncentrácie glukózy v krvi sa môže pokúsiť znížiť častejším podávaním lieku.
U diabetických pacientov, ktorí dostávajú inzulín, môže oktreotid znížiť potrebu inzulínu.

Odkazy

• Oficiálne pokyny pre liek Octreotid.
• Moderné drogy: kompletný praktický sprievodca. Moskva, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.

Pozor!
Popis lieku Oktreotid" na tejto stránke je zjednodušená a doplnená verzia oficiálneho návodu na použitie. Pred zakúpením alebo použitím lieku by ste sa mali poradiť s lekárom a prečítať si anotáciu schválenú výrobcom.
Informácie o lieku sú uvedené len na informačné účely a nemali by sa používať ako návod na samoliečbu. Iba lekár môže rozhodnúť o vymenovaní lieku, ako aj určiť dávku a spôsoby jeho použitia. Popis je aktuálny 29.09.2014

• latinský názov: Oktreotid
• ATX kód: H01CB02
• Účinná látka: Oktreotid (oktreotid)
• Výrobca: F-Sintez CJSC (Rusko)

Zlúčenina

Roztok obsahuje aktívnu zložku oktreotid , prezentované ako bezplatné . Pomocné zložky: chlorid sodný a voda na injekciu.

Octreotide-Depot obsahuje vo svojom zložení: účinnú látku - oktreotid, pomocné zložky: kopolymér kyseliny DL-mliečnej a glykolovej, D-manitol, sodnú soľ karboxymetylcelulózy, polysorbát-80, návnady a vodu na injekciu.

Octreotide-Long pozostáva z účinnej látky oktreotidacetát a ďalšie zložky: kopolymér kyseliny DL-mliečnej a kyseliny glykolovej, D-manitol, sodná soľ karmelózy, polysorbát-80.

Formulár na uvoľnenie

Liečivo je dostupné ako injekčný roztok umiestnený v 1 ml ampulkách alebo 5 ml injekčných liekovkách.

Octreotide-Depot a Octreotide-Long sú dostupné vo forme lyofilizovaného prášku alebo zhutnenej a poréznej hmoty vo forme svetlej tablety rôznych dávok. Okrem toho je pripojené bezfarebné priehľadné rozpúšťadlo a rekonštituovaná suspenzia, ktorá je homogénnou suspenziou svetlého odtieňa.

Tieto liečivé varianty môžu byť ponúkané aj vo forme lyofilizátu na prípravu suspenzie určenej na intramuskulárne podanie s predĺženým účinkom 0,01 až 0,03 g účinnej látky v liekovkách z tmavého skla. Okrem toho balenie obsahuje 2 ml ampulku s rozpúšťadlom, jednorazovú injekčnú striekačku, sterilné ihly a alkoholové tampóny. Jedna sada je pre jedného .

farmakologický účinok

Droga má podobné somatostatínu akcie.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Tento liek je syntetický analóg , ktorý má podobné farmakologické účinky, ale dlhšiu dobu účinku.

Liečba oktreotidom sa vykonáva pri potlačení sekrécie rastového hormónu, patologicky zvýšeného alebo spôsobeného arginín , inzulínová hypoglykémia alebo fyzickej aktivity. V dôsledku toho sa znižuje sekrécia inzulínu, a ktoré môžu byť tiež zvýšené patologicky alebo spôsobené jedlom. Potlačenie sekrécie zaznamenané inzulín a , ktorý stimuluje arginín , znížená sekrécia tyreotropín spôsobené .

Použitie lieku pred alebo počas operácií na pankrease môže znížiť frekvenciu charakteristických pooperačných komplikácií, napríklad: pankreatické fistuly, sepsa, akútne pooperačné.

Terapia krvácania z kŕčových žíl v zažívacom trakte u pacientov trpiacich v kombinácii so špecifickou liečbou – sklerotizujúcou a hemostatickou, pomáha účinne zastaviť krvácanie a predchádzať opätovnému krvácaniu.

Vo vnútri tela dochádza k rýchlemu a úplnému vstrebávaniu účinnej látky. V tomto prípade sa maximálna koncentrácia oktreotidu v krvnej plazme dosiahne po 30 minútach. Zložka sa viaže na plazmatické bielkoviny o 65%, ale jej spojenie s krvinkami je veľmi nevýznamné. Vylučovanie liečiva prebieha v niekoľkých fázach cez črevá a pomocou obličiek.

Indikácie na použitie

Prípravky na báze oktreotidu sú predpísané pre:

• ak sa zistí neefektívnosť agonistov a tiež ak nie je možné vykonať chirurgickú alebo radiačnú terapiu;
• endokrinné nádory gastroenteropankreatický systém;
• glukagonómy, gastrinómy;
• insulomah,somatoliberinóm;
• refraktérne u pacientov;
• operácie na pankrease vrátane prevencie komplikácií;
• , prevencia recidívy v prípadoch kŕčových žíl pažeráka s cirhózou pečene a pod.

Kontraindikácie na použitie

Hlavnou kontraindikáciou pri používaní tohto lieku je precitlivenosť.

Pri liečbe pacientov je potrebné postupovať opatrne cholelitiáza, , v a .

Vedľajšie účinky

Počas liečby Octreotidom sa môžu vyskytnúť poruchy vo fungovaní tráviaceho traktu vo forme: vracania, nevoľnosti, anorexia , pocity bolesti, , s theatorrhoea, črevná obštrukcia, akútna hepatitída bez cholestázy, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hyperbilirubinémia, akút a ďalšie.

Môže sa tiež vyvinúť alopécia a . Nie sú vylúčené miestne prejavy: bolestivosť, pálenie, začervenanie alebo opuch . Dlhodobé užívanie je často sprevádzané tvorbou žlčových kameňov, zníženou toleranciou glukózy, pretrváva hyperglykémia, hypoglykémia.

Oktreotid, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Oktreotid je určený pre intravenózne, intramuskulárne alebo subkutánna injekcia . Dávkovanie sa nastavuje individuálne, berúc do úvahy povahu ochorenia a charakteristiky pacienta. Napríklad akromegália a nádory gastroenteropankreatického systému vyžadujú subkutánnu injekciu denne 1-2 krát 50-100 mcg. Prevencia komplikácií v dôsledku predchádzajúcich operácií na pankrease spočíva v subkutánnom podaní prvej dávky hodinu pred laparotómiou, následne sa podáva denne 3-krát 100 mcg počas týždňa. Ak je potrebné zastaviť krvácanie z kŕčových žíl gastrointestinálneho traktu, podávajú sa kontinuálne intravenózne infúzie 25 mcg / h najmenej 5 dní.

Inštrukcie na používanie Octreotide-Depot a Octreotide-Long FS hovorí, že sú pre hlboká intramuskulárna injekcia do gluteálneho svalu. Keď subkutánne podanie Octreotidu u pacientov umožňuje adekvátnu kontrolu prejavov ochorenia, počiatočná dávka Depotu a Long je predpísaná 20 mg každé 4 týždne počas 3 mesiacov. Potom sa dávkovanie upraví v závislosti od biologických markerov ochorenia a klinických príznakov.

Ak pacienti predtým nedostávali oktreotid subkutánne, liečba týmto konkrétnym liekom a metódou sa má začať na 2 týždne. Tento prístup vám umožní vyhodnotiť jeho účinnosť a znášanlivosť, po ktorej môžete vykonať liečbu Octreotide-Depot alebo Long.

Predávkovanie

V prípade predávkovania Octreotide alebo Octreotide-Long sa môžu vyskytnúť nasledovné: krátkodobé zníženie srdcovej frekvencie , bolesť brucha kŕčovitý charakter nevoľnosť návaly krvi do tváre, . V tomto prípade sa vykonáva symptomatická liečba.

Prípady predávkovania Octreotide-Depot neboli v klinickej praxi opísané.

Interakcia

Súčasné použitie lieku s znižuje jeho hladinu v sére, spomaľuje absorpciu cimetidín a užitočné zložky z gastrointestinálneho traktu. Ak sa Octreotide podáva s inzulín , ústne hypoglykemické lieky,beta-blokátory , BKK a diuretiká, je potrebné upraviť dávkovanie. Súčasné použitie s môže zvýšiť jeho biologickú dostupnosť.

Zistilo sa, že tento liek znižuje metabolický klírens látok, ktoré sú metabolizované enzýmami cytochrómu P450, spôsobeného supresiou rastového hormónu. Preto je pri predpisovaní takýchto liekov potrebná opatrnosť.

Podmienky predaja

Každá forma lieku sa vydáva prísne na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Na skladovanie týchto liekov je potrebné zabezpečiť suché, tmavé miesto s teplotou 2-8 stupňov, dobre chránené pred deťmi.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Lyofilizát a rozpúšťadlo sa môžu používať 3 roky.

Formy Depot a Long zostávajú vhodné 2 roky. Hotový výrobok si zachováva svoju účinnosť nie dlhšie ako 6 hodín.

Analógy oktreotidu

Zhoda v kóde ATX 4. úrovne:

Vo farmakológii existuje množstvo analógov oktreotidu, z ktorých hlavný je .

Majú podobný účinok: somatostatín, a Sermorelin .

Alkohol

Je známe, že alkohol inhibuje syntézu preto je jeho použitie s akoukoľvek formou oktreotidu kontraindikované.

Recenzie o Octreotide

Treba poznamenať, že online diskusie týkajúce sa používania tejto drogy a jej účinnosti sú zriedkavé. Používatelia zvyčajne kladú otázky špecialistom, ktoré ich zaujímajú, aká účinná je terapia konkrétnej poruchy.

V klinickej praxi sa však prevažne používa forma Depot. Zároveň recenzie na Octreotide-Depot ukázať, že sa používa v zápal pankreasu , ako aj akútne a chronické formy tejto poruchy. Samozrejme, tento liek predpisuje iba odborník a malo by sa očakávať, že liečba bude trvať najmenej týždeň.

Cena oktreotidu, kde kúpiť

Kúpiť v Moskve Octreotide-Long FS 10 mg vo forme mikrosfér na prípravu liečivej suspenzie určenej na intramuskulárne podanie môže byť v rozmedzí 30-32 tisíc rubľov.

cena Octreotide-Depot 20 mg je 46-48 tisíc rubľov.

• Internetové lekárne v Rusku Rusko
• Internetové lekárne Ukrajiny Ukrajina

zobraziť viac

zobraziť viac

vzdelanie: Vyštudovala farmáciu na Rivne State Basic Medical College. Vyštudoval Štátnu lekársku univerzitu Vinnitsa. M.I.Pirogov a stáž na jej základe.

Pracovné skúsenosti: V rokoch 2003 až 2013 pracovala ako farmaceutka a vedúca kiosku lekární. Ocenený certifikátmi a vyznamenaniami za dlhodobú a svedomitú prácu. Články s medicínskou tematikou boli publikované v miestnych publikáciách (noviny) a na rôznych internetových portáloch.

Poznámka!

Informácie o liekoch na stránke sú všeobecnou referenciou, zbieranou z verejne dostupných zdrojov a nemôžu slúžiť ako základ pre rozhodovanie o použití liekov v priebehu liečby. Pred užitím lieku Octreotide sa určite poraďte s ošetrujúcim lekárom.

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku Oktreotid. Prezentované sú recenzie návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie Octreotidu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuvádza v anotácii. Analógy oktreotidu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu pankreatitídy, krvácania z gastrointestinálnych vredov u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Zloženie lieku.

Oktreotid- syntetický analóg somatostatínu, ktorý má podobné farmakologické účinky, ale oveľa dlhšie trvanie účinku.

Liek potláča sekréciu rastového hormónu, patologicky zvýšenú aj spôsobenú arginínom, cvičením a inzulínovou hypoglykémiou. Droga tiež potláča sekréciu inzulínu, glukagónu, gastrínu, serotonínu, a to patologicky zvýšenú a spôsobenú príjmom potravy; tiež potláča sekréciu inzulínu a glukagónu, stimulovanú arginínom. Oktreotid inhibuje sekréciu tyreotropínu spôsobenú tyreoliberínom.

U pacientov s plánovanou operáciou pankreasu znižuje použitie oktreotidu pred, počas a po operácii výskyt typických pooperačných komplikácií (napr. pankreatické fistuly, abscesy, sepsa, akútna pooperačná pankreatitída).

Pri krvácaní z kŕčových žíl pažeráka a žalúdka u pacientov s cirhózou pečene vedie použitie oktreotidu v kombinácii so špecifickou liečbou (napríklad sklerotizácia a hemostatická liečba) k efektívnejšej kontrole krvácania a prevencii opätovného krvácania.

Octreotide Depot je dlhodobo pôsobiaca intramuskulárna formulácia oktreotidu, ktorá udržiava stabilné terapeutické koncentrácie oktreotidu v krvi počas 4 týždňov. Oktreotid je patogenetická liečba nádorov, ktoré aktívne exprimujú somatostatínové receptory. Oktreotid je syntetický oktapeptid, ktorý je derivátom prirodzeného hormónu somatostatínu a má podobné farmakologické účinky, ale s oveľa dlhším trvaním účinku. Liek potláča patologicky zvýšenú sekréciu rastového hormónu (GH), ako aj peptidov a serotonínu produkovaných v gastro-entero-pankreatickom endokrinnom systéme.

Zlúčenina

Oktreotid + pomocné látky.

Farmakokinetika

Po subkutánnom podaní sa oktreotid rýchlo a úplne absorbuje. Väzba na plazmatické bielkoviny je 65 %. Väzba oktreotidu na krvné bunky je mimoriadne nevýznamná. Po intravenóznom podaní nastáva eliminácia oktreotidu v 2 fázach s polčasmi 10 minút a 90 minút. Väčšina oktreotidu sa vylučuje cez črevá, asi 32 % sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami.

Indikácie

• liečba akútnej pankreatitídy;
• zastaviť krvácanie pri peptickom vrede žalúdka a dvanástnika;
• zastavenie krvácania a prevencia opätovného krvácania z ezofageálnych varixov u pacientov s cirhózou pečene;
• prevencia komplikácií po operáciách na pankrease;
• hnačka u pacientov s AIDS refraktérnych na iné terapie.

Pri liečbe akromegálie:

• keď sa v dôsledku subkutánneho podávania oktreotidu uskutoční primeraná kontrola prejavov ochorenia;
• pri absencii dostatočného účinku chirurgickej liečby a radiačnej terapie;
• pripraviť sa na chirurgickú liečbu;
• na liečbu medzi cyklami radiačnej terapie, kým sa nevyvinie trvalý účinok;
• u inoperabilných pacientov.

Pri liečbe endokrinných nádorov gastrointestinálneho traktu a pankreasu:

• karcinoidné nádory s príznakmi karcinoidného syndrómu;
• inzulinómy;
• VIPomy;
• gastrinómy (Zollingerov-Ellisonov syndróm);
• glukagonómy (na kontrolu hypoglykémie v predoperačnom období, ako aj na udržiavaciu liečbu);
• somatoliberinómy (nádory charakterizované hyperprodukciou faktora uvoľňujúceho rastový hormón);
• liečba pacientov so secernujúcim a nesecernujúcim rozsiahlym (metastatickým) neuroendokrinným nádorom jejuna, ilea, slepého čreva, vzostupného hrubého čreva, priečneho tračníka a apendixu alebo metastázami neuroendokrinných nádorov bez primárne identifikovaného ložiska.

Pri liečbe hormonálne rezistentnej rakoviny prostaty:

• ako súčasť kombinovanej terapie na pozadí chirurgickej alebo lekárskej kastrácie.

Pri prevencii rozvoja akútnej pooperačnej pankreatitídy:

• s rozsiahlymi chirurgickými operáciami v brušnej dutine a torakoabdominálnymi zásahmi (vrátane rakoviny žalúdka, pažeráka, hrubého čreva, pankreasu, primárnych a sekundárnych nádorových lézií pečene).

Uvoľňovacie formuláre

Roztok na intravenózne a subkutánne podanie 50 mcg a 100 mcg.

Infúzny roztok a subkutánne podanie (Octreotide Actavis).

Lyofilizát na prípravu suspenzie na intramuskulárne podanie s predĺženým účinkom 10 mg, 20 mg a 30 mg (Octreotide Depot).

Lyofilizát na prípravu roztoku na intramuskulárne podanie s predĺženým účinkom (mikrosféry) 20 mg (Octreotide Long).

Návod na použitie a dávkovanie

Dávka sa nastavuje individuálne v závislosti od povahy ochorenia, liečebného režimu, ako aj od použitej dávkovej formy.

Oktreotid vo forme liekovej formy s obvyklou dobou účinku sa používa subkutánne a intravenózne (vo forme kvapkadla), vo forme depotnej formy - hlboko intramuskulárne.

Na liečbu akútnej pankreatitídy sa liek podáva subkutánne v dávke 100 mcg 3-krát denne počas 5 dní. Pri intravenóznom podaní je možné predpísať až 1200 mcg denne.

Na zastavenie ulcerózneho krvácania sa podáva intravenózne v dávke 25-50 mcg / h ako intravenózna infúzia počas 5 dní.

Na zastavenie krvácania z kŕčových žíl pažeráka sa podáva intravenózne v dávke 25-50 mcg / h vo forme kontinuálnych intravenóznych infúzií počas 5 dní.

Na prevenciu komplikácií po operáciách pankreasu sa prvá dávka 100-200 mcg podáva subkutánne 1-2 hodiny pred laparotómiou; potom po operácii sa s / c podáva 100-200 mcg 3-krát denne počas 5-7 po sebe nasledujúcich dní.

Depo

Liek Octreotide Depot sa má podávať iba hlboko intramuskulárne (im), do gluteálneho svalu. Pri opakovaných injekciách sa má striedať ľavá a pravá strana. Suspenzia sa má pripraviť bezprostredne pred injekciou. V deň podania injekcie sa liekovka s liekom a ampulka s rozpúšťadlom môžu uchovávať pri izbovej teplote.

Pri liečbe akromegálie u pacientov, ktorým subkutánne podanie oktreotidu poskytuje dostatočnú kontrolu prejavov ochorenia, je odporúčaná počiatočná dávka Octreotide Depot 20 mg každé 4 týždne počas 3 mesiacov. Liečbu Octreotide Depot môžete začať deň po poslednej subkutánnej injekcii oktreotidu. V budúcnosti sa dávka upraví s prihliadnutím na sérovú koncentráciu GH a IGF-1, ako aj klinické príznaky. Ak po 3 mesiacoch liečby nebolo možné dosiahnuť primeraný klinický a biochemický účinok (najmä ak koncentrácia GH zostáva nad 2,5 μg / l), dávka sa môže zvýšiť na 30 mg podávaných každé 4 týždne.

V prípadoch, keď po 3 mesiacoch liečby Octreotide Depot v dávke 20 mg dochádza k trvalému poklesu sérovej koncentrácie GH pod 1 μg/l, normalizácii koncentrácie IGF-1 a vymiznutiu reverzibilných symptómov akromegálie, môžete znížiť dávku Octreotide Depot na 10 mg. Avšak u týchto pacientov, ktorí dostávajú relatívne nízku dávku Octreotide Depot, sa majú sérové ​​koncentrácie GH a IGF-1, ako aj symptómy ochorenia naďalej starostlivo monitorovať.

U pacientov, ktorí dostávajú stabilnú dávku Octreotide Depot, sa má stanovenie koncentrácií GH a IGF-1 vykonávať každých 6 mesiacov.

U pacientov, u ktorých operácia a radiačná terapia nie sú dostatočne účinné alebo nie sú vôbec účinné, ako aj u pacientov, ktorí potrebujú krátkodobú liečbu v intervaloch medzi cyklami radiačnej terapie, kým sa nedosiahne jej plný účinok, sa odporúča vykonať test priebeh liečby subkutánnymi injekciami oktreotidu s cieľom vyhodnotiť jeho účinnosť a všeobecnú toleranciu a až potom prejsť na užívanie lieku Octreotide Depot podľa vyššie uvedenej schémy.

Pri liečbe endokrinných nádorov gastrointestinálneho traktu a pankreasu u pacientov, ktorým subkutánne podanie oktreotidu poskytuje dostatočnú kontrolu prejavov ochorenia, je odporúčaná počiatočná dávka Octreotide Depot 20 mg každé 4 týždne. Subkutánne podávanie oktreotidu má pokračovať ďalšie 2 týždne po prvom podaní Octreotide Depot.

U pacientov, ktorí predtým nedostávali s/c oktreotid, sa odporúča začať liečbu s/c podávaním oktreotidu v dávke 0,1 mg 3-krát denne počas relatívne krátkeho časového obdobia (približne 2 týždne), aby sa posúdiť jeho účinnosť a celkovú znášanlivosť. Až potom je liek Octreotide Depot predpísaný podľa vyššie uvedenej schémy.

V prípade, že liečba Octreotide Depot počas 3 mesiacov poskytuje adekvátnu kontrolu klinických prejavov a biologických markerov ochorenia, je možné znížiť dávku Octreotide Depot na 10 mg podávaných každé 4 týždne. V prípadoch, keď sa po 3 mesiacoch liečby Octreotide Depot dosiahlo len čiastočné zlepšenie, možno dávku lieku zvýšiť na 30 mg každé 4 týždne. Na pozadí liečby Octreotide Depot je v niektorých dňoch možné zvýšiť klinické prejavy charakteristické pre endokrinné nádory gastrointestinálneho traktu a pankreasu. V týchto prípadoch sa odporúča dodatočné subkutánne podanie oktreotidu v dávke používanej pred začiatkom liečby Octreotide Depot. K tomu môže dôjsť hlavne počas prvých 2 mesiacov liečby, kým sa nedosiahnu terapeutické plazmatické koncentrácie oktreotidu.

Secernujúce a nevylučujúce rozšírené (metastatické) neuroendokrinné nádory jejuna, ilea, céka, vzostupného hrubého čreva, priečneho tračníka a apendixu alebo metastázy neuroendokrinných nádorov bez primárne identifikovaného ohniska: odporúčaná dávka Octreotide Depot je 30 mg každé 4 týždne . Liečba liekom má pokračovať až do príznakov progresie nádoru.

Pri liečbe hormonálne rezistentného karcinómu prostaty je odporúčaná počiatočná dávka Octreotide Depot 20 mg každé 4 týždne počas 3 mesiacov. V budúcnosti sa dávka upraví s prihliadnutím na dynamiku koncentrácie PSA v sére, ako aj na klinické príznaky. Ak po 3 mesiacoch liečby nebolo možné dosiahnuť adekvátny klinický a biochemický účinok (zníženie PSA), dávka sa môže zvýšiť na 30 mg podávaných každé 4 týždne.

Liečba Octreotide Depot je kombinovaná s použitím dexametazónu, ktorý sa podáva perorálne podľa nasledujúcej schémy: 4 mg denne počas 1 mesiaca, potom 2 mg denne počas 2 týždňov, potom 1 mg denne (udržiavacia dávka).

Liečba Octreotide Depot a dexametazón u pacientov, ktorí predtým dostávali liekovú antiandrogénnu liečbu, sa kombinuje s použitím analógu hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH). V tomto prípade sa injekcia analógu GnRH (depotná forma) uskutočňuje raz za 4 týždne.

U pacientov, ktorí dostávajú liek Octreotide Depot, sa má stanovenie koncentrácií PSA vykonávať každý mesiac.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek, pečene a u starších pacientov nie je potrebné upravovať dávkovací režim Octreotide Depot.

Na prevenciu akútnej pooperačnej pankreatitídy sa liek Octreotide Depot v dávke 10 alebo 20 mg podáva raz nie skôr ako 5 dní a najneskôr 10 dní pred navrhovaným chirurgickým zákrokom.

Pravidlá na prípravu suspenzie a podávanie lieku

Octreotide Depot sa podáva len intramuskulárne. Suspenzia na intramuskulárnu injekciu sa pripravuje s dodaným rozpúšťadlom bezprostredne pred podaním. Liek by mal pripravovať a podávať len špeciálne vyškolený zdravotnícky personál.

Pred injekciou sa ampulka s rozpúšťadlom a injekčná liekovka s liekom musia vybrať z chladničky a zohriať na izbovú teplotu (vyžaduje sa 30-50 minút). Fľašu Octreotide Depot udržujte v zvislej polohe. Jemným poklepaním na injekčnú liekovku sa uistite, že všetok lyofilizát je na dne injekčnej liekovky.

Otvorte balenie injekčnej striekačky a nasaďte ihlu 1,2 mm x 50 mm na injekčnú striekačku, aby ste natiahli rozpúšťadlo. Otvorte ampulku s rozpúšťadlom a natiahnite celý obsah ampulky s rozpúšťadlom do striekačky, striekačku nastavte na dávku 2,0 ml. Odstráňte plastový uzáver z injekčnej liekovky obsahujúcej lyofilizát. Vydezinfikujte gumovú zátku injekčnej liekovky alkoholovým tampónom. Vložte ihlu do injekčnej liekovky s lyofilizátom cez stred gumenej zátky a opatrne vstreknite rozpúšťadlo pozdĺž vnútornej steny injekčnej liekovky bez toho, aby ste sa ihlou dotkli obsahu injekčnej liekovky.

Vyberte injekčnú striekačku z injekčnej liekovky. Injekčná liekovka by mala zostať nehybná, kým sa lyofilizát úplne nenasiakne rozpúšťadlom a nevytvorí sa suspenzia (približne 3-5 minút). Potom, bez prevrátenia injekčnej liekovky, by ste mali skontrolovať prítomnosť suchého lyofilizátu na stenách a dne injekčnej liekovky. Ak sa zistia suché zvyšky lyofilizátu, nechajte injekčnú liekovku úplne nasiaknutú.

Potom, čo ste sa uistili, že v ňom nie sú žiadne zvyšky suchého lyofilizátu, obsah injekčnej liekovky sa má jemne premiešať krúživými pohybmi počas 30-60 sekúnd, kým sa nevytvorí homogénna suspenzia. Injekčnú liekovku neprevracajte ani netraste, pretože to môže spôsobiť odlupovanie a nepoužiteľnosť suspenzie.

Rýchlo zasuňte ihlu cez gumenú zátku do injekčnej liekovky. Potom sa časť ihly spustí nadol a naklonením injekčnej liekovky pod uhlom 45 stupňov pomaly natiahnete celú suspenziu do injekčnej striekačky. Počas písania neotáčajte injekčnú liekovku hore dnom. Malé množstvo lieku môže zostať na stenách a dne injekčnej liekovky. Zohľadňuje sa spotreba zvyšku na stenách a dne injekčnej liekovky.

Ihneď po natiahnutí suspenzie vymeňte ružovú pavilónovú ihlu za zelenú pavilónovú ihlu (0,8 x 40 mm), opatrne otočte injekčnú striekačku a odstráňte vzduch z injekčnej striekačky.

Suspenzia lieku Octreotide Depot sa má podať ihneď po príprave. Suspenzia lieku Octreotide Depot sa nesmie miešať so žiadnym iným liekom v tej istej injekčnej striekačke.

Miesto vpichu dezinfikujte alkoholovým tampónom. Zaveďte ihlu hlboko do gluteálneho svalu, potom mierne potiahnite piest striekačky dozadu, aby ste sa uistili, že nedošlo k poškodeniu cievy. Suspenziu vdávajte intramuskulárne pomaly s konštantným tlakom na piest injekčnej striekačky.

Ak sa dostane do krvnej cievy, je potrebné zmeniť miesto vpichu a ihlu. Ak sa ihla upchá, vymeňte ju za inú ihlu s rovnakým priemerom.

Pri opakovaných injekciách sa má striedať ľavá a pravá strana.

Vedľajší účinok

• anorexia;
• nevoľnosť, vracanie;
• spastické bolesti v bruchu;
• silná bolesť v epigastrickej oblasti;
• napätie brušnej steny;
• pocit nadúvania;
• nadmerná tvorba plynu;
• tekutá stolica;
• hnačka;
• steatorea;
• v zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť javy pripomínajúce akútnu intestinálnu obštrukciu;
• hyperbilirubinémia v kombinácii so zvýšením aktivity alkalickej fosfatázy, GGT a v menšej miere iných transamináz
• tvorba kameňov v žlčníku;
• arytmia;
• bradykardia;
• tachykardia;
• dyspnoe;
• možné porušenie glukózovej tolerancie po jedle (v dôsledku potlačenia sekrécie inzulínu liekom);
• hypoglykémia;
• v zriedkavých prípadoch sa pri dlhodobej liečbe môže vyvinúť pretrvávajúca hyperglykémia;
• bolesť, svrbenie alebo pocit pálenia, začervenanie, opuch v mieste vpichu (zvyčajne vymizne do 15 minút);
• alergické reakcie;
• kožná vyrážka;
• alopécia.

Kontraindikácie

• vek detí do 18 rokov;
• precitlivenosť na oktreotid alebo iné zložky lieku.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie Octreotide a Octreotide Depot and Long počas tehotenstva sa neskúmalo. Liek sa má používať počas tehotenstva iba vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Nie je známe, či liek prechádza do materského mlieka, preto by sa pri používaní lieku počas laktácie malo prestať dojčiť.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Použitie u starších pacientov

U starších pacientov nie je potrebné znižovať dávku oktreotidu.

špeciálne pokyny

U diabetických pacientov, ktorí dostávajú inzulín, môže Octreotide znížiť potrebu inzulínu.

V prípade nádorov hypofýzy, ktoré vylučujú GH, je potrebné starostlivé sledovanie pacientov, pretože. je možné zvýšiť veľkosť nádorov s rozvojom takých závažných komplikácií, ako je zúženie zorných polí. V týchto prípadoch je potrebné zvážiť potrebu inej liečby.

Ak sa pred liečbou zistia žlčové kamene, o použití Octreotidu sa rozhoduje od prípadu k prípadu v závislosti od vzťahu medzi potenciálnym terapeutickým účinkom lieku a možnými rizikovými faktormi spojenými s prítomnosťou žlčových kameňov.

Gastrointestinálne vedľajšie účinky sa môžu znížiť, ak sa injekcie Octreotidu podávajú medzi jedlami alebo pred spaním.

Na zníženie symptómov diskomfortu v mieste vpichu sa odporúča pred podaním zohriať roztok lieku na izbovú teplotu a vstreknúť menší objem lieku. Je potrebné vyhnúť sa viacnásobným injekciám na rovnaké miesto v krátkych intervaloch.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Niektoré vedľajšie účinky Octreotidu môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a iné mechanizmy, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

lieková interakcia

Oktreotid znižuje vstrebávanie cyklosporínu, spomaľuje vstrebávanie cimetidínu.

Je potrebné upraviť dávkovací režim súčasne užívaných diuretík, betablokátorov, blokátorov „pomalých“ kalciových kanálov, inzulínu, perorálnych hypoglykemík.

Pri súčasnom použití oktreotidu a bromokriptínu sa zvyšuje jeho biologická dostupnosť.

Existujú dôkazy, že analógy somatostatínu môžu znižovať metabolický klírens látok metabolizovaných izoenzýmami cytochrómu P450, čo môže byť spôsobené supresiou rastového hormónu. Keďže nie je možné vylúčiť podobné účinky oktreotidu, lieky metabolizované izoenzýmami systému cytochrómu P450 a s úzkym terapeutickým rozsahom (chinidín a terfenadín) sa majú predpisovať opatrne.

Analógy lieku Octreotide

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Genfastat;
• oktreotid Kabi;
• Octreotide Sun;
• Octreotide Actavis;
• Octreotide Depot;
• oktreotid dlhý;
• Octreotide Long FS;
• oktreotid Fsintez;
• octreotid acetát;
• Octretex;
• otrid;
• Serakstal;
• Sandostatin.

Ak neexistujú analógy liečiva pre účinnú látku, môžete sledovať nižšie uvedené odkazy na choroby, s ktorými príslušný liek pomáha, a pozrieť si dostupné analógy pre terapeutický účinok.

Zloženie a forma uvoľňovania

Roztok - 1 ml:

• Účinná látka: oktreotid 100 mcg.
• Pomocné látky: chlorid sodný - 9 mg, voda na injekciu - do 1 ml.

1 ml - ampulky (5) - obrysové balenie (2) - kartónové balenia.

Opis liekovej formy

Roztok na intravenózne a s/c podanie, číra, bezfarebná kvapalina, bez zápachu.

farmakologický účinok

Syntetický analóg somatostatínu, ktorý má podobné farmakologické účinky, ale oveľa dlhšie trvanie účinku.

Liek potláča sekréciu rastového hormónu, patologicky zvýšenú aj spôsobenú arginínom, cvičením a inzulínovou hypoglykémiou. Droga tiež potláča sekréciu inzulínu, glukagónu, gastrínu, serotonínu, a to patologicky zvýšenú a spôsobenú príjmom potravy; tiež potláča sekréciu inzulínu a glukagónu, stimulovanú arginínom. Oktreotid inhibuje sekréciu tyreotropínu spôsobenú tyreoliberínom.

U pacientov s plánovanou operáciou pankreasu znižuje použitie oktreotidu pred, počas a po operácii výskyt typických pooperačných komplikácií (napr. pankreatické fistuly, abscesy, sepsa, akútna pooperačná pankreatitída).

Pri krvácaní z kŕčových žíl pažeráka a žalúdka u pacientov s cirhózou pečene vedie použitie oktreotidu v kombinácii so špecifickou liečbou (napríklad sklerotizácia a hemostatická liečba) k efektívnejšej kontrole krvácania a prevencii opätovného krvácania.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po subkutánnom podaní sa oktreotid rýchlo a úplne absorbuje. C max oktreotidu v plazme sa dosiahne do 30 minút.

Distribúcia

Väzba na plazmatické bielkoviny je 65 %. Väzba oktreotidu na krvné bunky je mimoriadne nevýznamná. Vd je 0,27 l/kg.

chov

Po s/c injekcii lieku T1/2 oktreotidu je 100 minút. Po intravenóznom podaní sa vylučovanie oktreotidu uskutočňuje v 2 fázach s T1/2 10 minút a 90 minút. Väčšina oktreotidu sa vylučuje cez črevá, asi 32 % sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. Celkový klírens je 160 ml/min.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U starších pacientov sa klírens znižuje a T1/2 sa zvyšuje.

Pri závažnom zlyhaní obličiek sa klírens zníži 2-krát.

Farmakodynamika

Oktreotid je syntetický analóg somatostatínu s podobnými farmakologickými účinkami, ale s oveľa dlhším trvaním účinku. Oktreotid potláča sekréciu rastového hormónu (GH), patologicky zvýšenú a spôsobenú arginínom, cvičením a inzulínovou hypoglykémiou. Droga tiež potláča sekréciu inzulínu, glukagónu, gastrínu, serotonínu, a to patologicky zvýšenú a spôsobenú príjmom potravy; tiež potláča sekréciu inzulínu a glukagónu, stimulovanú arginínom. Oktreotid inhibuje sekréciu tyreotropínu spôsobenú tyreoliberínom.

U pacientov podstupujúcich operáciu pankreasu znižuje použitie oktreotidu pred, počas a po operácii výskyt typických pooperačných komplikácií (napr. pankreatické fistuly, abscesy, sepsa, akútna pooperačná pankreatitída). Pri krvácaní z kŕčových žíl pažeráka a žalúdka u pacientov s cirhózou pečene vedie použitie oktreotidu v kombinácii so špecifickou liečbou (napríklad sklerotizácia a hemostatická liečba) k efektívnejšej kontrole krvácania a prevencii opätovného krvácania.

Klinická farmakológia

analóg somatostatínu. Liek na intenzívnu starostlivosť v gastroenterológii.

Indikácie na použitie

• Liečba akútnej pankreatitídy;
• zastaviť krvácanie pri peptickom vrede žalúdka a dvanástnika;
• zastavenie krvácania a prevencia opätovného krvácania z ezofageálnych varixov u pacientov s cirhózou pečene;
• prevencia a liečba komplikácií po operáciách na brušných orgánoch.

Kontraindikácie na použitie

• Vek detí do 18 rokov;
• precitlivenosť na oktreotid alebo iné zložky lieku.

S opatrnosťou: cholelitiáza (cholelitiáza), diabetes mellitus, tehotenstvo, laktácia.

Použitie v tehotenstve a u detí

Použitie oktreotidu počas gravidity sa neskúmalo. Oktreotid sa má používať počas gravidity len vtedy, ak potenciálny prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Nie je známe, či liek prechádza do materského mlieka, preto by sa pri používaní lieku počas laktácie malo prestať dojčiť.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 18 rokov

Vedľajšie účinky

Na strane gastrointestinálneho traktu a pankreasu: možné - anorexia, nevoľnosť, vracanie, kŕče v bruchu, pocit nafúknutia, nadmerná tvorba plynu, riedka stolica, hnačka, steatorea. Hoci sa vylučovanie tuku stolicou môže zvýšiť, nič nenasvedčuje tomu, že by dlhodobá liečba oktreotidom mohla viesť k rozvoju malabsorpcie. V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť javy pripomínajúce akútnu črevnú obštrukciu. Existujú ojedinelé prípady akútnej hepatitídy bez cholestázy, hyperbilirubinémie v kombinácii so zvýšením aktivity alkalickej fosfatázy, GGT a v menšej miere aj iných transamináz.

Dlhodobé užívanie oktreotidu môže viesť k tvorbe žlčových kameňov.

Vzhľadom na kardiovaskulárny systém: v niektorých prípadoch - arytmia, bradykardia.

Na strane metabolizmu uhľohydrátov: je možné porušenie glukózovej tolerancie po jedle (v dôsledku potlačenia sekrécie inzulínu liekom), hypoglykémia; v zriedkavých prípadoch sa pri dlhodobej liečbe môže vyvinúť pretrvávajúca hyperglykémia.

Lokálne reakcie: v mieste vpichu je možná bolesť, svrbenie alebo pálenie, začervenanie, opuch (zvyčajne vymiznú do 15 minút).

Iné: alergické reakcie, alopécia.

lieková interakcia

Oktreotid znižuje vstrebávanie cyklosporínu, spomaľuje vstrebávanie cimetidínu.

Je potrebné upraviť dávkovací režim súčasne užívaných diuretík, betablokátorov, blokátorov „pomalých“ kalciových kanálov, inzulínu, perorálnych hypoglykemík.

Pri súčasnom použití oktreotidu a bromokriptínu sa zvyšuje jeho biologická dostupnosť.

Lieky metabolizované enzýmami systému cytochrómu P450, ktoré majú úzky rozsah terapeutických dávok, sa majú podávať opatrne.

Dávkovanie

Na liečbu akútnej pankreatitídy sa liek podáva s / c v dávke 100 mcg 3-krát denne počas 5 dní. Možno vymenovanie až 1200 mcg / deň pomocou / v spôsobe podania.

Na zastavenie ulcerózneho krvácania sa podáva intravenózne v dávke 25-50 mcg / h ako intravenózna infúzia počas 5 dní.

Na zastavenie krvácania z kŕčových žíl pažeráka sa podáva intravenózne v dávke 25-50 mcg / h vo forme kontinuálnych intravenóznych infúzií počas 5 dní.

U starších pacientov nie je potrebné znižovať dávku oktreotidu.

Aby sa predišlo komplikáciám po operáciách na pankrease, prvá dávka 100-200 mcg sa podáva s / c 1-2 hodiny pred laparotómiou; potom po operácii sa s / c injekčne podáva 100-200 mcg 3-krát denne počas 5-7 po sebe nasledujúcich dní.

Predávkovanie

Symptómy: krátkodobé zníženie srdcovej frekvencie, pocit „návalu“ krvi do tváre, spastická bolesť brucha, hnačka, nevoľnosť, pocit prázdnoty v žalúdku.

Liečba: symptomatická.

Preventívne opatrenia

U diabetických pacientov, ktorí dostávajú inzulín, môže oktreotid znížiť potrebu inzulínu.

Ak sa pred liečbou zistia žlčové kamene, o použití oktreotidu sa rozhoduje individuálne v závislosti od vzťahu medzi potenciálnym terapeutickým účinkom lieku a možnými rizikovými faktormi spojenými s prítomnosťou žlčových kameňov.

Gastrointestinálne vedľajšie účinky sa môžu znížiť, ak sa injekcie oktreotidu podávajú medzi jedlami alebo pred spaním.

Na zníženie symptómov diskomfortu v mieste vpichu sa odporúča pred podaním zohriať roztok lieku na izbovú teplotu a vstreknúť menší objem lieku. Je potrebné vyhnúť sa viacnásobným injekciám na rovnaké miesto v krátkych intervaloch.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Niektoré vedľajšie účinky oktreotidu môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a iné mechanizmy, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

India Rusko

Skupina produktov

Hormonálne lieky

analóg somatostatínu. Liek pre intenzívnu starostlivosť v gastroenterológii

Uvoľňovacie formuláre

• 1 ml - ampulky (5) - obrysové balenie (1) - kartónové balenia. 1 ml - ampulky (5) - obrysové balenie (2) - kartónové balenia. 1 ml - ampulky (5) - obrysové plastové obaly (1) - kartónové obaly. 1 ml - ampulky (5) - obrysové plastové obaly (1) - kartónové obaly. 1 ml - ampulky (5) - obrysové plastové obaly (2) - kartónové obaly. 10 ampuliek po 1 ml v balení 5 ampuliek po 1 ml v balení ampulky po 1 ml - 10 ks v balení. 1 ml ampulky - 5 ks. roztok na intravenózne a subkutánne podanie 100 mcg / ml, 1 ml v ampulke označenej zeleným krúžkom Fľaštičky z tmavého skla (1) s rozpúšťadlom (amp.), jednorazovou striekačkou a ihlami na a (2) - kartónové balenia . Tmavé sklenené fľaše (1) s rozpúšťadlom (amp.), jednorazovou injekčnou striekačkou a injekčnými ihlami (2) - kartónové balenia. Tmavé sklenené fľaše (1) s rozpúšťadlom (amp.), jednorazovou injekčnou striekačkou a injekčnými ihlami (2) - kartónové balenia. Tmavé sklenené fľaše (1) s rozpúšťadlom (amp.), jednorazovou injekčnou striekačkou, injekčnými ihlami (2) a alkoholovými tampónmi (2) - kartónové obaly.

Opis liekovej formy

• Lyofilizát na prípravu suspenzie na intramuskulárne podanie s predĺženým účinkom bielej alebo bielej farby s jemne žltkastým odtieňom, vo forme prášku alebo poréznej hmoty zhutnenej do tabliet; aplikované rozpúšťadlo je bezfarebná transparentná kvapalina; pripravená suspenzia - biela alebo biela Lyofilizát na prípravu suspenzie na intramuskulárne podanie s predĺženým účinkom bielej alebo bielej s jemne žltkastým odtieňom, vo forme prášku alebo hmoty zhutnenej do tabliet; aplikované rozpúšťadlo je bezfarebná transparentná kvapalina; pripravená suspenzia - biela, priehľadná, bezfarebná kvapalina, bez zápachu Číry, bezfarebný roztok Roztok na intravenózne a s/c podanie 0,005% priehľadný, bezfarebný, bez zápachu Injekčný roztok 0,005% priehľadný, bezfarebný, bez zápachu. Injekčný roztok 0,01% priehľadný, bezfarebný, bez zápachu. Injekčný roztok 0,01% priehľadný, bezfarebný, bez zápachu. Injekčný roztok 0,01%, priehľadný

farmakologický účinok

Octreotide-depot je dlhodobo pôsobiaca intramuskulárna formulácia oktreotidu, ktorá udržiava stabilné terapeutické koncentrácie oktreotidu v krvi počas 4 týždňov. Oktreotid je syntetický oktapeptid, ktorý je analógom prirodzeného hormónu somatostatínu a má podobné farmakologické účinky, ale s výrazne dlhším trvaním účinku. Liek potláča patologicky zvýšenú sekréciu rastového hormónu, ako aj peptidov a serotonínu produkovaných v gastroenteropankreatickom endokrinnom systéme. U zdravých jedincov oktreotid, podobne ako somatostatín, inhibuje sekréciu rastového hormónu vyvolanú arginínom, cvičením a inzulínovou hypoglykémiou; sekrécia inzulínu, glukagónu, gastrínu a iných peptidov gastroenteropankreatického endokrinného systému spôsobená príjmom potravy, ako aj sekrécia inzulínu a glukagónu stimulovaná arginínom; sekrécia tyreotropínu spôsobená tyreoliberínom. Inhibičný účinok na sekréciu rastového hormónu u oktreotidu, na rozdiel od somatostatínu, je oveľa výraznejší ako pri sekrécii inzulínu. Zavedenie oktreotidu nie je sprevádzané fenoménom hypersekrécie hormónov mechanizmom negatívnej spätnej väzby. U pacientov s akromegáliou podanie Octreotide-depot v drvivej väčšine prípadov poskytuje stabilný pokles hladiny rastového hormónu a normalizáciu koncentrácie inzulínu podobného rastového faktora 1 / somatomedínu C (IGF-1). U väčšiny pacientov s akromegáliou Octreotide-depot významne znižuje závažnosť symptómov, ako je bolesť hlavy, zvýšené potenie, parestézia, únava, bolesť kostí a kĺbov a periférna neuropatia. Bolo hlásené, že liečba oktreotidom u vybraných pacientov s adenómom hypofýzy vylučujúcim rastový hormón znižuje veľkosť nádoru. Pri karcinoidných nádoroch môže použitie oktreotidu viesť k zníženiu závažnosti symptómov ochorenia, v prvom rade, ako sú návaly horúčavy a hnačka. V mnohých prípadoch je klinické zlepšenie sprevádzané poklesom koncentrácie sérotonínu v plazme a vylučovaním kyseliny 5-hydroxyindoloctovej močom. Pri nádoroch charakterizovaných hyperprodukciou vazoaktívneho intestinálneho peptidu (VIPoma) vedie použitie oktreotidu u väčšiny pacientov k zníženiu závažnej sekrečnej hnačky, ktorá je charakteristická pre tento stav, čo následne vedie k zlepšeniu kvality života pacienta. Súčasne dochádza k zníženiu sprievodnej nerovnováhy elektrolytov, napríklad hypokaliémie, čo umožňuje zrušiť enterálne a parenterálne podávanie tekutín a elektrolytov. Podľa počítačovej tomografie niektorí pacienti spomalia alebo zastavia progresiu nádoru, dokonca zmenšia jeho veľkosť, najmä metastázy v pečeni. Klinické zlepšenie je zvyčajne sprevádzané poklesom (až na normálne hodnoty) koncentrácie vazoaktívneho črevného peptidu (VIP) v plazme. Pri glukagonómoch vedie použitie oktreotidu vo väčšine prípadov k výraznému zníženiu nekrotizujúcej migrujúcej vyrážky, ktorá je charakteristická pre tento stav. Oktreotid nemá žiadny významný vplyv na závažnosť diabetes mellitus, ktorý sa často pozoruje pri glukagonómoch, a zvyčajne nevedie k zníženiu potreby inzulínu alebo perorálnych hypoglykemických liekov. U pacientov trpiacich hnačkou spôsobuje oktreotid jej zníženie, ktoré je sprevádzané zvýšením telesnej hmotnosti. Pri použití oktreotidu často dochádza k rýchlemu poklesu koncentrácie glukagónu v plazme, ale tento účinok nepretrváva pri dlhodobej liečbe. Zároveň zostáva symptomatické zlepšenie dlhodobo stabilné. Pri gastrinómoch/Zollinger-Ellisonovom syndróme môže oktreotid, používaný ako monoterapia alebo v kombinácii s blokátormi histamínových H2 receptorov a inhibítormi protónovej pumpy, znížiť tvorbu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku a viesť ku klinickému zlepšeniu, vr. a na hnačku. Je tiež možné znížiť závažnosť iných symptómov, pravdepodobne spojených so syntézou peptidov nádorom, vr. príliv a odliv. V niektorých prípadoch dochádza k zníženiu koncentrácie gastrínu v plazme. U pacientov s inzulinómami oktreotid znižuje hladinu imunoreaktívneho inzulínu v krvi. U pacientov s resekovateľnými nádormi môže oktreotid obnoviť a udržať normoglykémiu v predoperačnom období. U pacientov s inoperabilnými benígnymi a malígnymi nádormi sa môže glykemická kontrola zlepšiť bez súčasného dlhšieho poklesu hladín inzulínu v krvi. U pacientov so zriedkavými nádormi, ktoré nadmerne produkujú faktor uvoľňujúci rastový hormón (somatoliberinóm), oktreotid znižuje závažnosť symptómov akromegálie. Zdá sa, že je to spôsobené potlačením sekrécie faktora uvoľňujúceho rastový hormón a samotného rastového hormónu. V budúcnosti je možné znížiť veľkosť hypofýzy, ktorá bola zvýšená pred začiatkom liečby. U pacientov s hormonálne rezistentným karcinómom prostaty sa zvyšuje zásoba neuroendokrinných buniek exprimujúcich somatostatínové afinitné receptory pre oktreotid (typy SS2 a SS5), čo určuje citlivosť nádoru na oktreotid. Použitie oktreotidu-depotu v kombinácii s dexametazónom na pozadí androgénovej blokády (lekárska alebo chirurgická kastrácia) u pacientov s hormonálne rezistentným karcinómom prostaty obnovuje citlivosť na hormonálnu terapiu a vedie k zníženiu prostatického špecifického antigénu (PSA) o viac ako 50 % pacientov. U pacientov s hormonálne rezistentným karcinómom prostaty s kostnými metastázami je táto liečba sprevádzaná výrazným a predĺženým analgetickým účinkom. Zároveň sa u všetkých pacientov, ktorí odpovedali na kombinovanú liečbu oktreotid-depotom, výrazne zlepšila kvalita života a medián prežívania bez relapsu.

Farmakokinetika

Absorpcia Po subkutánnom podaní sa oktreotid rýchlo a úplne absorbuje. Cmax oktreotidu v plazme sa dosiahne do 30 minút. Distribúcia Väzba na plazmatické bielkoviny je 65 %. Väzba oktreotidu na krvné bunky je mimoriadne nevýznamná. Vd je 0,27 l/kg. Absorpcia Celkový klírens je 160 ml/min. Asi 32 % sa vylúči v nezmenenej forme obličkami. Po s/c injekcii lieku T1/2 oktreotidu je 100 minút. Po intravenóznom podaní sa vylučovanie oktreotidu uskutočňuje v 2 fázach s T1/2 10 minút a 90 minút. Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách U starších pacientov sa klírens znižuje a T1/2 sa zvyšuje. Pri závažnom zlyhaní obličiek sa klírens zníži 2-krát.

Špeciálne podmienky

Pacienti s nádormi hypofýzy secernujúcich rastový hormón by mali byť starostlivo sledovaní, pretože veľkosť nádorov sa môže zvýšiť s rozvojom takých závažných komplikácií, ako je zúženie zorných polí. V týchto prípadoch je potrebné zvážiť potrebu inej liečby. U 15-30% pacientov užívajúcich oktreotid s / c po dlhú dobu je možný výskyt kameňov v žlčníku. Prevalencia vo všeobecnej populácii (vek 40-60 rokov) je 5-20%. Skúsenosti s dlhodobou liečbou oktreotidom s predĺženým účinkom u pacientov s akromegáliou a nádormi gastrointestinálneho traktu a pankreasu naznačujú, že oktreotid s predĺženým účinkom v porovnaní s oktreotidom s krátkodobým účinkom nevedie k zvýšeniu výskytu žlčníka kamene. Ultrasonografia žlčníka sa však odporúča pred začatím liečby oktreotidom a približne každých 6 mesiacov počas liečby. Žlčové kamene, ak sa nájdu, sú zvyčajne asymptomatické. Pri výskyte klinických príznakov je indikovaná konzervatívna liečba (napríklad užívanie preparátov žlčových kyselín) alebo chirurgický zákrok. U pacientov s diabetes mellitus 1. typu môže oktreotid ovplyvniť metabolizmus glukózy, a preto znížiť potrebu podávania inzulínu. U pacientov s diabetes mellitus 2. typu a pacientov bez sprievodných porúch metabolizmu sacharidov môžu subkutánne injekcie oktreotidu viesť k postprandiálnej glykémii. V tejto súvislosti sa odporúča pravidelne sledovať hladinu glykémie a v prípade potreby upraviť hypoglykemickú terapiu. U pacientov s inzulinómami počas liečby oktreotidom môže dôjsť k zvýšeniu závažnosti a trvania hypoglykémie (je to spôsobené výraznejším inhibičným účinkom na sekréciu rastového hormónu a glukagónu ako na sekréciu inzulínu a tiež s kratším trvaním inhibičného účinku na sekréciu inzulínu). Ukazuje sa systematické sledovanie týchto pacientov. Pred podaním oktreotidu majú pacienti podstúpiť úvodné ultrazvukové vyšetrenie žlčníka. Počas liečby oktreotidom sa majú vykonávať opakované ultrazvukové vyšetrenia žlčníka, najlepšie v intervaloch 6 – 12 mesiacov. Ak sa pred liečbou zistia žlčové kamene, je potrebné zvážiť potenciálne prínosy liečby oktreotidom oproti možným rizikám spojeným s prítomnosťou žlčových kameňov. V súčasnosti neexistuje dôkaz, že oktreotid nepriaznivo ovplyvňuje priebeh alebo prognózu už existujúceho ochorenia žlčových kameňov. Liečba pacientov, u ktorých sa počas liečby oktreotidom vyvinú žlčové kamene. a) Asymptomatické žlčníkové kamene. Užívanie oktreotidu možno prerušiť alebo v ňom pokračovať – v súlade s vyhodnotením pomeru prínos/riziko. V každom prípade nie je potrebné vykonať žiadne iné opatrenie, ako pokračovať v kontrolách, ktoré budú v prípade potreby častejšie. b) Žlčníkové kamene s klinickými príznakmi. Užívanie oktreotidu možno prerušiť alebo v ňom pokračovať – v súlade s vyhodnotením pomeru prínos/riziko. V každom prípade by sa mal pacient liečiť rovnako ako v iných prípadoch ochorenia žlčových kameňov s klinickými prejavmi. Medikamentózna liečba zahŕňa použitie kombinácií žlčových kyselín (napríklad kyselina chenodeoxycholová v dávke 7,5 mg/kg/deň v kombinácii s kyselinou ursodeoxycholovou v rovnakej dávke) pod vedením ultrazvuku až do úplného vymiznutia kameňov. Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládať mechanizmy Neexistujú žiadne údaje o účinku oktreotidu na schopnosť viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami.

Zlúčenina

• 1 ml oktreotidu (vo forme voľného peptidu) 50 mcg Pomocné látky: chlorid sodný - 9 mg, voda na injekciu - do 1 ml. 1 ml oktreotidu (vo forme voľného peptidu) 50 mcg Pomocné látky: chlorid sodný - 9 mg, voda na injekciu - do 1 ml. 1 ml oktreotidu (vo forme voľného peptidu) 100 mcg Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekciu. 1 ml oktreotidu (vo forme voľného peptidu) 100 mcg Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekciu. 1 ml oktreotidu (vo forme voľného peptidu) 50 mcg Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekciu. 1 ml oktreotidu 100 mcg 1 injekčná liekovka oktreotid 10 mg - "- 20 mg -" - 30 mg Pomocné látky: kopolymér kyseliny DL-mliečnej a glykolovej, D-manitol, sodná soľ karboxymetylcelulózy, polysorbát-80. Rozpúšťadlo: roztok manitolu 0,8 % - 2 ml. 1 injekčná liekovka oktreotid 10 mg - "- 20 mg -" - 30 mg Pomocné látky: kopolymér kyseliny DL-mliečnej a glykolovej, D-manitol, sodná soľ karboxymetylcelulózy, polysorbát-80. Rozpúšťadlo: roztok manitolu 0,8 % - 2 ml. 1 ml roztoku obsahuje: Účinná látka: Oktreotidacetát (čo zodpovedá obsahu oktreotidu) -0,064 (0,050 mg) mcg a 0,128 mg (0,100 mg); Pomocné látky: ľadová kyselina octová, octan sodný (trihydrát), chlorid sodný, voda na injekciu oktreotid 10 mg polysorbát-80 - 2 mg. Rozpúšťadlo: roztok manitolu 0,8 % - 2 ml.

Oktreotidové indikácie na použitie

• Akromegália (pri adekvátnej kontrole prejavov ochorenia v dôsledku subkutánneho podania oktreotidu, pri absencii dostatočného účinku chirurgickej liečby a radiačnej terapie; na prípravu na chirurgickú liečbu, na liečbu medzi cyklami radiačnej terapie až do stabilný účinok sa vyvíja u inoperabilných pacientov). Pri liečbe endokrinných nádorov gastrointestinálneho traktu (GIT) a pankreasu: karcinoidné nádory s príznakmi karcinoidného syndrómu; inzulinómy; VIPomy; gastrinómy (Zollingerov-Ellisonov syndróm); glukagonómy (na kontrolu hypoglykémie v predoperačnom období, ako aj na udržiavaciu liečbu). Pri liečbe endokrinných nádorov gastrointestinálneho traktu (GIT) a pankreasu: karcinoidné nádory s príznakmi karcinoidného syndrómu; inzulinómy; VIPomy; gastrinómy (Zollingerov-Ellisonov syndróm); glukagonómy (na kontrolu hypoglykémie v predoperačnom období, ako aj na udržiavaciu liečbu). Somatoliberinómy (nádory charakterizované hyperpigmentáciou)

Kontraindikácie oktreotidu

• - vek detí do 18 rokov; - precitlivenosť na oktreotid alebo iné zložky lieku. S opatrnosťou: cholelitiáza (cholelitiáza), diabetes mellitus, tehotenstvo, laktácia.

Dávkovanie oktreotidu

• 10 mg 100 µg/ml 100 µg/ml 20 mg 30 mg 300 µg/ml 50 µg/ml

Vedľajšie účinky oktreotidu

• Lokálne reakcie: možná bolesť, svrbenie alebo pálenie, začervenanie alebo opuch v mieste vpichu (zvyčajne vymiznú do 15 minút). Závažnosť lokálnych reakcií možno znížiť, ak sa použije roztok s izbovou teplotou alebo sa podá menší objem koncentrovanejšieho roztoku. Z gastrointestinálneho traktu: anorexia, nevoľnosť, vracanie, kŕče v bruchu, nadúvanie, nadmerná tvorba plynov, riedka stolica, hnačka, steatorea. Aj keď sa vylučovanie tuku stolicou môže zvýšiť, doteraz neexistuje dôkaz, že dlhodobá liečba oktreotidom môže viesť k podvýžive v dôsledku malabsorpcie. V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť javy pripomínajúce akútne črevné. obštrukcia: progresívne nadúvanie, silná bolesť v epigastrickej oblasti, napätie v brušnej stene. Dlhodobé užívanie oktreotidu môže viesť k tvorbe žlčových kameňov. Frekvencia vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu sa môže znížiť zvýšením časových intervalov medzi jedlami a zavedením oktreotidu. Zo strany pankreasu: boli hlásené zriedkavé prípady akútnej pankreatitídy, ktorá sa vyvinula v prvých hodinách alebo dňoch užívania oktreotidu. Pri dlhodobom používaní sa vyskytli prípady pankreatitídy spojené s cholelitiázou. Na strane pečene: existujú samostatné správy o vývoji dysfunkcie pečene (akútna hepatitída bez cholestázy s normalizáciou hladín transamináz po zrušení oktreotidu); pomalý rozvoj hyperbilirubinémie sprevádzaný zvýšením alkalickej fosfatázy, gama-glutamyltransferázy a v menšej miere aj iných transamináz. Vzhľadom na kardiovaskulárny systém: v niektorých prípadoch - bradykardia. Zo strany metabolizmu: keďže oktreotid má tlmivý účinok na tvorbu GH, glukagónu a inzulínu, môže ovplyvniť metabolizmus glukózy. Možno zníženie glukózovej tolerancie po jedle. Pri dlhodobom používaní oktreotidu s / c sa v niektorých prípadoch môže vyvinúť pretrvávajúca hyperglykémia. Bola tiež pozorovaná hypoglykémia. Iné: V zriedkavých prípadoch bola po podaní oktreotidu hlásená dočasná strata vlasov. Existujú samostatné správy o vývoji reakcií z precitlivenosti: zriedkavo kožné alergické reakcie; v niektorých prípadoch - anafylaktické reakcie.

lieková interakcia

Oktreotid znižuje vstrebávanie cyklosporínu, spomaľuje vstrebávanie cimetidínu. Pri súčasnom použití oktreotidu a bromokriptínu sa zvyšuje jeho biologická dostupnosť. Je potrebné upraviť dávkovací režim súčasne užívaných diuretík, betablokátorov, blokátorov "pomalých" kalciových kanálov, inzulínu, perorálnych hypoglykemík, glukagónu. Existujú dôkazy, že analógy somatostatínu môžu znižovať metabolizmus liekov metabolizovaných enzýmami cytochrómu P450 (môže to byť spôsobené supresiou rastového hormónu). Keďže nie je možné vylúčiť podobné účinky okreotidu, lieky metabolizované enzýmami systému cytochrómu P450, ktoré majú úzky rozsah terapeutických dávok, sa majú predpisovať opatrne.

Predávkovanie

Je známe, že zavedenie oktreotidu v dávke do 2000 mcg vo forme subkutánnej injekcie 3-krát počas niekoľkých mesiacov bolo dobre tolerované. Maximálna jednotlivá dávka na intravenózne bolusové podanie dospelému pacientovi bola 1000 mcg. Zároveň boli takéto príznaky zaznamenané ako zníženie srdcovej frekvencie, "návaly" krvi do tváre, bolesti brucha spastického charakteru, hnačka, nevoľnosť a pocit prázdnoty v žalúdku. Všetky tieto symptómy ustúpili do 24 hodín po podaní lieku. Jeden pacient dostal predávkovanie oktreotidom 250 mcg/h (namiesto 25 mcg/h) omylom kontinuálnou infúziou bez vedľajších účinkov. Pri akútnom predávkovaní neboli zaznamenané žiadne život ohrozujúce reakcie. Liečba: symptomatická terapia.

Podmienky skladovania

• skladujte na suchom mieste
• uchovávajte mimo dosahu detí
• skladujte na mieste chránenom pred svetlom

Poskytnuté informácie