Corinfar retard: návod na použitie. Corinfar: návod na použitie a recenzie Z dýchacieho systému

Opis liekovej formy

Okrúhle, bikonvexné, žlté, filmom obalené tablety.

Zlomený vzhľad je homogénna žltá hmota.

Farmakodynamika

Selektívny BPC, derivát 1,4-dihydropyridínu. Má antianginózne a hypotenzívne účinky.

Znižuje prúd extracelulárneho Ca2+ do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií; vo vysokých dávkach inhibuje uvoľňovanie Ca 2+ z vnútrobunkových zásob. V terapeutických dávkach normalizuje transmembránový prúd Ca 2+, ktorý je narušený pri rade patologických stavov, predovšetkým pri arteriálnej hypertenzii. Neovplyvňuje tón žíl.

Posilňuje koronárny prietok krvi, zlepšuje prekrvenie ischemických oblastí myokardu bez rozvinutia fenoménu „ukradnutia“ a aktivuje fungovanie kolaterál. Rozšírením periférnych artérií znižuje periférny vaskulárny odpor, tonus myokardu, afterload a potrebu kyslíka. Nemá prakticky žiadny účinok na sinoatriálne a AV uzly a má slabú antiarytmickú aktivitu. Zvyšuje prietok krvi obličkami, spôsobuje miernu natriurézu. Negatívne chrono-, dromo- a inotropné účinky sa prekrývajú s reflexnou aktiváciou sympatoadrenálneho systému a zvýšením srdcovej frekvencie v reakcii na periférnu vazodilatáciu.

Čas nástupu klinického účinku je 20 minút, jeho trvanie je 12 hodín.

Farmakokinetika

Absorpcia je vysoká (viac ako 90 %). Biologická dostupnosť - 50-70%. Jedenie zvyšuje biologickú dostupnosť. Má efekt prvého prechodu pečeňou. Cmax nifedipínu v krvnej plazme po jednorazovej perorálnej dávke 1 tabuľky. (20 mg nifedipínu) sa dosiahne po 0,9–3,7 hodinách a priemerne 28,3 ng/ml. Preniká cez BBB a placentárnu bariéru, vylučuje sa do materského mlieka. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy (albumín) - 95%. Kompletne metabolizovaný v pečeni.

Vylučuje sa obličkami vo forme inaktívneho metabolitu (60 – 80 % podanej dávky) a žlčou (20 %). T 1/2 je 2–5 hodín.

Neexistuje žiadny kumulatívny účinok. Chronické zlyhanie obličiek, hemodialýza a peritoneálna dialýza neovplyvňujú farmakokinetiku.

U pacientov so zlyhaním pečene celkový klírens klesá a T1/2 sa zvyšuje.

Pri dlhodobom užívaní (2–3 mesiace) vzniká tolerancia na pôsobenie lieku.

Corinfar retard: Indikácie

chronická stabilná angina pectoris (angina pectoris);

vazospastická angína (Prinzmetalova angína, variantná angína);

arteriálnej hypertenzie.

Corinfar retard: Kontraindikácie

precitlivenosť na nifedipín a iné deriváty 1,4-dihydropyridínu alebo iné zložky lieku;

arteriálna hypotenzia (SBP pod 90 mm Hg);

kardiogénny šok, kolaps;

ťažká aortálna stenóza;

chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;

nestabilná angína;

akútny infarkt myokardu (prvé 4 týždne);

tehotenstvo (prvý trimester);

obdobie laktácie;

v kombinácii s rifampicínom.

Opatrne: závažná stenóza mitrálnej chlopne; hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia; ťažká bradykardia alebo tachykardia; syndróm chorého sínusu; malígna arteriálna hypertenzia; hypovolémia; ťažké cerebrovaskulárne príhody; infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory; gastrointestinálna obštrukcia; zlyhanie obličiek a pečene; hemodialýza; tehotenstvo (II a III trimestre); vek do 18 rokov; súčasné užívanie beta-blokátorov, digoxínu.

Návod na použitie a dávkovanie

Vnútri, po jedle, bez žuvania a pitia dostatočného množstva tekutiny. Súčasný príjem potravy spomaľuje, ale neznižuje vstrebávanie účinnej látky z gastrointestinálneho traktu.

Dávku lieku vyberie lekár individuálne v súlade so závažnosťou ochorenia a citlivosťou pacienta na liek. U pacientov so súbežnými závažnými cerebrovaskulárnymi ochoreniami a u starších pacientov sa má dávka znížiť.

Chronická stabilná a vazospastická angína:

Esenciálna hypertenzia: 20 mg (1 tableta) 2-krát denne. Ak klinický účinok nie je dostatočne výrazný, dávka lieku sa postupne zvyšuje na 40 mg (2 tablety) 2-krát denne. Maximálna denná dávka je 80 mg (4 tablety).

Pri predpisovaní lieku dvakrát denne by interval medzi dávkami mal byť v priemere 12 hodín.Minimálny interval medzi dávkami lieku je najmenej 4 hodiny.

Dĺžku liečby určuje ošetrujúci lekár.

V prípadoch, keď sa liek užíva vo veľkých dávkach a/alebo dlhodobo, liečba sa má ukončiť postupne, aby sa predišlo abstinenčnému syndrómu.

Corinfar retard: Vedľajšie účinky

Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmia, búšenie srdca, periférny edém (členky, chodidlá, nohy), prejav nadmernej vazodilatácie (asymptomatické zníženie krvného tlaku, rozvoj alebo zhoršenie srdcového zlyhania, návaly horúčavy, návaly na koži, pocit tepla), výrazné zníženie krvného tlaku (zriedkavo), synkopa . U niektorých pacientov, najmä na začiatku liečby alebo pri zvyšovaní dávky, sa môžu vyskytnúť záchvaty angíny pectoris, v ojedinelých prípadoch sa môže vyvinúť infarkt myokardu, ktorý si vyžaduje vysadenie lieku.

Z nervového systému: bolesť hlavy, závraty, celková slabosť, zvýšená únava, ospalosť; pri dlhodobom užívaní lieku - parestézia končatín, tremor, extrapyramídové (parkinsonské) poruchy (ataxia, maskovitá tvár, šúchavá chôdza, tras rúk a prstov, ťažkosti s prehĺtaním), depresia.

Z tráviaceho systému: dyspepsia (nevoľnosť, hnačka alebo zápcha), sucho v ústach, zvýšená chuť do jedla; zriedkavo - hyperplázia ďasien, ktorá úplne zmizne po vysadení lieku; pri dlhodobom používaní - dysfunkcia pečene (intrahepatálna cholestáza, zvýšená aktivita transamináz.)

Z pohybového aparátu: artritída, myalgia, opuch kĺbov.

Alergické reakcie: zriedkavo - svrbenie, žihľavka, exantém, autoimunitná hepatitída, fotodermatitída, anafylaktické reakcie, exfoliatívna dermatitída.

Z hematopoetických orgánov: anémia, leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, agranulocytóza.

Z močového systému: zvýšenie dennej diurézy v prvých týždňoch užívania, zhoršenie funkcie obličiek (u pacientov so zlyhaním obličiek).

Ostatné: zriedkavo - zhoršenie zraku (vrátane prechodnej slepoty pri maximálnej koncentrácii nifedipínu v plazme), gynekomastia (u starších pacientov úplne vymiznúca po vysadení), galaktorea, hyperglykémia, pľúcny edém, prírastok hmotnosti.

Predávkovanie

Symptómy: bolesť hlavy, sčervenanie kože tváre, dlhotrvajúci výrazný pokles krvného tlaku, útlm funkcie sínusového uzla, bradykardia/tachykardia, bradyarytmia. V prípade ťažkej otravy - strata vedomia, kóma.

Liečba: symptomatická. V prípade ťažkej otravy (kolaps, potlačenie sínusového uzla) sa žalúdok umyje (v prípade potreby tenké črevo) a predpisuje sa aktívne uhlie. Protijed sú prípravky vápnika, indikované je intravenózne podanie 10 % chloridu vápenatého alebo glukonátu vápenatého s následným prechodom na dlhodobú infúziu.

Pri výraznom poklese krvného tlaku je indikované pomalé intravenózne podanie dopamínu, dobutamínu, adrenalínu alebo norepinefrínu. Odporúča sa sledovať hladiny glukózy (uvoľňovanie inzulínu sa môže znížiť) a elektrolytov v krvi (K +, Ca 2+).

S rozvojom srdcového zlyhania - intravenózne podanie strofantínu.

Pri poruchách vedenia - atropín, izoprenalín alebo umelý kardiostimulátor.

Pri použití u pacientov s malígnou arteriálnou hypertenziou a nezvratným zlyhaním obličiek na hemodialýze je potrebná opatrnosť, pretože môže dôjsť k výraznému poklesu krvného tlaku v dôsledku vazodilatácie.

Interakcia

Pri súčasnom použití iných antihypertenzív, ako aj tricyklických antidepresív, nitrátov, cimetidínu, inhalačných anestetík, diuretík sa môže zvýšiť hypotenzný účinok nifedipínu.

CCB môžu ďalej zvyšovať negatívne inotropné účinky antiarytmík, ako je amiodarón a chinidín.

Keď sa nifedipín kombinuje s nitrátmi, zvyšuje sa tachykardia.

Diltiazem inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, čo môže vyžadovať zníženie dávky nifedipínu, ak sú tieto lieky predpísané súčasne.

Znižuje koncentráciu chinidínu v krvnej plazme.

Zvyšuje koncentráciu digoxínu a teofylínu v krvnej plazme.

Rifampicín urýchľuje metabolizmus nifedipínu, súbežné podávanie sa neodporúča.

Pri súbežnom podávaní s cefalosporínmi (napríklad cefixímom) sa biologická dostupnosť cefalosporínov môže zvýšiť o 70 %.

Sympatomimetiká, NSAID (potlačenie syntézy prostaglandínov v obličkách a zadržiavanie sodíkových iónov a tekutín v tele), estrogény (zadržiavanie tekutín v tele) znižujú hypotenzný účinok.

Nifedipín môže z väzby na bielkoviny vytesniť lieky s vysokým stupňom väzby (vrátane nepriamych antikoagulancií – kumarínové a indandiónové deriváty, antikonvulzíva, NSAID, chinín, salicyláty, sulfinpyrazón), v dôsledku čoho sa môže zvýšiť ich koncentrácia v krvnej plazme.

Nifedipín inhibuje metabolizmus prazosínu a iných alfa-blokátorov, čo môže viesť k zvýšeným hypotenzným účinkom.

V prípade potreby sa dávka vinkristínu zníži, pretože Nifedipín inhibuje jeho vylučovanie z tela, čo môže spôsobiť zvýšené vedľajšie účinky.

Lítiové prípravky môžu zvýšiť toxické účinky (nevoľnosť, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, hučanie v ušiach).

Pri súbežnom podávaní prokaínamidu, chinidínu a iných liekov, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval, sa zvyšuje riziko významného predĺženia QT intervalu.

Grapefruitová šťava inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, a preto je počas liečby nifedipínom kontraindikovaná.

Nifedipín je metabolizovaný systémom cytochrómu P450 3A, a preto súčasné užívanie liekov, ktoré inhibujú tento systém, môže viesť k interakcii medzi týmto liekom a nifedipínom: makrolidy, antivírusové lieky (napríklad amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir alebo saquinavir), antimykotiká azolové skupiny (ketokonazol, itrakonazol alebo flukonazol) spôsobujú zvýšenie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme.

Berúc do úvahy skúsenosti s použitím CCB nimodipínu, podobné interakcie s nifedipínom nemožno vylúčiť: karbamazepín, fenobarbital môžu spôsobiť zníženie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme; a kyselina valproová zvyšuje koncentráciu nifedipínu v krvnej plazme.

špeciálne pokyny

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa užívania etanolu.

Treba mať na pamäti, že angina pectoris sa môže objaviť na začiatku liečby, najmä po nedávnom náhlom vysadení betablokátorov (posledné sa majú vysadzovať postupne).

Súčasné podávanie betablokátorov sa musí vykonávať za podmienok starostlivého lekárskeho dohľadu, pretože to môže spôsobiť nadmerné zníženie krvného tlaku a v niektorých prípadoch aj zhoršenie príznakov srdcového zlyhania.

V prípade závažného srdcového zlyhania sa liek dávkuje s veľkou opatrnosťou.

Diagnostické kritériá na predpisovanie lieku na vazospastickú angínu sú: klasický klinický obraz sprevádzaný nárastom ST segmentu, výskyt ergonovinom indukovanej angíny alebo spazmu koronárnych artérií, detekcia koronárneho spazmu pri angiografii alebo identifikácia angiospastického komponentu bez potvrdenie (napríklad s iným prahom napätia alebo s nestabilnou angínou, keď údaje EKG naznačujú prechodný vazospazmus).

U pacientov s ťažkou obštrukčnou kardiomyopatiou existuje po užití nifedipínu riziko zvýšenej frekvencie, závažnosti a trvania anginóznych záchvatov; v tomto prípade je potrebné vysadenie lieku.

U pacientov s ireverzibilným zlyhaním obličiek, ktorí sú na hemodialýze, majú vysoký krvný tlak a znížený celkový objem krvi, sa má liek používať s opatrnosťou, pretože je možný prudký pokles krvného tlaku.

Pacienti s poruchou funkcie pečene sú starostlivo sledovaní; ak je to potrebné, znížte dávku lieku a/alebo použite iné dávkové formy nifedipínu.

Ak je potrebný chirurgický zákrok v celkovej anestézii, je potrebné informovať anestéziológa o liečbe pacienta nifedipínom.

Počas oplodnenia in vitro v niektorých prípadoch BCC spôsobil zmeny v hlavičke spermie, čo môže viesť k dysfunkcii spermií. V prípadoch, v ktorých opakované oplodnenie in vitro z nejasného dôvodu zlyhalo, možno za možný dôvod zlyhania považovať použitie CCB vrátane nifedipínu.

Počas liečby je možné získať falošne pozitívny výsledok z priameho Coombsovho testu a laboratórnych testov na antinukleárne protilátky.

Pri spektofotometrickom stanovení kyseliny vanilylmandľovej v moči môže nifedipín spôsobiť falošne zvýšený výsledok, avšak nifedipín neovplyvňuje výsledky testov vykonaných pomocou HPLC.

Pri súčasnej liečbe nifedipínom, dizopyramidom a flekaínamidom je potrebná opatrnosť kvôli možnému zvýšeniu inotropného účinku.

Vplyv na schopnosť riadiť auto a iné mechanizmy. Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Blokátor vápnikových kanálov

farmakologický účinok

Selektívny blokátor pomalých kalciových kanálov (SCBC), derivát 1,4-dihydropyridínu. Má antianginózne a hypotenzívne účinky. Znižuje prúd extracelulárneho Ca2+ do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií; vo vysokých dávkach inhibuje uvoľňovanie Ca 2+ z vnútrobunkových zásob. V terapeutických dávkach normalizuje transmembránový prúd Ca 2+, ktorý je narušený pri rade patologických stavov, predovšetkým pri arteriálnej hypertenzii. Neovplyvňuje tón žíl. Posilňuje koronárny prietok krvi, zlepšuje prekrvenie ischemických oblastí myokardu bez rozvinutia fenoménu „ukradnutia“ a aktivuje fungovanie kolaterál. Rozšírením periférnych artérií znižuje celkový periférny vaskulárny odpor, tonus myokardu, afterload a potrebu kyslíka. Nemá prakticky žiadny účinok na sinoatriálne a atrioventrikulárne uzliny a má antiarytmickú aktivitu. Zvyšuje prietok krvi obličkami, spôsobuje miernu natriurézu. Negatívne chrono-, dromo- a inotropné účinky sa prekrývajú s reflexnou aktiváciou sympatoadrenálneho systému a zvýšením srdcovej frekvencie v reakcii na periférnu vazodilatáciu.

Čas nástupu klinického účinku je 20 minút, trvanie je 12 hodín.

Pri dlhodobom užívaní (2-3 mesiace) vzniká tolerancia na pôsobenie lieku.

Farmakokinetika

Odsávanie a rozvod

Absorpcia je vysoká (viac ako 90 %). Biologická dostupnosť – 50-70%. Jedenie zvyšuje biologickú dostupnosť. Má efekt „prvého prechodu“ pečeňou. Cmax nifedipínu po jednorazovej dávke 1 tablety (20 mg nifedipínu) sa dosiahne za 0,9-3,7 hodiny a priemerne je 28,3 ng/ml.

Väzba na bielkoviny krvnej plazmy (albumín) – 95 %.

Preniká cez BBB a placentárnu bariéru, vylučuje sa do materského mlieka.

Metabolizmus a vylučovanie

Kompletne metabolizovaný v pečeni.

Vylučuje sa obličkami vo forme inaktívneho metabolitu (60 – 80 % podanej dávky). 20% - s žlčou. T 1/2 je 2-5 hodín.Neexistuje žiadny kumulatívny účinok.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Chronické zlyhanie obličiek, hemodialýza a peritoneálna dialýza neovplyvňujú farmakokinetiku. U pacientov so zlyhaním pečene celkový klírens klesá a T1/2 sa zvyšuje.

Chronická stabilná angina pectoris (angina pectoris);

Vasospastická angína (Prinzmetalova angína, variantná angína);

Arteriálna hypertenzia.

Precitlivenosť na nifedipín a iné deriváty 1,4-dihydropyridínu alebo iné zložky lieku;

Arteriálna hypotenzia (systolický tlak pod 90 mmHg);

Kardiogénny šok, kolaps;

Ťažká aortálna stenóza;

Chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;

Nestabilná angína;

Akútny infarkt myokardu (prvé 4 týždne);

I trimester tehotenstva;

Obdobie laktácie;

Kombinované použitie s rifampicínom.

S opatrnosťou:ťažká stenóza mitrálnej chlopne, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, ťažká bradykardia alebo tachykardia, SSSU, malígna arteriálna hypotenzia, hypovolémia, ťažké cerebrovaskulárne príhody, infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory, gastrointestinálna obštrukcia, zlyhanie obličiek a pečene, hemodialýza, II a III trimestre gravidity deti a dospievanie do 18 rokov, súčasné užívanie betablokátorov, digoxínu.

Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmie, búšenie srdca, periférny edém (členky, chodidlá, nohy), prejavy nadmernej vazodilatácie (asymptomatické zníženie krvného tlaku, rozvoj alebo zhoršenie srdcového zlyhania, sčervenanie pokožky tváre, sčervenanie pokožky tváre, pocit tepla) , výrazné zníženie krvného tlaku (zriedkavo), synkopa. U niektorých pacientov, najmä na začiatku liečby alebo pri zvyšovaní dávky, sa môžu vyskytnúť záchvaty angíny pectoris, v ojedinelých prípadoch sa môže vyvinúť infarkt myokardu, ktorý si vyžaduje vysadenie lieku.

Z nervového systému: bolesť hlavy, závraty, celková slabosť, zvýšená únava, ospalosť. Pri dlhodobom užívaní lieku vo vysokých dávkach - parestézia končatín, tremor, extrapyramídové (parkinsonské) poruchy (ataxia, maskovitá tvár, šouravá chôdza, tras rúk a prstov, ťažkosti s prehĺtaním), depresia.

Z tráviaceho systému: dyspepsia (nevoľnosť, hnačka alebo zápcha), sucho v ústach, plynatosť, zvýšená chuť do jedla; zriedkavo - hyperplázia ďasien, ktorá úplne zmizne po vysadení lieku. Pri dlhodobom používaní - dysfunkcia pečene (intrahepatálna cholestáza, zvýšená aktivita pečeňových transamináz).

Z pohybového aparátu: artritída, myalgia, opuch kĺbov.

Alergické reakcie: zriedkavo - svrbenie, žihľavka, exantém, autoimunitná hepatitída, fotodermatitída, anafylaktické reakcie, exfoliatívna dermatitída.

Z hematopoetického systému: anémia, leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, agranulocytóza.

Z močového systému: zvýšenie dennej diurézy v prvých týždňoch užívania, zhoršenie funkcie obličiek (u pacientov so zlyhaním obličiek).

Ostatné: zriedkavo - porucha zraku (vrátane prechodnej slepoty s Cmax nifedipínu v plazme), gynekomastia (u starších pacientov, úplne vymiznúca po vysadení), galaktorea, hyperglykémia, pľúcny edém, prírastok hmotnosti.

Predávkovanie

Symptómy: bolesť hlavy, sčervenanie kože tváre, dlhotrvajúci výrazný pokles krvného tlaku, útlm funkcie sínusového uzla, bradykardia/tachykardia, bradyarytmia. V prípade ťažkej otravy - strata vedomia, kóma.

Liečba: vykonávanie symptomatickej terapie.

V prípade ťažkej otravy (kolaps, potlačenie sínusového uzla) sa žalúdok umyje (v prípade potreby tenké črevo) a predpisuje sa aktívne uhlie. Protijed sú prípravky vápnika, indikované je intravenózne podanie 10 % chloridu vápenatého alebo glukonátu vápenatého s následným prechodom na dlhodobú infúziu.

Pri výraznom poklese krvného tlaku je indikované pomalé intravenózne podanie dopamínu, dobutamínu, adrenalínu alebo norepinefrínu. Odporúča sa sledovať hladiny glukózy (uvoľňovanie inzulínu sa môže znížiť) a elektrolytov (K +, Ca 2+).

S rozvojom srdcového zlyhania - intravenózne podanie strofantínu.

Pri poruchách vedenia - atropín, izoprenalín alebo umelý kardiostimulátor.

Pri použití u pacientov s malígnou arteriálnou hypertenziou a nezvratným zlyhaním obličiek na hemodialýze je potrebná opatrnosť, pretože môže dôjsť k výraznému poklesu krvného tlaku v dôsledku vazodilatácie.

špeciálne pokyny

Počas obdobia liečby by sa pacienti mali zdržať užívania etanolu.

Treba mať na pamäti, že angina pectoris sa môže objaviť na začiatku liečby, najmä po nedávnom náhlom vysadení betablokátorov (posledné sa majú vysadzovať postupne).

Súčasné podávanie betablokátorov sa musí vykonávať za podmienok starostlivého lekárskeho dohľadu, pretože to môže spôsobiť nadmerné zníženie krvného tlaku a v niektorých prípadoch aj zhoršenie príznakov srdcového zlyhania.

V prípade závažného srdcového zlyhania sa liek dávkuje s veľkou opatrnosťou.

Diagnostické kritériá na predpisovanie lieku na vazospastickú angínu sú: klasický klinický obraz sprevádzaný zvýšením ST segmentu, výskyt ergonovinom indukovanej angíny pectoris alebo spazmu koronárnych artérií, detekcia koronárneho spazmu počas angiografie alebo identifikácia angiospastická zložka bez potvrdenia (napríklad s iným prahom napätia alebo s nestabilnou angínou, keď údaje z elektrokardiogramu naznačujú prechodný vazospazmus).

U pacientov s ťažkou obštrukčnou kardiomyopatiou existuje po užití nifedipínu riziko zvýšenej frekvencie, závažnosti a trvania anginóznych záchvatov; v tomto prípade je potrebné vysadenie lieku.

U pacientov s ireverzibilným zlyhaním obličiek na hemodialýze, s vysokým krvným tlakom a zníženým objemom krvi sa má liek používať opatrne, pretože je možný prudký pokles krvného tlaku.

Pacienti s poruchou funkcie pečene vyžadujú starostlivé sledovanie; ak je to potrebné, znížte dávku lieku a/alebo použite iné dávkové formy nifedipínu.

Ak je potrebný chirurgický zákrok v anestézii, je potrebné informovať anestéziológa o liečbe pacienta nifedipínom.

Počas mimotelového oplodnenia v niektorých prípadoch BMCC spôsobil zmeny v hlavovej časti spermií, čo môže viesť k dysfunkcii spermií. V prípadoch, v ktorých k opakovanému oplodneniu in vitro z nejasného dôvodu nedošlo, možno za možný dôvod zlyhania považovať použitie BMCC vrátane nifedipínu.

Počas liečby je možné získať falošne pozitívny výsledok z priameho Coombsovho testu a laboratórnych testov na antinukleárne protilátky.

Pri spektrofotometrickom stanovení kyseliny vanilyl-mandľovej v moči môže nifedipín spôsobiť falošne zvýšený výsledok, avšak nifedipín neovplyvňuje výsledky testov vykonaných pomocou HPLC.

Pri súčasnej liečbe nifedipínom, dizopyramidom a flekaínamidom je potrebná opatrnosť kvôli možnému zvýšeniu inotropného účinku.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Na zlyhanie obličiek

Používajte opatrne v prípade poruchy funkcie obličiek alebo zlyhania obličiek.

U pacientov s nezvratným zlyhaním obličiek, ktorí sú na hemodialýze, majú vysoký krvný tlak a znížený celkový objem krvi, sa má liek používať opatrne, pretože je možný prudký pokles krvného tlaku.

V prípade poruchy funkcie pečene

Používajte opatrne v prípade dysfunkcie pečene alebo zlyhania pečene.

Pacienti s poruchou funkcie pečene sú starostlivo sledovaní; ak je to potrebné, znížte dávku lieku a/alebo použite iné dávkové formy nifedipínu.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Kontraindikované na použitie počas tehotenstva v prvom trimestri a počas laktácie. S opatrnosťou: tehotenstvo (II a III trimestre).

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití iných antihypertenzív, ako aj tricyklických antidepresív, nitrátov, cimetidínu, inhalačných anestetík, diuretík sa môže zvýšiť hypotenzný účinok nifedipínu.

Pomalé blokátory vápnikových kanálov môžu ďalej zvyšovať negatívne inotropné účinky antiarytmík, ako je amiodarón a chinidín.

Keď sa nifedipín kombinuje s nitrátmi, zvyšuje sa tachykardia.

Diltiazem inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, čo môže vyžadovať zníženie dávky nifedipínu, ak sú tieto lieky predpísané súčasne.

Znižuje koncentráciu chinidínu v plazme.

Zvyšuje koncentráciu digoxínu a teofylínu v krvnej plazme.

Rifampicín urýchľuje metabolizmus nifedipínu v tele, súbežné podávanie sa neodporúča.

Pri súbežnom podávaní s cefalosporínmi (napríklad cefixímom) sa biologická dostupnosť cefalosporínov môže zvýšiť o 70 %.

Sympatomimetiká, NSAID (potlačenie syntézy prostaglandínov v obličkách a zadržiavanie sodíkových iónov a tekutín v tele), estrogény (zadržiavanie tekutín v tele) znižujú hypotenzný účinok.

Nifedipín môže vytesňovať lieky s vysokým stupňom väzby z bielkovín (vrátane nepriamych antikoagulancií – kumarínových a indandiónových derivátov, antikonvulzív, NSAID, chinínu, salicylátov, sulfinpyrazónu), v dôsledku čoho sa môže zvýšiť ich koncentrácia v krvnej plazme.

Nifedipín inhibuje metabolizmus prazosínu a iných alfa-blokátorov, čo môže viesť k zvýšeným hypotenzným účinkom.

V prípade potreby sa dávka vinkristínu zníži, pretože nifedipín inhibuje jeho vylučovanie z tela, čo môže spôsobiť zvýšené nežiaduce reakcie.

Lítiové prípravky môžu zvýšiť toxické účinky (nevoľnosť, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, hučanie v ušiach).

Pri súbežnom podávaní prokaínamidu, chinidínu a iných liekov, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval, sa zvyšuje riziko významného predĺženia QT intervalu.

Grapefruitová šťava inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, a preto je počas liečby nifedipínom kontraindikovaná.

Nifedipín sa metabolizuje za účasti izoenzýmov systému cytochrómu P450 3A, preto súčasné použitie liekov, ktoré inhibujú tento systém, môže viesť k interakcii medzi týmto liekom a nifedipínom: napríklad makrolidy, antivírusové lieky (napríklad amprenavir, indinavir nelfinavir, ritonavir alebo saquinavir); antimykotiká zo skupiny azolov (ketokonazol, itrakonazol alebo flukonazol) spôsobujú zvýšenie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme.

Berúc do úvahy skúsenosti s použitím nimodipínu BMCC, podobnú interakciu s nifedipínom nemožno vylúčiť: karbamazepín, fenobarbital môžu spôsobiť zníženie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme; a kyselina valproová zvyšuje koncentráciu nifedipínu v krvnej plazme.

Perorálne, po jedle, bez žuvania a s dostatočným množstvom tekutiny.

Dávku lieku vyberie lekár individuálne v súlade so závažnosťou ochorenia a citlivosťou pacienta na liek. U pacientov so súbežnými závažnými cerebrovaskulárnymi ochoreniami a u starších pacientov sa má dávka znížiť.

Súčasný príjem potravy spomaľuje, ale neznižuje vstrebávanie účinnej látky z gastrointestinálneho traktu.

Chronická stabilná a vazospastická angína

Esenciálna hypertenzia

Liečivo sa predpisuje 20 mg (1 tableta) 2-krát denne. Ak klinický účinok nie je dostatočne výrazný, dávka lieku sa postupne zvyšuje na 40 mg (2 tablety) 2-krát denne. Maximálna denná dávka je 80 mg (4 tablety/deň).

Pri predpisovaní lieku dvakrát denne by interval medzi dávkami mal byť v priemere 12 hodín.Minimálny interval medzi dávkami lieku je najmenej 4 hodiny.

Dĺžku liečby určuje ošetrujúci lekár.

V prípadoch, keď sa liek používa vo vysokých dávkach a/alebo dlhodobo, liečba sa má ukončiť postupne, aby sa predišlo abstinenčnému syndrómu.

Podmienky skladovania a skladovateľnosť

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, chránený pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Selektívny blokátor vápnikových kanálov triedy II, derivát dihydropyridínu. Spôsobuje antianginózne a hypotenzívne účinky. Uvoľňuje hladké svaly krvných ciev. Uvoľňuje kŕče a rozširuje koronárne a periférne tepny. Znižuje periférny odpor a mierne znižuje kontraktilitu myokardu, znižuje dodatočné zaťaženie srdca a spotrebu kyslíka myokardu. Zlepšuje koronárny prietok krvi, poststenotickú cirkuláciu pri aterosklerotických obštrukciách.
Neinhibuje automatizmus a vodivosť myokardu, môže spôsobiť reflexnú tachykardiu.

Farmakokinetika Corinfar retard

Odsávanie
Rýchlo a takmer úplne (90-100%) absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Systémová biologická dostupnosť je 50 – 70 %.
Distribúcia
Viaže sa na plazmatické bielkoviny (albumín) o 95 %. Nie je pozorovaná žiadna kumulácia.
Metabolizmus
Takmer úplne metabolizovaný v pečeni s tvorbou neaktívnych metabolitov.
Odstránenie
T1/2 je 2-5 hodín.60-80% nifedipínu vo forme metabolitov sa vylúči močom, zvyšok stolicou. Menej ako 0,1 % účinnej látky sa nachádza v moči v nezmenenej forme.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
Ak je poškodená funkcia pečene, T1/2 sa zvyšuje a celkový plazmatický klírens klesá.

Indikácie Corinfar retard

- stabilná angína pectoris (angina pectoris);
- angiospastická angína (Prinzmetalova angína, variantná angína);
- esenciálna arteriálna hypertenzia.

Dávkovací režim Corinfar retard

Inštalované jednotlivo.
Priemerná dávka je 20 mg 2-krát denne. Ak je klinický účinok nedostatočný, je možné postupne zvyšovať dávku Corinfar retard na 40 mg 2-krát denne.
Maximálna denná dávka je 80 mg.
Interval medzi dávkami by nemal byť kratší ako 4 hodiny.Pri predpisovaní lieku 2-krát denne je odporúčaný interval medzi dávkami približne 12 hodín (ráno a večer).
Tablety sa užívajú po jedle, bez žuvania a zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny.

Vedľajšie účinky Corinfar retard

Z kardiovaskulárneho systému: na začiatku liečby - hyperémia tváre a pokožky hornej časti tela s pocitom tepla, zvýšenie frekvencie, trvania a závažnosti anginy pectoris; môže sa vyskytnúť stupor, tachykardia, znížený krvný tlak, opuch nôh; v ojedinelých prípadoch - rozvoj infarktu myokardu.
Z tráviaceho systému: zriedkavo - nevoľnosť, pocit plnosti v epigastriu, hnačka; v ojedinelých prípadoch - zvýšené hladiny pečeňových transamináz, alergická hepatitída, hyperplázia ďasien.
Z močového systému: zriedkavo (čoskoro po užití lieku na začiatku liečby) - je možné zvýšené vylučovanie moču; u pacientov s poruchou funkcie obličiek môže dôjsť k dočasnému zhoršeniu funkcie obličiek.
Alergické reakcie: svrbenie kože, žihľavka, exantém; v ojedinelých prípadoch - výskyt exfoliatívnej dermatitídy.
Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: na začiatku liečby sú často prechodné bolesti hlavy; niekedy - stav necitlivosti, závraty, pocit únavy, parestézia; v ojedinelých prípadoch - výskyt tremoru, mierne poruchy videnia (najmä pri použití lieku vo vysokých dávkach).
Z hematopoetického systému: anémia, leukopénia, trombocytopénia (niekedy s prejavmi purpury).
Ostatné: prechodné zvýšenie hladín glukózy v plazme; v niektorých prípadoch - myalgia (najmä pri použití lieku vo vysokých dávkach). Boli opísané ojedinelé prípady gynekomastie (u starších pacientov, najmä pri dlhodobom užívaní lieku).

Kontraindikácie Corinfar retard

- kardiogénny šok;
- závažná stenóza ústia aorty;
- nestabilná angína;
- akútne obdobie infarktu myokardu (počas prvých 4 týždňov);
- tehotenstvo;
– obdobie laktácie (dojčenie);
- precitlivenosť na nifedipín.

Gravidita a laktácia Corinfar retard

Corinfar retard je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva.
Nifedipín sa vylučuje do materského mlieka. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o účinku nifedipínu na dojčatá. Preto, ak je potrebné použiť Corinfar retard počas laktácie, dojčenie sa má ukončiť.

Špeciálne pokyny Corinfar retard

Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní Corinfar retard pacientom s ťažkou arteriálnou hypotenziou (systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg), chronickým srdcovým zlyhaním vo fáze dekompenzácie, ako aj starším pacientom vo veku nad 60 rokov a pacientom s ťažkou arteriálnou hypertenziou a nezvratné zlyhanie obličiek a hypovolémia, hemodialyzovaní (kvôli vysokému riziku prudkého poklesu krvného tlaku).
Pacientom s poruchou funkcie pečene sa Corinfar retard predpisuje len pod starostlivým lekárskym dohľadom, v prípade potreby sa má dávka upraviť.
Corinfar retard sa má vysadzovať postupne, pretože ak sa liek náhle vysadí (najmä po dlhodobej liečbe), môže sa vyvinúť abstinenčný syndróm, ktorý sa prejaví prudkým zvýšením krvného tlaku alebo rozvojom ischémie myokardu.
Pri pití alkoholu počas liečby Corinfar retardom sa môže rýchlosť psychomotorických reakcií spomaliť, čo súvisí s poklesom krvného tlaku.
Použitie v pediatrii
Klinické skúsenosti s liekom u detí sú nedostatočné.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pri užívaní Corinfar retard, najmä na začiatku liečby a pri zmene lieku, je možné spomalenie rýchlosti psychomotorických reakcií spojených s poklesom krvného tlaku. Toto musia brať do úvahy osoby, ktoré sa venujú potenciálne nebezpečným činnostiam, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Predávkovanie Corinfar retard

Symptómy: strata vedomia až rozvoj kómy, pokles krvného tlaku, tachykardia alebo bradykardia, hyperglykémia, metabolická acidóza, hypoxia.
Liečba: umelé zvracanie, výplach žalúdka, symptomatická terapia zameraná na udržanie činnosti kardiovaskulárneho systému.

Liekové interakcie Corinfar retard

Pri súčasnom použití Corinfar retard s inými antihypertenzívami, ako aj s tricyklickými antidepresívami sa pozoruje zvýšenie hypotenzného účinku Corinfar retard.
Pri súčasnom použití Corinfar retard s nitrátmi sa pozoruje zvýšenie účinku Corinfar retard na krvný tlak a srdcovú frekvenciu.
Pri súčasnom použití Corinfar retard s betablokátormi môže dôjsť k prudšiemu poklesu krvného tlaku a boli pozorované aj prípady oslabenia srdcovej činnosti.
Pri súčasnom použití Corinfar retard a cimetidínu (v menšej miere ranitidínu) sa môžu účinky Corinfar retard zosilniť.
Pri súčasnom použití Corinfaru s chinidínom v niektorých prípadoch došlo k zníženiu koncentrácie chinidínu v krvnej plazme a po vysadení Corinfar retard - prudkému zvýšeniu koncentrácie chinidínu v plazme.
Pri súčasnom použití Corinfaru s digoxínom a teofylínom sa v niektorých prípadoch pozorovali zmeny v koncentrácii teofylínu v krvnej plazme.

Podmienky a trvanlivosť Corinfar retard

Liek sa má uchovávať na mieste chránenom pred svetlom. Čas použiteľnosti - 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Liek je dostupný na lekársky predpis.