haloperidol. Strašidelný príbeh s dobrým koncom

Antipsychotikum (neuroleptikum), derivát butyrofenónu.

Droga: HALOPERIDOL

Účinná látka: haloperidol
ATX kód: N05AD01
KFG: Antipsychotikum (neuroleptikum)
Kódy ICD-10 (indikácie): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F95, F95.2, G10, R06.6, R11, Z51.4
Reg. číslo: P N003760/01
Dátum registrácie: 05.11.09
Vlastník reg. viera.: ALSI Pharma (Rusko)

DÁVKOVÁ FORMA, ZLOŽENIE A BALENIE

Tabletky od bielej po bielu s mierne žltkastým odtieňom, plochého valcovitého tvaru, so skosením.

Pomocné látky:

Tabletky od bielej po bielu s mierne žltkastým odtieňom, plochého valcovitého tvaru, so skosením a zárezom.

Pomocné látky: zemiakový škrob, laktóza (mliečny cukor), lekárska želatína, mastenec, stearan horečnatý.

10 kusov. - obrysové bunkové obaly (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (4) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (5) - kartónové obaly.
100 kusov. - polymérové ​​nádoby (1) - kartónové obaly.

NÁVOD NA POUŽITIE PRE ODBORNÍKOV.
Popis lieku bol schválený výrobcom v roku 2009.

FARMAKOLOGICKÝ ÚČINOK

Haloperidol je antipsychotikum patriace medzi deriváty butyrofenónu. Má výrazný antipsychotický a antiemetický účinok. Výrazná antipsychotická aktivita je kombinovaná s miernym sedatívnym účinkom (v malých dávkach má aktivačný účinok).

Antipsychotický účinok haloperidolu je spojený s blokádou centrálnych dopamínových (D 2) a α-adrenergných receptorov v mezokortikálnych a limbických štruktúrach mozgu. Blokáda O2 receptorov v hypotalame vedie k zníženiu telesnej teploty a galaktoree (zvýšená tvorba prolaktínu). Interakcia s dopamínergnými štruktúrami extrapyramídového systému môže viesť k extrapyramídovým poruchám. Inhibícia dopamínových receptorov v spúšťacej zóne centra zvracania je základom antiemetického účinku.

Haloperidol zvyšuje účinok hypnotík, opioidných analgetík, celkovej anestézie, analgetík a iných liekov, ktoré tlmia funkciu centrálneho nervového systému.

FARMAKOKINETIKA

Haloperidol sa absorbuje hlavne v tenkom čreve pasívnou difúziou. Biologická dostupnosť 60-70%. Pri perorálnom podaní sa maximálne koncentrácie v krvi dosiahnu po 3-6 hodinách.

Pomer koncentrácie v erytrocytoch k plazmatickej koncentrácii je 1:12.

Koncentrácia haloperidolu v tkanivách je vyššia ako v krvi.

Haloperidol sa metabolizuje v pečeni; metabolit je farmakologicky neaktívny.

Haloperidol sa vylučuje obličkami (40 %) a stolicou (60 %) a prechádza do materského mlieka.

T1/2 z plazmy po perorálnom podaní je v priemere 24 hodín (12-37 hodín).

INDIKÁCIE

Liek sa používa prísne podľa pokynov lekára.

Akútne a chronické psychózy sprevádzané nepokojom, halucináciami a bludmi, manickými stavmi, psychosomatickými poruchami;

Poruchy správania, zmeny osobnosti (paranoidné, schizoidné a iné), Gilles de la Tourettov syndróm v detstve aj u dospelých;

Tiki, Gettingtonova chorea;

Dlhotrvajúce a na liečbu odolné čkanie a zvracanie, vrát. spojené s protinádorovou terapiou;

Premedikácia pred operáciou.

REŽIM DÁVKOVANIA

Predpísané perorálne, pol hodiny pred jedlom (môže sa užívať s mliekom na zníženie podráždenia žalúdočnej sliznice).

Počiatočná denná dávka je 0,5-5 mg, rozdelená do 2-3 dávok. Potom sa dávka postupne zvyšuje o 0,5-2 mg (v rezistentných prípadoch o 2-4 mg), kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Maximálna denná dávka je 100 mg. V priemere je terapeutická dávka 10-15 mg/deň, pri chronických formách schizofrénie 20-40 mg/deň, v rezistentných prípadoch až 50-60 mg/deň. Dĺžka liečby je v priemere 2-3 mesiace. Udržiavacie dávky (mimo exacerbácie) od 0,5 do 5 mg/deň (dávka sa znižuje postupne).

Deti 3-12 rokov(s telesnou hmotnosťou 15-40 kg) - 0,025-0,05 mg/kg telesnej hmotnosti/deň v 2-3 dávkach, pričom dávku nezvyšujte viac ako raz za 5-7 dní, až do dennej dávky 0,15 mg/ kg.

Starší a slabí pacienti Predpísať 1/3-1/2 obvyklej dávky pre dospelých, pričom jej zvyšovanie nie je častejšie ako každé 2-3 dni.

Ako antiemetikum sa predpisuje 1,5 mg.

Na presnejšie dávkovanie môže byť potrebná iná dávková forma liečiva, napríklad perorálne kvapky.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK

Z nervového systému: extrapyramídové poruchy rôznej závažnosti, parkinsonizmus, prechodný akineticko-rigidný syndróm, okulogyrické krízy, bolesť hlavy, závraty, nespavosť alebo ospalosť (rôznej závažnosti), nepokoj, úzkosť, psychomotorická agitácia, strach, akatízia, eufória, depresia, epileptické záchvaty, v zriedkavých prípadoch prípady, exacerbácia psychózy, vr. halucinácie; extrapyramídové poruchy; pri dlhodobej liečbe - tardívna dyskinéza (mľaskanie a zvrásnenie pier, nafúknutie líc, rýchle a červovité pohyby jazyka, nekontrolované žuvacie pohyby, nekontrolované pohyby rúk a nôh), tardívna dystónia (časté žmurkanie alebo kŕče očných viečok, nezvyčajný výraz tváre alebo poloha tela, nekontrolované ohýbanie krku, trupu, rúk a nôh) a neuroleptický malígny syndróm (hypertermia, svalová stuhnutosť, ťažkosti alebo zrýchlené dýchanie, tachykardia, arytmia, zvýšený alebo znížený krvný tlak zvýšené potenie, inkontinencia moču, konvulzívne poruchy, depresia vedomia).

Z kardiovaskulárneho systému: pri použití vo vysokých dávkach - znížený krvný tlak, ortostatická hypotenzia, arytmie, tachykardia, zmeny na EKG (predĺženie Q-T intervalu, známky flutteru komôr a fibrilácie).

Z tráviaceho systému: pri použití vo vysokých dávkach - strata chuti do jedla, sucho v ústach, hyposalivácia, nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo zápcha, zhoršená funkcia pečene, až rozvoj žltačky.

Z hematopoetických orgánov: zriedkavo - dočasná leukopénia alebo leukocytóza, agranulocytóza, erytropénia a tendencia k monocytóze.

Z genitourinárneho systému: retencia moču (s hyperpláziou prostaty), periférny edém, bolesť mliečnych žliaz, gynekomastia, hyperprolaktinémia, menštruačné nepravidelnosti, znížená potencia, zvýšené libido, priapizmus.

Zo zmyslov: katarakta, retinopatia, rozmazané videnie.

Alergické reakcie: makulopapulárne a aknózne kožné zmeny, fotosenzitivita, zriedkavo - bronchospazmus, laryngospazmus.

Z kože: hyperfunkcia mazových žliaz.

Laboratórne ukazovatele: hyponatriémia, hyper- alebo hypoglykémia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

Iné: alopécia, prírastok hmotnosti.

KONTRAINDIKÁCIE

Ťažká toxická depresia funkcie centrálneho nervového systému spôsobená xenobiotikami, kóma rôzneho pôvodu;

Choroby centrálneho nervového systému sprevádzané pyramídovými a extrapyramídovými poruchami (Parkinsonova choroba atď.);

Tehotenstvo, obdobie dojčenia;

Deti do 3 rokov.

Precitlivenosť na deriváty butyrofenónu.

Vzhľadom na prítomnosť laktózy (mliečneho cukru) v lieku je jeho použitie kontraindikované v prípadoch vrodenej intolerancie laktózy, deficitu laktázy a glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Opatrne: mali by ste užívať haloperidol pri dekompenzovaných kardiovaskulárnych ochoreniach (vrátane angíny pectoris, porúch vnútrosrdcového vedenia, predĺženia Q-T intervalu alebo predispozície k tomu - hypokaliémia, súčasné užívanie iných liekov, ktoré môžu spôsobiť predĺženie Q-T intervalu); na ťažké ochorenia obličiek, pečene, pľúcne zlyhanie srdca (vrátane bronchiálnej astmy a akútnych infekcií), epilepsiu, glaukóm s uzavretým uhlom, hypertyreózu (tyreotoxikózu), hyperpláziu prostaty (retencia moču), aktívny alkoholizmus.

ŠPECIÁLNE POKYNY

Počas liečby majú pacienti pravidelne sledovať EKG, krvný obraz a pečeňové testy.

Závažnosť extrapyramídových porúch závisí od dávky a často sa môže znížiť alebo vymiznúť, keď sa dávka zníži.

Pri ťažkej fyzickej práci alebo horúcom kúpeli je potrebná opatrnosť (môže sa vyvinúť úpal v dôsledku potlačenia centrálnej a periférnej termoregulácie v hypotalame).

Počas liečby by ste nemali užívať voľnopredajné lieky „proti nachladnutiu“ (môžu sa zvýšiť anticholinergné účinky a riziko úpalu).

Odkrytá pokožka by mala byť chránená pred nadmerným slnečným žiarením kvôli zvýšenému riziku fotosenzitivity.

Liečba sa ukončuje postupne, aby sa zabránilo vzniku abstinenčného syndrómu.

Antiemetické účinky môžu maskovať príznaky toxicity lieku a sťažiť diagnostiku stavov, pri ktorých je nevoľnosť prvým príznakom.

Zistilo sa, že dávky pre deti 6 mg/deň spôsobujú ďalšie zlepšenie porúch správania a tikov.

Počas užívania Haloperidolu je zakázané viesť vozidlá, obsluhovať stroje a iné druhy prác, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu, ako aj pitie alkoholu.

PREDÁVKOVAŤ

Symptómy: V prípade predávkovania liekom sa môžu vyskytnúť akútne neuroleptické reakcie uvedené vyššie. Alarmujúce by malo byť najmä zvýšenie telesnej teploty, ktoré môže byť jedným z príznakov neuroleptického malígneho syndrómu. V závažných prípadoch predávkovania sa môžu vyskytnúť rôzne formy poruchy vedomia vrátane kómy a kŕčových reakcií.

Liečba: výplach žalúdka, aktívne uhlie. V prípade útlmu dýchania - umelá ventilácia. Na zlepšenie krvného obehu sa intravenózne podáva plazmový alebo albumínový roztok a norepinefrín. Epinefrín je v týchto prípadoch prísne zakázaný! Zníženie extrapyramídových symptómov centrálnymi anticholinergikami a antiparkinsonikami. Dialýza je neúčinná.

DROGOVÉ INTERAKCIE

Haloperidol zvyšuje závažnosť tlmivého účinku opioidných analgetík, hypnotík, tricyklických antidepresív, celkovej anestézie a alkoholu na centrálny nervový systém.

Pri súčasnom použití s ​​antiparkinsoníkmi (levodopa a pod.) môže byť terapeutický účinok týchto liekov znížený v dôsledku antagonistického účinku na dopamínergné štruktúry.

Pri použití s ​​metyldopou sa môže vyvinúť dezorientácia, ťažkosti a spomalenie procesov myslenia.

Haloperidol môže znížiť intenzitu účinku adrenalínu (adrenalínu) a iných sympatomimetík, čo spôsobuje paradoxné zníženie krvného tlaku a tachykardiu, ak sa užívajú spolu.

Zvyšuje účinok periférnych m-anticholinergík a väčšiny antihypertenzív (znižuje účinok guanetidínu v dôsledku jeho vytesnenia z α-adrenergných neurónov a potlačenia jeho vychytávania týmito neurónmi).

Pri kombinácii s antikonvulzívami (vrátane barbiturátov a iných induktorov mikrozomálnej oxidácie) by sa mali dávky týchto liekov zvýšiť, pretože haloperidol znižuje prah pre záchvatovú aktivitu; Sérové ​​koncentrácie haloperidolu môžu byť tiež znížené.

Haloperidol môže znižovať účinok nepriamych antikoagulancií, takže ak sa užívajú spolu, dávka týchto liekov sa má upraviť.

Haloperidol spomaľuje metabolizmus tricyklických antidepresív a inhibítorov MAO, čo vedie k zvýšeniu ich plazmatických hladín a zvýšeniu toxicity.

Pri súčasnom použití s ​​bupropiónom znižuje epileptický prah a zvyšuje riziko epileptických záchvatov.

Ak sa haloperidol užíva súbežne s fluoxetínom, zvyšuje sa riziko vedľajších účinkov na centrálny nervový systém, najmä extrapyramídových reakcií.

Ak sa haloperidol podáva súčasne s lítiom, najmä vo vysokých dávkach, môže spôsobiť ireverzibilnú neurointoxikáciu a tiež zvýšiť extrapyramídové symptómy.

Pri súčasnom užívaní s amfetamínmi sa antipsychotický účinok haloperidolu a psychostimulačný účinok amfetamínov znižuje v dôsledku blokády α-adrenergných receptorov haloperidolom.

Haloperidol môže znížiť účinok bromokriptínu.

Anticholinergiká, antihistaminiká (prvá generácia) a antiparkinsoniká môžu zvýšiť m-anticholinergný účinok haloperidolu a znížiť jeho antipsychotický účinok (môže byť potrebná úprava dávky).

Pitie silného čaju alebo kávy (najmä vo veľkých množstvách) znižuje účinok haloperidolu.

PODMIENKY DOVOLENKY V LEKÁRŇACH

Liek je dostupný na lekársky predpis.

PODMIENKY A DOBA SKLADOVANIA

Zoznam B. Uchovávajte mimo dosahu detí, na suchom mieste, chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Dátum minimálnej trvanlivosti - 3 roky.

Haloperidol patrí do skupiny antipsychotík, vytvorených na báze pôvodnej látky – butyrofenónu. Droga bola prvýkrát testovaná na vhodnosť koncom päťdesiatych rokov dvadsiateho storočia v Belgicku.

Tento liek sa používa pri liečbe ťažkých a miernych foriem schizofrenických prejavov. Liek je účinný aj pri liečbe manických záchvatov, bludných stavov, oligofrenických a alkoholických záchvatov. Haloperidol môže zabrániť halucináciám a duševnému rozrušeniu.

V tomto článku sa pozrieme na to, prečo lekári predpisujú liek Haloperidol, vrátane návodu na použitie, analógov a cien tohto lieku v lekárňach. Skutočné RECENZIE ľudí, ktorí už Haloperidol užívali, si môžete prečítať v komentároch.

Zloženie a forma uvoľňovania

Klinická a farmakologická skupina – antipsychotikum (neuroleptikum).

1. Tablety obsahujú 1,5 alebo 5 mg haloperidolu. Ďalšie prvky sú: mastenec, zemiakový škrob, želatína, stearát horečnatý, monohydrát laktózy.
2. 1 ml roztoku obsahuje 5 mg haloperidolu. Ďalšie látky sú: injekčná voda, kyselina mliečna, metylparabén, propylparabén.
3. Kvapky od spoločnosti Ratiopharm obsahujú 2 mg haloperidolu na 1 ml. Ďalšie látky sú: metylparahydroxybenzoát, čistená voda, propylparahydroxybenzoát, kyselina mliečna.

Na čo sa liek Haloperidol používa?

Haloperidol je indikovaný v prípadoch psychomotorickej agitácie pri rôznych ochoreniach a stavoch (demencia, manická fáza psychózy, mentálna retardácia, akútna a chronická schizofrénia, psychopatia, alkoholizmus).

Indikáciou na použitie sú aj bludy a halucinácie rôzneho pôvodu (pri paranoidných stavoch, schizofrénii, akútnej psychóze), Huntingtonova chorea, agresivita, poruchy správania, agitovanosť, Gilles de la Tourette syndróm, koktanie, pretrvávajúce vracanie či čkanie.

Farmakodynamika

Dlhodobé užívanie Haloperidolu je sprevádzané zmenami endokrinného stavu v prednom laloku hypofýzy, zvyšuje sa produkcia prolaktínu a znižuje sa produkcia gonadotropných hormónov.

Haloperidol blokuje postsynaptické dopaminergné receptory lokalizované v mezolimbickom systéme (antipsychotický účinok), hypotalame (hypotermický účinok a galaktorea), spúšťacej zóne centra zvracania, extrapyramídovom systéme; inhibuje centrálne alfa-adrenergné receptory. Inhibuje uvoľňovanie mediátorov, znižuje permeabilitu presynaptických membrán, narúša reverzné vychytávanie a ukladanie neurónov.

Odstraňuje pretrvávajúce zmeny osobnosti, bludy, halucinácie, mánie a zvyšuje záujem o okolie. Ovplyvňuje autonómne funkcie (znižuje tonus dutých orgánov, motilitu a sekréciu tráviaceho traktu, odstraňuje cievne kŕče) pri ochoreniach sprevádzaných nepokojom, úzkosťou a strachom zo smrti.

Inštrukcie na používanie

Podľa návodu na použitie haloperidol nie je určený na samoliečbu, dávku predpisuje iba odborník. Závisí to od veku a typu ochorenia.

• Počiatočná denná dávka je 0,5-5 mg, rozdelená do 2-3 dávok. Potom sa dávka postupne zvyšuje o 0,5-2 mg (v rezistentných prípadoch o 2-4 mg), kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Maximálna denná dávka je 100 mg. V priemere je terapeutická dávka 10-15 mg/deň, pri chronických formách schizofrénie 20-40 mg/deň, v rezistentných prípadoch až 50-60 mg/deň. Dĺžka liečby je v priemere 2-3 mesiace. Udržiavacie dávky (mimo exacerbácie) od 0,5 do 5 mg/deň (dávka sa znižuje postupne).

Predpísané perorálne, pol hodiny pred jedlom (môže sa užívať s mliekom na zníženie podráždenia žalúdočnej sliznice).

Kontraindikácie

Haloperidol je kontraindikovaný pri precitlivenosti na zložky lieku, pri kardiovaskulárnych ochoreniach, poruchách funkcie pečene, obličiek, endokrinných poruchách, ochoreniach nervového systému, prejavujúcich sa pyramídovými alebo extrapyramídovými poruchami, depresiou, kómou, dojčením. , vek do 18 rokov.

Počas tehotenstva je použitie haloperidolu kontraindikované. Počas tohto obdobia sa liek používa len vtedy, keď prínos liečby prevyšuje možný teratogénny účinok.

Vedľajšie účinky

Pri používaní haloperidolu sú možné nasledovné:

1. Rozmazané videnie, retinopatia, šedý zákal.
2. Zvýšenie telesnej hmotnosti, alopécia, hyperfunkcia mazových žliaz.
3. Fotosenzitivita, aknózne a makulopapulárne kožné zmeny, zriedkavo - laryngospazmus, bronchospazmus.
4. Periférny edém, gynekomastia, bolesť mliečnych žliaz, menštruačné nepravidelnosti, zvýšené libido, znížená potencia, priapizmus.
5. Extrapyramídové poruchy, úzkosť, okulogyrické krízy, závraty, parkinsonizmus, bolesť hlavy, úzkosť, nespavosť alebo ospalosť, psychomotorická agitácia, depresia, strach, eufória, akatízia, epileptické záchvaty, v zriedkavých prípadoch je možná exacerbácia psychózy.

Príznaky predávkovania sú svalová stuhnutosť, triaška, ospalosť, znížený krvný tlak (BP) a niekedy zvýšený krvný tlak. V závažných prípadoch - kóma, útlm dýchania, šok. Alarmujúce by malo byť najmä zvýšenie telesnej teploty, ktoré môže byť jedným z príznakov neuroleptického malígneho syndrómu.

špeciálne pokyny

Vyžaduje sa pravidelné sledovanie hladín pečeňových testov, dynamiky EKG a krvných parametrov. Parenterálne podávanie lieku sa vykonáva len pod dohľadom ošetrujúceho lekára. Po dosiahnutí terapeutického účinku prechádzajú na užívanie tabletových foriem lieku.

• Počas celej doby liečby sa neodporúča užívať voľnopredajné lieky proti nachladnutiu z dôvodu rizika úpalu a zvýšených anticholinergných účinkov. Kvôli riziku fotosenzitivity musia pacienti chrániť exponovanú pokožku pred vystavením slnečnému žiareniu. Haloperidol sa prerušuje postupne kvôli riziku vzniku abstinenčného syndrómu. Antiemetický účinok lieku často maskuje príznaky toxicity lieku a tiež komplikuje diagnostiku stavov, ktoré sú sprevádzané nevoľnosťou.
• Ak sa počas liečby zaregistruje tardívna dyskinéza, je potrebné postupné znižovanie dávky až do úplného vysadenia. Pri horúcom kúpeli je možný úpal v dôsledku potlačenia periférnej centrálnej termoregulácie umiestnenej v hypotalame. Pri vykonávaní namáhavej fyzickej práce je potrebná opatrnosť.

Haloperidol sa môže vyzrážať pri zmiešaní jeho roztoku s čajom alebo kávou. Pred predpísaním dlhodobo pôsobiacich foriem lieku sa pacient prenesie na Haloperidol z iných antipsychotík, aby sa zabránilo náhlej precitlivenosti na liek. Liek ovplyvňuje vedenie vozidla.

Analógy

Štrukturálne analógy lieku založené na účinnej látke:

• Apo Haloperidol;
• Galoper;
• haloperidol dekanoát;
• haloperidol Acri;
• Haloperidol ratiopharm;
• haloperidol Richter;
• haloperidol fereín;
• Senorm.

Upozornenie: použitie analógov sa musí dohodnúť s ošetrujúcim lekárom.

Ceny

Priemerná cena tabliet HALOPERIDOL v lekárňach (Moskva) je 36 rubľov. Riešenie stojí 70 rubľov.

Podmienky a obdobia skladovania

Zoznam B. Uchovávajte mimo dosahu detí, na suchom mieste, chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Catad_pgroup Antipsychotiká (neuroleptiká)

Haloperidol-ratiopharm - oficiálny* návod na použitie

*registrované Ministerstvom zdravotníctva Ruskej federácie (podľa grls.rosminzdrav.ru)

INŠTRUKCIE
o použití lieku na lekárske použitie

Evidenčné číslo:
P N015719/02-010817

Obchodné meno: Haloperidol-ratiopharm

Medzinárodný nechránený názov (INN): haloperidol

Dávková forma: kvapky na perorálne podanie

Zlúčenina
100 ml lieku obsahuje: účinná látka haloperidol 0,20 g; Pomocné látky: metylparahydroxybenzoát 0,09 g, propylparahydroxybenzoát 0,01 g, kyselina mliečna 0,17 g, čistená voda 99,70 g.

Popis: transparentný bezfarebný roztok.

Farmakoterapeutická skupina: antipsychotikum (neuroleptikum).

ATX kód: N05AD01

farmakologický účinok
Farmakodynamika. Antipsychotikum (neuroleptikum), derivát butyrofenónu. Má výrazný antipsychotický účinok, blokuje postsynaptické dopamínové receptory v mezolimbických a mezokortikálnych štruktúrach mozgu. Inhibuje uvoľňovanie mediátorov, čím znižuje permeabilitu presynaptických membrán. Vysoká antipsychotická aktivita je kombinovaná s miernym sedatívnym účinkom (v malých dávkach má aktivačný účinok) a výrazným antiemetickým účinkom. Spôsobuje extrapyramídové poruchy a nemá prakticky žiadny anticholinergný účinok.

Sedatívny účinok je spôsobený blokádou alfa-adrenergných receptorov v retikulárnej formácii mozgového kmeňa; antiemetický účinok - blokáda dopamínových O2 receptorov v spúšťacej zóne centra zvracania; hypotermický účinok a galaktorea - blokáda dopamínových receptorov hypotalamu. Dlhodobé užívanie je sprevádzané zmenou endokrinného stavu v prednom laloku hypofýzy, zvyšuje sa produkcia prolaktínu a klesá produkcia gonadotropných hormónov.

Odstraňuje pretrvávajúce zmeny osobnosti, bludy, halucinácie, mánie a zvyšuje záujem o okolie.

Farmakokinetika. Absorpcia pri perorálnom podaní - 60%. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy - 92%. Maximálna koncentrácia v plazme sa dosiahne po perorálnom podaní po 3 hodinách, po intramuskulárnom podaní - 10-20 minút. Distribučný objem -15-35 l/kg, väzba na plazmatické bielkoviny - 92%. Ľahko prechádza cez histohematické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry.

Metabolizuje sa v pečeni a podlieha účinku „prvého prechodu“ pečeňou. Vylučuje sa žlčou a močom: po perorálnom podaní sa 15 % vylučuje žlčou, 40 % močom (vrátane 1 % v nezmenenej forme). Metabolizmus haloperidolu urýchľujú látky indukujúce enzýmy (fenobarbital, fenytoín a karbamazepín). V dôsledku veľkého distribučného objemu a nízkej plazmatickej koncentrácie sa dialýzou odstráni len veľmi malé množstvo haloperidolu. Prechádza do materského mlieka. Na metabolizme haloperidolu sa podieľajú izoenzýmy CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Je inhibítorom CYP2D6. Neexistujú žiadne aktívne metabolity. Polčas rozpadu pri perorálnom podaní je 24 hodín (12-37 hodín).

Indikácie na použitie

• Akútne psychotické syndrómy sprevádzané bludmi, halucináciami, poruchami myslenia a vedomia, katatonickými syndrómami, delíriom a inými exogénnymi psychotickými syndrómami;
• chronické endogénne a exogénne psychózy (potlačenie symptómov a prevencia relapsu);
• psychomotorická agitácia;
• vracanie, koktanie, ak iná liečba nie je možná, alebo rezistencia na liečbu.

Kontraindikácie
Precitlivenosť na haloperidol a/alebo iné deriváty butyrofenónu alebo iné pomocné látky lieku, kóma rôzneho pôvodu, deti do 3 rokov, tehotenstvo, dojčenie, ťažký útlm funkcie centrálneho nervového systému (CNS) v dôsledku intoxikácie xenobiotikami ochorenia centrálneho nervového systému sprevádzané pyramídovými alebo extrapyramídovými symptómami (vrátane Parkinsonovej choroby). Haloperidol sa nemá používať pri ťažkých depresívnych stavoch.

Opatrne
Akútna intoxikácia alkoholom, omamnými analgetikami, liekmi na spanie alebo psychotropnými liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém; zlyhanie pečene a obličiek; hypokaliémia; bradykardia; predĺženie QT intervalu (vrátane vrodeného syndrómu dlhého QT intervalu) alebo predispozícia k tomu - súčasné užívanie liekov, ktoré môžu prispieť k rozvoju hypokaliémie; iné klinicky významné srdcové poruchy (najmä poruchy intrakardiálneho vedenia, arytmie); nádory závislé od prolaktínu (napríklad nádory prsníka); závažná arteriálna hypotenzia alebo ortostatická dysregulácia; endogénna depresia; ochorenia hematopoetického systému; neuroleptický malígny syndróm v anamnéze; organické ochorenia mozgu a epilepsia; hypertyreóza.

Osobitná opatrnosť je potrebná u pacientov s neurologickými príznakmi poškodenia subkortikálnych štruktúr mozgu a zníženým prahom pripravenosti na kŕče (v anamnéze alebo počas ukončenia príjmu alkoholu), pretože haloperidol znižuje prah pre kŕčovú aktivitu, takže „grand mal“ môžu byť pozorované záchvaty typu. Pacienti s epilepsiou majú byť liečení haloperidolom len vtedy, ak antikonvulzívna liečba pokračuje.

Haloperidol sa nemá používať pri ťažkých depresívnych stavoch. Pri súbežnej depresii a psychóze sa má haloperidol kombinovať s antidepresívami.

Pretože tyroxín môže zvýšiť výskyt nežiaducich účinkov spojených s haloperidolom, pacienti s hypertyreoidizmom by nemali dostávať liečbu haloperidolom, pokiaľ nedostávajú adekvátnu antityreoidálnu liečbu.

Použitie počas tehotenstva a laktácie
Použitie Haloperidol-ratiopharm počas tehotenstva je kontraindikované. Pred začatím liečby sa má vykonať tehotenský test. Počas liečby liekom je potrebné používať účinné metódy antikoncepcie. Haloperidol sa vylučuje do materského mlieka. Použitie Haloperidol-ratiopharm počas dojčenia je kontraindikované.

Návod na použitie a dávkovanie
1 ml roztoku (20 kvapiek) obsahuje 2 mg haloperidolu; 10 kvapiek obsahuje 1 mg haloperidolu.
Individuálnu dávku určuje ošetrujúci lekár a závisí od klinického obrazu, charakteristík priebehu ochorenia, veku a znášanlivosti lieku. Denná dávka sa má rozdeliť na 1-3 dávky pri vysokých dávkach, môžu sa užívať častejšie dávky. Ak lekár neurčil individuálnu dávku pre pacienta, zvyčajne sa používajú nasledujúce liečebné režimy.

Perorálne kvapky sa užívajú s jedlom, dávkujú sa čajovou lyžičkou, pridávajú sa do nápojov alebo jedla alebo na kúsok cukru (okrem pacientov s cukrovkou).

Dospelí. Počiatočná dávka je 0,5-1,5 mg 2-3 krát denne. Potom sa dávka postupne zvyšuje o 0,5-2 mg/deň (v rezistentných prípadoch o 2-4 mg/deň), kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Pri zmierňovaní akútnych symptómov v nemocničnom prostredí sa počiatočné denné dávky môžu zvýšiť na 15 mg / deň, v terapeuticky rezistentných prípadoch - vyššie. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 100 mg/deň. Priemerná terapeutická dávka je 10-15 mg / deň, pre chronické formy schizofrénie - 20-40 mg / deň, v rezistentných prípadoch - až 50-60 mg / deň. Udržiavacie dávky (mimo exacerbácie) v ambulantnom prostredí sa môžu pohybovať od 0,5 do 5 mg/deň.

Deti staršie ako 3 roky. Liečba sa začína dávkou 0,025-0,05 mg/kg telesnej hmotnosti, rozdelenou do 2-3 dávok. Dávka sa môže zvýšiť na 0,2 mg/kg telesnej hmotnosti.

Starší a fyzicky slabí pacienti. Liečba začína jednotlivými dávkami nepresahujúcimi 0,5-1,5 mg. Neodporúča sa zvyšovať dennú dávku na viac ako 5 mg/deň.
U detí, starších pacientov a oslabených pacientov sa dávky zvyšujú nie viac ako raz za 3-5 dní.

Vedľajší účinok
Pri použití dávky 1-2 mg/deň nie sú nežiaduce účinky výrazné a sú prechodného charakteru. Pri použití vyšších dávok sa zvyšuje výskyt nežiaducich reakcií.

Z nervového systému: bolesť hlavy, závraty, nespavosť alebo ospalosť (najmä na začiatku liečby), úzkosť, úzkosť, nepokoj, strach, akatízia, eufória, depresia, letargia, epileptické záchvaty, rozvoj paradoxnej reakcie - exacerbácia psychózy a halucinácie; pri dlhodobej liečbe - extrapyramídové poruchy vr. tardívna dyskinéza (mľaskanie pier a škúlenie, nafúknutie líc, rýchle a červovité pohyby jazyka, nekontrolované žuvacie pohyby, nekontrolované pohyby rúk a nôh), tardívna dystónia (časté žmurkanie alebo kŕče očných viečok, nezvyčajné pohyby tváre výrazy, nezvyčajná poloha tela, nekontrolované ohýbanie krku, trupu, rúk a nôh), neuroleptický malígny syndróm (ťažkosti alebo zrýchlené dýchanie, tachykardia, arytmia, hypertermia, zvýšená alebo znížená arteriálna
tlak, zvýšené potenie, inkontinencia moču, svalová stuhnutosť, epileptické záchvaty, strata vedomia).

Z kardiovaskulárneho systému: pri použití vo vysokých dávkach - zníženie krvného tlaku (TK), ortostatická hypotenzia, arytmia, tachykardia, zmeny na elektrokardiograme (EKG) (predĺženie QT intervalu, flutter a fibrilácia komôr).

Z dýchacieho systému: nepravidelný rytmus dýchania, dýchavičnosť, zápal pľúc (bronchopneumónia).

Z tráviaceho systému: pri použití vo vysokých dávkach - strata chuti do jedla, suchosť ústnej sliznice, hyposalivácia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, zhoršená funkcia pečene, žltačka.

Z hematopoetických orgánov: prechodná leukopénia alebo leukocytóza, agranulocytóza, erytropénia, monocytóza.

Z genitourinárneho systému: retencia moču (s hyperpláziou prostaty), periférny edém, bolesť mliečnych žliaz, gynekomastia, hyperprolaktinémia, menštruačné nepravidelnosti, znížená potencia, zvýšené libido, priapizmus.

Zo zmyslov: katarakta, retinopatia, rozmazané videnie.
Alergické reakcie: makulopapulárne kožné zmeny, akné, fotosenzitívne reakcie, bronchospazmus, laryngospazmus, hyperpyrexia.

Laboratórne ukazovatele: hyponatriémia, hyperglykémia, hypoglykémia.

Iné: alopécia, úpal, prírastok hmotnosti.

Predávkovanie
Vzhľadom na široký terapeutický index sa intoxikácia zvyčajne vyvíja iba v prípadoch závažného predávkovania.

Príznaky predávkovania:

• ťažké extrapyramídové poruchy: akútne dyskinetické alebo dystonické symptómy, glosofaryngeálny syndróm, kŕče s pohľadom, kŕče hrtana, hltana;
• ospalosť, niekedy kóma, nepokoj a zmätenosť s delíriom;
• menej často - epileptické záchvaty;
• hypertermia alebo hypotermia;
• kardiovaskulárny systém: znížený alebo zvýšený krvný tlak, tachykardia alebo bradykardia, zmeny EKG, ako je predĺženie intervalov PQ a QT, flutter a fibrilácia komôr, kardiovaskulárne zlyhanie;
• zriedkavo - m-anticholinergné účinky: rozmazané videnie, záchvat zvýšeného vnútroočného tlaku, črevná paréza, retencia moču;
• zriedkavo - respiračné komplikácie: cyanóza, respiračná depresia, respiračné zlyhanie, aspirácia, pneumónia.

Liečba. Liečba je symptomatická a podporná v súlade so všeobecnými zásadami liečby predávkovania a musia sa vziať do úvahy nasledujúce okolnosti.

Pokusy o vyvolanie zvracania môžu byť komplikované antiemetickým účinkom antipsychotík. Vzhľadom na rýchlu absorpciu sa výplach žalúdka odporúča len v prípadoch včasnej diagnózy predávkovania. Nútená diuréza a dialýza nie sú veľmi účinné.

Analeptiká sú kontraindikované, pretože pri použití haloperidolu existuje v dôsledku zníženia prahu konvulzívnej pripravenosti tendencia k epileptickým záchvatom. Ak sa vyvinú závažné extrapyramídové symptómy, majú sa použiť antiparkinsoniká, ako je intravenózny (IV) biperidén; Počas niekoľkých týždňov môžu byť potrebné antiparkinsoniká. Pacienti v kóme sú intubovaní. Spazmus hltanových svalov môže sťažiť intubáciu; v tomto prípade je možné použiť krátkodobo pôsobiace svalové relaxanciá.

U pacientov s príznakmi intoxikácie je potrebné neustále sledovať indikátory EKG a základné funkčné indikátory tela, kým sa nevrátia do normálu. Pri arteriálnej hypotenzii sa kvôli zvýšeným paradoxným účinkom nemajú užívať adrenalínové lieky (epinefrín (adrenalín)), ktoré ovplyvňujú krvný obeh; namiesto nich by sa mali použiť lieky ako norepinefrín (napr. kontinuálne kvapkacie infúzie norepinefrínu (norepinefrín)) alebo angiotenzínamid. Beta-agonistom sa treba vyhnúť, pretože spôsobujú zvýšenú vazodilatáciu.

Hypotermia sa lieči pomalým prehrievaním. Infúzne roztoky na použitie u pacientov s hypotermiou sa majú zahriať.

Pri silnej horúčke je potrebné použiť antipyretiká a v prípade potreby ľadové kúpele.

M-anticholinergné symptómy možno zmierniť použitím fyzostigmínu (1-2 mg IV) (v prípade potreby zopakujte); používanie v bežnej dennej praxi sa neodporúča kvôli závažným vedľajším účinkom tohto lieku.

Antikonvulzíva sa používajú na liečbu opakujúcich sa epileptiformných záchvatov za predpokladu, že je možná mechanická ventilácia kvôli riziku útlmu dýchania.

Interakcia s inými liekmi
Súbežné užívanie alkoholu a haloperidolu môže zosilniť účinky alkoholu a viesť k arteriálnej hypotenzii.

Zvyšuje závažnosť inhibičného účinku etanolu, tricyklických antidepresív, opioidných analgetík, barbiturátov a iných hypnotík, látok na celkovú anestéziu, na centrálny nervový systém.

Zvyšuje účinok periférnych m-anticholinergík a väčšiny antihypertenzív (znižuje účinok guanetidínu v dôsledku jeho vytesnenia z alfa-adrenergných neurónov a potlačenia jeho vychytávania týmito neurónmi). Inhibuje metabolizmus tricyklických antidepresív a inhibítorov monoaminooxidázy, čím zvyšuje (vzájomne) ich sedatívny účinok a toxicitu.

Pri súčasnom použití s ​​bupropiónom znižuje epileptický prah a zvyšuje riziko záchvatov typu grand mal. Znižuje účinok antikonvulzív (znižuje prah konvulzívnej aktivity haloperidolom).

Oslabuje vazokonstrikčný účinok dopamínu, fenylefrínu, norepinefrínu, efedrínu a adrenalínu (blokáda alfa-adrenergných receptorov haloperidolom môže viesť k skresleniu účinku adrenalínu a paradoxnému zníženiu krvného tlaku). Znižuje účinok antiparkinsoník (antagonistický účinok na dopaminergné štruktúry centrálneho nervového systému).

Zmeny (môže zvýšiť alebo znížiť) účinok antikoagulancií.

Znižuje účinok bromokriptínu (môže byť potrebná úprava dávky).
Pri použití s ​​metyldopou zvyšuje riziko vzniku duševných porúch (vr.
dezorientácia v priestore, spomalenie a ťažkosti v procesoch myslenia).
Amfetamíny znižujú antipsychotický účinok haloperidolu, ktorý zase
obrat, znižuje ich psychostimulačný účinok (blokáda haloperidolom
alfa adrenergné receptory).

M-anticholinergiká, blokátory Hi-histamínových receptorov prvej generácie a antidyskinetické lieky môžu zvýšiť m-anticholinergný účinok haloperidolu a znížiť jeho antipsychotický účinok (môže byť potrebná úprava dávky).

Dlhodobé užívanie karbamazepínu, barbiturátov a iných induktorov mikrozomálnej oxidácie znižuje koncentráciu haloperidolu v plazme. Pri súčasnom použití s ​​lítiovými prípravkami (najmä vo vysokých dávkach) je možný rozvoj encefalopatie (môže spôsobiť ireverzibilnú neurointoxikáciu) a zvýšené extrapyramídové symptómy.

Pri súčasnom užívaní s fluoxetínom sa zvyšuje riziko vzniku vedľajších účinkov z centrálneho nervového systému, najmä extrapyramídových reakcií.

Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré spôsobujú extrapyramídu
reakcie, zvyšuje frekvenciu a závažnosť extrapyramídových porúch.

Pitie silného čaju alebo kávy (najmä vo veľkých množstvách) znižuje účinok
haloperidol.

špeciálne pokyny
Ak sa objaví horúčka, zápal ďasien a stomatitída, faryngitída, hnisavá angína a príznaky podobné chrípke, najmä v prvých troch mesiacoch liečby, okamžite sa poraďte so svojím lekárom. Malo by sa vyhnúť samoliečbe analgetikami.

Pred začatím liečby haloperidolom je potrebné, aby pacienti podstúpili kompletný krvný obraz (vrátane diferencovaného počtu krvných buniek a krvných doštičiek), EKG a parametre elektroencefalogramu. Ak sa zistia odchýlky od normy, haloperidol sa môže používať iba podľa absolútnych indikácií a podlieha povinným kontrolným štúdiám všeobecných krvných parametrov. Pred začatím liečby je potrebná korekcia hypokaliémie.

U pacientov s organickým poškodením mozgu, artériosklerotickými cerebrovaskulárnymi ochoreniami a endogénnou depresiou sa pri liečbe haloperidolom vyžaduje osobitná opatrnosť.

Vzhľadom na to, že starší pacienti a pacienti so sprievodnými ochoreniami kardiovaskulárneho systému môžu pociťovať poruchy intrakardiálneho prevodu, odporúča sa počas liečby pravidelné sledovanie srdcovej aktivity. U pacientov s feochromocytómom, zlyhaním obličiek, srdcovým zlyhaním alebo cerebrálnou insuficienciou sa môžu počas liečby haloperidolom vyvinúť hypotenzné reakcie, takže títo pacienti vyžadujú starostlivé sledovanie.

Hoci prevalencia tardívnej dyskinézy nebola dobre študovaná, starší pacienti (najmä staršie ženy) sú náchylní na rozvoj tohto stavu. Riziko vzniku tardívnej dyskinézy, najmä ireverzibilného typu, sa zvyšuje so zvyšujúcim sa trvaním liečby a s použitím dávok antipsychotík. Tardívna dyskinéza sa môže vyvinúť aj po krátkodobej liečbe nízkymi dávkami. Včasná antipsychotická liečba môže maskovať príznaky primárnej tardívnej dyskinézy. Symptómy sa môžu objaviť po vysadení lieku.

Pri ťažkej fyzickej práci alebo horúcom kúpeli je potrebná opatrnosť (môže sa vyvinúť úpal v dôsledku potlačenia centrálnej a periférnej termoregulácie v hypotalame).

Počas liečby by ste nemali užívať voľnopredajné lieky „proti nachladnutiu“ (môže dôjsť k zvýšeniu m-anticholinergných účinkov a riziku úpalu).

Odkrytá pokožka by mala byť chránená pred nadmerným slnečným žiarením kvôli zvýšenému riziku vzniku fotosenzitívnych reakcií. Liečba sa ukončuje postupne, aby sa zabránilo vzniku abstinenčného syndrómu.

Antiemetické účinky môžu maskovať príznaky toxicity lieku a komplikovať diagnostiku týchto stavov, ktorých prvým príznakom je nevoľnosť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Počas obdobia liečby je potrebné vyhnúť sa (najmä v prvých štádiách liečby) alebo byť opatrný pri vedení vozidiel a vykonávaní iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie
Kvapky na perorálne podanie 2 mg/ml.
30 ml lieku vo fľaštičke z tmavého skla, uzavretej kvapkacou zátkou a plastovým skrutkovacím uzáverom.
100 ml liečiva vo fľaštičke z tmavého skla s pipetou a plastovým skrutkovacím uzáverom. Každá fľaša spolu s návodom na použitie v kartónovej krabici.

Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Držte mimo dosahu detí! Čas použiteľnosti: 5 rokov.
Po otvorení fľaštičky je liek vhodný na užívanie 6 mesiacov. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky na dovolenku
Vydáva sa na lekársky predpis.

Právnická osoba, na meno ktorej bol železničný podnik vydaný: Ratiopharm GmbH, Nemecko

Výrobca: Merkle GmbH, Graf-Arco-Strasse 3, 89079 Ulm, Nemecko

Sťažnosti spotrebiteľov je potrebné zaslať na adresu: 115054, Moskva, ul. Hrubý, 35.

Haloperidol je antipsychotické liečivo odvodené od butyrofenónu. Mikrokryštalický prášok bielej až žltkastej farby. Zle rozpustný vo vode, čiastočne v alkohole a éteri. V rozpustenom stave má vlastnosti zásady.

Farmakologické účinky

Farmakologický účinok - blokádou D2 receptorov limbického a mezokortikálneho systému centrálneho nervového systému má výrazný neuroleptický, antipsychotický, sedatívny a antiemetický účinok.

Blokovanie hypotalamických receptorov spôsobuje galaktoreu (stimuluje syntézu prolaktínu) a zníženie telesnej teploty. Pôsobí na dopaminergné synapsie spúšťacej zóny centra zvracania, čím inhibuje prenos impulzov v nich, v dôsledku čoho sa odhalí silný antiemetický centrálny účinok lieku. Ovplyvnenie bazálnych ganglií extrapyramídového systému vyvoláva extrapyramídové symptómy. Mierny sedatívny účinok haloperidolu je spojený s účinkom na postsynaptické dopaminergné receptory limbického systému. Má aditívny účinok pri liečbe bolesti. Antipsychotický účinok lieku je spojený s inhibíciou dopamínových receptorov mezolimbického systému.

Uvoľňuje delírium a pri dlhodobom užívaní vedie pôsobenie na receptory hypofýzy k zníženiu sekrécie gonadotropných hormónov, pričom hypersekrécia prolaktínu neklesá. Inhibuje autonómne funkcie (negatívne ovplyvňuje gastrointestinálnu motilitu, sekréciu žalúdočných a črevných štiav, uvoľňuje kŕče cievnej steny) pri patológiách sprevádzaných agitovanými poruchami.

Pri perorálnom podaní je biologická dostupnosť 60 %. 92 % je konjugovaných s proteínmi krvnej plazmy. Maximálny obsah haloperidolu v krvi po perorálnom podaní nastáva po 3-6 hodinách, pri parenterálnom užití (i.m.) po 10-20 minútach, v prípade haloperidol-dekanoátu po 3-9 dňoch (v starobe - 1 deň) . Neexistuje jasná gradácia koncentrácie liečiva s prejavom terapeutického účinku. Ľahko preniká cez hematoencefalickú bariéru.

Intenzívne distribuované v tkanivách, ľahko prechádzajúce cez histohematické bariéry. Polčas závisí od formy podávania lieku. Pri parenterálnom podaní nie je dlhší ako 37 hodín, pri intramuskulárnom podaní až 25 hodín. Polčas haloperidol dekanoátu je 3 týždne. Metabolizuje sa v pečeni na neaktívny metabolit. 60 % metabolitu sa vylučuje stolicou, 40 % sa vylučuje obličkami. Asi 1 % sa vylúči v nezmenenej forme močom.

Účinne sa používa u pacientov, u ktorých sa vyvinula rezistencia na iné antipsychotiká. Znižuje motorickú aktivitu u hyperaktívnych detí, odstraňuje poruchy správania (agresivita, impulzivita, roztržitosť)

Použitie látky Haloperidol

Indikácie pre použitie haloperidolu sú:

• akútne a chronické patologické stavy sprevádzané psychomotorickou agitáciou, halucinačným syndrómom a bludnými duševnými poruchami (schizofrenické duševné zmeny, psychosomatické poruchy, epileptické, alkoholické, „steroidné“ psychózy);
• patologické poruchy správania, zmeny osobnosti (Touretteov syndróm, autizmus, paranoidný syndróm, schizofrenické poruchy osobnosti);
• hyperkinetické poruchy (Gettingtonova chorea);
• nekontrolovateľné vracanie v dôsledku chemoterapie, čkanie, koktanie. Poruchy správania spojené so zmenami v centrálnom nervovom systéme súvisiacimi s vekom.

Predĺžená forma vo forme haloperidol dekanoátu sa používa na dlhodobú udržiavaciu liečbu schizofrenických duševných porúch.

Kontraindikácie a obmedzenia používania

Prejavy precitlivenosti na deriváty buterofenónu, komatózne stavy akéhokoľvek pôvodu, toxické účinky na centrálny nervový systém spojené s užívaním liekov alebo alkoholu. Pyramídové a extrapyramídové poruchy, Parkinsonova choroba, epilepsia, ťažká depresia, patologické stavy kardiovaskulárneho systému v štádiu dekompenzácie, nekontrolovaná hypokaliémia. Nepoužíva sa počas tehotenstva, dojčenia a detstva.

Obmedzenia na použitie sú:

• Zvýšený vnútroočný tlak, zlyhanie dýchania, zvýšená hladina hormónov štítnej žľazy v krvi, zlyhanie pečene alebo obličiek.
• Vlastnosti použitia počas tehotenstva a laktácie
• Haloperidol prechádza do materského mlieka, a preto sa dojčenie počas liečby preruší.
• Nepoužíva sa počas tehotenstva. Zaradené do kategórie C podľa klasifikácie rizík pre plod FDA.

Vedľajšie účinky haloperidolu

Nervový systém.
, poruchy extrapyramídového systému (hyperkinéza svalov tváre a krku, slabosť končatín, poruchy hybnosti a úbytok ich objemu), prejavy parkinsonizmu (porucha reči a prehĺtania, mimika, triaška rúk, acheirokinéza (porucha chôdze)) cefalalgia, poruchy spánku, úzkostné stavy, nepokojné poruchy, depresívne poruchy alebo eufória, epileptické záchvaty, poruchy vedomia, zhoršená zraková ostrosť, poruchy prekrvenia sietnice.

Kardiovaskulárny a hematopoetický systém.
Tachykardia, znížený krvný tlak alebo hypertenzia, ventrikulárna arytmia, zmeny na EKG (predĺženie QT intervalu). Na strane hematopoézy sú možné prechodné zmeny vo forme poklesu počtu erytrocytov a leukocytov, je možná agranulocytóza a leukocytóza. Boli zaznamenané prípady náhlej smrti.

Dýchací systém.
Laryngospazmus, zúženie priesvitu priedušiek (bronchospazmus).

Zažívacie ústrojenstvo.
Strata chuti do jedla, zápcha (zápcha), hnačka, hypersalivácia, nevoľnosť, vracanie. Z pečene je možná toxická hepatitída a obštrukčná žltačka.

Genitourinárny systém.
Laktorea, bolesť mliečnych žliaz, gynekomastia (zväčšenie prsných žliaz u mužov), poruchy menštruácie u žien, znížená potencia, zvýšená sexuálna túžba, dysurické javy (retencia moču).

Zo strany kože.
Upchatie mazových žliaz, vypadávanie vlasov, fotosenzitivita.

Iné.
Neuroleptický malígny syndróm je patologický stav sprevádzaný hypertermiou, autonómnymi poruchami, poruchami vedomia až jeho stratou, prejavmi bulóznej dermatitídy; zvýšená hladina prolaktínu v krvi, zvýšené potenie, znížená koncentrácia sodíka v krvi, poruchy hladín glukózy.

Liekové interakcie

Zvyšuje účinok antihypertenzív, ktoré znižujú krvný tlak, v kombinácii s opioidnými analgetikami má aditívny účinok na odstránenie bolestivého účinku. Zvyšuje účinok derivátov kyseliny barbiturovej a alkoholu. Znižuje účinok nepriamych antikoagulancií. Spomaľuje vylučovanie a zvyšuje toxické účinky na organizmus tricyklických antidepresív. Pri súčasnom užívaní s karbamazepínom sa koncentrácia haloperidolu v krvi znižuje, čo si vyžaduje zvýšenie jeho dávky. Spôsobuje stav podobný encefalopatii v kombinácii s liekmi obsahujúcimi lítium.

Predávkovanie

V prípade predávkovania haloperidolom sa pozoruje výrazný pokles krvného tlaku, javy extrapyramídových porúch (poruchy koordinácie a zhoršený rozsah pohybu) a letargia. V zriedkavých prípadoch je možná depresia dýchacieho centra, šok, kóma

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Pri perorálnom užívaní lieku sa predpisuje výplach žalúdka a sorbenty. Ak je dýchanie narušené, vykoná sa mechanická ventilácia. Na úpravu krvného tlaku sa vykonávajú intravenózne infúzie plazmatických expandérov a tryskové podávanie adrenergných agonistov (okrem adrenalínu). Pri ťažkých pyramídových poruchách sa používajú anticholinergiká a antiparkinsoniká.

Spôsob aplikácie

Haloperidol je dostupný vo forme tabliet a na injekciu. Dávka liečiva sa vyberá individuálne. Pre deti staršie ako tri roky sa liek vypočítava v miligramoch na kilogram telesnej hmotnosti. Pacientom v staršej vekovej skupine sa predpisuje nižšia dávka.

Bezpečnostné opatrenia pri používaní lieku Haloperidol

Pri liečbe psychotických porúch spojených so senilnou demenciou sa pozoruje zvýšená úmrtnosť (informácie poskytla Food and Drug Administration). V štúdiách trvajúcich 10 týždňov sa zistilo 1,7-násobné zvýšenie úmrtnosti v skupine užívajúcej atypické antipsychotiká v porovnaní s pacientmi užívajúcimi placebo. Vo väčšine prípadov bola smrť spojená s kardiovaskulárnou patológiou (dekompenzácia chronickej srdcovej patológie, náhla smrť) alebo zápalovými ochoreniami pľúc. Na základe týchto pozorovaní možno predpokladať, že užívanie tradičných antipsychotík negatívne ovplyvňuje úmrtnosť starších ľudí a zvyšuje ju ako atypické psychofarmaká.

Spolu s inými antipsychotikami vedie dlhodobá liečba haloperidolom k rozvoju syndrómu tardívnej dyskinézy - výskytu mimovoľných pohybov. Riziko vzniku tohto syndrómu priamo koreluje s vekom pacienta užívajúceho haloperidol. U žien je väčšia pravdepodobnosť vzniku tardívnej dyskinézy. Prejavy syndrómu sú spontánne, obsedantné pohyby jazyka, tvárových svalov, častý výskyt mimovoľných, prudkých pohybov končatín a trupu. Ak sa tento patologický stav vyvinie, odporúča sa prestať užívať liek.

U pacientov staršej vekovej skupiny sa častejšie ako u mladých ľudí užívajúcich haloperidol rozvíjajú parkinsonské symptómy, ktoré sa najčastejšie prejavujú v počiatočných štádiách liečby haloperidolom, prípadne po dlhodobom užívaní antipsychotika.

Účinok na kardiovaskulárny systém. Kvôli hláseniam o náhodných úmrtiach sa odporúča, aby sa haloperidol používal opatrne u pacientov s predĺženým QT intervalom, zníženými hladinami sodíka alebo draslíka v krvi alebo súbežne s liekmi, o ktorých je známe, že predlžujú QT. Pacienti užívajúci haloperidol majú podstupovať neustále sledovanie EKG, krvných testov a hladín pečeňových transferáz.

Má slabé centrálne α-adrenergné blokovanie, antihistamínové a anticholinergné účinky, narúša proces spätného vychytávania a ukladania norepinefrínu.

Haloperidol v malých dávkach inhibuje dopamínové receptory v spúšťacej zóne centra zvracania, ktoré sa používa napríklad na liečbu zvracania. počas chemoterapie. Blokáda D 2 receptorov hypotalamu vedie k zníženiu telesnej teploty a zvýšeniu produkcie prolaktínu (ktorý je spojený so zväčšením prsníkov a vylučovaním mlieka u oboch pohlaví).

Farmakokinetika

Pri intravenóznom podaní je biologická dostupnosť 100% a začína pôsobiť veľmi rýchlo – do 10 minút. Doba pôsobenia je od 3 do 6 hodín. Pri podávaní kvapkaním je nástup účinku pomalý, no účinok je dlhší. Pri intramuskulárnom podaní sa Cmax dosiahne do 20 minút. Pri perorálnom podaní je biologická dostupnosť 60 – 70 %, v závislosti od účinku „prvého prechodu“ pečeňou. Absorbuje sa hlavne z tenkého čreva, v neionizovanej forme, mechanizmom pasívnej difúzie. Cmax v krvi sa dosiahne po 3-6 hodinách.

Plazmatická koncentrácia od 4 ug/l do 20-25 ug/l potrebné pre efektívne konanie. Stanovenie obsahu liečiva v plazme je nevyhnutné na výpočet dávky, najmä pri dlhodobom užívaní. Pomer koncentrácie v erytrocytoch k plazmatickej koncentrácii je 1:12. Koncentrácia haloperidolu v tkanivách je vyššia ako v krvi a liek má tendenciu sa hromadiť v tkanivách. Ľahko preniká cez histohematické bariéry, vrátane BBB. Haloperidol sa metabolizuje v pečeni procesom N-dealkylácie za účasti cytochrómov CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; je inhibítorom CYP2D6. Metabolit je neaktívny. Haloperidol sa vylučuje obličkami (40 %) a stolicou (60 %). Plazmatický polčas po perorálnom podaní je v priemere 24 hodín (12-37 hodín), pri intramuskulárnom podaní - 21 hodín (17-25 hodín), pri intravenóznom podaní - 14 hodín (10-19 hodín).

Indikácie na použitie

Vo všeobecnosti majú nové atypické antipsychotiká priaznivejší bezpečnostný profil (hoci majú aj svoje nevýhody) a odporúčajú sa ako lieky prvej voľby. V urgentnej starostlivosti je vhodné používať haloperidol, hoci atypické antipsychotiká ho začínajú z tohto segmentu vytláčať.

Haloperidol pôsobí aktívnejšie na produktívne symptómy (bludy, halucinácie) ako na negatívne. Neexistujú žiadne dôkazy o jeho nadradenosti pri zmierňovaní produktívnych symptómov.

Návod na použitie a dávkovanie

Úľava od psychózy: jednorazová dávka 1-5 mg (do 10 mg) v tabletách alebo intramuskulárne, zvyčajne každých 4-8 hodín. Pri perorálnom podaní nie viac ako 100 mg denne. Pri intravenóznom podaní od 5 do 10 mg raz, nie viac ako 50 mg denne.

Udržiavacia terapia: 0,5 až 20 mg denne perorálne, zriedkavo viac. Najnižšia dávka, ktorá dokáže udržať remisiu.

Experimentálne dávkovanie: U rezistentných prípadov s psychotickými symptómami sa uskutočnili malé štúdie (vo väčšine prípadov spolu s anticholinergikami, antiparkinsonikami (Biperiden, Benzatropín atď.), aby sa predišlo závažným extrapyramídovým vedľajším účinkom) s tabletovými formami lieku v dávkach do 300 mg - 500 mg denne. Tieto štúdie ukázali, že nepriniesli dobré výsledky a viedli k závažným vedľajším účinkom. Okrem toho sa dramaticky zvýšil výskyt zriedkavých vedľajších účinkov (hypotenzia, predĺženie QT intervalu a závažné srdcové arytmie). Použitie haloperidolu v takýchto dávkach sa neodporúča; odporúča sa prechod na iné antipsychotikum (napr.

Rozšírená forma

Haloperidol dekanoát je lieková forma na intramuskulárne podanie s dlhodobým účinkom (predĺženie). Jedna injekcia v dávke 25 až 250 mg sa podáva raz za 2 až 4 týždne. Zvlášť vhodné pre pacientov s nízkou komplianciou.

Kontraindikácie

Absolútna

• Kóma rôznej etiológie, akútne obdobie mŕtvice.
• Ťažká toxická depresia centrálneho nervového systému spôsobená drogami alebo alkoholom.
• Precitlivenosť na haloperidol a iné deriváty butyrofenónu, sezamový olej.
• Deti do 3 rokov.

Relatívna

Vedľajšie účinky

Zneužívanie

Štúdie na zvieratách

V placebom kontrolovanej štúdii dostávali skupiny šiestich makakov olanzapín a haloperidol v terapeutických dávkach počas približne dvoch rokov. V postmortálnej analýze, makaky liečené neuroleptikami vykazovali podobný pokles objemu mozgu aj hmotnosti, dosahujúci 8-11 %. Pri ďalšom štúdiu zachovaných vzoriek sa ukázalo, že pokles objemu šedej hmoty bol primárne spôsobený znížením počtu astrocytov a po druhé oligodendrocytov, pričom hustota neurónov sa zvýšila, hoci ich počet zostal nezmenený.

špeciálne pokyny

Pri intravenóznom podaní podávajte veľmi pomaly, aby ste predišli hypotenzii a ortostatickému kolapsu. Počas udržiavacej liečby sa treba snažiť používať čo najnižšiu udržiavaciu dávku.

Predávkovanie

Pri prekročení dávky sa najčastejšie vyvinú nasledovné:

• Vedľajšie účinky z extrapyramídového systému, svalová stuhnutosť, tremor, akatízia
• Hypotenzia, hypertenzia.
• Nadmerná sedácia.
• Anticholinergné vedľajšie účinky - sucho v ústach, zápcha, paralytický ileus, ťažkosti s močením, potenie.
• V závažných prípadoch - kóma, útlm dýchania, hypotenzia, šok.
• Závažné arytmie s predĺžením QT intervalu.
• Konvulzívne záchvaty (znížený prah záchvatov).

Pomocné opatrenia

Liečba je symptomatická, sledovanie vitálnych funkcií, výplach žalúdka, aktívne uhlie. V prípade útlmu dýchania - umelá ventilácia pľúc s výrazným poklesom krvného tlaku - zavedenie tekutín nahrádzajúcich plazmu, plazmy, norepinefrínu (adrenalín nie je povolený, reakcia na adrenalín je skreslená!), aby sa znížila závažnosť extrapyramídových porúch - centrálne anticholinergné blokátory a antiparkinsoniká.

Interakcia s inými liekmi

• Látky tlmiace CNS (alkohol, trankvilizéry, narkotiká): zosilňujú pôsobenie a vedľajšie účinky týchto liekov (sedácia, útlm dýchania). Dávku opioidov pri liečbe chronickej bolesti možno znížiť o 50 %. Pri súčasnom použití s ​​morfínom sa môže vyvinúť myoklonus.
• Metyldopa: zvýšené riziko extrapyramídových vedľajších účinkov, hypotenzia, závraty, zmätenosť.
• Levodopa: znížený terapeutický účinok levodopy v dôsledku blokády dopamínových receptorov haloperidolom.
• Tricyklické antidepresíva: metabolizmus tricyklických antidepresív sa znižuje, zvyšuje sa toxicita a zvyšuje sa riziko vzniku nežiaducich účinkov TCA.
• Chinidín, buspirón, fluoxetín: zvýšenie koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme (v prípade potreby znížte dávku haloperidolu). Fluoxetín - možný rozvoj extrapyramídových symptómov a dystónie.
• Karbamazepín, fenobarbital, rifampicín: zníženie koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme (v prípade potreby zvýšenie dávky haloperidolu) v dôsledku zrýchlenia metabolizmu.
• Antikonvulzíva: možná zmena typu a/alebo frekvencie epileptiformných záchvatov, ako aj zníženie koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme
• Uhličitan lítny: zriedkavo sú možné zvýšené extrapyramídové vedľajšie účinky v dôsledku zvýšenej blokády dopamínových receptorov pri použití vo vysokých dávkach, ireverzibilná intoxikácia a ťažká encefalopatia. Je potrebné sledovať hladinu lítia v krvnej plazme a používať minimálne dávky haloperidolu.
• Guanetidín: znížený antihypertenzívny účinok.
• Epinefrín: zvrátenie účinku tlaku, paradoxné zníženie krvného tlaku a tachykardia.
• Indometacín: možná ospalosť, zmätenosť.
• Cisaprid: predĺženie QT intervalu.
• Fluvoxamín: možné zvýšenie koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme, toxický účinok.
• Antikoagulanciá: zníženie účinku nepriamych koagulantov.
• Venlafaxín: možné zvýšenie plazmatických koncentrácií haloperidolu
• Antihypertenzíva: zosilnenie účinku.
• Propranolol: Bol hlásený prípad závažnej hypotenzie a zástavy srdca.
• Izoniazid: možné zvýšenie koncentrácie izoniazidu v krvnej plazme.
• Imipeném - boli opísané prípady prechodnej arteriálnej hypertenzie.

Poznámky

1. B. Granger, S. Albu, The Haloperidol Story, Annals of Clinical Psychiatry (po 1. januári 2004), ročník 17, číslo 3, číslo 3/júl-september 2005, s. 137-140 (4)
2. Joy CB, Adams CE, Lawrie SM (2006). "Haloperidol verzus placebo pre schizofréniu." Cochrane Database Syst Rev(4): CD003082. DOI:10.1002/14651858.CD003082.pub2. PMID 17054159.
3. Möller HJ, Riedel M, Jäger M, Wickelmaier F, Maier W, Kühn KU, Buchkremer G, Heuser I, Klosterkötter J, Gastpar M, Braus DF, Schlösser R, Schneider F, Ohmann C, Riesbeck M, Gaebel W..“ Krátkodobá liečba risperidónom alebo haloperidolom pri prvej epizóde schizofrénie: 8-týždňové výsledky randomizovanej kontrolovanej štúdie v rámci Nemeckej výskumnej siete pre schizofréniu." PMID 18466670.
4. Wang TF, Liu YH, Chu CC, Shieh JP, Tzeng JI, Wang JJ.. "Nízka dávka haloperidolu zabraňuje pooperačnej nevoľnosti a vracaniu po ambulantnej laparoskopickej operácii." PMID 17999708.
5. AJ Giannini, N Underwood, M Condon. Akútna intoxikácia ketamínom liečená haloperidolom. American Journal of Therapeutics.7:389-341,2000.
6. A. J. Giannini, W. A. ​​​​Price. Antidotálne stratégie pri intoxikácii fencyklidínom. International Journal of Psychiatry in Medicine. 14(4):315-319,1984.
7. Schrader SL, Wellik KE, Demaerschalk BM, Caselli RJ, Woodruff BK, Wingerchuk DM.. "Prídavná profylaxia haloperidolu znižuje závažnosť a trvanie pooperačného delíria u rizikových starších pacientov." PMID 18332845.
8. Seitz DP, Gill SS, van Zyl LT.. "Antipsychotiká v liečbe delíria: systematický prehľad." PMID 17284125.
9. Lonergan E, Britton AM, Luxenberg J, Wyller T. "Antipsychotiká na delírium." PMID 17443602.
10. Cavanaugh S. V. (1986). "Psychiatrické núdzové situácie". Med. Clin. Severná Am. 70 (5): 1185–202. PMID 3736271.
11. Currier G. W. (2003). "Kontroverzia o "chemickom obmedzení" v akútnej psychiatrii." J Psychiatr Pract. 9 (1): 59-70. DOI:10.1097/00131746-200301000-00006. PMID 15985915.
12. Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Reyes-Harde M, Docherty JP (2001). „Séria smerníc odborného konsenzu. Liečba núdzových situácií v správaní“. Postgrad Med(Spec No): 1–88; kvíz 89–90. PMID 11500996.
13. Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Docherty JP, Carpenter D, Ross R (2003). "Liečba núdzových situácií v správaní: súhrn usmernení odborného konsenzu." J Psychiatr Pract. 9 (1): 16–38. DOI:10.1097/00131746-200301000-00004. PMID 15985913.
14. Allen MH, Currier GW, Carpenter D, Ross RW, Docherty JP (2005). „Séria usmernení o konsenze odborníkov. Liečba núdzových situácií zo správania 2005“. J Psychiatr Pract. 11 Dodatok 1: 5–108; kvíz 110–2. DOI:10.1097/00131746-200511001-00002. PMID 16319571.
15. Goodman a Gilman's Farmakologické základy terapie, 10. vydanie(McGraw-Hill, 2001).
16. "Delirium u starších ľudí: Aktualizácia" - Medscape. Archivované z originálu 30. mája 2012. Získané 8. augusta 2008.
17. Diaz, Jaime. Ako drogy ovplyvňujú správanie. Englewood Cliffs: Prentice Hall, 1996.