Nepriame antikoagulanciá: indikácie a kontraindikácie. Prehľad nástrojov

Najnovšia generácia antikoagulancií

Antikoagulanciá sú lieky, ktoré znižujú viskozitu krvi a tvorbu krvných zrazenín v cievach. Tieto lieky sú neoddeliteľnou súčasťou liečby kŕčových žíl, rôznych trombóz, flebotrombózy a súvisiacich patológií.

Zrazeniny v cievach vznikajú zlepením bielych krviniek – krvných doštičiek a voľne cirkulujúcich bielkovín nazývaných koagulačné faktory. Niektoré lieky majú priamy vplyv na činnosť krviniek a niektorých enzýmov, iné pôsobia na pečeň a potláčajú syntézu látok regulujúcich tvorbu trombov. Pozrime sa, čo sú antikoagulanciá, ich dávkové formy a pozrime sa na výhody a vlastnosti ich použitia.

Kedy sa predpisujú lieky?

Pred začatím liečby je veľmi ťažké vybrať si - trh ponúka rôzne lieky, od intravenóznych injekcií až po perorálne antikoagulanciá. Napriek rôznorodosti foriem sú indikácie na použitie týchto produktov rovnaké. Tie obsahujú:

• Prítomnosť aterosklerotických plakov;
• Tromboflebitída žíl;
• Akútna a chronická trombóza;
• Krvácanie akejkoľvek etiológie;
• Rôzne lézie membrán srdca;
• Poruchy mitrálnej chlopne;
• Poškodenie aorty;
• Nedostatočnosť žilových chlopní a stagnácia krvi;
• Tromboembolizmus alebo vaskulárna blokáda;
• DIC syndróm;
• Poruchy srdcového rytmu;

Uvedené ochorenia priamo alebo nepriamo ovplyvňujú krv, tvoria komplikácie v podobe zvýšenej zrážanlivosti a tvorby krvných zrazenín – tento stav si vyžaduje vhodnú terapiu. Antikoagulanciá sa predpisujú nielen na liečbu, ale aj na prevenciu chorôb krvi, ako aj kardiovaskulárneho systému.

Napriek vysokej účinnosti majú lieky niektoré kontraindikácie:

• Ulcerózne lézie horného tráviaceho systému;
• Vnútorné krvácanie;
• Choroby pankreasu, pečene, obličiek a srdca;
• Nedostatok vitamínov;
• Zápalové ochorenia pľúc a srdca;
• Srdcové záchvaty a mŕtvice;
• Trombocytopenická purpura;
• Aneuryzma mozgu;
• Hemoragická retinopatia;
• Crohnova choroba;
• Rôzne formy leukémie;
• Vek nad 65 rokov;
• Obdobie nosenia dieťaťa a dojčenia.

Tehotenstvo je absolútnou kontraindikáciou užívania týchto liekov, keďže akýkoľvek antikoagulant je liek, ktorý mení kvalitu krvi, čo môže ovplyvniť vývoj plodu.

Zoznam hlavných vedľajších účinkov užívania antikoagulancií:

• Alergická reakcia;
• Kožné lézie;
• Poruchy trávenia;
• Postupná deštrukcia kostného tkaniva;
• Strata vlasov.

Vo väčšine klinických prípadov sa komplikácie vyvíjajú s predávkovaním - keď denná dávka lieku presahuje maximálnu prípustnú dávku, čo vedie k najrôznejším poruchám.

Klasifikácia a mechanizmus účinku

Krv je tekuté médium tela, ktorým je tkanivo. Jednou z jeho buniek sú ochranné telieska – krvné doštičky, ktorých funkciou je zabrániť rozvoju krvácania. Za normálnych okolností sú ich životné funkcie regulované špeciálnymi enzýmami, ktoré sa v tele prirodzene syntetizujú.

Keď dôjde k poškodeniu, krvné doštičky dostanú signál, vtiahnu sa do patologickej oblasti a upchajú ranu. Ak nie je narušená integrita tkaniva, biele krvinky voľne cirkulujú krvným obehom bez toho, aby sa zlepili alebo vytvorili zrazeninu. Užívanie antikoagulancií je potrebné pri niektorých ochoreniach, kedy sa zvyšuje zrážanlivosť krvi – znižuje sa koncentrácia účinných látok, krvné doštičky sa začínajú zlepovať, odumierať a vytvárať krvné zrazeniny.

Klasifikácia antikoagulancií je založená na mechanizme ich účinku. Podľa tohto kritéria sa rozlišujú dve skupiny liekov:

• Priame antikoagulanciá – majú priamy vplyv na proces tvorby trombu – potláčajú tvorbu trombínu, spomaľujú aktivitu fibrinogénu a zabraňujú jeho degenerácii na fibrín. Celkovo tento mechanizmus účinku antikoagulancií znižuje schopnosť krvných doštičiek vytvárať zrazeniny;
• Nepriame antikoagulanciá – môžu znižovať tvorbu faktorov zrážanlivosti krvi v pečeni. V dôsledku toho sa krvné doštičky stávajú menej aktívnymi, čím sa znižuje pravdepodobnosť vzniku krvných zrazenín.

Napriek rôznym mechanizmom sa priame a nepriame antikoagulanciá rovnako používajú na liečbu ochorení krvi a ciev.

Na poznámku!

Pri výbere lieku, ktorý ošetrujúci lekár predpíše, zohráva kľúčovú úlohu patogenéza chorôb, charakteristika klinických prejavov a závažnosť symptómov.

Priame antikoagulanciá

Priame antikoagulanciá majú priamy účinok na krvné doštičky a ich enzýmy, znižujú percento tvorby sedimentov a zrazenín. Na tento účel sa používajú lieky na báze heparínu, selektívne inhibítory faktora CA (cholínesteráza) a hirudínové lieky. Nebudeme zostavovať zoznam antikoagulačných liekov, ale postupne rozoberieme hlavných predstaviteľov.

heparín

Pôsobí priamo na trombín, znižuje jeho aktivitu a tiež zabraňuje prechodu fibrinogénu na fibrín. Pri použití vo veľkých dávkach podporuje rozšírenie ciev, znižuje ich priepustnosť, zlepšuje prietok krvi cez bypassové cievy a znižuje zhlukovanie krvných doštičiek. Najoptimálnejšie je použitie intravenóznych injekcií, ako aj subkutánne alebo intramuskulárne.

Vzhľadom na veľké množstvo vedľajších účinkov sa injekcie vykonávajú v zdravotníckom zariadení pod dohľadom lekára. Široko používané sú masti a gély na vonkajšie použitie. Cena lieku je 250-400 rubľov.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Ide o antikoagulanciá najnovšej generácie, ktoré inhibujú cholínesterázu (CA) a angiotenzín-III a poskytujú vysoký terapeutický účinok. Dôležitým pozitívnym bodom je selektivita účinku - lieky potláčajú aktivitu krvných doštičiek, ale majú malý vplyv na zrážanie krvi. Preto majú lieky minimálne vedľajšie účinky, nespôsobujú krvácanie a sú široko používané v klinickej praxi.

Hlavní predstavitelia tejto skupiny liekov:

• Dalteparin (Fragmin) je dostupný vo forme injekčných roztokov, ktoré sa podávajú intravenózne alebo subkutánne. Intramuskulárne injekcie sú prísne zakázané. Má slabý vplyv na zrážanlivosť krvi, ale znižuje sedimentáciu krvných doštičiek. Vo významných dávkach znižuje zápal a imunitnú aktivitu. Priemerné náklady 2500-3000 rubľov;
• Enoxaparín (Flenox, Novoparin, Clexan) - injekcie tohto lieku sa podávajú subkutánne, po ktorých sa takmer všetko absorbuje do krvi. Akcia začína prakticky okamžite a trvá niekoľko hodín. Cena lieku je od 800 do 1200 rubľov;

• Nadroparín (Fraxiparin) sa široko používa na aterosklerózu, pretože účinok lieku je zameraný nielen na zníženie tvorby trombu, ale aj na boj proti zápalu a zníženie hladín lipidov v krvi. Najčastejšie sa liek podáva subkutánne, ale pod dohľadom ošetrujúceho lekára sú povolené aj intravenózne infúzie. Riešenie si môžete kúpiť za 2-2,5 tisíc rubľov;
• Bemiparín (Cibor) je klasické antikoagulancium, ktoré účinne znižuje zhlukovanie bielych krviniek a tvorbu sedimentu. Dostupné vo forme injekčného roztoku, najúčinnejšie podanie je subkutánne.

Odborný názor!

Lekári dôrazne neodporúčajú používať súčasne niekoľko druhov antikoagulancií - nezvýši to účinok liekov a zvyšuje sa riziko komplikácií. Odporúča sa začať liečbu injekciami, postupne prejsť na tabletové formy.

heparinoidy

Tieto lieky selektívne inhibujú CA bez ovplyvnenia angiotenzínu-III. Lieky pôsobia fibrinolyticky, znižujú tvorbu usadenín v krvi, znižujú aj koncentráciu tukov.

Klasickí predstavitelia tejto skupiny:

• Pentosan Polysulfate - predáva sa v tabletách a ampulkách za cenu 2-2,5 tisíc rubľov. Najväčšia účinnosť sa pozoruje pri použití injekcií;
• Wessel Due F (Sulodexin) - dostupný vo forme injekčného roztoku, ako aj kapsúl na vnútorné použitie. Počiatočný kurz zahŕňa injekcie počas 15-20 dní, potom prejdite na kapsuly, ktoré sa užívajú 1-2 mesiace. Priemerná cena je 2 000 rubľov.

Antikoagulanciá na báze hirudínu

Účinok účinnej látky je zameraný na zníženie tvorby krvných zrazenín. Na liečbu chorôb sa používajú dve skupiny liekov:

• Xarelto (Rivaroxaban) - predáva sa v tabletách, cena 1 500 rubľov za balenie. Liečivo selektívne inhibuje cholínesterázu;
• Arixtra (Fondaparinux) - injekcie sa podávajú intravenózne alebo subkutánne, intramuskulárna injekcia je kontraindikovaná. Droga je drahá, priemerná cena je 7 000 rubľov.

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá pôsobia na pečeň, po ktorých sa spúšťajú zložité mechanizmy, ktoré ovplyvňujú činnosť enzýmov zrážania krvi. Najpopulárnejšie sú: Fenylín a kumarínové antikoagulanciá.

• Sinkumar (Acenokumarol) je dobrý liek, ale účinok tabliet nastupuje 1-2 dni po podaní. Pri výbere dávkovania sa odporúča konzultovať s lekárom. Priemerné náklady - 600 - 800 rubľov;
• Trombarin (Pelentan, Dicumarin, Neodicumarin) - predáva sa v tabletách, akcia začína o 2-3 hodiny. Dávka a priebeh liečby sa vyberajú po absolvovaní lekárskych testov. Cena 700-1000 rubľov;
• Warfarín sa dobre vstrebáva v črevách, rýchlo pôsobí na pečeň a zlepšuje krvný obraz. Tablety sú lacné - môžete si ich kúpiť za 80-100 rubľov;
• Fenilín (Phenindion) - forma uvoľňovania je podobná predchádzajúcim liekom, účinok začína 7-12 hodín po podaní. Dávku predpisuje a upravuje ošetrujúci lekár v závislosti od laboratórnych parametrov. Priemerná cena lieku je 100-150 rubľov.

Terapeutický účinok nepriamych antikoagulancií, na rozdiel od priamo pôsobiacich liekov, sa pozoruje po niekoľkých hodinách - na to je potrebné, aby sa hromadili v pečeňových bunkách. Nemožno povedať, že ide o najlepšie antikoagulanciá v tabletách - ale liečba sa môže vykonávať doma.

Väčšina liekov by sa nemala užívať s alkoholom - alkohol zvyšuje terapeutický účinok, spôsobuje riziko krvácania a iných nežiaducich reakcií.

Antikoagulanciá novej generácie

Vedci sa v poslednom čase snažia vyvinúť nové lieky s lepšou účinnosťou, ktorých pôsobenie bude zamerané priamo na blokovanie potrebných enzýmov spôsobujúcich ochorenie. Dôležitým cieľom je vytvoriť lieky s minimom vedľajších účinkov, ktoré môžu nezávisle liečiť dospelí aj deti.

V poslednej dobe získali širokú popularitu nové perorálne antikoagulanciá - tabletové formy. Takéto lieky zahŕňajú:

• apixaban;
• dabigatran;
• rivaroxaban;
• Edoxaban.

Lieky sú priame antikoagulanciá – ovplyvňujú krvné doštičky a ich enzýmy. V súčasnosti neboli vyvinuté žiadne lieky s nepriamym účinkom.

Pomoc pri predávkovaní

Najčastejšou komplikáciou je otrava, ktorá môže byť spôsobená porušením dávky lieku alebo v dôsledku jeho použitia s alkoholickými nápojmi.

V tejto situácii je naliehavo potrebné prijať nasledujúce opatrenia:

• Zavolajte pohotovostnú lekársku pomoc;
• Uložte pacienta do polohy na chrbte;
• Ak dôjde k predávkovaniu užívaním tabliet, urýchlene vypláchnite žalúdok, vypite veľké množstvo vody a vyvolajte umelé zvracanie.

Lekár pacienta vyšetrí a v prípade potreby mu nakvapká fyziologický roztok alebo vitamín K, ktorý spôsobuje opačný efekt. Ak je stav pacienta ťažký, bude potrebná hospitalizácia a transfúzia krvnej plazmy.

Antikoagulanciá sú vynikajúce lieky používané na liečbu väčšiny ochorení krvi a kardiovaskulárneho systému. Lieky môžu pôsobiť priamo inhibíciou aktivity krvných doštičiek alebo nepriamo cez pečeň. Pri ich užívaní by ste mali byť opatrnejší – dodržujte dávkovanie, nekombinujte terapiu s alkoholom a nevykonávajte ju počas tehotenstva a dojčenia. Ak sa objavia príznaky otravy, poraďte sa s lekárom.

Zrážanie krvi je pomerne zložitý, viacstupňový proces, v ktorom zohrávajú hlavnú úlohu enzýmy. Pri nedostatku špecifického proteínu sa ukazovatele zrážanlivosti zhoršujú. To môže naznačovať prítomnosť patológie a zhoršenie fungovania celého tela. Na to je potrebné najskôr podstúpiť vyšetrenie a zistiť príčinu ochorenia. Potom odborník vyberie optimálnu metódu liečby.

možné dôvody

Za normalitu sú zodpovedné špecifické proteíny – fibrinogény, ktoré sa podieľajú na tvorbe fibrínových krvných zrazenín. Hladinu tejto látky môžu ovplyvniť rôzne faktory. Odborníci označujú tieto odchýlky za hlavné dôvody tohto patologického stavu:

• poruchy vo fungovaní pečene (nádory, infekčné patológie);
• nesprávne fungovanie imunitného systému;
• DIC syndróm (patológia hemostázy);
• trombofília;
• anémia z nedostatku železa;
• trombocytopénia;
• nedostatok vitamínov;
• dedičná predispozícia;
• dlhodobé užívanie liekov zo skupiny antikoagulancií a inhibítorov angiogenézy.

Ak je narušený proces, ako je zrážanie krvi, pozoruje sa časté krvácanie z nosa a bezpríčinný výskyt modrín na tele. Jedným z príznakov je aj krvácanie ďasien. Pomocou systémových a lokálnych liekov možno zvýšiť zrážanlivosť krvi. Takéto lieky by mal predpisovať lekár po diagnostikovaní. Pacient musí podstúpiť laboratórne testy a podstúpiť ultrazvukové vyšetrenie pečene, aby sa vylúčil rozvoj cirhózy.

Čo robiť, ak máte zlú zrážanlivosť krvi?

Pacienti, ktorí majú v anamnéze takúto diagnózu, by mali vedieť, ako sa chrániť pred rozvojom rôznych typov komplikácií. Je veľmi nežiaduce užívať akékoľvek lieky alebo vyskúšať recepty tradičnej medicíny na sebe. Až po zistení príčin odchýlky a po obdržaní odporúčaní lekára týkajúcich sa liečby by ste mali začať liečbu.

Okrem liečivých účinkov treba dbať na systém výživy. Konzumácia určitých potravín pomôže zlepšiť zrážanlivosť krvi. Negatívny psycho-emocionálny stav a zlá výživa vedú k zmenám v produkcii fibrinogénového proteínu.

Liečba liekmi

V závislosti od etiológie patologického stavu špecialista predpisuje pacientovi určité lieky, ktoré zvyšujú zrážanlivosť krvi. Takéto lieky zahŕňajú:

• koagulanty - priamo ovplyvňujú produkciu fibrinogénu („Vikasol“, „trombín“);
• syntetické lieky, ktoré zlepšujú zrážanlivosť krvi (kyselina aminokaprónová);
• prostriedky, ktoré stimulujú tvorbu krvných zrazenín;
• prípravky živočíšneho pôvodu („Aprotinín“, „Pantripín“);
• lieky syntetického pôvodu, ktoré znižujú priepustnosť cievnych stien („Rutin“, „Androxon“);
• bylinné prípravky, ktoré znižujú priepustnosť ciev (žihľava, arnika).

Pred užitím akéhokoľvek lieku si musíte pozorne preštudovať pokyny a uistiť sa, že neexistujú žiadne kontraindikácie.

Liečivo "Vikasol"

Antihemoragické lieky, ktoré zvyšujú zrážanlivosť krvi, môžu zlepšiť produkciu protrombínu v pečeni a zvýšiť produkciu hemokoagulačných faktorov. Takéto lieky by mal predpísať lekár, ktorý určí vhodné dávkovanie a trvanie liečby pre konkrétneho pacienta.

Hemostatický liek "Vikasol" je nepriamy koagulant a je predpísaný na zvýšenie zrážanlivosti krvi. Ide o vitamínový prípravok, ktorý je analógom (syntetický, vo vode rozpustný) vitamínu K. Účinnou zložkou v kompozícii je menadión bisulfit sodný (15 mg). Liečivo je dostupné vo forme injekčného roztoku a tabliet.

Indikácie

Liek sa môže použiť ako súčasť komplexnej liečby krvácania z maternice, hemoragických ochorení (vrátane novorodencov) a menorágie.

Indikácie pre použitie Vikasolu zahŕňajú aj nasledujúce stavy:

• časté krvácanie z nosa;
• hypovitaminóza vitamínu K;
• hepatitída;
• krvácanie počas operácie;
• cirhóza pečene.

Na prevenciu krvácania je liek predpísaný na dlhodobú liečbu antikoagulanciami a tehotným ženám v poslednom trimestri.

Liek "Rutin"

Liečebne pôsobia lieky, ktoré zvyšujú zrážanlivosť krvi zo skupiny flavonoidov tým, že znižujú krehkosť kapilár. Jedným z týchto liekov je Rutín. Účinná látka - rutozid - dopĺňa nedostatok, spevňuje cievne steny, zmierňuje zápaly a opuchy. Liečivo je dostupné vo forme tabliet a prášku, ktoré obsahujú 20 mg rutozidu.

Liek bude účinný pri rôznych patologických stavoch: hemoroidy, nedostatok vitamínu P, lymfostáza, povrchová tromboflebitída, chronická venózna insuficiencia. Odporúča sa užívať "Rutin" trikrát denne, 20-50 mg naraz.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Liek by sa nemal predpisovať tehotným ženám v prvom trimestri, ako aj pacientom s precitlivenosťou na zložky v kompozícii. V zriedkavých prípadoch sa vyskytujú vedľajšie účinky vo forme bolesti hlavy, alergickej kožnej reakcie, pálenia záhy, hnačky, grgania.

Recepty tradičnej medicíny

Rastliny pomôžu zabrániť krvácaniu z poškodenej kože. Na prípravu odvarov, pleťových vôd a obkladov sa používajú liečivé byliny, ktoré zvyšujú zrážanlivosť krvi.

Rebríček má potrebnú vlastnosť. Rastlina priaznivo pôsobí na stav ciev, zastavuje zápalový proces, urýchľuje regeneráciu tkanív. Suchá bylina (15 g) sa naleje s teplou vodou (200 ml) a varí sa 15 minút. Potom by sa odvar mal naliať, napnúť a vziať 1 polievkovú lyžičku. lyžica pred jedlom trikrát denne.

Pri akomkoľvek krvácaní je užitočné vziať si odvar zo žihľavy. Na jeho prípravu je potrebné vziať 10 g suchej trávy a naliať pohár vriacej vody. Nápoj naparujte 20 minút, potom prefiltrujte a užívajte polievkovú lyžicu 3-krát denne.

Arnika pomôže zvýšiť zrážanlivosť krvi. Liečivo na báze kvetov rastliny je možné zakúpiť vo forme kvapiek alebo pripraviť infúziu doma. Na pohár vriacej vody (200 ml) musíte vziať 2 polievkové lyžice. lyžice sušených kvetov a dusíme 40 minút. Vezmite 1 polievkovú lyžičku. lyžice 2-3 krát denne.

Diéta

Odborníci odporúčajú zaradiť do jedálnička potraviny, ktoré zvyšujú zrážanlivosť krvi. Patria sem špenát, kapusta (bežná a karfiol), kukurica, mrkva, červené bobule, banány, vlašské orechy. Prospeje vám konzumácia pohánkovej kaše, strukovín, živočíšnych tukov, bieleho chleba a pečene.

Aby sa zvýšila zrážanlivosť krvi, tieto produkty by mali byť prítomné v dennom menu. Strava by mala byť pestrá. Uvedené produkty by ho mali len dopĺňať. Diétna výživa a recepty tradičnej medicíny na problémy so zrážanlivosťou krvi pomôžu ľuďom, ktorí majú kontraindikácie na liekovú terapiu. Tento spôsob udržiavacej liečby je pre deti úplne bezpečný.

Patologická tachykardia vyžaduje lekársku alebo chirurgickú liečbu

Komplikácie spôsobené vaskulárnou trombózou sú hlavnou príčinou smrti pri kardiovaskulárnych ochoreniach. Preto sa v modernej kardiológii prikladá veľký význam prevencii vzniku trombózy a embólie (upchatia) ciev. Koaguláciu krvi v najjednoduchšej forme možno znázorniť ako interakciu dvoch systémov: krvných doštičiek (bunky zodpovedné za tvorbu krvnej zrazeniny) a proteínov rozpustených v krvnej plazme - koagulačných faktorov, pod vplyvom ktorých sa tvorí fibrín. Výsledný trombus pozostáva z konglomerátu krvných doštičiek zapletených do fibrínových vlákien.

Aby sa zabránilo tvorbe krvných zrazenín, používajú sa dve skupiny liekov: protidoštičkové látky a antikoagulanciá. Protidoštičkové látky zabraňujú tvorbe krvných doštičiek. Antikoagulanciá blokujú enzymatické reakcie vedúce k tvorbe fibrínu.

V našom článku sa pozrieme na hlavné skupiny antikoagulancií, indikácie a kontraindikácie ich použitia a vedľajšie účinky.

V závislosti od miesta aplikácie sa rozlišujú priame a nepriame antikoagulanciá. Priame antikoagulanciá inhibujú syntézu trombínu a inhibujú tvorbu fibrínu z fibrinogénu v krvi. Nepriame antikoagulanciá inhibujú tvorbu faktorov zrážania krvi v pečeni.

Priame koagulanty: heparín a jeho deriváty, priame inhibítory trombínu, ako aj selektívne inhibítory faktora Xa (jeden z faktorov zrážania krvi). Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú antagonisty vitamínu K.

Antagonisty vitamínu K

Základom prevencie trombotických komplikácií sú nepriame antikoagulanciá. Ich tabletové formy je možné užívať dlhodobo ambulantne. Použitie nepriamych antikoagulancií preukázateľne znižuje výskyt tromboembolických komplikácií (mŕtvica) v prítomnosti umelej srdcovej chlopne.

Fenylín sa v súčasnosti nepoužíva kvôli vysokému riziku nežiaducich účinkov. Sinkumar má dlhú dobu účinku a hromadí sa v tele, preto sa používa zriedkavo kvôli ťažkostiam s monitorovaním terapie. Najbežnejším antagonistom vitamínu K je warfarín.

Warfarín sa od ostatných nepriamych antikoagulancií líši skorým účinkom (10–12 hodín po podaní) a rýchlym zánikom nežiaducich účinkov pri znížení dávky alebo vysadení lieku.

Mechanizmus účinku je spojený s antagonizmom tohto lieku a vitamínu K. Vitamín K sa podieľa na syntéze niektorých faktorov zrážania krvi. Pod vplyvom warfarínu je tento proces narušený.

Warfarín je predpísaný na prevenciu tvorby a rastu žilových krvných zrazenín. Používa sa na dlhodobú terapiu pri fibrilácii predsiení a pri prítomnosti intrakardiálneho trombu. Pri týchto stavoch sa výrazne zvyšuje riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody spojené s upchatím ciev oddelenými časticami krvných zrazenín. Užívanie warfarínu pomáha predchádzať týmto závažným komplikáciám. Tento liek sa často používa po infarkte myokardu, aby sa zabránilo opakovanej koronárnej príhode.

Po výmene srdcovej chlopne je potrebný warfarín najmenej niekoľko rokov po operácii. Je to jediný antikoagulant, ktorý sa používa na prevenciu tvorby krvných zrazenín na umelých srdcových chlopniach. Tento liek musíte pravidelne užívať pri niektorých trombofíliách, najmä antifosfolipidovom syndróme.

Antikoagulanciá sú lieky, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v cievach. Táto skupina zahŕňa 2 podskupiny liekov: priame a nepriame antikoagulanciá. Už sme o tom hovorili skôr. V tom istom článku sme stručne opísali princíp normálneho fungovania systému zrážania krvi. Aby ste lepšie porozumeli mechanizmom účinku nepriamych antikoagulancií, dôrazne odporúčame, aby sa čitateľ oboznámil s informáciami, ktoré sú tam dostupné, s tým, čo sa bežne deje – keď to budete vedieť, bude pre vás jednoduchšie orientovať sa, ktoré fázy koagulácie sú ovplyvnené lieky opísané nižšie a čo zahŕňajú účinky, ktoré majú.

Mechanizmus účinku nepriamych antikoagulancií

Lieky z tejto skupiny sú účinné len pri priamom podaní do tela. Po zmiešaní s krvou v laboratóriu neovplyvňujú zrážanlivosť. Nepôsobia priamo na krvnú zrazeninu, ale cez pečeň pôsobia na koagulačný systém, čím spôsobujú sériu biochemických reakcií, v dôsledku ktorých vzniká stav podobný hypovitaminóze K. Výsledkom je, že aktivita plazmy faktory zrážanlivosti krvi sa znižujú, trombín sa tvorí pomalšie, čiže sa tvorí pomalšie trombus.

Farmakokinetika a farmakodynamika nepriamych antikoagulancií

Tieto lieky sa dobre a pomerne rýchlo vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte. Prúdením krvi sa dostávajú do rôznych orgánov, najmä do pečene, kde pôsobia.
Rýchlosť nástupu, trvanie účinku a polčas sa medzi liekmi v tejto triede líšia.

Z tela sa vylučujú hlavne močom. Niektorí členovia triedy zafarbia svoj moč na ružovo.

Lieky z tejto skupiny uplatňujú svoj antikoagulačný účinok narušením syntézy faktorov zrážanlivosti krvi, čím sa rýchlosť tohto procesu postupne znižuje. Okrem antikoagulačného účinku tieto lieky znižujú tonus svalov priedušiek a čriev, zvyšujú priepustnosť cievnej steny, znižujú obsah lipidov v krvi, inhibujú reakciu interakcie antigén-protilátka a stimulujú vylučovanie. kyseliny močovej z tela.

Indikácie a kontraindikácie na použitie

Nepriame antikoagulanciá sa používajú na prevenciu a liečbu trombózy a tromboembolizmu pri nasledujúcich stavoch:

• po chirurgických zákrokoch na srdci a krvných cievach;
• v ;
• PE – pri pľúcnej embólii;
• v ;
• s aneuryzmou ľavej komory;
• v ;
• s tromboangiitis obliterans;
• s obliterujúcou endarteritídou.

Kontraindikácie používania liekov v tejto skupine sú:

• hemoragická diatéza;
• hemoragická mŕtvica;
• iné choroby sprevádzané;
• zvýšená vaskulárna permeabilita;
• ťažká dysfunkcia obličiek a pečene;
• perikarditída;
• infarkt myokardu sprevádzaný vysokým krvným tlakom;
• obdobie tehotenstva;
• Tieto lieky sa nemajú užívať v období (2 dni pred plánovaným začiatkom sa ich medikácia vysadí) a v skorom popôrodnom období;
• Predpisujte opatrne starším a senilným pacientom.

Vlastnosti účinku a použitia nepriamych antikoagulancií

Na rozdiel od priamo pôsobiacich antikoagulancií sa účinok liekov tejto skupiny neprejaví okamžite, ale až keď sa účinná látka hromadí v orgánoch a tkanivách, teda pomaly. Naopak, pôsobia dlhší čas. Rýchlosť, sila účinku a stupeň kumulácie (akumulácie) sa medzi rôznymi liekmi tejto triedy líšia.

Používajú sa výlučne vnútorne alebo perorálne. Nemôžu byť použité intramuskulárne, intravenózne alebo subkutánne.

Liečba nepriamymi antikoagulanciami by sa nemala prerušiť okamžite, ale postupne - pomaly znižovať dávku a zvyšovať čas medzi dávkami lieku (až 1 krát denne alebo dokonca každý druhý deň). Náhle vysadenie lieku môže viesť k náhlemu kompenzačnému zvýšeniu hladiny protrombínu v krvi, čo spôsobí trombózu.

V prípade predávkovania liekmi tejto skupiny alebo ich príliš dlhého užívania sa môžu stať príčinou a bude to spojené nielen so znížením schopnosti zrážania krvi, ale aj so zvýšením priepustnosti kapilárnej steny. . Menej často sa v tejto situácii rozvinie krvácanie z ústnej dutiny a nosohltana, gastrointestinálne krvácanie, krvácanie do svalov a kĺbovej dutiny, objavuje sa aj mikro- alebo makrohematúria.

Aby sa predišlo vzniku komplikácií opísaných vyššie, je potrebné počas liečby nepriamymi antikoagulanciami starostlivo sledovať stav pacienta a laboratórne ukazovatele zrážania krvi. Raz za 2-3 dni, v niektorých prípadoch aj častejšie, treba stanoviť protrombínový čas a vyšetriť moč na prítomnosť červených krviniek (hematúria, teda prítomnosť krvi v moči, je jednou z prvých príznaky predávkovania liekom). Pre úplnejšiu kontrolu by sa okrem obsahu protrombínu v krvi mali určiť ďalšie ukazovatele: tolerancia heparínu, čas rekalcifikácie, protrombínový index, plazmatický fibrinogén, obsah protrombínu pomocou 2-stupňovej metódy.

Prípravky salicylátovej skupiny (najmä kyselina acetylsalicylová) by sa nemali predpisovať súčasne s týmito liekmi, pretože zvyšujú koncentráciu voľného antikoagulantu v krvi.

V skupine nepriamo pôsobiacich antikoagulancií je skutočne málo liekov. Ide o neodikumarín, acenokumarol, warfarín a fenindión.
Pozrime sa na každú z nich podrobnejšie.

Neodicumarín (Pelentan, Trombarin, Dicumaril)

Pri perorálnom podaní sa pomerne rýchlo vstrebáva, polčas je 2,5 hodiny a vylučuje sa močom nie v pôvodnej forme, ale vo forme produktov metabolizmu.

Očakávaný účinok lieku sa začína prejavovať 2-3 hodiny po užití, maximum dosahuje v období 12-30 hodín a pokračuje ešte dva dni po vysadení lieku.

Používa sa samostatne alebo ako doplnok k liečbe heparínom.

Forma uvoľnenia: tablety.

Dávkovanie podľa schémy, maximálna denná dávka je 0,9 g Dávka sa volí v závislosti od protrombínového času.

Acenokumarol (Sincumar)

Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva. Má kumulatívny účinok (to znamená, že pôsobí vtedy, keď sa ho v tkanivách nahromadí dostatočné množstvo). Maximálny účinok sa pozoruje 24-48 hodín po začiatku liečby týmto liekom. Po vysadení sa jeho normálna hladina protrombínu stanoví po 48-96 hodinách.

Forma uvoľnenia: tablety.

Užívané ústne. Prvý deň je odporúčaná dávka 8-16 mg, následne dávkovanie lieku závisí od hodnôt protrombínu. Udržiavacia dávka je spravidla 1-6 mg denne.
Je možná zvýšená citlivosť tela pacienta na tento liek. Ak sa vyskytnú alergické reakcie, musí sa prerušiť.

Fenindion (Fenilin)

Zníženie schopnosti zrážania krvi sa pozoruje 8-10 hodín po užití lieku, pričom maximum dosahuje približne po dni. Má výrazný kumulatívny účinok.

Forma uvoľnenia: tablety.

Počiatočná dávka je 0,03-0,05 g trikrát denne počas prvých 2 dní. Ďalšie dávky lieku sa vyberajú individuálne v závislosti od parametrov krvi: protrombínový index by nemal byť nižší ako 40-50%. Maximálna jednotlivá dávka je 0,05 g, denná dávka je 200 mg.

Počas liečby fenylínom sa môže objaviť sfarbenie kože a zmena farby moču. Ak sa tieto príznaky vyskytnú, fenindión sa má nahradiť iným antikoagulanciom.

Warfarín (warfarín)

Absorbuje sa úplne v gastrointestinálnom trakte. Polčas rozpadu je 40 hodín. Antikoagulačný účinok nastupuje 3-5 dní po začiatku liečby a pokračuje 3-5 dní po vysadení lieku.

Dostupné v tabletách.
Liečba sa začína 10 mg jedenkrát denne, po 2 dňoch sa dávka zníži 1,5-2 krát - na 5-7,5 mg denne. Terapia sa vykonáva pod kontrolou krvného indikátora INR (medzinárodný normalizovaný pomer). V určitých klinických situáciách, napríklad pri príprave na chirurgickú liečbu, sa odporúčané dávkovanie liečiva mení a určuje sa individuálne.

Čo sú perorálne antikoagulanciá? Ide o špeciálny typ liekov, ktorých účinok je zameraný na elimináciu procesov trombózy. Spravidla sa tieto lieky predpisujú pacientom, ktorí majú vysoké riziko vzniku krvných zrazenín v cievach.

Stabilný stav obehového systému je možný, keď sú koagulačné a antikoagulačné zložky v rovnováhe. V tomto prípade odtok krvi prebieha hladko, rovnomerne a neexistujú žiadne predpoklady na tvorbu krvných zrazenín. Ak je táto rovnováha narušená, vzniká syndróm intravaskulárnej koagulácie, pri ktorom môže vzniknutá krvná zrazenina spôsobiť náhlu smrť. V lekárskej praxi je známych veľa faktorov, ktoré prispievajú k zablokovaniu žíl:

• mŕtvica;
• infarkt myokardu;
• poranenia krvných ciev a žíl rôzneho pôvodu;
• sepsa.

Liečebný protokol pre tieto ochorenia nevyhnutne zahŕňa použitie antikoagulancií novej generácie. Poskytujú zriedenie krvi. Tieto lieky sú navrhnuté tak, aby obnovili prietok krvi cez žily a cievy a minimalizovali riziko vzniku krvných zrazenín. Antikoagulanciá sú predpísané na profylaktické účely na prevenciu srdcových ochorení. Nestabilná angína pectoris, abnormálny srdcový rytmus, chlopňové chyby – všetkým týmto ochoreniam možno predchádzať alebo ich minimalizovať, ak pravidelne užívate lieky patriace do skupiny perorálnych antikoagulancií.

Antitrombotiká a ich pôsobenie

Existuje ďalší smer použitia antikoagulancií - stabilizácia zloženia krvi pred laboratórnymi testami alebo transfúziou. Na základe ich účinku sú lieky rozdelené do 2 typov: priame antikoagulanciá a nepriame.

Čo sú priamo pôsobiace koagulanty? Heparíny sú lokálne lieky, ktoré sa vyznačujú minimálnou permeabilitou a slabým účinkom. Lieky tejto skupiny sú predpísané na liečbu kŕčových žíl, hemoroidov alebo na rýchlu resorpciu hematómov. Skupina lokálnych heparínov zahŕňa:

• Lyoton;
• Venitan
• Laventum.

Ich ceny sa líšia, takže si každý môže vybrať najvhodnejšiu možnosť pre seba. Existujú heparíny určené na injekciu. Mechanizmus účinku týchto liekov je založený na inhibícii rôznych faktorov zrážania krvi. Lieky v tejto skupine sa môžu podávať subkutánne alebo intravenózne.

Rýchlo začnú interagovať s krvnými bunkami, ich aktivita zostáva 24 hodín.

Na elimináciu trombínu sa používajú priamo pôsobiace antitrombotiká. Táto skupina zahŕňa nasledujúce lieky: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Majú vysokú mieru účinnosti pri liečbe a prevencii mŕtvice. Vážne poruchy funkcie pečene sú možné len pri dlhodobom používaní lieku. Pôsobenie hydrocytartu sodného je založené na konzervácii krvných zložiek, preto sa liek používa ako konzervačný prostriedok krvi v laboratórnych štúdiách.

Nepriamo pôsobiace zlúčeniny

Pôsobenie liekov tejto skupiny je zamerané na zníženie tvorby bielkovín, eliminujú výskyt protrombínu v pečeni. Najpopulárnejším liekom v tejto skupine je Warfarín. Vyrába sa v tabletách po 2,3,5 mg. Maximálny terapeutický účinok sa dosiahne po 5 dňoch od začiatku užívania lieku. Indikácie na použitie sú trombóza a tromboembolizmus. Je dôležité upozorniť na množstvo možných vedľajších účinkov: nevoľnosť, vracanie, narušenie gastrointestinálneho traktu, svrbenie, ekzém, možné vypadávanie vlasov a rozvoj urolitiázy. Warfarín je prísne zakázané používať v prípadoch ťažkých ochorení obličiek a pečene, akútneho krvácania, predispozície k kŕčovým žilám, hemoroidom a počas tehotenstva.

Je dôležité vedieť, ktoré potraviny je možné počas užívania Warfarínu konzumovať a ktoré by ste mali z jedálneho lístka vylúčiť. Cesnak, šalvia, papája, cibuľa, kapusta, uhorka, mäta, špenát, petržlen, hrášok, repa, olivový olej, koriandr, pistácie a alkohol by mali byť odstránené zo stravy. Pre tých, ktorí užívajú nepriame antikoagulanciá, sú dôležité nasledujúce opatrenia:

• presne vypočítajte príjem vitamínu K každý deň;
• monitorovať INR;
• Sledujte príznaky možného vnútorného krvácania, aby ste v prípade jeho výskytu mohli čo najrýchlejšie navštíviť lekára.

Lieky novej generácie

Každý rok špecialisti vykonávajú vývoj na zlepšenie kvality a účinnosti perorálnych antikoagulancií. Moderné lieky sa vyznačujú minimálnym zoznamom kontraindikácií na použitie a vedľajšími účinkami, ako aj absenciou potreby monitorovania parametrov zrážania krvi.

Mechanizmus účinku novej generácie liekov sa trochu líši od analógov starého štýlu. Podarilo sa dosiahnuť:

• minimalizácia kontroly parametrov zrážania krvi;
• nedostatok konštantnej úpravy dávky lieku;
• rozšírenie zoznamu pacientov, u ktorých bolo použitie antikoagulancií predtým kontraindikované;
• užívanie 1 antikoagulancia na liečbu rôznych ochorení;
• možnosti liečby detí týmto typom liekov.

Napriek všetkým úspechom vývojárov nie je nová generácia liekov dokonalá a má svoje pre a proti. Medzi pozitívne body patrí:

• rýchly účinok lieku;
• minimálny vplyv živín a iných liekov pri súčasnom použití s ​​antikoagulantom;
• bezpečnosť používania.

Negatívne body zahŕňajú:

• na rozdiel od liekov starého štýlu by sa antikoagulanciá novej generácie mali užívať striktne podľa predpísanej schémy, bez vynechaní alebo zmien;
• neschopnosť vykonávať testy a monitorovať terapiu vykonávanú počas núdzového prerušenia liečby;
• množstvo vedľajších účinkov, ktoré predtým chýbali liekom staršej generácie;
• vysoké riziko gastrointestinálneho krvácania;
• vysoké náklady na lieky.