Aplikácia Tizercin. Tizercin: návod na použitie, analógy a recenzie, ceny v ruských lekárňach

• Jedna tableta Tizercinu obsahuje 25 mg levomepromazín. Ďalšie látky: sodná soľ karboxymetylškrobu, stearát horečnatý, zemiakový škrob, mikrokryštalická celulóza, povidón, laktóza. Zloženie plášťa: stearan horečnatý, oxid titaničitý, , hypromelóza.
• Jeden mililiter roztoku Tizercinu obsahuje 25 mg levomepromazín. Ďalšie látky: chlorid sodný, monotioglycerol, bezvodá kyselina citrónová, voda.

Formulár na uvoľnenie

• Biele, bikonvexné, okrúhle tablety bez zápachu. 50 tabliet v hnedej sklenenej fľaštičke s akordeónovým tlmičom nárazov a počiatočnou kontrolou otvárania - jedna takáto fľaša v kartónovom obale.
• Bezfarebný transparentný roztok so špecifickým zápachom. 1 ml roztoku v sklenenej ampulke s bodom zlomu - päť ampuliek v obrysovom balení - dve balenia v kartónovej škatuľke.

farmakologický účinok

Antipsychotický, antihistaminikum, antiemetikum, sedatívny, hypotermický, analgetický, m-anticholinergný účinok.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Neuroleptikum fenotiazínového typu . Má antipsychotické, antiemetické, sedatívne, hypotermické, antihistamínové, analgetické a anticholinergné účinky. Znižuje krvný tlak.

Antipsychotický účinok spôsobený blokádou D2 dopamínové receptory mezokortikálny a mezolimbický systém mozgu.

Sedatívny účinok spôsobený blokádou adrenalínové receptory retikulárna tvorba mozgu; hypotermická - blokáda hypotalamické dopamínové receptory ; antiemetikum - blokáda D2 dopamínové receptory centrum na zvracanie. Extrapyramídové vedľajšie účinky sú menej výrazné pri levomepromazíne ako pri „klasických“ antipsychotikách.

Zvyšuje prah bolesti. Vďaka svojej schopnosti zvýšiť účinok anestézie a antihistaminík možno Tizercin použiť na doplnkovú terapiu bolesti. Najväčší analgetický účinok sa dosiahne do 40 minút po intramuskulárnom podaní a trvá štyri hodiny.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa najvyššia koncentrácia zaznamená v priemere po 2 hodinách a po intramuskulárnom podaní - po 60 minútach.

Aktívne preniká cez akékoľvek histohematické bariéry a je distribuovaný v rôznych orgánoch a tkanivách. Rýchlo sa transformuje v pečeni, pričom podlieha demetylácii s tvorbou konečných glukuronidových a sulfátových konjugátov, ktoré sú evakuované močom. N-desmetylomono-metotrimeprazín - jediný s farmakologickou aktivitou, ostatné metabolity sú neaktívne.

Polčas rozpadu je približne 20-25 hodín. Malá časť podanej dávky (do 1 %) sa vylúči v pôvodnej forme močom a stolicou.

Indikácie na použitie

• Psychomotorická agitácia pri psychózy, bipolárne poruchy, oligofrénia, .
• Iné duševné poruchy komplikované úzkosťou, agitácia , fóbie, panika, vytrvalosť.
• Potreba zvýšiť účinky analgetiká , lieky na celkovú anestéziu , inhibítory H1-histamínových receptorov.
• Bolestivý syndróm (zápal tvárového nervu, trojklanného nervu , pásový opar ).

Kontraindikácie

• predávkovanie liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na nervový systém ( celkové anestetiká , alkohol, tabletky na spanie );
• zdieľanie antihypertenzíva;
• uzavretý uhol;
• roztrúsená skleróza;
• hemiplégia;
• myasthenia gravis;
• zadržiavanie moču;
• chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
• vyslovený pečeňové alebo ;
• potlačenie hematopoézy kostnej drene;
• ťažký arteriálna hypotenzia;
• laktácia;
• porfýria;
• precitlivenosť na zložky lieku alebo iné fenotiazíny;
• vek menej ako 12 rokov.

S opatrnosťou sa liek používa u starších pacientov a u ľudí s anamnézou srdcových ochorení.

Vedľajšie účinky

• Fenomény zvonku krvný obeh: ortostatická hypotenzia , zníženie tlaku, Adamsov-Stokesov syndróm , zvýšiť QT interval, . Použitím fenotiazínové antipsychotiká sú známe prípady náhlej smrti.
• Fenomény zvonku krvotvorby: agranulocytóza, pancytopénia, leukopénia, trombocytopénia, eozinofília.
• Fenomény zvonku nervová činnosť: závraty, ospalosť, únava, zrakové halucinácie, zmätenosť, zvýšený intrakraniálny tlak, katatónia , nezreteľná reč, extrapyramídové symptómy porucha orientácie, epileptické záchvaty .
• Fenomény zvonku metabolizmus: zmeny v menštruačnom cykle, galaktorea , strata váhy, mastalgia . Informoval o vývoji adenómy hypofýzy u mnohých pacientov užívajúcich deriváty fenotiazínu , ale je potrebný ďalší výskum na preukázanie vzťahu príčiny a následku.
• Fenomény zvonku genitourinárna oblasť: zmena farby moču, ťažkosti s močením, zhoršené sťahy maternice.
• Fenomény zvonku trávenie: ťažkosti v bruchu, sucho v ústach, vracanie, nevoľnosť, poškodenie pečene.
• Fenomény zvonku koža: hyperpigmentácia, erytém, fotosenzitivita.
• Fenomény zvonku vízie: pigmentárna retinopatia.
• Alergické reakcie: periférny, laryngeálny edém, bronchospazmus, anafylaktoidné reakcie, exfoliatívna dermatitída.
• Iné javy: hypertermia bolesť a opuch v oblasti vpichu.

Návod na použitie Tizercinu (metóda a dávkovanie)

Návod na použitie Tizercinu umožňuje perorálne podávanie lieku, počnúc 25-50 mg denne, rozdelených do niekoľkých dávok. Dávka sa zvyšuje o 25-50 mg denne, kým sa stav nezlepší. Tí, ktorí sú necitliví k iným antipsychotiká Pre pacientov je povolené zvýšenie dennej dávky o 50-75 mg denne. Priemerné dávky sú 200-300 mg denne. Po zlepšení a stabilizácii stavu sa má dávka znížiť na udržiavaciu (stanovená individuálne).

Pacienti s neurotické poruchy v ambulantnej praxi sa liek predpisuje v dávke 12,5-50 mg denne.

Parenterálne použitie

Tento spôsob podávania sa používa, keď nie je možné užívať liek perorálne. Denná dávka je zvyčajne 75-100 mg a je rozdelená na 2-3 injekcie, ktoré sa vykonávajú v pokoji na lôžku a pod kontrolou krvného tlaku a pulzu. V prípade potreby sa denná dávka zvýši na 200-250 mg.

Roztok sa môže podávať hlboko intramuskulárne alebo intravenózne. Na intravenóznu kvapkaciu infúziu sa musí 50-100 mg liečiva zriediť v 250 ml soľný roztok alebo 5% roztok glukózy a pomaly vstreknite cez IV.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania: znížený krvný tlak, poruchy vedenia vzruchu, hypertermia , depresia vedomia až sedácia, extrapyramídové symptómy, epileptické záchvaty.

Liečba predávkovania: monitorovanie a korekcia rovnováhy tekutín, elektrolytov a acidobázickej rovnováhy, funkcie obličiek, diuréza , sústredenie pečeňové, EKG . Symptomatická liečba sa vykonáva na základe posúdenia výsledkov vyššie uvedených ukazovateľov. Pri poklese tlaku intravenózne podanie tekutín, Trendelenburgova poloha, injekcia resp norepinefrín . Odporúča sa zabezpečiť podmienky na resuscitáciu vzhľadom na proarytmogénny efekt levomepromazín.

V prípade predávkovania antipsychotiká neodporúča sa používať , A arytmické lieky dlhodobo pôsobiace. Na liečbu záchvatov sa predpisuje resp fenytoín (s opakovaniami záchvaty ). Počas vývoja rabdomyolýza predstaviť . Selektívna chýba.

Neodporúča sa vyvolávať umelé zvracanie, pretože epileptické záchvaty, dystonické pohyby svalov hlavy alebo krku môže viesť k prenikaniu zvratkov do dýchacieho traktu.

Vykonáva sa výplach žalúdka s monitorovaním vitálnych funkcií. Ďalšie potlačenie absorpcie liečiva sa dosiahne použitím enterosorbenty A laxatíva.

Interakcia

Nemal by sa používať súčasne s Levomepromazín antihypertenzíva a inhibítory MAO.

• m-anticholinergné lieky (inhibítory H1-histamínových receptorov, tricyklické antidepresíva);
• riadok Aantiparkinsoniká;
• Suxamethonium;
• lieky, ktoré tlmia nervový systém (celková anestézia, opioidy, sedatíva A lieky na spanie, anxiolytiká, tricyklické antidepresíva, trankvilizéry );
• lieky, ktoré stimulujú nervový systém ( deriváty amfetamín a iné drogy);
• hypoglykemické perorálne činidlá;
• znamená, že zvýšenie QT interval ;
• znamená tú príčinu fotosenzitivitu ;
• etanol;
• antacidá;
• lieky, ktoré potláčajú hematopoézu kostnej drene;
• Dilevalol (Možno bude potrebné znížiť dávky oboch liekov).

Levomepromazín a on nehydroxylované deriváty sú silné blokátory CYP2D6. Súbežné užívanie s liekmi metabolizovanými o CYP2D6 , vedie k zvýšeniu ich koncentrácie a zvýšeniu nežiaducich účinkov.

Podmienky predaja

Na predpis.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí. Skladujte pri izbovej teplote na tmavom mieste.

Dátum minimálnej trvanlivosti

špeciálne pokyny

Kombinované použitie s inhibítory MAO , lieky, ktoré tlmia nervový systém, a m-anticholinergiká vyžaduje mimoriadnu opatrnosť.

Tizercin sa má predpisovať opatrne pacientom s poškodením pečene alebo obličiek.

Starší ľudia sú predisponovaní k rozvoju ortostatická hypotenzia , ako aj sedatívny a anticholinergný účinok fenotiazíny . Je pravdepodobnejšie, že pociťujú vedľajšie účinky extrapyramídové účinky .

V prípade parenterálneho použitia lieku by sa mali miesta vpichu striedať, pretože môže dôjsť k lokálnemu podráždeniu a zmenám tkaniva.

Opatrnosť je potrebná pri používaní lieku u pacientov (najmä u starších ľudí), ktorí trpia srdcovými ochoreniami, u pacientov s kongestívne srdcové zlyhanie , poruchy vedenia, predĺžené QT interval.

Kedy hypertermia počas liečby antipsychotiká je potrebné vylúčiť možnosť výskytu neuroleptický malígny syndróm , ktorá predstavuje hrozbu pre život a vyznačuje sa týmito príznakmi: zmätenosť, hypertermia, svalová stuhnutosť , narušenie autonómneho systému, zvýšená aktivita kreatínfosfokináza, katatónia, myoglobinúria A . Ak sa takéto príznaky objavia resp hypertermia neznámeho pôvodu, užívanie lieku sa musí okamžite prerušiť.

Po náhlom vysadení lieku užívaného dlhodobo alebo vo veľkých dávkach vracanie, nevoľnosť, zvýšené potenie, , , úzkosť, tolerancia na sedatívne účinky deriváty fenotiazínu a krížovej tolerancie voči iným antipsychotiká . Z týchto dôvodov sa má Tizercin vždy vysadiť postupne.

rozvoj žltačka cholestatického typu závisí od individuálnych charakteristík pacienta. Tento príznak úplne zmizne po ukončení užívania lieku, preto dlhodobá liečba vyžaduje neustále sledovanie pečeňových parametrov.

Pred a počas liečby je potrebné pravidelne sledovať nasledovné ukazovatele: funkcia pečene, počet leukocytov, EKG (pre srdcové choroby a starších pacientov), ​​obsah draslík v krvi. Je tiež potrebné pravidelne sledovať pomer plazmové elektrolyty a jeho korekcia.

Počas počiatočného obdobia liečby je prísne zakázané prevádzkovať mobilné mechanizmy. Trvanie zákazu sa určuje v každom prípade individuálne.

Analógy

Kód ATX úrovne 4 sa zhoduje:

Pre deti

Nepoužívať u detí mladších ako 12 rokov. Pre deti staršie ako 12 rokov, ak je to indikované, sa odporúčajú dávky 0,35-3 mg na kilogram telesnej hmotnosti na deň.

S alkoholom

Je zakázané kombinovať liek s nápojmi obsahujúcimi alkohol.

Počas tehotenstva a laktácie

Počas týchto období by ste sa mali zdržať užívania lieku.

• Návod na použitie Tizercin ®
• Zloženie lieku Tizercin ®
• Indikácie pre liek Tizercin ®
• Podmienky skladovania lieku Tizercin®
• Čas použiteľnosti lieku Tizercin ®

ATX kód: Nervový systém (N) > Psycholeptiká (N05) > Antipsychotiká (N05A) > Deriváty fenotiazínu s alifatickou štruktúrou (N05AA) > Levomepromazín (N05AA02)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

tab., kryt potiahnuté, 25 mg: 50 ks.
Reg. č.: RK-LS-5-č.004387 zo dňa 07.08.2011 - právoplatné

Filmom obalené tablety biela, okrúhla, mierne bikonvexná, bez zápachu.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, zemiakový škrob, mikrokryštalická celulóza, povidón K-25, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: hypromelóza, oxid titaničitý (E171), dimetikón (E-1049).

50 ks. - tmavé sklenené fľaše (1) - kartónové obaly.

Popis lieku tablety TIZERTSIN® vytvorené v roku 2013 na základe pokynov zverejnených na oficiálnej webovej stránke Ministerstva zdravotníctva Kazašskej republiky. Dátum aktualizácie: 25.12.2013

farmakologický účinok

Tizercin je antipsychotikum zo skupiny derivátov fenotiazínu. Levomepromazín, pôsobiaci na dopamínové receptory talamu, hypotalamu, retikulárnej formácie a limbického systému, inhibuje senzorickú stimuláciu. Znižuje motorickú aktivitu a má silný sedatívny účinok. Okrem toho je antagonistom iných neurotransmiterových systémov (noradrenergných, serotonergných, histamínergných a cholinergných). Preto má levomepromazín antiemetický, antihistamínový, antiadrenergný a anticholinergný účinok. Levomepromazín je analóg chlórpromazínu s výraznejším účinkom inhibície psychomotorickej aktivity v porovnaní s chlórpromazínom. Extrapyramídové vedľajšie účinky sú menej výrazné ako pri iných antipsychotikách. Liečivo je silný antagonista alfa-adrenergných receptorov, ale má slabý anticholinergný účinok. Levomepromazín zvyšuje prah bolesti (analgetická účinnosť je porovnateľná s morfínom) a má amnestický účinok. Vďaka svojej schopnosti zosilniť účinky analgetík možno tento liek použiť na adjuvantnú terapiu pri syndróme ťažkej akútnej a chronickej bolesti.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa Cmax v krvnej plazme dosiahne v priebehu 1-3 hodín Levomepromazín sa rýchlo metabolizuje na sulfátové a glukuronidové konjugáty, ktoré sa vylučujú močom. Malá časť podanej dávky (1 %) sa vylúči v nezmenenej forme močom a stolicou. T 1/2 – 15-30 hodín.

Indikácie na použitie

• psychomotorická agitácia rôznej etiológie: so schizofréniou (akútnou a chronickou), s bipolárnymi poruchami, s psychózami (senilná, intoxikácia a iné), s oligofréniou, s epilepsiou;
• iné duševné poruchy vyskytujúce sa s agitáciou, úzkosťou, panikou, fóbiami, pretrvávajúcou nespavosťou;
• adjuvantná liečba chronických psychóz: chronické halucinačné psychózy;
• zvýšenie účinku analgetík, celkovej anestézie, antihistaminík;
• syndróm bolesti (neuralgia trojklaného nervu, neuritída tváre, herpes zoster).

Dávkovací režim

Užívajte liek prísne podľa pokynov lekára.

Liečba sa má začať nízkymi dávkami, ktoré sa potom môžu postupne zvyšovať v závislosti od znášanlivosti lieku. Po zlepšení stavu pacienta sa má dávka znížiť na udržiavaciu dávku, ktorej množstvo sa určuje individuálne. Dĺžku liečby určuje lekár individuálne v závislosti od klinického stavu pacienta.

Pri psychóze je počiatočná dávka 25-50 mg (1-2 tablety) 2-krát denne. Ak je to potrebné, počiatočná denná dávka sa môže zvýšiť na 150-250 mg (v 2-3 dávkach). U pacientov rezistentných na iné antipsychotiká možno dennú dávku zvýšiť o 50-75 mg/deň.

Vedľajšie účinky

Často: znížený krvný tlak, tachykardia, ortostatická hypotenzia (so sprievodnou slabosťou, závratmi a mdlobami), Morgagni-Adams-Stokesov syndróm, predĺženie QT intervalu (proarytmogénny efekt, tachykardia piruetového typu).

Málokedy:

• sucho v ústach, abdominálny diskomfort, nevoľnosť, vracanie, zápcha, poškodenie pečene (žltačka, cholestáza), fotosenzitivita, erytém, urtikária, pigmentácia, exfoliatívna dermatitída, pancytopénia, agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, dezorientácia, zmätenosť, zrakové halucinácie , extrapyramídové symptómy (dyskinéza, dystónia, parkinsonizmus, opistotonus, hyperreflexia), epileptické záchvaty, zvýšený intrakraniálny tlak, reaktivácia psychotických symptómov, katatónia, galaktorea, menštruačné nepravidelnosti, strata hmotnosti, adenóm hypofýzy (opísaný u niektorých pacientov užívajúcich fenotiazíny, je potrebný ďalší výskum, aby sa zistila jeho príčinná súvislosť s týmito liekmi), zmena farby moču a poruchy močenia.

Veľmi zriedka: sťahy maternice, ložiská v šošovke a rohovke, pigmentová retinopatia, astma, laryngeálny edém, periférny edém, anafylaktoidné reakcie, hypertermia, nedostatok vitamínov.

Kontraindikácie na použitie

• precitlivenosť na fenotiazíny alebo iné zložky lieku;
• súčasné užívanie antihypertenzív;
• predávkovanie liekmi, ktoré spôsobujú depresiu centrálneho nervového systému (alkohol, celkové anestetiká, prášky na spanie);
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• zadržiavanie moču;
• Parkinsonova choroba;
• roztrúsená skleróza;
• myasthenia gravis, hemiplégia;
• ťažká kardiomyopatia (obehové zlyhanie);
• závažná dysfunkcia obličiek alebo pečene;
• ťažká arteriálna hypotenzia;
• akútne infekčné ochorenia vírusovej, plesňovej alebo bakteriálnej povahy (vrátane ovčích kiahní, pásového oparu); kóma spôsobená intoxikáciou etanolom, liekmi a tabletkami na spanie;
• choroby hematopoetických orgánov;
• porfýria;
• obdobie laktácie;
• deti do 12 rokov.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Liek sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ sa dôkladne neporovnali riziká a prínosy. Levomepromazín sa vylučuje do materského mlieka. V tomto ohľade je jeho použitie počas dojčenia kontraindikované.

špeciálne pokyny

Ak sa vyskytne akákoľvek reakcia z precitlivenosti, užívanie lieku sa má okamžite prerušiť.

Osobitná opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku pacientom so zlyhaním obličiek a/alebo pečene kvôli riziku akumulácie a toxicity.

Starší pacienti (najmä s demenciou) majú významnú predispozíciu k ortostatickej hypotenzii, ako aj k anticholinergným a sedatívnym účinkom fenotiazínov. Okrem toho sú obzvlášť náchylné na extrapyramídové vedľajšie účinky. Preto sa u starších pacientov liek predpisuje s nízkymi počiatočnými dávkami a zvyšovanie dávky by malo byť postupné.

Aby sa predišlo ortostatickej hypotenzii, pacient si má po prvej dávke ľahnúť pol hodiny. Ak sa po užití lieku často vyskytujú závraty, po každej dávke by ste mali zostať v posteli.

V prípade intolerancie laktózy treba pri plánovaní diéty pacienta brať do úvahy obsah laktózy (40 mg) v každej tablete.

Opatrnosť sa odporúča pri liečbe pacientov s kardiovaskulárnym ochorením v anamnéze, najmä u starších pacientov, ako aj pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním, poruchami vedenia vzruchu, arytmiami, vrodeným syndrómom dlhého QT intervalu alebo nestabilným obehovým systémom. Pred začatím užívania Tizercinu sa má zaznamenať elektrokardiogram, aby sa vylúčilo akékoľvek kardiovaskulárne ochorenie, ktoré môže slúžiť ako kontraindikácia.

Pri užívaní fenotiazínových antipsychotík boli hlásené prípady náhlej smrti (pravdepodobne spôsobenej srdcovými príčinami).

Tak ako iné fenotiazíny, levomepromazín môže spôsobiť predĺženie QT intervalu, arytmie a veľmi zriedkavo torsade de pointes (TdP).

Ak sa počas antipsychotickej liečby pozoruje hypertermia, mal by sa vylúčiť neuroleptický malígny syndróm (NMS). NMS je smrteľné ochorenie charakterizované nasledujúcimi príznakmi: svalová stuhnutosť, hypertermia, zmätenosť, dysfunkcia autonómneho nervového systému (nestabilný krvný tlak, tachykardia, arytmia, zvýšené potenie), katatónia. Laboratórne ukazovatele:

• zvýšené hladiny kreatínfosfokinázy (CPK), myoglobinúria (rabdomyolýza) a akútne zlyhanie obličiek. Všetky tieto príznaky naznačujú vývoj NMS. Ak sa vyskytnú, ako aj ak sa počas liečby vyskytne hypertermia neznámej etiológie bez výrazných klinických príznakov NMS, podávanie Tizercinu sa má okamžite ukončiť. Ak si po zotavení z NMS stav pacienta vyžaduje ďalšiu antipsychotickú liečbu, výber lieku treba starostlivo zvážiť.

V literatúre bola popísaná tolerancia na sedatívne účinky fenotiazínov a skrížená tolerancia na rôzne antipsychotiká. Takáto tolerancia môže vysvetliť príznaky funkčnej poruchy, ktoré sa objavia po náhlom vysadení vysokých alebo dlhodobých dávok: nevoľnosť, vracanie,

bolesť hlavy, tras, zvýšené potenie, tachykardia, nespavosť a úzkosť. Preto sa má vysadenie lieku vždy robiť postupne.

Mnohé antipsychotiká, vrátane levomepromazínu, môžu znížiť prah epileptických záchvatov a spôsobiť zmeny epileptiformného elektroencefalogramu (EEG). Preto pri výbere dávky Tizercinu u pacientov s epilepsiou je potrebné neustále sledovať klinické parametre a EEG.

Vznik cholestatickej žltačky závisí od individuálnej citlivosti pacienta a po ukončení podávania lieku úplne vymizne. Preto je počas dlhodobej liečby potrebné pravidelné sledovanie indikátorov funkcie pečene.

Agranulocytóza a leukopénia sa tiež pozorovali u niektorých pacientov liečených fenotiazínmi. Preto sa pri dlhodobej terapii odporúča pravidelné sledovanie krvného obrazu aj napriek veľmi nízkej frekvencii týchto javov.

Počas liečby a do vymiznutia účinkov lieku (do 4-5 dní po ukončení užívania Tizercinu) je zakázané požívať alkoholické nápoje.

• krvný tlak (najmä u pacientov s nestabilným obehovým systémom a predispozíciou k hypotenzii);
• pečeňové testy (najmä u pacientov s ochorením pečene);
• krvný obraz (pre horúčku a faryngitídu, ako aj podozrenie na leukopéniu a agranulocytózu, na začiatku liečby a počas dlhodobej liečby);
• elektrokardiogram (pre kardiovaskulárne ochorenia a u starších pacientov).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Predávkovanie

Symptómy:

• zmeny vitálnych funkcií (zvyčajne arteriálna hypotenzia a hypertermia), poruchy vedenia v srdcovom svale (predĺženie QT intervalu, ventrikulárna tachykardia/fibrilácia, tachykardia piruetového typu, atrioventrikulárny blok), extrapyramídové symptómy, sedácia, excitácia centrálneho nervového systému (epileptické záchvaty) a NMS.

Liečba: sledovanie nasledujúcich parametrov: acidobázická rovnováha, vodno-elektrolytová rovnováha, funkcia obličiek, objem moču, aktivita pečeňových enzýmov, elektrokardiogram. U pacientov s NMS sa má monitorovať CPK v sére a telesná teplota. V súlade s meraniami sledovaných parametrov sa má predpísať symptomatická liečba. Pri arteriálnej hypotenzii:

• intravenózne tekutiny, Trendelenburgova poloha, dopamín a/alebo norepinefrín (vzhľadom na proarytmogénny účinok levomepromazínu je potrebné mať pripravenú resuscitačnú súpravu;
• Pri podávaní dopamínu a/alebo norepinefrínu sa má sledovať funkcia srdca). Pri kŕčových stavoch možno podať diazepam a ak sa záchvaty opakujú, možno podať fenytoín alebo fenobarbitón. Na rabdomyolýzu sa má predpísať manitol. Špecifické antidotum nie je známe. Forsírovaná diuréza, hemodialýza a hemoperfúzia nie sú účinné. Neodporúča sa vyvolávať zvracanie, pretože možné epileptické záchvaty a dystonické reakcie hlavy a krku môžu viesť k vdýchnutiu zvratkov. Výplach žalúdka a sledovanie vitálnych funkcií sa má vykonať aj 12 hodín po podaní dávky, pretože vyprázdňovanie žalúdka je spomalené anticholinergným účinkom levomepromazínu. Na ďalšie zníženie absorpcie sa odporúča podávanie aktívneho uhlia a laxatív.

Liekové interakcie

Je potrebné sa vyhnúť súčasnému užívaniu Tizercinu s nasledujúcimi liekmi: antihypertenzíva kvôli riziku závažnej arteriálnej hypotenzie, inhibítory monoaminooxidázy, pretože je možné predĺžiť trvanie účinku Tizercinu a závažnosť jeho vedľajších účinkov.

Opatrnosť je potrebná pri kombinácii s nasledujúcim:

• anticholinergiká (tricyklické antidepresíva; H 1 -antihistaminiká; niektoré antiparkinsoniká; atropín, skopolamín, sukcinylcholín) v dôsledku zvýšených anticholinergných účinkov (paralytický ileus, retencia moču, glaukóm); pri kombinácii so skopolamínom sa pozorovali extrapyramídové vedľajšie účinky;
• lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém (narkotiká, celková anestézia, anxiolytiká, sedatíva a hypnotiká, trankvilizéry, tricyklické antidepresíva) zvyšujú účinok lieku na centrálny nervový systém;
• lieky, ktoré stimulujú centrálny nervový systém (napríklad deriváty amfetamínu), dochádza k zníženiu psychostimulačného účinku;
• levodopa oslabuje účinok tohto lieku;
• perorálne antidiabetiká : ich účinnosť klesá a môže sa vyskytnúť hyperglykémia;
• lieky, ktoré predlžujú QT interval (niektoré antiarytmiká, makrolidové antibiotiká, niektoré azolové antimykotiká, cisaprid, niektoré antidepresíva, niektoré antihistaminiká a nepriamy účinok diuretík znižujúcich draslík); tieto účinky môžu byť aditívne a zvyšovať riziko arytmie;
• dilevalol: vzájomnou inhibíciou metabolizmu sa tento liek a Tizercin navzájom posilňujú; pri spoločnom použití môže byť potrebné znížiť dávku jedného alebo oboch liekov; podobná interakcia s inými betablokátormi je možná;
• lieky, ktoré spôsobujú fotosenzitivitu, kvôli riziku jej zvýšenia;
• etanol: zvyšuje sa inhibičný účinok na centrálny nervový systém a zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku extrapyramídových vedľajších účinkov;
• iné: súčasné podávanie s vitamínom C znižuje nedostatok tohto vitamínu spojený s užívaním Tizercinu.

Tizercin je neuroleptikum. Účinok lieku je určený látkou levomepromazín, ktorá je schopná blokovať dopamínové receptory (D2) v mozgu. Tizercín tiež blokuje adrenergné receptory. Výsledkom týchto biochemických interakcií je antipsychotický a sedatívny účinok lieku. Okrem toho sú u Tizercinu opísané tieto účinky: antiemetikum, schopnosť znižovať telesnú teplotu a krvný tlak. Tento antipsychotický liek má tiež schopnosť zvýšiť prah bolesti a zvýšiť účinok analgetík. Preto sa akútna bolesť môže liečiť liekom Tizercin.

Tizercin sa používa na:

• Psychomotorická agitácia, ktorá môže sprevádzať schizofréniu, bipolárnu poruchu, mentálnu retardáciu, epilepsiu, psychózu (napríklad senilnú);
• Psychomotorické poruchy charakterizované agitáciou, úzkosťou, pretrvávajúcimi poruchami spánku, panikou;
• Potreba zvýšiť účinok liekov proti bolesti alebo antihistaminík;
• Bolesť spôsobená neuritídou tváre, ternárna neuralgia, postherpetická neuralgia atď.

Tizercin sa vyrába v roztoku aj v tabletách. Infúzie a injekcie tohto lieku sa vykonávajú tým pacientom, ktorí nemôžu užívať tento liek perorálne, ako aj tým, ktorých stav si vyžaduje rýchlu nápravu. Pokyny pre liek Tizercin ukazujú, že jeho dávkovací režim sa zásadne nelíši od taktiky predpisovania väčšiny podobných liekov. Konkrétne sa počiatočná dávka liečiva zvýši na účinnú a potom sa zníži na udržiavaciu dávku. Keďže tento liek znižuje krvný tlak, pacient musí zostať v posteli.

Tizercin je kontraindikovaný:

• Predávkovanie alkoholom, prášky na spanie, anestetiká;
• Roztrúsená skleróza;
• Zadržiavanie moču;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• parkinsonizmus;
• porfýria;
• Myasthenia gravis a mnoho ďalších patologických stavov;
• Laktácia, deti mladšie ako dvanásť rokov;

- opatrne, keď -

• Tehotenstvo, v starobe najmä pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému, epilepsii, ochoreniach obličiek a pečene a pod.

Vedľajšie účinky a predávkovanie Tizercinom

Kardiovaskulárny systém je citlivý na nežiaduce účinky Tizercinu - môže dôjsť k zníženiu krvného tlaku a zhoršeniu funkcie srdca. Počas liečby týmto liekom a liekmi zo skupiny fenotiazínov sa môže objaviť náhla bolesť, pravdepodobne spôsobená srdcovou dysfunkciou. Okrem toho sú opísané vedľajšie účinky z nasledujúcich systémov: krvotvorný, nervový, endokrinný, tráviaci, močový, zrakový. Možné sú kožné reakcie, reakcie systémovej intolerancie atď.

Nestojí ani za to zvlášť podrobne opisovať, aké symptómy sprevádzajú predávkovanie Tizercinom. Treba povedať, že môže ísť o veľmi vážny a život ohrozujúci stav. Pacient potrebuje resuscitačnú terapiu.

Recenzie na Tizercin

Akokoľvek prekvapivo to môže znieť, recenzie na Tizercin sú zvyčajne spojené s jeho sedatívnym účinkom. Toto silné a nebezpečné antipsychotikum sa predpisuje a užíva pri nespavosti! Samozrejme, prípady opísané pacientmi sú „nezvyčajné“ a podrobnosti o týchto situáciách naznačujú, že Tizercin bol predpísaný nielen na obnovenie spánku, ale aj na priame indikácie, teda na psychózu.

Napríklad mladý muž opísal svoj príbeh, ktorý sa začal užívaním „nasycovacích dávok“ (Piracetam) a potom pokračoval Phenibutom a Tizercinom. Jednoducho povedané, pacient prestal spať úplne. Krátko zaspal až po užití Tizercinu v takom množstve, že je zvláštne, ako to vôbec prežil.

Škoda, že tento prípad nie je jediný, aj keď je ojedinelý. Pacienti popisujú aj vedľajšie účinky Tizercinu – zníženú náladu a motiváciu.

• Neustále sa cítim letargický a môj krvný tlak je veľmi nízky – ledva sa plazím...

Lekári, keď sa pýtali na ich názor na takéto schémy používania Tizercinu, odpovedajú:

• Toto je staré a nebezpečné antipsychotikum, ktoré sa používalo na liečbu psychóz. Starajte sa o svoje zdravie – nájdite si adekvátneho lekára, ktorý vám vyberie modernú terapiu.

Možno by sme sa mali pridať k tomuto názoru odborníkov. Za žiadnych okolností neužívajte Tizercin samostatne. Ak vám váš lekár predpíše tento liek na domáce použitie, je lepšie byť v kontakte s týmto lekárom, aby ste mohli včas prediskutovať možné zmeny vo vašom stave.

Pozrite sa na Tizercin!

Pomohlo mi 218

40 mi nepomohlo

Všeobecný dojem: (179)

Každá duševná porucha si vyžaduje komplexnú terapiu. A často je liek "Tizercin" zahrnutý do liečebného režimu. Recenzie odborníkov naznačujú, že liek skutočne pomáha vyrovnať sa s psychomotorickou agitáciou, ktorá sa vyvíja na pozadí rôznych chorôb (vrátane schizofrénie a mentálnej retardácie).

Ľudia, ktorí sa stretávajú s potrebou užívania liekov, samozrejme hľadajú ďalšie informácie. Aké vlastnosti má Tizercin? Návod na použitie, recenzie, ceny, analógy - to sú dôležité údaje, ktoré by ste si mali preštudovať pred začatím liečby.

Vlastnosti kompozície. Uvoľňovacia forma lieku

Bohužiaľ, dnes mnohí ľudia čelia potrebe užívať liek Tizercin. Návod na použitie, cena, recenzie - to sú dôležité fakty. Najprv však stojí za to študovať všeobecné vlastnosti produktu.

"Tizercin" je dostupný vo forme malých okrúhlych filmom obalených tabliet. Hlavnou účinnou látkou je levomepromazín (1 tableta - 25 mg látky). Okrem toho kompozícia obsahuje stearát horečnatý, laktózu, zemiakový škrob, povidón. Na výrobu škrupiny sa používa oxid titaničitý, stearan horečnatý, hypromelóza a dimetikón.

Okrem toho sa liek pripravuje vo forme injekčného roztoku. Je to číra tekutina, balená v 1 ml sklenených ampulkách. Jedna dávka (ampulka) obsahuje 25 mg levomepromazínu. Pokiaľ ide o pomocné látky, kompozícia obsahuje bezvodú kyselinu citrónovú, chlorid sodný, monotioglycerol, ako aj čistenú vodu ako rozpúšťadlo.

Ako produkt ovplyvňuje telo?

"Tizercin" je veľmi účinný antipsychotický liek fenotiazínovej série. Toto antipsychotikum blokuje dopamínové D2 receptory mezokortikálneho a mezolimbického systému, čím má antipsychotický účinok.

Droga má sedatívne vlastnosti - upokojuje nervový systém, zmierňuje úzkosť a podráždenosť, vyrovnáva sa s úzkosťou a inými príznakmi. Mimochodom, liek pôsobí aj ako tabletka na spanie.

Tablety Tizercin majú tiež antiemetické a hypotermické vlastnosti. Zmierňujú bolesť tým, že pôsobia ako analgetiká. Okrem toho počas terapie dochádza k poklesu krvného tlaku.

Liečivo sa rýchlo vstrebáva stenami tráviaceho traktu. Maximálna koncentrácia levomepromazínu v krvi sa pozoruje približne 1 až 3 hodiny po podaní. Látka sa rýchlo distribuuje do tkanív a orgánov. Metabolizmus prebieha v pečeni – v dôsledku chemických reakcií vznikajú glukuronidové a sulfátové konjugáty, ktoré sa vylučujú obličkami.

Liek "Tizercin": indikácie na použitie

Recenzie naznačujú, že ide o veľmi účinné antipsychotikum. Takže v akých prípadoch lekári odporúčajú užívať tento liek?

Liek pomáha zmierniť choroby, ako je schizofrénia, epilepsia, mentálna retardácia. Tablety sú účinné pri rôznych typoch bipolárnych porúch a psychóz (vrátane intoxikácie a senilnej choroby).

V akých ďalších prípadoch je vhodné užívať tablety Tizercinu? Recenzie odborníkov hovoria, že liek dobre zvláda úzkosť, záchvaty paniky, pretrvávajúce formy nespavosti, rôzne fóbie a agitovanosť. V rámci komplexnej terapie sa tablety používajú na herpes zoster, neuritídu tváre, neuralgiu trojklanného nervu - pomáhajú zmierniť bolesť a zmierniť stav pacienta.

Inštrukcie. Približné dávky

Pri rôznych psychomotorických poruchách sa často používa liek "Tizercin". Recenzie naznačujú, že liek je skutočne účinný. Dávka sa však v tomto prípade vyberá individuálne v každom prípade.

Počiatočná dávka je 25 – 50 mg – treba ju rozdeliť do niekoľkých dávok, pričom maximálne množstvo sa má užiť pred spaním. Denná dávka sa zvyšuje o 25 - 50 mg, čím sa zvýši na 200 - 300 mg denne. Akonáhle je stav pacienta stabilizovaný, denné množstvo lieku sa začína pomaly znižovať. Samozrejme, musíte počas celého obdobia sledovať stav pacienta a upravovať dávku v závislosti od objavenia sa alebo vymiznutia určitých príznakov.

Liečba spravidla začína intramuskulárnou injekciou roztoku. Táto liečba sa vykonáva v nemocničnom prostredí, pretože stav pacienta (najmä jeho krvný tlak) musí byť neustále monitorovaný. Po objavení sa zlepšení je pacient presunutý na ambulantnú liečbu a predpísané pilulky.

Kontraindikácie: kto by nemal užívať liek?

Napriek tomu, že liek je považovaný za relatívne bezpečný, nie každý ho môže užívať. Existujú kontraindikácie a ich zoznam je potrebné preštudovať.

• Liek sa nepredpisuje pacientom s precitlivenosťou na niektorú z jeho zložiek, ako aj na fenotiazíny.
• Kontraindikácie zahŕňajú chronické srdcové zlyhanie, zlyhanie pečene a obličiek.
• Liek sa nepoužíva pri Parkinsonovej chorobe ani pri skleróze multiplex.
• Kontraindikácie zahŕňajú glaukóm s uzavretým uhlom, ťažké formy arteriálnej hypertenzie a porfýriu.
• Tizercin nie je predpísaný deťom (recenzie naznačujú, že v tomto prípade je veľmi ťažké vybrať účinnú a bezpečnú dávku).
• Liek sa neodporúča užívať počas tehotenstva. Ak je potrebná liečba počas laktácie, dojčenie sa má zastaviť.

Informácie o nežiaducich reakciách

Aké sú nebezpečenstvá spojené s užívaním Tizercinu? Recenzie lekárov, ako aj výsledky štatistických prieskumov potvrdzujú, že nežiaduce reakcie sa počas liečby vyvíjajú len zriedka. Ale stále sa musíte oboznámiť s ich zoznamom.

• Najčastejšie terapia vyvoláva poruchy kardiovaskulárneho systému. Počas užívania tabliet sa krvný tlak často znižuje, čo vedie k rozvoju ortostatickej hypotenzie. Niekedy sa pozoruje tachykardia.
• Liek môže ovplyvniť hematopoetické procesy, čo spôsobuje eozinofíliu, pancytopéniu, leukopéniu a agranulocytózu.
• Liek ovplyvňuje centrálny nervový systém. Počas liečby sa niekedy pozoruje rozvoj neuroleptického malígneho syndrómu. Niekedy sa zvyšuje intrakraniálny tlak. Niektorí pacienti sa sťažujú na nezrozumiteľnú reč a zmätenosť. Môžu sa vyskytnúť epileptické záchvaty.
• Terapia niekedy negatívne ovplyvňuje metabolické procesy a spôsobuje hormonálne výkyvy. Náhla strata hmotnosti je možná. Niekedy sa pozoruje vývoj galaktorey. Ženy sa niekedy sťažujú na menštruačné nepravidelnosti.
• Možné sú nežiaduce reakcie z vylučovacieho systému. Ich zoznam zahŕňa zadržiavanie moču, ako aj jeho zmenu farby.
• Niekedy dochádza k poruchám tráviaceho traktu. Niektorí pacienti sa sťažujú na nevoľnosť, zápchu, nepríjemné a niekedy bolestivé pocity v bruchu a sucho v ústach.
• Ak hovoríme o dlhodobej terapii, potom je možný vývoj pigmentárnej retinopatie.
• Možnosť vzniku alergických reakcií by sa nemala vylúčiť. Terapia je niekedy spojená s kožnou vyrážkou, svrbením, pálením a objavením sa žihľavky.

Čím nahradiť liek?

Čo má robiť pacient, ktorý z jedného alebo druhého dôvodu nemôže užívať antipsychotikum Tizercin (EGIS)? Farmakologický trh ponúka pomerne veľký výber takýchto liekov. Napríklad haloperidol sa široko používa na rôzne duševné poruchy. Účinnými analógmi tohto lieku sú tiež Sulpirid a Droperidol.

Samozrejme, samoliečba antipsychotikami je neprijateľná. Ide o závažné lieky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém. Ich nesprávne používanie môže situáciu len ďalej skomplikovať.

Koľko stojí liek?

V modernej lekárskej praxi sa často používa liek Tizercin. Návod na použitie, recenzie, indikácie a kontraindikácie - informácie, ktoré je potrebné študovať. Ale pre mnohých pacientov je cena jedným z dôležitých faktorov.

Samozrejme, je takmer nemožné uviesť presný údaj, pretože tu veľa závisí od cenovej politiky lekárne. V priemere sa náklady na jeden balík pozostávajúci z 50 tabliet pohybujú od 210 do 280 rubľov.

Medicína "Tizercin": recenzie od pacientov a lekárov

Tento liek sa často používa v lekárskej praxi. Odborníci tvrdia, že liek skutočne pomáha zmierniť rôzne príznaky psychomotorických porúch. V správnej dávke tablety pomáhajú vyrovnať sa s úzkosťou, nervozitou, nespavosťou a inými problémami. Droga zriedka spôsobuje komplikácie (napriek pôsobivému zoznamu nežiaducich reakcií) a nie je veľa kontraindikácií.

Musíte pochopiť, že choroby ako schizofrénia, bipolárne poruchy, mentálna retardácia vyžadujú komplexnú liečbu. Tieto pilulky pomáhajú zmierniť niektoré príznaky, ale nezvládajú samotnú chorobu.

Antipsychotikum (neuroleptikum)

Účinná látka

Levomepromazín

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Filmom obalené tablety biela, okrúhla, mierne bikonvexná, bez zápachu.

Pomocné látky: stearan horečnatý - 1 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu - 2 mg, - 8 mg, mikrokryštalická celulóza - 10 mg, zemiakový škrob - 15,2 mg, laktóza - 40 mg.

Zloženie škrupiny: oxid titaničitý - 0,758 mg, hypromelóza - 2,632 mg, dimetikón - 0,355 mg, stearát horečnatý - 0,255 mg.

50 ks. - hnedé sklenené fľaše s PE uzáverom, s ovládaním prvého otvárania a harmonikovým tlmičom (1) - kartónové obaly.

Roztok na infúziu a intramuskulárne podanie bezfarebný alebo mierne sfarbený, priehľadný, s charakteristickým zápachom.

Pomocné látky: bezvodá kyselina citrónová - 9 mg, monotioglycerol - 7,5 mg, - 6 mg, tekutá voda - do 1 ml.

1 ml - ampulky z bezfarebného skla typu I (5), s červenými a modrými kódovacími krúžkami a s bodom zlomu - obrysové balenie kyvety (2) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Antipsychotické liečivo (neuroleptikum) zo série fenotiazínov. Má antipsychotické, sedatívne (hypnotické), analgetické, mierne, hypotermické, stredne antihistamínové a m-anticholinergné účinky. Spôsobuje zníženie krvného tlaku.

Antipsychotický účinok je spôsobený blokádou dopamínových D2 receptorov mezolimbického a mezokortikálneho systému.

Sedatívny účinok je spôsobený blokádou adrenergných receptorov v retikulárnej formácii mozgového kmeňa; antiemetický účinok - blokáda dopamínových D 2 receptorov spúšťacej zóny centra zvracania; hypotermický účinok - blokáda dopamínových receptorov hypotalamu.

Extrapyramídové vedľajšie účinky levomepromazínu sú menej výrazné ako vedľajšie účinky „klasických“ antipsychotík. Levomepromazín zvyšuje prah bolesti. Vďaka svojej schopnosti zosilniť účinky celkovej anestézie a antihistaminík možno tento liek použiť na adjuvantnú liečbu syndrómu akútnej a chronickej bolesti.

Maximálny analgetický účinok sa vyvinie do 20-40 minút po intramuskulárnom podaní a trvá približne 4 hodiny.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po perorálnom podaní sa Cmax v krvi dosiahne v priebehu 1-3 hodín.

Po intramuskulárnom podaní sa Cmax v krvnej plazme dosiahne v priebehu 30-90 minút.

Distribúcia

Preniká cez histohematické bariéry, vrátane BBB, a je distribuovaný v orgánoch a tkanivách.

Metabolizmus

Levomepromazín sa rýchlo metabolizuje v pečeni demetyláciou za vzniku sulfátových a glukuronidových konjugátov, ktoré sa vylučujú močom. Metabolit vytvorený ako výsledok demetylácie (N-desmetylomono-metotrimeprazín) má farmakologickú aktivitu, ostatné metabolity sú neaktívne.

Odstránenie

T 1/2 je 15-30 hodín.

Malá časť podanej dávky (1 %) sa vylúči v nezmenenej forme močom a stolicou.

Indikácie

• psychomotorická agitácia rôznej etiológie: pri schizofrénii (akútnej a chronickej), pri bipolárnych poruchách, pri psychózach (vrátane senilnej a intoxikácie), pri oligofrénii, pri epilepsii;
• iné duševné poruchy vyskytujúce sa s agitáciou, úzkosťou, panikou, fóbiami, pretrvávajúcou nespavosťou;
• zvýšenie účinku analgetík, celkovej anestézie, blokátorov histamínových H1 receptorov;
• syndróm bolesti (neuralgia trojklaného nervu, neuritída tváre, herpes zoster).

Kontraindikácie

• súčasné užívanie antihypertenzív;
• predávkovanie liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém (alkohol, všeobecné lieky, prášky na spanie);
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• zadržiavanie moču;
• Parkinsonova choroba;
• roztrúsená skleróza;
• myasthenia gravis;
• hemiplégia;
• chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
• závažné zlyhanie obličiek;
• závažné zlyhanie pečene;
• ťažká arteriálna hypotenzia;
• inhibícia hematopoézy kostnej drene (granulocytopénia);
• porfýria;
• laktácia;
• deti do 12 rokov;
• precitlivenosť na levomepromazín a iné fenotiazíny.

S opatrnosť používa sa pri epilepsii, u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami v anamnéze, najmä v starobe (poruchy vedenia srdcového svalu, arytmie, vrodený syndróm dlhého QT intervalu).

Dávkovanie

Vnútri sa začína dávkou 25 – 50 mg/deň v niekoľkých dávkach (maximálna časť dennej dávky sa má predpísať pred spaním), pričom sa denne zvyšuje o 25 – 50 mg, kým sa stav pacienta nezlepší. U pacientov rezistentných na iné antipsychotiká možno dennú dávku zvýšiť rýchlejšie, a to o 50 – 75 mg/deň. Priemerné denné dávky sú 200-300 mg.

Po zlepšení stavu pacienta sa má dávka znížiť na udržiavaciu dávku, ktorej množstvo sa určuje individuálne.

IN ambulantná prax pre pacientov s neurotickými poruchami liek je predpísaný v dennej dávke 12,5-50 mg (1/2-2 tablety).

Parenterálne liek sa podáva vtedy, keď ho nie je možné užiť perorálne. Denná dávka je 75-100 mg, rozdelená do 2-3 injekcií, v pokoji na lôžku pod kontrolou krvného tlaku a pulzu. V prípade potreby sa denná dávka zvýši na 200-250 mg.

Injekčne sa podáva intramuskulárne (hlboko) alebo intravenózne.

Na podanie vo forme intravenóznej kvapkovej infúzie (50 – 100 mg) sa má zriediť v 250 ml 0,9 % roztoku chloridu sodného alebo 5 % roztoku dextrózy (glukózy) a podávať pomaly kvapkadlom.

Klinické skúsenosti s parenterálnym použitím lieku v deti do 12 rokov nedostatočné. Ak existujú prísne indikácie, pre deti staršie ako 12 rokov sa odporúčajú dávky 0,35-3 mg/kg telesnej hmotnosti/deň.

Vedľajšie účinky

Z kardiovaskulárneho systému: znížený krvný tlak, ortostatická hypotenzia (so sprievodnou slabosťou, závratmi a stratou vedomia), Adamsov-Stokesov syndróm, tachykardia, predĺženie QT intervalu (arytmogénny efekt, arytmia piruetového typu). Pri užívaní fenotiazínových antipsychotík boli hlásené prípady náhlej smrti (pravdepodobne spôsobenej srdcovými príčinami).

Z hematopoetického systému: pancytopénia, agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia.

Zo strany centrálneho nervového systému: ospalosť, závraty, zvýšená únava, zmätenosť, nezrozumiteľná reč, zrakové halucinácie, katatónia, dezorientácia, extrapyramídové symptómy s prevahou akineticko-hypotonického syndrómu (dyskinéza, dystónia, parkinsonizmus, opistotonus, hyperreflexia), epileptické záchvaty, zvýšený intrakraniálny tlak, NMS.

Zo strany metabolizmu: strata hmotnosti, galaktorea, menštruačné nepravidelnosti, mastalgia. Adenómy hypofýzy boli hlásené u niektorých pacientov užívajúcich deriváty fenotiazínu, ale je potrebný ďalší výskum na stanovenie príčinnej súvislosti medzi užívaním týchto liekov a vývojom nádoru.

Z reprodukčného a močového systému:ťažkosti s močením, zmena farby moču, zhoršené kontrakcie svalov maternice.

Z tráviaceho systému: sucho v ústach, abdominálny diskomfort, nevoľnosť, vracanie, zápcha, poškodenie pečene (žltačka, cholestáza).

Z kože: fotosenzitivita, erytém, hyperpigmentácia.

Zo strany orgánu zraku: ložiská v šošovke a rohovke, pigmentová retinopatia.

Alergické reakcie: laryngeálny edém, periférny edém, anafylaktoidné reakcie, bronchospazmus, urtikária, exfoliatívna dermatitída.

Ostatné: hypertermia (môže byť prvým príznakom NMS), bolesť a opuch v miestach vpichu.

Predávkovanie

Symptómy: znížený krvný tlak, hypertermia, poruchy vedenia v srdcovom svale (predĺženie QT intervalu, komorová tachykardia typu „pirueta“, AV blok), útlm vedomia rôznej závažnosti (až do kómy), extrapyramídové symptómy, sedácia, epileptické záchvaty záchvaty, NMS.

Liečba: Odporúča sa monitorovať acidobázickú rovnováhu, rovnováhu tekutín a elektrolytov, funkciu obličiek, objem moču, aktivitu pečeňových enzýmov, hodnoty EKG a u pacientov s NMS navyše hladiny CPK v sére a telesnú teplotu. Symptomatická liečba sa má vykonávať na základe výsledkov hodnotenia vyššie uvedených parametrov. V prípade poklesu krvného tlaku je indikované intravenózne podanie tekutín, Trendelenburgova poloha a použitie dopamínu a/alebo norepinefrínu. Vzhľadom na proarytmogénny účinok levomepromazínu je potrebné zabezpečiť podmienky na resuscitáciu a pri podávaní dopamínu a/alebo norepinefrínu je nutné vykonať EKG. V prípade predávkovania antipsychotikami sa použitie adrenalínu neodporúča. Treba sa tiež vyhnúť užívaniu lidokaínu a ak je to možné, dlhodobo pôsobiacich liekov na arytmiu. Na odstránenie záchvatov použite diazepam alebo pri opakovaných záchvatoch fenytoín. Ak dôjde k rabdomyolýze, predpíše sa manitol. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Nútené močenie, hemodialýza a hemoperfúzia sú neúčinné.

Neodporúča sa vyvolávať zvracanie, pretože prerušované epileptické kŕče a dystonické reakcie svalov hlavy a krku môžu viesť k zvracaniu vstupujúcim do dýchacieho traktu. Výplach žalúdka spolu s monitorovaním vitálnych funkcií je indikovaný aj 12 hodín po užití lieku, pretože jeho prirodzené vylučovanie je pomalé v dôsledku m-anticholinergného účinku levomepromazínu. Ďalšie zníženie absorpcie liečiva sa dosiahne použitím aktívneho uhlia a laxatív.

Liekové interakcie

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu levomepromazínu a nasledujúcich liekov:

• antihypertenzíva kvôli riziku výrazného poklesu krvného tlaku;
• Inhibítory MAO, pretože je možné predĺžiť trvanie účinku levomepromazínu a zvýšiť závažnosť jeho vedľajších účinkov.

Pri súbežnom užívaní s nasledujúcimi liekmi je potrebná opatrnosť

Lieky s m-anticholinergnou aktivitou (tricyklické antidepresíva; blokátory histamínových H1 receptorov; niektoré antiparkinsoniká; atropín, skopolamín, suxametónium) zosilňujú m-anticholinergný účinok levmepromazínu (paralytický ileus, retencia moču, glaukóm). Pri súčasnom použití so skopolamínom sa pozorovali extrapyramídové vedľajšie účinky.

Lieky tlmiace CNS (opioidné analgetiká, celková anestézia, anxiolytiká, sedatíva a hypnotiká, trankvilizéry, tricyklické antidepresíva) zvyšujú inhibičný účinok levomepromazínu na centrálny nervový systém.

Stimulanty CNS (napr. deriváty amfetamínu): levomepromazín znižuje ich psychostimulačný účinok.

Levodopa: Levomepromazín znižuje účinok levodopy.

Perorálne hypoglykemické látky: pri súčasnom použití s ​​levomepromazínom sa ich účinnosť znižuje, čo si vyžaduje úpravu dávky.

Lieky, ktoré predlžujú QT interval (niektoré antiarytmiká, makrolidové antibiotiká, niektoré azolové antimykotiká, cisaprid, niektoré antidepresíva, niektoré antihistaminiká a diuretiká znižujúce draslík) zvyšujú riziko predĺženia QT intervalu, a preto zvyšujú riziko arytmie.

Lieky, ktoré spôsobujú fotosenzitivitu, pri súčasnom použití s ​​levomepromazínom zvyšujú pravdepodobnosť fotosenzitivity.

Etanol zvyšuje inhibíciu centrálneho nervového systému a zvyšuje pravdepodobnosť extrapyramídových vedľajších účinkov, ak sa používa súčasne s levomepromazínom.

Antacidá znižujú absorpciu v gastrointestinálnom trakte (levomepromazín sa má predpísať 1 hodinu pred alebo 4 hodiny po užití antacíd).

Lieky, ktoré inhibujú hematopoézu kostnej drene, zvyšujú riziko myelosupresie.

Dilevalol, podobne ako levomepromazín, inhibuje metabolizmus, čo vedie k vzájomnému zosilneniu účinku oboch liečiv. Ak sa používajú súčasne, môže byť potrebné znížiť dávkovanie jedného alebo oboch liekov. Podobná interakcia s inými betablokátormi je možná.

Levomepromazín a jeho nehydroxylované metabolity sú silnými inhibítormi CYP2D6. Súbežné užívanie levomepromazínu s liekmi primárne metabolizovanými CYP2D6 môže viesť k zvýšeným koncentráciám týchto liekov, čo môže zvýšiť nežiaduce účinky týchto liekov.

špeciálne pokyny

Pri výskyte alergických reakcií sa má užívanie lieku prerušiť.

Súbežné použitie s látkami tlmiacimi CNS, inhibítormi MAO a m-anticholinergikami si vyžaduje osobitnú opatrnosť.

Liek sa má predpisovať s mimoriadnou opatrnosťou pacientom s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek.

Starší pacienti sú predisponovaní k ortostatickej hypotenzii, ako aj k m-anticholinergným a sedatívnym účinkom fenotiazínov. Okrem toho sú obzvlášť náchylné na extrapyramídové vedľajšie účinky. Preto sa má liečba týchto pacientov začať nízkymi dávkami a postupne zvyšovať.

U starších ľudí s demenciou, ktorí boli liečení antipsychotikami, došlo k malému zvýšeniu rizika úmrtnosti. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje na určenie presnej veľkosti rizika a dôvod tohto zvýšeného rizika nie je známy. Tizercin sa nemá používať na liečbu porúch správania spojených s demenciou. Aby sa zabránilo rozvoju ortostatickej hypotenzie, pacient by si mal po prvej dávke ľahnúť pol hodiny. Ak sa po podaní lieku objavia závraty, po každej dávke by ste mali zostať v posteli, kým závrat nezmizne.

V prípade parenterálneho podávania lieku Tizercin by sa mali miesta vpichu v prípade potreby striedať, pretože liek môže spôsobiť lokálne podráždenie a poškodenie tkaniva.

Opatrný je aj pri predpisovaní lieku pacientom (najmä starším osobám) s kardiovaskulárnymi ochoreniami v anamnéze, pacientom s kongestívnym zlyhávaním srdca, poruchami vedenia vzruchov, arytmiou a vrodeným syndrómom dlhého QT intervalu. Pred začatím liečby Tizercinom sa má vykonať EKG, aby sa vylúčila akákoľvek kardiovaskulárna porucha, ktorá môže kontraindikovať užívanie lieku.

Počas liečby fenotiazínom boli hlásené prípady predĺženia QT intervalu, arytmií a veľmi zriedkavo torsade de pointes (TdP).

Ak sa počas antipsychotickej liečby vyskytne hypertermia, je potrebné vylúčiť možnosť NMS. Tento potenciálne život ohrozujúci syndróm je charakterizovaný nasledujúcimi príznakmi: svalová stuhnutosť, hypertermia, zmätenosť, dysfunkcia autonómneho nervového systému (nestabilný krvný tlak, tachykardia, arytmia, zvýšené potenie), katatónia, zvýšená aktivita CPK, myoglobinúria (rabdomyolýza) a akútne zlyhanie obličiek. Ak sa vyskytnú, ako aj ak sa počas liečby vyskytne hypertermia neznámej etiológie bez iných klinických príznakov NMS, užívanie Tizercinu sa má okamžite ukončiť.

Po náhlom vysadení lieku užívaného vo vysokých dávkach alebo dlhodobo sa môže vyskytnúť: nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, triaška, zvýšené potenie, tachykardia, nespavosť a úzkosť, ako aj rozvoj tolerancie na sedatívny účinok deriváty fenotiazínu a skríženú toleranciu na rôzne antipsychotiká. Z tohto dôvodu by sa vysadenie lieku malo vždy robiť postupne.

Mnohé antipsychotiká, vr. levomepromazín môže znížiť záchvatový prah a spôsobiť epileptiformné EEG zmeny. Z tohto dôvodu musia všetci pacienti s epilepsiou pri titrácii dávky Tizercinu zabezpečiť starostlivé klinické pozorovanie a monitorovanie EEG.

Vývoj cholestatickej žltačky závisí od individuálnej citlivosti pacienta a po ukončení užívania lieku úplne vymizne. Preto je pri dlhodobej liečbe potrebné pravidelné sledovanie funkcie pečene.

U niektorých pacientov užívajúcich fenotiazíny bola hlásená agranulocytóza a leukopénia. Napriek zriedkavosti takýchto prípadov je počas dlhodobej liečby levomepromazínom potrebné pravidelne monitorovať počet leukocytov. Počas liečby a až do zastavenia účinku lieku (do 4-5 dní po vysadení lieku) je konzumácia alkoholu zakázaná.

Pred a počas liečby sa odporúča pravidelne sledovať tieto ukazovatele: krvný tlak, funkciu pečene (najmä u pacientov s ochorením pečene), počet leukocytov, EKG (pri kardiovaskulárnych ochoreniach a u starších pacientov), ​​koncentráciu draslíka v krvnom sére. Je potrebné pravidelné sledovanie hladiny elektrolytov v krvi a jej korekcia (najmä pri plánovaní dlhodobej terapie).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Na začiatku liečby (na obdobie, ktorého trvanie závisí od reakcie pacienta) je zakázané viesť vozidlo a vykonávať práce spojené so zvýšeným rizikom nehôd. Následne sa závažnosť zákazu určuje individuálne pre každého pacienta.

Tehotenstvo a laktácia

Liek sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ očakávaný prínos liečby pre matku neprevýši potenciálne riziko pre plod.

Adekvátne a prísne kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti Tizercinu počas laktácie sa neuskutočnili. Levomepromazín sa vylučuje do materského mlieka. Vzhľadom na tieto skutočnosti je užívanie lieku počas dojčenia kontraindikované. Ak je potrebné použiť liek počas laktácie, malo by sa rozhodnúť o zastavení dojčenia.

Použitie v starobe

S opatrnosť používa sa u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami v anamnéze, najmä v starobe (poruchy vedenia srdcového svalu,

Podmienky výdaja z lekární

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Podmienky a lehoty skladovania

Liek patrí do zoznamu č. 1 účinných látok Stáleho výboru pre kontrolu liečiv Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie.

Liek vo forme filmom obalených tabliet uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote 15° až 25°C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Liek vo forme infúzneho a injekčného roztoku sa má uchovávať mimo dosahu detí, chránený pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti - 2 roky.