Návod na použitie tabliet kotrimoxazolu. Forma a zloženie uvoľnenia

Tablety 480 mg. 10 tabliet v blistrovom balení.

1 alebo 2 balenia s návodom na použitie v kartónovej krabici.

Liečivo je širokospektrálne antibiotikum. Produkt sa ukázal ako účinný proti mnohým známym kmeňom baktérií. Co-Trimoxazol môžete užívať len podľa predpisu lekára, pretože existuje vysoké riziko vedľajších účinkov z čriev, štítnej žľazy, obehového systému, nervového systému a iných orgánov.

Co-Trimoxazol - návod na použitie

Liek sa má používať na liečbu infekcií len podľa predpisu lekára. Návod na použitie podrobne uvádza spôsob použitia a dávkovanie stanovené v súlade s vekom pacienta. Tieto pokyny je potrebné dodržiavať, aby sa predišlo nežiaducim reakciám a negatívnym javom spôsobeným požitím nadmerných koncentrácií liečivých látok do organizmu.

Zloženie a forma uvoľňovania

Hlavnými zložkami lieku sú sulfametoxazol a trimetoprim, ktoré majú baktericídny účinok. Liečivo sa vydáva vo forme tabliet alebo suspenzie. Koncentráciu antibakteriálnych látok v závislosti od formy lieku je možné študovať v tabuľke:

Farmakodynamika a farmakokinetika

Liečivo je kombinované antimikrobiálne liečivo s baktericídnym účinkom. Mechanizmus účinku lieku je založený na blokovaní syntézy folátov vo vnútri bakteriálnych buniek. Smrť patogénnych mikroorganizmov nastáva v dôsledku skutočnosti, že sulfametoxazol narúša tvorbu kyseliny dihydrolistovej a trimetoprim zvyšuje poruchy tvorby kyseliny tetrahydrolistovej, čím sa ničia proteíny životne dôležité pre mikróby.

Reakcie vyskytujúce sa v tele zvyšujú koncentráciu liečiva v krvnej plazme niekoľko hodín po podaní. Látky môžu prechádzať cez placentu k plodu a do materského mlieka. Metabolizmus sulfónamidov prebieha v pečeni. Metabolity nemajú antimikrobiálny účinok. Vysoké koncentrácie antibakteriálnych látok sa nachádzajú v moči. Látky sa vylučujú obličkami a črevami.

Co-Trimoxazol - indikácie na použitie

Liek sa môže používať samostatne alebo ako súčasť komplexnej liečby. Liek Co-Trimoxazol sa predpisuje pacientom na liečbu nasledujúcich ochorení:

• bronchitída akútnej a chronickej formy;
• bronchiektázie;
• lobárna, pneumocystis, bronchiálna pneumónia;
• salmonelóza, cholera;
• úplavica, brušný týfus, gastroenteritída;
• cholangitída, paratýfus, cholecystitída;
• tonzilitída, šarlach, laryngitída;
• zápal stredného ucha, sinusitída;
• kvapavka, inguinálny granulóm;
• prostatitída, uretritída;
• pyelitída, cystitída, pyelonefritída;
• furunkulóza, pyodermia, ťažké infekcie rán.

Co-Trimoxazol sa používa ako súčasť komplexnej liečby spolu s inými liekmi. Pri liečbe chorôb sa používajú kombinácie liekov:

• toxoplazmóza;
• malária;
• osteomyelitída (akútna, chronická);
• osteoartikulárnych infekcií;
• brucelóza v akútnom priebehu;
• blastomykóza Južnej Ameriky.

Návod na použitie a dávkovanie

Návod na použitie hovorí, že liek sa má užívať perorálne. Tabletky alebo suspenziu by ste mali užívať po jedle alebo počas jedla. Na prípravu zmesi z granúl je potrebné do fľaše pridať 100 ml prevarenej vody a obsah dôkladne premiešať. Dĺžka liečby závisí od stanovenej diagnózy. Medikamentózna terapia trvá v priemere až 10 dní.

Co-Trimoxazol – suspenzia

Dávkovanie lieku určuje lekár podľa veku a závažnosti ochorenia zisteného u pacienta. Liek Co-Trimoxazole vo forme suspenzie sa odporúča užívať v nasledujúcich dávkach:

• dojčatá mladšie ako šesť mesiacov - 120 ml dvakrát denne;
• deti do 6 rokov - 120 - 240 ml 2-krát denne;
• deti vo veku 6-12 rokov - 480 mg dvakrát denne;
• dospievajúci a dospelí – 960 mg 2-krát denne.

Tablety Co-Trimoxazol

Pokyny pre liek poskytujú režim užívania lieku vo forme tabliet. Odborníci stanovujú nasledujúci dávkovací režim na použitie tabliet:

• dospelým a dospievajúcim starším ako 12 rokov sa predpisuje 960 mg jedenkrát alebo 480 mg dvakrát denne;
• pre deti do 2 rokov je indikovaných 120 mg 2-krát denne;
• deti vo veku 2-5 rokov - 120-240 mg dvakrát denne;
• deti vo veku 6-11 rokov - 240-480 mg 2-krát denne;
• pri ťažkej infekcii sa dospelým odporúča užívať 480 mg trikrát denne;
• ak je ochorenie chronické, denná dávka je 480 mg.

špeciálne pokyny

Ak sa liečba liekom vykonáva dlhšie ako 30 dní, zvyšuje sa možnosť hematologických zmien. Premeny sú reverzibilné, keď sa pacientovi podá kyselina listová. Táto terapia nemá významný vplyv na účinnosť lieku. Pacienti trpiaci základným nedostatkom folátu majú užívať baktericídne činidlo opatrne.

Ak sa objaví hnačka alebo vyrážka, liek sa musí vysadiť. Aby sa zabránilo rozvoju kryštalúrie, výdaj moču by sa mal udržiavať v požadovaných objemoch. Vedľajšie účinky užívania antimikrobiálnych sulfónamidov sa môžu vyskytnúť, keď je narušená schopnosť obličiek odstraňovať škodlivé látky. Počas liečby liekom sa neodporúča jesť zeleninu, karfiol, paradajky, fazuľu, mrkvu a vystavovať sa silnému ultrafialovému žiareniu.

Pri liečbe pacientov s AIDS sa zvyšuje riziko negatívnych reakcií. Liek nie je predpísaný na infekcie hrdla spôsobené beta-hemolytickým streptokokom skupiny A, pretože rezistencia voči kmeňom je rozšírená. Pacienti s patológiou metabolizmu draslíka a zlyhaním obličiek vyžadujú pravidelné testovanie krvnej plazmy.

V detstve

V detstve sa má liek užívať s opatrnosťou. Dávkovanie a režim užívania by mal určiť lekár na základe diagnózy a výsledkov laboratórnych testov. Nesprávna liečba dieťaťa sulfónamidmi môže viesť k rozvoju žltačky a hemolytickej anémie. Liečba chorôb dojčiat liekom je zakázaná. Výnimkou je liečba toxoplazmózy a pneumónie spôsobenej Pneumocystis.

Liekové interakcie

Antimikrobiálne liečivo môže mať negatívny vplyv na telo, ak sa používa súčasne s nasledujúcimi liekmi:

• Užívanie diuretík zvyšuje možnosť vzniku trombocytopénie a krvácania. Tento účinok sa často pozoruje u starších ľudí. Na včasné určenie rizika trombocytopénie musí pacient pravidelne podstupovať vyšetrenie.
• Súbežné podávanie s cyklosporínom po transplantácii obličky môže zhoršiť stav pacienta.
• Aktivita warfarínu a fenytoínu (antikoagulanciá) vo vzťahu k metabolizmu pečene je znížená.
• Barbituráty, kyselina para-aminosalicylová a fenytoín zvyšujú aktivitu prejavov nedostatku kyseliny listovej.
• Účinok perorálnej antikoncepcie je znížený.
• Lieky, ktoré sú derivátmi kyseliny salicylovej, zvyšujú účinok lieku Co Trimoxazole.
• Zvyšuje sa účinok nepriamych antikoagulancií, toxická koncentrácia metotrexátu, účinok hypoglykemických liekov a antimikrobiálna aktivita chlóridínu.
• Rifampicín pomáha skrátiť polčas trimetoprimu.
• Prokaín, benzokaín a ich analógy môžu znížiť účinnosť lieku.
• Súbežné užívanie lieku s pyrimetamínom môže spôsobiť megaloblastickú anémiu.
• Užívanie cholestyramínu znižuje absorpciu. Medzi užitím liekov sa odporúča niekoľkohodinová prestávka.
• Lieky, ktoré inhibujú hematopoetickú funkciu miechy, zvyšujú riziko myelosupresie.
• Nesteroidné protizápalové lieky (Indometacin, Naproxen) môžu zvýšiť účinok sulfametoxazolu a trimetoprimu.

Kontraindikácie

Boj proti chorobám spôsobeným baktériami pomocou kombinácie sulfametoxazolu a trimetoprimu je prísne zakázaný, ak má pacient tieto faktory:

• ochorenia krvi (aplastická anémia, leukopénia, agranulocytóza);
• obdobie tehotenstva a laktácie;
• precitlivenosť na sulfónamidy;
• nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (možná hemolýza červených krviniek);
• zlyhanie obličiek a pečene;
• anémia z nedostatku B12;
• do 3 mesiacov veku.

Pri niektorých ochoreniach môže liek poškodiť telo. Používajte opatrne a pod dohľadom odborníka pri nasledujúcich ochoreniach:

• nedostatok kyseliny listovej;
• ochorenia štítnej žľazy;
• vysoké riziko alergií;
• bronchiálna astma;
• dysfunkcia pečene a obličiek.

Vedľajšie účinky

Použitie baktericídneho lieku bez lekárskeho predpisu a bez vykonania potrebného výskumu môže spôsobiť vedľajšie účinky. Symptómy sa vyskytujú v niekoľkých telesných systémoch:

• Respiračné: pľúcne infiltráty, bronchospazmy.
• Hematopoetické: neutropénia, anémia, polycytémia, leukopénia, agranulocytóza a iné patológie.
• Nervové: depresia, tremor, periférna neuritída, apatia, bolesť hlavy, zvonenie v ušiach, závrat.
• Tráviace: hepatitída, cholestáza, bolesť brucha, gastritída, poruchy stolice, vracanie a nevoľnosť, hepatonekróza, enterokolitída, stomatitída, anorexia.
• Močové: funkčné poruchy obličiek, polyúria, zvýšená koncentrácia močoviny, toxická nefropatia, sprevádzaná anúriou, oligúria.
• Muskuloskeletálny systém: myalgia, artralgia.
• Možné sú alergické reakcie: toxická nekrolýza epidermy, vyrážka, zvýšená telesná teplota, hyperémia očnej bielka, svrbenie, dermatitída, erytém.

Predávkovanie

Požitie sulfametoxazolu by malo byť prísne podľa pokynov alebo predpisu lekára. Nekontrolované užívanie tabliet alebo suspenzií môže viesť k nepríjemným, nebezpečným následkom predávkovania. Zvýšenie koncentrácie sulfametoxazolu je sprevádzané nasledujúcimi príznakmi:

• vracanie a pocit nevoľnosti;
• tvorba črevnej koliky;
• závraty a bolesti hlavy;
• syndróm zmätenosti, depresívne stavy, ospalosť;
• mdloby;
• znížená zraková ostrosť;
• hematúria;
• horúčka;
• kryštalúria;
• trombocytopénia;
• toxická žltačka;
• megaloblastická anémia;
• leukopénia.

Tieto následky predávkovania sa musia rýchlo zastaviť, aby sa zabránilo vzniku komplikácií. Liečba sa vykonáva pomocou nasledujúcich opatrení:

• stiahnutie liekov;
• výplach žalúdka (vykonaný nie viac ako 2 hodiny po užití nadmerného množstva lieku);
• okyslenie moču na odstránenie trimetoprimu;
• pitie veľkého množstva vody;
• nútená diuréza;
• intramuskulárne podávanie kalciumfolinátu;
• hemodialýza.

Podmienky predaja a skladovania

Antimikrobiálny liek sa vydáva z lekární len na lekársky predpis. Ak si ho chcete kúpiť, mali by ste najskôr požiadať o radu odborníka. Antibiotikum sa musí uchovávať na suchom a tmavom mieste mimo dosahu detí. Skladovateľnosť granúl je 2 roky pri teplotách do 15 stupňov. Hotová zmes sa môže uchovávať v chladničke až 1 mesiac, v izbových podmienkach až 2 týždne. Čas použiteľnosti tabliet Co-Trimoxazole je 5 rokov.

Analógy

Liečivo má podobné zloženie, vlastnosti a spôsob podávania ako niektoré iné lieky patriace do skupiny sulfónamidov. Analógy lieku sú:

• Biseptol je liek so širokým spektrom antibakteriálneho účinku. Ukazuje aktivitu v boji proti stafylokokom, streptokokom, E. coli a iným patogénom. Liečivo si môžete kúpiť vo forme tabliet, sirupu a koncentrátu na injekciu.
• Dvaseptol je kombinované činidlo, ktoré má baktericídny účinok. Liek sa používa pri uretritíde, cystitíde, kvapavke, zápale pľúc a iných ochoreniach spôsobených bakteriálnou aktivitou. Môžete si kúpiť tablety, sirup, injekčný koncentrát pre dospelých a deti.
• Metosulfabol je kombinovaný liek so širokým spektrom antimikrobiálneho účinku. Liečivá sú sulfametoxazol a trimetoprim. Vydáva sa v ampulkách podľa predpisu lekára.

Návod na lekárske použitie

liek

CO - TRIMOXAZOL

Obchodné meno

Co-trimoxazol

Medzinárodný nechránený názov

Nie

Lieková forma

Tablety 480 mg

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje

účinné látky: sulfametoxazol 400 mg, trimetoprim 80 mg;

Pomocné látky: zemiakový škrob, povidón, stearát vápenatý.

Popis

Tablety sú biele alebo takmer biele, plochého valcovitého tvaru so skosenou hranou a ryhou.

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriálne lieky na systémové použitie. Sulfónamidy a trimetoprim. Sulfónamidy v kombinácii s trimetoprimom a jeho derivátmi. Co-trimoxazol.

ATX kód J01EE01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa trimetoprim a sulfametoxazol rýchlo a takmer úplne absorbujú. Maximálna koncentrácia pri perorálnom podaní v dávke 960 mg pre sulfametoxazol sa dosiahne po 3,81 ± 2,49 hodinách a je 45,00 ± 13,92 mcg/ml a pre trimetoprim - po 2,25 ± 1,78 hodinách a je 1,42 ± 0,8 ml Antibakteriálna koncentrácia sa udržiava počas 7 hodín. Rovnovážny stav sa dosiahne po 2-3 dňoch pravidelného používania.

V krvi je 42-46% trimetoprimu a asi 66-70% sulfametoxazolu v stave viazanom na proteíny. Obe látky ľahko prenikajú cez histohematické bariéry do všetkých orgánov a tkanív, v pľúcach a moči vytvárajú koncentrácie presahujúce hladinu v plazme. Preniká hematoencefalickou bariérou a nachádza sa vo vysokých koncentráciách v cerebrospinálnej tekutine. Vylučuje sa vo vysokých koncentráciách do materského mlieka. Distribučný objem sulfametoxazolu je 1,86 l/kg; trimetoprim - 0,29 l/kg. Metabolizované v pečeni. Sulfametoxazol podlieha acetylácii za vzniku neaktívnych metabolitov, trimetoprim tvorí niekoľko oxymetabolitov, z ktorých niektoré majú slabú antimikrobiálnu aktivitu.

Vylučuje sa obličkami. Asi 50 – 70 % trimetoprimu a 10 – 30 % sulfametoxazolu sa vylúči nezmenené. V malých množstvách sa vylučujú žlčou. Eliminačný polčas trimetoprimu je asi 10 hodín a sulfametoxazolu asi 11 hodín.

U detí je eliminácia kotrimoxazolu zrýchlená a závisí od veku: do 1 roka sú polčasy trimetoprimu a sulfametoxazolu 7 a 8 hodín; vo veku 1-10 rokov - 5 a 6 hodín, resp. U osôb nad 60 rokov, ako aj u osôb s poruchou funkcie obličiek sa eliminácia kotrimoxazolu spomaľuje.

Farmakodynamika

Mechanizmus účinku je spojený s narušením syntézy nukleových kyselín v bakteriálnych a prvokových bunkách. Kotrimoxazol nemá negatívny vplyv na syntézu nukleových kyselín v ľudských bunkách.

Vysoko aktívne proti grampozitívnym aeróbnym baktériám: Staphylococcus spp.(vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu) , Streptococcus spp. ( vrátane Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; gramnegatívne aeróbne baktérie: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp., Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

Menej aktívny vo vzťahu k spp. Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Aktívne proti prvokom Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

Odolný voči kotrimoxazolu Pseudomonas aeruginosa(slabá aktivita smerom k Pseudomonas cepacea), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, rickettsia, patogény mykóz a vírusové infekcie. V súčasnosti v dôsledku vývoja rezistencie na liečivo dochádza k výrazným výkyvom v citlivosti klinických druhov a kmeňov mikroorganizmov.

Indikácie na použitie

• infekcie dýchacích ciest: chronická bronchitída (exacerbácia), zápal pľúc spôsobený Pneumocystis carinii(liečba a prevencia) u dospelých a detí
• ORL infekcie: zápal stredného ucha (u detí)
• genitourinárne infekcie: infekcie močových ciest, chancroid
• infekcie gastrointestinálneho traktu: brušný týfus, paratýfusová šigelóza (spôsobená citlivými kmeňmi Shigellaflexneri A Shigellasonnei) , cestovateľská hnačka spôsobená enterotoxickými kmeňmi Escherichia coli cholera (okrem náhrady tekutín a elektrolytov)
• iné bakteriálne infekcie (prípadne v kombinácii s antibiotikami): nokardióza, brucelóza (akútna), aktinomykóza, osteomyelitída (akútna a chronická), juhoamerická blastomykóza, toxoplazmóza (ako súčasť komplexnej liečby)

Návod na použitie a dávkovanie

Liek sa užíva perorálne po jedle s plným pohárom (200 ml) vody. Počas liečby by ste mali sledovať spotrebu dostatočného množstva tekutín a nevynechávať ďalšiu dávku lieku.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov: 960 mg (2 tablety) 2-krát denne každých 12 hodín. Denná dávka - 4 tablety. V prípade závažnej infekcie môžete zvýšiť jednorazovú dávku na 1 440 mg (3 tablety) 2-krát denne každých 12 hodín.

Deti od 6 do 12 rokov - 480 mg každých 12 hodín, čo približne zodpovedá dávke 36 mg/kg/deň.

Dĺžka liečby: pri exacerbácii chronickej bronchitídy - 14 dní, pri cestovateľskej hnačke a šigelóze - 5 dní, pri brušnom týfuse a paratýfuse - 1-3 mesiace, pri chronickej prostatitíde - 3 mesiace. Priebeh liečby infekcií močových ciest a akútneho zápalu stredného ucha je 10 dní. Mäkký chancroid - 960 mg každých 12 hodín. Ak po 7 dňoch nedôjde k zahojeniu kožného prvku, terapia sa môže predĺžiť o ďalších 7 dní. Nedostatok účinku však môže naznačovať rezistenciu patogénu.

Pri akútnych infekciách je minimálny priebeh liečby 5 dní; po vymiznutí príznakov liečba pokračuje ďalšie 2 dni. Ak po 7 dňoch liečby nedôjde ku klinickému zlepšeniu, je potrebné objasniť príčinu. Minimálna dávka a dávka pri dlhodobej liečbe (viac ako 14 dní) je 480 mg každých 12 hodín.

Keď priebeh liečby trvá viac ako 5 dní a/alebo sa zvýši dávka lieku, je potrebné sledovať obraz periférnej krvi; ak sa vyskytnú patologické zmeny, treba predpísať kyselinu tetrahydrofolovú (kalciumfolinát, leukovorín) alebo kyselinu listovú v dávke 5-10 mg/deň.

Pri liečbe pneumónie spôsobenej Pneumocystis sa predpisuje sulfametoxazol 100 mg/kg a trimetoprim 20 mg/kg denne, každých 6 hodín počas 14-21 dní.

Prevencia pneumónie spôsobenej Pneumocystis - dospelí a deti staršie ako 12 rokov: 960 mg (dve tablety po 480 mg) jedenkrát denne. Deti od 6 do 12 rokov: 960 mg denne, rozdelených do dvoch rovnakých dávok každých 12 hodín počas 3 dní. Denná dávka nemá prekročiť 1920 mg (4 tablety po 480 mg).

Nokardióza: dospelí zvyčajne užívajú 6 až 8 tabliet Co-trimoxazolu 480 mg denne. Priebeh liečby je 14 dní. Potom sa dávka zníži a udržiavacia liečba sa prepne na 3 mesiace. Dávka sa má upraviť v závislosti od veku pacienta, telesnej hmotnosti, funkcie obličiek a závažnosti ochorenia.

U pacientov s klírensom kreatinínu 15-30 ml/min sa má dávka znížiť 2-krát; u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 15 ml/min sa použitie Co-trimoxazolu neodporúča.

Starší pacienti

Liek sa má používať s opatrnosťou u starších pacientov kvôli vedľajším účinkom, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek/pečene alebo súbežne užívajúcich iné lieky.

Ak neexistujú špeciálne pokyny, mali by sa užívať štandardné dávky lieku.

Vedľajšie účinky

Často

Nevoľnosť, vracanie

Anorexia

Svrbenie, vyrážka, žihľavka (mierna a rýchlo zmizne po vysadení lieku)

Frekvencia a závažnosť týchto nežiaducich reakcií závisí od dávky.

Nie často (≥1/1000,<1/100)

Leukopénia, neutropénia a trombocytopénia (najčastejšie mierna alebo asymptomatická a vymiznú po vysadení lieku)

Málokedy

Stomatitída, glositída, hnačka

Agranulocytóza, megaloblastická, hemolytická alebo aplastická anémia, methemoglobinémia, pancytopénia

Veľmi zriedka

Pseudomembranózna enterokolitída

Plesňové infekcie, ako je kandidóza

Hypersenzitívne reakcie, ktoré sa prejavujú ako zvýšené

telesná teplota, angioedém, anafylaktoidné reakcie a sérová choroba, pľúcne infiltráty ako eozinofilná alebo alergická alveolitída s kašľom alebo dýchavičnosťou. Ak sa tieto príznaky náhle objavia alebo sa zhoršia, pacienta treba znovu vyšetriť a liečbu ukončiť.

Progresívna, ale reverzibilná hyperkaliémia, hyponatrémia, hypoglykémia u osôb bez diabetes mellitus

Halucinácie

Neuropatia (vrátane periférnej neuritídy a parestézie), uveitída

Zvýšená aktivita transamináz a hladiny sérového bilirubínu, hepatitída, cholestáza, nekróza pečene

Fotosenzitivita

Renálna dysfunkcia, intersticiálna nefritída, zvýšený dusík močoviny v krvi, sérový kreatinín, kryštalúria, zvýšená diuréza, najmä u pacientov so srdcovým edémom

Artralgia, myalgia

Popísané ojedinelé prípady nodulárna periarteritída a alergická myokarditída, aseptická meningitída alebo meningeálne symptómy, ataxia, kŕče, závraty, akútna pankreatitída, avšak títo pacienti trpeli závažnými sprievodnými ochoreniami, vrátane AIDS, syndrómu „miznúcich žlčovodov“; ojedinelé hlásenia prípadov toxickej epidermálnej nekrolýzy (Lyellov syndróm) a Henoch-Schönleinovej purpury, rabdomyolýzy. Ojedinelé hlásenia multiformného erytému a Stevensovho-Johnsonovho syndrómu sa vyskytli (fatálne) u niekoľkých detí, ktoré dostávali kotrimoxazol.

Nežiaduce reakcie u pacientov infikovaných HIV

Rozsah vedľajších účinkov u pacientov infikovaných HIV je rovnaký ako u bežnej populácie. Niektoré vedľajšie účinky sú však bežnejšie.

Často

Leukopénia, granulocytopénia a trombocytopénia

Hyperkaliémia

Zvýšená telesná teplota, zvyčajne v kombinácii s makulárnym uzlom

Často

Anorexia, nevoľnosť s alebo bez vracania, hnačka

Zvýšené hladiny transamináz

Makulonodulárna vyrážka, zvyčajne sprevádzaná svrbením

Zriedkavo

• hyponatriémia, hypokaliémia

Kontraindikácie

• precitlivenosť na sulfónamidy, trimetoprim
• nedostatočná funkcia pečene a obličiek (klírens kreatinínu menej ako 15 ml/min)
• B 12 - anémia z nedostatku, agranulocytóza, leukopénia, aplastická anémia
• nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy
• súbežné užívanie dofetilidu
• tehotenstva a laktácie
• deti do 6 rokov

Liekové interakcie

Zvyšuje sérové ​​koncentrácie digoxínu, najmä u starších pacientov (je potrebné monitorovanie sérových koncentrácií digoxínu). Znižuje účinnosť tricyklických antidepresív.

Pri použití spolu s nesteroidnými antiflogistikami, antidiabetikami zo skupiny derivátov sulfonylmočoviny (glibenklamid, glipizid, gliklazid, gliquidon), nepriamymi antikoagulanciami a barbiturátmi dochádza k vzájomnému zvýšeniu aktivity a toxicity liekov.

Novokaín a benzokaín (anestezín) znižujú antimikrobiálnu aktivitu kotrimoxazolu.

Metenamín (urotropín) a kyselina askorbová prispievajú k rozvoju kryštalúrie pri užívaní kotrimoxazolu.

Pyrimetamín (viac ako 25 mg/týždeň) zvyšuje toxicitu kotrimoxazolu, ak sa užíva spolu a riziko vzniku makrocytickej anémie.

Pri súčasnom užívaní s kombinovanou perorálnou antikoncepciou zvyšuje riziko krvácania z maternice a znižuje účinnosť antikoncepcie.

Pri použití spolu s fenytoínom dochádza k zvýšeniu aktivity a toxicity kotrimoxazolu, k spomaleniu eliminácie fenytoínu so zvýšením jeho toxicity.

Pri súčasnom použití s ​​rifampicínom sa eliminácia ko-tymoxazolu urýchľuje.

Vytesňuje metotrexát z väzby s proteínmi a zvyšuje jeho toxické účinky.

Pri súčasnom použití s ​​tiazidovými diuretikami sa zvyšuje riziko vzniku trombocytopénie (najmä u starších ľudí).

U pacientov užívajúcich cyklosporín A po transplantácii obličky kotrimoxazol spôsobuje reverzibilnú renálnu dysfunkciu.

Potraviny obsahujúce veľké množstvo kyseliny listovej: strukoviny, paradajky, pečeň, obličky znižujú antimikrobiálnu aktivitu kotrimoxazolu. U pacientov s infekciou Pneumocystis zvyšuje pravdepodobnosť vzniku rezistencie patogénu na kotrimoxazol.

Lieky, ktoré inhibujú hematopoézu kostnej drene, zvyšujú riziko myelosupresie. Pri súčasnom použití s ​​indometacínom je možné zvýšenie koncentrácie sulfametoxazolu v krvi. Je opísaný prípad toxického delíria po súčasnom podaní kotrimoxazolu a amantadínu. Pri súčasnom použití s ​​ACE inhibítormi, najmä u starších pacientov, sa môže vyvinúť hyperkaliémia. Trimetoprim inhibíciou renálneho transportného systému zvyšuje AUC o 103 %, Cmax o 93 % dofetilidu, čo zvyšuje riziko vzniku ventrikulárnych arytmií s predĺžením QT intervalu, vrátane arytmií piruetového typu. Súbežné užívanie dofetilidu a trimetoprimu je kontraindikované.

špeciálne pokyny

Kotrimoxazol sa má predpisovať iba v prípadoch, keď výhoda takejto kombinovanej liečby oproti iným antibakteriálnym liekom v monoterapii preváži možné riziko.

Pretože citlivosť baktérií na antibakteriálne liečivá in vitro sa mení v rôznych geografických oblastiach a v priebehu času, pri výbere liečiva by sa mali brať do úvahy miestne vzorce bakteriálnej citlivosti.
Počas liečby kotrimoxazolom je potrebné prijať aspoň 2 litre tekutín denne a piť mierne zásaditú minerálnu vodu, aby sa znížilo riziko tvorby močových kameňov. Počas obdobia liečby sa treba vyhýbať slnku a UV žiareniu, pretože sa zvyšuje riziko vzniku fotodermatóz.

Použitie u osôb so streptokokovou infekciou. Kotrimoxazol by sa nemal používať ako liek prvej voľby pri liečbe osôb s tonzilitídou (tonzilitídou), faryngitídou a pneumokokovou pneumóniou.

Používajte opatrne potrebné pri predpisovaní kotrimoxazolu pacientom s nedostatkom kyseliny listovej (starší ľudia, ľudia so závislosťou od alkoholu, malabsorpčný syndróm), porfýriou, dysfunkciou štítnej žľazy, bronchiálnou astmou a anamnézou alergických reakcií. Ak sa počas liečby kotrimoxazolom vyskytne kožná vyrážka alebo hnačka, jeho používanie sa má okamžite ukončiť.

Dlhodobé užívanie. Ak je potrebné dlhodobé užívanie kotrimoxazolu, hematologické parametre periférnej krvi, funkčný stav pečene a obličiek sa majú monitorovať každé 3 dni. Ak dôjde k výraznému zníženiu obsahu vytvorených prvkov v krvi alebo k zmene biochemických parametrov o viac ako 2-násobok v porovnaní s normálnymi limitmi, kotrimoxazol sa má vysadiť.

Počas liečby nie je vhodné konzumovať potraviny obsahujúce veľké množstvo PABA – zelené časti rastlín (karfiol, špenát, strukoviny), mrkva, paradajky.

Ak sa kašeľ alebo dýchavičnosť náhle objavia alebo sa zhoršia, pacienta treba znovu vyšetriť a zvážiť ukončenie liečby liekom. Riziko vedľajších účinkov sa výrazne zvyšuje u pacientov s AIDS.

U pacientov užívajúcich kotrimoxazol boli opísané prípady pancytopénie. Trimetoprim má nízku afinitu k ľudskej dehydrofolát reduktáze, ale môže zvýšiť toxicitu metotrexátu, najmä v prítomnosti iných rizikových faktorov, ako je vysoký vek, hypoalbuminémia, porucha funkcie obličiek, supresia kostnej drene. Takéto nežiaduce reakcie sú pravdepodobnejšie, ak sa metotrexát predpisuje vo veľkých dávkach. Aby sa zabránilo myelosupresii, odporúča sa takýmto pacientom predpísať kyselinu listovú alebo kalciumfolinát.

Trimetoprim zasahuje do metabolizmu fenylalanínu, čo však neovplyvňuje pacientov s fenylketonúriou za predpokladu, že dodržiavajú vhodnú diétu. U pacientov, ktorých metabolizmus je charakterizovaný „pomalou acetyláciou“, je väčšia pravdepodobnosť vzniku idiosynkrázie na sulfónamidy.

Dĺžka liečby má byť čo najkratšia, najmä u starších a senilných pacientov. Kotrimoxazol, a najmä trimetoprim, ktorý je jeho súčasťou, môže ovplyvniť výsledky stanovenia koncentrácie metotrexátu v krvnom sére, uskutočneného metódou kompetitívnej väzby na proteíny s použitím bakteriálnej dihydrofolátreduktázy ako ligandu. Keď sa však metotrexát stanoví rádioimunitnou metódou, k interferencii nedochádza.

U pacientov užívajúcich vysoké dávky kotrimoxazolu sa majú pravidelne monitorovať hladiny draslíka v sére. Veľké dávky lieku na liečbu pneumónie spôsobenej Pneumocystis môžu viesť k progresívnemu, ale reverzibilnému zvýšeniu sérového draslíka u významného počtu pacientov. Hyperkaliémia môže byť spôsobená aj užívaním odporúčaných štandardných dávok lieku, ak je predpísané na pozadí zhoršeného metabolizmu draslíka, zlyhania obličiek alebo súbežného užívania liekov, ktoré vyvolávajú hyperkaliémiu.

Pri liečbe vysokými dávkami kotrimoxazolu je potrebné zvážiť možnosť hypoglykémie, zvyčajne niekoľko dní po začiatku liečby. Riziko hypoglykémie je vyššie u pacientov s poruchou funkcie obličiek, ochorením pečene a podvýživou.

Trimetoprim a sulfametoxazol môžu ovplyvniť výsledky Jaffeho testu (stanovenie kreatinínu reakciou s kyselinou pikrovou v alkalickom prostredí) a v normálnom rozmedzí sú výsledky nadhodnotené o 10 %.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie kotrimoxazolu počas tehotenstva je kontraindikované. Ak je potrebné použiť liek počas laktácie, malo by sa rozhodnúť o zastavení dojčenia počas liečby.

Použitie v pediatrii

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a potenciálne nebezpečné mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor pri vedení vozidiel a pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Predávkovanie

Symptómy: v prípade akútneho predávkovania sa pozoruje nevoľnosť, vracanie, črevná kolika, hnačka, bolesť hlavy, závraty, poruchy videnia, ospalosť, depresia, mdloby, zmätenosť, horúčka. V závažných prípadoch - kryštalúria, hematúria, anúria. Pri dlhšej intoxikácii sa pozoruje inhibícia hematopoézy, ktorá sa prejavuje trombocytopéniou, leukopéniou, megaloblastickou anémiou; žltačka.

Liečba: vysadenie lieku, nútená diuréza s alkalizáciou moču. Okyslenie moču zvyšuje vylučovanie trimetoprimu, ale môže zvýšiť riziko kryštalizácie. V závažných prípadoch - hemodialýza. Symptomatická terapia. Špecifickým antidotom je kyselina folínová (kalciumfolinát alebo leukovorín) 3-10 mg intramuskulárne raz denne počas 5-7 dní.