Zoznam všetkých antibiotík série penicilínov a more údajov o nich. Penicilínový rad antibiotík: klasifikácia Antibiotiká penicilínového radu názvy liekov v tabletách

Analógy penicilínu otvorili lekárom nové možnosti v liečbe infekčných ochorení. Sú odolnejšie voči agresívnemu prostrediu žalúdka a majú menej vedľajších účinkov.

O penicilínoch

Penicilíny sú najstaršie známe antibiotiká. Majú veľa druhov, ale niektoré z nich stratili svoj význam kvôli rezistencii. Baktérie sa dokázali prispôsobiť a stali sa necitlivými na pôsobenie týchto liekov. To núti vedcov vytvárať nové typy plesní, analógy penicilínu, s novými vlastnosťami.

Penicilíny majú nízku toxicitu pre telo, pomerne široké použitie a dobrý indikátor baktericídneho účinku, ale sú oveľa bežnejšie, ako by si lekári želali. Je to spôsobené organickou povahou antibiotík. Ďalšiu negatívnu vlastnosť možno pripísať aj ťažkostiam pri ich kombinovaní s inými drogami, najmä s tými podobnými.

Príbeh

Prvá zmienka o penicilínoch v literatúre sa objavila v roku 1963 v knihe o indických medicinistoch. Na liečebné účely používali zmesi húb. Prvýkrát v osvietenom svete sa ich podarilo získať Alexandrovi Flemingovi, ale nestalo sa tak zámerne, ale náhodou, ako všetky veľké objavy.

Pred druhou svetovou vojnou britskí mikrobiológovia pracovali na problematike priemyselnej výroby liečiv v požadovaných objemoch. Rovnaký problém sa paralelne riešil aj v Spojených štátoch. Odvtedy sa penicilín stal najbežnejšou drogou. Postupom času však boli izolované a syntetizované ďalšie, ktoré ho postupne vystriedali z pódia. Okrem toho si mikroorganizmy začali vytvárať rezistenciu voči tomuto lieku, čo komplikovalo liečbu ťažkých infekcií.

Princíp antibakteriálneho pôsobenia

Bunková stena baktérií obsahuje látku nazývanú peptidoglykán. Penicilínová skupina antibiotík ovplyvňuje syntézu tohto proteínu inhibíciou tvorby potrebných enzýmov. Mikroorganizmus odumiera v dôsledku neschopnosti obnovovať bunkovú stenu.

Niektoré baktérie sa však naučili odolávať takejto brutálnej invázii. Produkujú beta-laktamázu, ktorá ničí enzýmy ovplyvňujúce peptidoglykány. Aby sa vedci vyrovnali s touto prekážkou, museli vytvoriť analógy penicilínu, ktoré dokážu zničiť aj beta-laktamázu.

Ľudské nebezpečenstvo

Na samom začiatku éry antibiotík vedci premýšľali o tom, aké toxické sa stanú pre ľudské telo, pretože takmer všetka živá hmota pozostáva z bielkovín. Po vykonaní dostatočného počtu štúdií sme však zistili, že v našom tele prakticky nie je žiadny peptidoglykán, čo znamená, že liek nemôže spôsobiť žiadne vážne poškodenie.

Akčné spektrum

Takmer všetky typy penicilínov ovplyvňujú grampozitívne baktérie rodu stafylokoky, streptokoky a patogény moru. Ich spektrum účinku tiež zahŕňa všetky gramnegatívne mikroorganizmy, gonokoky a meningokoky, anaeróbne bacily a dokonca aj niektoré huby (napríklad aktinomycéty).

Vedci vymýšľajú stále nové a nové druhy penicilínov, snažiac sa zabrániť tomu, aby si baktérie zvykli na ich baktericídne vlastnosti, no táto skupina liekov už nie je vhodná na liečbu. Jednou z negatívnych vlastností tohto typu antibiotík je dysbakterióza, pretože ľudské črevo je kolonizované baktériami citlivými na účinky penicilínu. To stojí za to pamätať pri užívaní liekov.

Hlavné typy (klasifikácia)

Moderní vedci ponúkajú moderné rozdelenie penicilínov do štyroch skupín:

1. Prírodné, ktoré sú syntetizované hubami. Patria sem benzylpenicilíny a fenoxymetylpenicilíny. Tieto lieky majú úzke spektrum účinku, hlavne na
2. Polosyntetické lieky s rezistenciou na penicilinázu. Používajú sa na liečbu širokého spektra patogénov. Zástupcovia: meticilín, oxacilín, nafcilín.
3. Karboxypenicilíny (karbpenicilín).
4. Skupina liekov so širokým spektrom účinku:
   - ureidopenicilíny;
   - amidopenicilíny.

Biosyntetické formy

Napríklad stojí za to dať niekoľko v súčasnosti najbežnejších liekov, ktoré zodpovedajú tejto skupine. Pravdepodobne najznámejší z penicilínov možno považovať za "Bicilín-3" a "Bicilín-5". Boli priekopníkmi v skupine prírodných antibiotík a boli vlajkovými loďami vo svojej kategórii, kým neprišli pokročilejšie formy antimikrobiálnych látok.

1. "Extencilín". Návod na použitie uvádza, že ide o dlhodobo pôsobiace beta-laktámové antibiotikum. Indikácie pre jeho použitie sú exacerbácie reumatického ochorenia a ochorení spôsobených treponémom (syfilis, yaws a pinta). Dostupné v práškoch. Návod na použitie "Extencilin" neodporúča kombinovať s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NVPS), pretože je možná konkurenčná interakcia. To môže nepriaznivo ovplyvniť účinnosť liečby.
2. "Penicilín-Fau" označuje skupinu fenoxymetylpenicilínov. Používa sa na liečbu infekčných ochorení orgánov ORL, kože a slizníc, kvapavky, syfilisu, tetanu. Používa sa ako preventívne opatrenie po chirurgických zákrokoch, na udržanie remisie pri reumatizme, chorea minor, bakteriálnej endokarditíde.
3. Antibiotikum "Ospen" je analógom predchádzajúceho lieku. Dodáva sa vo forme tabliet alebo granúl. Neodporúča sa kombinovať s NVPS a perorálnymi kontraceptívami. Často sa používa pri liečbe detských chorôb.

Polosyntetické formy

Do tejto skupiny liekov patria chemicky modifikované antibiotiká pochádzajúce z plesní.

1. Prvým na tomto zozname je amoxicilín. Návod na použitie (cena - asi sto rubľov) naznačuje, že liek má široké spektrum účinku a používa sa na bakteriálne infekcie takmer akejkoľvek lokalizácie. Jeho výhodou je, že je stabilný v kyslom prostredí žalúdka a po vstrebaní je koncentrácia v krvi vyššia ako u ostatných zástupcov tejto skupiny. Ale neidealizujte "Amoxicilín". Návod na použitie (cena sa môže v rôznych regiónoch líšiť) varuje, že liek by sa nemal predpisovať pacientom s mononukleózou, alergiami a tehotným ženám. Dlhodobé užívanie nie je možné z dôvodu značného počtu nežiaducich reakcií.
2. Sodná soľ oxacilínu sa predpisuje, keď baktérie produkujú penicilinázu. Liečivo je odolné voči kyselinám, môže sa užívať perorálne, dobre sa vstrebáva v čreve. Rýchlo sa vylučuje obličkami, preto je potrebné neustále udržiavať požadovanú koncentráciu v krvi. Jedinou kontraindikáciou je alergická reakcia. Dostupné vo forme tabliet alebo v injekčných liekovkách ako kvapalina na injekciu.
3. Posledným zástupcom polosyntetických penicilínov je trihydrát ampicilínu. Návod na použitie (tablety) naznačuje, že má široké spektrum účinku a ovplyvňuje gramnegatívne aj grampozitívne baktérie. Pacienti sú dobre tolerovaní, ale opatrnosť je potrebná u tých, ktorí užívajú antikoagulanciá (napríklad ľudia s patológiou kardiovaskulárneho systému), pretože liek zosilňuje ich účinok.

Solventný

Penicilíny sa predávajú v lekárňach ako prášok na injekciu. Preto na intravenózne alebo intramuskulárne podanie musia byť rozpustené v kvapaline. Doma môžete použiť destilovanú vodu na injekciu, chlorid sodný alebo roztok dvojpercentného novokaínu. Je potrebné pamätať na to, že rozpúšťadlo by nemalo byť príliš teplé.

Indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky

Indikáciou pre antibiotickú liečbu sú diagnózy: lobárna a fokálna pneumónia, pleurálny empyém, sepsa a septikémia, septická endokarditída, meningitída, osteomyelitída. Do oblasti pôsobenia spadá bakteriálna tonzilitída, záškrt, šarlach, antrax, kvapavka, syfilis, hnisavé kožné infekcie.

Existuje len málo kontraindikácií na liečbu penicilínovou skupinou. Po prvé, prítomnosť precitlivenosti na liek a jeho deriváty. Po druhé, stanovená diagnóza epilepsie, ktorá neumožňuje vstreknúť liek do chrbtice. Čo sa týka tehotenstva a dojčenia, v tomto prípade by očakávaný prínos mal výrazne prevyšovať možné riziká, pretože placentárna bariéra je priepustná pre penicilíny. Počas užívania lieku musí byť dieťa dočasne prevedené na iný spôsob kŕmenia, pretože liek preniká do mlieka.

Vedľajšie účinky možno pozorovať na niekoľkých úrovniach naraz.

Zo strany centrálneho nervového systému je možná nevoľnosť, vracanie, excitabilita, meningizmus, kŕče a dokonca kóma. Alergické reakcie sa prejavujú vo forme kožných vyrážok, horúčky, bolesti kĺbov a opuchov. Boli hlásené prípady anafylaktického šoku a úmrtí. V dôsledku baktericídneho účinku je možná kandidóza vagíny a ústnej dutiny, ako aj dysbakterióza.

Vlastnosti použitia

S opatrnosťou je potrebné predpisovať pacientom s poruchou funkcie pečene a obličiek, so zlyhaním srdca. Neodporúča sa ich používať pre ľudí náchylných na alergické reakcie, ako aj pre tých, ktorí sú precitlivení na cefalosporíny.

Ak po piatich dňoch od začiatku liečby nenastali žiadne zmeny v stave pacienta, potom je potrebné použiť analógy penicilínu alebo nahradiť skupinu antibiotík. Súčasne s vymenovaním napríklad látky "Bicilín-3" je potrebné dbať na prevenciu hubovej superinfekcie. Na tento účel sú predpísané antifungálne lieky.

Pacientovi je potrebné jasne vysvetliť, že prerušenie liečby bez závažného dôvodu spôsobuje rezistenciu mikroorganizmov. A aby ste to prekonali, budete potrebovať silnejšie lieky, ktoré spôsobujú vážne vedľajšie účinky.

Analógy penicilínu sa stali nepostrádateľnými v modernej medicíne. Hoci ide o najskoršiu otvorenú skupinu antibiotík, stále zostáva relevantná pri liečbe meningitídy, kvapavky a syfilisu, má dostatočne široké spektrum účinku a mierne vedľajšie účinky na to, aby bola predpísaná deťom. Samozrejme, ako každý liek, aj penicilíny majú kontraindikácie a vedľajšie účinky, ktoré sú však viac než kompenzované možnosťami použitia.

Zdalo by sa - čo sú huby? Zástupcovia prírody našej planéty, ktorí rastú v každom lese a nielen: pestujú sa aj v priemyselnom prostredí; jeme ich a niektoré ich druhy obsahujú obrovské množstvo jedov – dokážu zabiť každého dospelého človeka. Okrem toho sú vinníkmi veľkej skupiny kožných ochorení a lézií ľudských slizníc.

V tomto kráľovstve živých organizmov však existuje jeden jedinečný zástupca tohto druhu - huba rodu Penicillium, ktorá už takmer sto rokov zachraňuje životy miliónov a miliónov ľudí. Celé ľudstvo je vďačné za jeho objav talentovaný vedec zo Škótska Alexander Flemming.

Tento svetový objav sa stal takmer náhodou: vedec sa po dlhej ceste vrátil do svojho laboratória a na stole našiel zabudnutú Petriho misku. V ňom počas jeho neprítomnosti narástla pleseň – a okolo nej sa objavil prstenec s mŕtvymi mikróbmi. Mikrobiológ okamžite začal študovať tento jav, no čistý penicilín sa podarilo získať až o 13 rokov neskôr. Zároveň ho začali využívať v lekárskej praxi a zaviedli do sériovej výroby. V 40. rokoch minulého storočia už prvé antibiotiká liečili obrovské množstvo chorôb.

Rozsah účinku penicilínových antibiotík

S bakteriálnymi patogénmi bojuje akékoľvek antibiotikum-penicilín nemilosrdne a účinne: lieky, ktoré pôsobia podľa baktericídnej schémy pôsobenia na patogénne mikroorganizmy, poškodzujú štruktúru ich bunkových stien a v dôsledku rozdielu tlaku medzi vonkajším a vnútorným prostredím umierajú .

Penicilíny reagujú na konkrétnu látku v bunkových stenách baktérií - peptidoglykán, vďaka čomu dochádza k procesu deštrukcie. V ľudskom tele bunky vo svojej štruktúre takúto látku neobsahujú, takže penicilíny nemajú negatívny vplyv na stavebný materiál bunky.

Preto lekári a vedci od samého začiatku používania penicilínov tvrdili, že tento liek nemá toxicitu a škodlivé účinky. . Bakteriostatický účinok antibiotiká je nasledovné: v patogénnej mikroflóre je proces reprodukcie dočasne inhibovaný, vďaka čomu je ľudská imunita schopná zničiť existujúce patogénne prostredie. Zoznam patogénov, s ktorými penicilínová skupina antibiotík bojuje, je značný. Medzi nimi stojí za zmienku najbežnejšie:

• streptokoky,
• meningokok,
• stafylokoky,
• gonokok,
• pneumokoky,
• tetanová tyčinka,
• botulistická palica,
• baktérie antraxu,
• baktérie záškrtu a mnohé ďalšie

Zoznam penicilínových antibiotík

Nemá zmysel pýtať sa, ktoré antibiotikum je lepšie - účinná látka v každom lieku funguje podobným spôsobom. Ale stalo sa takže medzi lekármi je viac predpisovaných liekov tejto skupiny. Môže to byť spôsobené pohodlnosťou užívania, krátkym priebehom liečby a osvedčeným výrobcom. Preto sú medzi obyvateľstvom takéto lieky najznámejšie a dôveryhodné pri vymenovaní. Nižšie je uvedený zoznam antibiotík penicilínovej série liekov.

Nuansy používania antibiotík na báze penicilínu v pediatrii

Telo dieťaťa sa výrazne líši od dospelého: mnohé jeho systémy a orgány ešte nie sú úplne vytvorené a nefungujú so 100% účinnosťou. Vplyv akejkoľvek drogy na telo dieťaťa je mnohonásobne silnejší ako na dospelého. Preto každý pediater pristupuje k vymenovaniu antibiotík pre dojčatá a rastúce deti s veľkou starostlivosťou.

Táto skupina liekov používa sa pri liečbe dojčiat so sepsou a toxickými léziami; v prvých 3 rokoch po narodení liečia aj zápal stredného ucha, meningitídu, zápal pohrudnice, zápal pľúc. Najmenej toxický účinok na ešte nie úplne vytvorený organizmus dieťaťa má amoxicilín, amoxiclav alebo flemoxín – tieto lieky sú v pediatrickej praxi spomedzi penicilínových liekov najúčinnejšie.

Predpisovanie a úprava dávkovania sa zaoberá iba pediatrom, v žiadnom prípade by ste si nemali predpisovať lieky sami: môže to poškodiť zdravie dieťaťa. Počas tehotenstva by sa liečba penicilínmi mala vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou - po konzultácii s ošetrujúcim lekárom. V tomto prípade má antibiotikum voľný prístup k plodu, čo môže poškodiť malý vyvíjajúci sa organizmus. Počas obdobia kŕmenia sa odporúča prejsť na mliečne zmesi, pretože antibiotiká majú tendenciu prenikať do materského mlieka.

Oblasti lekárskej praxe, kde sa používajú penicilínové antibiotiká

Antibakteriálna terapia v podobe penicilínových antibiotík od svojho vzniku prenikla doslova do všetkých oblastí modernej medicíny. Aj keďže za niekoľko desaťročí ich používania si mnohé patogény vyvinuli rezistenciu na penicilíny, sú stále hlavným článkom antibakteriálnej terapie v mnohých odvetviach medicíny.

Odporúčania pre liečbu penicilínovými antibiotikami

Aj antibiotiká najnovšej generácie majú, žiaľ, vedľajšie účinky na organizmus dospelého a najmä dieťaťa. Pomerne účinne ničia pôvodcu ochorenia - patogénne mikróby, ktoré sa dostali do tela, ale majú škodlivý vplyv aj na vlastnú črevnú mikroflóru. Preto bežný vedľajší účinok užívanie antibiotík je na zníženie obranyschopnosti organizmu imunitou.

Po liečbe penicilínovými prípravkami potrebuje telo čas na zotavenie a pri závažných príznakoch takéhoto vedľajšieho účinku špeciálnu diétu. Spočíva v použití veľkého množstva fermentovaných mliečnych výrobkov, ktoré dokonale obnovujú normálne fungovanie mikroflóry gastrointestinálneho traktu. Na pár týždňov sa oplatí obmedziť používanie slaných, korenistých jedál, ako aj mastných a vysokokalorických jedál.

Počas užívania antibiotík a dva týždne po ňom lekári odporúčajú užívať prebiotiká a probiotiká, ktoré ochránia prospešné baktérie. gastrointestinálny trakt a prispeje ich kolonizácia v žalúdku a črevách.

Ak antibiotikum penicilínovej série je potvrdený toxický účinok na pečeňové bunky, potom by sa mala vykonať liečba hepatoprotektormi. Budú chrániť pečeň a obnoviť jej poškodený bunkový materiál.

Dôsledkom zníženia imunity na pozadí užívania antibiotík je zvýšená predispozícia na prechladnutie, preto by ste nemali vystavovať telo hypotermii. V tomto prípade stojí za to piť kurz imunomodulátorov (imunitné, echinaceové prípravky).

A čo je najdôležitejšie, nevykonávajte samoliečbu: ak potrebujete použiť penicilínové antibiotiká, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom, aby ste vybrali a upravili dávkovanie jedného alebo druhého antibiotika.

penicilíny (penicilín)- skupina antibiotík produkovaných mnohými druhmi plesní rodu penicilium, aktívne proti väčšine grampozitívnych, ako aj niektorým gramnegatívnym mikroorganizmom (gonokoky, meningokoky a spirochéty). Penicilíny patria medzi tzv. beta-laktámové antibiotiká (beta-laktámy).

Beta-laktámy sú veľkou skupinou antibiotík, ktoré majú spoločnú prítomnosť štvorčlenného beta-laktámového kruhu v štruktúre molekuly. Medzi beta-laktámy patria penicilíny, cefalosporíny, karbapenémy, monobaktámy. Beta-laktámy sú najpočetnejšou skupinou antimikrobiálnych liečiv používaných v klinickej praxi, ktorá zaujíma popredné miesto v liečbe väčšiny infekčných ochorení.

Historické informácie. V roku 1928 anglický vedec A. Fleming, ktorý pracoval v nemocnici St. Mary`s Hospital v Londýne, objavil schopnosť vláknitej huby zelenej plesne. (Penicillium notatum) spôsobiť smrť stafylokokov v bunkovej kultúre. Účinnú látku huby, ktorá má antibakteriálnu aktivitu, A. Fleming nazval penicilín. V roku 1940 v Oxforde skupina výskumníkov vedená H.W. Flory a E.B. Cheyna izoloval v čistej forme významné množstvá prvého penicilínu z kultúry Penicillium notatum. V roku 1942 vynikajúci domáci bádateľ Z.V. Yermolyeva dostala penicilín z huby Penicillium crustosum. Od roku 1949 sú prakticky neobmedzené množstvá benzylpenicilínu (penicilín G) dostupné na klinické použitie.

Skupina penicilínov zahŕňa prírodné zlúčeniny produkované rôznymi druhmi plesní. Penicillium a množstvo polosyntetických. Penicilíny (podobne ako iné beta-laktámy) majú baktericídny účinok na mikroorganizmy.

Medzi najčastejšie vlastnosti penicilínov patrí: nízka toxicita, široký rozsah dávkovania, skrížená alergia medzi všetkými penicilínmi a čiastočne cefalosporínmi a karbapenémami.

Antibakteriálny účinok beta-laktámov je spojená s ich špecifickou schopnosťou narúšať syntézu bakteriálnej bunkovej steny.

Bunková stena baktérií má pevnú štruktúru, dáva mikroorganizmom tvar a chráni ich pred zničením. Jeho základom je heteropolymér – peptidoglykán, pozostávajúci z polysacharidov a polypeptidov. Jeho sieťovaná štruktúra dodáva bunkovej stene pevnosť. Zloženie polysacharidov zahŕňa také aminocukry, ako je N-acetylglukózamín, ako aj kyselina N-acetylmuramová, ktorá sa nachádza iba v baktériách. Aminocukry sú spojené s krátkymi peptidovými reťazcami, vrátane niektorých L- a D-aminokyselín. V grampozitívnych baktériách obsahuje bunková stena 50-100 vrstiev peptidoglykánu, v gramnegatívnych baktériách - 1-2 vrstvy.

Na procese biosyntézy peptidoglykánov sa podieľa asi 30 bakteriálnych enzýmov, tento proces pozostáva z 3 stupňov. Predpokladá sa, že penicilíny narúšajú neskoré štádiá syntézy bunkovej steny a bránia tvorbe peptidových väzieb inhibíciou enzýmu transpeptidázy. Transpeptidáza je jedným z proteínov viažucich penicilín, s ktorými interagujú beta-laktámové antibiotiká. Okrem transpeptidáz, proteínov viažucich penicilín, enzýmov podieľajúcich sa na konečných štádiách tvorby bakteriálnej bunkovej steny, zahŕňajú karboxypeptidázy a endopeptidázy. Sú prítomné vo všetkých baktériách (napr Staphylococcus aureus sú ich 4 Escherichia coli- 7). Penicilíny sa viažu na tieto proteíny rôznou rýchlosťou a vytvárajú kovalentnú väzbu. V tomto prípade dochádza k inaktivácii proteínov viažucich penicilín, je narušená pevnosť bakteriálnej bunkovej steny a bunky podliehajú lýze.

Farmakokinetika. Pri perorálnom podaní sa penicilíny absorbujú a distribuujú do celého tela. Penicilíny dobre prenikajú do tkanív a telesných tekutín (synoviálne, pleurálne, perikardiálne, žlčové), kde rýchlo dosahujú terapeutické koncentrácie. Výnimkou je likvor, vnútorné prostredie oka a sekrét prostaty – tu sú koncentrácie penicilínov nízke. Koncentrácia penicilínov v cerebrospinálnej tekutine môže byť odlišná v závislosti od podmienok: normálne - menej ako 1% séra, so zápalom sa môže zvýšiť až o 5%. Terapeutické koncentrácie v cerebrospinálnej tekutine sa vytvárajú s meningitídou a podávaním liekov vo vysokých dávkach. Penicilíny sa rýchlo vylučujú z tela, hlavne obličkami glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Ich polčas je krátky (30-90 minút), koncentrácia v moči je vysoká.

Je ich viacero klasifikácií Lieky patriace do skupiny penicilínov: podľa molekulárnej štruktúry, podľa zdrojov výroby, podľa spektra účinku atď.

Podľa klasifikácie prezentovanej D.A. Kharkevich (2006), penicilíny sú klasifikované nasledovne (klasifikácia je založená na množstve znakov vrátane rozdielov v spôsoboch získavania):

I. Prípravky penicilínov získané biologickou syntézou (biosyntetické penicilíny):

I.1. Na parenterálne podanie (zničené v kyslom prostredí žalúdka):

Krátke pôsobenie:

benzylpenicilín (sodná soľ),

benzylpenicilín (draselná soľ);

Dlhotrvajúci:

benzylpenicilín (novokaínová soľ),

Bicilín-1,

Bicilín-5.

I.2.

fenoxymetylpenicilín (penicilín V).

II. Polosyntetické penicilíny

II.1. Na parenterálne a enterálne podanie (odolné voči kyselinám):

Odolné voči penicilináze:

oxacilín (sodná soľ),

nafcilín;

Široké spektrum účinku:

ampicilín,

amoxicilín.

II.2. Na parenterálne podanie (zničené v kyslom prostredí žalúdka)

Široké spektrum účinku, vrátane Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilín (disodná soľ),

tikarcilín,

azlocilín.

II.3. Na enterálne podanie (odolné voči kyselinám):

karbenicilín (indanyl sodný),

karfecilín.

Podľa klasifikácie penicilínov uvedenej I.B. Mikhailov (2001), penicilíny možno rozdeliť do 6 skupín:

1. Prírodné penicilíny (benzylpenicilíny, bicilíny, fenoxymetylpenicilín).

2. Izoxazolpenicilíny (oxacilín, cloxacilín, flukloxacilín).

3. Amidinopenicilíny (amdinocilín, pivamdinocilín, bakamdinocilín, acidocilín).

4. Aminopenicilíny (ampicilín, amoxicilín, talampicilín, bacampicilín, pivampicilín).

5. Karboxypenicilíny (karbenicilín, karfecilín, karindacilín, tikarcilín).

6. Ureidopenicilíny (azlocilín, mezlocilín, piperacilín).

Zdroj príjmu, spektrum účinku, ako aj kombinácia s beta-laktamázami sa brali do úvahy pri vytváraní klasifikácie uvedenej vo Federálnej príručke (formulárny systém), vydanie VIII.

1. Prírodné:

benzylpenicilín (penicilín G),

fenoxymetylpenicilín (penicilín V),

benzatín benzylpenicilín,

benzylpenicilín prokaín,

benzatínfenoxymetylpenicilín.

2. Antistafylokokové:

oxacilín.

3. Rozšírené spektrum (aminopenicilíny):

ampicilín,

amoxicilín.

4. Aktívne voči Pseudomonas aeruginosa:

Karboxypenicilíny:

tikarcilín.

Ureidopenicilíny:

azlocilín,

piperacilín.

5. V kombinácii s inhibítormi beta-laktamázy (chránené inhibítorom):

amoxicilín/klavulanát,

ampicilín/sulbaktám,

tikarcilín/klavulanát.

Prírodné (prírodné) penicilíny sú úzkospektrálne antibiotiká, ktoré ovplyvňujú grampozitívne baktérie a koky. Biosyntetické penicilíny sa získavajú z kultivačného média, na ktorom sa pestujú určité kmene plesní. (Penicillium). Existuje niekoľko druhov prírodných penicilínov, jedným z najaktívnejších a najtrvalejších z nich je benzylpenicilín. V lekárskej praxi sa benzylpenicilín používa vo forme rôznych solí - sodíka, draslíka a novokaínu.

Všetky prírodné penicilíny majú podobnú antimikrobiálnu aktivitu. Prírodné penicilíny sú zničené beta-laktamázami, preto sú neúčinné na liečbu stafylokokových infekcií, pretože. vo väčšine prípadov stafylokoky produkujú beta-laktamázu. Sú účinné hlavne proti grampozitívnym mikroorganizmom (napr. Streptococcus spp., počítajúc do toho Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gramnegatívne koky (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), niektoré anaeróby (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochéta (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegatívne organizmy sú zvyčajne odolné, okrem Haemophilus ducreyi a Pasteurella multocida.Čo sa týka vírusov (pôvodcov chrípky, poliomyelitídy, kiahní a pod.), mycobacterium tuberculosis, pôvodca amébózy, rickettsie, plesní, penicilínov sú neúčinné.

Benzylpenicilín je účinný najmä proti grampozitívnym kokom. Spektrá antibakteriálneho účinku benzylpenicilínu a fenoxymetylpenicilínu sú takmer totožné. Benzylpenicilín je však 5-10 krát účinnejší ako fenoxymetylpenicilín proti citlivým Neisseria spp. a niektoré anaeróby. Fenoxymetylpenicilín sa predpisuje na infekcie strednej závažnosti. Aktivita penicilínových prípravkov je daná biologicky antibakteriálnym účinkom na špecifický kmeň Staphylococcus aureus. Na jednotku účinku (1 ED) sa odoberie aktivita 0,5988 μg chemicky čistej kryštalickej sodnej soli benzylpenicilínu.

Významnými nevýhodami benzylpenicilínu je jeho nestabilita voči beta-laktamázam (pri enzymatickém štiepení beta-laktámového kruhu beta-laktamázami (penicilinázami) za vzniku kyseliny penicilánovej antibiotikum stráca antimikrobiálnu aktivitu), mierna absorpcia v žalúdku (vyžaduje injekčné spôsoby podávania) a relatívne nízka aktivita proti väčšine gramnegatívnych organizmov.

Za normálnych podmienok benzylpenicilínové prípravky neprenikajú dobre do mozgovomiechového moku, so zápalom mozgových blán sa však zvyšuje priepustnosť cez BBB.

Benzylpenicilín, používaný vo forme vysoko rozpustných sodných a draselných solí, pôsobí krátkodobo – 3-4 hodiny, pretože. sa rýchlo vylučuje z tela, čo si vyžaduje časté injekcie. V tomto ohľade boli na použitie v lekárskej praxi navrhnuté zle rozpustné soli benzylpenicilínu (vrátane novokaínovej soli) a benzatínbenzylpenicilínu.

Predĺžené formy benzylpenicilínu alebo depot-penicilínov: Bicilín-1 (benzatín benzylpenicilín), ako aj kombinované lieky na nich založené - Bicilín-3 (benzatín benzylpenicilín + benzylpenicilín sodný + benzylpenicilín novokaínová soľ), Bitsillin-5 (benzatín benzylpenicilín + benzylpenicilín benzylpenicilín novokaínová soľ) ), sú suspenzie, ktoré sa môžu podávať iba intramuskulárne. Pomaly sa vstrebávajú z miesta vpichu a vytvárajú depot v svalovom tkanive. To vám umožní udržať koncentráciu antibiotika v krvi počas významného času a tým znížiť frekvenciu podávania lieku.

Všetky soli benzylpenicilínu sa používajú parenterálne, tk. ničia sa v kyslom prostredí žalúdka. Z prírodných penicilínov má iba fenoxymetylpenicilín (penicilín V) vlastnosti stabilné voči kyselinám, aj keď v slabej miere. Fenoxymetylpenicilín sa chemicky líši od benzylpenicilínu prítomnosťou fenoxymetylovej skupiny namiesto benzylovej skupiny v molekule.

Benzylpenicilín sa používa na infekcie spôsobené streptokokmi, vrátane Streptococcus pneumoniae(komunitná pneumónia, meningitída), Streptococcus pyogenes(streptokoková tonzilitída, impetigo, erysipel, šarlach, endokarditída), s meningokokovými infekciami. Benzylpenicilín je antibiotikum voľby pri liečbe záškrtu, plynatej gangrény, leptospirózy a lymskej boreliózy.

Bicilíny sú indikované predovšetkým vtedy, ak je potrebné dlhodobo udržiavať účinné koncentrácie v tele. Používajú sa pri syfilise a iných ochoreniach spôsobených bledým treponémom (yaws), streptokokovými infekciami (okrem infekcií spôsobených streptokokmi skupiny B) - akútny zápal mandlí, šarlach, ranové infekcie, erysipel, reumatizmus, leishmanióza.

V roku 1957 bola z prírodných penicilínov izolovaná kyselina 6-aminopenicilánová a na jej základe sa začal vývoj polosyntetických liečiv.

Kyselina 6-aminopenicilánová - základ molekuly všetkých penicilínov ("penicilínové jadro") - komplexná heterocyklická zlúčenina pozostávajúca z dvoch kruhov: tiazolidínu a beta-laktámu. S beta-laktámovým kruhom je spojený bočný radikál, ktorý určuje základné farmakologické vlastnosti výslednej molekuly liečiva. V prírodných penicilínoch štruktúra radikálu závisí od zloženia média, na ktorom rastú. Penicillium spp.

Polosyntetické penicilíny sa získavajú chemickou modifikáciou pridaním rôznych radikálov do molekuly kyseliny 6-aminopenicilánovej. Takto sa získali penicilíny s určitými vlastnosťami:

Odolný voči pôsobeniu penicilináz (beta-laktamáza);

Odolný voči kyselinám, účinný pri perorálnom podávaní;

Má široké spektrum činností.

izoxazolpenicilíny (izoxazolylpenicilíny, penicilináza stabilné, antistafylokokové penicilíny). Väčšina stafylokokov produkuje špecifický enzým beta-laktamázu (penicilinázu) a je odolná voči benzylpenicilínu (80-90% kmeňov tvorí penicilinázu). Staphylococcus aureus).

Hlavným antistafylokokovým liekom je oxacilín. Do skupiny liekov rezistentných na penicilinázu patria aj kloxacilín, flukloxacilín, meticilín, nafcilín a dikloxacilín, ktoré v dôsledku vysokej toxicity a/alebo nízkej účinnosti nenašli klinické využitie.

Spektrum antibakteriálneho účinku oxacilínu je podobné ako u benzylpenicilínu, ale vďaka rezistencii oxacilínu na penicilinázu je účinný proti stafylokokom tvoriacim penicilinázu, ktoré sú odolné voči benzylpenicilínu a fenoxymetylpenicilínu, ako aj voči iným antibiotikám.

Aktivitou proti grampozitívnym kokom (vrátane stafylokokov, ktoré neprodukujú beta-laktamázu), izoxazolpenicilínom vr. oxacilín sú výrazne horšie ako prírodné penicilíny, preto sú pri ochoreniach spôsobených mikroorganizmami citlivými na benzylpenicilín menej účinné ako benzylpenicilín. Oxacilín nie je účinný proti gramnegatívnym baktériám (okrem Neisseria spp.), anaeróby. V tomto ohľade sú lieky tejto skupiny indikované iba v prípadoch, keď je známe, že infekcia je spôsobená kmeňmi stafylokokov tvoriacich penicilinázu.

Hlavné farmakokinetické rozdiely medzi izoxazolpenicilínmi a benzylpenicilínom:

Rýchla, ale nie úplná (30-50%) absorpcia z gastrointestinálneho traktu. Tieto antibiotiká môžete použiť ako parenterálne (v / m, v / v), tak vo vnútri, ale 1-1,5 hodiny pred jedlom, pretože. majú nízku odolnosť voči kyseline chlorovodíkovej;

Vysoký stupeň väzby na plazmatický albumín (90-95%) a neschopnosť odstrániť izoxazolpenicilíny z tela počas hemodialýzy;

Nielen renálnou, ale aj hepatálnou exkréciou nie je potrebné upravovať dávkovací režim pri miernom zlyhaní obličiek.

Hlavnou klinickou hodnotou oxacilínu je liečba stafylokokových infekcií spôsobených kmeňmi rezistentnými na penicilín. Staphylococcus aureus(okrem infekcií spôsobených Staphylococcus aureus rezistentný na meticilín, MRSA). Treba mať na pamäti, že kmene sú v nemocniciach bežné Staphylococcus aureus rezistentné na oxacilín a meticilín (meticilín, prvý penicilín rezistentný voči penicilináze, bol ukončený). Nozokomiálne a komunitne získané kmene Staphylococcus aureus Baktérie rezistentné na oxacilín/meticilín sú zvyčajne multirezistentné – sú odolné voči všetkým ostatným beta-laktámom a často aj voči makrolidom, aminoglykozidom a fluorochinolónom. Liekmi voľby pri infekciách MRSA sú vankomycín alebo linezolid.

Nafcilín je o niečo aktívnejší ako oxacilín a iné penicilíny rezistentné voči penicilináze (ale menej aktívne ako benzylpenicilín). Nafcilín preniká cez BBB (jeho koncentrácia v cerebrospinálnej tekutine je dostatočná na liečbu stafylokokovej meningitídy), vylučuje sa hlavne žlčou (maximálna koncentrácia v žlči je oveľa vyššia ako v sére), v menšej miere obličkami. Môže sa užívať perorálne a parenterálne.

Amidinopenicilíny - Ide o penicilíny úzkeho spektra účinku, ale s prevládajúcou aktivitou proti gramnegatívnym enterobaktériám. Amidinopenicilínové prípravky (amdinocilín, pivamdinocilín, bakamdinocilín, acidocilín) nie sú v Rusku registrované.

Penicilíny s rozšíreným spektrom účinku

V súlade s klasifikáciou prezentovanou D.A. Charkevič, polosyntetické širokospektrálne antibiotiká sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

I. Lieky, ktoré neovplyvňujú Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicilíny: ampicilín, amoxicilín.

II. Liečivá účinné proti Pseudomonas aeruginosa:

Karboxypenicilíny: karbenicilín, tikarcilín, karfecilín;

Ureidopenicilíny: piperacilín, azlocilín, mezlocilín.

aminopenicilíny - širokospektrálne antibiotiká. Všetky sú zničené beta-laktamázami grampozitívnych aj gramnegatívnych baktérií.

Amoxicilín a ampicilín sú široko používané v lekárskej praxi. Ampicilín je predchodcom skupiny aminopenicilínov. Pokiaľ ide o grampozitívne baktérie, ampicilín, ako všetky polosyntetické penicilíny, má nižšiu aktivitu ako benzylpenicilín, ale lepší ako oxacilín.

Ampicilín a amoxicilín majú podobné akčné spektrá. V porovnaní s prírodnými penicilínmi sa antimikrobiálne spektrum ampicilínu a amoxicilínu rozširuje na citlivé kmene enterobaktérií, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; pôsobí lepšie ako prírodné penicilíny Listeria monocytogenes a citlivé enterokoky.

Zo všetkých perorálnych beta-laktámov má amoxicilín najvyššiu aktivitu proti Streptococcus pneumoniae, odolný voči prírodným penicilínom.

Ampicilín nie je účinný proti kmeňom tvoriacim penicilinázu Staphylococcus spp., všetky kmene Pseudomonas aeruginosa, väčšina kmeňov Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol pozitívny).

Vyrábajú sa kombinované prípravky, napríklad Ampiox (ampicilín + oxacilín). Kombinácia ampicilínu alebo benzylpenicilínu s oxacilínom je racionálna, pretože. spektrum účinku s touto kombináciou sa rozširuje.

Rozdiel medzi amoxicilínom (ktorý je jedným z popredných perorálnych antibiotík) a ampicilínom je jeho farmakokinetický profil: pri perorálnom podaní sa amoxicilín rýchlejšie a lepšie vstrebáva v čreve (75 – 90 %) ako ampicilín (35 – 50 %), biologická dostupnosť nezávisí od príjmu potravy. Amoxicilín lepšie preniká do niektorých tkanív, vr. do bronchopulmonálneho systému, kde je jeho koncentrácia 2-krát vyššia ako koncentrácia v krvi.

Najvýznamnejšie rozdiely vo farmakokinetických parametroch aminopenicilínov od benzylpenicilínu:

Možnosť stretnutia vo vnútri;

Nevýznamná väzba na plazmatické bielkoviny - 80% aminopenicilínov zostáva v krvi vo voľnej forme - a dobrý prienik do tkanív a telesných tekutín (pri meningitíde môžu byť koncentrácie v mozgovomiechovom moku 70-95% koncentrácií v krvi);

Množstvo vymenovania kombinovaných liekov - 2-3 krát denne.

Hlavnými indikáciami pre vymenovanie aminopenicilínov sú infekcie horných dýchacích ciest a orgánov ORL, infekcie obličiek a močových ciest, infekcie gastrointestinálneho traktu, eradikácia Helicobacter pylori(amoxicilín), meningitída.

Charakteristickým znakom nežiaduceho účinku aminopenicilínov je vznik „ampicilínovej“ vyrážky, čo je makulopapulárna vyrážka nealergickej povahy, ktorá po vysadení lieku rýchlo zmizne.

Jednou z kontraindikácií vymenovania aminopenicilínov je infekčná mononukleóza.

Antipseudomonálne penicilíny

Patria sem karboxypenicilíny (karbenicilín, tikarcilín) a ureidopenicilíny (azlocilín, piperacilín).

Karboxypenicilíny - Sú to antibiotiká, ktoré majú spektrum antimikrobiálnej aktivity podobné aminopenicilínom (s výnimkou účinku na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilín je prvý antipseudomonálny penicilín, ktorý má nižšiu aktivitu ako ostatné antipseudomonas penicilíny. Karboxypenicilíny pôsobia na Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) a indol-pozitívne druhy proteusov (Proteus spp.) rezistentné na ampicilín a iné aminopenicilíny. Klinický význam karboxypenicilínov v súčasnosti klesá. Hoci majú široké spektrum účinku, sú neaktívne proti väčšine kmeňov. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Takmer neprechádzajú cez BBB. Mnohonásobnosť stretnutí - 4 krát denne. Sekundárna rezistencia mikroorganizmov sa rýchlo rozvíja.

Ureidopenicilíny - sú to tiež antipseudomonálne antibiotiká, ich spektrum účinku sa zhoduje s karboxypenicilínmi. Najaktívnejším liekom z tejto skupiny je piperacilín. Z liekov tejto skupiny si v lekárskej praxi zachováva význam iba azlocilín.

Ureidopenicilíny sú aktívnejšie ako karboxypenicilíny vo vzťahu k Pseudomonas aeruginosa. Používajú sa aj pri liečbe infekcií spôsobených Klebsiella spp.

Všetky antipseudomonálne penicilíny sú zničené beta-laktamázami.

Farmakokinetické vlastnosti ureidopenicilínov:

Zadajte iba parenterálne (v / m a / v);

Vylučovanie zahŕňa nielen obličky, ale aj pečeň;

Mnohonásobnosť aplikácie - 3 krát denne;

Sekundárna bakteriálna rezistencia sa rýchlo rozvíja.

V dôsledku objavenia sa kmeňov s vysokou rezistenciou voči antipseudomonálnym penicilínom a nedostatku výhod oproti iným antibiotikám antipseudomonálne penicilíny prakticky stratili svoj význam.

Hlavnými indikáciami pre tieto dve skupiny antipseudomonálnych penicilínov sú nozokomiálne infekcie spôsobené citlivými kmeňmi. Pseudomonas aeruginosa, v kombinácii s aminoglykozidmi a fluorochinolónmi.

Penicilíny a iné beta-laktámové antibiotiká majú vysokú antimikrobiálnu aktivitu, no mnohé z nich si môžu vyvinúť mikrobiálnu rezistenciu.

Táto rezistencia je spôsobená schopnosťou mikroorganizmov produkovať špecifické enzýmy – beta-laktamázy (penicilinázy), ktoré ničia (hydrolyzujú) beta-laktámový kruh penicilínov, čo ich zbavuje antibakteriálnej aktivity a vedie k vývoju rezistentných kmeňov mikroorganizmov. .

Niektoré polosyntetické penicilíny sú odolné voči pôsobeniu beta-laktamáz. Okrem toho boli na prekonanie získanej rezistencie vyvinuté zlúčeniny, ktoré dokážu nevratne inhibovať aktivitu týchto enzýmov, tzv. inhibítory beta-laktamázy. Používajú sa pri výrobe penicilínov chránených inhibítormi.

Inhibítory beta-laktamázy, podobne ako penicilíny, sú beta-laktámové zlúčeniny, ale samotné majú minimálnu antibakteriálnu aktivitu. Tieto látky sa ireverzibilne viažu na beta-laktamázy a inaktivujú tieto enzýmy, čím chránia beta-laktámové antibiotiká pred hydrolýzou. Inhibítory beta-laktamáz sú najaktívnejšie proti beta-laktamázam kódovaným plazmidovými génmi.

Penicilíny chránené inhibítormi sú kombináciou penicilínového antibiotika so špecifickým inhibítorom beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktám, tazobaktám). Inhibítory beta-laktamáz sa nepoužívajú samostatne, ale používajú sa v kombinácii s beta-laktámami. Táto kombinácia vám umožňuje zvýšiť odolnosť antibiotika a jeho aktivitu proti mikroorganizmom, ktoré produkujú tieto enzýmy (beta-laktamázy): Staphylococcus aureus, haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaeróbov, vrátane Bacteroides fragilis. V dôsledku toho sa kmene mikroorganizmov rezistentných na penicilíny stanú citlivými na kombinované liečivo. Spektrum antibakteriálnej aktivity inhibítorom chránených beta-laktámov zodpovedá spektru penicilínov obsiahnutých v ich zložení, líši sa len úroveň získanej rezistencie. Penicilíny chránené inhibítormi sa používajú na liečbu infekcií rôznych lokalizácií a na perioperačnú profylaxiu v brušnej chirurgii.

Penicilíny chránené inhibítormi zahŕňajú amoxicilín/klavulanát, ampicilín/sulbaktám, amoxicilín/sulbaktám, piperacilín/tazobaktám, tikarcilín/klavulanát. Tikarcilín/klavulanát má antipseudomonálnu aktivitu a je účinný proti Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktám má svoju vlastnú antibakteriálnu aktivitu proti gramnegatívnym kokom z rodiny Neisseriaceae a rodiny nefermentujúcich baktérií Acinetobacter.

Indikácie pre použitie penicilínov

Penicilíny sa používajú na infekcie spôsobené citlivými patogénmi. Používajú sa najmä pri infekciách horných dýchacích ciest, pri liečbe tonzilitídy, šarlachu, zápalu stredného ucha, sepsy, syfilisu, kvapavky, gastrointestinálnych infekcií, infekcií močových ciest a pod.

Penicilíny je potrebné používať iba podľa pokynov a pod dohľadom lekára. Treba pamätať na to, že užívanie nedostatočných dávok penicilínov (ale aj iných antibiotík) alebo príliš skoré ukončenie liečby môže viesť k vzniku rezistentných kmeňov mikroorganizmov (najmä prírodných penicilínov). Ak sa objaví rezistencia, má sa pokračovať v ďalšej antibiotickej liečbe.

Použitie penicilínov v oftalmológii. V oftalmológii sa penicilíny aplikujú lokálne vo forme instilácií, subkonjunktiválnych a intravitreálnych injekcií. Penicilíny neprechádzajú dobre cez hemato-oftalmologickú bariéru. Na pozadí zápalového procesu sa zvyšuje ich prienik do vnútorných štruktúr oka a koncentrácie v nich dosahujú terapeuticky významné. Takže pri instilácii do spojovkového vaku sa terapeutické koncentrácie penicilínov stanovujú v stróme rohovky, pri lokálnej aplikácii prakticky neprenikajú do vlhkosti prednej komory. Pri subkonjunktiválnom podaní sa liečivá stanovujú v rohovke a vlhkosti prednej komory oka, v sklovci - koncentrácie pod terapeutickou hodnotou.

Pripravia sa roztoky na topickú aplikáciu extempore. Penicilíny sa používajú na liečbu gonokokovej konjunktivitídy (benzylpenicilín), keratitídy (ampicilín, benzylpenicilín, oxacilín, piperacilín atď.), kanalikulitídy, najmä spôsobenej aktinomycetami (benzylpenicilín, fenoxymetylpenicilín), abscesu a flegmónu orbity, klamvulanampicilínu/avulanampicilínu sulbaktám, fenoxymetylpenicilín a pod.) a iné očné choroby. Okrem toho sa penicilíny používajú na prevenciu infekčných komplikácií pri poraneniach očných viečok a očnice, najmä keď cudzie teleso prenikne do tkanív očnice (ampicilín / klavulanát, ampicilín / sulbaktám atď.).

Použitie penicilínov v urologickej praxi. V urologickej praxi sa z penicilínových antibiotík vo veľkej miere používajú lieky chránené inhibítormi (používanie prírodných penicilínov, ako aj používanie polosyntetických penicilínov ako liekov voľby, sa považuje za neopodstatnené vzhľadom na vysokú úroveň rezistencie uropatogénnych kmeňov.

Vedľajšie účinky a toxické účinky penicilínov. Penicilíny majú spomedzi antibiotík najnižšiu toxicitu a široké spektrum liečebných účinkov (najmä prírodných). Väčšina závažných vedľajších účinkov je spojená s precitlivenosťou na ne. Alergické reakcie sa pozorujú u značného počtu pacientov (podľa rôznych zdrojov od 1 do 10%). Penicilíny s väčšou pravdepodobnosťou ako lieky iných farmakologických skupín spôsobujú alergie na lieky. U pacientov, ktorí mali v anamnéze alergické reakcie na zavedenie penicilínov s následným použitím, sa tieto reakcie pozorujú v 10-15% prípadov. U menej ako 1 % ľudí, ktorí predtým takéto reakcie nezažili, sa pri opakovanom podávaní vyvinie alergická reakcia na penicilín.

Penicilíny môžu spôsobiť alergickú reakciu v akejkoľvek dávke a v akejkoľvek dávkovej forme.

Pri použití penicilínov sú možné okamžité aj oneskorené alergické reakcie. Predpokladá sa, že alergická reakcia na penicilíny je spojená najmä s medziproduktom ich metabolizmu – skupinou penicilínov. Nazýva sa hlavný antigénny determinant a tvorí sa pri prerušení beta-laktámového kruhu. Medzi malé antigénne determinanty penicilínov patria najmä nezmenené molekuly penicilínov, benzylpeniciloát. Tvoria sa in vivo, ale stanovujú sa aj v roztokoch penicilínov pripravených na podávanie. Predpokladá sa, že skoré alergické reakcie na penicilíny sú sprostredkované najmä IgE protilátkami proti malým antigénnym determinantom, oneskorené a neskoré (žihľavka) – zvyčajne IgE protilátkami proti veľkým antigénnym determinantom.

Reakcie z precitlivenosti sú spôsobené tvorbou protilátok v tele a zvyčajne sa vyskytujú v priebehu niekoľkých dní po začiatku užívania penicilínu (načasovanie sa môže líšiť od niekoľkých minút až po niekoľko týždňov). V niektorých prípadoch sa alergické reakcie prejavujú vo forme kožnej vyrážky, dermatitídy, horúčky. V závažnejších prípadoch sa tieto reakcie prejavujú opuchom slizníc, artritídou, artralgiou, poškodením obličiek a inými poruchami. Možný anafylaktický šok, bronchospazmus, bolesť brucha, opuch mozgu a iné prejavy.

Závažná alergická reakcia je absolútnou kontraindikáciou pre zavedenie penicilínov v budúcnosti. Pacientovi treba vysvetliť, že aj malé množstvo penicilínu, ktoré sa dostalo do tela s jedlom alebo pri kožnom teste, môže byť pre neho smrteľné.

Niekedy je jediným príznakom alergickej reakcie na penicilíny horúčka (môže byť konštantná, remitujúca alebo prerušovaná, niekedy sprevádzaná zimnicou). Horúčka zvyčajne zmizne do 1-1,5 dňa po vysadení lieku, ale niekedy môže trvať aj niekoľko dní.

Všetky penicilíny sa vyznačujú skríženou senzibilizáciou a skríženými alergickými reakciami. Akékoľvek prípravky obsahujúce penicilín, vrátane kozmetických prípravkov a potravín, môžu spôsobiť senzibilizáciu.

Penicilíny môžu spôsobiť rôzne vedľajšie a toxické účinky nealergického charakteru. Patria sem: pri perorálnom podaní - dráždivý účinok, vr. glositída, stomatitída, nevoľnosť, hnačka; so zavedením / m - bolesť, infiltrácia, aseptická nekróza svalov; s a / v úvode - flebitída, tromboflebitída.

Je možné zvýšiť reflexnú excitabilitu centrálneho nervového systému. Pri použití vysokých dávok sa môžu vyskytnúť neurotoxické účinky: halucinácie, bludy, porucha regulácie krvného tlaku, kŕče. Záchvaty sú pravdepodobnejšie u pacientov, ktorí dostávajú vysoké dávky penicilínu a/alebo u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene. Pre riziko závažných neurotoxických reakcií sa penicilíny nemôžu podávať endolumbálne (s výnimkou sodnej soli benzylpenicilínu, ktorá sa podľa životne dôležitých indikácií podáva mimoriadne opatrne).

Pri liečbe penicilínmi je možný rozvoj superinfekcie, kandidózy ústnej dutiny, vagíny, črevnej dysbakteriózy. Penicilíny (častejšie ampicilín) môžu spôsobiť hnačku spojenú s antibiotikami.

Použitie ampicilínu vedie k objaveniu sa "ampicilínovej" vyrážky (u 5-10% pacientov), ​​sprevádzanej svrbením, horúčkou. Tento vedľajší účinok sa vyskytuje častejšie na 5. – 10. deň užívania vysokých dávok ampicilínu u detí s lymfadenopatiou a vírusovými infekciami alebo pri súbežnom podávaní alopurinolu, ako aj takmer u všetkých pacientov s infekčnou mononukleózou.

Špecifickými nežiaducimi reakciami pri použití bicilínov sú lokálne infiltráty a cievne komplikácie vo forme Onetových syndrómov (ischémia a gangréna končatín s náhodným vpichom do tepny) alebo Nicolau (embólia pľúcnych a cerebrálnych ciev pri vpichu do žily).

Pri použití oxacilínu je možná hematúria, proteinúria a intersticiálna nefritída. Použitie antipseudomonálnych penicilínov (karboxypenicilíny, ureidopenicilíny) môže byť sprevádzané výskytom alergických reakcií, symptómov neurotoxicity, akútnej intersticiálnej nefritídy, dysbakteriózy, trombocytopénie, neutropénie, leukopénie, eozinofílie. Pri použití karbenicilínu je možný hemoragický syndróm. Kombinované lieky obsahujúce kyselinu klavulanovú môžu spôsobiť akútne poškodenie pečene.

Aplikácia počas tehotenstva. Penicilíny prechádzajú cez placentu. Hoci neboli vykonané adekvátne a prísne kontrolované štúdie bezpečnosti u ľudí, penicilíny, vrátane. chránené inhibítormi, sú široko používané u tehotných žien bez hlásených komplikácií.

V štúdiách na laboratórnych zvieratách so zavedením penicilínov v dávkach 2-25 (pre rôzne penicilíny) vyšších ako terapeutické sa nezistili poruchy plodnosti a vplyv na reprodukčnú funkciu. Pri podávaní penicilínov zvieratám sa nezistili žiadne teratogénne, mutagénne a embryotoxické vlastnosti.

V súlade so všeobecne uznávanými odporúčaniami FDA (Food and Drug Administration), ktoré určujú možnosť užívania liekov v tehotenstve, patria penicilínové lieky z hľadiska ich účinku na plod do FDA kategórie B (štúdium reprodukcie u zvierat neodhalili nežiaduce účinky liekov na plod, ale neboli vykonané adekvátne a prísne kontrolované štúdie u tehotných žien).

Pri predpisovaní penicilínov počas tehotenstva by sa malo (ako pri iných spôsoboch) brať do úvahy trvanie tehotenstva. Počas terapie je potrebné prísne sledovať stav matky a plodu.

Používajte počas dojčenia. Penicilíny prechádzajú do materského mlieka. Hoci u ľudí neboli zaznamenané žiadne významné komplikácie, užívanie penicilínov dojčiacimi matkami môže viesť k senzibilizácii dieťaťa, zmenám črevnej mikroflóry, hnačkám, rozvoju kandidózy a vzniku kožných vyrážok u dojčiat.

Pediatria. Pri používaní penicilínov u detí nie sú registrované špecifické pediatrické problémy, je však potrebné mať na pamäti, že nedostatočne vyvinutá funkcia obličiek u novorodencov a malých detí môže viesť ku kumulácii penicilínov (v tomto smere je zvýšené riziko neurotoxicity s rozvojom záchvatov).

Geriatria. Pri používaní penicilínov neboli hlásené žiadne špecifické geriatrické problémy. Malo by sa však pamätať na to, že starší ľudia majú väčšiu pravdepodobnosť poškodenia funkcie obličiek súvisiacej s vekom, a preto môže byť potrebná úprava dávky.

Zhoršená funkcia obličiek a pečene. Pri renálnej / hepatálnej insuficiencii je možná kumulácia. Pri stredne závažnej a závažnej nedostatočnosti funkcie obličiek a/alebo pečene je potrebná úprava dávky a predĺženie intervalov medzi injekciami antibiotík.

Interakcia penicilínov s inými liekmi. Baktericídne antibiotiká (vrátane cefalosporínov, cykloserínu, vankomycínu, rifampicínu, aminoglykozidov) majú synergický účinok, bakteriostatické antibiotiká (vrátane makrolidov, chloramfenikolu, linkozamidov, tetracyklínov) pôsobia antagonisticky. Pri kombinovaní penicilínov účinných proti Pseudomonas aeruginosa je potrebné postupovať opatrne (Pseudomonas aeruginosa) s antikoagulanciami a protidoštičkovými látkami (potenciálne riziko zvýšeného krvácania). Neodporúča sa kombinovať penicilíny s trombolytikami. Pri kombinácii so sulfónamidmi môže byť baktericídny účinok oslabený. Perorálne penicilíny môžu znížiť účinnosť perorálnych kontraceptív v dôsledku narušenej enterohepatálnej cirkulácie estrogénu. Penicilíny môžu spomaliť vylučovanie metotrexátu z tela (inhibovať jeho tubulárnu sekréciu). Kombinácia ampicilínu s alopurinolom zvyšuje pravdepodobnosť kožnej vyrážky. Použitie vysokých dávok draselnej soli benzylpenicilínu v kombinácii s draslík šetriacimi diuretikami, draslíkovými prípravkami alebo ACE inhibítormi zvyšuje riziko hyperkaliémie. Penicilíny sú farmaceuticky nekompatibilné s aminoglykozidmi.

Vzhľadom na to, že pri dlhodobom perorálnom podávaní antibiotík môže dôjsť k potlačeniu črevnej mikroflóry, ktorá produkuje vitamíny B 1, B 6, B 12, PP, je vhodné pacientom predpisovať vitamíny skupiny B ako prevenciu hypovitaminózy.

Na záver treba poznamenať, že penicilíny sú veľkou skupinou prírodných a polosyntetických antibiotík s baktericídnym účinkom. Antibakteriálny účinok je spojený s narušením syntézy peptidoglykánu bunkovej steny. Účinok je spôsobený inaktiváciou enzýmu transpeptidázy, jedného z proteínov viažucich penicilín umiestnených na vnútornej membráne bakteriálnej bunkovej steny, ktorý sa podieľa na neskorších štádiách jeho syntézy. Rozdiely medzi penicilínmi sú spojené s vlastnosťami ich spektra účinku, farmakokinetických vlastností a spektra nežiaducich účinkov.

Počas niekoľkých desaťročí úspešného používania penicilínov sa objavili problémy spojené s ich zneužívaním. Preto je profylaktické podávanie penicilínov s rizikom bakteriálnej infekcie často nerozumné. Nesprávny liečebný režim – nesprávny výber dávky (príliš vysoká alebo príliš nízka) a frekvencia podávania môžu viesť k rozvoju nežiaducich účinkov, zníženej účinnosti a vzniku rezistencie na lieky.

Teda v súčasnosti väčšina kmeňov Staphylococcus spp. odolný voči prírodným penicilínom. V posledných rokoch sa frekvencia detekcie rezistentných kmeňov zvýšila. Neisseria gonorrhoeae.

Hlavný mechanizmus získanej rezistencie na penicilíny je spojený s produkciou beta-laktamázy. Na prekonanie získanej rezistencie, ktorá je rozšírená medzi mikroorganizmami, boli vyvinuté zlúčeniny, ktoré dokážu nevratne inhibovať aktivitu týchto enzýmov, tzv. inhibítory beta-laktamázy – kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktám a tazobaktám. Používajú sa pri výrobe kombinovaných (inhibítorom chránených) penicilínov.

Malo by sa pamätať na to, že výber jedného alebo druhého antibakteriálneho lieku, vrátane. penicilín, by mal byť spôsobený predovšetkým citlivosťou patogénu, ktorý spôsobil ochorenie, ako aj absenciou kontraindikácií jeho vymenovania.

Antibiotiká zo série penicilínov sa považujú za prvé AMP, ktoré boli vyvinuté z odpadových produktov určitých baktérií. Vo všeobecnej klasifikácii patria do triedy beta-laktámov. Okrem penicilínov sem patria aj karbapenémy, cefalosporíny a monobaktámy. Podobnosť je spôsobená tým, že existuje štvorčlenný kruh. Všetky lieky z tejto skupiny sa používajú pri chemoterapii. Zohrávajú dôležitú úlohu pri liečbe infekčných chorôb.

Spočiatku všetky lieky skupiny penicilínov pochádzali z obyčajného penicilínu. V medicíne sa používa od 40. rokov minulého storočia. V súčasnosti bolo vytvorených mnoho podskupín prírodného aj syntetického pôvodu:

1. prírodné penicilíny.
2. Oxacilín.
3. aminopenicilín.

Prírodné penicilínové lieky sa používajú v mnohých prípadoch. Napríklad lieky, ktoré patria do prirodzenej skupiny penicilínov, sa odporúčajú len na liečbu tých infekcií, ktorých etiológia je už známa. Napríklad to možno potvrdiť počas diagnostických opatrení alebo charakteristickými príznakmi. V závislosti od formy a závažnosti ochorenia sa predpisujú lieky na vnútorné alebo parenterálne použitie. Penicilíny z prírodnej skupiny pomáhajú pri liečbe reumatizmu, šarlachu, tonzilofaryngitídy, erysipelu, sepsy, zápalu pľúc.

Okrem toho sú takéto prostriedky predpísané na liečbu iných chorôb, ktoré sú vyvolané streptokokom. Týka sa to napríklad endokarditídy infekčného typu. Na toto ochorenie sa používajú nielen antibiotiká z tejto skupiny, ale aj lieky, ktoré majú tieto názvy: streptomycín, gentamicín atď. Choroby spôsobené infekciou meningokokového typu sa dajú liečiť aj prírodnými penicilínmi. Indikácie na ich použitie sú leptospiróza, gangréna, lymská borelióza, syfilis, aktinomykóza.

Mimochodom, je potrebné vziať do úvahy skutočnosť, že lieky s predĺženým účinkom nemajú vysokú koncentráciu v krvi, takže nie sú predpísané na liečbu ťažkých foriem ochorenia. Výnimkou sú len syfilis, tonzilofaryngitída, reumatizmus a šarlach. Ak sa na liečbu kvapavky používali predchádzajúce lieky z tejto skupiny, teraz sa pôvodcovia ochorenia rýchlo prispôsobili a stali sa odolnými voči týmto liekom.

Pokiaľ ide o oxacilín, predpisuje sa iba vtedy, keď je ochorenie spôsobené stafylokokovou infekciou, a to nezávisí od jeho lokalizácie. Infekcia môže byť už potvrdená v laboratóriu alebo len suspektná.

V každom prípade však pred predpísaním takýchto liekov pacientovi je potrebné skontrolovať, či sú baktérie náchylné na ich pôsobenie. Lieky zo skupiny oxacilínov sa predpisujú pri sepse, pneumónii, meningitíde, endokarditíde spôsobenej bakteriálnou infekciou, ako aj pri rôznych léziách kostí, kože, kĺbov, mäkkých tkanív, ktoré sú spôsobené infekciami.

Aminopenicilíny sa predpisujú v prípadoch, keď ochorenie prebieha v pomerne miernej forme a bez akýchkoľvek komplikácií vo forme iných infekcií. Inhibitor-ochranné formy aminopenicilínov sa používajú v prípade relapsov pri ťažkých ochoreniach. Existuje veľa liekov, vrátane antibiotík v tabletách. Látky sa podávajú buď orálne alebo parenterálne. Takéto prostriedky sú predpísané pre akútnu formu cystitídy, pyelonefritídy, pneumónie, sinusitídy, exacerbácie chronickej formy bronchitídy.

Okrem toho sú indikáciami na použitie črevné ochorenia, ktoré sú spôsobené infekciami, endokarditídou, meningitídou. Niekedy sú deriváty chrániace inhibítory predpisované lekármi na predoperačnú formu prevencie a pri liečbe infekčných ochorení kože a mäkkých tkanív.

Čo ešte platí?

Používajú sa aj tieto lieky:

1. Karboxypenicilín. Lieky zo skupiny karboxypenicilínov sa dnes v medicíne využívajú čoraz menej. Môžu byť predpísané iba v prípade infekcií nozokomiálneho typu. Takéto lieky by sa mali používať iba pri komplexnej terapii spolu s liekmi, ktoré môžu ovplyvniť Pseudomonas aeruginosa. Pokiaľ ide o indikácie na použitie, karboxypenicilíny sa predpisujú na infekcie kože, kostí, mäkkých tkanív a kĺbov. Tieto lieky budú potrebné aj na absces, zápal pľúc, sepsu, infekciu v panvových orgánoch.
2. Ureidopenicilín. Lieky zo skupiny ureidopenicilínov sa často predpisujú len spolu s aminoglykozidmi. Táto kombinácia pomáha vyrovnať sa s Pseudomonas aeruginosa. Indikácie na použitie sú infekčné ochorenia panvových orgánov, mäkkých tkanív, kože (vrátane diabetickej nohy). Okrem toho budú takéto prostriedky potrebné na peritonitídu, pečeňový absces, zápal pľúc, pľúcny absces.

Mechanizmus akcie

Prípravky zo skupiny penicilínov majú baktericídny účinok. Ovplyvňujú proteíny viažuce penicilín, ktoré sa nachádzajú vo všetkých baktériách. Tieto zlúčeniny pôsobia ako enzýmy, ktoré sa už podieľajú na konečnom štádiu syntézy steny mikroorganizmov. V dôsledku toho je produkcia látky zablokovaná a baktéria zomrie. Okrem toho boli vyvinuté kyselina klavulonová, tazobaktám a sulbaktám na inhibíciu určitých enzymatických látok. Sú súčasťou liekov, ktoré patria medzi komplexné penicilíny.

Čo sa týka účinku na ľudský organizmus, karboxypenicilíny, benzylpenicilíny a ureidopenicilíny sa v ľudskom organizme ničia vďaka kyseline chlorovodíkovej, ktorá je súčasťou žalúdočnej šťavy. V tomto ohľade sa môžu používať iba parenterálne. Prípravky, ktoré obsahujú oxacilín, fenoxymetylpenicilín a aminopenicilín, sú naopak odolné voči vplyvu kyslého prostredia a možno ich užívať perorálne. Mimochodom, amoxicilín sa najlepšie vstrebáva cez orgány gastrointestinálneho traktu. Čo sa týka najhorších ukazovateľov stráviteľnosti, oxacilín a ampicilín majú parametre len 30 %.

Látky, ktoré sú súčasťou penicilínových prípravkov, sú dokonale distribuované po celom tele, ovplyvňujú tkanivá, telesné tekutiny a orgány. Vysoké koncentrácie budú v obličkách, slizniciach, črevách, pľúcach, genitáliách, tekutinách. Malá dávka môže prejsť materským mliekom a placentou. Prakticky sa nedostanú k prostatickej žľaze. Pre ureidopenicilíny a oxacilíny je charakteristická významná transformácia v pečeni. Ostatné látky z tejto skupiny sa z tela vylučujú prakticky nezmenené. Vo väčšine prípadov sa vylučovanie uskutočňuje obličkami. Čas potrebný na odstránenie látky je asi hodinu. Ak je pacientovi diagnostikovaná renálna insuficiencia, potom sa čas zvýši. Takmer všetky druhy penicilínov sa vylučujú z tela hemodialýzou.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Rovnako ako všetky lieky, lieky s penicilínom majú svoje vlastné kontraindikácie. V podstate to platí len pre alergie na penicilín. Ľudia, ktorí sú vystavení riziku alergickej reakcie v dôsledku neznášanlivosti niektorých zložiek, by tieto lieky nemali užívať. To isté platí pre alergickú reakciu na novokaín.

Čo sa týka vedľajších účinkov, v prípade predávkovania alebo nesprávneho užívania liekov hrozí alergická reakcia. Môže to byť dermatitída, vyrážka, žihľavka. V zriedkavých prípadoch sa objaví Quinckeho edém, anafylaktický šok, bronchospazmus a horúčka. Ak má človek anafylaktický šok, potom budú potrebné glukokortikoidy, adrenalín, kyslíková terapia. Je tiež naliehavé zabezpečiť prácu dýchacích tubulárnych orgánov.

Čo sa týka problémov s fungovaním centrálneho nervového systému, v ojedinelých prípadoch sa objavuje tras a psychické poruchy.

Niekedy má pacient bolesť hlavy, objavujú sa kŕče.

V zásade sa to deje u ľudí, ktorí trpia zlyhaním obličiek.

Častejšie sa vyskytujú problémy s prácou tráviaceho traktu. Človek môže pociťovať nevoľnosť, dochádza k záchvatom zvracania, bolestiam brucha, kolitíde. V tomto prípade je potrebné takéto lieky odmietnuť. Okrem toho, ak existuje podozrenie na kolitídu, je predpísaná sigmoidoskopia. Ak chcete obnoviť zdravie, musíte vrátiť rovnováhu vody a elektrolytov do normálu. Niekedy užívanie liekov zo skupiny penicilínov tiež vedie k porušeniu týchto procesov.

To vedie k hyperkaliémii, hypernatriémii. V dôsledku toho sa krvný tlak mení, objavuje sa edém. V niektorých prípadoch sa môžu vyskytnúť problémy s fungovaním pečene, obličiek, rôzne hematologické reakcie, komplikácie stavu krvných ciev. V zriedkavých prípadoch sa vyvinie orálna alebo vaginálna kandidóza.

Antimikrobiálne lieky série penicilínov sa vyznačujú nízkou toxicitou, ako aj širokým spektrom účinku. Pôsobia antibakteriálne na veľké množstvo grampozitívnych aj gramnegatívnych baktérií.

Vplyv série penicilínov je určený ich schopnosťou vyvolať smrť patogénnej mikroflóry. Penicilínové antibiotiká pôsobia baktericídne, spájajú sa s bakteriálnymi enzýmami a narúšajú syntézu bakteriálnej steny.

Za cieľ takýchto antimikrobiálnych činidiel sa považujú proliferujúce bakteriálne bunky. Pre ľudí sú tieto lieky bezpečné, pretože membrány ľudských buniek nemajú bakteriálny peptidoglykán.

Klasifikácia

Existujú dve hlavné skupiny penicilínov:

• prirodzené;
• Polo syntetický.

Mnohé z radu penicilínov, ktoré sa získavajú z mikrohuby Penicilla, nie sú odolné voči bakteriálnym enzýmom, ktoré majú schopnosť štiepiť beta-laktámové látky. Z tohto dôvodu je spektrum účinku radu prírodných penicilínov znížené v porovnaní so skupinou polosyntetických činidiel. Aké názvy antibiotík patria do série penicilínov?

Spektrum účinku penicilínov

Prírodné antimikrobiálne látky tejto skupiny vykazujú zvýšenú aktivitu proti nasledujúcim baktériám:

1. Staphylococcus.
2. Streptococcus.
3. Pneumokok.
4. Listeria.
5. Bacili.
6. Meningokok.
7. Gonokoka.
8. Ducrey-Unna palica.
9. Clostridia.
10. Fusobaktérie.
11. Actinomycetes.
12. Leptospiram.
13. borélie.
14. Bledá spirochéta.

Spektrum vplyvu polosyntetických penicilínových antibiotík je o niečo širšie ako u prírodných.

Antimikrobiálne látky z tohto zoznamu sú klasifikované podľa spektra účinkov ako:

• neaktívne voči Pseudomonas aeruginosa;
• antipseudomonálne lieky.

Kedy sú predpísané penicilíny?

Antimikrobiálne látky tejto skupiny sa používajú na elimináciu:

1. Pneumónia (akútny zápal pľúc, zvyčajne infekčného pôvodu, ktorý postihuje všetky prvky štruktúry orgánu).
2. Bronchitída (poškodenie dýchacieho systému, pri ktorom sa priedušky podieľajú na zápalovom procese).
3. Otitis (zápalový proces v rôznych častiach ucha).
4. Angína (infekčný a alergický proces, ktorý postihuje faryngálny lymfoidný krúžok).
5. Tonsilofaryngitída (akútna infekcia hltana a palatinových mandlí).
6. Šarlach (akútne ochorenie, ktoré sa vyznačuje intoxikáciou tela, vyrážkami po celom tele, ako aj horúčkou a začervenaním jazyka).
7. Cystitída (infekcia močového mechúra).
8. Pyelonefritída (nešpecifický zápal s poškodením tubulárneho systému obličiek).
9. Kvapavka (pohlavné ochorenie, ktoré vyvoláva poškodenie slizníc orgánov).
10. Syfilis (chronické poškodenie kože, ako aj slizníc, vnútorných orgánov).
11. Kožné infekcie.
12. Osteomyelitída (infekčné ochorenie, ktoré postihuje nielen kosť a kostnú dreň, ale celé telo).
13. Blennorrhea novorodencov (ochorenie, ktoré sa vyznačuje hnisavou konjunktivitídou, hyperémiou očných viečok a hnisaním z nich).
14. Bakteriálne lézie slizníc, spojivového tkaniva.
15. Leptospiróza (akútne infekčné ochorenie spôsobené baktériami rodu Leptospira).
16. Aktinomykóza (chronické ochorenie zo skupiny mykóz, ktoré sa vyznačuje tvorbou granulomatóznych ložísk).
17. Meningitída (ochorenie, ktoré je spôsobené poškodením membrán mozgu a miechy).

aminopenicilíny

Antibakteriálne látky zo zoznamu aminopenicilínov vykazujú zvýšenú účinnosť proti veľkému počtu infekcií, ktoré sú vyvolané baktériami enterobaktérií, ako aj Helicobacter pylori a Haemophilus influenzae. Názvy antibiotík série penicilínov, zoznam liekov:

1. "Ampicilín".
2. "Amoxicilín".
3. "Flemoxin Solutab".
4. "Ospamox".
5. "Amosin".
6. Ecoball.

Pôsobenie antibakteriálnych liekov zo zoznamu ampicilínov a amoxicilínov, účinky týchto liekov sú podobné.

Antimikrobiálne látky ampicilínovej série majú na pneumokoky oveľa menší účinok, ale aktivita Ampicilínu a jeho generík s nasledujúcimi názvami liekov - antibiotiká penicilínového radu Ampicillin Akos, Ampicillin trihydrát je o niečo silnejšia pri eliminácii shigelly.

Séria amoxicilínu je účinnejšia proti Pseudomonas aeruginosa, ale niektorí členovia skupiny sú eliminovaní bakteriálnymi penicilinázami.

Zoznam názvov penicilínových antibiotík

Najúčinnejšie lieky v boji proti chorobám:

1. "Oxacilín".
2. "Dicloxacilín".
3. "Nafcillin".
4. "meticilín".

Lieky vykazujú rezistenciu na stafylokokové penicilinázy, ktoré eliminujú iné lieky tejto série. Najpopulárnejší je považovaný - "Oxacilín".

Antipseudomonálne penicilíny

Lieky tejto skupiny liekov majú široké spektrum účinku, sú účinné proti Pseudomonas aeruginosa, ktorý vyvoláva cystitídu, ako aj tonzilitídu a kožné infekcie. Aké názvy sú zahrnuté v zozname liekov?

Antibiotiká zo série penicilínov (názvy):

1. "Carbetsin".
2. "Piopen".
3. "Timentin".
4. "Securopen".
5. "Picilín".

Kombinované lieky

Penicilíny chránené inhibítormi zahŕňajú lieky, ktoré obsahujú antibiotikum a zložku, ktorá blokuje aktivitu bakteriálnej beta-laktamázy.

Inhibítory sú:

• kyselina klavulanová;
• tazobaktám;
• sulbaktám.

Na odstránenie respiračných a genitourinárnych infekcií sa spravidla používajú tieto názvy antibiotík série penicilínov:

1. "Augmentin".
2. "Amoxiclav".
3. "Amoxil".
4. "Unazin".

Kombinované lieky zahŕňajú antimikrobiálny liek Ampiox a jeho generický Ampiox-sodium, ktorý obsahuje ampicilín a oxacilín.

"Ampioks" sa vyrába vo forme tabliet a vo forme prášku na injekciu. Liečivo sa používa pri liečbe detí a dospelých pacientov zo sepsy, ako aj septickej endokarditídy.

Lieky pre dospelých

Zoznam polosyntetických liekov, ktoré sú dobré pre tonzilitídu, ako aj zápal stredného ucha, faryngitídu, sinusitídu a zápal pľúc, choroby urogenitálneho systému, tablety a injekcie:

1. "Hikoncil".
2. "Ospamox".
3. "Amoxiclav".
4. "Amoxikar".
5. "Ampicilín".
6. "Augmentin".
7. "Flemoxin Solutab".
8. "Amoxiclav".
9. "Piperacilín".
10. "Tikarcilín".

Proti prostatitíde sa takéto antimikrobiálne látky nepoužívajú, pretože nevstupujú do tkaniva prostaty. V prípade alergických prejavov na penicilíny sa u pacienta môže vyvinúť žihľavka, anafylaxia a počas liečby cefalosporínmi.

"Ampicilín"

Liečivo inhibuje spojenie bunkových stien baktérií, čo je spôsobené jeho antimikrobiálnym účinkom. Liečivo ovplyvňuje kokálne mikroorganizmy a veľké množstvo gramnegatívnych baktérií. Pod vplyvom penicilinázy je "Ampicilín" zničený, takže nie je účinný proti patogénom tvoriacim penicilinázu.

"Flemoxin Solutab"

Ľudia, ktorí sú náchylní na alergie na lieky, by mali byť pred liečbou testovaní na citlivosť. Liek nie je predpísaný pacientom, ktorí už mali intenzívne nežiaduce reakcie na penicilín.

Liečba musí byť dokončená. Predčasné prerušenie liečby môže viesť k rozvoju rezistencie patogénov na účinnú látku a prechodu ochorenia do chronického štádia.

"Amoxiclav"

K lieku patrí aj amoxicilín, ktorý sa považuje za antibiotikum penicilínu, jeho molekula obsahuje beta-laktámový kruh. Je aktívny proti mnohým baktériám a má tiež baktericídny účinok v dôsledku narušenia syntézy bunkovej steny. "Amoxiclav" je nové antibiotikum série penicilínov.

Na zachovanie aktivity antimikrobiálneho činidla v prípravku je druhou účinnou látkou kyselina klavulanová. Táto zlúčenina ireverzibilne neutralizuje enzým β-laktamázu, čím sú tieto patogény citlivé na amoxicilín.

"Augmentin"

Liečivo má predĺžený účinok, ktorý sa výrazne líši od iných liekov na báze amoxicilínu. S týmto liekom sa môže použiť na odstránenie zápalu pľúc, ktorý je odolný voči penicilínom.

Po požití sa účinné látky – amoxicilín a kyselina klavulanová – rýchlo rozpúšťajú a vstrebávajú do žalúdka a čriev. Maximálny farmakologický účinok sa prejavuje v situácii, ak pacient užíva liek pred jedlom.

Penicilíny na liečbu detí

Penicilínové antibiotiká sú prakticky netoxické, preto sa zvyčajne odporúčajú deťom s infekčnými ochoreniami. Vo väčšine prípadov sa uprednostňujú penicilíny chránené inhibítormi, ktoré sú určené na perorálne použitie.

Zoznam penicilínových antimikrobiálnych látok určených na liečbu detí zahŕňa Amoxicilín a generiká, Augmentin, Amoxiclav, ako aj Flemoxin a Flemoklav Solutab. Lieky vo forme dispergovateľných tabliet nepôsobia menej efektívne ako injekcie a spôsobujú menej problémov pri liečbe.

Od narodenia sa na liečbu detí používa Ospamox a množstvo jeho náhrad, ktoré sú dostupné vo forme rozpustných tabliet, ako aj granúl a prášku na prípravu suspenzie. Dávkovanie určuje lekár na základe veku a telesnej hmotnosti dieťaťa.

U detí je možná akumulácia penicilínov v tele, ktorá je vyvolaná anémiou močového systému alebo poškodením obličiek. Zvýšený obsah antimikrobiálnej látky v krvi pôsobí toxicky na nervové bunky, čo sa prejavuje kŕčmi. Ak sa vyskytnú takéto príznaky, liečba sa zastaví a penicilínové antibiotikum sa nahradí liekom z inej skupiny.

"Ospamox"

Liečivo sa vyrába v dvoch dávkových formách - tablety a granule. Dávkovanie lieku podľa návodu na použitie závisí od lokalizácie infekčného procesu. Ospamox je moderné penicilínové antibiotikum pre deti.

Denná koncentrácia je rozdelená do niekoľkých použití. Trvanie liečby: do vymiznutia príznakov plus päť dní. Na vytvorenie suspenzie sa fľaša s granulami naplní vodou a potom sa pretrepe. Dávkovanie lieku "Ospamox" bude nasledovné:

• dojčatám mladším ako jeden rok sa predpisuje suspenzia v koncentrácii 125 mg / 5 ml - 5 mililitrov (1 lyžica) dvakrát denne;
• deti od jedného do šiestich rokov - suspenzia 5 až 7,5 mililitrov (1-1,5 lyžice) dvakrát denne;
• deti od šiestich do desiatich rokov - suspenzia 7,5 až 10 ml dvakrát denne;
• pacientom od desať do štrnásť rokov je už predpísaná tabletová forma lieku - 1 tableta 500 miligramov dvakrát denne;
• dospievajúci - 1,5 tablety 500 mg dvakrát denne.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Obmedzenia prijatia zahŕňajú alergiu na antibiotiká série penicilínov. Ak sa počas liečby objavia vyrážky, svrbenie, je potrebné prestať užívať lieky a poradiť sa s lekárom.

Alergia sa môže prejaviť Quinckeho edémom, anafylaxiou. Zoznam nežiaducich reakcií na penicilíny je malý. Hlavným negatívnym javom je inhibícia prospešnej črevnej mikroflóry.

Hnačka, drozd, kožné vyrážky sú hlavnými negatívnymi reakciami pri používaní penicilínov. Nasledujúce účinky sú menej časté:

1. Nevoľnosť.
2. Zvracať.
3. Migréna.
4. Pseudomembranózna kolitída.
5. Edém.

Použitie benzylpenicilínov, ako aj karbenicilínov, môže vyvolať nerovnováhu elektrolytov s rozvojom hyperkaliémie alebo hypernatriémie, čo zvyšuje pravdepodobnosť srdcového infarktu, zvýšenie krvného tlaku.

Rozsiahly zoznam negatívnych účinkov lieku "Oxacilín" a jeho náhrad:

1. Vzhľad krvi v moči.
2. Teplota.
3. Zvracanie.
4. Nevoľnosť.

Aby sa zabránilo výskytu negatívnych účinkov, je dôležité dodržiavať pokyny na použitie, ako aj používať liek v dávke predpísanej lekárom.

Názory

Podľa recenzií sa penicilínové antibiotiká stali skutočnou spásou pre mnohých ľudí. Vďaka nim sa môžete vyrovnať s väčšinou chorôb, napríklad: zápal pľúc, ako aj tuberkulóza, sepsa a iné ochorenia.

Ale terapia patologických stavov pomocou antibiotík by sa mala vykonávať až po stanovení diagnózy a prísne podľa predpisu lekára. Z najúčinnejších antimikrobiálnych látok sa rozlišujú Amoxiclav, Ampicillin, Flemoxin Solutab.

V recenziách lekárov a ľudí sú spravidla pozitívne názory na lieky týchto skupín. Je potrebné poznamenať, že antimikrobiálne látky sú účinné pri liečbe ochorení dýchacích ciest a sú vhodné pre dospelých aj deti. V odpovediach sa spomína zvýšená účinnosť liekov na zápaly prínosových dutín, zápaly stredného ucha a infekcie pohlavného ústrojenstva.