Novocaină - instrucțiuni oficiale de utilizare. Formula structurală a novocainei Aplicarea substanței Procaină

Și conducerea impulsurilor de-a lungul fibrelor nervoase. Modifică potențialul de acțiune în membranele celulelor nervoase fără un efect pronunțat asupra potențialului de repaus. Suprimă conducerea nu numai a durerii, ci și a impulsurilor altor modalități. Când este absorbit și introdus direct vascular în fluxul sanguin, reduce excitabilitatea sistemelor colinergice periferice, reduce formarea și eliberarea de acetilcolină din terminațiile preganglionare (are un efect de blocare a ganglionilor), elimină spasmul mușchilor netezi, reduce excitabilitatea miocardului. și zonele motorii ale cortexului cerebral. Administrat intravenos are efect analgezic, antișoc, hipotensiv și antiaritmic (mărește perioada refractară efectivă, reduce excitabilitatea, automatismul și conductivitatea în doze mari poate perturba conducerea neuromusculară). Elimină influențele inhibitorii descendente ale formării reticulare a trunchiului cerebral. Inhibă reflexele polisinaptice. În doze mari, poate provoca convulsii. Are o activitate anestezica scurta (durata anesteziei de infiltratie este de 0,5-1 ora). Atunci când este administrat intramuscular, este eficient la pacienții vârstnici aflați în stadiile incipiente ale bolilor asociate cu tulburări funcționale ale sistemului nervos central (hipertensiune arterială, spasme ale vaselor coronariene și cerebrale etc.).

Farmacocinetica

Sunt supuse unei absorbții sistemice complete. Gradul de absorbție depinde de locul și calea de administrare (în special de vascularizare și de viteza fluxului sanguin în zona de administrare) și de doza finală (cantitate și concentrație). Este rapid hidrolizat de esterazele plasmatice și hepatice pentru a forma 2 metaboliți principali activi farmacologic: dietilaminoetanol (are un efect vasodilatator moderat) și PABA (este un antagonist competitiv al medicamentelor chimioterapeutice sulfonamide și le poate slăbi efectul antimicrobian). T1/2 - 30-50 s, în perioada neonatală - 54-114 s. Este excretat în principal prin rinichi sub formă de metaboliți, nu mai mult de 2% este excretat nemodificat.

Indicatii

Infiltrație (inclusiv intraosoasă), conducție, epidurală, rahianestezie; anestezie terminală (superficială) (în otorinolaringologie); blocaj vagosimpatic cervical și perinefric, anestezie retrobulbară (regională). Rectal: hemoroizi, fisuri anale. Prescripționat anterior pentru indicații precum ulcer gastric și duodenal, greață, colită ulceroasă, mâncărime cutanată (dermatită atopică, eczemă), keratită, iridociclită, glaucom.

Contraindicatii

Hipersensibilitate (inclusiv la PABA și alți eteri anestezici locali). Pentru anestezie folosind metoda infiltratului târâtor: modificări fibroase pronunțate în țesuturi; pentru anestezie subarahnoidiană - bloc AV, sângerare, hipotensiune arterială, șoc, infecție a locului de puncție lombară, septicemie. Cu prudență: operații de urgență însoțite de pierderea acută de sânge, afecțiuni însoțite de o scădere a fluxului sanguin hepatic (de exemplu, cu ICC, boli hepatice), progresia insuficienței cardiovasculare (de obicei din cauza dezvoltării blocului cardiac și șocului), boli inflamatorii sau infecția locului de injectare, deficit de pseudocolinesterază, insuficiență renală, copilărie (până la 18 ani), la pacienți vârstnici (peste 65 de ani), bolnavi grav, bolnavi debilitați, sarcină, naștere. Pentru anestezie subarahnoidiană: dureri de spate, infecții cerebrale, tumori benigne și maligne ale creierului, coagulopatii, migrene, hemoragie subarahnoidiană, hipotensiune arterială, parestezii cutanate, psihoze, isterie, pacienți fără contact, imposibilitate de puncție din cauza deformării coloanei vertebrale.

Regimul de dozare

Pentru anestezie de infiltratie 350-600 mg solutii 0,25-0,5%; pentru anestezie conform metodei Vishnevsky (infiltrare târâtoare strânsă) - 0,125-0,25% soluții; pentru anestezie de conducere - soluții 1-2% (până la 25 ml); pentru epidurală - soluție 2% (20-25 ml); pentru coloanei vertebrale - soluție 5% (2-3 ml); pentru anestezie terminală (în otorinolaringologie) - soluție 10-20%. Pentru a reduce absorbția și a prelungi efectul anesteziei locale, se administrează o soluție suplimentară de clorhidrat de epinefrină 0,1% - 1 picătură la 2-5-10 ml de soluție de procaină. Pentru blocarea perinefrală (conform A.V. Vishnevsky), se injectează 50-80 ml dintr-o soluție 0,5% sau 100-150 ml dintr-o soluție 0,25% în țesutul perirenal, iar pentru blocarea vagosimpatică - 30-100 ml dintr-o soluție 0,25% . Pentru administrarea electroforetică se folosește o soluție de 10%. Doze mai mari pentru anestezie de infiltrare pentru adulți: prima doză unică la începutul operației nu este mai mare de 1 g soluție 0,25% (500 ml) și 0,75 g soluție 0,5% (150 ml). Doza maximă pentru utilizare la copii este de până la 15 mg/kg. rectal. După ce a eliberat anterior supozitorul din ambalajul de contur folosind foarfece (tăiând ambalajul de-a lungul conturului supozitorului), introduceți-l adânc în anus (după o clisma de curățare sau eliberarea spontană a intestinelor) de 1-2 ori pe zi.

Efecte secundare

Din sistemul nervos central și periferic

Dureri de cap, amețeli, somnolență, slăbiciune, neliniște motorie, pierderea cunoștinței, convulsii, trismus, tremor, tulburări vizuale și auditive, nistagmus, sindrom de cauda equina (paralizie a picioarelor, parestezie), paralizie a mușchilor respiratori, blocaj motor și senzorial, paralizie respiratorie mai mult se dezvoltă adesea în timpul anesteziei subarahnoidiene.

Din sistemul cardiovascular

Din sistemul urinar

Urinare involuntară.

Din sistemul digestiv

Din partea sângelui

Reactii alergice

Mâncărimi ale pielii, erupții cutanate, alte reacții anafilactice (inclusiv șoc anafilactic), urticarie (pe piele și mucoase).

Alții

Revenirea durerii, anestezie persistentă, hipotermie, impotență; în timpul anesteziei în stomatologie: insensibilitate și parestezii ale buzelor și limbii, prelungirea anesteziei.

Supradozaj

Simptome

Piele și mucoasele palide, amețeli, greață, vărsături, transpirație „rece”, creșterea respirației, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, chiar colaps, apnee, methemoglobinemie. Efectul asupra sistemului nervos central se manifestă printr-un sentiment de frică, halucinații, convulsii și agitație motorie.

Tratament

Menținerea ventilației pulmonare adecvate cu inhalare de oxigen, administrarea intravenoasă de medicamente cu acțiune scurtă pentru anestezie generală, în cazuri severe - detoxifiere și terapie simptomatică.

Instrucțiuni Speciale

Pacienții au nevoie de monitorizare a funcțiilor sistemului cardiovascular, sistemului respirator și sistemului nervos central. Este necesar să se întrerupă administrarea inhibitorilor MAO cu 10 zile înainte de administrarea unui anestezic local. În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă angajați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Interacţiune

Anestezicele locale sporesc efectul inhibitor asupra sistemului nervos central Anticoagulantele (ardeparină, dalteparină, danaparoid, enoxaparină, heparină, warfarină) cresc riscul de sângerare. Când se tratează locul de injectare a unui anestezic local cu soluții dezinfectante care conțin metale grele, crește riscul de a dezvolta o reacție locală sub formă de durere și umflare. Când se utilizează medicamente anestezice locale pentru anestezia spinală și epidurală cu guanadrel, guanetidină, mecamilamină, trimetafan, crește riscul de a dezvolta o scădere bruscă a tensiunii arteriale și bradicardie. Utilizarea cu inhibitori MAO (furazolidonă, procarbazină, selegilină) crește riscul de apariție a hipotensiunii arteriale. Întărește și prelungește efectul relaxantelor musculare. Când procaina este prescrisă împreună cu analgezice narcotice, se observă un efect aditiv, care este utilizat în timpul anesteziei spinale și epidurale, în timp ce depresia respiratorie crește. Vasoconstrictoarele (epinefrină, metoxamină, fenilefrină) prelungesc efectul anestezic local. Procaina reduce efectul antimiastenic al medicamentelor, mai ales atunci când sunt utilizate în doze mari, ceea ce necesită o corecție suplimentară a tratamentului miasteniei gravis. Inhibitorii colinesterazei (medicamente antimiastenice, ciclofosfamidă, demecarină, ecotiofat, tiotepa) reduc metabolismul medicamentelor anestezice locale. Metabolitul procainei (PABA) este un antagonist al sulfonamidei.

Novocaină

Procaini Clorhidrat*

ester beta-dietilaminoetil al clorhidratului acidului n-aminobenzoic

C13H20N202 * HCI M.c. 272,78

Descriere. Cristale incolore sau pulbere cristalină albă, inodor, gust amar. Provoacă o senzație de amorțeală pe limbă.

Solubilitate. Foarte solubil în apă, ușor solubil în alcool, ușor solubil în cloroform, practic insolubil în eter.

Autenticitate. Medicamentul dă reacții caracteristice aminelor aromatice primare și clorurilor (pag. 743; 747).

0,05 G medicamentul se dizolvă în 2 ml apă, adăugați 3 picături de acid sulfuric diluat și 1 ml 0,1 n. soluție de permanganat de potasiu; culoarea violetă dispare instantaneu (diferență față de sovcaină).

0,2 G medicamentul se dizolvă în 2 ml apă, adăugați 0,5 ml soluție de sodă caustică; se eliberează un precipitat uleios incolor.

Punct de topire 154-156°.

Transparența și culoarea soluției. Soluția 0.5 G drog la 5 ml apa proaspăt fiartă și răcită trebuie să fie transparentă și incoloră.

Aciditate. Când adăugați 1 picătură de soluție de roșu de metil la această soluție, poate fi obținută o culoare roz, care ar trebui să devină galbenă după adăugarea a nu mai mult de 0,15 ml 0,05 n. soluție de sodă caustică.

Impurități organice. Soluția 0.2 G medicament în 2 ml acidul sulfuric concentrat trebuie să fie incolor.

Soluția 0.5 G drog la 5 ml acidul azotic trebuie să fie incolor.

Cenușă sulfatată și metale grele. Cenușă sulfatată de la 0,5 G medicamentul nu trebuie să depășească 0,1% și nu trebuie să dea o reacție la metalele grele.

Cuantificare. Aproximativ 0,3 G medicamentul (cântărit exact) se dizolvă în 10 ml apă și 10 ml acid clorhidric diluat și apoi procedați așa cum este indicat în articolul „Nitritometry” (p. 799). Când utilizați indicatoare interne, utilizați roșu neutru sau tropeolină 00 amestecată cu albastru de metilen.

1 ml 0,1 ei spun Soluția de nitrit de sodiu corespunde la 0,02728 g C 13 H 20 N 2 0 2 * HCl, care trebuie să fie de cel puțin 99,5% în preparat.

Depozitare. Lista B.În borcane de portocale bine închise.

Cea mai mare doză orală unică este de 0,25 G.

Cea mai mare doză orală zilnică 0,75 G.

Cea mai mare doză unică intramusculară (soluție 2%) 0,1 G.

Cea mai mare doză zilnică intramuscular (soluție 2%) 0,1 G.

Cea mai mare doză unică într-o venă (soluție 0,25%) 0,05 G.

Cea mai mare doză zilnică într-o venă (soluție 0,25%) 0,1 G.

Notă. Pentru anestezia de infiltrație: prima doză unică la începutul operației nu este mai mare de 1,25 G când se utilizează o soluție de 0,25% și 0,75 g când se utilizează o soluție de 0,5%. În viitor, pentru fiecare oră de intervenție chirurgicală, nu mai mult de 2,5 g când se folosește o soluție de 0,25% și 2 g când se folosește o soluție de 0,5%.

Anestezic local.

Anestezic local

Substanta activa

Procaina

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Soluție injectabilă 0,5% transparent, incolor.

Excipienți: acid clorhidric 0,1 M, apă pentru preparate injectabile.

2 ml - fiole (10) / complet cu un cuțit fiole sau scarificator, dacă este necesar pentru fiole de acest tip /) - pachete de carton.
5 ml - fiole (10) / complet cu un cuțit fiole sau scarificator, dacă este necesar pentru fiole de acest tip /) - pachete de carton.
10 ml - fiole (10) / complet cu un cuțit fiole sau scarificator, dacă este necesar pentru fiole de acest tip /) - pachete de carton.

efect farmacologic

Un anestezic local cu activitate anestezică moderată și o gamă largă de efecte terapeutice. Fiind o bază slabă, blochează canalele de Na+, împiedicând generarea de impulsuri în terminațiile nervilor senzoriali și conducerea impulsurilor de-a lungul fibrelor nervoase. Modifică potențialul de acțiune în membranele celulelor nervoase fără un efect pronunțat asupra potențialului de repaus. Suprimă conducerea nu numai a durerii, ci și a impulsurilor altor modalități. Când este absorbit și introdus direct vascular în fluxul sanguin, reduce excitabilitatea sistemelor colinergice periferice, reduce formarea și eliberarea de acetilcolină din terminațiile preganglionare (are un efect de blocare a ganglionilor), elimină spasmul mușchilor netezi, reduce excitabilitatea miocardului. și zonele motorii ale cortexului cerebral. Elimină influențele inhibitorii descendente ale formării reticulare a trunchiului cerebral. Inhibă reflexele polisinaptice. În doze mari, poate provoca convulsii. Are o activitate anestezica scurta (durata anesteziei de infiltratie este de 0,5-1 ora).

Farmacocinetica

Sub rezerva absorbției sistemice complete. Gradul de absorbție depinde de locul și calea de administrare (în special de vascularizare și debitul de sânge de administrare) și de doza finală (cantitate și concentrație). Este rapid hidrolizat de esteraze și ficat pentru a forma doi metaboliți principali activi farmacologic: dietilaminoetanol (are un efect vasodilatator moderat) și acid para-aminobenzoic (este un antagonist competitiv al medicamentelor sulfonamide și le poate slăbi efectul). T 1/2 - 30-50 s, în perioada neonatală - 54-114 s. Este excretat în principal prin rinichi sub formă de metaboliți, nu mai mult de 2% sunt excretați nemodificat.

Indicatii

Anestezie prin infiltrație (inclusiv intraosoasă); blocaje vagosimpatice cervicale, perinefrice, circulare și paravertebrale.

Contraindicatii

Hipersensibilitate (inclusiv la acid para-aminobenzoic și alți esteri anestezici locali). Vârsta copiilor până la 12 ani.

Pentru anestezie folosind metoda infiltratului târâtor - modificări fibroase pronunțate în țesuturi.

Cu grija. Operații de urgență însoțite de pierderi acute de sânge; afecțiuni însoțite de o scădere a fluxului sanguin hepatic (de exemplu, insuficiență cronică, boală hepatică); progresia insuficienței cardiovasculare (de obicei datorită dezvoltării blocului cardiac și șocului); boli inflamatorii sau infecție la locul injectării; deficit de pseudocolinesterază; ; vârsta copiilor de la 12 la 18 ani, vârsta înaintată (peste 65 de ani); cu prudență la pacienții grav bolnavi și/sau debili; în timpul sarcinii și în timpul nașterii.

Dozare

Doar pentru soluția de procaină 5 mg/ml (0,5%).

Pentru anestezie de infiltratie Se administrează 350-600 mg (70-120 ml). Doze mai mari pentru anestezie de infiltrare pt adultii: prima doză unică la începutul operației nu este mai mare de 0,75 g (150 ml), apoi în fiecare oră de operație - nu mai mult de 2 g (400 ml) de soluție.

La bloc perinefric(conform lui A.V. Vishnevsky) se injectează 50-80 ml în țesutul perinefric.

La blocaj circular si paravertebral Se injectează intradermic 5-10 ml. Pentru blocarea vagosimpatică se administrează 30-40 ml.

Pentru reducerea absorbției și prelungirea acțiunii anesteziei locale, injectați suplimentar o soluție de clorhidrat de epinefrină 0,1% - 1 picătură la 2-5-10 ml de soluție de procaină.

Doza maximă pentru utilizare în copii peste 12 ani- 15 mg/kg.

Efecte secundare

Din sistemul nervos central și periferic: cefalee, amețeli, somnolență, slăbiciune, trismus.

Din sistemul cardiovascular: cresterea sau scaderea tensiunii arteriale, vasodilatatie periferica, colaps, bradicardie, aritmii, .

Din organele hematopoietice: methemoglobinemie.

Reactii alergice: mâncărime ale pielii, erupții cutanate, alte reacții anafilactice (inclusiv șoc anafilactic), urticarie (pe piele și mucoase). Dacă, în timpul utilizării medicamentului, apare oricare dintre reacțiile adverse indicate în instrucțiuni sau se agravează sau observați orice alte reacții adverse care nu sunt enumerate în instrucțiuni, informați-vă medicul.

Supradozaj

Simptome: paloarea pielii și a mucoaselor, amețeli, greață, vărsături, transpirație „rece”, creșterea respirației, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, chiar colaps, apnee, methemoglobinemie. Efectul asupra sistemului nervos central se manifestă printr-un sentiment de frică, halucinații, convulsii și agitație motorie.

Tratament: menținerea ventilației pulmonare adecvate, detoxifiere și terapie simptomatică.

Interacțiuni medicamentoase

Întărește efectul inhibitor asupra sistemului nervos central al medicamentelor pentru anestezie generală, somnifere, sedative, analgezice narcotice și tranchilizante.

Anticoagulantele (ardeparina sodica, dalteparina sodica, danaparoida sodica, heparina sodica, warfarina) cresc riscul de sangerare. La tratarea locului de injectare cu soluții dezinfectante care conțin metale grele, crește riscul de a dezvolta o reacție locală sub formă de durere și umflare.

Utilizarea cu inhibitori de monoaminooxidază (procarbazină, selegilină) crește riscul de a dezvolta o scădere pronunțată a tensiunii arteriale. Întărește și prelungește efectul relaxantelor musculare. Vasoconstrictoarele (epinefrină, metoxamină, fenilefrină) prelungesc efectul anestezic local.

Procaina reduce efectul antimiastenic al medicamentelor, mai ales atunci când sunt utilizate în doze mari, ceea ce necesită o corecție suplimentară a tratamentului miasteniei gravis.

Inhibitorii colinesterazei (medicamente antimiastenice, ciclofosfamidă, bromură de demecar, iodură de ecotiopatie, tiotepa) reduc metabolismul medicamentelor anestezice locale.

Metabolitul procainei (acid para-aminobenzoic) este un antagonist al sulfonamidelor.

Instrucțiuni Speciale

Pacienții au nevoie de monitorizare a funcțiilor sistemului cardiovascular, sistemului respirator și sistemului nervos central.

Inhibitorii de monoaminooxidază trebuie întrerupt cu 10 zile înainte de administrarea anestezicului local.

Trebuie avut în vedere că atunci când se efectuează anestezie locală folosind aceeași doză totală, toxicitatea procainei este mai mare, cu cât soluția este mai concentrată.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje

În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă angajați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Sarcina și alăptarea

Dacă este necesar să se prescrie medicamentul în timpul sarcinii, beneficiul așteptat pentru mamă trebuie comparat cu riscul potențial pentru făt. Cu prudență în timpul nașterii.

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Depozitați medicamentul într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25°C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

NOVOCAINA Novocaină

Substanta activa

›› Procaina*

nume latin

›› N01BA02 Procaină

Grupa farmacologică: Anestezice locale

Clasificare nosologică (ICD-10)

›› I84 Hemoroizi
›› K25 Ulcer de stomac
›› K26 Ulcer duodenal
›› R11 Greață și vărsături
›› Z100* CLASA XXII Practica chirurgicala

Compoziție și formă de eliberare

1 ml soluție injectabilă conține clorhidrat de procaină 5 mg; în fiole de 5 ml, în cutie de carton 10 buc.

efect farmacologic

efect farmacologic- anestezic local. Blochează apariția unui impuls și transmiterea acestuia de-a lungul fibrei nervoase, în special pe cea aferentă.

Indicatii

Infiltrație, conducere, anestezie epidurală și rahidiană; blocaj vagosimpatic și perinefric; sindrom de durere din cauza ulcerelor gastrice și duodenale, hemoroizi, greață.

Contraindicatii

Hipersensibilitate.

Efecte secundare

Amețeli, slăbiciune, hipotensiune arterială, reacții alergice.

Instructiuni de utilizare si doze

IM - 5-10 ml soluție 1-2% de 3 ori pe săptămână timp de o lună, după care se face o pauză de 10 zile; Pentru anestezia de infiltratie se folosesc solutii 0,25-0,5%, pentru anestezia de conducere - solutie 2%.
În interior - 1/2 linguriță (pentru durere).

Cel mai bun înainte de data

Conditii de depozitare

Lista B.: Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 30 °C.

* * *

NOVOCAINA (Novocainum). b-dietilaminoetil ester al clorhidratului acidului para-aminobenzoic. Sinonime: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocain, Anesthocain, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocain, Genocaine, Herocain, Isocain, Jenacain, Marecain, Minocain, Naucain, Neocain, Pancain, Paraincaină, Procaină, Prohidrocaină um , clorhidrat de procaină, protocaină, sevicaină, sincaină, sintocaină, topocaină, etc. Cristale incolore sau pulbere cristalină albă inodoră. Foarte ușor solubil în apă (1:1), ușor solubil în alcool (1:8). Soluțiile apoase se sterilizează la + 100 C timp de 30 de minute. Soluțiile de novocaină sunt ușor hidrolizate într-un mediu alcalin. Pentru a stabiliza, adăugați O.1N. soluție de acid clorhidric la pH 3,8 - 4,5. Novocaina a fost sintetizată în 1905. Multă vreme a fost principalul anestezic local folosit în practica chirurgicală. În comparație cu anestezicele locale moderne (lidocaină, bupivacaină etc.), are o activitate anestezică mai puțin puternică. Cu toate acestea, datorită toxicității sale relativ scăzute, lărgimii terapeutice mari și proprietăților farmacologice valoroase suplimentare care permit utilizarea sa în diferite domenii ale medicinei, este încă utilizat pe scară largă. Spre deosebire de cocaina, novocaina nu provoacă dependență. Pe lângă efectul anestezic local, novocaina, atunci când este absorbită și introdusă direct în sânge, are un efect general asupra organismului: reduce formarea de acetilcolină și reduce excitabilitatea sistemelor colinoreactive periferice, are un efect de blocare asupra ganglionilor autonomi. , reduce spasmele mușchilor netezi, reduce excitabilitatea mușchiului cardiac și a zonelor motorii ale creierului În organism, novocaina este hidrolizată relativ rapid, formând acid para-aminobenzoic și dietilaminoetanol. Produsele de descompunere a novocainei sunt substanțe farmacologic active. acidul para-aminobenzoic (vitamina H 1) este parte integrantă a moleculei de acid folic; este, de asemenea, inclus în stare legată în alți compuși găsiți în țesuturile vegetale și animale. Pentru bacterii, acidul para-aminobenzoic este un „factor de creștere”. Structura sa chimică este similară cu o parte a moleculei de sulfonamidă; intrând într-o relație competitivă cu acestea din urmă, acidul para-aminobenzoic slăbește efectul lor antibacterian (vezi medicamente sulfanilamide). Novocaina, ca derivat al acidului para-aminobenzoic, are și un efect antisulfonamidic. Dietilaminoetanolul are proprietăți vasodilatatoare moderate. Novocaina este utilizată pe scară largă pentru anestezie locală - în principal pentru infiltrare; Este de puțin folos pentru anestezia superficială, deoarece pătrunde lent prin membranele mucoase intacte. Novocaina este, de asemenea, prescrisă pe scară largă pentru blocaje terapeutice. Pentru anestezina de infiltrare se folosesc solutii 0,25 - 0,5%; pentru anestezie conform metodei A.V Vishnevsky (infiltrare târâtoare strânsă) 0,125 - 0,25% soluții; pentru anestezie de conducere - soluții 1 - 2%; pentru epidurala - solutie 2% (20-25 ml). Uneori, novocaina este prescrisă și pentru anestezia intraosoasă. Pentru anestezia membranelor mucoase, novocaina este uneori folosită în otorinolaringologie. Pentru a obține un efect anestezic superficial sunt necesare soluții de 10 - 20%. În cazul anesteziei locale, concentrația soluțiilor de novocaină și cantitatea acestora depind de natura intervenției chirurgicale; modul de administrare, starea și vârsta pacientului etc. Trebuie avut în vedere că la aceeași doză totală de medicament, cu cât soluția utilizată este mai concentrată, cu atât toxicitatea este mai mare. Pentru a reduce absorbția și a prelungi efectul soluțiilor de novocaină în timpul anesteziei locale, li se adaugă de obicei o soluție de clorhidrat de adrenalină (0,1%) - 1 picătură la 2 - 5 - 10 ml de soluție de novocaină, deoarece novocaina, spre deosebire de cocaina, nu provoacă vasoconstricție. Novocaina este recomandată și pentru tratamentul diferitelor boli. Blocarea novocainei are ca scop slăbirea reacțiilor reflexe care apar în timpul dezvoltării proceselor patologice. Pentru blocarea perinefrică (conform A.V. Vishnevsky), se injectează în țesutul perirenal 50 - 80 ml dintr-o soluție 0,5% sau 1OO - 150 ml dintr-o soluție 0,25% de novocaină, iar pentru blocarea vagosimpatică - 30 - 100 ml din 0,25% soluţie. Soluțiile de novocaină sunt, de asemenea, utilizate intravenos și oral (pentru hipertensiune arterială, toxicoză tardivă a gravidelor cu sindrom hipertensiv, spasme ale vaselor de sânge, durere fantomă, ulcere gastrice și duodenale, colită ulcerativă nespecifică, mâncărime, neurodermatită, eczemă, keratită, iridociclită, etc.). Într-o venă se injectează 1 până la 10 - 15 ml dintr-o soluție 0,25 - 0,5%. Se introduce încet, de preferință într-o soluție izotonă de clorură de sodiu. Numărul de injecții (uneori până la 10 - 20) depinde de severitatea bolii și de eficacitatea tratamentului. Pentru a calma spasmele vaselor periferice și pentru a îmbunătăți microcirculația în timpul degerăturilor (în perioada pre-reactivă), un amestec format din 10 ml soluție de novocaină 0,25%, 2 ml soluție de papaverină 2%, 2 ml soluție de acid nicotinic 1% și 10.000 se propun unităţi de heparină. Injectat intra-arterial. Administrarea intravenoasă a unei cantități mici de novocaină potențează efectul medicamentelor utilizate pentru anestezie, are un efect analgezic și anti-șoc și, prin urmare, uneori este utilizat pentru pregătirea anesteziei, în timpul anesteziei (pentru a spori efectul anestezicului principal) și în perioada postoperatorie (pentru ameliorarea durerilor și a spasmelor). Luați 0,25 - 0,5% soluție până la 30 - 50 ml pe cale orală de 2 - 3 ori pe zi. Injectiile intradermice cu solutie 0,25 - 0,5% sunt recomandate pentru blocarea circulara si paravertebrala pentru eczeme, neurodermatite, sciatica etc. Ca anestezic local si antispastic se folosesc supozitoare (rectale) cu novocaina pentru spasmele musculaturii netede intestinale. Novocaina (soluție 5 - 10%) este utilizată și prin metoda electroforezei. Datorită capacității medicamentului de a reduce excitabilitatea mușchiului inimii, uneori este prescris pentru fibrilația atrială - o soluție de 0,25% este injectată într-o venă, 2 - 5 ml de până la 4 - 5 ori. Medicamentele antiaritmice mai eficiente și cu acțiune specifică sunt anestezicele locale lidocaina și trimecaina și derivatul novocaină - novocainamida (vezi). Novocaina este utilizată pentru a dizolva penicilina pentru a prelungi durata de acțiune a acesteia (vezi Medicamente din grupa penicilinei). Novocaina este, de asemenea, prescrisă sub formă de injecții intramusculare pentru anumite boli care sunt mai frecvente la bătrânețe (endarterită, ateroscleroză, hipertensiune arterială, spasme ale vaselor coronariene și cerebrale, boli articulare de origine reumatică și infecțioasă etc.). Tratamentul se efectuează într-un cadru spitalicesc. O soluție 2% de novocaină, 5 ml, se injectează în mușchi de 3 ori pe săptămână; Există 12 injecții pe curs, după care se face o pauză de 10 zile. Pe parcursul anului, cursul tratamentului se repetă de până la 4 ori. Efectul se observă în principal în stadiile incipiente ale bolilor asociate cu tulburări funcționale ale sistemului nervos central. Novocaina este de obicei bine tolerată, dar poate provoca reacții adverse și trebuie utilizată cu prudență pe toate căile de administrare. Unii pacienți prezintă o sensibilitate crescută la medicament (amețeli, slăbiciune generală, scăderea tensiunii arteriale, colaps, șoc). Pot apărea reacții alergice ale pielii (dermatită, peeling etc.). Pentru a identifica hipersensibilitatea, novocaina este mai întâi prescrisă în doze reduse. Mai întâi, se injectează intramuscular 2 ml dintr-o soluție de 2%, după 3 zile în absența efectelor secundare - 3 ml din această soluție și abia apoi se procedează la administrarea dozei complete - 5 ml per injecție. Doze mai mari de novocaină (pentru adulți): doză unică atunci când este administrată oral 0,25 g, când este administrată în mușchi (soluție 2%) - 0,1 g (5 ml), când este administrată în venă (soluție 0,25%) - 0,05 g ( 20 ml); doza zilnică 0,75 g; atunci când se administrează în mușchi (soluție 2%) și în venă (soluție 0,25%) - 0,1 g Pentru anestezia de infiltrare, se stabilesc următoarele doze cele mai mari (pentru adulți): prima doză unică la începutul operațiilor - nu mai mult de. 1,25 g soluție 0,25% (adică 500 ml) și 0,75 g soluție 0,5% (adică 150 ml). Ulterior, în timpul fiecărei ore de intervenție chirurgicală - nu mai mult de 2,5 g de soluție 0,25% (adică 1000 ml) și 2 g de soluție 0,5% (adică 400 ml). Forme de eliberare: pulbere; 0,25% și 0,5% soluții în fiole de câte 1; 2; 5; 10 și 20 ml și soluții 1% și 2%, 1; 2; 5 și 10 ml; 0,25% și 0,5% soluții sterile de novocaină în sticle de 200 și 400 ml; 5% și 10% unguent; supozitoare care conțin 0,1 g de novocaină. Novocaina face parte din medicamentul complex "Menovazin" (vezi). Depozitare: Lista B. În borcane de sticlă portocalie bine închise; fiole și supozitoare - într-un loc ferit de lumină. Rp:. Sol. Novocaini 0,25% 200 ml D.S. Pentru anestezie prin infiltrare Rp.: Sol. Novocaini 1% 10 ml D.t.d. N. 5 în ampul. S. Pentru anestezie de conducere Rp.: Novocaini 1,25 Natrii chloridi 3,0 Kalii chloridi 0,038 Calcii chloridi 0,062 Aq. pro injectie. 500 ml M. Steril.! D.S. Pentru anestezie conform metodei A.V Vishnevsky Rp.: Novocaini 0,5 Aq. destil. 200 ml M.D.S. In interior, 1 lingura Rp.: Sol. Novocaini 2% 5 ml D.t.d. N. 6 în ampul. S. 5 ml în muşchi 1 dată la 2 zile

Dicţionar de medicamente. 2005 .

Sinonime:

Dicționarul explicativ al lui Ozhegov Wikipedia

novocaină- NOVOCAINA, a, m Medicina este un substitut sintetic al cocainei; utilizat pentru anestezie locală și tratament. Înainte de operație, pacientului i s-a administrat novocaină... Dicționar explicativ al substantivelor rusești

Un medicament din grupul de analgezice; clorhidrat de ester dietilaminoetil al acidului para-aminobenzoic. Soluțiile lui N. sunt folosite pentru anestezie locală (vezi Anestezia), blocarea novocaină (vezi blocarea novocaină) și... ... Marea Enciclopedie Sovietică

M. Un medicament folosit ca anestezic. Dicționarul explicativ al lui Efraim. T. F. Efremova. 2000... Dicționar explicativ modern al limbii ruse de Efremova

Excipienți: acid clorhidric 0,1 M, apă d/i.

2 ml - fiole (10) / complet cu un cuțit fiole sau scarificator, dacă este necesar pentru fiole de acest tip /) - pachete de carton.
5 ml - fiole (10) / complet cu un cuțit fiole sau scarificator, dacă este necesar pentru fiole de acest tip /) - pachete de carton.
10 ml - fiole (10) / complet cu un cuțit fiole sau scarificator, dacă este necesar pentru fiole de acest tip /) - pachete de carton.

efect farmacologic

Un anestezic local cu activitate anestezică moderată și o gamă largă de efecte terapeutice. Fiind o bază slabă, blochează canalele de Na+, împiedicând generarea de impulsuri în terminațiile nervilor senzoriali și conducerea impulsurilor de-a lungul fibrelor nervoase. Modifică potențialul de acțiune în membranele celulelor nervoase fără un efect pronunțat asupra potențialului de repaus. Suprimă conducerea nu numai a durerii, ci și a impulsurilor altor modalități. Când este absorbit și introdus direct vascular în fluxul sanguin, reduce excitabilitatea sistemelor colinergice periferice, reduce formarea și eliberarea de acetilcolină din terminațiile preganglionare (are un efect de blocare a ganglionilor), elimină spasmul mușchilor netezi, reduce excitabilitatea miocardului. și zonele motorii ale cortexului cerebral. Elimină influențele inhibitorii descendente ale formării reticulare a trunchiului cerebral. Inhibă reflexele polisinaptice. În doze mari, poate provoca convulsii. Are o activitate anestezica scurta (durata anesteziei de infiltratie este de 0,5-1 ora).

Farmacocinetica

Sub rezerva absorbției sistemice complete. Gradul de absorbție depinde de locul și calea de administrare (în special de vascularizare și debitul de sânge de administrare) și de doza finală (cantitate și concentrație). Este rapid hidrolizat de esterazele plasmatice și hepatice pentru a forma doi metaboliți principali activi farmacologic: dietilaminoetanol (are un efect vasodilatator moderat) și acid para-aminobenzoic (este un antagonist competitiv al medicamentelor sulfonamide și le poate slăbi efectul antimicrobian). T 1/2 - 30-50 s, în perioada neonatală - 54-114 s. Este excretat în principal prin rinichi sub formă de metaboliți, nu mai mult de 2% sunt excretați nemodificat.

Dozare

Doar pentru soluția de procaină 5 mg/ml (0,5%).

Pentru anestezie de infiltratie Se administrează 350-600 mg (70-120 ml). Doze mai mari pentru anestezie de infiltrare pt adultii: prima doză unică la începutul operației nu este mai mare de 0,75 g (150 ml), apoi în fiecare oră de operație - nu mai mult de 2 g (400 ml) de soluție.

La bloc perinefric(conform lui A.V. Vishnevsky) se injectează 50-80 ml în țesutul perinefric.

La blocaj circular si paravertebral Se injectează intradermic 5-10 ml. Pentru blocarea vagosimpatică se administrează 30-40 ml.

Pentru reducerea absorbției și prelungirea acțiunii anesteziei locale, injectați suplimentar o soluție de clorhidrat de epinefrină 0,1% - 1 picătură la 2-5-10 ml de soluție de procaină.

Doza maximă pentru utilizare în copii peste 12 ani- 15 mg/kg.

Supradozaj

Simptome: paloarea pielii și a mucoaselor, amețeli, greață, vărsături, transpirație „rece”, creșterea respirației, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, chiar colaps, apnee, methemoglobinemie. Efectul asupra sistemului nervos central se manifestă printr-un sentiment de frică, halucinații, convulsii și agitație motorie.

Tratament: menținerea ventilației pulmonare adecvate, detoxifiere și terapie simptomatică.

Interacțiuni medicamentoase

Întărește efectul inhibitor asupra sistemului nervos central al medicamentelor pentru anestezie generală, somnifere, sedative, analgezice narcotice și tranchilizante.

Anticoagulantele (ardeparina sodica, dalteparina sodica, danaparoida sodica, enoxaparina sodica, heparina sodica, warfarina) cresc riscul de sangerare. La tratarea locului de injectare cu soluții dezinfectante care conțin metale grele, crește riscul de a dezvolta o reacție locală sub formă de durere și umflare.

Utilizarea cu inhibitori de monoaminooxidază (furazolidonă, procarbazină, selegilină) crește riscul de a dezvolta o scădere pronunțată a tensiunii arteriale. Întărește și prelungește efectul relaxantelor musculare. Vasoconstrictoarele (epinefrină, metoxamină, fenilefrină) prelungesc efectul anestezic local.

Procaina reduce efectul antimiastenic al medicamentelor, mai ales atunci când sunt utilizate în doze mari, ceea ce necesită o corecție suplimentară a tratamentului miasteniei gravis.

Inhibitorii colinesterazei (medicamente antimiastenice, ciclofosfamidă, bromură de demecar, iodură de ecotiopatie, tiotepa) reduc metabolismul medicamentelor anestezice locale.

Metabolitul procainei (acid para-aminobenzoic) este un antagonist al sulfonamidelor.

Sarcina și alăptarea

Dacă este necesar să se prescrie medicamentul în timpul sarcinii, beneficiul așteptat pentru mamă trebuie comparat cu riscul potențial pentru făt. Dacă este necesară prescrierea medicamentului în timpul alăptării, trebuie decisă problema întreruperii alăptării.

Efecte secundare

Din sistemul nervos central și periferic: cefalee, amețeli, somnolență, slăbiciune, trismus.

Din sistemul cardiovascular: creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, vasodilatație periferică, colaps, bradicardie, aritmii, dureri în piept.

Din organele hematopoietice: methemoglobinemie.

Reactii alergice: mâncărime ale pielii, erupții cutanate, alte reacții anafilactice (inclusiv șoc anafilactic), urticarie (pe piele și mucoase). Dacă, în timpul utilizării medicamentului, apare oricare dintre reacțiile adverse indicate în instrucțiuni sau se agravează sau observați orice alte reacții adverse care nu sunt enumerate în instrucțiuni, informați-vă medicul.

Condiții și perioade de depozitare

Depozitați medicamentul într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25°C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Indicatii

Anestezie prin infiltrație (inclusiv intraosoasă); blocaje vagosimpatice cervicale, perinefrice, circulare și paravertebrale.

Contraindicatii

Hipersensibilitate (inclusiv la acid para-aminobenzoic și alți esteri anestezici locali). Copii până la 12 ani.

Pentru anestezie folosind metoda infiltratului târâtor - modificări fibroase pronunțate în țesuturi.

Cu grija. Operații de urgență însoțite de pierderi acute de sânge; afecțiuni însoțite de o scădere a fluxului sanguin hepatic (de exemplu, insuficiență cardiacă cronică, boală hepatică); progresia insuficienței cardiovasculare (de obicei datorită dezvoltării blocului cardiac și șocului); boli inflamatorii sau infecție la locul injectării; deficit de pseudocolinesterază; insuficiență renală; vârsta copiilor (până la 18 ani) și la pacienții vârstnici (peste 65 de ani); pacienți grav bolnavi, slăbiți; sarcina și nașterea, vârsta copiilor de la 12 la 18 ani.

Instrucțiuni Speciale

Pacienții au nevoie de monitorizare a funcțiilor sistemului cardiovascular, sistemului respirator și sistemului nervos central.

Inhibitorii de monoaminooxidază trebuie întrerupt cu 10 zile înainte de administrarea anestezicului local.

Trebuie avut în vedere că atunci când se efectuează anestezie locală folosind aceeași doză totală, toxicitatea procainei este mai mare, cu cât soluția este mai concentrată.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje

În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă angajați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.