Metipred la numirea unui medic ORL. Forme de eliberare și compoziție

Instruire

nume latin

Forme de eliberare și compoziție

Medicamentul este produs sub formă de tablete și un liofilizat utilizat pentru prepararea unei soluții injectabile. Substanța activă este metilprednisolon (4 sau 16 mg).

Compoziția medicamentului include următoarele ingrediente:

• lactoză monohidrat;
• gelatină;
• amidon de porumb.

Tablete

Forma de dozare solidă a medicamentului 4 mg are o formă plată, marginile sunt ușor teșite, culoarea este albă, pe o parte există o linie de despărțire transversală. Tablete 16 mg forma rotunda, culoare albă, codul ORN#346 este aplicat pe suprafața frontală.

30 sau 100 de comprimate vândute într-o fiolă culoarea chihlimbaruluiînchis cu un capac. Cutia de carton conține 1 flacon cu instrucțiuni. Pacientul ia masa amestecată presată a medicamentului și excipientul oral cu apă.

Liofilizat pentru soluție injectabilă

Glucocorticosteroizii sunt produși sub formă de liofilizat pentru prepararea soluției. Medicamentul se administrează intravenos sau intramuscular. 1 flacon conține metilprednisolon în cantitate de 250 mg și hidroxid de sodiu nu mai mult de 12,5 mg. Soluția se prepară imediat înainte de utilizare. Preparatul în fiole este însoțit de apă pentru preparate injectabile - 4 ml.

Liofilizatul este utilizat pentru reflexul gag sever. Soluția se administrează intravenos la 250 mg timp de 5 minute cu 1 oră înainte de utilizarea medicamentelor chimioterapeutice.

efect farmacologic

Glucocorticosteroizii crește susceptibilitatea receptorilor beta-adrenergici la acțiunea catecolaminelor. Medicamentul are un efect antiinflamator, antialergic, imunosupresor.

Medicamentul afectează metabolismul proteinelor, reduce cantitatea de globuline din plasmă, crește formarea de fosfoenolpiruvat carboxilază și crește activitatea aminotransferazelor, afectează concentrația de glucoză în plasma sanguină.

Medicamentul participă la metabolismul apă-electroliți, reduce mineralizarea țesut osos.

Agentul glucocorticoid inhibă eliberarea de eozinofile și mediatori inflamatori, afectează toate etapele procesului patologic.

Efectul antialergic se dezvoltă ca urmare a unei modificări a sintezei mediatorilor procesului alergic, a eliberării histaminei din mastocite și a scăderii numărului de bazofile circulante.

Farmacocinetica

Medicamentul este absorbit în sânge la 20 de minute după ingestie. Cmax este de 1,5 ore. Medicamentul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 62%. Perioada de eliminare incompletă din serul sanguin este de 3 ore.

Hormonul este implicat în metabolism, metabolizat în ficat, până la 85% din medicament este excretat prin rinichi. Medicamentul traversează bariera placentară.

De ce numiți Metipred

Agentul antiinflamator este eficient în următoarele boli:

• sclerodermie;
• periarterita;
• inflamația reumatoidă a articulațiilor.

Medicamentul este indicat pentru boli acute și cronice:

• osteoartrita post-traumatică;
• leziuni senile ale mai multor articulații;
• forma articular-viscerală de artrită reumatoidă;
• inflamația pungii articulare;
• spondilită anchilozantă.

Un agent glucocorticosteroid este prescris pentru tratamentul mușchiului inimii cu coree minoră. Hormonul este necesar pentru tratamentul bolilor de piele:

• erupții cutanate psoriazice;
• Dermatita atopica;
• necroliza toxică a epidermei.

Medicamentul este luat în cazul dezvoltării edemului cerebral pe fondul tumoare maligna. Medicamentul are un efect cu mai multe fațete în bolile alergice ale ochiului: conjunctivită, afectarea coroidei, inflamația nervului optic.

Acționând într-un complex, medicamentul este eficient în astfel de cazuri procese patologice, Cum:

• insuficiență suprarenală;
• glomerulonefrita acută.

Recepția unui agent glucocorticosteroid este indicată pentru inflamația subacută glanda tiroida, scleroză multiplă, colita ulcerativa, boala Crohn.

Contraindicatii

Un agent antiinflamator nu trebuie luat în astfel de cazuri:

• micoză generalizată;
• vaccinare;
• alăptarea.

Medicamentele sunt prescrise cu prudență în boli precum:

• afectarea tractului gastro-intestinal;
• inflamaţie duoden;
• patologia esofagului;
• ascuns ulcer peptic stomac;
• colita;
• inflamația diverticulului intestinal.

Cum să luați Metipred

Regimul medicamentos se bazează pe ritmul circadian al inimii și pe hormoni de la 6 la 8 dimineața. Medicamentul este administrat oral o dată.

Doza mare este împărțită în 2-3 doze. Dimineața, pacientul ia cea mai mare parte a medicamentului. Pacientul bea de la 4 mg la 48 mg de medicament pe zi.

După obținerea efectului, doza zilnică este ajustată. Este necesară o cantitate mare de medicamente pentru boli precum:

• scleroza multiplă (200 mg/zi);
• edem cerebral (200-1000 mg/zi);
• transplant de organe (7 mg/kg/zi).

În absența unui efect clinic, hormonul este anulat. Un picurător cu medicamentul este necesar pentru afecțiuni amenințătoare de viață bolnav. Introduceți intravenos 30 mg/kg greutate corporală timp de o jumătate de oră. Tratamentul se repetă după 6 ore timp de 2 zile.

La procese oncologice numiți 125 mg/zi zilnic timp de 56 de zile. Injecțiile pentru procese reumatice se administrează în fiecare zi, timp de 4 zile, în doză de 1,0 g.

Înainte de mese sau după

Medicamentul trebuie luat cu alimente, bea un comprimat cu o cantitate mică de apă fiartă.

Utilizare la copii

Medicul determină severitatea bolii și răspunsul organismului la administrarea medicamentului. În varianta refractară a artritei juvenile, pacientului i se prescriu de la 2 la 12 mg de hormon pe zi. Pentru un pacient care suferă de artrită juvenilă, medicamentul este administrat în modul de terapie cu puls, 250 mg IV timp de 2 zile, apoi 125 mg IV timp de 2 zile.

Mai târziu, aceștia trec la administrarea orală de comprimate de 10 mg timp de 8 zile, urmată de o reducere a dozei.

Pentru boli de rinichi

Medicamentul este prescris pentru boala renală în stadiu terminal la pacienții cu granulomatoză Wegener. Efectuați terapia cu puls cu un hormon de 500 mg pe zi. Dacă starea pacientului se înrăutățește, continuați terapie imunosupresoare medicament în doză de 8 mg / zi.

Pentru alergii

Pacienții trebuie să fie atenți să ia hormonul dacă există antecedente de reacție nespecifică la utilizare medicament. Pacientul se poate dezvolta șoc anafilactic. Înainte de a lua un glucocorticosteroid, trebuie luate măsuri preventive.

De multe ori reactie acuta apare atunci când starea generală instabilă a pacientului. Admiterea justificată agent hormonal cu boli alergice severe: astm bronșic, dermatită, urticarie.

FIV

În ginecologie, se acordă multă atenție pacienților care au avorturi repetate. In acest caz se face FIV, in conditiile in care pacientul are probleme hormonale sau cronice boli inflamatorii.

În timpul planificării sarcinii se decide problema pregătirii pre-gestaționale. După un transfer de embrioni pentru imunomodulare, femeii i se administrează doze mici de corticosteroid.

Hormonul elimină procesul autoimun, vă permite să prelungiți sarcina până în al doilea trimestru.

Cum se reduce doza

La utilizare pe termen lung cantitatea de medicament este redusă treptat. Refuzul brusc al tratamentului duce la o deteriorare a stării pacientului. Doza de medicament este redusă cu ¼ comprimat la fiecare 3 zile, astfel încât glandele suprarenale să restabilească treptat producția de hormoni.

Efecte secundare de la administrarea Metipred

Efecte concomitente posibile ale comprimatelor:

• sindromul Itsenko-Cushing;
• disfuncție a glandei pituitare.

Pacientul se observă dezvoltarea aritmiei, trombozei, aterosclerozei, răspândirea focarelor ischemice la pacienții cu infarct miocardic.

Adesea există insuficiență cardiacă severă, modificări ECG. Pacientul are convulsii, tulburări cognitive, dureri de cap, crescute presiune intracraniană.

Uneori, după o singură doză de medicament, se dezvoltă hipertensiune arterială, insomnie, comportament inadecvat, psihoză și iritabilitate. Cosurile apar pe fata si pe corp, parul cade, iar unghiile se exfoliaza.

Supradozaj

Intoxicația cu medicamente antiinflamatoare este extrem de rară. În cazul unei supradoze de hormon, este necesar să se controleze funcția glandelor suprarenale.

După o singură doză dintr-un număr mare de comprimate, se prescrie un tratament simptomatic:

• spălați stomacul;
• ia un enterosorbent.

Nu există un antidot pentru hormon. Medicamentul este eliminat complet din organism în timpul hemodializei.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul în doze mari este administrat într-un spital. În perioada de vaccinare se prescriu doze de hormoni care nu au efect imunosupresor asupra corpului pacientului. Odată cu retragerea bruscă a medicamentului, se poate dezvolta insuficiență suprarenală acută, ceea ce duce la moartea pacientului.

În timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul este prescris viitoarei mame dacă beneficiul utilizării sale depășește riscul de a dezvolta malformații la făt. Medicul decide asupra tratamentului cu glucocorticosteroizi în cazuri excepționale.

Pe întâlniri timpurii medicamentele întârzie sarcina dezvoltarea prenatală făt. Nou-născutul poate dezvolta cataractă.

Medicamentul traversează placenta și în laptele matern.

În copilărie

Doza de medicament este determinată de medic, ținând cont de greutatea pacientului. În cazul patologiei suprarenale, hormonul este administrat oral la 0,18 mg / kg sau 3,33 mg / sq. m zi în 3 doze. Pentru alte boli, 0,42-1,67 mg/kg sau 12,5-50 mg/mp. m pe zi în mai multe doze. Cantitatea totală de medicament este redusă treptat.

Pentru afectarea funcției renale

Dozarea steroidului în prezența structurilor asemănătoare pietrei în pelvis renal iar tractul urinar este selectat individual. Cu prudență, medicamentul este prescris pentru boli precum:

• microalbuminurie la pacientii diabetici;
• boala de rinichi cu chisturi multiple;
• nefropatie;
• 4-5 stadii ale insuficientei renale cronice.

Pentru afectarea funcției hepatice

Glucocorticosteroizii sunt prescriși cu prudență în patologii precum:

• insuficiență hepatică;
• icter hemolitic și mecanic;
• lung congestie venoasă sânge în ficat;
• ciroză cardiacă;
• încălcarea sintezei fosfolipidelor și colesterolului.

Influența asupra concentrării

Medicamentul provoacă adesea dureri de cap, amețeli, tulburări de vedere. Trebuie avută prudență la conducerea vehiculelor sau la efectuarea operațiunilor de fabricație care necesită atentie specialași viteza de răspuns a motorului.

interacțiunea medicamentoasă

Dacă pacientul ia un medicament care conține izoenzima CYP3A4, doza de agent hormonal trebuie modificată, astfel încât simptomele de supradozaj să nu apară.

Cu alte medicamente

Medicamentul crește sau reduce efectul anticoagulantelor. La aplicare simultană cu blocante ale transmiterii neuromusculare determină dezvoltarea miopatiei. La pacienții cu diabet zaharat de tip 2, doza de agent hipoglicemiant este ajustată în timpul tratamentului hormonal.

Recepție simultană cu AINS duce la dezvoltarea sângerare de stomac. Tratamentul cu imunosupresoare determină o supradoză de antiinflamator și apariția reacțiilor adverse.

Compatibilitate cu alcoolul

Luând medicamente în același timp Alcool etilic apeleaza:

• sângerare din cauza perforației mucoasei gastrice;
• inflamație acută a pancreasului.

Termeni si conditii de depozitare

Tabletele se păstrează la o temperatură de 15 până la 25°C.

Soluția gata este potrivită pentru utilizare în timpul zilei la +2...+8°C.

Condiții de eliberare din farmacii

Medicamentul poate fi achiziționat pe bază de prescripție medicală.

Se vând fără rețetă?

Nu este permisă eliberarea medicamentului fără permisiunea scrisă a unui specialist.

Care este pretul

Prețul unui pachet de 30 de tablete de 4 mg este de 200 de ruble. Costul liofilizat de 250 ml este de 350 de ruble.

Analogii

Ca înlocuitor pentru utilizarea steroizilor:

• Prednisolon;
• Kenalog;
• Metilprednisolon;
• Prednol;
• Prednol-L;
• Urbazon.

Forma de dozare:   Tablete. Compus: 1 tableta contine:

substanta activa:metilprednisolon - 4 sau 16 mg;

Excipienți: lactoză monohidrat 70 mg/131 mg, amidon de porumb 38 mg/72 mg, stearat de magneziu 1 mg/2 mg, gelatină 2 mg/4 mg, talc 5 mg/10 mg.

Descriere:

Comprimate 4 mg - comprimate rotunde, plate, cu marginea teșită de la aproape alb la alb, cu risc de divizare transversală pe o parte.

Comprimate 16 mg - comprimate rotunde, plate, cu marginea teșită de la aproape alb la alb, cu o linie de despărțire transversală și imprimate cu codul „ORN 346” pe o față.

Grupa farmacoterapeutică:Glucocorticosteroid ATX:  

H.02.A.B.04 Metilprednisolon

Farmacodinamica:

Metilprednisolonul este un medicament glucocorticosteroid sintetic. Are efecte antiinflamatorii, antialergice, imunosupresoare, crește sensibilitatea receptorilor beta-adrenergici la catecolaminele endogene.

Interacționează cu receptorii citoplasmatici specifici (receptorii de glucocorticosteroizi (GCS) se găsesc în toate țesuturile, în special în ficat) pentru a forma un complex care induce formarea de proteine ​​(inclusiv enzime care reglează procesele vitale în celule.).

Metabolismul proteinelor: reduce cantitatea de globuline din plasmă, crește sinteza albuminei în ficat și rinichi (cu creșterea raportului albumină/globuline), reduce sinteza și crește catabolismul proteinelor în țesutul muscular.

Metabolismul lipidic: crește sinteza de superioare acizi grașiși trigliceride, redistribuie grăsimea (acumularea de grăsime are loc în principal în zona centurii scapulare, feței, abdomenului), duce la dezvoltarea hipercolesterolemiei.

Metabolismul carbohidraților: crește absorbția carbohidraților din tract gastrointestinal; crește activitatea glucozo-6-fosfatazei (aport crescut de glucoză din ficat în sânge); crește activitatea fosfoenolpiruvat carboxilazei și sinteza aminotransferazelor (activarea gluconeogenezei); contribuie la dezvoltarea hiperglicemiei.

Metabolismul apă-electrolitic: reține sodiul și apa în organism, stimulează excreția de potasiu (activitatea mineralocorticoidului), reduce absorbția calciului din tractul gastrointestinal, reduce mineralizarea țesutului osos.

Efectul antiinflamator este asociat cu inhibarea eliberării mediatorilor inflamatori de către eozinofile și mastocite; inducerea formării de lipocortine și reducerea numărului de mastocite care produc acid hialuronic; cu o scădere a permeabilității capilare; stabilizarea membranelor celulare (în special lizozomale) și a membranelor organite. Acționează în toate etapele procesului inflamator: inhibă sinteza prostaglandinelor la nivelul acidului arahidonic (lipocortina inhibă fosfolipaza A2, inhibă eliberarea acidului arahidonic și inhibă biosinteza endoperoxizilor, leucotrienelor, care contribuie la inflamație, alergii, etc.), sinteza „citokinelor proinflamatorii” (interleukina 1, factorul de necroză tumorală alfa etc.); crește stabilitatea membrana celulara la acţiunea diferiţilor factori dăunători.

Efectul imunosupresor se datorează involuției induse țesut limfoid, inhibarea proliferării limfocitelor (în special limfocitelor T), suprimarea migrării celulelor B și a interacțiunii limfocitelor T și B, inhibarea eliberării de citokine (interleukina-1, 2; interferon gamma) din limfocite și macrofage și o scădere a formării de anticorpi.

Efectul antialergic se dezvoltă ca urmare a scăderii sintezei și secreției de mediatori alergici, inhibarea eliberării histaminei din mastocitele și bazofilele sensibilizate etc. biologic. substanțe active, reducerea numărului de bazofile circulante, limfocite T și B, mastocite; suprimarea dezvoltării limfoid şi țesut conjunctiv, reducând sensibilitatea celulelor efectoare lamediatori ai alergiei, inhibarea formării anticorpilor, modificări ale răspunsului imun al organismului.

Pentru boli obstructive tractului respirator acțiunea se datorează în principal inhibării proceselor inflamatorii, prevenirea sau scăderea severității edemului mucoaselor, scăderea infiltrației eozinofile a stratului submucos al epiteliului bronșic și depunerea mucoasei bronșice circulante în mucoasa bronșică. complexe imune, precum și inhibarea eroziunii și descuamării mucoasei. Crește sensibilitatea receptorilor beta-adrenergici ai bronhiilor mici și mijlocii la catecolamine endogene și simpatomimetice exogene, reduce vâscozitatea mucusului prin reducerea producției sale.

Suprimă sinteza și secreția hormonului adrenocorticotrop (ACTH) și secundar - sinteza corticosteroizilor endogeni.

Inhibă reacțiile țesutului conjunctiv în timpul procesului inflamator și reduce posibilitatea formării țesutului cicatricial.

Farmacocinetica:

Când este ingerat, este absorbit rapid, absorbția este mai mare de 70%. Are efect de „prima trecere”.

Timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime (Cm ah) după administrarea orală este de 1,5 ore.

Comunicarea cu proteinele plasmatice - 62%, indiferent de doza administrată (se limitează doar la albumină).

Timpul de înjumătățire plasmatică prin administrare orală este de aproximativ 3,3 ore. Datorită activității intracelulare, se evidențiază o diferență pronunțată între timpul de înjumătățire al metilprednisolonului din plasma sanguină și timpul de înjumătățire din organism în ansamblu (aproximativ 12-36 ore). Efectul farmacoterapeutic persistă chiar și atunci când nivelul medicamentului în sânge nu mai este determinat.

Este metabolizat în principal în ficat, metaboliții (compuși 11-ceto și 20-hidroxi) nu au activitate GCS și sunt excretați în principal prin rinichi (aproximativ 85% din doza administrată se găsește în 24 de ore în urină și aproximativ 10% în fecale). Pătrunde prin bariera hemato-encefalică și bariera placentară. Metaboliții se găsesc în laptele matern. Indicatii:

Boli sistemice ale țesutului conjunctiv (lupus eritematos sistemic, sclerodermie, periarterita nodoasă, dermatomiozită, artrită reumatoidă).

Boli inflamatorii acute și cronice ale articulațiilor - artrită gută și psoriazică, osteoartrita (inclusiv post-traumatică), poliartrita (inclusiv senilă), periartrita humeroscapulara, spondilită anchilozantă (boala Bekhterev), artrită reumatoidă juvenilă, sindrom Still adulților, bursită, tendosinovită nespecifică, sinovită și epicondilita.

Reumatism acut, cardită reumatică, coree minoră.

Astm bronșic, stare astmatică.

Boli alergice acute și cronice - incl. reactii alergice pe medicamenteși Produse alimentare, boala serului, urticarie, rinită alergică, edem Quincke, exantem medicamentos, febra fânului etc.

Boli de piele - pemfigus, psoriazis, eczemă, dermatită atopică (neurodermatită comună), dermatită contractuală (cu afectarea unei suprafețe mari a pielii), toxicermie, dermatita seboreica, dermatita exfoliativa, necroliza epidermică toxică (sindrom Lyell), dermatită buloasă herpetiformă, sindrom Stevens-Johnson.

edem cerebral (inclusiv pe fondul unei tumori cerebrale sau asociat cu intervenții chirurgicale, terapie cu radiatii) după administrarea prealabilă parenterală de corticosteroizi.

Boli alergice ale ochilor - forme alergice de conjunctivită.

Boli inflamatorii oculare - oftalmie simpatică, uveită anterioară și posterioară lentă severă, nevrita optică.

Insuficiență suprarenală primară sau secundară (inclusiv starea după îndepărtarea glandelor suprarenale).

Hiperplazia suprarenală congenitală.

Boli de rinichi de origine autoimună (inclusiv glomerulonefrita acută).

sindrom nefrotic.

- Tiroidită subacută.

- Boli ale sângelui și ale sistemului hematopoietic - agranulocitoză, panmielopatie, autoimună anemie hemolitică, limfa si leucemie mieloidă, limfogranulomatoza, purpura trombocitopenica, trombocitopenia secundara la adulti, eritroblastopenia (anemie eritrocitara), anemie hipoplazica congenitala (eritroida).

- Boala pulmonară interstițială - alveolită acută, fibroza pulmonara, sarcoidoza stadiul II-III.

- meningita tuberculoasa, tuberculoza pulmonara, pneumonie de aspirație(în combinație cu chimioterapie specifică).

- Berillioza, sindromul Leffler (nepotrivit altor terapii); cancer de plamani(în combinație cu citostatice).

- Scleroza multiplă, incl. în stadiul acut.

- Colita ulcerativa, boala Crohn, enterita localizata.

- Hepatită, afecțiuni hipoglicemice.

- Prevenirea respingerii transplantului în transplantul de organe.

- Hipercalcemie pe fondul bolilor oncologice, greață și vărsături în timpul terapiei citostatice.

- Mielom.

Contraindicatii:

Micoză sistemică.

Utilizarea simultană a vaccinurilor vii și atenuate cu doze imunosupresoare ale medicamentului.

perioada de alaptare.

Pentru utilizare pe termen scurt din motive de sănătate, singura contraindicație este hipersensibilitate la metilprednisolon sau la componentele medicamentului.

La copii în perioada de creștere, medicamentul Metipred trebuie utilizat numai pentru citiri absolute si sub atenta supraveghere a medicului curant.

Cu grija:

Boli ale tractului gastrointestinal - ulcer peptic al stomacului și duodenului, esofagită, gastrită, ulcer peptic acut sau latent, anastomoză intestinală nou creată, colită ulcerativă cu amenințarea perforației sau formării abcesului, diverticulită;

Perioada pre și post-vaccinare (8 săptămâni înainte și 2 săptămâni după vaccinare), limfadenită după Vaccinări BCG;

Stări de imunodeficiență (inclusiv SIDA sau infecție cu HIV);

Boli a sistemului cardio-vascular(inclusiv infarct miocardic recent), insuficiență cardiacă cronică severă, hipertensiune arterială, hiperlipidemie;

Boli endocrine - diabet zaharat (inclusiv afectarea toleranței la carbohidrați), tireotoxicoză, hipotiroidism, obezitate (stadiul III-IV);

Insuficiență renală și/sau hepatică cronică severă, nefrourolitiază;

Hipoalbuminemie și afecțiuni care predispun la apariția acesteia;

Osteoporoza sistemica, miastenia gravis, psihoză acută, poliomielita (cu excepția formei de encefalită bulbară), glaucom deschis și cu unghi închis;

sarcina;

insuficiență suprarenală secundară;

sindrom convulsiv.

Utilizarea medicamentului la pacienții cu boala Itsenko-Cushing nu este recomandată; la pacienții cu infarct miocardic acut și subacut (posibilă răspândire a necrozei, încetinirea formării țesutului cicatricial și, ca urmare, ruptura mușchiului cardiac).

Utilizarea medicamentului în insuficiența cardiacă cronică este posibilă numai conform indicațiilor absolute.

Sarcina si alaptarea:

Într-un număr de studii pe animale, au fost identificate deformări fetale odată cu introducerea de doze mari de metilprednisolon. Studii relevante ale efectului asupra reproducerii funcția umană nu a fost îndeplinită. Din moment ce nu poate fi exclus posibil prejudiciu utilizarea metilprednisolonului, luarea medicamentului în timpul sarcinii și la femeile care planifică o sarcină este indicată numai dacă efectul terapeutic așteptat la mamă depășește riscul de efecte negative asupra fătului. trebuie prescris în timpul sarcinii numai dacă este absolut indicat. traversează placenta. S-a constatat o creștere a numărului de nou-născuți cu întârziere de creștere intrauterină, născuți din mame care au primit, și au existat și cazuri de cataractă la nou-născuți. Efectul metilprednisolonului asupra evoluției și rezultatului travaliului este necunoscut. Nou-născuții născuți din mame care au primit în timpul sarcinii ar trebui să fie examinați cu atenție pentru a identifica posibilele simptome ale insuficienței suprarenale.

Deoarece trece în laptele matern, dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Dozaj si administrare:

interior. Doza de medicament și durata tratamentului sunt stabilite de medic individual, în funcție de indicațiile și severitatea bolii.

Toate doza zilnica medicamentul se recomandă administrarea orală în doză zilnică unică sau dublă - la două zile, ținând cont de ritmul circadian al secreției endogene de glucocorticosteroizi în intervalul de la 6 la 8 dimineața. O doză zilnică mare poate fi împărțită în 2-4 doze, în timp ce dimineața ar trebui să luați o doză mare. Tabletele trebuie luate în timpul mesei sau imediat după masă, cu o cantitate mică de lichid.

Doza inițială de medicament poate fi de la 4 mg la 48 mg de metilprednisolon pe zi, în in functie de natura bolii. Doza trebuie redusă după atingereefect terapeutic. La mai putin boală gravă de obicei suficientă aplicaredoze mai mici, deși unii pacienți pot necesita doze mai mari.

Pot fi necesare doze mari pentru boli și afecțiuni precum cele diseminate scleroză (200 mg/zi), edem cerebral (200-1000 mg/zi) și transplant de organe (până la 7mg/kg/zi). Dacă, după o perioadă suficientă de timp, un satisfăcătorefect clinic, medicamentul trebuie întrerupt și pacientului trebuie prescris un alt tip de terapie.

Pentru copii, doza este determinată de medic, luând în considerare greutatea sau suprafața corpului. Cu suprarenale insuficiență - oral 0,18 mg / kg sau 3,33 mg / mp pe zi în 3 prize divizate, cu alteindicatii - 0,42-1,67 mg/kg sau 12,5-50 mg/mp pe zi in 3 prize.

În cazul utilizării prelungite a medicamentului, doza zilnică trebuie redusă treptat. Terapia pe termen lung nu trebuie oprită brusc!

Efecte secundare:Frecvența dezvoltării și severitateaefectele secundare depind dedurata de utilizare, magnitudineadoza utilizată și posibilitatearespectarea ritmului circadianprescrierea medicamentului Metipred. Riscdezvoltarea efectelor secundarecrește atunci când se iau mai mult de 6 mg/zi.

Când utilizați medicamentul Metipredpoate fi remarcat:

Tulburări endocrinesisteme:toleranta scazuta pentruglucoză, zahăr „steroidian”.diabet zaharat sau manifestare latentediabet zaharat, sindrom ItsenkoCushing (fața de lună,obezitatea de tip hipofizar,hirsutism, creșterea tensiunii arterialepresiune, dismenoree, amenoree,slăbiciune musculară, striuri), întârzieredezvoltarea sexuală la copiisuprimarea sintezei propriiACTH și cortizol (cu termen lungrecepție), insuficiență a funcțieihipofizar, sindrom de sevraj.

Tulburări gastrointestinaletract intestinal:greață, vărsături,pancreatită, ulcer „steroidian”.stomac și duodenintestine, esofagită erozivă,sângerare gastrointestinalășiperforarea peretelui stomacului şiintestine, indigestie,flatulență, peritonită, dureri abdominale, diaree.

Tulburări cardiace șitulburări vasculare:aritmii; dezvoltare (lapacienţi predispuşi) sauseveritate crescută a inimiiinsuficiență, modificări înelectrocardiogramă, caracteristicăpentru hipokaliemie, crescută tensiune arterială, scăderetensiune arteriala,hipercoagulabilitate, tromboză,ateroscleroza, vasculita. La pacientii cuinfarctul acut si subacutmiocard - răspândirea focaruluinecroză, formare lentățesut cicatricial, care poate duce lala ruperea mușchiului inimii.

Tulburări nervoasesisteme:elevatpresiune intracraniană(însoțită de edem papilar -edem papilar),convulsii, amnezie, cognitivetulburări, cefalee, ameţeală.

Probleme mentale:reprimatstare de spirit, euforie, schimbarestarea de spirit, psihologicdependență, gânduri sinucigașe,tulburări psihotice (inclusivmanie, idei delirante,halucinații, schizofrenie sauexacerbare), confuzie,nervozitate sau anxietatemodificări de personalitate, patologicecomportament, insomnie, delir,dezorientare, maniacalpsihoză depresivă, depresie,paranoia. La copii, cel mai adeseaexistă schimbări de dispoziție, tulburări de comportament, insomnie, iritabilitate.

Încălcări ale organului vederii:subcapsular posterior cataractă, creștere presiune intraoculară cu posibil deteriora nervul optic, tendința de a dezvolta infecții secundare bacteriene, fungice sau virale oculare, modificări trofice ale corneei, exoftalmie, glaucom.Tulburări de auz și tulburări de labirint: vertij. Tulburări metabolice și de nutriție:hipercalciurie, hipocalcemie, crescută greutate corporala, bilanț negativ de azot (creștet defalcarea proteinelor), transpirație excesivă, hipokaliemică alcaloză, dislipidemie, metabolică acidoză, concentrație crescută de uree în sânge, lipomatoză, nevoie crescută de insulină sau medicamente hipoglicemiante orale la pacienții cu diabet zaharat.

Încălcări din cauza activitate mineralocorticoid:retenție de lichide și sodiu (edem periferic), hipernatremie, sindrom hipokaliemic (hipokaliemie, aritmie, mialgie sau spasm muscular, slăbiciune și oboseală neobișnuită).

Tulburări renale și ale tractului urinar:probabilitatea de formare pietre urinare si minor crește numărul de leucocite și eritrocite din urină fără afectarea evidentă a rinichilor.

Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv:procesele de întârziere a creșterii și de osificare la copii (prematurînchidere zone de creștere epifizară), osteoporoză (foarte rar - fracturi patologice oase, necroză aseptică capete humerale şi femur), necroză osoasă, ruptură de tendon muscular, fractura de compresie coloana vertebrală, miopatie „steroidiană”, scăzută masa musculara(atrofie), boala Charcot, artralgie, mialgie.

Tulburări ale pielii șiţesuturi subcutanate: întârziate vindecarea rănilor, peteșii, echimoze, hiper- sau hipopigmentare, acnee „steroidiană”, strii, tendință de a dezvolta piodermie și candidoză, purpură, modificări atrofice ale pielii, paniculită „steroidiană”, hematom, hipertricoză la femei, roșeață, urticarie.

Reactii alergice:erupție cutanată, mâncărime, șoc anafilactic, reacții alergice locale.

Tulburări de sânge și sistem limfatic: creșterea numărului total scăderea monocitelor eozinofile totaleși reducerea masei de tesut limfoid.

Tulburări ale sistemului imunitar : reacțiile au crescutsensibilitatea la medicamente.

Tulburări genitale și ale sânului: menstruație neregulată.

Încălcări sistemice: eșec funcții glandele suprarenale la tratament pe termen lung.

Alții:dezvoltarea sau exacerbarea infecțiilor (apariția acestui efect secundar este facilitată de imunosupresoare și vaccinare utilizate în comun), „înroșirea” sângelui la cap, creșterea sau scăderea apetitului, sughiț.

Neoplasme benigne, maligne și nespecificate (inclusiv chisturi și polipi):sindromul de liză tumorală indus de corticosteroizi.

Date de laborator și instrumentale:o scădere a concentrației de potasiu în sânge, o creștere a concentrațieialanin aminotransferaza (ALT), aspartat aminotransferaza(ACT)și fosfataza alcalinăîn sânge; absorbția deficitară a carbohidraților; creșterea calciului în urină; suprimarea reacțiilor la testele cutanate.

Supradozaj: Intoxicația acută cu metilprednisolon este puțin probabilă. După supradozaj cronic, datorită posibilului insuficiența funcției suprarenale, doza de medicament trebuie redusă treptat. În cazul unei singure supradoze orale, tratamentul trebuie să fie de susținere; puteți efectua un lavaj gastric și numiți. Nu există antidoturi specifice pentru metilprednisolon. Interacţiune: Metilprednisolonul este un substrat pentru enzima citocromului P450; este metabolizat în principal de către enzimăCYP3A4.EnzimăCYP3A4este o enzimă cheie a subfamilieiCYP.Cea mai mare cantitate se găsește în ficat. Catalizează 6-beta-hidroxilarea steroizilor și este o primă fază importantă a procesului metabolic atât pentru corticosteroizii endogeni, cât și pentru cei sintetici. Sunt cunoscute multe substraturiCYP3A4,și unii dintre ei (inclusiv alțiisubstanţe medicamentoase) pot afecta asupra metabolismului glucocorticosteroizi (în continuare - GCS) prin inducerea sau inhibarea enzimeiCYP3A4. Inhibitori de izoenzimeCYP3A4: medicamente,activitate inhibitorieCYP3A4, reduce clearance-ul hepatic și crește concentrația de medicamente în sânge,acţionând ca substraturi ale izoenzimeiCYP3A4(). Dacă pacientul primește deja un inhibitorCYP3A4, doza de Metipred trebuie ajustată pentru a evita evenimentele de supradozaj.

Inductori de izoenzimeCYP3A4:

substanțe medicinale,activitate inductoareCYP3A4,creste clearance-ul hepatic sireducând astfel concentrațiile înmedicamente pentru sânge,acţionând ca substraturiizoenzimaCYP3A4.Terapie concomitentă cu inductoriCYP3A4necesită o creștere a dozeimedicament Metipred pentru a realizarezultatul dorit al tratamentului.Pentru medicamentele din acest grup includ: carbamazepină, fenitoină.

Substraturi izoenzimelorCYP3A4.

Dacă pacientul primește dejasau substraturiCYP3A4,aceasta poateinhiba sau induceclearance-ul hepaticmetilprednisolon. În acest cazeste necesară ajustarea dozeiMetipred. Există o probabilitate,că efectele secundare caracteristicepentru ambele medicamente,apar mai des atunci când sunt împreună recepţie.

Utilizarea simultană a metilprednisolonului și a tacrolimusului poate reduce concentrația de tacrolimus în organism. Administrarea concomitentă de ciclosporină și metilprednisolon inhibă cometabolismul acestora, ceea ce poate crește concentrațiile plasmatice ale uneia sau ambelor substanțe. Ca urmare, efectele nedorite ale acestor medicamente care apar cu monoterapie pot fi mai pronunțate atunci când sunt combinate. Au fost cazuri de convulsii care au apărut în timpul tratament simultan ciclosporină și metilprednisolon.

GCS poate accelera metabolismul inhibitorilor de protează HIV, reducând astfel concentrația plasmatică a acestora.

Metilprednisolonul poate afecta rata de acetilare și clearance-ul izoniazidei.

Efecte asupra altor substanțe decât enzimaCYP3A4. Alte interacțiuni și efecte asociate cu utilizarea metilprednisolonului sunt enumerate în Tabelul 1.

Tabelul 1. Interacțiuni importante șiinfluență la aplicare metilprednisolon și înruditterapie cu alte medicamente medicament.

Clasa sau tip de drog - drog sau substanță	Interacțiune/Efect
glicozide cardiace	La pacienții cu hipokaliemie, cu utilizarea concomitentă de metilprednisolon și glicozide cardiace, riscul de apariție a aritmiilor este crescut.
Imunosupresoare	Efectul imunosupresor al metilprednisolonului crește atunci când este combinat cu alte imunosupresoare. În acest caz, atât efectul terapiei, cât și evenimentele adverse pot crește.
Anticoagulante (pentru administrare orală)	Metilprednisolopul are o varietate de efecte asupra acțiunii anticoagulantelor indirecte. Sunt raportate atât o creștere, cât și o scădere a efectului anticoagulantelor luate concomitent cu metilprednisolon. Pentru a menține efectul dorit al anticoagulantului, este necesară monitorizarea constantă a hemostasiogramei.
Medicamente antibacteriene- fluorochinolone	Utilizarea combinată a fluorochinolonelor și corticosteroizilor crește riscul de rupere a tendonului, în special la pacienții vârstnici.
Medicamente anticolinergice Blocante de transmitere neuromusculară	Metilprednisolonul poate interfera cu medicamentele anticolinergice. 1. Au fost raportate cazuri de miopatie acută cu utilizarea concomitentă a dozelor mari de metilprednicolon și a medicamentelor anticolinergice, precum blocantele transmisiei neuromusculare. 2. A existat un antagonism al efectului blocării pancuroniumului cu utilizarea simultană a metilprednisolonului. Acest efect poate fi de așteptat cu utilizarea oricăror blocante ale transmiterii neuromusculare.
Inhibitori ai anticolinesterazei	GCS poate reduce efectul inhibitorilor anticolinesterazei la pacienții cu miastenie gravis.
Medicamente hipoglicemiante	Deoarece medicamentul poate crește concentrația de glucoză în plasma sanguină, doza de medicamente hipoglicemiante trebuie ajustată.
Inhibitori de aromatază Aminoglutetimidă	Suprimarea suprarenală indusă de aminoglutetimidă poate interfera cu modificările endocrine induse de terapia pe termen lung cu metilprednisolon.
Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) Doze mari de aspirină (acid acetilsalicilic)	1. O creștere a incidenței sângerărilor și ulcerațiilor gastrointestinale este probabilă cu utilizarea simultană a metilprednisolonului și a AINS. 2. poate crește clearance-ul dozelor mari de acid acetilsalicilic pt perioada lunga, ceea ce poate duce la o scădere a nivelului de salicilați din plasma sanguină sau la creșterea riscului de toxicitate a salicilaților atunci când se întrerupe administrarea de metilprednisolon. Trebuie avut grijă să prescrieți acid acetilsalicilic în combinație cu metilprednisolon.
Medicamente care reduc concentrația de potasiu în plasma sanguină	Cu utilizarea simultană a metilprednisolonului și a medicamentelor care reduc concentrația de potasiu în plasma sanguină (de exemplu, diuretice, amfotericină B), pacienții trebuie monitorizați cu atenție pentru dezvoltarea hipokaliemiei. De asemenea, trebuie avut în vedere faptul că există un risc crescut de apariție a hipokaliemiei cu utilizarea simultană de metilprednisolon și xantine sau beta2-agonişti.

Instrucțiuni Speciale:

Deoarece complicațiile terapiei cu Metipred depind de doza și durata tratamentului, în fiecare caz, pe baza analizei raportului risc/beneficiu, se ia o decizie cu privire la necesitatea unui astfel de tratament, precum și durata tratamentului și frecvența tratamentului. administrarea sunt de asemenea determinate.

Pentru a controla mai bine starea pacientului, trebuie utilizată cea mai mică doză de Metipred. Când se obține efectul, dacă este posibil, doza trebuie redusă treptat la o doză de întreținere sau tratamentul trebuie întrerupt.

Având în vedere riscul de apariție a aritmiilor, utilizarea Metipred în doze mari trebuie efectuată într-un spital dotat cu echipamentul necesar. (electrocardiograf, defibrilator).

Odată cu debutul unei remisiuni spontane prelungite, tratamentul trebuie întrerupt.

Cu un tratament pe termen lung, pacientul trebuie să fie supus unor examinări regulate (radiografie toracică, concentrația glucozei plasmatice la 2 ore după masă, analiza generala urina, tensiunea arterială, controlul greutății, raze X sau examen endoscopic dacă există o istorie ulcer peptic tract gastrointestinal).

Trebuie avut grijă pentru a monitoriza creșterea și dezvoltarea copiilor pe terapie pe termen lung medicament Metipred. Întârzierea creșterii poate apărea la copiii care primesc zilnic pe termen lung împărțit în mai multe doze de terapie. Utilizarea zilnică a metilprednisolonului pentru o lungă perioadă de timp la copii este posibilă numai conform indicațiilor absolute. Luarea medicamentului o dată la două zile poate reduce riscul apariției acestui efect secundar sau poate evita cu totul. Copii care primesc pe termen lungterapie cu Metipred,prezintă un risc crescut de a dezvolta hipertensiune intracraniană.

Pacienții care primesc medicamente care suprimă sistemul imunitar sunt mai susceptibili la infecții decât indivizii sănătoși. De exemplu, varicela și rujeola pot fi mai severe, chiar fatale. exod din copii sau adulți neimunizați care primesc Metipred.

bolnav cine poate fi expus la stresîn timpul terapiei cu Metipred, este indicată o creștere a dozei de medicament înainte, în timpul și după o situație stresantă.

Pe fondul terapiei cu Metipred, susceptibilitatea la infecții poate crește, unele infecții pot apărea într-o formă ștearsă, în plus, se pot dezvolta noi infecții. În plus, capacitatea de localizare a organismului este redusă. proces infecțios. Dezvoltarea infecțiilor cauzate de diverse organisme patogene, cum ar fi virusurile, bacteriile, ciupercile, protozoarele sau helminții, care sunt localizate în diferite sisteme ale corpului uman, pot fi asociate cu utilizarea Metipred, atât ca monoterapie, cât și în combinație cu alteimunosupresoare,afectând imunitatea celulară, imunitatea umorală sau funcția neutrofilelor. Aceste infecții pot să nu fie severe, totuși, în unele cazuri este posibilcurs sever și chiar moarte. În plus, cu cât sunt utilizate doze mai mari de medicament, cu atât este mai mare probabilitatea de a dezvolta complicații infecțioase.

Pacienții care primesc tratament cu Metipred în doze care au efect imunosupresor sunt contraindicați în administrarea de vaccinuri vii sau vii atenuate, dar se pot administra vaccinuri ucise sau inactivate, cu toate acestea, răspunsul la administrarea unor astfel de vaccinuri poate fi redus sau chiar absent. bolnav, tratate cu Metipred în doze care nu au efect imunosupresor, imunizarea se poate efectua conform indicațiilor adecvate. Utilizarea Metipred în tuberculoza activă trebuie limitată la cazurile de tuberculoză fulminantă și diseminată, atunci când Metipred este utilizat pentru tratarea bolii în combinație curelevantechimioterapie antituberculoză.

Dacă se prescrie Metipredpacienţii cu tuberculoză latentă sau cu pozitiv teste de tuberculină, apoi tratamentul trebuie efectuat strict supraveghere medicală deoarece este posibilă reactivarea bolii. În timpul terapiei medicamentoase pe termen lung, astfel de pacienți ar trebui să primească un tratament profilactic adecvat. Sarcomul Kaposi a fost raportat la pacienții tratați cu Metipred. Când medicamentul este întrerupt, poate apărea remisiunea clinică.

Când se utilizează medicamentul Metipred în doze terapeutice pentru o perioadă lungă de timp, se poate dezvolta suprimarea sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal (insuficiență secundară a cortexului suprarenale). Gradul și durata insuficienței suprarenale sunt individuale pentru fiecare pacient și depind de doză, frecvența de utilizare, timpul de administrare și durata terapiei.

Severitatea acestui efect poate fi redusă prin utilizarea medicamentului o dată la două zile saureducerea treptată a dozei. Acest tip de insuficiență suprarenală relativă poate continua câteva luni după terminarea tratamentului, deci orice situatii stresanteîn această perioadă, Metipred ar trebui să fie din nou numit. Deoarece secreția de mineralocorticosteroizi poate fi afectată, este necesar concomitent numirea de electroliți și/sau mineralocorticosteroizi.

Dezvoltarea insuficienței suprarenale acute care duce la rezultat letal, posibil cu o întrerupere bruscă a medicamentului Metipred. Un sindrom de „sevraj”, aparent fără legătură cu insuficiența suprarenală, poate apărea și din cauza întreruperii bruște a Metipred. Acest sindrom include simptome precum anorexie, greață, vărsături, letargie, cefalee, febră, dureri articulare, descuamare a pielii, mialgie, scădere în greutate și tensiune arterială scăzută. Se presupune că aceste efecte apar în legătură cu un ascuțit fluctuația concentrației metilprednisolon în plasma sanguină și nu datorită scăderii concentrației de metilprednisolon în plasma sanguină.

La pacienții cu hipotiroidism sau ciroză ficat, există o creștere a efectului medicamentului Metipred.

Utilizarea medicamentului Metipred poate duce la o creștere a concentrației de glucoză în plasma sanguină, agravând curenti diabet zaharat existent. Pacienții care primesc terapie pe termen lung cu Metipred pot fi predispuși la dezvoltarea diabetului zaharat.

În timpul terapiei cu Metipred este posibilă dezvoltarea diferitelor tulburări psihice: de la euforie, insomnie, instabilitate a dispoziției, modificări de personalitate și severe depresie până la manifestări psihice acute. Cu exceptia mai mult, ei pot exacerba instabilitatea emoțională existentă sau tendințele de a reacții psihotice.

Pot să apară tulburări psihiatrice potențial severe cu Metipred. Simptomele apar de obicei în câteva zile sau săptămâni după începerea terapiei. Majoritatea reacțiilor dispar fie după reducerea dozei, fie după retragerea medicamentului. În ciuda acestui fapt, poate fi necesar tratament specific.

Pacienții și/sau rudele acestora trebuie avertizați că dacă schimbari in starea psihologică a pacientului (în specialîn dezvoltare stare depresivă și tentative de suicid) trebuie contactat pentru îngrijire medicală. De asemenea, pacienții sau rudele lor trebuie avertizați cu privire la posibilitatea dezvoltării unor tulburări psihice în timpul sau imediat după reducerea dozei de medicament sau anularea completă a acesteia.

Utilizarea prelungită a Metipred poate duce la spate cataractă subcapsulară și cataractă nucleară (în special la copii),exoftalmie sau glaucom cu posibilă înfrângere nervul opticși provoacă accesarea unei infecții secundare fungice sau virale oculare. Când se utilizează medicamentul Metipred, există o creștere a tensiunii arteriale, retenție de lichide și sare în organism, pierdere de potasiu, alcaloză hipokaliemică. Aceste efecte sunt mai puțin pronunțate atunci când sunt utilizați derivați sintetici, cu excepția cazului în care sunt utilizați în doze mari. S-ar putea să fie nevoie prescripţie nevoie de sare și alimente care conțin sodiu.

Terapia cu Metipred poate masca simptomele unui ulcer peptic, caz în care se pot dezvolta perforații sau sângerări fără semnificație semnificativă. sindrom de durere. Astfel de reacții adverse ale medicamentului Metipred din partea sistemului cardiovascular sisteme precum dislipidemia, a crescut tensiunea arterială, poate provoca noi reacții la pacienții predispuși în caz deutilizarea de doze mari de medicamentMetipred și tratament pe termen lung. LAÎn legătură cu aceasta, medicamentul Metipredtrebuie utilizat cu prudențăla pacientii cu factori de riscboli cardiovasculare.Este necesară monitorizarea regulatăfuncțiile inimii. Aplicarea scăzutădoze de Metipred o dată la două zilepoate reduce severitatea acestor reacții adverse.

Pacienților care iau Metipred trebuie să li se prescrie cu prudență analgezice pe bază de acid acetilsalicilic și nesteroidiene.medicamente antiinflamatoare. Sunt posibile reacții alergice. Datorită faptului că la pacienții care primesc corticosteroizi, fenomene precum iritațiile pielii și reacțiile anafilactice sau pseudo-anafilactice au fost rar observate, înainte de a prescrie corticosteroizi, trebuie să luați masurile necesare mai ales dacă pacientul are antecedente de reacții alergice la medicamente. În virtutea riscul existent perforarea corneei, prescrie corticosteroiziîn tratamentul infecţiilor oculare cauzate de un virus herpes simplex(oftalmoherpes) trebuie utilizat cu prudență.Dozele mari de corticosteroizi pot provoca pancreatită acută.

Terapia cu doze mari de corticosteroizi poate provoca miopatie acută; cel mai susceptibil la boală pacienţii cu tulburări neuromusculare transmitere (de exemplu, miastenia gravis gravitatie), precum şi pacienţii care primescînsoțitor terapie anticolinergică, cum ar fi blocante neuromuscular transmisie. Miopatia de acest fel este generalizată; poate afecta muşchii ochilor sau sistemul respiratorși chiar duce la paralizia tuturor membrelor. În plus, nivelul creatinkinazei poate crește. În astfel de cazuri, recuperarea clinică poate dura săptămâni sau chiar ani.

Osteoporoza este o complicație frecventă (dar rar detectată) a terapiei pe termen lung cu doze mari de corticosteroizi.

GCS este prescris cu prudență pentru terapia pe termen lung la pacienții vârstnici. varsta datorata un risc crescut de osteoporoză și retenție de lichide în organism, care poate cauza o creștere a tensiunii arteriale. Simultan tratament metilprednisolonși fluorochinolonele cresc riscul de ruptură a tendonului, în special la pacienții vârstnici. Dozele mari de corticosteroizi pot provoca pancreatită la copii. Dozele mari de metilprednisolon nu trebuie utilizate în leziunile cerebrale datorate traumatismelor craniene.

Pentru că poate spori manifestari clinice Sindromul Cushing, utilizarea metilprednisolonului trebuie evitată la pacienții cu boala Itsenko-Cushing.

Monitorizarea atentă a pacienților care primesc corticosteroizi sistemici, și recent supraviețuitorii unui atac de cord miocardului. Este necesară o observație atentăpentru pacienții cu antecedente sau tromboză actuală sau complicații tromboembolice.

Influență asupra capacității de a conduce transportul. cf. si blana.:

În legătură cu posibilitatea de a dezvolta amețeli, deficiențe de vedere și slăbiciune la utilizarea medicamentului Metipred, persoanele care conduc vehicule sau se angajează în activități care necesită o concentrare și o viteză crescută a reacțiilor motorii trebuie să fie precaute.

Forma de eliberare/dozaj:

Tablete 4 mg, 16 mg.

Pachet:

30 sau 100 de comprimate în flacoane de sticlă chihlimbar cu un capac din aluminiu cu șurub pentru control împotriva falsificării. 1 flacon, împreună cu instrucțiunile de utilizare, este plasat într-o cutie de carton.

30 sau 100 de comprimate într-o sticlă de plastic (polietilenă) cu un capac cu filet din același material. 1 flacon, împreună cu instrucțiunile de utilizare, este plasat într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare:

La temperaturi de la 15 la 25 °C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Data maximă înainte:

5 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Conditii de eliberare din farmacii: Pe bază de rețetă Număr de înregistrare: P N015709/01 Data înregistrării: 06.02.2009 / 12.05.2016 Data expirării: Perpetuu Deținătorul certificatului de înregistrare:Corporația Orion Finlanda Producător:   Reprezentare:  PharmFirma SOTEX CJSC Rusia Data actualizării informațiilor:   19.12.2016 Instructiuni ilustrate

Metipred este un glucocorticosteroid sintetic, un analog al hormonilor produși de cortexul suprarenal. Substanța activă a acestui medicament - metilprednisolon - este cunoscută pentru efectul său pronunțat asupra proceselor metabolice care au loc în organism, adică acest medicament poate fi clasificat pe bună dreptate ca fiind puternic. Metipred este disponibil în două forme de dozare: tablete și liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă și injecție intramusculară, prin urmare, acest medicament creat pentru utilizare sistemică. Medicamentul are o serie de efecte farmacologice semnificative clinic, inclusiv antiinflamatoare, antialergice, imunosupresoare. Afectează metabolismul proteinelor, carbohidraților, lipidelor și apă-electroliților. Efectul antiinflamator al metipredului este asociat cu suprimarea eliberării mediatorilor inflamatori din eozinofile și mastocite, stimularea producției de lipocortine (proteine ​​care mediază reacțiile antiinflamatorii), o scădere a numărului de mastocite (datorită acest efect, capilarele devin mai puțin permeabile), stabilizarea membranelor celulare. imunosupresoare (scădere starea imunitară) acțiunea metipredului se datorează regresiei țesutului limfoid, suprimării formării limfocitelor, inhibării interacțiunii limfocitelor T și B și migrării acestora din urmă în spațiul extracelular, inhibării eliberării de citokine ( transmițători de informații între celulele imune) și, în cele din urmă, o scădere a producției de anticorpi.

Efectul antialergic al metipred este asociat cu o scădere a formării și eliberării de mediatori alergici.

Injecțiile intravenoase sau intramusculare cu metipred se fac de obicei într-un spital, ca parte a terapiei de urgență, dacă este necesară o creștere bruscă a concentrației de glucocorticosteroizi în sânge. În ceea ce privește comprimatele, aici doza de metipred și durata cursului terapeutic în fiecare caz este determinată de medic în mod individual, ținând cont de tabloul clinic și de severitatea evoluției bolii. Se recomandă ca întreaga doză zilnică de metipred să fie luată în întregime la un moment dat. Cu doze semnificative, este permisă distribuirea cantității zilnice de medicament în 2-4 doze, în timp ce doza principală de medicament trebuie luată dimineața în timpul mesei sau imediat după masă, spălată cu o cantitate mică de apă. La o cură lungă de tratament cu metipred, pentru a evita sindromul de rebound, se recomandă declin treptat dozele luate fără o pauză bruscă în farmacoterapie în curs.

Farmacologie

GCS sintetic. Are efecte antiinflamatorii, antialergice, imunosupresoare, crește sensibilitatea receptorilor beta-adrenergici la catecolaminele endogene.

Interacționează cu receptorii citoplasmatici specifici (există receptori pentru corticosteroizi în toate țesuturile, în special în ficat) pentru a forma un complex care induce formarea de proteine ​​(inclusiv enzime care reglează procesele vitale în celule).

Efectul metilprednisolonului asupra metabolismului proteinelor: reduce cantitatea de globuline din plasmă, crește sinteza albuminei în ficat și rinichi (cu o creștere a raportului albumină / globulină), reduce sinteza și crește catabolismul proteinelor în țesutul muscular.

Efectul metilprednisolonului asupra metabolismul lipidic: mărește sinteza acizilor grași superiori și a trigliceridelor, redistribuie grăsimea (acumularea de grăsime are loc în principal la nivelul brâului scapular, față, abdomen), duce la dezvoltarea hipercolesterolemiei.

Efectul metilprednisolonului asupra metabolismului carbohidraților: crește absorbția carbohidraților din tractul gastrointestinal, crește activitatea glucozo-6-fosfatazei (crește fluxul de glucoză din ficat în sânge), crește activitatea fosfoenolpiruvat carboxilazei și sinteza. a aminotransferazelor (activează gluconeogeneza), favorizează dezvoltarea hiperglicemiei.

Efectul metilprednisolonului asupra metabolismului apei și electroliților: reține sodiul și apa în organism, stimulează excreția de potasiu (activitatea mineralocorticoidă), reduce absorbția calciului din tractul gastrointestinal și reduce mineralizarea osoasă.

Efectul antiinflamator este asociat cu inhibarea eliberării mediatorilor inflamatori de către eozinofile și mastocite, inducerea formării de lipocortine și scăderea numărului de mastocite care produc acid hialuronic, cu scăderea permeabilității capilare, stabilizarea membranele celulare (în special lizozomale) și membranele organele. Acționează în toate etapele procesului inflamator: inhibă sinteza prostaglandinelor la nivelul acidului arahidonic (lipocortina inhibă fosfolipaza A2, inhibă eliberarea acidului arahidonic și inhibă biosinteza endoperoxizilor, leucotrienelor, care contribuie la procesele de inflamație). , alergii, printre altele), sinteza de citokine proinflamatorii (inclusiv interleukina 1, factor de necroză tumorală alfa), crește rezistența membranei celulare la acțiunea diferiților factori dăunători.

Efectul imunosupresor se datorează involuției țesutului limfoid, inhibării proliferării limfocitelor (în special limfocitelor T), suprimării migrării celulelor B și interacțiunii limfocitelor T și B, inhibării eliberării de citokine ( interleukina-1, 2, gama-interferon) din limfocite și macrofage și scăderea producției de anticorpi.

Efectul antialergic se dezvoltă ca urmare a scăderii sintezei și secreției de mediatori alergici, inhibarea eliberării histaminei și a altor substanțe biologic active din mastocitele și bazofilele sensibilizate, scăderea numărului de bazofile circulante, T- și B. -limfocite, mastocite, suprimarea dezvoltării țesutului limfoid și conjunctiv, scăderea sensibilității celulelor efectoare la mediatorii alergici, inhibarea formării anticorpilor, modificări ale răspunsului imun al organismului.

În bolile obstructive ale tractului respirator, acțiunea se datorează în principal inhibării proceselor inflamatorii, prevenirii sau scăderii severității edemului mucoaselor, scăderii infiltrației eozinofile a stratului submucos al epiteliului bronșic și depunerii. a complexelor imune circulante în mucoasa bronșică, precum și inhibarea eroziunii și descuamării mucoasei. Crește sensibilitatea receptorilor beta-adrenergici ai bronhiilor mici și mijlocii la catecolamine endogene și simpatomimetice exogene, reduce vâscozitatea mucusului prin reducerea producției sale.

Suprimă sinteza și secreția de ACTH și secundar - sinteza corticosteroizilor endogeni.

Inhibă reacțiile țesutului conjunctiv în timpul procesului inflamator și reduce posibilitatea formării țesutului cicatricial.

Farmacocinetica

Aspirație și distribuție

Când este ingerat, este absorbit rapid, absorbția este mai mare de 70%. Acesta suferă efectul de „prima trecere” prin ficat.

Odată cu introducerea / m, absorbția este completă și destul de rapidă. Biodisponibilitatea cu administrare i/m este de 89%.

Cmax după administrare orală este de 1,5 ore, cu injecție intramusculară - 0,5-1 ore.Cmax după administrare intravenoasă în doză de 30 mg/kg timp de 20 de minute sau intravenos injecție prin picurare la o doză de 1 g timp de 30-60 de minute, ajunge la 20 mcg/ml. Cmax după administrarea/m a 40 mg timp de 2 ore ajunge la 34 μg/ml.

Legarea proteinelor plasmatice (numai albumină) - 62%, indiferent de doza administrată.

Metabolism

Este metabolizat în principal în ficat. Metaboliții (compuși 11-ceto și 20-hidroxi) nu au activitate glucocorticoidă și sunt excretați în principal prin rinichi. În 24 de ore, aproximativ 85% din doza administrată se găsește în urină și aproximativ 10% în fecale. Pătrunde prin BBB și bariera placentară. Metaboliții se găsesc în laptele matern.

reproducere

T 1 / 2 din plasma sanguină atunci când se administrează oral este de aproximativ 3,3 ore, când se administrează parenteral - 2,3-4 ore și probabil nu depinde de calea de administrare. Datorită activității intracelulare, se evidențiază o diferență pronunțată între T 1/2 de metilprednisolon din plasma sanguină și T 1/2 din organism în ansamblu (aproximativ 12-36 ore). Efectul farmacoterapeutic persistă chiar și atunci când concentrația medicamentului în sânge nu mai este determinată.

Formular de eliberare

Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă și intramusculară sub formă de pulbere liofilizată albă sau ușor gălbuie, higroscopică.

Excipienți: hidroxid de sodiu.

250 mg - sticle (1) - pachete de carton.

Dozare

Doza de medicament și durata tratamentului sunt stabilite de medic individual, în funcție de indicațiile și severitatea bolii.

Tablete

Se recomandă administrarea orală a întregii doze zilnice de medicament o dată sau de două ori pe zi - o dată la două zile, ținând cont de ritmul circadian al secreției endogene de GCS în intervalul de la 6 la 8 dimineața. O doză zilnică mare poate fi împărțită în 2-4 doze, în timp ce dimineața ar trebui să luați o doză mare. Tabletele trebuie luate în timpul mesei sau imediat după masă, cu o cantitate mică de lichid.

Doza inițială de medicament poate fi de la 4 mg la 48 mg de metilprednisolon pe zi, în funcție de natura bolii. Pentru bolile mai puțin severe, dozele mai mici sunt de obicei suficiente, deși la unii pacienți pot fi necesare doze mai mari. Pot fi necesare doze mari pentru boli și afecțiuni precum scleroza multiplă (200 mg/zi), edem cerebral (200-1000 mg/zi) și transplantul de organe (până la 7 mg/kg/zi). Dacă după o perioadă suficientă de timp nu se obține un efect clinic satisfăcător, medicamentul trebuie întrerupt și pacientului trebuie să i se prescrie un alt tip de terapie.

Pentru copii, doza este determinată de medic, luând în considerare greutatea sau suprafața corpului. Cu insuficiență suprarenală - oral 0,18 mg / kg sau 3,33 mg / m 2 / zi în 3 doze, pentru alte indicații - 0,42-1,67 mg / kg sau 12,5-50 mg / m 2 / zi în 3 doze.

În cazul utilizării prelungite a medicamentului, doza zilnică trebuie redusă treptat. Terapia pe termen lung nu trebuie oprită brusc.

Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă și intramusculară

Pe cale parenterală, medicamentul este administrat sub formă de injecții cu jet intravenos lenți sau perfuzii intravenoase, precum și injecții intramusculare.

Soluția injectabilă se prepară prin adăugarea solventului în flaconul de liofilizat imediat înainte de utilizare. Soluția preparată conține 62,5 mg/ml de metilprednisolon.

La fel de terapie suplimentarăîn condiții care pun viața în pericol, se administrează intravenos 30 mg/kg greutate corporală timp de cel puțin 30 de minute. Introducerea acestei doze poate fi repetată la fiecare 4-6 ore timp de cel mult 48 de ore.

Terapia cu puls în tratamentul bolilor în care terapia GCS este eficientă, cu exacerbări ale bolilor și/sau cu ineficacitatea terapiei standard.

Dozele de mai sus trebuie administrate timp de cel puțin 30 de minute. Introducerea poate fi repetată dacă nu s-a obținut nicio îmbunătățire în decurs de o săptămână după tratament sau dacă starea pacientului o impune.

Pentru îmbunătățirea calității vieții în bolile oncologice în stadiu terminal, se administrează intravenos zilnic 125 mg/zi timp de până la 8 săptămâni.

În chimioterapia caracterizată printr-un efect emetic ușor sau moderat, 250 mg se administrează intravenos timp de cel puțin 5 minute cu 1 oră înainte de administrarea chimioterapiei, la începutul chimioterapiei și, de asemenea, după terminarea acestuia. În chimioterapie caracterizată printr-un efect emetic pronunțat, se administrează 250 mg IV timp de cel puțin 5 minute în asociere cu doze adecvate de metoclopramidă sau butirofenonă cu 1 oră înainte de administrarea medicamentului chimioterapeutic, apoi 250 mg IV la începutul chimioterapiei și după aceasta. completare .

Pentru alte indicatii, doza initiala este de 10-500 mg IV, in functie de natura bolii. Pentru un curs scurt cu sever stări acute pot fi necesare doze mai mari. O doză inițială care nu depășește 250 mg trebuie administrată intravenos timp de cel puțin 5 minute; dozele de peste 250 mg trebuie administrate timp de cel puțin 30 de minute. Dozele ulterioare se administrează intravenos sau intramuscular, durata intervalelor dintre injecții depinzând de răspunsul pacientului la terapie și de starea sa clinică.

Copiilor ar trebui să li se administreze doze mai mici (dar nu mai puțin de 0,5 mg / kg / zi), totuși, la alegerea unei doze, se iau în considerare în primul rând severitatea afecțiunii și răspunsul pacientului la terapie, și nu vârsta și greutatea corporală.

Supradozaj

Simptome: poate crește efectele secundare descrise mai sus.

Tratament: simptomatic. Este necesar să se reducă doza de Metipred.

Interacţiune

Administrarea simultană de metilprednisolon:

• cu inductori ai enzimelor microzomale hepatice (fenobarbital, rifampicina, fenitoina, teofilina, efedrina) duce la scaderea concentratiei acesteia (cresterea ratei metabolice);
• cu diuretice (în special inhibitori de tip tiazidic și anhidraz carbonică) și amfotericină B duce la creșterea excreției de potasiu din organism și la un risc crescut de apariție a insuficienței cardiace; inhibitorii anhidrazei carbonice și diureticele de ansă pot crește riscul de osteoporoză;
• cu medicamente care conțin sodiu favorizează dezvoltarea edemului și creșterea tensiunii arteriale;
• cu glicozide cardiace duce la o deteriorare a toleranței lor și la o creștere a probabilității de a dezvolta extrasitolie ventriculară (datorită hipokaliemiei induse);
• Cu anticoagulante indirecte contribuie la slăbirea (rar întărirea) acțiunii lor (este necesară ajustarea dozei);
• cu anticoagulante și trombolitice duce la un risc crescut de sângerare de la ulcere în tractul gastrointestinal;
• cu etanol și AINS crește riscul de leziuni erozive și ulcerative în tractul gastrointestinal și dezvoltarea sângerării (în combinație cu AINS în tratamentul artritei, este posibil să se reducă doza de GCS datorită însumării efectului terapeutic) ;
• cu indometacin crește riscul de efecte secundare ale metilprednisolonului (deplasarea metilprednisolonului de către indometacin din albumină);
• cu paracetamol crește riscul de hepatotoxicitate (inducerea enzimelor hepatice și formarea unui metabolit toxic al paracetamolului);
• Cu acid acetilsalicilic accelerează excreția acestuia și reduce concentrația în sânge (odată cu eliminarea metilprednisolonului, crește nivelul de salicilați din sânge și crește riscul de reacții adverse);
• cu insulină și medicamente hipoglicemiante orale, medicamente antihipertensive, eficacitatea acestora scade;
• cu vitamina D, efectul său asupra absorbției calciului în intestin este redus;
• cu STH, eficacitatea acestuia din urmă scade;
• cu praziquantel reduce concentrația acestuia din urmă;
• cu m-anticolinergice (inclusiv antihistaminiceși antidepresive triciclice) și nitrați contribuie la creșterea presiunii intraoculare;
• cu izoniazidă și mexiletin le crește metabolismul (mai ales la acetilatorii „lenti”), ceea ce duce la scăderea concentrațiilor plasmatice ale acestora.

ACTH îmbunătățește acțiunea metilprednisolonului.

Ergocalciferolul și hormonul paratiroidian previn dezvoltarea osteopatiei cauzate de metilprednisolon.

Ciclosporina și ketoconazolul, prin încetinirea metabolismului metilprednisolonului, pot crește în unele cazuri toxicitatea acestuia.

Administrarea simultană de androgeni și medicamente anabolice steroizi cu metilprednisolon contribuie la dezvoltarea edem periferic, hirsutism și acnee.

Estrogenii și contraceptivele orale care conțin estrogeni reduc clearance-ul metilprednisolonului, care poate fi însoțit de o creștere a severității acțiunii sale.

Mitotanul și alți inhibitori ai funcției suprarenale pot necesita o creștere a dozei de metilprednisolon.

Atunci când este utilizat simultan cu anti live vaccinuri virale iar pe fondul altor tipuri de imunizare crește riscul de activare a virusurilor și de dezvoltare a infecțiilor.

Imunosupresoarele cresc riscul de a dezvolta infecții și limfom sau alte tulburări limfoproliferative asociate cu virusul Epstein-Barr.

Antipsihoticele (neuroleptice) și azatioprina cresc riscul de a dezvolta cataracte cu metilprednisolon.

Administrarea concomitentă de antiacide reduce absorbția metilprednisolonului.

Cu utilizarea simultană cu medicamente antitiroidiene, scade, iar cu hormonii tiroidieni, clearance-ul metilprednisolonului crește.

Interacțiunea farmaceutică

Este posibilă incompatibilitatea farmaceutică a metilprednisolonului cu alte medicamente administrate intravenos. Se recomandă administrarea lui separat de alte medicamente (în/în bolus, sau prin alt picurător, ca a doua soluție).

Efecte secundare

Frecvența dezvoltării și severitatea reacțiilor adverse depinde de durata de utilizare, de mărimea dozei utilizate și de posibilitatea de a observa ritmul circadian al programării Metipred.

Din lateral Sistemul endocrin: scăderea toleranței la glucoză, diabet zaharat steroizi, manifestare a diabetului zaharat latent, supresie suprarenală, sindrom Itsenko-Cushing (fața lunii, obezitate de tip hipofizar, hirsutism, creșterea tensiunii arteriale, dismenoree, amenoree, slăbiciune musculară, striuri), întârziere în dezvoltare sexuală la copii.

Din lateral sistem digestiv: greață, vărsături, pancreatită, ulcer steroidian al stomacului și duodenului, esofagită erozivă, sângerare gastrointestinală, perforarea peretelui gastrointestinal, anorexie, indigestie, flatulență, sughiț; rar - activitate crescută a transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline.

Din partea sistemului cardiovascular: aritmii, bradicardie (până la stop cardiac); la pacienții predispuși, dezvoltarea sau creșterea severității insuficienței cardiace, modificări ECG caracteristice hipokaliemiei, creșterea tensiunii arteriale, hipercoagulare, tromboză; la pacienții cu infarct miocardic acut și subacut, focarul de necroză se poate extinde, încetinind formarea țesutului cicatricial, ceea ce poate duce la ruptura mușchiului inimii.

Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: delir, dezorientare, euforie, halucinații, psihoză maniaco-depresivă, depresie, paranoia, creșterea presiunii intracraniene, nervozitate, anxietate, insomnie, amețeli, vertij, pseudotumoare cerebeloasă, cefalee, convulsii .

Din organele senzoriale: cataractă subcapsulară posterioară, presiune intraoculară crescută cu posibilă afectare a nervului optic, tendință de a dezvolta infecții secundare bacteriene, fungice sau virale oculare, modificări trofice ale corneei, exoftalmie, pierderea bruscă a vederii (cu administrare parenterală în capul, gâtul, cochiliile nazale, scalpul, cristalele medicamentului pot fi depuse în vasele ochiului).

Din partea metabolismului: excreție crescută de calciu, hipocalcemie, creștere în greutate, echilibru negativ de azot (degradare crescută a proteinelor), transpirație crescută; din cauza activității mineralocorticoide - retenție de lichide și sodiu (edem periferic), hipernatremie, sindrom hipokaliemic (hipokaliemie, aritmie, mialgie sau spasm muscular, slăbiciune și oboseală neobișnuită).

Din lateral SIstemul musculoscheletal: procese de întârziere a creșterii și de osificare la copii (închiderea prematură a zonelor de creștere epifizare), osteoporoză (foarte rar, fracturi patologice osoase, necroză aseptică a capului humerusului și femurului), ruptura tendoanelor musculare, miopatie cu steroizi o scădere a masei musculare (atrofie).

Reacții dermatologice: vindecarea întârziată a rănilor, peteșii, echimoze, subțierea pielii, hiper- sau hipopigmentare, acnee steroizi, striuri, tendință de a dezvolta piodermie și candidoză.

Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, șoc anafilactic, reacții alergice locale.

Reacții locale cu administrare parenterală: arsură, amorțeală, durere, furnicături la locul injectării, infecție la locul injectării; rar - necroza țesuturilor înconjurătoare, cicatrici la locul injectării, atrofia pielii și a țesutului subcutanat cu injecție intramusculară (injecția în mușchiul deltoid este deosebit de periculoasă).

Altele: dezvoltarea sau exacerbarea infecțiilor (apariția acestui efect secundar este facilitată de imunosupresoare și vaccinare utilizate în comun), leucociturie, sindrom de sevraj, „înroșirea” sângelui la cap.

Indicatii

Pentru administrare orală

• boli sistemice ale țesutului conjunctiv (LES, sclerodermie, periarterita nodoasă, dermatomiozită, artrită reumatoidă);
• boli inflamatorii acute și cronice ale articulațiilor - artrită gută și psoriazică, osteoartrita (inclusiv post-traumatică), poliartrita (inclusiv senilă), periartrita humeroscapulară, spondilită anchilozantă (boala Bekhterev), artrita juvenilă, sindromul Still, burritorita nespecifică a adulților , sinovita si epicondilita;
• reumatism acut, cardită reumatică, coree minoră;
• astm bronșic, stare astmatică;
• boli alergice acute și cronice (inclusiv reacții alergice la medicamente și alimente, boală serică, urticarie, rinită alergică, edem Quincke, exantem medicamentos, febra fânului);
• boli de piele - pemfigus, psoriazis, eczemă, dermatită atopică (neurodermatită comună), dermatită contractuală (cu afectarea unei suprafețe mari a pielii), toxidermie, dermatită seboreică, dermatită exfoliativă, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), dermatită buloasă, dermatită herpetiformă sindromul Stevens-Johnson;
• edem cerebral (inclusiv pe fundalul unei tumori cerebrale sau asociat cu intervenții chirurgicale, radioterapie sau traumatisme craniene) după utilizarea parenterală preliminară a GCS;
• boli alergice de ochi - forme alergice de conjunctivită;
• boli inflamatorii oculare - oftalmie simpatică, uveită anterioară și posterioară lentă severă, nevrită optică;
• insuficiență suprarenală primară sau secundară (inclusiv starea după îndepărtarea glandelor suprarenale);
• hiperplazia suprarenală congenitală;
• boală de rinichi de origine autoimună (inclusiv glomerulonefrită acută);
• sindrom nefrotic;
• tiroidita subacută;
• boli ale sângelui și ale sistemului hematopoietic - agranulocitoză, panmielopatie, anemie hemolitică autoimună, leucemie limfo- și mieloidă, limfogranulomatoză, purpură trombocitopenică, trombocitopenie secundară la adulți, eritroblastopenie (anemie eritrocitară), congenitală (anemie eritrocitară);
• boli pulmonare interstițiale - alveolită acută, fibroză pulmonară, sarcoidoză stadiul II-III;
• meningita tuberculoasa, tuberculoza pulmonara, pneumonia de aspiratie (in combinatie cu chimioterapie specifica);
• berilioză, sindromul Leffler (nepotrivit altor terapii);
• cancer pulmonar (în combinație cu citostatice);
• scleroză multiplă;
• colita ulcerativa, boala Crohn, enterita locala;
• hepatită;
• stări de hipoglicemie;
• prevenirea respingerii transplantului în timpul transplantului de organe;
• hipercalcemie pe fondul bolilor oncologice, greață și vărsături în timpul terapiei citostatice;
• mielom.

Parenteral (terapie de urgență pentru afecțiuni care necesită o creștere rapidă a concentrației de corticosteroizi în organism)

• stări de șoc (arsuri, traumatice, chirurgicale, toxice, cardiogene) cu ineficiență vasoconstrictoare, medicamente de substituție a plasmei și alte terapii simptomatice;
• reacții alergice (acute forme severe), șoc transfuzional, șoc anafilactic, reacții anafilactoide;
• edem cerebral (inclusiv pe fondul unei tumori cerebrale sau asociat cu intervenții chirurgicale, radioterapie sau traumatisme craniene);
• astm bronșic (formă severă), statut astmatic;
• LES, artrită reumatoidă;
• insuficiență suprarenală acută;
• criza tirotoxică;
• hepatită acută, comă hepatică;
• reducerea inflamației și prevenirea îngustarii cicatriciale (în caz de otrăvire cu fluide caustice).

Contraindicatii

Pentru utilizarea pe termen scurt din motive de sănătate, singura contraindicație este hipersensibilitatea la metilprednisolon sau la componentele medicamentului.

Caracteristicile aplicației

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii (în special în primul trimestru), medicamentul trebuie utilizat numai din motive de sănătate.

Deoarece GCS pătrunde în laptele matern, dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării (alăptării), se recomandă oprirea alăptării.

Aplicare pentru încălcări ale funcției hepatice

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență în insuficiența hepatică.

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență în insuficiență renală cronică severă, nefrourolitiază.

Utilizare la copii

La copii în perioada de creștere, GCS trebuie utilizat numai conform indicațiilor absolute și sub strictă supraveghere medicală.

La copii în timpul tratamentului pe termen lung cu Metipred, este necesară monitorizarea atentă a dinamicii de creștere și dezvoltare.

Instrucțiuni Speciale

Soluția preparată pentru administrare parenterală trebuie păstrată la o temperatură de 15 până la 20 ° C și utilizată în 12 ore. Dacă soluția preparată este păstrată la frigider la o temperatură de 2 ° până la 8 ° C, poate fi utilizată în 24 de ore.

În timpul tratamentului cu Metipred (în special pe termen lung), este necesar să se observe un oculist, să se controleze tensiunea arterială, starea echilibrului apei și electroliților, precum și imagini. sânge perifericși concentrația de glucoză din sânge.

Pentru a reduce efectele secundare, puteți prescrie antiacide, precum și creșterea aportului de potasiu în organism (dietă, preparate cu potasiu). Alimentele trebuie să fie bogate în proteine, vitamine, cu conținut limitat de grăsimi, carbohidrați și sare.

Efectul medicamentului este îmbunătățit la pacienții cu hipotiroidism și ciroză hepatică. Medicamentul poate crește instabilitatea emoțională existentă sau tulburările psihotice. Când se indică un istoric de psihoză, Metipred în doze mari este prescris sub stricta supraveghere a unui medic.

Se recomandă prudență în infarctul miocardic acut și subacut datorită posibilității de extindere a focarului de necroză, încetinind formarea țesutului cicatricial și ruperea mușchiului inimii.

În situații stresante în timpul tratamentului de întreținere (inclusiv intervenții chirurgicale, traumatisme, boli infecțioase), doza de medicament trebuie ajustată din cauza creșterii nevoii de corticosteroizi.

Cu retragerea bruscă, în special în cazul utilizării anterioare a dozelor mari, dezvoltarea unui sindrom de sevraj (anorexie, greață, letargie, durere musculo-scheletică generalizată, slăbiciune generală), precum și o exacerbare a bolii, pentru care a fost prescris Metipred.

În timpul tratamentului cu Metipred, vaccinarea nu trebuie efectuată din cauza scăderii răspunsului imun și, ca urmare, a scăderii eficacității vaccinului.

Când se prescrie Metipred pentru infecții intercurente, afecțiuni septice și tuberculoză, este necesar să se trateze simultan cu antibiotice bactericide.

La copii în timpul tratamentului pe termen lung cu Metipred, este necesară monitorizarea atentă a dinamicii de creștere și dezvoltare. Copiilor care în perioada de tratament au fost în contact cu pacienți cu rujeolă sau varicelă li se prescriu imunoglobuline specifice profilactic.

Datorită efectului slab mineralocorticoid asupra terapie de substituțieîn insuficiența suprarenală, Metipred este utilizat în combinație cu mineralocorticoizi.

La pacienții cu diabet zaharat trebuie monitorizată concentrația de glucoză din sânge și, dacă este necesar, trebuie ajustată doza de agenți hipoglicemianți.

Este prezentat controlul cu raze X al sistemului osteoarticular (coloana vertebrală, mână).

Metipred la pacienții cu boli infecțioase latente ale rinichilor și ale tractului urinar poate provoca leucociturie, care poate avea valoare diagnostică.

Metipred crește conținutul de metaboliți ai 11- și 17-hidroxicetocorticosteroizilor.

Se prezintă sub formă de tablete și liofilizat - o masă de pulbere din care se face o soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară.

Substanța activă este metilprednisolon.

Tablete

Produs în două tipuri cu cantități diferite de activ chimicîntr-o tabletă:

• 4 mg - cu risc de divizare;
• 16 mg - cu un risc și un cod ORN 346 în relief.

Comprimatele sunt furnizate în flacoane cu capac filetat din plastic alb, cu un element din plastic pentru a preveni manipularea. Cantitate - 30 și 100 buc. Ambalat într-o cutie de carton.

Fiole

Liofilizatul este într-un flacon de sticlă. Conține 250 mg de ingredient activ - metilprednisolon succinat de sodiu.

Se atașează o fiolă cu apă pentru dizolvarea pulberii - 4 ml. Sticla, fiola și instrucțiunile sunt ambalate într-o cutie de carton.

Acțiunea farmacologică a Metipred

Metipred deprimă sistemul imunitar, oprește inflamația, suprimă alergiile. Participă la procesele metabolice- proteine, lipide, carbohidrați.

Reține apa și sodiul, duce la pierderea potasiului, reduce absorbția calciului din sistemul digestiv, afectează mineralizarea oaselor.

Farmacocinetica medicamentului este următoarea:

• Biodisponibilitatea cu administrare intramusculară este de până la 89%, absorbția este completă, cel mai mare conținut în plasmă este după o oră.
• Metabolismul are loc în ficat, excretat prin rinichi.
• Timpul de înjumătățire prin eliminare pentru administrare orală este de 3,3 ore, pentru injecții - de la 2,3 până la 4 ore, din organism - până la 36 de ore.

De ce numiți Metipred

Indicat pentru următoarele boli:

• DBST (polimiozită, LES etc.).
• astm.
• Articular.
• Piele (eczeme, sindrom Stevens-Johnson etc.).
• Patologii alergice cu evoluție cronică și acută (urticarie, exantem medicamentos etc.).
• Oftalmic (uveită posterioară și anterioară lentă severă etc.).
• Glomerulonefrita.
• Tiroidita.
• Boli ale sângelui și ale sistemului hematopoietic (leucemie mieloidă, limfom etc.).
• Pulmonare (sarcoidoză, fibroză, alveolită).
• Scleroză multiplă.
• boala Crohn, UC.
• Pentru prevenirea reacțiilor de respingere în timpul transplantului de organe.
• Greață în timpul chimioterapiei.
• hepatită.
• Berylliosa.

Soluția într-o venă este prescrisă pentru a obține un rezultat rapid când conditii severe:

• Șoc în traumatisme, arsuri etc.
• Șoc anafilactic.
• Edemul creierului.
• astm.
• Hipocorticism.
• criza tirotoxică.
• Hepatită acută.

Regimul de dozare

Tabletele trebuie luate în fiecare zi (puteți lua două norme la două zile). Cel mai bun timp- de la 6.00 la 8.00, dar nu mai târziu de 12.00. Este mai bine să luați o doză zilnică la un moment dat. Este permis să se împartă în 2 doze, dimineața trebuie să bei cea mai mare parte. Tabletele trebuie înghițite după mese și spălate cu apă.

Doza depinde de boală. Alocați de la 4 la 48 mg / zi (de la 1 la 12 comprimate).

În condiții severe, sunt necesare doze mari - de la 200 mg pe zi pentru scleroza multiplă la 1000 mg pentru edem cerebral și până la 7 mg / kg pentru transplant.

Soluția injectabilă este indicată atunci când tratamentul de bază eșuează. Medicamentul se administrează prin picurare.

Cu SLE - 3 zile la rând, câte 1 g. Cu scleroză multiplă - de la 3 la 5 zile, câte 1 g. Cu glomerulonefrită - o dată la două zile timp de 4 zile, 30 mg / kg.

În cazul vărsăturilor cauzate de chimioterapie, se injectează 250 mg într-o venă cu 5 minute cu 1 oră înainte de procedura de chimioterapie, înaintea acesteia și imediat după aceasta.

Cum să luați pentru artrita reumatoidă

Atribuiți terapie cu puls - administrare intravenoasă în doze mari. Picurare infuzată timp de 1-4 zile, 1 g pe zi sau șase luni, 1 g pe lună.

Cum să anulezi

Este imposibil să încetați brusc să luați GCS. Doza scade treptat: cu cât terapia este mai lungă și cu cât doza este mai mare, cu atât scăderea va fi mai lentă.

După anulare, apar dureri în articulații, cap și abdomen, amețeli, greață, slăbiciune, febră.

Medicul selectează schema de reducere individual și monitorizează cu atenție starea pacientului.

O schemă aproximativă pentru luarea și anularea Metipred cu un curs scurt (ținând cont de numărul de zile):

• 10 - 16 mg;
• 5 - 14 mg;
• 5 - 12 mg;
• 5 - 10 mg;
• 5 - 8 mg;
• 5 - 7 mg;
• 5 - 6 mg;
• 5 - 5 mg;
• 5 - 4 mg;
• 5 - 3 mg;
• 5 - 2 mg;
• 5 - 1 mg până la anularea completă.

Este necesară retragerea treptată, astfel încât organismul să aibă timp să restabilească producția naturală de cortizol. Scăderea încetinește când se ajunge la 8 mg (2 comprimate).

Efectele secundare ale Metipred

Medicamentul are multe efecte secundare:

• Tulburări endocrine: creșterea zahărului din sânge, creșterea tensiunii arteriale, depunere de grăsime pe față, gât, abdomen, suprimarea glandelor suprarenale, vergeturi pe corp, creșterea excesivă a părului, încetarea menstruației.
• Boli ale sistemului cardiovascular: aritmii, vasculite, hipertensiune arterială, formare de trombi, ateroscleroză, infarct, etc. Este posibil să se răspândească focarul de necroză la pacienții cu infarct miocardic.
• Reacția sistemului nervos: psihoză, amețeli, fenomene paranoide, anxietate, euforie, convulsii.
• Probleme cu tractul gastrointestinal: ulcere, esofagită, perforații, sângerări la nivelul tractului digestiv, modificări ale apetitului etc.
• Tulburări metabolice: creșterea în greutate, transpirații, creșterea defalcării proteinelor, excreția de calciu prin urină.
• Modificări ale pielii: acnee, purpură, paniculită, atrofie, pigmentare.
• Boli oculare: cataractă, infecții, pierderea vederii, creșterea presiunii intraoculare.
• Aspecte urologice: calculi în vezică și rinichi, eritrocite și leucocite în urină.
• Tulburări ale oaselor, articulațiilor, ligamentelor: osteoporoză, ruptură de tendon, pierderea țesutului muscular.
• Alergii: mâncărime, erupții cutanate, șoc anafilactic - cea mai severă formă de alergie cu edem, urticarie și scăderea tensiunii arteriale.
• Modificări în compoziția sângelui.

Contraindicații de utilizare

Nu prescrieți pentru intoleranță la substanțele conținute în medicament.

Este necesară prudență în cazuri precum:

• Vaccinarea (cu 2 luni înainte de vaccinare și în decurs de 2 săptămâni după aceasta).
• Boli ale sistemului digestiv.
• Infecții.
• Boli alergice de natură cronică.
• Infarct recent, insuficiență cardiacă severă, hipertensiune arterială.
• Diabet, hipotiroidism, tireotoxicoză.
• Insuficiență hepatică și renală.
• Osteoporoza sistemica.
• Glaucom.
• Purtând un făt.

Instrucțiuni Speciale

Dozele mari se iau numai sub supraveghere medicală. La tratarea cu glucocorticoizi, este necesar să se monitorizeze starea organelor, să se monitorizeze hemoleucograma și tensiune arteriala pentru a fi observat de un optometrist.

Redus in timpul tratamentului cu corticosteroizi apărare imunăși se poate dezvolta infecția.

Când tratați GCS, nu puteți fi vaccinat.

În diabet, trebuie să monitorizați concentrația de glucoză, să schimbați doza de agenți de scădere a zahărului. Există o creștere a nevoii de insulină.

Pe parcursul întregului curs de terapie, nu puteți bea alcool.

După o situație stresantă, se recomandă creșterea dozei de medicament.

Când planificați o sarcină

În ginecologie, medicamentul este utilizat pentru a suprima sistemul imunitar sau pentru a suprima producția de testosteron în timpul planificării sarcinii.

Cu amenințarea respingerii fetale, reduce activitatea celulelor imune.

În același timp, este prescris Duphaston - un analog al progesteronului. Utilizarea lor combinată crește șansa de a naște un copil.

FIV

După transferul de embrioni în FIV, medicamentul este prescris în doze mici (2 mg / zi) la sistemul imunitar nu l-a respins.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În primul trimestru, nu puteți lua GCS.

Copiii pot lua

Tratamentul este permis sub strictă supraveghere medicală.

Este necesar să se monitorizeze dezvoltarea și creșterea dinamicii.

Doza se calculează în funcție de greutate. Cel mai adesea prescris de la 0,42 la 1,67 mg / kg de 3 ori pe zi.

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

Cu severă tulburări renale(nefrourolitiază, insuficiență) se recomandă abordarea cu atenție a tratamentului GCS.

Supradozaj

Șansa de supradozaj este scăzută. Consecințele - efectele secundare exprimate. Se recomandă spălarea stomacului și reducerea dozei.

interacțiunea medicamentoasă

Administrarea cu alte medicamente duce la următoarele fenomene:

• Medicamente care reduc concentrația de potasiu în plasma sanguină - probabilitatea de a dezvolta osteoporoză, eliminare accelerată potasiu.
• Preparate cu sodiu - hipertensiune, formare de edem.
• Glicozide - apariția extrasistolei ventriculare.
• Trombolitice - sângerare în stomac, intestine.
• AINS - sângerare, ulcere în organele digestive.
• Reducerea zahărului și insulină - efectul lor este redus.
• Vitamina D – își afectează efectul asupra absorbției Ca în intestin.
• Ciclosporină - crește toxicitatea Metipred.
• Androgeni - edem, creșterea crescută a părului, acnee.
• Estrogeni - acțiunea Metipred este îmbunătățită.
• Antimicrobiene fluorochinolone - risc de ruptură a tendonului.

Termeni si conditii de depozitare

Pulberea și tabletele pot fi păstrate până la 5 ani la temperatura camerei.

Soluție injectabilă gata - 24 ore la +2...+8°C, 12 ore la +15...+20°C.

Condiții de eliberare din farmacii

Puteți cumpăra o rețetă.

Preț

Costul de ambalare a tabletelor 4 mg nr. 30 este de aproximativ 200 de ruble.

Liofilizat 250 ml - aproximativ 350 de ruble.

Analogii

Analogii Metipred includ: Prednisolone, Medrol, Solu-Medrol.

Metipred atunci când planificați o sarcină: recenzii

Prednisolon | instrucțiuni de utilizare (tablete)

• Instructiuni de utilizare METIPRED
• Ingrediente METIPRED
• Indicatii pentru METIPRED
• Condiții de păstrare a medicamentului METIPRED
• Perioada de valabilitate a medicamentului METIPRED

Cod ATC: Hormoni de uz sistemic (excluzând hormonii sexuali și insulinele) (H) > Corticosteroizi pentru uz sistemic (H02) > Corticosteroizi pentru uz sistemic (H02A) > Glucocorticoizi (H02AB) > Metilprednisolon (H02AB04)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

pulbere liofilizată. d/prep. soluție injectabilă. 250 mg: flacon. 1 BUC.
Reg. Nr: RK-LS-5-Nr 017041 din 28.11.2010 - Valabil

Pulbere liofilizată pentru soluție injectabilă alb sau aproape alb; higroscopic.

Flacoane (1) - pachete de carton.

Descrierea medicamentului METIPRED pentru injecții pe baza instrucțiunilor aprobate oficial de utilizare a medicamentului și făcute în 2012.

efect farmacologic

Medicament glucocorticoid sintetic.

Efectele Metipred sunt realizate prin interacțiunea cu receptorii steroizi din citoplasmă. Complexul steroizi-receptor este transportat la nucleul celulei, se leagă de ADN și modifică transcripția genelor pentru majoritatea proteinelor. Glucocorticoizii inhibă sinteza a numeroase proteine, diferite enzime care provoacă distrugerea articulațiilor (cu artrita reumatoida), precum și citokinele care joacă rol importantîn imun şi reacții inflamatorii. Acestea induc sinteza lipocortinei, o proteină cheie în interacțiunea neuroendocrină a glucocorticoizilor, ceea ce duce la o scădere a răspunsului inflamator și imunitar.

Metipred inhibă sau previne dezvoltarea unui răspuns tisular la mulți agenți termici, mecanici, chimici, infecțioși și imunologici. Astfel, glucocorticoizii acționează simptomatic, reducând manifestările bolii fără a afecta cauza. Efectul antiinflamator al metilprednisolonului este de cel puțin 5 ori mai mare decât al hidrocortizonului.

Efectele endocrine ale Metipred includ suprimarea secreției de ACTH, inhibarea producției de cortizol endogen și, cu utilizare prelungită, provoacă atrofia parțială a cortexului suprarenal. Afectează metabolismul calciului, vitaminei D, carbohidraților, proteinelor și metabolismului lipidic, prin urmare, cu utilizare prelungită, o creștere a glicemiei, o scădere a densității osoase, fenomene atrofie muscularăși dislipidemie.

Medicamentul contribuie, de asemenea, la creșterea tensiunii arteriale și la modularea comportamentului și a dispoziției.

Metipred nu are practic activitate mineralocorticoidă.

Durata acțiunii antiinflamatorii este de 18-36 ore.

Farmacocinetica

Aspirație și distribuție

Odată cu administrarea / m de metilprednisolon, C max în serul sanguin este observată după 2 ore.Legarea proteinelor plasmatice este de 77%, relația cu transcortina este nesemnificativă. Vd - 1–1,5 l/kg

Metabolism și excreție

Metilprednisolonul este metabolizat la metaboliți inactivi. Nu sunt cunoscute enzimele CYP specifice care asigură conversia acestuia. Media T 1/2 este de 2-3 ore Clearance-ul mediu este de 6,5 ml / kg / min. Aproximativ 5% din medicament este excretat din organism prin urină.

Regimul de dozare

Medicamentul se administrează intravenos (lent), intravenos sub formă de perfuzie sau intramuscular la o doză de 100-500 mg. Doza este stabilită individual și depinde de boală și de severitatea acesteia.

Pentru a prepara o soluție pentru injectare intramusculară și intravenoasă, în flaconul cu pulbere liofilizată trebuie adăugate 4 ml de apă pentru preparate injectabile. Soluția rezultată trebuie să fie limpede, fără impurități vizibile.

Pentru perfuzia intravenoasă, la soluția preparată trebuie adăugate 100-1000 ml de soluție de dextroză 5%, ser fiziologic salin sau amestecuri ale acestora.

Adulti la șoc și după transplantul de organe in/in intra pana la 30 mg/kg greutate corporala. Dozele mari (mai mari de 1 mg/kg) trebuie administrate intravenos lent, timp de 30 până la 60 de minute.

LA ca antiemetic în chimioterapie numiți 250 mg cu 20 de minute înainte de a lua un citostatic, continuând terapia dacă este necesar la fiecare 6 ore.

Pentru pacienţii în vârstă nu este nevoie de ajustarea dozei. În acest caz, beneficiile tratamentului ar trebui să depășească riscul posibil de reacții adverse. Medicamentul este utilizat sub supraveghere medicală.

Efect secundar

Dezvoltarea reacțiilor adverse severe depinde de doza și durata tratamentului. Reacțiile adverse se dezvoltă de obicei cu tratamentul pe termen lung cu medicamentul, cu un curs scurt de tratament, riscul apariției lor este puțin probabil.

Infecții: dezvoltarea sau exacerbarea infecțiilor bacteriene, virale și fungice, recidivă a tuberculozei, imunosupresie.

Din sistemul hematopoietic: o creștere a numărului total de leucocite cu o scădere a numărului de eozinofile, monocite și limfocite, trombocitoză.

Din sistemul de coagulare a sângelui: hipercoagulabilitate, tromboză.

Din sistemul endocrin: deprimarea sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal, insuficiența suprarenală, care poate duce la hipotensiune arterială, hipoglicemie și deces în situații stresante, precum intervenții chirurgicale, traumatisme sau infecții, dacă doza de metilprednisolon nu este crescută;

întârzierea creșterii și întârzierea dezvoltării sexuale la copii, tulburări ciclu menstrual, hirsutism, sindromul Cushing.

Din partea metabolismului: apetit crescut, creștere în greutate, toleranță scăzută la carbohidrați, nevoie crescută de insulină și medicamente hipoglicemiante orale, hiperlipidemie, balanță negativă de azot, hipocalcemie, alcaloză hipokaliemică, hipopotasemie, retenție de sodiu și lichide în organism.

Din partea sistemului nervos central: dureri de cap, amețeli, iritabilitate, anxietate, stare de spirit labilă, insomnie, euforie, depresie, tendințe suicidare, manie, halucinații, psihoză, exacerbare a schizofreniei, demență, convulsii, disfuncție cognitivă(inclusiv amnezie și confuzie).

Din partea organului vederii: creșterea presiunii intraoculare, glaucom, edem papilar, cataractă, subțierea corneei și sclerei, boli oculare virale și fungice, exoftalmie.

Din partea sistemului cardiovascular: infarct miocardic, insuficiență cardiacă, hipo- sau hipertensiune arterială, bradicardie, aritmie ventriculară, asistolă (ca urmare a administrării rapide a medicamentului), ateroscleroză.

Reactii alergice:șoc anafilactic fatal.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, sughiț, flatulență, prost gustîn gură, ulcere ale esofagului, stomacului și duodenului, perforații și sângerări ale tractului gastro-intestinal, esofagită, pancreatită;

activitate crescută a ALT, AST și a fosfatazei alcaline.

Din partea pielii: regenerare lentă, atrofie a pielii, peteșii, hematoame, striuri, telangiectazii, acnee, echimoză, purpură, hiper- sau hipopigmentare. Cazuri rare de paniculită, caracterizate prin apariția unei îngroșări subcutanate eritematoase, fierbinți, au fost raportate în decurs de 2 săptămâni după întreruperea medicamentului.

Din sistemul musculo-scheletic: osteoporoză, fracturi ale coloanei vertebrale și ale oaselor lungi, osteonecroză aseptică, ruptură de tendon, slăbiciune musculară, atrofie musculară, miopatie.

Din sistemul urinar: risc crescut de uroliți, leucociturie, eritrociturie fără afectare renală existentă, nicturie.

Reacții generale: stare de rău, sughiț persistent la utilizarea medicamentului în doze mari. Cu o retragere bruscă a medicamentului, este posibil un sindrom de sevraj. Severitatea simptomelor depinde de gradul de atrofie suprarenală:

• durere de cap, greață, durere, cavitate abdominală, amețeli, anorexie, slăbiciune, modificări ale dispoziției, letargie, febră, mialgie, artralgie, rinită, conjunctivită, mâncărimi dureroase ale pielii, scădere în greutate;
• în cazurile mai severe – severe probleme mentaleși creșterea presiunii intracraniene, pseudoreumatism steroid la pacienții cu febră reumatică, deces.

Reacții locale: arsuri, dureri, depigmentări, leucodermie, atrofie cutanată, abcese sterile;

rar - lipoatrofie.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Metilprednisolonul traversează placenta și este excretat în lapte în timpul alăptării.

Este necesar să cântăriți cu atenție beneficiile și riscurile de a lua Metipred în timpul sarcinii. Glucocorticoizii pot crește, de asemenea, riscul de naștere mortii. Nou-născuții ale căror mame au primit corticosteroizi în doze mari în timpul sarcinii trebuie examinați pentru a exclude posibilitatea apariției insuficienței suprarenale. Dacă este necesar, trebuie prescrisă terapia de substituție.

Alăptarea trebuie evitată în timpul tratamentului sistemic prelungit cu Metipred.

Instrucțiuni Speciale

Datorită efectului mineralocorticoid slab, Metipred nu poate fi utilizat pentru terapia de substituție în boala Addison.

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență și sub supraveghere medicală la pacienți hipertensiune arteriala, insuficiență cardiacă congestivă, probleme mentale pacienți cu diabet zaharat (sau antecedente familiale de diabet zaharat), pancreatită, boli gastrointestinale (ulcer peptic, ileită locală, colită ulceroasă sau alte boli inflamatorii ale tractului intestinal sau diverticulită cu risc crescut sângerare și perforație), pacienți cu osteoporoză, miastenia gravis, herpes ocular, hipotiroidism, antecedente de miopatie indusă de corticosteroizi, hepatice și insuficiență renală, ciroză hepatică, epilepsie, abcese sau alte infecții piogene, glaucom, cu tendință la tromboflebită, pacienți care au suferit recent un infarct miocardic.

Glucocorticoizii pot face dificilă diagnosticarea complicațiilor bolilor gastrointestinale, deoarece ele provoacă o scădere a durerii și pot masca, de asemenea, perioada latentă a hiperparatiroidismului.

Metipred poate potența efectul ulcerogen al salicilaților și al altor AINS.

Pacienții cu tulburări de sângerare trebuie să fie sub supraveghere medicală. La cerere comună Metipred și anticoagulantele cresc riscul de ulcerație gastrică și sângerare. Astfel, regimul de dozare a anticoagulantelor trebuie neapărat însoțit de controlul timpului de protrombină (INR).

Metipred, ca și alți glucocorticoizi, poate exacerba bolile infecțioase. Există riscul de reapariție a tuberculozei și a complicațiilor varicelă si herpes zoster.

Vaccinurile vii nu trebuie utilizate la pacienții cărora li se administrează corticosteroizi sistemici în doze mari în timpul perioadei de inducere a imunosupresiei. Răspunsul terapeutic la alte tipuri de vaccinuri poate fi, de asemenea, redus. Utilizați cu precauție timp de 8 săptămâni înainte și după vaccinare, cu limfadenită după vaccinarea BCG, cu stări de imunodeficiență, incl. cu SIDA sau infectare cu HIV.

În cazul terapiei pe termen lung cu Metipred, este necesar să se ia în considerare numirea bifosfonaților la pacienții cu osteoporoză sau cu factori de risc pentru dezvoltarea acesteia. Factorii de risc pentru osteoporoză sunt vârsta peste 65 de ani, antecedentele frecvente sau familiale de fracturi, menopauza precoce (înainte de 45 de ani), amenoreea premenopauză și greutatea corporală mică. Riscul de a dezvolta osteoporoză poate fi minimizat prin ajustarea dozei de Metipred, reducând-o la cel mai scăzut nivel terapeutic.

Utilizarea pe termen lung a glucocorticoizilor suprimă sistemul hipofizo-suprarenal, ceea ce duce la dezvoltarea insuficienta secundara răspuns corticoadrenal, care poate duce la exacerbarea bolilor și dezvoltarea complicațiilor în diverse conditii, de exemplu când leziuni acute, boli sau intervenții chirurgicale. Dozele mari de Metipred reduc semnificativ riscul acestor complicații.

Pacienții cu hipotiroidism sau boală hepatică severă trebuie să reducă doza de Metipred.

La pacienții vârstnici, medicamentul trebuie administrat cu prudență din cauza riscului crescut de reacții adverse (ulcer peptic, osteoporoză și ulcerație cutanată).

În cazul utilizării prelungite a glucocorticoizilor, terapia trebuie întreruptă treptat, timp de câteva săptămâni, pentru a evita sindromul de sevraj și complicațiile grave, inclusiv mortalitatea. Terapia pe termen lung nu trebuie întreruptă brusc și în caz de sarcină.

Utilizare pediatrică

Atunci când este utilizat la copii, medicul determină individual doza și durata terapiei, în funcție de vârsta și severitatea evoluției bolii.

În cazul utilizării prelungite la copii, este posibilă întârzierea creșterii și dezvoltarea sexuală întârziată.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Luand in considerare efecte secundare medicamentul (riscul de tulburări de dispoziție, tulburări mentale, convulsii, dureri de cap), atunci când utilizați medicamentul, trebuie să vă abțineți de la conducerea vehiculelor sau a altor mecanisme potențial periculoase.

Supradozaj

În prezent, nu au fost raportate cazuri de supradozaj cu medicamentul Metipred, este posibil să crească efectele secundare ale medicamentului.

Tratament:în caz de supradozaj, trebuie efectuat un tratament simptomatic. Nu există un antidot specific.

interacțiunea medicamentoasă

Anticoagulante: atunci când sunt combinate cu glucocorticoizi, poate exista o creștere a acțiunii anticoagulantelor. Administrarea parenterală a Metipred potențează efectul trombolitic al antagoniștilor vitaminei K (fluindionă, acenocumarol).

Salicilați și alte AINS: administrarea simultană de salicilați, indometacin și alte AINS poate crește probabilitatea de ulcerație a mucoasei gastrice. Metipred poate ajuta la reducerea nivelului de salicilați din serul sanguin, crescându-le clearance-ul renal. Este necesară prudență la reducerea dozei de Metipred cu utilizare simultană prelungită.

Medicamente hipoglicemiante: Metipred poate suprima parțial efectul hipoglicemiant al agenților antidiabetici orali și al insulinei.

Inductori ai enzimelor hepatice microzomale: de exemplu, barbituricele, fenitoina, primidona, carbamazepina și rifampicina cresc clearance-ul sistemic al metilprednisolonului, reducând astfel efectele metilprednisolonului de aproape 2 ori.

Inhibitori CYP3A4: de exemplu, eritromicina, claritromicină, ketoconazol, diltiazem, aprepitant, itraconazol și troleandomicină reduc eliminarea și cresc nivelurile plasmatice de metilprednisolon, ceea ce poate duce la creșterea efectelor terapeutice și secundare ale Metipred.

Estrogenii poate spori efectele Metipred (inclusiv efectele imunosupresoare atipice), încetinind metabolismul acestuia și crescând T 1/2.

Fluorochinolone: utilizarea simultană poate duce la deteriorarea tendoanelor.

Amfotericină, diuretice și laxative ușoare: Metipred poate crește excreția de potasiu din organism la pacienții care primesc aceste medicamente în același timp.

Imunosupresoare: Metipred are un efect imunosupresor aditiv, care poate crește efectele terapeutice sau riscul de a dezvolta diferite reacții adverse atunci când este administrat în asociere cu alte medicamente imunosupresoare. Doar unele dintre aceste efecte pot fi explicate prin interacțiuni farmacocinetice.

Corticosteroizii pot crește concentrația plasmatică a tacrolimusului atunci când sunt utilizați împreună, odată cu eliminarea corticosteroizilor, concentrația plasmatică a tacrolimusului crește.

Îmbunătățește activitatea antiemetică a altor medicamente antiemetice utilizate simultan în terapie medicamente anticancerigene provocând vărsături.

Imunizare: poate reduce eficacitatea de imunizare a vaccinurilor și poate crește riscul complicatii neurologice. Utilizarea dozelor terapeutice (imunosupresive) de Metipred în asociere cu vaccinuri cu virus viu poate crește riscul de a dezvolta boli virale.

Agenți anticolinesterazici: la pacienții cu miastenia gravis, utilizarea medicamentului și a agenților anticolinesterazici poate provoca slăbiciune musculară.

Alte: Două cazuri grave de miopatie acută au fost raportate la pacienții vârstnici cărora li s-au administrat clorură de doxacarium și doze mari de metilprednisolon. Cu terapia pe termen lung, glucocorticoizii pot reduce efectul somatotropinei.

Au fost descrise cazuri de miopatie acută cu utilizarea corticosteroizilor la pacienții care sunt tratați simultan cu blocante neuromusculare (de exemplu, pancuroniu).

Odată cu utilizarea simultană de Metipred și ciclosporină, au fost observate cazuri de convulsii. Deoarece administrarea simultană a acestor medicamente provoacă inhibarea reciprocă a metabolismului, convulsii și altele efecte secundare asociat cu utilizarea fiecăruia dintre aceste medicamente ca monoterapie, cu utilizarea lor combinată poate apărea mai des.