Cum funcționează medicamentele antivirale. Medicamente antivirale

ina. În acest sens, mulți compuși chimici care inhibă replicarea virusurilor inhibă și activitatea vitală a celulelor organismului gazdă și au un efect toxic pronunțat. Infecția cu viruși duce la activarea unui număr de reacții biochimice specifice virusului în celulele gazdă. Aceste reacții pot servi drept ținte în crearea agenților antivirali cu acțiune selectivă.

Procesul de replicare a virusului are loc în etape. Fixarea (adsorbția) virusului la receptorii specifici peretelui celular este o etapă pregătitoare pentru replicare. Virionii intră apoi în celula gazdă (viropexis). Celula înghite virușii atașați de învelișul său prin endocitoză. Enzimele lizozomale ale celulei dizolvă învelișul viral, iar virusul se deproteinizează (eliberează acidul nucleic). Acidul pătrunde în nucleul celulei, începând să controleze procesul de reproducere a virusului. Așa-numitele proteine ​​​​enzimatice timpurii sunt sintetizate în celulă, care sunt necesare pentru formarea acizilor nucleici ai particulelor virale fiice. Apoi acidul nucleic viral este sintetizat. Următoarea etapă este formarea proteinelor „târzii” (structurale) și asamblarea ulterioară a particulei virale. Ultima etapă a interacțiunii dintre virus și celulă este eliberarea virionilor maturi în mediul extern.

Agenții antivirali sunt medicamente care inhibă procesele de adsorbție, penetrare și reproducere a virusurilor.

Pentru prevenirea și tratamentul infecțiilor virale se folosesc medicamente pentru chimioterapie, inductori IFN și IFN.

Antivirale

Clasificarea medicamentelor chimioterapeutice utilizate pentru tratarea infecțiilor virale se bazează pe efectele produse în diferitele etape ale interacțiunii unei particule virale și a celulelor gazdă (Tabelul 39-1, Fig. 39-1).

γ - Globulina (imunoglobulina G) conține anticorpi specifici la antigenele de suprafață ale virusului. Medicamentul se administrează intramuscular 1 dată în 2-3 săptămâni pentru prevenirea gripei și rujeolei (în timpul epidemiei). Un alt preparat IgG uman, sandoglobulina, se administrează intravenos o dată pe lună pentru aceleași indicații. Atunci când utilizați medicamente, este posibilă dezvoltarea reacțiilor alergice.

Tabelul 39-1

Clasificarea agenților antivirali

Etapa de interacțiune	grup	Pregătiri
Adsorbția și pătrunderea virusului în celulă	Preparate Ig	γ-Globulina Sandoglobulina
	derivați de adamantan	Amantadină Rimantadină
Deproteinizarea virusului	derivați de adamantan	Amantadină, rimantadină
Formarea proteinelor active dintr-o poliproteină inactivă	Analogi nucleozidici	Aciclovir, ganciclovir famciclovir, valaciclovir
		Ribavirina, Idox- calare Vidarabine
		Zidovudină, lamivudină didanozină, zalcitabină
	Derivați ai acidului formic fosforic	Foscarnet de sodiu
Sinteza proteinelor structurale ale virusului	Derivați peptidici	Saquinavir, indinavir

Rimantadina (rimantadină*) și amantadina (midantan*) sunt adamantamine triciclice simetrice. Sunt utilizate pentru tratamentul precoce și prevenirea gripei de tip A 2 (gripa asiatică). Alocați în interior. Cele mai pronunțate efecte secundare ale medicamentelor includ insomnia, tulburările de vorbire, ataxie și unele alte tulburări ale sistemului nervos central.

Ribavirina (virazol*, ribamidil*) este un analog sintetic al guanozinei. În organism, are loc fosforilarea și medicamentul este transformat în monofosfat și trifosfat. Ribavirina monofosfat este un inhibitor competitiv al inozin monofosfat dehidrogenazei care inhibă sinteza nucleotidelor de guanină. Trifosfatul inhibă ARN polimeraza virală și interferează cu formarea ARN-ului mesager, inhibând astfel replicarea atât a virusurilor care conțin ARN, cât și a celor care conțin ADN.

Orez. 39-1. Mecanismele de acțiune ale agenților antivirali

Ribavirina este utilizată pentru gripa de tip A și tip B, herpes, hepatită A, hepatită B (în formă acută), rujeolă, precum și infecții cauzate de virusul sincițial respirator. Medicamentul este administrat oral sau inhalat. La utilizarea medicamentului, sunt posibile bronhospasm, bradicardie, stop respirator (cu inhalare). În plus, sunt observate erupții cutanate, conjunctivită, greață și dureri abdominale. Ribavirina este teratogenă și mutagenă.

Idoxuridina (kerecid*) este un analog sintetic al timidinei. Medicamentul este integrat în molecula de ADN și inhibă replicarea unor virusuri care conțin ADN. Aplicați idoxuridină local pentru cheratita herpetică. Pentru tratamentul keratitei herpetice, medicamentul se aplică pe cornee (soluție 0,1% sau unguent 0,5%). Medicamentul provoacă uneori dermatită de contact a pleoapelor, tulburări ale corneei și reacții alergice. Idoxuridin nu este utilizat ca agent de resorbție datorită toxicității sale ridicate.

V și d a r și b și n (adenin arabinozid) este un analog sintetic al adeninei. Când intră în celulă, medicamentul este fosforilat și se formează un derivat trifosfat care inhibă ADN polimeraza virală; aceasta duce la suprimarea replicării virusurilor care conțin ADN. Afinitatea vidarabinei pentru ADN polimeraza virală este semnificativ mai mare decât pentru ADN polimeraza de celule de mamifere. Acest lucru determină non-toxicitatea medicamentului, în comparație cu alți analogi nucleozidici.

Vidarabina se utilizează pentru encefalita herpetică (administrată intravenos) și pentru keratita herpetică (topic sub formă de unguente). Dintre efectele secundare, se remarcă tulburări dispeptice, erupții cutanate, tulburări ale sistemului nervos central (ataxie, halucinații etc.).

Aciclovirul (zovirax*, virolex*) este un analog sintetic al guaninei. Când intră într-o celulă infectată cu virus, medicamentul este fosforilat sub acțiunea timidin kinazei virale și transformat în aciclovir monofosfat. Monofosfatul sub influența timidin kinazei celulei gazdă trece în aciclovir difosfat, iar apoi în forma activă - aciclovir trifosfat, care inhibă ADN polimeraza virală și perturbă sinteza ADN-ului viral.

Selectivitatea acțiunii antivirale a aciclovirului este asociată, în primul rând, cu fosforilarea sa numai a timidinei virale.

zoy (în celulele sănătoase, medicamentul este inactiv) și, în al doilea rând, cu sensibilitate ridicată (de sute de ori mai mare decât la o enzimă similară a celulelor macroorganismelor) a ADN polimerazei virale la aciclovir.

Aciclovirul inhibă selectiv replicarea virusului herpes simplex și a herpesului zoster. În caz de afectare a pielii și a mucoaselor (herpes buzelor, organe genitale), se folosește o cremă care conține 5% aciclovir; în oftalmologie cu cheratită herpetică – unguent oftalmologic (3%). Cu infecția extinsă a pielii și a mucoaselor cu virusul herpes simplex, aciclovirul este prescris pe cale orală. Atunci când este administrat oral, aproximativ 20% din medicament este absorbit din tractul gastrointestinal. Pe cale intravenoasă, medicamentul este utilizat pentru prevenirea și tratamentul leziunilor herpetice la pacienții cu imunodeficiență, precum și pentru prevenirea infecției cu herpes în timpul transplantului de organe la pacienții cu sistemul imunitar sever afectat.

Când se administrează aciclovir pe cale orală, se observă uneori tulburări dispeptice, dureri de cap și reacții alergice. Prin administrarea intravenoasă a medicamentului, sunt posibile tulburări neurologice reversibile (confuzie, halucinații, agitație etc.). Uneori determină încălcări ale funcțiilor ficatului și rinichilor. Când este utilizat local, uneori există o senzație de arsură, descuamare sau uscăciune a pielii.

Ganciclovirul este un analog sintetic al nucleozidei 2-deoxiguanozinei. Ganciclovir și aciclovir au o structură similară. Spre deosebire de aciclovir, ganciclovirul are un efect mai mare și, în plus, acționează nu numai asupra virusurilor herpetice, ci și asupra citomega-

lovirus. În celulele infectate cu citomegalovirus, ganciclovirul, cu participarea fosfotransferazei virusului (timidin kinaza citomegalovirusului este inactivă), se transformă în monofosfat și apoi în trifosfat, care inhibă ADN polimeraza virusului. Trifosfatul este încorporat în ADN-ul viral; aceasta duce la încetarea alungirii sale și la inhibarea replicării virusului. Deoarece fosfotransferaza se găsește și în celulele corpului uman, ganciclovirul este capabil să perturbe sinteza ADN-ului în celulele sănătoase, ceea ce duce la o toxicitate ridicată a medicamentului.

Ganciclovir este utilizat pentru tratarea retinitei cu citomegalovirus, a infecției cu citomegalovirus la pacienții cu SIDA și la pacienții cu cancer imunodeprimați, precum și pentru a preveni infecția cu citomegalovirus după transplantul de organe. Medicamentul se administrează pe cale orală și intravenoasă.

Principalele efecte secundare ale ganciclovirului: neutropenie, anemie, trombocitopenie. Uneori există încălcări ale sistemului cardiovascular (aritmii, hipotensiune arterială sau hipertensiune arterială) și ale sistemului nervos (convulsii, tremor etc.).

Medicamentul poate interfera cu funcția ficatului și a rinichilor.

Famciclovirul este un analog sintetic al purinei. În organism, medicamentul este metabolizat pentru a forma un metabolit activ, penciclovir. În celulele infectate cu virusuri herpetice și citomegalovirus, penciclovirul este fosforilat secvențial și sinteza ADN-ului viral este inhibată; aceasta duce la inhibarea replicării virale.

Famciclovirul este prescris pentru herpes zoster și nevralgie postherpetică. Când se utilizează medicamentul, se observă uneori dureri de cap, greață și reacții alergice.

Valaciclovir (Valtrex*) este esterul valil al aciclovirului. Valaciclovirul, când intră în ficat, este transformat în aciclovir. Apoi, aciclovirul este fosforilat, după care medicamentul are un efect antiherpetic. Valaciclovirul, spre deosebire de aciclovir, are o biodisponibilitate orală ridicată (aproximativ 54%).

Z și d despre v ud și n (azidotimidină *, retrovir *) este un analog sintetic al timidinei care suprimă replicarea HIV. În celulele infectate cu virus, zidovudina este transformată de timidin kinaza virală în monofosfat și apoi în difosfat și trifosfat sub influența enzimelor celulei gazdă. Trifosfatul de zidovudină inhibă ADN polimeraza virală (reverse transcriptaza), prevenind formarea ADN-ului din ARN viral. Ca urmare

există o inhibare a sintezei de ARN mesager și, în consecință, a proteinelor virale.

Selectivitatea efectului antiviral al medicamentului este asociată cu o sensibilitate mai mare la efectul inhibitor al zidovudinei revers transcriptazei HIV (de 20-30 de ori) decât ADN polimeraza celulelor macroorganismelor.

Medicamentul este bine absorbit în tractul gastrointestinal, dar biotransformarea sa are loc atunci când intră pentru prima dată în ficat. Biodisponibilitatea este de 65%. Zidovudina trece prin placentă și BBB. t 1/2 este o oră. Medicamentul este excretat prin rinichi.

Zidovudina se administrează pe cale orală la 0,1 g de 5-6 ori pe zi.

Zidovudina provoacă tulburări hematologice: anemie, leucopenie, trombocitopenie. La utilizarea medicamentului, se observă dureri de cap, agitație, insomnie, diaree, erupții cutanate și febră.

Lamivudina, didanozina, isalcitabina sunt similare cu zidovudina din punct de vedere al spectrului de acțiune farmacologică.

Foscarnetul de sodiu este un derivat al acidului formic fosforic. Medicamentul inhibă ADN polimeraza virusurilor. Foscarnet este utilizat pentru tratarea retinitei cu citomegalovirus la pacienții cu

SIDA.

În plus, medicamentul este utilizat pentru infecția cu herpes (în caz de ineficiență a aciclovirului). Manifestarea activității antivirale a foscarnetului are loc în absența unei reacții de fosforilare a timidin kinazei virale, prin urmare, medicamentul inhibă ADN-polimeraza virusului herpes chiar și în tulpinile rezistente la aciclovir caracterizate prin deficiență de timidin kinază.

Foscarnet se administrează intravenos. Medicamentul are un efect nefrotoxic și hematotoxic. Când se utilizează foscarnet, apar uneori febră, greață, vărsături, diaree, dureri de cap, convulsii.

Grupul de agenți care perturbă sinteza proteinelor structurale ale virusului include medicamente care inhibă proteazele HIV. Conform structurii chimice, inhibitorii de protează HIV sunt derivați ai peptidelor.

Au fost sintetizați inhibitori non-nucleozidici ai revers transcriptazei HIV. Acestea includ nevirapina și altele.

Mecanismul de acțiune al proteazei HIV este scindarea lanțului polipeptidic al proteinei structurale a HIV în fragmente separate necesare pentru construirea învelișului viral. Inhibarea acestei enzime duce la perturbarea formării elementelor structurale ale capsidei virale. Replicarea virusului încetinește. Selectivitatea acțiunii antivirale a medicamentelor din acest grup se datorează faptului că structura proteazei HIV diferă semnificativ de enzimele umane similare.

În practica medicală, se utilizează saquinavir (Invirase*), nelfinavir (Viracept*), indinavir (Crixivan*), lopinavir și alte câteva medicamente. Medicamentele sunt prescrise pe cale orală. La utilizarea medicamentelor, se observă uneori tulburări dispeptice, activitate crescută a transaminazelor hepatice.

interferoni

IFN este un grup de glicoproteine ​​endogene cu greutate moleculară mică, produse de celulele corpului atunci când sunt expuse la viruși și la unele substanțe biologic active de origine endogenă și exogenă.

În 1957, a fost descoperit un fapt interesant: celulele infectate cu virusul gripal încep să producă și să elibereze în mediu o proteină specială (IFN) care împiedică reproducerea virionilor în celule. Prin urmare, IFN este considerat unul dintre cei mai importanți factori endogeni în apărarea organismului împotriva infecției virale primare. Ulterior, a fost descoperită activitatea imunomodulatoare și antitumorală a IFN.

Există 3 tipuri principale de IFN: IFN-α (și varietățile sale α 1 și α 2), IFN-p şi IFN-y. IFN-α este produs de leucocite, IFN-β este produs de fibroblaste, iar IFN-y este produs de limfocitele T care sintetizează limfokinele.

Mecanismul de acțiune antiviral al IFN: stimulează producția de enzime de către ribozomii celulelor gazdă care inhibă translația ARN-ului mesager viral și, în consecință, sinteza proteinelor virale. Ca urmare, reproducerea virusurilor este suprimată.

IFN-urile au un spectru larg de activitate antivirală. Preparatele IFN-α sunt prescrise în principal ca agenți antivirali.

I F N - IFN leucocitar din sângele donatorului uman. Folosit pentru prevenirea și tratamentul gripei, precum și a altor infecții virale respiratorii acute. Soluția medicamentului este instilată în căile nazale.

Interlock* - IFN-α purificat obținut din sânge uman donat (folosind tehnologii biosintetice). Picăturile pentru ochi sunt utilizate pentru a trata bolile virale ale ochiului (keratită, conjunctivită) cauzate de o infecție cu herpes.

Reaferon* - IFN-α 2 recombinant (obținut prin inginerie genetică). Reaferon este utilizat pentru tratarea bolilor virale și neoplazice. Medicamentul este eficient în hepatita virală, conjunctivită, keratită și leucemie mieloidă cronică. Există date despre utilizarea reaferonului în terapia complexă a sclerozei multiple. Medicamentul se administrează intramuscular, subconjunctiv și local.

Intron A* - IFN-a 2b recombinant. Medicamentul este prescris pentru mielomul multiplu, sarcomul Kaposi, leucemia cu celule păroase și alte tipuri de cancer, precum și hepatita A, hepatita cronică B, sindromul imunodeficienței dobândite. Intron se administrează subcutanat și intravenos.

Betaferon* (IFN-β 1b) este o formă neglicozilată de IFN-β uman, un produs proteic liofilizat obținut prin recombinare ADN. Medicamentul este utilizat în terapia complexă a sclerozei multiple. Intră subcutanat.

Când se utilizează IFN, se dezvoltă uneori tulburări hematologice (leucopenie și trombocitopenie), reacții alergice ale pielii, afecțiuni asemănătoare gripei (febră, frisoane, mialgii, amețeli).

Inductorii de IFN (interferogenii) sunt substanțe care stimulează formarea de IFN endogen (atunci când sunt administrați în organism). De regulă, acțiunea interferonogenă și activitatea imunomodulatoare a medicamentelor sunt combinate.

Unele medicamente de natură lipopolizaharidă (prodigiosan), polifenoli cu greutate moleculară mică, fluorene etc. au activitate interferonogenă.Activitatea imunomodulatoare, însoțită de inducerea IFN, a fost găsită în dibazol, un derivat de benzimidazol.

Inductorii IFN includ poludan* și neovir*.

Poludan* - acid poliadeniluridic. Medicamentul este prescris adulților cu boli oculare virale (picături pentru ochi și injecții sub conjunctivă).

Neovir* - sare de sodiu a 10-metilencarboxilat-9-acridinei. Medicamentul este utilizat pentru a trata infecția cu chlamydia. Intră intramuscular.

21. Medicamente antivirale: clasificare, mecanism de acțiune, utilizare în diferite localizări ale unei infecții virale. Medicamente antitumorale: clasificare, mecanisme de acțiune, caracteristici de scop, dezavantaje, efecte secundare.

Antivirale:

a) medicamente antiherpetice

Acțiune sistemică - aciclovir(zovirax), valaciclovir (valtrex), famciclovir (famvir), ganciclovir (cymeven), valganciclovir (valcyte);

Acțiune locală - aciclovir, penciclovir (Fenistil pencivir), idoxuridină (Oftan Idu), foscarnet (Gefin), tromantadină (Viru-Merz Serol);

b) medicamente pentru prevenirea și tratarea gripei

Blocante ale proteinelor membranare M 2 - amantadină, rimantadină (rimantadină);

Inhibitori de neuraminidaza - oseltamivir(tamiflu), zanamivir (relenza);

c) antiretrovirale

Inhibitori de revers transcriptază HIV

Structura nucleozidica - zidovudină(Retrovir), didanozină (Videx), lamivudină (Zeffix, Epivir), stavudină (Zerit);

Structură non-nucleozidă - nevirapină (viramun), efavirenz (stokrin);

Inhibitori de protează HIV - amprenavir (agenază), saquinavir (fortovază);

Inhibitori ai fuziunii (fuziunii) HIV cu limfocitele - enfuvertida (fuzeon).

d) antivirale cu spectru larg

ribavirină(virazol, rebetol), lamivudină;

Preparate cu interferon

Interferon-α recombinant (grippferon), interferon-α2a (roferon-A), interferon-α2b (viferon, intron A);

interferoni pegilați - peginterferon- α2a (pegasys), peginterferon-α2b (PegIntron);

Inductori de sinteză a interferonului - acid acridoneacetic (cicloferon), arbodol, dipiridamol (curantil), iodantipirină, tiloron (amiksin).

Substanțele antivirale care sunt utilizate ca medicamente pot fi reprezentate de următoarele grupe

Sintetice

Analogi nucleozidici- zidovudină, aciclovir, vidarabină, ganciclovir, trifluridină, idoxuridină

Derivați peptidici- saquinavir

derivați de adamantan- midantan, rimantadină

Derivat de acid indolecarboxilic -arbodol.

Derivat al acidului fosfonoformic- foscarnet

Derivat de tiosemicarbazonă- metisazon

Substanțe biologice produse de celulele macroorganismelor – interferoni

Un grup mare de agenți antivirali eficienți este reprezentat de derivații de nucleozide purinice și pirimidinice. Sunt antimetaboliți care inhibă sinteza acizilor nucleici.

În ultimii ani, s-a atras o atenție deosebitămedicamente antiretrovirale,care includ inhibitori de revers transcriptază și inhibitori de protează. Interesul crescut pentru acest grup de substanțe este asociat cu acestea

utilizarea în tratamentul sindromului de imunodeficiență dobândită (SIDA 1). Este cauzată de un retrovirus special - virusul imunodeficienței umane.

Medicamentele antiretrovirale eficiente în infecția cu HIV sunt reprezentate de următoarele grupe.

/. Inhibitori de revers transcriptazăA. Nucleozide Zidovudină Didanozină Zalcitabină Stavudină B. Compuși non-nucleozidici Nevirapină Delavirdină Efavirenz2. Inhibitori de protează HIVIndinavir Ritonavir Saquinavir Nelfinavir

Unul dintre compușii antiretrovirali este un derivat nucleozidic azidotimidină

numită zidovudină

). Principiul de acțiune al zidovudinei este că, fiind fosforilată în celule și transformându-se în trifosfat, inhibă transcriptaza inversă a virionilor, împiedicând formarea ADN-ului din ARN viral. Acest lucru inhibă sinteza ARNm și a proteinelor virale, ceea ce oferă un efect terapeutic. Medicamentul este bine absorbit. Biodisponibilitatea este semnificativă. Pătrunde cu ușurință în bariera hemato-encefalică. Aproximativ 75% din medicament este metabolizat în ficat (se formează glucuronid de azidotimidină). O parte din zidovudină este excretată nemodificată prin rinichi.

Zidovudina trebuie începută cât mai curând posibil. Efectul său terapeutic se manifestă mai ales în primele 6-8 luni de la începerea tratamentului. Zidovudina nu vindecă pacienții, ci doar întârzie dezvoltarea bolii. Trebuie avut în vedere faptul că rezistența retrovirusului se dezvoltă la acesta.

Dintre efectele secundare, tulburările hematologice sunt pe primul loc: anemie, neutropenie, trombocitopenie, pancitemie. Posibilă durere de cap, insomnie, mialgie, inhibare a funcției renale.

Lamedicamente antiretrovirale non-nucleozideinclud nevirapină (viramune), delavirdină (rescriptor), efavirenz (sustiva). Au un efect inhibitor direct necompetitiv asupra revers transcriptazei. Ei se leagă de această enzimă la un loc diferit în comparație cu compușii nucleozidici.

Dintre efectele secundare, cel mai adesea apare o erupție cutanată, nivelul transaminazelor crește.

Un nou grup de medicamente a fost propus pentru tratamentul infecției cu HIV -inhibitori de protează HIV.Aceste enzime, care reglează formarea proteinelor structurale și a enzimelor virionilor HIV, sunt necesare pentru reproducerea retrovirusurilor. Cu cantități insuficiente ale acestora, se formează precursori imaturi ai virusului, ceea ce întârzie dezvoltarea infecției.

O realizare semnificativă este crearea de selectivmedicamente antiherpetice,care sunt derivaţi sintetici ai nucleozidelor. Printre medicamentele extrem de eficiente din acest grup se numără aciclovirul (Zovirax).

În celule, aciclovirul este fosforilat. În celulele infectate, acționează ca trifosfat 2, perturbând creșterea ADN-ului viral. În plus, are un efect inhibitor direct asupra ADN polimerazei virusului, care inhibă replicarea ADN-ului viral.

Absorbția aciclovirului din tractul gastrointestinal este incompletă. Concentrația maximă se determină după 1-2 ore.Biodisponibilitatea este de aproximativ 20%. Proteinele plasmatice leagă 12-15% din substanță. Trece destul de satisfăcător prin bariera hemato-encefalică.

Saquinavir (Invirase) a fost studiat mai pe scară largă în clinică. Este un inhibitor foarte activ și selectiv al proteazelor HIV-1 și HIV-2. În ciuda biodisponibilității scăzute a medicamentului (~ 4%), este posibil să se obțină astfel de concentrații în plasma sanguină care inhibă reproducerea retrovirusurilor. Majoritatea substanței se leagă de proteinele plasmatice. Medicamentul se administrează pe cale orală. Efectele secundare includ tulburări dispeptice. , activitate crescută a transaminazelor hepatice , tulburări ale metabolismului lipidic, hiperglicemie. Este posibilă dezvoltarea rezistenței virusurilor la saquinavir.

Medicamentul este prescris în principal pentru herpes simplex

precum și cu infecția cu citomegalovirus. Aciclovirul se administrează oral, intravenos (sub formă de sare de sodiu) și topic. Când este aplicat local, poate exista un ușor efect iritant. La administrarea intravenoasă de aciclovir, uneori există o încălcare a funcției rinichilor, encefalopatie, flebită, erupție cutanată. La administrare enterală se observă greață, vărsături, diaree, cefalee.

Un nou medicament antiherpetic valaciclovir

Acesta este un promedicament; atunci când trece prima dată prin intestine și ficat, aciclovirul este eliberat, care oferă un efect antiherpetic.

Acest grup include, de asemenea, famciclovirul și metabolitul său activ ganciclovir, similar în farmacodinamică cu aciclovirul.

Vidarabina este, de asemenea, un medicament eficient.

Odată în interiorul celulei, vidarabina este fosforilată. Inhibă ADN polimeraza virală. Acest lucru inhibă replicarea virusurilor mari care conțin ADN. În organism, este parțial transformat într-un hipoxantin arabinozid mai puțin activ împotriva virusurilor.

Vidarbin este utilizat cu succes în encefalita herpetică (administrată prin perfuzie intravenoasă), reducând mortalitatea în această boală cu 30-75%. Uneori este folosit pentru zona zoster complicată. Eficient în keratoconjunctivita herpetică (atribuită local în unguente). În acest din urmă caz, provoacă mai puțină iritație și mai puțină inhibare a vindecării corneei decât idoxuridina (vezi mai jos). Mai ușor de pătruns în straturile profunde ale țesutului (în tratamentul keratitei herpetice). Este posibil să se utilizeze vidarabină în cazul reacțiilor alergice la idoxuridină și dacă aceasta din urmă este ineficientă.

Dintre reacțiile adverse, sunt posibile simptome dispeptice (greață, vărsături, diaree), erupții cutanate, tulburări ale SNC (halucinații, psihoză, tremor etc.), tromboflebită la locul injectării.

Trifluridină și idoxuridina sunt utilizate local.

Trifluridina este un nucleozid pirimidinic fluorurat. Inhibă sinteza ADN-ului. Se utilizează pentru keratoconjunctivita primară și cheratita epitelială recurentă cauzată de virusul herpes simplex (tip1 și 2). O soluție de trifluridină se aplică local pe membrana mucoasă a ochiului. Posibil efect iritant tranzitoriu, umflarea pleoapelor.

Idoxuridin (kerecid, iduridin, oftan-IDU), care este un analog al timidinei, este integrat în molecula de ADN. În acest sens, inhibă replicarea anumitor virusuri care conțin ADN. Idoxuridina este utilizată local pentru infecțiile oculare herpetice (keratită). Poate provoca iritații, umflarea pleoapelor. Este de puțin folos pentru acțiunea de resorbție, deoarece toxicitatea medicamentului este semnificativă (suprimă leucopoieza).

Lainfecție cu citomegalovirusutilizați ganciclovir și foscarnet. Ganciclovir (cymeven) este un analog sintetic al nucleozidei 2"-deoxiguanozină. Mecanismul său de acțiune este similar cu aciclovirul. Inhibă sinteza ADN-ului viral. Medicamentul este utilizat pentru retinita citomegalovirusului. Se administrează intravenos și în cavitatea conjunctivală. Efectele secundare sunt adesea observate

multe dintre ele duc la disfuncții severe ale diferitelor organe și sisteme. Deci, 20-40% dintre pacienți au granulocitopenie, trombocitopenie. Adesea efecte neurologice adverse: cefalee, psihoză acută, convulsii etc. Sunt posibile anemie, reacții alergice cutanate, efecte hepatotoxice. În experimente pe animale au fost stabilite efectele sale mutagene și teratogene.

O serie de medicamente sunt eficiente ca agenți antigripal. Medicamentele antivirale eficiente pentru infecția gripală pot fi reprezentate de următoarele grupe./. inhibitori ai proteinei virale M2Remantadine Midantan (amantadină)

2. Inhibitori ai enzimei virale neuraminidazaZanamivir

Oseltamivir

3. Inhibitori virali ai ARN polimerazeiRibavirina

4. Medicamente diverseArbidol Oksolin

Prima grupă se referă lainhibitori ai proteinei M2.Proteina de membrană M2, care funcționează ca un canal ionic, se găsește numai în virusul gripal de tip A. Inhibitorii acestei proteine ​​perturbă procesul de „dezbracare” virusului și împiedică eliberarea genomului viral în celulă. Ca rezultat, replicarea virală este suprimată.

Acest grup include midantan (clorhidrat de amantanamină, amantadină, symmetrel). Bine absorbit din tractul gastrointestinal. Este excretat în principal prin rinichi.

Uneori, medicamentul este utilizat pentru a preveni gripa de tip A. Este ineficient ca agent terapeutic. Mai pe scară largă, midantanul este utilizat ca agent antiparkinsonian.

Proprietăți similare, indicații de utilizare și efecte secundare au rimantadina (clorhidrat de rimantadină), similară ca structură chimică cu midantanul.

Rezistența la virus se dezvoltă rapid la ambele medicamente.

Al doilea grup de droguriinhibă enzima virală neuraminidaza,care este o glicoproteină formată la suprafața virusurilor gripale A și B. Această enzimă facilitează intrarea virusului în celulele țintă din tractul respirator. Inhibitorii specifici ai neuraminidazei (acțiune competitivă, reversibilă) previn răspândirea virusului asociat cu celulele infectate. Replicarea virusului este întreruptă.

Unul dintre inhibitorii acestei enzime este zanamivir (Relenza). Se utilizează intranazal sau inhalat

Al doilea medicament, oseltamivir (Tamiflu), este utilizat sub formă de ester etilic.

Au fost create medicamente care sunt utilizate atât pentru gripă, cât și pentru alte infecții virale. Pentru grupul de droguri sintetice,inhiba sinteza acizilor nucleici,include ribavirina (ribamidil). Este un analog de guanozină. În organism, medicamentul este fosforilat. Ribavirina monofosfat inhibă sinteza nucleotidelor de guanină, iar trifosfatul inhibă ARN polimeraza virală și perturbă formarea ARN.

Este eficient pentru gripa de tip A si B, infectia severa cu virus respirator sincitial (administrata prin inhalare), febra hemoragica cu sindrom renal si febra Laska (intravenoasa). Efectele secundare includ erupții cutanate, conjunctivită

La numărdiferite medicamentese referă la idolul arb. Este un derivat de indol. Este utilizat pentru prevenirea și tratamentul gripei cauzate de virusurile gripale A și B, precum și pentru infecțiile virale respiratorii acute. Conform datelor disponibile, arbidol, pe lângă un efect antiviral moderat, are activitate interferonogenă. În plus, stimulează imunitatea celulară și umorală. Medicamentul se administrează pe cale orală. Bine tolerat.

Acest grup include și medicamentul oxolin, care are un efect virucid. Este moderat eficient în prevenire

Aceste preparate sunt compuși sintetici. Cu toate acestea, se folosește și terapia antiviralnutrienți,în special interferonii.

Interferonii sunt utilizați pentru a preveni infecțiile virale. Acest grup de compuși aparținând glicoproteinelor cu greutate moleculară mică este produs de celulele corpului atunci când sunt expuse la viruși, precum și o serie de substanțe biologic active de origine endo- și exogenă. Interferonii se formează chiar la începutul infecției. Acestea cresc rezistența celulelor la atacul virusului. Au un spectru larg antiviral.

S-a observat eficacitatea mai mult sau mai puțin pronunțată a interferonilor în cheratita herpetică, leziuni herpetice ale pielii și organelor genitale, infecții virale respiratorii acute, herpes zoster, hepatite virale B și C și SIDA. Aplicați interferoni local și parenteral (intravenos, intramuscular, subcutanat).

Dintre efectele secundare, sunt posibile febra, dezvoltarea eritemului și durerea la locul injectării, se observă oboseală progresivă. În doze mari, interferonii pot inhiba hematopoieza (se dezvoltă granulocitopenie și trombocitopenie).

Pe lângă acțiunea antivirală, interferonii au activitate anticelulară, antitumorală și imunomodulatorie.

Medicamente anticancerigene: clasificare

Agenți de alchilare - benzotef, mielosan, tiofosfamidă, ciclofosfamidă, cisplatină;

Antimetaboliți ai acidului folic - metotrexat;

Antimetaboliți - analogi ai purinei și pirimidinei - mercaptopurină, fluorouracil, fludarabină (citosar);

Alcaloizi și alte remedii pe bază de plante vincristină, paclitaxel, teniposid, etoposid;

Antibiotice antitumorale - dactinomicină, doxorubicină, epirubicină;

Anticorpi monoclonali la antigenele celulelor tumorale - alemtuzumab (campas), bevacizumab (avastin);

Agenți hormonali și antihormonali - finasterid (Proscar), acetat de ciproteronă (Androkur), goserelină (Zoladex), tamoxifen (Nolvadex).

AGENȚI ALCHILING

În ceea ce privește mecanismele de interacțiune a agenților de alchilare cu structurile celulare, există următorul punct de vedere. Pe exemplul cloretilaminelor(A)s-a demonstrat că în soluții și fluide biologice desprind ionii de clorură. În acest caz, se formează un ion de carboniu electrofil, care trece în etilenimoniu(în).

Acesta din urmă formează și un ion de carboniu activ funcțional (g), care interacționează, conform ideilor existente, cu structurile nucleofile ale 2 ADN (cu grupări guanină, fosfat, aminosulfhidril -

Astfel, are loc alchilarea substratului

Interacțiunea substanțelor de alchilare cu ADN-ul, inclusiv legarea încrucișată a moleculelor de ADN, perturbă stabilitatea, vâscozitatea și, ulterior, integritatea acestuia. Toate acestea conduc la o inhibare accentuată a activității celulare. Capacitatea lor de a se diviza este suprimată, multe celule mor. Agenții de alchilare acționează asupra celulelor în interfază. Efectul lor citostatic este deosebit de pronunțat în raport cu celulele cu proliferare rapidă.

Majoritatea

Este utilizat în principal pentru hemoblastoze (leucemie cronică, limfogranulomatoză (boala Hodgkin), limfo- și reticulosarcoame

Sarcolizina (racemelfolan), activă în mielom, limfo- și reticulosarcoame, eficientă într-un număr de tumori adevărate

ANTIMETABOLIȚI

Medicamentele din acest grup sunt antagoniști ai metaboliților naturali. În prezența bolilor neoplazice se folosesc în principal următoarele substanțe (vezi structuri).

antagonişti ai acidului folic

Metotrexat (ametopterină)Antagonişti ai purinelor

Mercaptopurina (leupurina, purinetol)Antagonişti de pirimidină

Fluorouracil (fluorouracil)

Ftorafur (tegafur)

Citarabină (cytosar)

Fosfat de fludarabină (fludara)

În ceea ce privește structura chimică, antimetaboliții sunt doar similari cu metaboliții naturali, dar nu identici cu aceștia. În acest sens, ele provoacă o încălcare a sintezei acizilor nucleici 1

Acest lucru afectează negativ procesul de diviziune a celulelor tumorale și duce la moartea acestora.

În tratamentul leucemiei acute, ameliorarea stării generale și a tabloului hematologic are loc treptat. Durata remisiunii este estimată la câteva luni.

Medicamentele sunt de obicei luate pe cale orală. Metotrexatul este, de asemenea, disponibil pentru administrare parenterală.

Metotrexatul este excretat prin rinichi, în principal nemodificat. O parte a medicamentului este reținută în organism pentru o perioadă foarte lungă de timp (luni). Mercaptopurina este expusă în ficat x

Aspectele negative ale acțiunii medicamentelor se manifestă în oprimarea hematopoiezei, greață și vărsături. Unii pacienți au funcția hepatică afectată. Metotrexatul afectează membrana mucoasă a tractului gastrointestinal, provocând conjunctivită.

Antimetaboliții includ, de asemenea, tioguanina și citarabina (citozină-arabinozidă), care sunt utilizate în leucemia mieloidă acută și limfoidă.

ANTIBIOTICE CU ACTIVITATE ANTITUMORA

O serie de antibiotice, împreună cu activitatea antimicrobiană, au proprietăți citotoxice pronunțate datorită inhibării sintezei și funcției acizilor nucleici. Acestea includ dactinomicina (actinomicinaD) produs de unele speciiStreptomyces. Dactinomicina este utilizată pentru corioepiteliom uterin, tumora Wilms la copii și pentru limfogranulomatoză (Fig. 34.2). Medicamentul este administrat intravenos, precum și în cavitatea corpului (dacă există exudat în ele).

Antibioticul olivomicina, produs deActinomycesolivoreticuli. În practica medicală se folosește sarea sa de sodiu. Medicamentul provoacă o oarecare îmbunătățire a tumorilor testiculare - seminom, cancer embrionar, teratoblastom, limfoepiteliom. reticulosarcom, melanom. Introduceți-l intravenos. În plus, cu ulcerația tumorilor localizate superficial, olivomicina se aplică local sub formă de unguente.

Antibioticele grupului antraciclinei - clorhidrat de doxorubicină (formatStreptomyces peuceticusvarcaesius) și karm și nom și qing (producătorActinom- duracarminatasp. nou.) - atrag atentia datorita eficacitatii lor in sarcoamele de origine mezenchimatosa. Deci, doxorubicina (adriamicină) este utilizată în sarcoamele osteogene, cancerul de sân și alte boli tumorale.

La utilizarea acestor antibiotice, există o încălcare a apetitului, stomatită, greață, vărsături, diaree. Posibile leziuni ale membranelor mucoase ale ciupercilor asemănătoare drojdiei. Hematopoieza este inhibată. Uneori există un efect cardiotoxic. Căderea părului apare adesea. Aceste medicamente au și proprietăți iritante. Trebuie luat în considerare și efectul lor imunosupresor pronunțat.

si colchicum de toamna

VincaroseaL.)

Efectul toxic al vincristinei se manifestă în diferite moduri. Suprimând aproape puțin hematopoieza, poate duce la tulburări neurologice (ataxie, transmitere neuromusculară afectată, neuropatie, parestezie), leziuni renale (poliurie, disurie), etc.

Androgeni

Estrogenii

Corticosteroizi

Conform mecanismului de acțiune asupra tumorilor hormono-dependente, medicamentele hormonale diferă semnificativ de medicamentele citotoxice discutate mai sus. Astfel, există dovezi că sub influența hormonilor sexuali, celulele tumorale nu mor. Aparent, principiul principal al acțiunii lor este că inhibă diviziunea celulară și promovează diferențierea lor. Evident, într-o anumită măsură, reglarea umorală perturbată a funcției celulare este restabilită.

Androgeni5

MEDICAMENTE DE ORIGINE PLANTA CU ACTIVITATE ANTITUMORALA

Colchamina, un alcaloid al Colchicum splendid, are o activitate antimitotică pronunțată.

si colchicum de toamna

Colhamin (demecolcin, omain) este utilizat local în unguente pentru cancerul de piele (fără metastaze). În acest caz, celulele maligne mor, iar celulele epiteliale normale nu sunt practic deteriorate. Cu toate acestea, în timpul tratamentului, poate apărea un efect iritant (hiperemie, umflături, durere), ceea ce face necesară întreruperea tratamentului. După respingerea maselor necrotice, vindecarea rănilor are loc cu un efect cosmetic bun.

Cu efect de resorbție, colchamina inhibă destul de puternic hematopoieza, provoacă diaree și căderea părului.

Activitatea antitumorală a fost găsită și în alcaloizii plantei roz periwinkle (VincaroseaL.) vinblastină și vincristină. Au efect antimitotic și, ca și colhamina, blochează mitoza în stadiul de metafază.

Vinblastina (Rozevin) este recomandată pentru formele generalizate de limfogranulomatoză și pentru corionepiteliom. În plus, ea, ca și vincristina, este utilizată pe scară largă în chimioterapia combinată pentru bolile tumorale. Medicamentul se administrează intravenos.

Efectul toxic al vinblastinei se caracterizează prin inhibarea hematopoiezei, simptome dispeptice și dureri abdominale. Medicamentul are un efect iritant pronunțat și poate provoca flebită.

terapia leucemiei acute, precum și a altor hemoblastoze și tumori adevărate. Medicamentul se administrează intravenos.

Efectul toxic al vincristinei se manifestă în diferite moduri. Suprimând aproape puțin hematopoieza, poate duce la tulburări neurologice (ataxie, transmitere neuromusculară afectată, neuropatie, parestezie), leziuni renale (poliurie, disurie), etc.

MEDICAMENTE HORMONALE SI ANTAGONISTI HORMONI UTILIZATI IN BOLI CANCERICE

Dintre preparatele hormonale 1, următoarele grupuri de substanțe sunt utilizate în principal pentru tratamentul tumorilor:

Androgeni- propionat de testosteron, testenat etc.;

Estrogenii- sinestrol, fosfesttrol, etinilestradiol etc.;

Corticosteroizi- Prednisolon, dexametazonă, triamninolon.

Conform mecanismului de acțiune asupra tumorilor hormono-dependente, medicamentele hormonale diferă semnificativ de medicamentele citotoxice discutate mai sus. Astfel, există dovezi că sub influența hormonilor sexuali, celulele tumorale nu mor. Aparent, principiul principal al acțiunii lor este că inhibă diviziunea celulară și promovează diferențierea lor. Evident, într-o anumită măsură, reglarea umorală perturbată a funcției celulare este restabilită.

Androgeniutilizat în cancerul de sân. Sunt prescrise femeilor cu ciclu menstrual păstrat și în cazul în care menopauza nu depășește5 ani. Rolul pozitiv al androgenilor în cancerul de sân este de a suprima producția de estrogeni.

Estrogenii au fost folosiți pe scară largă în cancerul de prostată. În acest caz, este necesar să se suprima producția de hormoni androgeni naturali.

Unul dintre medicamentele folosite pentru cancerul de prostată este fosfestol (honwang)

CITOKINE

ENZIME EFICIENTE ÎN TRATAMENTUL BOLILOR CANCERICE

S-a constatat că o serie de celule tumorale nu se sintetizeazăL-asparagina, care este necesara pentru sinteza ADN-ului si ARN-ului. În acest sens, a devenit posibilă limitarea artificială a aprovizionării cu acest aminoacid la tumori. Acesta din urmă se realizează prin introducerea enzimeiL-asparaginaza, care este utilizată în tratamentul leucemiei limfoblastice acute. Remisiunea continuă timp de câteva luni. Dintre efectele secundare, au fost observate încălcări ale funcției hepatice, inhibarea sintezei fibrinogenului și reacții alergice.

Una dintre grupurile eficiente de citokine sunt interferonii, care au efecte imunostimulatoare, antiproliferative și antivirale. În practica medicală, interferon-os uman recombinant este utilizat în terapia complexă a unor tumori. Activează macrofagele, limfocitele T și celulele ucigașe. Are un efect benefic într-o serie de boli tumorale (cu leucemie mieloidă cronică, sarcom Ka

coase etc.). Introduceți medicamentul pe cale parenterală. Efectele secundare includ febră, cefalee, mialgii, artralgii, dispepsie, suprimarea hematopoiezei, disfuncție a sistemului nervos central, disfuncție tiroidiană, nefrită etc.

ANTICORPI MONOCLONALI

Anticorpii monoclonali includ trastuzumab (Herceptin). Antigenii săi suntA EI2 receptori ai celulelor canceroase de sân. Hiperexpresia acestor receptori, determinată la 20-30% dintre pacienți, duce la proliferarea și transformarea tumorală a celulelor. Activitatea antitumorală a trastuzumabului este asociată cu blocareaA EI2 receptori, ceea ce duce la un efect citotoxic

Un loc special este ocupat de bevacizumab (Avastin), un medicament cu anticorpi monocanal care inhibă factorul de creștere a endoteliului vascular. Ca urmare, creșterea noilor vase (angiogeneza) în tumoră este suprimată, ceea ce perturbă oxigenarea acesteia și furnizarea de nutrienți. Ca urmare, creșterea tumorii încetinește.

Conţinut

Majoritatea bolilor virale prezintă simptome asemănătoare gripei de diferite grade de severitate. În funcție de patologia specifică, se pot utiliza diferiți agenți antivirale. Clasificările lor se bazează pe mecanismul și spectrul de acțiune, origine și alte câteva criterii.

Clasificarea agenților antivirali în funcție de mecanismul de acțiune

Grupele de medicamente antivirale conform acestei clasificări se disting ținând cont de la ce stadiu al interacțiunii virusului cu celula medicamentul începe să acționeze. Există 4 opțiuni pentru modul în care agenții antivirali afectează organismul:

Mecanismul de acțiune al agenților antivirali	Denumirile medicamentelor
Blocarea intrării și eliberării genomului virusului din capsulă din interiorul celulei gazdă.	amantadină; Rimantadină; Oksolin; Arbidol.
Inhibarea procesului de asamblare a particulelor virale și eliberarea lor din citoplasma celulei.	inhibitori de protează HIV; interferoni.
Blocarea sintezei ARN-ului sau ADN-ului viral	Vidarabină; Aciclovir; ribavirină; Idoxuridină.
Inhibarea asamblarii virionului	Metizazon.

Tipuri de medicamente antivirale după spectrul de acțiune

Diferența dintre medicamentele antivirale este selectivitatea acțiunii lor. Având în vedere acest lucru, medicamentele sunt împărțite în tipuri în funcție de virusul pe care îl pot afecta cel mai mult. Clasificarea agenților antivirali, ținând cont de spectrul de acțiune a acestora, este prezentată în tabel:

Grupul de fonduri	Exemple de titlu
Antigripal	Oksolin; Rimantadină; Oseltamivir; Arbidol.
Medicamente cu spectru larg	Acestea includ interferonii și interferonogenii.
Medicamente care afectează virusul imunodeficienței umane	Fosfanoformiat; azidotimidină; Stavudin; Ritonavir; Indinavir.
Antiherpetic	Penciclovir; Tebrofen; Florenal; Famciclovir; Aciclovir; Idoxuridină.
Împotriva virusului varicelei	Metisazon; Aciclovir; Foscarnet.
Anticitomegalovirus	Foscarnet; Ganciclovir;
Împotriva virusului hepatitei B și C	interferonii alfa.
Antiretroviral	abacavir; didanozină; Ritonavir; Amprenavir; Stavudin.

Origine

Diferitele substanțe au proprietăți antivirale, astfel încât preparatele pe bază de acestea sunt clasificate și după origine. Se distinge următoarele tipuri de medicamente:

Grupul de fonduri	Numiți exemple
Analogi nucleozidici	Aciclovir; Vidarabină; Idoxuridin; Zidovudină.
derivați lipidici	Saquinavir; Invirase.
Derivați de tiosemicarbazone	Metizazon
derivați de adamantan	Midantan; Remantadin.
Substanțe biologice produse de celulele macroorganismelor	interferoni.

Clasificare conform lui Mashkovsky M.D.

Fondatorul farmacologiei sovietice și-a propus propria clasificare. Potrivit acestuia, agenții antivirali pentru copii și adulți au fost împărțiți în următoarele grupuri:

Numele Grupului	Particularități	Exemple de titlu
interferoni	Interferonii sunt citokine, prezentate sub formă de proteine ​​care prezintă proprietăți antitumorale, imunomodulatoare și antivirale.	interferon alfa; Betaferon; Interblocare; Reaferon.
Inductori de interferon	Efectul antiviral al acestor medicamente este de a stimula producerea propriului interferon.	Neovir; Cycloferon.
Imunomodulatoare	La administrarea unei doze terapeutice de imunomodulatori, funcția sistemului imunitar este restabilită.	interferon; Kagocel; Arbidol.
Derivați de adamantan și alte grupuri	Influențează agregarea trombocitelor umane.	Arbidol; Adapromin; Rimantadină.
Nucleozide	Acestea sunt glicozilamine care conțin o bază azotată.	Ribamidil; Famciclovir; Aciclovir.
Preparate din plante	Obținut din plante.	Flacozide; Khelepin; Alpizarin; Megosin.

Video

Ai găsit o eroare în text?
Selectați-l, apăsați Ctrl + Enter și îl vom remedia!

Cele mai frecvente efecte secundare ale antiviralelor

Utilizarea medicamentelor antivirale în diabetul zaharat

Este posibil să combinați tratamentul cu medicamente antivirale cu alcool?

Utilizarea medicamentelor antivirale și antiinflamatoare ( paracetamol, ibuprofen)

Pentru ce boli se folosesc antiviralele? -( video)

Medicamente antivirale pentru bolile cauzate de familia herpesvirusurilor - ( video)

Medicamente antivirale pentru infecțiile virale intestinale

Utilizarea medicamentelor antivirale în scop profilactic. Antivirale pentru copii, femei însărcinate și care alăptează

Site-ul oferă informații de referință doar în scop informativ. Diagnosticul și tratamentul bolilor trebuie efectuate sub supravegherea unui specialist. Toate medicamentele au contraindicații. Este necesar un sfat de specialitate!

Ce sunt antiviralele?

Antivirale sunt medicamente care vizează combaterea diferitelor tipuri de boli virale ( herpes, varicela etc.). Virușii sunt un grup separat de organisme vii care pot infecta plantele, animalele și oamenii. Virușii sunt cei mai mici agenți infecțioși, dar și cei mai numeroși.

Virușii nu sunt altceva decât informații genetice ( lanț scurt de baze azotate) într-o înveliș de grăsimi și proteine. Structura lor este simplificată pe cât posibil, nu au nucleu, enzime, elemente de alimentare cu energie, așa că se deosebesc de bacterii. De aceea au dimensiuni microscopice, iar existența lor a fost ascunsă științei de mulți ani. Pentru prima dată, existența virușilor care trec prin filtre bacteriene a fost sugerată în 1892 de omul de știință rus Dmitri Ivanovsky.

Numărul de medicamente antivirale eficiente până în prezent este foarte mic. Multe medicamente desfășoară lupta împotriva virusului pe principiul activării propriilor forțe imunitare ale organismului. De asemenea, nu există medicamente antivirale care să poată fi utilizate în cazul unei varietăți de infecții virale, majoritatea medicamentelor existente au drept scop strict tratarea uneia, maxim două boli. Acest lucru se datorează faptului că virusurile sunt foarte diverse, cu diverse enzime și mecanisme de apărare codificate în materialul lor genetic.

Istoria creării medicamentelor antivirale

Crearea primelor medicamente antivirale cade la mijlocul secolului trecut. În 1946, a fost propus primul medicament antiviral tiosemicarbazona. S-a dovedit a fi ineficient. În anii 50 au apărut medicamentele antivirale, care au ca scop combaterea virusului herpes. Eficacitatea lor a fost suficientă, dar un număr mare de efecte secundare au exclus aproape complet posibilitatea utilizării sale în tratamentul herpesului. În anii 60 s-au produs amantadină și rimantadină, medicamente care se folosesc și astăzi.

Toate pregătirile înainte de începutul anilor 90 au fost obținute empiric, cu ajutorul observațiilor. Eficiență ( mecanism de acțiune) dintre aceste medicamente a fost greu de dovedit din cauza lipsei de cunoștințe necesare. Abia în ultimele decenii, oamenii de știință au primit date mai complete despre structura virusului, despre materialul lor genetic, în urma cărora a devenit posibilă producerea de medicamente mai eficiente. Cu toate acestea, chiar și astăzi, multe medicamente rămân cu eficacitate neconfirmată clinic, motiv pentru care agenții antivirale sunt utilizați doar în anumite cazuri.

Un mare succes în medicină a fost descoperirea interferonului uman, o substanță care efectuează activitate antivirală în corpul uman. S-a propus folosirea lui ca medicament, după care oamenii de știință au primit metode de purificare a acestuia din sângele donat. Dintre toate medicamentele antivirale, numai interferonul și derivații săi pot revendica titlul de medicamente cu spectru larg.

În ultimii ani, utilizarea preparatelor naturale pentru tratamentul bolilor virale a devenit populară ( de exemplu echinaceea). De asemenea, astăzi este populară utilizarea diferitelor medicamente imunomodulatoare care asigură profilaxia bolilor virale. Acțiunea lor se bazează pe o creștere a sintezei propriului interferon în corpul uman. O problemă specială a medicinei moderne este infecția cu HIV și SIDA, prin urmare, principalele eforturi ale industriei farmaceutice de astăzi sunt îndreptate spre găsirea unui tratament pentru această boală. Din păcate, vindecarea necesară nu a fost încă găsită.

Producerea de medicamente antivirale. Baza medicamentelor antivirale

Există o mare varietate de medicamente antivirale, dar toate au dezavantaje. Acest lucru se datorează parțial complexității dezvoltării, fabricării și testării medicamentelor. Medicamentele antivirale trebuie testate, desigur, pe viruși, dar problema este că virușii din afara celulelor și din afara altor organisme nu trăiesc mult și nu se manifestă în niciun fel. Ele sunt, de asemenea, destul de greu de distins. Spre deosebire de viruși, bacteriile sunt cultivate pe medii nutritive și, prin încetinirea creșterii lor, se poate aprecia eficacitatea medicamentelor antibacteriene.

Până în prezent, medicamentele antivirale sunt obținute în următoarele moduri:

• Sinteză chimică. Modul standard de fabricare a medicamentelor este obținerea medicamentelor prin reacții chimice.
• Obținerea din materii prime vegetale. Unele părți ale plantelor, precum și extractele lor, au un efect antiviral, care este folosit de farmaciști la fabricarea medicamentelor.
• Obținerea din sânge donat. Aceste metode erau relevante în urmă cu câteva decenii, astăzi sunt practic abandonate. Au fost folosite pentru a obține interferon. Din 1 litru de sânge donat s-au putut obține doar câteva miligrame de interferon.
• Utilizarea ingineriei genetice. Această metodă este cea mai recentă din industria farmaceutică. Cu ajutorul ingineriei genetice, oamenii de știință modifică structura genelor anumitor tipuri de bacterii, în urma cărora produc compușii chimici doriti. În viitor, acestea sunt purificate și utilizate ca agent antiviral. Așa se obțin, de exemplu, unele tipuri de vaccinuri antivirale, interferon recombinant și alte medicamente.

Astfel, atât substanțele anorganice, cât și cele organice pot servi drept bază pentru medicamentele antivirale. Cu toate acestea, în ultimii ani, recombinantul ( obţinut prin inginerie genetică) droguri. Ele, de regulă, au exact calitățile pe care producătorul le pune în ele, sunt eficiente, dar nu sunt întotdeauna disponibile consumatorului. Prețul unor astfel de medicamente poate fi foarte mare.

Antivirale, antifungice și antibiotice, diferențe. Pot fi luate împreună?

Diferențele dintre agenții antivirali, antifungici și antibacterieni ( antibiotice) sunt incluse în numele lor. Toate sunt create împotriva diferitelor clase de microorganisme care provoacă boli care diferă unele de altele în manifestările clinice. Desigur, ele vor fi eficiente numai dacă agentul patogen a fost identificat corect și a fost selectat grupul corect de medicamente pentru acesta.

Antibioticele sunt direcționate împotriva bacteriilor. Leziunile bacteriene includ leziuni purulente ale pielii, membranelor mucoase, pneumonie, tuberculoză, sifilis și multe alte boli. Majoritatea bolilor inflamatorii ( colecistită, bronșită, pielonefrită și multe altele) este cauzată de o infecție bacteriană. Ele sunt aproape întotdeauna caracterizate de caracteristici clinice standard ( durere, febră, roșeață, umflare și disfuncție) și au diferențe minore. Bolile cauzate de bacterii constituie cel mai mare grup și au fost studiate cel mai complet.

Infecțiile fungice apar, de regulă, cu un sistem imunitar slăbit și afectează în principal suprafața pielii, unghiilor, părului și mucoaselor. Cel mai bun exemplu de infecții fungice este candidoza ( sturz). Pentru tratamentul infecțiilor fungice, trebuie utilizate numai medicamente antifungice. Utilizarea medicamentelor antibacteriene este o greșeală, deoarece ciupercile se dezvoltă foarte des tocmai în cazul unui dezechilibru în flora bacteriană.

În cele din urmă, medicamentele antivirale sunt folosite pentru a trata bolile virale. Puteți bănui că aveți o boală virală prin prezența simptomelor asemănătoare gripei ( cefalee, dureri de corp, oboseală, febră ușoară). Acest debut este caracteristic multor boli virale, inclusiv varicela, hepatita și chiar bolile virale intestinale. Bolile virale nu pot fi tratate cu antibiotice, nu pot fi utilizate nici măcar în scopul prevenirii adăugării unei infecții bacteriene. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că, în prezența leziunilor virale și bacteriene simultane, medicii prescriu medicamente din ambele grupuri.

Grupurile de medicamente enumerate sunt considerate medicamente puternice și sunt vândute numai pe bază de rețetă. Pentru tratamentul bolilor virale, bacteriene sau fungice, trebuie să consultați un medic și să nu vă automedicați.

Antivirale cu eficacitate dovedită. Sunt medicamentele antivirale moderne suficient de eficiente?

În prezent, există un număr limitat de medicamente antivirale. Numărul de substanțe active cu eficacitate dovedită împotriva virușilor este de aproximativ 100 de articole. Dintre acestea, doar aproximativ 20 sunt utilizate pe scară largă în tratamentul diferitelor boli. Altele au fie un preț mare, fie un număr mare de efecte secundare. Unele dintre medicamente nu au trecut niciodată testele clinice, în ciuda multor ani de practică. De exemplu, doar oseltamivirul și zanamivirul și-au dovedit eficacitatea împotriva gripei, în ciuda faptului că un număr mare de medicamente antigripal sunt vândute în farmacii.

Medicamentele antivirale care și-au dovedit eficacitatea includ:

• valaciclovir;
• vidarabină;
• foscarnet;
• interferon;
• rimantadină;
• oseltamivir;
• ribavirină și alte medicamente.

Pe de altă parte, astăzi în farmacii puteți găsi mulți analogi ( generice), datorită căruia o sută de ingrediente active ale medicamentelor antivirale se transformă în câteva mii de nume comerciale. Doar farmaciștii sau medicii pot înțelege un astfel de număr de medicamente. Tot sub denumirea de medicamente antivirale, sunt adesea ascunse imunomodulatorii obișnuiți, care sporesc imunitatea, dar au un efect destul de slab asupra virusului în sine. Astfel, înainte de a utiliza agenți antivirale, este necesar să vă consultați cu medicul dumneavoastră despre necesitatea utilizării acestora.

În general, atunci când utilizați medicamente antivirale, în special cele vândute gratuit în farmacii, trebuie să fiți foarte atenți. Cele mai multe dintre ele nu au proprietățile de vindecare dorite, iar beneficiile utilizării lor sunt echivalate de mulți medici cu placebo ( o substanță inactivă care nu are niciun efect asupra organismului). Tratarea infecțiilor virale medicilor boli infecțioase inscrie) , în arsenalul lor există medicamentele necesare care ajută cu siguranță împotriva diferiților agenți patogeni. Cu toate acestea, tratamentul cu medicamente antivirale trebuie efectuat sub supravegherea medicilor, deoarece majoritatea dintre ele au reacții adverse severe ( nefrotoxicitate, hepatotoxicitate, tulburări ale sistemului nervos, tulburări electrolitice și multe altele).

Este posibil să cumpărați medicamente antivirale într-o farmacie?

Nu toate medicamentele antivirale pot fi achiziționate de la o farmacie. Acest lucru se datorează efectului grav al medicamentelor asupra corpului uman. Utilizarea lor necesită permisiunea și supravegherea unui medic. Acest lucru se aplică interferonilor, medicamentelor împotriva hepatitei virale, agenților antivirali cu acțiune sistemică. Pentru a cumpăra un medicament pe bază de rețetă, aveți nevoie de un formular special cu sigiliul unui medic și al unei instituții medicale. În toate spitalele de boli infecțioase, medicamentele antivirale sunt eliberate fără prescripție medicală.

Cu toate acestea, există diferiți agenți antivirali care pot fi achiziționați fără prescripție medicală. Deci, de exemplu, unguente împotriva herpesului ( conţinând aciclovir), picături pentru ochi și nazale care conțin interferon și multe alte produse sunt disponibile comercial. Imunomodulatoarele și medicamentele antivirale pe bază de plante pot fi, de asemenea, achiziționate fără prescripție medicală. Ele sunt echivalate, de regulă, cu aditivi biologic activi ( supliment alimentar).

Medicamentele antivirale în funcție de mecanismul de acțiune sunt împărțite în următoarele grupuri:

• medicamente care acționează asupra formelor extracelulare ale virusului ( oxolină, arbidol);
• medicamente care împiedică intrarea virusului în celulă ( rimantadină, oseltamivir);
• medicamente care opresc reproducerea virusului în interiorul celulei ( aciclovir, ribavirină);
• medicamente care opresc asamblarea și eliberarea virusului din celulă ( metisazon);
• interferoni și inductori de interferon ( interferon alfa, beta, gamma).

Medicamente care acționează asupra formelor extracelulare ale virusului

Acest grup include un număr mic de medicamente. Unul dintre aceste medicamente este oxolina. Are capacitatea de a pătrunde în învelișul virusului în afara celulelor și de a-și inactiva materialul genetic. Arbidol afectează membrana lipidică a virusului și o face să nu se contopească cu celula.

Interferonul are un efect indirect asupra virusului. Aceste medicamente pot atrage celulele sistemului imunitar în zona de infecție, care au timp să inactiveze virusul înainte ca acesta să intre în alte celule.

Medicamente care împiedică pătrunderea virusului în celulele corpului

Acest grup include medicamentele amantadină, rimantadină. Ele pot fi utilizate împotriva virusului gripal, precum și împotriva virusului encefalitei transmise de căpușe. Aceste medicamente sunt unite de capacitatea de a perturba interacțiunea învelișului virusului ( în special proteina M) cu membrană celulară. Ca urmare, materialul genetic străin nu intră în citoplasma unei celule umane. În plus, un anumit obstacol este creat în timpul asamblarii virionilor ( particule de virus).

Este recomandabil să luați aceste medicamente numai în primele zile ale bolii, deoarece la apogeul bolii virusul este deja în interiorul celulelor. Aceste medicamente sunt bine tolerate, dar datorită particularităților mecanismului de acțiune, sunt utilizate numai în scopuri preventive.

Medicamente care blochează activitatea virusului în interiorul celulelor corpului uman

Acest grup de medicamente este cel mai larg. Una dintre modalitățile de a opri reproducerea virusului este blocarea ADN-ului ( ARN) - polimerază. Aceste enzime, introduse în celulă de către virus, produc un număr mare de copii ale genomului viral. Aciclovirul și derivații săi inhibă activitatea acestei enzime, ceea ce explică efectul lor antiherpetic. Ribavirina și alte medicamente antivirale inhibă, de asemenea, ADN-polimerazele.

Acest grup include și medicamentele antiretrovirale care sunt utilizate pentru tratarea HIV. Ele inhibă activitatea transcriptazei inverse, care transformă ARN-ul viral în ADN celular. Acestea includ lamivudină, zidovudină, stavudină și alte medicamente.

Medicamente care blochează asamblarea și eliberarea virusului din celule

Unul dintre reprezentanții grupului este metisazon. Acest agent blochează sinteza proteinei virale care formează învelișul virionului. Medicamentul este utilizat pentru a preveni varicela, precum și pentru a reduce complicațiile vaccinării împotriva varicelei. Acest grup este promițător în ceea ce privește crearea de noi medicamente, deoarece medicamentul metisazon are o activitate antivirală pronunțată, este ușor tolerat de către pacienți și este administrat pe cale orală.

interferoni. Utilizarea interferonilor ca medicament

Interferonii sunt proteine ​​cu greutate moleculară mică pe care organismul le produce singur ca răspuns la infecția cu un virus. Există diferite tipuri de interferoni ( alfa, beta, gamma), care diferă prin proprietățile lor și prin celulele care le produc. Interferonii sunt produși și în unele infecții bacteriene, dar acești compuși joacă cel mai mare rol în lupta împotriva virușilor. Fără interferoni, este imposibil ca sistemul imunitar să funcționeze și să protejeze organismul de viruși.

Interferonii au următoarele calități care le permit să prezinte un efect antiviral:

• inhibă sinteza proteinelor virale în interiorul celulelor;
• încetinește asamblarea virusului în interiorul celulelor corpului;
• blochează ADN și ARN polimeraza;
• activează sistemele de imunitate celulară și umorală împotriva virușilor ( atrage leucocitele, activează sistemul complementului).

După descoperirea interferonilor, au existat sugestii cu privire la posibila lor utilizare ca medicament. De o importanță deosebită este faptul că virușii nu dezvoltă rezistență la interferoni. Astăzi sunt folosite în tratamentul diferitelor boli virale, herpes, hepatită, SIDA. Marile dezavantaje ale medicamentului sunt efectele secundare grave, costul ridicat și dificultatea de a obține interferoni. Din acest motiv, interferonii sunt foarte greu de obținut în farmacii.

inductori de interferon ( kagocel, trekrezan, cicloferon, amixin)

Utilizarea inductorilor de interferon este o alternativă la utilizarea interferonilor. Un astfel de tratament este de obicei de câteva ori mai ieftin și mai accesibil consumatorilor. Inductorii de interferon sunt substanțe care cresc producția de interferon propriu de către organism. Inductorii de interferon au un efect antiviral direct slab, dar au un efect imunostimulator pronunțat. Activitatea lor se datorează în principal efectelor interferonului.

Există următoarele grupe de inductori de interferon:

• preparate naturale amixin, poludan si altele);
• droguri sintetice ( polioxidoniu, galavit și altele);
• preparate din plante ( echinaceea).

Inductorii de interferon măresc producția de interferon propriu prin imitarea semnalelor primite atunci când organismul este infectat cu viruși. În plus, utilizarea lor pe termen lung duce la epuizarea sistemului imunitar și poate duce, de asemenea, la diferite efecte secundare. Din acest motiv, acest grup de medicamente nu este înregistrat ca medicamente oficiale, ci este folosit ca suplimente alimentare. Eficacitatea clinică a inductorilor de interferon nu a fost dovedită.

Medicamentele antivirale au un efect specific, selectiv. Ele sunt de obicei împărțite în tipuri în funcție de virusul asupra căruia au cel mai mare impact. Cea mai comună clasificare implică împărțirea medicamentelor în funcție de spectrul de acțiune. Această diviziune facilitează utilizarea lor în anumite situații clinice.
Tipuri de medicamente antivirale după spectrul de acțiune

Patogen	Cele mai frecvent utilizate medicamente
virusul herpesului	aciclovir; valaciclovir; famciclovir.
virus gripal	rimantadină; amantadină; arbidol; zanamivir; oseltamivir.
Virusul varicela zoster	aciclovir; foscarnet; metisazon.
Citomegalovirus	ganciclovir; foscarnet.
virusul SIDA(HIV)	stavudină; ritonavir; indinavir.
virusul hepatitei Grup C	interferoni alfa.
paramixovirus	ribavirină.

medicamente antiherpetice ( aciclovir ( zovirax) și derivatele sale)

Virușii herpetic sunt împărțiți în 8 tipuri, sunt viruși relativ mari care conțin ADN. Manifestările herpes simplex provoacă virusuri de primul și al doilea tip. Principalul medicament în tratamentul herpesului este aciclovirul ( zovirax). Este unul dintre puținele medicamente cu activitate antivirală dovedită. Rolul aciclovirului este de a opri creșterea ADN-ului viral.

Aciclovirul, pătrunzând într-o celulă infectată cu un virus, suferă o serie de reacții chimice ( fosforilat). Substanța modificată aciclovir are capacitatea de a inhiba ( opri dezvoltarea) ADN polimeraza virală. Avantajul medicamentului este acțiunea selectivă. În celulele sănătoase, aciclovirul este inactiv, iar în raport cu ADN polimeraza celulară obișnuită, acțiunea sa este de sute de ori mai slabă decât împotriva unei enzime virale. Medicamentul este utilizat local sub formă de cremă sau unguent pentru ochi), și sistemic sub formă de tablete. Dar, din păcate, doar aproximativ 25% din substanța activă este absorbită din tractul gastrointestinal cu utilizare sistemică.

Următoarele medicamente sunt, de asemenea, eficiente în tratamentul herpesului:

• Ganciclovir. Similar ca mecanism de acțiune cu aciclovirul, dar are un efect mai puternic, datorită căruia medicamentul este utilizat și în tratamentul encefalitei transmise de căpușe. În ciuda acestui fapt, medicamentul este lipsit de acțiune selectivă, motiv pentru care este de câteva ori mai toxic decât aciclovirul.
• Famciclovir. Mecanismul de acțiune nu diferă de aciclovir. Diferența dintre ele este prezența unei baze azotate diferite. În ceea ce privește eficacitatea și toxicitatea, este comparabil cu aciclovirul.
• valaciclovir. Acest medicament este mai eficient decât aciclovirul atunci când este utilizat sub formă de tablete. Este absorbit din tractul gastrointestinal într-un procent destul de mare, iar după ce a suferit o serie de modificări enzimatice la nivelul ficatului, se transformă în aciclovir.
• Foscarnet. Medicamentul are o structură chimică specială ( derivat de acid formic). Nu suferă modificări în celulele corpului, datorită cărora este activ împotriva tulpinilor de virus rezistente la aciclovir. Foscarnet este, de asemenea, utilizat pentru citomegalovirus, encefalita herpetică și transmisă de căpușe. Se administrează intravenos, din această cauză, are un număr mare de efecte secundare.

Medicamente antigripal ( arbidol, rimantadină, tamiflu, relenza)

Există multe variante de virusuri gripale. Există trei tipuri de virusuri gripale ( A, B, C), precum și împărțirea lor în funcție de variantele proteinelor de suprafață - hemaglutinină ( H) și neuraminidază ( N). Datorită faptului că este foarte dificil să se determine tipul specific de virus, medicamentele antigripală nu sunt întotdeauna eficiente. Medicamentele antigripală sunt de obicei utilizate pentru infecții severe, deoarece în cazul manifestărilor clinice ușoare, organismul face față singur virusului.

Există următoarele tipuri de medicamente antigripală:

• Inhibitori ai proteinei virale M ( rimantadină, amantadină). Aceste medicamente împiedică pătrunderea virusului în celulă, prin urmare, sunt utilizate în principal ca un agent profilactic, mai degrabă decât ca agent terapeutic.
• Inhibitori ai enzimei virale neuraminidaza ( zanamivir, oseltamivir). Neuraminidaza ajută virușii să descompună secrețiile mucoase și să pătrundă în celulele mucoasei tractului respirator. Medicamentele din acest grup previn răspândirea și replicarea ( reproducere) virus. Un astfel de medicament este zanamivir ( relenza). Se folosește sub formă de aerosol. Un alt medicament este oseltamivir ( Tamiflu) - aplicat intern. Acest grup de medicamente este recunoscut de comunitatea medicală ca fiind singurul cu eficacitate dovedită. Medicamentele sunt bine tolerate.
• inhibitori ai ARN polimerazei ( ribavirină). Principiul de acțiune al ribavirinei nu diferă de aciclovir și alte medicamente care inhibă sinteza materialului genetic viral. Din păcate, medicamentele de acest fel au o proprietate mutagenă și cancerigenă, așa că trebuie utilizate cu prudență.
• Alte medicamente ( arbidol, oxolină). Există multe alte medicamente care pot fi utilizate pentru virusul gripal. Au un efect antiviral slab, unele stimulează în plus producția de interferon propriu. Cu toate acestea, merită remarcat faptul că aceste medicamente nu ajută pe toată lumea și nu în toate cazurile.

Medicamente pentru combaterea infecției cu HIV

Tratamentul infecției cu HIV este una dintre cele mai grave probleme ale medicinei de astăzi. Medicamentele care sunt disponibile pentru medicina modernă pot conține doar acest virus, dar nu pot scăpa de el. Virusul imunodeficienței umane este periculos, deoarece distruge sistemul imunitar, în urma căruia pacientul moare din cauza infecțiilor bacteriene și a diverselor complicații.

Medicamentele pentru combaterea infecției cu HIV sunt împărțite în două grupe:

• inhibitori de revers transcriptază ( zidovudină, stavudină, nevirapină);
• inhibitori de protează HIV ( indinavir, saquinavir).

Reprezentantul primului grup este azidotimidina ( zidovudină). Rolul său este acela de a împiedica formarea ADN-ului din ARN viral. Acest lucru inhibă sinteza proteinelor virale, ceea ce oferă un efect terapeutic. Medicamentul pătrunde cu ușurință în bariera hematoencefalică, ceea ce poate provoca tulburări ale sistemului nervos central. Preparatele de acest fel trebuie folosite foarte mult timp, efectul terapeutic se manifesta abia dupa 6-8 luni de tratament. Dezavantajul medicamentelor este dezvoltarea rezistenței la acestea din cauza virusului.

Un grup relativ nou de medicamente antiretrovirale sunt inhibitorii de protează. Ele reduc formarea de enzime și proteine ​​structurale ale virusului, datorită cărora, ca urmare a activității vitale a virusului, se formează formele sale imature. Acest lucru întârzie semnificativ dezvoltarea infecției. Un astfel de medicament este saquinavirul. Inhibă înmulțirea retrovirusurilor, dar are și potențialul de a dezvolta rezistență. De aceea, medicii folosesc combinații de medicamente din ambele grupuri în tratamentul HIV și SIDA.

Există antivirale cu spectru larg?

În ciuda afirmațiilor producătorilor de medicamente, precum și a informațiilor publicitare, nu există medicamente antivirale cu spectru larg. Medicamentele care există astăzi și sunt recunoscute de medicina oficială se caracterizează printr-o acțiune dirijată, specifică. Clasificarea medicamentelor antivirale presupune împărțirea acestora în funcție de spectrul de acțiune. Există unele excepții sub formă de medicamente active împotriva a 2-3 virusuri ( de exemplu foscarnet), dar nimic mai mult.

Medicamentele antivirale sunt prescrise de medici în strictă conformitate cu semnele clinice ale bolii de bază. Deci, cu virusul gripal, medicamentele antivirale destinate tratamentului herpesului sunt inutile. Medicamente care pot crește efectiv rezistența ( rezistenţă) ale organismului la bolile virale, de fapt, acestea sunt imunomodulatoare și au un efect antiviral slab. Ele sunt utilizate în principal pentru prevenirea, și nu pentru tratamentul bolilor virale.

De asemenea, interferonii sunt considerați o excepție. Aceste medicamente sunt alocate unui grup special. Acțiunea lor este unică, deoarece corpul uman folosește propriul interferon în lupta împotriva oricăror viruși. Astfel, interferonii sunt într-adevăr activi împotriva aproape tuturor virusurilor. Cu toate acestea, complexitatea terapiei cu interferon ( durata tratamentului, necesitatea admiterii ca parte a cursurilor, un număr mare de efecte secundare) fac imposibilă utilizarea împotriva infecțiilor virale ușoare. De aceea interferonii sunt acum utilizați în principal pentru tratamentul hepatitei virale.

Medicamente antivirale - imunostimulante ( amixin, kagocel)

Astăzi, pe piață sunt foarte răspândite diverse medicamente care stimulează sistemul imunitar. Au capacitatea de a opri creșterea virușilor și de a proteja organismul de infecții. Astfel de medicamente sunt inofensive, dar nu au un efect direct asupra virusului. Deci, de exemplu, Kagocel este un inductor de interferon, care, după administrare, crește de mai multe ori conținutul de interferon din sânge. Se utilizează nu mai târziu de a 4-a zi de la debutul infecției, deoarece după a patra zi nivelul de interferon crește singur. Amixin are un efect similar ( tilorone) și multe alte medicamente. Imunostimulatoarele au multe dezavantaje care fac ca utilizarea lor in majoritatea cazurilor sa fie impracticabila.

Dezavantajele imunostimulantelor includ:

• efect antiviral direct slab;
• timp limitat de aplicare înainte de debutul bolii);
• eficacitatea medicamentului depinde de starea sistemului imunitar uman;
• cu utilizarea prelungită, imunitatea este epuizată;
• lipsa eficacității dovedite clinic în acest grup de medicamente.

antivirale din plante ( preparate cu echinaceea)

Antiviralele pe bază de plante sunt una dintre cele mai bune opțiuni în prevenirea infecțiilor virale. Acest lucru se datorează faptului că nu au efecte secundare, precum medicamentele antivirale convenționale și sunt, de asemenea, lipsite de dezavantajele imunostimulatoarelor ( epuizare imunitară, eficacitate limitată).

Una dintre cele mai bune opțiuni pentru utilizare preventivă este preparatele pe bază de echinaceea. Această substanță are un efect antiviral direct împotriva virusurilor herpesului și gripei, crește numărul de celule imunitare și contribuie la distrugerea diferiților agenți străini. Preparatele cu echinaceea pot fi luate in cure cu durata de la 1 la 8 saptamani.

Antivirale homeopatice ( ergoferon, anaferon)

Homeopatia este o ramură a medicinei care utilizează concentrații foarte diluate ale substanței active. Principiul homeopatiei este utilizarea acelor substanțe despre care se așteaptă să provoace simptome similare bolilor pacientului ( așa-numitul principiu de „tratare ca și cu asemenea”). Acest principiu este opus principiilor medicinei oficiale. În plus, fiziologia normală nu poate explica mecanismele de acțiune ale remediilor homeopate. Se presupune că remediile homeopate ajută la recuperare prin stimularea sistemului neurovegetativ, endocrin și imunitar.

Puțini bănuiesc că unii agenți antivirali vânduți în farmacii sunt homeopati. Deci, medicamentele ergoferon, anaferon și altele sunt remedii homeopate. Conțin diverși anticorpi la interferon, la histamină și la unii receptori. Ca urmare a utilizării lor, conexiunea componentelor sistemului imunitar se îmbunătățește, viteza proceselor de protecție dependente de interferon crește. Ergoferon are, de asemenea, un ușor efect antiinflamator și antialergic.

Astfel, medicamentele antivirale homeopatice au dreptul de a exista, dar este indicat să le folosești ca profilactic sau adjuvant. Avantajul lor este absența aproape completă a contraindicațiilor. Cu toate acestea, tratamentul infecțiilor virale severe cu remedii homeopate este interzis. Medicii prescriu rareori remedii homeopate pacienților lor.

Utilizarea medicamentelor antivirale

Medicamentele antivirale sunt destul de diverse și diferă prin modul în care sunt utilizate. Diferite forme de dozare trebuie utilizate în scopul lor, conform instrucțiunilor. De asemenea, trebuie respectate indicațiile și contraindicațiile pentru utilizarea medicamentelor, deoarece beneficiile și daunele asupra sănătății pacientului depind de aceasta. Pentru anumite grupuri de pacienți ( femei gravide, copii, pacienti diabetici) ar trebui să fie deosebit de atent atunci când utilizați agenți antivirali.
Grupul de antivirale are un număr mare de efecte secundare, astfel încât distribuția și utilizarea lor sunt atent controlate de Ministerul Sănătății. Dacă utilizarea unui medicament antiviral provoacă reacții adverse, trebuie să consultați imediat un medic. El decide oportunitatea de a continua tratamentul cu acest medicament.

Indicații pentru utilizarea agenților antivirali

Scopul utilizării medicamentelor antivirale provine de la numele lor. Sunt utilizate pentru diferite tipuri de infecții virale. În plus, unele medicamente din categoria antivirale au efecte suplimentare care le permit să fie utilizate în diverse situații clinice neasociate cu infecția cu un virus.

Agenții antivirali sunt indicați pentru următoarele boli:

• gripa;
• herpes;
• infecție cu citomegalovirus;
• HIV SIDA;
• hepatita virala;
• encefalită transmisă de căpușe;
• varicelă;
• infecție cu enterovirus;
• keratită virală;
• stomatită și alte leziuni.

Se obișnuiește să se utilizeze agenți antivirale nu întotdeauna, ci numai în cazuri severe, când nu există posibilitatea de auto-recuperare. Astfel, gripa este de obicei tratată simptomatic, iar agenți speciali antigripal sunt utilizați doar în cazuri excepționale. Varicelă ( varicelă) la copii trece de la sine după 2-3 săptămâni de boală. De obicei, sistemul imunitar uman luptă cu succes cu acest tip de infecție. Utilizarea limitată a antiviralelor se datorează faptului că acestea provoacă multe efecte secundare, în timp ce beneficiile utilizării lor, mai ales în mijlocul bolii, sunt scăzute.

Unii agenți antivirale au propriile lor caracteristici. Astfel, interferonii sunt utilizați în bolile oncologice ( melanom, cancer). Sunt folosiți ca agenți chimioterapeutici pentru a micșora tumorile. amantadină ( midantan), utilizat pentru tratarea gripei, este potrivit și pentru tratamentul bolii Parkinson și al nevralgiei. Mulți agenți antivirali au, de asemenea, un efect imunostimulator, dar utilizarea imunostimulatoarelor este în general respinsă de comunitatea medicală.

Contraindicații la utilizarea agenților antivirale

Agenții antivirali au diferite contraindicații. Acest lucru se datorează faptului că fiecare medicament are propriile mecanisme metabolice în organism și afectează organele și sistemele în moduri diferite. În general, cele mai frecvente contraindicații pentru antivirale includ boli ale rinichilor, ficatului și ale sistemului hematopoietic.

Printre cele mai frecvente contraindicații pentru acest grup de medicamente sunt:

• Probleme mentale ( psihoză, depresie). Medicamentele antivirale pot afecta negativ starea psihologică a unei persoane, mai ales la prima utilizare. În plus, pentru pacienții cu tulburări psihice, riscul de utilizare abuzivă a medicamentelor este foarte mare, ceea ce este foarte periculos pentru medicamentele cu multe efecte secundare.
• Hipersensibilitate la una dintre componentele medicamentului. Alergia este o problemă pentru utilizarea oricărui medicament, nu doar antivirale. Poate fi suspectat în prezența altor alergii ( de exemplu polen) sau boli alergice ( astm bronsic). Pentru a preveni astfel de reacții, merită să treci prin teste speciale pentru prezența alergiilor.
• Tulburări hematopoietice. Administrarea de medicamente antivirale poate duce la scăderea numărului de globule roșii, trombocite, globule albe. De aceea, majoritatea medicamentelor antivirale nu sunt potrivite pentru pacienții cu tulburări hematopoietice.
• Patologia severă a inimii sau a vaselor de sânge. Atunci când utilizați medicamente precum ribavirina, foscarnet, interferoni, crește riscul de aritmie cardiacă, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale.
• Ciroza hepatică. Multe medicamente antivirale suferă diferite transformări în ficat ( fosforilarea, formarea de produse mai puțin toxice). Boală hepatică asociată cu insuficiență hepatică ( precum ciroza) le reduc eficacitatea sau, dimpotrivă, le măresc durata șederii lor în organism, făcându-le periculoase pentru pacient.
• Boală autoimună. Efectul imunostimulant al unor medicamente limitează posibilitatea utilizării lor în bolile autoimune. De exemplu, interferonii nu pot fi utilizați în bolile tiroidiene ( tiroidita autoimună). Când sunt utilizate, sistemul imunitar începe să lupte mai activ cu celulele propriului său organism, motiv pentru care boala progresează.

În plus, agenții antivirali sunt în general contraindicați la femeile însărcinate și la copii. Aceste substanțe pot afecta rata de creștere și dezvoltare a fătului și a copilului, ducând la diferite mutații ( mecanismul de acțiune al multor agenți antivirali este oprirea sintezei materialului genetic, ADN și ARN). Ca urmare, medicamentele antivirale pot fi teratogene ( deformări) și activitate mutagenă.

Forme de eliberare a medicamentelor antivirale ( tablete, picături, sirop, injecții, supozitoare, unguente)

Medicamentele antivirale sunt acum produse în aproape toate formele de dozare disponibile în medicina modernă. Sunt destinate atât utilizării locale, cât și sistemice. Se utilizează o varietate de forme, astfel încât medicamentul să aibă efectul cel mai pronunțat. În același timp, doza de medicament și metoda de aplicare depind de forma de dozare.

Medicamentele antivirale moderne sunt disponibile în următoarele forme de dozare:

• tablete orale;
• pulbere pentru soluție pentru administrare orală;
• pulbere pentru injectare complet cu apă pentru preparate injectabile);
• fiole pentru injectare;
• supozitoare ( lumânări);
• geluri;
• unguente;
• siropuri;
• spray-uri și picături nazale;
• picături pentru ochi și alte forme de dozare.

Cea mai convenabilă formă de utilizare sunt tabletele orale. Cu toate acestea, pentru acest grup de medicamente, este tipic ca medicamentele să aibă o disponibilitate scăzută ( absorbţie) din tractul gastrointestinal. Acest lucru se aplică interferonilor, aciclovirului și multor alte medicamente. De aceea, pentru utilizare sistemică, cele mai bune forme de dozare sunt soluția injectabilă și supozitoarele rectale.

Majoritatea formelor de dozare permit pacientului să controleze în mod independent cu precizie doza de medicament. Cu toate acestea, atunci când utilizați unele forme de dozare ( unguent, gel, pulbere pentru soluție injectabilă) trebuie să dozați corect medicamentul pentru a elimina efectele secundare. De aceea, utilizarea agenților antivirali în astfel de cazuri ar trebui efectuată sub supravegherea personalului medical.

Medicamente antivirale pentru uz sistemic și topic

Există un număr mare de forme de medicamente antivirale care pot fi utilizate atât local, cât și sistemic. Acest lucru se poate aplica chiar și pentru aceeași substanță activă. De exemplu, aciclovirul este utilizat atât ca unguent, cât și ca gel ( pentru aplicare locală) și sub formă de tablete. În al doilea caz, este utilizat sistemic, adică afectează întregul corp.

Utilizarea locală a agenților antivirali are următoarele caracteristici:

• are efect local pe piele, mucoasa);
• de regulă, gel, unguent, picături nazale sau oftalmice, precum și aerosoli sunt utilizați pentru aplicare locală;
• caracterizat printr-un efect pronunțat în zona de aplicare și fără efect în locuri îndepărtate;
• are un risc mai mic de efecte secundare;
• practic nu afectează organele și sistemele îndepărtate ( ficat, rinichi și altele);
• utilizat pentru gripă, herpes genital, herpes buzelor, papiloame și alte boli;
• utilizat pentru infecții virale ușoare.

Utilizarea sistemică a agenților antivirali se caracterizează prin următoarele caracteristici:

• utilizat în caz de infecție generalizată ( HIV, hepatită), precum și în bolile severe ( de exemplu, gripă complicată de pneumonie);
• are efect asupra tuturor celulelor din corpul uman, deoarece intră în ele prin fluxul sanguin;
• pentru uz sistemic, se folosesc tablete orale, injecții, supozitoare rectale;
• are un risc mai mare de efecte secundare;
• utilizat în general atunci când tratamentul topic este ineficient.

Trebuie avut în vedere faptul că este imposibil să se aplice forme de dozare pentru utilizare locală într-o manieră sistemică și invers. Uneori, pentru a obține un efect terapeutic mai bun, medicii recomandă combinarea medicamentelor, ceea ce permite un efect cu mai multe fațete asupra unei infecții virale.

Instrucțiuni pentru utilizarea medicamentelor antivirale

Medicamentele antivirale sunt medicamente destul de puternice. Pentru a obține efectul dorit de la acestea și pentru a evita efectele secundare, ar trebui să urmați instrucțiunile de utilizare a medicamentelor. Fiecare medicament are propriile instrucțiuni. Forma de dozare a medicamentului joacă cel mai mare rol în utilizarea agenților antivirale.

În funcție de forma de dozare, se disting următoarele modalități cele mai comune de utilizare a agenților antivirali:

• Tablete. Comprimatele se iau pe cale orală în timpul sau după mese de 1 până la 3 ori pe zi. O doză adecvată este selectată luând o tabletă întreagă sau jumătate din ea.
• Injecții. Ar trebui efectuată de personalul medical, deoarece administrarea necorespunzătoare amenință dezvoltarea complicațiilor ( inclusiv abcesul post-injectare). Pulberea medicamentului este complet dizolvată în lichidul pentru injecție și se administrează intramuscular ( rareori intravenos sau subcutanat).
• Unguente și geluri. Aplicați un strat subțire pe suprafața afectată a pielii și a mucoaselor. Unguentele și gelurile pot fi folosite de 3-4 ori pe zi și chiar mai des.
• Picături nazale și pentru ochi. Utilizarea corectă a picăturilor precum gripa) presupune introducerea lor în cantitate de 1 - 2 picături în fiecare pasaj nazal. Ele pot fi folosite de 3 până la 5 ori pe zi.

Când utilizați un medicament antiviral, următorii parametri trebuie respectați în conformitate cu instrucțiunile însoțitoare și cu recomandările medicului:

• Dozarea medicamentului. Cel mai important parametru, observând care puteți exclude o supradoză. Antiviralele sunt de obicei luate în concentrații mici ( de la 50 la 100 mg de ingredient activ).
• Frecvența de utilizare în timpul zilei. Tabletele de agenți antivirali se iau de 1 până la 3 ori pe zi, medicamente pentru uz local ( picături, unguente) poate fi folosit de 3-4 ori pe zi si mai des. La aplicarea locală, fenomenele de supradozaj sunt observate foarte rar.
• Durata de utilizare. Durata cursului este stabilită de medic și depinde de severitatea bolii. Oprirea tratamentului cu medicamente antivirale trebuie efectuată după examinarea unui medic.
• Conditii de depozitare. Este necesar să se respecte temperatura de depozitare indicată în instrucțiuni. Unele medicamente trebuie păstrate la frigider, altele la temperatura camerei.

Cursuri de medicamente antivirale

Unele medicamente antivirale sunt utilizate ca parte a cursurilor pe termen lung. Utilizarea pe termen lung a medicamentelor este necesară, în primul rând, pentru tratamentul hepatitei virale, HIV/SIDA. Acest lucru se datorează rezistenței ridicate a virusurilor hepatitei și HIV la medicamente. Medicamentele pentru hepatită se iau de la 3 la 6 luni, împotriva HIV - mai mult de un an. De asemenea, utilizarea ca parte a terapiei de curs este acceptată pentru interferon și alte medicamente.

Durata tratamentului cu majoritatea medicamentelor antivirale nu este mai mare de 2 săptămâni. În acest timp, gripa, herpesul, infecția cu enterovirus și alte boli virale sunt de obicei vindecate. Un alt mod de a utiliza medicamentele antivirale este profilaxia. Dacă se urmăresc obiectivele profilactice, durata de administrare a medicamentelor antivirale este de la 3 la 7 zile.

Cele mai frecvente efecte secundare ale antiviralelor

Efectele secundare ale utilizării agenților antivirali sunt într-adevăr comune. Desigur, natura efectelor secundare depinde în mare măsură de medicament în sine, precum și de forma sa de dozare. Medicamentele sistemice tind să creeze mai multe efecte secundare. Efectele secundare nu sunt comune tuturor medicamentelor, dar este posibil să rezumați și să evidențiem cele mai frecvente reacții adverse ale organismului la administrarea de medicamente antivirale.

Cele mai frecvente efecte secundare ale medicamentelor antivirale sunt:

• Neurotoxicitate ( efect negativ asupra sistemului nervos central). Se exprimă prin dureri de cap, oboseală,

Conţinut

1. Introducere…………………………………………………………………3

2. Istoria creării medicamentelor antivirale………….4

3. Clasificarea agenților antivirali…………7

4. Mecanismul activității biologice……………………………….14

5. Concluzie…………………………………………………. 21

6. Referințe……………………………………………………22

Bolile virale sunt larg răspândite. Printre acestea sunt cunoscute infecții herpetice, infecții cu adenovirus, hepatită B, gripă și paragripa, variola, rabie, encefalită transmisă de căpușe, boli cu enterovirus (poliomielita, hepatită A, gastroenterită etc.), SIDA și alte boli. Adesea, bolile virale sunt însoțite de complicații severe care necesită o terapie specială. Virușii se reproduc numai în țesuturile vii. După ce au pătruns în interiorul celulei gazdă, ei încep să se înmulțească și să reconstruiască sistemul de procese metabolice ale ribozomilor celulelor pentru a construi un nou ARN sau ADN viral. Acest lucru creează dificultăți în a afecta direct virusul fără a deteriora celula în sine.

Problema gripei și a altor infecții virale respiratorii acute este complexă și complexă în soluționarea sa. Prevenirea acestor boli ar trebui să fie în timp util, iar chimioprofilaxia de urgență poate fi luată după vaccinarea împotriva gripei în perioada pre-epidemică, în special pentru cei care nu au fost vaccinați împotriva gripei înainte de epidemie.

Istoria creării medicamentelor antivirale

Primul medicament propus ca agent antiviral specific a fost tiosemicarbazona, al cărui efect virucid a fost descris de G. Domagk (1946). Medicamentul din acest grup, tiocetozona, are o anumită activitate antivirală, dar nu este suficient de eficient; este folosit ca agent antituberculos. Derivații acestui grup 1, 4-benzochinonă-guanil-hidrazinotio-semicarbazona sub denumirea de „faringosept” (faringosept, România) sunt utilizați sub formă de tablete „perlinguale” (resorbabile oral) pentru tratamentul bolilor infecțioase ale căilor respiratorii superioare. tractului (amigdalita, stomatita etc.)

Mai târziu, a fost sintetizat metisazonul, care suprimă efectiv reproducerea virusurilor variolei, iar în 1959, nucleozidul idoxuridină, care s-a dovedit a fi un agent antiviral eficient care suprimă virusul herpes simplex și vaccinia (boala de vaccinare). Efectele secundare cu utilizarea sistemică au limitat posibilitatea utilizării pe scară largă a idoxuridinei, dar a supraviețuit ca agent topic eficient în practica oftalmică pentru kerotita herpetică. În urma idoxuridinei au început să se obțină și alte nucleozide, printre care au fost identificate medicamente antivirale extrem de eficiente, inclusiv aciclovir, ribamidin (ribovirină) și altele. În 1964 amantadina (midantin) a fost sintetizată, apoi rimantadina și alți derivați de adamantan s-au dovedit a fi agenți antivirali eficienți. O descoperire remarcabilă a fost descoperirea interferonului endogen și stabilirea activității sale antivirale. Tehnologia modernă de recombinare a ADN-ului (ingineria genetică) a deschis posibilitatea utilizării pe scară largă a interferonilor pentru tratamentul și prevenirea bolilor virale și a altor boli.

Un eveniment remarcabil a fost descoperirea interferonului endogen și stabilirea activității sale antivirale. Până în 1957, interferonii erau priviți ca un fenomen biologic curios. Perioada 1957 - 1967 a fost dedicată studiului modelelor generale de producție și acțiune a interferonului. În procesul acestei lucrări, a fost stabilită universalitatea fenomenului de formare a acestei proteine ​​de către celulele tuturor vertebratelor (de la pești la oameni) și au fost dezvoltate principalele metode de producere și purificare a acesteia.

În 1967, s-a dovedit rolul principal al ARN-urilor dublu catenar cu greutate moleculară mare în inducerea interferonului și a început căutarea celor mai active medicamente cu perspective de utilizare clinică.În următorii treisprezece ani (1967 - 1980) , a fost studiat efectul antitulurogenic al interferonului și al inductorilor săi, iar principiile suprainducției interferonului au fost fundamentate experimental.

Anii 80 au fost marcați de astfel de evenimente majore în studiul interferonului și al inductorilor săi:

1) s-a format în sfârșit doctrina sistemului de interferon;

2) preparatele de interferon promițătoare pentru uz clinic au fost obținute prin metode de inginerie genetică;

3) multiplicitatea genelor interferonului a fost dovedită (la om, numărul lor se apropie de 30);

4) se determină indicațiile și contraindicațiile pentru utilizarea clinică a interferonilor și a inductorilor acestora.

În anii 1980 și 1990, s-a stabilit că acțiunea unui număr de agenți imunostimulatori și antivirali (Prodigozan, Poludan, Arbidol etc.) este asociată cu activitatea lor interferogenă, adică cu capacitatea de a stimula formarea interferonului endogen.

Cercetătorii autohtoni au dezvoltat o serie de medicamente sintetice și naturale (de origine vegetală) pentru uz sistemic și local în bolile virale (bonafton, arbidol, oxolină, deutiformin, tebrofen, alpizarin etc.). S-a stabilit acum că acțiunea unui număr de agenți imunostimulatori și antivirali este asociată cu activitatea lor interferonică, adică capacitatea de a stimula formarea interferonului endogen.

În funcție de sursele de producție și natura chimică, medicamentele antivirale sunt împărțite în următoarele grupuri:

interferonii de origine endogenă și obținute prin inginerie genetică, derivații și analogii acestora (interferon leucocitar uman,fluferon , oftalmoferon , herpferon );
compuși sintetici (amantadină , arbodol , bonafton si etc.);
substanțe de origine vegetalăalpizarină , flacozidă si etc.).

Masa. Clasificarea medicamentelor antivirale

Dar mai accesibile pentru înțelegere, medicamentele antivirale pot fi împărțite, în funcție de tipul de boală, în grupuri:

1. Medicamente antigripal (rimantadină, oxolină etc.)

2. Antiherpetice și anticitomegalovirus (tebrofen, riodoxonă etc.)

3. Medicament care afectează virusul imunodeficienței umane (azidotimidină, fosforoformiat)

4. Medicamente cu spectru larg (interferoni și interferonogene)

Mashkovsky M.D. a creat următoarea clasificare a medicamentelor antivirale:

a) interferon

interferon. Interferonul leucocitar din sângele donatorului uman.

interblocare. β-interferon purificat obținut din sânge donat.

reaferon. Interferon b 2 recombinant produs de o tulpină bacteriană de Pseudomonas, în aparatul genetic al căruia este inserată gena interferonului b 2 leucocitului uman.

intronul A. Interferon alfa-2c recombinant.

betaferon. Om recombinant în 1-interferon.

Inductori de interferon poludan. Pulbere sau masă poroasă de culoare albă, are activitate imunostimulatoare, adică. capacitatea de a stimula producția de interferon endogen și are un efect antiviral.

neovir. Acțiunea este aceeași cu cea a unui half-dan.

B) Derivați ai amantadinei și ai altor grupe de compuși sintetici

Remantadin. Este folosit ca agent antiparkinsonian, indică un efect preventiv împotriva infecției gripale cauzate de anumite tulpini de virusuri.

Adapromin. Aproape de rimantadină.

Deutiforin. Similar cu rimantadinei.

Arbidol. Un medicament antiviral care are un efect inhibitor asupra virusurilor gripale A și B.

Bonafton. Are activitate antivirală împotriva virusului herpes simplex și a unor adenovirusuri.

Oksolin. Are activitate virucidă, este eficient în bolile virale ale ochilor, pielii, rinitelor virale; are un efect preventiv asupra gripei.

Tebrofen. Se foloseste ca unguent pentru bolile oculare virale, precum si pentru bolile de piele cu etiologie virala sau suspectata virala.Se poate folosi si pentru tratarea verucilor plate la copii.

Riodoxol. Are optimitate antivirală și are efect antifungic.

9. Florenal. Deschide un efect de neutralizare împotriva virușilor.

10 Metizazon. Suprimă reproducerea virusului din grupul principal: are o activitate preventivă împotriva virusului variolei și facilitează cursul complicațiilor post-vaccinare, întârzie răspândirea procesului cutanat și contribuie la o uscare mai rapidă a efeorațiilor. Există dovezi ale eficacității metizazonei în tratamentul herpesului genital recurent.

B) Nucleozide

Idoxuridină. Folosit pentru keratită în oftalmologie.

Aciclovir. Eficient împotriva virusurilor herpes simplex și herpes zoster. Are efect imunostimulator.

Ganciclovir. În comparație cu aciclovirul, ganciclovirul este mai eficient și, în plus, acționează nu numai asupra virusului herpes, ci și asupra citomegalovirusului.

Famciclovir. Are aceleași funcții ca și ganciclovirul.

Ribamidil. Ribamidilul, ca și aciclovirul, are activitate antivirală. Inhibă sinteza ADN și ARN viral.

Zidovudină. Un medicament antiviral care inhibă replicarea retrovirusurilor, inclusiv a virusului imunodeficienței umane (HIV).

D) Medicamente antivirale de origine vegetală

1. 1. Flacozid. Obținut din frunze de catifea ale familiei Amur rue. Medicamentul este eficient împotriva virusurilor ADN.

2. Alpidarin. Obținut din planta Koneermena alpină și îngălbenită kopeechnik, din familia leguminoaselor. Eficient împotriva virusurilor care conțin ADN din grupul herpesului. Efectul inhibitor asupra reproducerii virusului herpes simplex se manifestă în principal în stadiile incipiente ale dezvoltării virusului.

3. Cholepin. Extract purificat dintr-o parte a plantei penny mepedecia, familia leguminoaselor. Are activitate antivirală împotriva virusurilor care conțin ADN din grupul herpesului.

4. Ligosin. Folosit pentru bolile herpetice ale pielii.

5. Gosipol. Un produs obținut din prelucrarea semințelor de bumbac sau din rădăcinile plantei de bumbac, familia Malvaceae. Medicamentul are activitate împotriva diferitelor tulpini de virusuri, inclusiv tulpini dermatotrope ale virusului herpes. Are un efect slab asupra bacteriilor gram-pozitive.

Mecanisme de activitate biologică

1 Medicamente antigripal

Toate medicamentele din acest grup protejează celulele umane de pătrunderea virusului gripal în ele, deoarece. blochează locurile de legare ale virusului la suprafața membranei celulare. Ele nu afectează virusurile care au pătruns în interiorul celulei, prin urmare sunt utilizate pentru prevenirea individuală sau în masă a gripei la persoanele care sunt în contact cu pacienții sau în timpul unei epidemii. Toate medicamentele (cu excepția oxolinei) sunt prescrise pe cale orală. Sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal. Într-un procent foarte mic, se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui, pătrund bine în toate țesuturile și fluidele, inclusiv în lichidul cefalorahidian. Eliminarea este efectuată parțial de ficat și, în principal, de rinichi (90%). Prin urmare, la pacienții cu insuficiență renală, dozele repetate de medicamente pot duce la cumul și pot fi însoțite de reacții nedorite.

2 Medicamente antiherpetice și anti-citomegalovirus

Antiherpetice (tebrofen, riodoxol, idoneuridină, vidarabină, aciclovir, valaciclovir). Anticitomegalovirus (ganciclovir, fosfonoformiat).

Toate aceste medicamente blochează replicarea, de exemplu. perturbă sinteza acizilor nucleici ai virusului. Vidarabina se utilizează local, iar în caz de infecție cu herpes diseminat (encefalită), se administrează intravenos prin picurare. Dar medicamentul este slab solubil, astfel încât infuzia sa într-o cantitate mare de lichid durează aproximativ 12 ore, ceea ce este nedorit pentru un pacient cu encefalită, edem cerebral. Utilizarea vidarabinei peste bariera hemato-encefalică reprezintă aproximativ 30% din concentrația medicamentului în plasmă.

3 Medicamente care afectează virusul imunodeficienței umane (HIV) (zidovuzină, fosfonoformiat)

După pătrunderea HIV limfotrop într-un limfocit, ADN-ul viral este sintetizat pe o matrice (ARN viral) sub influența transcriptazei inverse (revertază), care duce la deteriorarea limfocitelor. Mecanismul de acțiune al aredotimidinei și fosfonoformitului este blocarea enzimei numite. În general, medicamentele sunt eficiente în purtătorii virusului înainte de apariția semnelor bolii. Pe lângă aceste medicamente, acum au apărut noi medicamente antiretrovirale: dideoximicetina și dideoxicidina. Azidovudina se administrează oral sau intravenos. Biodisponibilitate din tractul gastrointestinal 60%. Comunicarea cu proteinele plasmatice sanguine 35%. Azidotimidina pătrunde cu ușurință în diferite țesuturi și fluide, inclusiv în lichidul cefalorahidian. Acesta suferă biotransformare în ficat, principalul său metabolit 5 | -o-glucuronid. Excreție - cu ajutorul rinichilor nemodificat (90%) și sub formă de metaboliți.

4 Antivirale cu spectru larg (interferoni)

Sub influența inductorilor de interferon (numărați agenți sintetici și naturali), se efectuează inducția, al cărei rezultat este deprimarea genelor de interferon, care sunt localizate în cromozomii umani 2, 9 și, eventual, 5 și 13. Ca răspuns la inducție, are loc formarea și sinteza interferonului în celulele corpului uman.

Principalul indicator al activității inductorilor de interferon este producerea așa-numitului interferon „seric” în sânge.

Antivirale

Poludan acid poliadeniluridic. Medicamentul este utilizat la adulții cu boli virale oculare. Alocați sub formă de picături pentru ochi și injecții sub conjunctivă.

Un medicament antigripal specific este rimantadină, care are un pronunțat efect terapeutic și profilactic asupra tuturor variantelor virusului gripal A. Datorită efectelor secundare toxice, se recomandă utilizarea la copii începând cu vârsta de șapte ani și la adulți. Pentru prevenire în timpul unei epidemii, luați 1-2 comprimate rimantadină pe zi până la 20 de zile, iar în focarul bolii 5-7 zile până când pacientul își revine.

Un alt mijloc de prevenire specifică a gripei este medicamentul antiviral intern arbidol. Inhibă adsorbția și pătrunderea virusurilor gripale în celulă, fiind totodată un imunomodulator, un inductor de interferon și un antioxidant. Arbidol eficient atât pentru gripa A, cât și pentru gripa B, precum și pentru unii
SARS. Spre deosebire de rimantadină arbidol se referă la medicamente cu toxicitate scăzută și nu are contraindicații pentru utilizare la adulți și copii. Este recomandat
Comitetul Farmaceutic al Federației Ruse pentru tratamentul și prevenirea infecțiilor virale respiratorii acute.

RIMANTADINĂ (Remantadină)

Medicament antigripal intern dezvoltat pe baza amantadinei.

Spectrul de activitate: virusul gripal de tip A, iar activitatea este de 5-10 ori mai mare decât cea a amantadinei.

Indicatii Tratamentul gripei cauzate de virusul de tip A.

Profilaxia gripei in cazul in care epidemia este cauzata de virusul de tip A. Administrarea profilactica este necesara doar pentru cei care nu au primit vaccinare antigripal, sau daca au trecut mai putin de 2 saptamani de la vaccinare. Eficiența este de 70-90%.

UNGUENT OXOLIN eficient pentru bolile virale ale ochilor, pielii și rinitei virale. Utilizați medicamentul pentru prevenirea individuală a gripei. În timpul epidemiei de gripă, mai ales în contact cu pacienții, unguentul său este folosit pentru lubrifierea mucoasei nazale dimineața și seara. În acest caz, uneori există o senzație de arsură trecătoare a membranei mucoase.

ZANAMIVIR (Relenza)

Primul reprezentant al inhibitorilor neuraminidazei virale - o nouă clasă de medicamente antigripală. Este utilizat pentru a trata gripa cauzată de virusurile de tip A și B.

Spectrul de activitate: virusurile gripale de tip A și B.

Indicatii: Tratamentul gripei cauzate de virusurile A si B.

OSELTAMIVIR (Tamiflu)

Este similară ca structură chimică și acțiune cu zanamivir. Conceput pentru ingerare.

Indicatii: Tratamentul si prevenirea gripei A si B.

Aciclovir (Zovirax, Valtrex)

El este strămoșul grupului de inhibitori ai ADN polimerazei virale.

Infecții cauzate h.simplex:
herpes genital;
herpesul mucoasei;
encefalită herpetică;
herpesul neonatal.

Infecții cauzate de un virus Varicela-Zoster:
zona zoster;
varicelă;
pneumonie;
encefalită.

VALACIKLOVIR (Valtrex)

Este un ester de valină al aciclovirului destinat administrării orale. În procesul de absorbție în tractul gastrointestinal și în ficat, se transformă în aciclovir.

Infecții cauzate h.simplex: herpes genital, herpes mucocutanat.
Zoster ( H.zoster) la pacienţii imunodeprimaţi.
Prevenirea infecției cu citomegalovirus după transplantul de rinichi.

FAMCICLOVIR (Famvir)

Structural aproape deaciclovir , este un prodrog.

Indicatii: Infectii cauzate de H.simplex: herpes genital, herpes mucoas, Zona zoster (H.zoster) la pacientii imunodeprimati.

Ganciclovir ( cymevene ) similar structural cu aciclovirul, dar mai eficient. Acest medicament acționează nu numai asupra virusuluiherpes, dar și pe citomegalovirus conducând adesea la complicații severeSIDA e. Reacții adverse posibile. Ganciclovir este contraindicat în sarcina si alaptarea.

Valaciclovirul și famaciclovirul sunt similare în caracteristicile lor clinice și farmacologice cu aciclovirul. Dar nu pot fi administrate intramuscular.

interferonul pe lângă acțiunile antivirale și antimicrobiene, poate activa imunitatea redusă (crește activitatea fagocitară a macrofagelor și toxicitatea spontană a ucigașilor naturali), poate provoca un efect antitumoral și poate afecta multe funcții ale corpului, inclusiv funcțiile sistemului nervos central.

Caracteristicile cursului unei infecții virale implică următoarele prevederi terapeutice:

medicamentele trebuie să se distingă prin fiabilitatea acțiunii antivirale cu efecte dăunătoare minime asupra celulelor macroorganismului;
metodele de utilizare a agenților antivirali sunt limitate de cunoașterea insuficientă a farmacocineticii lor;
eficacitatea medicamentelor antivirale pentru chimioterapie depinde în cele din urmă în mare măsură de apărarea organismului, de puterea sistemului imunitar;
pentru medicina practică, metodele de determinare a sensibilității virusurilor la medicamentele de chimioterapie utilizate sunt practic inaccesibile.

LITERATURĂ

1. Bonafton - 14 S. Kivokurtseva L. N., Bulot A. D., Bobrova N. S. „Substanțe biologic active etichetate” (Moscova), 1982, nr. 4, 54-59. (RZhKh, 1zh188, 1983).

2. Lawrence D.R., Benitt P.N. Farmacologie clinică - Moscova, 1993

3. Mashkovsky M.D. Medicamente. - Ed. a XV-a, Rev. Si in plus. - M .: RIA „New Wave”: Editura Naumenkov, 2007.-1206s.

4. Mashkovsky M.D. Medicamente. T.2. - Harkov „Torsing”, 1997.423s.

5. Mihailov Farmacologie clinică. - M. „Medicina”, 1983, 258s.
etc.................