Pentru ce sunt comprimatele de tolperisone obl? Tolperizona pentru tratamentul bolilor sistemului musculo-scheletic

Eficienţă

Ușor de găsit în farmacii

Efecte secundare

rata medie

Pe baza a 3 recenzii

Spasme musculare și tonus muscular crescut sunt observate în unele boli ale sistemului musculo-scheletic, în care pacientul are dureri severe. Acționând în mod special asupra sistemului nervos, relaxantele musculare reduc intensitatea transmiterii impulsurilor nervoase și elimină hipertonicitatea musculară.

Acest grup de medicamente include tolperizona, care vă permite nu numai să obțineți efectul dorit, dar și să nu provocați o reacție secundară neplăcută- somnolenta.

Despre drog

Efectul relaxant al medicamentului duce la reducerea durerii prin blocarea conducerii impulsurilor către măduva spinării și creier.

Producator si tara de productie

Tolperisone este produs de SC Balkan Pharmaceuticals SRL, o corporație cu sediul în Moldova. Un medicament cu același nume este, de asemenea, produs în Republica Belarus la BZMP (Borisov).

Pune întrebarea ta unui neurolog gratuit

Irina Martynova. A absolvit Universitatea de Medicină de Stat Voronezh, numită după. N.N. Burdenko. Rezident clinic și neurolog al „Policlinicii din Moscova” BUZ VO.

Forme de eliberare și compoziție

Tolperizonul este disponibil spre vânzare sub formă de tablete, în principal în diferite concentrații ale substanței active - clorhidrat de tolperizon.

• Tablete 50 mg. Excipienți: crospovidonum, acizi (citric și stearic), E463, lactoză monohidrat, dioxid de siliciu pirogen, stearat de magneziu și alte componente mai puțin semnificative. Cost - 170-190 de ruble (30 de tablete).
• Tablete 150 mg. Lianții sunt identici cu cei din pachetul de comprimate de 50 mg. Cost - 280-290 de ruble (30 de tablete).
• Injecții. Medicamentul nu este produs în fiole în Rusia, prin urmare, dacă este necesar să se obțină un efect relaxant muscular prin injecție, se achiziționează Mydocalm. Injecțiile se administrează atât intravenos, cât și intramuscular.

În ambalaj puteți găsi de la 1 până la 4 blistere care conțin comprimate de 5, 7, 10, precum și 14, 15, 20 sau 30 de comprimate.

Alte forme de eliberare

Medicamentul este produs de alți producători, care adaugă prefixe suplimentare la numele principal. Un exemplu este tolperisone INN.

"Obolenskoye" este un producător al medicamentului tolperisone obl, care este fabricat în Rusia (satul Obolensk). Este obl tolperisone care se vinde cel mai des în spațiul post-sovietic, și nu varianta moldovenească. Marca tolperisone cu prefixul obl poate fi adesea găsită la vânzare în Ucraina, Kazahstan și Republica Belarus.

Numele acestor relaxante musculare sunt: sinonime care acționează la fel, deoarece conțin ingrediente active identice. În Germania se produce un medicament numit Tolperison HEXAL, în Taiwan - Tolperisone Shou Chan.

Aceste forme sunt, de asemenea, sinonime cu nume vândute în Moldova și Rusia.

Doze și regim de utilizare

Tolperizona are un efect iritant asupra mucoasei gastrice, deci se ia după sau în timpul mesei principale. Tableta este spălată cu apă fără impurități nu este de așteptat să mestece tableta.

Caracteristici de recepție

1. adulți (începutul cursului): 1 comprimat de 2-3 ori 50 mg;
2. adulti (continuare curs): 150 mg de 2-3 ori pe zi;
3. copii (concentrație în greutate la 1 kg): de la 12 luni la 6 ani - 5 mg;
4. copii de la 7 la 14 ani (la 1 kg) - de la 2 la 4 mg.

Dozare depinde de severitatea bolii concomitente Cu toate acestea, la începutul tratamentului, cel mai adesea este rațional să luați un relaxant muscular în doză de 50 mg. Conform recomandării medicului, concentrația (creșterea dozei nu este întotdeauna rațională) care intră în organism crește treptat. Durata maximă a terapiei este de 3-4 săptămâni.

Pauzele dintre cursurile repetate ale acestui medicament durează cel puțin 2-3 luni.

Indicatii de utilizare

Tolperizona recomandat pentru utilizare pentru boli ale coloanei vertebrale și articulațiilorînsoțită de durere. Ca medicament de tratament de urgență, este prescris și pentru accidente vasculare cerebrale, inflamații ale creierului și scleroză multiplă.

Raționalitatea utilizării pentru următoarele boli:

• vânătăi în zona spatelui;
• deformări intervertebrale;
• acrocianoză;

În terapia complexă a aterosclerozei, un relaxant muscular acționează ca un instrument auxiliar, permițându-vă să ameliorați hipertonicitatea țesutului muscular. În mod similar, tolperisonul este utilizat pentru boala Parkinson, complicată de tulburări postencefalice și aterosclerotice.

Medicamentul este prescris în perioada de reabilitare pentru pacienții care au suferit o intervenție chirurgicală la articulații și coloana vertebrală și sunt în secția de traumatologie și ortopedie.

Contraindicatii

Efectul deprimant al unui relaxant muscular asupra sistemului nervos central nedorite pentru anumite afecțiuni și boli la pacienți. Înainte de a utiliza tolperizona, instrucțiunile de utilizare trebuie studiate cu atenție înainte de a începe terapia (conține o listă exhaustivă de restricții).

Interdicție de primire

• miastenia gravis;
• intoleranță la lactoză;
• vârsta de 12 luni;
• perioada de gestație și lactație.

Compoziția conține lactoză, așa că dacă sunteți intolerant la această componentă, ar trebui să evitați să luați medicamentul.

Instrucțiuni speciale: afectarea funcției renale și hepatice

Relaxant muscular nu are un efect negativ asupra ficatului și rinichilor, prin urmare, pacienții care au tulburări de funcționare a acestor organe pot începe să utilizeze medicamentul fără temeri asociate cu o potențială deteriorare a bunăstării lor. Cu toate acestea, dacă ficatul este grav afectat, ar trebui să încetați să luați medicamentul sau să îl utilizați cu precauție extremă. Riscul de a dezvolta reacții adverse la pacienții cu astfel de boli este crescut.

Nuanțele de utilizare de către femeile însărcinate, care alăptează, copii și vârstnici

• Femeile însărcinate. Perioada de gestație este o condiție prohibitivă pentru terapia cu acest relaxant muscular. Amenințarea maximă pentru făt este prezentă atunci când se utilizează medicamentul în primul trimestru (riscul de apariție a malformațiilor congenitale crește). De asemenea, produsul nu trebuie utilizat în timpul alăptării.
• Copii. Pentru nou-născuți - până la 12 luni - medicamentul este interzis. După 1 an, un relaxant muscular poate fi prescris în prezența bolii lui Little (un nume alternativ este paralizia infantilă spastică), care se manifestă ca o încălcare gravă a tonusului muscular.
• vârstnici. Relaxantul muscular este bine tolerat de pensionari din cauza absenței efectelor cardiotoxice (cu excepția cazurilor de supradozaj). Pentru tulburările de alimentație, o injecție cu un relaxant muscular este utilizată ca metodă alternativă de introducere a unei soluții medicinale în organism. Cu toate acestea, în acest caz se utilizează Mydocalm.

Supradozaj și efecte secundare, toxicitatea medicamentului

Medicamentul aparține grupului cu toxicitate scăzută, dar ocazional, atunci când ingredientul activ este ingerat, pot apărea reacții adverse. Vărsăturile și tulburările intestinale sunt principalele afecțiuni neplăcute diagnosticate la pacienți mai rar, terapeuții identifică gastralgiile (eliminate prin reducerea dozei luate), cefaleea și problemele dermatologice (mâncărime, urticarie). Socul anafilactic este diagnosticat extrem de rar. Aportul de substanță activă în concentrații mai mari decât doza zilnică duce la întreruperea activității cardiace (se dezvoltă aritmia) și a proceselor respiratorii (inhalarea și expirația sunt dificile pentru pacient).

Un relaxant muscular scade tensiunea arteriala, astfel incat in caz de supradozaj, starea pacientilor hipotensivi se agraveaza semnificativ.

Interacțiunea cu alte medicamente

La utilizarea simultană a mai multor medicamente, trebuie luate în considerare transformările farmacocinetice.

Caracteristici ale administrării simultane

• relaxante musculare de la alți producători. Riscul de supradozaj crește, astfel încât este necesară ajustarea dozei luate spre reducerea acesteia.
• medicamente cu izoenzima CYP2D6. Concentrația substanței active crește.
• medicamente psihotrope. Efectul este îmbunătățit pentru formele de dozare care conțin acid niflumic, precum și pentru opțiunile care asigură anestezie în timpul operațiilor.
• somnifere și sedative. Nu se observă o creștere a depresiei SNC - combinația este complet sigură.

Când luați simultan medicamente pentru a trata hipertensiunea arterială, medicamentul își va îmbunătăți proprietățile antihipertensive.

Interacțiunea cu alcoolul

Relaxant muscular, așa cum este indicat în instrucțiuni, nu sporește efectele inhibitoare ale lichidelor care conțin alcool, prin urmare, nu are loc inhibarea excesivă a sistemului nervos central. Cu toate acestea, sunt cunoscute cazuri de diaree și vărsături la consumul de cantități mari de alcool împreună cu un relaxant muscular.

Depozitare, eliberare din farmacii

Până la deschiderea blisterului, medicamentul se păstrează timp de 2 ani. Vânzările în farmacii se fac cu prezentarea unui permis eliberat de un medic.

Tolperisonul trebuie păstrat într-un loc uscat, ferit de umiditate și lumina soarelui.

Analogii cu preturi

La vânzare puteți cumpăra analogi cu un preț mai mic, precum și medicamente de la producători străini.

• . Un înlocuitor casnic cu un număr mic de contraindicații. Prețurile pentru un relaxant muscular variază de la 330 la 360 pentru un pachet cu 30 de comprimate de 50 mg și de la 370 la 400 de ruble pentru un medicament cu 30 de comprimate. 150 mg fiecare.
• . Un remediu turcesc pe bază de clorhidrat de tizanid, care asigură eliminarea eficientă a spasmului osos. Poate fi folosit și pentru crampe intestinale. Costuri de achiziție - 220–240 de ruble (30 de tablete de 2 mg), 325–350 de ruble (30 de tablete de 4 mg).
• Miolgin. Un analog rar găsit la vânzare, care conține . Acțiunea sa ajută la reducerea simultană a febrei și la reducerea inflamației. Cost: 375–440 de ruble (20 de tablete).
• Baclafen. Relaxant muscular polonez la preț redus. Dezavantajul este un număr mare de reacții adverse (inclusiv așa-numitul sindrom de sevraj) descrise în instrucțiuni. Eticheta de preț - 250–270 de ruble (50 de tablete, 0,01 g fiecare), 490–510 ruble (50 de tablete, 0,025 g fiecare).
• Tolisor. Cel mai apropiat înlocuitor pentru tolperisone obl din Rusia cu un ingredient activ similar. Nu este potrivit pentru utilizare de către copii sub 18 ani. Costul pentru Tolisor: 280-310 ruble (30 comprimate a câte 150 mg fiecare).
• Sănătate. Medicament ucrainean, care se vinde sub formă de tablete și fiole. Indicațiile de utilizare cu principalul medicament sunt aceleași. Costul unui pachet este de 280-340 de ruble (30 de tablete de 50 mg sau 5 fiole de 1 ml).
• Tizalud. Relaxant muscular pe bază de tizanidină. Preț - 135–150 de ruble (30 de tablete a câte 2 mg fiecare).

Când trebuie să economisiți cât mai mult posibil la tratament, puteți utiliza Tizalud, iar dacă doriți să alegeți unul de renume, cu o perioadă lungă de vânzare, atunci este mai rațional să cumpărați Mydocalm.

Recenzii

Există un număr relativ mic de recenzii rămase pe Internet, dar cele care sunt disponibile pentru studiu sunt conțin doar informații pozitive despre eficacitatea medicamentului. Majoritatea au folosit un relaxant muscular pentru a calma durerea asociată cu manifestările și. După curs, mulți observă o îmbunătățire vizibilă și o ameliorare rapidă a durerii (în principal la începutul celei de-a doua săptămâni). Mai puțin de 5% dintre cei care au luat-o au remarcat o lipsă completă a dinamicii pozitive a tratamentului cu acest medicament. Mulți pacienți cu sindrom de durere au primit inițial Mydocalm, dar din cauza prețului ridicat, pacienții au început să caute analogi într-un grup de preț mai accesibil. Unii dintre ei au achiziționat Tolperisone, de care au fost complet mulțumiți din punct de vedere al costului, așa că dacă în viitor apar afecțiuni similare de durere, pacienții plănuiesc să folosească din nou acest relaxant muscular. Terapeuții consideră că medicamentul nu este diferit ca efect de Mydocalm.

Există cazuri (aproximativ 10% din toate recenziile) de eliminare cu succes a durerii musculare de origine necunoscută.

Concluzie

Utilizarea medicamentului tolperizonă ajută la obținerea rapidă a unei scăderi a excitabilității neuronilor motori responsabili de apariția spasmelor musculare. Costurile reduse de achiziție și o listă relativ mică de reacții adverse fac ca administrarea unui relaxant muscular să fie mai confortabilă și mai economică în tratamentul diferitelor boli neurologice.

Recenzii

0"> Comandă după: Cel mai recent Scor maxim Cel mai util Cel mai prost scor

Eficienţă

Preț

Ușor de găsit în farmacii

Efecte secundare

Anton

1 an in urma

Eficienţă

Preț

Ușor de găsit în farmacii

Efecte secundare

Toate

1 an in urma

Eficienţă

Tolperisone: instrucțiuni de utilizare și recenzii

tolperizona - relaxant muscular cu acțiune centrală.

Forma de eliberare și compoziția

Forma de dozare a Tolperisonei – t Comprimate filmate: rotunde, biconvexe, de culoare aproape albă sau albă, cu miros caracteristic (în blistere conform 7, 10, 14, 20, 25 și 30 buc., la pachet de carton de 1, 2, 3, 4, 5 sau 10 pachete; 5, 10, 20, 30, 40, 50 și 100 buc. în cutii de polietilen tereftalat sau polipropilenă, 1 cutie într-un pachet de carton).

Substanță activă: clorhidrat de tolperizonă, 1 comprimat conține 50 sau 150 mg.

Componente suplimentare (pentru comprimate 50/150 mg):

• excipienți: celuloză microcristalină (72,6/70 mg), croscarmeloză sodică (7,6/12 mg), stearat de magneziu (1,3/2 mg), hipromeloză (1,9/3 mg), lactoză monohidrat (lapte cu zahăr) (45,1/43,5 mg), acid citric monohidrat (1,5/4,5 mg);
• compoziția cochiliei: macrogol-4000 (0,75/1,2 mg), hipromeloză (3/4,8 mg), dioxid de titan (1,25/2 mg).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

tolperizona - un relaxant muscular cu acțiune centrală, al cărui mecanism de acțiune nu este pe deplin înțeles. Se știe că medicamentul are afinitate mare (forță de legare) pentru țesutul nervos, atingând cele mai mari concentrații în trunchiul cerebral, sistemul nervos periferic și măduva spinării. Efectul principal al tolperizonei este asociat cu inhibarea arcurilor reflexe spinale, care, împreună cu eliminarea facilitării excitației de-a lungul căilor descendente, determină probabil proprietățile terapeutice ale tolperizonei.

Structura chimică a substanței este similară cu lidocaina și are efecte similare. efect de stabilizare a membranei, reduce excitabilitatea electrică a fibrelor aferente primare și a neuronilor motori.

Medicamentul are o capacitate dependentă de doză de a inhiba activitatea canalelor de sodiu dependente de tensiune, ceea ce duce la o scădere a frecvenței și amplitudinii potențialului de acțiune.

S-a stabilit că tolperizona are un efect inhibitor asupra canalelor de calciu dependente de tensiune. Are efecte antimuscarinice și unele proprietăți ușoare de antagonist alfa-adrenergic. Se crede că poate inhiba, de asemenea, eliberarea de neurotransmițători.

Farmacocinetica

După administrarea orală, tolperizona este bine absorbită din intestinul subțire. După aproximativ 30-60 de minute, se observă concentrații plasmatice maxime. Biodisponibilitatea este scăzută - aproximativ 20% (datorită pronunțată metabolismul presistemic). În comparație cu administrarea medicamentului pe stomacul gol, o masă bogată în grăsimi crește biodisponibilitatea medicamentului cu aproape 100% și concentrația maximă a acestuia în plasmă cu aproximativ 45%, în timp ce întârzie timpul pentru atingerea concentrației maxime cu o medie de 30 de minute.

Tolperizonul este metabolizat în rinichi și ficat. Este excretat aproape complet (cel puțin 99%) sub formă de metaboliți de către rinichi. Activitatea farmacologică a metaboliților nu a fost stabilită.

Timpul de înjumătățire (timp de înjumătățire) este de aproximativ 2,5 ore.

Indicatii de utilizare

Conform instrucțiunilor, Tolperisone este utilizat pentru a trata spasticitatea cauzată de accident vascular cerebral la adulți.

Medicamentul poate fi utilizat și în următoarele cazuri:

• tulburări extrapiramidale (parkinsonism aterosclerotic și postencefalitic);
• paralizie cerebrală și spinală (contractură a membrelor, automatism spinal, hipertonicitate, spasm muscular);
• hipertonicitate în combinație cu un alt tip de tulburare a tonusului muscular;
• consecințele tulburărilor inervației vasculare (angioedem intermitent, acrocianoză);
• boli însoțite de spasme musculare, rigiditate, distonie;
• boli obliterante ale arterelor: ateroscleroza obliterantă a vaselor extremităților, boala Buerger (tromboangeita obliterantă), angiopatia diabetică, sindromul Raynaud;
• paralizie spastică infantilă (boala lui Little);
• encefalopatie de origine vasculară;
• epilepsie;
• tulburări posttrombotice ale circulației limfatice și ale circulației venoase, ulcere trofice ale picioarelor.

Contraindicatii

• vârsta sub 18 ani;
• malabsorbție la glucoză-galactoză, deficit de lactază, intoleranță la lactoză;
• miastenia gravis;
• alăptarea;
• hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

Instrucțiuni de utilizare Tolperisone: metodă și dozare

Comprimatele de tolperizonă trebuie luate pe cale orală după mese: înghițite întregi, fără a se rupe sau mesteca, și spălate cu multă apă. Când luați medicamentul pe stomacul gol, biodisponibilitatea acestuia scade.

Doza inițială este de 50 mg de 3 ori pe zi, apoi se crește treptat la 150 mg, menținând o doză de trei ori pe zi.

Efecte secundare

Pe baza datelor din utilizarea clinică a medicamentului la peste 12.000 de pacienți, cele mai frecvente simptome sunt tulburări generale, fenomene gastrointestinale și neurologice, precum și tulburări ale pielii și țesuturilor subcutanate.

Dezvoltarea reacțiilor de hipersensibilitate a fost raportată în perioada post-înregistrare, numărul acestora a fost de 50-60% din toate datele primite. În cazul predominant, au apărut efecte secundare negrave. Foarte rar au fost raportate reacții alergice severe, care pun viața în pericol.

Conform recomandărilor Organizației Mondiale a Sănătății, p reacțiile adverse care apar în timpul terapiei cu tolperizonă sunt clasificate după cum urmează: foarte des - ≥ 1/10, adesea - de la ≥ 1/100 până la< 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи, неизвестная частота – основываясь на имеющихся данных, рассчитать частоту развития нежелательных реакций не представляется возможным.

Tolperisonul poate provoca următoarele tulburări în diferite organe și sisteme ale corpului:

• sistemul nervos: rareori – somnolență, cefalee, amețeli; rar - parestezii, stare generală de rău, convulsii, tremor, tulburare de deficit de atenție, epilepsie, letargie;
• psihic: rar – tulburări de somn, insomnie; rareori – depresie, senzație de slăbiciune; foarte rar - confuzie;
• metabolism: rar – anorexie; foarte rar - polidipsie;
• sistemul cardiovascular: rar – scăderea tensiunii arteriale; rareori - palpitații, tahicardie, înroșirea feței, angina pectorală; foarte rar - bradicardie;
• ficat și căi biliare: rar – insuficiență hepatică moderată;
• rinichi și tractul urinar: rar – proteinurie, enurezis;
• sistemul respirator: rareori - sângerări nazale, dificultăți de respirație, tahipnee;
• sânge și sistemul limfatic: foarte rar – limfadenopatie, anemie;
• tractul gastrointestinal: mai puțin frecvente – gură uscată, disconfort abdominal, diaree, greață, dispepsie; rareori – flatulență, constipație, durere epigastrică, vărsături;
• sistemul musculo-scheletic și țesutul conjunctiv: mai puțin frecvente – dureri la nivelul membrelor, slăbiciune și dureri musculare; rareori – o senzație de disconfort la nivelul membrelor; foarte rar - osteopenie;
• sistemul imunitar: rar - reacții anafilactice și de hipersensibilitate (edem Quincke, inclusiv buzele și fața); foarte rar - șoc anafilactic;
• piele și țesuturi subcutanate: rar - hiperhidroză, erupții cutanate, dermatită alergică, urticarie, mâncărime;
• organele auzului și vederii: rar - tinitus, vertij, scăderea acuității vizuale;
• parametri de laborator: rar - leucocitoză, trombocitopenie, hiperbilirubinemie, disfuncție hepatică; foarte rar - hipercreatininemie;
• altele: rareori – stare de rău, senzație de oboseală, astenie; rar - sete, senzație de căldură, iritabilitate, senzație de ebrietate; foarte rar – disconfort toracic.

Supradozaj

Sunt puține cazuri raportate de supradozaj. În studiile preclinice privind toxicitatea acută a tolperizonei, la doze mari au apărut crize tonico-clonice, ataxie, dispnee și paralizie respiratorie.

Nu există un antidot specific. Tratamentul în caz de supradozaj este simptomatic și de susținere.

Instrucțiuni Speciale

Efectele secundare frecvente ale medicamentului sunt reacții de hipersensibilitate, care se pot manifesta de la cutanat ușor la sistemic sever, inclusiv șocul anafilactic. Simptomele unei reacții alergice sunt erupții cutanate, roșeață, mâncărime, urticarie, edem Quincke, dificultăți de respirație, hipotensiune arterială, tahicardie.

Femeile cu antecedente de reacții alergice sau de hipersensibilitate la alte medicamente prezintă un risc mai mare.

Trebuie avută o prudență sporită în cazurile de hipersensibilitate cunoscută la lidocaină, deoarece pot apărea reacții încrucișate.

Pacienții trebuie avertizați să fie atenți la orice posibil simptome de hipersensibilitate. Dacă se dezvoltă, ar trebui să încetați imediat să luați medicamentul și să consultați un medic. După un episod de hipersensibilitate, re-prescrierea tolperizonei este interzisă.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Nu au fost observate efecte negative ale tolperizonei asupra vitezei de reacție și atenției. Dacă aveți slăbiciune musculară, vedere încețoșată sau atenție, somnolență sau convulsii, trebuie să consultați un medic.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În studiile experimentale efectuate pe animale, nu au fost detectate efecte teratogene. Dar oamenii nu au experiență de utilizare a tolperizonului în timpul sarcinii și, prin urmare, medicamentul nu este prescris femeilor însărcinate, mai ales în primul trimestru, cu excepția cazurilor de extremă necesitate, când beneficiul așteptat justifică posibilele riscuri.

Nu există date despre excreția tolperizonei în laptele matern, prin urmare medicamentul este interzis în timpul alăptării.

Utilizare în copilărie

Comprimatele de tolperizonă nu sunt prescrise copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani.

Pentru afectarea funcției renale

Există o experiență insuficientă în utilizarea medicamentului la pacienții cu insuficiență renală, dar s-a stabilit în mod fiabil că la această categorie de pacienți este mai probabil să apară reacții adverse și, prin urmare, Tolperisone nu este prescris în cazurile de afectare severă a rinichilor. În caz de disfuncție renală moderată, doza trebuie selectată cu atenție, iar tratamentul trebuie efectuat sub controlul funcției renale și al stării generale a pacientului.

Pentru disfuncția ficatului

Nu există suficientă experiență în utilizarea medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică, dar s-a stabilit în mod fiabil că în această categorie de pacienți este mai probabil să apară reacții adverse și, prin urmare, Tolperisone nu este prescris pentru leziuni hepatice severe. În caz de disfuncție hepatică moderată, doza trebuie selectată cu atenție, iar tratamentul trebuie efectuat sub monitorizarea funcției hepatice și a stării generale a pacientului.

Interacțiuni medicamentoase

Tolperizonul, atunci când este utilizat simultan, poate crește nivelurile sanguine ale medicamentelor care sunt metabolizate în principal cu participarea izoenzimei CYP2D6, cum ar fi desipramină, venlafaxină, metoprolol, tolterodină, perfenazină, dextrometorfan, tioridazină, nebivolol, atomoxetină.

În experimentele de laborator nu a fost detectată nicio inducere sau inhibare semnificativă a altor izoenzime CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4).

Biodisponibilitatea tolperizonei scade atunci când este administrată pe stomacul gol.

Tolperisonul sporește efectele medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv acidul niflumic, astfel încât, atunci când sunt prescrise în combinație, poate fi necesară ajustarea dozei.

Atunci când se utilizează simultan alte relaxante musculare cu acțiune centrală, doza de tolperizonă trebuie redusă.

Atunci când este combinat cu substraturi CYP2D6 și/sau alte medicamente, nu este de așteptat o creștere a expunerii la tolperizonă.

Analogii

Analogii Tolperisonei sunt: ​​Mydocalm, Tolisor, Tolperisone-OBL.

Termeni si conditii de depozitare

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Conditii de pastrare: loc ferit de lumina si la indemana copiilor, la o temperatura de pana la 25°C.

Nume:

Tolperizon 150 mg

Tolperizonă 50 mg

Analogii:

Mydocalm

HAN:

Tolperisone / Tolperisone

cod ATX: M03BX04

Formular de eliberare:

Comprimate filmate 50 mg și 150 mg.

Descriere:

Comprimate rotunde, filmate, albe, biconvexe, cu un miros usor caracteristic.

Compus:

Fiecare tabletă conține:

Ingredient activ:

clorhidrat de tolperizonă - 50 mg sau 150 mg;

Excipienți: hidroxipropilceluloză, crospovidonă, acid citric, acid stearic, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, lactoză monohidrat, Opadry II (inclusiv alcool polivinilic, parțial hidrolizat, talc, macrogol 3350 (polietilen glicol), dioxid de titan E 171).

Grupa farmacoterapeutică:

Relaxante musculare cu acțiune centrală.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Tolperizonul este un relaxant muscular cu acțiune centrală. Mecanismul de acțiune al tolperizonei a nu este pe deplin înțeles. Are afinitate mare pentru tesutul nervos, ajungand la cele mai mari concentratii in trunchiul cerebral, maduva spinarii si sistemul nervos periferic.

Efectul principal al tolperizonei a este asociat cu inhibarea arcurilor reflexe spinale. Probabil, acest efect, împreună cu eliminarea facilitării excitației de-a lungul căilor descendente, oferă efectul terapeutic al tolperizonei a.

Structura chimică a tolperizonei a este similară cu structura lidocainei. La fel ca lidocaina, are un efect de stabilizare a membranei și reduce excitabilitatea electrică a neuronilor motori și a fibrelor aferente primare. Tolperisonul inhibă în mod dependent de doză activitatea canalelor de sodiu dependente de tensiune. În consecință, amplitudinea și frecvența potențialului de acțiune scade.

A fost demonstrat un efect inhibitor asupra canalelor de calciu dependente de tensiune. Se presupune că, pe lângă efectul său de stabilizare a membranei, tolperizonul poate inhiba și eliberarea neurotransmițătorilor.

În plus, tolperisonul are unele proprietăți ușoare de antagonist alfa-adrenergic și antimuscarinic.

Farmacocinetica

După administrarea orală, tolperizona este bine absorbită în intestinul subțire. Concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă la 0,5-1 oră după administrare. Datorită metabolismului pronunțat de primă trecere, biodisponibilitatea este de 20%. O masă bogată în grăsimi crește biodisponibilitatea tolperizonei a administrate oral cu aproximativ 100% și crește concentrațiile plasmatice maxime cu aproximativ 45% în comparație cu repausul alimentar, întârziind timpul până la concentrațiile maxime cu aproximativ 30 de minute.

Tolperizonul este metabolizat intens în ficat și rinichi, aproape complet (mai mult de 99%) este excretat de rinichi sub formă de metaboliți.

Activitatea farmacologică a metaboliților este necunoscută.

Timpul de înjumătățire după administrarea intravenoasă este de aproximativ 1,5 ore, după administrarea orală - aproximativ 2,5 ore.

Indicatii de utilizare

• Tratamentul de urgență sau pe termen lung al tonusului muscular scheletic crescut patologic în bolile neurologice organice (leziuni ale tractului piramidal, scleroză multiplă, tulburări cerebrovasculare, mielopatie, encefalomielita etc.);
• Tratamentul hipertonicității musculare și spasmelor musculare care însoțesc bolile sistemului musculo-scheletic (de exemplu spondiloză, spondiloartrita, sindroame cervicale și lombare, artroza articulațiilor mari);
• Tratament de reabilitare după intervenții chirurgicale în ortopedie și traumatologie;
• Tratamentul bolilor vasculare obliterante, precum și a sindroamelor rezultate din afectarea inervației vasculare (de exemplu, acrocianoză, angioedem intermitent);
• Indicatii specifice in practica pediatrica sunt boala Little si alte encefalopatii insotite de distonie musculara.

Contraindicatii

• Miastenia gravis;
• Disfuncție hepatică și/sau renală severă;
• Sarcina și alăptarea;
• Reacții alergice la orice componentă a medicamentului.

Instructiuni de utilizare si doze

Înăuntru, după masă, fără a mesteca, cu un pahar cu apă. Doza inițială este de 50 mg de 2-3 ori pe zi; doza este crescută treptat la 150 mg de 2-3 ori pe zi.

Utilizare în pediatrie

Datele privind siguranța și eficacitatea tolperizonei la copii sunt limitate.

Medicamentul este prescris copiilor cu o greutate mai mare de 30 kg (peste 10 ani) la o doză zilnică de 2-4 mg/kg greutate corporală, în trei prize.

Pacienți cu insuficiență renală

Datele privind utilizarea la pacienții cu insuficiență renală sunt limitate. O incidență mai mare a reacțiilor adverse a fost observată la acest grup de pacienți. Pacienții cu insuficiență renală moderată necesită o titrare a dozei și o monitorizare atentă. Utilizarea tolperizonei nu este recomandată la pacienții cu insuficiență renală severă.

Pacienți cu disfuncție hepatică

Aceste aplicații la pacienții cu insuficiență hepatică sunt limitate. O incidență mai mare a reacțiilor adverse a fost observată la acest grup de pacienți. Pacienții cu insuficiență hepatică moderată necesită o titrare a dozei și o monitorizare atentă. Utilizarea tolperizonei nu este recomandată la pacienții cu disfuncție hepatică severă.

Utilizați după masă cu un pahar cu apă.

Efecte secundare

Incidența reacțiilor adverse: mai puțin frecvente (>1/1000 până la 1/100 cazuri); rare (>1/10.000 până la 1/1000 cazuri); foarte rar (1/10.000 până la<10 000 случаев).

Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic: foarte rar: anemie, limfadenopatii.

Tulburări ale sistemului imunitar: rar: reacții de hipersensibilitate, reacție anafilactică; foarte rare: șoc anafilactic.

Tulburări nutriționale și metabolice: mai puţin frecvente: anorexie; foarte rare: polidipsie.

Probleme mentale: mai puțin frecvente: insomnie, tulburări de somn; rar: activitate scăzută, depresie.

Tulburări ale sistemului nervos: mai puțin frecvente: cefalee, amețeli, somnolență; rareori: tulburări de atenție, tremor, convulsii, scăderea sensibilității, parestezii, amorțeală patologică; foarte rar: confuzie.

Tulburări vizuale: rar: vedere încețoșată.

Tulburări de auz și echilibru: rareori: tinitus, amețeli.

Tulburări cardiace: rar: angină pectorală, tahicardie, palpitații; foarte rar: bradicardie.

Tulburări ale sistemului vascular: mai puţin frecvente: hipotensiune arterială; rare: fard de obraz patologic.

Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale: rareori: dispnee, sângerări nazale, tahipnee.

Tulburări ale sistemului digestiv: mai puțin frecvente: disconfort abdominal, diaree, gură uscată, dispepsie, greață; rareori: dureri epigastrice, constipație, flatulență, vărsături.

Tulburări ale sistemului hepatobiliar: rar: tulburări hepatice ușoare.

Tulburări ale pielii și țesutului subcutanat: rar: dermatită alergică, transpirație crescută, mâncărime, urticarie, erupție cutanată.

Tulburări ale sistemului urinar: rar: enurezis, proteinurie.

Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv: mai puțin frecvente: slăbiciune musculară, mialgie, durere la extremități; rareori: disconfort la nivelul membrelor; foarte rare: osteopenie.

Tulburări sistemice și complicații la locul injectării: mai puțin frecvente: astenie, stare generală de rău, oboseală; rareori: senzație de ebrietate, senzație de căldură, iritabilitate, sete; foarte rare: disconfort toracic.

Abateri de la norma identificate in testele de laborator: rar: scăderea tensiunii arteriale, creșterea concentrației bilirubinei în sânge, modificări ale activității enzimelor hepatice, scăderea numărului de trombocite, creșterea numărului de leucocite; foarte rar: creatinina sanguina crescuta.

Conform datelor de după punerea pe piață din utilizarea medicamentelor care conțin tolperizonă, au fost primite rapoarte de cazuri de dezvoltare a angioedemului.

Masuri de precautie

Reacții de hipersensibilitate

În perioada post-înregistrare, la utilizarea medicamentelor care conțin tolperizonă, a fost raportată cel mai adesea dezvoltarea reacțiilor de hipersensibilitate.

Reacțiile alergice au variat de la reacții cutanate ușoare până la reacții sistemice severe, inclusiv șocul anafilactic. Simptome ale unei reacții alergice: roșeață a pielii, erupții cutanate, urticarie, mâncărime, angioedem (edem Quincke), tahicardie, hipotensiune și dificultăți de respirație.

Pacienții de sex feminin cu reacții de hipersensibilitate la alte medicamente sau cu antecedente de reacții alergice prezintă un risc mai mare.

În cazurile de hipersensibilitate cunoscută la lidocaină, trebuie luată o atenție sporită în timpul utilizării tolperizonei, din cauza posibilelor reacții încrucișate.

Pacienții trebuie sfătuiți să fie atenți la orice simptome de hipersensibilitate. Dacă apar simptome, ar trebui să încetați să luați tolperizonă și să consultați imediat un medic. Tolperizonul nu trebuie re-prescris la pacienții care au avut un episod de hipersensibilitate.

Acest medicament conține lactoză monohidrat. Pacienții cu intoleranță ereditară rară la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării. În timpul sarcinii și alăptării, utilizarea medicamentului este contraindicată.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Pacienții care prezintă amețeli, somnolență, atenție afectată, convulsii, tulburări de vedere sau slăbiciune musculară după administrarea medicamentului trebuie să consulte un medic. Dacă apar aceste tulburări, trebuie să vă abțineți de la conducerea unei mașini sau de a lucra cu utilaje în mișcare.

Interacțiunea cu alte medicamente

Studiile privind interacțiunea farmacocinetică a medicamentelor cu substratul markerului CYP2D6 dextrometorfanul au arătat că utilizarea simultană a tolperizonului poate crește concentrațiile sanguine ale medicamentelor care sunt metabolizate predominant de CYP2D6 (tioridazină, tolterodină, venlafaxină, atomoxetină, nebitoprovololomera, nebitoprovololoma, tolterodină, venlafaxina). , perfenazină).

Experimentele de laborator pe microzomi hepatici umani și hepatocite umane nu au determinat inhibarea sau inducția semnificativă a altor izoenzime CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Nu este de așteptat o expunere crescută la tolperizona a cu utilizarea concomitentă a substraturilor CYP2D6 și/sau a altor medicamente din cauza diversității căilor metabolice ale tolperizonei a.

Biodisponibilitatea tolperizonei scade dacă este administrată pe stomacul gol.

Deși tolperizonul este un medicament cu acțiune centrală, efectul său sedativ este foarte scăzut. În cazul administrării simultane cu alte relaxante musculare cu acțiune centrală, doza de tolperizonă trebuie redusă.

Tolperisonul îmbunătățește efectul acidului niflumic, prin urmare, cu utilizarea simultană, trebuie luată în considerare o reducere a dozei de acid niflumic sau alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Supradozaj

Datele privind supradozajul cu tolperizonă sunt limitate. Tolperisonul are un interval terapeutic larg.

În studiile preclinice de toxicitate acută, dozele mari au determinat ataxie, convulsii tonico-clonice, dispnee și paralizie respiratorie.

Pachet

10 comprimate într-un blister; în pachetul nr. 10x3.

Conditii de depozitare

Într-un loc ferit de lumină și umiditate, la o temperatură de la 15 ºС până la 25 ºС.

Cel mai bun înainte de data - 2 ani.

Producător:

OJSC „Borisov ZMP”

Un comprimat de medicament conține 50 sau 150 mg ca ingredient activ clorhidrat de tolperizonă .

Ingrediente suplimentare: crospovidonă, lactoză monohidrat, acid stearic, acid citric, hiproloză.

Înveliș: alcool polivinilic, talc, macrogol, dioxid de titan (Opadray II (Seria 85)).

Formular de eliberare

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete filmate.

efect farmacologic

Relaxant muscular.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Tolperisone-OBL este un medicament relaxant muscular. Prezintă activitate selectivă deprimantă față de sectiune caudala formarea reticulară a creierului, are anticolinergice efectele acțiunii centrale.

Consecințele bolilor asociate cu tulburările inervației vasculare: angioedem disbazie (intermitent), .

Modificări posttrombotice ale circulației venoase și ale circulației limfatice, hipertonicitate în combinație cu o încălcare a tonusului muscular de alt tip, de origine vasculară, paralizie spastică la copii, tibie, .

Contraindicatii

• vârsta de până la 1 an;
• perioade alaptarea Și sarcina ;
• La tolperizona și alte ingrediente pentru tablete.

Efecte secundare

• miastenia gravis ;
• greaţă;
• hipotensiune ;
• gastralgie ;
• vărsături;
• (erupție cutanată eritematoasă, spasm bronșic , ).

Instrucțiuni de utilizare Tolperisone-OBL

Instrucțiunile de utilizare a Tolperisone-OBL implică administrarea comprimatelor medicamentului pe cale orală.

De regulă, doza inițială a medicamentului prescris pacienților adulți este de 50 mg. Această doză se ia de 2-3 ori în 24 de ore.

Ulterior, este indicată o creștere treptată a dozei la 150 mg cu aceeași frecvență de dozare pe zi.

Doza zilnică pentru copii este împărțită în 3 doze și este:

• 1-6 ani - 5 mg pe kilogram de greutate;
• 7-14 ani - de la 2 la 4 mg pe kilogram de greutate.

Supradozaj

Posibil în caz de supradozaj depresie cardiacă Și respiraţie , scăderea tensiunii arteriale .

Este indicat tratamentul simptomatic.

Interacţiune

Efecte tolperizona intensificată atunci când este luată în paralel cu periferica relaxante musculare , droguri pentru, droguri psihoactive și

Producător: JSC „FP „OBOLENSKOE” Rusia

Cod PBX: M03BX04

Grup de fermă:

Forma de eliberare: Forme de dozare solide. Pastile.

Caracteristici generale. Compus:

Ingredient activ: 50 mg sau 150 mg clorhidrat de tolperizonă în 1 tabletă.

Excipienți: acid citric, lactoză monohidrat (zahăr din lapte), hiproloză (hidroxipropilceluloză), crospovidonă, acid stearic.

Excipienți pentru acoperire: Opadry II (Seria 85) [alcool polivinilic, macrogol (polietilen glicol), talc, dioxid de titan].

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Relaxant muscular cu mecanism central de acțiune. Are un efect de stabilizare a membranei, inhibă conducerea impulsurilor nervoase în fibrele aferente primare și neuronii motori, ceea ce duce la blocarea reflexelor spinale mono- și polisinaptice. Probabil mediază blocarea eliberării mediatorilor prin inhibarea pătrunderii Ca+2 în sinapse. Inhibă conducerea excitației de-a lungul tractului reticulo-spinal din trunchiul cerebral.

Indiferent de influența sistemului nervos central, crește fluxul sanguin periferic. Efectul slab antispastic și antiadrenergic al tolperizonei poate juca un rol în dezvoltarea acestui efect.

Farmacocinetica. După administrarea orală, tolperizona este bine absorbită din intestinul subțire. Concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă la 30 de minute până la 1 oră după administrare, datorită metabolismului pronunțat de prim pasaj, este de aproximativ 20%.

Tolperizonul este metabolizat pe scară largă în ficat și rinichi. Se elimină aproape exclusiv în urină (mai mult de 99%) sub formă de metaboliți. Activitatea farmacologică a metaboliților este necunoscută.

Indicatii de utilizare:

Tratamentul tonusului crescut patologic și spasmele mușchilor striați cauzate de patologia neurologică organică (inclusiv afectarea tractului piramidal, encefalomielita).

Tratamentul tonusului crescut și spasme musculare, spasme musculare care însoțesc boli ale sistemului musculo-scheletic (spondiloză, articulații mari, sindroame dureroase cervicale și lombare).

Tratament de reabilitare după intervenții chirurgicale în ortopedie și traumatologie.

Ca parte a terapiei combinate a bolilor vasculare obliterante (tromboangeita obliterantă, tromboangeita obliterantă, boala Raynaud), precum și a bolilor rezultate din afectarea inervației vasculare (acrocianoză, angioedem intermitent).

Important! Cunoașteți tratamentul

Instructiuni de utilizare si dozare:

Interior. Pentru adulți, doza inițială este de 50 mg de 2-3 ori pe zi, cu o creștere treptată la 150 mg de 2-3 ori pe zi.

Durata tratamentului depinde de severitatea și natura bolii.

Caracteristici de aplicare:

În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Efecte secundare:

Interacțiuni cu alte medicamente:

Tolperisonul are un efect asupra sistemului nervos central, dar nu provoacă un efect sedativ, prin urmare poate fi utilizat în combinație cu sedative, hipnotice și tranchilizante.

Nu sporește efectul alcoolului asupra sistemului nervos central. Crește severitatea acțiunii acidului niflumic, astfel încât atunci când este utilizat concomitent, doza acestuia din urmă poate fi redusă.

Medicamentele pentru anestezie generală, relaxantele musculare periferice, medicamentele psihoactive, clonidina sporesc efectul.

Contraindicatii:

Miastenia gravis, vârsta sub 18 ani, hipersensibilitate la componentele medicamentului, sarcină, alăptare. Datorită prezenței lactozei, pacienții cu intoleranță la lactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia medicamentul.

Supradozaj:

Simptome: depresie respiratorie și cardiacă, scăderea tensiunii arteriale.

Tratament: simptomatic.

Conditii de depozitare:

Într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 °C. A nu se lasa la indemana copiilor! Perioada de valabilitate - 2 ani A nu se utiliza dupa data de expirare indicata pe ambalaj.

Conditii de vacanta:

Pe bază de rețetă

Pachet:

Comprimate filmate 50 mg și 150 mg. 5, 7, 10, 14, 15, 20, 30 comprimate într-un blister din folie de clorură de polivinil și folie de aluminiu lacuită imprimată. 1, 2, 3 sau 4 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un pachet de carton.