Revizuirea antibioticelor din grupul de cefalosporine cu nume de medicamente. Cefalosporine de generația a treia - clasificarea ATC a medicamentelor Efecte secundare ale cefalosporinelor de generația a treia

Din punct de vedere microbiologic, cefalosporinele de generația a 3-a se caracterizează prin următoarele caracteristici.

A. Activitate antibacteriană pronunțată împotriva enterobacteriilor, inclusiv a microorganismelor problematice multirezistente (Serratia marcescens, Proteus vulgaris). Cu toate acestea, recenta utilizare pe scară largă nejustificată a cefalosporinelor „moderne”, de exemplu. Cefalosporinele de generația a treia au dus la răspândirea dramatică a microorganismelor gram-negative producătoare de beta-lactamaze cromozomiale și „contribuția” lor la morbiditatea infecțioasă.

B. Spectru extins de acțiune împotriva microorganismelor gram-negative, inclusiv P.aeruginosa și Citrobacter freundii. Cu toate acestea, trebuie luată în considerare sensibilitatea variabilă a izolatelor clinice la aceste antibiotice.

B. Efectul antibacterian mai puternic asupra microorganismelor gram-negative ale tuturor cefalosporinelor de generația a 3-a fără excepție în comparație cu cefalosporinele de generația 1 și a 2-a „coexistă” cu activitate semnificativ mai slabă împotriva cocilor gram-pozitivi (stafilococi) (Tabelul 6) .

Tabelul 6. Activitatea antimicrobiană a cefalosporinelor de generația a 3-a

	1	2	3	4
Microorganisme gram-pozitive
Sf. aureus	$$	$$	$	$
Streptococi	$$$	$$$	$$	$
Enterococi	&	&	&	&
Microorganisme gram-negative
Haemophilus influenzae	$$$	$$$	$$$	$$$
E coli	$$$	$$$	$$$	$$$
Klebsiella ssp.	$$$	$$$	$$$	$$$
Serratia marcescens	$$$	$$$	$$$	$$$
Proteus mirabilis	$$$	$$$	$$$	$$$
Pseudomonas aeruginosa	&	&	$	$$$
Anaerobi
Clostridii	$	$	$	$
Bacteroides fragilis	&	&	&	&

Cefotaxima (claforan) este activă împotriva S.pneumoniae, S.pyogenes, H.influenzae, Neisseria spp., moderat activă împotriva S.aureus. Medicamentul este foarte eficient împotriva E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp. și alți membri ai familiei Enterobacteriaceae care nu produc beta-lactamaze (Bush 1). Cefotaxima nu prezintă activitate anti-pseudomonală semnificativă clinic (P. aeruginosa, pseudomonas non-pseudomonal).

Ceftriaxona (Rocephin) este caracterizată ca fiind cea mai activă cefalosporină de generația a 3-a împotriva anumitor microorganisme - N.gonorrhoeae, N.meningitidis, H.influenzae. Medicamentul are caracteristici farmacocinetice unice. În comparație cu majoritatea cefalosporinelor, al căror timp de înjumătățire, care determină frecvența de administrare, este de 0,5-2 ore, pentru ceftriaxonă această cifră este de 8 ore.În acest sens, medicamentul poate fi administrat o dată pe zi.

Una dintre principalele cerințe pentru antibioticele utilizate în tratamentul meningitei este capacitatea de a pătrunde în bariera hematoencefalică. Dacă pia mater este intactă, concentrația de ceftriaxonă în lichidul cefalorahidian este relativ scăzută, dar odată cu dezvoltarea meningitei crește semnificativ. Conținutul medicamentului în lichidul cefalorahidian atinge 7-11% din concentrația sa în serul sanguin, care este de 5-10 ori mai mare decât concentrația minimă inhibitorie pentru agenții patogeni actuali ai meningitei purulente.

Cefoperazonă (cefobid): Aproximativ 50% din izolatele clinice de Pseudomonas aeruginosa sunt sensibile la medicament. Cefoperazona prezintă o activitate mai mică împotriva cocilor gram-pozitivi și bacililor gram-negativi în comparație cu cefotaxima. Medicamentul se leagă activ de proteinele plasmatice, se caracterizează printr-un volum de distribuție relativ mic și, în ciuda atingerii unor concentrații mari în serul sanguin, nu pătrunde în lichidul cefalorahidian.

Ceftazidima (Fortum) se caracterizează printr-o sensibilitate scăzută la majoritatea beta-lactamazelor inductibile și are activitate pronunțată împotriva bacteriilor gram-negative, inclusiv Pseudomonas aeruginosa. În comparație cu alți reprezentanți ai cefalosporinelor de generația a 3-a, are cel mai puțin efect bactericid asupra B.fragilis și stafilococi (15-25%).

Utilizarea clinică a cefalosporinelor de generația a 3-a.În prezent, cefalosporinele de generația a 3-a ocupă pe bună dreptate una dintre pozițiile cheie în chimioterapia bolilor infecțioase. De o importanță deosebită în practica clinică este activitatea ridicată a acestor antibiotice împotriva microorganismelor gram-negative, care sunt adesea rezistente la majoritatea celorlalte beta-lactamine. Întrucât aceste microorganisme, în primul rând bacili gram negativi aerobi, sunt în cazuri extrem de rare agenți cauzali ai infecțiilor dobândite în comunitate, este evident că cefalosporinele de generația a 3-a nu sunt recomandabile să se prescrie în aceste situații clinice. Aceste medicamente pot fi utilizate numai în cazurile de infecție severă dobândită în comunitate (cel mai probabil asociată cu E.coli, Proteus mirabilis, K.pneumoniae etc.).

Ceftriaxona și cefotaxima s-au impus ca medicamente extrem de eficiente în tratamentul infecțiilor nosocomiale cauzate de microorganisme sensibile la acestea (pneumonie, infecție a plăgii, infecție complicată a tractului urinar). Cu toate acestea, dacă tratamentul pentru infecția nosocomială este început empiric, i.e. în absența unui diagnostic microbiologic, ar trebui să ne amintim despre posibila participare la dezvoltarea procesului infecțios al microflorei rezistente la cefalosporine de generația a 3-a (Pseudomonas aeruginosa, stafilococi rezistenți la meticilină - MRSA, enterococi). În acest sens, atunci când se efectuează tratamentul empiric inițial al infecției nosocomiale severe, se presupune de obicei administrarea combinată de cefalosporine și aminoglicozide.

Utilizarea pe scară largă și nu întotdeauna justificată (în special în infecțiile dobândite în comunitate) a cefalosporinelor de generația a 3-a este asociată cu o frecvență din ce în ce mai mare de detectare a izolatelor clinice de Enterobacter spp. (în special E. cloacae), Citrobacter freundii, Serratia marcescens și alte microorganisme rezistente la acțiunea lor. Această împrejurare este un argument suplimentar care confirmă necesitatea utilizării unei combinații de antibiotice în tratamentul infecțiilor nosocomiale severe.

Ceftriaxona și cefotaxima s-au impus ca agenți antimicrobieni cei mai eficienți pentru tratamentul meningitei cauzate de H. influenzae, S. pneumoniae, N. meningitidis. Când se tratează meningita în practica pediatrică, ceftriaxona este semnificativ mai eficientă decât combinațiile de antibiotice utilizate în mod tradițional anterior (ampicilină + cloramfenicol sau ampicilină + gentamicină). În prezent, ceftriaxona și cefotaxima sunt considerate tratamente empirice pentru meningita la copii și vârstnici, iar în cazul H. influenzae izolat din lichidul cefalorahidian, aceste medicamente devin medicamentele de elecție. Aceste antibiotice sunt, de asemenea, foarte eficiente împotriva meningitei cauzate de alți bacili gram negativi, cu excepția P. aeruginosa (medicamentul de elecție este ceftazidima) și Enterobacter spp. (medicamentul de elecție este trimetoprim/sulfametoxazol). Ceftriaxona este utilizată cu succes și în tratamentul meningitei pneumococice (în cazul rezistenței S.pneumoniae la penicilină).

Ținând cont de potențialul bactericid ridicat al ceftazidimei împotriva Pseudomonas aeruginosa, i s-a atribuit statutul de medicament de rezervă (prescripția este justificată în cazurile de infecție dovedită cauzată de P. aeruginosa sau suspiciune de infecție).

Cefalosporinele de generația a treia sunt adesea prescrise ca parte a terapiei empirice la pacienții febrili cu neutropenie (de obicei o combinație de ceftazidimă și aminoglicozide).

Datorită spectrului lor larg de activitate antibacteriană, cefalosporinele de generația a 3-a sunt utilizate și în tratamentul unui număr de boli infecțioase specifice. De exemplu, în SUA, datorită rezistenței crescute a N.gonorrhoeae la majoritatea antibioticelor, ceftriaxona a devenit cel mai popular medicament prescris pacienților cu infecție gonococică. O singură doză de ceftriaxonă este un tratament extrem de eficient pentru chancroid. Medicamentul sa dovedit, de asemenea, în tratamentul bolii Lyme (cardită, artrită, tulburări neurologice).

Activitatea bactericidă ridicată a ceftriaxonei împotriva reprezentanților familiei Streptococcus (cu excepția enterococilor) ne permite să o considerăm o alternativă la regimurile tradiționale de tratament antibacterian pentru endocardita streptococică.

Cefalosporinele de generația a 3-a sunt adesea prescrise pacienților cu cistită acută necomplicată sau pielonefrită dacă terapia anterioară cu trimetoprim/sulfametoxazol sau fluorochinolone a fost ineficientă.

Terapia cu antibiotice a schimbat esența luptei împotriva bolilor infecțioase periculoase. Anterior, medicii nu aveau metode de influențare a agenților patogeni patogeni și toate eforturile au fost îndreptate spre menținerea stării generale a pacientului.

După descoperirea penicilinei de către Alexander Fleming, a devenit posibilă distrugerea microorganismelor care au provocat anterior dezvoltarea unor epidemii care au luat viața a mii și milioane de oameni. Și cefalosporinele din tablete joacă un rol foarte important în această luptă de succes.

Grupa cefalosporinelor sunt medicamente care au un rol practic foarte important în tratamentul staționar și ambulatoriu al patologiilor bacteriene. Statisticile arată că acest grup de antibiotice este cel mai adesea prescris în spitalele interne. Acest lucru se datorează listei mari de patologii pentru care este utilizat, toxicității generale scăzute și unui spectru larg de acțiune.

De asemenea, de-a lungul deceniilor de utilizare, cefalosporinele au primit o bază bună de dovezi și o experiență bună în prescripție medicală. Sunt efectuate în mod regulat noi studii care confirmă eficacitatea acestor medicamente.

Caracteristicile farmacologice ale medicamentului

Cefalosporinele sunt medicamente antibacteriene beta-lactamice. Au o structură chimică comună, care le determină proprietățile farmacologice generale. Cefalosporinele au un efect bactericid.

Mecanismul de acțiune al medicamentelor este următorul - compușii antibiotici acționează asupra componentelor peretelui celular și, în acest fel, le încalcă integritatea.

Ca urmare, există o moarte masivă a agenților patogeni.

Caracteristicile farmacologice ale medicamentelor determină caracteristicile utilizării lor. Cele mai multe cefalosporine sunt slab absorbite din tractul digestiv, astfel încât majoritatea sunt disponibile sub formă de fiole pentru utilizare intravenoasă sau intramusculară. De asemenea, trec bine prin bariera hematoencefalică, în special în cazul inflamației membranelor meningeale.

Antibioticele cefalosporine sunt distribuite destul de uniform în corpul pacientului. Cele mai mari concentrații de medicamente se observă în bilă, urină, epiteliul respirator și tractul digestiv. Concentrația terapeutică se menține timp de 5-6 ore după administrarea medicamentului.

Atunci când sunt administrate pe cale orală, antibioticele cefalosporine trec prin metabolismul hepatic. Aceste preparate bacteriene sunt excretate din organism în principal neschimbate de către rinichi. Prin urmare, dacă funcția acestui organ este afectată, se observă acumularea de antibiotice în corpul pacientului. Spectrul de acțiune al cefalosporinelor este destul de larg, mai ales în ultimele generații. Majoritatea medicamentelor acționează asupra:

• streptococi;
• stafilococi;
• hemophilus influenzae;
• Neisseria;
• infecție enterobacteriană;
• Klebsiella;
• Moraxella;
• E coli;
• shigella;
• salmonela.

Clasificarea cefalosporinelor

În prezent, există cinci generații de cefalosporine. Ele diferă în anumite caracteristici. Primii reprezentanți ai acestui grup de medicamente au un efect mai eficient asupra bacteriilor gram-pozitive.

De asemenea, cele mai recente medicamente cefalosporine acționează asupra unui număr mare de microbi și pătrund mai bine în bariera hemato-encefalică.

O problemă importantă este dezvoltarea rezistenței la antibiotice la primele generații, care au fost deja folosite de multe decenii. Această situație duce la scăderea eficacității medicamentelor utilizate.

Cefalosporinele sunt împărțite în următoarele generații:

Reguli de utilizare a medicamentelor antibacteriene

Antibioticele sunt medicamente puternice care au un efect sistemic asupra organismului. Prin urmare, medicamentele antibacteriene nu trebuie utilizate independent fără consultarea unui medic. Este foarte dificil pentru un pacient să aleagă opțiunea optimă de tratament pentru boală pentru el și rudele sale. Utilizarea necontrolată a antibioticelor duce, de asemenea, mai des la dezvoltarea reacțiilor adverse și la o scădere a efectului medicamentului.

În timpul terapiei, trebuie să urmați câteva reguli simple de administrare. Cursul de tratament durează de obicei cel puțin 3 zile.

Nu se recomandă ca pacientul să anuleze sau să refuze terapia în mod independent după primele semne de îmbunătățire a stării generale.

Acest lucru duce foarte adesea la recidiva patologiei.

Antibioticele trebuie utilizate în același moment al zilei. Acest lucru vă permite să mențineți o concentrație bună a medicamentului în sângele periferic, ceea ce oferă un efect terapeutic optim.

Dacă omiteți o doză de antibiotic, nu trebuie să vă panicați, ci să luați doza omisă de cefalosporină cât mai repede posibil. Pe viitor, terapia ar trebui continuată ca de obicei.

Atunci când utilizați antibiotice, este important să monitorizați dezvoltarea reacțiilor adverse, care trebuie raportate medicului dumneavoastră cât mai curând posibil. Numai el este capabil să evalueze în mod competent severitatea lor și să ia o decizie privind suspendarea sau continuarea terapiei cu cefalosporine.

Cum să prescrii corect cefalosporinele în tablete

Înainte de a prescrie cefalosporine, medicul trebuie să se asigure de etiologia bacteriană a bolii pacientului. Acest lucru este foarte important, deoarece medicamentele antibacteriene nu acționează asupra florei virale sau fungice și, în astfel de cazuri, pot chiar dăuna pacientului. În acest scop, medicul trebuie să efectueze o examinare completă a pacientului, care de obicei începe cu un istoric medical complet. Pacientul sau rudele lui (dacă starea lui este gravă) trebuie să vorbească despre cum, când și după ce au apărut primele simptome ale patologiei.

De asemenea, se colectează informații despre prezența unei boli similare la rudele apropiate și prietenii, despre posibilul contact cu pacienții, precum și despre tulburările concomitente ale altor organe și sisteme. Următorul pas este o examinare amănunțită a zonelor afectate, a pielii sau a mucoaselor, palparea, percuția și auscultarea inimii, plămânilor și abdomenului. Nu fi surprins de întrebările despre frecvența urinării, modificări ale scaunului și apetit.

După aceasta, se efectuează de obicei o serie de studii de laborator și instrumentale. O serie de modificări ale acestora cu un grad ridicat de probabilitate pot indica etiologia bacteriană a procesului patologic.

În primul rând, vorbim despre modificări ale testului general de sânge - leucocitoză, o schimbare a formulei leucocitelor spre stânga, o creștere a numărului de neutrofile (precum și formele lor imature) și o creștere a ESR (sedimentarea eritrocitară). rată).

Cu o infecție a sistemului genito-urinar, leucocitele și diferite bacterii sunt adesea găsite într-un test general de urină.

Cea mai precisă metodă de cercetare este considerată a fi bacteriologică. Permite nu numai identificarea cu precizie a agentului cauzal al patologiei, ci și studierea sensibilității acestuia la anumite antibiotice. Acest lucru face ca acest test să fie testul de referință pentru toate bolile de origine infecțioasă.

În acest caz, sângele, un frotiu din partea din spate a gâtului, urină, spută, biopsie sau orice alt mediu biologic în care poate fi localizat un microorganism poate fi folosit ca material de cercetare.

Cel mai semnificativ dezavantaj al metodei de cercetare bacteriologică este timpul lung necesar pentru a o efectua în condițiile în care medicul trebuie să ia imediat o decizie cu privire la alegerea tacticii de tratament. Prin urmare, acest test are cea mai mare valoare practică în situațiile în care tratamentul inițial nu a fost suficient de eficient. Vă permite să schimbați medicamentul utilizat în tratament.

Recomandările moderne internaționale și naționale joacă un rol foarte important în determinarea indicațiilor pentru prescrierea cefalosporinelor, care reglementează clar situațiile în care acestea trebuie utilizate.

Eficacitatea terapiei cu antibiotice prescrise este evaluată la 48-72 de ore după prima doză de medicament.

În acest scop, se repetă teste de laborator și se analizează și dinamica simptomelor clinice ale pacientului. Dacă este pozitiv, medicul continuă tratamentul cu medicamentul original. Dacă nu există nicio îmbunătățire, este necesară trecerea la agenții antibacterieni de linia a doua sau de rezervă.

Rolul cefalosporinelor în tablete în tratament

Cefalosporinele în practica clinică sunt utilizate în principal sub formă de injecție. Cu toate acestea, acest lucru reduce semnificativ capacitatea lor de a prescrie în practica ambulatorie, deoarece nu toți pacienții pot dilua și administra corect medicamentul antibacterian.

Acest lucru determină și rolul formelor de tablete de cefalosporine. Ele sunt adesea utilizate ca terapie antibiotică inițială pentru patologii care nu necesită spitalizare, dacă starea pacientului este satisfăcătoare și nu există boli decompensate ale altor organe.

Ele joacă, de asemenea, un rol important în terapia pas cu pas. Este format din două etape. În prima etapă, cefalosporina este utilizată sub formă de injecție pentru a elimina procesul patologic cât mai rapid și eficient posibil. Pentru a consolida rezultatul tratamentului și a finaliza cursul terapiei, același medicament este prescris pacientului sub formă de tablete timp de câteva zile după externarea din spital.

Această strategie vă permite să reduceți numărul de zile pe care pacientul le petrece în spital.

Astăzi, în farmacii, este posibil să găsiți numai medicamente din primele trei generații de cefalosporine în tablete sau suspensii:

• primul - cefalexina;
• al doilea - cefuroxima;
• al treilea - cefixim.

Indicații pentru utilizarea cefalosporinelor în tablete

Cefalosporinele sunt folosite pentru a trata patologiile bacteriene în sistemele în care se acumulează în timpul metabolismului lor și creează o concentrație terapeutică suficientă pentru a ucide microbii. În primul rând, vorbim despre boli ale sistemului respirator, genito-urinar și ale organelor ORL. De asemenea, sunt folosite pentru inflamarea căilor biliare și unele patologii ale sistemului digestiv.

Conform instrucțiunilor de utilizare, există o listă de patologii pentru care este justificată prescrierea de cefalosporine. Sunt folosite pentru:

• pneumonie;
• bronşită;
• traheita;
• laringită;
• amigdalită;
• faringită;
• sinuzită;
• otita medie;
• cistita;
• uretrita;
• prostatita;
• inflamația bacteriană a uterului și a anexelor acestuia;
• prevenirea complicațiilor în timpul procedurilor sau intervențiilor chirurgicale.

Cum să luați comprimate de cefalosporine

Durata tratamentului cu cefalosporine este de cel puțin 5 zile. De obicei, comprimatele sunt luate de 2 ori pe zi pentru a asigura concentrația necesară a medicamentului. Tableta trebuie luată cu o cantitate suficientă de apă.

Nu se recomandă utilizarea altor băuturi (sodă, produse lactate, ceai, cafea) în acest scop, deoarece acestea pot modifica proprietățile farmacologice ale medicamentului.

Consumul de alcool în timpul tratamentului este strict interzis, deoarece acest lucru poate duce la dezvoltarea hepatozei acute și afectarea funcției hepatice.

Efecte secundare la utilizarea cefalosporinelor

Cefalosporinele sunt medicamente clasice din grupa beta-lactamicelor, deci se caracterizează prin prezența unor reacții alergice destul de frecvente de severitate diferită. A fost descrisă dezvoltarea urticariei, dermatozelor, angioedemului și chiar șocului anafilactic la pacienți.

Alergia la toate beta-lactamele este încrucișată, prin urmare, dacă există reacții de hipersensibilitate la oricare dintre medicamente de la un număr de peniciline, carbapeneme, monobactami, prescrierea de cefalosporine este strict contraindicată.

O altă afecțiune periculoasă este colita pseudomembranoasă, care se dezvoltă uneori din cauza proliferării necontrolate a infecției cu clostridii. În cele mai multe cazuri, are o evoluție ușoară, se manifestă doar în tulburări ale scaunului și nici măcar nu este diagnosticată. Dar, în unele cazuri, procesul patologic urmează un scenariu nefavorabil și este complicat de perforații, sângerări intestinale și sepsis.

Cel mai frecvent efect secundar al cefalosporinelor sunt tulburările digestive tranzitorii.

Se manifestă prin greață, vărsături, diaree, dureri abdominale sau flatulență. Aceste simptome dispar rapid după întreruperea medicamentului.

Uneori există creșteri ale enzimelor hepatice sau efecte toxice asupra tubilor renali. În plus, este descrisă adăugarea de suprainfectie sau patologie fungică (în principal candidoză) pe fondul terapiei cu antibiotice. Au existat cazuri izolate de efecte negative asupra sistemului nervos central, care s-au manifestat prin crize epileptice, convulsii și labilitate emoțională.

Contraindicații de utilizare

Principala contraindicație pentru administrarea de cefalosporine orale este prezența unei alergii la oricare dintre antibioticele beta-lactamice. Înainte de prima utilizare a medicamentului, trebuie efectuat un test pentru prezența hipersensibilității.

Se recomandă prudență la prescrierea acestor medicamente antibacteriene la pacienții cu insuficiență renală, deoarece această afecțiune poate duce la acumularea de antibiotic în corpul pacientului. În astfel de cazuri, medicul trebuie să calculeze individual doza pe baza ratei de filtrare glomerulară.

Cefalosporinele sunt clasificate drept medicamente cu toxicitate scăzută care sunt aprobate pentru utilizare la copiii mici, precum și în timpul sarcinii și alăptării.

Utilizarea orală a acestor medicamente poate duce la dezvoltarea exacerbărilor proceselor inflamatorii cronice ale sistemului digestiv (colită, enterită). Prin urmare, pentru aceste patologii, se recomandă să se acorde preferință formelor parenterale de antibiotice.

Video

Videoclipul vorbește despre cum să vindeci rapid o răceală, o gripă sau o infecție virală respiratorie acută. Opinia unui medic cu experienta.

Cefalosporinele de generația a treia sunt foarte active împotriva bacteriilor aerobe gram-negative. Acesta este unul dintre cele mai populare medicamente care reprezintă cefalosporinele de generația a 3-a.

Cefalosporinele au un spectru destul de larg de acțiune, datorită căruia sunt utilizate în mod activ pentru tratarea infecțiilor (bacteriene) ale tractului respirator superior, ale sistemului genito-urinar și digestiv. În plus, cefalosporinele de generația a 3-a produc un efect mai puțin inhibitor asupra sistemului imunitar, reacția sistemului de apărare practic nu este redusă, interferonul este eliberat în cantități normale.

Cefalosporine de generația a 3-a

Antibioticele din această serie au activitate sporită și pot fi folosite în lupta împotriva celor mai complexe infecții.

Cefalosporine de generația a treia - clasificarea ATC a medicamentelor

Dar în lupta împotriva stafilococilor, cefalosporinele practic nu sunt folosite. Tabletele au un spectru de acțiune destul de larg.

Antibiotice din grupa cefalosporinei, utilizare

Datorită acestui fapt, practic nu există efecte secundare de la utilizarea tabletelor. În plus, cefalosporinele nu au practic niciun efect asupra funcției intestinale.

Medicamentul este prezentat sub formă de tablete filmate.

Cel mai adesea, tabletele sunt utilizate pentru procesele inflamatorii ale sistemului respirator. Dacă luăm în considerare cefalosporinele de a treia generație pentru copii, atunci medicamentul „Pancef” merită amintit mai întâi.

Medicamente de grup: Cefalosporine de generația a treia

Unele cefalosporine de generația a 3-a sunt utilizate profilactic după intervenția chirurgicală. Tabletele Zedex au un efect excelent asupra microorganismelor care au dezvoltat rezistență la peniciline.

Tabletele Cedex sunt prescrise copiilor cu vârsta peste 12 ani pentru a trata infecțiile bacteriene ale sistemului respirator. Dar pentru pacienții care sunt alergici la peniciline, comprimatele sunt contraindicate.

Antibioticele cefalosporine de generația a treia sunt utilizate pentru a trata infecțiile sistemului respirator, precum și infecțiile simple ale pielii și țesutului subcutanat.

Tabletele pot fi prescrise persoanelor în vârstă, precum și femeilor în timpul alăptării. Mulți pacienți, datorită caracteristicilor lor fiziologice, nu pot lua pastile. Pentru persoanele în vârstă, cefalosporinele pot fi prescrise sub formă de soluție injectabilă.

Un alt antibiotic cefalosporin cu spectru larg, care este oferit în farmacii sub formă de pulbere. Cefalosporinele din tablete sunt adesea folosite pentru a trata bolile de etiologie bacteriană.

Primul medicament din acest grup a fost obținut în 1964 (cefalotina). De atunci, un număr mare de cefalosporine au fost sintetizate cu succes. Antibioticele cefalosporine sunt în prezent împărțite în mai multe generații.

Preparate cu cefalosporine de generația a 3-a în fiole pentru injectare

Rezultă că formele de tablete sunt reprezentate de doar trei generații. Din prima generație, Cefalexina (Keflex) este produsă în tablete.

În ceea ce privește a 3-a generație, acest grup include Cefixime și Ceftibuten. Fiecare generație are propriile sale caracteristici. Este important ca medicamentele de prima generație să fie mai puțin rezistente la beta-lactamaze. Tabletele de cefalosporină de prima generație ucid stafilococii, streptococii, Neisseria, E. coli, Shigella și Salmonella.

Grupa farmacologică - Cefalosporine

Antibioticele cefalosporine de generația a 2-a se caracterizează printr-un spectru mai larg de acțiune antimicrobiană. Cel mai adesea, medicamentele de generația a 3-a sunt folosite pentru a trata pacienții.

Acest remediu se administrează oral sub formă de tablete. Medicamentul nu este prescris copiilor sub 3 ani sau dacă medicamentul este intolerant.

Dintre medicamentele comprimate de a doua generație, se pot lua Zinnat și analogii săi. Dintre formele de tablete de a treia generație, pacienților li se prescrie adesea Suprax sau Tsemidexor.

Cefalosporinele de generația a treia nu sunt distruse (de 3-lactamaze, care pot fi produse de H. influenzae și N. gonorrhoeae, și de multe p-lactamaze produse de Enterobacteriaceae.

Cefalosporinele de generația a treia sunt medicamente valoroase pentru tratamentul meningitei bacteriene.

Este de remarcat faptul că structura moleculară îmbunătățită a acestor antibiotice sintetice permite un număr minim de efecte secundare asupra organismului.

Pentru ce boli sunt prescrise comprimatele de cefalosporină?

Medicamentele descrise sunt utilizate pentru infecții secundare pentru tratamentul în afara spitalului și în spital. De asemenea, pot fi utilizați ca terapie de întreținere concomitent cu agenți parenterali. O parte semnificativă a acestui grup de medicamente este produsă sub formă de pulberi pentru producerea de suspensii.

Copiilor li se prescriu cel mai adesea cefalosporine de generația a 3-a sub formă de suspensie. Puține cefalosporine de a treia generație, în special ceftazidima, sunt active împotriva P. aeruginosa.

Cefalosporinele sunt prescrise pacienților pentru infecții bacteriene grave. Aceste produse distrug aproape toți microbii cunoscuți și pot fi folosite chiar și la femeile însărcinate și la copii.

Cefalosporinele și acțiunea lor

Cefalosporinele sunt o clasă mare de antibiotice beta-lactamice pe bază de acid 7-aminocefalosporanic. Primul medicament din acest grup a fost creat în 1948 și testat pe agentul cauzal al tifosului.

Cefalosporinele se combină bine cu o serie de alte antibiotice, astfel încât o serie de medicamente complexe sunt acum disponibile. Formele de eliberare a medicamentelor din acest grup sunt variate - soluție injectabilă, pulberi, tablete, suspensii. Formele orale sunt cele mai populare în rândul pacienților.

Clasificarea generațională este următoarea:

În ciuda rezistenței mai mari a ultimei generații de medicamente la acțiunea distructivă a enzimelor bacteriene, medicamentele de generația a treia sunt cele mai populare.

Medicamentele de prima generație sunt încă utilizate pe scară largă în terapie, dar sunt treptat înlocuite cu cefalosporine moderne.

Cum funcționează cefalosporinele de generația 3 și 4? Activitatea lor bactericidă se bazează pe suprimarea sintezei pereților celulari bacterieni. Medicamentele din orice listă sunt rezistente la influența enzimelor (beta-lactamaze) bacteriilor - gram-negative, gram-pozitive.

Produsele farmaceutice acționează asupra aproape tuturor celor mai des întâlniți microbi - stafilococi, enterococi, streptococi, Morganella, Borrelia, Clostridia și mulți alții. Doar streptococii de grup D și unii enterococi prezintă rezistență la cefalosporine. Aceste bacterii secretă nu plasmide, ci lactamaze cromozomiale, care distrug moleculele medicamentului.

Principalele indicații de utilizare

Indicațiile pentru care sunt prescrise medicamente de orice generație sunt aceleași. La copii, medicamentele sunt cel mai adesea recomandate pentru infecțiile grave ale organelor ORL și ale tractului respirator, care se dezvoltă rapid sau amenință diverse complicații.

Cea mai frecventă indicație pentru cefalosporine este bronșita sau pneumonia.

Dacă antibioticele peniciline sunt mult mai des recomandate pentru angină (amigdalita acută), atunci pentru otita purulentă acută copiilor li se prescriu cefalosporine. Aceleași medicamente sunt adesea prescrise sub formă de tablete sau în injecții pentru sinuzita purulentă în paralel cu tratamentul chirurgical. Printre infecțiile intestinale la copii și adulți, cefalosporinele sunt utilizate pentru a trata:

Bolile inflamatorii și infecțioase severe ale tractului gastrointestinal și cavității abdominale sunt, de asemenea, tratate cu aceste medicamente. Indicatiile includ peritonita, colangita, forme complicate de apendicita, gastroenterita. Indicațiile pentru patologiile pulmonare includ abcesul și empiem pleural. Cursul include medicamente pentru răni purulente, infecții ale țesuturilor moi, leziuni renale, leziuni ale vezicii urinare, meningită septică și borrelioză. Cefalosporinele sunt o rețetă populară după o intervenție chirurgicală în scopuri preventive.

Contraindicații și efecte secundare

Majoritatea produselor grupului au un număr mic de interdicții de utilizare. Acestea includ doar intoleranța, reacțiile alergice care apar în urma consumului. Terapia se efectuează cu prudență la femeile însărcinate, numai după indicații stricte, în principal sub formă de injecții. În timpul alăptării, tratamentul este posibil, dar în perioada acestuia va trebui să întrerupeți alăptarea. Deoarece majoritatea cefalosporinelor trec în lapte în concentrații scăzute, întreruperea lactației nu se practică după indicații stricte.

La nou-născuți, medicamentele din acest grup sunt utilizate într-un cadru spitalicesc, sub supravegherea medicilor.

O contraindicație pentru terapie este hiperbilirubinemia la copii în primele zile de viață. La pacienții cu insuficiență renală severă, tratamentul poate fi, de asemenea, dăunător și, prin urmare, este contraindicat. Printre efectele secundare înregistrate:

De asemenea, se remarcă uneori dispepsie, dureri abdominale, colită, modificări ale compoziției sângelui și efecte toxice asupra ficatului.

Medicamente de a treia generație - listă

Există un număr mare de medicamente în acest grup. Unul dintre cele mai populare este Ceftriaxona și medicamentele bazate pe acest ingredient activ:

Costul unei sticle de Ceftriaxone nu depășește 25 de ruble, în timp ce analogii importați costă cu un ordin de mărime mai mare - 250-500 de ruble per doză. Medicamentul se administrează 0,5-2 g o dată pe zi intramuscular, intravenos. Produsele farmaceutice cunoscute de la cefalosporine de generația a 3-a sunt Cefixime și Suprax. Ultimul medicament indicat este vândut sub formă de suspensie (700 de ruble pe sticlă) și poate fi utilizat la copii încă de la naștere. La vârsta de până la 6 luni, terapia se efectuează sub supravegherea unui medic. Suprax este produs și sub formă de tablete solubile în apă, care sunt absorbite mai repede și sunt mai puțin iritante pentru tractul gastrointestinal. Lista altor medicamente de generația a 3-a este următoarea:

Pentru bolile de rinichi (pielonefrită), antibioticul cefalosporin de generația a 3-a Cefotaxima este adesea administrat în spital. Același medicament este excelent pentru gonoree, chlamydia și boli feminine - anexită, endometrită. Cefuroxima sub formă de injecții sau tablete este cea mai populară pentru infecțiile abdominale; ajută bine împotriva leziunilor bacteriene ale inimii.

Lista cefalosporinelor din a 4-a generație nu este la fel de extinsă ca cea a predecesorilor lor. O caracteristică distinctivă a acestor agenți este eficiența lor mai mare împotriva bacteriilor care secretă beta-lactamaze. De exemplu, antibioticul în soluție Cefepime aparține generației a 4-a și este rezistent chiar și la un număr de beta-lactamaze cromozomiale. Medicamentul este prescris pentru pielonefrită, bronșită, pneumonie, infecții ginecologice și febră neutropenică.

Costul Cefepimei este de 140 de ruble/1 doză. De obicei medicamentul se administreaza 1 g/timp pe zi, pentru infectii severe - 1 g/de doua ori pe zi. În copilărie, o doză individuală este prescrisă în doză de 50 mg/kg greutate corporală. Cursul terapiei este de 7-10 zile, în cazuri grave - până la 20 de zile. Sunt produse și alte medicamente pe bază de substanță activă cefepimă:

Al doilea medicament din generația a 4-a este Cefpir. Are indicații similare și poate fi utilizat pentru infecții cauzate de bacteriile producătoare de beta-lactamaze. Medicamentul distruge infecțiile rare cauzate de asociații bacteriene. Se găsește rar în farmacii; medicamentul bazat pe acesta, Cefanorm, costă aproximativ 680 de ruble.

Cefalosporine pentru copii și femei însărcinate

În timpul sarcinii, aproape toate cefalosporinele din 3-4 generații sunt permise. Excepție este primul trimestru - în această perioadă fătul se dezvoltă și orice medicament poate avea un efect negativ asupra acestuia. Prin urmare, în primul trimestru, conform celor mai stricte indicații, sunt prescrise următoarele medicamente:

Pentru copii, dacă nu este indicată administrarea de medicamente prin injecție, li se prescriu forme orale - suspensii. Este posibil să se administreze inițial medicamentele în injecții timp de 3-5 zile, urmată de o tranziție la forma suspensiei. Cele mai frecvent prescrise medicamente sunt Suprax, Zinnat, Pantsef și Cephalexin. Prețul medicamentelor este de 400-1000 de ruble. Unele dintre ele nu sunt recomandate înainte de vârsta de 6 luni sub formă orală, dar pot fi administrate nou-născuților și sugarilor sub formă de injecții.

1

Astăzi povestea noastră este despre medicamente. Sau, mai degrabă, nu despre droguri în general, ci despre cele dintre ele care ridică multe întrebări și dispute. Desigur, vom vorbi despre antibiotice. Și vă vom spune despre o astfel de varietate precum cefalosporinele de generația a 3-a în tablete.

Ce sunt cefalosporinele?

Cefalosporinele aparțin unui grup de antibiotice beta-lactamice semisintetice derivate din „cefalosporina C”, produsă de ciuperca Cephalosporium Acremonium. Din punct de vedere chimic, ele sunt similare cu penicilinele. Efectul bactericid al antibioticelor beta-lactamice se bazează pe inhibarea sintezei peretelui celular bacterian. Ele se leagă de proteine ​​specifice celulare și au ca rezultat o membrană celulară instabilă din punct de vedere osmotic.

În mod tradițional, cefalosporinele sunt clasificate în generații, de la prima până la a cincea, care corespund datelor de eliberare și, într-o oarecare măsură, domeniului lor de acțiune. Cu toate acestea, este mai potrivit să se distingă astfel de medicamente în funcție de proprietățile lor cinetice și de spectrul de activitate.

Cefalosporinele orale, indiferent de generația căreia îi aparțin, au multe caracteristici comune. Să ne uităm la ele.

Farmacocinetica

În timp ce parametrii cinetici precum absorbția și timpul de înjumătățire plasmatică variază oarecum de la o substanță la alta, toate cefalosporinele rămân aceleași și sunt în mare parte eliminate prin rinichi. Prin urmare, în insuficiența renală severă, se recomandă reducerea dozei de astfel de medicamente.

Indicatii de utilizare

Principalele indicații sunt aceleași pentru toate cefalosporinele orale. În practica ambulatorie, acestea sunt utilizate în principal în tratamentul infecțiilor tractului respirator, inclusiv al otitei medii. Aceste medicamente sunt utilizate și pentru infecțiile genito-urinale.

Desigur, rezistența agenților patogeni existenți la anumite antibiotice este importantă aici. Cu toate acestea, până în prezent nu există date convingătoare care să arate că una dintre cefalosporinele orale este superioară în practică față de cealaltă. În plus, toate formularele disponibile sunt adaptate copiilor.

Efecte secundare

De regulă, cefalosporinele sunt medicamente relativ sigure. În medie, doar aproximativ 10% dintre pacienții care au primit cefalosporine orale au raportat reacții adverse. Cele mai frecvente sunt:

• simptome gastrointestinale, în special diaree;
• greață, vărsături și diverse simptome abdominale;
• cefalosporinele pot provoca sporadic enterocolită pseudomembranoasă;
• reacții cutanate precum erupții cutanate, urticarie, mâncărime sunt observate la aproximativ 1% dintre pacienți;
• mai rar, efectele secundare includ simptome neurologice, în special dureri de cap, modificări ale parametrilor hematologici și o ușoară creștere a transaminazelor.

Reacțiile alergice la cefalosporinele orale sunt rare și numai la persoanele care sunt alergice la penicilină.

Ca și alte antibiotice, comprimatele de cefalosporină orală de a 3-a și a 4-a generație pot reduce eficacitatea contraceptivelor orale și a vaccinurilor. Toate cefalosporinele orale pot fi prescrise femeilor însărcinate dacă este absolut necesar.

Pe de o parte, cefalosporinele de generația a treia au stabilitate ridicată împotriva beta-lactamazei. De asemenea, au o activitate bună împotriva E. coli. De asemenea, pneumococii sunt de obicei sensibili la ei. Pe de altă parte, cefalosporinele de generația a treia nu sunt adesea foarte eficiente împotriva stafilococilor, deci nu sunt foarte potrivite, de exemplu, pentru tratamentul infecțiilor cutanate și ale țesuturilor moi.

Lista de cefalosporine de a treia generație în tablete include următoarele medicamente eficiente:

"Cefetamet". Acest medicament poate fi considerat un reprezentant tipic al cefalosporinelor de generația a treia. Indicațiile pentru utilizarea sa, ca și alte cefalosporine, sunt infecțiile respiratorii și ale tractului urinar.

"Cefix". Produsul are același spectru de acțiune antibacterian ca și Cefetamet. Medicamentul este indicat pentru bolile respiratorii ale gâtului, nasului, urechii, infecțiilor tractului urinar și gonoreea acută necomplicată. Potrivit diferitelor studii, utilizarea sa este puțin mai probabil să provoace reacții adverse decât alte cefalosporine orale, în special o creștere a incidenței diareei.

"Cefodox". Acest medicament are același spectru antimicrobian ca și alte cefalosporine de generația a treia. Indicațiile pentru utilizarea sa sunt infecțiile respiratorii și ale tractului urinar, precum și gonoreea necomplicată. Trebuie avut în vedere faptul că medicamentele antiinflamatoare interferează cu absorbția medicamentului.

Cefalosporinele de generația a 4-a și a 5-a au apărut relativ recent. O caracteristică distinctivă a ultimelor generații de antibiotice beta-lactamice este că acestea sunt introduse în organism ocolind tractul digestiv, adică parenteral. Acest lucru elimină interacțiunea lor cu microflora intestinală. De aceea, cefalosporinele de generația a 5-a în tablete nu sunt produse în prezent.

Cele mai utilizate medicamente ale celor mai noi generații includ:

"Cefepime"- Cefalosporine de generația a 4-a pentru utilizare intramusculară profundă. Dacă există o amenințare la adresa vieții, pacientului i se administrează o perfuzie intravenoasă a medicamentului.

"Zeftera"- antibiotic bactericid si solubil in apa din seria cefalosporinelor din generatia a 5-a. Medicamentul este activ împotriva multor microorganisme care sunt rezistente la antibioticele peniciline. Contraindicat persoanelor sub 18 ani.

Cefalosporinele orale de diferite generații sunt considerate medicamente bine tolerate și eficiente. Un spectru larg de acțiune antibacterian și riscuri scăzute de efecte secundare permit utilizarea lor în tratamentul diferitelor infecții.