Tamoxifen - hormoni în lupta împotriva cancerului de sân. Tamoxifen hexal - instrucțiuni de utilizare Tamoxifen hexal instrucțiuni de utilizare recenzii

tab., acoperire acoperit, 20 mg: 30 sau 100 buc. Reg. Nr.: P N011849/01

Grupa clinica si farmacologica:

Medicament antiestrogenic cu efect antitumoral

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Comprimate filmate de culoare albă sau ușor gălbuie, rotundă, biconvexă, cu o crestătură pe o parte, cu o suprafață uniformă netedă.

	1 filă.
tamoxifen un citrat	30,4 mg,
care corespunde conținutului de tamoxifen a	20 mg

Excipienți: lactoză monohidrat - 142,6 mg, amidon glicolat de sodiu - 20 mg, povidonă - 5 mg, celuloză microcristalină - 49,6 mg, stearat de magneziu - 2,4 mg.

Compoziția cochiliei: colorant alb opadry - 5 mg (lactoză - 1,8 mg, dioxid de titan - 1,3 mg, hipromeloză - 1,4 mg, polietilen glicol 4000 - 0,5 mg).

10 bucati. - ambalaje celulare contur (3) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje celulare contur (10) - pachete de carton.

Descrierea componentelor active ale medicamentului " Tamoxifen hexal»

efect farmacologic

Tamoxifenul este un agent antiestrogenic nesteroidian care are și proprietăți estrogenice slabe. Acțiunea sa se bazează pe capacitatea sa de a bloca receptorii de estrogeni. Tamoxifenul, precum și unii dintre metaboliții săi, concurează cu estradiol pentru locurile de legare cu receptorii de estrogeni citoplasmatici în țesuturile sânului, uterului, vaginului, hipofizei anterioare și tumorilor cu un conținut ridicat de receptori de estrogeni. Spre deosebire de complexul receptor de estrogen, complexul de receptor de tamoxifen nu stimulează sinteza ADN-ului în nucleu, ci inhibă diviziunea celulară, ceea ce duce la regresia celulelor tumorale și la moartea acestora.

Indicatii

- cancer de san estrogen-dependent la femei (mai ales la menopauza) si cancer de san la barbati.

Medicamentul poate fi utilizat pentru a trata cancerul ovarian, cancerul endometrial, cancerul de rinichi, melanom, sarcoame ale țesuturilor moi în prezența receptorilor de estrogen în tumoră, precum și pentru tratamentul cancerului de prostată cu rezistență la alte medicamente.

Regimul de dozare

Regimul de dozare este de obicei stabilit individual, în funcție de indicații.

Doza zilnică este de 20-40 mg. Ca doză standard, se recomandă să luați 20 mg de tamoxifen pe cale orală zilnic pentru o perioadă lungă de timp. Dacă apar semne de progresie a bolii, medicamentul trebuie întrerupt.

Comprimatele trebuie luate fără mestecat, cu o cantitate mică de lichid, în 1 doză dimineața, sau împărțind doza necesară în 2 prize dimineața și seara.

Efect secundar

Când este tratat cu tamoxifen, cel mai frecvent reacții adverse asociate cu efectul său antiestrogenic, manifestată sub formă de senzații paroxistice de căldură (bufeuri), sângerări sau secreții vaginale, mâncărimi în zona genitală, alopecie, durere în zona afectată, ossalgii, creștere în greutate.

Mai rar sau rar Au fost observate următoarele reacții adverse: retenție de lichide, anorexie, greață, vărsături, constipație, oboseală, depresie, confuzie, cefalee, amețeli, somnolență, febră, erupții cutanate, tulburări de vedere inclusiv modificări ale corneei, cataractă, retinopatie și nevrita retrobulbară. La începutul tratamentului, este posibilă o exacerbare locală a bolii - o creștere a dimensiunii formațiunilor de țesut moale, uneori însoțită de eritem sever al zonelor afectate și al zonelor adiacente - care se rezolvă de obicei în 2 săptămâni.

Probabilitatea de tromboflebită și tromboembolism poate crește.

Ocazional pot apărea leucopenie și trombocitopenie tranzitorie, precum și niveluri crescute ale enzimelor hepatice, foarte rar însoțite de disfuncție hepatică mai severă, cum ar fi ficatul gras, colestaza și hepatita.

Unii pacienți cu metastaze osoase au prezentat hipercalcemie la începutul tratamentului.

Tamoxifenul provoacă amenoree sau menstruație neregulată la femeile aflate în premenopauză, precum și dezvoltarea reversibilă a tumorilor ovariene chistice.

În cazul tratamentului pe termen lung cu tamoxifen, pot fi observate modificări ale endometrului, inclusiv hiperplazie, polipi și, în cazuri izolate, cancer endometrial, precum și dezvoltarea fibromului uterin.

Contraindicatii

- sarcina;

- perioada de alăptare (alăptare);

- hipersensibilitate la tamoxifen și/sau la orice alt ingredient al medicamentului.

Cu grija: insuficiență renală, diabet zaharat, afecțiuni oculare (inclusiv cataractă), tromboză venoasă profundă și boală tromboembolice (inclusiv antecedente), hiperlipidemie, leucopenie, trombocitoenie, hipercalcemie, terapie concomitentă cu anticoagulante indirecte.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este contraindicată.

Nu există date suficiente despre dacă tamoxifenul trece în laptele matern, astfel încât medicamentul nu trebuie utilizat în timpul alăptării sau trebuie abordată problema întreruperii alăptării.

Instrucțiuni Speciale

Femeile care primesc tamoxifen trebuie să fie supuse unor examinări ginecologice regulate. Dacă apar scurgeri vaginale sângeroase sau sângerare vaginală, medicamentul trebuie întrerupt.

La pacienții cu metastaze osoase, concentrațiile de calciu seric trebuie determinate periodic în timpul perioadei inițiale de tratament. În caz de tulburări severe, administrarea tamoxifenului trebuie întreruptă temporar.

Dacă apar semne de tromboză a venelor extremităților inferioare (durere la nivelul picioarelor sau umflare), embolie pulmonară (respirație scurtă), medicamentul trebuie întrerupt.

Tamoxifenul poate provoca ovulație, ceea ce crește riscul de sarcină și, prin urmare, la femeile care sunt active sexual, se recomandă utilizarea contracepției mecanice sau non-hormonale în timpul (și aproximativ 3 luni după) tratament cu tamoxifen. În timpul perioadei de terapie, este necesar să se monitorizeze periodic indicatorii de coagulare a sângelui, nivelul de calciu din sânge, imaginea sângelui (leucocite, trombocite), indicatorii funcției hepatice, tensiunea arterială și o examinare de către un oftalmolog.

La pacienții cu hiperlipidemie, în timpul tratamentului este necesară monitorizarea concentrației de colesterol și trigliceride în serul sanguin.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Supradozajul acut cu tamoxifen nu a fost observat la om. Este de așteptat ca un supradozaj să determine o creștere a reacțiilor adverse descrise mai sus.

Nu există antidoturi specifice; tratamentul ar trebui să fie simptomatic.

Interacțiuni medicamentoase

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.

Interacțiuni medicamentoase

Când tamoxifenul și citostaticele sunt prescrise simultan, riscul de tromboză crește.

Antiacidele, blocanții receptorilor histaminici H2 și alte medicamente cu acțiune similară, crescând valoarea pH-ului în stomac, pot provoca dizolvarea prematură și pierderea efectului protector al tabletei enterice. Intervalul dintre administrarea tamoxifenului și aceste medicamente ar trebui să fie de 1-2 ore.

Există raportări în care tamoxifenul crește efectul anticoagulant al medicamentelor cumarinice (de exemplu, warfarina).

Medicamentele care reduc excreția de calciu (de exemplu, diureticele tiazidice) pot crește riscul de a dezvolta hipercalcemie.

Utilizarea combinată de tamoxifen și tegafur poate contribui la dezvoltarea hepatitei cronice active și a cirozei hepatice.

Utilizarea simultană a tamoxifenului cu alte medicamente hormonale (în special contraceptivele care conțin estrogen) duce la o slăbire a efectului specific al ambelor medicamente.

Terapie adjuvantă pentru cancerul mamar precoce cu receptori de estrogeni pozitivi; tratamentul cancerului mamar local avansat sau metastatic cu receptori de estrogeni pozitivi; cancer de sân (inclusiv la bărbați după castrare). Medicamentul poate fi utilizat și în alte tumori solide care sunt rezistente la tratamentele standard și în prezența supraexprimării receptorilor de estrogeni.

Contraindicatii Tamoxifen Hexal comprimate 20 mg

Hipersensibilitate la tamoxifen și/sau orice altă componentă a medicamentului. Sarcina și alăptarea. Vârsta copiilor (până la 18 ani). Utilizarea concomitentă cu anastrozol.

Instructiuni de utilizare si dozare Tamoxifen Hexal comprimate 20 mg

Interior. Comprimatele trebuie luate fără mestecat, cu o cantitate mică de lichid, într-o singură priză dimineața sau împărțind doza necesară în două prize, dimineața și seara. Regimul de dozare este de obicei stabilit individual, în funcție de indicații. Doza zilnică maximă este de 40 mg. Doza standard de tamoxifen este de 20 mg. Dacă apar semne de progresie a bolii, medicamentul trebuie întrerupt. Durata tratamentului depinde de severitatea bolii, de obicei este necesar un tratament pe termen lung. Ca terapie adjuvantă la femeile cu cancer de sân, durata recomandată a tratamentului cu tamoxifen este de aproximativ 5 ani.

Masuri de precautie

Înainte de a începe tratamentul, femeile trebuie să fie supuse unui examen ginecologic amănunțit. Tamoxifenul provoacă ovulație, ceea ce crește riscul de sarcină, astfel încât femeile de vârstă reproductivă ar trebui să utilizeze metode de contracepție fiabile (non-hormonale) în timpul tratamentului și timp de 3 luni după terminarea tratamentului.

Medicamentul trebuie oprit dacă apar secreții sângeroase din vagin sau sângerare vaginală, semne de tromboză a venelor extremităților inferioare (durere la picioare sau umflare) sau tromboembolism al ramurilor arterei pulmonare (respirație scurtă).

În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze indicatorii de coagulare a sângelui, modelele sanguine (leucocite, trombocite) și indicatorii funcției hepatice. Se recomanda un examen oftalmologic inainte si periodic in timpul tratamentului.

La pacienţii cu metastaze osoase, concentraţiile de calciu seric trebuie determinate periodic în perioada iniţială de tratament (în caz de hipercalcemie severă, administrarea tamoxifenului trebuie întreruptă temporar). La pacienții cu hiperlipidemie, în timpul tratamentului este necesară monitorizarea concentrației de colesterol și TG în serul sanguin.

Ineficient în tratarea pacienților cu metastaze (în special la nivelul ficatului).

Utilizarea Tamoxifen Hexal în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în timpul sarcinii (sarcina trebuie exclusă înainte de începerea tratamentului).

Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului (nu se știe dacă tamoxifenul trece în laptele matern).

Interacţiune

Atunci când sunt combinate cu citostatice, riscul de tromboză crește. Estrogenii pot reduce efectul terapeutic al tamoxifenului. Poate fi utilizat în combinație cu progestative. Potențiază efectul anticoagulantelor indirecte.

Tamoxifen + alte medicamente

Tamoxifenul este un substrat al izoenzimelor citocromului P450 CYP3A, CYP2C9 și CYP2D6 și un inhibitor al glicoproteinei P.

Studiile in vitro au arătat că eritromicina, ciclosporina, nifedipina și diltiazem inhibă competitiv formarea de N-desmetil-tamoxifen cu constante de inhibare (Ki) de 20, 1, 45 și, respectiv, 30 µM. Semnificația clinică a acestei interacțiuni este necunoscută.

Când este utilizat concomitent cu letrozol, tamoxifenul reduce concentrația plasmatică a letrozolului cu 37%. Rifampicina, un inductor al izoenzimei CYP3A4 a citocromului P450, reduce ASC și Cmax ale tamoxifenului cu 86, respectiv 55%. Aminoglutetimida reduce concentrațiile plasmatice de tamoxifen și N-desmetil tamoxifen. Medroxiprogesteronul reduce concentrațiile plasmatice de N-desmetil-tamoxifen, dar nu și tamoxifen.

S-a demonstrat că odată cu terapia concomitentă cu bromocriptină, nivelurile de tamoxifen și N-desmetil-tamoxifen din sânge cresc.

O sursă de informare

Interacțiunea cu anastrozol

Studiile clinice au arătat că atunci când anastrozolul și tamoxifenul sunt utilizate împreună la pacienții cu cancer de sân, concentrația plasmatică a anastrozolului este redusă cu 27% comparativ cu când anastrozolul este utilizat singur. Cu toate acestea, administrarea concomitentă nu afectează farmacocinetica tamoxifenului sau N-desmetil tamoxifenului. Tamoxifenul nu trebuie utilizat în asociere cu anastrozol.

O sursă de informare

Efecte secundare Tamoxifen hexal

Din sistemul nervos și organele senzoriale: cefalee, amețeli, oboseală, depresie, confuzie, vedere încețoșată, modificări ale corneei, cataractă și retinopatie.

Din sistemul cardiovascular și din sânge (hematopoieza, hemostaza): tromboflebită, tromboembolism, leucopenie tranzitorie, trombocitopenie.

Din tractul gastro-intestinal: dureri abdominale, greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, constipație, creșterea nivelului enzimelor hepatice, disfuncție hepatică severă (colestază, hepatită).

Din sistemul genito-urinar: sângerare sau secreții vaginale, amenoree sau menstruație neregulată la pacienții în premenopauză, apariția tumorii ovariene chistice reversibile, retenție de lichide, mâncărime în zona genitală.

Reacții alergice: erupție cutanată.

Altele: alopecie, durere în zona leziunii și/sau în oase, creșterea dimensiunii formațiunilor de țesut moale (însoțită de eritem sever al zonelor afectate și al zonelor adiacente), hipercalcemie, senzație paroxistică de căldură, creșterea temperaturii corpului; cu utilizare pe termen lung - cazuri de modificări endometriale, inclusiv hiperplazie, polipi, fibroame intrauterine și în cazuri izolate - cancer endometrial.

Restricții de utilizare

Antecedente de tromboză venoasă profundă și embolie pulmonară în timpul tratamentului cu anticoagulante cumarinice indirecte, trombocitopenie, leucopenie, hipercalcemie, hiperlipidemie, cataractă sau tulburări de vedere.

Contraindicații pentru tamoxifen hexal

Hipersensibilitate, sarcina, alaptare.

Indicații de utilizare Tamoxifen hexal

Cancer de sân: în special la femeile aflate la menopauză, la bărbați după castrare, carcinom in situ al glandei mamare; terapie adjuvantă pentru cancerul de sân. Tumori sensibile la estrogeni; cancer endometrial.

efect farmacologic

Acțiune farmacologică - antitumorală, antiestrogenică. Se leagă în mod competitiv de receptorii de estrogeni din organele țintă, cum ar fi estrogenii, se translocă împreună cu receptorul în nucleul celulei tumorale și astfel blochează efectul estrogenilor.

Bine absorbit din tractul gastrointestinal, Tmax este de 4-7 ore, timpul pentru a ajunge la Css este de 3-4 săptămâni. Legarea proteinelor plasmatice - 99%. Metabolizat în ficat prin hidroxilare și demetilare. Principalul metabolit, N-desmetil tamoxifen, are activitate similară cu cea a tamoxifenului. Eliminarea este bifazică cu un T1/2 inițial de 7-14 ore urmat de un T1/2 terminal lent de 7 zile. Este excretat în principal prin intestine, în principal sub formă de metaboliți, și în cantitate mică prin rinichi.

Caracteristică

Agent antitumoral (anti-estrogen). Citratul de tamoxifen este o pulbere cristalină albă, inodoră. Foarte ușor solubil în apă (1:5000), ușor solubil în apă fierbinte (1:2), solubil în etanol, metanol, acetonă. Higroscopic la umiditate ridicată, sensibil la radiațiile ultraviolete. Greutate moleculară 563,65.

Denumire chimică Tamoxifen hexal

(Z)-2--N,N-dimetiletanamină (sub formă de citrat)

Tamoxifenul este utilizat ca medicament antitumoral, nesteroidian. Este absorbit din tractul gastrointestinal și atinge concentrația maximă în sânge la aproximativ cinci ore după ingestie. Medicamentul este excretat în bilă în decurs de o săptămână. Studiile au arătat că medicamentul previne creșterea celulelor canceroase de sân și este prescris femeilor care nu au trecut pragul menopauzei. În unele cazuri, experții recomandă Tamoxifen în timpul menopauzei.

Forma de dozare, acțiune, indicații

Întrebarea cum să luați Tamoxifen este rezolvată destul de simplu. Medicamentul este disponibil exclusiv sub formă de tablete (albe), ceea ce simplifică foarte mult utilizarea sa pentru pacienți.

Medicamentul este administrat pe cale orală, spălat cu o jumătate de pahar de apă curată. Când se prescrie un număr mai mare de comprimate, doza este împărțită în mai multe abordări.

Doza zilnică de medicament pentru adulți este:

• standard – 20 mg;
• în unele forme – 30 mg;
• maximul admis este de 40 mg.

Medicamentul de producție internă și străină este prezentat astăzi pe piață. Cu toate acestea, recenziile atât de la femeile cu cancer de sân, cât și de la medici au arătat că eficacitatea medicamentului nu se schimbă în funcție de producător: medicamentele fabricate în Rusia și Finlanda acționează în același mod.

Utilizare în cancer

Tabletele de tamoxifen sunt utilizate pe scară largă în tratamentul neoplasmelor maligne:

precum și melanoamele și sarcoamele țesuturilor moi.

Cel mai adesea, acest medicament este prescris femeilor cu cancer de sân ca agent preventiv și terapeutic. Este recomandat pacienților cu receptori pozitivi pentru progesteron și estrogeni.

Înainte de a prescrie pastile unei femei cu cancer de sân, specialistul trebuie să țină cont de următorii factori:

• în ce stadiu se află boala;
• ce tratamente au fost folosite;
• dacă există proteină HER-2 în celulele canceroase.

Mecanism de acțiune

Pe celula afectată de tumoră, un receptor se găsește cel mai adesea sub forma unei substanțe proteice, care provoacă creșterea și reproducerea unei boli periculoase datorită efectului său asupra hormonilor sexuali. Pentru a opri acest proces, se recomandă administrarea de tablete de Tamoxifen, care blochează proliferarea celulelor canceroase prin afectarea acestor receptori mamari.

Indicațiile pentru utilizarea tamoxifenului, cu rare excepții, sunt limitate la tumorile mamare maligne la femei. Medicamentul este recomandat pentru utilizare în următoarele cazuri:

• cancer de sân la o femeie;
• tumori sensibile la estrogen;
• după castrare;
• tratamentul adjuvant al tumorilor mamare la femei;
• carcinom ductal mamar.

Medicamentul este contraindicat în următoarele cazuri:

Înainte de a începe terapia medicamentoasă cu drepturi depline, trebuie efectuată cea mai completă examinare, care ar trebui să excludă toți factorii legați de contraindicații, în special sarcina la femei.

Este important de știut! În timpul tratamentului cu tamoxifen, corpul feminin ovulează, ceea ce poate duce la o sarcină neplanificată. Prin urmare, cel mai bine este ca femeile să se protejeze în mod fiabil în această perioadă. Dar merită să ne amintim că metodele hormonale nu pot fi folosite.

Efecte secundare și eficacitate

Există destul de multe efecte secundare descrise pentru Tamoxifen, ca și pentru multe medicamente hormonale, dar nu trebuie să luați imediat tot ce este scris personal, cu doza corectă și cu o supraveghere medicală atentă, majoritatea efectelor secundare negative pot fi evitate

Efectele secundare sunt exprimate în următoarele abateri:

Eficienţă

Experții au efectuat cercetări pentru a determina cât de eficientă a fost medicamentul în acest scop, s-a format un grup de 906 de pacienți diagnosticați cu cancer de sân. Terapia a durat aproximativ opt luni.

Cele mai bune rezultate au fost la femeile care trecuseră pragul menopauzei. Îmbunătățirea subiectivă a fost observată de 66% dintre pacienții cu cancer, indicatorii obiectivi au ajuns la 33%.

Studiile au arătat, de asemenea, că la pacienții cu metastaze în țesutul osos, durerea a dispărut după câteva luni, medicamentul a fost cel mai eficient în afectarea zonelor metastatice din plămâni, țesuturi moi și pleure.

Cu toate acestea, tabletele de tamoxifen nu au avut aproape niciun efect asupra leziunilor ficatului și ganglionilor limfatici.

Alte studii efectuate de un grup de oameni de știință din diferite țări au arătat că dacă utilizați medicamentul timp de zece ani, adică dublați cursul tratamentului, posibilitatea de recidivă și deces este redusă de mai multe ori.

Se întrerupe administrarea tamoxifenului:

• dacă, ca efect secundar al medicamentului, s-au observat semne de tromboză a venelor picioarelor, care sunt exprimate sub formă de durere și umflare;
• dacă este prescrisă radioterapie;
• cu sângerare vaginală;
• dacă apare un efect secundar, cum ar fi scurtarea respirației.

Este important de știut! Când luați tamoxifen, nu este recomandat să vă implicați în activități periculoase care necesită concentrare și reacție speciale. În special, nu este recomandabil să conduceți o mașină.

La începutul tratamentului, exacerbarea simptomelor, cum ar fi:

Dacă efectele de mai sus apar la femei, merită să vă adresați medicului dumneavoastră și să aflați ce efecte secundare sau reacția este aceasta, care se numește „erupție” și este o reacție normală, temporară.

Interacțiunea cu alte medicamente și analogi

În medicina modernă, tratamentul complex este cel mai adesea prescris pentru combaterea bolii. Cu toate acestea, utilizarea simultană a Tamoxifenului nu este posibilă cu toate medicamentele din cauza apariției reacțiilor adverse nedorite. Deci, utilizarea sa combinată cu:

Eficacitatea pilulei poate fi redusă și de următoarele medicamente:

Cele mai asemănătoare medicamente în tratamentul cancerului de sân includ Fareston și Faslodex. Analogii structurali includ:

• Tamoxifen - Ebewe;
• Vero – Tamoxifen;
• Tamoxifen – Lachema;
• Tamoxifen - Hexal;
• Tamoxifen - Ferein.

Cel mai adesea, tamoxifenul este înlocuit cu Fareston, care este un medicament nesteroidian îndreptat împotriva tumorilor mamare. Principalul ingredient activ este toremifenul.

Medicamentul are următoarele calități în comparație cu Tamoxifen:

Studiile au arătat că administrarea Fareston, spre deosebire de Tamoxifen, dă următoarele efecte pozitive:

Un specialist ar trebui să sfătuiască ce medicament să aleagă; Toate medicamentele trebuie luate sub stricta supraveghere a unui medic.

efect farmacologic

Tamoxifenul este un agent antiestrogenic nesteroidian care are și proprietăți estrogenice slabe. Acțiunea sa se bazează pe capacitatea sa de a bloca receptorii de estrogeni. Tamoxifenul, precum și unii dintre metaboliții săi, concurează cu estradiol pentru locurile de legare cu receptorii de estrogeni citoplasmatici în țesuturile sânului, uterului, vaginului, hipofizei anterioare și tumorilor cu un conținut ridicat de receptori de estrogeni. Spre deosebire de complexul receptor de estrogen, complexul de receptor de tamoxifen nu stimulează sinteza ADN-ului în nucleu, ci inhibă diviziunea celulară, ceea ce duce la regresia celulelor tumorale și la moartea acestora.

Farmacocinetica

Aspirație și distribuție

După administrarea orală, tamoxifenul este bine absorbit. Cmax în ser se atinge în 4 până la 7 ore după administrarea unei doze unice.

Concentrația de echilibru a tamoxifenului în serul sanguin este de obicei atinsă după 3-4 săptămâni de administrare. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 99%.

Metabolism și excreție

Metabolizat în ficat pentru a forma mai mulți metaboliți.

Eliminarea tamoxifenului din organism are un caracter bifazic cu un T1/2 inițial de la 7 la 14 ore și urmat de un T1/2 terminal lent timp de 7 zile. Se excretă în principal sub formă de conjugate, în principal cu fecale și doar în cantități mici sunt excretate prin urină.

Indicatii

- cancer de san estrogen-dependent la femei (mai ales la menopauza) si cancer de san la barbati.

Medicamentul poate fi utilizat pentru a trata cancerul ovarian, cancerul endometrial, cancerul de rinichi, melanom, sarcoame ale țesuturilor moi în prezența receptorilor de estrogen în tumoră, precum și pentru tratamentul cancerului de prostată cu rezistență la alte medicamente.

Regimul de dozare

Regimul de dozare este de obicei stabilit individual, în funcție de indicații.

Doza zilnică este de 20-40 mg. Ca doză standard, se recomandă să luați 20 mg de tamoxifen pe cale orală zilnic pentru o perioadă lungă de timp. Dacă apar semne de progresie a bolii, medicamentul trebuie întrerupt.

Comprimatele trebuie luate fără mestecat, cu o cantitate mică de lichid, în 1 doză dimineața, sau împărțind doza necesară în 2 prize dimineața și seara.

Efect secundar

Când este tratat cu tamoxifen, cel mai frecvent reacții adverse asociate cu efectul său antiestrogenic, manifestată sub formă de senzații paroxistice de căldură (bufeuri), sângerări sau secreții vaginale, mâncărimi în zona genitală, alopecie, durere în zona afectată, ossalgii, creștere în greutate.

Mai rar sau rar Au fost observate următoarele reacții adverse: retenție de lichide, anorexie, greață, vărsături, constipație, oboseală, depresie, confuzie, cefalee, amețeli, somnolență, febră, erupții cutanate, tulburări de vedere inclusiv modificări ale corneei, cataractă, retinopatie și nevrita retrobulbară. La începutul tratamentului, este posibilă o exacerbare locală a bolii - o creștere a dimensiunii formațiunilor de țesut moale, uneori însoțită de eritem sever al zonelor afectate și al zonelor adiacente - care se rezolvă de obicei în 2 săptămâni.

Probabilitatea de tromboflebită și tromboembolism poate crește.

Ocazional pot apărea leucopenie și trombocitopenie tranzitorie, precum și niveluri crescute ale enzimelor hepatice, foarte rar însoțite de disfuncție hepatică mai severă, cum ar fi ficatul gras, colestaza și hepatita.

Unii pacienți cu metastaze osoase au prezentat hipercalcemie la începutul tratamentului.

Tamoxifenul provoacă amenoree sau menstruație neregulată la femeile aflate în premenopauză, precum și dezvoltarea reversibilă a tumorilor ovariene chistice.

În cazul tratamentului pe termen lung cu tamoxifen, pot fi observate modificări ale endometrului, inclusiv hiperplazie, polipi și, în cazuri izolate, cancer endometrial, precum și dezvoltarea fibromului uterin.

Contraindicații de utilizare

- sarcina;

- perioada de alăptare (alăptare);

- hipersensibilitate la tamoxifen și/sau la orice alt ingredient al medicamentului.

Cu grija: insuficiență renală, diabet zaharat, afecțiuni oculare (inclusiv cataractă), tromboză venoasă profundă și boală tromboembolice (inclusiv antecedente), hiperlipidemie, leucopenie, trombocitoenie, hipercalcemie, terapie concomitentă cu anticoagulante indirecte.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este contraindicată.

Nu există date suficiente despre dacă tamoxifenul trece în laptele matern, astfel încât medicamentul nu trebuie utilizat în timpul alăptării sau trebuie abordată problema întreruperii alăptării.

Supradozaj

Supradozajul acut cu tamoxifen nu a fost observat la om. Este de așteptat ca un supradozaj să determine o creștere a reacțiilor adverse descrise mai sus.

Nu există antidoturi specifice; tratamentul ar trebui să fie simptomatic.

Interacțiuni medicamentoase

Când tamoxifenul și citostaticele sunt prescrise simultan, riscul de tromboză crește.

Antiacidele, blocanții receptorilor histaminici H2 și alte medicamente cu acțiune similară, crescând valoarea pH-ului în stomac, pot provoca dizolvarea prematură și pierderea efectului protector al tabletei enterice. Intervalul dintre administrarea tamoxifenului și aceste medicamente ar trebui să fie de 1-2 ore.

Există raportări în care tamoxifenul crește efectul anticoagulant al medicamentelor cumarinice (de exemplu, warfarina).

Medicamentele care reduc excreția de calciu (de exemplu, diureticele tiazidice) pot crește riscul de a dezvolta hipercalcemie.

Utilizarea combinată de tamoxifen și tegafur poate contribui la dezvoltarea hepatitei cronice active și a cirozei hepatice.

Utilizarea simultană a tamoxifenului cu alte medicamente hormonale (în special contraceptivele care conțin estrogen) duce la o slăbire a efectului specific al ambelor medicamente.

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.

Utilizați pentru insuficiență renală

Cu grija: insuficiență renală.

Instrucțiuni Speciale

Femeile care primesc tamoxifen trebuie să fie supuse unor examinări ginecologice regulate. Dacă apar scurgeri vaginale sângeroase sau sângerare vaginală, medicamentul trebuie întrerupt.

La pacienții cu metastaze osoase, concentrațiile de calciu seric trebuie determinate periodic în timpul perioadei inițiale de tratament. În caz de tulburări severe, administrarea tamoxifenului trebuie întreruptă temporar.

Dacă apar semne de tromboză a venelor extremităților inferioare (durere la nivelul picioarelor sau umflare), embolie pulmonară (respirație scurtă), medicamentul trebuie întrerupt.

Tamoxifenul poate provoca ovulație, ceea ce crește riscul de sarcină și, prin urmare, la femeile care sunt active sexual, se recomandă utilizarea contracepției mecanice sau non-hormonale în timpul (și aproximativ 3 luni după) tratament cu tamoxifen. În timpul perioadei de terapie, este necesar să se monitorizeze periodic indicatorii de coagulare a sângelui, nivelul de calciu din sânge, imaginea sângelui (leucocite, trombocite), indicatorii funcției hepatice, tensiunea arterială și o examinare de către un oftalmolog.

La pacienții cu hiperlipidemie, în timpul tratamentului este necesară monitorizarea concentrației de colesterol și trigliceride în serul sanguin.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.