Pentru ce este medicamentul ketorolac? Instrucțiuni de utilizare a ketorolacului pentru injecție

Ketorolac este un medicament foarte eficient, non-narcotic, care are un efect analgezic semnificativ și este clasificat ca un medicament non-hormonal cu activitate antiinflamatoare. În plus, reduce febra și previne formarea cheagurilor de sânge.

Medicamentul este produs în patru forme farmacologice. Principala substanță medicinală prezentă în toate formele farmaceutice este ketorolac trometamina (trometamol).

Forme de medicamente:

1. Comprimate filmate albe, rotunde, convexe, plasate în blistere cu celule de 10 unități, care conțin 10 mg de substanță medicamentoasă per comprimat.
2. Gel incolor extern Ketorol pentru uz local cu o concentrație de substanță medicinală de 2%, adică 1 gram de gel conține 20 mg de ketorolac. Ambalat în tuburi de aluminiu de 30 de grame.
3. O soluție transparentă galben deschis pentru injecții în mușchi și vene în fiole de 1 ml care conțin 30 mg din componenta medicamentoasă. Blisterul contur conține 5 fiole.
4. Picături pentru ochi cu o concentrație a substanței active de 0,1 sau 0,5%.

Toate formatele medicinale ale medicamentului sunt ambalate într-o cutie de carton cu instrucțiuni medicale atașate.

Acțiune farmacologică, farmacodinamică și farmacocinetică

Proprietăți terapeutice

Medicamentul reduce semnificativ durerea, suprimă inflamația și febra, datorită suprimării activității enzimei ciclooxigenazei (COX) de primul și al doilea tip, care este implicată în mecanismul de dezvoltare a durerii, a proceselor inflamatorii și a febrei.

Spre deosebire de analgezicele opiacee, Ketorolac nu prezintă un efect psihotrop, nu provoacă euforie și somnolență, nu inhibă procesul respirator, nu provoacă dependență și nu afectează tonusul fibrelor musculare ale organelor.

În ceea ce privește gradul de efect analgezic, medicamentul este superior majorității altor analgezice și antiinflamatoare nesteroidiene, iar atunci când este administrat prin injecție este comparabil cu codeina și morfina.

Debutul efectului analgezic după injectare se observă după o jumătate de oră, după administrarea comprimatelor - după aproximativ 45-60 de minute. Efectul analgezic maxim pentru injectare se atinge după 1-2 ore, după administrare internă - după 2-3 ore. Efectul analgezic durează 4-8 ore, care este determinat de severitatea sindromului de durere.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea medicamentului (când se utilizează tablete și se utilizează injecții), adică cantitatea de ketorolac care ajunge la locul dureros, este de aproape 100%.

Cu o injecție intramusculară, absorbția substanței active are loc rapid și complet, în timp ce în plasma sanguină 99% din ketorolac este în stare legată de proteine. Când luați tablete, absorbția în tractul digestiv este, de asemenea, activă și completă.

Timpul la care se observă concentrația maximă de ketorolac în sânge după administrarea comprimatului pe stomacul gol este de 40 de minute. Consumul de alimente grase reduce cantitatea de substanță activă din plasmă, în timp ce timpul până la atingerea celei mai mari concentrații crește la 90-100 de minute.

Substanța medicinală pătrunde în placentă și în laptele matern, ceea ce limitează utilizarea medicamentului la femeile care alăptează și femeile însărcinate.

La instilarea picăturilor oftalmice, cea mai mare cantitate de ketorolac în țesuturile organului vizual este detectată după aproximativ 30-60 de minute, cu excepția țesuturilor corpului ciliar și irisului, în care concentrația substanței active atinge maximum 4 ore. după administrarea picăturilor.

Când se aplică un gel sau se instila o soluție sub formă de picături pentru ochi (dacă se respectă dozele și regimul de tratament), absorbția ketorolacului în fluxul sanguin general este foarte scăzută, astfel încât practic nu există niciun efect general asupra organismului.

Mai mult de jumătate din doza administrată de medicament este procesată de enzimele hepatice, în timp ce funcția organului nu afectează timpul de eliminare a medicamentului, care este aproape complet (91%) îndepărtat din organism împreună cu urina și doar 6% se excretă în fecale.

Timpul de eliminare a jumătate din doza administrată la pacienții cu rinichi sănătoși este de aproximativ 5 ore. La persoanele cu probleme renale și la pacienții vârstnici, medicamentul rămâne în organism mai mult timp. Dacă creatinina depășește 50 mg/l din cauza insuficienței renale severe, timpul de înjumătățire crește la 13-14 ore sau mai mult. Mai mult, trebuie luat în considerare faptul că ketorolac nu poate fi îndepărtat din organism prin hemodializă.

La ce ajută Ketorolac?

Medicamentul ajută la reducerea semnificativă a severității durerii și la reducerea gradului de inflamație în boli ale diferitelor organe, dar trebuie înțeles că

Ketorolac nu elimină cauza patologiei, nu oprește progresia bolii, ci afectează doar severitatea simptomelor.

Comprimatele și injecțiile de ketorolac sunt prescrise pentru ameliorarea durerii acute și paroxistice (severe și moderate), precum și a sindromului de durere cronică de diferite grade din cauza următoarelor patologii:

• procese maligne;
• durere la nivelul articulațiilor, coloanei vertebrale (dorsalgie);
• leziuni de orice natură, fracturi, luxații;
• durere de dinți severă;
• vasculite, boli reumatice;
• dureri musculare;
• nevralgie intercostală, nervul trigemen, occipital, sciatic (sciatică), nevrite, inclusiv radiculită;
• starea după naștere și intervenții chirurgicale;
• faza de maturare a furunculului, carbuncul.

Deoarece soluția de injectare are un efect comparabil în ameliorarea durerii cu opiaceele, pot fi necesare injecții în cazul unei stări care pune viața în pericol de șoc dureresc, care se poate dezvolta pe fundalul:

• arsuri severe;
• răni de cuțit și gloanțe, mușcături de animale;
• blocarea esofagului de către un corp străin;
• soc electric;
• colică renală și biliară, ruptură a uterului, trompe uterine, răsucirea „piciorului” chistului, perforarea stomacului cu un ulcer perforat (dar numai cu încredere fermă în diagnostic, pentru a nu „încețoșa” clinica imagine).

Ketorol-gel, atunci când este aplicat local, ajută la ameliorarea sau eliminarea completă a durerii în următoarele condiții patologice:

• vânătăi, entorse, inflamații, leziuni ale mușchilor, ligamentelor, țesuturilor moi;
• modificări inflamatorii și distrofice ale articulațiilor și mușchilor;
• patologii reumatice, inclusiv exacerbarea artritei psoriazice, gută, spondilită anchilozantă,
• boli neurologice;
• inflamația nervilor (nevrita) și a pereților vaselor de sânge (vasculită), capsule articulare mucoase (bursită), membrana sinovială (sinovita), tendoanelor (tendinită), țesuturile din zona cotului (epicondilita).

La ce ajută ketorolac sub formă de picături pentru ochi?

Picăturile oftalmice sunt prescrise:

• pentru a reduce durerea din cauza inflamației după intervenția chirurgicală pe cornee, îndepărtarea cataractei, atunci când un obiect străin intră în ochi, deteriorarea organului de vedere, domeniul procedurilor medicale;
• eliminarea arsurilor, mâncărimii în conjunctivita atopică acută, durerii în fotofobie.

Instructiuni de utilizare si dozare

În timpul terapiei, Ketorolac este utilizat o dată sau în mod repetat timp de câteva zile, în funcție de severitatea durerii.

Ketorolac soluție perfuzabilă și injectabilă

Injecțiile cu ketorolac sunt prescrise cel mai adesea în cazurile în care este necesară reducerea urgentă a durerii severe sau dacă pacientul nu poate lua o pastilă, de exemplu, cu greață, vărsături, exacerbarea unui ulcer peptic sau spasm esofagian.

Dacă durerea este semnificativă și poate duce la șoc dureros, epuizare nervoasă sau psihoză, atunci analgezicele opiacee sunt prescrise concomitent cu ketorolac, dar în doze mai mici.

La grupa de vârstă de la 16 la 64 de ani, dacă greutatea pacientului este mai mare de 50 kg, regimul standard implică administrarea a 10-30 mg de medicament (0,3-1 fiolă) la fiecare 4-6 ore, dar ținând cont faptul că doza maximă pe zi nu trebuie să depășească 90 mg. În cazul sindromului de durere acută excepțional, este permisă administrarea imediată a unei doze de 90 mg (3 fiole).

Adulții cu greutatea mai mică de 50 kg, pacienții vârstnici (peste 65 de ani) și pacienții cu insuficiență renală pot fi administrate nu mai mult de 30 mg o dată. Regimul recomandat: 10-15 mg (1/3 sau jumătate de fiolă) la fiecare 6 ore, dar cantitatea totală de substanță medicamentoasă pe zi nu trebuie să depășească 60 mg (2 fiole).

Toate dozele injectabile sunt calculate luând în considerare dacă pacientul ia doze suplimentare de medicament în tablete.

Durata terapiei prin injectare este limitată la 5 zile.

Injectarea în mușchi se face lent și profund, se administrează perfuzie intravenoasă timp de cel puțin 15-20 de secunde.

Doza inițială pentru perfuzia continuă a medicamentului într-o venă folosind o pompă de perfuzie este de 30 mg, după care viteza de perfuzie este setată la 5 mg pe oră. Durata perfuziei intravenoase este limitată la 24 de ore.

Pastile

O singură doză orală este de 1 comprimat (10 mg). Pentru tratamentul de lungă durată (până la 5 zile), regimul de tratament include 2-4 doze unice de 10 mg, în funcție de intensitatea durerii. Limita superioară zilnică a cantității de ketorolac pe care o poate primi un pacient este de 40 mg.

Gel pentru uz extern

Gelul Ketorol se aplică pe zona cu cea mai mare durere pe pielea curată și uscată, cu mișcări ușoare de masaj ale degetelor de 3-4 ori pe zi în strat subțire. Pentru 1 dată, se folosește o bandă de gel de 10-20 mm lungime.

Puteți reaplica produsul după 3,5-4 ore. Pentru a preveni absorbția medicamentului în sânge, nu este permisă utilizarea mai mult decât volumul recomandat de gel și creșterea frecvenței de utilizare.

Dacă după 7-10 zile durerea nu cedează sau chiar devine mai puternică, trebuie să vizitați imediat un specialist (chirurg, reumatolog, flebolog, ortoped) ținând cont de tipul de patologie.

Zonele tratate cu produse farmaceutice nu trebuie acoperite cu comprese sau bandaje sigilate.

Evitați aplicarea produsului pe membranele mucoase ale gurii, ochilor și organelor genitale.

Ketorolac picături pentru ochi

Soluția se folosește doar local, instilând 1 picătură în spatele pleoapei inferioare de până la 4 ori pe zi pentru a elimina durerea, arsurile și mâncărimile. Tratamentul poate fi efectuat o dată sau peste 3-4 zile (nu mai).

În timpul sarcinii și alăptării

Datorită efectelor negative asupra inimii și sistemului vascular și a riscului ridicat de ocluzie a canalului arterios la embrion și făt, injecțiile și comprimatele cu ketorolac sunt interzise să fie prescrise pacientelor gravide (în special în ultimele 13 săptămâni înainte de naștere) și femeile în travaliu.

Deoarece substanța medicinală trece în laptele uman și poate afecta corpul bebelușului, mama care alăptează trebuie să treacă copilul la formulă artificială pe durata terapiei.

Important! În cazul unui șoc dureros care amenință viața unei femei care așteaptă nașterea sau alăptarea și nu există un medicament pentru durere mai sigur, interzicerea utilizării Ketorolac este neglijată.

De asemenea, gelul și picăturile nu sunt utilizate în timpul sarcinii (în special în ultimele 3 luni de gestație) și alăptării, deși nu au fost efectuate studii complete cu participarea pacientelor însărcinate și care alăptează.

Ținând cont de faptul că absorbția componentei active în sânge prin piele și conjunctivă este extrem de scăzută, în cazuri excepționale, utilizarea o singură dată sau pe termen scurt (1-2 zile) a picăturilor și gelului oftalmic în acest grup de pacienți este permisă (strict cu permisiunea medicului). Dar chiar și în același timp, aplicarea gelului pe pielea glandelor mamare ale unei mame care alăptează este interzisă.

Utilizarea acestui medicament poate afecta funcția de reproducere a unei femei și poate reduce probabilitatea de concepție, așa că nu este recomandabil să prescrieți medicamentul pacienților care planifică o sarcină.

Interacțiuni medicamentoase

Utilizarea simultană a Ketorolac cu alte medicamente poate provoca diferite tipuri de reacții care trebuie luate în considerare.

Agenți farmacologici	Efect posibil atunci când este combinat cu Ketorolac
Blocante COX2, glucocorticoizi (Prednisolon, Dexametazonă), suplimente de calciu, etanol	risc de ulcerație a membranei mucoase a esofagului, stomacului, intestinelor
anticoagulante, inclusiv warfarină, heparină, trombolitice, agenți antiplachetari (Clopidogrel), aspirină, pentoxifilină, antibiotice cefalosporine	risc de sângerare
blocante ale enzimelor ACE	risc de disfuncție renală
anticonvulsivante (carbamazepină)	convulsii (rar)
tranchilizante (fluoxetină, alprazolam)	halucinații
medicamente nefrotoxice, inclusiv paracetamol, preparate cu aur, metotrexat	toxicitate crescută pentru rinichi

În plus, dozele de produse farmaceutice trebuie ajustate, ținând cont de faptul că Ketorolac reduce efectul diureticelor și medicamentelor antihipertensive, dar îmbunătățește:

• efectul insulinei și al altor medicamente care reduc nivelul zahărului din sânge;
• hepatotoxicitatea metotrexatului;
• efectul analgezicelor narcotice (prin urmare, doza de opiacee poate fi redusă);
• toxicitatea sărurilor de litiu;
• nivelurile sanguine de verapamil, nifedipină;

Și, de asemenea, trebuie să luați în considerare:

• că Probenecidul (Probalan) și agenții care blochează secreția tubulară renală (eliminarea substanțelor din sânge în urină) măresc cantitatea de ketorolac din plasmă și prelungesc timpul de eliminare a acestuia din organism.

Contraindicații, reacții adverse și supradozaj

Ketorolac în toate formele este interzis:

• dacă astmul bronșic al pacientului este combinat cu agravarea polipozei cavității nazale (sau a sinusurilor) și o alergie (erupție cutanată, bronhospasm, secreție nazală) la medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv aspirina și medicamentele care conțin pirazolonă;
• cu intoleranță la ketorolac și alte componente ale medicamentului;
• paciente gravide, mai ales în ultimele 13 săptămâni înainte de naștere;
• mamele care alăptează;
• copii sub 3 ani (pentru picături), până la 12 ani (pentru gel), până la 16 ani (pentru forme de injectare și tablete ale medicamentului), deoarece siguranța medicamentului pentru această vârstă nu a fost stabilit.

Contraindicații selectate pentru anumite forme de tratament

Pentru injecții și tablete:

• hemofilie, alte tulburări de sângerare;
• eroziuni și ulcere în stomac, intestine, esofag;
• sângerare în orice organe și sisteme, inclusiv creier, stomac, esofag, intestine sau un risc crescut de dezvoltare a acestora;
• hipovolemie;
• insuficiență severă a miocardului, rinichilor (clearance-ul creatininei sub 30 ml/min), ficat;
• patologie renală, hepatică în stadiu de progresie;
• exacerbarea patologiilor inflamatorii intestinale (boala Crohn, colita ulceroasă);
• excesul de potasiu diagnosticat;
• recuperarea după intervenția chirurgicală de bypass aortic cardiac;
• ameliorarea durerii înainte sau în timpul operațiilor majore.

Este necesară o atenție deosebită la prescrierea medicamentului dacă pacientul este diagnosticat cu următoarele afecțiuni:

• astm bronsic;
• boli inflamatorii, infecțioase;
• tulburări ale creierului;
• ischemie miocardica;
• Diabet;
• tensiune arterială crescută în mod persistent;
• patologii vasculare;
• ateroscleroza;
• infecție identificată cu Helicobacter pylori;
• deteriorarea funcției renale, colecistită, colestază;
• intoxicații cu sânge;
• lupus eritematos sistemic;
• abuzul de alcool și tutun;
• bătrânețe și vârstă fragedă.

Gelul nu poate fi utilizat pe zonele în care există:

• dermatoză de plâns, eczemă;
• răni purulente sau deschise și abraziuni.

Medicamentul este utilizat după consultarea unui endocrinolog și dermatolog pentru exacerbarea porfiriei cutanate tardive.

Picăturile pentru ochi sunt contraindicate la pacienți:

• cu complicații postoperatorii la nivelul ochilor din cauza leziunilor corneene;
• cu diabet zaharat concomitent, artrită reumatoidă,
• cu patologia membranei mucoase a organului vizual (inclusiv sindromul de ochi uscat),
• cu intervale scurte între operațiile oculare.

Interdicția este introdusă din cauza riscului ridicat de afectare a corneei și a amenințării cu tulburări de vedere.

Efectele secundare sunt mai des observate atunci când se utilizează doze mari și utilizarea pe termen lung a tabletelor și injecțiilor.

3 din 100 de pacienți pot prezenta:

• gastralgie, scaune moale;
• dureri de cap, amețeli, somnolență;

la 1–2 pacienți din o sută:

• stomatită, formare de gaze, constipație, greață;
• creșterea tensiunii arteriale;
• erupție cutanată, purpură;
• arsuri la locul injectării.

la 1 din 100 de pacienti:

• ulcerație a membranei mucoase a stomacului, intestinelor, esofagului, perforarea ulcerului, sângerări, dureri în regiunea epigastrică, vărsături;
• colestază, hepatită, pancreatită;
• edem pulmonar, pierderea conștienței;
• disfuncție renală acută, sânge în urină, dureri de spate, nefrită, edem;
• deficiențe vizuale și auditive;
• meningită aseptică;
• supraexcitare, depresie;
• modificări ale numărului de sânge;
• sângerare, inclusiv sângerare de la nas, rect;
• dermatită exfoliativă, urticarie, sindrom Stevens-Johnson și Lyell.
• reacție anafilactică acută cu dificultăți de respirație, bronhospasm, umflare a pleoapelor, limbii, laringelui, dureri în piept, respirație grea.

Efecte secundare pentru gel: erupții cutanate cu mâncărime, vezicule și pete roșii, umflare și descuamare.

Este important să se ia în considerare faptul că atunci când se tratează o suprafață mare de piele cu gel, apariția reacțiilor adverse generale la nivelul întregului corp, caracteristice injecțiilor și tabletelor, nu poate fi exclusă.

Efecte secundare pentru picăturile oftalmice: alergii sub formă de lacrimare, iritații oculare, mâncărime, arsuri, umflarea pleoapelor.

Supradozajul este posibil cu utilizarea necontrolată a ketorolac, ignorând contraindicațiile sau dozele excesive. În acest caz, efectele secundare indicate ale medicamentului apar sau devin mai puternice. Ar trebui să anulați imediat tratamentul, să luați Polysorb (adsorbant) și să chemați o ambulanță pentru a spitaliza pacientul pentru a efectua o terapie completă pentru otrăvirea cu medicamente.

Analogii de medicamente

Sinonime ale medicamentului - adică medicamente cu aceeași componentă terapeutică: Ketanov, Dolak, Ketocam, Acular (picături pentru ochi).

Analogii Ketorolac sau medicamente cu efect terapeutic similar, dar alte substanțe active: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etoricoxib, Arcoxia.

Poza medicamentului

Nume latin: Ketorolac

Cod ATX: M01AB15

Substanta activa: Ketorolac

Analogi: Dolak, Ketorol, Ketanov, Ketofril, Adorol

Producător: Vertex (Rusia), Tatkhimfarmpreparaty (Rusia), Uzina de preparate medicale Borisov (Belarus), Moskhimfarmpreparaty im. N.A. Semashko OJSC (Rusia)

Descrierea este valabila pe: 02.10.17

Ketorolac este un medicament antiinflamator nesteroidian cu efect analgezic pronunțat.

Substanta activa

Ketorolac.

Forma de eliberare și compoziția

Disponibil în două forme: soluție injectabilă și tablete.

Soluția pentru administrare intravenoasă și intramusculară este de culoare gălbuie, transparentă. Ambalat în fiole de sticlă închisă de 1 ml. Există 5 sau 10 fiole într-un pachet de carton.

Comprimate filmate, de formă albă, rotundă, biconvexă. Secțiunea transversală arată 2 straturi. Ambalat în blistere a câte 10 bucăți.

efect farmacologic

AINS cu efect analgezic pronunțat.

Indicatii de utilizare

Leziuni, luxații, entorse, vânătăi severe, dureri postoperatorii și postpartum, boli reumatismale, mialgii, artralgii, radiculite, nevralgii, cancer, dureri de dinți.

Aplicarea nu afectează progresia bolii, ci doar ameliorează simptomele: inflamație și durere.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la ketorolac sau alte AINS, astm indus de aspirina, bronhospasm, angioedem. Hipovolemie (indiferent de cauza), deshidratare. Leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în stadiul acut, ulcere peptice. Hipocoagulare (inclusiv hemofilie), insuficiență hepatică și/sau renală. Accident vascular cerebral hemoragic (confirmat sau suspectat), diateză hemoragică. Utilizare concomitentă cu alte AINS.

Risc ridicat de dezvoltare sau reapariție a sângerării (inclusiv după operații), afectarea hematopoiezei. Sarcina, nașterea și alăptarea. Copii sub 16 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite). Anestezie înainte și în timpul intervenției chirurgicale (deoarece există un risc ridicat de sângerare). Durere cronică.

Cotorolac trebuie luat cu prudență în caz de astm bronșic, colecistită, insuficiență cardiacă cronică, hipertensiune arterială, disfuncție renală, colestază, hepatită activă, sepsis, lupus eritematos sistemic; vârsta înaintată (peste 65 de ani); polipii mucoasei nazale și nazofaringiene.

Instrucțiuni de utilizare Ketorolac (metodă și dozare)

Pastile

Pe cale orală o dată sau în mod repetat, în funcție de severitatea sindromului de durere. O singură doză este de 10 mg; atunci când este luată din nou, se recomandă să luați 10 mg de până la 4 ori pe zi, în funcție de severitatea durerii. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 40 mg. Durata cursului nu trebuie să depășească 5 zile.

Soluţie

Medicamentul trebuie administrat profund intramuscular sau intravenos (flux) lent, timp de cel puțin 15 secunde, în dozele minime eficiente, selectate în funcție de intensitatea durerii și de răspunsul pacientului. Dacă este necesar, se pot prescrie analgezice opioide suplimentare în același timp în doze reduse.

• Doze unice pentru o singură injecție intramusculară sau intravenoasă: adulți sub 65 de ani 10 – 30 mg, în funcție de severitatea sindromului de durere; Pacienți vârstnici peste 65 de ani sau cu insuficiență renală 10 - 15 mg.
• Când se administrează intramuscular, adulților sub 65 de ani și copiilor peste 16 ani li se administrează 10-60 mg IM pentru prima injecție, apoi 10-30 mg la 6 ore (de obicei 30 mg la 6 ore). Pentru pacienții vârstnici peste 65 de ani sau cu insuficiență renală, 10-15 mg la fiecare 4-6 ore.
• Când se administrează intravenos, adulții sub 65 de ani și copiii peste 16 ani sunt injectați într-o doză de 10-30 mg, apoi 10-30 mg la fiecare 6 ore.Cu perfuzia continuă folosind o pompă de perfuzie, doza inițială este de 30 mg, atunci viteza de perfuzie este de 5 mg/h.
• Atunci când se administrează intravenos la pacienți vârstnici peste 65 de ani sau cu insuficiență renală, se injectează o doză de 10-15 mg la fiecare 6 ore.Doza zilnică maximă pentru administrare intramusculară și intravenoasă pentru adulți sub 65 de ani și copii peste. vârsta de 16 ani este de 90 mg; pentru pacienții vârstnici peste 65 de ani sau cu insuficiență renală - 60 mg. Perfuzia intravenoasă continuă nu trebuie să dureze mai mult de 24 de ore.
• Când se administrează parenteral, durata tratamentului nu trebuie să depășească 5 zile. La trecerea de la administrarea parenterală a medicamentului la administrarea orală, doza zilnică totală a medicamentului în ambele forme de dozare în ziua transferului nu trebuie să depășească: 90 mg pentru adulți sub 65 de ani și copii peste 16 ani și 60 de ani. mg pentru pacienții vârstnici cu vârsta peste 65 de ani sau cu insuficiență renală. În acest caz, doza de medicament în tablete în ziua tranziției nu trebuie să depășească 30 mg.

Efecte secundare

Utilizarea medicamentului poate provoca următoarele reacții adverse: diaree, gastralgie, somnolență, amețeli, dureri de cap, umflarea picioarelor, degetelor, picioarelor, gleznelor, fețelor, creșterea în greutate.

Reacții adverse mai puțin frecvente (mai puțin de 3%): flatulență, constipație, vărsături, stomatită, creșterea tensiunii arteriale, purpură, erupții cutanate, dureri și arsuri la locul injectării, transpirație crescută.

În cazuri rare (mai puțin de 1%), administrarea Ketorolac poate provoca greață, pierderea poftei de mâncare, formarea de leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal, hepatită, icter colestatic, pancreatită acută, hepatomegalie, hematurie, insuficiență renală acută, partea inferioară a spatelui. durere, azotemie, nefrită, edem, sindrom hemoliticouremic, frecvență crescută a urinării, pierderea auzului, tulburări de vedere, dispnee sau bronhospasm, edem pulmonar sau laringian, rinită, meningită aseptică, hiperactivitate, depresie, psihoză, halucinații, leșin nazal și rectal, leșin , sângerări din răni postoperatorii, dermatită exfoliativă, urticarie, necroliză epidermică toxică, eritem exudativ malign, anafilaxie și reacții anafilactoide, anemie, leucopenie, eozinofilie.

Supradozaj

În caz de supradozaj cu medicament, pot apărea următoarele simptome: dureri abdominale, greață, vărsături, apariția ulcerelor peptice ale stomacului sau gastrită erozivă, afectarea funcției renale, acidoză metabolică.

Tratamentul in acest caz va fi lavaj gastric, administrare de adsorbanti (carbon activat) si terapie simptomatica (mentinerea functiilor vitale ale organismului).

Nu este eliminat suficient prin dializă.

Analogii

Ketanov, Ketocam, Dolak, Ketadrop, Ketalgin, Dolomin.

Instrucțiuni Speciale

A nu se utiliza simultan cu paracetamol mai mult de 5 zile. Pacienților cu tulburări de coagulare a sângelui li se prescrie medicamentul numai cu monitorizarea constantă a numărului de trombocite, ceea ce este deosebit de important în perioada postoperatorie, care necesită o monitorizare atentă a hemostazei.

Când utilizați Ketorolac, se recomandă evitarea lucrărilor care necesită o atenție sporită și o reacție rapidă (conducerea unui vehicul, lucrul cu utilaje etc.), deoarece pot apărea reacții adverse ale sistemului nervos central (somnolență, amețeli, cefalee).

În timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

În copilărie

Contraindicat sub 16 ani.

La bătrânețe

Trebuie utilizat cu prudență și în conformitate cu dozele recomandate.

Pentru afectarea funcției renale

Contraindicat în insuficiența renală. Utilizați cu prudență în caz de insuficiență renală.

Pentru disfuncția ficatului

Contraindicat în insuficiența hepatică.

Interacțiuni medicamentoase

• Utilizarea concomitentă cu acid acetilsalicilic sau alte AINS, preparate de calciu, glucocorticosteroizi, etanol, corticotropină poate duce la formarea de ulcere gastro-intestinale și dezvoltarea sângerării gastrointestinale.
• Administrarea concomitentă cu paracetamol crește nefrotoxicitatea, iar cu metotrexat - hepato- și nefrotoxicitatea. Administrarea combinată de Ketorolac și Metotrexat este posibilă numai atunci când se utilizează doze mici din acesta din urmă (monitorizează concentrația de metotrexat în plasma sanguină).
• Administrarea concomitentă cu anticoagulante indirecte, heparină, trombolitice, antiagregante plachetare, cefoperazonă, cefotetan și pentoxifilină crește riscul de sângerare. Reduce efectul medicamentelor antihipertensive și diuretice (scade sinteza de prostaglandine la nivelul rinichilor). Atunci când sunt combinate cu analgezice opioide, dozele acestora din urmă pot fi reduse semnificativ.
• Antiacidele nu afectează absorbția completă a medicamentului.
• Efectul hipoglicemiant al insulinei și al medicamentelor hipoglicemiante orale crește (este necesară recalcularea dozei). Administrarea concomitentă cu valproat de sodiu determină perturbarea agregării trombocitelor. Crește concentrația plasmatică de verapamil și nifedipină.
• Când este prescris împreună cu alte medicamente nefrotoxice (inclusiv preparate cu aur), riscul de a dezvolta nefrotoxicitate crește. Medicamentele care blochează secreția tubulară reduc clearance-ul Ketorolac și cresc concentrația acestuia în plasma sanguină.

Medicamentul "Ketorolac" este disponibil sub formă de soluție destinată administrării intramusculare. 1 ml de medicament conține 30 mg de substanță activă - trometamol ketorolac (trometamin ketorolac), precum și etanol, clorură de sodiu și o serie de alte componente auxiliare.

Medicamentul este o soluție transparentă de o nuanță galben deschis, care este conținută în fiole de sticlă închisă de 1 ml sau 2 ml. Pachetul poate conține 5 sau 10 fiole, care sunt plasate în celule de contur și un pachet de carton.

efect farmacologic

Medicamentul "Ketorolac" este inclus în grupul de medicamente proinflamatoare non-teroide (AINS), oferind un efect analgezic puternic, precum și un efect antipiretic moderat.

Substanța activă "Ketorolac" este un derivat al acidului pirolizin-carboxilic. Mecanismul acțiunii sale se datorează capacității de a avea un efect inhibitor asupra activității COX (enzima principală în metabolismul acidului arahidonic), care este implicată în patogeneza inflamației și durerii, precum și a febrei.

Farmacocinetica

Concentrația de Ketorolac în plasma sanguină atinge nivelurile maxime la aproximativ 40-50 de minute după administrare, indiferent de calea de administrare - pe cale orală sau ca injecții intramusculare. Peste 99% din ingredientele active ale medicamentului se leagă de proteinele plasmatice.

Timpul de înjumătățire este de aproximativ 4-6 ore, indiferent de modul în care este administrat medicamentul. Peste 90% părăsesc corpul pacientului prin rinichi, inclusiv aproximativ 60% neschimbat. Cantitatea rămasă este excretată prin intestine.

Indicatii

Medicamentul "Ketorolac" este utilizat pentru ameliorarea pe termen scurt a durerii moderate și severe, care poate fi observată pe fundalul diferitelor boli, stări patologice și leziuni traumatice.

Dozaj și durata de utilizare

Atunci când este administrat intramuscular, Ketorolac este prescris pacienților adulți într-o singură doză de 10-30 mg. Trebuie menținut un interval de cel puțin patru ore între injecții. Medicamentul nu trebuie utilizat mai mult de două zile.

Doza zilnică maximă a medicamentului este de 90 mg. Atunci când se prescrie Ketorolac pacienților cu greutate corporală mai mică de 50 kg, insuficiență renală severă și vârstă înaintată, doza nu trebuie să depășească 60 mg pe zi.

Reacții adverse posibile

Atunci când prescriu medicamentul Ketorolac, pacienții pot prezenta diverse reacții nedorite. Din sistemul cardiovascular sunt probabil:

• bradicardie;
• modificări ale tensiunii arteriale;
• senzație de bătăi puternice ale inimii.

Cele mai frecvente tulburări ale sistemului nervos central și periferic sunt:

• anxietate;
• durere de cap;
• somnolenţă;
• mult mai rar - parestezii, euforie, depresie, tulburări de somn, senzații ale gustului alterate, tulburări motorii.

Din organele tractului gastrointestinal sunt posibile:

• gură uscată;
• greață și vărsături;
• durere în zona abdominală;
• mai rar - stomatită, flatulență, constipație, senzație de plenitudine intestinală etc.

Dinspre sistemul respirator sunt posibile (rare) atacuri de sufocare.

În cazuri rare, sistemul urinar poate prezenta:

• Urinare frecventa;
• oligurie;
• poliurie;
• hematurie etc.

Din sistemul de coagulare a sângelui sunt probabil următoarele:

• anemie;
• mai rar - sângerări nazale;
• trombocitopenie;
• în perioada postoperatorie - sângerare din răni.

Din punct de vedere metabolic, sub influența Ketorolac, se poate observa transpirație crescută și umflare crescută. În cazuri mai rare:

• oligurie;
• o creștere a nivelului de creatinină și/sau uree în plasma sanguină;
• hipokaliemie;
• hiponatremie.

Printre cele mai frecvente reacții care apar în timpul tratamentului cu Ketorolac:

• mâncărime și erupții cutanate;
• erupții cutanate hemoragice;
• în cazuri izolate au fost înregistrate urticarie, dermatită exfoliativă, sindrom Lyell, sindrom Stevens-Johnson, șoc anafilactic, bronhospasm și edem Quincke.

În plus, ținând cont de metoda de administrare a medicamentului, reacțiile locale sub formă de durere la locul injectării nu pot fi excluse.

Contraindicatii

Medicamentul "Ketorolac" nu este utilizat în următoarele cazuri:

• leziuni erozive și ulcerative ale sistemului digestiv (în timpul exacerbării); sângerare gastrointestinală (inclusiv suspiciuni ale acesteia);
• hemoragie craniană (inclusiv suspiciunea acesteia);
• istoric de tulburări de coagulare a sângelui;
• afecțiuni în care pacientul are un risc ridicat de sângerare sau hemostază incompletă;
• diateză hemoragică;
• insuficiență renală în formă moderată sau severă (cu valori ale creatininei serice peste 50 mg/l);
• riscul de a dezvolta insuficiență renală din cauza deshidratării și scăderii semnificative a volumului sanguin circulant;
• „triada aspirinei”;
• astm bronsic;
• polipi nazali;
• istoric de angioedem.

Contraindicațiile pentru utilizarea Ketorolac sunt, de asemenea:

• copii și adolescenți cu vârsta de până la 16 ani;
• perioada de sarcină și alăptare;
• activitatea de muncă;
• hipersensibilitate la substanța activă a medicamentului, acid acetilsalicilic și alte AINS.

În plus, Ketorolac nu este utilizat ca medicament pentru ameliorarea profilactică a durerii înainte și în timpul intervenției chirurgicale.

Medicamentul este contraindicat pentru premedicație, menținerea anesteziei și pentru ameliorarea durerii în practica obstetrică. Sub influența medicamentului, durata primei etape a travaliului poate crește, precum și contractilitatea uterină și circulația sângelui fetal pot fi afectate.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul "Ketorolac" este prescris cu prudență pacienților vârstnici, având în vedere probabilitatea mare a unui timp de înjumătățire extins și a clearance-ului plasmatic scăzut. Pentru pacienții din această categorie, se recomandă utilizarea medicamentului în doze apropiate de limita inferioară a intervalului terapeutic.

Când se utilizează medicamentul în perioada postoperatorie, inclusiv rezecția glandei prostatei, amigdalectomia și chirurgia estetică, pacienții necesită o hemostază deosebit de atentă.

Pacienții care prezintă reacții adverse precum somnolență, amețeli sau depresie (precum și alte manifestări severe ale sistemului nervos central) în timpul tratamentului cu Ketorolac sunt sfătuiți să evite conducerea vehiculelor și alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută în timpul perioadei de tratament. reacții psihomotorii.

Interacțiunea cu alte medicamente

Atunci când iau Ketorolac și alte AINS împreună, pacienții pot prezenta reacții adverse aditive.

Când se prescrie medicamentul simultan cu pentoxifilină, anticoagulante, inclusiv doze mici de heparină, este probabil un risc crescut de sângerare.

Combinația de Ketorolac cu inhibitori ai ECA poate provoca un risc de disfuncție renală.

Administrarea simultană a medicamentului cu probenecid determină o creștere a concentrației de Ketorolac în plasmă și prelungește timpul de înjumătățire al acestuia.

Când Ketorolac este prescris împreună cu preparate cu litiu, clearance-ul renal al litiului poate scădea și nivelul concentrației acestuia în plasmă poate crește.

Luarea Ketorolac împreună cu furosemid reduce severitatea efectului diuretic al acestui medicament.

Când se utilizează Ketorolac, este redusă necesitatea prescrierii de analgezice opioide utilizate pentru ameliorarea durerii.

Analogii

Printre medicamentele cu un ingredient activ similar, puteți cumpăra în farmaciile rusești

• „Acular”;
• „Vatorlak”;
• „Dolak”;
• „Dolamină”;
• „Ketorolac-eskom”;
• „Ketofril” și alte medicamente de producție internă și străină, care sunt produse în diferite forme de dozare - tablete, soluție injectabilă și sub formă de picături pentru ochi.

Dacă Ketorolac nu este disponibil în farmacie, o posibilă înlocuire a medicamentului, doza și durata de utilizare sunt determinate exclusiv de medic.

Adesea, bolile inflamatorii apar cu durere. În acest caz, cea mai bună opțiune este utilizarea unui medicament cu spectru larg care elimină mai multe simptome simultan.

Acestea includ Ketorol. Proprietățile sale, acțiunea și regulile de aplicare vor fi discutate în articol.

Ce fel de drog?

Ketorolul aparține unui grup de medicamente nesteroidiene care au efecte antiinflamatorii și anestezice.

De asemenea, produsul ameliorează eficient febra.

Componenta principală a medicamentului: ketorolac trometamina (30 mg/1 ml).

Pentru a facilita absorbția produsului de către organism, compoziția include în plus:

• apa de injectare;
• clorură de sodiu, hidroxid de sodiu;
• edetat disodic;
• etanol;
• octoxinol;
• propilen glicol.

Formular de eliberare: soluție, îmbuteliată în fiole, ambalate în cutii de 10 unități. Lichidul nu are culoare caracteristică sau are o ușoară nuanță galben pal. Nu se observă particule străine.

Principiul de funcționare: suprimarea neselectivă a activității a două izoenzime ciclooxigenaze existente în corpul uman, care stimulează producția de prostaglandine. Acest lucru duce la o scădere a inflamației și ameliorarea durerii.

Substanta activa are capacitatea de a se acumula rapid în țesuturi, dispersându-se în ele cu o acoperire uniformă. Medicamentul este excretat prin rinichi după transformarea de către hepatocite în produse de degradare inactive.

Informații despre producător: Dr. Reddy's Laboratories Ltd., (India).

Indicatii de utilizare

Ketorolul este adesea prescris după o intervenție chirurgicală, când efectul anesteziei generale sau locale încetează

Este adesea prescris după o intervenție chirurgicală, când efectul anesteziei generale sau locale dispare.

Printre principalele domenii de utilizare a anestezicului se numără următoarele indicații:

• vânătăi și răni;
• durere de dinţi;
• rupturi de ligamente și vergeturi;
• fracturi, leziuni articulare;
• nevralgie;
• reumatism, artrită;
• inflamația burselor mucoase din zona articulației, precum și a sinovialei.

Instrucțiuni de utilizare a fiolelor

Corecțiile privind durata cursului și adăugarea terapiei cu alte mijloace sunt efectuate exclusiv de un specialist

Ketorol trebuie utilizat pentru injectare într-un mușchi sau venă. Produsul nu este potrivit pentru injecții spinale și epidurale.

Numărul de injecții pe zi, de regulă, nu depășește de 2 ori. Acest lucru se datorează eficacității produsului și efectului său de lungă durată.

Este permisă utilizarea Ketorol timp de 5 zile.

Corecțiile privind durata cursului și adăugarea terapiei cu alte mijloace sunt efectuate exclusiv de un specialist.

Instrucțiuni despre cum să înțepe:

• Se face o injecție intramusculară cu penetrare profundă în țesutul muscular. Produsul trebuie eliberat lent. Efectul farmacologic declarat de producător apare după o jumătate de oră și durează până la 6 ore. La 1-2 ore după injectare se observă efectul analgezic de vârf. O singură doză per adult este de 1-3 fiole. Pentru tratamentul pe termen lung, prima doză poate fi de 30 mg, dozele ulterioare se reduc la 10-15 mg.
• Administrarea intravenoasă a medicamentului se efectuează, de asemenea, lent cu o viteză de eliberare a soluției de 15 s/1 ml. Înainte de procedură, se selectează o venă clar vizibilă (de obicei în brațe sau în zona pieptului). Locul puncției este tratat cu un antiseptic înainte și după administrarea soluției. Nu este permisă administrarea concomitent cu alte medicamente (se pun în aceeași seringă).

Nu utilizați Ketorol în terapie în care sunt deja utilizate alte AINS.

Regimul de dozare

Dacă este necesar, efectul este sporit cu analgezice opioide

Cantitatea de medicament este selectată individual, dar în principal în doza minimă.

Soluția este injectată adânc în țesutul muscular.

Dacă este necesar, efectul este sporit cu analgezice opioide (doze reduse).

Principalele criterii pentru determinarea cantității de soluție sunt:

• factorul de vârstă;
• stare de sănătate;
• etiologia bolii.

Cursul tratamentului cu Ketorol este în medie de 5 zile.

• pacienții din grupa de vârstă peste 65 de ani sau cei cu funcție renală afectată - 10-15 mg (cu o doză zilnică maximă de 60 mg);
• pacienți cu vârsta sub 65 de ani – 10-30 mg (cu o doză zilnică maximă de 90 mg).

Se menține un interval de timp de 4-6 ore între injecții; după intervenție chirurgicală, se permite reducerea intervalului la 2 ore.

Contraindicatii

Medicamentul Ketorol are o serie de restricții privind utilizarea sa.

Lista este impresionantă, așa că ar trebui să citiți cu atenție contraindicațiile înainte de a utiliza medicamentul:

Efect secundar

În timpul studiilor asupra medicamentului, au fost identificate o serie de efecte secundare.

Sistemul respirator:

• dispnee;
• rinită;
• spasm bronșic;
• umflare în zona gâtului.

• lipsa de coordonare;
• slăbiciune fizică;
• durere de cap;
• tonus crescut al mușchilor spatelui/gâtului (rezistență puternică la îndoire și funcția motrică a corpului);
• fundal psiho-emoțional alterat (schimbări de dispoziție, hiperactivitate, cedând brusc loc la apatie);
• probleme de diferite tipuri cu auzul, vederea;
• halucinații.

Sistemul genito-urinar:

• durere în centura lombară (poate fi însoțită de azotemie, hematurie);
• disfuncție renală;
• modificarea volumului de urină produs, nevoia frecventă de a urina;
• umflarea asociată cu disfuncția rinichilor;
• nefrită (extrem de rară).

Organe care formează sânge:

• scăderea numărului de leucocite (extrem de rar);
• creșterea numărului de eozinofile în sânge;
• anemie.

Sistemul cardiovascular:

• creșterea tensiunii arteriale;
• pierderea conștienței;
• edem pulmonar.

Alergie la componentele medicamentului: anafilaxie sau simptome anafilactoide.

Este posibilă o supradoză de Ketorol.

Poate fi recunoscut după următoarele semne:

• greaţă;
• vărsături;
• durere în cavitatea abdominală;
• ulcer peptic;
• deteriorarea pereților esofagului, stomacului, intestinelor;
• acumularea de acizi în organism ca urmare a producției sau consumului excesiv al acestora;
• disfuncție renală.

Interacțiuni medicamentoase

Condiții și termen de valabilitate

Medicamentul își păstrează proprietățile timp de 3 ani.

Înainte de a cumpăra medicamentul, trebuie să verificați data fabricării.

Apare pe fiecare pachet și eticheta fiolei.

Următoarele cerințe se aplică regulilor de depozitare pentru medicamentul Ketorol:

• lipsa luminii solare (umbrirea este asigurată de ambalaj, deci este mai bine să păstrați fiolele în el);
• interval de temperatură – de la 5° la 25° (este important să nu lăsați soluția să înghețe);
• acces limitat la un dulap de medicamente acasă care conține medicamente.

Condiții de vânzare

Medicamentul Ketorol este eliberat la prezentarea unei fișe de prescripție medicală. Regulile speciale de vânzare a produsului sunt indicate prin inscripția corespunzătoare de pe ambalaj.

Preț

Puteți cumpăra medicamentul Ketorol în farmacii. Prețul unui pachet care conține 10 fiole este de 121-130 de ruble.

Ca înlocuitori pentru Ketorol, este permisă utilizarea medicamentelor care au efecte farmacologice similare:

Ketocam Ketorolac Dolak Ketanov

Nume:

Ketorolac

Farmacologic
acțiune:

Ketorolac - AINS, are un efect pronunțat analgezic (de calmare a durerii)., are si efecte antiinflamatoare si antipiretice moderate.
Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea neselectivă a activității enzimelor COX-1 și COX-2, în principal în țesuturile periferice, rezultând inhibarea biosintezei prostaglandinelor - modulatori ai sensibilității durerii, inflamației și termoreglarii. Ketorolac este un amestec racemic de enantiomeri R(+) și S(-), cu efect analgezic (de calmare a durerii) datorat enantiomerului S(-).
Ketorolac nu afectează receptorii opioizi, nu deprimă respirația, nu provoacă dependență de droguri și nu are efect sedativ sau anxiolitic.
Puterea efectului analgezic (de calmare a durerii) este comparabilă cu cea a morfinei și semnificativ superioară celorlalte AINS.
După administrarea orală, apariția efectului analgezic (de calmare a durerii) se observă după 1 oră, efectul maxim este atins după 2-3 ore.
După administrarea intramusculară, debutul efectului analgezic (de calmare a durerii) se observă după 0,5 ore, efectul maxim este atins după 1-2 ore.

Farmacocinetica
Aspiraţie
Atunci când este administrat pe cale orală, ketorolac este bine absorbit din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea este de 80-100%. Cmax în plasma sanguină este de 0,7-1,1 mcg/ml și se atinge la 40 de minute după administrarea medicamentului pe stomacul gol la o doză de 10 mg. Alimentele bogate în grăsimi reduc Cmax a medicamentului în sânge și întârzie realizarea acestuia cu 1 oră.
În cazul administrării intramusculare, absorbția este completă și rapidă. După administrarea intramusculară a medicamentului în doză de 30 mg, Cmax în plasma sanguină este de 1,74-3,1 mcg/ml, la o doză de 60 mg - 3,23-5,77 mcg/ml. Tmax este de 15-73 min și respectiv 30-60 min.
După o perfuzie intravenoasă a medicamentului în doză de 15 mg, Cmax este de 1,96-2,98 mcg/ml, la o doză de 30 mg - 3,69-5,61 mcg/ml.

Distributie
Legarea proteinelor plasmatice - 99%. Cu hipoalbuminemia, cantitatea de substanță liberă din sânge crește.
Vd este 0,15-0,33 l/kg.
Timpul pentru a ajunge la Css atunci când este administrat oral este de 24 de ore când este utilizat de 4 ori pe zi (mai sus subterapeutic). Css după administrarea orală la o doză de 10 mg este de 0,39-0,79 mcg/ml.
Css cu administrare parenterală se realizează după 24 de ore când este utilizat de 4 ori pe zi (mai sus subterapeutic) și cu administrare IM în doză de 15 mg este de 0,65-1,13 mcg/ml, cu administrare IM în doză de 30 mg - 1,29-2,47 mcg/ml; cu perfuzie intravenoasă în doză de 15 mg - 0,79-1,39 mcg/ml, cu perfuzie intravenoasă în doză de 30 mg - 1,68-2,76 mcg/ml.
Trece slab prin BBB, pătrunde în placentă (10%).
Excretat în laptele matern: când mama ia 10 mg de ketorolac pe cale orală, Cmax în laptele matern este atinsă la 2 ore după administrarea primei doze și este de 7,3 ng/ml, la 2 ore după administrarea celei de-a doua doze de ketorolac (când se utilizează medicamentul 4). ori pe zi) Cmax este de 7,9 ng/ml.
Când este administrat parenteral, este excretat în laptele matern în cantități mici.

Metabolism
Mai mult de 50% din doza administrată este metabolizată în ficat cu formarea de metaboliți inactivi farmacologic. Principalii metaboliți sunt glucuronidele și p-hidroxiketorolacul.
Îndepărtarea
Excretat în urină - 91% (40% sub formă de metaboliți), în fecale - 6%. Nu se excretă prin hemodializă.
După administrarea orală, T1/2 la pacienții cu funcție renală normală este de 2,4-9 ore (în medie 5,3 ore).
După administrarea intramusculară a 30 mg T1/2 - 3,5-9,2 ore, după administrarea intravenoasă a 30 mg T1/2 - 4-7,9 ore.
Clearance-ul total cu injecție intramusculară de 30 mg este de 0,023 l/kg/h, cu perfuzie intravenoasă de 30 mg - 0,03 l/kg/h.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale
La pacienții cu insuficiență renală, Vd-ul medicamentului poate crește de 2 ori, iar Vd-ul enantiomerului său R cu 20%. Cu o concentrație plasmatică a creatininei de 19-50 mg/l cu administrarea intramusculară a 30 mg de medicament, clearance-ul total este de 0,015 l/kg/h.
La pacienții cu insuficiență renală cu o concentrație plasmatică a creatininei de 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 este de 10,3-10,8 ore, cu insuficiență renală mai severă - mai mult de 13,6 ore.
Funcția hepatică nu are efect asupra T1/2.
La pacienții vârstnici, clearance-ul total atunci când este administrat intramuscular la o doză de 30 mg este de 0,019 l/kg/h. T1/2 se prelungește la pacienții vârstnici și se scurtează la cei tineri.

Indicatii pentru
aplicatie:

Sindromul durerii de severitate puternică și moderată:
- leziuni;
- dureri de dinți;
- durere în perioada postpartum și postoperatorie;
- boli oncologice;
- mialgii, artralgii, nevralgii, radiculite;
- luxații, entorse;
- boli reumatismale.
Destinat terapiei simptomatice, reducând durerea și inflamația în momentul utilizării, nu afectează progresia bolii.

Mod de aplicare:

Pentru administrare orală
Ketorolac trebuie utilizat pe cale orală o dată sau în mod repetat, în funcție de severitatea sindromului de durere.
O singură doză este de 10 mg; atunci când este luată din nou, se recomandă să luați 10 mg de până la 4 ori pe zi, în funcție de severitatea durerii. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 40 mg.
Când se administrează oral, durata cursului nu trebuie să depășească 5 zile.

Parenteral
Medicamentul trebuie administrat profund IM sau IV (flux) lent, timp de cel puțin 15 secunde, în dozele minime eficiente, selectate în funcție de intensitatea durerii și de răspunsul pacientului. Dacă este necesar, se pot prescrie analgezice opioide suplimentare în același timp în doze reduse.
Doze pentru administrare monoparenterală
Doze unice pentru o singură injecție intramusculară sau intravenoasă: adulți cu vârsta sub 65 de ani - 10-30 mg, în funcție de severitatea sindromului de durere; pentru pacienții vârstnici peste 65 de ani sau cu insuficiență renală - 10-15 mg.

Doze pentru administrare parenterală repetată
Pentru administrare intramusculară, adulții sub 65 de ani și copiii peste 16 ani se administrează intramuscular cu 10-60 mg la prima injecție, apoi 10-30 mg la 6 ore (de obicei 30 mg la 6 ore); Pacienți vârstnici peste 65 de ani sau cu insuficiență renală - 10-15 mg la fiecare 4-6 ore.
Atunci când se administrează intravenos la adulți sub 65 de ani și la copii peste 16 ani, se injectează în flux o doză de 10-30 mg, apoi 10-30 mg la fiecare 6 ore.Cu perfuzie continuă folosind o pompă de perfuzie, doza inițială doza este de 30 mg, apoi viteza de perfuzie este de 5 mg/h.
Atunci când se administrează intravenos la pacienții vârstnici peste 65 de ani sau cu insuficiență renală, se injectează o doză de 10-15 mg în bolus la fiecare 6 ore.

Doza zilnică maximă pentru administrare intramusculară și intravenoasă pentru adulți sub 65 de ani și copii peste 16 ani este de 90 mg; pentru pacienții vârstnici peste 65 de ani sau cu insuficiență renală - 60 mg.
Perfuzia IV continuă nu trebuie să dureze mai mult de 24 de ore.
Când se administrează parenteral, durata tratamentului nu trebuie să depășească 5 zile.
La trecerea de la administrarea parenterală a medicamentului la administrarea orală, doza zilnică totală a medicamentului în ambele forme de dozare în ziua transferului nu trebuie să depășească: 90 mg pentru adulți sub 65 de ani și copii peste 16 ani și 60 de ani. mg pentru pacienții vârstnici cu vârsta peste 65 de ani sau cu insuficiență renală.
În acest caz, doza de medicament în tablete în ziua tranziției nu trebuie să depășească 30 mg.

Efecte secundare:

Adesea - >3%; mai rar - 1-3%; rareori -< 1%.
Din sistemul digestiv: adesea (în special la pacienții vârstnici peste 65 de ani cu antecedente de leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal) - gastralgie, diaree; mai rar - stomatită, flatulență, constipație, vărsături, senzație de plenitudine în stomac; rareori - pierderea poftei de mâncare, greață, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal (inclusiv cu perforații și/sau sângerări - dureri abdominale, spasm sau arsuri în regiunea epigastrică, melenă, vărsături cu sânge sau zaț de cafea, greață, arsuri la stomac), icter colestatic, hepatită, hepatomegalie, pancreatită acută.
Din sistemul urinar: rar - insuficiență renală acută, lombalgie, hematurie, azotemie, sindrom hemolitico-uremic (anemie hemolitică, insuficiență renală, trombocitopenie, purpură), urinare frecventă, creștere sau scădere a volumului urinar, nefrită, edem de origine renală.
Din sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: adesea - cefalee, amețeli, somnolență; rar - meningită aseptică (inclusiv febră, cefalee severă, convulsii, rigiditate a gâtului și/sau mușchilor spatelui), hiperactivitate (inclusiv modificări ale dispoziției, anxietate), halucinații, depresie, psihoză.
Din sistemul cardiovascular: mai rar - creșterea tensiunii arteriale; rar – leșin.

Din sistemul respirator: rareori - bronhospasm, dispnee, rinită, edem pulmonar, edem laringian (inclusiv dificultăți de respirație, dificultăți de respirație).
Din simțuri: rareori - pierderea auzului, țiuit în urechi, tulburări de vedere (inclusiv vedere încețoșată).
Din sistemul hematopoietic: rar - anemie, eozinofilie, leucopenie.
Din sistemul de coagulare a sângelui: rar - sângerare dintr-o plagă postoperatorie, sângerări nazale, sângerare rectală.
Din piele: mai rar - erupție cutanată (inclusiv maculopapulară), purpură; rareori - dermatită exfoliativă (inclusiv febră cu sau fără frisoane, roșeață, îngroșarea sau descuamarea pielii, umflarea și/sau sensibilitatea amigdalelor), urticarie, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell.
Reactii alergice: rar - anafilaxie sau reacții anafilactoide (inclusiv modificarea culorii pielii feței, erupții cutanate, urticarie, mâncărime ale pielii, tahipnee sau dispnee, umflare a pleoapelor, edem periorbital, dificultăți de respirație, greutate în piept, respirație șuierătoare ).
Reacții locale Mai puțin frecvente: arsuri sau durere la locul injectării.
Alții: adesea - umflare (inclusiv față, picioare, glezne, degete, picioare), creștere în greutate; mai rar - transpirație crescută; rareori - umflarea limbii, febră.

Contraindicatii:

Combinație completă sau incompletă de astm bronșic, polipoză recurentă a nasului și a sinusurilor paranazale și intoleranță la acid acetilsalicilic sau alte AINS (inclusiv antecedente);
- urticarie, rinită cauzată de administrarea de AINS (antecedente);
- intoleranță la medicamentele pirazolone; - deshidratare, hipovolemie (indiferent de cauză);
- sângerare sau risc crescut de dezvoltare a acestora;
- stare după intervenția chirurgicală de bypass coronarian;
- hiperkaliemie confirmată;
- boli inflamatorii intestinale;
- leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în stadiul acut, ulcere peptice;
- hipocoagulare (inclusiv hemofilie);
- insuficienta renala severa (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min);
- insuficienta hepatica severa sau boala hepatica activa;
- accident vascular cerebral hemoragic (confirmat sau suspectat);
- diateză hemoragică;
- tulburare de hematopoieza;
- sarcina;
- nașterea;
- perioada de alăptare (alăptare);
- copii sub 16 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
- hipersensibilitate la ketorolac și alte AINS.

Medicamentul nu este utilizat ca mijloace pentru premedicație, menținerea anesteziei, ameliorarea durerii înainte și în timpul operațiilor chirurgicale (inclusiv în practica obstetrică) din cauza riscului ridicat de sângerare.
Medicamentul nu este indicat pentru tratamentul durerii cronice.

Cu grija: astm bronsic; colecistită; insuficiență cardiacă cronică; hipertensiune arteriala; insuficiență renală (creatinina plasmatică sub 50 mg/l); colestază; hepatită activă; septicemie; lupus eritematos sistemic; vârsta înaintată (peste 65 de ani); polipi ai mucoasei nazale și nazofaringiene, utilizarea concomitentă cu alte AINS; prezența factorilor care cresc toxicitatea gastrointestinală: alcoolism, fumat; perioada postoperatorie, sindrom de edem, cardiopatie ischemică, boli cerebrovasculare, dislipidemie/hiperlipidemie, diabet zaharat, boli arteriale periferice, clearance-ul creatininei mai mic de 60 ml/min, antecedente de leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal, prezența infecției cu Helicobacter pylori, utilizarea pe termen lung a AINS, boli somatice severe, administrarea concomitentă de corticosteroizi orali (inclusiv prednisolon), anticoagulante (inclusiv warfarină), agenți antiplachetari (inclusiv clopidogrel), inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (inclusiv citalopram, fluoxetină, paroxetină, sertralină).

Atunci când este utilizat împreună cu alte AINS, pot apărea retenție de lichide, decompensare cardiacă și hipertensiune arterială.
Pentru a reduce riscul de a dezvolta gastropatie AINS, sunt prescrise antiacide, misoprostol și omeprazol.
Efectul asupra agregării trombocitelor durează 24-48 de ore.
Hipovolemia crește riscul de apariție a reacțiilor adverse de la rinichi.
Dacă este necesar, poate fi prescris în combinație cu analgezice opioide.
A nu se utiliza simultan cu paracetamol mai mult de 5 zile.
Pacienților cu tulburări de coagulare a sângelui li se prescrie medicamentul numai cu monitorizarea constantă a numărului de trombocite, în special în perioada postoperatorie, care necesită o monitorizare atentă a hemostazei.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Deoarece o proporție semnificativă dintre pacienții cărora li se prescrie Ketorolac dezvoltă reacții adverse la nivelul sistemului nervos central (somnolență, amețeli, dureri de cap), se recomandă evitarea lucrărilor care necesită o atenție sporită și o reacție rapidă (conducerea vehiculelor, lucrul cu utilaje).

Interacţiune
alte medicamente
prin alte mijloace:

Utilizare simultană ketorolac cu acid acetilsalicilic sau alte AINS, preparatele de calciu, corticosteroizii, etanolul, corticotropina pot duce la formarea de ulcere gastro-intestinale și dezvoltarea sângerării gastro-intestinale.
Administrarea concomitentă cu paracetamol crește nefrotoxicitatea, iar cu metotrexat - hepato- și nefrotoxicitatea.
Administrarea concomitentă de ketorolac și metotrexat este posibilă numai atunci când se utilizează doze mici din acesta din urmă (monitorizează concentrația de metotrexat în plasma sanguină).
Odată cu utilizarea ketorolacului, clearance-ul metotrexatului și litiului poate scădea și toxicitatea acestor substanțe poate crește.
Simultan prescripție cu anticoagulante indirecte, heparină, trombolitice, agenți antiplachetari, cefoperazonă, cefotetan și pentoxifilină cresc riscul de sângerare.
Reduce efectul medicamentelor antihipertensive și diuretice (scade sinteza de prostaglandine la nivelul rinichilor).
Atunci când sunt utilizate concomitent cu analgezice opioide, dozele acestora din urmă pot fi reduse semnificativ, deoarece efectul lor este sporit.

Atunci când este utilizat simultan, crește efectul hipoglicemiant al insulinei și al medicamentelor hipoglicemiante orale (este necesară recalcularea dozei).
Administrarea concomitentă cu acid valproic determină întreruperea agregării trombocitelor.
Crește concentrațiile plasmatice de verapamil și nifedipină.
Când este prescris împreună cu alte medicamente nefrotoxice (inclusiv preparate cu aur), riscul de a dezvolta nefrotoxicitate crește.
Probenecidul și medicamentele care blochează secreția tubulară reduc clearance-ul ketorolacului și cresc concentrația acestuia în plasma sanguină.
Medicamentele mielotoxice cresc manifestările de hematotoxicitate a medicamentului.
Soluția injectabilă nu trebuie amestecată în aceeași seringă cu sulfat de morfină, prometazină și hidroxizină din cauza precipitațiilor.
Farmaceutic incompatibil cu soluția de tramadol, preparatele cu litiu.
Soluția injectabilă este compatibilă cu soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de dextroză (glucoză) 5%, soluție Ringer și Ringer-lactat, soluție Plasmalit, precum și soluții perfuzabile care conțin aminofilină, clorhidrat de lidocaină, clorhidrat de dopamină, insulină umană cu acțiune scurtă și sare de sodiu a heparinei.

Sarcina:

Contraindicat utilizarea medicamentului în timpul sarcinii, în timpul nașterii și în timpul alăptării.

Supradozaj:

Simptome: dureri abdominale, greață, vărsături, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal, insuficiență renală, acidoză metabolică.
Tratament: în cazul administrării medicamentului pe cale orală - lavaj gastric, administrarea de adsorbanți (cărbune activat); la administrarea orală și parenterală - efectuarea terapiei simptomatice (menținerea funcțiilor vitale ale organismului). Nu este eliminat suficient prin dializă.

1 comprimat Ketorolac contine:
- ingredient activ: ketorolac trometamol (ketorolac trometamină) - 10 mg;
- excipienți: celuloză microcristalină - 42,5 mg, stearat de magneziu - 1 mg, talc - 2 mg, crospovidonă (kollidon CL) - 1 mg, lactoză monohidrat (zahăr din lapte) - până la obținerea unui miez de 100 mg.

1 ml soluție de Ketorolac pentru administrare IV și IM contine:
- ingredient activ: ketorolac trometamol (ketorolac trometamină) - 30 mg;
- excipienți: clorură de sodiu - 4,35 mg, edetat disodic (sare disodica etilendiamină-N,N,N",N"-acid tetraacetic 2-apos (Trilon B)) - 500 mcg, apă d/i - până la 1 ml.