Corinfar retard: instrucțiuni de utilizare. Corinfar: instrucțiuni de utilizare și recenzii Din sistemul respirator
Descrierea formei de dozare
Comprimate filmate rotunde, biconvexe, galbene.
Aspectul fracturat este o masă galbenă omogenă.
Farmacodinamica
BPC selectiv, un derivat de 1,4-dihidropiridină. Are efecte antianginoase și hipotensive.
Reduce curentul de Ca 2+ extracelular în cardiomiocite și celulele musculare netede ale arterelor coronare și periferice; în doze mari inhibă eliberarea de Ca 2+ din depozitele intracelulare. În doze terapeutice, normalizează curentul transmembranar de Ca 2+, care este perturbat într-o serie de stări patologice, în primul rând în hipertensiunea arterială. Nu afectează tonusul venelor.
Întărește fluxul sanguin coronarian, îmbunătățește alimentarea cu sânge în zonele ischemice ale miocardului fără a dezvolta fenomenul de „furt” și activează funcționarea colateralelor. Prin dilatarea arterelor periferice, reduce rezistența vasculară periferică, tonusul miocardic, postîncărcarea și necesarul de oxigen. Nu are practic niciun efect asupra nodurilor sinoatriale și AV și are activitate antiaritmică slabă. Crește fluxul sanguin renal, provoacă natriureză moderată. Efectele negative crono-, dromo- și inotrope sunt suprapuse de activarea reflexă a sistemului simpatoadrenal și de o creștere a frecvenței cardiace ca răspuns la vasodilatația periferică.
Timpul de apariție al efectului clinic este de 20 de minute, durata acestuia este de 12 ore.
Farmacocinetica
Absorbția este mare (mai mult de 90%). Biodisponibilitate - 50–70%. Mâncatul crește biodisponibilitatea. Are efect de primă trecere prin ficat. Cmax de nifedipină în plasma sanguină după o singură doză orală de 1 tabel. (20 mg nifedipină) se realizează după 0,9–3,7 ore și are o medie de 28,3 ng/ml. Pătrunde prin BBB și bariera placentară, excretat în laptele matern. Comunicarea cu proteinele plasmatice din sânge (albumină) - 95%. Metabolizat complet în ficat.
Este excretat de rinichi sub formă de metabolit inactiv (60-80% din doza luată), cu bilă (20%). T 1/2 este de 2-5 ore.
Nu există un efect cumulativ. Insuficiența renală cronică, hemodializa și dializa peritoneală nu afectează farmacocinetica.
La pacienții cu insuficiență hepatică, clearance-ul total scade și T1/2 crește.
Cu utilizarea pe termen lung (2-3 luni), se dezvoltă toleranța la acțiunea medicamentului.
Corinfar retard: Indicatii
angină cronică stabilă (angina pectorală);
angina vasospastică (angina Prinzmetal, varianta de angină);
hipertensiune arteriala.
Corinfar retard: Contraindicații
hipersensibilitate la nifedipină și alți derivați de 1,4-dihidropiridină sau alte componente ale medicamentului;
hipotensiune arterială (TAS sub 90 mm Hg);
șoc cardiogen, colaps;
stenoză aortică severă;
insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare;
angină instabilă;
infarct miocardic acut (primele 4 săptămâni);
sarcina (primul trimestru);
perioada de lactație;
utilizarea combinată cu rifampicină.
Cu grija: stenoză severă a valvei mitrale; cardiomiopatie obstructivă hipertrofică; bradicardie sau tahicardie severă; sindromul sinusului bolnav; hipertensiune arterială malignă; hipovolemie; accidente cerebrovasculare severe; infarct miocardic cu insuficiență ventriculară stângă; obstrucție gastrointestinală; insuficiență renală și hepatică; hemodializa; sarcina (trimestrul II și III); vârsta sub 18 ani; utilizarea concomitentă de beta-blocante, digoxină.
Instructiuni de utilizare si doze
Interior, după ce a mâncat, fără a mesteca și a bea suficient lichid. Aportul simultan de alimente întârzie, dar nu reduce, absorbția substanței active din tractul gastrointestinal.
Doza de medicament este selectată de medic individual, în funcție de severitatea bolii și de sensibilitatea pacientului la medicament. Pentru pacienții cu boli cerebrovasculare severe concomitente și la pacienții vârstnici, doza trebuie redusă.
Angina cronică stabilă și vasospastică:
Hipertensiune esentiala: 20 mg (1 comprimat) de 2 ori pe zi. Dacă efectul clinic nu este suficient de pronunțat, doza de medicament este crescută treptat la 40 mg (2 comprimate) de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 80 mg (4 comprimate).
Când se prescrie medicamentul de două ori pe zi, intervalul dintre doze ar trebui să fie în medie de 12 ore.Intervalul minim între doze de medicament este de cel puțin 4 ore.
Durata tratamentului este determinată de medicul curant.
În cazurile în care medicamentul este luat în doze mari și/sau pentru o perioadă lungă de timp, tratamentul trebuie oprit treptat pentru a evita sindromul de sevraj.
Corinfar retard: Efecte secundare
Din sistemul cardiovascular: tahicardie, aritmie, palpitații, edem periferic (glezne, picioare, picioare), manifestare de vasodilatație excesivă (scăderea asimptomatică a tensiunii arteriale, dezvoltarea sau agravarea insuficienței cardiace, înroșirea feței, înroșirea feței, senzația de căldură), marcată scăderea tensiunii arteriale (rar), sincopă. La unii pacienți, mai ales la începutul tratamentului sau când doza este crescută, pot apărea crize de angină pectorală, iar în cazuri izolate se poate dezvolta infarct miocardic, care necesită întreruperea medicamentului.
Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli, slăbiciune generală, oboseală crescută, somnolență; cu utilizarea pe termen lung a medicamentului - parestezii ale membrelor, tremor, tulburări extrapiramidale (parkinsoniene) (ataxie, față ca o mască, mers târâit, tremur al mâinilor și degetelor, dificultăți la înghițire), depresie.
Din sistemul digestiv: dispepsie (greață, diaree sau constipație), gură uscată, apetit crescut; rar - hiperplazia gingiilor, care dispare complet după întreruperea medicamentului; cu utilizare pe termen lung - disfuncție hepatică (colestază intrahepatică, activitate crescută a transaminazelor).
Din sistemul musculo-scheletic: artrita, mialgie, umflarea articulatiilor.
Reactii alergice: rar - mâncărime, urticarie, exantem, hepatită autoimună, fotodermatită, reacții anafilactice, dermatită exfoliativă.
Din organele hematopoietice: anemie, leucopenie, trombocitopenie, purpură trombocitopenică, agranulocitoză.
Din sistemul urinar: o creștere a diurezei zilnice în primele săptămâni de utilizare, deteriorarea funcției renale (la pacienții cu insuficiență renală).
Alții: rar - tulburări de vedere (inclusiv orbire tranzitorie la concentrația maximă de nifedipină în plasmă), ginecomastie (la pacienții vârstnici, care dispar complet după întrerupere), galactoree, hiperglicemie, edem pulmonar, creștere în greutate.
Supradozaj
Simptome: cefalee, înroșirea feței, scăderea prelungită pronunțată a tensiunii arteriale, deprimarea funcției nodului sinusal, bradicardie/tahicardie, bradiaritmie. În caz de otrăvire severă - pierderea conștienței, comă.
Tratament: simptomatic. În caz de otrăvire severă (colaps, suprimarea nodului sinusal), stomacul este spălat (dacă este necesar, intestinul subțire) și este prescris cărbune activat. Antidotul sunt preparatele de calciu; este indicată administrarea intravenoasă de clorură de calciu 10% sau gluconat de calciu, urmată de trecerea la o perfuzie pe termen lung.
Cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, este indicată administrarea intravenoasă lentă de dopamină, dobutamina, adrenalină sau norepinefrină. Se recomandă monitorizarea nivelului de glucoză (eliberarea de insulină poate scădea) și a electroliților din sânge (K+, Ca 2+).
Odată cu dezvoltarea insuficienței cardiace - administrarea intravenoasă a strofantinei.
Pentru tulburări de conducere - atropină, izoprenalină sau un stimulator cardiac artificial.
Este necesară prudență atunci când se utilizează la pacienții cu hipertensiune arterială malignă și insuficiență renală ireversibilă la hemodializă, deoarece poate exista o scădere semnificativă a tensiunii arteriale din cauza vasodilatației.
Interacţiune
Prin utilizarea concomitentă a altor medicamente antihipertensive, precum și a antidepresivelor triciclice, nitrați, cimetidină, anestezice inhalatorii, diuretice, efectul hipotensiv al nifedipinei poate fi îmbunătățit.
CCB pot spori și mai mult efectele inotrope negative ale antiaritmicelor, cum ar fi amiodarona și chinidina.
Când nifedipina este combinată cu nitrați, tahicardia crește.
Diltiazem inhibă metabolismul nifedipinei în organism, ceea ce poate necesita o reducere a dozei de nifedipină atunci când aceste medicamente sunt prescrise simultan.
Reduce concentrația de chinidină în plasma sanguină.
Crește concentrația de digoxină și teofilină în plasma sanguină.
Rifampicina accelerează metabolismul nifedipinei; administrarea concomitentă nu este recomandată.
Atunci când sunt administrate concomitent cu cefalosporine (de exemplu, cefixim), biodisponibilitatea cefalosporinelor poate crește cu 70%.
Simpatomimeticele, AINS (suprimarea sintezei de prostaglandine în rinichi și reținerea ionilor de sodiu și a lichidului în organism), estrogenii (retenția de lichide în organism) reduc efectul hipotensiv.
Nifedipina poate înlocui medicamentele cu un grad ridicat de legare de legare de proteine (inclusiv anticoagulante indirecte - derivați de cumarină și indandionă, anticonvulsivante, AINS, chinină, salicilați, sulfinpirazonă), în urma cărora concentrația lor în plasma sanguină poate crește.
Nifedipina inhibă metabolizarea prazosinului și a altor alfa-blocante, ceea ce poate duce la creșterea efectelor hipotensive.
Dacă este necesar, se reduce doza de vincristină, deoarece Nifedipina inhibă eliminarea sa din organism, ceea ce poate provoca reacții adverse crescute.
Preparatele cu litiu pot intensifica efectele toxice (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremor, tinitus).
Atunci când procainamida, chinidina și alte medicamente despre care se știe că prelungesc intervalul QT sunt administrate concomitent, crește riscul prelungirii semnificative a intervalului QT.
Sucul de grepfrut inhibă metabolismul nifedipinei în organism și, prin urmare, este contraindicat în timpul tratamentului cu nifedipină.
Nifedipina este metabolizată de sistemul citocromului P450 3A și, prin urmare, utilizarea simultană a medicamentelor care inhibă acest sistem poate duce la interacțiunea dintre acest medicament și nifedipină: macrolide, medicamente antivirale (de exemplu, amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir sau saquinavir), Grupele azolice antifungice (ketoconazol, itraconazol sau fluconazol) determină o creștere a concentrației nifedipinei în plasma sanguină.
Luând în considerare experiența cu utilizarea nimodipinei CCB, nu pot fi excluse interacțiuni similare cu nifedipină: carbamazepina, fenobarbital pot determina o scădere a concentrației nifedipinei în plasma sanguină; iar acidul valproic crește concentrația de nifedipină în plasma sanguină.
Instrucțiuni Speciale
În timpul perioadei de tratament este necesar să se abțină de la a lua etanol.
Trebuie avut în vedere faptul că angina pectorală poate să apară la începutul tratamentului, mai ales după întreruperea bruscă recentă a beta-blocantelor (acestea din urmă trebuie întrerupte treptat).
Administrarea simultană a beta-blocantelor trebuie efectuată în condiții de supraveghere medicală atentă, deoarece aceasta poate provoca o scădere excesivă a tensiunii arteriale și, în unele cazuri, agravarea simptomelor insuficienței cardiace.
În caz de insuficiență cardiacă severă, medicamentul este administrat cu mare prudență.
Criteriile de diagnostic pentru prescrierea medicamentului pentru angina vasospastică sunt: un tablou clinic clasic, însoțit de o creștere a segmentului ST, apariția anginei induse de ergonovină sau a spasmului arterei coronare, detectarea spasmului coronarian în timpul angiografiei sau identificarea unei componente angiospastice fără confirmare (de exemplu, cu un prag de tensiune diferit sau cu angină instabilă, când datele ECG indică vasospasm tranzitoriu).
Pentru pacienții cu cardiomiopatie obstructivă severă, există riscul creșterii frecvenței, severității și duratei crizelor de angină după administrarea de nifedipină; în acest caz, este necesară întreruperea medicamentului.
La pacienții cu insuficiență renală ireversibilă care fac hemodializă, au hipertensiune arterială și volum total de sânge redus, medicamentul trebuie utilizat cu prudență, deoarece este posibilă o scădere bruscă a tensiunii arteriale.
Pacienții cu insuficiență hepatică sunt monitorizați îndeaproape; dacă este necesar, reduceți doza de medicament și/sau utilizați alte forme de dozare de nifedipină.
Dacă este necesară intervenția chirurgicală sub anestezie generală, este necesar să se informeze medicul anestezist despre tratamentul pacientului cu nifedipină.
În timpul fertilizării in vitro, în unele cazuri, BCC a provocat modificări la nivelul capului spermatozoizilor, care pot duce la disfuncții ale spermatozoizilor. În cazurile în care fertilizarea in vitro repetată a eșuat dintr-un motiv neclar, utilizarea CCB, inclusiv a nifedipinei, poate fi considerată un posibil motiv de eșec.
În timpul tratamentului, este posibil să se obțină un rezultat fals pozitiv din testul Coombs direct și testele de laborator pentru anticorpi antinucleari.
În determinarea spectofotometrică a acidului vanililmandelic în urină, nifedipina poate determina un rezultat fals crescut, cu toate acestea, nifedipina nu afectează rezultatele testelor efectuate folosind HPLC.
Se recomandă prudență în timpul tratamentului simultan cu nifedipină, disopiramidă și flecainamidă din cauza unei posibile creșteri a efectului inotrop.
Influență asupra capacității de a conduce o mașină și alte mecanisme.În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.
Blocant al canalelor de calciu
efect farmacologic
Blocant selectiv al canalelor lente de calciu (SCBC), un derivat al 1,4-dihidropiridinei. Are efecte antianginoase și hipotensive. Reduce curentul de Ca 2+ extracelular în cardiomiocite și celulele musculare netede ale arterelor coronare și periferice; în doze mari inhibă eliberarea de Ca 2+ din depozitele intracelulare. În doze terapeutice, normalizează curentul transmembranar de Ca 2+, care este perturbat într-o serie de stări patologice, în primul rând în hipertensiunea arterială. Nu afectează tonusul venelor. Întărește fluxul sanguin coronarian, îmbunătățește alimentarea cu sânge în zonele ischemice ale miocardului fără a dezvolta fenomenul de „furt” și activează funcționarea colateralelor. Prin dilatarea arterelor periferice, reduce rezistența vasculară periferică totală, tonusul miocardic, postsarcina și necesarul de oxigen. Practic nu are efect asupra ganglionilor sinoatrial și atrioventricular și are activitate antiaritmică. Crește fluxul sanguin renal, provoacă natriureză moderată. Efectele negative crono-, dromo- și inotrope sunt suprapuse de activarea reflexă a sistemului simpatoadrenal și de o creștere a frecvenței cardiace ca răspuns la vasodilatația periferică.
Timpul de apariție al efectului clinic este de 20 de minute, durata este de 12 ore.
Cu utilizarea pe termen lung (2-3 luni), se dezvoltă toleranța la acțiunea medicamentului.
Farmacocinetica
Aspirație și distribuție
Absorbția este mare (mai mult de 90%). Biodisponibilitate – 50-70%. Mâncatul crește biodisponibilitatea. Are efect de „prima trecere” prin ficat. Cmax de nifedipină după o singură doză de 1 comprimat (20 mg de nifedipină) este atinsă în 0,9-3,7 ore și este în medie de 28,3 ng/ml.
Legarea de proteinele plasmatice sanguine (albumină) – 95%.
Pătrunde prin BBB și bariera placentară, excretat în laptele matern.
Metabolism și excreție
Metabolizat complet în ficat.
Este excretat de rinichi sub formă de metabolit inactiv (60-80% din doza luată). 20% - cu bilă. T 1/2 este de 2-5 ore.Nu există efect cumulativ.
Farmacocinetica in situatii clinice speciale
Insuficiența renală cronică, hemodializa și dializa peritoneală nu afectează farmacocinetica. La pacienții cu insuficiență hepatică, clearance-ul total scade și T1/2 crește.
angină cronică stabilă (angina pectorală);
angina vasospastică (angina Prinzmetal, varianta de angină);
Hipertensiune arteriala.
Hipersensibilitate la nifedipină și alți derivați de 1,4-dihidropiridină sau alte componente ale medicamentului;
Hipotensiune arterială (presiune sistolica sub 90 mmHg);
Șoc cardiogen, colaps;
stenoză aortică severă;
Insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare;
angină instabilă;
infarct miocardic acut (primele 4 săptămâni);
I trimestru de sarcina;
Perioada de lactație;
Utilizare combinată cu rifampicină.
Cu grijă: stenoză severă a valvei mitrale, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, bradicardie sau tahicardie severă, SSSU, hipotensiune arterială malignă, hipovolemie, accidente cerebrovasculare severe, infarct miocardic cu insuficiență ventriculară stângă, obstrucție gastrointestinală, insuficiență renală și hepatică, hemodializă, trimestrul II și III de sarcină, copii și adolescență până la 18 ani, utilizarea concomitentă de beta-blocante, digoxină.
Din sistemul cardiovascular: tahicardie, aritmii, palpitații, edem periferic (glezne, picioare, picioare), manifestări de vasodilatație excesivă (scăderea asimptomatică a tensiunii arteriale, dezvoltarea sau agravarea insuficienței cardiace, înroșirea pielii feței, înroșirea pielii feței, senzație de căldură) , scădere marcată a tensiunii arteriale (rar) , sincopă. La unii pacienți, mai ales la începutul tratamentului sau când doza este crescută, pot apărea crize de angină pectorală, iar în cazuri izolate se poate dezvolta infarct miocardic, care necesită întreruperea medicamentului.
Din sistemul nervos: cefalee, amețeli, slăbiciune generală, oboseală crescută, somnolență. În cazul utilizării pe termen lung a medicamentului în doze mari - parestezii ale membrelor, tremor, tulburări extrapiramidale (parkinsoniene) (ataxie, fața ca o mască, mers târâit, tremur al mâinilor și degetelor, dificultăți la înghițire), depresie.
Din sistemul digestiv: dispepsie (greață, diaree sau constipație), gură uscată, flatulență, creșterea apetitului; rar - hiperplazia gingiilor, care dispare complet după întreruperea medicamentului. Cu utilizare pe termen lung - disfuncție hepatică (colestază intrahepatică, activitate crescută a transaminazelor hepatice).
Din sistemul musculo-scheletic: artrita, mialgie, umflarea articulatiilor.
Reactii alergice: rar - mâncărime, urticarie, exantem, hepatită autoimună, fotodermatită, reacții anafilactice, dermatită exfoliativă.
Din sistemul hematopoietic: anemie, leucopenie, trombocitopenie, purpură trombocitopenică, agranulocitoză.
Din sistemul urinar: o creștere a diurezei zilnice în primele săptămâni de utilizare, deteriorarea funcției renale (la pacienții cu insuficiență renală).
Alții: rareori - tulburări de vedere (inclusiv orbire tranzitorie cu Cmax de nifedipină în plasmă), ginecomastie (la pacienții vârstnici, care dispar complet după întreruperea tratamentului), galactoree, hiperglicemie, edem pulmonar, creștere în greutate.
Supradozaj
Simptome: cefalee, înroșirea feței, scăderea prelungită pronunțată a tensiunii arteriale, deprimarea funcției nodului sinusal, bradicardie/tahicardie bradiaritmie. În caz de otrăvire severă - pierderea conștienței, comă.
Tratament: efectuarea terapiei simptomatice.
În caz de otrăvire severă (colaps, suprimarea nodului sinusal), stomacul este spălat (dacă este necesar, intestinul subțire) și este prescris cărbune activat. Antidotul sunt preparatele de calciu; este indicată administrarea intravenoasă de clorură de calciu 10% sau gluconat de calciu, urmată de trecerea la o perfuzie pe termen lung.
Cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, este indicată administrarea intravenoasă lentă de dopamină, dobutamina, adrenalină sau norepinefrină. Se recomandă monitorizarea nivelului de glucoză (eliberarea de insulină poate scădea) și a electroliților (K+, Ca 2+).
Odată cu dezvoltarea insuficienței cardiace - administrarea intravenoasă a strofantinei.
Pentru tulburări de conducere - atropină, izoprenalină sau un stimulator cardiac artificial.
Este necesară prudență atunci când se utilizează la pacienții cu hipertensiune arterială malignă și insuficiență renală ireversibilă la hemodializă, deoarece poate exista o scădere semnificativă a tensiunii arteriale din cauza vasodilatației.
Instrucțiuni Speciale
În timpul perioadei de tratament, pacienții trebuie să se abțină de la a lua etanol.
Trebuie avut în vedere faptul că angina pectorală poate să apară la începutul tratamentului, mai ales după întreruperea bruscă recentă a beta-blocantelor (acestea din urmă trebuie întrerupte treptat).
Administrarea simultană a beta-blocantelor trebuie efectuată în condiții de supraveghere medicală atentă, deoarece aceasta poate provoca o scădere excesivă a tensiunii arteriale și, în unele cazuri, agravarea simptomelor insuficienței cardiace.
În caz de insuficiență cardiacă severă, medicamentul este administrat cu mare prudență.
Criteriile de diagnostic pentru prescrierea medicamentului pentru angina vasospastică sunt: tabloul clinic clasic, însoțit de o creștere a segmentului ST, apariția anginei induse de ergonovină sau a spasmului arterei coronare, detectarea spasmului coronarian în timpul angiografiei sau identificarea unei componente angiospastice fără confirmare (de exemplu, cu un prag de tensiune diferit sau cu angină instabilă, când datele electrocardiogramei indică vasospasm tranzitoriu).
Pentru pacienții cu cardiomiopatie obstructivă severă, există riscul creșterii frecvenței, severității și duratei crizelor de angină după administrarea de nifedipină; în acest caz, este necesară întreruperea medicamentului.
La pacienții cu insuficiență renală ireversibilă în hemodializă, cu hipertensiune arterială și volum redus de sânge, medicamentul trebuie utilizat cu prudență, deoarece este posibilă o scădere bruscă a tensiunii arteriale.
Pacienții cu insuficiență hepatică necesită o monitorizare atentă; dacă este necesar, reduceți doza de medicament și/sau utilizați alte forme de dozare de nifedipină.
Dacă este necesară intervenția chirurgicală sub anestezie, este necesar să se informeze medicul anestezist despre tratamentul pacientului cu nifedipină.
În timpul fertilizării extracorporale, în unele cazuri, BMCC a provocat modificări în partea capului spermatozoizilor, ceea ce poate duce la disfuncția spermatozoizilor. În cazurile în care fertilizarea in vitro repetată nu a avut loc dintr-un motiv neclar, utilizarea BMCC, inclusiv a nifedipinei, poate fi considerată un posibil motiv de eșec.
În timpul tratamentului, este posibil să se obțină un rezultat fals pozitiv din testul Coombs direct și testele de laborator pentru anticorpi antinucleari.
În determinarea spectrofotometrică a acidului vanilil-mandelic în urină, nifedipina poate determina un rezultat fals crescut, cu toate acestea, nifedipina nu afectează rezultatele testelor efectuate folosind HPLC.
Se recomandă prudență în timpul tratamentului simultan cu nifedipină, disopiramidă și flecainamidă din cauza unei posibile creșteri a efectului inotrop.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.
Pentru insuficienta renala
Utilizați cu prudență în caz de insuficiență renală sau insuficiență renală.
La pacienții cu insuficiență renală ireversibilă care fac hemodializă, au hipertensiune arterială și un volum total de sânge redus, medicamentul trebuie utilizat cu prudență, deoarece este posibilă o scădere bruscă a tensiunii arteriale.
În caz de disfuncție hepatică
Utilizați cu prudență în caz de disfuncție hepatică sau insuficiență hepatică.
Pacienții cu insuficiență hepatică sunt monitorizați îndeaproape; dacă este necesar, reduceți doza de medicament și/sau utilizați alte forme de dozare de nifedipină.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii în primul trimestru și în timpul alăptării. Cu prudență: sarcină (trimestrul II și III).
Interacțiuni medicamentoase
Prin utilizarea concomitentă a altor medicamente antihipertensive, precum și a antidepresivelor triciclice, nitrați, cimetidină, anestezice inhalatorii, diuretice, efectul hipotensiv al nifedipinei poate fi îmbunătățit.
Blocanții lenți ai canalelor de calciu pot spori și mai mult efectele inotrope negative ale antiaritmicelor, cum ar fi amiodarona și chinidina.
Când nifedipina este combinată cu nitrați, tahicardia crește.
Diltiazem inhibă metabolismul nifedipinei în organism, ceea ce poate necesita o reducere a dozei de nifedipină atunci când aceste medicamente sunt prescrise simultan.
Reduce concentrația de chinidină în plasmă.
Crește concentrația de digoxină și teofilină în plasma sanguină.
Rifampicina accelerează metabolismul nifedipinei în organism; administrarea concomitentă nu este recomandată.
Atunci când sunt administrate concomitent cu cefalosporine (de exemplu, cefixim), biodisponibilitatea cefalosporinelor poate crește cu 70%.
Simpatomimeticele, AINS (suprimarea sintezei de prostaglandine în rinichi și reținerea ionilor de sodiu și a lichidului în organism), estrogenii (retenția de lichide în organism) reduc efectul hipotensiv.
Nifedipina poate înlocui medicamentele cu un grad ridicat de legare de proteine (inclusiv anticoagulante indirecte - derivați de cumarină și indandionă, anticonvulsivante, AINS, chinină, salicilați, sulfinpirazonă), în urma cărora concentrația lor în plasma sanguină poate crește.
Nifedipina inhibă metabolizarea prazosinului și a altor alfa-blocante, ceea ce poate duce la creșterea efectelor hipotensive.
Dacă este necesar, se reduce doza de vincristină, deoarece nifedipina inhibă eliminarea sa din organism, ceea ce poate provoca reacții adverse crescute.
Preparatele cu litiu pot intensifica efectele toxice (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremor, tinitus).
Atunci când procainamida, chinidina și alte medicamente despre care se știe că prelungesc intervalul QT sunt administrate concomitent, crește riscul prelungirii semnificative a intervalului QT.
Sucul de grepfrut inhibă metabolismul nifedipinei în organism și, prin urmare, este contraindicat în timpul tratamentului cu nifedipină.
Nifedipina este metabolizată cu participarea izoenzimelor sistemului citocromului P450 3A, prin urmare, utilizarea simultană a medicamentelor care inhibă acest sistem poate duce la interacțiunea dintre acest medicament și nifedipină: de exemplu, macrolide, medicamente antivirale (de exemplu, amprenavir, indinavir). , nelfinavir, ritonavir sau saquinavir); antifungice din grupa azolului (ketoconazol, itraconazol sau fluconazol) determină o creștere a concentrației nifedipinei în plasma sanguină.
Luând în considerare experiența cu utilizarea nimodipinei BMCC, nu poate fi exclusă o interacțiune similară cu nifedipină: carbamazepina, fenobarbitalul pot determina o scădere a concentrației nifedipinei în plasma sanguină; iar acidul valproic crește concentrația de nifedipină în plasma sanguină.
Pe cale orală, după masă, fără a mesteca și cu o cantitate suficientă de lichid.
Doza de medicament este selectată de medic individual, în funcție de severitatea bolii și de sensibilitatea pacientului la medicament. Pentru pacienții cu boli cerebrovasculare severe concomitente și la pacienții vârstnici, doza trebuie redusă.
Aportul simultan de alimente întârzie, dar nu reduce, absorbția substanței active din tractul gastrointestinal.
Angina cronică stabilă și vasospastică
Hipertensiune esentiala
Medicamentul este prescris 20 mg (1 comprimat) de 2 ori pe zi. Dacă efectul clinic nu este suficient de pronunțat, doza de medicament este crescută treptat la 40 mg (2 comprimate) de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 80 mg (4 comprimate/zi).
Când se prescrie medicamentul de două ori pe zi, intervalul dintre doze ar trebui să fie în medie de 12 ore.Intervalul minim între doze de medicament este de cel puțin 4 ore.
Durata tratamentului este determinată de medicul curant.
În cazurile în care medicamentul este utilizat în doze mari și/sau pentru o perioadă lungă de timp, tratamentul trebuie oprit treptat pentru a evita sindromul de sevraj.
Condiții de depozitare și termen de valabilitate
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate - 5 ani.
Blocant selectiv al canalelor de calciu clasa II, derivat de dihidropiridină. Provoacă efecte antianginoase și hipotensive. Relaxează mușchii netezi ai vaselor de sânge. Ameliorează spasmele și dilată arterele coronare și periferice. Reduce rezistența periferică și reduce ușor contractilitatea miocardică, reduce postsarcina asupra inimii și necesarul miocardic de oxigen. Îmbunătățește fluxul sanguin coronarian, circulația poststenotică în obstrucțiile aterosclerotice.
Nu inhibă automatismul și conductivitatea miocardului, poate provoca tahicardie reflexă.
Farmacocinetica Corinfar retard
Aspiraţie
Absorbit rapid și aproape complet (90-100%) din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea sistemică este de 50-70%.
Distributie
Se leagă de proteinele plasmatice (albumină) cu 95%. Nu se observă cumul.
Metabolism
Aproape complet metabolizat în ficat cu formarea de metaboliți inactivi.
Îndepărtarea
T1/2 este de 2-5 ore.60-80% din nifedipină sub formă de metaboliți se excretă prin urină, restul în fecale. Mai puțin de 0,1% din substanța activă se găsește nemodificată în urină.
Farmacocinetica in situatii clinice speciale
Dacă funcția hepatică este afectată, T1/2 crește și clearance-ul plasmatic total scade.
Indicatii Corinfar retard
– angină stabilă (angina pectorală);
– angină angiospastică (angina Prinzmetal, variantă de angină);
– hipertensiune arterială esențială.
Regimul de dozare Corinfar retard
Instalat individual.
Doza medie este de 20 mg de 2 ori/zi. Dacă efectul clinic este insuficient, este posibil să se mărească treptat doza de Corinfar retard la 40 mg de 2 ori pe zi.
Doza zilnică maximă este de 80 mg.
Intervalul dintre doze nu trebuie să fie mai mic de 4 ore.La prescrierea medicamentului de 2 ori pe zi, intervalul de dozare recomandat este de aproximativ 12 ore (dimineața și seara).
Comprimatele se iau după masă, fără a mesteca și cu o cantitate suficientă de lichid.
Efecte secundare Corinfar retard
Din sistemul cardiovascular: la începutul tratamentului - hiperemie a feței și a pielii părții superioare a corpului cu o senzație de căldură, o creștere a frecvenței, duratei și severității anginei pectorale; poate apărea o stare de stupoare, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, umflarea picioarelor; în cazuri izolate - dezvoltarea infarctului miocardic.
Din sistemul digestiv: rareori - greață, senzație de plenitudine în epigastru, diaree; în cazuri izolate - nivel crescut al transaminazelor hepatice, hepatită alergică, hiperplazie a gingiilor.
Din sistemul urinar: rar (la scurt timp după administrarea medicamentului la începutul tratamentului) - este posibilă creșterea producției de urină; la pacienții cu insuficiență renală, poate apărea o deteriorare temporară a funcției renale.
Reactii alergice: mâncărimi ale pielii, urticarie, exantem; în cazuri izolate - apariția dermatitei exfoliative.
Din sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: la începutul tratamentului apar adesea dureri de cap tranzitorii; uneori - o stare de amorțeală, amețeli, senzație de oboseală, parestezie; în cazuri izolate - apariția tremorului, tulburări vizuale ușoare (mai ales atunci când se utilizează medicamentul în doze mari).
Din sistemul hematopoietic: anemie, leucopenie, trombocitopenie (uneori cu manifestări de purpură).
Alții: creșterea tranzitorie a nivelului de glucoză din plasmă; în unele cazuri - mialgie (mai ales atunci când se utilizează medicamentul în doze mari). Au fost descrise cazuri izolate de ginecomastie (la pacienții vârstnici, în special la utilizarea pe termen lung a medicamentului).
Contraindicatii Corinfar retard
- șoc cardiogen;
– stenoza severa a gurii aortice;
– angină instabilă;
– perioada acută de infarct miocardic (în primele 4 săptămâni);
– sarcina;
– perioada de alăptare (alăptare);
– hipersensibilitate la nifedipină.
Sarcina și alăptarea Corinfar retard
Corinfar retard este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii.
Nifedipina se excretă în laptele matern. Nu există date suficiente cu privire la efectul nifedipinei asupra sugarilor. Prin urmare, dacă este necesară utilizarea Corinfar retard în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Instructiuni speciale Corinfar retard
Se recomandă prudență atunci când se prescrie Corinfar retard pacienților cu hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolica mai mică de 90 mm Hg), insuficiență cardiacă cronică în faza de decompensare, precum și pacienților vârstnici cu vârsta peste 60 de ani și pacienților cu hipertensiune arterială severă. si insuficienta renala ireversibila si hipovolemie, cele aflate in hemodializa (datorita riscului mare de scadere brusca a tensiunii arteriale).
Pentru pacienții cu insuficiență hepatică, Corinfar retard este prescris numai sub supraveghere medicală atentă; dacă este necesar, trebuie efectuată ajustarea dozei.
Corinfar retard trebuie întrerupt treptat, deoarece dacă medicamentul este întrerupt brusc (mai ales după un tratament pe termen lung), se poate dezvolta sindromul de sevraj, exprimat printr-o creștere bruscă a tensiunii arteriale sau dezvoltarea ischemiei miocardice.
Când consumați alcool în timpul terapiei cu Corinfar retard, viteza reacțiilor psihomotorii poate încetini, asociată cu scăderea tensiunii arteriale.
Utilizare în pediatrie
Experiența clinică cu medicamentul la copii este insuficientă.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Când luați Corinfar retard, în special la începutul tratamentului și la schimbarea medicamentului, este posibilă o încetinire a vitezei reacțiilor psihomotorii asociate cu scăderea tensiunii arteriale. Acest lucru trebuie luat în considerare de către persoanele angajate în activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor psihomotorii.
Supradozaj de Corinfar retard
Simptome: pierderea conștienței până la dezvoltarea comei, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie sau bradicardie, hiperglicemie, acidoză metabolică, hipoxie.
Tratament: vărsături artificiale, lavaj gastric, terapie simptomatică care vizează menținerea activității sistemului cardiovascular.
Interacțiuni medicamentoase Corinfar retard
Odată cu utilizarea simultană a Corinfar retard cu alte medicamente antihipertensive, precum și cu antidepresive triciclice, se observă o creștere a efectului hipotensiv al Corinfar retard.
Odată cu utilizarea simultană a Corinfar retard cu nitrați, se observă o creștere a efectului Corinfar retard asupra tensiunii arteriale și a ritmului cardiac.
Odată cu utilizarea simultană a Corinfar retard cu beta-blocante, poate apărea o scădere mai accentuată a tensiunii arteriale și au fost observate, de asemenea, cazuri de slăbire a activității cardiace.
Prin utilizarea simultană a Corinfar retard și cimetidină (într-o măsură mai mică ranitidină), efectele Corinfar retard pot fi îmbunătățite.
Odată cu utilizarea simultană a Corinfar cu chinidină, în unele cazuri a existat o scădere a concentrației de chinidină în plasma sanguină, iar după retragerea Corinfar retard - o creștere bruscă a concentrației de chinidină în plasmă.
Odată cu utilizarea simultană a Corinfar cu digoxină și teofilină, în unele cazuri s-au observat modificări ale concentrației acestuia din urmă în plasma sanguină.
Condițiile și termenul de valabilitate al Corinfar retard
Medicamentul trebuie păstrat într-un loc ferit de lumină. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Conditii de eliberare din farmacii
Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.
