Heptor 400 fiole. Heptor: indicații de utilizare și dozare

liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă și intramusculară

Proprietar/Registrar

LENS-PHARM, LLC

Clasificarea internațională a bolilor (ICD-10)

B15 Hepatita acuta a B16 Hepatita acuta b B17.1 Hepatita acuta c B18.1 Hepatita cronica virala b fara agent delta B18.2 Hepatita cronica virala c F10.3 Starea de sevraj F11.3 Starea de sevraj F32 Episodul depresiv F33 Tulburare depresiva recurenta K70 boală hepatică K71 Leziuni hepatice toxice K72 Insuficiență hepatică, neclasificată altundeva K73 Hepatită cronică, neclasificată altundeva K74 Fibroză și ciroză hepatică K81.1 Colecistita cronică K83.0 Colangită

Grupa farmacologică

Hepatoprotector. Un medicament cu activitate antidepresivă

efect farmacologic

Heptor aparține grupului de hepatoprotectori cu activitate antidepresivă. Are efecte coleretice și colinetice. Are efecte detoxifiante, regenerante, antioxidante, antifibrozante si neuroprotectoare.

Reface deficitul de ademetionină și stimulează producția acesteia în organism, în primul rând în ficat și creier. Participă la reacții biologice de transmetilare (donator de grup metil) - molecula S-adenozil-L-metionină (ademetionină) donează o grupare metil în reacțiile de metilare a fosfolipidelor membranelor celulare, proteine, hormoni, neurotransmițători etc.; transsulfația - un precursor al cisteinei, taurinei, glutationului (oferă un mecanism redox de detoxifiere celulară), coenzima A. Crește conținutul de glutamină în ficat, cisteină și taurină în plasmă; reduce conținutul de metionină din serul sanguin, normalizând reacțiile metabolice la nivelul ficatului. După decarboxilare, participă la procesele de aminopropilare ca precursor al poliaminelor - putrescinei (stimulator al regenerării celulare și al proliferării hepatocitelor), spermidină și spermină, care fac parte din structura ribozomului.

Are un efect coleretic datorită mobilității crescute și polarizării membranelor hepatocitelor datorită stimulării sintezei fosfatidilcolinei în acestea. Aceasta îmbunătățește funcția sistemelor de transport acizilor biliari asociate cu membranele hepatocitelor și promovează trecerea acizilor biliari în sistemul biliar. Eficient pentru colestaza intralobulară (sinteza și fluxul biliari afectate). Promovează detoxifierea acizilor biliari, crește conținutul de acizi biliari conjugați și sulfatați în hepatocite. Conjugarea cu taurina crește solubilitatea acizilor biliari și îndepărtarea lor din hepatocite. Procesul de sulfatare a acizilor biliari promovează eliminarea lor de către rinichi, facilitează trecerea lor prin membrana hepatocitară și excreția cu bilă. În plus, acizii biliari sulfatați protejează membranele celulelor hepatice de efectele toxice ale acizilor biliari nesulfatați, care sunt prezenți în concentrații mari în hepatocite în timpul colestazei intrahepatice. La pacienții cu boli hepatice difuze (ciroză, hepatită) cu sindrom de colestază intrahepatică, reduce severitatea mâncărimii pielii și modificări ale parametrilor biochimici, inclusiv. concentrația bilirubinei directe, activitatea fosfatazei alcaline, g-glutamil transpeptidază, aminotransferaze. Efectul coleretic și hepatoprotector durează până la 3 luni după încetarea tratamentului.

S-a dovedit a fi eficient în hepatopatia cauzată de medicamentele hepatotoxice. Prescrierea ademetioninei la pacienții cu dependență de opioide însoțită de leziuni hepatice duce la regresia manifestărilor clinice de sevraj, la îmbunătățirea stării funcționale a ficatului și la procesele de oxidare microzomală.

Activitatea antidepresivă apare treptat, începând de la sfârșitul a 1 săptămână de tratament și se stabilizează în 2 săptămâni de tratament. Eficient pentru depresiile endogene și nevrotice recurente rezistente la amitriptilină. Are capacitatea de a întrerupe recidivele depresiei.

Prescrierea pentru osteoartrita reduce severitatea durerii, crește sinteza proteoglicanilor și duce la regenerarea parțială a țesutului cartilajului.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea cu administrare intramusculară este de 95%. Legarea de proteinele plasmatice este nesemnificativă și pătrunde în bariera hemato-encefalică. Indiferent de calea de administrare, există o creștere semnificativă a concentrației de ademetionină în lichidul cefalorahidian. Metabolizat în ficat. T 1/2 - 1,5 ore.Excretat prin rinichi.

colecistită cronică necalculoasă;

colangită;

Colestază intrahepatică;

Hepatită de diverse origini: virală, toxică, incl. origine alcoolică și medicinală (antibiotice, antitumorale, antituberculoase și antivirale, antidepresive triciclice, contraceptive orale);

Degenerarea ficatului gras;

Ciroza hepatică;

Encefalopatie, incl. asociat cu insuficiență hepatică (alcoolică etc.);

Depresie (inclusiv secundară);

Sindromul de sevraj (alcool etc.);

trimestrul I și II de sarcină;

Perioada de lactație;

Vârsta până la 18 ani;

Hipersensibilitate la ademstionină și/sau la componentele solvenților.

Gastralgii, dispepsie, arsuri la stomac, reacții alergice.

Supradozaj

Nu au existat cazuri de supradozaj.

Instrucțiuni Speciale

Când se tratează pacienții cu ciroză hepatică asociată cu hiperazotemie, este necesară monitorizarea sistematică a azotemiei.

În timpul terapiei pe termen lung, este necesar să se determine conținutul de uree și creatinină din serul sanguin.

Soluția de medicament este preparată imediat înainte de utilizare; dacă culoarea liofilizatului este diferită de ceea ce ar trebui să fie, trebuie să vă abțineți de la a-l folosi

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Este contraindicată administrarea de ademetionină în primul și al doilea trimestru de sarcină și în timpul alăptării. Dacă există indicații pentru utilizarea ademetioninei în al treilea trimestru de sarcină, medicamentul este luat în conformitate cu recomandările specificate în secțiunea Regim de dozare.

Interacțiuni medicamentoase

Nu au fost observate interacțiuni cu alte medicamente.

IM, IV. În terapia intensivă, în primele 2-3 săptămâni de tratament, Heptor se prescrie în doză de 400-800 mg/zi intravenos (foarte lent) sau intramuscular.

Liofilizatul se dizolvă numai în solventul special furnizat (soluție de L-lizină). După terminarea terapiei intensive, terapia de întreținere se efectuează folosind forma de dozare orală de Heptor (comprimate de 400 mg).

Condiții de depozitare și termen de valabilitate

A se pastra la o temperatura care nu depaseste 25°C. A nu se lasa la indemana copiilor. Perioada de valabilitate - 2 ani. Nu utilizați după data de expirare.

LS-001820 din data de 22.08.2011

Nume comercial

Denumire comună internațională

Ademetionină

Forma de dozare

Comprimate acoperite enteric

Compoziția Heptor

O tabletă conține
Substanta activa: Tosilat disulfat de ademetionină în termeni de ademetionină - 400 mg.
Excipienți pentru a obține o tabletă de 0,95 g (fără coajă): poliplasdon X El-10 (crospovidonă) - 19 mg, celuloză microcristalină - 53 mg, manitol (manitol) - 53 mg, stearat de magneziu - 15 mg.
Există o cantitate suficientă de excipienți pentru a obține o tabletă cu o înveliș care cântărește 1,045 g: acrilic galben - [copolimer acid metacrilic și acrilat de etil (1:1), talc, dioxid de titan, dioxid de siliciu coloidal, citrat de trietil, bicarbonat de sodiu, sodiu sulfat de lauril, oxid galben de fier, lac de aluminiu galben de chinolină], hidroxipropil metilceluloză, plasdon ES-630 (copovidonă), polietilen glicol 6000.

Descriere Heptor

Comprimatele acoperite enteric sunt galbene, alungite, biconvexe.

Grupa farmacoterapeutică

Agent hepatoprotector

cod ATX

efect farmacologic

Farmacodinamica
Heptor aparține grupului de hepatoprotectori cu activitate antidepresivă. Are efecte coleretice și colinetice. Are efecte detoxifiante, regenerante, antioxidante, antifibrozante si neuroprotectoare.
Reface deficitul de ademetionină și stimulează producția acesteia în organism, în primul rând în ficat și creier. Participă la reacții biologice de transmetilare (donator de grup metil) - molecula S-adenozil-L-metionină (ademetionină) donează o grupare metil în reacțiile de metilare a fosfolipidelor membranelor celulare, proteine, hormoni, neurotransmițători etc.; transsulfația - un precursor al cisteinei, taurinei, glutationului (oferă mecanismul redox de detoxifiere celulară), coenzima A. Crește conținutul de glutamină în ficat, cisteină și taurină în plasmă; reduce conținutul de metionină din serul sanguin, normalizând reacțiile metabolice la nivelul ficatului. După decarboxilare, participă la procesele de aminopropilare ca precursor al poliaminelor - putrescinei (stimulator al regenerării celulare și al proliferării hepatocitelor), spermidină și spermină, care fac parte din structura ribozomului. Are un efect coleretic datorită mobilității crescute și polarizării membranelor hepatocitelor datorită stimulării sintezei fosfatidilcolinei în acestea. Aceasta îmbunătățește funcția sistemelor de transport acizilor biliari asociate cu membranele hepatocitelor și promovează trecerea acizilor biliari în sistemul biliar. Eficient pentru colestaza intralobulară (sinteza și fluxul biliari afectate). Promovează detoxifierea acizilor biliari, crește conținutul de acizi biliari conjugați și sulfatați în hepatocite. Conjugarea cu taurina crește solubilitatea acizilor biliari și îndepărtarea lor din hepatocite. Procesul de sulfatare a acizilor biliari promovează eliminarea lor de către rinichi, facilitează trecerea lor prin membrana hepatocitară și excreția cu bilă. În plus, acizii biliari sulfatați protejează membranele celulelor hepatice de efectele toxice ale acizilor biliari nesulfatați, care sunt prezenți în concentrații mari în hepatocite în timpul colestazei intrahepatice. La pacienții cu boli hepatice difuze (ciroză, hepatită) cu sindrom de colestază intrahepatică, reduce severitatea mâncărimii pielii și modificări ale parametrilor biochimici, inclusiv. concentrații de bilirubină directă și totală, activitatea fosfatazei alcaline, g-glutamil transpeptidază, aminotransferaze. Efectul coleretic și hepatoprotector durează până la 3 luni după încetarea tratamentului. S-a dovedit a fi eficient în hepatopatia cauzată de medicamentele hepatotoxice. Prescrierea ademetioninei la pacienții cu dependență de opioide însoțită de leziuni hepatice duce la regresia manifestărilor clinice de sevraj, la îmbunătățirea stării funcționale a ficatului și la procesele de oxidare microzomală. Activitatea antidepresivă apare treptat, începând de la sfârșitul a 1 săptămână de tratament și se stabilizează în 2 săptămâni de tratament. Eficient pentru depresiile endogene și nevrotice recurente rezistente la amitriptilină. Are capacitatea de a întrerupe recidivele depresiei. Prescrierea pentru osteoartrita reduce severitatea durerii, crește sinteza proteoglicanilor și duce la regenerarea parțială a țesutului cartilajului.

Farmacocinetica
Biodisponibilitate atunci când este administrat oral - 5%. Cu o singură doză orală de 400 mg, concentrația plasmatică maximă (Cmax) este de 0,7 mg/l. Timp pentru atingerea concentrației maxime (TCmax) - 2-6 ore.Legarea de proteinele plasmatice este nesemnificativă, pătrunde în bariera hemato-encefalică. La administrare, există o creștere semnificativă a concentrației de ademetionină în lichidul cefalorahidian. Metabolizat în ficat. Timpul de înjumătățire (T 1/2) - 1,5 ore.Excretat prin rinichi.

Heptor Indicații de utilizare

• colecistită cronică necalculoasă;
• colangită;
• colestază intrahepatică;
• hepatită de diverse origini: virală, toxică, incl. origine alcoolică și medicinală (antibiotice, antitumorale, antituberculoase și antivirale, antidepresive triciclice, contraceptive orale);
• ficat gras;
• ciroza hepatică;
• encefalopatie, incl. asociat cu insuficiență hepatică (alcool, etc.);
• depresie (inclusiv secundară);
• sindrom de sevraj (alcool etc.).

Contraindicații

Hipersensibilitate.
Copii sub 18 ani.
Sarcina I-II trimestru, perioada de alăptare.

Heptor Mod de administrare și dozare

În perioada terapiei de întreținere, se recomandă o doză zilnică de 800-1600 mg (2-4 comprimate). Durata terapiei de întreținere este în medie de 2-4 săptămâni. Comprimatele trebuie înghițite întregi fără a mesteca.Pentru îmbunătățirea efectului terapeutic se recomandă administrarea comprimatelor în prima jumătate a zilei, între mese.

Precauții pentru utilizare

Având în vedere efectul tonic al medicamentului, nu este recomandat să îl luați înainte de culcare. Utilizarea orală a medicamentului la pacienții cu ciroză hepatică asociată cu hiperazotemie trebuie efectuată sub supraveghere medicală, cu monitorizarea nivelului de azot. Tabletele medicamentului sunt acoperite cu un strat special care se dizolvă numai în intestine, datorită căruia ademetionina este eliberată în duoden. La pacienții cu tulburare afectivă bipolară, administrarea de ademetionină poate induce o inversare a afectului (dezvoltarea hipomaniei sau maniei).

Supradozaj

Nu au existat cazuri clinice de supradozaj.

Efect secundar

Pentru această formă de dozare:
Din sistemul nervos: cefalee, insomnie.
Din sistemul digestiv: dureri abdominale, diaree, gură uscată, dispepsie, flatulență, greață.

Interacțiunea cu alte medicamente

Nu au fost observate interacțiuni cu alte medicamente.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Administrarea medicamentului este contraindicată în trimestrul I-II de sarcină și în timpul alăptării.

Impact asupra capacității de a conduce o mașină și de a folosi utilaje

Când este utilizat în această formă de dozare, medicamentul nu afectează capacitatea de a conduce o mașină sau de a folosi utilaje.

Formular de eliberare

Comprimate acoperite enteric, 400 mg.
10 comprimate per blister.
20, 40 sau 50 de tablete per borcan de polimer.
Fiecare borcan conține 1 sau 2 blistere împreună cu instrucțiuni de utilizare într-un ambalaj.

Conditii de depozitare

Lista B. Într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 C. A nu se păstra la îndemâna copiilor.

Actiune farmacologica - hepatoprotectoare, antidepresiva, coleretica, colekinetica.Indicatii: colecistita cronica acalculoasa; colangita; afectare hepatica toxica, hepatita cronica; ciroza hepatica; encefalopatie. IM sau IV, picurare.

Hepatoprotector, are activitate antidepresivă. Are efecte coleretice și colinetice. Are proprietăți detoxifiante, regeneratoare, antioxidante, antifibrozante și neuroprotectoare. Reface deficitul de ademetionină și stimulează producția acesteia în organism, în primul rând în ficat și creier. Participă la reacții biologice de transmetilare (donator de grup metil) - molecula S-adenosil-L-metionină (ademetionină), este un donator de grup metil în reacțiile de metilare a fosfolipidelor membranelor celulare, proteine, hormoni, neurotransmițători; participă la reacțiile de transsulfație ca precursor al cisteinei, taurinei, glutationului (oferă un mecanism redox pentru detoxifierea celulară) și coenzimei de acetilare. Crește conținutul de glutamină în ficat, cisteină și taurină în plasmă; reduce conținutul de metionină din ser, normalizând reacțiile metabolice la nivelul ficatului. Pe lângă decarboxilare, participă la procesele de aminopropilare ca precursor al poliaminelor - putrescinei (stimulator al regenerării celulare și al proliferării hepatocitelor), spermidină și spermină, care fac parte din structura ribozomilor. Are un efect coleretic datorită mobilității crescute și polarizării membranelor hepatocitelor datorită stimulării sintezei fosfatidilcolinei în acestea. Aceasta îmbunătățește funcția sistemelor de transport acizilor biliari asociate cu membranele hepatocitelor și promovează trecerea acizilor biliari în sistemul biliar. Eficient pentru colestaza intralobulară (sinteza și fluxul biliari afectate). Promovează detoxifierea acizilor biliari, crește conținutul de acizi biliari conjugați și sulfatați în hepatocite. Conjugarea cu taurina crește solubilitatea acizilor biliari și îndepărtarea lor din hepatocit. Procesul de sulfatare a acizilor biliari facilitează eliminarea lor de către rinichi, facilitează trecerea lor prin membrana hepatocitară și excreția în bilă. În plus, acizii biliari sulfatați protejează membranele celulelor hepatice de efectele toxice ale acizilor biliari nesulfatați (prezenti în concentrații mari în hepatocite în timpul colestazei intrahepatice). La pacienții cu boli hepatice difuze (ciroză, hepatită) cu sindrom de colestază intrahepatică, reduce severitatea mâncărimii pielii și modificări ale parametrilor biochimici, inclusiv. nivelul bilirubinei directe, activitatea fosfatazei alcaline, aminotransferaze.

Colestază intrahepatică în stări pre-cirotice și cirotice, inclusiv: ficat gras; hepatită cronică; leziuni hepatice toxice de diferite etiologii, inclusiv alcool, viruși, medicamente (antibiotice, antitumorale, antituberculoase și medicamente antivirale, antidepresive triciclice, contraceptive orale); colecistită cronică acalculoasă; colangită; ciroza hepatică; encefalopatie, incl. asociat cu insuficienta hepatica (inclusiv alcoolica). Colestaza intrahepatică la gravide. Simptomele depresiei.

Se aplica pe cale orala, intramusculara sau intravenoasa (foarte incet). Atunci când se administrează oral, doza zilnică este de 800-1600 mg. Atunci când se administrează intravenos sau intramuscular, doza zilnică este de 400-800 mg. Durata tratamentului este determinată individual, în funcție de severitatea și evoluția bolii. La pacienții vârstnici, se recomandă începerea tratamentului cu cea mai mică doză recomandată, ținând cont de scăderea funcției hepatice, renale sau cardiace, prezența afecțiunilor patologice concomitente și utilizarea altor medicamente.

Din sistemul digestiv: adesea - greață, dureri abdominale, diaree; rareori - vărsături, uscăciune a gurii, esofagită, dispepsie, flatulență, dureri gastro-intestinale, sângerări gastro-intestinale, colici hepatice. Din sistemul nervos: rareori - confuzie, insomnie, amețeli, cefalee, parestezii. Din sistemul musculo-scheletic: rareori - artralgie, crampe musculare. Din sistemul urinar: rar - infecții ale tractului urinar. Din piele: rareori - hiperhidroză, mâncărime, erupții cutanate. Reacții locale: rar - reacții la locul injectării; foarte rar - reacții la locul injectării, necroză a pielii la locul injectării. Reactii alergice: rar - reacții anafilactice; foarte rar - edem Quincke, edem laringian. Alții: rareori - bufeuri, flebită superficială, astenie, frisoane, simptome asemănătoare gripei, slăbiciune, edem periferic, hipertermie.

Tulburări genetice care afectează ciclul metioninei și/sau provoacă homocistinurie și/sau hiperhomocisteinemie (deficit de cistation beta sintetază, tulburare a metabolismului cianocobalaminei); copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani, hipersensibilitate la ademetionină.

Utilizați ademetionina cu prudență la pacienții cu insuficiență renală, cu tulburări bipolare, concomitent cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice (cum ar fi clomipramina); Preparate din plante și preparate care conțin triptofan; la pacienţii în vârstă. Insuficiența vitaminei B12 și a acidului folic poate duce la scăderea concentrațiilor de ademetionină, de aceea se recomandă utilizarea concomitentă a acestora în doze normale. Pacienții cu depresie necesită o monitorizare atentă și îngrijire psihiatrică continuă atunci când sunt tratați cu ademetionină pentru a monitoriza eficacitatea tratamentului. Atunci când este utilizat la pacienții cu ciroză hepatică pe fondul hiperazotemiei, este necesară monitorizarea sistematică a nivelului de azot din sânge. În timpul terapiei pe termen lung, este necesar să se determine conținutul de uree și creatinină din serul sanguin. Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Pot apărea amețeli la utilizarea ademetioninei. Pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să opereze utilaje până când simptomele care pot afecta timpul de reacție în timpul acestor activități nu se remit complet.

Există un raport privind dezvoltarea sindromului serotoninergic la un pacient care a utilizat ademetionină și clomipramină. Ademetionina trebuie utilizată cu prudență simultan cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice, medicamente și remedii pe bază de plante care conțin triptofan.

Heptor aparține grupului de hepatoprotectori, are activitate antidepresivă, detoxifiante, regeneratoare, antioxidante, antifibrozante și efecte neuroprotectoare.
Heptor conține componenta activă ademetionină (S-adenosil-L-metionină), care este implicată într-o serie de procese biochimice din organism și stimulează, de asemenea, producția de ademetionină endogenă. Ademetionina este prezentă în aproape toate țesuturile și fluidele biologice ale corpului; ea participă la reacțiile biochimice ca donator de grup metil. În special, ademetionina este implicată în procesul de metilare a fosfolipidelor stratului membranei celulare (transmetilare) și este, de asemenea, un precursor al compușilor tiolici, inclusiv taurină, cisteină, glutation și CoA. Ademetionina joacă un rol important ca precursor al poliaminelor, inclusiv putrescina (care stimulează regenerarea celulară și proliferarea hepatocitelor), spermina și spermidina (care fac parte din structura ribozomului).
Tabletele Heptor sunt acoperite enteric - componenta activă este eliberată în duoden.

Indicatii de utilizare

Heptor utilizat pentru tratamentul pacienților cu colestază intrahepatică, ciroză hepatică și afecțiuni prerotice.
Heptor este utilizat în tratamentul pacienților care suferă de hepatite de diverse origini, inclusiv hepatite toxice, induse de medicamente (la administrarea de antibiotice, medicamente antituberculoase și antitumorale, contraceptive orale și antidepresive triciclice) și hepatite virale.
Heptor este prescris pacienților cu encefalopatie de origine secundară, sindrom de abstinență la alcool și sindroame depresive.

Mod de aplicare

Un drog Heptor destinat uzului oral. Se recomandă înghițirea comprimatelor întregi, fără a zdrobi sau mesteca. Comprimatul trebuie scos din ambalaj imediat înainte de utilizare. Pentru a obține un efect maxim, se recomandă administrarea comprimatelor Heptor între mese. Durata terapiei și doza de medicament Heptor sunt determinate de medic în funcție de starea pacientului și de terapia concomitentă.
Ca terapie de întreținere, adulților li se prescriu de obicei 2-4 comprimate Heptor pe zi. Doza zilnică este împărțită în mai multe doze.
Durata medie a terapiei este de la 2 la 4 săptămâni. Dacă este necesar, se repetă cursuri de terapie cu Heptor.
Nu este recomandat să luați Heptor seara, deoarece medicamentul are un efect tonic.

Efecte secundare

Heptor de obicei bine tolerat de către pacienți. În unele cazuri, a fost observată dezvoltarea disconfortului în epigastru, care a fost cauzată de pH-ul acid al substanței active (acest efect secundar, de regulă, este ușor, dispare de la sine și nu necesită terapie suplimentară sau întreruperea tratamentului). a medicamentului Heptor).
În cazuri izolate, pot apărea reacții alergice.

Contraindicații

:
Heptor Contraindicat la pacienții cu antecedente de reacții de intoleranță la componentele comprimatelor.
Se recomandă prudență atunci când se prescrie Heptor pacienților care suferă de ciroză hepatică, care este asociată cu hiperazotemie (terapia trebuie efectuată sub supraveghere medicală și cu monitorizarea constantă a nivelului de azot plasmatic).

Sarcina

Un drog Heptor nu trebuie utilizat în primul și al doilea semestru de sarcină. Conform deciziei medicului, Heptor poate fi prescris în al treilea trimestru de sarcină cu monitorizare constantă a stării femeii și a fătului.
În timpul alăptării, administrarea medicamentului Heptor este posibilă numai după consultarea unui medic și luarea unei decizii cu privire la posibilitatea de alăptare în continuare.

Interacțiunea cu alte medicamente

Interacțiuni medicamentoase Heptor nu a fost observată cu alte medicamente.

Supradozaj

Raportări de supradozaj de droguri Heptor neprimite.

Conditii de depozitare

Heptor trebuie păstrat într-un loc întunecat, la o temperatură de 15 până la 25 de grade Celsius.

Formular de eliberare

Heptor - tablete; 10 bucăți în blistere într-o cutie de carton; 1 sau 2 blistere.
Heptor 20, 40 sau 50 de bucăți în borcane.

Compus

1 comprimat acoperit enteric, Heptor contine: S-adenosilmetionina (echivalent cu ionul de ademetionina) - 400 mg.
Excipienți: poliplasdon X El-10 (crospovidonă); MCC; manitol; stearat de magneziu
înveliș: acrilic; Hidroxipropilmetilceluloză; Plasdon ES-630; polietilen glicol 6000.

Compoziția și forma de eliberare a medicamentului

Comprimate acoperite enteric galben, alungit, biconvex.

Excipienți: crospovidonă (poliplasdon X El-10) - 19 mg, celuloză microcristalină - 53 mg, (manitol) - 53 mg, stearat de magneziu - 15 mg.

Compoziția cochiliei: acriliză - 61,3 mg, hidroxipropil metilceluloză - 21 mg, copovidonă (plasdon ES-630) - 9 mg, polietilen glicol 6000 - 3,7 mg.

10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.

efect farmacologic

Hepatoprotector, are activitate antidepresivă. Are efecte coleretice și colinetice. Are proprietăți detoxifiante, regeneratoare, antioxidante, antifibrozante și neuroprotectoare.

Reface deficitul de ademetionină și stimulează producția acesteia în organism, în primul rând în ficat și creier. Participă la reacții biologice de transmetilare (donator de grup metil) - molecula S-adenosil-L-metionină (ademetionină), este un donator de grup metil în reacțiile de metilare a fosfolipidelor membranelor celulare, proteine, hormoni, neurotransmițători; participă la reacțiile de transsulfație ca precursor al cisteinei, taurinei, glutationului (oferă un mecanism redox pentru detoxifierea celulară) și coenzimei de acetilare. Crește conținutul de glutamină în ficat, cisteină și taurină în; reduce conținutul de metionină din ser, normalizând reacțiile metabolice la nivelul ficatului. Pe lângă decarboxilare, participă la procesele de aminopropilare ca precursor al poliaminelor - putrescinei (stimulator al regenerării celulare și al proliferării hepatocitelor), spermidină și spermină, care fac parte din structura ribozomilor.

Are un efect coleretic datorită mobilității crescute și polarizării membranelor hepatocitelor datorită stimulării sintezei fosfatidilcolinei în acestea. Aceasta îmbunătățește funcția sistemelor de transport acizilor biliari asociate cu membranele hepatocitelor și promovează trecerea acizilor biliari în sistemul biliar. Eficient pentru colestaza intralobulară (sinteza și fluxul biliari afectate). Promovează detoxifierea acizilor biliari, crește conținutul de acizi biliari conjugați și sulfatați în hepatocite. Conjugarea cu crește solubilitatea acizilor biliari și îndepărtarea lor din hepatocit. Procesul de sulfatare a acizilor biliari facilitează eliminarea lor de către rinichi, facilitează trecerea lor prin membrana hepatocitară și excreția în bilă. În plus, acizii biliari sulfatați protejează membranele celulelor hepatice de efectele toxice ale acizilor biliari nesulfatați (prezenti în concentrații mari în hepatocite în timpul colestazei intrahepatice). La pacienții cu boli hepatice difuze (ciroză, hepatită) cu sindrom de colestază intrahepatică, reduce severitatea mâncărimii pielii și modificări ale parametrilor biochimici, inclusiv. nivelul bilirubinei directe, activitatea fosfatazei alcaline, aminotransferaze.

Farmacocinetica

După o singură doză orală de 400 mg, Cmax a ademetioninei în plasmă este atinsă după 2-6 ore și este de 0,7 mg/l. Biodisponibilitatea medicamentului atunci când este administrat oral este de 5%, atunci când este administrat intramuscular - 95%.

Legarea de proteinele serice este neglijabilă.

Pătrunde prin BBB. Indiferent de calea de administrare, există o creștere semnificativă a concentrației de ademetionină în lichidul cefalorahidian. Metabolizat în ficat. T 1/2 - 1,5 ore.Excretat prin rinichi.

Indicatii

Colestază intrahepatică în stări pre-cirotice și cirotice, inclusiv: ficat gras; hepatită cronică; leziuni hepatice toxice de diverse etiologii, inclusiv alcool, virale, medicamente (antibiotice, antitumorale, medicamente antituberculoase, antidepresive triciclice, contraceptive orale); colecistită cronică acalculoasă; colangită; ciroza hepatică; encefalopatie, incl. asociat cu insuficienta hepatica (inclusiv alcoolica).

Colestaza intrahepatică la gravide.

Simptomele depresiei.

Contraindicații

Tulburări genetice care afectează ciclul metioninei și/sau provoacă homocistinurie și/sau hiperhomocisteinemie (deficit de cistation beta sintetază, tulburare metabolică); copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani, hipersensibilitate la ademetionină.

Dozare

Se aplica pe cale orala, intramusculara sau intravenoasa (foarte incet).

Atunci când se administrează oral, doza zilnică este de 800-1600 mg.

Atunci când se administrează intravenos sau intramuscular, doza zilnică este de 400-800 mg.

Durata tratamentului este determinată individual, în funcție de severitatea și evoluția bolii.

La pacienții vârstnici, se recomandă începerea tratamentului cu cea mai mică doză recomandată, ținând cont de scăderea funcției hepatice, renale sau cardiace, prezența afecțiunilor patologice concomitente și utilizarea altor medicamente.

Efecte secundare

Din sistemul digestiv: adesea - greață, dureri abdominale, diaree; rareori - vărsături, uscăciune a gurii, esofagită, dispepsie, flatulență, dureri gastro-intestinale, sângerări gastro-intestinale, colici hepatice.

Din sistemul nervos: rareori - confuzie, insomnie, amețeli, cefalee, parestezii.

Din sistemul musculo-scheletic: rareori - artralgie, crampe musculare.

Din sistemul urinar: rar - infecții ale tractului urinar.

Din piele: rareori - hiperhidroză, mâncărime, erupții cutanate.

Reacții locale: rar - reacții la locul injectării; foarte rar - reacții la locul injectării, necroză a pielii la locul injectării.

Reactii alergice: rar - reacții anafilactice; foarte rar - edem Quincke, edem laringian.

Alții: rareori - bufeuri, flebită superficială, astenie, frisoane, simptome asemănătoare gripei, slăbiciune, edem periferic, hipertermie.

Interacțiuni medicamentoase

Există un raport privind dezvoltarea sindromului serotoninergic la un pacient care a utilizat ademetionină și clomipramină.

Ademetionina trebuie utilizată cu prudență simultan cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice, medicamente și remedii pe bază de plante care conțin triptofan.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați ademetionina cu prudență la pacienții cu insuficiență renală, cu tulburări bipolare, concomitent cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice (cum ar fi clomipramina); Preparate din plante și preparate care conțin triptofan; la pacienţii în vârstă.

Deficitul de vitamina B12 poate duce la scăderea concentrațiilor de ademetionină, de aceea se recomandă utilizarea lor concomitentă în doze normale.

Pacienții cu depresie necesită o monitorizare atentă și îngrijire psihiatrică continuă atunci când sunt tratați cu ademetionină pentru a monitoriza eficacitatea tratamentului.

Atunci când este utilizat la pacienții cu ciroză hepatică pe fondul hiperazotemiei, este necesară monitorizarea sistematică a nivelului de azot din sânge. În timpul terapiei pe termen lung, este necesar să se determine conținutul de uree și creatinină din serul sanguin.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Pot apărea amețeli la utilizarea ademetioninei. Pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să opereze utilaje până când simptomele care pot afecta timpul de reacție în timpul acestor activități nu se remit complet.

Sarcina și alăptarea

În primul și al doilea trimestru de sarcină, ademetionina este utilizată numai în cazuri de extremă necesitate, când beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Utilizarea ademetioninei în doze mari în al treilea trimestru de sarcină nu a provocat reacții adverse.

Utilizarea ademetioninei în timpul alăptării este posibilă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru copil.

Utilizare în copilărie

Contraindicatii: copii si adolescenti sub 18 ani.