Utilizarea levodopa și efectul său asupra organismului. Utilizare la copii
P N013777/01-090608Nume comercial: Carbidopa/Levodopa
MNI sau numele grupului: Levodopa+Carbidopa
Forma de dozare:
pastileCompus
substanțe active: 250 mg levodopa 25 mg carbidopa (27 mg ca monohidrat)
Excipienți: povidonă, celuloză microcristalină, carboximetil amidon de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, talc purificat, colorant albastru strălucitor E133, colorant galben apus E110, edetat disodic, glicerol.
Descriere
Comprimatele sunt ovale, biconvexe, de culoare albastru deschis, cu incluziuni mai deschise sau mai închise, cu o linie de scor pe o parte și sigla producătorului pe cealaltă parte.
Grupa farmacoterapeutică:
medicament antiparkinsonian (precursor de dopamină + inhibitor periferic al decarboxilazei)
CodATX: Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Structura levodopei este un aminoacid format din L-tirozină. Dopamina se formează direct din levodopa cu participarea enzimei citoplasmatice - L-aminoacid aromatic decarboxilaza. Rezultatul final al influenței dopaminei este inhibarea activității neuronale în striatul creierului. Levodopa este rapid decarboxilată în țesuturile periferice sub influența decarboxilazei aminoacizilor aromatici dependente de piridoxină, transformându-se în dopamină, care, totuși, nu pătrunde în bariera hemato-encefalică. Carbidopa inhibă procesul de decarboxilare a levodopei în țesuturile periferice, dar nu pătrunde în bariera hematoencefalică și nu afectează conversia levodopei în dopamină în sistemul nervos central. Astfel, combinația dintre carbidopa și levodopa vă permite să creșteți cantitatea de levodopa care intră în creier. Atunci când este administrată oral împreună, carbidopa dublează biodisponibilitatea levodopei. Administrarea de carbidopa nu duce niciodată la inhibarea completă a dopadecarboxilazei.
Farmacocinetica
a./Levodopa
ABSORȚIE: Levodopa este absorbită prin transport activ din tractul gastrointestinal, trecerea sa prin bariera hemato-encefalică se realizează și prin mecanisme active. O barieră în calea absorbției levodopei este prezența dopadecarboxilazei în peretele intestinal. Levodopa este absorbită din stomac în cantități limitate. Rata de golire gastrica joaca un rol cheie in absorbtia medicamentelor. Factorii care încetinesc golirea gastrică (alimente, medicamente anticolinergice) întârzie trecerea medicamentului în duoden și încetinesc absorbția acestuia. Concentrația maximă a medicamentului în sânge se observă la 1-2 ore după administrare.
DISTRIBUȚIE: Volumul de distribuție al levodopei este de 0,9-1,6 l/kg. În timp ce activitatea dopadecarboxilazei este menținută, clearance-ul plasmatic total al levodopei este de 0,5 l/kg/oră. Levodopa pătrunde în bariera hemato-encefalică prin difuzie facilitată. Endoteliul capilarelor cerebrale conține, de asemenea, dopadecarboxilază ca o a doua barieră potențială la intrarea levodopei în creier, cu toate acestea, o mică parte este decarboxilată în aceste capilare.
METABOLISM: Aproximativ 70-75% din levodopa administrată oral este metabolizată în peretele intestinal (efect de prim pasaj). Ficatul practic nu participă la metabolismul de primă trecere. Pe măsură ce doza de levodopa crește, cantitatea de medicament care suferă decarboxilare în intestin scade. Levodopa nu se leagă de proteinele plasmatice. Decarboxilarea levodopei de către dopadecarboxilază este calea principală de formare a dopaminei din levodopa. Cantități mari din această enzimă se găsesc în intestine, ficat și rinichi. Metoxilarea levodopei de către catecol-O-metiltransferaza pentru a forma 3-O-metildopa este a doua cale de metabolizare a levodopei. Cu un tratament pe termen lung, acest metabolit se poate acumula. Transaminarea este o cale suplimentară pentru metabolizarea levodopei. Produșii finali ai acestei căi sunt piruvatul de vinil, acetatul de vinil și acidul 2,4,5-trihidroxifenilacetic. Toate căile metabolice, cu excepția transaminației, sunt ireversibile.
Eliminare: în asociere cu carbidopa, timpul de înjumătățire al levodopei este crescut la 3 ore. Până la 69% din levodopa poate fi găsită în urina umană sub formă de dopamină și metaboliții săi - acid vanillinmandelic, norepinefrină, acid homovanilic, acid dihidrofenilacetic.
b./Carbidopa
La dozele recomandate, carbidopa nu pătrunde în bariera hemato-encefalică. Concentrația maximă în plasma sanguină se atinge după 2-4 ore. Aproximativ 50% din carbidopa este excretată prin urină și fecale. 35% din carbidopa excretată prin rinichi este excretată nemodificat.
Indicatii de utilizare
Boala Parkinson și sindromul parkinsonismului de etiologie cunoscută (datorită encefalită, tulburări cerebrovasculare, intoxicație cu substanțe toxice, inclusiv monoxid de carbon sau mangan).
Contraindicatii
Nu trebuie utilizat pentru a trata parkinsonismul secundar cauzat de utilizarea de antipsihotice (neuroleptice). Nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu vârsta sub 18 ani. Cu grija
Medicamentul este luat cu prudență în caz de leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și/sau duodenului, antecedente de convulsii epileptice, boli severe ale sistemului cardiovascular (inclusiv infarct miocardic cu antecedente de aritmii cardiace, insuficiență cardiacă), boli de sistemul endocrin (inclusiv diabet), boli pulmonare severe (inclusiv astm bronșic), tulburări mintale, precum și afectarea severă a funcției hepatice și renale. Instructiuni de utilizare si doze
In interior, cu o cantitate mica de mancare sau dupa masa, cu apa si fara a mesteca. Deoarece există competiție între aminoacizii aromatici și levodopa pentru absorbție, cantitățile mari de proteine trebuie evitate în timpul utilizării medicamentului. Doza zilnică medie de carbidopa necesară pentru a suprima conversia periferică a levodopei este de 70-100 mg. Depășirea a 200 mg de carbidopa nu implică o creștere suplimentară a efectului terapeutic. Doza zilnică de levodopa nu trebuie să depășească 2000 mg. Doza inițială este de 1/2 comprimat de 2 ori pe zi, dacă este necesar, poate fi crescută cu 1/2 comprimat pe zi. De regulă, la începutul terapiei de substituție, doza zilnică nu trebuie să depășească 3 comprimate pe zi (1 comprimat de 3 ori pe zi). Utilizarea în această doză este recomandată la începutul tratamentului cazurilor severe de parkinsonism. Ca excepție, doza zilnică de medicament poate fi crescută în timpul monoterapiei, dar nu trebuie să depășească 8 comprimate (1 comprimat de 8 ori pe zi). Utilizarea a mai mult de 6 comprimate pe zi trebuie făcută cu mare precauție. Efect secundar
Sistem nervos: diskinezie, inclusiv coreoatetoză, distonie, cu utilizare prelungită, sindrom on-off, sindrom neuroleptic malign, amețeli, ataxie, greață, mișcări involuntare distonice, convulsii, anorexie, sedare, somnolență, confuzie, coșmaruri, tensiune nervoasă, excitabilitate crescută, anxietate insomnie; modificări ale stării mentale, inclusiv efecte paranoide și psihoze tranzitorii; halucinații, depresie cu sau fără dezvoltarea intențiilor suicidare, hipomanie, creșterea libidoului, euforie, demență. Baza deciziei de reducere a dozei de medicament poate fi simptome precoce, cum ar fi spasme musculare și blefarospasm. Au fost raportate convulsii, dar nu a fost stabilită o relație directă cu carbidopa/levodopa.
Tract gastrointestinal: anorexie, greață, vărsături, constipație, dureri epigastrice, disfagie, întunecarea salivei, efect ulcerogen la pacienții predispuși; rar - sângerare gastrointestinală.
Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, colaps, aritmii, tahicardie, hipertensiune arterială, flebită.
Sistemul hematopoietic: rar - leucopenie, anemie (inclusiv hemolitică), trombocitopenie, agranulocitoză.
Reactii alergice: angioedem, urticarie, erupții cutanate, mâncărimi ale pielii, boala Henoch-Schönlein.
Modificări ale parametrilor de laborator: modificări ale nivelului de alanin aminotransferaze, aspartat aminotransferaze, fosfatază alcalină, lactat dehidrogenază, azot ureic, bilirubină, iod legat de proteine, hiperuricemie, hipercreatinemie, test Coombs direct pozitiv.
Altele: sincopă, dureri toracice, midriază, diplopie, dispnee, întunecarea secrețiilor glandelor sudoripare, întunecarea urinei, creșterea sau scăderea în greutate.
Efectele secundare depind de obicei de doza luată, precum și de sensibilitatea individuală a pacientului. Efectele secundare pot fi eliminate prin reducerea temporară a dozei fără întrerupere a tratamentului. Dacă efectele secundare nu regresează, tratamentul se oprește treptat. Alte reacții adverse care au apărut în timpul tratamentului cu LEVODOPA, care trebuie luate în considerare atunci când utilizați medicamentul carbidopa/levodopa:
Tract gastrointestinal: dispepsie, gură uscată, senzație de amărăciune în gură, sialoree, disfagie, bruxism, atacuri de sughiț, durere și disconfort în abdomen, constipație, flatulență, senzație de arsură a limbii.
Metabolism: pierderea sau creșterea greutății corporale, edem.
SNC: slăbiciune, leșin, oboseală, cefalee, astenie, scăderea activității mentale, dezorientare, ataxie, stupoare, tremurări crescute ale mâinilor, crampe musculare, trismus, activarea sindromului Bernard-Horner latent, insomnie, anxietate, euforie, agitație psihomotorie, instabilitate a mersului Organe de simț: diplopie, vedere încețoșată, pupile dilatate, crize oculogirice.
Sistemul genito-urinar: retenție urinară, incontinență urinară, priapism.
Alte efecte secundare: răgușeală, stare generală de rău, „înroșiri” de sânge pe pielea feței, gâtului și pieptului, dispnee, melanom malign. S-a raportat o scădere a hemoglobinei și a hematocritului, hiperglicemie, leucocitoză, bacteriurie și eritrociturie.
Modificări ale valorilor de laborator: Produsele care conțin carbidopa-levodopa pot provoca o reacție fals pozitivă pentru corpii cetonici din urină atunci când sunt utilizate bandelete de testare pentru determinarea cetonuriei. Această reacție nu se va schimba după fierberea probelor de urină. Rezultate fals negative pot fi obținute atunci când se utilizează metoda glucozooxidazei pentru determinarea glicozuriei. Supradozaj
Simptome: mai intai o crestere si apoi o scadere a tensiunii arteriale, tahicardie sinusala, aritmii cardiace, confuzie, agitatie, anorexie, insomnie, anxietate. Se poate dezvolta și hipotensiune arterială ortostatică. Simptomele anorexiei și insomniei pot persista câteva zile.
Tratament: simptomatic. Lavaj gastric, aport de carbon activat și, dacă este necesar, tratament simptomatic într-un cadru spitalicesc. Nu există un antidot specific. Piridoxina nu inversează efectul medicamentului. În prezent nu există date privind utilizarea dializei.Este necesară monitorizarea activității cardiace pentru a preveni dezvoltarea aritmiilor. Interacțiunea cu alte medicamente
Nu trebuie utilizat în cazurile de parkinsonism secundar (sindromul Parkinson) cauzat de utilizarea de antipsihotice (neuroleptice).
Tratamentul trebuie întrerupt treptat, deoarece întreruperea bruscă a medicamentului poate duce la dezvoltarea unui complex de simptome care amintește de sindromul neuroleptic malign (rigiditate musculară, creșterea temperaturii corpului, niveluri crescute de CPK în serul sanguin). Este necesară monitorizarea pacienților care trebuie să reducă brusc doza de medicament sau să întrerupă utilizarea acestuia. Absorbția levodopei la pacienții vârstnici este mai mare decât la cei tineri. Aceste date confirmă informațiile despre o scădere a activității dopadecarboxilazei în țesuturi odată cu vârsta, precum și cu administrarea pe termen lung de levodopa.
Pentru leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și/sau duodenului, antecedente de convulsii epileptice, boli severe ale sistemului cardiovascular (inclusiv infarct miocardic cu antecedente de aritmii cardiace, insuficiență cardiacă), boli ale sistemului endocrin (inclusiv diabet), boli pulmonare severe (inclusiv astmul bronșic), tulburări mentale, precum și disfuncție hepatică și renală severă, medicamentul trebuie luat cu prudență. În astfel de cazuri, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape.
Cu un tratament pe termen lung, este necesară monitorizarea periodică a funcției ficatului, rinichilor, hematopoiezei și sistemelor cardiovasculare și este, de asemenea, necesară monitorizarea stării mentale a pacientului.
În timpul operațiilor chirurgicale, dacă este necesară anestezie generală, medicamentul Carbidopa/Levodopa este prescris fără reducerea dozei până când pacientul poate lua medicamente și lichide pe cale orală. Când se utilizează halotan și ciclopropan, medicamentul este întrerupt cu cel puțin 8 ore înainte de operație. Tratamentul se continuă după operație cu aceeași doză. Pacienții cu glaucom în timp ce iau medicamentul trebuie să monitorizeze regulat presiunea intraoculară. Impact asupra conducerii vehiculelor:
este necesar să se abțină de la conducerea vehiculelor, precum și de la activități care necesită reacții psihomotorii rapide. Formular de eliberare
Tablete 25 mg+250 mg
10 comprimate într-un blister din folie PVC și folie de aluminiu. 10 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-o cutie de carton. Conditii de depozitare
Într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.
A nu se lasa la indemana copiilor. Cel mai bun înainte de data
5 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj. Conditii de eliberare din farmacii
Pe bază de rețetă.
Producător:
Fabrica farmaceutică „Remedica Ltd”, Cipru. /Producătorii de produse farmaceutice „Remedica Ltd”, Cipru/.
Pentru reclamații privind calitatea produsului, vă rugăm să contactați:
SA „Pharmimex” Federația Rusă, Moscova, st. Bolshaya Dimitrovka, nr. 7/5, bloc 5;
Poza medicamentului
Nume latin: Levodopa/Benserazide-Teva
Cod ATX: N04BA
Substanta activa: Levodopa + Benserazidă
Producator: Fabrica farmaceutica Teva Private Co. Ltd., Ungaria
Descrierea este valabila pe: 14.12.17
Levodopa benserazida este un medicament antiparkinsonian.
Substanta activa
Levodopa + Benserazidă.
Forma de eliberare și compoziția
Levodopa benserazida este vândută sub formă de tablete. Medicamentul este disponibil în flacoane de polietilenă (20, 30, 50, 60 sau 100 de comprimate), așezate în pachete de carton a câte 1 buc.
Indicatii de utilizare
Indicația pentru prescrierea medicamentului este boala Parkinson.
Contraindicatii
Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentului sunt:
- Tulburări funcționale severe ale ficatului și/sau rinichilor.
- Psihozele exogene și endogene.
- Tulburare funcțională severă a sistemului endocrin.
- Glaucom.
- Femei aflate la vârsta fertilă care nu folosesc metode de contracepție sigure.
- Insuficiență funcțională severă a sistemului cardiovascular.
- Perioada sarcinii și alăptării.
- Utilizare combinată cu inhibitori neselectivi de MAO.
- Vârsta pacientului este de până la 25 de ani.
- Hipersensibilitate la benserazidă, levodopa sau alte componente auxiliare.
Instrucțiuni de utilizare Levodopa Benserazide (metodă și dozare)
Medicamentul este destinat utilizării orale. Comprimatele trebuie luate cu o jumătate de oră înainte sau o oră după masă, cu o cantitate mică de lichid.
Tratamentul trebuie să înceapă cu o doză minimă, crescând treptat până la obținerea efectului terapeutic dorit. Nu este recomandat să luați doze mari de medicament.
Pentru pacienții care nu au luat anterior levodopa, medicamentul este prescris 50 mg levodopa/12,5 mg benserazidă de 2-4 ori pe zi. Dacă pacientul răspunde în mod normal la terapie, este posibilă creșterea dozei medicamentului la 100 mg levodopa/25 mg benserazidă, care se iau la fiecare trei zile până la obținerea efectului dorit.
Doza maximă admisă pe zi este de 800 mg pentru levodopa și 200 mg pentru benserazidă.
Dacă se dezvoltă o reacție adversă, este necesar să se reducă doza de medicament sau să se întrerupă complet acest medicament.
Pentru pacienții care au luat anterior levodopa, acest medicament trebuie început la 12 ore după oprirea levodopa. Doza trebuie să fie de aproximativ 20% din doza de levodopa administrată anterior.
Pacienții cu boala Parkinson care au luat anterior levodopa în asociere cu un inhibitor aromatic de L-aminoacid decarboxilază ar trebui să înceapă să o ia la 12 ore după întreruperea terapiei anterioare. Pentru a preveni scăderea eficacității tratamentului, tratamentul trebuie întrerupt noaptea și Levodopa Benserazidă trebuie începută a doua zi dimineața.
Regimuri de dozare în cazuri speciale
Pacienții care se confruntă cu fluctuații motorii severe trebuie să ia medicamentul de mai mult de 4 ori pe zi, după doza zilnică.
Persoanele în vârstă ar trebui să-și mărească doza foarte lent.
Pacienții cu insuficiență renală și hepatică ușoară până la moderată nu necesită ajustarea dozei.
În caz de mișcări spontane (atetoză sau coree) sau o reacție negativă a sistemului cardiovascular, se recomandă reducerea dozei zilnice.
Efecte secundare
Utilizarea medicamentului poate provoca următoarele reacții adverse:
- Sistemul nervos central: adesea - episoade de „îngheț”, cefalee, fenomen „on-off”, amețeli, slăbirea efectului spre sfârșitul dozei, convulsii, simptome crescute ale sindromului picioarelor nelinistite, tulburări de mișcare spontană (cum ar fi atetoza și coreea) ; uneori – episoade de somnolență bruscă, somnolență severă.
- Sistemul cardiovascular: uneori - creșterea tensiunii arteriale, hipotensiune ortostatică (slăbește după reducerea dozei de medicament), aritmii; frecvență necunoscută – „maree”.
- Sistemul hematopoietic: uneori – trombocitopenie, leucopenie tranzitorie, anemie hemolitică.
- Sistemul digestiv: uneori - crize de greață, diaree, vărsături, uscăciune a mucoasei bucale, cazuri izolate de modificări sau pierderea gustului; frecvență necunoscută - sângerare în tractul gastrointestinal.
- Țesuturi subcutanate și piele: rar - erupții cutanate, mâncărime.
- Tulburări psihice: rar - insomnie, agitație, creșterea libidoului, anxietate, anorexie, dispoziție depresivă, hipersexualitate, delir, dependență patologică de jocuri de noroc, încântare moderată, depresie, agresivitate; uneori – dezorientare temporară, halucinații.
- Indicatori de laborator: mai puțin frecvente - creșterea concentrațiilor de bilirubină, fosfatază alcalină, creatinina și uree în sânge, creșterea tranzitorie a activității enzimelor hepatice, schimbarea culorii urinei în roșu (se poate întuneca în picioare).
- Altele: frecvență necunoscută - transpirație excesivă, febră febrilă.
Supradozaj
Simptome de supradozaj: manifestare crescută a reacțiilor negative - mișcări patologice involuntare, insomnie, aritmie, greață și vărsături, confuzie. Dezvoltarea semnelor de supradozaj poate fi întârziată ca urmare a absorbției întârziate a medicamentului din tractul gastrointestinal.
Ca tratament se folosește terapia simptomatică, care constă în administrarea de antipsihotice, medicamente antiaritmice și analeptice respiratorii.
Analogii
Analogi după codul ATC: Levodopa + Benserazide, Madopar.
Nu decideți să schimbați singur medicamentul; consultați-vă medicul.
efect farmacologic
Levodopa Benserazida este o combinație de medicamente care are un efect antiparkinsonian. Conține un precursor de dopamină și un inhibitor periferic aromatic de L-aminoacid decarboxilază.
În boala Parkinson, dopamina este sintetizată în cantități insuficiente și acest medicament este utilizat ca terapie de substituție. Cea mai mare parte a levodopei este transformată în dopamină în țesuturile periferice, care nu are efect antiparkinsonian. Pentru a crește efectul acestei substanțe, medicamentul este suplimentat cu benserazidă.
Instrucțiuni Speciale
Manifestările nedorite din tractul gastrointestinal (apar în stadiul inițial al terapiei) sunt în mare măsură eliminate cu o creștere mai lentă a dozei, precum și dacă comprimatele sunt luate cu o cantitate mică de lichid sau luate în timpul meselor. Utilizarea medicamentului pentru tratamentul coreei Huntington și sindromului extrapiramidal iatrogen nu este recomandată.
Persoanele cu antecedente de osteomalacie, ulcere gastrointestinale și convulsii trebuie să analizeze în mod regulat indicatorii relevanți. În timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze parametrii funcționali ai rinichilor, ficatului și hemoleucogramei. Pacienții cu antecedente de tulburări ale ritmului cardiac, infarct miocardic sau boală coronariană trebuie să fie supuși monitorizării regulate prin electrocardiogramă.
Pacienții cu antecedente de hipotensiune arterială ortostatică trebuie monitorizați îndeaproape de către un specialist, în special la începutul tratamentului.
Pacienții cu diabet au nevoie de ajustări frecvente ale dozei de agenți hipoglicemici orali și de monitorizarea nivelului de glucoză din sânge. Au fost raportate cazuri de somn brusc la utilizarea Levodopa Benserazidă. Pacienții trebuie informați despre acest lucru.
Când utilizați medicamentul, crește riscul de melanom malign. În acest sens, nu este recomandabil să luați pastile la persoanele cu această boală (inclusiv un istoric al acesteia). Utilizarea acestui medicament, în special în doze mari, crește probabilitatea de a dezvolta tulburări compulsive.
Administrarea Levodopa Benserazidă nu trebuie întreruptă brusc. Acest lucru poate provoca un „sindrom de sevraj” (rigiditatea musculară, creșterea temperaturii corpului, precum și o posibilă creștere a activității creatininei fosfokinazei în sânge și modificări mentale) sau o criză acinetică, care poate lua o formă care pune viața în pericol. Dacă apar astfel de semne, pacientul trebuie să fie sub atentă supraveghere a unui specialist (spitalizare dacă este necesar) și să primească un tratament adecvat. Uneori se recomandă utilizarea repetată a Levodopa Benserazide.
Înainte de anestezia generală, medicamentul trebuie luat cât mai mult timp posibil. O excepție este anestezia cu halotan. Deoarece un pacient care primește Levodopa Benserazidă poate dezvolta aritmii și fluctuații ale tensiunii arteriale în timpul anesteziei cu halotan, medicamentul trebuie întrerupt cu 12-24 de ore înainte de operație. După intervenție chirurgicală, terapia se reia, crescând treptat doza.
Unele persoane cu boala Parkinson au dezvoltat tulburări cognitive și comportamentale din cauza utilizării necontrolate a dozelor crescânde de medicament (în ciuda creșterii semnificative a dozelor terapeutice și a recomandărilor medicului).
În timpul tratamentului cu Levodopa Benserazidă poate apărea depresie. Poate fi, de asemenea, un simptom clinic al unei boli de bază (parkinsonism). Astfel de persoane ar trebui să fie sub supravegherea unui medic pentru detectarea în timp util a reacțiilor adverse psihiatrice.
Experiența cu medicamentul la persoanele sub 25 de ani este limitată.
Pacienții care prezintă episoade de somn bruște sau somnolență excesivă în timpul zilei trebuie să evite conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor complexe. Dacă aceste semne apar în timpul terapiei, este recomandabil să se ia în considerare întreruperea tratamentului sau reducerea dozei.
În timpul sarcinii și alăptării
Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
În copilărie
Medicamentul nu este prescris persoanelor sub 25 de ani.
La bătrânețe
Este prescris cu precauție deosebită persoanelor în vârstă. Este necesară o creștere lentă a dozei.
Pentru afectarea funcției renale
Medicamentul nu este prescris pacienților cu insuficiență renală severă.
Pentru disfuncția ficatului
Medicamentul este contraindicat în disfuncția hepatică severă.
Interacțiuni medicamentoase
Trihexifenidil și Metoclopramid reduc rata de absorbție a levodopei, iar antiacidele reduc gradul de absorbție.
Antipsihoticele, opioidele și medicamentele antihipertensive care conțin rezerpină ajută la suprimarea efectului medicamentului. Piridoxina reduce efectul antiparkinsonian al medicamentului.
Combinarea medicamentului cu inhibitori neselectivi ai MAO este contraindicată.
Utilizarea combinată a medicamentului cu medicamente antihipertensive poate duce la dezvoltarea hipotensiunii ortostatice.
Combinarea levodopa/benserazidă cu alte medicamente antiparkinsoniene este acceptabilă.
Alimentele bogate în proteine reduc efectul terapeutic al medicamentului.
Levodopa/benserazida poate afecta rezultatele testelor de laborator pentru creatinină, bilirubină, faza alcalină, acid uric și catecolamine.
Conditii de eliberare din farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
4,42 din 5 (6 voturi) C9H11NO4Grupa farmacologică a substanței Levodopa
Clasificare nosologică (ICD-10)
cod CAS
59-92-7Caracteristicile substanței Levodopa
Pulbere cristalină albă. Puțin solubil în apă, insolubil în alcool.
Farmacologie
efect farmacologic- antiparkinsonian.Este un precursor al dopaminei. Pătrunde prin BBB, se acumulează în ganglionii bazali și se transformă în dopamină, completând lipsa acesteia din urmă în sistemul extrapiramidal. Ca urmare, rigiditatea musculară și hipokinezia scad. Bine absorbit atunci când este administrat pe cale orală; C max se determină după 1-2 ore, o parte din aceasta este deja transformată în dopamină în sânge și nu intră în ganglionii bazali (dopamina nu trece de BBB). Este excretat în principal prin rinichi.
Utilizarea Levodopa
Boala Parkinson, parkinsonism simptomatic.
Contraindicatii
Hipersensibilitate, ateroscleroză severă, hipertensiune arterială, boli hepatice, renale, de sânge, glaucom, melanom, astm bronșic, boli psihice, patologie necompensată a sistemului cardiovascular, respirator, endocrin.
Restricții de utilizare
Sarcina, alăptarea, copilăria (până la 12 ani), antecedente de infarct miocardic.
Efectele secundare ale Levodopa
Hiperkinezia coreoatetoidă, aritmie, reacții psihotice și paranoide, simptome dispeptice, ulcerații gastrointestinale, cefalee, amețeli, tulburări de vedere, anemie hemolitică, agranulocitoză și leucopenie, alopecie, reacții alergice.
Interacţiune
Efectul este slăbit de vitamina B 6. Îmbunătățește efectul inhibitorilor MAO.
Ce este medicamentul "Levodopa"? Instrucțiunile de utilizare, prețul, recenziile despre acest medicament vor fi discutate puțin mai departe. De asemenea, veți afla de ce este prescris acest medicament, dacă are efecte secundare și contraindicații, sub ce formă este vândut, ce este inclus în compoziția sa și așa mai departe.
Compoziție, formă, descriere
Ce componente conține Levodopa? Instrucțiunile de utilizare indică faptul că substanța activă a acestui medicament este levodopa. Se comercializează sub formă de tablete albe rotunde, plat-cilindrice, ambalate în celule de contur și, respectiv, pachete de carton.
Principiul de acțiune al medicamentului
Cum acţionează Levodopa? Instrucțiunile de utilizare, recenziile raportează că acesta este un medicament combinat antiparkinsonian. Are ca scop eliminarea rigidității, hipokineziei, tremorului, salivarii și disfagiei.
Intrând în organism, componenta activă a medicamentului este transformată în dopamină (în sistemul nervos central), completând astfel lipsa acestui element.
Dopamina care apare în țesuturile periferice nu prezintă efectele antiparkinsoniene ale levodopei. Acest lucru se datorează faptului că nu pătrunde în sistemul nervos central și este principala cauză a reacțiilor adverse de la administrarea medicamentului.
Pentru a reduce doza de substanță activă în corpul uman, medicamentul este prescris în combinație cu inhibitori periferici de dopa decarboxilază. Această tehnică ajută la reducerea efectelor secundare de la administrarea de pastile.
Farmacocinetica
Cât de mult Levodopa este absorbită? Instrucțiunile de utilizare afirmă că, după ce medicamentul intră în organism, este destul de rapid absorbit din intestine.
Absorbția substanței active este de aproximativ 20-30%. În acest caz, efectul terapeutic se observă după aproximativ 3 ore.
Mâncarea (inclusiv anumite alimente) afectează direct absorbția medicamentului.
Medicamentul este metabolizat, ducând la formarea mai multor metaboliți. Substanța activă este excretată prin rinichi și intestine.
Indicatii de utilizare
În ce condiții pacienților li se prescrie Levodopa? Instrucțiunile de utilizare raportează următoarele indicații:
- sindrom postencefalitic, care apare din cauza bolilor cerebrovasculare sau intoxicației toxice;
- sindromul parkinsonism, cu excepția celui care a fost cauzat de utilizarea medicamentelor antipsihotice;
- Boala Parkinson.
Contraindicatii
Există contraindicații pentru medicamentul Levodopa? Instrucțiunile de utilizare indică faptul că acest medicament nu trebuie luat în următoarele cazuri:
Cu extremă prudență, acest medicament poate fi prescris pentru:
- emfizem;
- prezența bolilor pulmonare, boli ale inimii, ficatului, sistemului endocrin și vaselor de sânge;
- astm bronsic;
- manifestări de psihoză;
- melanom (inclusiv istoric);
- glaucom cu unghi închis;
- convulsii repetate (convulsive);
- glaucom cu unghi deschis, care apare într-o formă cronică;
- insuficiență renală și hepatică;
- infarct miocardic (antecedente), precum și manifestări ale diferitelor tipuri de aritmii;
- ulcer duodenal și gastric;
- manifestări ale depresiei sistemului nervos central;
- tulburări ale ritmului cardiac.
Levodopa: instrucțiuni de utilizare
Descrierea acestui medicament a fost prezentată mai sus. Cum ar trebui luat?
Conform instrucțiunilor, medicamentul este luat pe cale orală. Doza este crescută treptat de la minim la maxim (în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului).
Tratamentul începe cu o doză de 0,25-1 g. Această cantitate este împărțită în trei doze. Doza este crescută treptat cu 0,125-0,75 g. Acest lucru se face la intervale egale (de exemplu, după trei zile), concentrându-se pe răspunsul individual al pacientului și până când se observă efectul optim al terapiei.
Doza maximă de medicament pe zi nu trebuie să depășească opt grame.
În niciun caz, medicamentul nu trebuie întrerupt brusc. Se oprește treptat.
Reactii adverse
Levodopa provoacă reacții adverse? Instrucțiunile de utilizare afirmă că, în timp ce o ia, o persoană poate prezenta unele reacții nedorite care afectează funcționarea tuturor sistemelor corpului:
- Sistemul cardiovascular: bătăi rapide ale inimii, aritmie, tulburări ale tensiunii arteriale, reacții ortostatice, leșin etc.
- Tractului digestiv: diaree, vărsături, dispepsie, anorexie, constipație, modificare a gustului, gură uscată, sângerare din tractul gastrointestinal.
De asemenea, trebuie remarcat faptul că nu pot fi excluse reacțiile adverse care afectează funcționarea organelor hematopoietice, a sistemului urinar, respirator și nervos. Adesea, în timp ce luați acest medicament, apar reacții alergice, modificări ale parametrilor de laborator și manifestări nedorite pe piele.
Cazuri de supradozaj (simptome, tratament)
Când se utilizează doze mai mari de medicament, se observă o creștere semnificativă a efectelor secundare. Astfel de afecțiuni necesită tratament sub formă de lavaj gastric, monitorizarea stării generale a pacientului și a funcționării inimii acestuia. Dacă este necesar, se efectuează o terapie antiaritmică.
Interacțiuni medicamentoase
Utilizarea simultană a medicamentului în cauză și „Ditilin”, beta-agoniști și agenți destinați anesteziei prin inhalare crește probabilitatea de a dezvolta aritmii cardiace.
Biodisponibilitatea Levodopa poate fi redusă de antidepresive triciclice.
Combinația acestui medicament cu tioxantenă, diazepam, medicamente antipsihotice, fenitoină, blocante m-colinergice, clonidină, difenilbutilpiperidină, papaverină, clozapină, fenotiazină, piridoxină și reserpină își reduce destul de des efectul antiparkinsonian.
Acestea cresc probabilitatea de halucinații și diskinezii, iar medicamentul „Methyldop” crește reacțiile adverse.
Combinația dintre Levodopa și Levodopa duce la tulburări circulatorii. În acest sens, intervalul dintre administrarea unor astfel de medicamente ar trebui să fie de cel puțin 14 zile.
O scădere pronunțată a presiunii este observată atunci când medicamentul în cauză este combinat cu Tubocurarina.
Medicamentul Metoclopramid crește biodisponibilitatea Levodopa, accelerând golirea gastrică. Acest fapt poate afecta negativ evoluția bolii.
Ce trebuie să știți înainte de a lua Levodopa comprimate? Instrucțiunile de utilizare (prețul listat mai jos) avertizează asupra pericolelor pentru sănătate dacă medicamentul este întrerupt brusc.
În cazurile în care reducerea dozei sau întreruperea medicamentului nu pot fi evitate, este necesară monitorizarea regulată a stării pacientului.
În timpul terapiei, este necesară monitorizarea constantă a funcționării diferitelor sisteme, organe și parametri sanguini.
Preț și analogi
Cei mai apropiați analogi ai medicamentului "Levodopa" sunt medicamente precum "Levodopa Benserazide" și "Levodopa Carbidopa". Instrucțiunile de utilizare indică faptul că aceste medicamente au aceleași indicații, efecte secundare, mecanisme de acțiune și contraindicații. Singura diferență dintre aceste produse este compoziția lor.
Substanțele active precum benserazida și carbidopa reduc producția de dopamină în țesuturile periferice, crescând astfel cantitatea de levodopa care intră în sistemul nervos central.
Astfel, putem observa cu siguranță că prescripția medicamentelor „Levodopa Carbidopa” și „Levodopa Benserazide” (în pachet sunt incluse și instrucțiunile de utilizare a acestor medicamente) exclude utilizarea suplimentară a inhibitorilor periferici de dopa decarboxilază.
În ceea ce privește alți analogi, acestea includ medicamente precum „Izikom Mite”, „Trenorm”, „Dopar 275”, „Tidomet”, „Dwellin”, „Sinemet”, „Zimox”, „Sindopa”, „Izikom” , „On pe cine". Acestea trebuie prescrise numai de medicul curant.
Prețul Levodopa este destul de mare. Puteți cumpăra acest medicament în farmacii pentru între 1500-1850 de ruble.
efect farmacologic
Structura levodopei este un aminoacid format din L-tirozină. Dopamina se formează direct din levodopa cu participarea enzimei citoplasmatice - L-aminoacid aromatic decarboxilaza. Rezultatul final al influenței dopaminei este inhibarea activității neuronale în striatul creierului.
Levodopa este rapid decarboxilată în țesuturile periferice sub influența decarboxilazei aminoacizilor aromatici dependente de piridoxină, transformându-se în dopamină, care, totuși, nu pătrunde în bariera hemato-encefalică.
Carbidopa inhibă procesul de decarboxilare a levodopei în țesuturile periferice, dar nu pătrunde în bariera hematoencefalică și nu afectează conversia levodopei în dopamină în sistemul nervos central. Astfel, combinația dintre carbidopa și levodopa vă permite să creșteți cantitatea de levodopa care intră în creier. Atunci când este administrată oral împreună, carbidopa dublează biodisponibilitatea levodopei. Administrarea de carbidopa nu duce niciodată la inhibarea completă a dopadecarboxilazei.
Farmacocinetica
Levodopa
Aspiraţie
Levodopa este absorbită prin transport activ din tractul gastrointestinal; trecerea sa prin bariera hemato-encefalică se realizează și prin mecanisme active. O barieră în calea absorbției levodopei este prezența dopadecarboxilazei în peretele intestinal. Levodopa este absorbită din stomac în cantități limitate. Rata de golire gastrica joaca un rol cheie in absorbtia medicamentelor. Factorii care încetinesc golirea gastrică (alimente, medicamente m-anticolinergice) întârzie trecerea medicamentului în duoden și încetinesc absorbția acestuia. Cmax a medicamentului în sânge se observă la 1-2 ore după administrare.
Distributie
V d de levodopa este de 0,9-1,6 l/kg. În timp ce activitatea dopadecarboxilazei este menținută, clearance-ul plasmatic total al levodopei este de 0,5 l/kg/h. Levodopa pătrunde în bariera hemato-encefalică prin difuzie facilitată. Endoteliul capilarelor cerebrale conține, de asemenea, dopadecarboxilază ca o a doua barieră potențială la intrarea levodopei în creier; totuși, o mică parte din doza administrată de levodopa este decarboxilată în aceste capilare.
Metabolism
Aproximativ 70-75% din levodopa administrată oral este metabolizată în peretele intestinal (efectul „primului pasaj”). Ficatul practic nu participă la metabolismul de primă trecere. Pe măsură ce doza de levodopa crește, cantitatea de medicament care suferă decarboxilare în intestin scade. Levodopa nu se leagă de proteinele plasmatice. Decarboxilarea levodopei de către dopadecarboxilază este calea principală de formare a dopaminei din levodopa. Cantități mari din această enzimă se găsesc în intestine, ficat și rinichi. Metoxilarea levodopei de către catecol-O-metiltransferaza pentru a forma 3-O-metildopa este a doua cale de metabolizare a levodopei. Cu un tratament pe termen lung, acest metabolit se poate acumula. Transaminarea este o cale suplimentară pentru metabolizarea levodopei. Produșii finali ai acestei căi sunt piruvatul de vinil, acetatul de vinil și acidul 2,4,5-trihidroxifenilacetic. Toate căile metabolice, cu excepția transaminației, sunt ireversibile.
Selecţie
În combinație cu carbidopa, T1/2 de levodopa crește la 3 ore.Până la 69% din levodopa poate fi găsită în urina umană sub formă de dopamină și metaboliții săi - acid vanillinmandelic, norepinefrină, acid homovanilic, acid dihidrofenilacetic.
Carbidopa
La dozele recomandate, carbidopa nu pătrunde în bariera hemato-encefalică. Cmax în plasma sanguină este atinsă după 2-4 ore.Aproximativ 50% din carbidopa este excretată prin urină și fecale. 35% din carbidopa excretată prin rinichi este excretată nemodificat.
Indicatii
- boala Parkinson si sindromul parkinsonismului de etiologie cunoscuta (datorita encefalitei, tulburarilor cerebrovasculare, intoxicatiei cu substante toxice, inclusiv monoxid de carbon sau mangan).
Regimul de dozare
In interior, cu o cantitate mica de mancare sau dupa masa, cu apa si fara a mesteca. Deoarece există competiție între aminoacizii aromatici și levodopa pentru absorbție, cantitățile mari de proteine trebuie evitate în timpul utilizării medicamentului. Doza zilnică medie de carbidopa necesară pentru a suprima conversia periferică a levodopei este de 70-100 mg. Depășirea a 200 mg de carbidopa nu implică o creștere suplimentară a efectului terapeutic. Doza zilnică de levodopa nu trebuie să depășească 2000 mg. Doza inițială este de 1/2 comprimat. De 2 ori/zi, dacă este necesar, se poate mări cu 1/2 comprimat/zi. De regulă, la începutul terapiei de substituție, doza zilnică nu trebuie să depășească 3 comprimate/zi (1 comprimat de 3 ori/zi). Utilizarea în această doză este recomandată la începutul tratamentului cazurilor severe de parkinsonism. Doza zilnică de medicament, ca o excepție, poate fi crescută în timpul monoterapiei, dar nu trebuie să depășească 8 comprimate. (1 comprimat de 8 ori/zi). Utilizarea în cantități mai mari de 6 comprimate/zi trebuie efectuată cu mare precauție.
Efect secundar
Din partea sistemului nervos central: diskinezie, incl. coreoatetoză, distonie, sindrom de utilizare pe termen lung, sindrom neuroleptic malign, amețeli, ataxie/greață, mișcări involuntare distonice, convulsii, anorexie, sedare, somnolență, confuzie, coșmaruri, tensiune nervoasă, excitabilitate crescută, anxietate, insomnie; modificări ale stării mentale, inclusiv efecte paranoide și psihoze tranzitorii; halucinații, depresie cu sau fără dezvoltarea intențiilor suicidare, hipomanie, creșterea libidoului, euforie, demență. Baza deciziei de reducere a dozei de medicament poate fi simptome precoce, cum ar fi spasme musculare și blefarospasm. Au fost raportate convulsii, dar nu a fost stabilită o relație directă cu carbidopa/levodopa.
anorexie, greață, vărsături, constipație, dureri epigastrice, disfagie, întunecarea salivei, efect ulcerogen la pacienții predispuși; rar - sângerare gastrointestinală.
Din sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, colaps, aritmii, tahicardie, hipertensiune arterială, flebită.
Din sistemul hematopoietic: rar - leucopenie, anemie (inclusiv hemolitică), trombocitopenie, agranulocitoză.
Reactii alergice: angioedem, urticarie, erupții cutanate, mâncărimi ale pielii, boala Henoch-Schönlein.
Modificări ale parametrilor de laborator: modificări ale nivelului de ALT, AST, fosfatază alcalină, LDH, azot ureic, bilirubină, iod legat de proteine, hiperuricemie, hipercreatinemie, test Coombs direct pozitiv.
Alte: sincopă, dureri în piept, midriază, diplopie, dispnee, întunecarea secrețiilor glandelor sudoripare, întunecarea urinei, creșterea sau scăderea în greutate.
Efectele secundare depind de obicei de doza luată, precum și de sensibilitatea individuală a pacientului. Efectele secundare pot fi eliminate prin reducerea temporară a dozei fără întrerupere a tratamentului. Dacă efectele secundare nu regresează, tratamentul se oprește treptat.
Alte reacții adverse care au apărut în timpul tratamentului cu levodopa, care trebuie luate în considerare atunci când utilizați medicamentul carbidopa/levodopa:
Din sistemul digestiv: dispepsie, gură uscată, senzație de amărăciune în gură, sialoree, disfagie, bruxism, atacuri de sughiț, durere și disconfort în abdomen, constipație, flatulență, senzație de arsură a limbii.
Din partea metabolismului: pierderea sau creșterea greutății corporale, edem.
Din partea sistemului nervos central: slăbiciune, leșin, oboseală, cefalee, astenie, scăderea activității psihice, dezorientare, ataxie, stupoare, tremor crescut la mâini, crampe musculare, trismus, activarea sindromului Bernard-Horner latent, insomnie, anxietate, euforie, agitație psihomotorie, instabilitate a mersului.
Din simțuri: diplopie, vedere încețoșată, pupile dilatate, crize oculogirice.
Din sistemul urinar: retenție urinară, incontinență urinară, priapism.
Alții: răgușeală, stare generală de rău, „înroșiri” de sânge pe pielea feței, gâtului și pieptului, dispnee, melanom malign. S-a raportat o scădere a hemoglobinei și a hematocritului, hiperglicemie, leucocitoză, bacteriurie și eritrociturie.
Indicatori de laborator: preparatele care conțin carbidopa/levodopa pot provoca o reacție fals pozitivă pentru corpii cetonici din urină dacă se utilizează bandelete de testare pentru determinarea cetonuriei. Această reacție nu se va schimba după fierberea probelor de urină. Rezultate fals negative pot fi obținute atunci când se utilizează metoda glucozooxidazei pentru determinarea glicozuriei.
Contraindicații de utilizare
— forma de glaucom cu unghi închis;
- psihoza sau nevroza severa;
- melanom sau suspiciunea acestuia;
- boli de piele de etiologie necunoscută;
- boala Huntington;
- tremor esential;
- utilizarea concomitentă a inhibitorilor MAO neselectivi, la un interval mai mic de 2 săptămâni după încetarea tratamentului cu inhibitori MAO;
- sarcina;
- lactație;
- hipersensibilitate la medicament.
Nu trebuie utilizat pentru a trata parkinsonismul secundar cauzat de utilizarea de antipsihotice (neuroleptice). Nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu vârsta sub 18 ani.
CU prudență medicamentul este luat pentru leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și/sau duodenului, antecedente de convulsii epileptice, boli severe ale sistemului cardiovascular (inclusiv infarct miocardic cu antecedente de aritmii cardiace, insuficiență cardiacă), boli ale sistemului endocrin ( inclusiv diabet), boli pulmonare severe (inclusiv astm bronșic), tulburări mentale, precum și disfuncție severă a ficatului și rinichilor.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
Supradozaj
Simptome: mai întâi o creștere și apoi o scădere a tensiunii arteriale, tahicardie sinusală, aritmie cardiacă, confuzie, agitație, anorexie, insomnie, anxietate. Se poate dezvolta și hipotensiune arterială ortostatică. Simptomele anorexiei și insomniei pot persista câteva zile.
Tratament: simptomatic. Lavaj gastric, aport de carbon activat și, dacă este necesar, tratament simptomatic într-un cadru spitalicesc. Nu există un antidot specific. Piridoxina nu inversează efectul medicamentului. În prezent, nu există date despre utilizarea dializei; este necesară monitorizarea activității cardiace pentru a preveni dezvoltarea aritmiilor.
Interacțiuni medicamentoase
Administrarea concomitentă cu medicamente antihipertensive necesită o atenție deosebită din cauza riscului de hipotensiune arterială posturală.
Când se utilizează împreună cu antidepresive triciclice, pot apărea hipertensiune arterială și diskinezie, iar biodisponibilitatea levodopei scade, de asemenea.
Utilizarea combinată a fenotiazinelor, butirofenonelor și Carbidopa/Levodopa reduce efectul acestora din urmă.
Carbidopa/Levodopa nu trebuie prescris împreună cu inhibitori neselectivi de MAO, deoarece Se poate dezvolta o criză hipertensivă. Tratamentul cu inhibitori MAO trebuie întrerupt cu cel puțin 14 zile înainte de începerea tratamentului. O excepție este selegilina (un inhibitor selectiv de MAO-B), care poate fi utilizată ca adjuvant în timpul tratamentului cu levodopa.
Poate spori efectul simpatomimeticelor și, prin urmare, se recomandă reducerea dozei acestora. În cazul utilizării concomitente de levodopa cu agonişti 8-adrenergici şi agenţi de anestezie prin inhalare, riscul de apariţie a tulburărilor de ritm cardiac poate creşte.
Când amantadina este utilizată cu levodopa, se observă un efect de potențare reciprocă.
Metildopa și levodopa își pot potența reciproc efectele secundare.
Piridoxina este un cofactor al dopadecarboxilazei, enzima responsabilă pentru decarboxilarea periferică a levolopei și formarea dopaminei. Când este prescris pacienților cărora li se administrează levodopa (fără inhibitori de dopadecarboxilază), există o creștere a metabolismului periferic al levodopei și mai puțin pătrunde în bariera hemato-encefalică. Astfel, piridoxina reduce efectul terapeutic al levodopei, cu excepția cazului în care sunt prescriși suplimentar inhibitori periferici de dopadecarboxilază.
Odată cu administrarea suplimentară de inhibitori de dopadecarboxilază, doza zilnică de levodopa poate fi redusă cu 70-80%, menținând în același timp același rezultat clinic.
Utilizarea combinată cu diazepam, fenitoină, clonidină, derivați de tioxantenă, papaverină, rezerpină, agenți m-anticolinergici poate reduce efectul antiparkinsonian.
Conditii de eliberare din farmacii
Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.
Condiții și perioade de depozitare
A se pastra la loc uscat, ferit de lumina, la o temperatura care nu depaseste 25°C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate - 5 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Utilizați pentru disfuncția ficatului
Cu grija.
Utilizați pentru insuficiență renală
Cu grija.
Utilizare la pacienții vârstnici
Instrucțiuni Speciale
Nu trebuie utilizat în cazurile de parkinsonism secundar (sindromul Parkinson) cauzat de utilizarea de antipsihotice (neuroleptice).
Tratamentul trebuie oprit treptat, deoarece Dacă încetați brusc să luați medicamentul, puteți dezvolta un complex de simptome care amintește de sindromul neuroleptic malign (rigiditate musculară, creșterea temperaturii corpului, niveluri crescute de CPK în serul sanguin).
Este necesară monitorizarea pacienților care trebuie să reducă brusc doza de medicament sau să întrerupă utilizarea acestuia.
Absorbția levodopei la pacienții vârstnici este mai mare decât la cei tineri. Aceste date confirmă informațiile despre o scădere a activității dopadecarboxilazei în țesuturi odată cu vârsta, precum și cu administrarea pe termen lung de levodopa.
Pentru leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și/sau duodenului, antecedente de convulsii epileptice, boli severe ale sistemului cardiovascular (inclusiv infarct miocardic cu antecedente de aritmii cardiace, insuficiență cardiacă), boli ale sistemului endocrin (inclusiv diabet), boli pulmonare severe (inclusiv astmul bronșic), tulburări mentale, precum și disfuncție hepatică și renală severă, medicamentul trebuie luat cu prudență. În astfel de cazuri, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape.
Cu un tratament pe termen lung, este necesară monitorizarea periodică a funcției ficatului, rinichilor, hematopoiezei și sistemelor cardiovasculare și este, de asemenea, necesară monitorizarea stării mentale a pacientului.
În timpul operațiilor chirurgicale, dacă este necesară anestezie generală, medicamentul Carbidopa/Levodopa este prescris fără reducerea dozei, atâta timp cât pacientul poate lua medicamentele și lichidul pe cale orală. Când se utilizează halotan și ciclopropan, medicamentul este întrerupt cu cel puțin 8 ore înainte de operație. Tratamentul se continuă după operație cu aceeași doză. Pacienții cu glaucom în timp ce iau medicamentul trebuie să monitorizeze regulat presiunea intraoculară.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Este necesar să se abțină de la conducere, precum și activități care necesită reacții psihomotorii rapide.
