Avelox este un medicament eficient care face față cu succes infecțiilor bacteriene. Avelox: instrucțiuni de utilizare, indicații și reacții adverse Avelox instrucțiuni de utilizare comprimate 400 mg

Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la moxifloxacină: sinuzită acută, exacerbarea bronșitei cronice, infecții necomplicate ale pielii și structurilor subcutanate, pneumonie comunitară, inclusiv pneumonie comunitară cauzată de tulpini de microorganisme cu rezistență multiplă la antibiotice. infecții ale pielii și structurilor subcutanate (inclusiv piciorul diabetic infectat), infecții intraabdominale complicate, inclusiv infecții polimicrobiene, inclusiv abcese intraperitoneale, boli inflamatorii necomplicate ale organelor pelvine (inclusiv salpingită și endometrită).

Contraindicatii Avelox comprimate 400 mg

Hipersensibilitate la moxifloxacină, alte chinolone sau orice altă componentă a medicamentului, vârsta sub 18 ani, sarcină și alăptare, antecedente de patologie a tendonului care s-a dezvoltat ca urmare a tratamentului cu antibiotice chinolone. În studiile preclinice și clinice, după administrarea moxifloxacinei, s-au observat modificări ale parametrilor electrofiziologici ai inimii, exprimate în prelungirea intervalului QT. În acest sens, utilizarea moxifloxacinei este contraindicată la pacienții din următoarele categorii: prelungirea documentată congenitală sau dobândită a intervalului QT, tulburări electrolitice, în special hipokaliemie necorectată; bradicardie semnificativă clinic; insuficiență cardiacă semnificativă clinic cu fracție de ejecție ventriculară stângă redusă; antecedente de tulburări de ritm însoțite de simptome clinice. Moxifloxacina nu trebuie utilizată împreună cu alte medicamente care prelungesc intervalul QT. Datorită prezenței lactozei în medicament, utilizarea acesteia este contraindicată în cazurile de intoleranță congenitală la lactoză, deficit de lactază și malabsorbție la glucoză-galactoză. Datorită datelor clinice limitate, utilizarea moxifloxacinei este contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică (clasa Child-Pugh C) și la pacienții cu creșteri ale transaminazelor de peste cinci ori limita superioară a normalului.

Mod de utilizare și dozare: Avelox comprimate 400 mg

Regimul de dozare recomandat pentru moxifloxacină: 400 mg (1 comprimat) o dată pe zi pentru infecțiile enumerate mai sus. Nu depășiți doza recomandată. Comprimatele trebuie înghițite întregi, fără a mesteca, cu multă apă, indiferent de mese. Durata tratamentului. Durata tratamentului este determinată de localizarea și severitatea infecției, precum și de efectul clinic: exacerbarea bronșitei cronice: 5-10 zile, sinuzită acută: 7 zile, infecții necomplicate ale pielii și structurilor subcutanate: 7 zile, pneumonie comunitară: durata totală a terapiei în etape (administrare intravenoasă urmată de administrare orală) este de 7-14 zile, infecții complicate ale pielii și structurilor subcutanate: durata totală a terapiei în trepte cu moxifloxacină (administrare intravenoasă urmată de administrare orală) este de 7-21 zile, infecții intra-abdominale complicate: durata totală a terapiei în trepte (administrare intravenoasă urmată de administrare orală) este de 5-14 zile, boli inflamatorii necomplicate ale organelor pelvine - 14 zile. Durata recomandată a tratamentului nu trebuie depășită. Conform studiilor clinice, durata tratamentului cu medicamentul în tablete poate ajunge la 21 de zile. Pacienți vârstnici. Nu este necesară modificarea regimului de dozare la pacienții vârstnici. Copii. Eficacitatea și siguranța moxifloxacinei la copii și adolescenți nu au fost stabilite. Disfuncție hepatică. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică, nu este necesară nicio modificare a regimului de dozare. Insuficiență renală. La pacienții cu insuficiență renală (inclusiv insuficiență renală severă cu clearance al creatininei

Instructiuni de folosire

Ingrediente active

Formular de eliberare

Pastile

Compus

1 comprimat conține: Substanță activă: moxifloxacină clorhidrat 436,8 mg (corespunde cu moxifloxacină bază - 400 mg)

Efect farmacologic

Medicament bactericid antibacterian cu spectru larg, 8-metoxifluorochinolonă. Efectul bactericid al moxifloxacinei se datorează inhibării topoizomerazelor bacteriene II și IV, ceea ce duce la întreruperea proceselor de replicare, reparare și transcriere a biosintezei ADN-ului celulelor microbiene și, în consecință, la moartea celulelor microbiene. Concentrațiile bactericide minime ale medicamentului sunt în general comparabile cu CMI. Mecanisme de rezistență: Mecanismele care conduc la dezvoltarea rezistenței la peniciline, cefalosporine, aminoglicozide, macrolide și tetracicline nu afectează activitatea antibacteriană a moxifloxacinei. Nu există rezistență încrucișată între aceste grupuri de medicamente antibacteriene și moxifloxacină. Până în prezent, nici nu s-au observat cazuri de rezistență la plasmide. Incidența generală a rezistenței este foarte scăzută (10-7-10-10). Rezistența la moxifloxacină se dezvoltă lent prin mutații multiple. Expunerea repetată a microorganismelor la moxifloxacină la concentrații sub CMI este însoțită doar de o ușoară creștere. Au fost raportate cazuri de rezistență încrucișată la chinolone. Cu toate acestea, unele microorganisme gram-pozitive și anaerobe rezistente la alte chinolone rămân sensibile la moxifloxacină. S-a stabilit că adăugarea unei grupări metoxi la poziția C8 la structura moleculei de moxifloxacină crește activitatea moxifloxacinei și reduce formarea de tulpini mutante rezistente de bacterii gram-pozitive. Adăugarea unei grupe de bicicloamină la poziția C7 împiedică dezvoltarea efluxului activ, un mecanism de rezistență la fluorochinolone. Moxifloxacina este activă in vitro împotriva unei game largi de microorganisme gram-negative și gram-pozitive, anaerobe, bacterii acido-rezistente și bacterii atipice, cum ar fi Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., precum și bacteriile rezistente la beta. -antibiotice lactamice si macrolide. Efectul asupra microflorei intestinale umane: În două studii efectuate pe voluntari, s-au observat următoarele modificări ale microflorei intestinale după administrarea orală de moxifloxacină: scăderea concentrațiilor de Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., precum și precum anaerobii Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Aceste modificări au fost reversibile în două săptămâni. Nu au fost detectate toxine Clostridium difficile.

Farmacocinetica

Absorbție: După administrarea orală, moxifloxacina este absorbită rapid și aproape complet. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 91%. Farmacocinetica moxifloxacinei atunci când este administrată într-o doză de 50 până la 1200 mg o dată, precum și 600 mg/zi timp de 10 zile, este liniară. După o singură doză de moxifloxacină în doză de 400 mg, Cmax în sânge este atinsă în 0,5-4 ore și este de 3,1 mg/l. După administrarea orală de moxifloxacină în doză de 400 mg o dată/zi, Cssmax și Cssmin sunt de 3,2 mg/l, respectiv 0,6 mg/l. Când luați moxifloxacină cu alimente, există o ușoară creștere a timpului de atingere a Cmax (cu 2 ore) și o scădere ușoară a Cmax (cu aproximativ 16%), în timp ce durata absorbției nu se modifică. Cu toate acestea, aceste date nu au semnificație clinică, iar medicamentul poate fi utilizat indiferent de aportul alimentar. Distribuție: Starea de echilibru este atinsă în 3 zile. Legarea de proteinele din sânge (în principal albumină) este de aproximativ 45%. Moxifloxacina este distribuită rapid în organe și țesuturi. Vd este de aproximativ 2 l/kg. Concentrații mari de moxifloxacină, depășind cele din plasmă, sunt create în țesutul pulmonar (inclusiv în lichidul epitelial, macrofagele alveolare), în sinusurile nazale (sinusurile maxilare și etmoide), în polipii nazali, focarele de inflamație (în conținutul veziculelor). în leziuni cutanate). În lichidul interstițial și salivă, moxifloxacina se determină sub formă liberă, nelegată de proteine, într-o concentrație mai mare decât în ​​plasmă. În plus, concentrații mari de moxifloxacină sunt determinate în țesuturile organelor abdominale, lichidul peritoneal, precum și în țesuturile organelor genitale feminine. Metabolism: Moxifloxacina suferă o biotransformare în faza 2 și este excretată din organism prin rinichi, precum și prin intestine, atât nemodificate, cât și sub formă de compuși sulfo inactivi (M1) și glucuronide (M2). Moxifloxacina nu este biotransformată de sistemul microzomal al citocromului P450. Metaboliții M1 și M2 sunt prezenți în plasmă în concentrații mai mici decât compusul de bază. Pe baza rezultatelor studiilor preclinice, s-a dovedit că acești metaboliți nu au un efect negativ asupra organismului în ceea ce privește siguranța și tolerabilitatea. Eliminare: T1/2 este de aproximativ 12 ore. Clearance-ul total mediu după administrarea medicamentului pe cale orală la o doză de 400 mg este de 179-246 ml/min. Clearance-ul renal este de 24-53 ml/min. Aceasta indică reabsorbția tubulară parțială a medicamentului. Bilanțul de masă al compusului părinte și al metaboliților de fază 2 este de aproximativ 96-98%, indicând absența metabolismului oxidativ. Aproximativ 22% dintr-o singură doză (400 mg) este excretată nemodificat de către rinichi, aproximativ 26% prin intestine. Farmacocinetica la populații speciale de pacienți: La studierea farmacocineticii moxifloxacinei la bărbați și femei, s-au găsit diferențe de 33% în ceea ce privește ASC și Cmax. Absorbția moxifloxacinei nu depinde de sex. Diferențele de ASC și Cmax s-au datorat diferențelor de greutate corporală mai degrabă decât sexului și nu sunt considerate semnificative clinic. Nu au existat diferențe semnificative clinic în farmacocinetica moxifloxacinei la pacienții de diferite grupuri etnice și diferite vârste. Nu au fost efectuate studii farmacocinetice ale moxifloxacinei la copii. Nu au existat modificări semnificative ale farmacocineticii moxifloxacinei la pacienții cu insuficiență renală (inclusiv cei cu CC mai mică de 30 ml/min/1,73 m2) și la pacienții cu hemodializă continuă și dializă peritoneală ambulatorie pe termen lung. Nu au existat diferențe semnificative în concentrațiile de moxifloxacină la pacienții cu insuficiență hepatică (clasele Child-Pugh A și B) comparativ cu voluntarii sănătoși și pacienții cu funcție hepatică normală.

Indicatii

Boli infecțioase și inflamatorii la adulți cauzate de microorganisme sensibile la medicament: Sinuzită acută Exacerbarea bronșitei cronice Pneumonii comunitare (inclusiv cele cauzate de tulpini de microorganisme cu rezistență multiplă la antibiotice*) Infecții necomplicate ale pielii și țesuturilor moi. . Infecții complicate ale pielii și structurilor subcutanate (inclusiv piciorul diabetic infectat) Infecții complicate intra-abdominale, inclusiv infecții polimicrobiene, incl. Abcese intraperitoneale.Boli inflamatorii necomplicate ale organelor pelvine (inclusiv salpingita și endometrita).* streptococcus pneumoniae cu rezistență multiplă la antibiotice include tulpini rezistente la penicilină și tulpini rezistente la două sau mai multe antibiotice din grupuri precum penicilinele (cu CMI ≥2 mg/ml). ), cefalosporine de generația a doua (cefuroximă), macrolide, tetracicline și trimetoprim/sulfametoxazol.Este necesar să se țină cont de ghidurile oficiale actuale privind regulile de utilizare a agenților antibacterieni.

Contraindicatii

O istorie de patologie a tendonului care s-a dezvoltat ca urmare a tratamentului cu antibiotice chinolone. În studiile preclinice și clinice, după administrarea moxifloxacinei, s-a observat o modificare a parametrilor electrofiziologici ai inimii, exprimată într-o prelungire a intervalului. În acest sens, utilizarea moxifloxacinei este contraindicată la pacienții din următoarele categorii: prelungirea congenitală sau dobândită documentată a intervalului, tulburări electrolitice, în special hipokaliemie necorectă. Bradicardie semnificativă clinic. Insuficiență cardiacă semnificativă clinic cu fracție de ejecție a ventriculului stâng redusă. Antecedente de tulburări de ritm însoțite de simptome clinice Moxifloxacina nu trebuie utilizată împreună cu alte medicamente care prelungesc intervalul. Datorită prezenței lactozei în medicament, utilizarea acesteia este contraindicată în cazurile de intoleranță congenitală la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție de glucoză-galactoză (pentru comprimate). Datorită cantității limitate de date clinice, utilizarea moxifloxacinei este contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică (clasa C conform clasificării Child-Pugh) și la pacienții cu valori crescute ale transaminazelor de peste 5 ori valoarea maximă. Sarcina. Alăptarea (alăptarea). Vârsta până la 18 ani. Hipersensibilitate la moxifloxacină, alte chinolone sau orice altă componentă a medicamentului. Medicamentul trebuie prescris cu prudență pentru boli ale sistemului nervos central (inclusiv boli suspectate de implicarea sistemului nervos central), predispunând la apariția convulsiilor și reducând pragul de pregătire pentru convulsii. La pacienții cu antecedente de psihoză și/sau boli psihiatrice. La pacienții cu afecțiuni potențial proaritmice, cum ar fi ischemia miocardică acută și stop cardiac, în special femei și pacienți vârstnici. Pentru miastenia gravis. Pentru ciroza hepatică. Când sunt luate concomitent cu medicamente care reduc nivelul de potasiu. La pacienții cu predispoziție genetică sau deficit real de glucozo-6-fosfat dehidrogenază. Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării Siguranța moxifloxacinei în timpul sarcinii nu a fost stabilită și utilizarea sa este contraindicată. Au fost descrise cazuri de afectare reversibilă a articulațiilor la copiii cărora li s-au administrat unele chinolone, dar acest efect nu a fost raportat la făt (atunci când este utilizat de mamă în timpul sarcinii). Toxicitatea asupra reproducerii a fost demonstrată în studiile pe animale. Riscul potențial pentru oameni este necunoscut. Ca și alte chinolone, moxifloxacina provoacă leziuni ale cartilajului articulațiilor mari la animalele premature. Studiile preclinice au arătat că cantități mici de moxifloxacină sunt excretate în laptele matern. Nu există date privind utilizarea sa la femei în timpul alăptării. Prin urmare, utilizarea moxifloxacinei în timpul alăptării este contraindicată.

Masuri de precautie

Medicamentul trebuie prescris cu prudență pentru boli ale sistemului nervos central (inclusiv boli suspectate de implicare a sistemului nervos central), predispunând la apariția crizelor convulsive și reducând pragul de pregătire pentru convulsii; la pacienții cu antecedente de psihoză și/sau boli psihiatrice, la pacienții cu afecțiuni potențial proaritmice, cum ar fi ischemia miocardică acută și stop cardiac, în special la femei și pacienții vârstnici, cu miastenie gravis, cu ciroză hepatică, atunci când sunt administrate concomitent cu medicamente , reducerea conținutului de potasiu; la pacienții cu predispoziție genetică sau deficit real de glucozo-6-fosfat dehidrogenază.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Siguranța moxifloxacinei în timpul sarcinii nu a fost stabilită și utilizarea sa este contraindicată. Au fost descrise cazuri de afectare reversibilă a articulațiilor la copiii cărora li s-au administrat unele chinolone, dar acest efect nu a fost raportat la făt (atunci când este utilizat de mamă în timpul sarcinii). Toxicitatea asupra reproducerii a fost demonstrată în studiile pe animale. Riscul potențial pentru oameni este necunoscut. Ca și alte chinolone, moxifloxacina provoacă leziuni ale cartilajului articulațiilor mari la animalele premature. Studiile preclinice au arătat că cantități mici de moxifloxacină sunt excretate în laptele matern. Nu există date privind utilizarea sa la femei în timpul alăptării. Prin urmare, utilizarea moxifloxacinei în timpul alăptării este contraindicată.

Instructiuni de utilizare si doze

Medicamentul este prescris pe cale orală la 400 mg o dată pe zi. Comprimatele trebuie luate fără mestecat, cu multă apă, indiferent de mese. Nu depășiți doza recomandată. Durata tratamentului cu Avelox atunci când este administrat oral este determinată de severitatea infecției și de efectul clinic și este: pentru exacerbarea bronșitei cronice - 5-10 zile; pentru pneumonia dobândită în comunitate, durata totală a terapiei în trepte (administrare IV urmată de administrare orală) este de 7-14 zile, mai întâi IV, apoi oral sau 10 zile oral; pentru sinuzită acută și infecții necomplicate ale pielii și țesuturilor moi - 7 zile; pentru infecțiile complicate ale pielii și țesuturilor subcutanate, durata totală a terapiei în trepte (administrare iv urmată de administrare orală) este de 7-21 de zile; pentru infecțiile intraabdominale complicate, durata totală a terapiei step-down (administrarea iv a medicamentului urmată de administrare orală) este de 5-14 zile; pentru bolile inflamatorii necomplicate ale organelor pelvine - 14 zile. Durata tratamentului cu Avelox poate fi de până la 21 de zile. Nu este necesară modificarea regimului de dozare la pacienții vârstnici. Eficacitatea și siguranța moxifloxacinei la copii și adolescenți nu au fost stabilite. Pacienții cu insuficiență hepatică nu necesită modificarea regimului de dozare. La pacienții cu insuficiență renală (inclusiv insuficiență renală severă cu CC ≤30 ml/min/1,73 m2), precum și la pacienții cu hemodializă continuă și dializă peritoneală ambulatorie pe termen lung, nu este necesară modificarea regimului de dozare. La pacienții din diferite grupuri etnice, nu este necesară nicio modificare a regimului de dozare.

Efecte secundare

Reacțiile adverse raportate cu moxifloxacină 400 mg (oral, step-down [IV urmat de oral] și numai IV) sunt derivate din studiile clinice și rapoartele de după punerea pe piață (indicate cu caractere cursive). Reacțiile adverse enumerate în grupul frecvent au apărut cu o frecvență mai mică de 3%, cu excepția greaței și a diareei.În cadrul fiecărui grup de frecvență, reacțiile adverse la medicamente sunt enumerate în ordinea descrescătoare a importanței. Determinarea frecvenței reacțiilor adverse frecvent (de la ≥1/100 la mai puțin de 1/10), rar (de la ≥1/1000 la mai puțin de 1/100), rar (de la ≥1/10000 la mai puțin de 1/1000). ), foarte rar (mai puțin de 1/10 000).Infecții des - suprainfecții fungice.Din sistemul hematopoietic, rar - anemie, leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, trombocitemie, prelungirea timpului de protrombină / creșterea INR. rareori - o modificare a concentrației de tromboplastină. foarte rar - creșterea concentrației de protrombină/scăderea INR.Din sistemul imunitar: rar - reacții alergice, urticarie, mâncărime, erupții cutanate, eozinofilie. rar - reacții anafilactice/anafilactoide, angioedem, inclusiv edem laringian (potențial care pune viața în pericol). foarte rar - soc anafilactic/anafilactoid (inclusiv care poate pune viata in pericol).Pe partea metabolica, rar - hiperlipidemie. rar - hiperglicemie, hiperuricemie. foarte rar – hipoglicemie.Tulburări psihice rar – anxietate, hiperreactivitate psihomotorie, agitație. rareori - labilitate emoțională, depresie (în cazuri foarte rare, comportament cu tendință de auto-vătămare, cum ar fi gânduri de sinucidere sau tentative de sinucidere), halucinații sunt posibile. foarte rar - depersonalizare, reacții psihotice (manifestate potențial în comportament cu tendință de auto-vătămare, cum ar fi gânduri suicidare sau încercări de sinucidere).Din sistemul nervos adesea - amețeli, cefalee. mai puțin frecvente - parestezie, disestezie, tulburări ale gustului (inclusiv în cazuri foarte rare ageuzie), confuzie, dezorientare, tulburări de somn, tremor, vertij, somnolență. rar - hipoestezie, tulburări olfactive (inclusiv anosmie), vise atipice, pierderea coordonării (inclusiv tulburări de mers datorate amețelii sau vertijului, în cazuri foarte rare ducând la leziuni din cauza căderii, în special la pacienții vârstnici), convulsii cu diverse manifestări clinice (inclusiv .h. convulsii grand mal), tulburări de atenție, tulburări de vorbire, amnezie, neuropatie periferică, polineuropatie. foarte rar - hiperestezie.Din partea organului vederii, rar - tulburări de vedere (în special cu reacții ale sistemului nervos central). foarte rar - pierderea tranzitorie a vederii (în special cu reacții ale sistemului nervos central). Din partea organului auzului, rar - tinitus, tulburări de auz, inclusiv surditate (de obicei reversibilă). Din partea sistemului cardiovascular, adesea - prelungirea Intervalul QT la pacienții cu hipokaliemie concomitentă. mai puțin frecvente - prelungirea intervalului QT, palpitații, tahicardie, vasodilatație. rar - creșterea tensiunii arteriale, scăderea tensiunii arteriale, leșin, tahiaritmii ventriculare. foarte rar - aritmii nespecifice, tahicardie ventriculară polimorfă (tip piruetă), stop cardiac (în special la persoanele cu afecțiuni care predispun la aritmii, cum ar fi bradicardie semnificativă clinic, ischemie miocardică acută) Din sistemul respirator: rareori - dificultăți de respirație, inclusiv astmatic stare.partea sistemului digestiv adesea - greață, vărsături, dureri abdominale, diaree. mai puțin frecvente - scăderea apetitului și consumul redus de alimente, constipație, dispepsie, flatulență, gastroenterită (cu excepția gastroenteritei erozive), creșterea activității amilazelor. rar - disfagie, stomatită, colită pseudomembranoasă (în cazuri foarte rare asociate cu complicații care pun viața în pericol).Din ficat și tractul biliar, adesea - creșterea activității transaminazelor hepatice. mai puțin frecvente - disfuncție hepatică (inclusiv creșterea activității LDH), creșterea concentrației de bilirubină, creșterea activității GGT și a fosfatazei alcaline. rareori - icter, hepatită (în principal colestatică). foarte rar - hepatită fulminantă, care poate duce la insuficiență hepatică care pune viața în pericol (inclusiv cazuri letale) Pe partea pielii, foarte rar - reacții cutanate buloase, de exemplu, sindrom Stevens-Johnson sau necroliză epidermică toxică (potențial pune viața în pericol). Pe partea osoasă, sistemul muscular rar - artralgie, mialgie. rar - tendinită, tonus muscular crescut și crampe, slăbiciune musculară. foarte rar - artrită, rupturi de tendoane, tulburări de mers din cauza leziunilor sistemului musculo-scheletic, simptome crescute ale miasteniei gravis.Din sistemul urinar, rar - deshidratare (cauzată de diaree sau scăderea aportului de lichide). rar - insuficiență renală, insuficiență renală ca urmare a deshidratării, care poate duce la afectarea rinichilor, în special la pacienții vârstnici cu insuficiență renală preexistentă). Din organism în ansamblu, adesea - reacții la locul de injectare/perfuzie. rar - stare generală de rău, durere nespecifică, transpirație.Frecvența următoarelor reacții adverse a fost mai mare în grupul care a primit frecvent terapie pas cu pas - creșterea activității GGT. mai puțin frecvente - tahiaritmii ventriculare, hipotensiune arterială, edem, colită pseudomembranoasă (în cazuri foarte rare asociate cu complicații care pun viața în pericol), convulsii cu diferite manifestări clinice (inclusiv convulsii grand mal), halucinații, afectarea funcției renale, insuficiență renală (care rezultă din deshidratare). , care poate duce la afectarea rinichilor, în special la pacienții în vârstă cu insuficiență renală preexistentă).

Supradozaj

Există date limitate privind supradozajul cu moxifloxacină. Nu s-au observat efecte secundare la utilizarea Avelox la o doză de până la 1200 mg o dată și 600 mg timp de 10 zile sau mai mult. Tratament: în caz de supradozaj, se efectuează terapia simptomatică și de susținere cu monitorizare ECG în conformitate cu situația clinică. Utilizarea cărbunelui activat imediat după administrarea orală a medicamentului poate ajuta la prevenirea expunerii sistemice excesive la moxifloxacină în caz de supradozaj.

Interacțiunea cu alte medicamente

Nu este necesară ajustarea dozei atunci când se utilizează Avelox împreună cu atenolol, ranitidină, suplimente care conțin calciu, teofilină, ciclosporină, contraceptive orale, glibenclamidă, itraconazol, digoxină, morfină, probenecid (a fost confirmată absența interacțiunii semnificative clinic cu moxifloxacina). Trebuie luat în considerare posibilul efect aditiv de prelungire a intervalului QT al moxifloxacinei și al altor medicamente care afectează prelungirea intervalului QT. Datorită utilizării combinate a moxifloxacinei și a medicamentelor care afectează prelungirea intervalului QT, crește riscul de apariție a aritmiei ventriculare, inclusiv tahicardie ventriculară polimorfă de tip torsada vârfurilor. Este contraindicată utilizarea combinată a moxifloxacinei cu următoarele medicamente care afectează prelungirea intervalului QT: medicamente antiaritmice clasa IA (inclusiv chinidină, hidrochinidină, disopiramidă); medicamente antiaritmice clasa III (inclusiv amiodarona, sotalol, dofetilidă, ibutilidă); neuroleptice (inclusiv fenotiazină, pimozidă, sertindol, haloperidol, sultopridă); antidepresive triciclice; antimicrobiene (sparfloxacină, eritromicină IV, pentamidină, antimalarice, în special halofantrină); antihistaminice (terfenadină, astemizol, mizolastină); altele (cisapridă, vincamină IV, bepridil, difemanil). Ingestia de Avelox și antiacide, multivitamine și minerale poate interfera cu absorbția moxifloxacinei datorită formării de complexe chelate cu cationi polivalenți conținute în aceste medicamente. Ca rezultat, concentrațiile plasmatice ale moxifloxacinei pot fi semnificativ mai mici decât nivelurile terapeutice. În acest sens, antiacidele, antiretroviralele (de exemplu, didanozina) și alte medicamente care conțin magneziu, aluminiu, sucralfat, fier, zinc trebuie luate cu cel puțin 4 ore înainte sau 4 ore după administrarea orală a moxifloxacinei. Când Avelox este utilizat în asociere cu warfarină, timpul de protrombină și alți parametri de coagulare a sângelui nu se modifică. La pacienții care primesc anticoagulante în asociere cu antibiotice, inclusiv. cu moxifloxacină, au existat cazuri de activitate anticoagulantă crescută a medicamentelor anticoagulante. Factorii de risc sunt prezența unei boli infecțioase (și procesul inflamator concomitent), vârsta și starea generală a pacientului. În ciuda faptului că nu există nicio interacțiune între moxifloxacină și warfarină, la pacienții care primesc tratament concomitent cu aceste medicamente, este necesară monitorizarea INR și, dacă este necesar, ajustarea dozei de anticoagulante indirecte. Moxifloxacina și digoxina nu au un efect semnificativ asupra parametrilor farmacocinetici ai celuilalt. Când moxifloxacina a fost readministrată, Cmax a digoxinei a crescut cu aproximativ 30%. În acest caz, valorile AUC și Cmin ale digoxinei nu se modifică. Odată cu utilizarea simultană a cărbunelui activat și a moxifloxacinei pe cale orală, la o doză de 400 mg, biodisponibilitatea sistemică a medicamentului este redusă cu mai mult de 80% ca urmare a absorbției mai lente. În caz de supradozaj, utilizarea cărbunelui activ într-un stadiu incipient al absorbției previne o creștere suplimentară a expunerii sistemice.

Instrucțiuni Speciale

În unele cazuri, după prima utilizare a medicamentului, pot apărea hipersensibilitate și reacții alergice, care trebuie raportate imediat medicului dumneavoastră. Foarte rar, chiar și după prima utilizare a medicamentului, reacțiile anafilactice pot evolua spre șoc anafilactic care pune viața în pericol. În aceste cazuri, tratamentul cu Avelox trebuie oprit și trebuie începute imediat măsurile terapeutice necesare (inclusiv anti-șoc). Când se utilizează medicamentul Avelox, unii pacienți pot prezenta prelungirea intervalului QT. Avelox trebuie utilizat cu prudență la femei și la pacienții vârstnici. Deoarece femeile au un interval QT mai lung decât bărbații, acestea pot fi mai sensibile la medicamentele care prelungesc intervalul QT. Pacienții vârstnici sunt, de asemenea, mai sensibili la medicamentele care afectează intervalul QT. Gradul de prelungire a intervalului QT poate crește odată cu creșterea concentrației medicamentului, astfel încât doza recomandată nu trebuie depășită. Prelungirea intervalului QT este asociată cu un risc crescut de aritmii ventriculare, inclusiv tahicardie ventriculară polimorfă. Cu toate acestea, la pacienții cu pneumonie, a fost observată o corelație între concentrațiile plasmatice de moxifloxacină și prelungirea intervalului QT. Niciunul dintre cei 9.000 de pacienți cărora li sa administrat Avelox nu a prezentat complicații cardiovasculare sau decese asociate cu prelungirea intervalului QT. Când se utilizează Avelox, riscul de apariție a aritmiilor ventriculare poate crește la pacienții cu afecțiuni care predispun la aritmii. În acest sens, Avelox este contraindicat în cazul: modificări ale parametrilor electrofiziologici ai inimii, exprimate în prelungirea intervalului QT (prelungirea congenitală sau dobândită documentată a intervalului QT, tulburări electrolitice, în special hipopotasemie necorectată, bradicardie semnificativă clinic, semnificativă clinic). insuficiență cardiacă cu fracție de ejecție a ventriculului stâng redus, prezența antecedente de indicații de tulburări de ritm, însoțite de simptome clinice), utilizarea cu alte medicamente care prelungesc intervalul QT. Avelox trebuie utilizat cu prudență: la pacienții cu afecțiuni potențial proaritmice, cum ar fi ischemia miocardică acută, la pacienții cu ciroză hepatică (deoarece la această categorie de pacienți riscul de apariție a prelungirii intervalului QT nu poate fi exclus). În timpul tratamentului cu Avelox, au fost raportate cazuri de hepatită fulminantă, care pot duce la insuficiență hepatică (inclusiv cazuri letale). Pacientul trebuie informat că, dacă apar simptome de insuficiență hepatică, este necesar să se consulte un medic înainte de a continua tratamentul cu Avelox. În timpul tratamentului cu Avelox, au fost raportate cazuri de leziuni cutanate buloase (cum ar fi sindromul Stevens-Johnson sau necroliza epidermică toxică). Pacientul trebuie informat că, dacă apar simptome de leziuni ale pielii sau ale mucoaselor, este necesar să se consulte un medic înainte de a continua tratamentul cu Avelox. Utilizarea medicamentelor cu chinolone este asociată cu un posibil risc de apariție a convulsiilor. Avelox trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu boli ale sistemului nervos central și tulburări ale sistemului nervos central care predispun la convulsii sau scad pragul de activitate convulsivă. Utilizarea medicamentelor antibacteriene cu spectru larg, inclusiv Avelox, este asociată cu riscul de a dezvolta colită pseudomembranoasă. Acest diagnostic trebuie luat în considerare la pacienții care dezvoltă diaree severă în timpul tratamentului cu Avelox. În acest caz, tratamentul adecvat trebuie prescris imediat. Medicamentele care inhibă motilitatea intestinală sunt contraindicate în dezvoltarea diareei severe. Avelox trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu miastenie gravis din cauza unei posibile exacerbari a bolii. În timpul terapiei cu chinolone, incl. Se pot dezvolta moxifloxacină, tendinită și ruptură de tendon, în special la vârstnici și la pacienții cărora li se administrează corticosteroizi. Au fost descrise cazuri care au apărut în câteva luni după terminarea tratamentului. La primele simptome de durere sau inflamație la locul rănirii, medicamentul trebuie oprit și membrul afectat trebuie descărcat. La utilizarea chinolonelor se observă reacții de fotosensibilitate. Cu toate acestea, în timpul studiilor preclinice și clinice, precum și în timpul utilizării medicamentului Avelox în practică, nu au fost observate reacții de fotosensibilitate. Cu toate acestea, pacienții cărora li se administrează Avelox trebuie să evite expunerea la lumina directă a soarelui și la radiații ultraviolete. Utilizarea medicamentului sub formă de tablete pentru administrare orală nu este recomandată la pacienții cu boli inflamatorii complicate ale organelor pelvine (de exemplu, asociate cu abcese tubo-ovariene sau pelvine). Moxifloxacina nu este recomandată pentru tratamentul infecțiilor cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină (MRSA). Infecțiile suspectate sau confirmate cu SARM trebuie tratate cu medicamente antibacteriene adecvate. Capacitatea Avelox de a inhiba creșterea micobacteriilor poate determina interacțiunea in vitro a moxifloxacinei cu testul pentru Mycobacterium spp., ducând la rezultate fals negative la analizarea probelor de la pacienții care sunt tratați cu Avelox în această perioadă. La pacienţii trataţi cu chinolone, inclusiv Avelox, au fost descrise cazuri de polineuropatie senzorială sau senzoriomotorie care duce la parestezie, hipoestezie, dizestezie sau slăbiciune. Pacienții tratați cu Avelox trebuie sfătuiți să solicite imediat asistență medicală înainte de a continua tratamentul dacă apar simptome de neuropatie, inclusiv durere, arsură, furnicături, amorțeală sau slăbiciune. Reacțiile psihiatrice pot apărea chiar și după prima prescripție de fluorochinolone, inclusiv moxifloxacină. În cazuri foarte rare, depresia sau reacțiile psihotice evoluează spre gânduri și comportament suicidare cu tendință de auto-vătămare, inclusiv încercări de sinucidere. Dacă pacienții dezvoltă astfel de reacții, medicamentul Avelox trebuie întrerupt și trebuie luate măsurile necesare. Se recomandă prudență atunci când se prescrie Avelox la pacienții cu antecedente de psihoză și/sau boli psihiatrice. Datorită incidenței pe scară largă și în creștere a infecțiilor cauzate de Neisseria gonorrhoeae rezistentă la fluorochinolone, monoterapia cu moxifloxacină nu trebuie utilizată în tratamentul pacienților cu boală inflamatorie pelvină, cu excepția cazului în care este exclusă prezența N. gonorrhoeae rezistentă la fluorochinolone. Dacă prezența N. gonorrhoeae rezistentă la fluorochinolone nu poate fi exclusă, trebuie luată în considerare suplimentarea terapiei empirice cu moxifloxacină cu un antibiotic adecvat care este activ împotriva N. gonorrhoeae (de exemplu, o cefalosporină). Ca și în cazul altor fluorochinolone, s-au observat modificări ale concentrațiilor de glucoză din sânge, inclusiv hipoglicemie și hiperglicemie, la utilizarea Avelox. În timpul tratamentului cu Avelox, disglicemia a apărut predominant la pacienții vârstnici cu diabet zaharat care au primit tratament concomitent cu medicamente hipoglicemiante orale (de exemplu, sulfoniluree) sau insulină. Când se tratează pacienții cu diabet zaharat, se recomandă monitorizarea atentă a concentrațiilor de glucoză din sânge. Efectul asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Fluorochinolonele, inclusiv moxifloxacina, pot afecta capacitatea pacienților de a conduce o mașină și de a se angaja în alte activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor psihomotorii, datorită efectului asupra sistemului nervos central. deficiențe de sistem și de vedere.

Antibioticele sunt medicamente care ajută la combaterea infecțiilor bacteriene. Ele sunt în mod constant îmbunătățite, deoarece industria farmaceutică încearcă să scape astfel de medicamente de numeroasele lor efecte secundare. Unul dintre cele mai recente antibiotice este Avelox. Recenziile despre aceasta atât de la medici, cât și de la pacienți sunt destul de pozitive.

Grupa farmaceutică a medicamentului

Medicamentele, care au format ulterior grupul farmaceutic de antibiotice, și-au început istoria în 1928, odată cu descoperirea faimoasă în întreaga lume a abilităților unice ale mucegaiului verde (ciuperca penicillium) de a distruge bacteriile stafilococi. Din acest moment farmacologia a fost completată cu antibiotice - medicamente care ajută la combaterea microorganismelor - bacterii care provoacă diverse boli. Aceste substanțe sunt împărțite în mai multe grupe în funcție de structura lor chimică:

• aminoglicozide;
• beta-lactamine, care includ peniciline, cefalosporine, carbapeneme;
• antibiotice glicopeptidice;
• cloramfenicol;
• lincosamide;
• macrolide;
• tirotricine;
• tetracicline;
• chinolone.

Medicamentul "Avelox" este un antibiotic din grupa chinolonelor, deoarece componenta sa activă - moxifloxacina - aparține generației a patra de medicamente din acest grup farmaceutic.

În ce formă de dozare este disponibil medicamentul?

Medicamentul "Avelox" primește în mare parte recenzii de recomandare. Atât medicii, cât și pacienții notează două forme de dozare ca plus - tablete și soluție injectabilă, deoarece în diferite situații ar trebui utilizat unul sau altul tip de medicament în tratament.

Tabletele medicamentului sunt rotunde, alungite, biconvexe și de culoare roz. Tabletele originale nu sunt lucioase, lucioase, ci mate. Pe o parte există o inscripție în relief cu numele companiei producătoare - Bayer, în timp ce cealaltă este echipată cu inscripția M400, care indică cantitatea de componentă activă dintr-o tabletă. Există teșituri de-a lungul marginii tabletei. Tabletele din 5 sau 7 bucăți sunt plasate într-un blister de plastic transparent cu folie de protecție din aluminiu. O cutie de carton poate conține 1 sau 2 blistere.

Soluția pentru perfuzie a acestui medicament este disponibilă sub formă de lichid limpede, cu o culoare deschisă gălbuie. Se ambalează la 400 mg în sticle de sticlă sau polietilenă de 250 ml.

Ce funcționează în medicină?

Compoziția medicamentului "Avelox" depinde de forma de dozare. Conține o singură substanță activă - clorhidrat de moxifloxacină. Un comprimat conține 436,8 mg, ceea ce este suficient pentru utilizarea terapeutică a medicamentului. De asemenea, sunt incluse în comprimate: hipromeloză, dioxid de titan, croscarmeloză sodică, macrogol 4000, lactoză monohidrat, oxid galben de fier, oxid roșu de fier, stearat de magneziu, celuloză microcristalină. Aceste componente au doar o funcție formativă și nu joacă un rol terapeutic.

Dacă medicamentul este prescris ca soluție perfuzabilă, atunci 1 ml conține 1,6 mg de substanță activă, în plus sunt utilizate componentele formative: apă, clorură de sodiu, acid clorhidric, soluție de hidroxid de sodiu.

Cum funcționează ingredientul activ?

Agentul antibacterian "Avelox" primește recenzii destul de pozitive. Substanța sa activă moxifloxacina aparține grupului de trifluorochinolone, fiind un reprezentant al generației a 4-a. Gama lucrării sale este foarte largă. Suprimă enzimele importante pentru ADN-ul celulelor anormale, ceea ce perturbă integritatea celulelor și duce la moartea acestora. Acest proces are loc foarte repede; bacteriile nu au timp să elibereze o cantitate semnificativă de toxine, ceea ce înseamnă că organismul pacientului nu primește o intoxicație severă.

O caracteristică a moxifloxacinei este capacitatea sa de a acționa asupra bacteriilor rezistente la majoritatea altor antibiotice, de exemplu, aminoglicozide, macrolide, peniciline, tetracicline, cefalosporine. În timpul funcționării acestei substanțe, nu a fost detectată nicio rezistență plasmidă sau rezistență încrucișată, ceea ce o face activă împotriva multor specii patogene de reprezentanți ai acestui microcosmos.

O altă caracteristică practică a moxifloxacinei este prezența unei grupări metoxil pe al optulea atom de carbon. Face produsul mai activ împotriva unui număr mare de bacterii patogene. Datorită acestui fapt, incidența potențială a tulpinilor bacteriene rezistente este redusă.

Această substanță acționează împotriva multor tipuri de bacterii anaerobe, gram-pozitive, gram-negative și acido-rezistente. De asemenea, este activ împotriva agenților atipici precum Legionella, Mycoplasma și Chlamydia.

Recenziile medicilor și pacienților notează că un avantaj uriaș al utilizării medicamentului "Avelox" este capacitatea de a restabili microflora naturală a tractului gastrointestinal în mod natural după sfârșitul cursului de tratament. Da, perturbarea tractului gastrointestinal din cauza suprimării bacteriilor nu poate fi evitată, dar un rezultat al tratamentului de înaltă calitate compensează această problemă, care, în plus, poate fi rezolvată independent sau cu ajutorul unor medicamente speciale.

Calea medicinei în corpul uman

Medicamentul "Avelox" este un antibiotic popular, disponibil sub două forme: tablete și soluție perfuzabilă. Sub orice formă, medicamentul este rapid și aproape complet absorbit în circulația sistemică, legându-se de proteinele din sânge (în principal albumină) cu 40-50%. Biodisponibilitatea sa este de aproape 90%, iar concentrația maximă corespunde la 3,1 mg de substanță la 1 litru de sânge atunci când este administrată oral și până la 4,5 mg/l când este administrată prin perfuzie.

Concentrația medicamentului este redusă la jumătate după 12 ore. De aceea se recomanda sa il luati de 2 ori pe zi la intervale egale. Medicamentul este excretat prin rinichi, cea mai mare parte neschimbat, restul sub formă de metaboliți inactivi.

Luarea medicamentului nu depinde de aportul alimentar, deoarece testele au evidențiat o scădere minimă a concentrației substanței active atunci când este administrată împreună cu alimente.

Moxifloxacina pătrunde în bariera placentară. Acest fapt a fost dezvăluit în timpul cercetărilor. O astfel de penetrare poate crește riscul de avort spontan, dezvoltarea anormală a scheletului fetal, scăderea greutății acestuia, precum și nașterea prematură.

În ce cazuri este indicată utilizarea medicamentului?

Pentru medicamentul "Avelox", indicațiile de utilizare sunt determinate de activitatea sa împotriva multor bacterii patogene. Medicamentele sunt prescrise pentru diagnostic:

• abces al spațiului intraperitoneal;
• bronșită cronică;
• infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;
• infecții ale organelor pelvine;
• pneumonie;
• infecții polimicrobiene;
• salpingita;
• sinuzită în forme acute și cronice;
• endometrita.

Contraindicatii

Pentru medicamentul antibacterian "Avelox", instrucțiunile de utilizare indică respectarea strictă a contraindicațiilor de utilizare. Acest:

• alergie la componentele medicamentului;
• aritmii;
• sarcina;
• bradicardie;
• hipokaliemie;
• vârsta copiilor (până la 18 ani), deoarece medicamentul nu a fost testat pe pacienți de această vârstă;
• diaree severă;
• boli de inimă cu prelungirea intervalului QT;
• boli hepatice;
• alăptarea;
• intoleranță la lactoză;
• insuficiență cardiacă asociată cu disfuncția ventriculului drept;
• epilepsie.

Utilizarea antibioticelor este posibilă cu precauție extremă, dacă este necesar pentru astfel de afecțiuni și boli precum:

• boli ale sistemului nervos central;
• ischemie miocardică acută;
• psihoză;
• ciroza hepatică.

Dacă pacientul ia medicamente care afectează funcționarea inimii, medicul curant trebuie informat despre acest lucru. Același lucru este valabil și pentru cei care sunt forțați să facă hemodializă.

Dacă ceva nu este în regulă

Un medicament cu acțiune antibiotică - "Avelox". Efectele sale secundare asupra organismului în timpul tratamentului se manifestă cel mai adesea sub formă de diaree, vărsături sau greață. Studiile și observațiile pacienților care iau acest medicament au evidențiat posibile abateri ale stării de sănătate:

• aritmie cardiaca;
• durere la locul injectării;
• dureri epigastrice;
• durere de cap;
• ameţeală;
• infectii fungice;
• creșterea nivelului și a activității transaminazelor (enzime hepatice);
• Când medicamentul a fost administrat intramuscular, s-au observat dureri și reacții la locul perfuziei.

Foarte rar (mai puțin de 2% din cazuri) se manifestă

• alergie;
• șoc anafilactic sau anafilactoid;
• angioedem;
• anemie;
• vertij;
• hiperglicemie;
• hiperlipidemie;
• hiperuricemie;
• depersonalizare;
• depresie;
• diskinezie;
• constipație;
• modificări ale tensiunii arteriale;
• ischemie;
• urticarie;
• leucopenie;
• flatulență;
• afectarea și pierderea vederii și a auzului;
• dispnee;
• parestezii;
• agitație psihomotorie;
• tahicardie;
• anxietate;
• tremor;
• trombocitopenie;
• stomatită;
• somnolenţă;
• convulsii;
• labilitate emoțională;
• eozinofilie.

Cum să luați medicamentul?

Dacă medicamentul "Avelox" pentru injecție este prescris pentru utilizare, trebuie respectate următoarele reguli:

• soluția trebuie să fie absolut transparentă, fără tulburări sau sedimente;
• medicamentul se administrează sub formă de perfuzie pe o perioadă de cel puțin 60 de minute;
• medicamentul finit poate fi amestecat în timpul procedurii cu apă pentru injecție, soluție de dextroză, soluție de xilitol, soluție Ringer, soluție de clorură de sodiu;
• Nu amestecați medicamentul și alte medicamente în aceeași seringă sau picurător.

Trebuie amintit că soluția preparată într-o sticlă imprimată poate fi păstrată doar o zi.

Comprimatele "Avelox" se iau pe cale orală fără a mesteca, se spală cu o cantitate suficientă de apă curată. Îl puteți lua la orice oră convenabilă, fără referire la mese.

Doza zilnică pentru pacienții cu vârsta peste 18 ani pentru tratamentul oricăror boli indicate este de 400 mg - 1 comprimat. Medicamentul este luat într-un curs, a cărui durată este determinată de medicul curant, dar, în general, durata acestuia este de la 5 la 14 zile.

Formele severe ale bolii necesită terapie inițială cu injecții, iar când starea pacientului s-a stabilizat, i se pot prescrie comprimate Avelox. Trebuie avut în vedere faptul că vârsta înaintată, tulburările de funcționare a rinichilor sau ficatului, care nu sunt menționate în mod specific, nu necesită ajustarea dozei de medicament.

Supradozaj cu antibiotice

Medicamentul "Avelox" este un antibiotic, așa că unii pacienți pot decide că o doză mai mare decât prescrie medicul și instrucțiunile recomandate va ajuta la rezolvarea problemei bolii mai rapid și mai bine. Dar acest lucru nu este absolut adevărat! Nerespectarea prescripțiilor medicului poate duce doar la supradozajul medicamentului. În acest caz, terapia simptomatică se efectuează în funcție de starea pacientului. Cărbunele activat va ajuta la reducerea expunerii sistemice doar dacă medicamentul a fost luat pe cale orală de ceva timp.

"Avelox" și alte medicamente

Medicamentul „Avelox” are recenzii pozitive, deoarece ajută la tratarea multor forme destul de severe de boli infecțioase. Utilizarea enterosorbentelor reduce biodisponibilitatea substanței active. Antiacidele, precum și complexele vitamine-minerale, reduc concentrația de moxifloxacină în plasma sanguină, care afectează terapia medicamentoasă. Prin urmare, se recomandă separarea aportului de antibiotice și alte medicamente la intervale de cel puțin 4 ore.

Există medicamente similare?

Antibioticele sunt medicamente utilizate în mod obișnuit pentru a trata diferite boli. "Avelox" aparține grupului de agenți antibacterieni chinolone. Analogii absoluti ai acestui medicament trebuie să conțină aceeași substanță activă. Acesta este, de exemplu, genericul Moxifloxacin, produs de diverse companii farmaceutice. Aceeași substanță funcționează în medicamentele „Moxifluor” și „Moxin”.

Medicamente aparținând aceleiași grupe farmaceutice, dar care conțin o altă substanță activă din grupa fluorochinolonelor: Ofloxin, Hyleflox, Lefoksin. Ce medicament este necesar pentru a trata boala este decis doar de medicul care tratează pacientul.

Cum se cumpără și se depozitează?

Pentru antibioticul „Avelox”, instrucțiunile de utilizare menționează că medicamentul este eliberat din lanțul de farmacii cu prescripție medicală. Costul său este destul de mare pentru medicamentele din acest grup farmaceutic - un pachet cu 5 tablete costă, în medie, aproximativ 850 de ruble. Dar acest lucru este compensat de activitatea sa, efectele secundare minore și utilizarea zilnică unică. Medicamentul este păstrat numai pentru data de expirare - 5 ani de la data fabricării. Apoi, comprimatele și soluția sunt eliminate.

Unele caracteristici ale aplicației

Medicamentul „Avelox” primește recenzii recunoscătoare de la pacienți. Mulți notează capacitatea sa de a face față chiar și formelor avansate de boli infecțioase. Utilizarea convenabilă este menționată ca un plus - o dată pe zi. Singurul lucru care provoacă plângeri din partea pacienților este prețul. Este destul de mare în comparație cu analogii.

Pentru mulți pacienți, a devenit o problemă faptul că tratamentul cu acest medicament necesită oprirea conducerii pe tot parcursul cursului, deoarece moxifloxacina, ca și alte fluorochinolone, afectează sistemul nervos central și vizual.

Experții notează că medicamentul „Avelox” este un antibiotic activ care ajută la tratarea bolilor cauzate de tulpini de bacterii rezistente la multe antibiotice. Practica utilizării sale este în mare parte pozitivă, cu efecte secundare rare.

Deci putem concluziona că recenziile cu antibiotice „Avelox” sunt în principal recomandări de la specialiști și recunoscători din partea pacienților.

HAN: Moxifloxacină

Producător: Bayer Pharma AG

Clasificare anatomo-terapeutico-chimică: Moxifloxacină

Număr de înregistrare în Republica Kazahstan: Nr. RK-LS-5 Nr. 003599

Perioada de inscriere: 30.10.2015 - 30.10.2020

KNF (medicament inclus în Formularul național de medicamente din Kazahstan)

ALO (Inclus în Lista furnizării gratuite de medicamente în ambulatoriu)

ED (Inclus în Lista medicamentelor în cadrul volumului garantat de îngrijiri medicale gratuite, sub rezerva achiziției de la Distribuitorul Unic)

Limitarea prețului de achiziție în Republica Kazahstan: 464,14 KZT

Instrucțiuni

Nume comercial

Avelox®

Denumire comună internațională

Moxifloxacină

Forma de dozare

Comprimate filmate, 400 mg

Compus

O tabletă conține

aksubstanta activa - clorhidrat de moxifloxacină 436,8 mg,

(echivalent cu moxifloxacină 400,0 mg),

Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu,

compoziția cochiliei: oxid de fier roșu, hipromeloză, macrogol 4000, dioxid de titan.

Descriere

Tabletele sunt de culoare roșu-mat, alungite, filmate, de aproximativ 17 mm lungime și aproximativ 7 mm lățime, marcate „M 400” pe o parte și „BAYER” pe cealaltă parte.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente antibacteriene de uz sistemic. Medicamentele antimicrobiene sunt derivați de chinolone. Fluorochinolone. Moxifloxacină.

Cod ATXJ01MA14

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Absorbție și biodisponibilitate

Atunci când este administrată pe cale orală, moxifloxacina este absorbită rapid și aproape complet. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 91%.

Farmacocinetica moxifloxacinei atunci când este administrată într-o doză de 50 până la 1200 mg o dată, precum și 600 mg/zi timp de 10 zile, este liniară. Starea de echilibru este atinsă în 3 zile.

După o singură doză de 400 mg moxifloxacină, concentrația maximă (Cmax) în sânge este atinsă în 0,5-4 ore și este de 3,1 mg/l. Concentrațiile plasmatice maxime și minime la starea de echilibru (400 mg o dată pe zi) au fost de 3,2 și, respectiv, 0,6 mg/L.

Când luați moxifloxacină cu alimente, există o ușoară creștere a timpului de atingere a Cmax (cu 2 ore) și o scădere ușoară a Cmax (cu aproximativ 16%), în timp ce durata absorbției nu se modifică. Cu toate acestea, aceste date nu sunt relevante din punct de vedere clinic deoarece raportul ASC/MIC este mai predictiv pentru activitatea antimicrobiană a chinolonelor. Prin urmare, medicamentul poate fi utilizat indiferent de aportul alimentar.

Distributie

Moxifloxacina este distribuită foarte rapid în patul extravascular. Se observă o zonă mare sub curba farmacocinetică ASC (ASCnormă = 6 kg*ore/L), cu un volum de distribuție la starea de echilibru (Vss) al moxifloxacinei de aproximativ 2 L/kg. Concentrația maximă a moxifloxacinei în salivă este mai mare decât în ​​plasmă. În studiile in vitro și in vivo la concentrații cuprinse între 0,02 și 2 ml/l, legarea moxifloxacinei de proteina a fost de aproximativ 45%, indiferent de concentrația medicamentului.

Moxifloxacina se leagă în principal de albumina plasmatică.

Se observă o concentrație fără vârf ridicată de >10xMIC datorită volumului scăzut.

Concentrații mari de medicament, depășind cele din plasmă, se creează în țesutul pulmonar (lichidul epitelial, macrofage alveolare, țesut biologic), în sinusurile nazale și polipi, în zonele de inflamație. În saliva și lichidul interstițial (intermuscular și subcutanat) se determină o concentrație mare a medicamentului în stare liberă.

În plus, concentrații mari ale medicamentului sunt determinate în organele abdominale și lichidul peritoneal, precum și în organele genitale feminine.

După o doză unică de 400 mg de moxifloxacină, s-au observat concentrații maxime comparabile în comparație cu concentrațiile plasmatice din diferite țesuturi țintă utilizând ambele căi de administrare.

Metabolism

După trecerea prin faza a 2-a de biotransformare, moxifloxacina este excretată din organism de către rinichi și tractul gastrointestinal (GIT), atât nemodificat, cât și sub formă de compuși sulfo inactivi (M1) și glucuronide (M2). Acești metaboliți sunt aplicabili numai organismului uman și nu au activitate antimicrobiană. Studiul interacțiunilor farmacocinetice metabolice cu alte medicamente a arătat că moxifloxacina nu este biotransformată de sistemul microzomal al citocromului P450.

Indiferent de calea de administrare, metaboliții M1 și M2 se găsesc în plasma sanguină la concentrații mai mici decât concentrația moxifloxacinei nemodificate.

Îndepărtarea

Timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului este de aproximativ 12 ore. Clearance-ul total mediu după administrarea unei doze de 400 mg variază de la 179 la 246 ml/min. Clearance-ul renal de aproximativ 24-53 ml/min are loc prin reabsorbția tubulară parțială a medicamentului în rinichi. Utilizarea combinată a ranitidinei și probenecidului nu afectează clearance-ul renal al medicamentului. Indiferent de calea de administrare, moxifloxacina este aproape complet metabolizată în proporție de 96-98% la metaboliți de stadiul II, fără semne de metabolism oxidativ.

Farmacocinetica la diferite grupuri de pacienti

Pacienți vârstnici

Nu au fost stabilite diferențe în farmacocinetica moxifloxacinei.

Podea. Au fost detectate diferențe (33%) în farmacocinetică (ASC, Cmax) între bărbați și femei. Diferențele observate în ASC și Cmax au fost explicate mai degrabă prin diferențele de greutate corporală decât de sex. Astfel, ele nu sunt semnificative clinic.

Diferențele etnice

Posibilele diferențe interetnice au fost studiate în caucazieni, japonezi, negroizi și alte grupuri etnice. Nu au fost stabilite diferențe semnificative clinic în farmacocinetica moxifloxacinei.

Copii

Farmacocinetica moxifloxacinei la copii nu a fost studiată.

Insuficiență renală

Nu au existat modificări semnificative ale farmacocineticii moxifloxacinei la pacienții cu insuficiență renală (inclusiv la pacienții cu clearance al creatininei).< 30 мл/мин/1,73 кв.м) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Disfuncție hepatică

Un studiu al concentrațiilor plasmatice de moxifloxacină la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la severă (stadiul Child-Pugh A la C) nu a evidențiat diferențe semnificative clinic în comparație cu voluntarii sănătoși sau, respectiv, cu pacienții cu funcție hepatică normală (vezi și „Instrucțiuni speciale” pentru utilizarea la pacienții cu ciroză hepatică).

Farmacodinamica

Avelox® este un antibiotic 8-metoxi-fluorochinolon cu un spectru larg de activitate și acțiune bacteriană. Avelox® are activitate in vitro împotriva unei game largi de organisme gram-pozitive și gram-negative, organisme anaerobe, bacterii acido-rezistente și forme atipice, de exemplu Chlamidia spp., Mycoplasma spp. și Legionella spp.

Efectul bactericid al medicamentului se datorează inhibării topoizomerazelor bacteriene II și IV - enzime importante care controlează topologia ADN-ului (responsabilă pentru replicarea, repararea și transcrierea ADN-ului celulelor microbiene).

Efectul bactericid al moxifloxacinei depinde de concentrația sa. Concentrațiile bactericide minime ale medicamentului sunt în general apropiate de concentrațiile minime inhibitorii.

Avelox® are un efect bactericid asupra bacteriilor rezistente la β-lactame și macrolide.

Rezistenţă

Mecanismele care conduc la dezvoltarea rezistenței la peniciline, cefalosporine, aminoglicozide, macrolide și tetracicline nu interferează cu activitatea antibacteriană a medicamentului. Nu există rezistență încrucișată între aceste grupuri de medicamente antibacteriene și Avelox®. Rezistența mediată de plasmide nu a fost încă observată.

S-a stabilit că grupul C8-metoxi din structura medicamentului crește activitatea împotriva microorganismelor gram-pozitive și ajută la reducerea dezvoltării mutanților de selecție ai bacteriilor gram-pozitive rezistente în comparație cu grupul C8-H. Prezența unei azabiciclostructuri în poziția C7 în structură previne efluxul activ (adică eliberarea activă a fluorochinolonei din celulă), mecanismul care stă la baza dezvoltării rezistenței microorganismelor la fluorochinolone.

Rezistența la Avelox® se dezvoltă lent prin multiple mutații. Incidența generală a dezvoltării rezistenței este foarte scăzută (10-7 - 10-10). Expunerea repetată a microorganismelor la concentrații sub concentrația minimă inhibitoare (CMI) este însoțită doar de o ușoară creștere a CMI.

Au fost raportate cazuri de rezistență încrucișată la chinolone. Cu toate acestea, unele microorganisme gram-pozitive și anaerobe rezistente la alte chinolone rămân sensibile la Avelox®.

Efect asupra florei intestinale umane

Următoarele modificări ale florei intestinale au fost observate după administrarea orală de Avelox®: o scădere a E. Coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococci și Klebsiella spp., precum și Bifidobacterium anaerob, Eubacterium și Peptostreptococcus. Aceste schimbări au avut loc în două săptămâni. Nu a fost detectată nicio toxină Clostridium difficile.

Date de susceptibilitate in vitro

Microorganisme sensibile:

Bacteriile Gram pozitive:

Gardnerella vaginalis

Streptococcus pneumoniae (inclusiv tulpini de Streptococcus pneumoniae multirezistente (MDRSP), inclusiv tulpini cunoscute sub numele de PRSP (St. Pneumoniae rezistent la penicilină) și tulpini rezistente la două sau mai multe dintre următoarele antibiotice: penicilină (CMI ≥ 2 μg/ml), cefalosporine de a doua generație (de exemplu cefuroximă), macrolide, tetracicline și trimetoprim/sulfametoxazol

Streptococcus pyogenes (grupa A)*

Grupul Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* și S. intermedius*)

Grupa Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus dysgalactiae

Staphylococcus aureus (tulpini sensibile la meticilină)*

Stafilococi coagulazo negativi (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) tulpini sensibile la meticilină

Bacteriile Gram-negative

- Haemophillus influenzae (inclusiv tulpini producătoare de β-lactamaze și non producătoare de β-lactamaze) *

Haemophillus parainfluenzae*

Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpini producătoare de β-lactamaze și tulpini care nu produc β-lactamaze) *

Bordetella pertussis

Legionella pneumophilia Acinetobacter baumanii

Proteus vulgaris

Anaerobi:

Fusobacterium spp, Porphyromonas spp, Prevotella spp, Propionibacterium spp.

Atipic:

Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis**, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti

Intermediar microorganisme:

Bacteriile Gram pozitive:

Enterococcus faecalis* (tulpini sensibile numai la vancomicină și gentamicină)

Enterococcus avium*

Enterococcus faecium*

Bacteriile Gram negative:

Escherichia coli*

Klebsiella pneumoniae*

Klebsiella oxytoca

Citrobacter freundii*

Specii Enterobacter (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)

Enterobacter cloacae*

Pantoea agglomerans

Pseudomonas fluorescens

Burkholderia cepacia

Stenotrophomonas maltophilia

Proteus mirabilis*

Morganella morganii

Neisseria gonoree**

Specia Providencia (P. rettgeri, P. stuartii)

Anaerobi:

Bacteroides sp (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)

Peptostreptococcus spp. *

Clostridium sp*

Rezistent

Gram-pozitiv:

Staphylococcus aureus - tulpini rezistente la meticilină/ofloxacină.

(Utilizarea Avelox® nu este recomandată pentru tratamentul infecțiilor cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină (MRSA). Dacă se suspectează sau se confirmă că o infecție este cauzată de aceste tulpini (MRSA), trebuie început tratamentul cu un antibiotic adecvat. ).

Stafilococi coagulazo negativi (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) tulpini rezistente la meticilină

Gram-negativ

Pseudomonas aeruginosa

*/** Sensibilitate la Avelox® confirmat de datele clinice.

Frecvența rezistenței dobândite a unor tulpini de microorganisme poate varia în timp în funcție de zona geografică.

Este recomandabil să aveți informații despre rezistența locală a microorganismelor, mai ales atunci când se tratează infecții severe.

Indicatii de utilizare

Comprimatele Avelox® sunt indicate pentru tratamentul următoarelor infecții bacteriene cauzate de microorganisme sensibile la medicament:

Infecții ale tractului respirator, incl. exacerbarea bronșitei cronice, pneumoniile dobândite în comunitate, inclusiv cele cauzate de tulpini multirezistente*

Sinuzita acuta

Infecții necomplicate ale pielii și ale țesuturilor moi

Infecții complicate ale pielii și țesuturilor moi, inclusiv infectate

"picior diabetic"

Boli inflamatorii necomplicate ale organelor pelvine (infecții ale tractului genital superior feminin, inclusiv salpingită și endometrită)

Infecții intra-abdominale complicate, inclusiv infecții polimicrobiene

infecții, inclusiv abcese intraperitoneale

* Streptococcus pneumoniae multirezistent (MDRSP) include izolate cunoscute sub numele de PRSP (S. pneumoniae rezistent la penicilină) și tulpini rezistente la două sau mai multe dintre următoarele antibiotice: penicilină (CMI ≥ 2 μg/ml), cefalosporine de generația a doua (de exemplu, cefuroximă), macrolide, tetracicline și trimetoprim/sulfametoxazol.

Trebuie luate în considerare recomandările oficiale pentru utilizarea adecvată a medicamentelor antibacteriene.

Instructiuni de utilizare si doze

Comprimatul trebuie înghițit întreg, cu suficient lichid. Poate fi luat indiferent de mese.

Durata terapiei

Durata tratamentului este determinată de severitatea indicației sau a efectului clinic.

Exacerbarea bronșitei cronice- 5 zile.

Pneumonie dobândită în comunitate- 10 zile.

Sinuzita acuta- 7 zile.

Infecții necomplicate ale pielii și ale țesuturilor moi- 7 zile.

Boli inflamatorii necomplicate ale organelor pelvine- 14 zile.

Infecții complicate ale pielii și ale țesuturilor moi- durata totală a terapiei în trepte cu Avelox® (administrare intravenoasă a medicamentului urmată de administrare orală) este de 7-21 de zile.

Infecții intra-abdominale complicate- durata totală a terapiei în trepte (administrarea intravenoasă a medicamentului urmată de administrare orală) este de 5 - 14 zile.

Informații suplimentare despre categorii speciale de pacienți

Copii și adolescenți

Eficacitatea și siguranța Avelox® la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.

Pacienți vârstnici

Nu este necesară modificarea regimului de dozare la pacienții vârstnici.

Diferențele etnice

Nu sunt necesare modificări ale regimului de dozare la grupurile etnice

Pacienți cu disfuncție hepatică

Nu sunt necesare modificări ale regimului de dozare la pacienții cu insuficiență hepatică.

Pacienți cu funcții afectatepuncte

La pacienții cu insuficiență renală (inclusiv clearance-ul creatininei< 30 мл/мин/1,73 кв.м), а также у пациентов, находящихся на хроническом диализе, например гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Efecte secundare

Evenimentele adverse clasificate drept „frecvente” au fost observate la mai puțin de 3% dintre pacienți, cu excepția greaței și a diareei. .

De multe ori (> 1/100 și 1/< 10 %)

Suprainfectii cu Candida

Amețeli, dureri de cap

- prelungirea intervalului QT pe ECG la pacientii cu hipokaliemie

Greață, vărsături, dureri abdominale, diaree

Niveluri crescute de transaminaze în sânge

Reacții la locul de injectare și perfuzie

Rar (> /1 000 și<1/10 %)

Anemie, leucopenie, neutropenie, trobocitopenie,

trombocitoză, prelungirea timpului de protrombină și creșterea în

relații internaționale normalizate

Reacții alergice, urticarie, mâncărime, erupții cutanate, eozinofilie

Hiperlipidemie

Sentimente de anxietate, activitate psihomotorie crescută, agitație

- parestezie/disestezie

Tulburări ale gustului, inclusiv ageuzia (pierderea sensibilității gustative) în cazuri foarte rare

Confuzie, dezorientare, tulburări de somn, amețeli, tremor, somnolență

Deficiență vizuală, în special în combinație cu reacții ale sistemului nervos central

Prelungirea intervalului QT pe ECG la pacienți, palpitații, tahicardie, vasodilatație

Dificultăți de respirație, inclusiv afecțiuni astmatice

Scăderea poftei de mâncare, constipație, dispepsie, flatulență, gastroenterită (cu excepția gastroenteritei erozive)

Niveluri crescute de amilază, bilirubină, disfuncție hepatică, inclusiv niveluri crescute de lactat dehidrogenază, niveluri crescute de gamma-glutamiltransferază și fosfatază alcalină

Artralgie, mialgie

Deshidratare (cauzată de diaree sau scăderea aportului de lichide)

Stare generală de rău, durere nespecifică, transpirație

Tromboflebită la locul perfuziei

Rareori (> 1/10 0000 și 1/1 000)

Modificarea concentrației de tromboplastină

Reacții anafilactice/anafilactoide, alergice/angioedem, inclusiv edem laringian (potențial care pune viața în pericol)

Hiperglicemie, hiperuricemie

- labilitate emoțională, depresie (în cazuri foarte rare, manifestându-se potențial în comportament de auto-vătămare, cum ar fi gânduri sau încercări de suicid), halucinații

Hipestezie, simțul mirosului afectat, inclusiv anosmie

Vise patologice, necoordonare (inclusiv tulburări de mers datorate în principal amețelii sau vertijului (care duc la leziuni din cauza căderilor, în special la pacienții vârstnici în cazuri foarte rare), convulsii cu diverse manifestări clinice (inclusiv generalizate), tulburări de atenție, tulburări de vorbire, amnezie

Neuropatie periferică și polineuropatie

Tinitus, tulburări de auz, inclusiv surditate (de obicei reversibilă)

Sincopă, hipotensiune arterială, hipertensiune arterială, tahiaritmii ventriculare

Disfagie, stomatită, colită pseudomembranoasă (asociată cu complicații care pun viața în pericol în cazuri foarte rare), icter, hepatită (în principal colestatică)

Tendenită, tonus muscular crescut și crampe musculare, slăbiciune musculară

Insuficiență renală, insuficiență renală (datorită deshidratării, în special la pacienții vârstnici cu insuficiență renală concomitentă)

Foarte rar (<1/10 000)

O creștere a concentrației de protrombină și o scădere a nivelului internațional

raportul normalizat nativ sau modificarea concentrației

protrombina si raportul international normalizat.

Șoc anafilactic/anafilactoid (inclusiv potențial periculos

dor de viață)

Hipoglicemie

Depersonalizare, reacții psihotice, potențial manifestate

în comportament cu tendinţă de autovătămare

Hiperestezie

Deficiență vizuală tranzitorie, în special în combinație cu reacții ale sistemului nervos central

Aritmii nespecifice, tahicardie ventriculară polimorfă de tip „piruetă”, stop cardiac, în principal la persoanele cu afecțiuni care predispun la aritmii, cum ar fi bradicardie semnificativă clinic, ischemia miocardică acută

Hepatită fulminantă, care poate duce la viața în pericol

insuficiență hepatică, inclusiv deces

Reacții cutanate buloase, cum ar fi sindromul Stevens-Johnson sau

necroliza epidermică toxică (potențial care pune viața în pericol)

Rupturi de tendon, artrita, tulburari de mers datorate muschilor

durere, leziuni ale tendonului sau articulațiilor, exacerbarea simptomelor

miastenia gravis

Următoarele reacții adverse au fost observate la subgrupul de pacienți care urmau tratament în trepte cu Avelox® soluție/Avelox® pastile:

De multe ori

Niveluri crescute de gamma glutamil transferazei

Rareori

Tahiaritmii ventriculare, hipotensiune arterială, edem, colită pseudomembranoasă indusă de antibiotice (în cazuri foarte rare asociate cu complicații care pun viața în pericol), convulsii cu diverse manifestări clinice (inclusiv generalizate), halucinații, disfuncție renală și insuficiență renală (ca urmare a deshidratării, în special la pacienții vârstnici cu insuficiență renală concomitentă)

Contraindicatii

Hipersensibilitate cunoscută la moxifloxacină sau alte chinolone, precum și la oricare dintre componentele medicamentului

Copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani

Sarcina și alăptarea

Interacțiuni medicamentoase

Nu este necesară ajustarea dozei atunci când este utilizat împreună cu atenolol, ranitidină, suplimente care conțin calciu, teofilină, contraceptive orale, glibenclamidă, itraconazol, digoxină, morfină, probenecid (nu a fost confirmată nicio interacțiune semnificativă clinic cu Avelox®).

Antiacide, multivitamine și minerale

Administrarea Avelox® concomitent cu antiacide, multivitamine și minerale poate duce la o absorbție afectată a moxifloxacinei după administrarea orală din cauza formării de complexe chelate cu cationi multivalenți conținute în aceste medicamente. Ca rezultat, concentrațiile plasmatice ale moxifloxacinei pot fi semnificativ mai mici decât cele dorite. Prin urmare, antiacidele, medicamentele antiretrovirale (de exemplu, didanozina) și alte medicamente care conțin magneziu sau aluminiu, sucralfat și alte medicamente care conțin fier sau zinc trebuie prescrise cu cel puțin 4 ore înainte sau 2 ore după administrarea Avelox® pe cale orală.

Warfarină

Atunci când este combinat cu warfarină, farmacocinetica, timpul de protrombină și alți parametri de coagulare a sângelui nu se modifică.

Modificarea valorii INR (International Normalized Ratio).

La pacienții care au primit anticoagulante în asociere cu antibiotice, inclusiv Avelox®, au existat cazuri de creștere a activității anticoagulante a anticoagulantelor. Factorii de risc sunt prezența unei boli infecțioase (și procesul inflamator concomitent), vârsta și starea generală a pacientului. În ciuda faptului că nu există nicio interacțiune între Avelox® și warfarină, la pacienții care primesc tratament concomitent cu aceste medicamente, este necesar să se monitorizeze INR și, dacă este necesar, să se ajusteze doza de anticoagulante orale.

Digoxină

Avelox® și digoxina nu au un efect semnificativ asupra parametrilor farmacocinetici ai celuilalt. Când au fost administrate doze repetate de Avelox® la persoane sănătoase, concentrația maximă de digoxină a crescut cu aproximativ 30%, în timp ce raportul dintre aria de sub curba concentrație-timp (ASC) și concentrația minimă de digoxină nu s-a modificat.

Cărbune activ

Odată cu utilizarea simultană a cărbunelui activat și a Avelox® pe cale orală, la o doză de 400 mg, biodisponibilitatea sistemică a medicamentului este redusă cu mai mult de 80% ca urmare a inhibării absorbției sale. În caz de supradozaj, utilizarea cărbunelui activ într-un stadiu incipient al absorbției previne o creștere suplimentară a expunerii sistemice.

Alimente și produse lactate

Absorbția medicamentului nu se modifică odată cu ingestia simultană de alimente (inclusiv produse lactate). Avelox® poate fi luat indiferent de mese.

Instrucțiuni Speciale

În unele cazuri, după prima utilizare a medicamentului, pot apărea hipersensibilitate și reacții alergice, care trebuie raportate imediat medicului dumneavoastră.

Foarte rar, reacțiile anafilactice pot evolua spre șoc anafilactic care pune viața în pericol, în unele cazuri după prima utilizare a medicamentului. În aceste cazuri, Avelox® trebuie întrerupt și trebuie luate măsurile terapeutice necesare (inclusiv anti-șoc).

Utilizarea medicamentelor cu chinolone este asociată cu un posibil risc de apariție a convulsiilor. Avelox ® trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu boli ale sistemului nervos central și cu afecțiuni suspectate de a implica sistemul nervos central, predispunând la apariția convulsiilor sau scăderea pragului de activitate convulsivă..

Când se utilizează Avelox®, unii pacienți pot prezenta prelungirea intervalului QT pe electrocardiogramă.

Având în vedere că femeile tind să prelungească intervalul QT în comparație cu bărbații, acestea pot fi mai sensibile la medicamentele care prelungesc intervalul QT. Pacienții vârstnici pot fi, de asemenea, mai sensibili la astfel de medicamente.

Gradul de prelungire a intervalului QT poate crește odată cu creșterea concentrației medicamentului, astfel încât doza recomandată și viteza de perfuzie (400 mg în 60 de minute) nu trebuie depășite. Cu toate acestea, la pacienții cu pneumonie, nu a existat nicio corelație între concentrațiile plasmatice ale medicamentului și prelungirea intervalului QT. Prelungirea intervalului QT este asociată cu un risc crescut de aritmii ventriculare, inclusiv torsada vârfurilor (TdP). La administrarea medicamentului, nu au existat complicații cardiovasculare sau decese asociate cu prelungirea intervalului QT. Cu toate acestea, la pacienții cu anumite afecțiuni care predispun la aritmii, riscul de a dezvolta aritmii ventriculare poate crește atunci când se utilizează Avelox®.

În acest sens, trebuie evitată utilizarea medicamentului la următorii pacienți, deoarece experiența utilizării Avelox® la acești pacienți este limitată:

Cu prelungirea intervalului QT

Cu hipokaliemie netratată

Care primesc medicamente antiaritmice din clasa IA (chinidină, procainamidă) sau clasa III (amiodaronă, sotalol)

Avelox® trebuie prescris cu prudență, deoarece un efect aditiv al moxifloxacinei nu poate fi exclus în următoarele condiții:

La pacienții care primesc tratament concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QT (cisapridă, eritromicină, antipsihotice, antidepresive triciclice)

La pacienții cu afecțiuni care predispun la aritmii, cum ar fi bradicardie semnificativă clinic, ischemia miocardică acută

La pacienții cu ciroză hepatică, deoarece prezența prelungirii intervalului QT nu poate fi exclusă la aceștia

La femei sau la pacienții vârstnici care pot fi mai sensibili la medicamentele care prelungesc intervalul QT

Cu utilizarea Avelox®, au fost raportate cazuri de hepatită fulminantă, care pot duce la insuficiență hepatică care pune viața în pericol, inclusiv deces. Dacă apar semne de insuficiență hepatică, pacienții trebuie să consulte imediat un medic înainte de a continua tratamentul.

Au fost raportate reacții cutanate buloase, cum ar fi sindromul Stevens-Johnson sau necroliza epidermică toxică (care poate pune viața în pericol). Dacă apar reacții la nivelul pielii și/sau mucoaselor, trebuie să consultați imediat medicul înainte de a continua tratamentul.

Deoarece utilizarea medicamentelor antibacteriene cu spectru larg, inclusiv Avelox®, este asociată cu riscul de a dezvolta colită pseudomembranoasă asociată antibioticelor, acest diagnostic trebuie reținut la pacienții care prezintă diaree severă în timpul tratamentului cu medicamentul. În acest caz, tratamentul adecvat trebuie prescris imediat. Medicamentele care inhibă motilitatea intestinală sunt contraindicate la pacienții cu diaree severă.

Avelox® trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu miastenie gravis, deoarece medicamentul poate exacerba simptomele acestei boli.

În timpul terapiei cu fluorochinolone, inclusiv Avelox®, în special la vârstnici și la pacienții cărora li se administrează glucocorticosteroizi, se pot dezvolta tendinită și ruptură de tendon; au existat cazuri izolate de dezvoltare în câteva luni după terminarea terapiei. La primele simptome de durere sau inflamație la locul rănirii, medicamentul trebuie oprit și membrul afectat trebuie descărcat.

La utilizarea chinolonelor se observă reacții de fotosensibilitate. Cu toate acestea, la utilizarea Avelox®, nu au fost observate reacții de fotosensibilitate, nici în studii clinice special concepute, nici în practica clinică de rutină. Cu toate acestea, pacienții care primesc medicamentul ar trebui să evite lumina directă a soarelui și radiațiile ultraviolete.

Pentru pacienții cu boli inflamatorii pelvine complicate (de exemplu, asociate cu abcese tubo-ovariene sau pelvine), pentru care este indicat tratamentul intravenos, comprimatele Avelox® 400 mg nu sunt recomandate.

Avelox® nu este recomandat pentru tratamentul infecției cu Staphylococcus aureus rezistent la meticilină (MRSA). Dacă această infecție este suspectată sau confirmată, trebuie să începeți cu utilizarea unui medicament antibacterian adecvat (vezi secțiunea „Proprietăți farmacodinamice”).

Un studiu in vitro al activității moxifloxacinei a arătat că interacțiunea cu cultura este posibilă Mycobacterium datorită suprimării creșterii micobacteriene, care poate duce la un rezultat fals negativ la probele obținute de la pacienții cărora li se administrează Avelox®.

La utilizarea chinolonelor, inclusiv Avelox®, au fost raportate cazuri de polineuropatie senzorială și senzoriomotorie, care duc la parestezie, hipoestezie, dizestezie sau slăbiciune. Dacă simptome de neuropatie, cum ar fi durere, arsură, furnicături, amorțeală sau slăbiciune apar la pacienții tratați cu Avelox®, consultați un medic imediat înainte de a continua tratamentul.

Reacțiile mentale pot apărea chiar și după prima utilizare a medicamentelor fluorochinolone, inclusiv Avelox®.

În cazuri foarte rare, depresia sau reacțiile psihotice au evoluat spre dezvoltarea de gânduri sau comportament suicidare cu tendință de auto-vătămare (vezi secțiunea „Reacții adverse”).

Dacă pacientul dezvoltă aceste reacții, este necesar să se oprească tratamentul cu Avelox® și să se ia măsurile corespunzătoare. Se recomandă prudență la utilizarea medicamentului la pacienții psihotici sau la pacienții cu antecedente de boli psihiatrice.

Având în vedere frecvența răspândită și în creștere a formelor de infecție rezistente la fluorochinolone Neisseria gonoree, se recomandă prescrierea în monoterapie cu Avelox® la pacienții cu boli inflamatorii pelvine după excluderea rezistenței N. gonoree la fluorochinolone.

Dacă rezistența la infecție Neisseria gonoree la fluorochinolone nu poate fi exclusă; pe lângă terapia cu Avelox®, problema prescrierii unui antibiotic adecvat care acționează împotriva N. gonoree(de exemplu, cefalosporine).

Pentru pacienții care urmează o dietă cu conținut scăzut de sodiu (insuficiență cardiacă congestivă, insuficiență renală, sindrom nefrotic etc.), trebuie luat în considerare aportul suplimentar de sodiu cu soluție perfuzabilă.

Disglicemie

Administrarea Avelox®, ca și alte fluorochinolone, poate provoca fluctuații ale nivelului zahărului din sânge: au fost raportate cazuri de hipoglicemie și hiperglicemie. Când este tratată cu Avelox®, disglicemia apare în principal la pacienții vârstnici cu diabet zaharat și care primesc terapie cu medicamente hipoglicemiante orale (de exemplu, sulfoniluree) sau insulină.

Sarcina și alăptarea

Siguranța Avelox® în timpul sarcinii nu a fost stabilită. Au fost descrise leziuni articulare reversibile la copiii tratați cu unele antibiotice chinolone, dar nu au fost raportate efecte similare datorate expunerii fetale. Riscul potențial pentru oameni este necunoscut.

Prin urmare, utilizarea Avelox® în timpul sarcinii este contraindicată.

Nu există date privind utilizarea Avelox® la femei în timpul alăptării și alăptării. Prin urmare, utilizarea Avelox® la femeile care alăptează este contraindicată.

Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme potențial periculoase.

Fluorochinolonele, inclusiv Avelox®, pot afecta capacitatea de a conduce o mașină sau de a folosi utilaje din cauza reacțiilor sistemului nervos central.

Supradozaj

Simptome- Există informații limitate despre supradozaj. Nu au fost observate efecte secundare la utilizarea Avelox® la o doză de până la 1200 mg o dată și 600 mg timp de mai mult de 10 zile la persoanele sănătoase.

Tratament- în caz de supradozaj, trebuie să se concentreze pe tabloul clinic și să se efectueze terapia de întreținere simptomatică cu monitorizare ECG. Luarea cărbunelui activat imediat după administrarea comprimatelor ajută la prevenirea creșterii inutile a expunerii sistemice la moxifloxacină.

Formular de eliberare și ambalaj

5 comprimate pe blister din folie PP sau PVC incoloră sau albă și folie de aluminiu.

1 blister împreună cu instrucțiuni de utilizare medicală în limbile de stat și rusă într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare

A se pastra la loc uscat la o temperatura care nu depaseste 25°C.

A se pastra in ambalajul original.

A nu se lasa la indemana copiilor!

Termen de valabilitate

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Conditii de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă

Producător

Bayer Pharma AG,

D-51368 Leverkusen, Germania.

Deținătorul certificatului de înregistrare

Bayer Pharma AG, Berlin, Germania.

Adresa organizației care acceptă pretenții de la consumatori cu privire la calitatea produsului (mărfurilor) pe teritoriul Republicii Kazahstan

Bayer KAZ LLP

Sf. Timiryazeva, 42, Centru de afaceri Expo City, pav. 15

050057 Almaty, Republica Kazahstan,

tel. +7 727 258 80 40,

fax: +7 727 258 80 39,

e-mail: [email protected]

Fișiere atașate

187316541477976368_ru.doc	118 kb
012625381477977572_kz.doc	169 kb

unu comprimat conţine clorhidrat de moxifloxacină – 436,8 mg + excipienți (celuloză microcristalină, stearat de magneziu, oxid galben de fier, dioxid de titan, oxid roșu de fier, lactoză monohidrat, croscarmeloză sodică, hipromeloză, macrogol 4000).

Un mililitru soluţie medicamentul conține substanța activă moxifloxacina - 1,6 mg + elemente auxiliare (acid clorhidric, apă, clorură de sodiu, soluție de hidroxid de sodiu 2N).

Formular de eliberare

• Avelox este produs sub formă de mată roz convex tablete, formă alungită. Tableta are o teșitură și inscripția Bayer pe o parte, M400 pe cealaltă. În blistere de 5 sau 7 bucăți, în pachete de carton cu 1 sau 2 blistere.
• Medicamentul are, de asemenea, forma unui galben-verde lichid limpede. În sticle de 250 ml, câte o sticlă pe pachet sau în pungi de plastic de aceeași capacitate, câte 12 pe pachet.

efect farmacologic

Acțiune antibacteriană.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Substanta activa - moxifloxacina – agent antibacterian de generația a 4-a chinolone , grupuri trifluorochinolone . Are activitate antibacteriană largă. Substanța pătrunde direct în celulă și perturbă procesele de replicare ADN hidraza , aceasta duce la moartea bacteriei din cauza unei încălcări a integrității celulei. Trebuie remarcat faptul că agenții patogeni nu au timp să elibereze o cantitate semnificativă și nu apare boala severă.

O serie de mecanisme care duc la rezistența la cefalosporine, macrolide, peniciline, aminoglicozide, tetracicline , nu se aplica in caz moxifloxacina . Nu este vizibil cruce Și plasmidă durabilitate. Dacă apare rezistența, aceasta nu se întâmplă imediat, după multe mutații ale organismelor dăunătoare. A apărut rar rezistență încrucișată La chinolone .

Datorită moleculei adăugate structurii grupa metoxi , pe al optulea atom de carbon, activitatea crește, formarea celor rezistente scade.

Moxifloxacina prezintă activitate într-o gamă destul de largă de acid-rezistent, gram-pozitiv Și - bacterii negative , anaerobi , agenţi atipici (Xlamidie, micoplasme Și llegionella ).

Când se utilizează forme orale ale medicamentului, se observă modificări în intestine, reducând concentrația de bacterii necesară pentru funcționarea normală. Tract gastrointestinal . Cu toate acestea, deja la două săptămâni după terminarea cursului de antibiotice, microflora este restabilită.

Pe baza rezultatelor studiilor efectuate în condiții de laborator in vitro , sensibile la Moxifloxacin: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus victococcus pneumococcus, Streptococcus cuptus grup dans, Streptococcus dysgalactiae, S epidermidis, S. Hominis. De asemenea, prezintă sensibilitate: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydiacoplasma spp. spp., P orphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Sensibilitatea moderată are: sensibil la vancomicina Și gentamicina Tulpini de Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. si altii.

Moxifloxacină are capacitatea de a pătrunde în placentă. Acest lucru a fost dovedit prin studii pe șobolani și maimuțe. Au fost observate cazuri de frecvență crescută, formare anormală a scheletului, prematură și scădere a greutății fetale, chiar și atunci când se utilizează doze puțin mai mari decât cele terapeutice.

Când medicamentul este luat pe cale orală, antibioticul este rapid și aproape complet absorbit și intră în sânge. Aproximativ 90% din medicament este detectat în plasma sanguină după o jumătate de oră, iar după 4 atinge maximul. Dacă medicamentul este luat cu alimente, Cmax și timpul de absorbție se modifică, dar într-o mică măsură.

Când se administrează prin perfuzie, concentrația maximă este atinsă până la sfârșitul injecției; este cu 25% mai mult decât la administrarea comprimatelor. Antibioticul se leagă rapid de (50%) și de alte proteine ​​plasmatice și este distribuit în tot organismul, ajungând la multe organe țintă. Antibioticul este ușor de detectat neschimbat în cavitatea abdominală, lichid interstitial , lichid peritoneal și organele genitale.

O parte a medicamentului din organism suferă biotransformare și este excretat prin rinichi și tractul gastrointestinal. Substanțele rezultate nu au un efect negativ asupra țesuturilor și organelor.

La 12 ore după administrarea antibioticului, concentrația plasmatică a acestuia scade la jumătate, așa că este recomandabil să luați următoarea doză de medicament. Parțial reabsorbție tubulară în rinichi. Un sfert din moxifloxacina nemodificată este excretată prin rinichi și încă 22% prin fecale.

Nu au existat modificări semnificative ale parametrilor farmacocinetici la pacienții cu afecțiuni renale și hepatice, în funcție de vârstă și rasă.

Indicatii de utilizare

Medicamentul este prescris pentru tratamentul infecțiilor și inflamațiilor cauzate de agenți sensibili la acțiunea sa:

• pentru tratamentul acute și cronice;
• infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;
• cronic;
• intra-abdominal abcese , infecții polimicrobiene ;
• , salpingita , alte boli inflamatorii ale organelor pelvine.

Contraindicatii

Medicamentul nu este prescris:

• copii sub 18 ani , din cauza numărului insuficient de studii;
• când se uită la componentele produsului, antibiotice din această serie;
• la și ;
• pentru bolile cardiace congenitale sau dobândite, însoțite de prelungirea intervalului QT ;
• la hipokaliemie ;
• la bradicardie ;
• insuficienta cardiaca (funcționarea afectată a ventriculului drept);
• la intoleranță la lactoză ;
• în prezenţa unor grave boli ale ficatului .

Vă rugăm să fiți atent:

• la psihoze , alte boli psihice, boli SNC ;
• pentru acută;
• atunci când sunt combinate cu medicamente care afectează activitatea inimii.

Efecte secundare

Medicamentul a fost bine cercetat. Din rezultatele studiilor de după punerea pe piață și ale studiilor clinice, putem trage o concluzie despre frecvența și natura reacțiilor adverse care apar.

Cele mai comune și răspândite dintre efecte sunt greaţă, Și vărsături .

Următoarele au apărut cu o frecvență mai mică de 3%.

• infectii fungice;
• aparitie cardiac ;
• Durere in epigastric regiuni;
• niveluri și activități crescute ale enzimelor hepatice ( transmiaza );
• Când medicamentul a fost administrat intramuscular, s-au observat dureri și reacții la locul perfuziei.

Se observă rar și foarte rar:

• leucopenie, trombocitopenie, anemie , schimbarea concentrației protrombina sau tromboplastina ;
• hiperuricemie , hiperlipidemie Și hiperglicemie ;
• stat anxietate , labilitate emoțională, tendințe și acțiuni suicidare, depersonalizare , agitatie psihomotorie ;
• afectarea și pierderea vederii și a auzului;
• , , eozinofilie , sau ;
• diskinezie și tulburări de somn, vertij , tulburări ale simțurilor gustului și mirosului, convulsii , hiperestezie ;
• , bătăile inimii, creșterea sau scăderea, ;
• Cusindromul Steven-Johnson (apare foarte rar);
• Și declin , stomatita , ;
• probleme hepatice, crescute bilirubina , icter , ;
• tulburări ale rinichilor, .

Instructiuni de utilizare (metoda si dozare)

Comprimatele se iau fără a mesteca sau împărți, indiferent de mese.

Conform instrucțiunilor pentru Avelox 400 mg, pentru adulți doza zilnică este de un comprimat sau 400 mg de antibiotic.

Durata și regimul de administrare trebuie stabilite de medicul curant, în funcție de severitatea infecției, eficacitatea acesteia și sensibilitatea pacientului.

De regulă, la începutul tratamentului, medicamentul este prescris în injecții, apoi, după ameliorările, pot fi prescrise tablete.

În timpul exacerbării cronic Cursul tratamentului cu medicamentul este de 5 zile. Când – de la 7 (injecții) la 10 zile.

La sinuzita acuta și infecții necomplicate ale pielii și țesuturilor, durata de utilizare a antibioticelor este de o săptămână.

Pentru infecțiile necomplicate ale organelor pelvine, cursul tratamentului este de două săptămâni.

Pentru infecțiile complicate ale pielii și structurilor de sub piele, terapia se desfășoară în etape și durează de la 5 zile la două săptămâni.

La persoanele cu insuficiență renală și hepatică, persoanele în vârstă și pentru diferite grupuri etnice, nu se efectuează ajustarea dozei.

Instrucțiuni de utilizare a Avelox pentru injecție

Utilizați doar o soluție limpede, fără sedimente sau tulburări.

Medicamentul se administrează intravenos timp îndelungat, peste 60 de minute, cel puțin, fără a se dilua. De asemenea, antibioticul este adesea amestecat cu Adaptor T cu apă pentru preparate injectabile, soluție de clorură de sodiu (0,9% sau 1 M), soluție dextroză (5%, 10%, 40%), soluție xilitol 20%, Soluția lui Ringer . Amestecul preparat poate fi păstrat la temperatura camerei timp de 24 de ore.

Nu amestecați alți agenți într-o singură seringă sau picurător.

Supradozaj

Nu există multe date despre supradozajul de droguri.

Nu s-au raportat efecte secundare la administrarea de până la 1200 mg o dată sau 600 mg timp de 10 zile.
Dacă apare o supradoză de medicament, terapia simptomatică trebuie efectuată cu o monitorizare atentă a ritmului cardiac.

Imediat după ce ați luat doze ultra-mari din formă de tabletă, puteți lua enterosorbente , acest lucru va reduce probabilitatea reacțiilor adverse.

Interacţiune

Produsul se combina bine cu atenolol, teofilină, suplimente de calciu, contraceptive orale, intraconazol, morfină, digoxină, warfarină,.

Cu toate acestea, atunci când este combinat cu anticoagulante indirecte trebuie luate în considerare și verificate periodic INR , ajustați corect doza de antibiotic.

Când este combinat cu antiacide, multivitamine iar mineralele se formează chelat complexe cu cationi polivalenți, concentrația antibioticului în sânge scade. În acest sens, între administrarea medicamentelor trebuie respectat un interval de 4 ore.

Dacă combinați medicamentul cu cărbune activ sau altele enterosorbente , atunci biodisponibilitatea medicamentului este mult redusă (cu aproximativ 80%). Când se administrează intravenos, această cifră ajunge la 20%.

Soluția perfuzabilă nu poate fi administrată cu soluție de clorură de sodiu 10% și 20%, soluție de bicarbonat de sodiu 4,2% și 8,4%.

Condiții de vânzare

Pentru a cumpăra Avelox, trebuie să aveți o rețetă cu dumneavoastră.

Conditii de depozitare

Tabletele se păstrează într-un loc uscat, răcoros, la îndemâna copiilor.

Soluție perfuzabilă - la o temperatură de 15-25 de grade.

Cel mai bun înainte de data

Tablete, sticle de sticlă – 5 ani.

Recipiente din polimer – 3 ani.

Analogii lui Avelox

Se potrivește codul ATX de nivelul 4:

Cei mai apropiati analogi ai Avelox: -Pharmex , Moxifloxacină , Moxifluorura , Moflox , Moxifloxacin-Credopharm , Maxitsin , Moxifluor 400 , Moxin , Tevalox , Mofloxin Lupin .