Agenți antimicrobieni sintetici. Medicamente antimicrobiene: revizuire, aplicare și recenzii

Sulfonamide

Medicamentele din acest grup sunt prescrise pentru intoleranța la antibiotice sau rezistența microflorei la acestea. Din punct de vedere al activității, acestea sunt semnificativ inferioare antibioticelor și în ultimii ani importanța lor pentru clinică a fost în scădere. Sulfonamidele sunt apropiate ca structură de acidul para-amnobenzoic. Mecanismul de acțiune al medicamentelor este asociat cu antagonismul lor competitiv cu acidul paraaminobenzonic, care este utilizat de microorganisme pentru sinteza acidului dihidrofolic. Încălcarea sintezei acestuia din urmă duce la blocarea formării bazelor purinice și pirimidinice și la suprimarea proliferării microorganismelor (efect bacteriostatic).

Sulfonamidele sunt active împotriva coci gram-pozitivi și gram-negativi, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostrindia, protozoare (plasmodium malaria și toxoplasmă), chlamydia; agenți cauzali ai antraxului, difteriei, ciumei, precum și Klebsiella, Actinnomnceta și alte microorganisme.

În funcție de absorbția din tractul gastrointestinal și de durata eliminării din organism, se disting următoarele grupe de sulfonamide:

A. Sulfonamide cu absorbție bună:

acțiune pe termen scurt (T1/2 - 8 ore); norsulfazol, sulfadimezin, urosulfan, etazol, sulfacil de sodiu;

durată medie de acțiune (T1/2 - 8-20 ore): sulfazină și alte medicamente (aceste medicamente nu sunt utilizate pe scară largă);

cu acțiune prelungită (T1/2 - 24-48 ore): sulfapridaznn,

sulfadimetoxină (sulfometoxazol), sulfamonometoxină și alte medicamente;

acțiune extra-lungă (T1/2 - 65 ore); sulfalen

B. Sulfonamide, slab absorbite din tractul gastrointestinal și eliberate lent din organism: sulgin, ftalazol, ftaznn, salazopiridazină și alte medicamente. ^^ ^

Durata de acțiune a sulfonamidelor depinde de formarea de legături labile cu albumina. Din sânge, sulfonamidele pătrund destul de bine în diferite țesuturi și fluide corporale. Sulfapyrndaza are cea mai mare capacitate de penetrare. Sulfadimetoxina se acumulează în cantități semnificative în bilă. Toate sulfonamidele pătrund bine în placentă. Sulfonamidele sunt metabolizate (acetilate) în ficat. În același timp, activitatea lor se pierde și toxicitatea crește; la unele dintre ele, solubilitatea în mediu neutru și mai ales în mediu acid scade brusc, ceea ce poate contribui la precipitarea lor în tractul urinar (cristalurie). Gradul și viteza de acetilare a diferitelor sulfonamide nu sunt aceleași. Acele medicamente care sunt acetilate într-o mică măsură sunt excretate din organism într-o formă activă, iar acest lucru determină o activitate antimicrobiană mai mare a acestora în tractul urinar (etazol, urosulfan). Sulfanilamidele pot fi sintetizate în organism prin formarea de glucuronide inactive. Această cale de inactivare este caracteristică în special pentru sulfadimetoxină. Glucuronidele de sulfonamide sunt foarte solubile în apă și nu precipită în rinichi. Sulfonamidele și metaboliții lor sunt excretați prin rinichi.

Sensibilitatea microbilor la sulfonamide scade brusc în mediile în care există o concentrație mare de acid para-aminobenzoic, de exemplu, într-un focar purulent. Activitatea medicamentelor cu acțiune prelungită scade în prezența bazelor de acid folic, metionină, purină și pnrimidină. Mecanismul competitiv de acțiune al acestor medicamente necesită crearea unei concentrații mari de sulfonamide în sângele pacientului pentru tratamentul cu succes al infecțiilor. Pentru a face acest lucru, trebuie prescrisă prima doză de încărcare, de 2-3 ori mai mare decât doza terapeutică medie, iar dozele de întreținere trebuie prescrise la anumite intervale (în funcție de timpul de înjumătățire al medicamentului).

Efectele secundare în timpul tratamentului cu sulfonamide sunt comune întregului grup: efecte asupra sângelui și a sistemului nervos central; disbioza. Administrarea de medicamente poate provoca methemoglobnemie și hiperglobinemie, în special la nou-născuți. Prin urmare, nu se recomandă prescrierea acestor medicamente, în special a celor cu acțiune prelungită, femeilor însărcinate cu puțin timp înainte de naștere sau nou-născuților.

Biseptol (sulfaten, co-trnoxazol) este o combinație de sulfonamidă - sulfametoxazol cu ​​medicamentul trimetoprim. Trnmetoprimul inhibă activitatea unei enzime importantă pentru sinteza acizilor folvici - dagndrofolagreductaza.Acest medicament combinat are un efect bactericid. La pacienți, poate provoca tulburări hematopoietice (leucopenie, agranulocitoză),

Compuși de salază ai sulfonamidelor

Salazosulfapirishchi (sulfasalazina) este o combinație de azot de sulfetyryadin (sulfadină) cu acid salicilic.Activitatea ridicată a acestui medicament este remarcată împotriva diplococului, streptococului, gonococului, Escherichia coli. Rolul determinant în mecanismul de acțiune este jucat de capacitatea medicamentului de a se acumula în țesutul conjunctiv (inclusiv intestinele) și de a se descompune treptat în acid salicilic 5-cenus (care este excretat în fecale) și eulfialide, care au un efect anti -efect inflamator si antibacterian la nivelul intestinelor. Medicamentul este utilizat pentru colita ulcerativă nespecifică. Salazopyrndaza și salshodimetoxina au un mecanism de acțiune și indicații similare.

Derivați de 4- și 8-hidroxichinolină

Medicamentele din acest grup sunt derivate halogenate și nitro ai oxquinolniei, acţionează în principal asupra florei gram-negative și au, de asemenea, un efect anti-rotozoar (ameba dizenterică, Giardia, trichomonas, balantidia). Pe baza proprietăților lor farmacocinetice, derivații de hidroxichinol sunt împărțiți în două grupe; slab absorbit (enteroseptol, mexaform, mekeaza „intestopaya) și bine absorbit din tractul gastro-intestinal (nntrosolnn),

Enteroseptol este activ împotriva Escherichia coli, bacteriilor putrefactive, agenților patogeni ai dizenteriei amebiane și bacilare. Practic nu este absorbit din tractul gastrointestinal, prin urmare, concentrația sa mare este creată în lumenul intestinal, care este, de asemenea, utilizat în practica chirurgicală pentru sterilizarea intestinului înainte de operațiile pe acest organ.Enteroseptolul este machotoxic, dar atunci când îl luați, fenomene dispeptice. sunt posibile, mai des până la 2 a 1-a sau a 3-a zi de utilizare Enteroseptolul conține iod, deci sunt posibile simptome de iod: secreție nazală, tuse, dureri articulare, erupții cutanate, medicament antiinflamator! în caz de hipertiroidism, Enteroseptol este inclus în complexul de prefaggs complex; dermozolon, mexaform, mexat

Din cauza efectelor secundare (tulburări disneptice, nevrite, mielopatie, afectare a nervului optic), derivații de oxigen au început să fie utilizați mai rar.

Nntrosolnn (5-NOK). un medicament care este considerat cel mai puțin toxic în comparație cu alte oxochinoline.Are un spectru larg de acțiune împotriva gram-pozitive (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) și gram-negative (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) agenți patogeni, precum și ciuperci (C. albicans). Nntroxolina este bine absorbită. Medicamentul pătrunde bine în țesutul prostatei. Aproape întreaga cantitate de medicament este excretată neschimbată de către rinichi, ceea ce, ținând cont de spectrul de acțiune (ashroxolina acționează asupra tuturor agenților patogeni ai infecției tractului urogenital), îi permite să fie utilizat exclusiv ca uroseptic.

Chinolone

Chinolonele sunt un grup mare de aminoacizi, uniți printr-un singur mecanism de acțiune: inhibarea enzimei celulei bacteriene. - ADN giraze. Prima sinteza 3

Un medicament din clasa chinolonelor a fost acidul nalidixic (negramă), utilizat din 1962. Acest medicament, datorită farmacocineticii (excretate de rinichi în formă activă) și spectrului de acțiune antimicrobiană, este indicat pentru tratamentul infecțiilor tractului urinar și unele infecții intestinale (enterocolită bacteriană, dizenterie)

Preparate antibacteriene din grupul fluorochinol

Medicamentele aparținând acestei grupe au fost obținute prin introducerea unui atom de fluor în poziția a 6-a a moleculei de chinolonă.În funcție de numărul de atomi de fluor, compuși monofluorurați (profloxacin, ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin), dnfluorurați (lomefloxacin) și trifluorurați (fleroxacin). se disting.

Primele medicamente din grupul de fluorochinolone au fost propuse pentru practica clinică în 1978 -1980. Dezvoltarea intensivă a grupului de fluorochinonone se datorează unui spectru larg de acțiune, activității antimicrobiene ridicate, acțiunii bactericide, proprietăților farmacologice optime și tolerabilității bune la utilizare pe termen lung.

Fluorochinononele sunt medicamente cu un spectru larg antimicrobian, care acoperă microorganismele aerobe și anaerobe gram-negative și gram-pozitive.

Fluorochinolonele au activitate ridicată împotriva majorității bacteriilor gram-negative (Neisseria spp., Haemophius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).

Microorganismele sensibile includ Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (inclusiv tulpini rezistente la eticilină), unele tulpini de Clostridiuni (C. perfringens). Printre tulpinile de Psedomonas, inclusiv P. aerugmosa, precum și Streptococcus spp. (inclusiv S. pneumonias) există atât tulpini sensibile, cât și tulpini moderat sensibile

De regulă, Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis și streptococii anaerobi sunt moderat sensibili.

Ciupercile, virusurile, treponemele și majoritatea protozoarelor sunt rezistente la fluorochinolone.

Activitatea fluorochinolonelor împotriva microbilor gran-pozitivi este mai puțin pronunțată decât împotriva celor gram-negativi.Streptococii sunt mai puțin sensibili la fluorochinolone decât stafilococii.

Dintre fluorochinonone, ciprofloxacina prezintă cea mai mare activitate in vitro împotriva microorganismelor gram-negative, iar ciprofloxacina și ofloxacina prezintă cea mai mare activitate împotriva microorganismelor gram-pozitive.

Mecanismul de acțiune al fluorochinolonelor este asociat cu efectul asupra ADN-girazei.Această enzimă este implicată în procesele de replicare, recombinare genetică și reparare a ADN-ului. Gnaza ADN provoacă superspinning negativ, transformând ADN-ul într-o structură circulară închisă covalent și duce, de asemenea, la legarea reversibilă a rotațiilor ADN. Legarea fluorochinolonelor de gena ADN duce la moartea bacteriilor.

Farmacocinetica: Fgorchinolonele sunt absorbite rapid din tractul gastrointestinal, atingand concentratii maxime in sange dupa 1-3 ore. Mâncatul ușor încetinește absorbția medicamentelor fără a afecta cantitatea de absorbție. Fluorochinononele se caracterizează printr-o biodisponibilitate ridicată atunci când sunt administrate oral, care pentru majoritatea medicamentelor ajunge la 80-100% (excepția este norfloxacina, a cărei biodisponibilitate după administrare orală este de 35-45%). Durata circulației fluorochinolonelor în corpul uman (pentru majoritatea medicamentelor, indicatorul T1/2 este de 5-10 ore) le permite să fie prescrise de 2 ori pe zi. Fluorochinolonele sunt legate într-un grad scăzut de proteinele serice (în majoritatea cazurilor mai puțin de 30%). Medicamentele au un volum mare de distribuție (90 litri sau mai mult), ceea ce indică o bună penetrare a acestora în diverse țesuturi, unde se creează concentrații, în multe cazuri apropiate sau depășind concentrațiile scăzute. Fluorochinolonele pătrund bine în membranele mucoase ale tractului gastrointestinal, tractului genito-urinar și respirator, plămâni, rinichi, lichidul sinovial, unde concentrațiile sunt mai mari de 150% față de nivelurile serice; rata de penetrare a fluorochinolonei în spută, piele, mușchi, uter, lichid inflamator și saliva este de 50-150%, iar în lichidul cefalorahidian, grăsime și țesutul ocular - mai puțin de 50%. Buna difuzie a fluorochinononelor în țesut se datorează densității mari de lipide și legăturii scăzute de proteine,

Fluorochinolonele se metabolizează în organism, pefloxacina fiind cea mai susceptibilă la biotransformare (50 - 85%), iar ofloxacina și lomefloxanina fiind cele mai puțin sensibile (mai puțin de 10%); Alte medicamente ocupă o poziție intermediară în ceea ce privește gradul de metabolism. Numărul de metaboliți formați variază de la 1 la 6. O serie de metaboliți (ozhso-, dezmetnl-v formnl-) au o anumită activitate antibacteriană.

Eliminarea fluorochinolonelor din organism se realizează pe cale renală și extrarenală (fără transformare în ficat, excreție în bilă, excreție în fecale etc.). Când fluorochinolonele (ofloxacină și lomefloxacină) sunt excretate prin rinichi, se creează concentrații în urină care sunt suficiente pentru a suprima microflora sensibilă la NNM pentru o lungă perioadă de timp,

Aplicație clinică. Fluorochinononele sunt utilizate pe scară largă la pacienții cu infecții ale tractului urinar.Eficiența în infecțiile severe și complicate este de 70-100%, Rezultate bune s-au obținut la pacienții cu prostatită bacteriană și bacteriană chlamydia (55-100%),

Fluorochinolonele sunt eficiente împotriva infecțiilor cu transmitere sexuală, în principal a gonoreei. Pentru gonoreea acută necomplicată de localizare diferită (inclusiv faringe și rect), eficacitatea fluorochinononelor este de 97. 100% chiar și cu o singură utilizare. Un efect mai puțin pronunțat al fluorochinononelor se observă în infecțiile urogenitale cauzate de chlamydia (eliminarea agentului patogen este de 45-100%) și mucoplasmă (33-100%). Pentru sifilis, medicamentele din acest grup nu sunt utilizate,

Rezultate bune cu utilizarea fluorochinolonelor se observă pentru infecțiile intestinale (salmoneloză, dizenterie, diferite forme de diaree bacteriană).

În cazurile de afecțiuni respiratorii, fluorochinolonele sunt importante în tratamentul infecțiilor căilor respiratorii inferioare (pneumonie, bronșită, bronșiectazie) cauzate de microflora gram-negativă, inclusiv P. awuginosa.

Utilizarea fluorochinolonelor ca medicamente de primă linie pentru infecțiile tractului respirator superior este inadecvată.

Fluorochinolonele sunt medicamente eficiente pentru tratamentul formelor severe de procese purulent-inflamatorii la nivelul pielii, țesuturilor moi, artrita purulentă, osteomielita cronică cauzată de bacterii aerobe gram-negative (inclusiv P, aemgi-poaa) și S. al-esh.

Având în vedere buna penetrare a fluorochinononelor în țesuturile ginecologice (uter, vagin, trompe uterine, ovare), acestea sunt utilizate cu succes în tratamentul bolilor inflamatorii acute ale organelor pelvine,

Fluorochinononele (parenteral sau oral) sunt eficiente în procesele septice însoțite de bacteriemie cauzată de gramstricagel și microorganisme aerobe gram-pozitive

Fluorochinononele (ciprofloxacina, ofloxacina, nefgoxacina) sunt utilizate cu succes în tratamentul meningitei bacteriene secundare.

Reactii adverse. Reacțiile adverse la utilizarea fluorochinononelor apar în principal din tractul gastrointestinal (până la 10%) (greață, vărsături, anorexie, disconfort gastric) și din sistemul nervos central (0,5,6%) (dureri de cap, amețeli, frustrare somn sau stare de spirit, agitație, tremor, depresie), reacții alergice cauzate de fluorocloramine apar la cel mult 2% dintre pacienți, reacțiile cutanate sunt observate în 2% > în plus, se observă fotosensibilitate.Florocloraminele încetinesc creșterea țesutului cartilajului la animalele tinere; nu se știe dacă acestea afectează țesutul osos la copii. Cu toate acestea, aceste medicamente nu sunt recomandate pentru utilizarea copiilor sub 12 ani și femeilor însărcinate.

Ciprofloxacina (shshrobay, tsnfloksnnal) este unul din medicamentele cele mai active și utilizate pe scară largă din acest grup. Pătrunde bine în diferite organe și țesuturi, celule. Până la 100% din medicament este absorbit în spută, 90-80% în lichidul pleural și până la 200-1000% din medicament în țesutul pulmonar. Medicamentul este utilizat pentru infecții ale tractului respirator, ale tractului urinar, osteomielita, infecții abdominale, leziuni ale pielii și anexe

Pefloxacina (peflacină, abakgal) este o fluorochinolonă care prezintă activitate ridicată împotriva Enterobacteriaceae și a cocilor gram-negativi. Stafilococii și streptococii gram-pozitivi sunt mai puțin sensibili la pefloxacină decât bacteriile gram-pozitive. Pefloxacina prezintă activitate ridicată împotriva bacteriilor localizate intracelular (cânepă, legionella, micoplasme). Este bine absorbit atunci când este administrat oral, în concentrații mari este determinat în organe și țesuturi, inclusiv oase, se acumulează bine în piele, mușchi, fascie, lichid peroneal, în organele abdominale, prostată și pătrunde în BBB.

Pefloxacina este metabolizată activ în ficat cu apariția unor compuși activi: N-demetilpefloxacină (norfloxacină), N-oxidepefloxacină, oxodemetshefloxacină și altele. Medicamentul este eliminat prin rinichi și este parțial excretat în bilă.

Ofloxacina (floxnn, tarivid) aparține hnnolonelor monofluorurate. Activitatea sa antimicrobiană este apropiată de cea a ciprofloxacinei, dar există o activitate mai mare împotriva Staphylococcus aureus.Totodată, ofloxacina are parametri farmacologici mai buni, biodisponibilitate mai bună, un timp de înjumătățire mai mare și concentrații mai mari în ser și țesuturi. Folosit în principal pentru infecții ale regiunii urogenitale, precum și pentru infecții respiratorii, 200-400 mg de 2-3 ori pe zi.

Lomefloxadina (moxaquin) este o difluorochinolonă. Se absoarbe rapid și ușor atunci când este administrat pe cale orală. Biodisponibilitatea depășește 98%. Se acumulează foarte bine în țesuturile glandei prostatei. Utilizați 1 comprimat 400 mg pe zi pentru infecții ale tractului respirator și urinar, prevenirea infecțiilor urogenitale în perioada postoperatorie, leziuni ale pielii și țesuturilor moi, tractului gastrointestinal

nitrofurani

Nntrofuranii sunt activi împotriva florei gram-pozitive și gram-negative: E. coli, bacilii de dizenterie, agenții patogeni paratifoizi, salmonella, Vibrio cholerae, Giardia, trichomonas, stafilococii, virusurile mari și gangrena gazoasă sunt sensibile la aceștia. Medicamentele din acest grup sunt eficiente împotriva rezistenței microorganismelor la alți agenți antimicrobieni. Nntrofuranii au activitate antihipertensivă și rareori cauzează infecții bacteriene și candidoză. Medicamentele au un efect bactericid prin inhibarea formării acizilor nucleici. Sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal, pătrund rapid și sunt distribuite uniform în fluide și țesuturi. Principala lor transformare în organism este refacerea grupului nucleo. Nitrofuranii și metaboliții lor sunt excretați de rinichi, parțial cu bila și în lumenul intestinal.

Efectele secundare includ fenomene dispeptice și reacții alergice, methemoglobinism, scăderea agregării plachetare și, în legătură cu aceasta, sângerare, perturbarea ciclului ovario-menstrual, embriotoxicitate, afectare a funcției renale; cu utilizare pe termen lung, pot apărea nevrite și infiltrate interstițiale pulmonare. . Pentru a preveni efectele secundare, se recomandă să beți multe lichide, să prescrie medicamente anti-tungstamină și vitamine B. Un număr mare de efecte secundare limitează utilizarea medicamentelor din acest grup.

Furazolidona acționează împotriva Nashngella, Salmonella, Vibrio cholerae, Giardia, Homonade, bacili paratifoizi, Proteus. Este folosit pentru infecții gastro-intestinale. Furazolidone Sy»tchem6

creste sensibilitatea la bauturile alcoolice, adica are efect asemanator teturamului.Se prescrie pe cale orala dupa masa, 0,1-0,15 g de 4 ori pe zi. Nu este recomandat să luați mai mult de 10 zile.

Furadonin (nitrofuranton) are un spectru de acțiune antimicrobian similar cu spectrul de acțiune al furazolndonei, dar este mai activ împotriva papilelor intestinale, stafilococilor și Proteus. Atunci când este administrată pe cale orală, furadonna este absorbită rapid din tractul gastrointestinal. 50% din furadonină este excretată în urină nemodificat, iar 50% ca inactiv; metaboliți. Concentrații mari de medicament în urină persistă până la 12 ore. Furadonn este eliminat în cantități mari cu bilă. Medicamentul pătrunde în placentă. Medicamentul este utilizat pentru infecții ale sistemului urinar.

Furogn (solafur) este cel mai utilizat dintre medicamentele din acest grup.Pentru uz oral, o singură doză este de 0,1-0,2 g, se ia de 3 ori pe zi timp de 7-10 zile. Utilizarea principală este ca agent urinar. Folosit local pentru clătire (în chirurgie) și dușuri (în practica obstetrică și diareică).

Derivat de tiosemicarbazonă

Faringosept (Ambazon) este un medicament bacteriostatic, care este o 1,4-benzochino-guaiil-hidrozontnosemicarbazona. Activ împotriva streptococului hemolitic, pneumococului, streptococului viridans.Indicațiile de utilizare a medicamentului sunt limitate la boli ale nazofaringelui; tratamentul și prevenirea cataractei, gingivitei, stomatitei cauzate de agenți patogeni sensibili la acest medicament, precum și tratamentul complicațiilor după operații la rinofaringe. Sublinshaglio se utilizează de la 3 până la 5 comprimate pe zi la 15-30 de minute după masă.

Derivați de chinoxalină

Hnnoxndnn este un derivat de chinoxal, un agent antibacterian sintetic. Activ împotriva bacilului Frieddender, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli și bacilii de dizenterie, salmonela, stafilococi, clostridium (în special agenții cauzatori ai gangrenei gazoase). Quinoxidina este indicată pentru forme severe de procese inflamatorii în cavitatea abdominală.

Din punct de vedere farmacodinamic și farmacodinamic, dioxidina este asemănătoare chinoxinei, dar o toxicitate mai mică și posibilitatea de administrare intracavitară și intravenoasă a chinoxinei au crescut semnificativ eficacitatea tratamentului sepsisului, în special cauzat de stafilococ și papilomul albastru.

agenți antibacterieni sintetici

Sulfonamide.

Derivați de chinolone.

derivați de nitrofuran.

derivați de 8-hidroxichinolină.

Derivați de chinoxalină.

Oxazolidinone.

Medicamente sulfonamide

Clasificare

1. Sulfonamide pentru acțiune de resorbție

Actorie scurta:

Sulfanilamidă (streptocid), sulfatiazol (Norsulfazol).

Durata medie de acțiune:

Sulfadiazină (Sulfazine), sulfametoxazol.

Actiune de lunga durata: Sulfadimetoxină, sulfamonometoxină.

Extra lunga durata: Sulfametoxipirazină (sulfalenă).

2. Sulfonamide care acționează în lumenul intestinal

Ftalilsulfatiazol (Fthalazol), sulfaguanidină (Sulgin).

3. Sulfonamide de uz local

Sulfacetamidă (Sulfacyl sodium, Albucid), sulfadiazină de argint.

4. Preparate combinate de sulfonamide și acid salicilic: Salazosulfapiridină (Sulfasalazină), salazopiridazină (Salazodin).

5. Preparate combinate de sulfonamide cu trimetoprim:

Co-trimoxazol (Bactrim, Biseptol).

SA au un spectru larg de acțiune:

Bacterii – coci gram-pozitivi și gram-negativi, E. coli, agenți patogeni de dizenterie, difterie, pneumonie catarrală, Vibrio cholerae, clostridii;

Chlamydia;

Actinomicete;

Protozoare (toxoplasmoză, malarie).

Natura acțiunii - bacteriostatic.

Mecanism de acțiune. Sunt analogi structurali ai PABA, previn în mod competitiv includerea acestuia în acidul dihidrofolic și inhibă dihidropteroat sintetaza. Ca urmare, formarea acidului tetrahidrofolic, sinteza purinelor și pirimidinelor și a acizilor nucleici sunt reduse, iar creșterea și reproducerea microorganismelor sunt suprimate.

SA de acţiune resorbtivă. Bine absorbit din tractul gastrointestinal (70-100%), larg distribuit în țesuturi și fluide corporale, trec prin bariera hemato-encefalică, placentă și în laptele matern. Metabolizat în ficat pentru a forma derivați acetilați, care se cristalizează în urină acidă, înfundând tubii renali.

SA acționând în lumenul intestinal slab absorbit din tractul gastrointestinal, folosit pentru tratarea infecțiilor intestinale.

SA pentru uz topic utilizat pentru tratarea și prevenirea infecțiilor oculare.

Medicamente SA combinate.

1). Cu trimetoprim - co-trimaxozol. Acționează bactericid.

Mecanism de acțiune: perturbă sinteza acidului dihidrofolic; trimetoprimul blochează dihidrofolat reductaza și perturbă formarea acidului tetrahidrofolic.

Bine absorbit din tractul gastrointestinal.

2). Cu acid 5-aminosalicilic - salazopiridazina, salazosulfapiridina au efecte antimicrobiene, antiinflamatoare și imunosupresoare.

Indicatii de utilizare:

Infecții ale tractului respirator și ale organelor ORL

Infecții ale căilor biliare.

Infectii ale tractului urinar.

Chlamydia.

Infecții gastrointestinale.

Infecții oculare.

Toxoplasmoza si malarie (+ pirimetamina).

Tratamentul unei răni curate.

Efecte secundare:

Nefrotoxicitate (spălată cu o băutură alcalină), reacții alergice, hepatotoxicitate (hiperbilirubinemie la copii mici), sistem nervos central (dureri de cap, amețeli, depresie, halucinații), dispepsie, tulburări hematopoietice, methemoglobinemie (la nou-născuți și copii de 1 an de viață) , malnutriție , disfuncție a glandei tiroide, teratogenitate.

Este prescris extrem de rar copiilor cu vârsta de 1 an.

Antimicrobiene sintetice

Medicamente sulfonamide

Derivați de chinolone.

Agenți antibacterieni sintetici cu diferite structuri chimice: derivați de nitrofuran, nitroimidazol și 8-hidroxichinolină

Medicamente sulfonamide

Sulfonamidele au fost primele medicamente chimioterapeutice cu spectru larg care au găsit utilizare în medicina practică.

De la descoperirea proprietăților antimicrobiene ale streptocidului în 1935, aproximativ 6.000 de substanțe sulfonamide au fost sintetizate și studiate până în prezent. Dintre aceștia, aproximativ 40 de compuși sunt utilizați în practica medicală. Toate au un mecanism comun de acțiune și diferă puțin unele de altele în spectrul activității antimicrobiene. Diferențele dintre medicamentele individuale se referă la puterea și durata acțiunii.

Medicamentele sulfanilamide suprimă activitatea vitală a diverșilor coci (streptococ, pneumococ, meningococ, gonococ), a unor bacili (dizenterie, antrax, ciume), Vibrio cholerae, virus trachom. Stafilococii, Escherichia coli etc. sunt mai puțin sensibili la sulfonamide.

Din punct de vedere chimic, medicamentele sulfonamide sunt acizi slabi. Luate pe cale orală, sunt absorbite în principal în stomac și sunt ionizate în mediul alcalin al sângelui și țesuturilor.

Mecanismul efectului chimioterapeutic al sulfonamidelor este că acestea împiedică absorbția de către microorganisme a unei substanțe necesare vieții lor - acidul para-aminobenzoic (PABA). Odată cu participarea PABA în celula microbiană, are loc sinteza acidului folic și a metioninei, care asigură creșterea și dezvoltarea celulelor (factori de creștere). Sulfonamidele au o asemănare structurală cu PABA și au modalități de inhibare a sintezei factorilor de creștere, ceea ce duce la perturbarea dezvoltării microorganismelor (efect bacteriostatic).

Există un antagonism competitiv între PABA și medicamentul sulfonamidic, iar pentru ca efectul antimicrobian să apară, este necesar ca cantitatea de sulfonamidă din mediul microbian să depășească semnificativ concentrația de PABA. Dacă mediul care înconjoară microorganismele conține o mulțime de PABA sau acid folic (prezența puroiului, a produselor de degradare a țesuturilor, novocaină), atunci activitatea antimicrobiană a sulfonamidelor este semnificativ redusă.

Pentru tratamentul cu succes al bolilor infecțioase, este necesar să se creeze concentrații mari de medicamente sulfonamide în sângele pacientului. Prin urmare, tratamentul este prescris cu prima doză crescută (doză de încărcare), după care administrările repetate ale medicamentului mențin concentrația necesară pe toată perioada de tratament. Concentrațiile insuficiente ale medicamentului în sânge pot duce la apariția unor tulpini rezistente de microorganisme. Este recomandabil să se combine tratamentul cu medicamente sulfonamide cu unele antibiotice (penicilină, eritromicină) și alți agenți antimicrobieni.

Efectele secundare ale sulfonamidelor pot include reacții alergice (mâncărime, erupții cutanate, urticarie) și leucopenie.

Când urina este acidă, unele sulfonamide precipită și pot provoca blocarea tractului urinar. Prescrierea multor lichide (de preferință alcaline) reduce sau previne complicațiile renale.

În funcție de durata de acțiune, medicamentele sulfonamide pot fi împărțite în trei grupuri:

1) medicamente cu acțiune scurtă (streptocid, norsulfazol, sulfacyl, etazol, urosulfan, sulfadimezin; sunt prescrise de 4-6 ori pe zi);

2) durată medie de acțiune (sulfazină; se prescrie de 2 ori pe zi);

3) cu acțiune prelungită (sulfapiridazină, sulfadimetoxină etc.; se prescriu o dată pe zi);

4) medicament cu acțiune extra lungă (sulfalen; aproximativ 1 săptămână)

Medicamentele care sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal și oferă concentrații stabile în sânge (sulfadimezin, norsulfazol, medicamente cu acțiune prelungită) sunt indicate pentru tratamentul pneumoniei, meningitei, gonoreei, sepsisului și altor boli.

Sulfonamidele, care sunt absorbite lent și slab și creează concentrații mari în intestin (ftalazol, ftazin, sulgin etc.) sunt indicate în tratamentul infecțiilor intestinale: dizenterie, enterocolită etc.

Medicamentele care se excretă rapid nemodificat de către rinichi (urosulfan, etazol, sulfacyl etc.) sunt prescrise pentru bolile urologice.

Administrarea de sulfonamide este contraindicată în afecțiuni severe ale organelor hematopoietice, boli alergice, hipersensibilitate la sulfonamide și sarcină (posibile efecte teratogene).

Combinația unor sulfonamide cu trimetoprim într-o singură formă de dozare a făcut posibilă crearea unor medicamente antimicrobiene foarte eficiente: Bactrim (Biseptol), sulfatonă, lidaprim etc. Bactrim este disponibil în tablete care conțin sulfametoxazol și trimetoprim. Fiecare dintre ele individual are un efect bacteriostatic și, în combinație, oferă o activitate bactericidă puternică împotriva microbilor gram-pozitivi și gram-negativi, inclusiv a celor rezistenți la medicamentele sulfonamide.

Bactrim este cel mai eficient pentru infecții ale sistemului respirator, ale tractului urinar, tractului gastro-intestinal, septicemie și alte boli infecțioase.

La utilizarea acestor medicamente, sunt posibile reacții adverse: greață, vărsături, diaree, reacții alergice, leucopenie și agranulocitoză. Contraindicații: hipersensibilitate la sulfonamide, boli ale sistemului hematopoietic, sarcină, insuficiență renală și hepatică.

Preparate:

Streptocidum

Se prescrie pe cale orală 0,5 - 1,0 g de 4 - 6 ori pe zi.

Doze mai mari: unică - 2,0 g, zilnic - ?.0 g.

Forme de eliberare: pulbere, tablete de 0,3 și 0,5 g.

Norsulfazol (Norsulfazol)

Se prescrie pe cale orală 0,5 - 10 g de 4 -6 ori pe zi. O soluție (5-10%) de norsulfazol sodic se administrează intravenos la o rată de 0,5 -1,2 g per perfuzie.

Doze mai mari: unică - 2,0 g, zilnic - 7,0 g.

Depozitare: lista B; într-un recipient bine închis.

sulfadimezin

Se prescrie pe cale orală 1,0 g de 3-4 ori pe zi.

Doze mai mari: unică - 2,0 g, zilnic 7,0 g.

Depozitare: lista B; într-un loc ferit de lumină.

Urosulfan (Urosulfanum)

Se prescrie pe cale orală 0,5 - 1,0 g de 3 - 5 ori pe zi.

Doze mai mari: unică - 2 g, zilnic - 7 g.

Depozitare: lista B; într-un recipient bine închis.

Ftalazol (Ftalazol)

Se prescrie pe cale orală 1 - 2 g de 3 - 4 ori pe zi.

Doze mai mari: unică - 2,0 g, zilnic - 7,0 g.

Forma de eliberare: pulbere. Tablete 0,5 g.

Depozitare: lista B; într-un recipient bine închis.

Sulfacylum - natriu

Se prescrie pe cale orală 0,5 - 1 g de 3 - 5 ori pe zi. In practica oftalmica se foloseste sub forma de solutii sau unguente 10-2-3%.

Doze mai mari: unică - 2 g, zilnic - 7 g.

Forma de eliberare: pulbere.

Depozitare: lista B.

Sulfadimetoxină

Se prescrie pe cale orală 1 - 2 g o dată pe zi.

Forma de eliberare: pulbere și tablete de 0,2 și 0,5 g.

Bactrim (Dfctrim)

Sinonim: biseptol.

Forma de eliberare: tablete.

Exemple de rețete

Rp. Tab. Streptocidi 0,5 N 10

D.S.Luați 2 comprimate de 4 - 6 ori pe zi

Rp.: Sol. Norsulfazoli - sodiu 5% - 20 ml

D.S. Se administrează 10 zile intravenos de 1-2 ori pe zi

Rp.: Ung. Sulfacyli - sodiu 30% - 10,0

D.S. Unguent pentru ochi. Așezați în spatele pleoapei inferioare de 2-3 ori pe zi

Rp.: Sol. Sulfacyli - natrii 20% - 5 ml

D.S. Picaturi de ochi. Utilizați 2 picături de 3 ori pe zi.

Rp.: Tab. Urosulfani 0,5 N 30

D.S. Luați 2 comprimate de 3 ori pe zi

Derivați de chinolone

Derivații de chinolone includ acidul nalidixic (nevigramon, negram). Eficient împotriva infecțiilor cauzate de microorganisme gram-negative. Folosit în principal pentru infecții ale tractului urinar. Poate fi utilizat pentru enterocolită, colecistită și alte boli cauzate de microorganisme sensibile la medicament. Inclusiv cele rezistente la alte medicamente antibacteriene. Se prescrie pe cale orală 0,5 - 1 g de 3 - 4 ori pe zi. Când se utilizează medicamentul, sunt posibile greață, vărsături, diaree, dureri de cap și reacții alergice. Medicamentul este contraindicat în caz de afectare a funcției hepatice sau renale în primele 3 luni. Sarcina si copii sub 2 ani.

Recent, fluorochinolonele, derivați de chinolone care conțin atomi de fluor în structura lor, au atras multă atenție. Un număr semnificativ de astfel de medicamente au fost sintetizate: ciprofloxacină, norfloxacină, pefloxacină, lomefloxacină, ofloxacină. Sunt agenți antibacterieni cu spectru larg foarte activi. Au un efect bactericid asupra bacteriilor gram-negative, inclusiv gonococi, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, chlamydia. Mai puțin activ împotriva bacteriilor gram-pozitive. Ele perturbă replicarea ADN-ului și formarea ARN-ului. Fluorochinolonele sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal. Pătrunde în majoritatea țesuturilor. Folosit pentru infecții ale tractului urinar, respirator și gastrointestinal. Dependența de fluorochinolone se dezvoltă relativ lent. Efectele secundare includ tulburări dispeptice, erupții cutanate, reacții alergice, dureri de cap, insomnie, fotosensibilitate. Contraindicat femeilor însărcinate și care alăptează, precum și pacienților cu vârsta sub 18 ani.

Una dintre direcțiile importante în crearea de noi fluorochinolone este creșterea efectului antimicrobian asupra bacteriilor gram-pozitive, în special pneumococi. Aceste medicamente includ moxifloxacina și levofloxacina. În plus, aceste medicamente sunt active împotriva chlamidiei, micoplasmei, ureaplasmei și anaerobilor. Medicamentele sunt prescrise o dată pe zi și sunt eficiente atunci când sunt administrate enteral. Sunt foarte eficienți împotriva agenților patogeni ai infecțiilor respiratorii și sunt activi chiar și împotriva Mycobacterium tuberculosis.

Ofloxacina (Ofloxacinum)

Se prescrie pe cale orală 0,2 g de 2 ori pe zi.

Forma de eliberare: tablete de 0,2 g.

Depozitare: lista B; într-un loc ferit de lumină.

Ciprofloxacina

Oral și intravenos 0,125-0,75 g.

Forme de eliberare: tablete de 0,25; 0,5 și 0,75 g; Soluție 0,2% pentru perfuzii de 50 și 100 ml; Soluție 1% în fiole de 10 ml (pentru diluare).

Moxifloxacină

Pe cale orală 0,4 g.

Forma de eliberare: tablete 0,4 g

Agenți antibacterieni sintetici: derivați de nitrofuran, nitroimidazol și 8-hidroxichinolină

Derivații de nitrofuran includ furatsilina, furazolidona etc.

Furacilin are un efect asupra multor microbi gram-pozitivi și gram-negativi. Se utilizează extern în soluții (0,02%) și unguente (0,2%) pentru tratamentul și prevenirea proceselor purulent-inflamatorii: spălarea rănilor, ulcerelor, pentru arsuri, în practica oculară etc. prescris oral pentru tratamentul dizenteriei bacteriene. Furacilin, atunci când este aplicat local, nu provoacă iritații tisulare și promovează vindecarea rănilor.

Când se administrează pe cale orală, se observă uneori greață, vărsături, amețeli și reacții alergice. Dacă funcția renală este afectată, furatsilina nu este prescrisă pe cale orală.

Pentru a trata infecțiile tractului urinar, derivații de nitrofuran includ furadonin și furagin. Se prescriu pe cale orală, se absorb destul de repede și se excretă în cantități semnificative de către rinichi, creând concentrațiile necesare pentru manifestarea efectelor bacteriostatice și bactericide în tractul urinar.

Furazolidona, în comparație cu furasilin, este mai puțin toxică și mai activă împotriva Escherichia coli, agentul cauzator al dizenteriei bacteriene, febrei tifoide și infecțiilor toxice de origine alimentară. În plus, furazolidona este activă împotriva Giardiei și Trichomonas. Furazolin este utilizat pe cale orală pentru a trata infecțiile tractului gastro-intestinal, colecistita giardioza și trichomonaza. Efectele secundare includ dispepsie și reacții alergice.

Derivații nitroimidazolului includ metronidazolul și tinidazolul.

Metronidazolul (Trichopol) este utilizat pe scară largă pentru a trata trichomonaza, giardioza, amebioza și alte boli cauzate de protozoare. Recent, metronidazolul s-a dovedit a fi foarte eficient împotriva Helicobacter pylori în ulcerul gastric. Se prescrie pe cale orală, parenterală și sub formă de supozitoare.

Efecte secundare: greață, vărsături, diaree, cefalee.

Contraindicații: sarcină, alăptare, tulburări hematopoietice. Incompatibil cu băuturile alcoolice.

Tinidazol. Ca structură, indicații și contraindicații este aproape de metronidazol. Ambele medicamente sunt disponibile sub formă de tablete. Depozitare: lista B.

Nitroxolina (5 - NOC) are un efect antibacterian asupra microbilor gram-pozitivi, gram-negativi, precum și împotriva unor ciuperci. Spre deosebire de alți derivați de 8-hidroxichinolină, 5-NOK este absorbit rapid din tractul gastrointestinal și excretat nemodificat prin rinichi. Folosit pentru infecții ale tractului urinar.

Intestopan este utilizat pentru enterocolită acută și cronică, dizenterie amebiană și bacilară.

Chiniofonul (Yatren) este utilizat pe cale orală în principal pentru dizenteria amibiană. Uneori este prescris intramuscular pentru reumatism.

Medicamente...

Furacilin (Furacilinum)

Aplicați extern sub formă de soluție apoasă 0,02, soluție de alcool 0,066% și unguent 0,2%.

Se prescrie oral 0,1 g de 4-5 ori pe zi.

Doze mai mari pe cale orală: unică - 0,1 g, zilnic - 0,5 g.

Forme de eliberare: pulbere, tablete de 0,1 g.

Depozitare: lista B; într-un loc ferit de lumină.

Furazolidonă

Utilizați 0,1 - 0,15 g pe cale orală de 3-4 ori pe zi. Aplicați extern soluții de 1:25.000.

Doze mai mari pe cale orală: unică - 0,2 g, zilnic - 0,8 g.

Forme de eliberare: pulbere și tablete de 0,05 g.

Depozitare: lista B; într-un loc ferit de strălucire.

Nitroxoline (Nitro, adăugat la 25.02.2014

Mecanismul de acțiune al sulfonamidelor; avantajele utilizării lor: toxicitate scăzută, prețuri mici, efect antimicrobian bacteriostatic. Scopul, efectele secundare și contraindicațiile derivaților de nitrofuran, hidroxichinolină și tiosemicarbazone.

prezentare, adaugat 11.02.2014

Principiile chimioterapiei raționale, precum și principalii factori care influențează alegerea medicamentelor: antibiotice, sulfonamide și agenți antibacterieni de diferite structuri chimice, antisifilitice. Penicilinele biosintetice.

prezentare, adaugat 25.10.2014

Medicamente pentru corectarea disfuncțiilor sistemului reproducător. Preparate de hormoni sexuali feminini și masculini și analogii lor sintetici. Clasificarea preparatelor cu hormoni sexuali. Forma de eliberare și mecanismul de acțiune al medicamentelor hormonale.

prezentare, adaugat 15.03.2015

Caracteristicile generale ale sedativelor, clasificarea lor și mecanismul de acțiune. Principalele indicații de utilizare, reacții adverse și contraindicații. Derivați de benzodiazepină, medicamente cu efecte antinevrotice, un grup de medicamente combinate.

prezentare, adaugat 28.04.2012

Clasificarea medicamentelor sulfonamide. Reacții cauzate de o grupare amino aromatică. Metode de identificare fizico-chimică. Nitritometrie, neutralizare, titrare non-apoasă, acidimetrie, iodoclorometrie, bromatometrie. Teste de puritate.

lucrare curs, adăugată 07/01/2014

p-aminofenol, acizi p-aminobenzoic și p-aminosalicilic, derivații acestora. Proprietățile paracetamolului și caracteristicile utilizării acestuia. Anestezin și novocaină și puterea efectului lor anestezic. Spectrul de acțiune antimicrobiană al sulfonamidei (streptocid).

prezentare, adaugat 19.05.2015

Studiul medicamentelor sub denumirea generală „antibiotice”. Agenți chimioterapeutici antibacterieni. Istoria descoperirii antibioticelor, mecanismul lor de acțiune și clasificare. Caracteristicile utilizării antibioticelor și efectele secundare ale acestora.

lucrare curs, adaugat 16.10.2014

Metode de utilizare a medicamentelor de inhalare pentru anestezie. Utilizarea clinică a medicamentelor sulfa, neurolepsie și analgezie. Importanța anesteziei inhalatorii în medicina veterinară. Aplicarea metodelor de management al durerii în practica chirurgicală.

rezumat, adăugat 04.10.2014

Dezvoltarea rapidă a chimiei polimerilor la mijlocul secolului al XX-lea. Cerințe pentru materialul de sutură chirurgicală modern. Bandaje din polimer sintetic. Înlocuirea valvei cardiace. Articulații sintetice, oase și piele. Proteze vasculare sintetice.

Medicamente sulfonamide

Sunt derivați ai amidei acidului sulfanilic. Activitatea chimioterapeutică a sulfonamidelor a fost descoperită în anii 30 ai secolului al XX-lea, când cercetătorul german Domagk a descoperit și propus prontosilul sau streptocidul roșu de uz medical, pentru care a fost distins cu Premiul Nobel.

S-a descoperit curând că amida acidului sulfanilic, numită streptocid alb, are o proprietate antimicrobiană în molecula prontosil. Pe baza moleculei sale, au fost sintetizați un număr mare de derivați de medicamente sulfonamide.

Mecanismul de acțiune al sulfonamidelor este asociat cu antagonismul specific cu acidul para-aminobenzoic (PABA), un factor de creștere și dezvoltare a celulelor microbiene. PABA este necesar pentru sinteza acidului dihidrofolic de către microorganisme, care este implicat în formarea ulterioară a bazelor purinice și pirimidinice, care sunt necesare pentru sinteza acizilor nucleici în microorganisme. Datorită asemănării structurii PABA, medicamentele sulfonamide îl înlocuiesc și, în loc de PABA, sunt captate de celula microbiană, inhibând astfel creșterea și dezvoltarea microorganismelor. (Fig.28). Pentru a obține un efect terapeutic, sulfonamidele trebuie prescrise în doze suficiente pentru a preveni posibilitatea apariției microorganismelor care utilizează PABA situat în țesuturi.

Activitatea sulfonamidelor scade în conținutul purulent și sânge, unde se observă concentrații mari de PABA. Activitatea lor scade si in prezenta substantelor care se descompun pentru a forma PABA (derivati ​​de novocaina, benzocaina, sulfoniluree), atunci cand sunt administrate impreuna cu acid folic si medicamente implicate in sinteza acestuia.

Sulfonamidele au un efect bacteriostatic. Spectrul de acțiune al acestor compuși este destul de larg și include următorii agenți patogeni: bacterii gram-pozitive și gram-negative (streptococi, pneumococi, gonococi, meningococi, E. coli, shigella, agenți patogeni ai antraxului, ciumei, difteriei, brucelozei, holerei). , gangrena gazoasă, tularemie), protozoare (plasmodia malaria, toxoplasma), chlamydia, actinomicete.

Cele mai multe sulfonamide sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal, în principal în intestinul subțire. Distribuția în organism are loc uniform, se găsesc în lichidul cefalorahidian, pătrund în cavitatea articulațiilor și trec prin placentă.

În organism, sulfonamidele suferă acetilare, iar activitatea lor chimioterapeutică se pierde. Derivații de acetil sunt mai puțin solubili în apă și precipită. Gradul de acetilare pentru diferite medicamente variază foarte mult. Sulfonamidele sunt excretate din organism în principal prin rinichi.

Medicamentele sulfanilamide sunt utilizate pentru tratarea bolilor infecțioase de diferite localizări. Medicamentele care sunt bine absorbite din intestine sunt folosite pentru tratarea pneumoniei, meningitei, sepsisului, infecțiilor tractului urinar, durerilor de gât, erizipelului, infecțiilor rănilor etc. Sunt adesea utilizate în combinație cu antibiotice.

Unele sulfonamide sunt slab absorbite din intestin, creează concentrații mari în acesta și suprimă în mod activ microflora intestinală (ftalazol, sulgin, ftazin).

Medicamentele sulfonamide sunt considerate compuși cu toxicitate scăzută, dar pot provoca următoarele reacții adverse nedorite: reacții alergice (erupții cutanate, dermatită, febră), tulburări dispeptice (greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare), cristalurie (produsele acetilate pot precipita în rinichi în forma de cristale și înfunda tractul urinar ), disfuncție renală, leucopenie, anemie, tulburări neuropsihiatrice. Pentru a preveni cristaluria, se recomandă să beți multe lichide alcaline (până la 3 litri pe zi).

Sulfonamidele sunt contraindicate în cazuri de hipersensibilitate la acestea, tulburări ale funcției excretorii renale, boli ale sistemului sanguin, leziuni hepatice și sarcină.

Sulfonamide cu resorbție

Aceste medicamente sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal, se acumulează în toate țesuturile și diferă prin durata efectului antibacterian și rata de excreție din organism.

Un medicament cu acțiune scurtă, cu un timp de înjumătățire (cu 50%) de până la 8 ore. Pentru a menține concentrațiile bacteriostatice, acestea sunt prescrise la fiecare 4-6 ore.

Sulfadimezina (sulfametazina) este practic insolubilă în apă. Relativ scăzut de toxicitate, dar provoacă cristalurie și modificări ale imaginii sanguine.

Sulfaetiltiadiazolul (etazolul) este practic insolubil în apă. Mai puțin acetilat decât alte sulfonamide, nu provoacă cristalurie și are un efect mai mic asupra sângelui. Etazolul de sodiu este ușor solubil în apă și poate fi utilizat parenteral pentru infecții severe.

Sulfacetamida (sulfacil sodiu) este foarte solubilă în apă. Se folosește local în practica oftalmică sub formă de picături și unguente pentru tratamentul conjunctivitei, blefaritei, ulcerelor corneene purulente și pentru tratamentul rănilor. De asemenea, este utilizat parenteral pentru acțiune sistemică în infecții severe.

Sulfanilamida (streptocid) pentru acțiune sistemică este utilizată în tablete și pulberi și este rapid absorbită în sânge. Pentru tratamentul bolilor cutanate purulente-inflamatorii, ulcere, răni, unguent streptocid sau liniment streptocid se utilizează local pe suprafața pielii afectate sau pe șervețele de pansament. Inclus în unguentele combinate „Sunoref”, „Nitacid”, aerosol „Inhalipt”.

Medicamente cu acțiune lungă, cu un timp de înjumătățire de până la 24-48 de ore. Sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal, dar sunt eliminate lent din organism; sunt prescrise de 1-2 ori pe zi.

Sulfadimetoxina (Madribon), sulfametoxazolul sunt reabsorbite semnificativ în tubii renali, se acumulează în cantități mari în bilă, pătrund în lichidul pleural, dar pătrund slab și lent prin bariera hemato-encefalică.

Sulfapiridazina (sulfametoxipiridazina) este, de asemenea, reabsorbită în rinichi. Pătrunde în lichidul cefalorahidian și pleural, se acumulează în bilă. Eficient împotriva unor virusuri și protozoare (agenți cauzatori de malarie, trahom, lepră).

Medicamente cu acțiune ultra lungă (prelungită) cu un timp de înjumătățire de până la 84 de ore.

Sulfametoxipiridazina (sulfalen) este absorbită rapid din tractul gastrointestinal, astfel încât concentrațiile sale mari sunt create în lumenul intestinal. Se folosesc in tratamentul infectiilor intestinale - dizenterie bacilara, colita, enterocolita, pentru prevenirea infectiilor intestinale, in perioada postoperatorie.

Sulfonamide care nu sunt absorbite din tractul gastrointestinal

Ftalilsulfatiazolul (ftalazolul) este o pulbere care este practic insolubilă în apă. În intestin, partea sulfonamidă a moleculei, norsulfazol, este desprinsă. Ftalazolul este adesea combinat cu antibiotice și sulfonamide bine absorbite. Toxicitatea sa este scăzută și bine tolerată. Se prescrie de 4-6 ori pe zi pentru infectii intestinale.

Sulfaguanidina (sulgin) acționează similar ftalazolului.

Ftazin este un medicament cu acțiune mai lungă; este prescris de 2 ori pe zi pentru dizenterie, salmoneloză și alte infecții intestinale.

Medicamente sulfonamide combinate

Cea mai frecvent utilizată combinație de sulfonamide cu trimetoprim. Trimetoprimul blochează conversia acidului dihidrofolic în acid tetrahidrofolic. Într-o astfel de combinație, activitatea antimicrobiană crește și efectul devine bactericid. (Fig. 28).

Co-trimaxazolul (Biseptol, Septrin, Groseptol, Bactrim, Oriprim etc.) este o combinație de sulfametoxazol și trimetoprim. Medicamentul este bine absorbit din tractul gastrointestinal, durata efectului este de aproximativ 8 ore. Este excretat în principal prin rinichi. Se prescrie de 2 ori pe zi pentru infectii ale cailor respiratorii, intestinale, infectii ORL, sistemul genito-urinar etc.

Efectele secundare sunt aceleași ca și alte sulfonamide.

Orez. 33 Mecanismul de acțiune al sulfonamidelor și trimetoprimului

Medicamente similare sunt Lidaprim (sulfametrol + trimetoprim), Sulfatone (sulfamonometoxină + trimetoprim).

Au fost create medicamente care combină fragmente de sulfonamidă și acid salicilic în structura lor. Acestea includ Salazopiridazina (salazodin), Mesalazina (mesacol, salofalk etc.). Aceste medicamente au efecte antibacteriene și antiinflamatorii. Folosit pentru colita ulcerativă nespecifică și boala Crohn (colita granulomatoasă) oral și rectal. Când este utilizat, sunt posibile reacții alergice, leucopenie și anemie.

derivați de nitrofuran

Derivații de nitrofuran sunt agenți antimicrobieni cu spectru larg; ei sunt eficienți împotriva multor bacterii gram-pozitive și gram-negative, anaerobi, protozoare, rickettsie și ciuperci. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis și virusurile sunt rezistente la acestea.

Nitrofuranii perturbă procesele de respirație a țesuturilor la microorganisme și au un efect bacteriostatic. Sunt eficiente atunci când microorganismele sunt rezistente la alți agenți antimicrobieni.

Nitrofuranii sunt bine absorbiți din tractul gastrointestinal și sunt distribuiti aproximativ uniform în țesuturi. Ele pătrund slab în lichidul cefalorahidian. Ele sunt excretate prin urină de către rinichi, parțial cu bila în lumenul intestinal.

Sunt utilizate în principal pentru tratamentul infecțiilor intestinale și ale tractului urinar, iar unele sunt utilizate local ca antiseptice (furacilină).

Principalele reacții adverse nedorite rezultate din nitrofurani orali includ reacții dispeptice și alergice, amețeli. Au un efect asemănător teturamului (crește sensibilitatea organismului la alcool). Pentru a reduce efectele secundare la administrarea derivaților de nitrofuran, se recomandă consumul de lichide din abundență, medicamentele după masă și vitaminele B. Contraindicat în afecțiuni severe ale rinichilor, ficatului, inimii, hipersensibilitate la nitrofurani, sarcină, alăptare.

Nitrofurantoina (furadonina) are un spectru larg de acțiune antimicrobiană și este foarte activă împotriva stafilococului și Escherichia coli. Găsit în concentrații mari în urină, este, prin urmare, utilizat pentru infecții ale tractului urinar. În plus, furadonina este excretată în bilă și poate fi utilizată pentru colecistită.

Furazidin (furagin) are un spectru larg de acțiune. Folosit pentru uretrita acută și cronică, cistita, pielonefrită și alte infecții ale tractului urinar și rinichilor în tablete. Pentru tratamentul rănilor purulente, arsurilor, pentru dușuri și clătire, se folosește local o soluție de soluție izotonică de clorură de sodiu.

Furazolidona inhibă creșterea și reproducerea microorganismelor gram-pozitive și gram-negative. Slab absorbit din tractul gastrointestinal. Deosebit de activ împotriva microbilor gram-negativi, în special a agenților patogeni ai infecțiilor intestinale. Are activitate anti-tricomonas și anti-giardioză.

Folosit pentru infecții intestinale, sepsis, colpită cu trichomonas, giardioză, arsuri infectate etc. Uneori folosit pentru tratarea alcoolismului. Nifuroxazida are același efect.

Nitrofuralul (furatsilina) este utilizat sub formă de soluții apoase, alcoolice, unguente ca antiseptic pentru tratarea rănilor, clătirea și spălarea cavităților și pentru procesele purulent-inflamatorii ale pielii. Oral în tablete poate fi utilizat pentru a trata dizenteria și infecțiile tractului urinar.

derivați de nitroimidazol

Ele prezintă un efect bactericid împotriva tuturor anaerobilor, protozoarelor, Helicobacter pylori. Inactiv împotriva bacteriilor și ciupercilor aerobe. Sunt agenți antiprotozoari universali. Atunci când sunt administrate pe cale orală, acestea sunt absorbite rapid și complet, pătrund în toate țesuturile, inclusiv trecând prin barierele hematoencefalice și placentare. Metabolizat în ficat, excretat prin urină nemodificat și sub formă de metaboliți, colorându-l roșu-maroniu.

Metronidazolul (Trichopol, Flagyl, Klion, Metrogyl) este prescris pentru trichomonaza, giardioza, amebiaza extracelulară, ulcerul gastric și alte boli. Se prescrie oral, parenteral, rectal, local.

Cele mai frecvente reacții adverse sunt simptomele dispeptice (tulburări ale apetitului, gust metalic, diaree, greață), care pot provoca tulburări ale sistemului nervos central (coordonare afectată a mișcărilor, convulsii). Are un efect asemănător teturamului și nu este compatibil cu alcoolul.

Derivații nitroimidazolului includ, de asemenea, Tinidazol (Fazizhin), Ornidazol (Tiberal), Nimorazol (Naxodzhin). Acţionează mai mult decât metronidazolul. Tinidazolul face parte dintr-un medicament complex în combinație cu norfloxacina „N-Flox-T”. Are activitate antibacteriană și antiprotozoară.

Chinolone

Generația 1 - Nefluorizat

derivați de 8-hidroxinolină

Intetrix

Nitroxolina

Medicamentele au un spectru larg de acțiune antimicrobiană, precum și activitate antifungică și antiprotozoară.

Mecanismul acțiunii antibacteriene este de a perturba sinteza proteinelor celulelor microbiene. Medicamentele hidroxichinoline sunt utilizate pentru infecții intestinale, infecții ale sistemului genito-urinar etc.

Există derivați de 8-hidroxichinolină care sunt absorbiți slab și cei care sunt bine absorbiți din tractul gastrointestinal.

Intetrix este slab absorbit din canalul digestiv. Eficient împotriva majorității bacteriilor și ciupercilor intestinale patogene gram-pozitive și gram-negative din genul Candida. Luat pentru diaree acută, amebiază intestinală. Scăzut toxic.

Nitroxolina (5-NOK, 5-nitrox) este absorbită rapid din tractul gastrointestinal și excretată nemodificat de către rinichi. Folosit pentru infecții ale tractului urinar cauzate de diferite microorganisme gram-pozitive și gram-negative. Activ împotriva unor ciuperci asemănătoare drojdiei. Prescris intern. Efectele secundare includ dispepsia și nevrita. Când luați nitroxolină, urina devine galben strălucitor.

Derivații de 8-hidroxichinolină sunt contraindicați în caz de hipersensibilitate la aceștia, insuficiență renală, hepatică sau afectare a sistemului nervos periferic.

Derivați de naftiridină

Acidul nalidixic

Acid pipemidic

Acidul nalidixic (nevigramon, negram) prezintă un puternic efect antibacterian împotriva microorganismelor gram-negative. Pseudomonas aeruginosa, agenții patogeni gram-pozitivi și anaerobii sunt rezistenți la acidul nalidixic.

In functie de concentratie actioneaza bactericid si bacteriostatic. Bine absorbit atunci când este administrat oral, excretat nemodificat în urină. Folosit pentru infecții ale tractului urinar, în special forme acute, precum și colecistită, otită, enterocolită.

Medicamentul este de obicei bine tolerat, uneori sunt posibile tulburări dispeptice, reacții alergice și fotodermatoze.

Acidul nalidixic este contraindicat în cazurile de afectare a funcției hepatice, renale, sarcinii și copiilor sub 2 ani.

Acidul pipemidic (palin, pimidel, pipemidin, pipem) are un efect bactericid împotriva majorității microorganismelor gram-negative și a unor microorganisme gram-pozitive. Este bine absorbit din tractul gastrointestinal și excretat nemodificat de rinichi, creând concentrații mari în urină. Folosit pentru boli acute și cronice ale tractului urinar și rinichilor.

Sunt posibile simptome dispeptice și reacții alergice sub formă de erupție cutanată.

A doua generație – fluorurate (fluorochinolone)

Aceste medicamente sunt derivați de chinolone care conțin atomi de fluor în structura lor. Sunt agenți antibacterieni foarte activi, cu un spectru larg de acțiune. Afectează metabolismul ADN-ului bacterian. Au un efect bactericid asupra bacteriilor aerobe gram-negative, dar au un efect oarecum mai slab asupra agenților patogeni gram-pozitivi. Activ împotriva mycobacterium tuberculosis și chlamydia.

Fluorochinolonele sunt bine absorbite și eficiente atunci când sunt administrate pe cale orală și sunt excretate de către rinichi de cele mai multe ori nemodificate. Ele pătrund în diferite organe și țesuturi și trec prin bariera hemato-encefalică.

Sunt utilizate pentru infecții severe ale tractului urinar, rinichilor, tractului respirator, tractului gastrointestinal, infecții ORL, meningită, tuberculoză, sifilis și alte boli cauzate de microorganisme sensibile la fluorochinolone.

Obișnuirea microorganismelor cu fluorochinolone se dezvoltă relativ lent.

Poate provoca reacții adverse nedorite: amețeli, insomnie, fotosensibilitate, leucopenie, modificări ale cartilajului, disbacterioză.

Contraindicat în timpul sarcinii, alăptării și sub 18 ani.

Generația 1 – acțiune sistemică:

Ciprofloxacina (tsiprobay, tsifran, tsiprinol), Pefloxacin (abactal), Norfloxacin (norbactin, nolitsin), Ofloxacin (tarivid, oflomax), Lomefloxacin (maxaquin, lomitas) sunt utilizate pe scară largă în urologie, pneumologie, oftalmologie, otolaringologie, dermatologie pentru tratament a bolilor infectioase de diferite cursuri. Utilizat pe cale orală, prin injecție, local.

Generația a 2-a – fluorochinolone respiratorii:

Se acumulează selectiv în tractul respirator. Levofloxacin (Tavanic), Moxifloxacin (Avelox) sunt utilizate pentru infecții ale tractului respirator, tuberculoză pulmonară, piele și țesuturi moi o dată pe zi. Eficient pentru infecții rezistente la antibiotice β-lactamice, macrolide și alți agenți chimioterapeutici. Mai puțin probabil să provoace efecte nedorite.

Denumirea medicamentului, sinonime, conditii de depozitare	Formulare de eliberare	Metode de aplicare
Sulfadimidinum (Sulfadimezin) (B)		Prima doză 4 tablete, apoi 2 mese. in 4 ore
Sulfanilamidum (Streptocidum) (B)	Masa 0,3; 0,5 Unguent 10% – 15,0; 20,0; 30,0; 50,0 Liniment 5% – 30,0	1-2 mese fiecare. De 5-6 ori pe zi În cavitatea plăgii Extern activat zonele afectate ale pielii Extern activat zonele afectate ale pielii
Sulfaetiltiadizol (Aethazolum) (B)	Masa 0,5	2 mese fiecare De 4-6 ori pe zi În cavitatea plăgii
Aethazolum-natrium (B)	Amp. Soluție 10% și 20% – 5 ml și 10 ml	Într-un mușchi (într-o venă) încet) de 3 ori pe zi
(Sulfacylum-natrium) (B)	Flak. (tub- picurător) 10%, Soluție 20%, 30% – 1,5 ml, 5 ml și 10 ml Unguent 30% - 10,0 Amp. soluție 30% – 5 ml	2 picături pe cavitate conjunctiva de 3 ori pe zi Așezați în spatele pleoapei de 3 ori pe zi Intr-o vena incet de 2 ori pe zi
Sulfadimetoxină (Madribonum) (B)	Masa 0,5	1-2 mese fiecare. 1 dată per zi (1 zi – 4 comprimate)
		1 masă fiecare 1 dată pe zi (1 zi 5 comprimate). la infecție cronică 1 masă fiecare 1 dată pe săptămână
Ftalilsulfatiazidum (ftalazol)	Masa 0,5	2 mese fiecare De 4-6 ori pe zi
Sulraguanidinum (Sulginum)	Masa 0,5	2 comprimate de 4-6 ori pe zi
Co-trimoxazol Biseptolum, Septrinum, Oriprinum)	Masa 0,12; 24; 0,48; 0,96 Susp. 80 ml și 100 ml	Pa 2 fila. dimineata si seara dupa masa 2 lingurite fiecare lingura de 2 ori pe zi 10 ml într-o venă de 2 ori pe zi
Salazopiridazin (Salazodinum)

A. Acţiune sistemică: (etazol, sulfadimezin, sulfapiridazină, sulfamonometoxină, sulfalenă);

B. Medicamente combinate: groseptol (sulfamerazină + trimetoprim), co-trimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprim), sulfatonă (sulfamonometoxină + trimetoprim).

B. Acțiune locală: ftalazol, sulgin, ftazin, sulfacyl de sodiu.

D. Medicamente pentru tratamentul colitei ulcerative: sulfasalazina, salazopiridazina.

1. derivați de nitrofuran:

- actiune sistemica: furagin, furazolidon, nitrofurantoin (furadonin), furazolin.

- actiune locala: nifuroxazida (ercefuril).

— pentru uz extern: furatsilin.

1. Derivați de chinolone: acid nalidixic (nevigramona), acid oxolinic (gramurin), acid pipemidic (palin).
2. 4 . derivați de 8-hidroxichinolină: nitroxolină, intestopan.
3. Derivați de fluorochinolonă: ciprofloxacin, ofloxacin (tarivid), pefloxacin, nofloxacin, lomefloxacin.
4. Derivați de nitroimidazol: metronidazol, tinidazol

Descrieți medicamentele din fiecare grup: mecanism de acțiune, spectru de activitate antimicrobiană, caracteristici farmacocinetice (absorbție, distribuție, metabolism, eliminare), indicații de utilizare, reacții adverse, contraindicații.

Muncă independentă

Creați tabele asupra eficacității și siguranței farmaco-clinice a medicamentelor: sulfadimezin, sulfapiridazină, sulfasalazină, co-trimoxazol, furagin, furazolidonă, acid nalidixic, palin, nitroxolină, tarivid, ciprofloxacin, metronidazol.

Eficacitatea clinică și farmacologică a medicamentelor

grup	Spectrul de activitate antimicrobiană	Indicatii pentru aplicatii	Droguri
Sulfonamide sistemice actiuni	Activ cu privire la coci gram-pozitivi și gram-negativi, Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Vibrio cholerae, agenți cauzali ai gangrenei gazoase, antraxul, difteria, pneumonia catarrală, ciuma, precum și chlamydia, actinomicetele, agenții cauzatori ai toxoplasmozei.		Sulfadimezin
	Activ cu privire la microorganisme gram-pozitive și gram-negative, precum și chlamydia, actinomicete.	Pneumonie, bronșită, otită medie purulentă, infecții ale căilor genito-urinale și biliare, dizenterie, enterocolită, meningită purulentă (meningococică și pneumococică), infecții chirurgicale purulente; forme de malarie rezistente la medicamente (în combinație cu medicamente antimalarice, inclusiv cloridina); lepră; boli oculare infecțioase (conjunctivită, blefarită, keratită, trahom etc.); furunculoză, arsuri, escare, eczeme, abcese. Infecții ale tractului respirator superior și inferior, urechii, gâtului, nasului, tractului genito-urinar, tractului gastrointestinal cauzate de microflora specificată.	Sulfapiridazină
combinate	Activ împotriva următoarelor microorganisme: Streptococi (streptococii hemolitici sunt mai sensibili la penicilină), stafilococ, pneumococ, meningococ, gonococ, E. coli (inclusiv tulpini enterotoxigenice), salmonella (inclusiv S. typhi și paratyphi), Vibrio cholerae, antrax bacillus-influenzae (inclusiv hacillus gripal) tulpini rezistente), Listeria, Norcardia, Bordetella pertussis, Enterococcus, Klebsiella, Proteus, Clostridia, Pasteurella (inclusiv agentul cauzator al tularemiei), Brucella, Mycobacteria, lepra, Citrobacter, Enterobacter, Legionella pneumopnia, Providencia, unele specii de Pexseudomona Ps. aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri si sonnei), Yersinia, Morganella, Pneumocystis carini; virusuri mari - agenți patogeni, trahom, psitacoză, ornitoză, limfogranulomatoză inghinală; protozoare: malaria plasmodială, toxoplasmă, ciuperci patogene, actinomicete, coccidii, histoplasme, leishmania. Rezistent la medicament: corinebacterii, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, spirochete, leptospira, virusuri.	Infecții bacteriene cauzate de microflora sensibilă: infecții ale tractului genito-urinar - uretrita, cistita, pielita, pielonefrita, prostatita, gonoreea (masculin si feminin). Infecții ale căilor respiratorii: bronșită (acută și cronică), bronșiectazie, pneumonie lobară, bronhopneumonie, pneumonie cu Pneumocystis, otită medie, sinuzită. Infecții ale tractului gastrointestinal: febră tifoidă, febră paratifoidă, purtător de salmonele, holeră și dizenterie. Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi: piodermie, abcese și infecții ale rănilor. Osteomielita (acută și cronică), bruceloză (acută), septicemie, sepsis intraabdominal, meningită, infecții osteoarticulare, infecții ale țesuturilor moi și ale scheletului din copilărie.	Co-trimoxazol
- pentru tratamentul colitei ulcerative nespecifice:	-are efecte antimicrobiene si antiinflamatorii. Este capabil să se acumuleze selectiv în țesutul conjunctiv al peretelui intestinal cu eliberarea de acid 5-aminosalicilic, care are activitate antiinflamatoare, și sulfapiridină, care are activitate bacteriostatică antimicrobiană, un antagonist competitiv al acidului para-aminobenzoic.		Sulfasalazina
acţiune locală	Activ împotriva coci gram-pozitivi și gram-negativi, Escherichia coli, precum și chlamydia, actinomicete etc.		Sulfacyl sodiu
nitrofurani acţiune sistemică	Are activitate antibacteriană împotriva microbilor gram-pozitivi și gram-negativi. Medicamentul rămâne activ împotriva tulpinilor patogene de stafilococi și a altor microorganisme rezistente la antibiotice și la alți agenți chimioterapeutici.	Furagin solubil este utilizat la adulți pentru forme severe de boli infecțioase și inflamatorii cauzate de stafilococ patogen, streptococ și alți agenți patogeni sensibili la medicament. Furazidina sub formă de capsule este utilizată și pentru prevenirea infecțiilor în timpul operațiilor urologice, citoscopiei, cateterismului etc. Boli infecțioase și inflamatorii: răni purulente, arsuri, cistite acute și cronice, uretrite, pielonefrite; infecții ale organelor genitale feminine; conjunctivită.	Furagin
	Eficient împotriva microbilor gram-pozitivi și gram-negativi, Trichomonas, Giardia. Cei mai sensibili agenți patogeni la furazolidonă sunt dizenteria, febra abdominală și paratifoidă. Are un efect redus asupra agenților patogeni ai infecției purulente și infecției anaerobe. Rezistența microbiană se dezvoltă lent.		Furazolidonă
acţiune locală	Eficient împotriva microorganismelor gram-pozitive (stafilococi, streptococi) și gram-negative (salmonella, shigella, proteus).	Diaree de diverse origini (bacteriană, colită cronică, afectarea enzimelor intestinale).	Nifuroxazidă (ercefuril)
pentru uz exterior	Activ împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, etc. .).	Pe plan extern: răni purulente, escare, arsuri stadiul II-III, blefarită, conjunctivită, furuncul conductului auditiv extern; osteomielita, empiem al sinusurilor paranazale, pleura (spălarea cavităților); externă acută și otită medie, stomatită, gingivita; leziuni minore ale pielii (inclusiv abraziuni, zgârieturi, crăpături, tăieturi). Interior: dizenterie de origine bacteriană.	furacilină
Derivați de chinolone	Eficient împotriva microorganismelor gram-negative: Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, bacilul Friedlander. Actioneaza bactericid sau bacteriostatic in functie de sensibilitatea microorganismului si concentratie. Tulpinile de microorganisme care sunt rezistente la antibiotice și sulfonamide sunt sensibile la medicament. Medicamentul nu este activ împotriva microorganismelor gram-pozitive și anaerobilor.
	Are efect bactericid asupra majorității microorganismelor gram-negative (Pseudomonas aeruginosa și Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella). Activ împotriva unor microorganisme gram-pozitive, în special Staphylococcus aureus.
derivați de 8-hidroxichinolină	Medicamentul are efect asupra microbilor gram-pozitivi (stafilococi, streptococi, corinebacterii etc.) și gram-negativi (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigela, Enterobacteriaceae, agenți patogeni de gonoree), este eficient împotriva unor tipuri de ciuperci ( Candida, dermatofite, mucegai, unii agenți patogeni ai micozelor profunde).		Nitroxolina
Fluorochinolone	Activ împotriva microorganismelor producătoare de beta-lactamaze. Următoarele sunt sensibile la medicament: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Hafnia, Proteus (indol-pozitiv și indol-negativ, Shivaterocolitica), Salmonella Y, Shisinigella, Enterobacter jejuni, Aeromonas Plesio monas , Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, chlamydia, legionella. Următoarele au sensibilitate diferită la medicament: enterococi, Streptococcus pyogenes, pneumoniae și viridans, Serrratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis și pneumoniae, mycobacterium tuberculosis, precum și Mycobacterium fortuim. În majoritatea cazurilor, insensibil: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, bacterii anaerobe (de exemplu, Bacteroides spp., peptococi, peptostreptococi, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Nu afectează Treponema pallidum.		Tariwid
	Următoarele microorganisme patogene sunt foarte sensibile la ciprofloxacină: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol-pozitiv și indol-negativ), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinobacter, Brucella; Stafilococ, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Următoarele microorganisme sunt moderat sensibile la ciprofloxacină: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, grupul Viridans de streptococi, Mycoplasma mycobacterium tuberculos și Mycoplasma hocominis, Mycoplasma homicide tuberculos. Următoarele microorganisme sunt considerate de obicei sensibile la ciprofloxacină: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Cu unele excepții, microorganismele anaerobe sunt moderat sensibile (de exemplu, Peptococcus, Peptostreptococcus) sau rezistente (de exemplu, Bacteroides) la ciprofloxacină. Ciprofloxacina nu este eficientă împotriva Treponema pallidum.		Ciprofloxacina
derivați de nitroimidazol	Un medicament bactericid antimicrobian cu activitate ridicată împotriva bacteriilor anaerobe obligatorii (formatoare de spori și neformatoare de spori), agenți cauzatori ai unor infecții cu protozoare - Trichomonas, Giardia, ameba dizenterică. Nu este activ împotriva bacteriilor aerobe. Atunci când este combinat cu amoxicilină, este activ împotriva Helicobacter pylori (amoxicilina suprimă dezvoltarea rezistenței la metronidazol).	Boli cauzate de protozoare (amebiaza, trichomoniaza, giardioza, balantiaza), vaginita trichomonas, uretrita trichomonas, dizenteria amibiana) si bacteriile anaerobe (Bac.fragilis si alte bacterii, fusobacterii, eubacterii, clostridii, incla. dupa interventii chirurgicale la nivelul organelor abdominale, in practica ginecologica: infectii intraabdominale, apendicite, colecistite, peritonite, abcese hepatice, infectii postoperatorii ale plagii, sepsis postpartum, abcese pelvine, peritonite; infecții ale tractului respirator - pneumonie necrozantă, abces pulmonar; alte infecții - septicemie, gangrenă gazoasă, osteomielita, tetanos, meningită, abces cerebral; prevenirea infectiilor anaerobe postoperatorii. Alcoolism. Ca agent radiosensibilizant - radioterapie pentru pacientii cu tumori (cancer, sarcom) in cazurile in care rezistenta tumorala se datoreaza hipoxiei celulelor tumorale. Pentru gel: rozacee, acnee vulgară, vaginoză bacteriană (utilizare intravaginală), răni nevindecătoare pe termen lung, ulcere trofice.	Metronidazol

Caracteristicile de siguranță ale consumului de medicamente

				Contraindicații de utilizare
Sulfadimezin
Sulfapiridazină			leucopenie. Șoc anafilactic. Edemul lui Quincke. Formarea sulfo- și methemoglobină. Agranulocitoza. Amigdalita necrozanta. Insuficiență renală acută (cu administrare repetată de doze mari peste 10 g, pe fondul diurezei scăzute și cristaluriei urinare acide).
Co-trimoxazol (biseptol)
Sulfasalazina
Sulfacyl sodiu
Furagin
Furazolidonă
Nifuroxazidă (ercefuril)
furacilină
Acid nalidixic (neviramonă)
Acid pipemidic (palin)
Nitroxolina
Tariwid (ofloxacina)	Greaţă. tulburări ale gustului și mirosului.
Ciprofloxacina	Greaţă. tulburări ale gustului și mirosului.
Metronidazol	Greaţă. gust „metalic” în gură

Să poţi alege grupul și medicamentul specific, forma sa de dozare, doza, calea de administrare, regimul de dozare pentru tratamentul bolilor infecțioase și scrie in retete: co-trimoxazol, sulfadimezin, furazolidonă, palin, nevigramon, nitroxolină, sulfasalazină, tarivid, ciprofloxacin, sulfacyl de sodiu.

№	Reţetă	Indicații pentru utilizarea medicamentului
1	Rp.:Tab. „Co-trimoxazoli” N.20 D.S. 2 comprimate de 2 ori pe zi. Pentru bronșita bacteriană acută	Infecții bacteriene cauzate de microflora sensibilă: infecții ale tractului genito-urinar - uretrita, cistita, pielita, pielonefrita, prostatita, gonoreea (masculin si feminin). Infecții ale căilor respiratorii: bronșită (acută și cronică), bronșiectazie, pneumonie lobară, bronhopneumonie, pneumonie cu Pneumocystis, otită medie, sinuzită. Infecții ale tractului gastrointestinal: febră tifoidă, febră paratifoidă, purtător de salmonele, holeră și dizenterie. Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi: piodermie, abcese și infecții ale rănilor. Osteomielita (acută și cronică), bruceloză (acută), septicemie, sepsis intraabdominal, meningită, infecții osteoarticulare, infecții ale țesuturilor moi și ale scheletului din copilărie.
2	Rp.:Tab.Sulfadimezini 0,5 S. 2 comprimate de 6 ori pe zi. Pentru tratamentul pneumoniei.	Boli infectioase si inflamatorii cauzate de microflora sensibila: pneumonie, infectii meningococice, gonoree, sepsis, dizenterie, toxoplasmoza etc.
3	Rp.:Tab. Furazolidoni 0,05 N.20 D.S. 2 comprimate de 4 ori pe zi. Pentru dizenterie.	Dizenterie, febră paratifoidă, giardioză, infecții toxice alimentare; colpită de trichomonas, uretrita; răni infectate și arsuri
4	Rp.:Palini 0,2 D.t.d. N.20 în majuscule. S. 2 capsule de 2 ori pe zi.	Pielonefrita, uretrita, cistita, prostatita.
5	Rp.:Nevigramoni 0,5 D.t.d. N.56 în majuscule. S. Oral, 2 capsule de 4 ori pe zi in în termen de 7 zile. Pentru tratamentul cistitei.	Pielonefrită, cistita, uretrita, prostatita; infecții gastrointestinale, colecistită etc. - cauzate de microorganisme sensibile la medicament. Prevenirea infecțiilor în timpul operațiilor la rinichi, uretere și vezică urinară.
6	Rp.:Tab.Nitroxolini 0,05 N.100 S. După mese, câte 2 comprimate de 4 ori pe zi. Cursul este de 2 săptămâni. Pentru pielonefrita cronică.	Infecții acute și cronice ale tractului urogenital: pielonefrită, cistita, uretrita, epididimita, adenom infectat sau carcinom al glandei prostatei, prevenirea infecțiilor în timpul diferitelor intervenții (cateterizare, citoscopie; prevenirea infecțiilor postoperatorii în timpul operațiilor la nivelul tractului genitourino și rinichilor) .
7	Rp.:Tab.Sulfasalazini 0,5 N.100 D.S. 2 comprimate de 5 ori pe zi, pt 2 săptămâni urmate de treptat reducerea dozei cu 0,5 g fiecare 5-7 zile; Cursul este de 3 luni.	colita ulcerativa nespecifica; boli ale sistemului bronhopulmonar și ale articulațiilor.
8	Rp.:Tab. Tarvidi 0,2 N.20 D.S. 1 comprimat de 2 ori pe zi. ÎN în termen de 7 zile. Pentru infecții acute tractului urinar.	Boli cauzate de microorganisme sensibile la ofloxacină: infecții ale tractului respirator, urechi, gât, nas, piele, țesuturi moi, oase, articulații, boli infecțioase și inflamatorii ale cavității abdominale (cu excepția enteritei bacteriene), rinichi, tractul urinar , organe pelvine, genitale, gonoree.
9	Rp.:Tab.Ciprofloxacini 0,25 N.20 D.S. 1 comprimat de 2 ori pe zi. Curs Pentru infecții ale tractului urinar.	Infecții ale tractului respirator. Utilizarea ciprofloxacinei este indicată pentru așa-numiții agenți patogeni dificili (de exemplu, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli). Infecții ale urechii medii și ale sinusurilor paranazale, mai ales dacă sunt cauzate de agenți patogeni gram negativi, inclusiv Pseudomonas sau Staphylococcus. Infecții ale ochilor, rinichilor și (sau) tractului urinar, organelor genitale, inclusiv inflamația anexelor, gonoree, prostatita; infecții ale cavității abdominale (de exemplu, infecții bacteriene ale tractului gastrointestinal, tractului biliar, peritonită), pielii și țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor (de exemplu, osteomielita), sepsis. Tratamentul și prevenirea infecțiilor amenințătoare la pacienții cu funcții de protecție ale corpului slăbite, de exemplu, în timpul tratamentului cu medicamente imunosupresoare sau la pacienții cu neutropenie. Decontaminarea selectivă intestinală la pacienții care primesc tratament cu medicamente imunosupresoare.
10	Rp.:Sol. Sulfacyli-natrii 20% -10.0ml. D.S. Picături pentru ochi, câte 2 picături de 4 ori pe zi zi. Pentru conjunctivită.	Conjunctivita, blefarita, precum și unele alte boli oculare, prevenirea blenoreei la nou-născuți.

Lucrul la clasă

1. Finalizați sarcinile de testare

1. Sulfonamidele sistemice cu efecte pe termen lung includ:

A. Etazol B. Sulfadimetoxină C. Ftalazol D. Urosulfan D. Sulfacil sodiu

1. Mecanismul de acțiune al derivaților de hidroxichinolină este:

A. Formarea complecșilor cu ioni metalici B. Blocarea dehidrofolat reductazei C. Competiția cu acidul para-aminobenzoic D. Încălcarea sintezei proteinelor peretelui microbian E. Legarea acidului para-aminobenzoic

1. Sulfonamidele blochează sinteza acidului folic în celula bacteriană deoarece:

A. Concurează cu acidul para-aminobenzoic B. Potențiază efectul acidului para-aminobenzoic C. Leagă acidul para-aminobenzoic D. Perturba sinteza proteinelor peretelui microbian E. Crește presiunea osmotică în interiorul celulei microbiene

1. Sulfonamidele pentru tratamentul colitei ulcerative includ:

A. Etazol B. Co-trimoxazol C. Ftalazol D. SalazopiridazinăD. Sulfacyl sodiu

1. Activitatea antitricomonazală și antigiardioză are:

A. Furazolidonă B. Etazol C. Ofloxacină G. Ampicilină D. Ketoconazol

1. Precizați punctele de acțiune ale sulfonamidelor și trimetoprimului

Para-aminobenzoic

Dihidropteridină

Dihidropteorat sintetaza

Acid dihidropteroic

Dehidrofolat reductază

Sinteza purinelor

Sinteză

Topoizomeraze Replicarea ADN-ului celular

ziduri

Sinteza nucleotidelor Sinteza proteinelor

Perete celular

Membrana citoplasmatica

1. Rezolva probleme

Sarcina nr. 1

Activitatea dihidrofolat reductazei inhibă:

Sarcina nr. 2

Activitatea dihidropteroat sintetazei inhibă:

1. Sulfadimezină 2. Trimetoprim 3. Sulfametoxazol 4. Norsulfazol

Sarcina nr. 3

Activitatea ADN-girazei în nucleele bacteriene inhibă:

1. Dioxidină 2. Ciprofloxacină 3. Lomefloxacină 4. Metronidazol 5. Entefuril.

Sarcina nr. 4

Sulfonamidele blochează sinteza acidului folic în peretele bacterian deoarece:

1. Ei concurează cu acidul para-aminobenzoic, care este un precursor al folatului
2. Acestea potențează acțiunea acidului para-aminobenzoic, care este un antagonist natural al acidului folic
3. Ele leagă acidul para-aminobenzoic și formează un complex inactiv

Problema #5

Alegeți rațional un agent antimicrobian sintetic:

A. Pneumonie lobară în ambulatoriu: 1. Cotrimoxazol 2. Ofloxacin. 3. Ercefuril

B. Pneumonie lobară dobândită în spital: 1. Cotrimoxazol 2. Ofloxacin. 3. Ercefuril

Sugerați tehnologia de utilizare a produselor selectate.

1. Rezolva probleme pe selecția agenților antimicrobieni sintetici, ținând cont de starea organelor și sistemelor pacientului, de efectele secundare și toxice ale medicamentelor

Problema #6

Următoarele afirmații cu privire la sulfonamide sunt adevărate:

1. Sulfadimetoxina are un timp de înjumătățire lung 2. Salazosulfopiridina este utilizată în mod obișnuit pentru infecțiile tractului urinar 3. Sulginul este slab absorbit din tractul gastrointestinal 4. Sulfacyl-Na este potrivit pentru utilizare locală în ochi 5. Dacă apare o reacție alergică în timpul tratamentului, doza trebuie redusă în timp 2-3 zile

Problema nr. 7

Sulfonamide:

1. În general, mai solubil în urina alcalină 2. Atinge concentrații mai mari în sânge decât în ​​urină 3. Sunt mai activi după metabolism și acetilare în urină 4. Sunt mai activi în urina alcalină 5. Pot precipita în urină pentru a forma cristale

Problema nr. 8

Sulfonamidele pot provoca leziuni renale, care pot rezulta din precipitarea cristalelor în tubii colectori ai rinichiului. Factorii care predispun la formarea unui precipitat cristalin sunt:

1. Concentrație mare a medicamentului în urină 2. Solubilitate slabă a medicamentului în urină 3. pH-ul urinei este de aproximativ 5,0 4. Administrarea simultană a mai multor sulfonamide

Problema nr. 9

Cel mai frecvent agent cauzator al infecțiilor tractului urinar este Proteus, care este foarte sensibil la nitrofurantoină.

1. Adevărat 2. Fals

Problema nr. 10

Cei mai frecventi agenți cauzali ai infecțiilor intestinale sunt Escherichia coli, Salmonella, holera, Enterobacter, bacilul de dizenterie: 1. Adevărat 2. Fals

Problema nr. 11

Agenții patogeni ai infecțiilor intestinale sunt foarte sensibili la:

1. Ciprofloxacină 2. Nitroxalină 3. Entefuril.

Problema nr. 12

Sulfonamidele sunt metabolizate prin:

1. Acetilarea 2. Conjugare cu acid glucuronic 3. Conjugare cu sulfați

Problema nr. 13

Încetinirea și accelerarea acetilării sulfonamidelor:

1. Determinat genetic 2. Depinde de temperatura corpului. 3. Depinde de doza de medicament. 4. Depinde de vârsta pacientului

Problema nr. 14

În sulfonamide urinare alcaline:

1. Mai puțin solubil 2. Mai solubil 3. Insolubil 4. Stabilitatea sulfonamidelor nu depinde de pH-ul urinei

Problema nr. 15

Pentru tratamentul infecțiilor tractului urinar, doza de sulfonamide ar trebui să fie:

1. Doza dublată necesară pentru tratarea unei infecții sistemice 2. Egale cu doza necesară pentru tratarea unei infecții sistemice 3. Mai mică decât doza necesară pentru tratarea unei infecții sistemice 4. Sulfonamidele nu sunt eficiente pentru tratamentul infecțiilor tractului urinar

Problema nr. 16

Riscul de a dezvolta cristalurie în timpul terapiei cu sulfonamide poate fi redus prin:

1. Prescripții de sulfonamide mai solubile 2. Alcalinizarea urinei 3. Tratament pe fondul încărcăturii crescute de apă (diureză până la 2 litri pe zi) 4. Niciuna dintre cele de mai sus.

1. Justificarea farmacoterapiei combinate raționale ținând cont de interacțiunile farmacologice și farmaceutice

Problema nr. 17

Combinație de sulfonamide cu trimetoprim:

1. Eficient deoarece reacțiile enzimatice sensibile sunt inhibate

sinteza acidului folic 2. Sigur, deoarece oamenii nu experimentează reacții inhibitorii

1. Poate provoca anemie indusă de medicamente, care poate fi tratată cu succes cu acid folic fără a inhiba efectul antibacterian 4. Bactericid, deși componentele sale au efect bacteriostatic 5. Conduce cu ușurință la rezistență la medicamente

Problema nr. 18

În co-trimoxazol, sulfametoxazolul este preferat față de alte sulfonamide deoarece:

1. Este cel mai puțin toxic 2. Acționează în același mod ca trimetoprimul 3. Este cel mai puțin probabil să dezvolte rezistență 4. Timpul său de înjumătățire este similar cu trimetoprimul

Problema nr. 19

În cazul infecției acute a tractului urinar, cu reacție acidă a urinei, când agentul patogen nu este identificat, tratamentul poate începe cu:

1. Cloramfenicol 2. Tetraciclină 3. Co-trimoxazol 4. Furazolidonă

Problema nr. 20

În cazul infecției acute a tractului urinar, cu reacție urinară alcalină și lipsa identificării agentului patogen, tratamentul poate începe cu:

1. Co-trimoxazol 2. Nitrofurani 3. Sulfonamidă 4. Entefuril

Problema nr. 21

Precizați medicamentele de alegere pentru infecția tractului urinar cauzată de Pseudomonas aeruginosa:

1. Nitrofurani 2. Acid nalidixic 3. Ciprofloxacina 4. Ofloxacina

Problema nr. 22

Ce medicamente sunt indicate pentru tratamentul infecțiilor cu chlamydia ale tractului genito-urinar:

1. Nitroxolina 2. Palin 3. Ofloxacina

Problema nr. 23

Cu utilizarea pe termen lung a căror uroantiseptice este posibilă dezvoltarea polinevritei?

1. Biseptol 2. Furagin 3. Nitroxolină

Problema nr. 24

Specificați un uroantiseptic care nu provoacă disbioză intestinală:

1. Sulfadimezin 2. Palin 3. Furagin