Octreotide: indicații și contraindicații, mod de aplicare, reacții adverse. Octreotide: instrucțiuni de utilizare a soluției injectabile Octreotide 100 µg ml soluție injectabilă

Octreotide: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Octreotidă

Cod ATX: H01CB02

Substanta activa: octreotidă

Producător: F-Sintez, CJSC (Rusia), Pharmstandard-UfaVITA (Rusia), Nativa, LLC (Rusia), compania Deko (Rusia), ALTAIR (Rusia)

Actualizare descriere și fotografie: 02.09.2019

Octreotida este un medicament care are un efect asemănător somatostatinei.

Forma de eliberare și compoziția

Forma de dozare - soluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată: transparentă, incoloră, inodoră [1 ml în fiole: în doză de 50 și 100 mcg/ml - 5 fiole în blistere, 1 sau 2 pachete în ambalaj de carton; în doză de 300 și 600 mcg/ml - 1, 2 sau 5 fiole în blistere, în ambalaj de carton 1 (1, 2 sau 5 fiole) sau 2 (5 fiole); Fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Octreotide].

Substanța activă este octreotida (sub formă de acetat), conținutul său în 1 ml soluție este de 50, 100, 300 sau 600 mcg.

Componente inactive: clorură de sodiu și apă pentru injectare.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Octreotida este un analog sintetic al somatostatinei, are efecte farmacologice asemănătoare acestuia, dar are o durată mai lungă de acțiune.

Octreotida ajută la suprimarea secreției următoarelor substanțe:

• Hormon de creștere: crescut patologic sau cauzat de exerciții fizice, hipoglicemie cu arginină și insulină;
• Insulina, glucagon, gastrina, serotonina: crescute patologic sau cauzate de aportul alimentar;
• Insulina, glucagon: stimulat de arginină;
• Tirotropină: numit hormon de eliberare a tirotropinei.

Utilizarea octreotidei înainte, în timpul și după operația pancreatică poate reduce incidența complicațiilor postoperatorii tipice, în special abcese, sepsis, fistule pancreatice și pancreatită acută postoperatorie.

În caz de sângerare din vene varicoase ale stomacului și esofagului și în ciroza hepatică, datorită utilizării octreotidei în combinație cu terapie specifică (în special cu tratament hemostatic și sclerozator), se observă un control mai eficient al sângerării. Octreotida este, de asemenea, utilizată pentru a preveni resângerarea.

Farmacocinetica

Octreotida se absoarbe rapid și complet după administrarea subcutanată. C max (concentrația maximă a substanței) de octreotidă în plasma sanguină se atinge în 30 de minute.

Nivelul de legare la proteinele plasmatice este de 65%. Substanța se leagă de elementele formate din sânge într-o măsură extrem de nesemnificativă. Vd (volum de distribuție) – 0,27 l/kg.

T1/2 (timp de înjumătățire) după administrarea subcutanată este de 100 minute. Eliminarea octreotidei după administrarea intravenoasă se realizează în două faze cu T1/2 de 10 minute (prima fază) și 90 de minute (a doua fază). Cea mai mare parte a substanței este excretată prin intestine, aproximativ 32% din doză este excretată nemodificat de către rinichi. Clearance total – 160 ml/min.

La pacienții vârstnici, clearance-ul scade și T1/2 crește.

La pacienții cu insuficiență renală severă, clearance-ul este redus de 2 ori.

Indicatii de utilizare

• Oprirea sângerării din vene varicoase ale esofagului și stomacului la pacienții cu ciroză hepatică și prevenirea recăderilor (în combinație cu scleroterapie endoscopică sau alte măsuri terapeutice specifice);
• Acromegalie - pentru a controla simptomele bolii și a reduce factorul de creștere asemănător insulinei-1 (IGF-1) și hormonul de creștere în plasma sanguină în cazurile în care efectul radiațiilor sau al tratamentului chirurgical nu este suficient; pentru tratamentul unei boli în cazurile în care pacientul refuză intervenția chirurgicală sau are contraindicații pentru aceasta; pentru tratament pe termen scurt în intervalele dintre cursurile de radioterapie până la obținerea efectului;
• Secretarea tumorilor endocrine ale pancreasului și tractului gastrointestinal (pentru controlul simptomelor): glucagonoame, somatoliberinoame, VIPoame, tumori carcinoide cu prezența sindromului carcinoid, insulinoame (pentru terapia de întreținere, precum și pentru controlul hipoglicemiei în perioada preoperatorie), gastrinoame și sindromul Zollinger - Ellison (de obicei în combinație cu blocanți ai receptorilor histaminici H2 și inhibitori ai pompei de protoni);
• Tratamentul pancreatitei acute;
• Tratamentul și prevenirea complicațiilor după intervenții chirurgicale la nivelul organelor abdominale;
• Oprirea sângerării în ulcerele gastrice și duodenale.

Contraindicatii

Utilizarea Octreotide este strict contraindicată la copiii și adolescenții cu vârsta sub 18 ani, precum și la toți pacienții care prezintă hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului.

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență atunci când se tratează pacienții cu diabet zaharat și colelitiază (colelitiază).

Efectul medicamentului asupra cursului sarcinii nu a fost studiat, astfel încât utilizarea sa este posibilă numai în cazuri extreme, dacă beneficiile așteptate depășesc riscurile posibile.

Nu se știe dacă octreotida trece în laptele matern, așa că se recomandă să evitați alăptarea în timpul tratamentului.

Octreotide, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Octreotida este destinată administrării subcutanate (SC) și intravenoase (IV).

Regimuri de dozare prescrise în funcție de indicațiile și scopul utilizării:

• Tratamentul pancreatitei acute: 100 mcg subcutanat de 3 ori pe zi timp de 5 zile. În unele cazuri, medicul poate recomanda administrarea intravenoasă a medicamentului într-o doză zilnică de până la 1200 mcg;
• Prevenirea complicațiilor după operația pancreatică: 100-200 mcg s.c. Prima doză se administrează cu 1-2 ore înainte de laparotomie, după intervenție chirurgicală - de 3 ori pe zi timp de 5-7 zile;
• Oprirea sângerării ulceroase: 25-50 mcg/oră sub formă de perfuzie intravenoasă, curs – 5 zile;
• Oprirea sângerării din vene varicoase ale esofagului și stomacului: 25-50 mcg/oră ca perfuzie IV continuă, curs de tratament – ​​​​5 zile;
• Acromegalie: doza inițială – 50-100 mcg subcutanat la fiecare 8 sau 12 ore. În caz de ineficacitate (concentrația țintă a hormonului de creștere este mai mică de 2,5 ng/ml, iar valoarea IGF-1 este în valorile normale), doza unică este crescută la 300 mcg. Doza zilnică maximă admisă este de 1500 mcg. La pacienții cărora li se administrează octreotidă într-o doză stabilă, nivelul hormonului de creștere trebuie determinat la fiecare 6 luni. Dacă după 3 luni de tratament nu există o reducere suficientă a acestui indicator și o îmbunătățire a evoluției clinice a bolii, tratamentul cu Octreotide trebuie întrerupt;
• Tumori ale sistemului endocrin gastroenteropancreatic: doza inițială - 50 mcg de 1-2 ori pe zi, dacă este necesar, se crește treptat la 100-200 mcg de 3 ori pe zi subcutanat. În caz de ineficacitate (evaluată pe baza datelor privind efectul clinic obținut, concentrația de hormoni care produc tumora și tolerabilitatea medicamentului), doza este crescută la 300 mcg subcutanat de 1-2 ori pe zi. În cazuri excepționale, este posibil să se mărească și mai mult doza - până la 300-600 mcg de 3 ori pe zi. Medicul selectează individual dozele de întreținere pentru fiecare pacient. Dacă, pentru tumorile carcinoide, terapia cu doza maximă tolerată este ineficientă în decurs de 1 săptămână, se întrerupe administrarea Octreotide.

Pacienții cu insuficiență hepatică necesită ajustarea dozei de întreținere.

Reguli pentru administrarea subcutanată a Octreotidei:

• Inspectați cu atenție fiola pentru prezența impurităților străine și a modificărilor de culoare în soluție;
• Se încălzește fiola la temperatura camerei;
• Deschideți fiola imediat înainte de administrare;
• Aruncați orice cantitate nefolosită de soluție;
• Nu injectați în același loc la intervale scurte de timp.

Reguli pentru administrarea intravenoasă prin picurare:

• Inspectați cu atenție fiola pentru impurități străine și modificări de culoare;
• Se încălzește soluția la temperatura camerei;
• Pentru diluare, utilizați clorură de sodiu 0,9% (de exemplu, 1 fiolă de 600 mcg este diluată cu 60 ml de soluție salină);
• Se prepară soluția injectabilă imediat înainte de administrare;
• Dacă este necesar, păstrați cel mult 24 de ore după diluare în frigider (la o temperatură de 2 până la 8 ºС).

Efecte secundare

Criterii de evaluare a frecvenței reacțiilor adverse: foarte des - nu mai mult de 1 caz din 10, adesea - ≥1/100, dar<1/10, иногда – ≥1/1000, но <1/100.

Reacții adverse identificate în timpul studiilor clinice cu Octreotide:

• Din sistemul digestiv: foarte des - diaree sau constipație, balonare, greață, dureri abdominale; adesea - steatoree, schimbarea culorii scaunului, senzație de plinătate sau greutate în abdomen, consistență moale a scaunului, tulburări dispeptice, anorexie, vărsături;
• Din sistemul hepatobiliar: litiază biliară (colelitiază); adesea - creșterea activității transaminazelor hepatice, colecistită, hiperbilirubinemie, formarea de microcristale de colesterol din cauza unei încălcări a stabilității coloidale a bilei;
• Din sistemul cardiovascular: adesea – bradicardie; uneori - tahicardie;
• Din sistemul endocrin: foarte des – hiperglicemie; adesea - hipoglicemie, toleranță afectată la glucoză, hipotiroidism, disfuncție a glandei tiroide (manifestată prin scăderea nivelului hormonului de stimulare a tiroidei, tiroxină totală și liberă);
• Din sistemul respirator: adesea – scurtarea respirației;
• Din sistemul nervos: foarte des – cefalee; adesea - amețeli;
• Reacții dermatologice: adesea - erupție cutanată, mâncărime, căderea părului;
• Reacții locale: foarte des – durere la locul injectării;
• Altele: uneori – deshidratare.

Relația cauză-efect a următoarelor reacții adverse cu utilizarea Octreotide nu a fost stabilită:

• Din sistemul hepatobiliar: colestază, icter, hepatită colestatică, hepatită acută fără colestază, icter colestatic, pancreatită acută, niveluri crescute de gamma-glutamiltransferază și fosfatază alcalină;
• Din sistemul imunitar: reacții de hipersensibilitate, reacții anafilactice;
• Din sistemul cardiovascular: aritmii;
• Reacții dermatologice: urticarie.

Supradozaj

Simptome principale: o senzație de înroșire a sângelui pe față, o scădere pe termen scurt a ritmului cardiac, dureri abdominale crampe, o senzație de gol în stomac, greață, diaree.

Terapie: simptomatică.

Instrucțiuni Speciale

Femeile de vârstă fertilă cu acromegalie ar trebui să utilizeze metode de contracepție sigure în timpul terapiei, deoarece cu o scădere a nivelului hormonului de creștere și normalizarea nivelului de IGF-1 sub influența octreotidei, este posibilă restabilirea funcției de reproducere.

Cu un tratament pe termen lung, este necesar să se monitorizeze funcția tiroidiană.

La pacienții cu antecedente de deficit de vitamina B12, este necesar să se monitorizeze nivelul de cobalamină din organism.

Înainte de a prescrie Octreotide, pacienții trebuie îndrumați pentru o examinare cu ultrasunete a vezicii biliare. Dacă sunt detectate pietre, medicamentul poate fi prescris după o evaluare atentă a beneficiilor așteptate ale terapiei și a posibilelor riscuri. Examinările repetate trebuie efectuate la fiecare 6-12 luni în timpul tratamentului.

Dacă sunt detectați pietre în timpul tratamentului:

• Asimptomatic: puteți întrerupe tratamentul sau puteți continua terapia după evaluarea raportului beneficiu/risc. Nu este nevoie să luați nicio măsură, este necesară monitorizarea mai frecventă;
• Cu simptome clinice: puteți întrerupe medicamentul sau continua tratamentul după evaluarea raportului beneficiu/risc. Pacienții necesită terapie standard pentru boala litiază biliară (inclusiv preparate cu acizi biliari) și monitorizare regulată cu ultrasunete.

Pacienții cu tumori hipofizare secretoare de hormon de creștere necesită o monitorizare medicală atentă în timpul tratamentului, deoarece medicamentul poate determina creșterea dimensiunii tumorii și poate dezvolta complicații grave, cum ar fi îngustarea câmpurilor vizuale. Dacă se întâmplă acest lucru, este necesar să se ia în considerare utilizarea altor metode de tratament.

Octreotida poate interfera cu absorbția grăsimilor în intestin.

Dacă se dezvoltă bradicardie, este necesar să se ia în considerare reducerea dozei de blocante ale canalelor de calciu, beta-blocante sau medicamente care afectează echilibrul hidric și electrolitic.

Trebuie amintit că Octreotide nu este un agent antitumoral și, prin urmare, nu ajută la vindecarea tumorilor endocrine secretoare ale pancreasului și tractului gastrointestinal.

Când se tratează tumorile endocrine ale tractului gastrointestinal și pancreasului, este posibilă recidiva bruscă în unele cazuri. Dacă se dezvoltă insulinomul în timpul utilizării octreotidei, durata și severitatea hipoglicemiei pot crește. Acești pacienți trebuie monitorizați îndeaproape, mai ales ori de câte ori se modifică doza de medicament.

Octreotida afectează concentrațiile de glucoză din sânge. Fluctuațiile pot fi reduse prin administrarea mai frecventă a medicamentului în doze mai mici. În diabetul zaharat de tip 1, medicamentul poate reduce necesarul de insulină; în diabetul de tip 2 (cu secreție de insulină parțial conservată) și la pacienții fără diabet poate duce la dezvoltarea hiperglicemiei postprandiale. Din acest motiv, pacienții cu diabet au nevoie de monitorizare a glicemiei și de terapie antidiabetică.

De asemenea, pacienții trebuie să monitorizeze concentrația de glucoză din sânge după sângerare din vene varicoase ale stomacului sau esofagului, deoarece în acest caz crește riscul de a dezvolta diabet zaharat de tip 1.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Datorită riscului de apariție a reacțiilor adverse la nivelul sistemului nervos central, se recomandă prudență atunci când conduceți o mașină și efectuați orice activitate care necesită o atenție sporită și viteza de reacții.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

• Sarcina: utilizarea Octreotide este posibilă numai sub indicații stricte după evaluarea raportului dintre beneficiile așteptate și riscurile posibile;
• Perioada de alăptare: terapia este contraindicată.

Utilizare în copilărie

Pentru afectarea funcției renale

La pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară ajustarea dozei de Octreotide.

Pentru disfuncția ficatului

La pacienţii cu insuficienţă hepatică, se recomandă ajustarea dozei de întreţinere de Octreotide.

Utilizați la bătrânețe

Pacienții vârstnici nu necesită ajustarea dozei.

Interacțiuni medicamentoase

Se recomandă prudență atunci când se utilizează simultan medicamente care sunt metabolizate de sistemul citocromului P 450 și au o gamă restrânsă de concentrații terapeutice (de exemplu, chinidină sau terfenadină), deoarece probabilitatea de a dezvolta efecte secundare crește.

Octreotida reduce absorbția ciclosporinei, crește biodisponibilitatea bromocriptinei, încetinește absorbția cimetidinei, reduce metabolismul medicamentelor care sunt metabolizate cu participarea enzimelor sistemului citocromului P 450.

În cazul utilizării simultane a următoarelor medicamente, este necesară ajustarea dozelor acestora: insulină, medicamente hipoglicemiante orale, glucagon, blocante ale canalelor de calciu, beta-blocante și diuretice.

Analogii

Analogii Octreotidei sunt: ​​Octreotide Fsynthesis, Octride, Octretex, Sandostatin, Somatostatin, Diferelin, Sermorelin.

Termeni si conditii de depozitare

A se pastra la indemana copiilor si ferit de lumina, intr-un interval de temperatura de 8-25 ºС.

Perioada de valabilitate - 5 ani.

Octreotida este un derivat sintetic al hormonului natural somatostatina, caracterizat prin efecte farmacologice asemănătoare acestuia, dar cu o durată de acțiune semnificativ mai lungă; suprimă secreția de tirotropină, serotonină, gastrină, insulină, glucagon, hormon de creștere, atât crescute patologic, cât și cauzate de factori externi (arginina, aportul alimentar, hipoglicemia insulină etc.).

Forma de eliberare și compoziția

Forme de dozare de Octreotide:

• Soluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată în doze de 50 și 100 mcg: lichid incolor, transparent, inodor (1 ml per fiolă, 5 fiole (50 mcg) într-un pachet de benzi; 5 fiole (100 mcg) într-un pachet de benzi; în o cutie de carton pachet 1 sau 2 pachete);
• Soluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată în doză de 300 și 600 mcg: lichid incolor, transparent, inodor (1 ml într-o fiolă de sticlă închisă la culoare cu un inel de tensionare pentru deschidere sau cu punct de rupere, sau într-o fiolă de sticlă incoloră marcată cu două dungi verzi; într-un blister 1 sau 2 fiole, într-o cutie de carton 1 pachet; într-un blister 5 fiole, într-o cutie de carton 1 sau 2 pachete).

Compoziția a 1 ml soluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată în doze de 50 și 100 mcg:

• Substanță activă: octreotidă – 50 și 100 mcg;

Compoziția a 1 ml soluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată în doze de 300 și 600 mcg:

• Substanță activă: acetat de octreotidă, în termeni de octreotidă - 300 și 600 mcg;
• Componente suplimentare: apă pentru preparate injectabile, clorură de sodiu.

Indicatii de utilizare

• pancreatită acută (la doze de 50 și 100 mcg);
• Ulcer peptic al stomacului și duodenului, pentru a opri sângerarea (la doze de 50 și 100 mcg);
• Acromegalie (pentru a controla principalele manifestări ale leziunii și a scădea nivelul hormonului de creștere și al factorului de creștere asemănător insulinei-1 (IGF-1); în caz de eficacitate insuficientă sau imposibilitate de tratament chirurgical sau radioterapie; dacă pacientul refuză intervenția chirurgicală sau pentru tratament pe termen scurt în perioadele dintre cursurile de radioterapie până la dezvoltarea completă a efectului acestuia);
• Secretarea tumorilor endocrine ale pancreasului și tractului gastrointestinal, în scopul controlării simptomelor (tumori carcinoide (cu prezența sindromului carcinoid), glucagonoame, VIPoame, gastrinoame/sindrom Zollinger-Ellison (în combinație cu blocanți ai receptorilor histaminici H2 și inhibitori ai pompei de protoni). ), insulinoame (inclusiv pentru terapia de întreținere și controlul hipoglicemiei înainte de operație), somatoliberine).

Soluția este utilizată pentru tratamentul și prevenirea complicațiilor în perioada de după intervenția chirurgicală asupra organelor abdominale, precum și la pacienții cu ciroză hepatică pentru a opri sângerarea și a preveni sângerările recurente din vene varicoase ale stomacului și esofagului. Utilizarea medicamentului este posibilă în combinație cu măsuri terapeutice specifice (de exemplu, scleroterapie endoscopică).

Contraindicatii

• Copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Medicamentul trebuie utilizat cu precauție extremă în caz de colelitiază (colelitiază) și diabet zaharat. Nu există experiență de utilizare a produsului în timpul sarcinii. Ca urmare, Octreotide este recomandat femeilor însărcinate să utilizeze numai dacă beneficiul așteptat al terapiei depășește riscul potențial de reacții adverse.

Dacă este necesar să se administreze medicamentul în timpul alăptării, este necesar să se evite alăptarea (deoarece nu se știe dacă medicamentul trece în laptele matern).

Instructiuni de utilizare si dozare

Octreotida se utilizează subcutanat și intravenos.

Când se tratează pancreatita acută, 100 mcg de soluție se administrează subcutanat de 3 ori pe zi timp de 5 zile; perfuzia intravenoasă este, de asemenea, acceptabilă într-o doză care nu depășește 1200 mcg pe zi.

Pentru a opri sângerarea de la varicele esofagiene sau ulcerele peptice, se prescriu perfuzii intravenoase pe termen lung în doză de 25-50 mcg/oră timp de 5 zile.

Pentru a preveni complicațiile după intervenția chirurgicală pe pancreas, medicamentul este administrat subcutanat. Prima injecție în doză de 100-200 mcg se efectuează cu 1-2 ore înainte de laparotomie, iar injecțiile ulterioare în doză de 100-200 mcg după intervenție chirurgicală, de 3 ori pe zi, timp de 5-7 zile.

Pentru acromegalie, se recomandă administrarea subcutanată a 300 mcg de Octreotide la intervale de 8 sau 12 ore; această doză este prescrisă dacă nu există efect în timpul terapiei inițiale (soluție 50-100 mcg la intervale de 8 sau 12 ore). Eficacitatea tratamentului este determinată ținând cont de concentrațiile lunare ale hormonului de creștere în sânge, tolerabilitatea medicamentului și simptomele clinice. Pentru a obține efectul dorit, dacă este necesar, este posibil să utilizați medicamentul într-o doză care depășește 300 mcg, dar nu mai mult de 1500 mcg pe zi.

Dacă în decurs de 3 luni de la terapie nu există nicio îmbunătățire a tabloului clinic și o scădere suficientă a nivelului hormonului de creștere, utilizarea medicamentului este inadecvată.

Pentru tumorile sistemului endocrin gastroenteropancreatic, medicamentul este administrat subcutanat. Doza inițială de Octreotide este de 50 mcg, aplicată de 1-2 ori pe zi, în viitor este posibilă creșterea dozei la 100-200 mcg cu o frecvență de administrare de 3 ori pe zi. Dacă terapia inițială este ineficientă, evaluată prin concentrația de hormoni produși de tumoră, tolerabilitatea medicamentului și efectul clinic obținut, injecțiile subcutanate în doză de 300 mcg sunt prescrise de 1-2 ori pe zi. În cazuri excepționale, este permisă o creștere treptată a dozei la 300-600 mcg administrate de 3 ori pe zi. Dacă, la tratarea tumorilor carcinoide cu Octreotide în doza maximă tolerată, nu se observă niciun efect terapeutic în decurs de 7 zile, tratamentul trebuie întrerupt.

Persoanele în vârstă, precum și pacienții cu insuficiență renală funcțională, nu necesită ajustarea dozei.

Când se prescrie o perfuzie intravenoasă a medicamentului, conținutul fiolei într-o doză de 600 mcg trebuie dizolvat în 60 ml de soluție fiziologică de clorură de sodiu (0,9%). Soluțiile diluate trebuie administrate imediat după preparare (pentru a evita contaminarea microbiană). Dacă este imposibil să utilizați medicamentul imediat după diluare, acesta poate fi păstrat la o temperatură de 2-8 ° C timp de cel mult 24 de ore (timpul total din momentul diluării până la finalizarea administrării sale).

Efecte secundare

• Sistemul digestiv: foarte des - balonare, constipație, greață, dureri abdominale, diaree; adesea - anorexie, modificarea culorii/consistenței moale a scaunului, steatoree, senzație de greutate/plinătate în abdomen, vărsături, tulburări dispeptice;
• Sistemul endocrin: foarte des – hiperglicemie; adesea – hipotiroidism, tulburări ale glandei tiroide (scăderea nivelului de tiroxină liberă și totală și hormon de stimulare a tiroidei); scăderea toleranței la glucoză, hipoglicemie;
• Sistemul hepatobiliar: foarte des - formarea de calculi biliari (colelitiază); adesea - creșterea activității transaminazelor hepatice, hiperbilirubinemie, stabilitatea coloidală afectată a bilei, colecistită;
• Sistem nervos: foarte des – cefalee; adesea - amețeli;
• Sistemul cardiovascular: adesea – bradicardie; uneori - tahicardie;
• Sistemul respirator: adesea – scurtarea respirației;
• Piele: adesea – mâncărime, erupții cutanate, căderea părului;
• Tulburări generale și reacții locale: foarte des – durere la locul injectării; uneori – deshidratare.

De asemenea, la utilizarea medicamentului în practica clinică, au fost observate următoarele reacții adverse (indiferent de prezența unei relații cauză-efect cu utilizarea medicamentului): icter colestatic, colestază, icter, hepatită colestatică, hepatită acută fără colestază, pancreatită acută, niveluri crescute de gamma-glutamil transferază (GGT) și fosfatază alcalină (ALP), aritmie, reacții alergice, urticarie, reacții anafilactice.

Cu injecții subcutanate de octreotidă în doză zilnică de 3000-30000 mcg, împărțite în mai multe injecții, nu au fost identificate reacții adverse noi (cu excepția celor menționate mai sus) la pacienții cu tumori.

La administrarea aleatorie intravenoasă a medicamentului în doză de 2400-6000 mcg pe zi (la o rată de 100-250 mcg/h) sau administrarea subcutanată de 1500 mcg de 3 ori pe zi, au fost observate următoarele reacții: scădere în greutate, lactic. acidoză, hepatomegalie, letargie, slăbiciune, diaree, ficat gras, pancreatită, hipoxie cerebrală, stop cardiac brusc, scăderea tensiunii arteriale, dezvoltarea aritmiilor. Tratamentul este simptomatic.

Instrucțiuni Speciale

La pacienții cu diabet zaharat care iau insulină, în timpul tratamentului poate fi observată o scădere a necesarului de insulină.

Înainte de începerea tratamentului, precum și în timpul unui curs lung, se recomandă efectuarea unei examinări cu ultrasunete a vezicii biliare la intervale de 6-12 luni.

Dacă litiaza biliară este detectată înainte de începerea terapiei, chestiunea utilizării medicamentului este decisă individual, după echilibrarea beneficiilor potențiale ale terapiei și a riscului de a dezvolta posibile complicații asociate cu prezența pietrelor.

Apariția reacțiilor adverse din sistemul digestiv poate fi redusă prin administrarea de octreotide înainte de culcare sau între mese.

Cu un curs lung, funcția tiroidiană trebuie monitorizată.

În cazuri rare, în timpul terapiei pentru tumorile endocrine ale tractului gastrointestinal și pancreasului, poate apărea o recidivă bruscă a simptomelor bolii.

Când se utilizează octreotide la pacienții cu antecedente de deficit de vitamina B12 (cobalamină), se recomandă monitorizarea conținutului acesteia în organism (absorbția cobalaminei se înrăutățește).

Pentru a reduce disconfortul și durerea la locul injectării, se recomandă să încălziți soluția la temperatura camerei înainte de utilizare și să o injectați într-un volum mai mic. Trebuie evitată injectarea medicamentului la intervale scurte de timp în același loc de injectare.

Interacțiuni medicamentoase

Efectul octreotidei asupra substanțelor/medicamentelor administrate concomitent:

• Ciclosporină - îi reduce absorbția;
• Bromocriptina – ii creste biodisponibilitatea;
• Cimetidina - încetinește absorbția acesteia;
• Medicamentele metabolizate de sistemul citocromului P450 (terfenadina, chinidina) le reduc metabolismul.

La combinarea octreotidei cu diuretice, medicamente hipoglicemiante orale, insulină, blocante ale canalelor de calciu „lente” și beta-blocante, este necesară ajustarea regimului de dozare.

Termeni si conditii de depozitare

A se păstra într-un loc ferit de umiditate și lumină, la îndemâna copiilor, la o temperatură de 8 până la 25 °C.

Perioada de valabilitate - 5 ani.

Nume latin: Octreotidă
cod ATX: H01CB02
Substanta activa: Octreotidă
Producător: F-Sintez, Rusia
Condiții pentru eliberarea dintr-o farmacie: Pe bază de rețetă

Octreotida este un medicament caracterizat prin efecte asemănătoare somatostatinei.

Indicatii de utilizare

Utilizarea Octreotide este destinată:

• Cursul acut al pancreatitei (faza enzimatică)
• Neoplasme în organele sistemului endocrin (gastrinom, insulinom, glucagonom și VIPom)
• Deschiderea sângerării în tractul gastrointestinal în prezența leziunilor ulcerative, precum și măsuri preventive pentru vene varicoase ale esofagului, complicate de ciroza hepatică
• Acromegalie
• Prevenirea posibilelor complicații la nivelul organelor abdominale după operații
• Prevenirea sângerărilor gastrice (în special din regiunea cardiacă).

Compus

1 ml de medicament conține 100 mcg din ingredientul activ principal, care este octreotida. Excipienții sunt:

• Clorura de sodiu
• Apa purificata.

Proprietăți medicinale

Medicamentul Octreotide este un analog artificial al unei substanțe precum somatostatina; are aceleași proprietăți farmacologice, dar se caracterizează printr-un efect terapeutic prelungit. Este de remarcat faptul că numele comercial și internațional (numele) medicamentului este același.

Acest medicament inhibă procesul de producere a hormonului de creștere, inclusiv cele patologice și cele provocate de hipoglicemie dependentă de insulină, activitate fizică excesivă sau arginină. Odată cu aceasta, este inhibată producția nu numai de insulină și glucagon, ci și de gastrină și serotinină (deranjate din cauza modificărilor patologice sau provocate de alimente).

Utilizarea Octreotide ajută la suprimarea producției de:

• Glucagon cu insulină, care este cauzată de arginină
• Tirotropină, provocată de niveluri ridicate de hormon tiroidian.

La persoanele care se pregătesc să sufere o intervenție chirurgicală pe pancreas, există un risc scăzut de complicații grave (fistule, sepsis, abcese, dezvoltarea pancreatitei acute) după intervenție chirurgicală dacă medicamentul a fost luat înainte și imediat după.

Pentru a opri sângerarea și a preveni apariția acesteia la persoanele cu boală hepatică cirotică și vene varicoase, se recomandă efectuarea unui tratament combinat cu Octreotide și alte medicamente incluse în terapia sclerozantă, hemostatică.

Medicamentul este absorbit destul de repede după ce este introdus sub piele. Cea mai mare concentrație a acestuia în sânge este observată în decurs de o jumătate de oră după injectare.

Legătura cu proteinele plasmatice este de 65%. Timpul de înjumătățire al produselor metabolice după administrarea medicamentului sub piele este de aproximativ 100 de minute; atunci când este administrat în venă, componenta activă a soluției este excretată în două faze, a căror durată este de 10 și 90 de minute. Metaboliții sunt excretați din organism prin intestine și rinichi. Clearance-ul total este de aproximativ 160 ml/min.

La pacienții vârstnici, se observă o scădere a clearance-ului total, în timp ce timpul de înjumătățire al metaboliților crește ușor. Este de remarcat faptul că clearance-ul crescut este înregistrat la persoanele care suferă de insuficiență renală severă.

Formular de eliberare

Octreotida se prezintă ca o soluție transparentă și aproape incoloră, care nu are o aromă pronunțată. O fiolă conține 1 ml de soluție medicinală. În interiorul cutiei de carton există 1 sau 2 blistere. pachete care dețin 5 amperi.

Octreotide: instrucțiuni detaliate de utilizare

Preț: de la 600 la 3616 ruble.

Injecțiile se fac atât sub piele, cât și direct în venă.

De obicei, sunt prescrise următoarele doze de medicamente:

• Regimul de utilizare a Octreotide pentru pancreatită: 100 mcg subcutanat de trei ori pe zi, durata tratamentului este de 5 zile, cel mai mare efect terapeutic se înregistrează în primele două zile; de asemenea, este posibil să se administreze medicamentul într-o venă (doză zilnică - până la 1200 mcg)
• Prevenirea complicațiilor postoperatorii: 100 mcg înainte de operație, ulterior - 100 mcg de trei ori pe zi, durata totală a terapiei - 7 zile.
• Oprirea sângerării gastrice în cazul varicelor esofagiene: soluția se injectează într-o venă cu o rată de 25-50 mcg/oră, terapia durează 5 zile.
• Leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal: într-o venă (infuzie) cu o rată de 25 mcg/oră, este indicat un tratament de cinci zile.

Utilizați în timpul sarcinii și al sarcinii

În prezent, nu există date sigure despre modul în care medicamentul afectează corpul unei femei și al unui copil.

Tratamentul acestui grup de pacienți trebuie efectuat sub supraveghere medicală atentă pentru a preveni dezvoltarea complicațiilor.

Contraindicatii

Nu trebuie să începeți tratamentul cu medicamentul dacă sunteți hipersensibil la substanța activă.

Medicamentele sunt prescrise cu precauție extremă persoanelor cu diabet zaharat, precum și colelitiază.

Masuri de precautie

Pacienții vârstnici vor trebui să ajusteze doza de medicament (o reducere).

La locul injectării pot fi simțite o senzație de arsură, mâncărime ușoară, hiperemie și umflare.

Pentru a reduce disconfortul în timpul injectării medicamentului, se recomandă să încălziți soluția la temperatura camerei și să o injectați cât mai încet posibil.

Puteți face injecții folosind alte medicamente, dar fiecare procedură ulterioară trebuie efectuată după câteva ore.

Persoanele cu diabet zaharat care iau insulină vor trebui să-și ajusteze doza prescrisă. Pentru a normaliza nivelul de insulină din sânge, se recomandă să se recurgă la administrarea frecventă a medicamentului, dar în doze minime. În cazul diabetului zaharat de tip 1, în timpul tratamentului cu octreotidă, necesarul de insulină poate scădea brusc; la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 se poate dezvolta hiperglicemie postprandială. De aceea va trebui să vă monitorizați nivelul zahărului din sânge și să efectuați tratamentul antidiabetic necesar.

Dacă la un pacient este detectată boala de calcul biliar înainte de începerea terapiei, decizia de a administra octreotidă se ia individual (se iau în considerare beneficiile probabile și riscurile așteptate).

Pentru a reduce severitatea reacțiilor adverse din tractul gastrointestinal, vor fi necesare injecții între mesele principale sau înainte de culcare.

Interacțiuni încrucișate cu medicamente

Medicamentul reduce semnificativ absorbția medicamentelor precum ciclosporina și cimetidina.

Dacă este necesar să luați diuretice, insulină, medicamente hipoglicemiante, antagoniști de calciu, beta-blocante, doza acestora trebuie ajustată.

Odată cu administrarea concomitentă de bromocriptină, se observă o creștere a biodisponibilității acesteia.

Medicamentele care suferă un proces de metabolizare prin participarea unor izoenzime specifice citocromului P450 și sunt caracterizate printr-un interval de dozare îngust sunt prescrise cu precauție extremă.

Compatibilitate cu alcoolul

Alcoolul poate inhiba producerea anumitor hormoni, de aceea consumul de alcool in timpul tratamentului este contraindicat.

Efecte secundare

Pot fi observate reacții din tractul gastrointestinal: greață severă care duce la vărsături, dezvoltarea anorexiei, dureri de crampe în abdomen, creșterea formării de gaze în intestine, steatoree și scaune moale. În timpul tratamentului, excreția de lipide în fecale poate crește, dar riscul de a dezvolta sindrom de malabsorbție nu crește. Foarte rar se observă manifestări care sunt caracteristice obstrucției intestinale. Este posibil ca hepatita să se dezvolte fără colestază sau hiperbilirubinemie. În cazul utilizării prelungite, se poate dezvolta colelitiază. În unele cazuri, se înregistrează exacerbarea pancreatitei (în primele ore după încetarea administrării medicamentului).

Sistemul cardiovascular poate răspunde și la tratamentul cu octreotidă - apare bradicardie sau aritmie.

Metabolismul lipidic: se poate dezvolta toleranta la glucoza (mai ales dupa mancare), aceasta reactie a organismului este asociata cu inhibarea productiei de insulina, hiper- sau hipoglicemie.

Reacții locale: durere la locul injectării, hiperemie, umflare, mâncărime și arsuri severe. Aceste simptome dispar de la sine după 15 minute.

Alte reacții adverse: alergii, alopecie.

Supradozaj

Poate apărea o scădere pe termen scurt a ritmului cardiac, se înregistrează dureri spastice, înroșirea pielii feței, diaree și modificări ale scaunului. Se recomandă terapia simptomatică. După ameliorarea simptomelor acute, trebuie să consultați un medic pentru sfaturi.

Condiții de depozitare și termen de valabilitate

Perioada de valabilitate a fiolelor este de 5 ani. În timpul utilizării, fiolele pot fi păstrate până la 2 săptămâni. la temperatura camerei.

Analogii

Novartis Pharma, Elveția

Preț de la 1129 la 2237 rub.

Sandostatin este un analog importat al Octreotidei, dar este produs sub formă de soluție, precum și microsfere pentru prepararea unei suspensii. Medicamentul este utilizat pentru tratamentul complex al bolilor gastroenterologice.

Pro:

• Reduce secreția de gastrină și insulină
• Disponibil în două forme de dozare
• Menține normoglicemia.

Minusuri:

• Poate provoca dezvoltarea hiperbilirubinemiei
• Disponibil cu rețetă
• Dezvoltarea patologiilor hepatice și apariția diareei nu pot fi excluse.

Ipsen Pharma, Franța

Preț de la 2441 la 21010 rub.

Diferelina este un medicament hormonal al cărui ingredient activ este triptorelina. Este prescris pentru infertilitate feminină, pubertate precoce, endometrioză, oncopatologii ale sistemului reproducător și potență redusă. Diferelina este produsă sub formă de liofilizat pentru prepararea unei soluții sau suspensii.

Pro:

• Foarte eficient în tratamentul infertilității feminine
• Ușor de folosit
• Poate fi utilizat cu alte medicamente.

Minusuri:

• Scump
• Disponibil numai pe bază de rețetă
• Contraindicat în timpul sarcinii, alăptării.

Analog de somatostatina. Medicament pentru terapia intensivă în gastroenterologie

Substanta activa

Octreotidă (sub formă de acetat)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Excipienți: - 9 mg, apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

Soluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată transparent, incolor, inodor.

Excipienți: clorură de sodiu - 9 mg, apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

1 ml - fiole (1) - ambalaje cu celule de contur (1) - pachete de carton.
1 ml - fiole (2) - ambalaje cu celule de contur (1) - pachete de carton.
1 ml - fiole (5) - ambalaje cu celule de contur (1) - pachete de carton.
1 ml - fiole (5) - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.

efect farmacologic

Octreotida este un analog sintetic al somatostatinei, care este un derivat al hormonului natural somatostatina și are efecte farmacologice similare cu acesta, dar o durată de acțiune semnificativ mai lungă. Octreotida suprimă secreția de hormon de creștere (GH), atât crescută patologic, cât și indusă de arginină, exerciții fizice și hipoglicemie cu insulină. De asemenea, medicamentul suprimă secreția de insulină, glucagon, gastrină, atât crescută patologic, cât și cauzată de aportul alimentar; de asemenea, suprimă secreția de insulină și glucagon stimulate de arginină. Octreotida suprimă secreția de tirotropină cauzată de hormonul de eliberare a tirotropinei.

Spre deosebire de somatostatina, octreotida suprimă secreția de GH într-o măsură mai mare decât secreția de insulină, iar administrarea acesteia nu este însoțită de hipersecreția ulterioară de hormoni (de exemplu, GH la pacienții cu acromegalie).

La pacienții cu acromegalie, octreotida reduce concentrația GH și a factorului de creștere asemănător insulinei (IGF-1) în sânge. O scădere a concentrației de GH cu 50% sau mai mult este observată la 90% dintre pacienți, în timp ce o concentrație de GH de cel puțin 5 ng/ml este atinsă la aproximativ jumătate dintre pacienți. La majoritatea pacienților cu acromegalie, octreotida reduce severitatea durerilor de cap, umflarea țesuturilor moi, hiperhidroza, durerile articulare și parestezia. La pacienții cu adenoame hipofizare mari, tratamentul cu octreotidă poate duce la o anumită reducere a dimensiunii tumorii.

Pentru secretarea tumorilor sistemului endocrin gastroenteropancreatic, în cazurile de eficacitate insuficientă a terapiei (chirurgie, embolizare a arterei hepatice, chimioterapie, inclusiv streptozotocină etc.), administrarea de octreotide poate duce la o îmbunătățire a evoluției bolii. . Astfel, în tumorile carcinoide, utilizarea octreotidei poate duce la o scădere a severității senzației de înroșire și diaree, care în multe cazuri este însoțită de o scădere a concentrației de serotonine în plasmă și de excreția acidului 5-hidroxiindoleacetic. de rinichi. Pentru tumorile caracterizate prin supraproducție de peptidă intestinală vasoactivă (VIP), utilizarea octreotidei la majoritatea pacienților duce la o reducere a diareei secretoare severe și, în consecință, la o îmbunătățire a calității vieții pacientului. În același timp, există o scădere a dezechilibrelor electrolitice concomitente, de exemplu, hipokaliemia, ceea ce face posibilă anularea administrării enterale și parenterale de lichide și electroliți. La unii pacienți, progresia tumorii încetinește sau se oprește, dimensiunea acesteia scade, la fel ca și dimensiunea metastazelor hepatice. Îmbunătățirea clinică este de obicei însoțită de o scădere a concentrației plasmatice a peptidei intestinale vasoactive (VIP) sau de normalizarea acesteia. Pentru glucagonoame, utilizarea octreotidei duce la o scădere a eritemului migran. Octreotida nu are niciun efect semnificativ asupra severității hiperglicemiei în diabetul zaharat, în timp ce nevoia de insulină sau de medicamente hipoglicemiante orale rămâne de obicei neschimbată. Medicamentul provoacă o scădere a diareei, care este însoțită de o creștere a greutății corporale. Deși scăderea concentrațiilor plasmatice de glucagon sub influența octreotidei este tranzitorie, îmbunătățirea clinică rămâne stabilă pe toată perioada de utilizare a medicamentelor. La pacienții cu gastrinoame/sindrom Zollinger-Ellison, atunci când se utilizează octreotide ca monoterapie sau în combinație cu inhibitori ai pompei de protoni sau blocanți ai receptorilor H2-histaminic, este posibil să se reducă hipersecreția de acid clorhidric în stomac, să se reducă concentrația de gastrină în plasma sanguină, precum și reducerea severității diareei și a mareelor La pacienții cu insulinoame, octreotida reduce nivelul de insulină imunoreactivă din sânge (acest efect poate fi pe termen scurt - aproximativ 2 ore). La pacientii cu tumori operabile, octreotida poate asigura restabilirea si mentinerea normoglicemiei in perioada preoperatorie. La pacienții cu tumori benigne și maligne inoperabile, controlul glicemic se poate îmbunătăți fără o scădere simultană prelungită a nivelului de insulină din sânge.

La pacienții cu tumori rare care produc în exces factorul de eliberare a hormonului de creștere (somatoliberinoame), octreotida reduce severitatea simptomelor acromegaliei. Acest lucru se datorează suprimării secreției de factor de eliberare a hormonului de creștere și a hormonului de creștere în sine. În viitor, hipertrofia hipofizară poate scădea.

Pentru sângerarea de la varice ale esofagului și stomacului la pacienții cu ciroză hepatică, utilizarea octreotidei în combinație cu un tratament specific (de exemplu, terapia sclerozantă) duce la un control mai eficient al sângerării și al resângerării precoce, la o reducere a volumului transfuziilor și o îmbunătățire a supraviețuirii la 5 zile. Se crede că mecanismul de acțiune al octreotidei este asociat cu o scădere a fluxului sanguin al organelor prin suprimarea hormonilor vasoactivi, cum ar fi VIP și glucagon.

Farmacocinetica

Aspiraţie

După administrarea subcutanată, octreotida se absoarbe rapid și complet. Cmax a octreotidei în plasmă este atinsă în 30 de minute.

Distributie

Legătura cu proteinele plasmatice din sânge este de 65%. Legarea octreotidei de celulele sanguine este extrem de nesemnificativă.V d este de 0,27 l/kg.

Îndepărtarea

T1/2 după administrarea subcutanată de octreotidă este de 100 de minute. După administrarea IV, octreotida se elimină în 2 faze, cu T1/2 - 10, respectiv 90 minute. Cea mai mare parte a octreotidei este excretată prin intestine, aproximativ 32% este excretată nemodificat de către rinichi. Clearance-ul total este de 160 ml/min.

Indicatii

Acromegalie: pentru a controla principalele manifestări ale bolii și a reduce nivelul de GH și IGF-1 în plasmă în cazurile în care nu există un efect suficient de la tratamentul chirurgical sau radioterapia. Octreotida este, de asemenea, indicată pentru tratamentul pacienților cu acromegalie care refuză intervenția chirurgicală sau au contraindicații la aceasta, precum și pentru tratamentul pe termen scurt în intervalele dintre cursurile de radioterapie până la dezvoltarea completă a efectului acesteia.

Secretarea tumorilor endocrine ale tractului gastrointestinal și pancreasului - pentru a controla simptomele:

— tumori carcinoide cu prezența sindromului carcinoid;

— VIP-uri;

- glucagonoame;

- gastrinoame/sindrom Zollinger-Ellison - de obicei în combinație cu inhibitori ai pompei de protoni și blocanți ai receptorilor histaminici H2;

— insulinoame (pentru controlul hipoglicemiei în perioada preoperatorie, precum și pentru terapia de întreținere);

- somatoliberinoame (tumori caracterizate prin supraproducție de factor de eliberare a hormonului de creștere).

Medicamentul nu este și utilizarea lui nu poate duce la un tratament pentru această categorie de pacienți.

Oprirea sângerării și prevenirea sângerării recurente din vene varicoase ale esofagului și stomacului la pacienții cu ciroză hepatică. Octreotida este utilizată în combinație cu măsuri terapeutice specifice, de exemplu, scleroterapia endoscopică.

Contraindicatii

- hipersensibilitate la octreotidă sau alte componente ale medicamentului;

- copii sub 18 ani.

Cu grija: colelitiază (colelitiază); Diabet

Dozare

Subcutanat, intravenos.

Pentru acromegalie– subcutanat, în doză de 300 mcg la intervale de 8 sau 12 ore.Această doză se utilizează în caz de ineficacitate a terapiei inițiale (medicament Octreotide, soluție pentru injectare intravenoasă și subcutanată, 50-100 mcg la intervale de 8 sau 12 ore). ). Eșecul terapiei inițiale este evaluat pe baza determinărilor lunare ale concentrațiilor de GH în sânge (concentrația țintă: GH< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.

La pacienții cărora li se administrează octreotidă într-o doză stabilă, concentrațiile de GH trebuie măsurate la fiecare 6 luni. Dacă după trei luni de tratament cu octreotidă nu există o reducere suficientă a concentrațiilor de GH și o îmbunătățire a tabloului clinic al bolii, tratamentul trebuie întrerupt.

Pentru tumorile sistemului endocrin gastroenteropancreatic: subcutanat, în doză de 300 mcg de 1-2 ori pe zi. Această doză este utilizată în caz de ineficacitate a terapiei inițiale (Octreotide, soluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată, 50 mcg de 1-2 ori pe zi cu o creștere treptată la 100-200 mcg de 3 ori pe zi). Eșecul terapiei inițiale se evaluează în funcție de răspunsul clinic obținut, efectul asupra concentrației hormonilor produși de tumoră (în cazul tumorilor carcinoide, efectul asupra excreției renale a acidului 5-hidroxiindoleacetic) și tolerabilitate. În cazuri excepționale, pacientului i se poate prescrie o doză care depășește 600 mcg/zi; doza de medicament poate fi crescută treptat la 300-600 mcg de 3 ori/zi. Dozele de întreținere ale medicamentului trebuie selectate individual. Pentru tumorile carcinoide, dacă terapia cu octreotidă în doza maximă tolerată timp de 1 săptămână nu a fost eficientă, tratamentul nu trebuie continuat.

Pentru sângerare din vene varicoase ale esofagului și stomacului: Picurare IV cu o rată de 25 mcg/oră timp de 5 zile.

Utilizare la anumite grupuri de pacienți

În prezent, nu există date care să sugereze acest lucru oamenii mai în vârstă tolerabilitatea octreotidei este redusă și este necesară o modificare a regimului de dozare.

U pacienţii cu insuficienţă renală Nu este necesară ajustarea regimului de dozare cu octreotidă.

Experiență cu octreotidă în copii limitat.

Reguli de utilizare a medicamentului

Administrare subcutanată

Pacienții care își auto-administra octreotidă subcutanată trebuie să primească instrucțiuni detaliate de la un medic sau o asistentă medicală.

Înainte de administrare, soluția trebuie încălzită la temperatura camerei - acest lucru ajută la reducerea disconfortului la locul injectării. Medicamentul nu trebuie administrat în același loc la intervale scurte de timp. Fiolele trebuie deschise imediat înainte de administrarea medicamentului; orice cantitate neutilizată de soluție este aruncată.

Picurare intravenoasă

Dacă este necesară administrarea intravenoasă de octreotidă prin picurare, conținutul unei fiole care conține 600 mcg de substanță activă trebuie diluat în 60 ml soluție de clorură de sodiu 0,9%. Octreotida la temperaturi sub 25°C timp de 24 de ore își păstrează stabilitatea fizică și chimică într-o soluție sterilă de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de dextroză 5% în apă. Cu toate acestea, deoarece octreotida poate afecta metabolismul glucozei, este de preferat să se utilizeze soluție de clorură de sodiu 0,9%. Înainte de administrarea intravenoasă, fiola trebuie inspectată cu atenție pentru modificări ale culorii soluției și prezența particulelor străine.

Pentru a evita contaminarea microbiană, soluțiile diluate trebuie utilizate imediat după preparare. Dacă soluția nu trebuie utilizată imediat, trebuie păstrată la o temperatură de 2-8°C. Înainte de administrare, soluția trebuie încălzită la temperatura camerei. Timpul total dintre diluare, păstrare la frigider și sfârșitul administrării soluției nu trebuie să depășească 24 de ore.

Efecte secundare

Principalele evenimente adverse observate la utilizarea octreotidei au fost efectele secundare ale sistemelor digestiv, nervos și hepatobiliar, precum și tulburări metabolice și dezvoltarea deficiențelor nutriționale.

În studiile clinice, cele mai frecvente simptome observate cu medicamentul au fost diaree, dureri abdominale, greață, balonare, dureri de cap, calculi biliari, hiperglicemie și constipație. Amețeli, dureri de diferite localizări, stabilitatea coloidală afectată a bilei (formarea de microcristale de colesterol), disfuncție a glandei tiroide (nivel scăzut de hormon de stimulare a tiroidei, tiroxină totală și liberă), consistența scaunului moale, scăderea toleranței la glucoză, vărsături, astenie și hipoglicemia au fost, de asemenea, observate adesea.

La utilizarea medicamentului, în cazuri rare, pot fi observate fenomene asemănătoare obstrucției intestinale acute: balonare progresivă, durere severă în regiunea epigastrică, tensiune peretelui abdominal, protecție musculară.

Deși excreția de grăsime în fecale poate fi crescută, până în prezent nu există dovezi că tratamentul pe termen lung cu octreotidă poate duce la dezvoltarea deficiențelor nutriționale datorate malabsorbției (malabsorbției).

Au fost raportate cazuri foarte rare de pancreatită acută care s-au dezvoltat în primele ore sau zile de utilizare subcutanată a octreotidei și au dispărut după întreruperea medicamentului. În plus, cu utilizarea pe termen lung a octreotidei subcutanat, au fost raportate cazuri de pancreatită asociată cu colelitiază.

Conform unui studiu ECG în timpul utilizării medicamentului la pacienții cu acromegalie și sindrom carcinoid: prelungirea intervalului QT, abaterea axei electrice a inimii, repolarizare precoce, tip ECG de joasă tensiune, deplasarea zonei de tranziție, precoce. Au fost observate unda P și modificări nespecifice ale segmentului ST și undei T. Această categorie de pacienți are boală cardiacă, nu a fost stabilită o relație cauză-efect între utilizarea octreotidei și dezvoltarea acestor evenimente adverse.

Pentru a determina frecvența reacțiilor adverse identificate în timpul studiilor clinice ale medicamentului, au fost utilizate următoarele criterii: foarte des (≥ 1/10); adesea (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Din sistemul digestiv: foarte des - diaree, dureri abdominale, greață, constipație, balonare; adesea - tulburări dispeptice, vărsături, senzație de plenitudine/greutate în abdomen, steatoree, consistență moale a scaunului, modificarea culorii scaunului, anorexie.

Din sistemul nervos: foarte des - dureri de cap; adesea - amețeli.

Din sistemul endocrin: foarte des - hiperglicemie; adesea - hipotiroidism/disfuncție tiroidiană (scăderea nivelului de hormon de stimulare a tiroidei, tiroxină totală și liberă); hipoglicemie, scăderea toleranței la glucoză.

foarte des - colelitiaza, i.e. formarea de calculi biliari; adesea - colecistită, stabilitatea coloidală afectată a bilei (formarea de microcristale de colesterol), hiperbilirubinemie, creșterea activității transaminazelor hepatice.

Reacții dermatologice: adesea – mâncărime, erupții cutanate, căderea părului.

Din sistemul respirator: adesea - dificultăți de respirație.

adesea – bradicardie; uneori – tahicardie.

Tulburări generale și reacții la locul injectării: foarte des – durere la locul injectării; uneori – deshidratare.

În timpul terapiei cu octreotidă, în practica clinică au fost observate următoarele evenimente adverse, indiferent de prezența unei relații cauză-efect cu utilizarea medicamentului:

Din sistemul imunitar: reacții anafilactice, reacții alergice/hipersensibilitate.

Reacții dermatologice: urticarie.

Din sistemul hepatobiliar: pancreatită acută, hepatită acută fără colestază, hepatită colestatică, colestază, icter, icter colestatic, niveluri crescute de fosfatază alcalină, gamma-glutamiltransferază.

Din sistemul cardiovascular: aritmii.

Supradozaj

În practica clinică au fost raportate cazuri izolate de supradozaj cu octreotidă la copii și adulți. În cazul utilizării accidentale a octreotidei la adulți în doză de 2400-6000 mcg/zi, administrată intravenos (viteza de perfuzie
100-250 mcg/oră) sau subcutanat (1500 mcg de 3 ori/zi), s-au observat următoarele: dezvoltarea aritmiilor, scăderea tensiunii arteriale, stop cardiac brusc, hipoxie cerebrală, pancreatită, degenerare a ficatului gras, diaree, slăbiciune, letargie. , slăbire corporală, hepatomegalie și acidoză lactică.

La utilizarea ocazională a octreotidei la copii în doză de 50-3000 mcg/zi, administrată intravenos (viteza de perfuzie 2,1-500 mcg/oră) sau subcutanat (50-100 mcg), s-a observat doar hiperglicemie moderată.

Odată cu administrarea subcutanată de octreotidă în doză de 3000-30000 mcg/zi (divizată în mai multe injecții) la pacienții cu tumori, nu au fost identificate evenimente adverse noi (cu excepția celor enumerate în secțiunea „Efecte secundare”).

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiune farmacocinetică

Reduce absorbția ciclosporinei, încetinește absorbția cimetidinei. Este necesară ajustarea regimului de dozare a diureticelor utilizate concomitent, beta-blocantelor, blocantelor lente ale canalelor de calciu, medicamentelor hipoglicemiante orale și glucagonului.

Utilizarea combinată a octreotidei și bromocriptinei crește biodisponibilitatea bromocriptinei.

Reduce metabolismul substanțelor metabolizate cu participarea enzimelor sistemului citocromului P450 (se poate datora suprimării GR). Deoarece efecte similare ale octreotidei nu pot fi excluse, se recomandă prudență atunci când se prescriu medicamente care sunt metabolizate de sistemul citocromului P450 și au o gamă îngustă de concentrații terapeutice (de exemplu, chinidină, terfenadină).

Instrucțiuni Speciale

Pentru tumorile hipofizare care secretă GH, este necesară monitorizarea atentă a pacienților care primesc octreotidă, deoarece este posibilă o creștere a dimensiunii tumorilor odată cu dezvoltarea unei complicații atât de grave precum îngustarea câmpurilor vizuale. În aceste cazuri, trebuie luată în considerare necesitatea altor metode de tratament.

Deoarece o scădere a nivelului hormonului de creștere și normalizarea nivelului de factor asemănător insulinei-1 în timpul tratamentului cu octreotidă poate duce la restabilirea fertilității la femeile cu acromegalie, pacienții de vârstă fertilă trebuie să utilizeze metode de contracepție fiabile atunci când utilizează medicament.

Când se prescrie octreotidă pentru o perioadă lungă de timp, este necesar să se monitorizeze funcția tiroidiană.

Dacă bradicardia se dezvoltă în timpul utilizării octreotidei, dacă este necesar, este posibil să se reducă doza de beta-blocante sau medicamente care afectează echilibrul hidric și electrolitic.

La unii pacienți, octreotida poate modifica absorbția grăsimilor în intestin.

În timpul utilizării octreotidei s-a înregistrat o scădere a conținutului de cobalamină (vitamina B 12) și abateri de la normă în testul de absorbție a cobalaminei (testul Schilling).

Când se utilizează octreotide la pacienții cu antecedente de deficit de vitamina B12, se recomandă monitorizarea nivelului de cobalamină din organism.

Înainte de a prescrie octreotidă, pacienții trebuie să fie supuși unei examinări inițiale cu ultrasunete a vezicii biliare.

În timpul tratamentului cu Octreotide, trebuie efectuate examinări repetate cu ultrasunete ale vezicii biliare, de preferință la intervale de 6-12 luni.

Dacă calculii biliari sunt detectați înainte de începerea tratamentului, beneficiile potențiale ale terapiei cu octreotide trebuie cântărite în raport cu posibilele riscuri asociate prezenței lor. Nu există date privind vreun efect negativ al octreotidei asupra evoluției sau prognosticului bolii biliare existente.

Pietre asimptomatice ale vezicii biliare. Utilizarea octreotidei poate fi întreruptă sau continuată - în conformitate cu evaluarea raportului beneficiu/risc. În orice caz, nu este nevoie să faceți altceva decât să continuați monitorizarea, făcând-o mai frecventă dacă este necesar.

Litiază biliară cu simptome clinice. Utilizarea octreotidei poate fi întreruptă sau continuată - în conformitate cu evaluarea raportului beneficiu/risc. În orice caz, pacientul trebuie tratat în același mod ca și în alte cazuri de colelitiază cu manifestări clinice. Tratamentul medicamentos include utilizarea combinațiilor de preparate cu acizi biliari (de exemplu, acid chenodeoxicolic în doză de 7,5 mg/kg pe zi în combinație cu acid ursodeoxicolic în aceeași doză) sub control cu ​​ultrasunete până când calculii dispar complet.

Când se tratează tumorile endocrine ale tractului gastrointestinal și pancreasului cu octreotidă, în cazuri rare poate apărea o recidivă bruscă a simptomelor bolii.

La pacienții cu insulinoame, în timpul tratamentului cu octreotidă, se poate observa o creștere a severității și a duratei hipoglicemiei (acest lucru se datorează unui efect supresor mai pronunțat asupra secreției de GH și glucagon decât asupra secreției de insulină, precum și unei durate mai scurte). a efectului inhibitor asupra secreţiei de insulină). Trebuie asigurată o monitorizare atentă regulată a acestor pacienți atât la începutul tratamentului cu Octreotide, cât și ori de câte ori se modifică doza de medicament. Fluctuațiile semnificative ale concentrațiilor de glucoză din sânge pot fi reduse prin administrarea de octreotide mai frecvent și în doze mai mici. La pacienții cu diabet zaharat de tip 1, octreotida poate reduce necesarul de insulină. La pacienții fără diabet și cu diabet de tip 2 cu secreție de insulină parțial conservată, administrarea de octreotide poate duce la hiperglicemie postprandială. Când se utilizează octreotide la pacienții cu diabet zaharat, se recomandă monitorizarea concentrațiilor de glucoză din sânge și terapia antidiabetică.

Deoarece după sângerarea din vene varicoase ale esofagului și stomacului, riscul de a dezvolta diabet zaharat de tip 1 este crescut, iar la pacienții cu diabet zaharat sunt posibile și modificări ale necesarului de insulină, în aceste cazuri este necesară monitorizarea sistematică a concentrațiilor de glucoză din sânge.

Este necesară ajustarea regimului de dozare a diureticelor utilizate concomitent, beta-blocantelor, blocantelor lente ale canalelor de calciu, insulinei, agenților hipoglicemianți orali și glucagonului.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Unele efecte secundare ale octreotidei pot afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule și alte mecanisme care necesită o concentrare crescută și viteza reacțiilor psihomotorii. În acest sens, se recomandă ca atunci când apar aceste simptome, să se exercite prudență la conducerea vehiculelor sau utilajelor care necesită o concentrare crescută.

Nu este necesară ajustarea regimului de dozare cu octreotidă. Medicamentul trebuie păstrat într-un loc uscat, ferit de lumină, la îndemâna copiilor, la o temperatură de 8 până la 25 ° C.

Cel mai bun înainte de data - 5 ani. Nu utilizați după data de expirare.

Compoziție și formă de eliberare

Soluție - 1 ml:

• Substanță activă: octreotidă 100 mcg.
• Excipienți: clorură de sodiu - 9 mg, apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

1 ml - fiole (5) - pachete de contur (2) - pachete de carton.

Descrierea formei de dozare

Soluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată, lichid limpede, incolor, inodor.

efect farmacologic

Un analog sintetic al somatostatinei, care are efecte farmacologice similare, dar o durată de acțiune semnificativ mai lungă.

Medicamentul suprimă secreția de hormon de creștere, atât crescută patologic, cât și cauzată de arginină, exerciții fizice și hipoglicemie cu insulină. De asemenea, medicamentul suprimă secreția de insulină, glucagon, gastrină, serotonină, atât crescute patologic, cât și cauzate de aportul alimentar; de asemenea, suprimă secreția de insulină și glucagon stimulată de arginină. Octreotida suprimă secreția de tirotropină cauzată de hormonul de eliberare a tirotropinei.

La pacienții supuși unei intervenții chirurgicale pancreatice, utilizarea octreotidei înainte, în timpul și după intervenția chirurgicală reduce incidența complicațiilor postoperatorii tipice (de exemplu, fistule pancreatice, abcese, sepsis, pancreatită acută postoperatorie).

Atunci când sângerarea din vene varicoase ale esofagului și stomacului la pacienții cu ciroză hepatică, utilizarea octreotidei în combinație cu un tratament specific (de exemplu, scleroza și terapia hemostatică) duce la oprirea mai eficientă a sângerării și prevenirea resângerării.

Farmacocinetica

Aspiraţie

După administrarea subcutanată, Octreotida se absoarbe rapid și complet. Cmax a octreotidei în plasma sanguină este atinsă în 30 de minute.

Distributie

Legarea de proteinele plasmatice este de 65%. Legarea Octreotidei de celulele sanguine este extrem de nesemnificativă. Vd este 0,27 l/kg.

Îndepărtarea

După injectarea subcutanată a medicamentului, T1/2 de octreotide este de 100 de minute. După administrarea intravenoasă, octreotida se elimină în 2 faze cu T1/2 de 10 minute, respectiv 90 de minute. Cea mai mare parte a octreotidei este excretată prin intestine, aproximativ 32% este excretată nemodificat de către rinichi. Clearance-ul total este de 160 ml/min.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

La pacienții vârstnici, clearance-ul scade și T1/2 crește.

În insuficiența renală severă, clearance-ul este redus de 2 ori.

Farmacodinamica

Octreotida este un analog sintetic al somatostatinei, care are efecte farmacologice similare, dar o durată de acțiune semnificativ mai lungă. Octreotida suprimă secreția de hormon de creștere (GH), atât crescută patologic, cât și indusă de arginină, exerciții fizice și hipoglicemie cu insulină. De asemenea, medicamentul suprimă secreția de insulină, glucagon, gastrină, serotonină, atât crescute patologic, cât și cauzate de aportul alimentar; de asemenea, suprimă secreția de insulină și glucagon stimulată de arginină. Octreotida suprimă secreția de tirotropină cauzată de hormonul de eliberare a tirotropinei.

La pacienții care intenționează să sufere o intervenție chirurgicală pancreatică, utilizarea octreotidei înainte, în timpul și după intervenția chirurgicală reduce incidența complicațiilor postoperatorii tipice (de exemplu, fistule pancreatice, abcese, sepsis, pancreatită acută postoperatorie). Atunci când sângerarea din vene varicoase ale esofagului și stomacului la pacienții cu ciroză hepatică, utilizarea octreotidei în combinație cu un tratament specific (de exemplu, scleroza și terapia hemostatică) duce la oprirea mai eficientă a sângerării și prevenirea resângerării.

Farmacologie clinică

Analog de somatostatina. Un medicament pentru terapia intensivă în gastroenterologie.

Indicatii de utilizare

• Tratamentul pancreatitei acute;
• oprirea sângerării de la ulcerul gastric și duodenal;
• oprirea sângerării și prevenirea resângerării din varicele esofagiene la pacienții cu ciroză hepatică;
• prevenirea și tratamentul complicațiilor după intervenția chirurgicală abdominală.

Contraindicații de utilizare

• Copii sub 18 ani;
• hipersensibilitate la octreotidă sau alte componente ale medicamentului.

Cu prudență: colelitiază (colelitiază), diabet zaharat, sarcină, alăptare.

Utilizați în timpul sarcinii și copiilor

Utilizarea octreotidei în timpul sarcinii nu a fost studiată. Octreotida trebuie utilizată în timpul sarcinii numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Nu se știe dacă medicamentul trece în laptele matern, prin urmare, atunci când se utilizează medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie evitată.

Utilizare la copii

Contraindicat copiilor sub 18 ani

Efecte secundare

Din tractul gastrointestinal și pancreas: posibil - anorexie, greață, vărsături, crampe, dureri abdominale, senzație de balonare, formare excesivă de gaze, scaune moale, diaree, steatoree. Deși excreția de grăsime în fecale poate fi crescută, nu există niciun indiciu că tratamentul pe termen lung cu octreotidă poate duce la dezvoltarea unor probleme de malabsorbție (malabsorbție). În cazuri rare, pot apărea fenomene asemănătoare cu obstrucția intestinală acută. Există cazuri izolate de hepatită acută fără colestază, hiperbilirubinemie în combinație cu creșterea activității fosfatazei alcaline, GGT și, într-o măsură mai mică, a altor transaminaze.

Utilizarea pe termen lung a Octreotide poate duce la formarea de calculi biliari.

Din sistemul cardiovascular: în unele cazuri - aritmie, bradicardie.

Din partea metabolismului carbohidraților: posibilă afectare a toleranței la glucoză după mese (datorită suprimării secreției de insulină de către medicament), hipoglicemie; în cazuri rare, cu tratament pe termen lung, se poate dezvolta hiperglicemie persistentă.

Reacții locale: durere, mâncărime sau senzație de arsură, roșeață, umflare sunt posibile la locul injectării (dispar de obicei în 15 minute).

Altele: reacții alergice, alopecie.

Interacțiuni medicamentoase

Octreotida reduce absorbția ciclosporinei și încetinește absorbția cimetidinei.

Este necesar să se ajusteze regimul de dozare a diureticelor utilizate simultan, beta-blocantelor, blocantelor canalelor de calciu „lente”, insulină și medicamente hipoglicemiante orale.

Cu utilizarea simultană a Octreotidei și a bromocriptinei, biodisponibilitatea acesteia din urmă crește.

Medicamentele care sunt metabolizate de enzimele sistemului citocromului P450 și au un interval de doze terapeutice înguste trebuie prescrise cu prudență.

Dozare

Pentru tratamentul pancreatitei acute, medicamentul se administrează subcutanat în doză de 100 mcg de 3 ori pe zi timp de 5 zile. Este posibil să se prescrie până la 1200 mcg/zi folosind calea de administrare intravenoasă.

Pentru a opri sângerarea ulceroasă, se administrează intravenos în doză de 25-50 mcg/oră sub formă de perfuzie intravenoasă timp de 5 zile.

Pentru a opri sângerarea din vene varicoase ale esofagului, se administrează intravenos în doză de 25-50 mcg/oră sub formă de perfuzii intravenoase continue timp de 5 zile.

La pacienții vârstnici nu este necesară reducerea dozei de Octreotide.

Pentru prevenirea complicațiilor după operația pancreatică, prima doză de 100-200 mcg se administrează subcutanat cu 1-2 ore înainte de laparotomie; apoi dupa interventie chirurgicala se administreaza 100-200 mcg subcutanat de 3 ori pe zi timp de 5-7 zile consecutiv.

Supradozaj

Simptome: scăderea pe termen scurt a ritmului inimii, senzația de „avânt” de sânge pe față, dureri abdominale crampe, diaree, greață, senzație de gol în stomac.

Tratament: simptomatic.

Masuri de precautie

La pacienții diabetici care primesc insulină, octreotida poate reduce necesarul de insulină.

Dacă litiaza biliară este identificată înainte de începerea tratamentului, utilizarea octreotidei este decisă individual, în funcție de relația dintre efectul terapeutic potențial al medicamentului și posibilii factori de risc asociați cu prezența calculilor biliari.

Efectele secundare gastrointestinale pot fi reduse dacă injecțiile cu octreotidă sunt administrate între mese sau la culcare.

Pentru a reduce disconfortul la locul injectării, se recomandă aducerea soluției medicamentoase la temperatura camerei înainte de administrare și administrarea unui volum mai mic de medicament. Trebuie evitate injecțiile multiple în același loc la intervale scurte de timp.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Unele efecte secundare ale octreotidei pot afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule și alte mecanisme care necesită o concentrare crescută și viteza reacțiilor psihomotorii.