Metamizolul de sodiu este un medicament antipiretic , analgezic , aparține grupului pirazoloni . Substanța a fost sintetizată în 1920. Din anii 70, din cauza riscului de dezvoltare, medicamentul a început să fie exclus de la vânzare în unele țări europene, Suedia, Australia și Japonia. În momentul de față, produsul se vinde strict după prescripție medicală. În Federația Rusă, în 2009, a fost eliminat de pe lista medicamentelor vitale și esențiale. Metamizolul de sodiu este disponibil comercial. Substanței i s-a atribuit un cod OKPD 24.42.13.673.

După proprietățile sale fizice, medicamentul este o pulbere cristalină albă sau alb-galben care se descompune rapid la umiditate ridicată. Produsul se dizolvă bine în apă, pH soluție gata - de la 6 la 7,5. Puțin solubil în alcool, practic insolubil în acetonă , în direct Și . Greutatea moleculară a metamizolului = 311,4 grame per mol; Metamizol de sodiu - 333,3 grame pe mol. Compusul chimic este dat sub formă de tablete, supozitoare, picături și soluție injectabilă.

efect farmacologic

Antipiretic, analgezic, antiinflamator.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Conform mecanismului de acțiune, Metamizol Sodium este similar cu alte AINS. Produsul nu inhibă selectiv enzima ciclooxigenaza , inhibă formarea mediatorilor inflamatori din acid arahidonic . Substanța face dificilă realizarea proprio- și impulsuri extrareceptive De Burdach grinzi Și Goll , crește pragul de excitabilitate al centrului de sensibilitate a durerii din talamus, crește gradul de transfer de căldură.

Efectul antiinflamator al luării medicamentului este ușor exprimat, substanța nu are practic niciun efect asupra metabolismului apă-sare, nu reține apa și ionii de sodiu și nu irită membrana mucoasă a tractului digestiv. Metamizolul de sodiu are un anumit efect antispastic asupra tractului biliar și urinar.

După administrarea orală a medicamentului, efectul acestuia se dezvoltă în 20-30 de minute, atingând maximul după 4 ore. Metamizolul scade temperatura mult mai repede decât și medicamentul are cel mai pronunțat efect analgezic. În tractul gastrointestinal, substanța este absorbită rapid și aproape complet. În intestine (pe pereți) produsul suferă reacții hidroliză , unde se formează metabolitul său activ. Metamizolul pur este absent în plasma sanguină după administrarea orală.

După administrarea intravenoasă, în plasma sanguină este detectată o concentrație mică de compus nemodificat. Gradul de legare la proteinele plasmatice variază de la 50 la 60%. Substanța este, de asemenea, metabolizată în ficat. Excretat prin rinichi.

Indicatii de utilizare

Medicamentul este utilizat:

  • la artralgie , coreea , diverse tipuri de durere;
  • pentru ameliorarea durerilor dentare, de cap, menstruale;
  • la , mialgie , sciatică ;
  • la pacienții cu colici renale, hepatice și intestinale;
  • în caz de infarct pulmonar, vase mari;
  • pentru tratament pleurezie , , pneumonie , miocardită ;
  • pentru a calma durerea de la arsuri, diverse leziuni, boala de decompresie, tumori;
  • la orhită , herpes zoster , peritonită , ;
  • la pacientii cu pneumotorax și perforarea esofagului;
  • la priapism , complicații post-transfuzie;
  • ca parte a tratamentului complex al infecțiilor acute, bolilor urologice și purulente;
  • pentru mușcături de albine, țânțari și tafan.

Contraindicatii

  • dacă este disponibil pe componenta activă;
  • pacientii cu neutropenie ;
  • în timpul alăptării;
  • pentru boli de ficat și rinichi;
  • pacientii cu ereditare anemie hemolitică asociat cu deficit de enzime glucozo-6-fosfat dehidrogenază ;
  • la anemie , leucopenie , astmul cu aspirină ;
  • femeile în primul trimestru și în ultimul.
  • la nou-născuții sub 3 luni;
  • pentru și alte boli de rinichi;
  • pacienții care abuzează de alcool;
  • atunci când este administrat intravenos la pacienții cu tensiune arterială scăzută;
  • cu circulație sanguină instabilă ( şoc , leziuni multiple).

Efecte secundare

Pot apărea următoarele reacții adverse:

  • oligurie , disfuncție renală, nefrită ;
  • diverse reacții alergice;
  • trombocitopenie , scăderea tensiunii arteriale, leucopenie ;
  • sindromul Lyell , malign eritem exudativ , sindrom bronhospastic (rareori);
  • , cu injecții intramusculare.

Metamizol, instrucțiuni de utilizare (metodă și dozare)

Tabletele sau supozitoarele rectale sunt prescrise într-o doză de 250 până la 500 mg, de 2 sau 3 ori pe zi. Cantitatea maximă de Metamizol Sodium care poate fi luată pe zi este de 3 grame, la un moment dat – 1 gram.

Pentru copii, doza trebuie ajustată. Doza unică = 50 sau 100 mg pentru copii 2-3 ani; 100-200 mg – pentru copii de la 4 la 5 ani și 200-300 mg – până la 14 ani. Frecvența administrării este aceeași ca la adulți.

Medicamentul se administrează intravenos sau intramuscular la o doză de 250-500 mg, de 2-3 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 2 grame. Pentru copii, se recomandă doze injectabile de cel mult 10 mg per kg de greutate corporală la un moment dat.

Supradozaj

Când luați sau administrați doze mari de medicamente, se observă următoarele: scăderea severă a tensiunii arteriale, palpitații, greață, tinitus, vărsături și slăbiciune generală, pierderea conștienței, convulsii . Se pot dezvolta: acute, hepatice acute si sindromul hemoragic .

Se recomandă clătirea stomacului victimei, prescrierea laxativelor saline, enterosorbente . Este indicată și terapia simptomatică, forțată diureza , alcalinizarea sângelui.

Interacţiune

Utilizarea combinată a medicamentului cu analgezice, antipiretice și medicamente antiinflamatoare nesteroidiene poate duce la creșterea toxicității medicamentelor.

Atunci când este administrat concomitent cu inductori ai enzimelor hepatice microzomale, eficacitatea metamizolului poate scădea.

Utilizarea combinată cu anticoagulante indirecte, agenți hipoglicemici orali și glucocorticosteroizi sporește eficacitatea acestora din urmă.

Fenotiazina poate provoca dezvoltarea severă hipertermie .

Atunci când se combină medicamentul cu anxiolitice și sedative, efectul său analgezic este îmbunătățit.

Utilizarea simultană a Metamizol Sodium și antidepresive triciclice, contraceptive orale perturbă procesele metabolismului normal al medicamentului și crește toxicitatea Metamizolului.

Cofeină sporește efectul medicamentului.

Reduce concentrația plasmatică a medicamentului.

Substanța poate fi combinată cu clorhidrat de pitofenonă Și bromură de fenpiverinium . Agricultura este întărită. efectele tuturor medicamentelor, relaxarea mușchilor netezi, normalizarea temperaturii corpului, reducerea severității durerii.

Metamizol sodiu denumire latină. Metamizol de sodiu

Grupa clinică și farmacologică:  

Inclus în pregătiri

ATX:

N.02.B.B.02 Metamizol de sodiu

Farmacodinamica:

Blocarea neselectivă a ciclooxigenazei și reducerea sintezei prostaglandinelor și precursorilor acestora din acidul arahidonic. Previne conducerea impulsurilor extra- și proprioceptive dureroase de-a lungul fasciculelor Gaulle și Burdach, crește pragul de excitabilitate al centrilor talamici de sensibilitate la durere și îmbunătățește transferul de căldură. Are efecte analgezice, antipiretice și antiinflamatorii.

Farmacocinetica:

Bine și rapid absorbit în tractul gastrointestinal. În peretele intestinal este hidrolizat pentru a forma un metabolit activ (4-metil-amino-antipirină); nemodificată în sânge este absentă (se găsește în plasmă în cantități mici numai după administrarea intravenoasă). Trece în laptele matern (în doze terapeutice). Legătura metabolitului activ cu proteinele plasmatice este de 50-60%. Biotransformarea în ficat. Excretat prin rinichi (în cantități mici sub formă de metaboliți).

Indicatii:

· Artralgii, reumatism, coree

· Dureri de cap, dureri de dinți, dureri menstruale

· Nevralgie, sciatică, mialgie

· Colici renale, hepatice, intestinale.

· Infarct pulmonar, infarct miocardic, anevrism disecant de aortă, tromboză a marilor vase.

· Procese inflamatorii: pleurezie, pneumonie, lombago, miocardită.

· Traume, arsuri, boală de decompresie, zona zoster, tumoră.

· Orhită, pancreatită, peritonită, perforație esofagiană, pneumotorax.

· Complicații post-transfuzie, priapism.

· Sindromul febril în boli infecțioase acute, purulente și urologice, înțepături de insecte.

X.J00-J06 Infecții respiratorii acute ale tractului respirator superior

X.J10-J18.J11 Gripa, virus neidentificat

XVIII.R50-R69.R52.9 Durere nespecificată

XVIII.R50-R69.R52.0 Durere acută

XVIII.R50-R69.R52 Durerea nu este clasificată în altă parte

XVIII.R50-R69.R51 Cefalee

XVIII.R00-R09.R07.2 Durere în zona inimii

XIII.M20-M25.M25.5 Dureri articulare

XVIII.R50-R69.R50 Febră de origine necunoscută

XIII.M30-M36.M35.3 Polimialgie reumatică

XIII.M50-M54.M54.3 Sciatică

XIII.M70-M79.M79.1 Mialgie

XIII.M70-M79.M79.2 Nevralgie și nevrite, nespecificate

XIV.N20-N23.N23 Colica renala, nespecificata

VI.G20-G26.G25.5 Alte tipuri de coree

Contraindicatii:

Intoleranță individuală.

Inhibarea hematopoiezei (agranulocitoză, neutropenie citostatică sau infecțioasă).

Anemia hemolitică ereditară asociată cu deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază.

Anemie, leucopenie, insuficiență hepatică și/sau renală.

Forma aspirinică a astmului bronșic.

Sarcina (în special primul trimestru și ultimele 6 săptămâni), alăptarea.

Cu grija: Nu există date. Sarcina si alaptarea:Categoria de recomandare FDA nu a fost determinată. A nu se utiliza în timpul sarcinii și alăptării. Instructiuni de utilizare si dozare:

Intramuscularsau intravenos (pentru dureri severe) - 1-2 ml solutie 50% sau 25% de 2-3 ori pe zi, doza zilnica maxima 2 g.

Oral, după mese sau rectal, 250-500 mg de 2-3 ori pe zi, doză unică maximă - 1 g, doză zilnică - 3 g.

Efecte secundare:

Sistemul urinar: afectarea funcției renale, oligurie, anurie, proteinurie, nefrită interstițială, colorare roșie a urinei.

Reacții alergice: urticarie (inclusiv pe conjunctiva și membranele mucoase ale nazofaringelui), angioedem, în cazuri rare - eritem exudativ malign (sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), sindrom bronhospastic, șoc anafilactic.

Sânge: agranulocitoză (informații insuficiente pentru a recomanda utilizarea metamizolului sodic pentru durerile de cap), leucopenie, trombocitopenie.

Altele: scăderea tensiunii arteriale, greață.

Reacții locale: la administrarea intramusculară este posibilă formarea de infiltrate la locul injectării.

Cu utilizare intravenoasă - somnolență, gură uscată.

Supradozaj:

În caz de supradozaj, greață, vărsături, gastralgie, oligurie, hipotermie, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, dificultăți de respirație, tinitus, somnolență, delir, tulburări de conștiență, agranulocitoză acută, sindrom hemoragic, insuficiență renală și/sau hepatică acută, convulsii se observă paralizii respiratorii.mușchi.

Pentru tratament, se prescriu lavaj gastric, laxative saline, enterosorbente, diureză forțată, hemodializă și, odată cu dezvoltarea sindromului convulsiv, administrarea intravenoasă de diazepam și barbiturice cu acțiune rapidă.

Interacţiune:

Alopurinol, analgezice non-narcotice, antidepresive triciclice, contraceptive hormonale - toxicitate crescută.

Benzilpenicilina, înlocuitorii de sânge coloidal și agenții de radiocontrast nu trebuie utilizate în timpul tratamentului cu metamizol sodic.

blocante ale receptorilor H 2 și (încetinește inactivarea) - eficacitate crescută.

Medicamente mielotoxice - hematotoxicitate crescută a medicamentului.

Medicamente pentru scăderea zahărului pentru administrare orală, anticoagulante indirecte, glucocorticoizi - le măresc activitatea (le deplasează din legătura lor cu proteinele).

Medicamente sedative și anxiolitice (tranchilizante) - sporesc efectul analgezic al metamizolului de sodiu.

Tiamazolul și medicamentele citotoxice cresc riscul de a dezvolta leucopenie.

Fenilbutazona, barbituricele și alți hepatoinductori - atunci când sunt administrate simultan, reduc eficacitatea metamizolului de sodiu.

Clorpromazina sau alți derivați ai fenotiazinei - dezvoltarea hipertermiei severe.

Ciclosporină - o scădere a concentrației sale în sânge.

Etanol - efect sporit.

Nu se administrează în aceeași seringă cu alte medicamente din cauza probabilității mari de a dezvolta incompatibilitate farmaceutică.

Instrucțiuni Speciale:

Există un risc crescut de apariție a reacțiilor de hipersensibilitate la pacienții cu astm bronșic, în special cu polipi concomitenți la nivelul sinusurilor; la pacienții cu urticarie cronică; la pacienții cu intoleranță la alcool; la pacienții cu intoleranță la coloranți (de exemplu, tartrazină) sau la conservanți (de exemplu, benzoat).

În cazul utilizării pe termen lung, este necesară monitorizarea imaginii sângelui periferic. Este inacceptabilă utilizarea medicamentului pentru a calma durerea abdominală acută (până când cauza este determinată).

Instrucțiuni

Metamizol sodiu INN (comprimate)

Denumire internațională: Metamizol sodiu

Forma de dozare: capsule, supozitoare rectale [pentru copii], tablete, tablete [pentru copii]

Nume chimic:

Sarea de sodiu a acidului [(2,3 - dihidro - 1,5 - dimetil - 3 - oxo - 2 - fenil - 1 H - pirazol - 4 - il) metilamino] metansulfonic (și ca monohidrat)

Efect farmacologic:

Un medicament analgezic non-narcotic, un derivat de pirazolonă, blochează neselectiv COX și reduce formarea de Pg din acidul arahidonic. Previne conducerea impulsurilor extra- și proprioceptive dureroase de-a lungul fasciculelor Gaulle și Burdach, crește pragul de excitabilitate al centrilor talamici de sensibilitate la durere și crește transferul de căldură. O trăsătură distinctivă este efectul antiinflamator nesemnificativ, care determină un efect slab asupra metabolismului apă-sare (Na+ și retenție de apă) și asupra mucoasei gastrointestinale. Are efect analgezic, antipiretic și ceva antispastic (în raport cu mușchii netezi ai tractului urinar și biliar). Efectul se dezvoltă la 20-40 de minute după administrarea orală și atinge maxim după 2 ore.

Farmacocinetica:

Bine și rapid absorbit în tractul gastrointestinal. Este hidrolizat în peretele intestinal pentru a forma un metabolit activ - metamizolul nemodificat este absent în sânge (doar după administrarea intravenoasă se detectează o concentrație mică în plasmă). Legătura metabolitului activ cu proteinele este de 50-60%. Metabolizat în ficat, excretat prin rinichi. În doze terapeutice pătrunde în laptele matern.

Indicatii:

Sindromul febril (boli infecțioase și inflamatorii, mușcături de insecte - țânțari, albine, tafan etc., complicații post-transfuzie); Sindromul durerii (severitate uşoară până la moderată): incl. nevralgie, mialgie, artralgii, colici biliare, colici intestinale, colici renale, traumatisme, arsuri, boală de decompresie, herpes zoster, orhită, radiculită, miozită, sindrom de durere postoperatorie, cefalee, dureri de dinți, algomenoree.

Contraindicatii:

Hipersensibilitate, inhibarea hematopoiezei (agranulocitoză, neutropenie citostatică sau infecțioasă), insuficiență hepatică și/sau renală, anemie hemolitică ereditară asociată cu deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază, astm bronșic indus de administrarea de AAS, salicilați sau alte AINS, leucopenie, , sarcina (mai ales in primul trimestru si in ultimele 6 saptamani), perioada de alaptare.Cu prudenta. Perioada neonatală (până la 3 luni), boli de rinichi (pielonefrită, glomerulonefrită - inclusiv antecedente), abuz de etanol pe termen lung. Administrare IV la pacientii cu tensiune arteriala sistolica sub 100 mm Hg. sau în caz de instabilitate circulatorie (de exemplu, pe fondul infarctului miocardic, traumatisme multiple, șoc incipient).

Regimul de dozare:

Oral, 250-500 mg de 2-3 ori pe zi, doză unică maximă - 1 g, zilnic - 3 g. Doze unice pentru copii 2-3 ani - 50-100 mg, 4-5 ani - 100-200 mg , 6-7 ani - 200 mg, 8-14 ani - 250-300 mg, frecvența de administrare - de 2-3 ori pe zi. Utilizare rectală - pentru adulți - 300, 650 și 1000 mg. Doza pentru copii depinde de vârsta copilului și de natura bolii și se recomandă utilizarea supozitoarelor de 200 mg pentru copii: de la 6 luni la 1 an - 100 mg, de la 1 an la 3 ani - 200 mg, de la 3 la 7 ani - 200-400 mg, de la 8 la 14 ani - 200-600 mg. După administrarea supozitorului, copilul trebuie să rămână în pat.

Efecte secundare:

Din sistemul urinar: afectarea funcției renale, oligurie, anurie, proteinurie, nefrită interstițială, colorare roșie a urinei. Reacții alergice: urticarie (inclusiv pe conjunctiva și membranele mucoase ale nazofaringelui), angioedem, în cazuri rare - eritem exudativ malign (sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), sindrom bronhospastic, șoc anafilactic. Din organele hematopoietice: agranulocitoză, leucopenie, trombocitopenie. Altele: scăderea tensiunii arteriale. Reacții locale: la injectare intramusculară sunt posibile infiltrate la locul injectării.Supradozaj. Simptome: greață, vărsături, gastralgie, oligurie, hipotermie, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, dificultăți de respirație, tinitus, somnolență, delir, tulburări de conștiență, agranulocitoză acută, sindrom hemoragic, insuficiență renală și/sau hepatică acută, paralizie, convulsii, muschii respiratori. Tratament: lavaj gastric, laxative saline, carbune activat; efectuarea de diureză forțată, hemodializă, cu dezvoltarea sindromului convulsiv - administrarea intravenoasă de diazepam și barbiturice cu acțiune rapidă.

Instrucțiuni Speciale:

Când se tratează copiii cu vârsta sub 5 ani și pacienții cărora li se administrează medicamente citostatice, metamizolul de sodiu trebuie administrat numai sub supraveghere medicală. Intoleranța este foarte rară, dar riscul de a dezvolta șoc anafilactic după administrarea intravenoasă a medicamentului este relativ mai mare decât după administrarea medicamentului pe cale orală. Pacienții cu astm bronșic atopic și febra fânului au un risc crescut de a dezvolta reacții alergice. În timp ce luați metamizol sodic, se poate dezvolta agranulocitoză și, prin urmare, dacă se detectează o creștere nemotivată a temperaturii, frisoane, dureri în gât, dificultăți la înghițire, stomatită, precum și odată cu dezvoltarea vaginitei sau proctitei, este necesară întreruperea imediată a medicamentului. În cazul utilizării pe termen lung, este necesară monitorizarea imaginii sângelui periferic. Nu este permisă utilizarea acestuia pentru ameliorarea durerilor abdominale acute (până când se stabilește cauza). Pentru administrarea intramusculară este necesară utilizarea unui ac lung. Este posibil ca urina să devină roșie din cauza eliberării unui metabolit (nu contează).

Interacţiune:

Datorită probabilității mari de a dezvolta incompatibilitate farmaceutică, nu trebuie amestecat cu alte medicamente în aceeași seringă. Îmbunătățește efectele etanolului. Medicamentele radioopace, înlocuitorii de sânge coloidal și penicilina nu trebuie utilizate în timpul tratamentului cu metamizol. Odată cu administrarea simultană a ciclosporinei, concentrația acesteia din urmă în sânge scade. Metamizolul, care înlocuiește medicamentele hipoglicemiante orale, anticoagulantele indirecte, corticosteroizii și indometacina din legarea proteinelor, le crește activitatea. Fenilbutazona, barbituricele și alți hepatoinductori, atunci când sunt administrate simultan, reduc eficacitatea metamizolului. Utilizarea concomitentă cu alte analgezice non-narcotice, antidepresive triciclice, contraceptive hormonale și alopurinol poate duce la creșterea toxicității. Medicamentele sedative și anxiolitice (tranchilizante) sporesc efectul analgezic al metamizolului. Tiamazolul și citostaticele cresc riscul de a dezvolta leucopenie. Efectul este sporit de codeină, blocanții receptorilor H2-histaminic și propranolol (încetinește inactivarea). Medicamentele mielotoxice cresc manifestările de hematotoxicitate a medicamentului.

în interiorul VRD-1.0 VSD-3.0

Formulă: C13H16N3O4SNa, denumire chimică: Sarea de sodiu a acidului [(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil-1H-pirazol-4-il)metilamino]metansulfonic (și ca monohidrat).
Grupa farmacologica: analgezice non-narcotice, inclusiv medicamente nesteroidiene și alte antiinflamatoare/AINS - pirazoloni.
Efect farmacologic: antiinflamator, analgezic, antipiretic.

Proprietăți farmacologice

Metamizolul de sodiu inhibă ciclooxigenaza, reduce formarea de bradikinine, radicali liberi, endoperoxizi, unele prostaglandine și inhibă peroxidarea lipidelor. Metamizolul de sodiu previne transmiterea impulsurilor proprio- și extraceptive dureroase prin fasciculele Burdach și Gaulle, crește transferul de căldură și crește pragul de excitabilitate al centrilor de sensibilitate a durerii din talamus. După administrare orală, se absoarbe complet și rapid. Este hidrolizat în peretele intestinal cu formarea unui metabolit activ - metamizolul nemodificat este absent în sânge (numai atunci când este administrat intravenos, concentrații minore sunt detectate în plasmă). Metamizolul activ al metamizolului de sodiu se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 50-60%. Este distrus în ficat. Este excretat din organism prin rinichi. Efectul metamizolului de sodiu se dezvoltă după 20 - 40 de minute și devine maxim după 2 ore.

Indicatii

Artralgie, coree, reumatism; dureri: dentare, cefalee, menstruale, sciatica, nevralgii, mialgii, cu infarct pulmonar, colici (hepatice, renale, intestinale), infarct miocardic, tromboza marilor vase, anevrism disecant de aorta, procese inflamatorii (pneumonie, pleurezie, miocardita, lombago) ), arsuri, leziuni, boală de decompresie, tumori, herpes zoster, orhită, peritonită, pancreatită, perforație esofagiană, priapism, complicații post-transfuzionale, pneumotorax; sindrom febril în boli acute purulente, infecțioase și urologice (prostatita), mușcături de insecte (inclusiv țânțari, albine, țâțuri).

Mod de administrare a metamizolului sodic și doza

Metamizolul de sodiu se administrează pe cale orală, se administrează intramuscular, intravenos sau rectal. Intramuscular sau intravenos (pentru dureri severe) - de 2 - 3 ori pe zi, 1 - 2 ml soluție 25% sau 50%, doza zilnică maximă este de 2 g; copiilor li se administreaza 0,1 - 0,5 ml. Oral, după mese sau rectal de 2 - 3 ori pe zi, 250 - 500 mg, doza unică maximă este de 1 g, zilnic - 3 g. Pentru copii de 2 - 3 ori pe zi, doza uzuală este de 2 - 3 ani - 50 - 100 mg, 4 - 5 ani - 100 - 200 mg, 6 - 7 ani - 200 mg, 8 - 14 ani - 250 - 300 mg.

Când se utilizează metamizol sodic, urina poate deveni roșie din cauza eliberării unui metabolit. La utilizarea metamizolului sodic este necesară supravegherea unui medic (deoarece există o incidență mare a reacțiilor alergice, inclusiv a celor fatale, în special în cazul administrării parenterale). Utilizarea regulată pe termen lung nu este recomandată din cauza mielotoxicității. Utilizarea metamizolului de sodiu pentru ameliorarea durerii abdominale acute este exclusă (cauza lor nu a fost încă clarificată). Când este prescris pacienților cu patologie a sistemului cardiovascular, este necesară o monitorizare atentă a parametrilor hemodinamici. Utilizați cu precauție la pacienții cu tensiune arterială sistolică mai mică de 100 mm Hg. Art., cu indicații în anamneza bolii renale (glomerulonefrite, pielonefrite), precum și cu o lungă istorie de alcoolism.

Contraindicații de utilizare

Hipersensibilitate, afectare severă a stării funcționale a rinichilor sau ficatului, inhibarea hematopoiezei (neutropenie infecțioasă sau citostatică, agranulocitoză), anemie hemolitică ereditară, care este asociată cu deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază, astm bronșic, (prostaglandina) , sarcina.

Restricții de utilizare

Nu există date.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea metamizolului de sodiu este contraindicată în timpul sarcinii. În timpul terapiei cu metamizol sodic, trebuie să întrerupeți alăptarea.

Efectele secundare ale metamizolului de sodiu

Granulocitopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, hemoragii, nefrită interstițială, hipotensiune arterială, reacții alergice (inclusiv bronhospasm, sindrom Lyell, sindrom Stevens-Johnson, șoc anafilactic).

Interacțiunea metamizolului de sodiu cu alte substanțe

Efectul metamizolului de sodiu este îmbunătățit de codeină, barbiturice, cofeină, propranolol și antihistaminice H2. Tiamazolul și sarcolizina cresc riscul de a dezvolta leucopenie atunci când sunt utilizate împreună cu metamizolul de sodiu. Tranchilizantele și sedativele sporesc efectul analgezic al metamizolului de sodiu. Contraceptivele orale, antidepresivele triciclice, alopurinolul cresc toxicitatea metamizolului sodic din cauza perturbării metabolismului acestuia. Utilizarea combinată a metamizolului de sodiu cu derivați de fenotiazină (inclusiv clorpromazina) poate determina dezvoltarea unei creșteri pronunțate a temperaturii corpului, cu alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, analgezice și antipiretice - o creștere reciprocă a toxicității și a efectelor asociate. Fenilbutazona și alți inductori ai enzimelor hepatice microzomale slăbesc efectele metamizolului de sodiu. Medicamentele mielotoxice potențează hematotoxicitatea metamizolului de sodiu. Metamizolul de sodiu potențează efectul sedativ al alcoolului. Metamizolul de sodiu, înlocuind legătura sa cu proteinele plasmatice, crește activitatea anticoagulantelor indirecte, agenților hipoglicemianți orali, indometacinului și glucocorticosteroizilor. Metamizolul de sodiu reduce nivelurile plasmatice ale ciclosporinei. Agenții de radiocontrast, penicilina și înlocuitorii de sânge coloidal nu trebuie utilizați în timpul terapiei cu metamizol sodic. Datorită riscului ridicat de incompatibilitate farmaceutică, metamizolul de sodiu nu poate fi amestecat în aceeași seringă cu alte medicamente.

Supradozaj

În caz de supradozaj cu metamizol de sodiu, se dezvoltă hipotermie, palpitații, hipotensiune arterială severă, dificultăți de respirație, greață, tinitus, vărsături, somnolență, slăbiciune, delir, convulsii și tulburări de conștiență; este posibilă dezvoltarea sindromului hemoragic, agranulocitoză acută, insuficiență hepatică și renală acută. Necesare: inducerea vărsăturilor, lavaj gastric prin sonda, prescrierea cărbunelui activat, laxative saline și alcalinizare a sângelui, diureză forțată, tratament simptomatic care vizează menținerea funcțiilor vitale.

Denumirile comerciale ale medicamentelor cu ingredientul activ metamizol sodiu

În majoritatea țărilor dezvoltate din punct de vedere economic, metamizolul este interzis din cauza efectelor secundare (Suedia (din 1972), SUA (din 1977), Japonia, Australia și o serie de țări ale Uniunii Europene), în special din cauza riscului de agranulocitoză sau a utilizării acestuia. este semnificativ limitată, ceea ce privește în primul rând utilizarea la copii. În Rusia, din 2009, metamizolul de sodiu (analgin) a fost exclus de pe lista de medicamente pentru beneficiari, dar rămâne în vânzare gratuită.

Metamizol de sodiu

nume latin

Metamizol de sodiu

Nume chimic

Sarea de sodiu a acidului [(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil-1H-pirazol-4-il)metilamino]metansulfonic (și ca monohidrat)

Formula brută

C13H16N3O4SNa

Grupa farmacologică

AINS - pirazolone

Clasificare nosologică (ICD-10)

Cod CAS

68-89-3

Caracteristică

Alb sau alb cu o nuanță gălbuie abia vizibilă, pulbere cristalină, se descompune rapid în prezența umezelii. Ușor solubilă în apă (1:1,5), soluția apoasă are un pH de 6-7,5. Puțin solubil în etanol (1:60-1:80), practic insolubil în eter, cloroform, acetonă.

Farmacologie

Acțiune farmacologică: analgezic, antiinflamator, antipiretic.

Inhibă activitatea ciclooxigenazei, reduce formarea de endoperoxizi, bradikinine, unele PG, radicali liberi și inhibă peroxidarea lipidelor. Previne conducerea impulsurilor extra- și proprioceptive dureroase de-a lungul fasciculelor Gaulle și Burdach, crește pragul de excitabilitate al centrilor talamici de sensibilitate la durere și crește transferul de căldură.

Atunci când este administrat pe cale orală, este rapid și complet absorbit. Este hidrolizat în peretele intestinal pentru a forma un metabolit activ - metamizolul nemodificat este absent în sânge (numai după administrarea intravenoasă, concentrațiile sale nesemnificative sunt detectate în plasmă). Nivelul de legare a metabolitului activ de proteine ​​este de 50-60%. Distrus în ficat. Excreția trece prin rinichi.

Acțiunea se dezvoltă după 20-40 de minute și atinge maxim după 2 ore.

Aplicație

Artralgii, reumatism, coree, dureri: cefalee, dentare, menstruala, nevralgii, sciatica, mialgii, colici (renale, hepatice, intestinale), infarct pulmonar, infarct miocardic, anevrism de aorta disecante, tromboza vaselor mari, procese inflamatorii (pleurezie, pneumonie, lombago, miocardită), traumatisme, arsuri, boală de decompresie, herpes zoster, tumori, orhită, pancreatită, peritonită, perforație esofagiană, pneumotorax, complicații post-transfuzionale, priapism; sindrom febril în boli infecțioase acute, purulente și urologice (prostatita), mușcături de insecte (inclusiv țânțari, albine, zgârie).

Contraindicatii

Hipersensibilitate, suprimarea hematopoiezei (agranulocitoză, neutropenie citostatică sau infecțioasă), afectare severă a funcției hepatice sau renale, astm bronșic cu prostaglandine, anemie hemolitică ereditară asociată cu deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază, sarcină, alăptare.

Efecte secundare

Granulocitopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, hemoragii, hipotensiune arterială, nefrită interstițială, reacții alergice (inclusiv sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell, bronhospasm, șoc anafilactic).

Interacţiune

Efectul este sporit de barbiturice, codeină, antihistaminice H2 și propranolol (încetinește inactivarea). Sarcolizina și tiamazolul cresc probabilitatea de a dezvolta leucopenie. Crește activitatea hipoglicemiantă a medicamentelor antidiabetice orale (eliberate din legarea de proteinele din sânge), activitatea sedativă a alcoolului și reduce concentrația de ciclosporină în plasmă.

Supradozaj

Simptome: hipotermie, hipotensiune severă, palpitații, dificultăți de respirație, tinitus, greață, vărsături, slăbiciune, somnolență, delir, tulburări de conștiență, convulsii; este posibilă dezvoltarea agranulocitozei acute, a sindromului hemoragic, a insuficienței renale și hepatice acute.

Tratament: inducerea vărsăturilor, lavaj gastric transtub, administrarea de laxative saline, cărbune activ și diureză forțată, alcalinizarea sângelui, terapie simptomatică care vizează menținerea funcțiilor vitale.

Instructiuni de utilizare si doze

IM sau IV (pentru dureri severe) - 1-2 ml soluție 50% sau 25% de 2-3 ori pe zi, doza zilnică maximă 2 g; copiilor li se administreaza 0,1-0,5 ml. Oral după mese sau rectal, 250-500 mg de 2-3 ori pe zi, doză unică maximă - 1 g, doză zilnică - 3 g. Doza uzuală pentru copii 2-3 ani - 50-100 mg, 4-5 ani vechi - 100- 200 mg, 6-7 ani - 200 mg, 8-14 ani - 250-300 mg de 2-3 ori pe zi.

Masuri de precautie

Este necesară supravegherea medicală (frecvența mare a reacțiilor alergice, inclusiv decese, în special în cazul administrării parenterale). Utilizarea regulată pe termen lung nu este recomandată din cauza mielotoxicității. Nu-l utilizați pentru a calma durerea abdominală acută (până când cauza nu este determinată). Atunci când este prescris pacienților cu patologie cardiovasculară acută, este necesară o monitorizare atentă a hemodinamicii. Utilizați cu prudență la pacienții cu valori ale sBP sub 100 mmHg. Art., cu indicații anamnestice de afecțiuni renale (pielonefrite, glomerulonefrite) și cu istoric îndelungat de alcoolism.

Instrucțiuni Speciale

Când se utilizează metamizol de sodiu, colorarea roșie a urinei este posibilă datorită eliberării unui metabolit.

Anul ultimei ajustări

1999

Interacțiuni cu alte ingrediente active

alopurinol*

Pe fondul metamizolului de sodiu, este posibilă o toxicitate crescută.

indometacin*

Pe fondul metamizolului de sodiu, efectul este sporit.

Codeina

Codeina sporește efectul.

Propranolol*

Propranololul încetinește biotransformarea și crește efectul.

Sarcolizina*

Sarcolizina crește (în mod reciproc) probabilitatea de leucopenie.

CATEGORII

ARTICOLE POPULARE

2023 „kingad.ru” - examinarea cu ultrasunete a organelor umane