Insulină cu acțiune scurtă: cum să injectați droguri umane. „Insuline umane

nume rusesc

Insulină solubilă [modificată genetic uman]

Denumirea latină a substanței Insulină solubilă [modificată genetic uman]

Insulină solubilă ( gen. Insulină solubilis)

Grupa farmacologică a substanței Solubilă în insulină [modificat genetic uman]

Articol clinic și farmacologic tipic 1

Acțiune farmaceutică. Preparat de insulină cu acțiune scurtă. Interacționând cu un receptor specific de pe membrana celulară exterioară, formează un complex receptor de insulină. Prin creșterea sintezei cAMP (în celulele adipoase și în celulele hepatice) sau prin pătrunderea directă în celulă (mușchi), complexul receptorului de insulină stimulează procesele intracelulare, inclusiv. sinteza unui număr de enzime cheie (hexokinaza, piruvat kinaza, glicogen sintetaza etc.). Scăderea concentrației de glucoză în sânge se datorează creșterii transportului său intracelular, creșterii absorbției și asimilării de către țesuturi, stimulării lipogenezei, glicogenogenezei, sintezei proteinelor, scăderii ratei de producție de glucoză de către ficat (glicogen redus). defalcare), etc.. După injectarea subcutanată, efectul apare în 20-30 min, atinge maxim după 1-3 ore și durează, în funcție de doză, 5-8 ore.Durata de acțiune a medicamentului depinde de doză. , metoda, locul de administrare si are caracteristici individuale semnificative.

Farmacocinetica. Completitudinea absorbției depinde de calea de administrare (s.c., i.m.), locul injectării (abdomen, coapsă, fese), doză, concentrația de insulină în medicament etc. Este distribuită neuniform în țesuturi. Nu pătrunde în bariera placentară și în laptele matern. Distrus de insulinază, în principal în ficat și rinichi. T 1/2 - de la câteva la 10 minute. Excretat prin rinichi (30-80%).

Indicatii. Diabet zaharat tip 1, diabet zaharat tip 2: stadiul de rezistență la medicamentele hipoglicemiante orale, rezistența parțială la medicamentele hipoglicemiante orale (terapie combinată); cetoacidoză diabetică, comă cetoacidotică și hiperosmolară; diabet zaharat care apare în timpul sarcinii (dacă terapia dietetică este ineficientă); pentru utilizare intermitentă la pacienții cu diabet zaharat pe fondul infecțiilor însoțite de febră mare; pentru intervenții chirurgicale viitoare, leziuni, naștere, tulburări metabolice, înainte de a trece la tratamentul cu preparate de insulină cu acțiune prelungită.

Contraindicatii. Hipersensibilitate, hipoglicemie.

Dozare. Doza și calea de administrare a medicamentului sunt determinate individual în fiecare caz specific, pe baza nivelului de glucoză din sânge înainte de mese și 1-2 ore după masă, precum și în funcție de gradul de glucozurie și de caracteristicile cursului boala.

Medicamentul se administrează subcutanat, intramuscular, intravenos, cu 15-30 de minute înainte de mese. Cea mai frecventă cale de administrare este subcutanată. Pentru cetoacidoza diabetică, comă diabetică, în timpul intervenției chirurgicale - intravenos și intramuscular.

Cu monoterapie, frecvența de administrare este de obicei de 3 ori pe zi (dacă este necesar, de până la 5-6 ori pe zi), locul de injectare este schimbat de fiecare dată pentru a evita dezvoltarea lipodistrofiei (atrofia sau hipertrofia țesutului adipos subcutanat).

Doza zilnică medie este de 30-40 UI, la copii - 8 UI, apoi în doza medie zilnică - 0,5-1 UI/kg sau 30-40 UI de 1-3 ori pe zi, dacă este necesar - de 5-6 ori pe zi . Cu o doză zilnică ce depășește 0,6 U/kg, insulina trebuie administrată sub formă de 2 sau mai multe injecții în diferite zone ale corpului. Poate fi combinat cu insuline cu acțiune prelungită.

Soluția de insulină este extrasă din flacon prin străpungerea dopului de cauciuc cu un ac de seringă steril, șters cu etanol după îndepărtarea capacului de aluminiu.

Efect secundar. Reacții alergice (urticarie, angioedem - febră, dificultăți de respirație, scăderea tensiunii arteriale);

hipoglicemie (paloare a pielii, transpirație crescută, transpirație, palpitații, tremor, foame, agitație, anxietate, parestezii în gură, dureri de cap, somnolență, insomnie, frică, dispoziție depresivă, iritabilitate, comportament neobișnuit, incertitudine a mișcărilor, tulburări de vorbire și vedere), comă hipoglicemică;

hiperglicemie și acidoză diabetică (la doze mici, omiterea unei injecții, nerespectarea dietei, pe fondul febrei și infecțiilor): somnolență, sete, pierderea poftei de mâncare, înroșirea feței);

afectarea conștienței (până la dezvoltarea unei stări precomatoase și comatoase);

tulburări vizuale tranzitorii (de obicei la începutul terapiei);

reacții imunologice încrucișate cu insulina umană; o creștere a titrului de anticorpi anti-insulină cu o creștere ulterioară a glicemiei;

hiperemie, mâncărime și lipodistrofie (atrofie sau hipertrofie a grăsimii subcutanate) la locul injectării.

La începutul tratamentului - umflare și eroare de refracție (sunt temporare și dispar odată cu continuarea tratamentului).

Supradozaj. Simptome: hipoglicemie (slăbiciune, transpirație „rece”, piele palidă, palpitații, tremur, nervozitate, foame, parestezii la mâini, picioare, buze, limbă, cefalee), comă hipoglicemică, convulsii.

Tratament: pacientul poate elimina singur hipoglicemia usoara prin ingerarea zaharului sau a alimentelor bogate in carbohidrati usor digerabili.

Glucagonul sau o soluție hipertonică de dextroză se administrează subcutanat, intramuscular sau intravenos. Când se dezvoltă o comă hipoglicemică, se injectează intravenos 20-40 ml (până la 100 ml) dintr-o soluție de dextroză 40% până când pacientul iese din starea comatoasă.

Interacţiune. Farmaceutic incompatibil cu soluțiile altor medicamente.

Efectul hipoglicemiant este sporit de sulfonamide (inclusiv medicamente hipoglicemiante orale, sulfonamide), inhibitori MAO (inclusiv furazolidonă, procarbazină, selegilină), inhibitori ai anhidrazei carbonice, inhibitori ai ECA, AINS (inclusiv salicilați), steroizi anabolizanți (inclusiv stanozolol, oxandrostenolonă) , androgeni, bromocriptină, tetracicline, clofibrat, ketoconazol, mebendazol, teofilină, ciclofosfamidă, fenfluramină, medicamente Li +, piridoxină, chinidină, chinină, clorochinină, etanol.

Efectul hipoglicemiant este slăbit de glucagon, somatropină, corticosteroizi, contraceptive orale, estrogeni, tiazide și diuretice de ansă, BMCC, hormoni tiroidieni, heparină, sulfinpirazonă, simpatomimetice, danazol, antidepresive triciclice, clonidină, antagonist de calciu, diazotină, marijuana, antagonist de calciu, marijuana. , pheny.toin, epinefrină, blocante ale receptorilor H1-histaminic.

Beta-blocantele, reserpina, octreotida, pentamidina pot spori și slăbi efectul hipoglicemiant al insulinei.

Instrucțiuni Speciale.Înainte de a lua insulina din flacon, trebuie să verificați transparența soluției. Dacă apar corpuri străine, apare tulburare sau precipitare a substanței pe sticla sticlei, medicamentul nu poate fi utilizat.

Temperatura insulinei administrate trebuie să fie la temperatura camerei. Doza de insulină trebuie ajustată în cazurile de boli infecțioase, disfuncție tiroidiană, boala Addison, hipopituitarism, insuficiență renală cronică și diabet zaharat la persoanele cu vârsta peste 65 de ani.

Cauzele hipoglicemiei pot fi: supradozajul cu insulină, înlocuirea medicamentelor, sărirea peste mese, vărsăturile, diareea, stresul fizic; boli care reduc nevoia de insulină (boli avansate ale rinichilor și ficatului, precum și hipofuncția cortexului suprarenal, glandei pituitare sau glandei tiroide), schimbarea locului de injectare (de exemplu, pielea de pe abdomen, umăr, coapsă), precum și ca interacțiune cu alte medicamente. Este posibil să se reducă concentrația de glucoză din sânge la transferul unui pacient de la insulina animală la insulina umană.

Transferarea unui pacient la insulină umană ar trebui să fie întotdeauna justificată din punct de vedere medical și efectuată numai sub supravegherea unui medic. Tendința de a dezvolta hipoglicemie poate afecta capacitatea pacienților de a participa activ la traficul rutier, precum și de a întreține mașinile și mecanismele.

Pacienții cu diabet zaharat pot ameliora hipoglicemia ușoară auto-percepută mâncând zahăr sau mâncând alimente bogate în carbohidrați (se recomandă să ai întotdeauna cel puțin 20 g de zahăr la tine). Este necesar să se informeze medicul curant despre hipoglicemie pentru a decide dacă sunt necesare ajustări ale tratamentului.

Când este tratat cu insulină cu acțiune scurtă, în cazuri izolate poate exista o scădere sau creștere a volumului țesutului adipos (lipodistrofie) în zona de injectare. Aceste fenomene pot fi evitate în mare măsură prin schimbarea constantă a locului de injectare. În timpul sarcinii, este necesar să se țină cont de o scădere (trimestrul I) sau de creștere (trimestrele II-III) a necesarului de insulină. În timpul și imediat după naștere, necesarul de insulină poate scădea dramatic. În timpul alăptării, monitorizarea zilnică este necesară timp de câteva luni (până când necesarul de insulină se stabilizează).

Pacienții care primesc mai mult de 100 de unități de insulină pe zi necesită spitalizare atunci când schimbă medicamentul.

Registrul de stat al medicamentelor. Publicare oficială: în 2 volume - M.: Consiliul Medical, 2009. - Volumul 2, partea 1 - 568 p.; Partea 2 - 560 s.

Interacțiuni cu alte ingrediente active

Denumiri comerciale

Nume	Valoarea indicelui Vyshkowski ®

Insulină solubilă [semisintetică umană]

nume latin

Solubil în insulină

Grupa farmacologică

Insulinele

Articol clinic și farmacologic tipic 1

Acțiune farmaceutică. Preparat de insulină cu acțiune scurtă. Interacționând cu un receptor specific de pe membrana celulară exterioară, formează un complex receptor de insulină. Prin creșterea sintezei cAMP (în celulele adipoase și în celulele hepatice) sau prin pătrunderea directă în celulă (mușchi), complexul receptorului de insulină stimulează procesele intracelulare, inclusiv. sinteza unui număr de enzime cheie (hexokinaza, piruvat kinaza, glicogen sintetaza etc.). Scăderea conținutului de glucoză din sânge se datorează creșterii transportului său intracelular, creșterii absorbției și asimilării de către țesuturi, stimulării lipogenezei, glicogenogenezei, sintezei proteinelor, scăderii ratei de producție a glucozei de către ficat (scăderea descompunerii glicogenului) , etc.După injectarea subcutanată, efectul apare în 20-30 min, atinge maxim după 1-3 ore și durează, în funcție de doză, 5-8 ore.Durata de acțiune a medicamentului depinde de doză, metodă , loc de administrare și are caracteristici individuale semnificative.

Farmacocinetica. Completitudinea absorbției depinde de calea de administrare (s.c., i.m.), locul injectării (abdomen, coapsă, fese), doză, concentrația de insulină în medicament etc. Este distribuită neuniform în țesuturi. Nu pătrunde în bariera placentară și în laptele matern. Distrus de insulinază, în principal în ficat și rinichi. T 1/2 - de la câteva la 10 minute. Excretat prin rinichi (30-80%).

Indicatii. Diabet zaharat tip 1, diabet zaharat tip 2: stadiul de rezistență la medicamentele hipoglicemiante orale, rezistența parțială la medicamentele hipoglicemiante orale (terapie combinată); cetoacidoză diabetică, comă cetoacidotică și hiperosmolară; diabet zaharat care apare în timpul sarcinii (dacă terapia dietetică este ineficientă); pentru utilizare intermitentă la pacienții cu diabet zaharat pe fondul infecțiilor însoțite de febră mare; pentru intervenții chirurgicale viitoare, leziuni, naștere, tulburări metabolice, înainte de a trece la tratamentul cu preparate de insulină cu acțiune prelungită.

Contraindicatii. Hipersensibilitate, hipoglicemie.

Dozare. Doza și calea de administrare a medicamentului sunt determinate individual în fiecare caz specific, pe baza nivelului de glucoză din sânge înainte de mese și 1-2 ore după masă, precum și în funcție de gradul de glucozurie și de caracteristicile cursului boala.

Medicamentul se administrează subcutanat, intramuscular, intravenos, cu 15-30 de minute înainte de mese. Cea mai frecventă cale de administrare este subcutanată. Pentru cetoacidoza diabetică, comă diabetică, în timpul intervenției chirurgicale - IV și IM.

Cu monoterapie, frecvența de administrare este de obicei de 3 ori pe zi (dacă este necesar, de până la 5-6 ori pe zi), locul de injectare este schimbat de fiecare dată pentru a evita dezvoltarea lipodistrofiei (atrofia sau hipertrofia țesutului adipos subcutanat).

Doza zilnică medie este de 30-40 UI, la copii - 8 UI, apoi în doza medie zilnică - 0,5-1 UI/kg sau 30-40 UI de 1-3 ori pe zi, dacă este necesar - de 5-6 ori pe zi . Cu o doză zilnică ce depășește 0,6 U/kg, insulina trebuie administrată sub formă de 2 sau mai multe injecții în diferite zone ale corpului.

Poate fi combinat cu insuline cu acțiune prelungită.

Soluția de insulină este extrasă din flacon prin străpungerea dopului de cauciuc cu un ac de seringă steril, șters cu etanol după îndepărtarea capacului de aluminiu.

Efect secundar. Reacții alergice (urticarie, angioedem - febră, dificultăți de respirație, scăderea tensiunii arteriale);

hipoglicemie (paloare a pielii, transpirație crescută, transpirație, palpitații, tremor, foame, agitație, anxietate, parestezii în gură, dureri de cap, somnolență, insomnie, frică, dispoziție depresivă, iritabilitate, comportament neobișnuit, incertitudine a mișcărilor, tulburări de vorbire și vedere), comă hipoglicemică;

hiperglicemie și acidoză diabetică (la doze mici, omiterea unei injecții, nerespectarea dietei, pe fondul febrei și infecțiilor): somnolență, sete, pierderea poftei de mâncare, înroșirea feței);

afectarea conștienței (până la dezvoltarea unei stări precomatoase și comatoase);

tulburări vizuale tranzitorii (de obicei la începutul terapiei);

reacții imunologice încrucișate cu insulina umană; o creștere a titrului de anticorpi anti-insulină cu o creștere ulterioară a glicemiei;

hiperemie, mâncărime și lipodistrofie (atrofie sau hipertrofie a grăsimii subcutanate) la locul injectării.

La începutul tratamentului - umflare și eroare de refracție (sunt temporare și dispar odată cu continuarea tratamentului).

Supradozaj. Simptome: hipoglicemie (slăbiciune, transpirație „rece”, piele palidă, palpitații, tremur, nervozitate, foame, parestezii la mâini, picioare, buze, limbă, cefalee), comă hipoglicemică, convulsii.

Tratament: pacientul poate elimina singur hipoglicemia usoara prin ingerarea zaharului sau a alimentelor bogate in carbohidrati usor digerabili.

Glucagonul sau o soluție hipertonică de dextroză se administrează subcutanat, intramuscular sau intravenos. Când se dezvoltă o comă hipoglicemică, se injectează intravenos 20-40 ml (până la 100 ml) dintr-o soluție de dextroză 40% până când pacientul iese din starea comatoasă.

Interacţiune. Farmaceutic incompatibil cu soluțiile altor medicamente.

Efectul hipoglicemiant este sporit de sulfonamide (inclusiv medicamente hipoglicemiante orale, sulfonamide), inhibitori MAO (inclusiv furazolidonă, procarbazină, selegilină), inhibitori ai anhidrazei carbonice, inhibitori ai ECA, AINS (inclusiv salicilați), steroizi anabolizanți (inclusiv stanozolol, oxandrostenolonă) , androgeni, bromocriptină, tetracicline, clofibrat, ketoconazol, mebendazol, teofilină, ciclofosfamidă, fenfluramină, medicamente Li +, piridoxină, chinidină, chinină, clorochinină, etanol.

Efectul hipoglicemiant este slăbit de glucagon, somatropină, corticosteroizi, contraceptive orale, estrogeni, tiazide și diuretice de ansă, BMCC, hormoni tiroidieni, heparină, sulfinpirazonă, simpatomimetice, danazol, antidepresive triciclice, clonidină, antagonist de calciu, diazotină, marijuana, antagonist de calciu, marijuana. , fenito in, epinefrină, blocante ale receptorilor H1-histaminic.

Beta-blocantele, reserpina, octreotida, pentamidina pot spori și slăbi efectul hipoglicemiant al insulinei.

Instrucțiuni Speciale. Înainte de a lua insulina din flacon, trebuie să verificați transparența soluției. Dacă apar corpuri străine, apare tulburare sau precipitare a substanței pe sticla sticlei, medicamentul nu poate fi utilizat.

Temperatura insulinei administrate trebuie să fie la temperatura camerei. Doza de insulină trebuie ajustată în cazurile de boli infecțioase, disfuncție tiroidiană, boala Addison, hipopituitarism, insuficiență renală cronică și diabet zaharat la persoanele cu vârsta peste 65 de ani.

Cauzele hipoglicemiei pot fi: supradozajul cu insulină, înlocuirea medicamentelor, sărirea peste mese, vărsăturile, diareea, stresul fizic; boli care reduc nevoia de insulină (boli avansate ale rinichilor și ficatului, precum și hipofuncția cortexului suprarenal, glandei pituitare sau a glandei tiroide), schimbarea locului de injectare (de exemplu, pielea de pe abdomen, umăr, coapsă), precum și ca interacțiune cu alte medicamente. Este posibil să se reducă concentrația de glucoză din sânge la transferul unui pacient de la insulina animală la insulina umană.

Transferarea unui pacient la insulină umană ar trebui să fie întotdeauna justificată din punct de vedere medical și efectuată numai sub supravegherea unui medic. Tendința de a dezvolta hipoglicemie poate afecta capacitatea pacienților de a participa activ la traficul rutier, precum și de a întreține mașinile și mecanismele.

Pacienții cu diabet zaharat pot ameliora hipoglicemia ușoară auto-percepută mâncând zahăr sau mâncând alimente bogate în carbohidrați (se recomandă să ai mereu la tine cel puțin 20 g de zahăr). Este necesar să se informeze medicul curant despre hipoglicemie pentru a se decide asupra necesității corectării tratamentului.

Când este tratat cu insulină cu acțiune scurtă, în cazuri izolate poate exista o scădere sau creștere a volumului țesutului adipos (lipodistrofie) în zona de injectare. Aceste fenomene pot fi evitate în mare măsură prin schimbarea constantă a locului de injectare. În timpul sarcinii, este necesar să se țină cont de o scădere (trimestrul I) sau de creștere (trimestrele II-III) a necesarului de insulină. În timpul și imediat după naștere, necesarul de insulină poate scădea dramatic. În timpul alăptării, monitorizarea zilnică este necesară timp de câteva luni (până când necesarul de insulină se stabilizează).

Insulina este principalul medicament pentru tratarea pacienților cu diabet de tip 1. Uneori este folosit și pentru a stabiliza starea pacientului și a îmbunătăți starea de bine a acestuia în al doilea tip de boală. Această substanță prin natura sa este un hormon care poate influența metabolismul carbohidraților în doze mici. În mod normal, pancreasul produce o cantitate suficientă de insulină, care ajută la menținerea nivelului fiziologic al zahărului din sânge. Dar în cazul unor tulburări endocrine grave, singura șansă de a ajuta pacientul este adesea injecțiile cu insulină. Din păcate, nu poate fi luat pe cale orală (sub formă de tablete), deoarece este complet distrus în tractul digestiv și își pierde valoarea biologică.

Opțiuni pentru obținerea insulinei pentru utilizare în practica medicală

Mulți diabetici probabil s-au întrebat cel puțin o dată din ce se face insulina, care este folosită în scopuri medicale? În prezent, acest medicament este obținut cel mai adesea folosind inginerie genetică și biotehnologie, dar uneori este extras din materii prime de origine animală.

Preparate obtinute din materii prime de origine animala

Extragerea acestui hormon din pancreasul porcilor și bovinelor este o tehnologie veche care este rar folosită astăzi. Acest lucru se datorează calității scăzute a medicamentului rezultat, tendinței sale de a provoca reacții alergice și gradului insuficient de purificare. Faptul este că, deoarece hormonul este o substanță proteică, este format dintr-un anumit set de aminoacizi.

Insulina produsă în corpul porcului diferă în compoziția aminoacizilor de insulina umană cu 1 aminoacid și de insulina bovină cu 3.

La începutul și mijlocul secolului al XX-lea, când medicamente similare nu existau, chiar și o astfel de insulină a devenit o descoperire în medicină și a făcut posibilă ducerea tratamentului diabeticilor la un nou nivel. Hormonii obținuți prin această metodă au scăzut zahărul din sânge, cu toate acestea, ei au provocat adesea reacții adverse și alergii. Diferențele în compoziția aminoacizilor și a impurităților din medicament au afectat starea pacienților, în special la categoriile mai vulnerabile de pacienți (copii și vârstnici). Un alt motiv pentru tolerabilitatea slabă a unei astfel de insuline este prezența precursorului său inactiv în medicament (proinsulină), de care a fost imposibil de eliminat în această variantă a medicamentului.

În zilele noastre, există insuline îmbunătățite din carne de porc care nu prezintă aceste dezavantaje. Ele sunt obținute din pancreasul porcului, dar după aceea sunt supuse unei prelucrări și purificări suplimentare. Sunt multicomponente și conțin excipienți.

Insulina de porc modificată nu este practic diferită de hormonul uman, motiv pentru care este încă folosită în practică

Astfel de medicamente sunt mult mai bine tolerate de către pacienți și practic nu provoacă reacții adverse, nu suprimă sistemul imunitar și scad efectiv glicemia. Insulina bovină nu este utilizată în prezent în medicină, deoarece datorită structurii sale străine afectează negativ sistemul imunitar și alte sisteme ale corpului uman.

Insulină modificată genetic

Insulina umană, care este utilizată pentru diabetici, este produsă comercial în două moduri:

• utilizarea tratamentului enzimatic al insulinei de porc;
• folosind tulpini modificate genetic de E. coli sau drojdie.

Cu o schimbare fizico-chimică, moleculele de insulină de porc sub influența enzimelor speciale devin identice cu insulina umană. Compoziția de aminoacizi a medicamentului rezultat nu este diferită de compoziția hormonului natural care este produs în corpul uman. În timpul procesului de producție, medicamentul este foarte purificat, astfel încât nu provoacă reacții alergice sau alte manifestări nedorite.

Dar cel mai adesea, insulina se obține folosind microorganisme modificate (modificate genetic). Bacteriile sau drojdia au fost modificate biotehnologic, astfel încât să își poată produce propria insulină.

Pe lângă producerea de insulină în sine, purificarea acesteia joacă un rol important. Pentru a vă asigura că medicamentul nu provoacă reacții alergice sau inflamatorii, în fiecare etapă este necesar să se monitorizeze puritatea tulpinilor de microorganisme și a tuturor soluțiilor, precum și a ingredientelor utilizate.

Există 2 metode de producere a insulinei în acest fel. Prima dintre ele se bazează pe utilizarea a două tulpini (specii) diferite ale unui singur microorganism. Fiecare dintre ele sintetizează doar un lanț al moleculei de ADN hormonal (sunt două în total și sunt răsucite în spirală împreună). Apoi, aceste lanțuri sunt conectate, iar în soluția rezultată este deja posibilă separarea formelor active de insulină de cele care nu au nicio semnificație biologică.

A doua metodă de producere a medicamentelor folosind E. coli sau drojdie se bazează pe faptul că microbul produce mai întâi insulină inactivă (adică precursorul său - proinsulina). Apoi, folosind tratamentul enzimatic, această formă este activată și utilizată în medicină.

Personalul care are acces la anumite zone de producție trebuie să poarte întotdeauna un costum de protecție steril, prevenind astfel contactul medicamentului cu fluidele biologice umane.

Toate aceste procese sunt de obicei automatizate, aerul și toate suprafețele în contact cu fiolele și flacoanele sunt sterile, iar liniile de echipamente sunt sigilate ermetic.

Tehnicile de biotehnologie le permit oamenilor de știință să se gândească la soluții alternative la problema diabetului. De exemplu, în prezent se desfășoară cercetări preclinice privind producerea de celule beta pancreatice artificiale, care pot fi obținute prin metode de inginerie genetică. Poate că în viitor vor fi folosite pentru a îmbunătăți funcționarea acestui organ la o persoană bolnavă.

Producția de produse moderne este un proces tehnologic complex care implică automatizare și intervenție umană minimă.

Componente suplimentare

Producția de insulină fără excipienți în lumea modernă este aproape imposibil de imaginat, deoarece acestea îi pot îmbunătăți proprietățile chimice, își pot prelungi timpul de acțiune și pot atinge un grad ridicat de puritate.

În funcție de proprietățile lor, toate ingredientele suplimentare pot fi împărțite în următoarele clase:

• prelungitoare (substanțe care sunt utilizate pentru a asigura un efect mai lung al medicamentului);
• componente dezinfectante;
• stabilizatori, datorită cărora aciditatea optimă este menținută în soluția de medicament.

Aditivi de prelungire

Există insuline cu acțiune prelungită, a căror activitate biologică continuă timp de 8 până la 42 de ore (în funcție de grupul de medicamente). Acest efect se realizează prin adăugarea de substanțe speciale - prelungitoare - la soluția injectabilă. Cel mai adesea, unul dintre acești compuși este utilizat în acest scop:

• proteine;
• săruri de clorură de zinc.

Proteinele care prelungesc efectul medicamentului suferă o purificare detaliată și sunt slab alergene (de exemplu, protamina). De asemenea, sărurile de zinc nu au un efect negativ asupra activității insulinei sau asupra bunăstării unei persoane.

Componente antimicrobiene

Dezinfectanții din insulină sunt necesari pentru a se asigura că flora microbiană nu se înmulțește în ea în timpul depozitării și utilizării. Aceste substanțe sunt conservanți și asigură păstrarea activității biologice a medicamentului. În plus, dacă pacientul își administrează singur hormonul dintr-o sticlă, atunci medicamentul poate dura câteva zile. Datorită componentelor antibacteriene de înaltă calitate, nu va fi nevoie să aruncați medicamentul neutilizat din cauza posibilității teoretice de multiplicare a microbilor în soluție.

Următoarele substanțe pot fi utilizate ca componente dezinfectante în producția de insulină:

• metacrezol;
• fenol;
• parabeni.

Dacă soluția conține ioni de zinc, aceștia acționează și ca un conservant suplimentar datorită proprietăților lor antimicrobiene

Anumite componente dezinfectante sunt potrivite pentru producerea fiecărui tip de insulină. Interacțiunea lor cu hormonul trebuie studiată în stadiul studiilor preclinice, deoarece conservantul nu ar trebui să perturbe activitatea biologică a insulinei sau să îi afecteze în mod negativ proprietățile.

Utilizarea conservanților în majoritatea cazurilor permite administrarea hormonului sub piele fără a-l pre-trata cu alcool sau alte antiseptice (producătorul menționează de obicei acest lucru în instrucțiuni). Acest lucru simplifică administrarea medicamentului și reduce numărul de manipulări pregătitoare înainte de injectarea în sine. Dar această recomandare funcționează numai dacă soluția este administrată folosind o seringă individuală de insulină cu un ac subțire.

Stabilizatoare

Stabilizatorii sunt necesari pentru a se asigura că pH-ul soluției este menținut la un nivel dat. Siguranța medicamentului, activitatea sa și stabilitatea proprietăților sale chimice depind de nivelul de aciditate. Atunci când se produc hormoni injectabili pentru pacienții cu diabet, fosfații sunt de obicei utilizați în acest scop.

Pentru insulinele cu zinc, stabilizatorii de soluție nu sunt întotdeauna necesari, deoarece ionii metalici ajută la menținerea echilibrului necesar. Dacă totuși sunt utilizați, atunci în loc de fosfați, se folosesc alți compuși chimici, deoarece combinația acestor substanțe duce la precipitare și la neadecvarea medicamentului. O proprietate importantă pentru toți stabilizatorii este siguranța și absența capacității de a intra în orice reacție cu insulina.

Selectarea medicamentelor injectabile pentru diabet pentru fiecare pacient în parte trebuie efectuată de un endocrinolog competent. Sarcina insulinei nu este doar de a menține nivelul normal de zahăr din sânge, ci și de a nu dăuna altor organe și sisteme. Medicamentul trebuie să fie neutru din punct de vedere chimic, slab alergen și, de preferință, accesibil. De asemenea, este destul de convenabil dacă insulina selectată poate fi amestecată cu alte versiuni ale acesteia în funcție de durata de acțiune.

Insulină umană
Nume latin: Insulinum umanum
Grupe farmacologice: Insulinele
Clasificare nosologică (ICD-10): E10 Diabet zaharat insulino-dependent. E10-E14 Diabet zaharat. E11 Diabet zaharat non-insulino-dependent. Z100 CLASA XXII Practica Chirurgicala
efect farmacologic

Ingredient activ (DCI) Insulină umană (Insulină umană)
Aplicarea insulinei umane: Cetoacidoză, comă diabetică, lactică și hiperosmolară, diabet zaharat insulino-dependent (tip I), incl. în afecțiuni intercurente (infectii, leziuni, intervenții chirurgicale, exacerbare a bolilor cronice), nefropatie diabetică și/sau disfuncție hepatică, sarcină și naștere, diabet zaharat neinsulino-dependent (tip II) cu rezistență la agenții antidiabetici orali, leziuni cutanate degenerative (ulcere trofice, carbunculi, furunculoză), astenie severă a pacientului cu patologie severă (infectii, boli de arsuri, traumatisme, degerături), proces infecțios prelungit (tuberculoză, pielonefrită).

Contraindicații pentru insulină umană: Hipersensibilitate, hipoglicemie, boli hepatice și/sau renale (cumulul este posibil), alăptare (există un risc mare de excreție a insulinei în laptele matern).

Efecte secundare: Hipoglicemie, hiperglicemie postglicemică (fenomenul Somogyi), edem, tulburări de vedere, rezistență la insulină (necesarul zilnic depășește 200 de unități), reacții alergice: erupții cutanate cu mâncărime, uneori însoțite de dispnee și hipotensiune arterială, șoc anafilactic; reacții locale: roșeață, umflare și durere a pielii și a țesutului subcutanat (dispar de la sine în câteva zile - săptămâni), lipodistrofie post-injectare (formarea crescută de grăsime la locul injectării - formă hipertrofică sau atrofie a grăsimii - formă atrofică ), însoțită de afectarea absorbției insulinei, apariția senzațiilor de durere la schimbarea presiunii atmosferice.

Interacţiune: Efectul este sporit de medicamente antidiabetice orale, alcool, androgeni, steroizi anabolizanți, disopiramidă, guanetidină, inhibitori MAO, salicilați (în doze mari), etc. AINS, beta-blocante (maschează simptomele hipoglicemiei - tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, etc.), reduc - ACTH, glucocorticoizi, amfetamine, baclofen, estrogeni, contraceptive orale, hormoni tiroidieni, tiazide și alte diuretice, triamteren, simpatomimetice, glucagon, fenitoină. Concentrația din sânge crește (accelerează absorbția) medicamentele care conțin nicotină și fumatul.

Supradozaj:Simptome: hipoglicemie de severitate variabilă, până la comă hipoglicemică.
Tratament: pentru hipoglicemia ușoară, glucoza se administrează pe cale orală; pentru hipoglicemia severă, glucoza se administrează intravenos (până la 50 ml soluție 40%) cu administrarea concomitentă de glucagon sau adrenalină.

Instructiuni de utilizare si dozare: PC. Pentru un pacient a cărui hiperglicemie și glucozurie nu sunt eliminate prin dietă timp de 2-3 zile, cu o rată de 0,5-1 U/kg, iar apoi doza este ajustată în funcție de profilul glicemic și glucozuric; pentru femeile însărcinate în primele 20 de săptămâni, doza de insulină este de 0,6 U/kg. Frecvența de administrare poate fi diferită (de obicei se folosesc de 3-5 ori la selectarea unei doze), în timp ce doza totală este împărțită în mai multe părți (în funcție de numărul de mese) proporțional cu valoarea energetică: micul dejun - 25 de părți, al doilea mic dejun - 15 părți, prânz - 30 părți, gustare de după-amiază - 10 părți, cina - 20 părți. Injecțiile se fac cu 15 minute înainte de mese. În viitor, este posibilă administrarea dublă (cea mai convenabilă pentru pacienți).

Masuri de precautie: Dezvoltarea hipoglicemiei este facilitată de supradozaj, alimentație proastă, activitate fizică, infiltrarea grasă a ficatului și afectarea organică a rinichilor. Pentru a preveni lipodistrofia post-injectare, se recomandă schimbarea locurilor de injectare; tratamentul constă în administrarea de insulină (6-10 unități), amestecată cu 0,5-1,5 ml soluție de novocaină 0,25-0,5%, în zona de tranziție a lipodistrofiei, mai aproape de țesut sănătos, la o adâncime de 1/2–3/4 din grosimea stratului adipos. Dacă se dezvoltă rezistență, pacientul trebuie să fie trecut la insulină monopic și monocomponentă înalt purificată și glucocorticoizi și antihistaminice prescrise temporar. Alergizarea necesită spitalizarea pacientului, identificarea componentei medicamentului care este alergenul, administrarea unui tratament adecvat și înlocuirea insulinei.

Instrucțiuni Speciale: Reducerea numărului de injecții zilnice se realizează prin combinarea insulinelor cu durate diferite de acțiune.

Alte medicamente care conțin ingrediente active Insulină umană

Nivelul hormonal ideal este baza pentru dezvoltarea deplină a corpului uman. Unul dintre hormonii cheie ai corpului uman este insulina. Deficiența sau excesul acestuia duce la consecințe negative. Diabetul zaharat și hipoglicemia sunt cele două extreme care devin constant însoțitori neplăcuți ai corpului uman, care ignoră informațiile despre ce este insulina și care ar trebui să fie nivelul acesteia.

Insulină hormonală

Onoarea creării primelor lucrări care au deschis calea către descoperirea hormonului îi aparține omului de știință rus Leonid Sobolev, care în 1900 a propus utilizarea pancreasului pentru a obține un medicament antidiabetic și a dat conceptul despre ce este insulina. Au fost petrecuți mai mult de 20 de ani pentru cercetări ulterioare, iar după 1923, a început producția industrială de insulină. Astăzi, hormonul este bine studiat de știință. Ia parte la procesele de descompunere a carbohidraților, fiind responsabil de metabolism și sinteza grăsimilor.

Ce organ produce insulina?

Organul producator de insulină este pancreasul, unde se află conglomerate de celule B, cunoscute lumii științifice sub numele de insulițe Lawrence sau insulițe pancreatice. Masa specifică a celulelor este mică și reprezintă doar 3% din masa totală a pancreasului. Insulina este produsă de celulele beta; hormonul are un subtip numit proinsulină.

Ce subtip de insulină este nu este complet cunoscut. Hormonul în sine, înainte de a lua forma sa finală, intră în complexul de celule Golgi, unde este rafinat la starea unui hormon cu drepturi depline. Procesul este finalizat atunci când hormonul este plasat în granule speciale ale pancreasului, unde este depozitat până când o persoană mănâncă alimente. Resursa celulelor B este limitată și se epuizează rapid atunci când o persoană abuzează de alimentele simple cu carbohidrați, care sunt cauza dezvoltării diabetului zaharat.

Acțiune

Ce este hormonul insulina?Este cel mai important regulator al metabolismului. Fără el, glucoza care intră în organism cu alimente nu va putea intra în celulă. Hormonul crește permeabilitatea membranelor celulare, drept urmare glucoza este absorbită în corpul celular. În același timp, hormonul favorizează conversia glucozei în glicogen, o polizaharidă care conține o rezervă de energie care este folosită de corpul uman la nevoie.

Funcții

Funcțiile insulinei sunt diverse. Asigură funcționarea celulelor musculare, influențând procesele de metabolism al proteinelor și grăsimilor. Hormonul joacă rolul unui informator al creierului, care, pe baza datelor de receptor, determină nevoia de carbohidrați rapizi: dacă sunt mulți, creierul ajunge la concluzia că celulele mor de foame și trebuie create rezerve. Efectul insulinei asupra organismului:

1. Împiedică descompunerea aminoacizilor importanți în zaharuri simple.
2. Îmbunătățește sinteza proteinelor - baza vieții.
3. Previne descompunerea proteinelor din muschi, previne atrofia musculara - efect anabolic.
4. Limitează acumularea de corpi cetonici, dintre care o cantitate excesivă este fatală pentru oameni.
5. Promovează transportul ionilor de potasiu și magneziu.

Rolul insulinei în corpul uman

O deficiență a hormonului este asociată cu o boală numită diabet zaharat. Cei care suferă de această boală sunt nevoiți să injecteze în mod regulat doze suplimentare de insulină în sânge. Cealaltă extremă este un exces de hormon, hipoglicemia. Această boală duce la creșterea tensiunii arteriale și la scăderea elasticității vasculare. Creșterea secreției de insulină este intensificată de hormonul glucagon, produs de celulele alfa ale insulelor Langerhans din pancreas.

Țesuturi dependente de insulină

Insulina stimulează producția de proteine ​​în mușchi, fără de care țesutul muscular nu se poate dezvolta. Formarea țesutului adipos, care în mod normal îndeplinește funcții vitale, este imposibilă fără hormon. Pacienții care au diabet zaharat în stadiu avansat se confruntă cu cetoacidoză, o formă de tulburare metabolică în care apare înfometarea intracelulară la șoc.

Nivelul insulinei din sânge

Funcțiile insulinei includ menținerea cantității necesare de glucoză în sânge, reglarea metabolismului grăsimilor și proteinelor și transformarea nutrienților în masă musculară. La niveluri normale ale substanței apar următoarele:

• sinteza proteinelor pentru a construi mușchii;
• se menține echilibrul metabolismului și catabolismului;
• stimulează sinteza glicogenului, care crește rezistența și regenerarea celulelor musculare;
• Aminoacizii, glucoza și potasiul intră în celule.

Normă

Concentrația de insulină este măsurată în µU/ml (0,04082 mg de substanță cristalină este luată ca o unitate). Oamenii sănătoși au un indicator de 3-25 de astfel de unități. Pentru copii este permisă o reducere la 3-20 µU/ml. La femeile însărcinate, norma este diferită - 6-27 µU/ml; la persoanele în vârstă de peste 60 de ani, această cifră este de 6-35. O modificare a normei indică prezența unor boli grave.

Elevat

Excesul pe termen lung al nivelurilor normale de insulină amenință modificări patologice ireversibile. Această condiție apare din cauza scăderii nivelului de zahăr. Puteți înțelege că concentrația de insulină este depășită de următoarele semne: tremur, transpirație, bătăi rapide ale inimii, atacuri bruște de foame, greață, leșin, comă. Următorii indicatori influențează creșterea nivelului hormonal:

• activitate fizică intensă;
• stres cronic;
• boli ale ficatului și pancreasului;
• obezitatea;
• scăderea rezistenței celulare la carbohidrați;
• sindromul ovarului polichistic;
• insuficiență a glandei pituitare;
• cancer și tumori benigne ale glandelor suprarenale.

Redus

O scădere a concentrației de insulină apare din cauza stresului, activității fizice intense, epuizării nervoase și consumului zilnic de cantități mari de carbohidrați rafinați. Lipsa insulinei blochează fluxul de glucoză, crescând concentrația acesteia. Ca urmare, simțiți sete intensă, anxietate, accese bruște de foame, iritabilitate și urinare frecventă. Datorită simptomelor similare de insulină scăzută și ridicată, diagnosticul este efectuat prin teste speciale.

Din ce se face insulina pentru diabetici?

Problema materiilor prime pentru producerea hormonului îngrijorează mulți pacienți. Insulina din corpul uman este produsă de pancreas, iar următoarele tipuri sunt obținute artificial:

1. Carne de porc sau bovină - origine animală. Pancreasele animalelor sunt folosite pentru producție. Preparatul crud de porc conține proinsulină, care nu poate fi separată, devine o sursă de reacții alergice.
2. Carne de porc biosintetică sau modificată - un medicament semisintetic se obține prin înlocuirea aminoacizilor. Printre avantaje se numără compatibilitatea cu corpul uman și absența alergiilor. Dezavantaje: lipsa de materii prime, complexitatea muncii, costuri ridicate.
3. Recombinant modificat genetic - altfel numit „insulina umană”, deoarece este complet identic cu hormonul natural. Substanța este produsă de enzimele tulpinilor de drojdie și E. coli modificată genetic.

Instrucțiuni pentru utilizarea insulinei

Funcțiile insulinei sunt foarte importante pentru corpul uman. Dacă ești diabetic, ai trimitere la medic și o rețetă, care dă medicamentul gratuit la farmacii sau spitale. În caz de nevoie urgentă, poate fi cumpărat fără prescripție medicală, dar trebuie respectată doza. Pentru a evita supradozajul, citiți instrucțiunile de utilizare a insulinei.

Indicatii de utilizare

Conform instrucțiunilor incluse în fiecare pachet al medicamentului cu insulină, indicațiile pentru utilizarea acestuia sunt diabetul zaharat de tip 1 (numit și insulino-dependent) și în unele cazuri diabetul zaharat de tip 2 (neinsulino-dependent). Astfel de factori includ intoleranța la agenții hipoglicemici orali și dezvoltarea cetozei.

Administrarea insulinei

Medicul prescrie medicamentul după diagnostic și analize de sânge. Pentru tratarea diabetului zaharat se folosesc medicamente de diferite durate de acțiune: scurte și lungi. Alegerea depinde de severitatea bolii, de starea pacientului și de viteza de începere a acțiunii medicamentului:

1. Medicamentul cu acțiune scurtă este destinat administrării subcutanate, intravenoase sau intramusculare. Are un efect rapid de scădere a zahărului, pe termen scurt; se administrează cu 15-20 de minute înainte de mese de câteva ori pe zi. Efectul apare după o jumătate de oră, maxim - după două ore, în total durează aproximativ șase ore.
2. Acțiune pe termen lung sau prelungit - are un efect care durează 10-36 de ore, permițându-vă să reduceți numărul zilnic de injecții. Suspensiile se administrează intramuscular sau subcutanat, dar nu intravenos.

Pentru a facilita administrarea și respectarea dozelor, se folosesc seringi. O diviziune corespunde unui anumit număr de unități. Reguli pentru terapia cu insulină:

• pastreaza medicamentele in frigider, iar cele incepute la temperatura camerei; incalzeste medicatia inainte de administrare, deoarece racirea are un efect mai slab;
• este mai bine să injectați un hormon cu acțiune scurtă sub pielea abdomenului - injectat în coapsă sau deasupra fesei acționează mai lent, chiar mai rău - în umăr;
• un medicament cu acțiune prelungită este injectat în coapsa stângă sau dreaptă;
• faceți fiecare injecție într-o zonă diferită;
• atunci când faceți injecții cu insulină, acoperiți întreaga zonă a părții corpului - astfel puteți evita durerea și compactarea;
• faceți un pas înapoi cu cel puțin 2 cm față de ultimul loc de injectare;
• nu tratați pielea cu alcool, aceasta distruge insulina;
• dacă lichidul curge, acul a fost introdus incorect - trebuie să-l țineți la un unghi de 45-60 de grade.

Efecte secundare

Când medicamentele sunt administrate subcutanat, se poate dezvolta lipodistrofie la locul injectării. Foarte rar, dar apar reacții alergice. Dacă apar, este necesară terapia simptomatică și înlocuirea medicamentului. Contraindicațiile de utilizare sunt:

• hepatită acută, ciroză hepatică, icter, pancreatită;
• nefrită, urolitiază;
• defecte cardiace decompensate.

Prețul insulinei

Costul insulinei depinde de tipul producătorului, tipul de medicament (perioada scurtă/lungă de acțiune, materii prime) și volumul ambalajului. Prețul a 50 ml de medicament Insulinum este de aproximativ 150 de ruble la Moscova și Sankt Petersburg. Insuman cu o seringă stilou costă 1200, suspensia Protafan are un preț de aproximativ 930 de ruble. Cât costă insulina este, de asemenea, afectat de nivelul farmaciei.

Video