Omeprazol sau Esomeprazol: care este mai bine, diferențe, reguli pentru selectarea unui substitut. Un studiu comparativ al eficacității clinice a omeprazolului și lansoprazolului în tratamentul bolilor asociate cu Helicobacter pylori

Scăderea poftei de mâncare, durerea și greutatea în stomac, flatulența, greața și arsurile la stomac după consumul de alimente nu sunt toate simptomele dispeptice care apar atunci când suprafața interioară a organului digestiv este inflamată. Prin urmare, alegerea medicamentului pentru gastrită, pe lângă vindecarea directă a defectelor mucoasei, ar trebui să vizeze eliminarea senzațiilor dureroase și normalizarea acidității.

Modificările distructive ale suprafeței interioare a stomacului sunt cauzate de o serie de factori nefavorabili. Cu toate acestea, ele au simptome și curs diferite (proces acut sau cronic). Prin urmare, un medicament care este prescris unui pacient poate să nu aibă efectul dorit asupra organismului altuia și, în cel mai rău caz, poate provoca chiar daune semnificative. Doar un gastroenterolog este capabil să determine ce pastile are nevoie pacientul.

Agenți antibacterieni

Uneori, principala cauză a gastritei este infecția bacteriană H. pylori, pentru care tratamentul cu antibiotice este important.

În acest caz, se utilizează tablete pentru gastrita stomacului cu efect antibacterian:

• Tinidazol,
• Amoxicilină,
• Eritromicină,
• tetraciclina,
• Sulgin,
• Claritromicină.

Regimurile de tratament pentru o boală cauzată de bacteria H. pylori includ următoarele combinații de medicamente pentru gastrită:

• cum să luați omeprazol pentru gastrită

• Omeprazol, Claritromicină și Amoxicilină;
• Amoxicilină, Claritromicină, Omeprazol, De-Nol și uneori în plus Tinidazol.

Preparatele de bismut formează o peliculă pe suprafața interioară a stomacului care reduce efectul coroziv al acidului:

• De-Nol,
• Vikair,
• Novobismol,
• Vikalin.

Aceste tablete pentru tratamentul gastritei au un efect bactericid asupra bacteriei H. pylori și, de asemenea, ajută la vindecarea și epitelizarea defectelor ulcerative ale membranei mucoase.

Pentru a suprima procesul inflamator în gastrită, se folosesc medicamente combinate eficiente, inclusiv mai multe componente antimicrobiene.

Dintre acestea, cele mai populare sunt:

• Pilobact NEO,
• Pilobact AM,
• Ornistat.

În acest caz, antibioticele pot fi utilizate în diferite combinații, dar PPI este prezent în regim în orice caz.

Inhibitori ai pompei de protoni

Remediile împotriva gastritei, caracterizate prin aciditate ridicată, trebuie să rezolve încă o problemă - inhiba producția de acid clorhidric. Au anumite contraindicații, așa că ar trebui să fie prescrise numai de gastroenterologi.

Medicamentul luat pentru gastrita hiperacidă are următoarele efecte:

• inhibă producția de acid clorhidric;
• stabilizează nivelul de aciditate;
• reduce producția de enzime.

Acest medicament eficient a demonstrat o bună biodisponibilitate și eficacitate pentru gastrita hiperacidă la adulți și copii. Medicamentul îmbunătățește prognosticul chiar și la pacienții cu gastrinom, o boală malignă în care tumora produce gastrină (un hormon care stimulează producția de acid clorhidric).

Au fost create mai multe generații de IPP, care diferă în ceea ce privește eficacitatea lor. Prin urmare, astăzi sunt utilizate cele mai eficiente medicamente pentru tratamentul gastritei:

• lansoprazol,
• omeprazol,
• Rabeprazol,
• Promez,
• Pantoprazol,
• Esomeprazol.

Aceste remedii sunt cele mai bune medicamente pentru gastrita cu aciditate mare. Cele mai multe dintre ele sunt disponibile pe bază de rețetă.

blocante ale receptorilor de histamină H2

Pentru un scop similar, se folosesc medicamente care au un principiu diferit de acțiune. Blocanții histaminei suprimă producția de pepsină, stimulează sinteza prostaglandinelor și microcirculația în mucoasă, cresc cantitatea de mucus gastric, măresc producția de bicarbonați și îmbunătățesc motilitatea stomacului și a duodenului. Tratamentul implică administrarea medicamentului de două ori, deoarece efectul său durează doar 12 ore. Pentru a crește eficacitatea, acestea ar trebui utilizate împreună cu IPP. Cele mai bune medicamente din acest grup:

• Cimetidina,
• Famotidina,
• Nizatidină,
• Ranitidină,
• Levociterizină.

Medicamentele se vând numai pe bază de rețetă.

Antiacide

Nivelurile ridicate de aciditate duc la ulcerații și eroziuni ale mucoasei gastrice. Pentru a evita astfel de complicații, pacientul are nevoie de tratament cu antiacide.

În acest caz, se utilizează un medicament pentru arsuri la stomac cu efect de învăluire, care are proprietăți protectoare. Protejează mucoasa interioară a organului digestiv de efectele iritanților chimici, mecanici și termici.

Simptomele arsurilor la stomac sunt atenuate de antiacide care neutralizează acidul clorhidric. Luate pe stomacul gol, medicamentele durează doar puțin peste jumătate de oră. Prin urmare, acestea trebuie luate după mese, caz în care durata de acțiune a antiacidelor crește de 6 ori.

Dintre comprimatele pentru gastrită cu proprietăți antiacide, cele mai frecvent utilizate sunt:

• Maalox,
• Gastal,
• Rennie,
• Alumag,
• Gaviscon.

Ele pot fi combinate cu medicamente care conțin omeprazol, dar nu pot fi utilizate împreună cu gastroprotectori (De-Nol, Venter), tetraciclină, acid acetilsalicilic și produse cu digitalice. Dacă trebuie să luați medicamentele de mai sus, trebuie să faceți un interval de două ore între utilizarea acestor medicamente și antiacide.

De asemenea, nu trebuie să utilizați aceste medicamente necontrolat pentru o perioadă lungă de timp. Ca urmare a unui astfel de tratament, procesele naturale de secreție acide sunt inhibate și gastrita hiperacidă se poate transforma în timp în gastrită hipoacidă, ceea ce, de asemenea, nu este o normă.

Medicamente care conțin enzime

Enzimele sunt folosite pentru a îmbunătăți procesele digestive din tractul gastrointestinal. Ele ajută la descompunerea componentelor alimentare. Cele mai frecvent utilizate preparate enzimatice sunt:

• digestiv,
• Pancreatină,
• Mezim-forte,
• de sărbătoare,
• Acidină-pepsină,
• Panzinorm.

Astfel de medicamente trebuie luate cu mesele în doza stabilită de medicul curant.

Preparate electrolitice

Aceste medicamente nu sunt necesare pentru a trata gastrita stomacului, ci doar pentru a ameliora simptomele acesteia și pentru a reduce posibilitatea de complicații, completând lipsa de lichid din corpul pacientului pierdut în timpul diareei sau vărsăturilor (simptome tipice în forma acută a bolii) .

Injecțiile pentru gastrită sunt necesare, în primul rând, pentru o boală cu atrofie, deoarece în acest caz absorbția lichidului ingerat este redusă. În caz de intoxicație severă, se folosesc perfuzii dintr-o soluție de glucoză cu vitaminele B și C, precum și cu ser fiziologic. În cazurile severe, soluția salină 0,85% se administrează subcutanat.

Lista medicamentelor pentru rehidratare este următoarea:

• soluție de dextroză (în fiole),
• Soluție salină (sticlă),
• Rehydron (pulbere).

Aceste medicamente sunt vândute în farmacii fără prescripție medicală.

Acizi ursodeoxicolici și chenodeoxicolici

Aceste medicamente pentru gastrită cu aciditate ridicată opresc atacurile de arsuri la stomac și reflux. Un astfel de remediu este medicamentul Ursodez pentru arsuri la stomac și gastrită.

Acest tip de medicament include, de asemenea:

• Ursolite,
• Henofalk,
• Grinterol.

Aceste medicamente, folosite pentru a trata formele atrofice, mixte și erozive ale bolii, se vând pe bază de rețetă.

Calmante

Pentru durerile severe se folosesc antispastice. Un medicament eficient pentru durere și crampe în stomac este No-shpa. Acest antispastic miotrop ajută eficient la durerea din tractul gastrointestinal. În plus, puteți folosi Drotaverine, Papaverine și Spazmalgon. Cu toate acestea, antispasticele nu pot vindeca boala, ci doar ameliorează spasmele și durerea.

Analgezicele pentru gastrită nu trebuie luate înainte de a consulta un gastroenterolog. Doar el poate recomanda cum să tratezi gastrita cu durere. Singurele excepții de la aceasta sunt antispasticele. În viitor, un specialist poate determina care medicamente din alte grupuri nu vor provoca rău. Analgezicele precum AINS pot provoca gastrită indusă de medicamente.

Antihistaminice

Aceste medicamente sunt utilizate în principal în tratamentul tipurilor erozive, autoimune și atrofice de gastrită. Acestea sunt prescrise să bea pentru a reduce nivelul de histamină, care distruge mucoasa interioară a stomacului în aceste tipuri de boli.

Astfel de fonduri includ:

• Fenkarol,
• Tavegil,
• Rollinoza,
• loratadină,
• Suprastin.

Astfel de medicamente aparțin grupului de medicamente fără prescripție medicală.

Adsorbanți și lianți

Medicamentele adsorbante sunt prescrise pentru a lega și elimina toxinele și agenții infecțioși care cauzează boala.

Acestea includ:

• Smecta,
• Polyphepan,
• Enterosgel,
• Cărbune activ.

Adsorbanții elimină simptomele negative ale gastritei toxice și infecțioase, cum ar fi diareea, flatulența și balonarea.

Alte medicamente

Unele forme de gastrită pot fi tratate cu medicamente homeopate, de exemplu, Gastrikumel. Cu toate acestea, acest tip de terapie este controversat și nu toți specialiștii salută acest tratament. În plus, există un număr mare de remedii farmaceutice pe bază de plante gastrice.

Un grup de medicamente utilizate pentru a ameliora greața, flatulența și îmbunătățirea abilităților motorii sunt prokinetice:

• metoclopramidă,
• Motilium,
• Domperidonă.

Inflamația suprafeței interioare a stomacului este lider în rândul patologiilor gastrointestinale; adesea se transformă într-o formă cronică și uneori duce la ulcerații și perforații. Prin urmare, este mai bine să încredințați prescripția terapiei unui medic. Doar un gastroenterolog vă poate spune cum să tratați gastrita și cu ce medicamente. O vizită în timp util la o unitate medicală și un tratament adecvat selectat vă vor permite să uitați pentru totdeauna de această boală.

Să ne uităm la asemănările și diferențele dintre medicamentele enumerate în instrucțiunile pentru medicamente.

Caracteristici comparative

Să începem să comparăm Rabeprazol și Omeprazol cu ​​o descriere a calităților similare:

• Grupul medicinal. Se referă la PPI;
• Efect asupra organismului. Suprimă secreția de acid clorhidric și ajută la reducerea acidității gastrice;
• Durata efectului terapeutic. Ele incep sa actioneze la o ora dupa administrare si efectul terapeutic al substantei active persista pe tot parcursul zilei;
• Indicatii de utilizare. Medicamentele sunt indicate pentru tratamentul ulcerelor peptice, esofagitelor, arsurilor la stomac și gastritei cu aciditate ridicată.

Acum să ne uităm la diferența dintre rabeprazol și omeprazol:

• Substanta activa. Rabeprazolul are rabeprazol sodic, iar omeprazolul are omeprazol;
• Eficienţă. Rabeprazolul are o gamă de aciditate mai mare și ajută la scăderea simptomelor care apar atunci când acidul clorhidric atinge pH-ul 4,9;
• Doza terapeutică. Când se tratează boli cu aceeași severitate a simptomelor, doza de Omeprazol va fi necesară de două ori mai mare;
• Efecte secundare. Reacțiile la administrarea medicamentelor sunt aceleași, dar după administrarea Omeprazolului apar în 15% din cazuri, iar după Rabeprazol - în 2%;
• Formular de eliberare. Ambele medicamente sunt disponibile în capsule, dar Omeprazolul are o singură doză pentru adulți de 20 mg;
• Legătura cu aportul alimentar. Omeprazolul luat după masă își pierde o parte din activitate, iar biodisponibilitatea rabeprazolului nu este legată de umplerea gastrică;
• Dezvoltarea sindromului de sevraj. La o persoană care încetează să bea omeprazol, aciditatea este restabilită în 3 zile și durerea și arsurile la stomac pot reapare. După întreruperea tratamentului cu Rabeprazol, secreția acidă este restabilită mai lent (5-7 zile) și aproape că nu se observă sindromul de sevraj;
• Preț. Omeprazolul costă de aproape 5 ori mai puțin și, cu excepția cazului în care există instrucțiuni speciale, în timpul terapiei pe termen lung majoritatea pacienților preferă acest medicament.

În ciuda faptului că medicamentele sunt analoge, ele diferă în componenta activă. Adesea, pentru a crește efectul terapeutic, medicamentele sunt prescrise pentru a fi luate împreună. Este posibil ca, pe lângă utilizarea combinată a Rabeprazol (un analog structural - Pariet) și Omeprazol (un medicament similar - Omez), să fie prescrise suplimentar și alte IPP: Nolpaza, Lansoprazol, Pantoprazol sau Esomeprazol.

Ce să alegi

Omeprazolul diferă de Rabeprazol prin compoziție și efect asupra funcției secretoare a stomacului. Din comparația de mai sus, devine clar că Rabeprazolul este considerat un medicament mai eficient, cu mai puține efecte secundare, prin urmare, atunci când alegeți un medicament, fiți ghidat de următoarele reguli:

• Severitatea bolii. Cu o aciditate foarte mare, este mai bine să acordați preferință Rabeprazolului;
• Portabilitate. Dacă apar reacții adverse după administrarea Omeprazolului, puteți continua terapia cu Rabeprazol;
• Oportunități financiare. Omeprazolul este mai ieftin și, dacă este bine tolerat, tratamentul pe termen lung cu medicamentul este acceptabil.

Ar trebui să vă consultați cu medicul dumneavoastră despre care medicament este cel mai bun. Nu trebuie să înlocuiți în mod independent medicamentele cu una mai ieftină sau mai eficientă - acestea sunt diferite ca compoziție și nu pot fi combinate cu alte medicamente pentru tratamentul bolilor de stomac.

Ați găsit o greșeală? Selectați-l și apăsați Ctrl + Enter

IMPORTANT. Informațiile de pe site sunt furnizate doar în scop informativ. Nu vă automedicați. La primul semn de boală, consultați un medic.

Analogi ai omeprazolului. Combinăm economiile și calitatea

Medicamentul Omeprazol este prescris în cazuri de ulcere ale suprafețelor gastrice și duodenului, gastrită și gastropatită. Funcția medicamentului este de a reduce cantitatea de acid clorhidric din stomac în cazul unei reacții negative a pacientului la excesul său. Componenta activă a omeprazolului compensează lipsa de vitamine și, interacționând cu acidul gastric, duce la distrugerea rudimentelor bolii ulcerului peptic. Medicamentul inhibă producția de acid clorhidric, afectând activitatea acestuia.

O trăsătură caracteristică a produsului este că începe să-și manifeste calitățile medicinale numai atunci când intră într-un mediu cu reacție acidă, caracteristică stomacului. Medicamentul este capabil să elimine acțiunea agentului cauzal al bolilor de tip ulcer și gastrită, un microorganism numit Helicobacter pylori.

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete, capsule, pulbere, componentele active ale analogilor săi sunt similare în principiu cu originalul și au același ingredient activ - omeprazol. Cu toate acestea, administrarea medicamentului are contraindicații, dintre care principalele sunt bolile hepatice cronice, precum și perioadele de alăptare și sarcină.

Luând medicamentul

Medicamentul este utilizat înainte de a mânca la micul dejun sau înainte de cină. Doza de medicament este strict individuală, prescrisă în conformitate cu înregistrarea bolii și depinde de severitatea bolii. O supradoză de medicament poate provoca o modificare a gustului, o senzație de uscăciune în cavitatea bucală și inflamația acesteia, scaune instabile, vărsături, disfuncție hepatică, diferite boli ale pielii și poate afecta compoziția calitativă și cantitativă a sângelui uman.

Tipuri de medicamente

Un remediu naturist, un medicament produs de firme de marcă, pe baza legală a unui brevet.

Generice, caracterizate prin aceea că nu au protecție prin brevet pentru produs. În caz contrar, conform declarațiilor producătorului, confirmate de medici, medicamentul este complet identic cu originalul.

Analogi ai omeprazolului

Ultop este fabricat în Portugalia și diferă de original în procesul de producție și forma de eliberare. Ultop este produs de obicei sub formă de pulberi și capsule injectabile de 40 mg, care este diferența sa față de Omeprazol, produs în capsule de 20 mg. Ultop diferă și prin substanțe suplimentare față de cea principală, printre care se numără particule de zaharuri cu o compoziție complexă și carbonat de magneziu, în timp ce analogul conține dioxid de titan, glicerină și lauril sulfat de sodiu. În ciuda faptului că medicamentele sunt similare în indicațiile de utilizare, Ultop are un avantaj față de omeprazol prin faptul că poate fi prescris pacienților cu insuficiență hepatică. Este inacceptabil să luați Ultop, pe lângă alte contraindicații, în cazul unei reacții negative a organismului la zahăr.

De-Nol acționează asupra Helicobacter pylori, formând un strat protector astringent în legătură cu corpurile proteice în zonele afectate de ulcere. Când luați De Nol, care are un efect antimicrobian, țesutul epitelial este restaurat și cicatricile sunt vindecate sub stratul care acoperă suprafața mucoasei. De-Nol este capabil să pătrundă adânc în mucoasa, habitatul bacteriilor de acest tip. Producătorul De-Nol este Țările de Jos, costul medicamentului relativ ieftin și accesibil Omeprazol este mare și, în funcție de numărul de tablete, variază de la 5 la 10 dolari SUA pentru 56 și, respectiv, 120 de bucăți. Principala diferență dintre De-Nol și original este efectul său antibacterian, care se realizează prin modificarea condițiilor în care se găsesc microorganismele și prin a avea un efect bactericid direct.

Ranitidină

Ranitidina contracarează formarea lanțurilor de neurotransmițători pentru impulsurile dureroase, reduce cantitatea de acid clorhidric din organism și are ca efect suprimarea ulcerului peptic. Indicațiile pentru administrarea ranitidinei sunt stadiile critice ale ulcerului gastric, aciditatea crescută în timpul gastritei și operațiile chirurgicale la stomac. Diferența dintre medicamentul original și Ranitidină este că Omeprazolul funcționează prin blocarea producției de acid și eliminarea excesului de acid, ceea ce favorizează procesele de recuperare. O altă caracteristică a Ranitidinei este că organismul se obișnuiește cu dozele de medicament, ceea ce provoacă creșterea acestora, spre deosebire de original.

Pantoprazol

Pantoprazolul se caracterizează prin activitatea ridicată a componentelor sale biologice cu un efect mai mic de suprimare a producției de acid decât omeprazolul. Totodată, costul Pantoprozolului pleacă de la 3,5 USD, în timp ce prețul Omeprazolului este la nivelul de 0,5-3,5 USD. Deoarece analogul de omeprazol Pantoprozol are un timp de dezintegrare mai lung, este mai bine să practicați o singură doză de medicament în timpul zilei. Diferența dintre medicamente este că Pantoprozolul poate fi luat în timpul sarcinii. O caracteristică specială a medicamentului Pantoprozol este proprietățile sale bactericide inerente.

Nolpaza

În ciuda scopului identic și a eficacității destul de ridicate a Nolpaza în reducerea producției de acid clorhidric, nu se recomandă schimbarea independentă a medicamentului original prescris cu un analog. Nolpaza, în comparație cu Omeprazol, prezintă o biodisponibilitate mai mare a componentelor medicamentului, cu toate acestea, atunci când se tratează ulcerul peptic, este mai preferabil să se ia Omeprazol. Nolpaza prezintă rezultate clinice bune atunci când este utilizat în tratament complex. Forma de eliberare a analogului medicamentului Nolpaza diferă, de asemenea, de cea originală, produsă sub formă de tablete de formă ovală și nu capsule precum Omeprazol. Nu este posibil să se determine, conform recenziilor pacienților, răspunsul la întrebarea despre care medicament este mai bine să luați, deoarece Nolpaza, ca și Omeprazol, prezintă o eficacitate la fel de ridicată, în funcție de indicațiile pentru tratament.

Emanera

Medicamentul Emanera se caracterizează prin suprimarea diferitelor forme de producție de acid clorhidric printr-o acțiune direcționată. Emanera se caracterizează printr-o realizare rapidă a unui efect antisecretor. Pe baza acestui fapt, se recomandă administrarea Emanera cu respectarea strictă a dozei prescrise de medic. Prețul medicamentului sloven Emanera este de 7 USD pentru 28 de capsule cu o masă totală de ingredient activ de 20 mg.

Esomeprazol

Esomeprazolul este o substanță separată la nivel molecular care copiază omeprazolul. Esomeprazolul este ingredientul activ al medicamentului discutat anterior Emanera. În ciuda acestui fapt, Esomeprazolul are multe efecte secundare care apar după administrare: constipație, depresie, somnolență, modificări ale gustului și diverse afecțiuni ale pielii. În general, putem spune că atunci când a fost expus la Helicobacter pylori, nu a fost găsită nicio diferență vizibilă de acțiune între Esomeprazol și Omeprazol, analogul fiind mai eficient în tratamentul BRGE. Cu toate acestea, avantajele esomeprazolului sunt compensate de contraindicații și de un preț destul de ridicat în comparație cu analogul său.

Pariet

Medicamentul Pariet se caracterizează printr-o viteză mai mare de acțiune și eliminarea simptomelor bolii în comparație cu omeprazol. În același timp, Pariet provoacă mai puține reacții adverse, care apar într-o formă mai ușoară decât medicamentul original. Cu toate acestea, pe baza acestui fapt, nu ar trebui să concluzionăm că este posibilă înlocuirea originalului cu un analog al lui Pariet; această decizie este de competența medicului curant. Pariet prezintă, de asemenea, o eficiență ridicată în reducerea acidității, în comparație cu Omeprazol. Prețul Parietului este, de asemenea, mare în comparație cu omeprazolul și este de aproximativ 10 USD pentru 7 bucăți de medicament.

Lansoprazol

Lansoprazolul este identic cu opeprazolul, cu excepția faptului că primul medicament acționează mai rapid. În ceea ce privește suprimarea producției de acid clorhidric, nu a existat nicio diferență semnificativă între eficacitatea Lansoprazol și medicamentul original. Lansoprazolul, pe baza efectului pe care îl are la pătrunderea în intestinul subțire, este disponibil în capsule cu granule fine. O caracteristică distinctivă a lansoprazolului este, de asemenea, capacitatea de a vindeca rapid ulcerul gastric. Efectele secundare posibile ale lansoprazolului includ eructații, arsuri la stomac, disbacterioză și constipație.

Losek

Losek este o formă a analogului oficial al omeprazolului produs de o companie austriacă. Ingredientul activ al medicamentului Losek este un set de granule de omeprazol de magneziu, închise în capsule, care acționează local pentru a suprima secreția acidă. Medicamentul Losek este activat numai atunci când se află într-un mediu cu un anumit fond acid, adică exact la destinație. Contraindicațiile pentru administrarea Losek sunt insuficiența hepatică și renală, sarcina și alăptarea. Losek este disponibil sub formă de pulbere sau tablete și se ia într-o doză destul de mare prescrisă de medic în funcție de severitatea bolii.

Rabeprazol

Conform rezultatelor studiilor clinice, eficacitatea rabeprazolului este mai mare decât a omeprazolului în suprimarea simptomelor bolii. Rabeprazolul are, de asemenea, o rată mai mare de impact asupra sursei simptomelor bolii. Efectele secundare ale Rabeprazolului includ: amețeli, dureri de spate, reacții alergice, tuse, rinită, somnolență. Rabeprazolul demonstrează rezultate bune atunci când este utilizat ca monoterapie pentru ulcerul duodenal și gastric. O altă diferență între Rabeprazol este biodisponibilitatea ridicată a medicamentului, în comparație cu Omeprazol, în primele etape de tratament pentru boli gastrointestinale.

Esomeprazolul este un medicament eficient pentru bolile gastro-intestinale

Esomeprazolul este un medicament eficient a cărui acțiune vizează scăderea diferitelor boli ale tractului gastrointestinal. Disponibil sub formă de tablete acoperite cu substanțe care se dizolvă ușor în intestine. Principalul ingredient activ este esomeprazolul. Tabletele sunt disponibile în blistere de 7 bucăți, concentrația poate fi de 20 sau 40 mg de esomeprazol (ingredient activ).

Medicamentul aparține inhibitorilor pompei de protoni. Aceasta înseamnă că, după administrarea acestuia, nivelul de secreție de acid clorhidric va începe să scadă, ceea ce va permite un tratament mai eficient al afecțiunilor, a căror dezvoltare este direct legată de o cantitate crescută a acestui acid.

Proprietăți farmacologice

Substanța activă, esomeprazolul, este un izomer S. Odată ajuns în tractul gastrointestinal, poate încetini procesele care au loc în pompa de protoni, în urma cărora secreția de acid clorhidric este redusă semnificativ. Izomerul S își începe activitatea activă atunci când intră în tubii secretori, în care se formează un mediu acid stabil.

Indiferent de doză (20 sau 40 mg), efectul după utilizarea medicamentului va apărea în aproximativ 1 oră. La acei pacienți care utilizează acest medicament timp de 5 zile (în combinație cu Pentagastrina), există o scădere semnificativă a nivelului de secreție de acid clorhidric - cu o medie de 90%. În general, vindecarea are loc după terapia care durează 28 de zile (la 79% dintre pacienți) și 56 de zile (la 94%).

Eliminarea completă a Helicobacter pylori din tractul gastrointestinal are loc la 89% dintre pacienți în decurs de 7 zile. Acest lucru este cu condiția ca medicamentele antibacteriene să fie luate în combinație cu esomeprazol. Dacă pacienții au fost diagnosticați cu ulcer duodenal și acesta este necomplicat, atunci terapia cu medicamentele descrise mai sus este suficientă pentru a avea un efect benefic asupra țesuturilor deteriorate și pentru a promova vindecarea acestora.

Esomeprazolul este un medicament care este bine și rapid absorbit atunci când intră în organism. Leagă proteinele aproape 100%. Utilizarea repetată a medicamentului crește biodisponibilitatea de la 64 la 89%. Componentele medicamentului sunt transformate în metaboliți și excretate în urină; o mică parte din ele pot fi prezente în fecale.

În ce cazuri este prescris esomeprazol?

Instrucțiunile pentru Esomeprazol indică faptul că acest medicament este prescris de un medic acelor pacienți care au fost diagnosticați cu boală de reflux gastroesofagian (GERD). Aici medicamentul ajută după cum urmează:

• ameliorează esofagita de reflux eroziv;
• acționează ca un medicament pentru a trata simptomele BRGE;
• servește la prevenirea posibilelor consecințe și recăderi după tratament.

Împreună cu aceasta, esomeprazolul poate fi prescris ca adjuvant în combinație cu alte medicamente pentru:

• distrugerea bacteriilor din genul Helicobacter pylori;
• tratamentul tuturor bolilor care sunt într-un fel sau altul asociate/provocate de Helicobacter pylori.

Reguli pentru administrarea medicamentului

Comprimatele se iau pe cale orală. Nu este indicat să le rupi, să le mesteci sau să le zdrobim în alt mod. Ar trebui să fie înghițit întreg cu mult lichid. Dacă o persoană are funcția de deglutiție afectată, comprimatele trebuie dizolvate în apă purificată la temperatura camerei și administrate printr-o sondă nazogastrică specială.

Doza zilnică recomandată este calculată exclusiv de către medic, precum și durata de administrare a medicamentului. După o examinare, studiind tabloul clinic și pune un diagnostic, specialistul va trage concluzii și va prescrie exact cantitatea de medicament care va fi optimă.

Important: trebuie avut în vedere faptul că, dacă pacientul a fost diagnosticat cu insuficiență hepatică, atunci doza zilnică trebuie menținută la minim.

Foarte des, esomeprazolul poate fi prescris în combinație cu medicamente antibacteriene. Acest lucru ajută la combaterea mai eficientă a bacteriilor din genul Helicobacter pylori, care pot provoca ulcere gastrice, ulcere peptice recurente și pot afecta duodenul.

O caracteristică negativă a acestui medicament: poate neutraliza multe semne ale dezvoltării tumorilor canceroase, ceea ce în cele din urmă complică foarte mult diagnosticul corect și în timp util. Dacă un pacient are vărsături frecvente (în special cu sânge), pierdere rapidă și inexplicabilă în greutate sau dezvoltarea unui ulcer gastric, atunci acesta este un motiv pentru a efectua toate studiile necesare care vor ajuta la excluderea dezvoltării tumorilor maligne.

Acei pacienți care iau Esomeprazol pentru o perioadă lungă de timp (mai mult de un an) trebuie să fie sub supravegherea constantă a medicului curant. Faptul este că inhibitorii pompei de protoni afectează cantitatea de gastrină, ducând la creșterea acesteia. Monitorizarea de către un medic va permite detectarea în timp util a acestei abateri și va preveni dezvoltarea bolilor concomitente. De asemenea, persoanele care sunt forțate să ia acest medicament pentru o perioadă lungă de timp pot dezvolta chisturi glandulare în stomac. Acest lucru se întâmplă deoarece în organism apar transformări fiziologice asociate cu modificări ale concentrației de acid clorhidric.

Sfat: Nu este nevoie să vă faceți griji, deoarece aceste chisturi sunt de obicei benigne și dispar de la sine, fără medicamente sau intervenții chirurgicale.

Esomeprazol și alte medicamente

Dacă începeți să luați Ezomperazol și Citalopram, Clomipramină, Imipramină în același timp, concentrația substanțelor active ale acestor medicamente poate crește, ceea ce va duce la creșterea efectului pe care îl au.

Efectul opus - o scădere a eficacității - poate fi observat dacă Esomeprazol și Itraconazol, Ketoconazol sunt administrate simultan.

Posibile efecte secundare și contraindicații

Lista efectelor secundare care apar cel mai des include:

• apariția durerii în zona abdominală;
• durere de cap;
• greață și vărsături;
• tulburări intestinale - diaree, flatulență sau constipație.

Mai rar, pacienții pot fi îngrijorați de următoarele:

• urticarie, mâncărimi ale pielii sau diferite tipuri de dermatită;
• gură uscată;
• amețeli și pierderea orientării în spațiu.

Următoarele reacții adverse apar foarte rar:

• depresie;
• angioedem;
• trombocitopenie;
• reacții anafilactoide;
• leucopenie;
• eritem exudativ, care este de natură malignă.

Dacă apare unul dintre simptomele de mai sus, ar trebui să încetați să luați medicamentul și apoi să vă consultați medicul pentru examinare. El va prescrie procedurile necesare și fie va reduce doza, fie va prescrie un medicament cu un spectru similar de acțiune.

Contraindicațiile includ:

• intoleranță individuală la componentele medicamentului (împreună cu hipersensibilitate);
• utilizarea concomitentă cu Atazanavir, deoarece esomeprazolul reduce concentrația substanțelor active ale acestui medicament, drept urmare utilizarea acestuia încetează să fie relevantă;
• sarcina și alăptarea (componentele medicamentului pot fi transmise nou-născutului prin laptele matern);
• copii mici (din cauza lipsei de date suficiente despre cât de sigur este să luați Esomeprazol în copilărie).

Medicamentul nu are niciun efect asupra psihicului și asupra capacității de concentrare, așa că poate fi luat de cei care lucrează la vehicule.

Supradozaj de esomeprazol

În cazul unei supradoze de medicament, pacienții prezintă slăbiciune generală și reacții adverse crescute. În acest caz, este necesar să opriți temporar luarea medicamentului și să eliminați simptomele supradozajului prin prescrierea terapiei de întreținere. Nu au fost identificate antidoturi eficiente; hemodializa (călărea corpului de produse toxice) nu are efectul dorit.

Instrucțiuni Speciale

Deși medicamentul este interzis să fie luat în timpul sarcinii, un specialist îl poate prescrie. În acest caz, el va fi ghidat de faptul că beneficiul așteptat pentru femeie este mai mare decât riscul potențial pentru făt. La primele semne negative, ar trebui să încetați să îl luați și apoi să efectuați examinări pentru prezența componentelor sale în sânge. Nu se știe cu siguranță modul în care componentele medicamentului pot afecta embrionul și dezvoltarea acestuia.

Dacă un pacient are probleme cu ficatul, îi este strict interzis să depășească doza specificată de specialist. Acest lucru este periculos pentru sănătate și poate duce la cele mai grave consecințe.

Pacienților care au deficit de zaharază-izomaltază și intoleranță ereditară la fructoză le este interzis să ia Esomeprazol.

Analogi ai esomeprazolului

Există multe medicamente cu un spectru de acțiune similar, dintre care se remarcă următoarele:

• Omeprazol - poate fi găsit sub denumirile Ultop, Omez sau Losek;
• Lansoprazol – Lanzoptol, Lancit;
• Pantoprazol – Controloc, Sanpraz, Nolpaza;
• Rabeprazol - Zulbex, Pariet, Ontime, Khairabezol, Noflux.

Toate medicamentele enumerate au același efect, dar aparțin unor segmente de preț diferite.

Cel mai asemănător medicament este Omeprazol, deși există încă diferențe. Acesta din urmă, de exemplu, are mult mai multe efecte secundare.

Articolul oferă informații informaționale care nu pot fi considerate un ghid de acțiune. Medicamentul nu poate fi selectat pentru tratament în mod independent; toate prescripțiile trebuie făcute exclusiv de un specialist pe baza examinărilor și studiului tabloului clinic.

Dar poate că ar fi mai corect să tratăm nu efectul, ci cauza?

pentru informatii eventuale contraindicatii consultarea medicului este OBLIGATORIE! Nu vă angajați în autodiagnosticare și automedicație!

• Boli de stomac
• • Gastrită
  • Gastroduodenita
  • Gastroenterita
  • Gastroenterocolită
  • Aciditatea stomacului
  • Eroziune

• Boli pancreatice
• • Pancreatită
  • Pancreas

• Boli ale vezicii biliare
• • Colecistita

• Boli ale esofagului
• • Esofagită

• Boli intestinale
• • Apendicită
  • hemoroizi
  • Disbacterioza
  • Constipație
  • Colita
  • Diaree
  • Enterocolită

• Alte
• • Diagnosticare
  • Alte boli
  • Vărsături
  • Mancare sanatoasa
  • Droguri

• Boli de rinichi
• • Analiza urinei
  • Anatomia rinichilor
  • Alte boli de rinichi
  • Chist la rinichi
  • Boala urolitiază
  • Nefrită
  • Nefroza
  • Nefroptoza
  • Curățarea rinichilor
  • Insuficiență renală

• Boli ale vezicii urinare
• • Urinarea
  • Vezica urinara
  • Uretere

• Katya 28.03.2018

Materialele de pe site au scop informativ, pentru orice intrebari legate de sanatate, consultatie

este necesară consultarea medicului dumneavoastră! Nu vă angajați în autodiagnosticare și automedicație!

Omeprazol sau Esomeprazol?

Pentru a trata afecțiunile asociate cu aciditatea stomacală crescută, există un grup de medicamente numite inhibitori ai pompei de protoni (sau inhibitori ai pompei), prescurtați ca IPP (sau IPP). Sunt folosite cu succes de câteva decenii și s-au dovedit a fi eficiente în modificarea și menținerea pH-ului conținutului gastric în limite normale.

Omeprazolul este unul dintre primele medicamente IP care a început să înlocuiască ranitidina mai puțin eficientă în tratamentul ulcerelor gastrice, BRGE, gastritei și duodenitei. Mai târziu a început să fie utilizat ca parte a unui tratament complex al Helicobacter. De-a lungul timpului, lista IPP a început să fie completată cu noi substanțe.

Acum, clasa unor astfel de derivați include denumirile următoarelor substanțe active:

• pantoprazol
• rabeprazol
• esomeprazol
• lansoprazol

Sunt produse sub diferite denumiri comerciale, iar omeprazolul are doar o duzină de ele. Mai mult decât atât, ambele consonează cu numele substanței originale, de exemplu, Indian Omez, și sub altele mai exotice, de exemplu, Losek suedez sau Ultop sloven, care sunt în esență același omeprazol.

Avantajele și dezavantajele esomeprazolului

În primul rând, aceasta este o substanță independentă separată și nu unul dintre numele de omeprazol, deși la nivel molecular este copia sa în oglindă - un enantiomer. Care este diferența în practică?

Potrivit site-ului web PubMed (o bază de date cu articole științifice despre medicină și biologie), a fost efectuată o analiză a 1171 de publicații din întreaga lume privind diferența în acțiune. Pe baza rezultatelor analizei, au fost selectate 14 studii pe baza cărora se poate face o evaluare validă a esomeprazolului. S-a dovedit ca:

• Când se compară eficacitatea tratamentului gastritei cauzate de Helicobacter, nu a fost observată nicio diferență semnificativă.
• în tratamentul GERD (boala de reflux gastroesofagian), eficacitatea în menținerea unui nivel normal de pH este puțin mai mare, totuși, ținând cont de factorul preț cuplat cu durata medie a terapiei, avantajul este mic.
• La tratarea ulcerelor cu controlul nivelului pH-ului intragastric la 24 de ore după administrarea esomeprazolului și omeprazolului, nici o diferență care ar putea fi numită semnificativă nu a fost detectată.

Concluzie:

Medicamentele diferă în structura oglindă a moleculei și în preț (nu în favoarea esomeprazolului). Când este tratat în doze echivalente, diferența de eficacitate este nesemnificativă.

Care este mai bine - omeprazol sau rabeprazol? Beneficiile rabeprazolului

Uneori, pe internet există informații inexacte despre această problemă, așa că haideți să aruncăm o privire mai atentă.

OmeprazolȘi rabeprazol aparțin inhibitorilor pompei de protoni (IPP). Sinonim: blocanți ai pompei de protoni. Acestea sunt medicamente care suprimă secreția de acid clorhidric (HCl) în stomac, deci sunt clasificate drept medicamente antisecretoare și sunt folosite pentru a trata hiperaciditatea stomacului. Inhibitorii pompei de protoni (blocantele pompei de protoni) reduc secreția de ioni de hidrogen (H + sau protoni) de către celulele parietale ale stomacului. Mecanismul de secreție este intrarea ionului de potasiu extracelular (K +) în celulă în schimbul eliberării ionului de hidrogen (H +) în exterior.

Clasificare și caracteristici

În prezent, sunt utilizate 3 grupuri de medicamente care reduc aciditatea în stomac:

1. Inhibitorii pompei de protoni sunt cei mai puternici agenți antisecretori care suprimă formarea acidului clorhidric în stomac. Luat de 1-2 ori pe zi;
2. Blocanții H2 (a se citi „cenușă-două”) au o eficacitate antisecretoare scăzută și, prin urmare, pot fi prescriși numai în cazuri ușoare. Luat de 2 ori pe zi. Blocați receptorii de histamină (H 2 -) ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice. Blocanții H2 includ ranitidinăȘi famotidină.

Pentru referință: blocanții H 1 sunt utilizați împotriva alergiilor ( loratadină, difenhidramină, cetirizină si etc.).

antiacide (tradus prin „ împotriva acidului") - produse pe bază de compuși de magneziu sau aluminiu care neutralizează (leagă) rapid acidul clorhidric din stomac. Aceasta include almagel, phosphalugel, maalox etc. Acţionează rapid, dar pentru o perioadă scurtă de timp (în decurs de 1 oră), deci trebuie luate des - 1,5-2 ore după masă şi înainte de culcare. Deși antiacidele reduc aciditatea în stomac, ele cresc simultan secreția de acid clorhidric printr-un mecanism de feedback negativ, deoarece organismul încearcă să readucă pH-ul (nivelul de aciditate, poate fi de la 0 la 14; sub 7 este un mediu acid, peste 7 este alcalin, exact 7 este neutru) la valorile sale anterioare (pH-ul normal în stomac este 1,5-). 2).

Inhibitorii pompei de protoni includ:

• omeprazol(nume comerciale - Omez, Losek, Ultop);
• esomeprazol(nume comerciale - Nexium, Emanera);
• lansoprazol(nume comerciale - lancid, lanzoptol);
• pantoprazol(nume comerciale - nolpaza, controlok, sanpraz);
• rabeprazol(nume comerciale - Pariet, Noflux, Ontime, Zulbex, Khairabezol).

Compararea pretului

Omeprazol costă de câteva ori mai puțin decât rabeprazol.

Prețul genericelor (analogilor) de omeprazol 20 mg 30 capsule la Moscova începând cu 14 februarie 2015 variază de la 30 la 200 de ruble. Pentru o lună de tratament aveți nevoie de 2 pachete.

Prețul medicamentului original Pariet(rabeprazol) 20 mg 28 comprimate. - 3600 de ruble. Pentru o lună de tratament aveți nevoie de 1 pachet.

Genericele (analogii) rabeprazolului sunt mult mai ieftine:

• La timp 20 mg 20 comprimate. - 1100 de ruble.
• Zulbex 20 mg 28 comprimate. - 1200 de ruble.
• Khairabesol 20 mg 15 comprimate. - 550 de ruble.

Astfel, costul tratamentului omeprazol pe lună este de aproximativ 200 de ruble (40 mg/zi), rabeprazol folosind chairabezola- aproximativ 1150 de ruble. (20 mg/zi).

Diferențele dintre omeprazol și esomeprazol

Esomeprazolul este un S-stereoizomer omeprazol(izomer optic levogitor omeprazol), care diferă de izomerul dextrogiro în același mod în care diferă o mână stângă și dreaptă sau un pantof stâng și drept. S-a dovedit că forma R omeprazol mult mai puternic (decat forma S) este distrusa la trecerea prin ficat si prin urmare nu ajunge la celulele parietale ale stomacului. Omeprazol este un amestec al acestor doi stereoizomeri.

Conform literaturii, esomeprazol are avantaje serioase comparativ cu omeprazol, totusi costa mai mult. Esomeprazol luate în aceeași doză ca omeprazol.

Costul denumirilor comerciale esomeprazol este:

• Nexium 40 mg 28 comprimate. - 3000 de ruble.
• Emanera 20 mg 28 comprimate. - 500 de ruble. (aveți nevoie de 2 pachete pe lună).

Beneficiile rabeprazolului în comparație cu alte IPP

1. Efect rabeprazolîncepe în decurs de 1 oră după administrare și durează 24 de ore. Medicamentul acționează într-un interval mai larg de pH (0,8-4,9).
2. Doza de rabeprazol este de 2 ori mai mică în comparație cu omeprazol, care oferă o tolerabilitate mai bună a medicamentului și mai puține efecte secundare. De exemplu, într-un studiu reacțiile adverse ( dureri de cap, amețeli, diaree, greață, erupții cutanate) au fost observate la 2% în timpul tratamentului rabeprazol iar în 15% cu tratament omeprazol.
3. Admitere rabeprazolîn sânge din intestine (biodisponibilitate) nu depinde de momentul aportului alimentar.
4. Rabeprazolul suprimă mai sigur secreția de acid clorhidric, deoarece distrugerea acestuia în ficat nu depinde de diversitatea genetică a variantelor enzimei citocromului P450. Acest lucru face posibilă o mai bună prevedere a efectului medicamentului la diferiți pacienți. Rabeprazolul are un efect mai mic decât alte medicamente asupra metabolismului (distrugerii) altor medicamente.
5. După oprirea tratamentului rabeprazol nu există sindrom de „rebound” (sevraj), adică. Nu există o creștere semnificativă compensatorie a nivelului de aciditate din stomac. Secreția de acid clorhidric se restabilește lent (în decurs de 5-7 zile).

Indicații pentru administrarea de inhibitori ai pompei de protoni

• Ulcere gastrice și duodenale,
• boala de reflux gastroesofagian (refluxul conținutului acid al stomacului în esofag),
• hipersecreție patologică de acid clorhidric (inclusiv sindromul Zollinger-Ellison),
• în tratamentul complex este utilizat pentru eradicarea (eliminarea) infecției cu Helicobacter pylori, care provoacă ulcere și gastrită cronică.

Notă. Toți inhibitorii pompei de protoni sunt distruși într-un mediu acid, deci sunt disponibili sub formă de capsule sau tablete enterice care sunt înghițite întregi (nu pot fi mestecate).

concluzii

Scurt: rabeprazol ≅ esomeprazol > omeprazol, lansoprazol, pantoprazol.

Detalii: rabeprazol are o serie de avantaje față de alți inhibitori ai pompei de protoni și este comparabilă ca eficacitate doar cu esomeprazol, cu toate acestea tratament rabeprazol costa de 5 ori mai mult decat omeprazol si putin mai scump in comparatie cu esomeprazol.

Conform literaturii de specialitate, eficacitatea eradicării Helicobacter pylori nu depinde de alegerea unui anumit inhibitor al pompei de protoni (oricare este posibil), în timp ce în tratamentul bolii de reflux gastroesofagian, majoritatea autorilor îl recomandă. rabeprazol.

Analogie cu medicamentele antihipertensive

Există 3 medicamente printre inhibitorii pompei de protoni:

• omeprazol(medicament de bază cu efecte secundare),
• esomeprazol(un medicament îmbunătățit bazat pe stereoizomerul S al omeprazolului),
• rabeprazol(cel mai sigur).

Raporturi similare există printre blocanții canalelor de calciu care sunt utilizați pentru a trata hipertensiunea arterială:

• amlodipină(cu efecte secundare)
• levamlodipină(un medicament îmbunătățit bazat pe stereoizomerul S cu efecte secundare minime),
• lercanidipină(cel mai sigur).

Pentru cotatie: Shulpekova Yu.O. Pantoprazol: demn printre cei mai puternici // RMJ. 2011. Nr. 28. S. 1782

Medicina modernă nu poate fi imaginată fără inhibitori ai pompei de protoni (IPP), care sunt utilizați pe scară largă în gastroenterologie, cardiologie, pneumologie și reumatologie. IPP și-au dovedit, fără îndoială, eficacitatea în tratamentul bolilor legate de acid și a complicațiilor acestora și avantajul lor față de medicamentele din alte clase.

Principalele cinci IPP din practica unui medic sunt omeprazol, esomeprazol, rabeprazol, lansoprazol și pantoprazol.
IPP diferă prin viteza de debut și durata acțiunii antisecretorii, caracteristicile metabolice și forma de eliberare (în capsule, comprimate acoperite enteric - MAPS (Multiple Unit Pellet System)), sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă).
După administrarea orală, IPP sunt eliberați și absorbiți în intestinul subțire. Substanța activă se acumulează în zonele cu cele mai scăzute valori ale pH-ului; în zona tubilor secretori ai celulelor parietale, unde pH = 1÷2, concentrația de PPI este de aproape 1000 de ori mai mare decât cea din sânge. În aceste condiții, IPP sunt protonați și transformați în forma activă, sulfenamidă. Acesta din urmă se leagă ireversibil de reziduul de cisteină al H+/K+-ATPazei (pompa de protoni) și îi blochează funcția. Aceasta este însoțită de suprimarea secreției bazale și stimulate de acid clorhidric (indiferent de natura stimulului). Producția de acid este restabilită pe măsură ce moleculele H+/K+-ATPază nou sintetizate sunt încorporate în membrana celulelor parietale.
Intervalul de pH la care sunt activați IPP este determinat de caracteristicile moleculelor lor. Viteza de activare a pantoprazolului cu o creștere a pH-ului la 3 picături la jumătate și practic se oprește la pH = 4. Activarea altor IPP continuă la pH mai mare: astfel, rata de formare a izomeprazolului sulfenamidei, esomeprazolului și lansoprazolului scade de 2 ori la pH=4, rabeprazol - la pH=4,9. Această caracteristică ne permite să considerăm pantoprazolul ca un medicament selectiv pentru celulele parietale ale stomacului, în zona în care pH-ul atinge cele mai scăzute valori. Farmacodinamica pantoprazolului nu implică posibilitatea blocării H+/K+-ATPazelor și H+/Na+-ATPazelor altor tipuri de celule - epiteliu biliar, bariera hematoencefalică, epiteliu intestinal, tubuli renali, epiteliu corneean, mușchi, celule imunocompetente, osteoclaste, precum și influență asupra organitelor cu mediu acid - lizozomi, granule neurosecretoare și endozomi, unde pH = 4,5-5,0. Selectivitatea acțiunii implică o probabilitate mai mică de evenimente adverse, în special în cazul utilizării pe termen lung.
IPP sunt metabolizați în microzomii hepatici cu participarea subunităților citocromului P450 - CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 și CYP3A4. În același timp, ele inhibă activitatea oxidativă a enzimelor CYP în diferite grade. Interacțiunea lor cu CYP2C19 și CYP3A4 este de cea mai mare importanță.
Conform rezultatelor studiilor in vitro, dintre cele cinci IPP cele mai frecvent utilizate, pantoprazolul inhibă CYP2C19 în cea mai mică măsură și CYP3A4 în cea mai mare măsură. În ceea ce privește severitatea inhibării funcției CYP2C19, lansoprazol este urmat de omeprazol, esomeprazol, rabeprazol și pantoprazol; În ceea ce privește puterea efectului lor asupra CYP3A4, pantoprazolul este urmat de omeprazol, esomeprazol, rabeprazol și lansoprazol.
Gena CYP2C19 este polimorfă, ceea ce afectează efectul terapeutic al IPP. CYP2C19 este implicat în metabolismul unui număr semnificativ de medicamente, astfel încât influența IPP asupra acestei subunități a citocromului P450 este de mare importanță practică. Pantoprazolul are cel mai puțin potențial de interacțiune cu medicamentele care sunt detoxificate de CYP2C19.
CYP3A4 joacă, de asemenea, un rol important în metabolismul medicamentelor; activitatea sa variază semnificativ. Această subunitate a citocromului P450 este exprimată și pe membrana apicală a epiteliului intestinal, ceea ce poate influența semnificativ biodisponibilitatea medicamentelor, contribuind la „efectul de primă trecere”.
În general, dintre IPP-urile de mai sus, pantoprazolul are cea mai mică afinitate pentru sistemul citocromului P450, deoarece imediat după faza I de detoxifiere cu participarea CYP2C19 și CYP3A4, intră în faza 2 - formarea sulfatului, care are loc în citosol și reduce brusc reactogenitatea moleculei.
În studiile care au implicat voluntari sănătoși și pacienți cu diferite patologii, nu au fost identificate interacțiuni semnificative între pantoprazol și antiacide, digoxină, diazepam, diclofenac, etanol, fenitoină, glibenclamidă, carbamazepină, cofeină, metoprolol, naproxen, nifedipină, piroxicam, contraceptive orale, theofilină. R-warfarină, claritromicină, ciclosporină, tacrolimus, levotiroxină de sodiu. Când luați simultan pantoprazol și anticoagulante cumarinice, este necesară o monitorizare mai atentă a INR. Interacțiunea pantoprazol cu ​​metotrexat nu a fost suficient studiată.
Pantoprazolul este reprezentat pe piața rusă de medicamentul Nolpaza® (compania KRKA, Slovenia) sub formă de tablete acoperite enteric. Au dimensiuni mici și ușor de utilizat.
Farmacocinetica pantoprazolului se caracterizează prin absorbție rapidă din tractul gastrointestinal; biodisponibilitatea atunci când este administrată oral este de 77% și nu depinde de aportul alimentar. Timpul până la atingerea concentrației maxime a medicamentului în plasmă (Cmax) atunci când este administrat oral este de 2-2,5 ore.Cu utilizarea regulată a pantoprazolului, valoarea Cmax rămâne constantă. Aria de sub curba farmacocinetică concentrație-timp (ASC) și Cmax, de asemenea, nu depind de aportul alimentar. ASC reflectă cantitatea de medicament care atinge ținta de acțiune - moleculele pompei de protoni și se corelează cu severitatea efectului antisecretor. Pentru pantoprazol, ASC este de 9,93 mmol/l.h, ceea ce este comparabil cu ASC pentru 40 mg esomeprazol. Există o formă intravenoasă de pantoprazol.
Pantoprazolul se leagă în proporție de 98% de proteinele plasmatice. Timpul de înjumătățire (T1/2) este de 1 oră.80% din metaboliți sunt excretați prin rinichi, 20% prin bilă. În caz de insuficiență renală cronică (inclusiv la pacienții aflați în hemodializă), nu este necesară modificarea dozei medicamentului. În bolile hepatice severe, T1/2 crește la 3-6 ore, ASC crește de 3-5 ori, Cmax crește de 1,3 ori comparativ cu persoanele sănătoase și, prin urmare, se recomandă o doză zilnică de pantoprazol care nu depășește 20 mg. La pacienții vârstnici, există o ușoară creștere a ASC și Cmax, care nu este semnificativă clinic.
Pe lângă intervalul îngust de pH la care medicamentul este activat, ceea ce distinge pantoprazolul de alți IPP este legarea sa mai lungă de pompa de protoni datorită formării unei legături covalente cu un reziduu suplimentar de cisteină (Cys 822). Ca urmare, timpul de înjumătățire al medicamentului nu se corelează cu durata efectului antisecretor, iar după întreruperea tratamentului cu pantoprazol, secreția gastrică este restabilită după 46 de ore.
Considerăm că este necesar să furnizăm date privind eficacitatea și siguranța pantoprazolului pe baza studiilor și recenziilor din ultimii ani.
Eficacitatea pantoprazolului pentru BRGE. IPP s-au stabilit ferm ca medicamente de primă linie în tratamentul BRGE moderat până la sever. Aceste medicamente reduc volumul secreției gastrice, cresc pH-ul conținutului gastric, prevenind deteriorarea esofagului de către acidul clorhidric, componentele bilei și enzimele digestive.
Doza recomandată de pantoprazol pentru boala de reflux, în funcție de severitatea esofagitei și de sensibilitatea la tratament, este de 20-80 mg pe zi (în una sau două prize). O doză de 20 mg este prescrisă mai des pentru formele mai ușoare de BRGE. O doză de 40 mg în tratamentul esofagitei de reflux moderate și severe este comparabilă ca eficiență cu omeprazolul, lansoprazolul și esomeprazolul.
Tratamentul de întreținere cu pantoprazol în doză de 20-40 mg pe zi timp de până la doi ani previne recidivele esofagitei de reflux la marea majoritate a pacienților.
De asemenea, puteți recomanda să luați 20-40 mg de pantoprazol „la cerere” - dacă apar arsuri la stomac și regurgitare. Lucrarea lui Scholten et al. Utilizarea la cerere a pantoprazolului 20 mg sau a esomeprazolului 20 mg s-a dovedit a fi la fel de eficientă ca tratamentul de întreținere pe termen lung pentru BRGE neerozivă și esofagită în stadiile A-B din Los Angeles. În timpul tratamentului cu pantoprazol, severitatea arsurilor la stomac a fost mai mică.
Pantoprazolul 40 mg asigură un control adecvat al simptomelor de reflux nocturn și este comparabil în această privință cu esomeprazolul.
Evaluat de Lehmann FS. și Beglinger C. și alte lucrări din ultimii ani oferă date despre eficacitatea ridicată a pantoprazolului în tratamentul diferitelor forme de BRGE și tolerabilitatea bună a medicamentului. Tratamentul cu acest medicament reduce incidența complicațiilor și îmbunătățește calitatea vieții pacienților cu boală de reflux.
Eficacitatea pantoprazolului depinde de activitatea determinată genetic a CYP2C19 - S-mefenitoin 4'-hidroxilazei. În opera lui Sheu B.S. et al. 240 de pacienți cu esofagită de reflux stadiile C și D conform clasificării Los Angeles au primit pantoprazol în doză de 40 mg pe zi timp de șase luni. Acelor pacienți care au reușit să obțină vindecarea completă a eroziunilor și rezolvarea simptomelor de reflux (n=200) li s-a recomandat să continue tratamentul cu pantoprazol 40 mg „la cerere” timp de un an. Pe baza genotipului CYP2C19, s-au distins metabolizatorii „rapidi”, „intermediari” și „lenti”. Eficacitatea terapiei „la cerere” a fost mai mare la „metabolizatorii lenți”: au luat în medie 11,5 comprimate pe lună (față de 16,3 la „intermediare” și 18,6 la „metabolizatorii rapidi”, p.<0,05) .
La pacienții cu exces de greutate corporală, administrarea de pantoprazol în „doză dublă” - 40 mg de 2 ori pe zi îmbunătățește rezultatele tratamentului esofagitei de reflux și permite o tranziție mai rapidă la un regim „la cerere”. Eficacitatea creșterii dozei este vizibilă în special la „metabolizatorii rapidi”.
Două studii randomizate, dublu-orb au evaluat rata de apariție a efectului clinic - ameliorarea simptomelor bolii de reflux non-erozivă și a esofagitei de reflux Savary-Miller în stadiul 1 - în timpul tratamentului cu pantoprazol în doză mică (20 mg pe zi) sau al doilea- blocante ale receptorilor histaminici de generație de tip 2 (nizatidină 150 mg de 2 ori pe zi și ranitidină 150 mg de 2 ori pe zi). Studiile au fost efectuate în grupuri paralele, severitatea simptomelor a fost evaluată pe o scară de 4 puncte. În timpul tratamentului cu pantoprazol, o proporție semnificativ mai mare de pacienți a observat dispariția arsurilor la stomac deja în a doua zi de tratament (39% față de 14,5% în grupul care a primit nizatidină, p.<0,01). Достоверная разница в пропорции пациентов, которых изжога перестала беспокоить, сохранялась в течение первой недели, а затем препараты показали равную эффективность .
BRGE este adesea însoțită de tulburări de somn. Un studiu de cohortă a examinat efectele pantoprazolului asupra bunăstării pacienților cu simptome de boală de reflux și apnee obstructivă în somn. Pacienții au primit 40 mg pantoprazol pe zi timp de 3 luni. În timpul terapiei, s-a observat o îmbunătățire semnificativă: o scădere a somnolenței diurne (p = 0,002), episoade de trezire din simptome de reflux (p<0,0001), выраженности храпа (р=0,03) .
Într-un alt studiu, 84% dintre pacienții cu BRGE care nu erau supraponderali au raportat tulburări de somn: simptome de reflux în poziția dorsală și dimineața, dificultăți de adormire, somn întrerupt, slăbiciune matinală. În timpul tratamentului cu pantoprazol în medie de 1,4 luni, calitatea somnului s-a îmbunătățit semnificativ la 75% dintre cei examinați; marea majoritate a experimentat ameliorarea simptomelor de reflux nocturn.
Modolell I. et al., pe lângă evaluarea semnelor clinice ale tulburărilor de somn la astfel de pacienți (sforăit, apnee, somnolență), au efectuat un studiu polisomnografic. Efectul clinic și polisomnografic al administrării de pantoprazol a fost confirmat la 78% dintre pacienți.
Pantoprazolul și-a găsit aplicație și în anestezie. Una dintre cele mai periculoase complicații ale anesteziei generale este aspirația sucului gastric; Un pH gastric de 2,5 și un volum gastric de 25 ml (0,4 ml/kg greutate corporală) înainte de operație sunt considerați indicatori cu risc ridicat. Un studiu dublu-orb a arătat că pantoprazolul 40 mg a fost semnificativ mai eficient decât agentul procinetic eritromicină 250 mg în reducerea riscului de complicații ale aspirației (când a fost administrat ca doză unică cu cel puțin 1 oră înainte de anestezie).
Problema eficacității și siguranței IPP la copii rămâne insuficient studiată (au fost acumulate dovezi insuficiente). Prin urmare, instrucțiunile pentru prescrierea pantoprazolului pot include vârsta copiilor printre contraindicații. Cu toate acestea, în pediatrie, unele studii au fost dedicate acestui medicament. La studierea farmacocineticii și siguranței pantoprazolului în doză zilnică de 20-40 mg la copiii de 6-16 ani care suferă de BRGE, nu au fost obținute date în favoarea acumulării de pantoprazol și nu au fost înregistrate evenimente adverse grave. Două studii au examinat eficacitatea și siguranța diferitelor doze de medicament în tratamentul BRGE la copiii cu vârsta cuprinsă între 1 lună și 5 ani, inclusiv prematuri. Pantoprazolul s-a dovedit a fi bine tolerat, ameliorarea simptomelor și vindecarea modificărilor erozive ale esofagului până în a 8-a săptămână de tratament. Frecvența evenimentelor adverse nu a crescut odată cu creșterea dozei.
Pantoprazol în tratamentul ulcerului peptic, dispepsie funcțională, gastropatie medicamentoasă. Pentru ulcerele gastrice și duodenale, pantoprazolul este utilizat în doză de 40 mg de 1-2 ori pe zi. Ca parte a terapiei de eradicare (de obicei în combinație cu metronidazol, claritromicină sau amoxicilină), fără testarea prealabilă a rezistenței la antibiotice, pantoprazolul în doză de 40 mg de 2 ori pe zi asigură o rată de eradicare a Helicobacter pylori de 71-93,8% (analiza intenției) . a trata). Un regim de triplă eradicare cu pantoprazol nu este inferior ca eficacitate celui care include omeprazol sau lansoprazol.
Un studiu din Malaezia a evaluat rata de eradicare, tolerabilitatea și aderența pacienților la terapia triplă anti-Helicobacter cu pantoprazol. Participanții au inclus 26 de pacienți cu boală ulceroasă peptică și 165 de pacienți cu dispepsie non-ulceroasă infectați cu H. pylori. Pacienții au primit triplă terapie anti-Helicobacter standard cu pantoprazol 40 mg de 2 ori pe zi timp de 7 zile. Eficacitatea eradicării a fost evaluată cu ajutorul testului respirator cu urează. Tratamentul conform protocolului a fost finalizat de 84,4% dintre pacienți, rata de eradicare a fost de 71,2%. În timpul perioadei de tratament, evenimentele adverse au fost înregistrate la 68 (42,5%) participanți: dispepsie, scaune moale, amețeli, erupții cutanate. În niciun caz, evenimentul advers nu a fost raportat ca fiind grav. Autorii concluzionează că regimul de triplă eradicare cu pantoprazol este foarte bine tolerat.
Pantoprazolul în doză zilnică de 20 mg oral este eficient în prevenirea gastropatiei asociate cu utilizarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). Pentru tratamentul leziunilor medicinale erozive și ulcerative ale stomacului și duodenului, pantoprazolul este prescris 40 mg de 1-2 ori pe zi.
Un studiu dublu-orb, controlat cu placebo, cu un total de 800 de participanți, a examinat eficacitatea pantoprazolului în controlul simptomelor la administrarea de AINS și a evaluat influența diverșilor factori (cum ar fi sexul, vârsta, consumul de alcool, fumatul, infecția cu Helicobacter pylori) asupra eficacitatea terapeutică. Pantoprazolul a fost prescris în doză de 20 mg pe zi, durata terapiei a fost de 4 săptămâni. Severitatea simptomelor dispeptice a fost semnificativ mai scăzută la grupul care a primit pantoprazol (p<0,0001); эффект препарата стал наиболее отчетливым через 7 дней лечения, независимо от влияния основных факторов риска .
Pentru hipersecreția gastrică mare, inclusiv sindromul Zollinger-Ellison, pantoprazolul este prescris în doze de la 80 la 160-240 mg pe zi pe cale orală sau intravenoasă; Durata tratamentului este selectată individual.
Pantoprazolul este sigur pentru utilizare pe termen lung. Un studiu britanic a examinat eficacitatea și tolerabilitatea a 5 ani de pantoprazol la 150 de pacienți care sufereau de boli legate de acid (ulcer peptic sau esofagită de reflux eroziv), care prezentau exacerbări frecvente și erau rezistenți la tratamentul cu blocante H2. În timpul exacerbării bolilor, doza zilnică de pantoprazol a fost de 80 mg; dacă a fost ineficientă în 12 săptămâni, doza a fost crescută la 120 mg, iar în timpul vindecării, a fost redusă la 40 mg. Printre alții, au fost evaluați parametri precum modificări histologice, nivelurile de gastrină serică și populația de celule enterocromafine din mucoasă. Proporția pacienților în stare de remisie stabilă după un an a fost de 82%, doi ani - 75%, trei ani - 72%, patru ani - 70%, cinci ani - 68%. Durata remisiunii în boala de reflux nu a depins de infecția cu H. pylori. În timpul tratamentului, nivelul gastrinei serice a crescut de 1,5-2 ori (mai ales valori mari au fost observate în cazul infecției cu Helicobacter pylori). La unii pacienți, s-au înregistrat creșteri episodice ale gastrinei >500 ng/l. La pacienții infectați cu H. pylori s-a observat o scădere a severității gastritei în antru și o creștere a corpului stomacului, cu apariția semnelor de atrofie. Numărul de celule enterocromafine din antr s-a modificat ușor în 5 ani, dar în corpul stomacului a scăzut cu aproximativ o treime. Evenimentele adverse legate cu siguranță de pantoprazol au fost înregistrate la 4 pacienți. Astfel, tolerabilitatea tratamentului pe termen lung cu pantoprazol este în general în concordanță cu cea a altor IPP.
Pantoprazol și clopidogrel. În ultimii ani, problema interacțiunilor medicamentoase dintre IPP și clopidogrel a devenit acută, ceea ce este însoțit de o scădere a efectelor terapeutice și preventive ale agentului antiplachetar și de o tendință crescută de tromboză arterială la pacienții cu risc. IPP sunt adesea prescrise acestor pacienți pentru a preveni gastropatia și sângerările induse de medicamente.
Baza alarmei au fost, în special, rezultatele unui studiu de cohortă retrospectiv, care a analizat evoluția bolii la 16.690 de pacienți cărora li s-a efectuat stentarea arterelor coronare și au primit terapie cu clopidogrel (9862 pacienți) sau clopidogrel în combinație cu un IPP. (6828 pacienți) cu aderență ridicată la tratament . Obiectivul principal a fost incidența „evenimentelor cardiovasculare majore” (accident vascular cerebral, atac ischemic tranzitoriu cu spitalizare, sindrom coronarian acut, revascularizare coronariană, deces din cauza bolilor cardiovasculare) la 12 luni după montarea stentului. În cohorta de pacienți care au primit doar clopidogrel, incidența „evenimentelor cardiovasculare majore” a fost de 17,9%, în cohorta care a primit clopidogrel și IPP - 25% (raportul de risc ajustat 1,51, interval de încredere (IC) 95% 1,39-1,64, p<0,0001). В данной работе не обнаружено существенных различий риска при приеме отдельных ИПП .
Promedicamentul clopidogrel este transformat într-un metabolit activ cu participarea ficatului CYP2C19. Deoarece majoritatea IPP suprimă activitatea acestei subunități a citocromului P450, acest lucru poate reduce efectul terapeutic și profilactic al clopidogrelului: să fie însoțit de o creștere a reactivității plachetare și o tendință la tromboză arterială. Astfel, omeprazolul reduce ASC a metabolitului activ al clopidogrelului cu 50%. De asemenea, este posibil să existe și alte mecanisme prin care IPP influențează activitatea clopidogrelului.
Recomandările Societății Științifice de Cardiologie All-Russian (VNOK) pentru pacienții cu manifestări stabile de aterotromboză subliniază faptul că, deși semnificația clinică a interacțiunii dintre IPP și clopidogrel nu a fost pe deplin determinată, producătorul clopidogrelului original nu îi recomandă. utilizarea simultană cu medicamente care suprimă CYP2C19. La Congresul Societății Europene de Cardiologie din august 2011 de la Paris au fost prezentate noi recomandări pentru tratamentul SCA fără supradenivelare a segmentului ST, conform cărora se recomandă utilizarea de noi medicamente antiagregante prasugrel și ticagrelor pentru tratamentul SCA. Tratamentul cu clopidogrel este justificat numai în cazurile în care prescrierea primelor două medicamente este imposibilă. La pacienții care primesc terapie antiplachetă dublă, tratamentul cu un inhibitor al pompei de protoni (de preferință nu omeprazol) este indicat dacă există antecedente de sângerare gastrointestinală sau boală de ulcer peptic, precum și dacă există mai mulți factori de risc pentru sângerare gastrointestinală.
Trebuie remarcat faptul că efectul pantoprazolului asupra activității CYP2C19 este semnificativ mai slab decât cel al altor IPP. Neutralitatea sa în ceea ce privește clopidogrel a fost demonstrată într-un studiu de caz-control bazat pe populație, care a inclus 13636 de pacienți cărora li s-a recomandat să ia acest medicament antiplachetar după infarct miocardic. Studiul a examinat incidența infarctului recurent sau recurent în 90 de zile de la externarea din spital și asocierea acesteia cu utilizarea IPP. Analiza statistică a arătat că utilizarea concomitentă (în ultimele 30 de zile) IPP a fost asociată cu un risc crescut de infarct miocardic recurent/recurent (odds ratio 1,27, 95% CI 1,03-1,57). Nu a existat nicio asociere cu utilizarea IPP cu mai mult de 30 de zile înainte de un eveniment coronarian recurent. Analiza stratificată a arătat că pantoprazolul nu a suprimat efectul profilactic al clopidogrelului și nu a crescut riscul de infarct miocardic recurent/recurent (odds ratio 1,02, 95% CI 0,70-1,47).
Pentru a studia în continuare interacțiunea dintre clopidogrel, omeprazol și pantoprazol, au fost efectuate 4 studii randomizate, controlate cu placebo, cu un design încrucișat; Au implicat 282 de voluntari sănătoși. Clopidogrelul a fost prescris la o doză de încărcare de 300 mg, apoi la o doză de întreținere de 75 mg pe zi, omeprazol 80 mg în același timp (studiul 1); apoi la intervale de 12 ore (Studiul 2). Au fost studiate, de asemenea, efectul creșterii dozei de clopidogrel la 600 mg (încărcare) și 150 mg (întreținere) (Studiul 3) și interacțiunea cu pantoprazol (la o doză de 80 mg) (Studiul 4). Studiul a arătat că adăugarea de omeprazol a condus la o scădere a ariei de sub curba farmacocinetică (ASC) pentru metabolitul activ al clopidogrelului, precum și o creștere a agregării plachetare în prezența adenozindifosfatului și creșterea reactivității plachetare. Pantoprazolul nu a avut niciun efect asupra farmacodinamicii și efectului clopidogrelului.
Un alt studiu randomizat cu un design încrucișat a fost dedicat studierii interacțiunii dintre clopidogrel și pantoprazol la o doză dublă. 20 de voluntari sănătoși au primit clopidogrel (doză de încărcare 600 mg și doză de întreținere 75 mg pe zi) și pantoprazol (80 mg pe zi) timp de o săptămână. Pantoprazolul a fost prescris simultan cu clopidogrel sau cu un interval de 8 sau 12 ore.Înainte de procedura de randomizare, subiecții au primit doar clopidogrel timp de o săptămână. Funcția trombocitelor a fost evaluată folosind diferite metode în momente diferite. S-a demonstrat că dozele mari de pantoprazol nu au niciun efect asupra efectelor farmacodinamice ale clopidogrelului, indiferent de regimul de dozare.
Astfel, pantoprazolul (Nolpaza®) se caracterizează printr-o eficiență ridicată în tratamentul bolilor legate de acid, comparabilă cu eficacitatea altor IPP moderni și o bună tolerabilitate chiar și în cazul utilizării pe termen lung.
Selectivitatea ridicată a activării pantoprazolului mediată de pH sugerează o expunere sistemică mai mică la medicament. Această problemă necesită studii comparative speciale.
Medicamentul este sigur la bătrânețe; nu este contraindicat în patologiile severe ale ficatului și rinichilor.
Avantajul indubitabil al pantoprazolului este potențialul scăzut de interacțiune cu alte medicamente, care este deosebit de important în tratamentul pacienților vârstnici care pot lua mai multe medicamente sau pot primi medicamente cu un „coridor terapeutic” îngust. La pacienții care iau clopidogrel, pantoprazolul s-a impus ca un medicament care nu afectează semnificativ acțiunea agentului antiplachetar.

Literatură
1. Bordin D.S. Siguranța tratamentului ca criteriu de alegere a unui inhibitor al pompei de protoni la un pacient cu boală de reflux gastroesofagian // Consilium Medicum. - 2010. - Volumul 12. - Nr. 8.
2. Bordin D.S. Ce ar trebui luat în considerare atunci când alegeți un inhibitor al pompei de protoni pentru un pacient cu BRGE? // Almanah medical. - 2010. - Nr 1(10) martie. - p. 127-130.
3. Blume H., Donat F., Warnke A., Schug B.S. Interacțiuni farmacocinetice medicamentoase care implică inhibitori ai pompei de protoni. Jurnal medical rus. 2009; volumul 17; nr. 9; p. 622-631.
4. Isakov V.A. Siguranța inhibitorilor pompei de protoni în timpul utilizării pe termen lung // Farmacologie și terapie clinică. - 2004. - Nr. 13(1).
5. Recomandări naționale pentru terapia antitrombotică la pacienții cu manifestări stabile de aterotromboză. Terapie și Prevenire Cardiovasculare 2009; 8(6), Anexa 6.
6. Angiolillo DJ, Gibson CM, Cheng S et al. Efecte diferențiate ale omeprazolului și pantoprazolului asupra farmacodinamicii și farmacocineticii clopidogrelului la subiecții sănătoși: studii de comparație încrucișate, randomizate, controlate cu placebo. Clin Pharmacol Ther. 2011 ian;89(1):65-74.
7. Bardhan KD., Episcopul AE., Polak JM. et al. Pantoprazol în boala acid-peptică severă: eficacitatea și siguranța tratamentului continuu de 5 ani. Boli digestive și hepatice 2005; 37(1); 10-22.
8. Bhatia N, Palta S, Arora K. Comparația efectului unei doze unice de eritromicină cu pantoprazol asupra volumului conținutului gastric și acidității la pacienții de chirurgie generală electivă. J Anesthesiol Clin Pharmacol. 2011 Apr;27(2):195-8.
9. Cheer SM, Prakash A, Faulds D, Lamb HM. Pantoprazol: o actualizare a proprietăților sale farmacologice și a utilizării terapeutice în gestionarea tulburărilor legate de acid. Droguri. 2003;63(1):101-33.
10. Chen WY, Chang WL, Tsai YC, Cheng HC, Lu CC, Sheu BS. Pantoprazolul cu doză dublă accelerează răspunsul simptomatic susținut la pacienții supraponderali și obezi cu esofagită de reflux din clasele A și B din Los Angeles. Am J Gastroenterol. 2010 mai;105(5):1046-52.
11. Cummins CL, Jacobsen W, Benet LZ. Demascarea interacțiunii dinamice dintre glicoproteina P intestinală și CYP3A4. J Pharmacol Exp Ther 2002; 300: 1036-45.
12. de Bortoli N, Martinucci I, Piaggi P et al. Studiu clinic randomizat: esomeprazol 40 mg de două ori pe zi vs. pantoprazol 40 mg în esofagul Barrett timp de 1 an. Aliment Pharmacol Ther. 2011 mai;33(9):1019-27.
13. Ferreiro JL, Ueno M, Tomasello SD și colab. Evaluarea farmacodinamică a terapiei cu pantoprazol asupra efectelor clopidogrelului: rezultatele unui studiu prospectiv, randomizat, încrucișat. Circ Cardiovasc Interv. 2011 iunie;4(3):273-9.
14. Haag S, Holtmann G. Debutul ameliorării simptomelor bolii de reflux gastroesofagian: analiză post-hoc a două studii publicate anterior, care compară pantoprazolul 20 mg o dată pe zi cu nizatidină sau ranitidină 150 mg de două ori pe zi. Clin Ther. 2010 Apr;32(4):678-90.
15. Holtmann G, van Rensburg C, Schwan T și colab. Îmbunătățirea simptomelor gastrointestinale induse de medicamente antiinflamatorii nesteroidiene în timpul tratamentului cu inhibitor al pompei de protoni: sunt genotipul subunității G-Protein β3, starea Helicobacter pylori și factorii de mediu modificatori de răspuns? Digestie. 2011 Oct 26;84(4):289-298].
16. Juurlink DN, Gomes T, Ko DT și colab. Un studiu bazat pe populație al interacțiunii medicamentoase dintre inhibitorii pompei de protoni și clopidogrel. CMAJ 2009; 180 (7): 713-8.
17. Kierkus J, Furmaga-Jablonska W, Sullivan JE et al. Farmacodinamica și siguranța pantoprazolului la nou-născuți, prematuri și sugari cu vârsta cuprinsă între 1 și 11 luni cu un diagnostic clinic de boală de reflux gastroesofagian. Dig Dis Sci. Februarie 2011;56(2):425-34.
18. Kindt S, Imschoot J, Tack J. Prevalența și impactul pantoprazolului asupra arsurilor la stomac nocturne și a tulburărilor de somn asociate la pacienții cu esofagită erozivă. Dis esofag. 18 martie 2011.
19. Kreutz RP, Stanek EJ, Aubert R și colab. Impactul inhibitorilor pompei de protoni asupra eficacității clopidogrelului după plasarea stentului coronarian: studiul privind rezultatele clopidogrel Medco. Farmacoterapia. 2010 august;30(8):787-96.
20. Modolell I, Esteller E, Segarra F, Mearin F. Inhibitori ai pompei de protoni în tulburările de respirație legate de somn: răspuns clinic și factori predictivi. Eur J Gastroenterol Hepatol. 2011 Oct;23(10):852-8.
21. Morgan D, Pandolfino J, Katz PO, Goldstein JL, Barker PN, Illueca M. Studiu clinic: suprimarea acidului gastric la adulții hispanici cu boală de reflux gastro-esofagian simptomatică - studiu comparativ de esomeprazol, lansoprazol și pantoprazol. Aliment Pharmacol Ther. 2010 iulie;32(2):200-8.
22. Lehmann FS., Beglinger C. Rolul pantoprasolului în tratamentul bolii de reflux gastro-esofagian. Opinia expert pharmacother., 2005; 6: 93-104.
23. Orr WC. Boala de reflux gastro-esofagian pe timp de noapte: prevalență, pericole și management. Eur J Gastroenterol Hepatol. 2005 ianuarie;17(1):113-20.
24. Pauli-Magnus C, Rekersbrink S, Klotz U, et al. Interacțiunea omeprazolului, lansoprazolului și pantoprazolului cu Plycoprote-in. Naunyn Schniedebergs Arch Pharmacol 2001; 364:551-7.
25. Qua Ch.-S., Manikam J., Goh Kh.-L. Eficacitatea terapiei triple cu inhibitori ai pompei de protoni de 1 săptămână ca regim de eradicare de primă linie a Helicobacter pylori la pacienții asiatici: este încă eficient după 10 ani? Journal of Digestive Diseases 2010; unsprezece; 244-248.
26. Scholten T. Managementul pe termen lung al bolii de reflux gastroesofagian cu pantoprazol. Ther Clin Risk Manag. 2007 iunie;3(2):231-43.
27. Scholten T, Teutsch I, Bohuschke M, Gatz G. Pantoprazolul la cerere tratează în mod eficient simptomele la pacienții cu boală de reflux gastro-esofagian. Clin Drug Investig. 2007;27(4):287-96.
28. Sheu BS, Cheng HC, Yeh YC, Chang WL.CYP2C19 Genotipurile determină eficacitatea terapiei la cerere a pantoprazolului pentru esofagita de reflux ca Los Angeles Grade C & D. J Gastroenterol Hepatol. 20 iulie 2011.
29. Steward DL. Pantoprasol pentru somnolență asociată cu reflux acid și respirație obstructivă a somnului. Laringoscop 2004; 114:1525-8.
30. Tammara BK, Sullivan JE, Adcock KG, Kierkus J, Giblin J, Rath N, Meng X, Maguire MK, Comer GM, Ward RM. Studii farmacocinetice multicentre, randomizate, deschise, cu două doze de granule de pantoprazol la sugari și copii cu vârsta cuprinsă între 1 lună și<6 years with gastro-oesophageal reflux disease. Clin Pharmacokinet. 2011 Aug 1;50(8):541-50.
31. van der Pol RJ, Smits MJ, van Wijk MP et al. Eficacitatea inhibitorilor pompei de protoni la copiii cu boală de reflux gastroesofagian: o revizuire sistematică. Pediatrie. 2011 mai;127(5):925-35.
32. Ward RM, Kearns GL, Tammara B și colab. Un studiu multicentric, randomizat, deschis, de farmacocinetică și siguranță al comprimatelor de pantoprazol la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 16 ani cu boală de reflux gastroesofagian. J Clin Pharmacol. 2011 iunie;51(6):876-87.

În zilele noastre, nu este adesea posibil să cunoști o persoană complet sănătoasă. Cel mai adesea, tractul gastrointestinal suferă din cauza alimentației proaste, a stresului și a unui stil de viață sedentar. , gastrită, ulcer gastric - aceasta nu este o listă completă de diagnostice pe care fiecare dintre noi le-a auzit cel puțin o dată în viață.

Pentru a trata procesele inflamatorii din stomac, sunt utilizate medicamente aparținând grupului „inhibitori ai pompei de protoni”. Aceste medicamente conțin diverse ingrediente active, de exemplu omeprazol sau esomeprazol. Care este diferența dintre ele? Să ne uităm la exemplul de medicamente cu același nume.

Înainte de a compara două medicamente, trebuie să vă familiarizați cu fiecare dintre ele.

Omeprazolul este o substanță activă care blochează celulele responsabile de producerea acidului clorhidric în stomac. Pe baza acestuia, atât medicamentul cu același nume, cât și .

Mecanismul de acțiune al omeprazolului este destul de simplu: odată ce intră în corpul uman, acționează asupra celulelor parietale, inhibând producția de acid. Datorită acumulării substanței în aceste celule, efectul administrării Omeprazolului persistă aproximativ cinci până la șapte zile după încheierea administrării.

În plus, omeprazolul are un efect neutralizant, reducând aciditatea sucului gastric existent. Toate împreună, acest lucru creează un mediu favorabil pentru refacerea mucoasei deteriorate, cicatrizarea ulcerelor și vindecarea eroziunilor.

Principalele indicații pentru administrarea de omeprazol sunt următoarele boli:

1. Ulcere gastrice și duodenale, inclusiv cele provocate de stres, luarea de medicamente;
2. Esofagită de reflux;
3. Tumora aparatului insular al pancreasului.

Efectul medicamentului începe după ce pacientul bea o capsulă de omeprazol; efectul va dura aproximativ o zi.

Atunci când prescrieți un medicament, trebuie luat în considerare faptul că eliminarea omeprazolului din organism creează o povară suplimentară asupra ficatului, de aceea trebuie utilizat cu prudență la persoanele care suferă de insuficiență hepatică.

Contraindicațiile pentru administrarea medicamentului sunt intoleranța la componente, vârsta pacientului sub 18 ani, sarcina, alăptarea.

"Esomeprazol": informații scurte despre medicament

Acest medicament aparține aceluiași grup de medicamente antiulceroase ca și Omeprazol, cu toate acestea, baza aici este un alt ingredient activ - esomeprazol. Datorită proprietăților sale de a bloca secreția de acid clorhidric, este utilizat pentru a trata boli precum:

• ulcere gastrice și duodenale, inclusiv: cauzate de Helicobacter pylori sau asociate cu administrarea de AINS;
• ulcer peptic (prevenirea recidivelor cauzate de Helicobacter pylori), prevenirea recidivelor hemoragiilor repetate;
• Sindromul Zollinger-Ellison și alte afecțiuni caracterizate prin creșterea secreției gastrice, incl. hipersecreție idiopatică.

Contraindicațiile pentru administrarea esomeprazolului sunt:

• Hipersensibilitate la esomeprazol sau la alte substanțe din medicament;
• Administrarea simultană cu medicamentele „atazanavir” și „nelfinavir”;
• malabsorbție de glucoză-galactoză;
• Copiii sub 12 ani sunt strict interzise; în perioada de la 12 la 18 ani - în unele cazuri, la recomandarea medicului;
• În timpul sarcinii și alăptării, utilizarea nu este recomandată, deoarece nu există date oficiale privind siguranța medicamentului pentru un copil.

Comparația dintre esomeprazol și omeprazol

Ambele medicamente au indicații similare pentru utilizare, dar încă diferă în anumite privințe. Pentru a înțelege diferența, să le privim mai detaliat:

Producator si pret

Omeprazolul de la producători din diverse țări (Rusia, Serbia, Israel) este reprezentat pe piața internă. Costul unui pachet depinde de doză și este de aproximativ 30-150 de ruble. Esomeprazolul este produs și în Rusia, dar costul său este mai mare - 250-350 de ruble per pachet.

Ingredient activ

Esomeprazolul este un izotop al omeprazolului (forma S). Aceste două substanțe diferă în structura moleculelor lor - omeprazolul și esomeprazolul se oglindesc reciproc.

Formular de eliberare

„Omeprazolul” este produs sub formă de capsule de gelatină tare, iar „Esomeprazolul” este produs sub formă de tablete. Doza pentru ambele medicamente variază 20 și 40 mg.

Contraindicații

Omeprazolul este foarte versatil; popularitatea sa se datorează faptului că există destul de puține contraindicații pentru utilizarea sa. Este interzisă utilizarea copiilor mici, persoanelor cu intoleranță la omeprazol și alte componente ale medicamentului, precum și femeilor însărcinate și care alăptează.

În cazuri excepționale, dacă vorbim de indicații medicale grave, Omeprazolul poate fi prescris copiilor cu vârsta de patru ani și peste, precum și viitoarelor mame, însă aceasta este mai degrabă o excepție de la regulă.

Nici omeprazolul, nici esomeprazolul nu ar trebui să fie utilizați fără grija pentru insuficiența renală și hepatică, deoarece eliminarea acestor compuși din organism pune un stres suplimentar asupra acestor organe, ceea ce poate duce la efecte secundare (inclusiv cele severe).

Efecte secundare

În orice instrucțiuni pentru Omeprazol puteți citi o listă destul de impresionantă de efecte secundare, după care veți fi speriat să luați un medicament atât de periculos. În același timp, puteți auzi părerea că Omeprazolul este bine tolerat de majoritatea pacienților. Cum este posibilă o asemenea contradicție?

Chestia este că producătorul este obligat să indice toate reacțiile posibile, chiar dacă au fost înregistrate cazuri izolate de apariție a acestora. De regulă, toate reacțiile severe la administrarea de Omeprazol s-au dezvoltat la pacienții grav bolnavi pe fondul altor boli ale ficatului, sistemului nervos etc.

Cel mai adesea, tratamentul cu omeprazol are loc fără reacții negative. Cele care apar dispar rapid, fără nici un tratament special.

Deci, cel mai adesea, în timpul tratamentului cu omeprazol, pot apărea dureri de cap, scaune supărate, greață și dureri abdominale. Chiar mai rar, mai puțin decât 1% În caz de ingerare, se observă tulburări de somn, mâncărime și erupții cutanate pe piele și umflarea extremităților.

Lista reacțiilor adverse posibile de la administrarea de esomeprazol include, de asemenea, următoarele:

• sânge și sistemul limfatic;
• sistem imunitar;
• metabolism și nutriție;
• sistem nervos;
• organele auzului, ale respirației, ale pielii;
• tulburări hepatobiliare;
• modificări musculare și osteoarticulare;
• tulburări renale;
• sfera reproductivă și sexuală;

Dar, cel mai adesea, mai rar decât fiecare al zecelea pacient, se observă tulburări gastrointestinale, care dispar imediat după întreruperea medicamentului.

Interacțiunea cu alte medicamente

Observațiile pacienților care au luat omeprazol au arătat că atunci când iau o doză de medicament în cantitate de 20 mg/zi, nu a existat niciun efect asupra concentrației în plasma sanguină a majorității altor medicamente.

Singurul grup de medicamente cu care nu este de dorit să luați omeprazol în același timp sunt cele a căror absorbție depinde de valoarea pH-ului, deoarece, dacă sunt luate împreună, eficacitatea lor scade. Esomeprazolul funcționează în mod similar.

Rezumând cele de mai sus, este imposibil să răspundem fără ambiguitate la întrebarea care medicament este mai bun. Pe baza practicii de utilizare, putem spune că utilizarea esomeprazolului în tratamentul bolii de reflux este mai eficientă.

Cu toate acestea, în cazul tratării ulcerului peptic, rezultatele utilizării ambelor medicamente sunt aproximativ aceleași. Principala diferență este prețul medicamentului, precum și (dacă vorbim despre Omeprazol de producție israeliană și sârbă) țara de producție.

În plus, caracteristicile individuale ale corpului pacientului sunt un factor semnificativ. De aceea, decizia privind alegerea unui medicament trebuie luată de medicul curant, ținând cont de capacitățile financiare ale pacientului.

Citeşte mai mult:

Inhibitorii pompei de protoni au schimbat ideile despre posibilitățile de tratare a gastritei, ulcerelor peptice și esofagitei de reflux, făcând posibilă reducerea procentului de recăderi și complicații.

Articolul vorbește despre Esomeprazol, cel mai eficient medicament din acest grup și oferă sfaturi practice privind alegerea analogilor pe baza proprietăților medicamentelor și compararea acestora, instrucțiuni de utilizare, prețuri și recenzii.

Proprietățile medicamentului

Esomeprazolul este un izomer levogitor al omeprazolului, o versiune îmbunătățită a unui inhibitor fiabil al pompei de protoni gastrici. Produsul reduce aciditatea.

Medicamentul original al esomeprazolului este Nexium, care este prescris în forme orale și perfuzii intravenoase. Se utilizează sub formă de tablete de 20 și 40 de miligrame și flacoane cu 20 mg de esomeprazol sub formă de pulbere pentru prepararea unei soluții perfuzabile.

Nexium oral este utilizat pentru a trata:

• boala de reflux gastroesofagian, esofagita;
• ulcere ale stomacului și duodenului;
• alte leziuni erozive și procese ulcerative asociate cu utilizarea medicamentelor antiinflamatoare;
• în schemele de eradicare a Helicobacter pylori în combinație cu antibiotice;
• sângerare gastrointestinală, sindrom Zollinger-Ellison.

Esomeprazolul este utilizat pentru a preveni deteriorarea stomacului și a duodenului la persoanele care iau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Forma de perfuzie este utilizată în cazurile în care utilizarea orală a medicamentului este imposibilă.

Tabletele sunt prescrise într-o doză de 20-40 mg o dată pe zi. În tratamentul infecției cu Helicobacter pylori, Nexium este utilizat de două ori 20 mg cu agenți antibacterieni timp de 1-2 săptămâni. Se administrează intravenos în aceleași doze; pentru sângerări severe, doza zilnică ajunge la 160 mg. Pentru boala de reflux, cursul terapiei de întreținere durează până la șase luni.

Esomeprazolul nu poate fi combinat cu clopidogrel– principalul agent antiplachetar pentru prevenirea infarctului miocardic și a accidentelor vasculare cerebrale, utilizat de majoritatea pacienților cu patologie cardiacă și vasculară.

Nu este combinat cu diazepam, medicamente antiretrovirale, metotrexat.

Medicamentul este bine tolerat; ocazional sunt posibile reacții nedorite, cum ar fi tulburări dispeptice, umflături și somnolență; reacțiile alergice sunt rare. P contraindicațiile sunt legate de restricții de vârstă și alergii– forma parenterală de Nexium este utilizată de la vârsta de 18 ani, comprimatele nu sunt prescrise copiilor sub 12 ani, medicamentul nu este utilizat dacă componentele sale sunt intolerante.

Costul a 14 comprimate de 20 și 40 mg este de 1500 și 2000 de ruble, o sticlă cu 40 mg de medicament pentru perfuzie costă 600 de ruble.

Analogii ieftini ai Nexium

În plus față de medicamentul original scump, farmaciile vând sinonime ieftine ale esomeprazolului și ale altor IPP.

Pe baza de esomeprazol

Preparate generice de tablete de esomeprazol, identice cu Nexium:

• Neo-Zext și Emanera (Slovenia) 28 de tablete din primul, câte 20 și 40 mg fiecare, costă 2100 și 2600 de ruble, al doilea medicament este mai ieftin, 14 capsule de 20 mg fiecare costă 220 de ruble;
• generic intern – Esomeprazol Canon, prețul 14 comprimate de 20 și 40 mg – 190 și 300 de ruble.

Aceste medicamente reproduc complet compoziția și acțiunea Nexium, au aceleași indicații și caracteristici de utilizare.

Medicamentul pentru utilizare parenterală este Esomeprazol-nativ (Nativa LLC, Rusia), este înregistrat, dar nu este încă disponibil comercial. Forma injectabilă de Nexium va trebui înlocuită cu medicamente cu o compoziție diferită– produse pe bază de omeprazol și pantoprazol.

Alte API-uri

Alți inhibitori ai pompei de protoni pot fi utilizați cu succes ca înlocuitor pentru esomeprazol: pantorazol (Controloc, Nolpaza), omeprazol (Omez), rabeprazol, lansoprazol.

Omez

Un medicament IPP care a apărut primul în farmacii. Disponibil în capsule de 10 și 20 mg și flacoane de 40 mg. Folosit pentru tratarea adulților și copiilor de la vârsta de 1 an. Forma orală se ia 1 capsulă de 2 ori pe zi.

Popular datorita raportului optim intre pret si calitate. 30 de capsule de 20 mg și 1 sticlă costă 170 de ruble. Omeprazolul intern de la diferiți producători costă de 3-5 ori mai puțin.

Control

Medicamentul original de pantoprazol în tablete de 20 și 40 mg și sticle de 40 mg. Se prescrie 1 comprimat pe zi. Oferă o reducere puternică și de lungă durată a acidității. Are cele mai puține interacțiuni medicamentoase dintre IPP.

Poate fi prescris cu clopidogrel. Forma parenterală este principalul inhibitor al pompei de protoni pentru utilizare profilactică în secțiile chirurgicale. Prețul pentru 14 comprimate este de 350 de ruble, o sticlă de medicament costă 400 de ruble. Medicamentul generic Nolpaza costă 140 și 200 de ruble pentru 14 comprimate de 20 și 40 mg.

Rabeprazol

Capsule de 10 și 20 mg, luate 1 dată pe zi. Folosit numai în scopuri medicinale, contraindicat în timpul sarcinii și alăptării. 14 capsule sunt vândute pentru 100 și 150 de ruble.

Lansoprazol

Are mai putine indicatii si mai multe restrictii – nerecomandat pentru prevenire, neutilizat la inceputul sarcinii, in timpul alaptarii si pentru tratamentul copiilor. Medicamentul rusesc este disponibil în capsule de 0,03 grame sub numele „Epicure”. Pachetul nr. 14 costă 400 de ruble.

Atunci când alegeți un inhibitor al pompei de protoni, trebuie să luați în considerare că principalele medicamente cu cea mai mare eficacitate sunt esomeprazolul și pantoprazolul. Pe lângă eficacitate, diferența constă în interacțiunile medicament-medicament și în viteza de dezvoltare a efectului.

Într-o abordare simplificată a selecției medicamentelor, esomeprazolul este recomandat pentru pacienții tineri și pantoprozolul pentru persoanele în vârstă care iau alte medicamente pe termen lung sau pe viață, cum ar fi clopidogrel sau benzodiazepine.

În regimurile de eradicare a Helicobacter nu există diferențe în alegerea IPP; rolul decisiv în succesul terapiei combinate este determinat de combinația de antibiotice. În astfel de cazuri, toate sunt luate de 2 ori pe zi împreună cu agenți antibacterieni.