Sulfametoxazol
- trimetoprim (trimetoprim)

Compoziția și forma de eliberare a medicamentului

20 buc. - conserve (1) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (3) - pachete de carton.
10 bucati. - pachete de contur fără celule (100) - cutii de carton.

efect farmacologic

Agent combinat cu spectru larg.

Sulfametoxazolul are un efect bacteriostatic, care este asociat cu inhibarea procesului de utilizare a PABA și întreruperea sintezei acidului dihidrofolic în celulele bacteriene.

Trimetoprimul inhibă enzima care este implicată în metabolizarea dihidrofolatului în tetrahidrofolat. Astfel, se blochează 2 etape succesive ale biosintezei purinelor și, în consecință, acizilor nucleici, care sunt necesari creșterii și reproducerii bacteriilor. Concentrații mari sunt create în țesuturile plămânilor, rinichilor, glandei prostatei, lichidului cefalorahidian, bilă și oase.

Combinație sulfometoxazol + trimetoprim prezintă activitate împotriva bacteriilor gram-pozitive: Staphylococcus spp. (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Streptococcus spp. (inclusiv Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; bacterii gram-negative: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; bacterii anaerobe care nu formează spori- Bacteroides spp; De asemenea este activ și în raport cu Chlamydia spp.

Pentru aceasta combinatie grajd Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, precum și viruși și ciuperci.

Farmacocinetica

Atunci când se administrează oral, absorbția este de 90%. T Cmax - 1-4 ore, nivelul terapeutic de concentrație rămâne timp de 7 ore după o singură doză. Bine distribuit în organism. Pătrunde prin bariera hematoencefalică, bariera placentară și în laptele matern. În plămâni și urină creează concentrații care depășesc conținutul în. Într-o măsură mai mică, se acumulează în secreții bronșice, secreții vaginale, secreții și țesuturi ale glandei prostatei, lichidul urechii medii (cu inflamație), lichidul cefalorahidian, bilă, oase, saliva, umoarea apoasă a ochiului, laptele matern, lichid interstitial. Legarea de proteinele plasmatice este de 66% pentru sulfametoxazol și 45% pentru trimetoprim.

Sulfametoxazolul este metabolizat într-o măsură mai mare odată cu formarea de derivați acetilați. Metaboliții nu au activitate antimicrobiană.

Excretat prin rinichi sub formă de metaboliți (80% în 72 de ore) și nemodificat (20% sulfametoxazol, 50% trimetoprim); o cantitate mică - prin intestine. T1/2 de sulfametoxazol - 9-11 ore, trimetoprim - 10-12 ore, la copii - semnificativ mai puțin și depinde de vârstă: până la 1 an - 7-8 ore, 1-10 ani - 5-6 ore. vârstnici și pacienți cu insuficiență renală T1/2 crește.

Indicatii

Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile, inclusiv: infecții ale tractului urinar (uretrită, cistită, pielită, pielonefrită), infecții genitale (prostatita, epididimita, gonoree, chancroid, limfogranulom venereu, granulom inghinal); infecții ale tractului respirator (bronșită acută și cronică, bronșiectazie, pneumonie lobară, bronhopneumonie, pneumonie Pneumocystis); infectii ale organelor ORL (otita medie, sinuzita, laringita, amigdalita); scarlatină; infecții gastrointestinale (febră tifoidă, febră paratifoidă, purtător de salmonele, holeră, dizenterie, colecistită, colangită, gastroenterită cauzată de tulpini enterotoxice de Escherichia coli); infecții ale pielii și țesuturilor moi (acnee, furunculoză, piodermie, infecții ale rănilor); osteomielita (acută și cronică) și alte infecții osteoarticulare; bruceloză (acută), blastomicoză sud-americană, malarie (Plasmodium falciparum), toxoplasmoză (ca parte a terapiei complexe).

Contraindicații

Leziuni ale parenchimului hepatic; disfuncție renală severă în absența capacității de a controla concentrația de sulfametoxazol și trimetoprim în plasma sanguină; insuficiență renală severă (CK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Cu grija

Deficiență de acid folic în organism, astm bronșic, boli tiroidiene.

Dozare

Instalat individual. Dozele se bazează pe sulfametoxazol. Oral pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani, doza medie este de 0,4-2 g la fiecare 12 ore (de 2 ori pe zi), cursul tratamentului este de 5-14 zile. Oral pentru copii cu vârsta cuprinsă între 2-5 luni - 100 mg de 2 ori pe zi; de la 6 luni la 5 ani - 200 mg de 2 ori pe zi; de la 6 la 12 ani - 400 mg de 2 ori pe zi.

Dacă este necesar, utilizați 0,8-1,6 g intravenos la fiecare 12 ore (de 2 ori pe zi) timp de 5 zile. Pentru copiii cu vârsta peste 6 săptămâni, doza este stabilită individual, în funcție de greutatea corporală și de situația clinică.

După terapia parenterală, dacă este necesar, treceți la administrarea orală.

Doza zilnică maximă pentru adulți, atunci când este administrat pe cale orală, este de 3,6 g.

Efecte secundare

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, glosită, colită pseudomembranoasă, hepatită colestatică.

Reactii alergice: erupție cutanată, angioedem, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell.

Din sistemul hematopoietic: leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, agranulocitoză, anemie megaloblastică.

Din sistemul urinar: cristalurie, hematurie, nefrită interstițială.

Reacții locale: flebită (cu administrare intravenoasă).

Alții: purpură, disfuncție tiroidiană.

Interacțiuni medicamentoase

Odată cu utilizarea simultană a acestei combinații, efectul acțiunii indirecte este îmbunătățit semnificativ datorită încetinirii inactivării acestora din urmă, precum și eliberării lor din asocierea cu proteinele plasmatice.

Atunci când se utilizează simultan cu unii derivați de sulfoniluree, efectul hipoglicemiant poate fi îmbunătățit.

Utilizarea simultană a acestei combinații poate duce la creșterea toxicității acesteia din urmă (în special, apariția pancitopeniei) datorită eliberării acesteia din proteinele plasmatice.

Sub influența indometacinei, naproxenului, salicilaților și a altor AINS, este posibil să se intensifice efectul acestei combinații cu dezvoltarea reacțiilor adverse, deoarece substanțele active sunt eliberate din legătură cu proteinele din sânge și concentrația lor crește.

Utilizarea concomitentă de diuretice și această combinație crește probabilitatea de a dezvolta trombocitopenie cauzată de acestea din urmă, în special la pacienții vârstnici.

În cazul administrării simultane a cloridinei cu această combinație, efectul antimicrobian este sporit, deoarece cloridina inhibă formarea acidului tetrahidrofolic, necesar pentru sinteza acizilor nucleici și proteinelor. La rândul lor, sulfonamidele inhibă formarea acidului dihidrofolic, care este un precursor al acidului tetrahidrofolic. Această combinație este utilizată pe scară largă în tratamentul toxoplasmozei.

Absorbția sulfametoxazolului și a trimetoprimului atunci când sunt luate împreună cu colestiramină este redusă ca urmare a formării de complexe insolubile, ceea ce duce la scăderea concentrației acestora în sânge.

Reduce intensitatea metabolismului hepatic al fenitoinei (își extinde T1/2 cu 39%), crescând efectul și efectul toxic al acesteia.

Când această combinație este utilizată concomitent cu pirimetamina în doze care depășesc 25 mg/săptămână, riscul de a dezvolta anemie megaloblastică crește.

Poate crește concentrațiile serice de digoxină, în special la pacienții vârstnici; este necesară monitorizarea concentrațiilor serice de digoxină.

Eficacitatea antidepresivelor triciclice poate fi redusă atunci când sunt luate cu această combinație.

Pacienții care primesc această combinație și după un transplant de rinichi pot prezenta o deteriorare reversibilă a funcției renale, manifestată printr-o creștere a nivelului creatininei.

Atunci când se utilizează concomitent cu inhibitori ai ECA, în special la pacienții vârstnici, se poate dezvolta hiperkaliemie.

Trimetoprimul, prin inhibarea sistemului de transport renal, crește ASC a dofetilidei cu 103% și Cmax a dofetilidei cu 93%. Odată cu creșterea concentrațiilor, dofetilida poate provoca aritmii ventriculare cu prelungirea intervalului QT, inclusiv torsada vârfurilor (TdP). Utilizarea simultană este contraindicată.

Instrucțiuni Speciale

Copiilor li se prescrie numai acele preparate de sulfametoxazol în combinație cu trimetoprim, care sunt destinate utilizării în pediatrie.

Este recomandabil să se determine concentrația plasmatică de sulfametoxazol la fiecare 2-3 zile, imediat înainte de următoarea perfuzie. Dacă concentrația de sulfametoxazol depășește 150 mcg/ml, tratamentul trebuie întrerupt până când scade sub 120 mcg/ml.

În cazul cursurilor de tratament pe termen lung (mai mult de o lună), sunt necesare teste de sânge regulate, deoarece există posibilitatea unor modificări hematologice (cel mai adesea asimptomatice). Aceste modificări pot fi reversibile prin administrarea de acid folic (3-6 mg/zi), care nu afectează semnificativ activitatea antimicrobiană a medicamentului. O atenție deosebită trebuie exercitată atunci când se tratează pacienți vârstnici sau pacienți cu suspiciune de deficit de folat. Administrarea de acid folic este indicata si pentru tratamentul de lunga durata in doze mari.

De asemenea, în timpul tratamentului, este nerecomandabil să se consume alimente care conțin cantități mari de PABA - părți verzi ale plantelor (conopidă, spanac, leguminoase), morcovi, roșii.

Trebuie evitată expunerea excesivă la soare și UV.

Riscul de reacții adverse este semnificativ mai mare la pacienții cu SIDA.

Sarcina și alăptarea

Contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării (alăptare).

Utilizare în copilărie

Pentru copii, medicamentul este prescris conform indicațiilor și regimului de dozare recomandat. Administrarea IM este contraindicată copiilor sub 6 ani, administrarea orală este contraindicată copiilor sub 3 luni.

Pentru afectarea funcției renale

La insuficiență renală doza depinde de valoarea CC: cu CC peste 25 ml/min- doza standard; la 15-25 ml/min- doza standard timp de 3 zile, apoi jumatate din doza standard. La CC mai mic de 15 ml/mîn se prescrie jumătate din doza standard numai pe fondul hemodializei.

Pentru disfuncția ficatului

Contraindicat în insuficiența hepatică.

Utilizați la bătrânețe

La vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală, T1/2 crește.

Grupa clinica si farmacologica

06.035 (medicament antibacterian sulfonamidic)

efect farmacologic

Un medicament antimicrobian combinat constând din sulfametoxazol și trimetoprim. Sulfametoxazolul, similar ca structură cu acidul para-aminobenzoic (PABA), perturbă sinteza acidului dihidrofolic în celulele bacteriene, împiedicând includerea PABA în molecula sa. Trimetoprimul sporește efectul sulfametoxazolului prin interferarea cu reducerea acidului dihidrofolic la acid tetrahidrofolic, forma activă a acidului folic responsabilă de metabolismul proteinelor și diviziunea celulară microbiană.

Este un medicament bactericid cu spectru larg, activ împotriva următoarelor microorganisme: Streptococcus spp. (tulpinile hemolitice sunt mai sensibile la penicilină), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (inclusiv tulpinile enterotoxogene), Salmonella spp. (inclusiv Salmonella typhi și Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpini rezistente la ampicilină), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurus spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (inclusiv Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, unele specii de Pseudomonas (cu excepția Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (inclusiv Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoare: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, ciuperci patogene, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Rezistent la medicament: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virusuri.

Inhibă activitatea vitală a E. coli, ceea ce duce la scăderea sintezei timinei, riboflavinei, acidului nicotinic și a altor vitamine B în intestine.

Farmacocinetica

Atunci când se administrează oral, absorbția este de 90%. T Cmax - 1-4 ore, nivelul terapeutic de concentrație rămâne timp de 7 ore după o singură doză. Bine distribuit în organism. Pătrunde prin bariera hematoencefalică, bariera placentară și în laptele matern. În plămâni și urină creează concentrații care depășesc conținutul din plasmă. Într-o măsură mai mică, se acumulează în secreții bronșice, secreții vaginale, secreții și țesuturi ale glandei prostatei, lichidul urechii medii (cu inflamație), lichidul cefalorahidian, bilă, oase, saliva, umoarea apoasă a ochiului, laptele matern, lichid interstitial. Legarea de proteinele plasmatice este de 66% pentru sulfametoxazol și 45% pentru trimetoprim.

Sulfametoxazolul este metabolizat într-o măsură mai mare odată cu formarea de derivați acetilați. Metaboliții nu au activitate antimicrobiană.

Dozare

În interior, intravenos, intramuscular. În fiecare formă de dozare, raportul cantitativ dintre trimetoprim și sulfametoxazol este de 1:5.

Interior ( pastile), - 960 mg o dată sau 480 mg de 2 ori pe zi. În caz de gravă cursul infectiilor- 480 mg de 3 ori pe zi, cu infectii cronice doza de întreținere - 480 mg de 2 ori pe zi. Copii 1-2 ani- 120 mg de 2 ori pe zi, 2-6 ani- 120-240 mg de 2 ori pe zi, 6-12 ani- 240-480 mg de 2 ori pe zi.

Suspensie: copii 3-6 luni - 120 mg de 2 ori pe zi, 7 luni-3 ani - 120-240 mg de 2 ori pe zi, 4-6 ani - 240-480 mg de 2 ori pe zi, 7-12 ani - 480 mg De 2 ori pe zi, adulți și copii peste 12 ani - 960 mg de 2 ori pe zi. Sirop pentru copii: copii 1-2 ani - 120 mg de 2 ori pe zi, 2-6 ani - 180-240 mg de 2 ori pe zi, 6-12 ani - 240-480 mg de 2 ori pe zi.

Durata minimă a tratamentului este de 4 zile; după dispariția simptomelor, terapia se continuă timp de 2 zile. Pentru infecțiile cronice, cursul tratamentului este mai lung. La bruceloză acută- 3-4 saptamani, cu febră tifoidă și febră paratifoidă- 1-3 luni

Pentru prevenirea recidivelor infecțiilor cronice ale tractului urinar adulti si copii peste 12 ani- 480 mg o dată pe zi noaptea, copii sub 12 ani- 12 mg/kg/zi. Durata tratamentului este de 3-12 luni. Cursul de tratament pentru cistita acută la copiii de 7-16 ani este de 480 mg de 2 ori pe zi timp de 3 zile.

La gonoree- 1920-2880 mg/zi pentru 3 prize.

La faringita gonoreică(cu hipersensibilitate la penicilină) - 4320 mg 1 dată pe zi timp de 5 zile. La pneumonie cauzată de Pneumocystis carinii, - 120 mg/kg/zi cu un interval de 6 ore timp de 14 zile.

Parenteral: Sunt adulți și copii peste 12 ani - 480 mg la fiecare 12 ore, copii 6-12 ani - 240 mg la fiecare 12 ore.

picurare IV, adulți și copii peste 12 ani - 960-1920 mg la fiecare 12 ore, copii 6-12 ani - 480 mg de 2 ori pe zi; 6 luni-5 ani - 240 mg de 2 ori pe zi; 6 săptămâni-5 luni - 120 mg de 2 ori pe zi.

Pentru a obține eficacitatea maximă, concentrațiile plasmatice sau serice ale trimetoprimului trebuie menținute la sau peste 5 mcg/ml.

Malaria cauzată de Plasmodium falciparum, - perfuzie intravenoasă (1920 mg de 2 ori pe zi) timp de 2 zile. Copiii vor avea nevoie de o doză redusă corespunzător.

Pentru a obține concentrații mai mari în LCR, se administrează intravenos (dizolvat în 200 ml solvent) timp de 1 oră de 2 ori pe zi.

Se dizolvă în următoarele proporții imediat înainte de administrare: 480 mg (5 ml soluție perfuzabilă) la 125 ml, 960 mg (10 ml) la 250 ml, 1440 mg (15 ml) la 500 ml soluție perfuzabilă.

Dacă apare tulbureala sau cristalizarea soluției înainte sau în timpul perfuziei, amestecul nu poate fi utilizat. Durata de administrare este de 1-1,5 ore (trebuie să fie în concordanță cu nevoile de lichide ale pacientului).

Dacă este necesară limitarea volumului de lichid injectat, se administrează în concentrații mai mari - 5 ml se dizolvă în 50-75 ml de soluție de dextroză 5% în apă. Pentru infecțiile severe la toate grupele de vârstă, doza poate fi crescută cu 50%.

Supradozaj

Simptome: greață, vărsături, colici intestinale, amețeli, cefalee, somnolență, depresie, leșin, confuzie, vedere încețoșată, febră, hematurie, cristalurie; cu supradozaj prelungit - trombocitopenie, leucopenie, anemie megaloblastică, icter.

Tratament: lavaj gastric, acidificarea urinei crește excreția de trimetoprim, aportul de lichid pe cale orală, IM - 5-15 mg/zi folinat de calciu (elimină efectul trimetoprimului asupra măduvei osoase), dacă este necesar, hemodializă.

Interacțiuni medicamentoase

Compatibil farmaceutic cu următoarele medicamente: dextroză pentru perfuzie IV 5 și 10%, levuloză pentru perfuzie IV 5%, clorură de sodiu pentru perfuzie IV 0,9%, un amestec de clorură de sodiu 0,18% și dextroză 4% pentru perfuzii IV, dextran 6% 70 pentru perfuzie intravenoasă în soluție de dextroză 5% sau clorură de sodiu 0,9%, dextran 10% 40 pentru perfuzie intravenoasă în soluție de dextroză 5% sau clorură de sodiu 0,9%, soluție injectabilă Ringer.

Crește activitatea anticoagulantă a anticoagulantelor indirecte, precum și efectul medicamentelor hipoglicemiante și metotrexatului.

Reduce intensitatea metabolismului hepatic al fenitoinei (își extinde T1/2 cu 39%) și warfarinei, sporind efectul acestora.

Reduce fiabilitatea contracepției orale (inhibă microflora intestinală și reduce circulația enterohepatică a compușilor hormonali).

Rifampicina reduce timpul de înjumătățire al trimetoprimului.

Pirimetamina în doze ce depășesc 25 mg/săptămână crește riscul de a dezvolta anemie megaloblastică.

Diureticele (de obicei tiazide) cresc riscul de trombocitopenie.

Efectul benzocainei, procainei, procainamidei (și altor medicamente, ca urmare a hidrolizei din care se formează PABA), este redus.

Între diuretice (tiazide, furosemid etc.) și medicamente hipoglicemiante orale (derivați de sulfoniluree), pe de o parte, și sulfonamide antimicrobiene, pe de altă parte, este posibilă dezvoltarea unei reacții alergice încrucișate.

Fenitoina, barbituricele, PAS cresc manifestările deficitului de acid folic.

Derivații acidului salicilic sporesc efectul.

Colestiramina reduce absorbția, așa că trebuie luată cu 1 oră după sau cu 4-6 ore înainte de a lua co-trimoxazol.

Medicamentele care inhibă hematopoieza măduvei osoase cresc riscul de mielosupresie.

Sarcina și alăptarea

Contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Efecte secundare

Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli; în unele cazuri - meningită aseptică, depresie, apatie, tremor, nevrite periferice.

Din sistemul respirator: bronhospasm, infiltrate pulmonare.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, diaree, gastrită, dureri abdominale, glosită, stomatită, colestază, creșterea activității transaminazelor hepatice, hepatită, hepatonecroză, enterocolită pseudomembranoasă.

Din organele hematopoietice: leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, agranulocitoză, anemie megaloblastică.

Din sistemul urinar: poliurie, nefrită interstițială, disfuncție renală, cristalurie, hematurie, concentrații crescute de uree, hipercreatininemie, nefropatie toxică cu oligurie și anurie.

Din sistemul musculo-scheletic: artralgie, mialgie.

Reactii alergice: mâncărime, fotosensibilitate, erupții cutanate, eritem multiform exudativ (inclusiv sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), dermatită exfoliativă, miocardită alergică, febră, angioedem, hiperemie sclerală.

Reacții locale: tromboflebită (la locul puncției venoase), durere la locul injectării.

Alții: hipoglicemie.

Indicatii

- infectii ale organelor genito-urinar: uretrita, cistita, pielita, pielonefrita, prostatita, epididimita, gonoreea (masculin si feminin), chancroid, limfogranulomul venerean, granulomul inghinal;

- infecții ale căilor respiratorii: bronșită (acută și cronică), bronșiectazie, pneumonie lobară, bronhopneumonie, pneumonie Pneumocystis;

— infectii ale organelor ORL: otita medie, sinuzita, laringita, amigdalita; scarlatină;

— infecții gastrointestinale: febră tifoidă, febră paratifoidă, purtător de salmonele, holera, dizenterie, colecistită, colangită, gastroenterită cauzată de tulpini enterotoxice de Escherichia coli;

— infecții ale pielii și ale țesuturilor moi: acnee, furunculoză, piodermie, infecții ale rănilor;

- osteomielita (acută și cronică) și alte infecții osteoarticulare, bruceloză (acută), blastomicoză sud-americană, malarie (Plasmodium falciparum), toxoplasmoză (ca parte a terapiei complexe).

Contraindicații

- hipersensibilitate (inclusiv la sulfonamide);

- insuficienta hepatica;

- insuficienta renala (clearance-ul creatininei mai mic de 15 ml/min);

- anemie aplastica;

— B 12 - anemie deficitară;

- agranulocitoză, leucopenie;

- deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază;

- sarcina;

- perioada de lactație;

- varsta pana la 6 ani (pentru administrare intramusculara);

- vârsta copiilor (până la 3 luni - pentru administrare orală);

- hiperbilirubinemie la copii.

CU prudență: deficit de acid folic, astm bronșic, boli tiroidiene.

Instrucțiuni Speciale

Trebuie evitată expunerea excesivă la soare și UV.

Riscul de reacții adverse este semnificativ mai mare la pacienții cu SIDA.

Nu se recomanda folosirea in amigdalite si faringite cauzate de streptococul beta-hemolitic grup A din cauza rezistentei larg raspandite a tulpinilor.. tab. 480 mg: 20, 30, 40, 50 sau 100 buc. P Nr. 013806/02-2002 (02-03-2018 - 07-03-2018)
. fila. 480 mg: 20 buc. P Nr. 014257/02-2002 (02-10-2015 - 07-10-2015)
. fila. 480 mg: 20, 30 sau 1000 buc. R nr. 000908/01 (09-04-2013 - 14-04-2013)
. fila. 480 mg: 1000 buc. P Nr. 014522/01-2002 (02-11-2019 - 07-11-2019)
. susp. pentru administrare orală 480 mg/5 ml: flacon. 60 ml sau 120 ml P Nr. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. fila. 480 mg: 20 sau 50 buc. P Nr. 014141/01-2002 (02-06-2018 - 07-06-2018)
. susp. pentru administrare orală la copii 240 mg: flacon. 100 ml P Nr 014257/01-2002 (02-10-2015 - 07-10-2015)
. fila. 480 mg: 20 buc. R nr. 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. fila. 480 mg: 20 buc. P Nr. 014658/01-2002 (2020-12-02 - 2020-12-07)
. fila. 120 mg: 20 buc. P N013420/01 (2012-12-07 - 0000-00-00)
. fila. 480 mg: 10, 20, 30 sau 40 buc. R nr. 003300/01 (2023-12-05 - 2023-12-10)
. concentrat pentru preparare. r-ra d/inf. 96 mg/1 ml: amp. 5 ml 10 buc. P N015943/01 (2005-02-10 - 2005-02-15)
. solutie d/inf. concentrat 480 mg/5 ml: amp. 10 bucati. Р N001575/01-2002 (2026-07-02 - 2026-07-07)
. susp. oral 240 mg/5 ml: flacon. 80 ml P N014891/01-2003 (2024-06-08 - 0000-00-00)
. susp. pentru administrare orală 240 mg/5 ml: flacon. 100 ml per set cu lingura de masurat P nr. 001227/02-2002 (2020-08-02 - 2020-08-07)
. fila. 480 mg: 20 buc. R nr. 000908/01-2001 (08-11-2017 - 13-11-2017)
. fila. 120 mg: 20 buc. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. fila. 120 mg: 2, 4, 6, 12, 14 sau 20 buc. P N014348/01 (2029-12-06 - 2029-12-11)
. fila. 480 mg: 20 buc. Р N000743/01 (2017-10-07 - 0000-00-00)
. fila. 120 mg: 20, 30 sau 1000 buc. R nr. 000908/01 (09-04-2013 - 14-04-2013)
. susp. pentru administrare orală la copii 240 mg/5 ml: flacon. 50 ml sau 100 ml P Nr. 014378/01-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. fila. 480 mg: 10, 20, 30 sau 100 buc. P Nr. 014378/02-2002 (02-09-2017 - 07-09-2017)
. fila. 480 mg: 20 buc. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. fila. 960 mg: 20, 30, 40, 50 sau 100 buc. P Nr. 013806/02-2002 (02-03-2018 - 07-03-2018)
. tab., acoperire acoperit, 960 mg: 10, 20 sau 50 buc. P N014158/01 (2012-09-08 - 0000-00-00)
. susp. pentru administrare orală 240 mg/5 ml: flacon. 50 ml sau 100 ml P N014160/01 (2029-09-08 - 0000-00-00)
. fila. 480 mg: 20 buc. P Nr 014628/02-2003 (2001-04-03 - 2001-04-08)
. fila. 120 mg: 20 buc. R nr. 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. sirop 120 mg/4 ml: fl. 100 ml per set cu dozaj cap P Nr. 014628/01-2002 (2018-12-02 - 2018-12-07)
. fila. 480 mg: 10 sau 20 buc. R nr. 000700/01 (07-12-2027 - 12-12-2027)
. fila. 960 mg: 10 buc. P Nr. 014260/01-2002 (02-10-2015 - 07-10-2015)
. susp. pentru administrare orală 240 mg/5 ml: flacon. 60 ml sau 120 ml P Nr. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. fila. 480 mg: 20 buc. R nr. 001227/01-2002 (2025-03-02 - 2025-03-07)

SULFAMETHOXAZOL + TRIMETHOPRIM - descriere și instrucțiuni furnizate de cartea de referință pentru medicamente Vidal.

Co-trimoxazol: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Co-trimoxazol

Cod ATX: J01EE01

Substanta activa: co-trimoxazol [sulfametoxazol + trimetoprim] (co-trimoxazol)

Producător: Biosintez OJSC, Pharmstandard-Leksredstva OJSC, Rusia

Descriere și actualizare foto: 31.07.2017

Co-trimoxazolul este un medicament sulfonamidic antimicrobian combinat.

Forma de eliberare și compoziția

Forme de dozare de co-trimoxazol:

Tablete 120 mg (10 buc. în blistere, 3 pachete într-un ambalaj de carton; 20 buc. în cutii, 1 cutie într-un pachet de carton; 10 buc. în blistere, 100 de pachete într-o cutie de carton);
Comprimate 480 mg (10 buc. în blistere, 1 sau 2 blistere într-un ambalaj de carton; 10 buc. în blistere, 3 pachete într-un pachet de carton; 20 buc. în cutii, 1 cutie într-un pachet de carton; 10 buc. . în pachete de contur fără celule, 100 de pachete într-o cutie de carton);
Tablete 960 mg (în pachete de 10, 20, 100 sau 500 buc.);
Suspensie pentru administrare orală (50, 100 sau 125 mg fiecare în sticle de sticlă închisă la culoare, 1 flacon complet cu o lingură dozatoare într-un ambalaj de carton);
Granule pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală (4,8 g în sticle de 100 ml, 1 sau 20 de sticle într-un pachet).

Substanțele active din co-trimoxazol:

1 comprimat 120 mg: sulfametoxazol – 100 mg și trimetoprim – 20 mg;
1 comprimat 480 mg: sulfametoxazol – 400 mg și trimetoprim – 80 mg;
1 comprimat 960 mg: sulfametoxazol – 800 mg și trimetoprim – 160 mg;
5 ml suspensie: sulfametoxazol – 200 mg și trimetoprim – 40 mg;
5 ml suspensie preparată din granule: sulfametoxazol - 200 mg și trimetoprim - 40 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Sulfametoxazolul are o structură similară cu acidul para-aminobenzoic și interferează cu producția de acid dihidrofolic în celulele bacteriene, împiedicând încorporarea acidului para-aminobenzoic în molecula sa. Trimetoprimul îmbunătățește proprietățile sulfametoxazolului prin interferarea cu procesul de reducere a acidului dihidrofolic în acid tetrahidrofolic. Aceasta din urmă este forma activă a acidului folic, care este responsabilă de diviziunea celulelor microbiene și de metabolismul proteinelor din ele.

Co-trimoxazolul este un agent bactericid cu spectru larg. Se caracterizează prin activitate ridicată împotriva următoarelor microorganisme: Chlamydia spp. (inclusiv Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (în special tulpini hemolitice cu sensibilitate crescută la penicilină), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (inclusiv tulpini de natură enterotoxillagenic.), Shigellamon spp. (inclusiv Salmonella paratyphi și Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, unele specii de Pseudomonas (cu excepția Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpini rezistente la ampicilină), Legionella pneumophila., Listeria Enterobacter, Listeria. , Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (inclusiv Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.

Co-trimoxazolul acționează și asupra protozoarelor: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, ciuperci patogene. Virușii care prezintă rezistență la medicament sunt Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Medicamentul suprimă activitatea vitală a E. coli, ceea ce determină o scădere a producției de tiamină, niacină, riboflavină și alte vitamine B în intestine. Efectul terapeutic durează cel puțin 7 ore.

Farmacocinetica

Atunci când este administrat oral, co-trimoxazolul este absorbit cu aproximativ 90%. Nivelul maxim al substanței în plasmă se înregistrează la 1-4 ore după administrare, iar concentrațiile terapeutice rămân la nivelul necesar timp de 7 ore după o singură doză. Co-trimoxazolul este bine distribuit în țesuturile și sistemele corpului, pătrunde în barierele placentare și hemato-encefalice, precum și în laptele matern. În timpul tratamentului, concentrațiile substanței se mențin în urină și plămâni depășind cele din plasmă.

Într-o măsură mai mică, co-trimoxazolul se acumulează în lichidul interstițial, secrețiile bronșice, laptele matern, secrețiile vaginale, umoarea apoasă a ochiului, țesutul și secrețiile de prostată, saliva, lichidul urechii medii (în timpul procesului inflamator), oase, bilă, cefalorahidian. fluid. Sulfametoxazolul se leagă de proteinele plasmatice cu 66%, trimetoprim cu 45%.

Ambele componente active ale co-trimoxazolului sunt metabolizate, formând derivați acetilați (acest lucru este mai tipic pentru sulfametoxazol). Metaboliții nu au activitate antibacteriană.

Co-trimoxazolul este excretat prin rinichi nemodificat (trimetoprim - 50% din doza luată, sulfametoxazol - 20% din doza luată) și sub formă de metaboliți (80% din doza luată în 72 de ore). O cantitate mică din substanță este excretată prin intestine. Timpul de înjumătățire al trimetoprimului este de 10-12 ore, iar cel al sulfametoxazolului este de 9-11 ore. La copii, se dovedește a fi semnificativ mai puțin și este determinat de vârstă: până la 1 an, timpul de înjumătățire este de 7-8 ore, de la 1 la 10 ani - 5-6 ore. La pacienții vârstnici și la pacienții cu disfuncție renală, timpul de înjumătățire al cotrimoxazolului crește.

Indicatii de utilizare

Monoterapia:

Infecții ale căilor respiratorii: bronșită acută și cronică, bronhopneumonie, pneumonie lobară și pneumocystis, bronșiectazie;
Infecții ale tractului gastrointestinal: holeră, purtător de salmonele, colangită, dizenterie, febră paratifoidă, colecistită, febră tifoidă și gastroenterită cauzată de tulpini enterotoxice de Escherichia coli;
Infectii ale organelor ORL: amigdalita, laringita, sinuzita, scarlatina, otita medie;
Infecții ale organelor genito-urinare: gonoree (masculin și feminin), granulom inghinal, limfogranulom venereal, chancroid, epididimita, prostatita, pielita, cistita, pielonefrita, uretrita;
Infecții ale țesuturilor moi și ale pielii: infecții ale rănilor, furunculoză, acnee, piodermie.

Terapie complexă:

bruceloză acută;
Toxoplasmoza;
Malarie (Plasmodium falciparum);
blastomicoză sud-americană;
osteomielita acută și cronică;
Alte infecții osteoarticulare.

Contraindicații

Absolut:

Insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 15 ml/min);
anemie cu deficit de B12;
anemie aplastica;
Insuficiență hepatică;
deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază;
Agranulocitoză, leucopenie;
Hiperbilirubinemie la copii;
Copii până la 3 luni;
Sarcina și alăptarea;
Hipersensibilitate la co-trimoxazol sau alte sulfonamide.

Relativ:

Astm bronsic;
deficit de acid folic;
Boli tiroidiene;
Insuficiență renală și hepatică;
Istoric de reacții alergice.

Instrucțiuni de utilizare a co-trimoxazolului: metodă și dozare

Conform instrucțiunilor, co-trimoxazolul trebuie administrat oral în timpul sau după mese.

Din granule se prepară o suspensie. Pentru a face acest lucru, adăugați 100 ml de apă fiartă în sticlă și amestecați bine.

Adulți și copii peste 12 ani: 960 mg 1 dată/zi sau 480 mg de 2 ori/zi, în cazuri severe – 480 mg de 3 ori/zi, pentru infecții cronice – 480 mg de 2 ori/zi;
Copii 6-12 ani: 240-480 mg de 2 ori/zi;
Copii 2-6 ani: 120-240 mg de 2 ori/zi;
Copii 1-2 ani: 120 mg de 2 ori pe zi.

Adulți și adolescenți peste 12 ani: 960 mg de 2 ori/zi;
Copii 7-12 ani: 480 mg de 2 ori pe zi;
Copii 4-6 ani: 240-480 mg de 2 ori/zi;
Copii de la 7 luni la 6 ani: 120-240 mg de 2 ori/zi;
Copii 3-6 luni: 120 mg de 2 ori/zi.

Durata tratamentului depinde de indicație și tabloul clinic general, de obicei variind de la 5 la 10 zile. După ce simptomele clinice ale bolii dispar, medicamentul trebuie continuat încă 2 zile. Terapia pentru bruceloză acută durează 3-4 săptămâni, febra paratifoidă și tifoidă - 1-3 luni. Tratamentul infecțiilor cronice durează mai mult.

Pentru a preveni recidivele infecțiilor cronice ale tractului urinar, Co-trimoxazolul este prescris adulților și adolescenților peste 12 ani la 480 mg o dată pe zi, noaptea, pentru copiii sub 12 ani - 12 mg/kg/zi. Cursul poate dura de la 3 la 12 luni.

Pentru cistita acută la copiii cu vârsta cuprinsă între 7-16 ani, se prescriu 480 mg de 2 ori pe zi timp de 3 zile.

Doza inițială pentru tifos este de 960 mg de 3 ori pe zi, după ce febra scade, doza este redusă la 960 mg de 2 ori pe zi, tratamentul se continuă timp de cel puțin 2 săptămâni. Pentru copii, doza este redusă de 2 ori.

Pentru pacienții cu faringită gonoreică, Co-trimoxazolul este prescris în caz de hipersensibilitate la penicilină: în doză de 4320 mg o dată pe zi timp de 5 zile.

Pentru unele boli la adulți, medicul poate recomanda o singură doză de medicament sau cursuri pe termen scurt. De exemplu:

Cistită necomplicată la femei: 2400 mg o dată cu multă apă;
Chancroid: 3840 mg o dată cu multă apă;
Gonoree acută necomplicată: 2400 mg o dată, 8 ore mai târziu - luați o doză similară.

Pacienții cu insuficiență renală cu un clearance al creatininei (CL) mai mare de 25 ml/minut nu necesită o ajustare a dozei de co-trimoxazol; cu un clearance al creatininei de 15 până la 25 ml/minut, este prescrisă o doză standard în primele 3 zile de terapie, apoi jumătate din doza standard. Pentru pacienții cu CC mai mică de 15 ml/minut, ½ doză standard poate fi utilizată numai dacă pacientul este supus hemodializă.

Efecte secundare

Din organele hematopoietice: agranulocitoză, trombocitopenie, anemie megaloblastică, neutropenie, leucopenie;
Din sistemul nervos: vertij, cefalee; în unele cazuri - tremor, apatie, nevrite periferice, depresie, meningită aseptică;
Din sistemul respirator: infiltrate pulmonare, bronhospasm;
Din sistemul digestiv: stomatită, glosită, gastrită, diaree, dureri abdominale, pierderea poftei de mâncare, colestază, greață, vărsături, creșterea activității transaminazelor hepatice, enterocolită pseudomembranoasă, hepatonecroză, hepatită;
Din sistemul urinar: hematurie, cristalurie, hipercreatininemie, poliurie, concentrație crescută de uree, insuficiență renală, nefrită interstițială, nefropatie toxică cu oligurie și anurie;
Din sistemul musculo-scheletic: mialgie, artralgie;
Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, dermatită exfoliativă, hiperemie sclerală, angioedem, febră, miocardită alergică, fotosensibilitate, necroliză epidermică toxică, eritem multiform exudativ;
Altele: hipoglicemie.

Supradozaj

Simptomele unei supradoze de co-trimoxazol includ cristalurie, hematurie, colici intestinale, greață, vărsături, febră, cefalee, amețeli, tulburări de vedere, somnolență, conștiență tulbure, depresie, leșin. Utilizarea pe termen lung a medicamentului în doze mari poate provoca, de asemenea, icter, anemie megaloblastică, leucopenie, trombocitopenie.

Măsurile de urgență în caz de supradozaj includ lavaj gastric. Trimetoprimul este eliminat din organism mai repede atunci când urina este acidulată. Se recomandă, de asemenea, administrarea orală de lichide și administrarea intramusculară de folinat de calciu în doză zilnică de 5–15 mg (neutralizează efectul trimetoprimului asupra măduvei osoase). Dacă este necesar, se efectuează hemodializă.

Instrucțiuni Speciale

În timpul tratamentului de lungă durată (mai mult de 1 lună), este necesar să se facă periodic analize de sânge, deoarece există riscul unor modificări hematologice (inclusiv cele asimptomatice). Aceste modificări pot fi reversibile prin administrarea de acid folic (doză zilnică 3-6 mg), în timp ce activitatea antimicrobiană a medicamentului nu este afectată semnificativ. O atenție deosebită trebuie acordată la tratarea vârstnicilor și a pacienților cu suspiciune de deficiență subiacentă de folat. Administrarea suplimentară de acid folic este, de asemenea, recomandată în timpul tratamentului de lungă durată cu co-trimoxazol în doze mari. În plus, în timpul tratamentului pe termen lung este necesară monitorizarea stării funcționale a ficatului și a rinichilor.

Pentru a evita dezvoltarea cristaluriei, asigurați-vă o încărcare adecvată de lichid și mențineți un volum suficient de urină. Odată cu scăderea funcției de filtrare a rinichilor, riscul de a dezvolta complicații alergice și toxice ale sulfonamidelor crește semnificativ.

În timpul tratamentului, se recomandă evitarea excesivă a radiațiilor solare și ultraviolete, precum și excluderea din alimentație a alimentelor care conțin cantități mari de acid para-aminobenzoic (PABA), precum roșiile, morcovii, părțile verzi ale plantelor (spanac, conopida și leguminoase).

Pacienții cu sindromul imunodeficienței dobândite (SIDA) prezintă un risc semnificativ mai mare de a dezvolta reacții adverse.

Datorită rezistenței pe scară largă a tulpinilor, Co-trimoxazolul nu este recomandat pentru faringita și amigdalita cauzate de streptococul beta-hemolitic de grup A.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În timpul terapiei, trebuie avută grijă atunci când conduceți și efectuați tipuri de muncă potențial periculoase care necesită o concentrare sporită și reacții psihomotorii imediate. Trebuie luată în considerare posibilitatea reacțiilor adverse din partea sistemului nervos central: amețeli, halucinații, convulsii, vertij. Dacă se dezvoltă, se recomandă să încetați să vă implicați în activitățile de mai sus.

Interacțiuni medicamentoase

Derivați ai acidului salicilic: sporește efectul co-trimoxazolului;
Metotrexat: toxicitatea acestuia crește;
Medicamente hipoglicemiante: efectul lor este sporit;
Anticoagulante indirecte: activitatea lor crește;
Fenitoină, warfarină: intensitatea metabolismului lor hepatic scade, efectele cresc;
Contraceptivele orale: eficacitatea lor scade;
Procaină, benzocaină, procainamidă și alte medicamente, ca urmare a hidrolizei căreia se formează PABA: reduce efectul co-trimoxazolului;
Rifampicină: timpul de înjumătățire al trimetoprimului este redus;
Pirimetamina in doze mai mari de 25 mg/saptamana: creste riscul de a dezvolta anemie megaloblastica;
Diuretice (în special tiazide): riscul de trombocitopenie crește, în special la persoanele în vârstă;
Acid para-aminosalicilic, fenitoină, barbiturice: cresc manifestările deficitului de acid folic;
Colestiramină: absorbția co-trimoxazolului este redusă (în acest sens, medicamentul trebuie luat cu 1 oră înainte sau cu 4-6 ore după administrarea colestiraminei);
Medicamente care inhibă hematopoieza măduvei osoase: crește riscul de mielosupresie;
Indometacin, butadionă, naproxen, salicilați și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene: efectul co-trimoxazolului poate fi îmbunătățit odată cu dezvoltarea reacțiilor nedorite;
Cloridina: efectul antimicrobian al medicamentului este sporit.

Între diuretice (furosemid, tiazide etc.) și medicamentele hipoglicemiante orale (derivați de sulfoniluree), pe de o parte, și sulfonamidele antimicrobiene, pe de altă parte, este posibilă dezvoltarea unei reacții alergice încrucișate.

Analogii

Analogii co-trimoxazolului sunt: Berlocid 240, Biseptol, Bactrim, Groseptol, Brifeseptol, Duo-Septol, Dvaseptol, Co-trimoxazol-Acri, Cotrifarm 480, Co-trimoxazol-STI, Oriprim, Co-trimoxazol-Biosynt, Mezolfazol, , Polseptol, Sinersul, Septrin, Sumetrolim, Sulotrim, Tsiplin.

Termeni si conditii de depozitare

A se pastra la loc uscat, ferit de lumina si la indemana copiilor. Tablete și granule - la o temperatură de 15-25 ºС, suspensie - la o temperatură de până la 15 ºС.

Perioada de valabilitate a tabletelor este de 5 ani, suspensia și granulele sunt de 2 ani. Suspensia preparata din granule se poate pastra 2 saptamani la temperatura camerei si pana la 4 saptamani la frigider.

Co-trimoxazol [sulfametoxazol + trimetoprim]

nume latin

Co-trimoxazol

Nume chimic

Trimetoprim* și sulfametoxazol* într-un raport de masă de 1:5

Grupa farmacologică

Sulfonamide

Clasificare nosologică (ICD-10)

Farmacologie

Acțiune farmacologică: antibacterian cu spectru larg, bactericid, antiprotozoar.

Activ împotriva unui număr de gram-pozitive (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) și gram-negative (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophil somephilus ducreyi; tulpini de H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., unele tulpini de microorganisme Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.), precum și Moraxella Pneutarmostiis carinii, Toxoplasma gondii, inclusiv h. rezistent la sulfonamide.

Mecanismul de acțiune se datorează unui dublu efect de blocare asupra metabolismului bacterian. Sulfametoxazolul, cu structură similară cu PABA, este captat de celula microbiană și previne includerea PABA în molecula de acid dihidrofolic. Trimetoprimul inhibă reversibil dihidrofolat reductaza bacteriană, perturbă sinteza acidului tetrahidrofolic din acidul dihidrofolic, formarea bazelor purinice și pirimidinice, acizilor nucleici; inhibă creșterea și reproducerea microorganismelor.

Datorită inhibării activității vitale a E. coli, sinteza tiaminei, riboflavinei, acidului nicotinic și a altor vitamine din complexul B în intestin scade.

După administrarea orală, ambele componente sunt absorbite rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal. Cmax în sânge este atinsă în 1-4 ore, concentrația antibacteriană se menține timp de 7 ore; La 24 de ore după o singură doză, în plasmă sunt detectate cantități mici. Concentrația de echilibru în plasmă se înregistrează după 2-3 zile. 44% din trimetoprim și 70% din sulfametoxazol se leagă de proteinele plasmatice. Ambele substanțe sunt biotransformate în ficat (acetilare) pentru a forma metaboliți inactivi. Ele sunt distribuite uniform în organism, trec prin bariere histohematice și creează concentrații în plămâni și urină care depășesc conținutul din plasmă. Într-o măsură mai mică, se acumulează în secreții bronșice, secreții vaginale, secreții și țesuturi de prostată, lichidul urechii medii, lichidul cefalorahidian, bilă, oase, salivă, umoarea apoasă a ochiului, laptele matern, lichidul interstițial. Au aceeași rată de eliminare, T 1/2 - 10-11 ore.La copii, T 1/2 este semnificativ mai mică și depinde de vârstă: până la 1 an - 7-8 ore, 1-10 ani - 5-6 ore.vârstnici şi pacienţi cu insuficienţă renală T1/2 creşte. Excretat prin rinichi sub formă de metaboliți și nemodificat (50-70% trimetoprim și 10-30% sulfametoxazol) prin filtrare glomerulară și secreție tubulară.

Aplicație

Infecții ale tractului respirator: bronșită (acută și cronică, prevenirea recăderilor), bronșiectazie, empiem pleural, abces pulmonar, pneumonie (tratament și prevenire), incl. cauzată de Pneumocystis carinii la pacienții cu SIDA; tract urinar: uretrita, cistita, pielita, pielonefrita, prostatita, epididimita; urogenitale: gonoree, chancroid, limfogranulom venereal, granulom inghinal; Tractul gastrointestinal: diaree bacteriană, shigeloză, holera (ca parte a terapiei combinate), febră tifoidă și febră paratifoidă (inclusiv transport bacterian), colecistită, colangită, gastroenterită cauzată de tulpini enterotoxice de E. coli; piele și țesuturi moi: acnee, furunculoză, piodermie, erizipel, infecții ale plăgilor, abcese ale țesuturilor moi; Organe ORL: otita medie, sinuzita, laringita; chirurgical; septicemie, meningită, osteomielita (acută și cronică), abces cerebral, bruceloză acută, blastomicoză sud-americană, malarie (Plasmodium falciparum), toxoplasmoză (ca parte a terapiei complexe).

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv la sulfonamide sau trimetoprim), insuficiență hepatică sau renală, anemie cu deficit de B12, agranulocitoză, leucopenie, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, sarcină, alăptare, copii (până la 2 luni - pentru administrare orală, până la 6 ani). ani - pentru administrare parenterală), hiperbilirubinemie la copii.

Restricții de utilizare

Utilizați cu prudență în cazurile de posibilă deficiență de acid folic (inclusiv la vârstnici, pacienți cu alcoolism cronic, cu sindrom de malabsorbție - în aceste cazuri, cu greutate corporală mică, este indicat acid folic suplimentar), antecedente alergice împovărate, astm bronșic, insuficiență hepatică și glandele funcționale tiroidiene.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Efecte secundare

Din sistemul nervos și organele senzoriale: meningită aseptică, cefalee, convulsii, nevrite periferice, ataxie, vertij, tinitus, cefalee, halucinații, depresie, apatie, nervozitate, slăbiciune, oboseală, insomnie.

Din tractul gastrointestinal: greață, vărsături, diaree, dureri abdominale, anorexie, hepatită colestatică și necrozantă, creșterea nivelului seric al transaminazelor și bilirubinei, enterocolită pseudomembranoasă, pancreatită, stomatită, glosită.

Din sistemul respirator: tuse alergică și dificultăți de respirație, se infiltrează în plămâni.

Din organele hematopoietice: agranulocitoză, anemie aplastică, trombocitopenie, leucopenie, neutropenie, anemie hemolitică, anemie megaloblastică, hipoprotrombinemie, methemoglobinemie, eozinofilie.

Din sistemul urinar: insuficiență renală, nefrită interstițială, creatinina plasmatică crescută, nefropatie toxică cu oligurie și anurie.

Reacții alergice: urticarie, erupții cutanate, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), sindrom Stevens-Johnson, anafilaxie, miocardită alergică, eritem multiform, dermatită exfoliativă, edem Quincke, febră medicamentoasă, frisoane, reacții alergice Henoch-Schönlein, reacții alergice generalizate. , erupție cutanată generalizată, fotosensibilitate, mâncărime, roșeață a sclerei; Există raportări de periarterită nodoasă și lupus eritematos sistemic.

Altele: hiperkaliemie, hiponatremie, artralgii, mialgii, cazuri izolate de rabdomioliză (în principal la bolnavii de SIDA).

Interacţiune

AINS, medicamentele antidiabetice (derivați de sulfoniluree), difenina, anticoagulantele indirecte, diureticele tiazidice, barbituricele sporesc efectele terapeutice (și secundare) (le înlocuiesc de legarea proteinelor plasmatice și cresc concentrațiile sanguine). Hexametilentetramina (urotropina), acidul ascorbic crește cristaluria (provoacă acidificarea urinei).

Cotrimoxazolul crește concentrațiile serice de digoxină, în special la pacienții vârstnici (este necesară monitorizarea concentrațiilor serice de digoxină). Atunci când sunt luate simultan, eficacitatea antidepresivelor triciclice este redusă.

Când se utilizează simultan cu indometacin, este posibilă o creștere a concentrației de sulfametoxazol în sânge.

Co-trimoxazolul reduce intensitatea metabolismului hepatic al fenitoinei (își extinde T1/2 cu 39% și reduce clearance-ul metabolic cu 27%); pe fondul co-trimoxazolului, activitatea antiepileptică a fenitoinei crește. Îmbunătățește efectul agenților hipoglicemianți orali. Pe fondul co-trimoxazolului, care concurează pentru secreția renală, excreția încetinește, crește nivelul în țesuturi și crește riscul de a dezvolta efecte toxice ale amantadinei; Descriem un caz de psihoză acută la un pacient de 84 de ani care a apărut după administrarea combinată de cotrimoxazol și amantadină. Atunci când se utilizează concomitent cu inhibitori ai ECA, în special la pacienții vârstnici, se poate dezvolta hiperkaliemie.

Cotrimoxazolul poate prelungi PT la pacienții care utilizează concomitent warfarină (este necesară ajustarea dozei de warfarină). Reduce fiabilitatea contracepției orale (inhibă microflora intestinală și reduce circulația enterohepatică a compușilor hormonali). Pirimetamina (mai mult de 25 mg/saptamana) creste probabilitatea dezvoltarii anemiei megaloblastice.

Pacienții care iau co-trimoxazol și ciclosporină după transplant de rinichi pot prezenta o deteriorare reversibilă a funcției renale, manifestată prin hipercreatininemie.

Supradozaj

Simptome de supradozaj acut: anorexie, greață, vărsături, slăbiciune, dureri abdominale, amețeli, cefalee, somnolență, confuzie; sunt posibile pirexie, hematurie și cristalurie.

Tratament: lavaj gastric, administrare de lichide, corectarea tulburărilor electrolitice. Dacă este necesar, hemodializă.

Simptome de supradozaj cronic: suprimarea măduvei osoase (trombocitopenie, leucopenie și/sau anemie megaloblastică).

Tratament si prevenire: administrare de acid folic (5-15 mg zilnic).

Dozaj si administrare

În interior, intramuscular, intravenos. De 2 ori pe zi (la fiecare 12 ore). Doză unică: adulți și copii peste 12 ani - 960 mg; copii 2-6 luni - 120 mg (sau 2,5 ml suspensie pentru copii), 6 luni - 5 ani - 240 mg (sau 5 ml suspensie pentru copii), 6-12 ani - 480 mg (sau 10 ml suspensie pentru copii).

Tratamentul infecțiilor acute se continuă până la dispariția simptomelor clinice și pentru următoarele 2 zile, durata medie este de cel puțin 5 zile; durata cursului pentru infecții ale tractului urinar, exacerbare a bronșitei cronice, otită medie acută, șancru, limfogranulomatoză inghinală - 10-14 zile; shigeloza, diareea calatorilor - 5 zile; infecții necomplicate ale tractului urinar inferior - 1-3 zile; bruceloză acută - 3-4 săptămâni; febră tifoidă și febră paratifoidă - 1-3 luni; prostatită cronică - 3 luni. Parenteral (pentru infecții severe): adulți și copii peste 12 ani - 3 ml IM de 2 ori pe zi; copii 6-12 ani - 1,5 ml IM de 2 ori pe zi, sau 10-20 ml IV picurare în 250 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de glucoză 5% de 2 ori pe zi, copii 6-12 ani - 18 mg ( 15 mg de sulfametoxazol și 3 mg de trimetoprim) la 1 kg greutate corporală de 2 ori pe zi. Durata medie este de 5 zile, apoi administrare orală.

Pentru prevenirea recidivelor infecțiilor cronice ale tractului urinar fără bacteriurie: adulți și copii cu vârsta peste 12 ani - 480 mg o dată pe zi noaptea, copii sub 12 ani - 2 mg/kg greutate corporală de trimetoprim pe zi și 10 mg /kg de sulfametoxazol pe zi, durata - 3-12 luni.

In tratamentul pneumoniei cauzate de Pneumocystis carinii se folosesc doze mai mari: 15-20 mg/kg trimetoprim si 75-100 mg/kg sulfametoxazol pe zi in 4 prize, timp de 14-21 zile pe cale orala sau parenteral. Pentru prevenirea pneumoniei cu Pneumocystis - dozele uzuale în perioada de posibilă recidivă.

Gonoree necomplicată - 480 mg de 2 ori pe zi, 2 zile, sau pentru prima doză - 2,4 g (5 comprimate) și după 8 ore încă 2,4 g, sau o singură doză de 3,84 g (8 comprimate).

Pentru infecția gonococică a nazofaringelui - 960 mg de 3 ori pe zi timp de 7 zile.

Pentru malarie cauzată de Plasmodium falciparum, se prescriu 1,92 g (4 comprimate) de 2 ori pe zi timp de 2 zile.

Masuri de precautie

Pacienților cu insuficiență renală cu creatinină Cl 15-25 ml/min pe cale orală li se prescrie în doze medii timp de 3 zile, apoi - 50% din doza medie zilnică; când valorile creatininei Cl sunt mai mici de 15 ml/min, acestea sunt utilizate (1/2 din doza medie) numai pe fondul hemodializei. Atunci când se administrează parenteral la pacienții cu insuficiență renală, concentrația de sulfametoxazol în plasma sanguină trebuie determinată la fiecare 2-3 zile în probe prelevate înainte de următoarea administrare (la concentrații de peste 150 mcg/ml, tratamentul se oprește până când nivelul ajunge la 120 mcg). /ml).

Dacă apar erupții cutanate, tuse, artralgie sau alte simptome, utilizarea trebuie întreruptă imediat. Administrarea pe termen lung se efectuează cu monitorizarea sistematică a compoziției celulare a sângelui periferic, a stării funcționale a ficatului și a rinichilor. Pentru a preveni cristaluria, se recomandă să beți multe lichide alcaline (2-3 litri de lichid pe zi).

Trebuie evitată expunerea excesivă la soare și UV. Riscul de reacții adverse este semnificativ mai mare la pacienții cu SIDA. Administrarea concomitentă de acid folic la pacienții infectați cu HIV crește probabilitatea dezvoltării rezistenței la sulfonamide la tulpinile de Pneumocystis carinii.

Anul ultimei ajustări

2011

Interacțiuni cu alte ingrediente active

Sulfametoxazolul este un agent antimicrobian eficient.

Sunt prezentați analogi ai medicamentului co-trimoxazol [sulfametoxazol + trimetoprim] (co-trimoxazol), în conformitate cu terminologia medicală, numite „sinonime” - medicamente care sunt interschimbabile în efectele lor asupra organismului, care conțin unul sau mai multe ingrediente active identice. Atunci când selectați sinonime, luați în considerare nu numai costul acestora, ci și țara de producție și reputația producătorului.

Descrierea medicamentului

Co-trimoxazol [Sulfametoxazol + Trimetoprim] (Co-trimoxazol)- Un medicament antimicrobian combinat constând din sulfametoxazol și trimetoprim. Sulfametoxazolul, similar ca structură cu acidul para-aminobenzoic (PABA), perturbă sinteza acidului dihidrofolic în celulele bacteriene, împiedicând includerea PABA în molecula sa. Trimetoprimul îmbunătățește efectul sulfametoxazolului prin interferarea cu reducerea acidului dihidrofolic în acid tetrahidrofolic, forma activă a acidului folic responsabilă de metabolismul proteinelor și diviziunea celulară microbiană.

Rezistent la medicament: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virusuri.

Inhibă activitatea vitală a E. coli, ceea ce duce la scăderea sintezei timinei, riboflavinei, acidului nicotinic și a altor vitamine B în intestine.

Lista analogilor

Notă! Lista conține sinonime Co-trimoxazol [Sulfametoxazol + Trimetoprim] (Co-trimoxazol), care au o compoziție similară, astfel încât să puteți alege singur un înlocuitor, ținând cont de forma și doza medicamentului prescris de medicul dumneavoastră. Dați preferință producătorilor din SUA, Japonia, Europa de Vest, precum și companiilor cunoscute din Europa de Est: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Formular de eliberare(după popularitate)	preț, freacă.
Bactrim
Suspensie pentru administrare orală 240 mg / 5 ml 100 ml (Senexy S.a.S. (Franța)	162.50
Bactrim forte
Berlocid 240
Berlocid 480
Bi-Septin
Biseptol
Tab 120mg N20 Polonia (plantă POLFA Pabianicki (Polonia)	35.20
480 mg nr. 28 tab (plantă POLFA Pabianicki (Polonia)	96.80
Suspensie 80ml Polonia (MEDANA Farma (Polonia)	138.50
Biseptol 480
Brifeseptol
Groseptol
Duseptol
Duo-Septol
Co-trimoxazol
480 mg nr. 10 tab FST - LS (Pharmstandard - Leksredstva OJSC (Rusia)	25.20
Co-trimoxazol
Co-trimoxazol [Sulfametoxazol + Trimetoprim] (Co-trimoxazol)
Co-trimoxazol-Acree
480 mg nr. 20 tab (Akrikhin KhFK OJSC (Rusia)	36.90
Co-trimoxazol-Biosinteză
Co-trimoxazol-Rivopharm
Co-trimoxazol-ITS
Cotripharm 480
Metosulfabol
Oriprim
Polseptol
Septrin
Sinersul
Sulotrim
Sumetrolim
Trimezol
Tsiplin

Recenzii

Mai jos sunt rezultatele sondajelor efectuate de vizitatorii site-ului despre medicamentul co-trimoxazol [sulfametoxazol + trimetoprim] (co-trimoxazol). Ele reflectă sentimentele personale ale respondenților și nu pot fi utilizate ca recomandare oficială pentru tratamentul cu acest medicament. Vă recomandăm insistent să consultați un profesionist calificat în domeniul sănătății pentru a determina un curs personalizat de tratament.