O listă cu toate antibioticele peniciline și o mare de date despre acestea. Seria de antibiotice peniciline: clasificare Antibiotice peniciline denumiri de medicamente în tablete

Analogii penicilinei au deschis noi oportunități pentru medici în tratamentul bolilor infecțioase. Sunt mai rezistente la mediul agresiv al stomacului și au mai puține efecte secundare.

Despre peniciline

Penicilinele sunt cele mai vechi antibiotice cunoscute. Au multe specii, dar unele dintre ele și-au pierdut relevanța din cauza rezistenței. Bacteriile au putut să se adapteze și au devenit insensibile la efectele acestor medicamente. Acest lucru îi obligă pe oamenii de știință să creeze noi tipuri de mucegai, analogi ai penicilinei, cu proprietăți noi.

Penicilinele au toxicitate scăzută pentru organism, sunt utilizate pe scară largă și au un efect bactericid bun, dar se găsesc mult mai des decât și-ar dori medicii. Acest lucru se explică prin natura organică a antibioticelor. O altă calitate negativă este dificultatea de a le combina cu alte medicamente, în special cu cele dintr-o clasă similară.

Poveste

Prima mențiune despre peniciline în literatură a avut loc în 1963, într-o carte despre vindecătorii indieni. Au folosit amestecuri de ciuperci în scopuri medicinale. Pentru prima dată în lumea iluminată, Alexander Fleming a reușit să le obțină, dar acest lucru nu s-a întâmplat intenționat, ci din întâmplare, ca toate marile descoperiri.

Înainte de al Doilea Război Mondial, microbiologii englezi au lucrat la problema producției industriale de medicamente în volumele necesare. Aceeași problemă a fost rezolvată în paralel și în SUA. Din acel moment, penicilina a devenit cel mai răspândit medicament. Dar de-a lungul timpului, alții au fost izolați și sintetizati ceea ce l-a îndepărtat treptat de pe podium. În plus, microorganismele au început să dezvolte rezistență la acest medicament, ceea ce a complicat tratamentul infecțiilor severe.

Principiul acțiunii antibacteriene

Peretele celular al bacteriilor conține o substanță numită peptidoglican. Grupul de antibiotice peniciline afectează procesul de sinteză a acestei proteine, suprimând formarea enzimelor necesare. Microorganismul moare din cauza incapacității de a reînnoi peretele celular.

Cu toate acestea, unele bacterii au învățat să reziste unei asemenea invazii brutale. Ei produc beta-lactamaze, care distrug enzimele care afectează peptidoglicanii. Pentru a depăși acest obstacol, oamenii de știință au fost nevoiți să creeze analogi ai penicilinei care ar putea distruge și beta-lactamaza.

Pericol pentru oameni

La începutul erei antibioticelor, oamenii de știință au început să se gândească la cât de toxice vor deveni pentru corpul uman, deoarece aproape toată materia vie este formată din proteine. Dar, după ce am efectuat o cantitate suficientă de cercetări, am aflat că practic nu există peptidoglican în corpul nostru, ceea ce înseamnă că medicamentul nu poate provoca niciun rău grav.

Spectrul de acțiune

Aproape toate tipurile de peniciline acționează asupra bacteriilor gram-pozitive din genul Staphylococcus, Streptococcus și agentul cauzator al ciumei. De asemenea, spectrul lor de acțiune include toate microorganismele gram-negative, gonococii și meningococii, bacilii anaerobi și chiar unele ciuperci (de exemplu, actinomicetele).

Oamenii de știință inventează din ce în ce mai multe tipuri noi de peniciline, încercând să împiedice bacteriile să se obișnuiască cu proprietățile lor bactericide, dar acest grup de medicamente nu mai este potrivit pentru tratament. Una dintre proprietățile negative ale acestui tip de antibiotice este disbioza, deoarece intestinele umane sunt colonizate de bacterii care sunt sensibile la efectele penicilinei. Acest lucru merită reținut atunci când luați medicamente.

Tipuri principale (clasificare)

Oamenii de știință moderni propun o împărțire modernă a penicilinelor în patru grupuri:

1. Naturale, care sunt sintetizate de ciuperci. Acestea includ benzilpenicilinele și fenoximetilpenicilina. Aceste medicamente au un spectru restrâns de acțiune, în principal asupra
2. Medicamente semisintetice care sunt rezistente la penicilinaze. Folosit pentru a trata o gamă largă de agenți patogeni. Reprezentanți: meticilină, oxacilină, nafcilină.
3. Carboxipeniciline (carbpenicilină).
4. Un grup de medicamente cu un spectru larg de acțiune:
   - ureidopeniciline;
   - amidopeniciline.

Forme biosintetice

Ca exemplu, merită citate câteva dintre cele mai comune medicamente în prezent care corespund acestui grup. Probabil cea mai faimoasă dintre peniciline poate fi considerată „Bicilin-3” și „Bicilin-5”. Au descoperit un grup de antibiotice naturale și au fost lideri în categoria lor până când au apărut forme mai avansate de medicamente antimicrobiene.

1. „Extencilină”. Instrucțiunile de utilizare precizează că este un antibiotic beta-lactamic cu acțiune prelungită. Indicațiile pentru utilizarea sa sunt exacerbările bolilor reumatice și bolile cauzate de treponeme (sifilis, iacă și pinta). Disponibil sub formă de pulberi. Instrucțiunile de utilizare „Extencilină” nu recomandă combinarea acestuia cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), deoarece este posibilă o interacțiune competitivă. Acest lucru poate afecta negativ eficacitatea tratamentului.
2. „Penicilina-V” aparține grupului de fenoximetilpeniciline. Se utilizează pentru tratarea bolilor infecțioase ale organelor ORL, pielii și mucoaselor, gonoree, sifilis, tetanos. Este folosit ca măsură preventivă după intervenție chirurgicală, pentru menținerea remisiunii în reumatism, coree minoră și endocardită bacteriană.
3. Antibioticul „Ospen” este un analog al medicamentului anterior. Este disponibil sub formă de tablete sau granule. Nu se recomandă asocierea cu AINS și contraceptive orale. Adesea folosit în tratamentul bolilor copilăriei.

Forme semisintetice

Acest grup de medicamente include antibiotice modificate chimic obținute din ciuperci de mucegai.

1. Prima pe această listă este amoxicilină. Instrucțiunile de utilizare (preț - aproximativ o sută de ruble) indică faptul că medicamentul are un spectru larg de acțiune și este utilizat pentru infecții bacteriene de aproape orice localizare. Avantajul său este că este stabil în mediul acid al stomacului, iar după absorbție concentrația în sânge este mai mare decât cea a altor reprezentanți ai acestui grup. Dar nu ar trebui să idealizați Amoxicilină. Instrucțiunile de utilizare (prețul poate varia în diferite regiuni) avertizează că medicamentul nu trebuie prescris pacienților cu mononucleoză, alergici și femeilor însărcinate. Utilizarea pe termen lung nu este posibilă din cauza unui număr semnificativ de reacții adverse.
2. Sarea de sodiu oxacilină este prescrisă atunci când bacteriile produc penicilinază. Medicamentul este rezistent la acid, poate fi administrat pe cale orală și este bine absorbit în intestin. Este rapid excretat de rinichi, deci este necesar să se mențină constant concentrația dorită în sânge. Singura contraindicație este o reacție alergică. Disponibil sub formă de tablete sau în sticle ca lichid pentru injecție.
3. Ultimul reprezentant al penicilinelor semisintetice este trihidratul de ampicilină. Instrucțiunile de utilizare (tablete) indică faptul că are un spectru larg de acțiune, afectând atât bacteriile gram-negative, cât și gram-pozitive. Este bine tolerat de către pacienți, dar trebuie prescris cu prudență celor care iau anticoagulante (de exemplu, persoanele cu patologii ale sistemului cardiovascular), deoarece medicamentul le potențează efectul.

Solvent

Penicilinele sunt vândute în farmacii sub formă de pulbere pentru injecție. Prin urmare, pentru administrare intravenoasă sau intramusculară trebuie dizolvate în lichid. Acasă, puteți folosi apă distilată pentru preparate injectabile, clorură de sodiu sau o soluție de două procente de novocaină. Trebuie reținut că solventul nu trebuie să fie prea cald.

Indicații, contraindicații și efecte secundare

Indicatiile tratamentului cu antibiotice sunt urmatoarele diagnostice: pneumonie lobara si focala, empiem pleural, sepsis si septicemia, endocardita septica, meningita, osteomielita. Domeniul de acțiune include amigdalita bacteriană, difteria, scarlatina, antraxul, gonoreea, sifilisul, infecțiile purulente ale pielii.

Există puține contraindicații pentru tratamentul cu grupul penicilinei. În primul rând, prezența hipersensibilității la medicament și derivații săi. În al doilea rând, un diagnostic stabilit de epilepsie, care nu face posibilă administrarea medicamentului în interiorul coloanei vertebrale. În ceea ce privește sarcina și alăptarea, în acest caz beneficiile așteptate ar trebui să depășească semnificativ riscurile posibile, deoarece bariera placentară este permeabilă la peniciline. În timpul administrării medicamentului, copilul trebuie să fie trecut temporar la o altă metodă de hrănire, deoarece medicamentul trece în lapte.

Efectele secundare pot apărea la mai multe niveluri simultan.

Din sistemul nervos central, sunt posibile greață, vărsături, excitabilitate, meningism, convulsii și chiar comă. Reacțiile alergice se manifestă sub formă de erupții cutanate, febră, dureri articulare și umflături. Au fost cazuri de șoc anafilactic și decese. Datorită efectului bactericid, este posibilă candidoza vaginului și a cavității bucale, precum și disbacterioza.

Caracteristici de utilizare

Se recomandă prudență la pacienții cu insuficiență cardiacă și insuficiență cardiacă stabilită. Nu se recomandă utilizarea acestora persoanelor predispuse la reacții alergice, precum și celor care sunt hipersensibili la cefalosporine.

Dacă la cinci zile după începerea terapiei nu există modificări în starea pacientului, atunci este necesar să utilizați analogi de penicilină sau să înlocuiți grupul de antibiotice. În același timp cu prescrierea, de exemplu, a substanței „Bicilin-3”, trebuie avută grijă pentru a preveni suprainfectia fungică. În acest scop, sunt prescrise medicamente antifungice.

Este necesar să se explice clar pacientului că întreruperea medicamentului fără un motiv întemeiat determină rezistența microorganismelor. Și pentru a o depăși, veți avea nevoie de medicamente mai puternice, care provoacă reacții adverse severe.

Analogii penicilinei au devenit indispensabili în medicina modernă. Deși acesta este cel mai timpuriu grup de antibiotice descoperit, el rămâne încă relevant pentru tratamentul meningitei, gonoreei și sifilisului și are un spectru suficient de larg de acțiune și efecte secundare ușoare încât poate fi prescris copiilor. Desigur, ca orice medicament, penicilinele au contraindicații și efecte secundare, dar sunt mai mult decât compensate de posibilitățile de utilizare.

S-ar părea - ce sunt ciupercile? Reprezentanți ai naturii planetei noastre, care cresc în fiecare pădure și nu numai: cresc și într-un mediu industrial; le mâncăm ca hrană, iar unele dintre tipurile lor conțin o cantitate imensă de otrăvuri - pot ucide orice adult. În plus, ei sunt vinovații unui grup mare de boli de piele și leziuni ale membranelor mucoase umane.

Dar în acest regat al organismelor vii există un reprezentant unic al acestei specii - o ciupercă din genul Penicillium, care a salvat viețile a milioane și milioane de oameni de aproape o sută de ani. Întreaga umanitate este recunoscătoare descoperirii sale talentatului om de știință din Scoția Alexander Flemming.

Această descoperire a lumii s-a întâmplat aproape din întâmplare: omul de știință, după o lungă călătorie, s-a întors în laboratorul său și a descoperit pe biroul său o cutie Petri uitată. În timpul absenței sale, mucegaiul a crescut în el - și un inel de microbi morți a apărut în jurul lui. Microbiologul a început imediat să cerceteze acest fenomen, dar penicilina pură a fost obținută doar 13 ani mai târziu. Atunci au început să-l folosească în practica medicală și să-l pună în producție de masă. În anii 40 ai secolului trecut, primele antibiotice tratau deja o mare varietate de boli.

Domeniul de acțiune al antibioticelor peniciline

Orice antibiotic penicilină luptă fără milă și eficient împotriva agenților patogeni bacterieni: medicamentele care acționează conform unei scheme bactericide de acțiune asupra microorganismelor patogene dăunează structurii pereților lor celulari și, din cauza diferenței de presiune a mediului extern și intern, acestea mor.

Penicilinele reacţionează la o anumită substanţăîn pereții celulari ai bacteriilor există peptidoglican, datorită căruia are loc procesul de distrugere. În corpul uman, celulele nu conțin o astfel de substanță în structura lor, prin urmare penicilinele nu au un efect negativ asupra materialului de construcție al celulei.

Prin urmare, medicii și oamenii de știință încă de la începutul utilizării penicilinelor au susținut că acest medicament nu are toxicitate sau efecte dăunătoare. . Efect bacteriostatic Antibioticele sunt după cum urmează: procesul de reproducere al microflorei patogene este temporar inhibat, datorită căruia sistemul imunitar uman este capabil să distrugă mediul patogen existent. Lista agenților patogeni cu care se luptă grupul de antibiotice peniciline este considerabilă. Printre acestea, merită remarcate cele mai comune:

• streptococi,
• meningococi,
• stafilococi,
• gonococi,
• pneumococi,
• stick de tetanos,
• stick de botulism,
• bacterii antrax,
• bacterii difterice și multe altele

Lista antibioticelor peniciline

Nu are sens să întrebați care antibiotic este mai bun - agentul activ din fiecare medicament funcționează după un model similar. Dar așa s-a întâmplat că printre medici sunt mai multe medicamente prescrise în această grupă. Acest lucru se poate datora ușurinței administrării, unui curs scurt de tratament și unui producător de încredere. Prin urmare, astfel de medicamente sunt cele mai cunoscute în rândul populației și sunt de încredere atunci când sunt prescrise. Mai jos puteți vedea o listă cu antibiotice peniciline.

Nuanțele utilizării antibioticelor pe bază de penicilină în pediatrie

Corpul unui copil este semnificativ diferit de un adult: multe dintre sistemele și organele sale nu sunt încă complet formate și nu funcționează cu o eficiență sută la sută. Efectul oricărui medicament asupra corpului unui copil este de multe ori mai puternic decât asupra unui adult. Prin urmare, fiecare medic pediatru abordează cu mare precauție prescrierea de antibiotice bebelușilor și copiilor în creștere.

Medicamente din acest grup utilizat în tratamentul sugarilor cu sepsis și leziuni toxice; în primii 3 ani după naștere tratează și otita, meningita, pleurezia și pneumonia. Cel mai puțin toxic efect asupra corpului încă neformat al unui copil este exercitat de amoxicilină, amoxiclav sau flemoxin - aceste medicamente sunt cele mai eficiente în practica pediatrică dintre medicamentele penicilină.

Prescrierea și ajustarea dozelor Acest lucru este făcut exclusiv de un medic pediatru; în niciun caz nu trebuie să vă prescrieți singur medicamente: acest lucru poate dăuna sănătății copilului. În timpul sarcinii, tratamentul cu peniciline trebuie, de asemenea, efectuat cu precauție extremă - după consultarea medicului dumneavoastră. În acest caz, antibioticul are acces liber la făt, ceea ce poate dăuna micului organism în curs de dezvoltare. În timpul perioadei de hrănire, se recomandă trecerea la lapte praf pentru sugari, deoarece antibioticele tind să pătrundă în laptele matern.

Domenii de practică medicală în care se folosesc antibiotice peniciline

De la începuturile sale, terapia antibacteriană sub formă de antibiotice peniciline a pătruns literalmente în toate domeniile medicinei moderne. Chiar dacă că de-a lungul mai multor decenii de utilizare, mulți agenți patogeni au dezvoltat rezistență la peniciline; ei sunt încă veriga principală în terapia antibacteriană în multe ramuri ale medicinei.

Recomandări pentru terapia cu antibiotice peniciline

Chiar și ultima generație de antibiotice, din păcate, au efecte secundare asupra organismului unui adult și, mai ales, al unui copil. Ele distrug destul de eficient cauza bolii - microbii patogeni care au intrat în organism, dar au și un efect dăunător asupra microflorei intestinale. Prin urmare, un efect secundar comun Utilizarea antibioticelor este o scădere a apărării imunitare a organismului.

După un curs de tratament cu medicamente penicilină, organismul are nevoie de timp pentru a se recupera, iar în cazul simptomelor severe ale unor astfel de efecte secundare, o dietă specială. Constă în consumul unei cantități mari de produse lactate fermentate, care restabilește perfect funcționarea normală a microflorei gastrointestinale. Pentru câteva săptămâni, ar trebui să limitați consumul de alimente sărate, picante, precum și alimente grase și bogate în calorii.

În timp ce luați antibiotice și timp de două săptămâni după aceea, medicii recomandă să luați prebiotice și probiotice, care vor proteja bacteriile benefice. tractul gastrointestinal și va contribui colonizarea lor în stomac și intestine.

Dacă un antibiotic penicilină au fost confirmate efecte toxice asupra celulelor hepatice, atunci trebuie luată un curs de tratament cu hepatoprotectori. Acestea vor proteja ficatul și vor restabili materialul celular deteriorat.

Consecința scăderii imunității în timpul tratamentului cu antibiotice este o susceptibilitate crescută la răceli, așa că nu trebuie să expuneți organismul la hipotermie. În acest caz, merită să urmați un curs de imunomodulatori (preparate imune, echinaceea).

Și cel mai important, nu vă automedicați: Dacă este necesar să utilizați antibiotice penicilină, trebuie să vă consultați medicul pentru a selecta și ajusta doza unui anumit antibiotic.

Penicilinele (penicilina)- un grup de antibiotice produse de multe tipuri de mucegaiuri ale genului Penicillium, activ împotriva majorității microorganismelor gram-pozitive, precum și a unor microorganisme gram-negative (gonococi, meningococi și spirochete). Penicilinele sunt clasificate ca așa-numite. antibiotice beta-lactamice (beta-lactamine).

Beta-lactamele sunt un grup mare de antibiotice, care au în comun prezența unui inel beta-lactamic cu patru membri în structura moleculei. Beta-lactamele includ penicilinele, cefalosporinele, carbapenemele și monobactamele. Beta-lactamele reprezintă cel mai mare grup de medicamente antimicrobiene utilizate în practica clinică, ocupând un loc de frunte în tratamentul majorității bolilor infecțioase.

Informații istorice.În 1928, omul de știință englez A. Fleming, care lucra la Spitalul St. Mary's din Londra, a descoperit capacitatea unei ciuperci filamentoase de mucegai verde. (Penicillium notatum) provoacă moartea stafilococilor în cultura celulară. A. Fleming a numit substanța activă a ciupercii, care are activitate antibacteriană, penicilină. În 1940, la Oxford, un grup de cercetători condus de H.W. Flory și E.B. Cheyna a izolat cantități semnificative din prima penicilină din cultură în formă pură. Penicillium notatum.În 1942, remarcabilul cercetător autohton Z.V. Ermolyeva a primit penicilină dintr-o ciupercă Penicillium crustosum. Din 1949, cantități practic nelimitate de benzilpenicilină (penicilină G) au devenit disponibile pentru uz clinic.

Grupul penicilinei include compuși naturali produși de diferite tipuri de mucegaiuri. Penicillium, și o serie de semi-sintetice. Penicilinele (ca și alte beta-lactamine) au un efect bactericid asupra microorganismelor.

Cele mai comune proprietăți ale penicilinelor includ: toxicitate scăzută, o gamă largă de doze, alergie încrucișată între toate penicilinele și parțial cefalosporine și carbapeneme.

Efect antibacterian beta-lactamele este asociată cu capacitatea lor specifică de a perturba sinteza pereților celulari bacterieni.

Peretele celular al bacteriilor are o structură rigidă; le conferă microorganismelor forma și le protejează de distrugere. Baza sa este un heteropolimer - peptidoglican, format din polizaharide și polipeptide. Structura sa de rețea reticulat conferă rezistență peretelui celular. Polizaharidele includ amino zaharuri, cum ar fi N-acetilglucozamina, precum și acidul N-acetilmuramic, care se găsește numai în bacterii. Asociate cu aminozaharurile sunt lanțuri peptidice scurte, inclusiv unii L- și D-aminoacizi. La bacteriile gram-pozitive, peretele celular conține 50-100 de straturi de peptidoglican, la bacteriile gram-negative - 1-2 straturi.

Aproximativ 30 de enzime bacteriene sunt implicate în procesul de biosinteză a peptidoglicanilor; acest proces constă din 3 etape. Se crede că penicilinele perturbă etapele târzii ale sintezei peretelui celular, prevenind formarea legăturilor peptidice prin inhibarea enzimei transpeptidaza. Transpeptidaza este una dintre proteinele de legare a penicilinei cu care interacționează antibioticele beta-lactamice. Proteinele care leagă penicilina - enzime care participă la etapele finale ale formării peretelui celular bacterian - pe lângă transpeptidaze, includ carboxipeptidazele și endopeptidazele. Toate bacteriile le au (de exemplu, Staphylococcus aureus sunt 4 dintre ele, Escherichia coli- 7). Penicilinele se leagă de aceste proteine ​​la viteze diferite pentru a forma o legătură covalentă. În acest caz, are loc inactivarea proteinelor de legare a penicilinei, puterea peretelui celular bacterian este perturbată și celulele sunt supuse lizei.

Farmacocinetica. Atunci când sunt luate pe cale orală, penicilinele sunt absorbite și distribuite în întregul organism. Penicilinele pătrund bine în țesuturi și fluide corporale (sinoviale, pleurale, pericardice, bile), unde ajung rapid la concentrații terapeutice. Excepție fac lichidul cefalorahidian, mediile interne ale ochiului și secreția glandei prostatei - aici concentrațiile de peniciline sunt scăzute. Concentrația de peniciline în lichidul cefalorahidian poate varia în funcție de condiții: în mod normal - mai puțin de 1% ser, cu inflamație poate crește până la 5%. Concentrațiile terapeutice în lichidul cefalorahidian sunt create în timpul meningitei și administrării de medicamente în doze mari. Penicilinele sunt eliminate rapid din organism, în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Timpul lor de înjumătățire este scurt (30-90 min), concentrația în urină este mare.

Sunt câteva clasificări Medicamente aparținând grupei penicilinelor: după structura moleculară, după surse de producție, după spectrul de activitate etc.

Conform clasificării prezentate de D.A. Kharkevich (2006), penicilinele sunt împărțite după cum urmează (clasificarea se bazează pe o serie de caracteristici, inclusiv diferențele în rutele de producție):

I. Preparate peniciline obținute prin sinteză biologică (peniciline biosintetice):

I.1. Pentru administrare parenterală (distrusă în mediul acid al stomacului):

Actorie scurta:

benzilpenicilină (sare de sodiu),

benzilpenicilină (sare de potasiu);

De lungă durată:

benzilpenicilină (sare de novocaină),

Bicilină-1,

Bicilină-5.

I.2.

fenoximetilpenicilina (penicilina V).

II. Penicilinele semisintetice

II.1. Pentru administrare parenterală și enterală (rezistent la acid):

Rezistent la penicilinaza:

oxacilină (sare de sodiu),

nafcilină;

Spectru larg de acțiune:

ampicilina,

Amoxicilină.

II.2. Pentru administrare parenterală (distrusă în mediul acid al stomacului)

Spectru larg de acțiune, inclusiv Pseudomonas aeruginosa:

carbenicilina (sare disodica),

ticarcilina,

azlocilina.

II.3. Pentru administrare enterală (rezistent la acid):

carbenicilina (indanil sodiu),

carfecilina.

După clasificarea penicilinelor dată de I.B. Mikhailov (2001), penicilinele pot fi împărțite în 6 grupuri:

1. Peniciline naturale (benzilpeniciline, biciline, fenoximetilpenicilina).

2. Izoxazolpeniciline (oxacilină, cloxacilină, flucloxacilină).

3. Amidinopeniciline (amdinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină).

4. Aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină, talampicilină, bacampicilină, pivampicilină).

5. Carboxipeniciline (carbenicilina, carfecilina, carindacilina, ticarcilina).

6. Ureidopeniciline (azlocilină, mezlocilină, piperacilină).

Sursa de producție, spectrul de acțiune, precum și combinația cu beta-lactamaze au fost luate în considerare la crearea clasificării date în Ghidul Federal (sistem de formulare), numărul VIII.

1. Natural:

benzilpenicilina (penicilina G),

fenoximetilpenicilina (penicilina V),

benzatină benzilpenicilină,

benzilpenicilină procaină,

benzatină fenoximetilpenicilină.

2. Antistafilococic:

oxacilina.

3. Spectru extins (aminopeniciline):

ampicilina,

Amoxicilină.

4. Activ în relație Pseudomonas aeruginosa:

Carboxipeniciline:

ticarcilina.

Ureidopeniciline:

azlocilina,

piperacilină.

5. Combinat cu inhibitori de beta-lactamaze (protejați cu inhibitori):

amoxicilină/clavulanat,

ampicilină/sulbactam,

ticarcilină/clavulanat.

Peniciline naturale (naturale). - Acestea sunt antibiotice cu spectru îngust care afectează bacteriile gram-pozitive și cocii. Penicilinele biosintetice se obțin din mediul de cultură pe care se cultivă anumite tulpini de mucegaiuri (Penicillium). Există mai multe varietăți de peniciline naturale, una dintre cele mai active și persistente dintre ele este benzilpenicilina. În practica medicală, benzilpenicilina este utilizată sub formă de diferite săruri - sodiu, potasiu și novocaină.

Toate penicilinele naturale au activitate antimicrobiană similară. Penicilinele naturale sunt distruse de beta-lactamaze și, prin urmare, sunt ineficiente pentru tratamentul infecțiilor stafilococice, deoarece în majoritatea cazurilor, stafilococii produc beta-lactamaze. Sunt eficiente în primul rând împotriva microorganismelor gram-pozitive (incl. Streptococcus spp., inclusiv Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, coci gram-negativi (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), unii anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochetă (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Microorganismele gram-negative sunt de obicei rezistente, cu excepția Haemophilus ducreyiȘi Pasteurella multocida. Penicilinele sunt ineficiente împotriva virusurilor (agenți cauzatori ai gripei, poliomielitei, variolei etc.), Mycobacterium tuberculosis, agentul cauzator al amibiazei, rickettziei și ciupercilor.

Benzilpenicilina este activă în principal împotriva cocilor gram-pozitivi. Spectrele de acțiune antibacteriană ale benzilpenicilinei și fenoximetilpenicilinei sunt aproape identice. Cu toate acestea, benzilpenicilina este de 5-10 ori mai activă decât fenoximetilpenicilina împotriva sensibilității Neisseria spp.și unii anaerobi. Fenoximetilpenicilina este prescrisă pentru infecții moderate. Activitatea preparatelor cu penicilină este determinată biologic de efectul lor antibacterian asupra unei tulpini specifice de Staphylococcus aureus. Activitatea a 0,5988 mcg de sare de sodiu cristalină chimic pură a benzilpenicilinei este luată ca unitate de acțiune (1 unitate).

Dezavantajele semnificative ale benzilpenicilinei sunt instabilitatea acesteia la beta-lactamaze (cu scindarea enzimatică a inelului beta-lactamic de către beta-lactamaze (penicilinaze) pentru a forma acid penicilanic, antibioticul își pierde activitatea antimicrobiană), absorbția nesemnificativă în stomac (necesitând căile de injectare). de administrare) şi activitate relativ scăzută împotriva majorităţii microorganismelor gram-negative.

În condiții normale, preparatele de benzilpenicilină pătrund slab în lichidul cefalorahidian, dar odată cu inflamarea meningelor, permeabilitatea prin BBB crește.

Benzilpenicilina, folosită sub formă de săruri de sodiu și potasiu foarte solubile, acționează pentru o perioadă scurtă de timp - 3-4 ore, deoarece este eliminat rapid din organism și necesită injecții frecvente. În acest sens, sărurile slab solubile ale benzilpenicilinei (inclusiv sare de novocaină) și benzilpenicilinei au fost propuse pentru utilizare în practica medicală.

Forme prelungite de gasilpenicilină sau depozit-disilină: Bicilină-1 (Benzatin benzinăcilină), precum și medicamente combinate pe bază de ele-bicilină-3 (Benzatin gasylpenicilin sodium + gasylpenicilin Novokaina SC), bicilin-5 (benzină-benzină benzină + gasolinetilpenicilină sare de novocaină), sunt suspensii care pot fi administrate doar intramuscular. Ele sunt absorbite lent de la locul injectării, creând un depozit în țesutul muscular. Acest lucru vă permite să mențineți concentrația de antibiotic în sânge pentru un timp semnificativ și astfel să reduceți frecvența administrării medicamentului.

Toate sărurile de benzilpenicilină sunt folosite parenteral, deoarece sunt distruse în mediul acid al stomacului. Dintre penicilinele naturale, numai fenoximetilpenicilina (penicilina V) are proprietăți stabile la acid, deși într-o măsură slabă. Fenoximetilpenicilina diferă ca structură chimică de benzilpenicilină prin prezența unei grupări fenoximetil în moleculă în locul unei grupări benzii.

Benzilpenicilina este utilizată pentru infecțiile cauzate de streptococi, inclusiv Streptococcus pneumoniae(pneumonie comunitară, meningită), Streptococcus pyogenes(amigdalita streptococica, impetigo, erizipel, scarlatina, endocardita), cu infectii meningococice. Benzilpenicilina este antibioticul de elecție în tratamentul difteriei, gangrenei gazoase, leptospirozei și bolii Lyme.

Bicilinele sunt indicate, în primul rând, atunci când este necesară menținerea concentrațiilor eficiente în organism pentru o perioadă lungă de timp. Sunt utilizate pentru sifilis și alte boli cauzate de Treponema pallidum (vici), infecții streptococice (cu excepția infecțiilor cauzate de streptococi de grup B) - amigdalita acută, scarlatina, infecții ale plăgilor, erizipel, reumatism, leishmanioză.

În 1957, acidul 6-aminopenicilanic a fost izolat din penicilinele naturale și pe baza acestuia a început dezvoltarea medicamentelor semisintetice.

Acidul 6-aminopenicilanic este baza moleculei tuturor penicilinelor („nucleul de penicilină”) - un compus heterociclic complex format din două inele: tiazolidină și beta-lactamă. Un radical lateral este asociat cu inelul beta-lactamic, care determină proprietățile farmacologice esențiale ale moleculei de medicament rezultată. În penicilinele naturale, structura radicalului depinde de compoziția mediului în care cresc Penicillium spp.

Penicilinele semisintetice se obțin prin modificare chimică prin adăugarea diverșilor radicali la molecula de acid 6-aminopenicilanic. În acest fel, s-au obținut peniciline cu anumite proprietăți:

Rezistent la penicilinaza (beta-lactamaza);

Rezistent la acizi, eficient atunci când este administrat pe cale orală;

Avand un spectru larg de actiune.

Izoxazolpeniciline (izoxazolil peniciline, penicilinaze stabile, peniciline antistafilococice). Majoritatea stafilococilor produc o enzimă specifică beta-lactamaza (penicilinaza) și sunt rezistenți la benzilpenicilină (80-90% dintre tulpini sunt formatoare de penicilinază). Staphylococcus aureus).

Principalul medicament antistafilococic este oxacilina. Grupul de medicamente rezistente la penicilinaza include si cloxacilina, flucloxacilina, meticilina, nafcilina si dicloxacilina, care din cauza toxicitatii ridicate si/sau eficacitatii reduse nu au gasit utilizare clinica.

Spectrul de acțiune antibacteriană al oxacilinei este similar cu cel al benzilpenicilinei, dar datorită rezistenței oxacilinei la penicilinază, este activ împotriva stafilococilor formatori de penicilinază, care sunt rezistenți la benzilpenicilină și fenoximetilpenicilină, precum și la alte antibiotice.

În ceea ce privește activitatea împotriva coci gram-pozitivi (inclusiv stafilococi care nu produc beta-lactamaze), izoxazolpeniciline, incl. oxacilina sunt semnificativ inferioare penicilinelor naturale, prin urmare, pentru bolile cauzate de microorganisme sensibile la benzilpenicilină, sunt mai puțin eficiente în comparație cu acestea din urmă. Oxacilina nu prezintă activitate împotriva bacteriilor gram-negative (cu excepția Neisseria spp.), anaerobi. În acest sens, medicamentele din acest grup sunt indicate numai în cazurile în care se știe că infecția este cauzată de tulpini de stafilococi care formează penicilinază.

Principalele diferențe farmacocinetice dintre isoxazolpeniciline și benzilpenicilină:

Absorbție rapidă, dar nu completă (30-50%) din tractul gastrointestinal. Aceste antibiotice pot fi utilizate atât pe cale parenterală (IM, IV), cât și pe cale orală, dar cu 1-1,5 ore înainte de masă, deoarece au rezistență scăzută la acidul clorhidric;

Grad ridicat de legare la albumina plasmatică (90-95%) și imposibilitatea eliminării izoxazolepenicilinelor din organism în timpul hemodializei;

Nu numai excreția renală, ci și hepatică, nu este necesară ajustarea regimului de dozare pentru insuficiență renală ușoară.

Valoarea clinică principală a oxacilinei este tratamentul infecțiilor stafilococice cauzate de tulpini rezistente la penicilină. Staphylococcus aureus(cu excepția infecțiilor cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină, MRSA). Trebuie luat în considerare faptul că tulpinile sunt frecvente în spitale Staphylococcus aureus, rezistent la oxacilină și meticilină (meticilină - prima penicilină rezistentă la penicilinază, întreruptă). Tulpini nosocomiale și dobândite în comunitate Staphylococcus aureus, rezistente la oxacilină/meticilină, sunt de obicei multirezistente - sunt rezistente la toate celelalte beta-lactamine și adesea și la macrolide, aminoglicozide și fluorochinolone. Medicamentele de elecție pentru infecțiile cu SARM sunt vancomicina sau linezolid.

Nafcilina este puțin mai activă decât oxacilina și alte peniciline rezistente la penicilinază (dar mai puțin activă decât benzilpenicilina). Nafcilina pătrunde în BBB (concentrația sa în lichidul cefalorahidian este suficientă pentru a trata meningita stafilococică), este excretată în primul rând în bilă (concentrația maximă în bilă este mult mai mare decât concentrația serică) și, într-o măsură mai mică, prin rinichi. Poate fi folosit pe cale orală și parenterală.

Amidinopeniciline - Acestea sunt peniciline cu spectru îngust de acţiune, dar cu activitate predominantă împotriva enterobacteriilor gram-negative. Preparatele de amidinopenicilină (amdinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină) nu sunt înregistrate în Rusia.

Peniciline cu un spectru extins de activitate

În conformitate cu clasificarea prezentată de D.A. Kharkevich, antibioticele semisintetice cu spectru larg sunt împărțite în următoarele grupuri:

I. Medicamente care nu afectează Pseudomonas aeruginosa:

Aminopeniciline: ampicilină, amoxicilină.

II. Medicamente active împotriva Pseudomonas aeruginosa:

Carboxipeniciline: carbenicilina, ticarcilina, carfecilina;

Ureidopeniciline: piperacilină, azlocilină, mezlocilină.

Aminopeniciline - antibiotice cu spectru larg. Toate sunt distruse de beta-lactamaze ale bacteriilor gram-pozitive și gram-negative.

Amoxicilina și ampicilina sunt utilizate pe scară largă în practica medicală. Ampicilina este fondatorul grupului de aminopeniciline. În raport cu bacteriile gram-pozitive, ampicilina, ca toate penicilinele semisintetice, este inferioară ca activitate benzilpenicilinei, dar superioară oxacilinei.

Ampicilina și amoxicilina au spectre de acțiune similare. În comparație cu penicilinele naturale, spectrul antimicrobian al ampicilinei și al amoxicilinei se extinde la tulpinile sensibile de enterobacterii, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; acționează mai bine decât penicilinele naturale asupra Listeria monocytogenesși enterococi sensibili.

Dintre toate beta-lactamele orale, amoxicilina are cea mai mare activitate împotriva Streptococcus pneumoniae, rezistent la peniciline naturale.

Ampicilina nu este eficientă împotriva tulpinilor formatoare de penicilinază Staphylococcus spp., toate tulpinile Pseudomonas aeruginosa, majoritatea tulpinilor Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol pozitiv).

Sunt disponibile medicamente combinate, de exemplu Ampiox (ampicilină + oxacilină). Combinația de ampicilină sau benzilpenicilină cu oxacilină este rațională, deoarece spectrul de acțiune cu această combinație devine mai larg.

Diferența dintre amoxicilină (care este unul dintre antibioticele orale de top) și ampicilină este profilul său farmacocinetic: atunci când este administrată pe cale orală, amoxicilină este absorbită mai rapid și mai bine în intestin (75-90%) decât ampicilina (35-50%), biodisponibilitatea nu depinde de aportul alimentar. Amoxicilina pătrunde mai bine în unele țesuturi, inclusiv. în sistemul bronhopulmonar, unde concentrațiile sale sunt de 2 ori mai mari decât cele din sânge.

Cele mai semnificative diferențe în parametrii farmacocinetici ai aminopenicilinelor față de benzilpenicilină:

Posibilitate de administrare intern;

Legarea nesemnificativă de proteinele plasmatice - 80% din aminopeniciline rămân în sânge în formă liberă - și pătrundere bună în țesuturi și fluide corporale (cu meningită, concentrațiile în lichidul cefalorahidian pot fi de 70-95% din concentrațiile din sânge);

Frecvența de administrare a medicamentelor combinate este de 2-3 ori pe zi.

Principalele indicații pentru prescrierea aminopenicilinelor sunt infecții ale tractului respirator superior și ale organelor ORL, infecții ale rinichilor și ale tractului urinar, infecții gastrointestinale, eradicarea Helicobacter pylori(amoxicilină), meningită.

O caracteristică a efectului nedorit al aminopenicilinelor este dezvoltarea unei erupții cutanate „ampicilină”, care este o erupție maculopapulară de natură non-alergică, care dispare rapid atunci când medicamentul este întrerupt.

Una dintre contraindicațiile la administrarea aminopenicilinelor este mononucleoza infecțioasă.

Penicilinele antipseudomonas

Acestea includ carboxipenicilinele (carbenicilina, ticarcilina) si ureidopenicilinele (azlocilina, piperacilina).

Carboxipeniciline sunt antibiotice care au un spectru de acțiune antimicrobiană similar cu aminopenicilinele (cu excepția efectului asupra Pseudomonas aeruginosa). Carbenicilina este prima penicilină antipseudomonas și este inferioară ca activitate față de alte peniciline antipseudomonas. Carboxipenicilinele acționează asupra Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa)și speciile Proteus indol-pozitive (Proteus spp.) rezistent la ampicilină și alte aminopeniciline. Semnificația clinică a carboxipenicilinelor este în scădere în prezent. Deși au un spectru larg de acțiune, sunt inactive împotriva majorității tulpinilor Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Aproape nu trece prin BBB. Frecvența administrării este de 4 ori pe zi. Rezistența secundară a microorganismelor se dezvoltă rapid.

Ureidopeniciline - Acestea sunt și antibiotice antipseudomonas, spectrul lor de acțiune coincide cu carboxipenicilinele. Cel mai activ medicament din acest grup este piperacilina. Dintre medicamentele din acest grup, numai azlocilina își păstrează importanța în practica medicală.

Ureidopenicilinele sunt mai active decât carboxipenicilinele împotriva Pseudomonas aeruginosa. Ele sunt, de asemenea, utilizate în tratamentul infecțiilor cauzate de Klebsiella spp.

Toate penicilinele antipseudomonas sunt distruse de beta-lactamaze.

Caracteristicile farmacocinetice ale ureidopenicilinelor:

Administrat numai parenteral (i.m. si i.v.);

Nu numai rinichii, ci și ficatul participă la excreție;

Frecvența aplicării - de 3 ori pe zi;

Rezistența bacteriană secundară se dezvoltă rapid.

Din cauza apariției tulpinilor cu rezistență ridicată la penicilinele antipseudomonas și a lipsei de avantaje față de alte antibiotice, penicilinele antipseudomonas și-au pierdut practic din importanță.

Principalele indicații pentru aceste două grupe de peniciline antipseudomonas sunt infecțiile nosocomiale cauzate de tulpini sensibile. Pseudomonas aeruginosa,în combinaţie cu aminoglicozide şi fluorochinolone.

Penicilinele și alte antibiotice beta-lactamice au activitate antimicrobiană ridicată, dar se poate dezvolta rezistență microbiană la multe dintre ele.

Această rezistență se datorează capacității microorganismelor de a produce enzime specifice - beta-lactamaze (penicilinaze), care distrug (hidrolizează) inelul beta-lactamic al penicilinelor, ceea ce le privează de activitate antibacteriană și duce la dezvoltarea unor tulpini rezistente de microorganisme. .

Unele peniciline semisintetice sunt rezistente la beta-lactamaze. În plus, pentru a depăși rezistența dobândită, au fost dezvoltați compuși care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa-numitele. inhibitori de beta-lactamaze. Sunt folosite pentru a crea peniciline protejate cu inhibitori.

Inhibitorii de beta-lactamaze, precum penicilinele, sunt compuși beta-lactamici, dar au activitate antibacteriană minimă pe cont propriu. Aceste substanțe se leagă ireversibil de beta-lactamaze și inactivează aceste enzime, protejând astfel antibioticele beta-lactamice de hidroliză. Inhibitorii de beta-lactamaze sunt cei mai activi împotriva beta-lactamazelor codificate de genele plasmide.

Peniciline protejate cu inhibitori sunt o combinație a unui antibiotic penicilină cu un inhibitor specific de beta-lactamază (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam). Inhibitorii de beta-lactamaze nu sunt utilizați singuri, ci sunt utilizați în combinație cu beta-lactamele. Această combinație face posibilă creșterea stabilității antibioticului și a activității acestuia împotriva microorganismelor care produc aceste enzime (beta-lactamaze): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobi, incl. Bacteroides fragilis. Ca urmare, tulpinile de microorganisme rezistente la peniciline devin sensibile la medicamentul combinat. Spectrul de activitate antibacteriană a beta-lactamelor protejate cu inhibitori corespunde spectrului penicilinelor pe care le conțin, diferă doar nivelul rezistenței dobândite. Penicilinele protejate cu inhibitori sunt utilizate pentru tratarea infecțiilor de diferite locații și pentru profilaxia perioperatorie în chirurgia abdominală.

Penicilinele protejate cu inhibitori includ amoxicilină/clavulanat, ampicilină/sulbactam, amoxicilină/sulbactam, piperacilină/tazobactam, ticarcilină/clavulanat. Ticarcilin/clavulanat are activitate antipseudomonală și este activ împotriva Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam are propria activitate antibacteriană împotriva cocilor gram-negativi ai familiei Neisseriaceaeși familii de bacterii nefermentante Acinetobacter.

Indicații pentru utilizarea penicilinelor

Penicilinele sunt utilizate pentru infecțiile cauzate de agenți patogeni sensibili la acestea. Sunt utilizate în principal pentru infecțiile căilor respiratorii superioare, în tratamentul durerii în gât, scarlatina, otită, sepsis, sifilis, gonoree, infecții gastro-intestinale, infecții ale tractului urinar etc.

Penicilinele trebuie utilizate numai conform instrucțiunilor și sub supravegherea unui medic. Trebuie amintit că utilizarea unor doze insuficiente de peniciline (precum și alte antibiotice) sau întreruperea prea devreme a tratamentului poate duce la dezvoltarea unor tulpini rezistente de microorganisme (acest lucru este valabil mai ales pentru penicilinele naturale). Dacă apare rezistență, terapia cu alte antibiotice trebuie continuată.

Utilizarea penicilinelor în oftalmologie.În oftalmologie, penicilinele sunt utilizate local sub formă de instilații, injecții subconjunctivale și intravitreale. Penicilinele nu trec bine prin bariera hemato-oftalmică. Pe fondul procesului inflamator, pătrunderea lor în structurile interne ale ochiului crește, iar concentrațiile lor ating cote semnificative din punct de vedere terapeutic. Astfel, atunci când sunt instilate în sacul conjunctival, concentrațiile terapeutice de peniciline sunt determinate în stroma corneei; atunci când sunt aplicate local, practic nu pătrund în umiditatea camerei anterioare. La administrarea subconjunctivală, medicamentele sunt detectate în cornee și umoarea camerei anterioare a ochiului, iar în corpul vitros - concentrații sub cele terapeutice.

Se prepară soluții de uz local ex tempore. Penicillins are used to treat gonococcal conjunctivitis (benzylpenicillin), keratitis (ampicillin, benzylpenicillin, oxacillin, piperacillin, etc.), canaliculitis, especially caused by actinomycetes (benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin), abscess and orbital phlegmon (ampicillin/clavulanate, ampicillin/s ulbactam , fenoximetilpenicilină și etc.) și alte boli oculare. În plus, penicilinele sunt folosite pentru a preveni complicațiile infecțioase în leziunile pleoapelor și orbitei, mai ales atunci când un corp străin pătrunde în țesutul orbital (ampicilină/clavulanat, ampicilină/sulbactam etc.).

Utilizarea penicilinelor în practica urologică.În practica urologică, medicamentele protejate cu inhibitori sunt utilizate pe scară largă în rândul antibioticelor peniciline (utilizarea penicilinelor naturale, precum și utilizarea penicilinelor semisintetice ca medicamente de elecție este considerată nejustificată din cauza nivelului ridicat de rezistență al tulpinilor uropatogene.

Efectele secundare și toxice ale penicilinelor. Penicilinele au cea mai scăzută toxicitate dintre antibiotice și o gamă largă de efecte terapeutice (în special cele naturale). Cele mai grave reacții adverse sunt legate de hipersensibilitate. Reacțiile alergice sunt observate la un număr semnificativ de pacienți (după diverse surse, de la 1 la 10%). Penicilinele sunt mai susceptibile decât medicamentele din alte grupe farmacologice de a provoca alergii la medicamente. La pacienții care au avut antecedente de reacții alergice la administrarea de peniciline, cu utilizarea ulterioară aceste reacții se observă în 10-15% din cazuri. Mai puțin de 1% dintre persoanele care nu au avut anterior astfel de reacții au o reacție alergică la penicilină atunci când sunt administrate din nou.

Penicilinele pot provoca o reacție alergică în orice doză și în orice formă de dozare.

Când se utilizează peniciline, sunt posibile atât reacții alergice imediate, cât și întârziate. Se crede că o reacție alergică la peniciline este asociată în principal cu un produs intermediar al metabolismului lor - grupul penicilinei. Se numește determinant antigenic mare și se formează atunci când inelul beta-lactamic se rupe. Mici determinanți antigenici ai penicilinelor includ, în special, molecule de penicilină nemodificate și peniciloatul de benzii. Ele sunt formate in vivo, dar se determină și în soluții de penicilină preparate pentru administrare. Se crede că reacțiile alergice precoce la peniciline sunt mediate în principal de anticorpii IgE la determinanții antigenici mici, întârziate și tardive (urticarie) - de obicei de anticorpii IgE la determinanții antigenici mari.

Reacțiile de hipersensibilitate sunt cauzate de formarea de anticorpi în organism și apar de obicei în câteva zile de la începerea utilizării penicilinei (timpii pot varia de la câteva minute la câteva săptămâni). În unele cazuri, reacțiile alergice se manifestă sub formă de erupții cutanate, dermatită și febră. În cazurile mai severe, aceste reacții se manifestă prin umflarea mucoaselor, artrită, artralgii, afectarea rinichilor și alte tulburări. Posibil șoc anafilactic, bronhospasm, dureri abdominale, edem cerebral și alte manifestări.

O reacție alergică severă este o contraindicație absolută pentru administrarea viitoare de peniciline. Trebuie explicat pacientului că chiar și o cantitate mică de penicilină care intră în organism cu alimente sau în timpul unui test cutanat îi poate fi fatală.

Uneori, singurul simptom al unei reacții alergice la peniciline este febra (care poate fi constantă, remisivă sau intermitentă, uneori însoțită de frisoane). Febra dispare de obicei la 1-1,5 zile după oprirea medicamentului, dar uneori poate dura câteva zile.

Toate penicilinele se caracterizează prin sensibilizare încrucișată și reacții alergice încrucișate. Orice preparate care conțin penicilină, inclusiv produsele cosmetice și alimentele, pot provoca sensibilizare.

Penicilinele pot provoca diverse efecte secundare și toxice de natură non-alergică. Acestea includ: atunci când sunt luate pe cale orală - efecte iritante, incl. glosită, stomatită, greață, diaree; cu injecție intramusculară - durere, infiltrare, necroză musculară aseptică; cu administrare intravenoasă - flebită, tromboflebită.

Poate exista o creștere a excitabilității reflexe a sistemului nervos central. La utilizarea dozelor mari pot apărea efecte neurotoxice: halucinații, iluzii, dereglarea tensiunii arteriale, convulsii. Convulsiile sunt mai probabile la pacienții cărora li se administrează doze mari de penicilină și/sau la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Datorită riscului de apariție a reacțiilor neurotoxice severe, penicilinele nu pot fi administrate pe cale endolombară (cu excepția sării de sodiu a benzilpenicilinei, care se administrează extrem de atent, din motive de sănătate).

Când este tratată cu peniciline, este posibilă dezvoltarea suprainfectiei, a candidozei cavității bucale, a vaginului și a disbiozei intestinale. Penicilinele (de obicei ampicilina) pot provoca diaree asociată antibioticelor.

Utilizarea ampicilinei duce la apariția unei erupții cutanate „ampicilină” (la 5-10% dintre pacienți), însoțită de mâncărime și febră. Acest efect secundar apare cel mai adesea în a 5-a-10-a zi de utilizare a dozelor mari de ampicilină la copiii cu limfadenopatie și infecții virale sau cu utilizarea concomitentă de alopurinol, precum și la aproape toți pacienții cu mononucleoză infecțioasă.

Reacțiile adverse specifice la utilizarea bicilinelor sunt infiltratele locale și complicațiile vasculare sub formă de sindrom Aune (ischemie și gangrena membrelor introduse accidental într-o arteră) sau sindromul Nicolau (embolie a vaselor pulmonare și cerebrale când intră într-o venă).

Când se utilizează oxacilină, sunt posibile hematurie, proteinurie și nefrită interstițială. Utilizarea penicilinelor antipseudomonale (carboxipeniciline, ureidopeniciline) poate fi însoțită de apariția reacțiilor alergice, simptome de neurotoxicitate, nefrită interstițială acută, disbacterioză, trombocitopenie, neutropenie, leucopenie, eozinofilie. Când se utilizează carbenicilină, este posibil sindromul hemoragic. Medicamentele combinate care conțin acid clavulanic pot provoca leziuni hepatice acute.

Utilizați în timpul sarcinii. Penicilinele trec prin placentă. Deși nu au fost efectuate studii de siguranță adecvate și strict controlate la om, penicilinele, incl. protejate cu inhibitori, sunt utilizate pe scară largă la femeile însărcinate, fără complicații înregistrate.

În studiile pe animale de laborator, când penicilinele au fost administrate în doze cu 2-25 (pentru diferite peniciline) mai mari decât cele terapeutice, nu s-au constatat tulburări de fertilitate și efecte asupra funcției de reproducere. Proprietățile teratogene, mutagene, embriotoxice nu au fost detectate atunci când penicilinele au fost administrate la animale.

În conformitate cu recomandările FDA (Food and Drug Administration) recunoscute la nivel internațional, care determină posibilitatea utilizării medicamentelor în timpul sarcinii, medicamentele din grupa penicilinei pentru efectul lor asupra fătului aparțin categoriei B FDA (studiile de reproducere la animale nu au evidențiat niciun efectele adverse ale medicamentelor asupra fătului, dar adecvate și Nu există studii strict controlate la femeile însărcinate).

Atunci când prescrieți peniciline în timpul sarcinii, trebuie (ca și în cazul oricăror alte medicamente) să țineți cont de durata sarcinii. În timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze cu strictețe starea mamei și a fătului.

Utilizați în timpul alăptării. Penicilinele trec în laptele matern. Deși nu au fost raportate complicații semnificative la om, utilizarea penicilinelor de către mamele care alăptează poate duce la sensibilizarea copilului, modificări ale microflorei intestinale, diaree, dezvoltarea candidozei și apariția erupțiilor cutanate la sugari.

Pediatrie. Când se utilizează peniciline la copii, nu au fost raportate probleme specifice pediatrice, cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că funcția renală insuficient dezvoltată la nou-născuți și copiii mici poate duce la acumularea de peniciline (și, prin urmare, există un risc crescut de neurotoxicitate cu dezvoltarea convulsiilor).

Geriatrie. Nu au fost raportate probleme geriatrice specifice cu utilizarea penicilinelor. Cu toate acestea, trebuie amintit că la persoanele în vârstă, disfuncția renală legată de vârstă este mai probabilă și, prin urmare, poate fi necesară ajustarea dozei.

Insuficiență renală și hepatică.În caz de insuficiență renală/hepatică, cumulul este posibil. În caz de insuficiență moderată și severă a funcției renale și/sau hepatice, este necesară ajustarea dozei și creșterea intervalelor dintre administrarea antibioticului.

Interacțiunea penicilinelor cu alte medicamente. Antibioticele bactericide (inclusiv cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicozide) au un efect sinergic, antibioticele bacteriostatice (inclusiv macrolide, cloramfenicol, lincosamide, tetracicline) au un efect antagonist. Trebuie avută prudență la combinarea penicilinelor active împotriva Pseudomonas aeruginosa. (Pseudomonas aeruginosa), cu anticoagulante și agenți antiplachetari (risc potențial de creștere a sângerării). Nu se recomandă combinarea penicilinelor cu trombolitice. Atunci când este combinat cu sulfonamide, efectul bactericid poate fi slăbit. Penicilinele orale pot reduce eficacitatea contraceptivelor orale din cauza perturbării circulației enterohepatice a estrogenului. Penicilinele pot încetini eliminarea metotrexatului din organism (inhiba secreția tubulară a acestuia). Când ampicilina este combinată cu alopurinol, probabilitatea apariției erupțiilor cutanate crește. Utilizarea de doze mari de sare de potasiu de benzilpenicilină în combinație cu diuretice care economisesc potasiu, suplimente de potasiu sau inhibitori ECA crește riscul de hiperkaliemie. Penicilinele sunt incompatibile farmaceutic cu aminoglicozidele.

Datorită faptului că administrarea orală pe termen lung a antibioticelor poate suprima microflora intestinală care produce vitaminele B1, B6, B12, PP, este recomandabil să se prescrie vitaminele B pacienților pentru a preveni hipovitaminoza.

În concluzie, trebuie menționat că penicilinele reprezintă un grup mare de antibiotice naturale și semisintetice care au efect bactericid. Efectul antibacterian este asociat cu o încălcare a sintezei peptidoglicanului peretelui celular. Efectul se datorează inactivării enzimei transpeptidază, una dintre proteinele de legare a penicilinei situate pe membrana interioară a peretelui celular bacterian, care participă la etapele ulterioare ale sintezei sale. Diferențele dintre peniciline sunt asociate cu caracteristicile spectrului lor de acțiune, proprietățile farmacocinetice și gama de efecte nedorite.

De-a lungul mai multor decenii de utilizare cu succes a penicilinelor, au apărut probleme asociate cu utilizarea greșită a acestora. Astfel, administrarea profilactică a penicilinelor cu risc de infecție bacteriană este adesea nejustificată. Regimul de tratament incorect - selectarea incorectă a dozei (prea mare sau prea mică) și frecvența administrării pot duce la dezvoltarea reacțiilor adverse, scăderea eficacității și dezvoltarea rezistenței la medicamente.

Astfel, în prezent majoritatea tulpinilor Staphylococcus spp. rezistent la peniciline naturale. În ultimii ani, frecvența de detectare a tulpinilor rezistente a crescut Neisseria gonorrhoeae.

Principalul mecanism al rezistenței dobândite la peniciline este asociat cu producerea de beta-lactamaze. Pentru a depăși rezistența dobândită pe scară largă în rândul microorganismelor, au fost dezvoltați compuși care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa-numitele. inhibitori de beta-lactamaze - acid clavulanic (clavulanat), sulbactam și tazobactam. Sunt folosite pentru a crea peniciline combinate (protejate cu inhibitori).

Trebuie amintit că alegerea unuia sau altui medicament antibacterian, incl. Penicilina trebuie determinată, în primul rând, de sensibilitatea agentului patogen care a cauzat boala la aceasta, precum și de absența contraindicațiilor la utilizarea sa.

Antibioticele peniciline sunt considerate primele AMP care au fost dezvoltate din deșeuri ale anumitor bacterii. În clasificarea generală sunt în clasa beta-lactamelor. Pe lângă peniciline, acestea includ și carbapeneme, cefalosporine și monobactami. Asemănarea se datorează faptului că există un inel cu patru membri. Toate medicamentele din acest grup sunt utilizate în chimioterapie. Ele joacă un rol important în tratamentul bolilor infecțioase.

Inițial, toate medicamentele din grupul penicilinei proveneau din penicilină obișnuită. A fost folosit în medicină încă din anii 1940. În zilele noastre au fost create multe subgrupe de origine atât naturală, cât și sintetică:

1. Peniciline naturale.
2. Oxacilina.
3. Aminopenicilina.

Medicamentele naturale cu penicilină sunt utilizate în mai multe cazuri. De exemplu, medicamentele care aparțin grupului natural al penicilinelor sunt recomandate doar pentru tratamentul acelor infecții a căror etiologie este deja cunoscută. De exemplu, acest lucru poate fi confirmat în timpul procedurilor de diagnosticare sau prin simptome caracteristice. În funcție de formă și de gravitatea dezvoltării bolii, medicamentele sunt prescrise pentru uz intern sau parenteral. Penicilinele din grupul natural ajută în tratamentul reumatismului, scarlatinei, amigdalfaringitei, erizipelului, sepsisului și pneumoniei.

În plus, astfel de medicamente sunt prescrise pentru tratamentul altor boli cauzate de streptococ. De exemplu, acest lucru se aplică endocarditei infecțioase. Pentru aceasta boala se folosesc nu numai antibiotice din acest grup, ci si medicamente care au urmatoarele denumiri: streptomicina, gentamicina, etc. Bolile care sunt cauzate de infectii de tip meningococic pot fi vindecate si cu peniciline naturale. Indicațiile pentru utilizarea lor sunt leptospiroza, gangrena, boala Lyme, sifilisul, actinomicoza.

Apropo, este necesar să se țină seama de faptul că medicamentele cu efect prelungit nu au o concentrație mare în sânge, deci nu sunt prescrise pentru tratamentul formelor severe ale bolii. Singurele excepții sunt sifilisul, amigdalofaringita, reumatismul și scarlatina. Dacă anterior medicamentele din acest grup erau folosite pentru a trata gonoreea, acum agenții cauzali ai bolii s-au adaptat rapid și au devenit rezistenți la aceste medicamente.

În ceea ce privește oxacilină, este prescris numai atunci când boala este cauzată de o infecție stafilococică, iar acest lucru nu depinde de localizarea acesteia. Infecția poate fi deja confirmată de laborator sau doar suspectată.

Cu toate acestea, în orice caz, înainte de a prescrie astfel de medicamente unui pacient, este necesar să se verifice dacă bacteriile sunt susceptibile la acțiunea lor. Medicamentele din grupa oxacilinei sunt prescrise în cazuri de sepsis, pneumonie, meningită, endocardită cauzată de infecție bacteriană, precum și diferite leziuni ale oaselor, pielii, articulațiilor și țesuturilor moi cauzate de infecții.

Aminopenicilinele sunt prescrise în cazurile în care boala apare într-o formă destul de ușoară și fără complicații sub formă de alte infecții. Formele inhibitoare-protectoare ale aminopenicilinelor sunt utilizate în cazurile de recădere în bolile severe. Există multe medicamente, inclusiv tablete cu antibiotice. Substanțele sunt administrate fie pe cale orală, fie pe cale parenterală. Astfel de medicamente sunt prescrise pentru cistita acută, pielonefrită, pneumonie, sinuzită, exacerbarea bronșitei cronice.

În plus, indicațiile de utilizare sunt bolile intestinale care sunt cauzate de infecții, endocardită, meningită. Uneori, derivații inhibitori-protectori sunt prescriși de medici pentru o formă preoperatorie de prevenire și în tratamentul bolilor infecțioase ale pielii și țesuturilor moi.

Ce altceva se aplică?

De asemenea, sunt utilizate următoarele medicamente:

1. Carboxipenicilina. Medicamentele din grupa carboxipenicilinei sunt acum din ce în ce mai puțin utilizate în medicină. Pot fi prescrise numai în cazuri de infecții nosocomiale. Astfel de medicamente ar trebui utilizate numai în terapia complexă, împreună cu medicamentele care pot afecta Pseudomonas aeruginosa. În ceea ce privește indicațiile de utilizare, carboxipenicilinele sunt prescrise pentru infecții ale pielii, oaselor, țesuturilor moi și articulațiilor. Aceste medicamente vor fi necesare și pentru abcese, pneumonie, sepsis și infecții ale organelor pelvine.
2. Ureidopenicilina. Medicamentele din grupul ureidopenicilinei sunt adesea prescrise numai împreună cu aminoglicozide. Această combinație ajută la combaterea Pseudomonas aeruginosa. Indicațiile de utilizare sunt boli infecțioase ale organelor pelvine, țesuturilor moi și pielii (este inclus și piciorul diabetic). În plus, astfel de fonduri vor fi necesare pentru peritonită, abces hepatic, pneumonie și abces pulmonar.

Mecanism de acțiune

Medicamentele din grupul penicilinei au un efect bactericid. Ele afectează în mod specific proteinele care leagă penicilina, care se găsesc în toate bacteriile. Acești compuși acționează ca enzime care participă deja la etapa finală de sinteză a pereților microorganismului. Ca urmare, producția de substanță este blocată și bacteria moare. În plus, acidul clavulonic, tazobactam și sulbactam au fost dezvoltate pentru a inhiba anumite substanțe enzimatice. Ele fac parte din medicamentele care aparțin penicilinelor complexe.

În ceea ce privește efectul asupra corpului uman, carboxipenicilinele, benzilpenicilinele și ureidopenicilinele sunt distruse în corpul uman din cauza acidului clorhidric, care face parte din sucul gastric. În acest sens, ele pot fi folosite doar parenteral. Medicamentele care conțin oxacilină, fenoximetilpenicilină și aminopenicilină, dimpotrivă, sunt rezistente la condițiile acide și pot fi utilizate pe cale orală. Apropo, amoxicilina este cel mai bine absorbită prin tractul gastrointestinal. În ceea ce privește cei mai rele indicatori ai digestibilității, oxacilina și ampicilina au parametri de doar 30%.

Substanțele care compun medicamentele cu penicilină se răspândesc bine în tot organismul, afectând țesuturile, fluidele biologice și organele. Concentrații mari vor apărea în rinichi, mucoase, intestine, plămâni, organe genitale și fluide. O doză mică poate trece prin laptele matern și prin placentă. Ele practic nu intră în glanda prostatică. Transformarea semnificativă a ficatului este caracteristică ureidopenicilinelor și oxacilinelor. Alte substanțe din acest grup sunt excretate din organism practic neschimbate. În cele mai multe cazuri, excreția este efectuată de rinichi. Timpul necesar pentru îndepărtarea substanței este de aproximativ o oră. Dacă pacientul este diagnosticat cu insuficiență renală, timpul va crește. Aproape toate tipurile de peniciline sunt eliminate din organism prin hemodializă.

Contraindicații și efecte secundare

Ca toate medicamentele, medicamentele care conțin penicilină au contraindicațiile lor. Practic, acest lucru se aplică doar alergiilor la penicilină. Persoanele care prezintă riscul unei reacții alergice din cauza intoleranței la anumite componente nu ar trebui să utilizeze aceste medicamente. Același lucru este valabil și pentru o reacție alergică la novocaină.

În ceea ce privește efectele secundare, dacă medicamentele sunt supradozate sau utilizate incorect, există riscul unei reacții alergice. Aceasta ar putea fi dermatită, erupție cutanată, urticarie. În cazuri rare, apar edem Quincke, șoc anafilactic, bronhospasme și febră. Dacă o persoană suferă de șoc anafilactic, atunci vor fi necesare terapii cu glucocorticoizi, adrenalină și oxigen. De asemenea, este urgent să se asigure funcționarea organelor tubulare respiratorii.

În ceea ce privește problemele cu funcționarea sistemului nervos central, în cazuri rare apar tremor și tulburări psihice.

Uneori pacientul are dureri de cap și convulsii.

Practic, acest lucru se întâmplă la acele persoane care suferă de insuficiență renală.

Problemele cu funcționarea tractului digestiv apar mai des. O persoană se poate simți rău, poate avea atacuri de vărsături, dureri abdominale și colită. În acest caz, este necesar să se renunțe la astfel de medicamente. În plus, dacă se suspectează colita, este prescrisă sigmoidoscopia. Pentru a vă restabili sănătatea, trebuie să vă readuceți echilibrul de apă și electroliți la normal. Uneori, administrarea de medicamente din grupul penicilinei duce, de asemenea, la întreruperea acestor procese.

Aceasta duce la hiperkaliemie, hipernatremie. Ca urmare, tensiunea arterială se modifică și apare umflarea. În unele cazuri, pot apărea probleme în funcționarea ficatului, rinichilor, diferite reacții hematologice și complicații ale stării vaselor de sânge. În cazuri rare, se dezvoltă candidoză orală sau vaginală.

Medicamentele antimicrobiene din seria penicilinei se caracterizează printr-o toxicitate scăzută și un spectru larg de influență. Au un efect antibacterian asupra unui număr mare de bacterii gram-pozitive și gram-negative.

Influența seriei penicilinei este determinată de capacitatea lor de a provoca moartea microflorei patogene. Antibioticele peniciline au efect bactericid prin interacțiunea cu enzimele bacteriene, perturbând sinteza peretelui bacterian.

Ținta pentru astfel de agenți antimicrobieni este considerată a fi celulele bacteriene în proliferare. Aceste medicamente sunt sigure pentru oameni, deoarece membranele celulelor umane nu au peptidoglican bacterian.

Clasificare

Există două grupe principale de peniciline:

• natural;
• semi sintetic.

O serie de peniciline, care sunt obținute din microciuperca Penicillium, nu sunt rezistente la enzimele bacteriene care au capacitatea de a descompune substanțele beta-lactamice. Din această cauză, spectrul de acțiune al seriei de peniciline naturale este redus în comparație cu grupul de medicamente semisintetice. Ce nume de antibiotice aparțin seriei penicilinei?

Spectrul de acțiune al penicilinelor

Agenții antimicrobieni naturali din acest grup prezintă o activitate crescută împotriva următoarelor bacterii:

1. Stafilococ.
2. Streptococ.
3. Pneumococ.
4. Listeria.
5. Bacili.
6. Meningococul.
7. Gonococ.
8. bagheta lui Ducray-Unna.
9. Clostridii.
10. Fusobacterii.
11. Actinomicete.
12. Leptospira.
13. Borrelia.
14. Spirochete pallidum.

Spectrul de influență al antibioticelor peniciline semisintetice este oarecum mai larg decât cel al celor naturale.

Medicamentele antimicrobiene din această listă sunt clasificate în funcție de spectrul lor de efecte ca:

• nu este activ împotriva Pseudomonas aeruginosa;
• medicamente antipseudomonas.

Când se prescrie penicilina?

Agenții antimicrobieni din acest grup sunt utilizați pentru a elimina:

1. Pneumonie (inflamație acută a plămânilor, de obicei de origine infecțioasă, care afectează toate elementele structurii organului).
2. Bronșită (afectarea sistemului respirator, în care bronhiile sunt implicate în procesul inflamator).
3. Otita (proces inflamator în diferite părți ale urechii).
4. Dureri în gât (un proces infecțios și alergic care afectează inelul limfoid faringian).
5. Tonsilofaringita (infecție acută a faringelui și amigdalelor).
6. Scarlatina (o boală acută caracterizată prin intoxicație a corpului, erupții cutanate pe tot corpul, precum și febră și roșeață a limbii).
7. Cistită (lezarea vezicii urinare).
8. Pielonefrită (inflamație nespecifică cu afectare a sistemului tubular renal).
9. Gonoree (o boală cu transmitere sexuală care provoacă leziuni ale membranelor mucoase ale organelor).
10. Sifilis (leziune cronică a pielii, precum și a membranelor mucoase și a organelor interne).
11. Infecții ale pielii.
12. Osteomielita (o boală infecțioasă care afectează nu numai osul și măduva osoasă, ci întregul corp).
13. Blennorea nou-născuților (o boală caracterizată prin conjunctivită purulentă, hiperemie a pleoapelor și supurație de la acestea).
14. Leziuni bacteriene ale membranelor mucoase, țesut conjunctiv.
15. Leptospiroza (o boală infecțioasă acută cauzată de bacterii din genul Leptospira).
16. Actinomicoza (o boală cronică din grupul micozelor, care se caracterizează prin formarea de focare granulomatoase).
17. Meningită (o boală care este cauzată de deteriorarea membranelor creierului și măduvei spinării).

Aminopeniciline

Agenții antibacterieni din lista aminopenicilinelor prezintă o eficiență crescută împotriva unui număr mare de infecții care sunt cauzate de bacteriile enterobacterii, precum și de Helicobacter pylori și Haemophilus influenzae. Numele antibioticelor peniciline, lista medicamentelor:

1. „Ampicilină”.
2. "Amoxicilină."
3. „Flemoxin Solutab”.
4. „Ospamox”.
5. „Amosin”.
6. „Ecoball”.

Acțiunea medicamentelor antibacteriene din lista ampicilinelor și amoxicilinelor, efectele acestor medicamente sunt similare.

Agenții antimicrobieni din seria ampicilinei au un efect mult mai mic asupra pneumococilor, dar activitatea „Ampicilinei” și a genericelor sale cu următoarele denumiri de medicamente - antibiotice peniciline „Ampicillin Akos”, „Ampicilină trihidrat” este oarecum mai puternică în eliminarea Shigella.

Seria de amoxicilină este mai eficientă împotriva Pseudomonas aeruginosa, dar unii membri ai grupului sunt eliminați de penicilinazele bacteriene.

Lista denumirilor de antibiotice peniciline

Cele mai eficiente medicamente în lupta împotriva bolilor:

1. „Oxacilină”.
2. „Dicloxacilină”.
3. — Nafcilină.
4. „Meticilină”.

Medicamentele prezintă rezistență la penicilinazele stafilococice, care elimină alte medicamente din această serie. Cea mai populară este oxacilina.

Penicilinele antipseudomonas

Medicamentele din acest grup de medicamente au un spectru larg de acțiune; sunt eficiente împotriva Pseudomonas aeruginosa, care provoacă cistita, precum și amigdalita și infecțiile cutanate. Ce nume sunt incluse în lista medicamentelor?

Antibiotice penicilină (nume):

1. „Karbetzin”.
2. — Piopen.
3. „Timentin”.
4. „Securopen”.
5. „Picilină”.

Medicamente combinate

Penicilinele protejate cu inhibitori includ medicamente care conțin un antibiotic și o componentă care blochează activitatea beta-lactamazelor bacteriene.

Inhibitorii sunt:

• acid clavulanic;
• tazobactam;
• sulbactam.

Pentru a elimina infecțiile respiratorii și genito-urinale, de regulă, se folosesc următoarele denumiri de antibiotice peniciline:

1. „Augmentin”.
2. „Amoxiclav”.
3. „Amoxil”.
4. „Unazin”.

Medicamentele cu efecte combinate includ medicamentul antimicrobian Ampiox și genericul său Ampiox-sodium, care conține Ampicilină și Oxacilină.

„Ampioks” este produs sub formă de tablete și sub formă de pulbere pentru preparate injectabile. Medicamentul este utilizat în tratamentul copiilor și pacienților adulți pentru sepsis, precum și pentru endocardita septică.

Medicamente pentru adulți

Lista medicamentelor semi-sintetice care sunt bune pentru amigdalita, precum și pentru otită, faringită, sinuzită și pneumonie, boli ale sistemului genito-urinar include tablete și injecții:

1. — Hiconcil.
2. „Ospamox”.
3. „Amoxiclav”.
4. „Amoxicar”.
5. „Ampicilină”.
6. „Augmentin”.
7. „Flemoxin Solutab”.
8. „Amoxiclav”.
9. "Piperacilină"
10. „Ticarcilină”.

Astfel de agenți antimicrobieni nu sunt utilizați împotriva prostatitei, deoarece nu intră în țesutul prostatic. În cazul manifestărilor alergice la peniciline, pacientul poate dezvolta o erupție cutanată de urzică, anafilaxie și în timpul terapiei cu cefalosporine.

"Ampicilina"

Medicamentul inhibă conexiunea pereților celulari bacterieni, ceea ce se datorează efectului său antimicrobian. Medicamentul afectează microorganismele cocice și un număr mare de bacterii gram-negative. Sub influența penicilinazei, ampicilina este distrusă, deci nu este eficientă împotriva agenților patogeni care formează penicilinaza.

"Flemoxin Solutab"

Persoanele predispuse la alergii la medicamente au nevoie de un test de sensibilitate înainte de terapie. Medicamentul nu este prescris pacienților care au avut deja reacții adverse severe la penicilină.

Tratamentul trebuie finalizat până la sfârșit. Întreruperea terapiei înainte de termen poate duce la dezvoltarea rezistenței agenților patogeni la substanța activă și la trecerea bolii la stadiul cronic.

"Amoxiclav"

Medicamentul conține, de asemenea, amoxicilină, care este considerată un antibiotic penicilină; molecula sa conține un inel beta-lactamic. Este activ împotriva multor bacterii și are, de asemenea, un efect bactericid datorită perturbării sintezei peretelui celular. "Amoxiclav" este un nou antibiotic penicilină.

Pentru a menține activitatea agentului antimicrobian din medicament, al doilea ingredient activ este acidul clavulanic. Acest compus neutralizează ireversibil enzima β-lactamază, făcând astfel astfel de agenți patogeni sensibili la amoxicilină.

"Augmentin"

Medicamentul are un efect prelungit, care este semnificativ diferit de alte medicamente pe bază de amoxicilină. Cu acest ajutor, medicamentul poate fi folosit pentru a elimina pneumonia care este rezistentă la peniciline.

După penetrare, componentele active - amoxicilină și acid clavulanic - se dizolvă rapid și sunt absorbite în stomac și intestine. Efectul farmacologic maxim se manifestă în situația în care pacientul ia medicamentul înainte de masă.

Peniciline pentru tratamentul copiilor

Antibioticele peniciline sunt practic netoxice, motiv pentru care sunt de obicei recomandate pentru utilizare de către copii pentru boli infecțioase. În cele mai multe cazuri, se preferă penicilinele protejate cu inhibitori, care sunt destinate utilizării orale.

Lista medicamentelor antimicrobiene peniciline destinate tratamentului copiilor include Amoxicilină și generice, Augmentin, Amoxiclav, precum și Flemoxin și Flemoclav Solutab. Medicamentele sub formă de tablete dispersabile nu sunt mai puțin eficiente decât injecțiile și provoacă mai puține probleme în timpul tratamentului.

De la naștere, Ospamox și o serie de înlocuitori ai săi, care sunt disponibile sub formă de tablete solubile, precum și granule și pulbere pentru a face o suspensie, sunt utilizate pentru a trata copiii. Doza este prescrisă de medic, în funcție de vârsta și greutatea corporală a copilului.

La copii este posibilă acumularea de peniciline în organism, care este cauzată de anemie a sistemului urinar sau de leziuni renale. Un conținut crescut de substanță antimicrobiană în sânge are un efect toxic asupra celulelor nervoase, care se manifestă prin spasme. Dacă apar astfel de semne, terapia este oprită și antibioticul penicilină este înlocuit cu un medicament dintr-un alt grup.

"Ospamox"

Medicamentul este produs în două forme de dozare - tablete și granule. Doza medicamentului conform instrucțiunilor de utilizare depinde de locația procesului infecțios. „Ospamox” este un antibiotic modern penicilină pentru copii.

Concentrația zilnică este împărțită în mai multe utilizări. Durata terapiei: până la dispariția simptomelor plus cinci zile. Pentru a face o suspensie, o sticlă cu granule se umple cu apă și apoi se agită. Doza de medicament pentru Ospamox va fi după cum urmează:

• sugarilor cu vârsta sub un an li se prescrie o suspensie la o concentrație de 125 mg/5 ml - 5 mililitri (1 lingură) de două ori pe zi;
• pentru copiii de la unu la șase ani - o suspensie de la 5 la 7,5 mililitri (1-1,5 linguri) de două ori pe zi;
• copii de la șase până la zece ani - o suspensie de 7,5 până la 10 ml de două ori pe zi;
• pacienților cu vârsta cuprinsă între zece și paisprezece ani li se prescrie deja o formă de tabletă a medicamentului - 1 comprimat de 500 de miligrame de două ori pe zi;
• adolescenți - 1,5 comprimate de 500 mg de două ori pe zi.

Contraindicații și efecte secundare

Restricțiile de utilizare includ alergii la antibioticele peniciline. Dacă în timpul tratamentului apar erupții cutanate sau mâncărimi ale pielii, trebuie să încetați să luați medicamentul și să consultați un medic.

Alergiile se pot manifesta ca angioedem și anafilaxie. Lista reacțiilor adverse pentru peniciline este mică. Principalul fenomen negativ este inhibarea microflorei intestinale benefice.

Diareea, aftele și erupțiile cutanate sunt principalele reacții negative la utilizarea penicilinelor. Următoarele efecte apar mai rar:

1. Greaţă.
2. Vărsături.
3. Migrenă.
4. Colita pseudomembranoasă.
5. Edem.

Utilizarea benzilpenicilinelor, precum și a carbenicilinelor, poate provoca un dezechilibru electrolitic cu dezvoltarea hiperkaliemiei sau hipernatremiei, care crește probabilitatea unui atac de cord și creșterea tensiunii arteriale.

O listă extinsă de efecte negative ale oxacilinei și înlocuitorilor:

1. Apariția sângelui în urină.
2. Temperatura.
3. Vărsături.
4. Greaţă.

Pentru a preveni apariția efectelor negative, este important să urmați instrucțiunile de utilizare și, de asemenea, să utilizați medicamentul în doza prescrisă de medic.

Opinii

Potrivit recenziilor, antibioticele penicilină au devenit o adevărată salvare pentru mulți oameni. Datorită lor, puteți face față majorității bolilor, de exemplu: pneumonie, precum și tuberculoză, sepsis și alte afecțiuni.

Dar tratamentul afecțiunilor patologice cu antibiotice ar trebui efectuat numai după ce a fost stabilit un diagnostic și strict așa cum este prescris de medic. Cei mai eficienți agenți antimicrobieni includ Amoxiclav, Ampicilină și Flemoxin Solutab.

Recenziile de la specialiști medicali și oameni, de regulă, conțin opinii pozitive despre medicamentele acestor grupuri. Se observă că agenții antimicrobieni sunt eficienți în tratamentul bolilor respiratorii și sunt potriviți atât pentru adulți, cât și pentru copii. Răspunsurile menționează eficacitatea crescută a medicamentelor pentru sinuzită, otită medie și infecții ale tractului genital.