Macrolide Macrolidele sunt medicamente din acest grup. Utilizarea clinică a macrolidelor

Macrolidele fac parte din grupul farmacologic de antibiotice cu spectru larg care vizează suprimarea agenților patogeni care provoacă diferite tipuri de boli infecțioase. Lista medicamentelor cu macrolide include unele medicamente aprobate pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării, ceea ce reprezintă un avantaj incontestabil al antibioticelor din acest grup.

Ultima generație de macrolideAstăzi este considerat cel mai eficient. Acest lucru se exprimă într-un efect mai ușor asupra sistemului imunitar uman și a tractului gastrointestinal cu activitate antimicrobiană ridicată. Efectul principal al macrolidelor este capacitatea de a influența microorganismele intracelulare dăunătoare prin perturbarea sintezei lor intracelulare de proteine. În doze terapeutice mici, medicamentele reduc în mod eficient proliferarea bacteriilor patogene, iar în doze de concentrație mare are un puternic efect bactericid.

Lista actuală a medicamentelor macrolide

1. „Sumamed”.A substanță activă: azitromicină. Producător: Teva, Israel. Suprimă eficient infecțiile tractului respirator, ale țesuturilor moi și ale sistemului genito-urinar. O caracteristică specială a medicamentului macrolide este pragul scăzut al efectelor secundare, mai puțin de 1%. Este produs sub formă de capsule, tablete, pulbere și suspensie. Cele mai populare sunt tabletele și capsulele. Adulții iau 500 mg o dată. Costul unui pachet (3 bucăți x 500 mg) este de 480 de ruble.

Analogii lui „Sumamed” sunt(pentru comparație, prețul este afișat pentru un pachet de 3 bucăți x 500 miligrame în capsule sau tablete):

• "Azitral"- (India) 290 rub.;
• „Azitrus Forte”(Rusia) - 130 de ruble;
• "Azitrox"(Rusia) - 305 rub.
• "Azitromicină"(Rusia) - 176 rub.

2. „Rulid”(ingredient activ: "Roxitromicină"). Medicament produs de: Sanofi-Aventis, Franța. Antibiotic cu spectru larg. Disponibil în tablete de 150 mg și 10 bucăți per pachet. Norma zilnică este de 300 de miligrame; adulții îl pot lua conform instrucțiunilor o dată sau de două ori pe zi. Printre avantaje, poate fi remarcată o mică listă de efecte secundare; printre dezavantaje, costul ridicat al medicamentului este de 1.371 de ruble.

Analog "Roxitromicină" cost semnificativ mai mic și se ridică la 137 de ruble. Este produs într-un ambalaj similar cu „Rulid” în ceea ce privește cantitatea și conținutul de substanță activă în 1 comprimat (10 buc. x 150 mg), dar are o listă impresionantă de interdicții și efecte secundare ale medicamentelor.

3. Claritromicină(substanță activă: claritromicină). Disponibil în tablete de șapte, zece și paisprezece bucăți. Principala zonă de efect este suprimarea infecțiilor respiratorii, eficientă și împotriva bolilor infecțioase ale pielii. Este utilizat în combinație cu alte medicamente pentru ulcerul peptic al stomacului și duodenului cauzat de Helicobacter pylori.

Există o mică listă de contraindicații. Doza uzuală pentru adulți este de 500 de miligrame, împărțită în două prize. Produs de mai multe întreprinderi farmacologice. Pentru a compara prețurile, costul unui pachet de tablete (14 x 500) de la producător:

• Rusia - 350 de ruble;
• Israel - 450 de ruble.

4. „ECOsitrine”(„Claritromicină”). „Avva Rus” este produsă în Rusia. Folosit pentru a trata infecțiile respiratorii, pneumonia și unele boli ale pielii. Are o mică listă de contraindicații. Norma zilnică este de 500 ml pe zi.

Producătorul acestui medicament îl poziționează ca primul „eco-antibiotic”, a cărui utilizare nu provoacă disbacterioză. Medicamentul conține substanța activă care inhibă bacteriile patogene plus lactuloza prebiotică „anhidro” într-o formă specială. Acest medicament macrolid din întreaga listă prezentată are un grad ridicat de siguranță. Prezența unui prebiotic benefic în compoziție asigură menținerea microflorei gastrointestinale sănătoase.

Funcționează astfel: claritromicina inhibă flora intestinală, dar „anhidro” restaurează și promovează simultan creșterea florei intestinale normale.

Poate că prefixul „ECO” este o tehnică de marketing, dar pe internet puteți găsi multe recenzii pozitive ale persoanelor care au urmat tratament cu „Ecositrin”, cei care anterior sufereau constant de sindromul colonului iritabil și disbioză după ce au luat medicamente antibacteriene. Disponibil sub formă de tablete (pachet 14 x 500 ml). Cost 635 ruble.

5. „EKOmed”. A substanță activă: "Azitromicină". P Produs: Avva Rus, Rusia. Acest medicament este produs de mai multe întreprinderi farmacologice și toate sunt analogi absoluti "Sumamed", Dar„EKOmed” diferă de ele prin faptul că conține un „prebiotic” care reface flora intestinală. În al patrulea punct al listei noastre de macrolide, puteți citi în detaliu cum medicamentul ajută la menținerea microflorei gastrointestinale sănătoase, deoarece acest medicament este produs de același producător ca și "ECOsitrine"și conține același complex „prebiotic”.

Costul unui pachet de trei bucăți de 500 de miligrame este de 244 de ruble, ceea ce este semnificativ mai mare decât analogii. Pe de o parte, medicamentele similare sunt mai ieftine, dar sunt mai agresive și pot provoca sindromul colonului iritabil. Pe de altă parte, dacă problema disbacteriozei nu este relevantă, puteți economisi mult: azitromicina produsă de Kern Pharma va costa doar 85 de ruble și este cel mai accesibil medicament din întreaga listă de medicamente macrolide.

Macrolide pentru copii și femei însărcinate

"Vilprafen solutab" . Ingredient activ: "Josamycin". Antibiotic cu o gamă largă de aplicații. Producator: Astellas, Olanda. Acest medicament macrolid poate fi utilizat pentru tratarea nou-născuților, precum și atunci când este indicat în timpul sarcinii și alăptării. Costul unui pachet (10 x 500) este de 540 de ruble.

Toate preturile sunt indicate de la data scrierii. A fost realizată o analiză a antibioticelor numai în scop informativ. Toate medicamentele au o serie de contraindicații. Nu vă automedicați - este periculos!

Articolul oferă o listă de antibiotice macrolide, familiarizarea cu care va ajuta pacientul să se simtă mai încrezător atunci când se confruntă cu necesitatea de a le lua. Acest articol va oferi o descriere generală a macrolidelor, va enumera principalii reprezentanți ai acestui grup de medicamente și, de asemenea, va oferi recomandări generale pentru administrarea de antibiotice.

Informații generale despre macrolide

Antibioticele sunt o clasă largă de medicamente obținute pe cale sintetică sau naturală care pot suprima activitatea bacteriilor din corpul uman. Principalul obiectiv al mecanismului lor de acțiune este tocmai distrugerea infecțiilor bacteriene, dar există și antibiotice care sunt eficiente împotriva ciupercilor, virușilor, helminților și chiar împotriva tumorilor.

Lista medicamentelor care sunt clasificate drept antibiotice este foarte largă. Substanțele au structuri și proprietăți diferite și, de asemenea, se întind pe mai multe generații. Una dintre cele mai recente realizări medicale în lupta împotriva infecțiilor bacteriene este descoperirea antibioticelor macrolide.

Macrolidele sunt substanțe chimice care în majoritatea cazurilor au proprietăți antibiotice. Grupul de macrolide are o structură ciclică complexă, care este un inel polinomial cu resturi de carbon atașate.

Macrolidele sunt considerate antibiotice de nouă generație. Utilizarea lor, în funcție de sensibilitatea tulpinilor, este de preferat, deoarece Antibioticele macrolide au o serie de avantaje semnificative față de alte medicamente:

• spectru larg de acțiune, permițând utilizarea unui singur medicament pentru infecții combinate;
• toxicitate scăzută pentru corpul pacientului, datorită căreia medicamentul poate fi utilizat chiar și la pacienții slăbiți;
• concentrații mari în țesuturi, permițându-vă să selectați o doză mai mică pentru a obține efectul dorit.

În plus, faptul că macrolidele sunt antibiotice de nouă generație oferă un avantaj acestui grup de medicamente, deoarece majoritatea tulpinilor bacteriene au dobândit rezistență la acestea de-a lungul anilor de utilizare a generațiilor mai vechi de antibiotice, în timp ce macrolidele sunt eficiente în marea majoritate a cazuri.

Tipuri de medicamente și eficacitatea lor

Toate macrolidele pot fi clasificate pe baza diferitelor caracteristici. În primul rând, acest grup de substanțe are 3 generații, iar cetolidele sunt separate de ele. Toate aceste grupuri de medicamente diferă în structura lor chimică și unele dintre proprietățile lor.

În plus, macrolidele pot fi clasificate în funcție de originea lor. Există medicamente obținute din ingrediente naturale și sintetizate. Pe baza duratei de acțiune, se disting medicamentele cu efect scurt, mediu și lung.

Principalele ținte de control pentru macrolide sunt stafilococii și streptococii gram-pozitivi. Cei mai frecventi agenți patogeni împotriva cărora sunt prescrise antibioticele macrolide sunt unele tulpini de tuberculoză, tusea convulsivă, infecția cu Haemophilus influenzae, infecția cu chlamydia etc.

Avantajele suplimentare ale medicamentului, pe lângă cele deja menționate, includ absența efectelor secundare asupra sistemului digestiv. Absorbția acestor substanțe din tractul gastrointestinal este mai mare de 75%. În plus, antibioticul din grupa macrolidelor este capabil să aibă un efect țintit asupra locului de infecție, fiind transferat la acesta cu transportul de leucocite.

Un alt fapt legat de avantajele grupului de macrolide este timpul său lung de înjumătățire, care vă permite să faceți pauze lungi între administrarea comprimatelor. Împreună cu o bună absorbție din tractul gastrointestinal, acest lucru face ca opțiunea orală de utilizare a medicamentului să fie optimă și cea mai convenabilă pentru pacient.

Contraindicații și efecte secundare

Datorită faptului că macrolidele sunt cele mai puțin toxice dintre toate grupele de antibiotice, au fost observate foarte puține contraindicații și efecte secundare pentru acestea. Asemenea efecte secundare comune precum diareea, reacțiile anafilactice, fotosensibilitatea și efectele negative asupra sistemului nervos nu sunt tipice pentru ele.

Cu toate acestea, femeile însărcinate, precum și mamele în timpul alăptării și copiii sub 6 luni ar trebui să se abțină de la a lua medicamentul. În plus, nu se recomandă utilizarea medicamentelor la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală.

În caz de supradozaj și cazuri de utilizare necontrolată a medicamentului, pot apărea efecte toxice precum dureri de cap, tulburări de auz, greață, vărsături și diaree. Pot apărea reacții ale pielii, cum ar fi mâncărime sau urticarie.

Eritromicina

Eritromicina se referă la medicamente obținute din componente naturale. Este disponibil sub diferite forme de dozare: pulbere pentru injectare, tablete, supozitoare rectale. În unele cazuri, utilizarea sa este permisă chiar și în caz de sarcină, dar tratamentul trebuie efectuat sub supravegherea strictă a unui medic. Utilizarea eritromicinei la pacienții nou-născuți este periculoasă deoarece poate duce la dezvoltarea anomaliilor tractului gastro-intestinal.

Roxitromicină

Roxitromicina este un medicament semi-sintetic disponibil sub formă de tablete. Are un procent mai mare de biodisponibilitate, care nu depinde de aportul de alimente din tractul gastrointestinal. În plus, medicamentul își păstrează concentrația în țesuturi mult mai mult timp, este mult mai bine tolerat de către pacienți și nu interacționează cu alte antibiotice, care ar putea provoca reacții toxice sau alergice.

Claritromicină

Ca și medicamentul anterior, este un antibiotic semi-sintetic. Poate fi introdus în organism fie pe cale orală, fie prin injecție. Medicamentul are o biodisponibilitate ridicată și este adesea folosit în lupta împotriva infecțiilor atipice. Nu este utilizat pentru a trata femeile însărcinate și care alăptează, precum și nou-născuții.

Utilizările Claritromicinei sunt foarte largi - poate fi folosit atât pentru tratamentul infecțiilor respiratorii, cât și pentru tratamentul ulcerelor stomacale și intestinale, abceselor și furunculelor cutanate, precum și infecțiilor cu chlamydia. Sunt posibile reacții adverse foarte rare, inclusiv reacții ale sistemului nervos - coșmaruri, dureri de cap, amețeli etc.

Azitromicină

Azitromicina este o azalidă semisintetică. Cel mai faimos reprezentant al pieței farmaceutice, produs pe baza acestui medicament, este Sumamed. Medicamentul este disponibil în multe variante de forme farmaceutice - tablete, siropuri, pulberi, capsule, precum și pulberi pentru injecție.

Azitromicina este considerată optimă pentru tratamentul multor infecții respiratorii, deoarece. are o biodisponibilitate mai mare în comparație, de exemplu, cu eritromicina și este mai puțin dependentă de mese. Principalul avantaj al acestui remediu este că are un anumit efect imunomodulator și are un efect protector chiar și la ceva timp după terminarea tratamentului.

Spiramicină

Spiramicina a fost izolată din componente naturale (produse reziduale ale culturii bacteriene). Folosit pe scară largă în practica de otolaringologie, deoarece eficient în combaterea formelor rezistente de pneumonie. În plus, este eficient în tratamentul meningitei, reumatismului, artritei și infecțiilor tractului urinar.

Poate fi folosit și pentru a trata femeile însărcinate, dar este mai bine să opriți alăptarea în timpul tratamentului. Disponibil în forme orale, precum și pulberi pentru perfuzie intravenoasă. Efectele secundare la utilizarea medicamentului au fost înregistrate extrem de rar, dar cele observate au inclus erupții cutanate, greață și vărsături.

Midecamicină (Macropen)

La fel ca predecesorul său, este o substanță de origine naturală. Este prescris pentru combaterea infecțiilor respiratorii, infecțiilor cutanate, precum și a infecțiilor tractului urinar și gastrointestinal. Disponibil sub formă de tablete, suspensii gata preparate, precum și pulbere pentru prepararea lor. Folosit pentru tratarea copiilor de la 2 luni, se absoarbe bine, rapid și ajunge pentru o lungă perioadă de timp la o concentrare eficientă.

Telitromicină

Telitromicina este singurul reprezentant al ketolidelor obținute prin metoda semi-sintetică. Acesta diferă în structura sa chimică de toate celelalte macrolide. Medicamentul este utilizat pentru a trata infecțiile tractului respirator superior - pneumonie, bronșită, faringită, amigdalita etc. Datorită faptului că medicamentul a fost studiat într-o măsură mai mică, nu este prescris copiilor sub 12 ani, femeilor însărcinate și care alăptează.

În plus, Telitromicina este contraindicată pentru utilizare la pacienții cu patologii severe ale ficatului, rinichilor și inimii, precum și la pacienții care suferă de intoleranță la galactoză sau deficiență de lactază.

Antibioticele sunt un grup de medicamente care necesită o abordare responsabilă a utilizării lor. În ciuda faptului că macrolidele sunt cele mai sigure dintre ele, ele pot avea totuși efecte toxice asupra organismului dacă regulile de administrare a acestora sunt ignorate.

Principalul pericol al folosirii antibioticelor constă în adaptabilitatea rapidă a bacteriilor. Utilizarea necontrolată a medicamentelor duce la formarea de tulpini rezistente, care se răspândesc destul de repede din corpul unui pacient în proporții epidemice. De aceea este atât de important să aveți antibiotice prescrise de un profesionist.

În plus, indiferent cât de larg este spectrul de acțiune al fiecărui medicament în parte, niciun antibiotic nu poate acoperi toate tipurile posibile de bacterii. Prin urmare, înainte de a începe să luați medicamente, este necesar să faceți teste pentru a identifica agentul patogen specific. Folosirea unui antibiotic greșit nu este doar inutilă, ci și periculoasă.

Când luați antibiotice, este important să urmați instrucțiunile incluse cu medicamentul. Unele medicamente sunt sensibile la secvența relativă la aportul alimentar - acest lucru afectează modul în care sunt absorbite și acumulează concentrații în organism, care, la rândul său, este un factor determinant în eficacitatea lor.

De asemenea, este important să se respecte durata de administrare a medicamentului, care este determinată de medic pe baza testelor și a severității infecției. Durata insuficientă a utilizării antibioticelor poate duce la formarea unei suprainfecții, care este mult mai dificil de tratat și poate forma o tulpină nouă, rezistentă la medicamente.

Antibioticele, chiar și cele mai sigure, au un efect negativ asupra organelor excretoare - ficatul și rinichii. Prin urmare, va fi mult mai bine ca pacientul să urmeze un regim alimentar în timpul tratamentului.

Este mai bine să excludeți din dietă carnea roșie, alimentele grase și picante - aceste alimente lezează membrana mucoasă, interferând cu absorbția medicamentului și încarcă suplimentar ficatul. Desigur, consumul de alcool este interzis în timpul tratamentului.

Astfel, grupul de macrolide este unul dintre cele mai sigure și eficiente mijloace de combatere a infecțiilor bacteriene, dar acest lucru nu scutește responsabilitatea pentru utilizarea lor nici din partea medicului, nici a pacientului.

Un drog	Denumiri comerciale	Căi de administrare și doze
ERITROMICINA	GRUNAMICINĂ	Inactivate într-un mediu acid, alimentele reduc semnificativ biodisponibilitatea, inhibă citocromul R-450 ficat, preparate cu eritromicină (cu excepția estolatului) pot fi prescrise în timpul sarcinii și alăptării
CLARITRO-MICINA*	KLABAKS, KLATSID, FROMILID	Are un efect pronunțat asupra Helicobacter pyloriși micobacterii atipice, rezistente în mediu acid, suferă eliminare presistemică, formează un metabolit activ, se excretă prin urină, contraindicat copiilor sub 6 luni, în timpul sarcinii și alăptării
ROSKISTRO-MITSIN	RULID	Suprimă protozoarele, stabile în mediu acid, nu afectează activitatea citocromului R-450
AZITROMICINA	SUMAMATE	Mai mult decât alte macrolide, suprimă Haemophilus influenzae, este activ împotriva protozoarelor și a unor enterobacterii (Shigella, Salmonella, Vibrio cholerae), este stabil în mediu acid, este supus eliminării presistemice, creează cele mai mari concentrații în celule și are o jumătate de lungă durată. viaţă.
JOSAMICIN	VILPRAFEN	Suprimă unele tulpini de streptococi și stafilococi rezistenți la eritromicină, nu afectează activitatea citocromului R-450, contraindicat in timpul sarcinii si alaptarii

Sfârșitul tabelului 6

* Clatritromicină SR(clacid SR) este disponibil în tablete matrice cu eliberare lentă a antibioticului, prescris o dată pe zi.

Macrolidele, în funcție de tipul de microorganisme și de doză, au efect bacteriostatic sau bactericid. Ele suprimă bacteriile gram-pozitive care produc β-lactamaze, precum și microorganismele localizate intracelular - listeria, campylobacter, micobacterii atipice, legionella, spirochete, micoplasme, ureaplasme. Claritromicina este superioară altor macrolide în activitate împotriva Helicobacter pyloriși micobacterii atipice, azitromicina are un efect mai puternic asupra Haemophilus influenzae. Roxitromicina, azitromicina și spiromicina suprimă protozoare - toxoplasma și criptosporidium.

Spectrul antimicrobian al macrolidelor: Staphylococcus aureus (sensibil la meticilină), streptococi hemolitici, pneumococi, streptococi viridans, meningococi, gonococi, moraxela, corynebacterium diphtheria, listeria, clostridium gasphilus gangrena, agent de gripă haemoroid, cauzal Helicobacter pylori, agent cauzal al tusei convulsive, microbacterii atipice (cu excepția Mycobacterium fortuitum), bacteriide ( Bacteroides melaninogenicus, B. oralis), legionella, micoplasma, ureaplasma, chlamydia, spirochetele.

Rezistența naturală la macrolide este caracteristică enterococilor, microflorei intestinale, Pseudomonas aeruginosa și a unui număr de agenți patogeni anaerobi care provoacă procese purulent-inflamatorii severe. Macrolidele, fără a interfera cu activitatea de colonizare a bacteriilor intestinale, nu conduc la dezvoltarea disbiozei.

Rezistența secundară a microorganismelor la macrolide se dezvoltă rapid, astfel încât cursul tratamentului ar trebui să fie scurt (până la 7 zile), în caz contrar, acestea trebuie combinate cu alte antibiotice. Trebuie subliniat în special faptul că, dacă apare rezistență secundară la una dintre macrolide, aceasta se extinde la toate celelalte antibiotice din acest grup și chiar la medicamente din alte grupe: lincomicină și peniciline.

Farmacocinetica. Unele macrolide pot fi administrate intravenos (eritromicină fosfat, spiramicină). Căile subcutanate și intramusculare nu sunt utilizate, deoarece injecțiile sunt dureroase și se observă leziuni tisulare locale.

Toate macrolidele pot fi administrate pe cale orală. Oleandomicina și antibioticele din a doua și a treia generație sunt mai rezistente la acid, așa că pot fi luate indiferent de aportul alimentar.

Indiferent de efectul antimicrobian, macrolidele au următoarele efecte:

Previne hipersecreția de mucus bronșic, exercitând un efect mucoregulator (pentru tusea uscată, neproductivă, se recomandă administrarea suplimentară de agenți mucolitici);

Ele slăbesc răspunsul inflamator ca urmare a efectului antioxidant și a inhibării sintezei de prostaglandine, leucotriene și interleukine (utilizate pentru tratarea panbronșitei și a astmului bronșic dependent de steroizi);

Ele prezintă proprietăți imunomodulatoare.

O caracteristică unică a claritromicinei este efectul său antitumoral.

Macrolidele sunt absorbite în sânge din duoden. Baza eritromicinei este în mare parte distrusă de sucul gastric, așa că este utilizată sub formă de esteri, precum și în tablete și capsule acoperite enteric. Noile macrolide sunt rezistente la condițiile acide și sunt absorbite rapid și complet, deși multe medicamente sunt supuse eliminării presistemice. Alimentele reduc biodisponibilitatea macrolidelor cu 40-50% (cu excepția josamicinei și spiramicinei).

Legarea macrolidelor de proteinele din sânge variază de la 7 la 95%. Ele pătrund slab în barierele hematoencefalice și hemato-oftalmice, se acumulează în secreția glandei prostatei (40% din concentrația din sânge), exudatul urechii medii (50%), amigdalele, plămânii, splina, ficat, rinichi, oase, și depășește bariera placentară (5 - 20%), intră în laptele matern (50%). Conținutul de antibiotice este mult mai mare în interiorul celulelor decât în ​​sânge. Neutrofilele îmbogățite cu macrolide livrează aceste antibiotice la locurile de infecție.

Macrolidele sunt utilizate pentru infecții ale tractului respirator, ale pielii și țesuturilor moi, ale cavității bucale și ale sistemului genito-urinar cauzate de agenți patogeni intracelulari și bacterii gram-pozitive rezistente la peniciline și cefalosporine. Principalele indicații pentru utilizarea lor sunt următoarele:

Infecții ale căilor respiratorii superioare – amigdalofaringită streptococică, sinuzită acută;

Infecții ale căilor respiratorii inferioare - exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie comunitară, inclusiv atipică (la 20 - 25% dintre pacienți, pneumonia este cauzată de micoplasmă sau infecție cu chlamidia);

Difterie (eritromicină în combinație cu ser anti-difterie);

Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;

Infecții bucale – parodontoză, periostita;

Gastroenterita cauzata de Campylobacter (eritromicina);

Eradicarea Helicobacter pylori pentru ulcer peptic (claritromicină, azitromicină);

trachom (azitromicină);

Infecții cu transmitere sexuală - chlamydia, limfogranulom venereu, sifilis fără afectare a sistemului nervos, chancroid;

boala Lyme (azitromicină);

Infecții cauzate de microbacterii atipice la pacienții cu SIDA (claritromicină, azitromicină);

Prevenirea tusei convulsive la persoanele în contact cu pacienții (eritromicină);

Igienizarea purtătorilor de meningococi (spiramicină);

Prevenirea reumatismului pe tot parcursul anului în caz de alergie la benzilpenicilină (eritromicină);

Prevenirea endocarditei în stomatologie (claritromicină, azitromicină).

În viitor, macrolidele își vor găsi utilizare în tratamentul aterosclerozei, deoarece factorul etiologic al acestei boli în 55% din cazuri este Chlamydia pneumonae.

Macrolidele sunt evaluate ca agenți antimicrobieni cu toxicitate scăzută. Ocazional, ele provoacă reacții alergice sub formă de febră, erupție cutanată, urticarie și eozinofilie.

Eritromicina și, într-o măsură mai mică, josamicina și spiramicina provoacă tulburări dispeptice. După 10 până la 20 de zile de tratament cu eritromicină și claritromicină, hepatita colestatică se poate dezvolta cu greață, vărsături, crampe, dureri abdominale, febră, icter și activitate crescută a aminotransferazei în sânge. Biopsia hepatică relevă colestază, necroză parenchimoasă și infiltrație celulară periportală. În cazul perfuziei intravenoase de macrolide, pot apărea tromboflebite, tulburări de auz reversibile și prelungirea intervalului. Q–Tși alte forme de aritmii.

Eritromicina și claritromicina, inhibă citocromul R-450 ficat, prelungește și intensifică efectul medicamentelor cu clearance metabolic (tranchilizante, carbamazepină, valproat, teofilină, disopiramidă, ergometrină, corticosteroizi, astemizol, terfenadină, ciclosporină). Noile macrolide modifică doar puțin metabolismul xenobioticelor.

Macrolidele sunt contraindicate in caz de hipersensibilitate, sarcina si alaptare. La pacienții cu insuficiență renală, doza de claritromicină este redusă în funcție de clearance-ul creatininei. În cazul bolilor hepatice severe, este necesară ajustarea dozei tuturor macrolidelor. În timpul terapiei cu antibiotice, ar trebui să evitați consumul de băuturi alcoolice.

AMINOGLICOZIDE

Antibioticele aminoglicozide sunt aminozaharuri legate printr-o legătură glicozidică de o hexoză (inel de aminociclitol). Ele sunt utilizate numai parenteral, pătrund slab în celule și lichidul cefalorahidian și sunt excretate nemodificat de rinichi. Aminoglicozidele sunt considerate medicamentele de elecție pentru infecțiile cauzate de bacterii gram-negative anaerobe (tuberculoză, infecții spitalicești, endocardită septică). Utilizarea lor pe scară largă este împiedicată de oto-, vestibulo- și nefrotoxicitate severă.

Istoricul utilizării clinice a aminoglicozidelor datează de aproximativ 60 de ani. La începutul anilor 1940, microbiologul american și viitorul câștigător al Premiului Nobel Selman Waksman, inspirat de descoperirea benzilpenicilinei, care suprimă microflora piogenă, și-a propus să creeze un antibiotic eficient împotriva tuberculozei. Pentru a face acest lucru, a studiat efectele antimicrobiene ale unui număr mare de ciuperci din sol. În 1943, din fluidul de cultură Streptomyces griseus S-a izolat streptomicina, care are un efect dăunător asupra bacteriilor tuberculoase și asupra multor bacterii anaerobe gram-pozitive și gram-negative. Din 1946, streptomicina a fost utilizată pe scară largă în practica clinică.

În 1949, Z. Waksman și angajații săi au obținut neomicină dintr-o cultură Streptomyces fradie. În 1957, oamenii de știință de la Centrul Național de Sănătate Japonez au izolat kanamicina din Streptomyces kanamyceticus.

Gentamicina (descrisă în 1963) și netilmicină sunt produse de actinomicete Microspora.

Tobramicina și amikacina sunt cunoscute încă de la începutul anilor 1970. Tobramicina face parte din aminoglicozida nebramicină, produsă Streptomyces tenebrarius. Amikacina este un derivat semisintetic acilat al kanamicinei. Căutarea de noi antibiotice aminoglicozide a fost suspendată din cauza apariției unor β-lactame și fluorochinolone mai puțin toxice cu aceeași activitate antimicrobiană ca și aminoglicozide.

Există 3 generații de antibiotice aminoglicozide:

Generația I – streptomicina, kanamicina, neomicina (utilizate numai pentru acțiune locală);

generația a II-a – gentamicină, tobramicină, amikacină;

Generația a III-a – netilmicină (are oto- și vestibulotoxicitate mai mică).

Streptomicina și kanamicina suprimă Mycobacterium tuberculosis, streptomicina este activă împotriva Brucella, agenții cauzatori ai ciumei și tularemiei. Cele mai sensibile la neomicină sunt speciile Escherichia coli, Klebsiella, Enterococcus, Proteus și Enterobacter. Antibioticele din generația a 2-a – a treia sunt toxice pentru Escherichia coli, Klebsiella, Serracia, Pseudomonas aeruginosa, speciile Proteus, Enterobacter și Acinetobacter. Toate aminoglicozidele inhibă 90% din tulpinile de Staphylococcus aureus. Rezistența la aminoglicozide este caracteristică bacteriilor anaerobe, streptococilor hemolitici și pneumococilor.

Efectul bactericid al aminoglicozidelor se datorează formării de proteine ​​anormale și efectului detergent asupra membranei citoplasmatice lipoproteice a microorganismelor.

Antibioticele grupului β-lactamic, care inhibă sinteza peretelui celular, potențează efectul antimicrobian al aminoglicozidelor. Dimpotrivă, cloramfenicolul, prin blocarea sistemelor de transport din membrana citoplasmatică, slăbește efectul acestora.

Mecanismele de rezistență dobândită a microorganismelor la aminoglicozide sunt următoarele:

Se sintetizează enzimele care inactivează antibioticele;

Permeabilitatea canalelor porinelor din peretele celular al bacteriilor gram-negative scade;

Legarea aminoglicozidelor de ribozomi este perturbată;

Eliberarea aminoglicozidelor din celula bacteriană este accelerată.

Streptomicina și gentamicina își pierd activitatea sub influența diferitelor enzime, astfel încât tulpinile de microorganisme rezistente la streptomicina pot reacționa la gentamicina. Kanamicina, gentamicina, tobramicina, amikacina și netilmicina sunt inactivate de enzimele polifuncționale, rezultând rezistență încrucișată între ele.

1% din doza de aminoglicozide este absorbită din intestin, restul este excretat nemodificat în fecale. Absorbția gentamicinei este crescută în ulcerele peptice și colita ulceroasă nespecifică. Aminoglicozidele pot crea concentrații toxice în sânge atunci când sunt administrate pe cale orală pentru o lungă perioadă de timp pe fondul insuficienței renale, introduse în cavitățile corpului sau aplicate pe suprafețe mari de arsuri și răni. Când sunt injectate în mușchi, au o biodisponibilitate ridicată, creând un nivel maxim în sânge după 60 – 90 de minute.

Aminoglicozidele sunt distribuite în lichidul extracelular, se leagă într-o mică măsură (10%) cu albumina din sânge, penetrează slab în celule, lichidul cefalorahidian, mediul ocular, mucoasa respiratorie, intră încet în lichidul pleural și sinovial, se acumulează în cortexul renal, endolimfă și perilimfa urechii interne. La meningită și la nou-născuți, nivelul de aminoglicozide din creier ajunge la 25% din conținutul din sânge (în mod normal 10%). Concentrația lor în bilă este de 30% din concentrația din sânge. Acest lucru se datorează secreției active de antibiotice în canaliculele biliare ale ficatului.

Luarea de aminoglicozide de către femeile la sfârșitul sarcinii este însoțită de intrarea intensivă a medicamentului în sângele fătului, ceea ce poate provoca pierderea auzului neurosenzorial la copil. Aminoglicozidele trec în laptele matern.

Aminoglicozidele sunt excretate neschimbate prin filtrare în glomerulii rinichilor, creând o concentrație mare în urină (cu urină hiperosmotică se pierde activitatea antimicrobiană).

Farmacocinetica aminoglicozidelor se modifică în condiții patologice. În caz de insuficiență renală, timpul de înjumătățire este prelungit de 20-40 de ori. Dimpotrivă, cu fibroza vezicii urinare, eliminarea este accelerată. Aminoglicozidele sunt îndepărtate cu ușurință din organism prin hemodializă.

În prezent, antibioticele aminoglicozide sunt recomandate a fi administrate o dată pe zi într-o doză calculată pe kilogram de greutate corporală. Prescrierea medicamentelor o dată pe zi, fără a afecta eficacitatea terapeutică, poate reduce semnificativ nefrotoxicitatea. Pentru meningită, sepsis, pneumonie și alte infecții severe se prescriu doze maxime; pentru bolile tractului urinar se prescriu doze medii sau minime. La pacienții cu insuficiență renală, se reduce doza de aminoglicozide și se prelungește intervalele dintre administrări.

Principalele căi de administrare: intramuscular, dacă pacientul nu prezintă tulburări hemodinamice grave; intravenos lent sau picurare; local (sub formă de unguente și linimente); instilatii endotraheale si orale.

Medicamentele nu pătrund în interiorul celulelor. Trec cu ușurință prin placentă și pătrund în țesuturile urechii interne și în cortexul renal.

Aminoglicozidele nu suferă biotransformare.Ele sunt aproape complet excretate nemodificate de către rinichi. Eficient în medii alcaline.

Principalul dezavantaj Acest grup are o toxicitate destul de mare, efectul lor neurotoxic, în primul rând ototoxic, este deosebit de pronunțat, manifestat în dezvoltarea nevritei nervului auditiv, precum și în dezechilibru. Tulburările severe de auz și echilibru duc adesea la dizabilitate completă, iar copiii mici, care și-au pierdut auzul, uită adesea vorbirea și devin surdo-muți. Antibioticele aminoglicozide pot avea, de asemenea, un efect nefrotoxic. În acest caz, necroza se dezvoltă în epiteliul tubilor renali, terminând cu moartea pacientului.

Tulburările dispeptice sunt frecvente atunci când aceste antibiotice sunt administrate pe cale orală. Șocul anafilactic este cauzat în principal de sulfatul de streptomicină, care în acest sens ocupă locul al doilea după medicamentele peniciline.

Aminoglicozidele pot afecta auzul, echilibrul (la 10-25% dintre pacienți), funcția rinichilor și pot provoca blocaj neuromuscular. La începutul terapiei cu aminoglicozide, apare tinitusul și percepția sunetelor înalte în afara frecvențelor vorbirii vorbite se deteriorează pe măsură ce leziunea progresează de la cotitura bazală a cohleei, unde sunt percepute sunetele de înaltă frecvență, până la partea apicală, care răspunde la sunetele de joasă frecvență. Aminoglicozidele se acumulează într-o măsură mai mare în baza bine vascularizată a cohleei. În cazurile severe, inteligibilitatea vorbirii este afectată, în special vorbirea în șoaptă de înaltă frecvență.

Tulburările vestibulare sunt precedate de cefalee timp de 1-2 zile. În stadiul acut, apar greață, vărsături, amețeli, nistagmus și instabilitate posturală. După 1 - 2 săptămâni. stadiul acut se transformă în labirintită cronică (mers tremurat, dificultate la lucru). Dupa inca 2 luni. începe etapa de compensare. Funcțiile analizorului vestibular deteriorat sunt preluate de vedere și sensibilitatea proprioceptivă profundă. Tulburările de mișcare apar numai când ochii sunt închiși.

Ca urmare, aminoglicozidele provoacă degenerarea nervului auditiv, moartea celulelor de păr în organul spiral (corti) al cohleei și ampula canalelor semicirculare. Tulburările auditive și vestibulare din etapele ulterioare sunt ireversibile, deoarece celulele sensibile ale urechii interne nu se regenerează.

Efectele toxice ale aminoglicozidelor asupra urechii interne sunt mai pronunțate la persoanele în vârstă și sunt potențate de diuretice – acid etacrinic și furosemid. Streptomicina și gentamicina provoacă mai des tulburări vestibulare, neomicina, kanamicina și amikacina agravează predominant auzul (la 25% dintre pacienți). Tobramicina dăunează în mod egal analizoarelor auditive și vestibulare. Netilmicina este mai puțin periculoasă, provocând complicații ototoxice doar la 10% dintre pacienți.

La 8-26% dintre pacienți, aminoglicozidele provoacă disfuncție renală ușoară după câteva zile de terapie. Pe măsură ce antibioticele se acumulează în cortexul renal, filtrarea și reabsorbția se deteriorează, apare proteinuria, iar enzimele de la marginea periei apar în urină. Rareori se dezvoltă necroza acută a tubilor renali proximali. Leziunile renale pot fi reversibile, deoarece nefronii sunt capabili de regenerare.

Este mai puțin periculos să se administreze antibiotice o dată pe zi într-o cură intermitentă. Neomicina are nefrotoxicitate mare (utilizată exclusiv local); tobramicina, gentamicina și streptomicina urmează în ordinea descrescătoare a efectelor patogenice asupra rinichilor. Nefrotoxicitatea aminoglicozidelor este sporită de amfotericina B, vancomicină, ciclosporină, cisplatină și diuretice puternice și este slăbită de ionii de calciu. Pe fondul afectarii rinichilor scade excretia de aminoglicozide, ceea ce potenteaza oto- si vestibulotoxicitatea acestora.

În timpul anesteziei cu utilizarea relaxantelor musculare antidepolarizante, aminoglicozidele, care provoacă independent blocarea neuromusculară, pot prelungi paralizia mușchilor respiratori. Cele mai periculoase în acest sens sunt injecțiile de antibiotice în cavitățile pleurale și peritoneale, deși complicațiile apar și atunci când sunt administrate într-o venă sau mușchi. Blocarea neuromusculară severă este cauzată de neomicină; kanamicina, amikacina, gentamicina, tobramicina și streptomicina sunt mai puțin toxice. Pacienții cu miastenie gravis și parkinsonism sunt expuși riscului.

La sinapsele neuromusculare, aminoglicozidele slăbesc efectul stimulator al ionilor de calciu asupra eliberării de acetilcolină prin membrana presinaptică și reduc sensibilitatea receptorilor colinergici sensibili la nicotină ai membranei postsinaptice. Clorura de calciu și agenții anticolinesterazici sunt perfuzați într-o venă ca antagoniști.

Streptomicina poate afecta nervul optic și câmpurile vizuale înguste, precum și poate provoca parestezii și nevrite periferice. Aminoglicozidele au alergenitate scăzută; numai ocazional, atunci când sunt administrate, apar febră, eozinofilie, erupții cutanate, angioedem, dermatită exfoliativă, stomatită și se dezvoltă șoc anafilactic.

Aminoglicozidele sunt contraindicate în cazuri de hipersensibilitate, botulism, miastenie gravis, boala Parkinson, parkinsonism indus de medicamente, tulburări de auz și echilibru și boli renale severe. Utilizarea lor în timpul sarcinii este permisă numai din motive de sănătate. Opriți alăptarea pe durata tratamentului.

Macrolidele sunt o clasă de antibiotice a căror structură chimică se bazează pe un inel lactonic macrociclic. În funcție de numărul de atomi de carbon din inel, macrolidele sunt împărțite în 14 membri (eritromicină, roxitromicină, claritromicină), 15 membri (azitromicină) și 16 membri (midecamicină, spiramicină, josamicina). Semnificația clinică principală este activitatea macrolidelor împotriva cocilor gram-pozitivi și agenților patogeni intracelulari (micoplasme, chlamydia, campylobacter, legionella). Macrolidele sunt printre cele mai puțin toxice antibiotice.

Clasificarea macrolidelor

Mecanism de acțiune

Efectul antimicrobian se datorează unei încălcări a sintezei proteinelor asupra ribozomilor celulei microbiene. De regulă, macrolidele au un efect bacteriostatic, dar în concentrații mari pot acționa bactericid împotriva GABHS, pneumococ, agenți patogeni de tuse convulsivă și difterie. Macrolidele prezintă PAE împotriva cocilor gram-pozitivi. Pe lângă efectul antibacterian, macrolidele au activitate imunomodulatoare și antiinflamatoare moderată.

Spectrul de activitate

Macrolidele sunt active împotriva cocii gram-pozitivi, cum ar fi S.pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus(cu excepția MRSA). În ultimii ani, s-a observat o creștere a rezistenței, dar macrolidele cu 16 membri în unele cazuri pot rămâne active împotriva pneumococilor și streptococilor piogeni care sunt rezistenți la medicamentele cu 14 și 15 membri.

Macrolidele acționează asupra agenților patogeni ai tusei convulsive și difteriei, Moraxella, Legionella, Campylobacter, Listeria, spirochete, chlamydia, micoplasma, ureaplasma, anaerobii (exclusiv B.fragilis).

Azitromicina este superioară altor macrolide în activitate împotriva H.influenzae, iar claritromicina este împotrivă H. pyloriși micobacterii atipice ( M.avium si etc.). Efectul claritromicinei asupra H.influenzaeși o serie de alți agenți patogeni își sporesc metabolitul activ - 14-hidroxiclaritromicină. Spiramicina, azitromicina și roxitromicina sunt active împotriva unor protozoare ( T. gondii, Cryptosporidium spp.).

Microorganismele familiei Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Și Acinetobacter spp. au rezistență naturală la toate macrolidele.

Farmacocinetica

Absorbția macrolidelor în tractul gastrointestinal depinde de tipul de medicament, de forma de dozare și de prezența alimentelor. Alimentele reduc semnificativ biodisponibilitatea eritromicinei și, într-o măsură mai mică, roxitromicină, azitromicină și midecamicină și practic nu au niciun efect asupra biodisponibilității claritromicinei, spiramicinei și josamicinei.

Macrolidele sunt clasificate ca antibiotice tisulare, deoarece concentrațiile lor în serul sanguin sunt semnificativ mai mici decât concentrațiile tisulare și variază între diferite medicamente. Cele mai mari concentrații serice se observă la roxitromicină, cele mai scăzute la azitromicină.

Macrolidele se leagă de proteinele plasmatice în grade diferite. Cea mai mare legare de proteinele plasmatice este observată pentru roxitromicină (mai mult de 90%), cea mai mică pentru spiramicină (mai puțin de 20%). Sunt bine distribuite în organism, creând concentrații mari în diferite țesuturi și organe (inclusiv glanda prostatică), în special în timpul inflamației. În acest caz, macrolidele pătrund în celule și creează concentrații intracelulare mari. Trec slab prin bariera hemato-encefalică și bariera hemato-oftalmică. Trece prin placentă și intră în laptele matern.

Macrolidele sunt metabolizate în ficat cu participarea sistemului microzomal citocrom P-450, metaboliții sunt excretați în principal în bilă. Unul dintre metaboliții claritromicinei are activitate antimicrobiană. Metaboliții sunt excretați în principal în bilă, excreția renală este de 5-10%. Timpul de înjumătățire al medicamentelor variază de la 1 oră (midecamicină) la 55 de ore (azitromicină). În cazul insuficienței renale, acest parametru nu se modifică pentru majoritatea macrolidelor (cu excepția claritromicinei și roxitromicinei). În ciroza hepatică, este posibilă o creștere semnificativă a timpului de înjumătățire al eritromicinei și al josamicinei.

Reactii adverse

Macrolidele sunt unul dintre cele mai sigure grupuri de AMP. RAM sunt în general rare.

Tract gastrointestinal: durere sau disconfort la nivelul abdomenului, greață, vărsături, diaree (cel mai adesea cauzată de eritromicină, care are efect procinetic, mai puțin frecvent de spiramicină și josamicina).

Ficat: creșterea tranzitorie a activității transaminazelor, hepatită colestatică, care se poate manifesta prin icter, febră, stare generală de rău, slăbiciune, dureri abdominale, greață, vărsături (mai des când se utilizează eritromicină și claritromicină, foarte rar când se utilizează spiramicină și josamicina).

SNC: cefalee, amețeli, tulburări de auz (rar cu administrarea intravenoasă de doze mari de eritromicină sau claritromicină).

Inima: prelungirea intervalului QT pe electrocardiogramă (rar).

Reacții locale: flebite si tromboflebita cu administrare intravenoasa, cauzate de un efect local iritant (macrolidele nu pot fi administrate in forma concentrata si in flux; se administreaza numai prin perfuzie lenta).

Reactii alergice(erupții cutanate, urticarie etc.) se observă foarte rar.

Indicatii

ITS: chlamydia, sifilis (cu excepția neurosifilisului), chancroid, limfogranulom venereal.

Infecții bucale: parodontită, periostita.

Acnee severă (eritromicină, azitromicină).

Gastroenterita cu Campylobacter (eritromicină).

Eradicarea H. pylori pentru ulcerul gastric și duodenal (claritromicină în combinație cu amoxicilină, metronidazol și medicamente antisecretoare).

Toxoplasmoza (de obicei spiramicină).

Criptosporidioză (spiramicină, roxitromicină).

Prevenirea și tratamentul micobacteriozei cauzate de M.avium la pacienții cu SIDA (claritromicină, azitromicină).

Utilizare profilactică:

prevenirea tusei convulsive la persoanele în contact cu pacienții (eritromicină);

reabilitarea purtătorilor de meningococ (spiramicină);

prevenirea reumatismului pe tot parcursul anului în caz de alergie la penicilină (eritromicină);

prevenirea endocarditei în stomatologie (azitromicină, claritromicină);

decontaminarea intestinală înainte de operația de colon (eritromicină în combinație cu kanamicina).

Contraindicații

Reacție alergică la macrolide.

Sarcina (claritromicină, midecamicină, roxitromicină).

Alăptarea (josamicina, claritromicină, midecamicină, roxitromicină, spiramicină).

Avertizări

Sarcina. Există dovezi ale efectelor nedorite ale claritromicinei asupra fătului. Nu există informații care să demonstreze siguranța roxitromicinei și midecamicinei pentru făt, așa că nu trebuie prescrise în timpul sarcinii. Eritromicina, josamicina și spiramicina nu au un efect negativ asupra fătului și pot fi prescrise femeilor însărcinate. Azitromicina este utilizată în timpul sarcinii dacă este absolut necesar.

Alăptarea. Majoritatea macrolidelor trec în laptele matern (nu există date disponibile pentru azitromicină). Informațiile de siguranță pentru sugarul alăptat sunt disponibile numai pentru eritromicină. Utilizarea altor macrolide de către femeile care alăptează trebuie evitată dacă este posibil.

Pediatrie. Siguranța claritromicinei la copiii sub 6 luni nu a fost stabilită. Timpul de înjumătățire al roxitromicinei la copii poate crește până la 20 de ore.

Geriatrie. Nu există restricții pentru utilizarea macrolidelor la persoanele în vârstă, cu toate acestea, este necesar să se țină seama de posibilele modificări ale funcției hepatice legate de vârstă, precum și de riscul crescut de afectare a auzului la utilizarea eritromicinei.

Disfuncție renală. Când clearance-ul creatininei scade la mai puțin de 30 ml/min, timpul de înjumătățire al claritromicinei poate crește până la 20 de ore, iar metabolitul său activ - până la 40 de ore.Timpul de înjumătățire al roxitromicinei poate crește până la 15 ore când clearance-ul creatininei scade la 10 ml/min. În astfel de situații, poate fi necesară ajustarea regimului de dozare a acestor macrolide.

Disfuncție hepatică.În bolile hepatice severe, macrolidele trebuie utilizate cu prudență, deoarece timpul de înjumătățire al acestora poate crește și riscul de hepatotoxicitate poate crește, în special în cazul medicamentelor precum eritromicina și josamicina.

Boli de inimă. Utilizați cu precauție dacă intervalul QT este prelungit pe electrocardiogramă.

Interacțiuni medicamentoase

Majoritatea interacțiunilor medicamentoase dintre macrolide se bazează pe inhibarea lor a citocromului P-450 din ficat. În funcție de severitatea inhibiției sale, macrolidele pot fi distribuite în următoarea ordine: claritromicină > eritromicină > josamicina = midecamicină > roxitromicină > azitromicină > spiramicină. Macrolidele inhibă metabolismul și cresc concentrația sanguină a anticoagulantelor indirecte, teofilină, carbamazepină, acid valproic, disopiramidă, ergot, ciclosporină, ceea ce crește riscul de apariție a reacțiilor adverse caracteristice acestor medicamente și poate necesita ajustarea regimului de dozare a acestora. Nu se recomandă combinarea macrolidelor (cu excepția spiramicinei) cu terfenadină, astemizol și cisapridă din cauza riscului de a dezvolta tulburări severe ale ritmului cardiac cauzate de prelungirea intervalului QT.

Macrolidele pot crește biodisponibilitatea digoxinei atunci când sunt administrate oral prin reducerea inactivării acesteia de către microflora intestinală.

Antiacidele reduc absorbția macrolidelor, în special a azitromicinei, din tractul gastrointestinal.

Rifampinul crește metabolismul macrolidelor în ficat și reduce concentrația acestora în sânge.

Macrolidele nu trebuie combinate cu lincosamide din cauza mecanismului lor similar de acțiune și a posibilei competiții.

Eritromicina, mai ales atunci când este administrată intravenos, poate crește absorbția alcoolului în tractul gastrointestinal și poate crește concentrația acestuia în sânge.

Informații despre pacient

Majoritatea macrolidelor trebuie luate pe cale orală cu 1 oră înainte sau 2 ore după masă și numai claritromicină, spiramicină și josamicina pot fi luate indiferent de mese.

Atunci când este administrată pe cale orală, eritromicina trebuie luată cu un pahar plin cu apă.

Formele de dozare lichide pentru administrare orală trebuie pregătite și luate în conformitate cu instrucțiunile atașate.

Urmați cu strictețe regimul și regimul de tratament pe tot parcursul terapiei, nu pierdeți o doză și luați-o la intervale regulate. Dacă omiteți o doză, luați-o cât mai curând posibil; nu luați dacă este aproape timpul pentru următoarea doză; nu dublați doza. Mentineti durata terapiei, in special pentru infectiile streptococice.

Nu utilizați medicamente care au expirat.

Consultați-vă medicul dacă ameliorarea nu apare în câteva zile sau dacă apar noi simptome.

Nu luați macrolide împreună cu antiacide.

Nu beți alcool în timpul tratamentului cu eritromicină.

Masa. Medicamente din grupa macrolidelor.
Principalele caracteristici și caracteristici ale aplicației

HAN	Lekforma LS	F (interior), %	T ½, h *	Regimul de dozare	Caracteristicile medicamentelor
Eritromicina	Masa 0,1 g; 0,2 g; 0,25 g și 0,5 g bunicule. d/susp. 0,125 g/5 ml; 0,2 g/5 ml; 0,4 g/5 ml Lumanari, 0,05 g si 0,1 g (pentru copii) Susp. d/aport oral 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml Por. d/in. 0,05 g; 0,1 g; 0,2 g per sticlă.	30-65	1,5-2,5	Oral (1 oră înainte de masă) Adulti: 0,25-0,5 g la 6 ore; pentru amigdalofaringita streptococică - 0,25 g la fiecare 8-12 ore; pentru prevenirea reumatismului - 0,25 g la fiecare 12 ore Copii: până la 1 lună: vezi secțiunea „Utilizarea AMP la copii”; peste 1 lună: 40-50 mg/kg/zi în 3-4 prize divizate (se poate administra pe cale rectală) IV Adulti: 0,5-1,0 g la fiecare 6 ore Copii: 30 mg/kg/zi în 2-4 injecții Înainte de administrarea intravenoasă, o singură doză se diluează în cel puțin 250 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% și se administrează în 45-60 de minute	Alimentele reduc semnificativ biodisponibilitatea orală. Dezvoltarea frecventă a evenimentelor adverse în tractul gastrointestinal. Interacțiune semnificativă clinic cu alte medicamente (teofilină, carbamazepină, terfenadină, cisapridă, disopiramidă, ciclosporină etc.). Poate fi utilizat în timpul sarcinii și alăptării
Claritromicină	Masa 0,25 g și 0,5 g Masa încetini vysv. 0,5 g Por. d/susp. 0,125 g/5 ml Port. d/in. 0,5 g per sticlă.	50-55	3-7	Adulti: 0,25-0,5 g la fiecare 12 ore; pentru prevenirea endocarditei - 0,5 g cu 1 oră înainte de procedură Copii peste 6 luni: 15 mg/kg/zi în 2 prize; pentru prevenirea endocarditei - 15 mg/kg cu 1 oră înainte de procedură IV Adulti: 0,5 g la fiecare 12 ore Înainte de administrarea intravenoasă, o singură doză se diluează în cel puțin 250 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% și se administrează timp de 45-60 minute.	Diferențele față de eritromicină: - activitate mai mare în raport cu H. pyloriși micobacterii atipice; - biodisponibilitate mai bună atunci când se administrează oral; - prezența unui metabolit activ; - in caz de insuficienta renala este posibila o crestere a T ½; - a nu se utiliza la copii sub 6 luni, in timpul sarcinii si alaptarii
Roxitromicină	Masa 0,05 g; 0,1 g; 0,15 g; 0,3 g	50	10-12	Oral (1 oră înainte de masă) Adulti: 0,3 g/zi in 1 sau 2 prize Copii: 5-8 mg/kg/zi în 2 prize	Diferențele față de eritromicină: - biodisponibilitate mai mare; - concentratii mai mari in sange si tesuturi; - alimentele nu afectează absorbția; - în caz de insuficiență renală severă este posibilă o creștere a T ½; - mai bine tolerat;
Azitromicină	capace. 0,25 g Tabel. 0,125 g; 0,5 g Por. d/susp. 0,2 g/5 ml per flacon. 15 ml și 30 ml; 0,1 g/5 ml per flacon. 20 ml fiecare Sirop 100 mg/5 ml; 200 mg/5 ml	37	35-55	Oral (1 oră înainte de masă) Adulti: 0,5 g/zi timp de 3 zile sau in prima zi 0,5 g, zilele 2-5 - 0,25 g, intr-o singura doza; pentru uretrita și cervicita acută cu chlamydia - 1,0 g o dată Copii: 10 mg/kg/zi timp de 3 zile sau în ziua 1 - 10 mg/kg, zilele 2-5 - 5 mg/kg, într-o singură doză; la RSO - 30 mg/kg o dată sau 10 mg/kg/zi pt 3 zile	Diferențele față de eritromicină: - mai activ în raport cu H.influenzae; - actioneaza asupra unor enterobacterii; - biodisponibilitatea depinde mai putin de aportul alimentar, dar este indicat sa se consume pe stomacul gol; - cele mai mari concentrații dintre macrolide din țesuturi, dar scăzute în sânge; - mai bine tolerat; - luat 1 dată pe zi; - sunt posibile cursuri scurte (3-5 zile); - pentru chlamydia urogenitală acută și OMA la copii pot fi utilizate o singură dată
Spiramicină	Masa 1,5 milioane UI și 3 milioane UI bunicule. d/susp. 1,5 milioane UI; 375 mii UI; 750 mii UI per pachet. Por. liof. d/in. 1,5 milioane UI	10-60	6-12	Pe cale orală (indiferent de aportul alimentar) Adulti: 6-9 milioane UI/zi in 2-3 prize Copii: greutate corporală până la 10 kg - 2-4 pachete. 375 mii UI pe zi în 2 prize divizate; 10-20 kg - 2-4 pachete. 750 mii UI pe zi în 2 prize divizate; mai mult de 20 kg - 1,5 milioane UI/10 kg/zi în 2 prize IV Adulti: 4,5-9 milioane UI/zi in 3 administrari Înainte de administrarea intravenoasă, se dizolvă o singură doză în 4 ml apă pentru preparate injectabile, apoi se adaugă 100 ml soluție de glucoză 5%; introduce în termen de 1 oră	Diferențele față de eritromicină: - activ împotriva unor streptococi rezistenţi la macrolide cu 14 şi 15 membri; - creeaza concentratii mai mari in tesuturi; - mai bine tolerat; - nu au fost stabilite interacțiuni medicamentoase semnificative clinic; - folosit pentru toxoplasmoza si criptosporidioza; - la copii se prescrie doar oral;
Josamicină	Masa 0,5 g Susp. 0,15 g/5 ml per flacon. 100 ml și 0,3 g/5 ml per flacon. 100 ml fiecare	ND	1,5-2,5	Interior Adulti: 0,5 g la fiecare 8 ore Pentru chlamydia la femeile gravide - 0,75 mg la fiecare 8 ore timp de 7 zile Copii: 30-50 mg/kg/zi in 3 prize	Diferențele față de eritromicină: - activ împotriva unor tulpini de streptococi şi stafilococi rezistente la eritromicină; - alimentele nu afectează biodisponibilitatea; - mai bine tolerat; - interacțiunile medicamentoase sunt mai puțin probabile; - nu este potrivit pentru alăptare
Midecamicină	Masa 0,4 g	ND	1,0-1,5	Oral (1 oră înainte de masă) Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani: 0,4 g la fiecare 8 ore	Diferențele față de eritromicină: - biodisponibilitatea depinde mai putin de alimente, dar este indicat sa se ia cu 1 ora inainte de masa; - concentratii mai mari in tesuturi; - mai bine tolerat; - interacțiunile medicamentoase sunt mai puțin probabile; - nu se utilizează în timpul sarcinii și alăptării
Acetat de midecamicină	Por. d/susp. pentru administrare orală 0,175 g/5 ml într-o sticlă. 115 ml fiecare	ND	1,0-1,5	Oral (1 oră înainte de masă) Copii sub 12 ani: 30-50 mg/kg/zi în 2-3 prize	Diferențele față de midecamicină: - mai activ in vitro; - absorbit mai bine în tractul gastrointestinal; - creeaza concentratii mai mari in sange si tesuturi

* Cu funcție renală normală

Macrolidele de ultimă generație sunt un grup farmacologic de medicamente legate de antibiotice. Au un efect extrem de ușor, de aceea sunt indispensabile pentru tratamentul pacienților predispuși la reacții alergice la Ciposfarină sau Penicilină și sunt, de asemenea, utilizate pe scară largă în pediatrie. În esență, macrolidele sunt antibiotice care se caracterizează prin siguranță maximă pentru sănătatea pacientului.

Macrolidele de nouă generație sunt excelente în combaterea agenților patogeni și a infecțiilor patogene. Efectul terapeutic este obținut datorită capacității de a perturba sinteza proteinelor prin afectarea ribozomului celular al microbilor. Macrolidele au așa-numita activitate imunomodulatorie, ceea ce le permite să aibă un efect benefic asupra funcționării sistemului imunitar.

Tipuri de macrolide

Există trei generații de macrolide. Medicamentele de a treia generație sunt considerate cele mai noi. Lista acestor medicamente se caracterizează printr-un grad ridicat de activitate antimicrobiană cuplat cu un efect ușor:

1. Azitromicină.
2. Fuzidin.
3. Lincomicina.
4. Sumamed.
5. Clindamicina.
6. Zatrin.
7. Azitromax.
8. Zomax.

Macrolidele de nouă generație au un spectru larg de acțiune și sunt sigure pentru organism.

Din acest motiv, medicamentele din acest grup farmacologic sunt utilizate în mod activ pentru a trata diferite tipuri de boli infecțioase la copii și adulți.

Toate medicamentele de mai sus de ultimă generație au capacitatea de a suprima următoarele tipuri de bacterii patogene:

1. Listeria.
2. Unele tipuri de microbacterii.
3. Campylobacter.
4. Gardnerellas.
5. Chlamydia.
6. stick de tuse convulsivă.
7. stafilococi.
8. Micoplasma.
9. Haemophilus influenzae.
10. Streptococi.
11. Agenții cauzali ai sifilisului.

Avantajele suplimentare ale noilor macrolide includ proprietăți terapeutice:

1. Timp de înjumătățire lung.
2. Capacitatea de a fi transportat direct la focarul inflamator cu ajutorul leucocitelor.
3. Posibilitatea de a reduce durata cursului de tratament și frecvența dozelor de medicament. În cele mai multe cazuri, macrolidele sunt luate o dată pe zi timp de 3-5 zile.
4. Nu există reacții alergice posibile.
5. Nici un impact negativ asupra funcționării tractului gastro-intestinal.

Din acest motiv, au o gamă limitată de contraindicații și posibile efecte secundare și sunt utilizate pentru a trata copiii cu vârsta de 6 luni și peste. Antibioticele de ultimă generație se caracterizează printr-un grad scăzut de toxicitate și în majoritatea cazurilor sunt bine tolerate de către pacienți.

Indicații de utilizare și contraindicații

Macrolidele, care aparțin ultimei generații de medicamente, sunt utilizate în medicina modernă pentru a trata următoarele boli:

1. Bronșită cronică.
2. Parodontita.
3. Endocardita.
4. Forma acută de sinuzită.
5. Reumatism.
6. Micobacterioza.
7. Periostită.
8. Toxoplasmoza.
9. Gastroenterita.
10. Leziuni severe ale pielii cu acnee.
11. Furunculoza.
12. Sifilis.
13. Paronichie.
14. Chlamydia.
15. Foliculita.
16. Otită.
17. Difterie.
18. Pneumonie.
19. Tuberculoză.
20. Leziuni ale căilor biliare.
21. Mastită.
22. Conjunctivită.
23. Leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal.
24. Trahomul.
25. Boli infecțioase de natură urogenitală.
26. Tuse convulsivă.
27. Faringită.
28. Amigdalită.

Cea mai recentă eliberare de macrolide diferă de cele două anterioare prin gradul lor ridicat de absorbție în sânge și absorbția biologică în tractul gastrointestinal prin acțiune prelungită, indiferent de mese.

De asemenea, medicamentele au o stabilitate semnificativă atunci când sunt expuse la un mediu acid.

Unul dintre avantajele caracteristice ale ultimei generații de medicamente este capacitatea de a suprima microbacteriile atipice și un grad ridicat de activitate în lupta împotriva majorității agenților patogeni care creează dependență de alte tipuri de antibiotice.

Astfel de medicamente au efecte antibacteriene și antiinflamatorii pronunțate.

În ciuda eficacității și siguranței extreme a medicamentelor de nouă generație, în unele cazuri, utilizarea macrolidelor în scopuri terapeutice nu este categoric nerecomandată.

Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentelor din acest grup farmacologic sunt:

1. Sarcina.
2. Perioada de lactație.
3. Vârsta pacientului este mai mică de 6 luni.
4. Intoleranță individuală la anumite componente ale medicamentului.
5. Urmează un curs de tratament cu antihistaminice.
6. Patologii renale.
7. Boli severe și leziuni hepatice.

Reacții adverse posibile

Macrolidele se caracterizează printr-o listă minimă de posibile efecte secundare în comparație cu alte tipuri de antibiotice.

Cu toate acestea, în unele cazuri, atunci când sunt tratați cu aceste medicamente, pacienții pot prezenta următoarele manifestări negative:

1. Durere de cap.
2. Senzație de disconfort și greutate în zona abdominală.
3. Stomac deranjat.
4. Ameţeală.
5. Greaţă.
6. Atacurile de vărsături.
7. Diaree.
8. Afectarea auzului.
9. Urticarie.
10. Apariția unei erupții cutanate pe piele.
11. Flebită.
12. Hollestasis.
13. Deficiență vizuală.
14. Slăbiciune.
15. stare generală de rău.

Cum să luați macrolide?

Să le privim mai detaliat:

1. Nu vă automedicați și urmați recomandările medicului dumneavoastră.
2. Urmați cu strictețe doza medicamentului.
3. În timpul cursului terapeutic, evitați consumul de băuturi alcoolice.
4. Luați medicamentul cu o oră înainte de masă sau două ore după masă.
5. Comprimatele trebuie luate cu multă apă (cel puțin un pahar per doză).

Pentru a evita apariția unor posibile efecte secundare și pentru a obține cele mai favorabile rezultate, la tratarea cu macrolide, pacienții sunt sfătuiți să respecte anumite reguli privind utilizarea medicamentelor.