Utilizarea imipenemului. Forma de dozare Imipenem cu cilastatină: pulbere pentru soluție pentru administrare intramusculară

Imipenem + Cilastatin: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Imipenem + Cilastatin – carbapenem, medicament antibacterian.

Forma de eliberare și compoziția

Forma de dozare Imipenem + Cilastatin - pulbere pentru prepararea soluției pentru perfuzie: masă uscată de alb cu o nuanță galbenă sau culoare albă (într-o sticlă: 1 sticlă într-o cutie de carton; 10 sticle într-o cutie de carton; pentru spitale - 50 sau 1–50 de sticle într-o cutie de carton).

1 flacon contine:

• ingrediente active: imipenem (sub formă de monohidrat) – 0,5 g, cilastatină (sub formă de cilastatină sodică) – 0,5 g;
• excipient: bicarbonat de sodiu.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Imipenem + Cilastatin este un medicament antibacterian combinat care constă din două componente.

Imipenem aparține unei noi clase de antibiotice beta-lactamice - tienamicine; este un inhibitor al sintezei peretelui celular bacterian și are un efect bactericid împotriva unei game largi de microorganisme patogene gram-pozitive și gram-negative, inclusiv aerobe și anaerobe.

Cilastatin sodic este un inhibitor specific al enzimei, nu are activitate antibacteriană proprie și nu are un efect inhibitor asupra beta-lactamazei bacteriene. Încetinește metabolismul imipenemului în rinichi și contribuie la o creștere semnificativă a nivelului de imipenem nemodificat în tractul urinar.

Medicamentul este rezistent la degradarea de către beta-lactamazele bacteriene, ceea ce îl face extrem de eficient împotriva multor microorganisme, inclusiv Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. și Enterobacter spp.

Sensibilitatea antimicrobiană a imipenemului, stabilită prin studii in vitro și in vivo:

• microorganisme aerobe gram-pozitive: Enterococcus faecium (numai in vivo), Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini formatoare de penicilinaza), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (streptococi de grup B), Streptococcus pycoccus-inclusiv penicilinaze (inclusiv penicilinaze) . Stafilococii rezistenți la meticilină sunt insensibili la imipenem;
• microorganisme aerobe gram-negative: Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Providencia aeruginosa, P. altele Serrat ia spp. In vitro, imipenemul este inactiv împotriva Stenotrophomonas maltophilia și a unor tulpini de Burkholderia cepacia;
• microorganisme gram-pozitive anaerobe: Propionibacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.;
• microorganisme gram-negative anaerobe: Fusobacterium spp., B. Fragilis și alte Bacteroides spp.

Imipenemul este sensibil la următoarele bacterii numai in vitro:

• microorganisme aerobe gram-pozitive: Listeria monocytogenes, Bacillus spp., Nocardia spp., Streptococcus spp. (grupa C, G și Viridans), Staphylococcus saprophyticus;
• microorganisme aerobe gram-negative: Alcaligenes spp., Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpini formatoare de penicilinaza), Providencia stuartii, Pasteurella spp., Haemophilus ducreyi;
• microorganisme gram-negative anaerobe: Prevotella disiens, Prevotella bivia, Veillonella spp., Prevotella melaninogenica.

Acțiunea sinergică in vitro are loc în combinație cu aminoglicozide împotriva anumitor tulpini de Pseudomonas aeruginosa.

Farmacocinetica

Concentrația maximă (C max) a medicamentului în plasma sanguină după administrarea intravenoasă a soluției apare după aproximativ 0,3 ore, iar pentru imipenem variază de la 0,021 la 0,058 mg/ml, cilastatină - de la 0,021 la 0,055 mg/ml. La 4-6 ore după perfuzie, Cmax a imipenemului scade la 0,001 mg/ml sau mai jos.

Timpul de înjumătățire al imipenemului + cilastatin este de 1 oră.

Legarea de proteinele plasmatice pentru imipenem este de 20%, cilastatină este de 40%.

În decurs de 10 ore, aproximativ 70% din imipenem este excretat prin rinichi. În urină, nivelurile de imipenem peste 0,01 mg/ml pot persista timp de 8 ore.

Aproximativ 70-80% din cilastatină este excretată prin rinichi în decurs de 10 ore.

La pacienții cu funcție renală normală, administrarea intravenoasă a medicamentului la fiecare 6 ore nu provoacă acumularea de imipenem sau cilastatină în urină sau plasma sanguină.

Indicatii de utilizare

Conform instrucțiunilor, Imipenem + Cilastatin este indicat pentru tratamentul patologiilor infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la acesta:

• infecții intra-abdominale;
• infecții ale tractului respirator inferior;
• infecții ginecologice;
• infectii ale tractului urinar;
• septicemie bacteriană;
• boli infecțioase ale pielii și țesuturilor moi;
• infecții articulare și osoase;
• endocardită bacteriană.

În plus, Imipenem + Cilastatin este prescris pentru prevenirea complicațiilor infecțioase după intervenția chirurgicală.

Contraindicatii

• insuficiență renală cronică cu clearance-ul creatininei (CC) mai mic de 5 ml/min la 1,73 m 2 la pacienții fără hemodializă;
• vârsta de până la 3 luni de viață;
• alăptarea;
• insuficiență renală severă la copiii cu concentrații ale creatininei serice mai mari de 2 mg/dL;
• hipersensibilitate la peniciline, cefalosporine, antibiotice beta-lactamice, carbapeneme sau componente ale medicamentelor.

Imipenem + Cilastatin trebuie prescris cu prudență în caz de antecedente de boli gastrointestinale, colită pseudomembranoasă, patologii ale sistemului nervos central (SNC), terapie anticonvulsivante concomitentă cu acid valproic, clearance-ul creatininei mai mic de 70 ml/min la 1,73 m2, se utilizează de hemodializă, sarcină, pacienți vârstnici.

Instrucțiuni de utilizare a Imipenem + Cilastatin: metodă și dozare

Soluția preparată de medicament Imipenem + Cilastatin este utilizată intravenos (IV) prin picurare.

Doza de medicament este prescrisă pe baza de imipenem.

Durata perfuziei depinde de doza utilizată, astfel încât administrarea de doze mai mici de 0,5 g de medicament necesită 0,5 ore, pentru doze mai mari de 0,5 g - 1 oră. Dacă un pacient prezintă greață în timpul unei perfuzii, viteza de administrare prin picurare a medicamentului trebuie redusă.

Pentru prepararea soluției sunt necesare 100 ml de soluție perfuzabilă. Adăugați 10–20 ml de solvent aprobat în conținutul flaconului și agitați sticla până când se obține o suspensie omogenă. Nu utilizați suspensia rezultată pentru administrare! Acesta trebuie dizolvat în flacon în partea rămasă (80-90 ml) de soluție perfuzabilă pentru a obține un volum total de 100 ml de soluție. Pentru a îndepărta complet suspensia rămasă de pe pereții sticlei, 20 ml din soluția rezultată trebuie re-adăugați în sticlă, agitați bine și combinați cu masa totală. Agitați din nou bine, astfel încât soluția rezultată să aibă o structură transparentă. Soluția finită pentru perfuzie într-un volum de 100 ml cu o concentrație de imipenem de 0,005 g per 1 ml poate fi incoloră până la galbenă. Rămâne stabil timp de 4 ore la temperatura camerei, 24 de ore când este păstrat la frigider.

Pentru a prepara soluția, puteți utiliza următoarele soluții perfuzabile: soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de dextroză 5% sau 10%, soluție de dextroză 5% și soluție de clorură de sodiu 0,45%, soluție de clorură de sodiu 0,9% și soluție de dextroză 5%, 5 % soluție de dextroză și soluție de clorură de sodiu 0,225%, soluție de clorură de potasiu 0,15% și soluție de dextroză 5%.

Soluția preparată de medicament nu poate fi administrată intramuscular!

• formă ușoară de infecție, infecții ale tractului urinar necomplicate: 1 g - 0,25 g de 4 ori pe zi;
• formă moderată de infecție: 1,5–2 g – 0,5 g de 3 ori pe zi sau 1 g de 2 ori pe zi;
• formă severă de infecție, infecții complicate ale tractului urinar: 2 g - 0,5 g de 4 ori pe zi;
• infecții care amenință viața pacientului: 3–4 g – 1 g de 3–4 ori pe zi.

Prevenirea infecțiilor postoperatorii se realizează prin administrarea a 1 g de medicament în timpul inducerii anesteziei, apoi 1 g după 3 ore. Dacă există un risc mare de apariție a infecției (operație pe colon și rect), se prescrie o doză suplimentară de 0,5 g la 8 și 16 ore după anestezia generală.

Ajustarea dozei de Imipenem + Cilastatină este necesară pentru greutatea corporală a pacientului de până la 70 kg, ținând cont de indicațiile clinice:

• doza zilnică maximă de 1 g: 60–69 kg – 0,25 g de 3 ori pe zi, 40–59 kg – 0,125 g de 4 ori pe zi, 30–39 kg – 0,125 g de 3 ori pe zi;
• doza zilnică maximă 1,5 g: 50–69 kg – 0,25 g de 4 ori pe zi, 40–49 kg – 0,25 g de 3 ori pe zi, 30–39 kg – 0,125 g de 4 ori pe zi ;
• doza zilnică maximă 2 g: 60–69 kg – 0,5 g de 3 ori pe zi, 40–59 kg – 0,25 g de 4 ori pe zi, 30–39 kg – 0,25 g de 3 ori pe zi ;
• doza zilnică maximă 3 g: 60–69 kg – 0,75 g de 3 ori pe zi, 50–59 kg – 0,5 g de 4 ori pe zi, 40–49 kg – 0,5 g de 3 ori pe zi, 30–39 kg – 0,25 g 4 ori pe zi;
• doza maximă zilnică 4 g: 60–69 kg – 1 g de 3 ori pe zi, 50–59 kg – 0,75 g de 3 ori pe zi, 40–49 kg – 0,5 g de 4 ori pe zi, 30 –39 kg – 0,5 g 3 ori pe zi.

În caz de insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 70 ml/min per 1,73 m2), doza trebuie redusă proporțional cu clearance-ul și greutatea pacientului conform indicațiilor clinice.

La copiii cu vârsta peste 3 luni și cu o greutate de până la 40 kg, se determină o doză unică în proporție de 0,015 g per 1 kg de greutate a copilului. Frecvența administrării este de 4 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 2 g.

Simptome: greață, vărsături, convulsii, confuzie, scăderea tensiunii arteriale, bradicardie, tremor.

Tratament: deoarece nu există metode speciale de tratament pentru supradozajul medicamentului, trebuie utilizat tratament simptomatic și hemodializă, deși eficacitatea acestei proceduri nu a fost stabilită.

Instrucțiuni Speciale

Urina roșiatică este inofensivă și nu ar trebui să fie un motiv de îngrijorare sau să fie confundată cu hematurie.

Utilizarea medicamentului Imipenem + Cilastatin trebuie începută după identificarea agentului cauzal al infecției, luând în considerare severitatea infecției și rezistența la alte antibiotice. Este necesar să se asigure că pacientul nu are reacții alergice la antibioticele beta-lactamice. Dacă apar simptome ale unei reacții alergice, este necesară întreruperea imediată a terapiei și acordarea de îngrijiri de urgență.

Utilizarea medicamentului trebuie să fie însoțită de o monitorizare atentă a funcției hepatice pentru dezvoltarea reacțiilor hepatotoxice, în special la pacienții cu insuficiență hepatică.

Datorită riscului de apariție a colitei asociate cu antibiotice și a colitei pseudomembranoase, care amenință viața pacientului, dacă se dezvoltă diaree în timpul utilizării medicamentului, trebuie efectuat un diagnostic amănunțit al cauzei sale. Perfuziile trebuie întrerupte și trebuie prescrisă o terapie adecvată care nu include agenți care inhibă peristaltismul.

Deoarece acumularea de Imipenem + Cilastatin are loc cu funcția renală redusă, este necesar să fiți foarte atenți în prescrierea dozei pacienților cu clearance-ul creatininei redus. O doză selectată corect reduce riscul de apariție a reacțiilor adverse din partea sistemului nervos central.

La pacienții cu leziuni cerebrale traumatice și antecedente de convulsii, este necesară terapia simultană cu medicamente antiepileptice pe toată perioada de utilizare a medicamentului Imipenem + Cilastatin.

Starea copiilor cu antecedente de convulsii și prezența simptomelor neurologice trebuie monitorizată cu atenție în special în timpul utilizării medicamentelor care reduc pragul convulsiilor.

Dacă apar zvâcniri musculare involuntare, tremurături minore sau convulsii, un neurolog trebuie să prescrie terapie anticonvulsivante. Dacă nu există un efect terapeutic asupra sistemului nervos central, doza de Imipenem + Cilastatină trebuie redusă sau utilizarea sa întreruptă.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Deoarece utilizarea medicamentului poate provoca reacții adverse care afectează viteza reacțiilor psihomotorii și psihicul pacientului, în timpul perioadei de tratament nu trebuie să vă implicați în activități potențial periculoase, inclusiv conducerea vehiculelor și a utilajelor.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, utilizarea medicamentului este indicată numai în cazuri excepționale, când efectul așteptat al terapiei pentru mamă depășește semnificativ potențiala amenințare pentru făt.

Deoarece ambele substanțe active ale medicamentului trec în laptele matern, Imipenem + Cilastatin poate fi utilizat în timpul alăptării numai după încetarea alăptării.

Utilizare în copilărie

Utilizarea Imipenem + Cilastatin este contraindicată pentru tratamentul sugarilor sub trei luni.

La copiii cu vârsta peste trei luni și cu o greutate de până la 40 kg, se determină o doză unică în proporție de 0,015 g per 1 kg de greutate a copilului. Frecvența administrării este de 4 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 2 g.

Copiilor care cântăresc mai mult de 40 kg li se prescriu doze standard prescrise pentru tratamentul adulților.

Pentru afectarea funcției renale

Dacă funcția renală este afectată (clearance-ul creatininei mai mic de 70 ml/min per 1,73 m2), doza de Imipenem + Cilastatină trebuie redusă proporțional conform indicațiilor clinice.

• CC 41–70 ml/min/1,73 m2: cu o greutate peste 70 kg – 0,25 g de 3 ori pe zi, 50–69 kg – 0,125 g de 4 ori pe zi, 30–49 kg – 0,125 g 3 o dată pe zi;
• CC 21–40 ml/min/1,73 m2: cu o greutate peste 60 kg – 0,25 g de 2 ori pe zi, 50–59 kg – 0,125 g de 3 ori pe zi, 30–49 kg – 0,125 g 2 o dată pe zi;
• CC 6–20 ml/min/1,73 m2: cu o greutate mai mare de 70 kg – 0,25 g de 2 ori pe zi, 30–69 kg – 0,125 g de 2 ori pe zi.

• CC 41–70 ml/min/1,73 m2: cu o greutate peste 70 kg – 0,25 g de 4 ori pe zi, 50–69 kg – 0,25 g de 3 ori pe zi, 40–49 kg – 0,125 g de 4 ori pe zi, 30 –39 kg – 0,125 g de 3 ori pe zi;
• CC 21–40 ml/min/1,73 m2: cu o greutate peste 60 kg – 0,25 g de 3 ori pe zi, 50–59 kg – 0,25 g de 2 ori pe zi, 30–49 kg – 0,125 g de 3 ori pe zi;
• CC 6–20 ml/min/1,73 m2: pentru greutatea mai mare de 50 kg – 0,25 g de 2 ori pe zi, 30–49 kg – 0,125 g de 2 ori pe zi.

• CC 41–70 ml/min/1,73 m2: cu o greutate peste 70 kg – 0,5 g de 3 ori pe zi, 50–69 kg – 0,25 g de 4 ori pe zi, 40–49 kg – 0,25 g de 3 ori pe zi , 30–39 kg – 0,125 g de 4 ori pe zi;
• CC 21–40 ml/min/1,73 m2: cu o greutate peste 70 kg – 0,25 g de 4 ori pe zi, 50–69 kg – 0,25 g de 3 ori pe zi, 40–49 kg – 0,25 g de 2 ori pe zi , 30–39 kg – 0,125 g de 3 ori pe zi;
• CC 6–20 ml/min/1,73 m2: pentru greutatea mai mare de 40 kg – 0,25 g de 2 ori pe zi, 30–39 kg – 0,125 g de 2 ori pe zi.

• CC 41–70 ml/min/1,73 m2: cu o greutate peste 70 kg – 0,5 g de 4 ori pe zi, 50–69 kg – 0,5 g de 3 ori pe zi, 40–49 kg – 0,25 g de 4 ori pe zi , 30–39 kg – 0,25 g de 3 ori pe zi;
• CC 21–40 ml/min/1,73 m2: cu o greutate peste 60 kg – 0,5 g de 3 ori pe zi, 50–59 kg – 0,25 g de 4 ori pe zi, 30–49 kg – 0,25 g de 3 ori pe zi ;
• CC 6–20 ml/min/1,73 m2: pentru greutatea mai mare de 60 kg – 0,5 g de 2 ori pe zi, 30–59 kg – 0,25 g de 2 ori pe zi.

• CC 41–70 ml/min/1,73 m2: cu o greutate peste 60 kg – 0,75 g de 3 ori pe zi, 50–59 kg – 0,5 g de 4 ori pe zi, 40–49 kg – 0,5 g de 3 ori pe zi , 30–39 kg – 0,25 g de 4 ori pe zi;
• CC 21–40 ml/min/1,73 m2: cu o greutate peste 70 kg – 0,5 g de 4 ori pe zi, 50–69 kg – 0,5 g de 3 ori pe zi, 40–49 kg – 0,25 g de 4 ori pe zi ; 30–39 kg – 0,25 g de 3 ori pe zi;
• CC 6–20 ml/min/1,73 m2: cu o greutate peste 50 kg – 0,5 g de 2 ori pe zi, 40–49 kg – 0,25 g de 2 ori pe zi, 30–39 kg – 0,125 fiecare g de 2 ori pe zi.

Când CC este mai mică de 5 ml/min/1,73 m2, medicamentul poate fi administrat numai dacă pacientul este supus unei ședințe de hemodializă în următoarele două zile.

Pacienților aflați în hemodializă (clearance-ul creatininei până la 5 ml/min/1,73 m2) li se prescrie o doză de medicament ca și clearance-ul creatininei 6–20 ml/min/1,73 m2, se administrează imediat după ședința de hemodializă, apoi la fiecare 12 ore. . Pacienții aflați în hemodializă, în special cu patologii concomitente ale sistemului nervos central, necesită o monitorizare medicală atentă.

La pacienții aflați în hemodializă, utilizarea medicamentului este recomandată numai dacă beneficiul terapiei depășește potențiala amenințare de apariție a convulsiilor.

Nu există experiență cu utilizarea medicamentului în dializa peritoneală.

Pentru disfuncția ficatului

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică.

Utilizați la bătrânețe

La tratarea pacienților vârstnici cu CC peste 70 ml/min la 1,73 m2, se utilizează dozele uzuale de Imipenem + Cilastatin.

Interacțiuni medicamentoase

Când utilizați simultan medicamentul Imipenem + Cilastatin:

• ganciclovirul poate provoca convulsii generalizate;
• probenecidul crește concentrația plasmatică și timpul de înjumătățire al imipenemului;
• acidul valproic sau valproatul de sodiu își reduce concentrația în plasma sanguină, determinând un risc crescut de apariție a convulsiilor;
• warfarina și alte anticoagulante orale își măresc efectul.

Soluția nu trebuie amestecată în același flacon cu alte antibiotice; dacă un alt antibiotic este prescris simultan, acesta trebuie utilizat separat.

Analogii

Analogi ai Imipenem + Cilastatin: Imipenem + Cilastatin-Vial, Tienam, Imipenem și cilastatină sodică, Aquapenem, Grimipenem, Tiepenem, Cilapenem, Cilapenem.

Termeni si conditii de depozitare

Stai departe de copii.

A se pastra la temperaturi de pana la 25 °C.

Perioada de valabilitate - 2 ani.

Acid 5R,6S)-6-[(1R)-1-hidroxietil]-3-((2-[(iminometil)amino]etil)tio)-7-oxo-1-azabiciclohept-2-en-2-carboxilic

Proprietăți chimice

Acest antibiotic aparține grupului de carbapenem, agenți antibacterieni beta-lactamați. În general, aceste tipuri de substanțe sunt mai rezistente la beta-lactamaze , au un spectru larg de acțiune. Această substanță este un derivat tienamicina . Este adesea folosit în combinație cu alte medicamente. Greutatea moleculară a compusului chimic = 299,3 grame pe mol. Forma de eliberare a Imipenemului este o soluție (liofilizat pentru prepararea unei soluții) pentru administrare intravenoasă sau intramusculară.

efect farmacologic

Bactericid , antibacterian , antimicrobian .

Farmacodinamica si farmacocinetica

Imipenemul inhibă sinteza pereților celulari bacterieni. Substanța este activă față de aerobic Și microorganisme anaerobe , cu toate acestea, nu are niciun efect asupra regnului fungic. Antibioticul nu poate fi descompus enzime bacteriene beta-lactamaze , cefalosporinaze Și penicilinaza , prin urmare este eficient în cazurile în care alte medicamente de același fel sunt neputincioase.

Această substanță are efect asupra stafilococi , Listeria monocytogenes , streptococi grupele B, C Și G , Eneterococi , Bacillus spp. , Nocardia spp. , streptococi viridans care aparțin grupului Viridans , Citrobacter spp. , Acinetobacter spp . iar unele sunt rezistente tulpini.

Bacteriile anaerobe gram-pozitive sunt, de asemenea, sensibile la acțiunea produsului - Eubacterium spp. , Bifidobacterium spp. , Peptococcus spp. , Clostridium spp. , Propionibacterium spp. . și anaerobi gram-negativi - Bacteroides spp. , Prevotella disiens , Prevotella bivia , Fusobacterium spp. , Prevotella melaninogenica , VeiIlonella spp. Antibioticul nu are efect asupra ciclului de viață micoplasme , chlamydia , Enterococcus faecium , Xanthomonas maltophilia , ciuperci , tulpini P. sepacia , virusuri , stafilococi rezistenți la meticilină.

Injecțiile intravenoase cu Imipenem permit atingerea concentrației plasmatice maxime a medicamentului în 15-20 de minute după administrare. Medicamentul continuă să acționeze timp de 5 ore după perfuzie. În cazul injecțiilor intramusculare, biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 95%, iar timpul de înjumătățire este de 60 de minute. Medicamentul are un grad relativ scăzut de legare la proteinele plasmatice - până la 20%.

Metabolizarea substanței are loc în rinichi cu ajutorul unei enzime dehidropeptidaze , care scindează inelul beta-lactamic. Apoi, medicamentul este distribuit rapid și complet în majoritatea țesuturilor, organelor și fluidelor (lichidul intraocular, corpul vitros, spută, bilă, lichid cefalorahidian, miometru, piele etc.). Aproximativ 72% din Imipenem administrat intravenos este eliminat din organism în decurs de 10 ore.

Indicatii de utilizare

Medicamentul este prescris:

• pentru tratamentul infecțiilor sistemului genito-urinar, organelor abdominale, tractului respirator;
• în practica ginecologică;
• la septicemie ;
• pentru tratamentul infecțiilor articulare și osoase;
• cu infecțioase;
• pentru boli ale pielii și țesuturilor moi cauzate de microorganisme sensibile la acțiunea antibioticelor;
• pentru prevenirea complicațiilor după operații.

Contraindicatii

Medicamentul este contraindicat:

• dacă este prezent pe substanța activă, peniciline, cefalosporine , alte antibiotice beta-lactamice ;
• copii până la 3 luni (intravenos) și până la 12 ani (intramuscular);
• în timpul alăptării;
• copii cu insuficiență renală.

Efecte secundare

Poate dezvolta:

• iritatii ale pielii, eozinofilie ;
• vărsături, distorsiuni ale gustului, activitate crescută a enzimelor hepatice, colita pseudomembranoasa , greață;
• creșterea activității convulsive, Crize de epilepsie ;
• deteriorarea pielii și a mucoaselor de către o ciupercă a genului Candida , reacții anafilactice ;
• durere și disconfort la locul injectării atunci când se utilizează medicamentul intravenos.

Imipenem, instrucțiuni de utilizare (metodă și dozare)

Doza și metoda de administrare depind de severitatea bolii, înălțimea, greutatea și caracteristicile individuale ale corpului pacientului. Medicamentul se prescrie intravenos sau intramuscular, la recomandarea medicului curant.

Perfuziile intravenoase se administrează lent, prin picurare. Cel mai adesea, această metodă de administrare este utilizată la început septicemie , endocardita sau alte infecții care pun viața în pericol din cauza deteriorării fiziologice (de exemplu, şocat ).

Pe cale intravenoasă, adulților și copiilor cu vârsta peste 12 ani li se prescriu 1-4 grame de medicament pe zi. Perfuziile se fac la fiecare 6 ore. Pentru copiii cu vârsta peste 3 luni care cântăresc mai mult de 4 kg, doza zilnică este calculată pe baza a 60 mg per kg de greutate.

Injecțiile intramusculare sunt prescrise de la vârsta de 12 ani. Medicamentul este injectat adânc în mușchi cu o rată de 1-1,5 grame pe zi (în 2 doze).

Doza zilnică maximă pentru adulți este de 4 grame intravenos și 1,5 grame intramuscular. Copiii nu trebuie să administreze mai mult de 2 grame de medicament intravenos în timpul zilei.

La pacienții cu vârsta peste 65 de ani, funcția renală și hepatică este redusă, iar funcționarea sistemului cardiovascular este afectată. Prin urmare, tratamentul acestui grup de pacienți trebuie efectuat cu precauție extremă, prescriind dozele minime active și eficiente. De asemenea, este necesară monitorizarea atentă a funcției renale.

Supradozaj

Nu există date privind cazurile de supradozaj cu medicamente. Se recomandă întreruperea tratamentului și prescrierea terapiei de susținere. Se crede că imipenemul este eliminat prin .

Interacţiune

Combinaţie Imipenem + Cilastatin sau poate duce la dezvoltarea convulsiilor.

Condiții de vânzare

Pe bază de rețetă.

Instrucțiuni Speciale

O atenție deosebită trebuie exercitată atunci când se prescrie medicamentul pacienților cu boli ale sistemului nervos central sau ale rinichilor. Se recomandă ajustarea dozei.

Trebuie reținut și luat în considerare faptul că, dacă pacientul a prezentat anterior reacții alergice la antibiotice beta-lactamice , puteți dezvolta o alergie la imipenem.

Când utilizați acest medicament și , acesta din urmă este un inhibitor renal dehidropeptidaze . Această combinație poate duce la acumularea de imipenem în urină.

În timpul tratamentului cu medicament, fals pozitiv Reacția Coombs .

Pentru copii

În practica pediatrică antibiotic utilizat sub formă de injecții intravenoase. Este necesar să se ajusteze doza zilnică.

vârstnici

În timpul sarcinii și alăptării

Femeilor însărcinate li se prescrie medicamentul numai dacă beneficiul așteptat depășește semnificativ riscul pentru făt. În timpul tratamentului, este mai bine să opriți alăptarea.

Medicamente care conțin (analogi de imipenem)

Se potrivește codul ATX de nivelul 4:

Combinaţie Imipenem + Cilastatin este inclus în următoarele medicamente: Aquapenem , Imipenem Și Cilastatină , , Imipenem Și cilastatină sodică , Imipenem +Flacon de cilastatină , Tsilapenem ,Grimipenem , Tsilaspen , Tiepenem .

Imipenem+cilastatin INN

Denumire internațională: Imipenem + Cilastatin

Forma de dozare: pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intramusculară, pulbere pentru prepararea unei soluții pentru perfuzie

Efect farmacologic:

Antibiotic betalactamic cu spectru larg. Suprimă sinteza pereților celulari bacterieni și are un efect bactericid împotriva unei game largi de microorganisme gram-pozitive și gram-negative, aerobe și anaerobe. Imipenemul este un derivat al tienamicinei și aparține grupului de carbapenem. Cilastatin de sodiu inhibă dehidropeptidaza, o enzimă care metabolizează imipenemul în rinichi, ceea ce crește semnificativ concentrația de imipenem nemodificat în tractul urinar. Cilastinul nu are activitate antibacteriană proprie și nu inhibă beta-lactamaza bacteriană. Activ împotriva Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis și Bacteroides fragilis. Rezistent la distrugerea de către beta-lactamaze bacteriene, ceea ce îl face eficient împotriva multor microorganisme, precum Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. și Enterobacter spp., care sunt rezistente la majoritatea antibioticelor beta-lactamice. Spectrul antibacterian include aproape toate microorganismele patogene semnificative clinic.

Farmacocinetica:

Când este administrat intramuscular, biodisponibilitatea imipenemului este de 95%, cea a cilastinei este de 75%. Legarea imipenemului de proteinele plasmatice este de 20%, cilastina este de 40%. Cmax de imipenem atunci când este administrat intravenos în doză de 250, 500 sau 1000 mg timp de 20 de minute - 14-24, 21-58 și, respectiv, 41-83 mcg/ml; cu administrare intramusculară a 500 sau 750 mg - 10 respectiv 12 μg/ml. Cmax de cilastina atunci când este administrată intravenos în doză de 250, 500 sau 1000 mg timp de 20 de minute - 15-25, 31-49 și 56-80 μg/ml; cu administrare intramusculară a 500 sau 750 mg - 24, respectiv 33 mcg/ml. Rapid și bine distribuit în majoritatea țesuturilor și fluidelor corporale. Cele mai mari concentrații se obțin în revărsatul pleural, lichidele peritoneale și interstițiale și organele reproducătoare. Găsit în concentrații scăzute în LCR. Volumul de distribuție la adulți este de 0,23-0,31 l/kg, la copii 2-12 ani - 0,7 l/kg, la nou-născuți - 0,4-0,5 l/kg. Blocarea secreției tubulare de imipenem cu cilastina duce la inhibarea metabolismului renal și la acumularea în urină nemodificată. Cilastina este metabolizată într-un compus N-acetil. La administrare intramusculară, T1/2 de imipenem este de 2-3 ore.Cu administrarea intravenoasă, T1/2 de imipenem și cilastina la adulți este de 1 oră, la copii 2-12 ani - 1-1,2 ore, la nou-născuți T1/2 de imipenem - 1,7-2,4 ore, cilastina - 3,8-8,4 ore; in caz de afectare a functiei renale T1/2 de imipenem - 2,9-4 ore, cilastina - 13,3-17,1 ore.Excretat in principal prin rinichi (70-76% in 10 ore) prin filtrare glomerulara (2/3) si secretie tubulara activa (1/3); 1-2% se excretă prin bilă cu fecale și 20-25% pe cale extrarenală (mecanismul este necunoscut). Se elimină rapid și eficient (73-90%) prin hemodializă (ca urmare a unei ședințe de 3 ore de hemofiltrare intermitentă, 75% din doza primită este îndepărtată).

Indicatii:

Infecții intraabdominale, infecții ale căilor respiratorii inferioare, ale sistemului genito-urinar, oase și articulații, piele și țesuturi moi, organe pelvine, sepsis, endocardită bacteriană, prevenirea infecțiilor postoperatorii, infecții mixte, infecții nosocomiale etc.

Contraindicatii:

Hipersensibilitate (inclusiv la carbapeneme și alte antibiotice beta-lactamice), sarcină (numai din motive vitale), copilărie timpurie (până la 3 luni); la copii - insuficienta renala severa (concentratia creatininei serice mai mare de 2 mg/dl). Pentru o suspensie pentru injectare intramusculară preparată folosind clorhidrat de lidocaină ca solvent - hipersensibilitate la anestezice locale de structură amidă (șoc, tulburări de conducere intracardiacă). Boli ale sistemului nervos central, perioada de lactație, bătrânețe.

Regimul de dozare:

picurare IV și IM.

Efecte secundare:

Din sistemul nervos: mioclonie, tulburări psihice, halucinații, confuzie, crize epileptice, parestezii. Din sistemul urinar: oligurie, anurie, poliurie, insuficiență renală acută (rar). Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, enterocolită pseudomembranoasă, hepatită (rar). Din organele hematopoietice și sistemul hemostază: eozinofilie, leucopenie, neutropenie, agranulocitoză, trombocitopenie, trombocitoză, monocitoză, limfocitoză, bazofilie, scădere a Hb, timp de protrombină prelungit, test Coombs pozitiv. Indicatori de laborator: creșterea activității transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline, hiperbilirubinemie, hipercreatininemie, concentrație crescută de azot ureic; test Coombs direct pozitiv. Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, urticarie, eritem multiform exudativ (inclusiv sindrom Stevens-Johnson), angioedem, necroliză epidermică toxică (rar), dermatită exfoliativă (rar), febră, reacții anafilactice. Reacții locale: hiperemie cutanată, infiltrare dureroasă la locul injectării, tromboflebită. Altele: candidoză, tulburări ale gustului.

Interacţiune:

Farmaceutic incompatibil cu sarea acidului lactic și alte medicamente antibacteriene. Când se utilizează simultan cu peniciline și cefalosporine, este posibilă alergia încrucișată; prezintă antagonism față de alte antibiotice beta-lactamice (peniciline, cefalosporine și monobactami). Ganciclovirul crește riscul de apariție a convulsiilor generalizate. Medicamentele care blochează secreția tubulară cresc ușor concentrația plasmatică și T1/2 de imipenem (dacă sunt necesare concentrații mari de imipenem, nu se recomandă utilizarea acestor medicamente în același timp).

Substanta activa

Imipenem, Cilastatin

Forma de dozare

soluție perfuzabilă

Producător

Jodas Expoim, India

Compus

Substante active: imipenem monohidrat (echivalent cu imipenem anhidru) - 500 mg, cilastatin sare de sodiu (echivalent cu cilastatin) - 500 mg;

excipient: carbonat de sodiu anhidru - 20 mg.

efect farmacologic

Antibiotic betalactamic cu spectru larg. Suprimă sinteza pereților celulari bacterieni și are un efect bactericid împotriva unei game largi de microorganisme gram-pozitive și gram-negative, aerobe și anaerobe. Imipenemul este un derivat al tienamicinei și aparține grupului de carbapenem. Cilastatin de sodiu inhibă dehidropeptidaza, o enzimă care metabolizează imipenemul în rinichi, ceea ce crește semnificativ concentrația de imipenem nemodificat în tractul urinar. Cilastatin nu are activitate antibacteriană proprie și nu inhibă beta-lactamaza bacteriană. Activ cu privire la Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalisȘi Bacteroides fragilis. Rezistent la distrugerea de către beta-lactamaze bacteriene, făcându-l eficient împotriva multor microorganisme precum Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.Și Enterobacter spp., care sunt rezistente la majoritatea antibioticelor beta-lactamice. Spectrul antibacterian include aproape toate microorganismele patogene semnificative clinic. Activ împotriva bacteriilor aerobe gram-negative: Achromobacter spp., Acinetobacter spp.(anterior Mima–Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp.(inclusiv Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp.(inclusiv Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae(inclusiv tulpini care produc beta-lactamaze), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp.(inclusiv Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii(anterior Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis, Yersinia spp.(anterior Pasteurella), incl. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp.(inclusiv Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp.(inclusiv Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri(anterior Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp.(inclusiv Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp.(inclusiv Salmonella typhi), Serratia spp.(inclusiv Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; bacterii aerobe gram-pozitive: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus(inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Staphylococcus epidermidis(inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus grupa C, streptococ grupa G, streptococi viridans incluzând tulpini hemolitice alfa și gama); bacterii anaerobe gram-negative: Bacteroides spp.(inclusiv Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica(anterior Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. incl. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica(anterior Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia(anterior Bacteroides bivius), Prevotella disiens(anterior Bacteroides disiens), Prevotella intermedia(anterior Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; bacterii anaerobe gram-pozitive: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp.(inclusiv Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., streptococ microaerofil, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.(inclusiv acneea Propionibacterium); alte microorganisme: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. niste Staphylococcus spp.(rezistent la meticilină) Streptococcus spp.(grupa D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faeciumși unele tulpini Pseudomonas cepacia insensibil la imipenem. Eficient împotriva multor infecții cauzate de bacterii rezistente la cefalosporine, aminoglicozide și peniciline. In vitro acţionează sinergic cu aminoglicozidele împotriva unor tulpini Pseudomonas aeruginosa.

Indicatii

Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile (infecții polimicrobiene sau mixte aerob-anaerobe):

Infecții ale tractului respirator inferior;

Infectii ale tractului urinar;

Infecții intra-abdominale;

Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;

Infecții osoase și articulare;

Peritonită;

endocardită;

Boli inflamatorii ale organelor pelvine.

Prevenirea complicațiilor postoperatorii.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la una dintre componentele medicamentului, precum și la alte carbapeneme, antibiotice beta-lactamice, peniciline și cefalosporine;

Insuficiență renală cronică cu CC mai mică de 5 ml/min/1,73 m2 fără hemodializă;

copilărie timpurie (până la 3 luni);

La copii - insuficienta renala severa (concentratia creatininei serice mai mare de 2 mg/dl).

Cu grija

Boli ale sistemului nervos central (SNC), colită pseudomembranoasă, pacienți cu antecedente de boli gastro-intestinale, cu clearance-ul creatininei mai mic de 70 ml/min/1,73 m2, pacienți în hemodializă, terapie anticonvulsivante cu acid valproic (eficacitate redusă a terapiei), varsta in varsta.

Efecte secundare

Din sistemul nervos: mioclonie, tulburări psihice, halucinații, confuzie, crize epileptice, parestezii.

Din sistemul urinar: oligurie, anurie, poliurie, insuficiență renală acută (rar).

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, enterocolită pseudomembranoasă, hepatită (rar).

Din organele hematopoietice și sistemul hemostază: eozinofilie, leucopenie, neutropenie, agranulocitoză, trombocitopenie, trombocitoză, monocitoză, limfocitoză, bazofilie, scădere a Hb, timp de protrombină prelungit, test Coombs pozitiv.

Indicatori de laborator: creșterea activității transaminazelor „hepatice” și a fosfatazei alcaline, hiperbilirubinemie, hipercreatininemie, concentrație crescută de azot ureic; test Coombs direct pozitiv.

Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, urticarie, eritem multiform exudativ (inclusiv sindrom Stevens-Johnson), angioedem, necroliză epidermică toxică (rar), dermatită exfoliativă (rar), febră, reacții anafilactice.

Reacții locale: hiperemie cutanată, infiltrare dureroasă la locul injectării, tromboflebită.

Altele: candidoză, tulburări ale gustului.

Interacţiune

Farmaceutic incompatibil cu sărurile acidului lactic și cu soluțiile altor antibiotice.

Când se utilizează simultan cu peniciline și cefalosporine, este posibilă alergia încrucișată; prezintă antagonism față de alte antibiotice beta-lactamice (peniciline, cefalosporine și monobactami).

Când este utilizat concomitent cu ganciclovir, crește riscul de apariție a convulsiilor generalizate. Aceste medicamente nu trebuie utilizate împreună decât dacă beneficiile potențiale depășesc riscurile potențiale.

Medicamentele care blochează secreția tubulară cresc ușor concentrația plasmatică și T1/2 de imipenem (dacă sunt necesare concentrații mari de imipenem, utilizarea acestor medicamente în același timp nu este recomandată).

Când se utilizează medicamentul, concentrația serică de acid valproic scade, ceea ce duce la o scădere a eficacității terapiei anticonvulsivante, prin urmare, în timpul perioadei de tratament, se recomandă monitorizarea concentrației serice de acid valproic.

Cum se administrează, modul de administrare și dozaj

picurare IV și IM. Dozele de mai jos sunt calculate pentru o greutate corporală de 70 kg sau mai mult și CC de 70 ml/min/1,73 mp sau mai mult. Pentru pacienții cu CC mai mică de 70 ml/min/1,73 m2 și/sau greutate corporală mai mică, doza trebuie redusă proporțional. Calea de administrare intravenoasă este de preferat să fie utilizată în etapele inițiale ale tratamentului sepsisului bacterian, endocarditei și altor infecții severe și care pun viața în pericol, inclusiv. infectii ale tractului respirator inferior cauzate de Pseudomonas aeruginosa, iar în caz de complicaţii severe.

Pentru a prepara soluția perfuzabilă, adăugați 100 ml de solvent în flacon (soluție de NaCl 0,9%, soluție apoasă de dextroză 5%, soluție apoasă de dextroză 10%, soluție de dextroză 5% și NaCl 0,9% etc.). Concentrația de imipenem în soluția rezultată este de 5 mg/ml.

Doza terapeutică medie pentru adulți cu administrare intravenoasă este de 1–2 g/zi, împărțită în 3–4 administrări; doza maxima zilnica este de 4 g sau 50 mg/kg, in functie de care doza este mai mica. Pentru pacienții cu un grad ușor de infecție - 250 mg de 4 ori pe zi, un grad moderat - 500 mg de 3 ori pe zi sau 1 g de 2 ori pe zi, un grad sever - 500 mg de 4 ori pe zi, pentru o infecție care amenință viața pacientului - 1 g de 3-4 ori pe zi. La fiecare 250–500 mg se administrează intravenos timp de 20–30 de minute și la fiecare 1 g timp de 40–60 de minute.

Pentru prevenirea infecțiilor postoperatorii - 1 g în timpul inducerii anesteziei și 1 g după 3 ore.În cazul intervențiilor chirurgicale cu risc crescut de infecție (operație pe colon și rect) se administrează suplimentar 500 mg la 8 și 16 ore. dupa anestezie generala.

Doze zilnice maxime pentru administrare intravenoasă la pacienții cu insuficiență renală, în funcție de severitatea infecției și de valorile CC (ml/min/1,73 mp):

pentru infecție ușoară și CC 41-70 ml/min - 250 mg la 8 ore, CC 21-40 ml/min - 250 mg la 12 ore, CC 6-20 ml/min - 250 mg la 12 ore;

pentru infecție moderată și CC 41-70 ml/min - 250 mg la 6 ore, CC 21-40 ml/min - 250 mg la 8 ore, CC 6-20 ml/min - 250 mg la 12 ore;

în cazuri severe (tulpini foarte sensibile) și CC 41–70 ml/min - 500 mg după 8 ore, CC 21–40 ml/min - 250 mg după 6 ore, CC 6–20 ml/min - 250 mg după 12 ore ; în cazuri severe (tulpini moderat sensibile, incl. Pseudomonas aeruginosa)și CC 41-70 ml/min - 500 mg la 6 ore, CC 21-40 ml/min - 500 mg la 8 ore, CC 6-20 ml/min - 500 mg la 12 ore; în caz de infecție severă care pune viața în pericol și CC 41-70 ml/min - 750 mg la 8 ore, CC 21-40 ml/min - 500 mg la 6 ore, CC 6-20 ml/min - 500 mg la 12 ore

Pacienții cu CC mai mică de 5 ml/min se prescriu numai dacă hemodializa se efectuează la fiecare 48 de ore, urmată de administrare 12 ore mai târziu (din momentul încheierii procedurii).

Pentru prevenirea infecțiilor postoperatorii la adulți - 1 g în timpul inducerii anesteziei și din nou după 3 ore; pentru interventii chirurgicale cu risc crescut (pe colon si rect) se administreaza suplimentar 500 mg la 8 si 16 ore dupa inceperea anesteziei generale. În prezent, nu există date suficiente cu privire la regimul de dozare pentru profilaxia preoperatorie la pacienții cu CC sub 70 ml/min/1,73 mp.

Copii care cântăresc 40 kg sau mai mult - aceleași doze ca și adulții; cu greutate corporală mai mică de 40 kg - 15 mg/kg de 4 ori pe zi; doza zilnică maximă - 2 g.

Administrarea IM poate fi utilizată ca alternativă la forma IV a medicamentului pentru tratamentul infecţiilor pentru care este preferabilă administrarea IM. În funcție de severitatea infecției, de sensibilitatea microorganismelor patogene și de starea pacientului, se administrează 500-750 mg la fiecare 12 ore, doza totală zilnică nu depășește 1500 mg. Dacă este nevoie de doze mari de medicament, este necesar să se utilizeze administrarea intravenoasă.

Administrarea IM la pacienţii cu CC mai mică de 20 ml/min/1,73 m2, precum şi la copii, nu a fost studiată.

Pentru tratamentul uretritei și cervicitei cauzate de Neisseria gonorrhoeae, se administrează 500 mg o dată, intramuscular. Pulberea se amestecă cu 2 ml dintr-o soluție de clorhidrat de lidocaină 1% (fără epinefrină), apă pentru preparate injectabile sau soluție de NaCl 0,9% până se formează o suspensie omogenă (albă sau ușor galbenă).

Supradozaj

Simptome: posibile efecte secundare crescute.

Tratament simptomatic. Imipenemul și cilastatina sunt supuse hemodializei. Cu toate acestea, eficacitatea acestei proceduri în caz de supradozaj nu este cunoscută.

Instrucțiuni Speciale

Respectarea strictă a dozelor și regimului de dozare recomandate este strict necesară, în special la pacienții predispuși la activitate convulsivă. Terapia cu anticonvulsivante la pacienții cu antecedente de epilepsie trebuie să continue pe toată perioada tratamentului cu medicamentul. Dacă se observă tremor local, mioclon sau convulsii, pacienții trebuie să fie supuși unui examen neurologic și să li se prescrie terapie anticonvulsivante. Doza de medicament în acest caz trebuie revizuită pentru a determina dacă ar trebui redusă sau dacă medicamentul trebuie întrerupt.

Forma de dozare conține 37,56 mg (1,63 mEq) sodiu.

Înainte de inițierea terapiei, trebuie obținut un istoric medical complet cu privire la reacțiile alergice anterioare la antibioticele beta-lactamice. Dacă apare o reacție alergică, medicamentul trebuie întrerupt imediat.

Persoanele cu antecedente de boli gastrointestinale (în special colită) au un risc crescut de a dezvolta colită pseudomembranoasă.

Când se utilizează medicamentul, atât în ​​timpul administrării, cât și după 2-3 săptămâni. după întreruperea tratamentului, se poate dezvolta diaree cauzată de Clostridium difficile (colită pseudomembranoasă). În cazurile ușoare, este suficientă întreruperea tratamentului și utilizarea rășinilor schimbătoare de ioni (colestiramină, colestipol); în cazurile severe, este indicată înlocuirea pierderii de lichid, electroliți și proteine ​​și numirea vancomicină și metronidazol. Nu utilizați medicamente care inhibă motilitatea intestinală.

Ca și în cazul altor antibiotice beta-lactamice, Pseudomonas aeruginosa poate dezvolta rapid rezistență la medicament în timpul tratamentului. Prin urmare, în timpul tratamentului infecțiilor cauzate de Pseudomonas aeruginosa, se recomandă efectuarea periodică a testelor de sensibilitate la antibiotice în funcție de situația clinică.

Pacienții vârstnici sunt susceptibili de a avea insuficiență renală legată de vârstă, care poate necesita reducerea dozei.

Pe bază de rețetă

Cod de bare și greutate

Cod de bare: 4602521011785

Greutate: 0,027 kg;

Efecte secundare . Sortiment Imipenem si Cilastatin, 500 mg+500 mg flacoane 10 ml 1 buc.. Imipenem si Cilastatin, 500 mg+500 mg flacoane 10 ml 1 buc. cumpara pe site. Ia-l pe drum Imipenem si Cilastatin, 500 mg+500 mg flacoane 10 ml 1 buc.. Cel mai bun pret pt Imipenem si Cilastatin, 500 mg+500 mg flacoane 10 ml 1 buc.. Prevenirea Imipenem si Cilastatin, 500 mg+500 mg flacoane 10 ml 1 buc.. Folosire adecvata Imipenem si Cilastatin, 500 mg+500 mg flacoane 10 ml 1 buc.. Cât de mult să cumpăr Imipenem si Cilastatin, 500 mg+500 mg flacoane 10 ml 1 buc.?

dupa, min -, infectie, tratament, Pseudomonas, aeruginosa, tulpini, medicament, zi, solutie, caz, terapie, sistem, pacienti, 21–40, Bacteroides, 41–70, referitor la, microorganisme, administrare, recomandat, reactii, anterior Bacteroides, curs, aplicare, mână, Prevotella, anestezie, rar, Streptococcus, severitate, Providencia, eșec, soluție, Proteus

Articol clinic și farmacologic tipic 1

Acțiune farmaceutică. Și Bacteroides fragilis. Și Enterobacter spp., (anterior (inclusiv (inclusiv (inclusiv (anterior (anterior Pasteurella), incl. (inclusiv (inclusiv (anterior (inclusiv (inclusiv (inclusiv (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Staphylococcus epidermidis(inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), grupa C, streptococ Bacteroides spp.(inclusiv (anterior incl. (anterior (anterior (anterior (anterior (inclusiv (inclusiv acneea Propionibacterium); alte microorganisme: niste Staphylococcus spp.(rezistent la meticilină) Streptococcus spp.(grupa D), și unele tulpini Pseudomonas cepacia In vitro Pseudomonas aeruginosa.

Acțiune farmaceutică. Antibiotic betalactamic cu spectru larg. Suprimă sinteza pereților celulari bacterieni și are un efect bactericid împotriva unei game largi de microorganisme gram-pozitive și gram-negative, aerobe și anaerobe. Imipenemul este un derivat al tienamicinei și aparține grupului de carbapenem. Cilastatin de sodiu inhibă dehidropeptidaza, o enzimă care metabolizează imipenemul în rinichi, ceea ce crește semnificativ concentrația de imipenem nemodificat în tractul urinar. Cilastatin nu are activitate antibacteriană proprie și nu inhibă beta-lactamaza bacteriană. Activ cu privire la Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalisȘi Bacteroides fragilis. Rezistent la distrugerea de către beta-lactamaze bacteriene, făcându-l eficient împotriva multor microorganisme precum Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.Și Enterobacter spp., care sunt rezistente la majoritatea antibioticelor beta-lactamice. Spectrul antibacterian include aproape toate microorganismele patogene semnificative clinic. Activ împotriva bacteriilor aerobe gram-negative: Achromobacter spp., Acinetobacter spp.(anterior Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp.(inclusiv Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp.(inclusiv Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae(inclusiv tulpini care produc beta-lactamaze), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp.(inclusiv Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii(anterior Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae(inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Neisseria meningitidis, Yersinia spp.(anterior Pasteurella), incl. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp.(inclusiv Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp.(inclusiv Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri(anterior Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp.(inclusiv Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp.(inclusiv Salmonella typhi), Serratia spp.(inclusiv Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; bacterii aerobe gram-pozitive: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus(inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Staphylococcus epidermidis(inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus grupa C, streptococ grupa G, streptococi viridans incluzând tulpini hemolitice alfa și gama); bacterii anaerobe gram-negative: Bacteroides spp.(inclusiv Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica(anterior Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. incl. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica(anterior Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia(anterior Bacteroides bivius), Prevotella disiens(anterior Bacteroides disiens), Prevotella intermedia(anterior Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; bacterii anaerobe gram-pozitive: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp.(inclusiv Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., streptococ microaerofil, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.(inclusiv acneea Propionibacterium); alte microorganisme: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. niste Staphylococcus spp.(rezistent la meticilină) Streptococcus spp.(grupa D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faeciumși unele tulpini Pseudomonas cepacia insensibil la imipenem. Eficient împotriva multor infecții cauzate de bacterii rezistente la cefalosporine, aminoglicozide și peniciline. In vitro acţionează sinergic cu aminoglicozidele împotriva unor tulpini Pseudomonas aeruginosa.

Farmacocinetica. Când este administrat intramuscular, biodisponibilitatea imipenemului este de 95%, cilastatină este de 75%. Legarea imipenemului de proteinele plasmatice este de 20%, cilastatină este de 40%. Cmax de imipenem atunci când este administrat intravenos în doză de 250, 500 sau 1000 mg timp de 20 de minute este de 14-24, 21-58 și, respectiv, 41-83 mcg/ml; cu administrare intramusculară a 500 sau 750 mg - 10, respectiv 12 mcg/ml. C max de cilastatină atunci când este administrată intravenos în doză de 250, 500 sau 1000 mg timp de 20 de minute - 15-25, 31-49 și 56-80 mcg/ml; cu administrare intramusculară a 500 sau 750 mg - 24, respectiv 33 mcg/ml. Rapid și bine distribuit în majoritatea țesuturilor și fluidelor corporale. Cele mai mari concentrații se obțin în revărsatul pleural, lichidele peritoneale și interstițiale și organele reproducătoare. Găsit în concentrații scăzute în LCR. Volumul de distribuție la adulți este de 0,23-0,31 l/kg, la copii 2-12 ani - 0,7 l/kg, la nou-născuți - 0,4-0,5 l/kg. Blocarea secreției tubulare de imipenem cu cilastatină duce la inhibarea metabolismului renal și la acumularea în urină nemodificată. Cilastatina este metabolizată în compusul N-acetil. Cu administrare intramusculară T1/2 de imipenem este de 2-3 ore.Cu administrarea intravenoasă T1/2 de imipenem și cilastatină la adulți este de 1 oră, la copii 2-12 ani - 1-1,2 ore, la nou-născuți T1/2 de imipenem - 1,7-2,4 ore, cilastatină - 3,8-8,4 ore; in caz de afectare a functiei renale T1/2 de imipenem - 2,9-4 ore, cilastatin - 13,3-17,1 ore.Excretat in principal prin rinichi (70-76% in 10 ore) prin filtrare glomerulara (2/3) si secretie tubulara activa (1/3); 1-2% se excretă prin bilă cu fecale și 20-25% pe cale extrarenală (mecanismul este necunoscut). Se elimină rapid și eficient (73-90%) prin hemodializă (ca urmare a unei ședințe de 3 ore de hemofiltrare intermitentă, 75% din doza primită este îndepărtată).

Indicatii. Infecții intraabdominale, infecții ale căilor respiratorii inferioare, ale sistemului genito-urinar, oase și articulații, piele și țesuturi moi, organe pelvine, sepsis, endocardită bacteriană, prevenirea infecțiilor postoperatorii, infecții mixte, infecții nosocomiale etc.

Contraindicatii. Hipersensibilitate (inclusiv la carbapeneme și alte antibiotice beta-lactamice), sarcină (numai din motive vitale), copilărie timpurie (până la 3 luni); la copii - insuficienta renala severa (concentratia creatininei serice mai mare de 2 mg/dl). Pentru o suspensie pentru injectare intramusculară preparată folosind clorhidrat de lidocaină ca solvent - hipersensibilitate la anestezicele locale ale structurii amidice (șoc, tulburări de conducere intracardiacă).

Cu grija. Boli ale sistemului nervos central, perioada de lactație, bătrânețe.

Dozare. picurare IV și IM. Dozele de mai jos sunt calculate pentru o greutate corporală de 70 kg sau mai mult și CC de 70 ml/min/1,73 mp sau mai mult. Pentru pacienții cu CC mai mică de 70 ml/min/1,73 m2 și/sau greutate corporală mai mică, doza trebuie redusă proporțional. Calea de administrare intravenoasă este de preferat să fie utilizată în etapele inițiale ale tratamentului sepsisului bacterian, endocarditei și altor infecții severe și care pun viața în pericol, inclusiv. infectii ale tractului respirator inferior cauzate de Pseudomonas aeruginosa, iar în caz de complicaţii severe.

Pentru a prepara soluția perfuzabilă, adăugați 100 ml de solvent în flacon (soluție de NaCl 0,9%, soluție apoasă de dextroză 5%, soluție apoasă de dextroză 10%, soluție de dextroză 5% și NaCl 0,9% etc.). Concentrația de imipenem în soluția rezultată este de 5 mg/ml.

Doza terapeutică medie pentru adulți cu administrare intravenoasă este de 1-2 g/zi, împărțită în 3-4 administrări; doza zilnică maximă este de 4 g sau 50 mg/kg, oricare dintre acestea este mai mică. Pentru pacienții cu un grad ușor de infecție - 250 mg de 4 ori pe zi, pentru un grad moderat - 500 mg de 3 ori pe zi sau 1 g de 2 ori pe zi, pentru un grad sever - 500 mg de 4 ori pe zi, pentru o infecție care amenință viața pacientului - 1 g de 3-4 ori pe zi. La fiecare 250-500 mg se administrează intravenos timp de 20-30 minute, iar la fiecare 1 g timp de 40-60 minute.

Pentru prevenirea infecțiilor postoperatorii - 1 g în timpul inducerii anesteziei și 1 g după 3 ore.În cazul intervențiilor chirurgicale cu risc crescut de infecție (operație pe colon și rect) se administrează suplimentar 500 mg la 8 și 16 ore. dupa anestezie generala.

Doze zilnice maxime pentru administrare intravenoasă la pacienții cu insuficiență renală, în funcție de severitatea infecției și de valorile CC (ml/min/1,73 mp):

pentru infecție ușoară și CC 41-70 ml/min - 250 mg la 8 ore, CC 21-40 ml/min - 250 mg la 12 ore, CC 6-20 ml/min - 250 mg la 12 ore;

pentru infecție moderată și CC 41-70 ml/min - 250 mg la 6 ore, CC 21-40 ml/min - 250 mg la 8 ore, CC 6-20 ml/min - 250 mg la 12 ore;

în cazuri severe (tulpini foarte sensibile) și CC 41-70 ml/min - 500 mg la 8 ore, CC 21-40 ml/min - 250 mg la 6 ore, CC 6-20 ml/min - 250 mg la 12 ore ; în cazuri severe (tulpini moderat sensibile, incl. Pseudomonas aeruginosa)și CC 41-70 ml/min - 500 mg la 6 ore, CC 21-40 ml/min - 500 mg la 8 ore, CC 6-20 ml/min - 500 mg la 12 ore; în caz de infecție severă care pune viața în pericol și CC 41-70 ml/min - 750 mg la 8 ore, CC 21-40 ml/min - 500 mg la 6 ore, CC 6-20 ml/min - 500 mg la 12 ore

Pacienții cu CC mai mică de 5 ml/min se prescriu numai dacă hemodializa se efectuează la fiecare 48 de ore, urmată de administrare 12 ore mai târziu (din momentul încheierii procedurii).

Pentru prevenirea infecțiilor postoperatorii la adulți - 1 g în timpul inducerii anesteziei și din nou după 3 ore; pentru intervenții chirurgicale cu risc crescut (pe colon și rect) - se administrează suplimentar 500 mg la 8 și 16 ore după începerea anesteziei generale. În prezent, nu există date suficiente cu privire la regimul de dozare pentru profilaxia preoperatorie la pacienții cu CC sub 70 ml/min/1,73 mp.

Copii care cântăresc 40 kg sau mai mult - aceleași doze ca și adulții; cu greutate corporală mai mică de 40 kg - 15 mg/kg de 4 ori pe zi; doza zilnică maximă este de 2 g.

Administrarea IM poate fi utilizată ca alternativă la forma IV a medicamentului pentru tratamentul infecţiilor pentru care este preferabilă administrarea IM. În funcție de severitatea infecției, de sensibilitatea microorganismelor patogene și de starea pacientului, se administrează 500-750 mg la fiecare 12 ore, doza totală zilnică nu depășește 1500 mg. Dacă este nevoie de doze mari de medicament, este necesar să se utilizeze administrarea intravenoasă.

Administrarea IM la pacienţii cu CC mai mică de 20 ml/min/1,73 m2, precum şi la copii, nu a fost studiată.

Pentru tratamentul uretritei și cervicitei cauzate de Neisseria gonorrhoeae, 500 mg se administrează o dată, intramuscular. Pulberea se amestecă cu 2 ml dintr-o soluție de clorhidrat de lidocaină 1% (fără epinefrină), apă pentru preparate injectabile sau soluție de NaCl 0,9% până se formează o suspensie omogenă (albă sau ușor galbenă).

Efect secundar. Din sistemul nervos: mioclonie, tulburări psihice, halucinații, confuzie, crize epileptice, parestezii.

Din sistemul urinar: oligurie, anurie, poliurie, insuficiență renală acută (rar).

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, enterocolită pseudomembranoasă, hepatită (rar).

Din organele hematopoietice și sistemul hemostază: eozinofilie, leucopenie, neutropenie, agranulocitoză, trombocitopenie, trombocitoză, monocitoză, limfocitoză, bazofilie, scădere a Hb, timp de protrombină prelungit, test Coombs pozitiv.

Indicatori de laborator: creșterea activității transaminazelor „hepatice” și a fosfatazei alcaline, hiperbilirubinemie, hipercreatininemie, concentrație crescută de azot ureic; test Coombs direct pozitiv.

Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, urticarie, eritem multiform exudativ (inclusiv sindrom Stevens-Johnson), angioedem, necroliză epidermică toxică (rar), dermatită exfoliativă (rar), febră, reacții anafilactice.

Reacții locale: hiperemie cutanată, infiltrare dureroasă la locul injectării, tromboflebită.

Altele: candidoză, tulburări ale gustului.

Interacţiune. Farmaceutic incompatibil cu sarea acidului lactic și alte medicamente antibacteriene.

Când se utilizează simultan cu peniciline și cefalosporine, este posibilă alergia încrucișată; prezintă antagonism față de alte antibiotice beta-lactamice (peniciline, cefalosporine și monobactami).

Ganciclovirul crește riscul de apariție a convulsiilor generalizate.

Medicamentele care blochează secreția tubulară cresc ușor concentrația plasmatică și timpul de înjumătățire al imipenemului (dacă sunt necesare concentrații mari de imipenem, nu se recomandă utilizarea acestor medicamente în același timp).

Colorează urina roșiatică.

Forma de dozare pentru administrare intramusculară nu trebuie utilizată pentru administrare intravenoasă și invers.

Înainte de inițierea terapiei, trebuie obținut un istoric medical complet cu privire la reacțiile alergice anterioare la antibioticele beta-lactamice. Persoanele cu antecedente de boli gastrointestinale (în special colită) au un risc crescut de a dezvolta enterocolită pseudomembranoasă.

Terapia cu medicamente antiepileptice la pacienții cu antecedente de leziuni cerebrale sau convulsii trebuie să continue pe toată perioada de tratament cu medicamentul (pentru a evita efectele secundare ale sistemului nervos central).

Trebuie reținut că pacienții vârstnici sunt susceptibili de a avea insuficiență renală legată de vârstă, care poate necesita reducerea dozei.

Registrul de stat al medicamentelor. Publicare oficială: în 2 volume - M.: Consiliul Medical, 2009. - Volumul 2, partea 1 - 568 p.; Partea 2 - 560 s.