Proprietățile, producția, utilizarea și beneficiile acidului acetilsalicilic. Acid acetilsalicilic

Formula structurala

Formula adevărată, empirică sau brută: C9H8O4

Compoziția chimică a acidului acetilsalicilic

Greutate moleculară: 180,159

Acid acetilsalicilic(aspirina colocvială; lat. Acidum acetylsalicylicum, esterul salicilic al acidului acetic) este un medicament care are efect analgezic (calmativ), antipiretic, antiinflamator și antiplachetar. Mecanismul de acțiune și profilul de siguranță al acidului acetilsalicilic au fost bine studiate, eficacitatea acestuia a fost testată clinic și, prin urmare, acest medicament este inclus în lista de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății, precum și în lista de medicamente vitale și esențiale. medicamente din Federația Rusă. Acidul acetilsalicilic este, de asemenea, cunoscut sub numele de marcă Aspirin, brevetat de Bayer.

Poveste

Medicina tradițională a recomandat de multă vreme coaja ramurilor tinere de salcie albă ca antipiretic, de exemplu, pentru prepararea unui decoct. Scoarța a primit, de asemenea, recunoaștere de la medici sub numele de Salicis cortex. Cu toate acestea, toți agenții terapeutici existenți din scoarța de salcie au avut un efect secundar foarte grav - au provocat dureri abdominale severe și greață. Acidul salicilic a fost izolat pentru prima dată într-o formă stabilă potrivită pentru purificarea din scoarța de salcie de către chimistul italian Rafel Piria în 1838. A fost sintetizat pentru prima dată de Charles Frederic Gerard în 1853. În 1859, profesorul de chimie Hermann Kolbe de la Universitatea din Marburg a descoperit structura chimică a acidului salicilic, ceea ce a făcut posibilă deschiderea primei fabrici pentru producția sa la Dresda în 1874. În 1875, salicilatul de sodiu a fost folosit pentru tratarea reumatismului și ca antipiretic. Curând a fost stabilit efectul său glucozuric, iar salicina a început să fie prescrisă pentru gută. La 10 august 1897, Felix Hoffman, lucrând în laboratoarele Bayer AG, a obținut pentru prima dată mostre de acid acetilsalicilic într-o formă adecvată pentru uz medical; Folosind metoda acetilării, a devenit primul chimist din istorie care a obținut acidul salicilic în formă chimică pură și stabilă. Alături de Hoffman, Arthur Eichengrün este numit și inventatorul aspirinei. Materia primă pentru producerea acidului acetilsalicilic a fost scoarța de salcie. Bayer a înregistrat un nou medicament sub marca aspirină. Hoffman a descoperit proprietățile vindecătoare ale acidului acetilsalicilic în timp ce încerca să găsească un leac pentru tatăl său, care suferea de reumatism. În 1971, farmacologul John Wayne a demonstrat că acidul acetilsalicilic inhibă sinteza prostaglandinelor și tromboxanilor. Pentru această descoperire, el, împreună cu Suna Bergström și Bengt Samuelsson, au primit Premiul Nobel pentru Medicină în 1982; în 1984 i s-a conferit titlul de Cavaler Licenţiat.

Denumirea comercială Aspirina

După multe dezbateri, ei au decis să ia ca bază denumirea latină deja menționată a plantei din care savantul berlinez Karl Jakob Lovig a izolat pentru prima dată acidul salicilic - Spiraea ulmaria. „a” a fost adăugat la cele patru litere „spir” pentru a sublinia rolul special al reacției de acetilare, iar „în” a fost adăugat la dreapta pentru eufonie și în conformitate cu tradiția stabilită. Rezultatul este un nume ușor de pronunțat și ușor de reținut, Aspirina. Deja în 1899, primul lot din acest medicament a fost pus în vânzare. Inițial se cunoștea doar efectul antipiretic al aspirinei, dar ulterior i-au fost descoperite și proprietățile analgezice și antiinflamatorii. În primii ani, aspirina a fost vândută sub formă de pulbere, iar din 1904 sub formă de tablete. În 1983, New England Journal of Medicine a publicat un studiu care a dovedit o nouă proprietate importantă a medicamentului - atunci când este utilizat în timpul anginei instabile, riscul unui astfel de rezultat precum infarctul miocardic sau moartea este redus la jumătate. Acidul acetilsalicilic reduce, de asemenea, riscul de cancer, în special de sân și de colon.

Mecanism de acțiune

Suprimarea sintezei de prostaglandine și tromboxani. Acidul acetilsalicilic este un inhibitor al ciclooxigenazei (PTGS), o enzimă implicată în sinteza prostaglandinelor și tromboxanilor. Acidul acetilsalicilic acționează în același mod ca și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (în special, diclofenac și ibuprofen), care sunt inhibitori reversibili. Datorită unei remarci a laureatului Nobel John Wayne, despre care a emis ipoteza într-una dintre lucrările sale, s-a considerat de mult timp că acidul acetilsalicilic acționează ca un inhibitor sinucigaș al ciclooxigenazei prin acetilarea grupării hidroxil din locul activ al enzimei. Cercetările ulterioare au arătat că nu este cazul.

efect farmacologic

Acidul acetilsalicilic are efecte antiinflamatorii, antipiretice și analgezice și este utilizat pe scară largă pentru afecțiuni febrile, dureri de cap, nevralgii etc. și ca agent antireumatic. Efectul antiinflamator al acidului acetilsalicilic (și al altor salicilați) se explică prin influența acestuia asupra proceselor care au loc la locul inflamației: o scădere a permeabilității capilare, o scădere a activității hialuronidazei, limitarea aportului de energie a procesului inflamator prin inhibarea formarea ATP etc. În mecanismul de acţiune antiinflamatoare este importantă inhibarea biosintezei prostaglandinelor. Efectul antipiretic este asociat și cu efectul asupra centrilor de termoreglare hipotalamici. Efectul analgezic se datorează efectului asupra centrilor de sensibilitate a durerii, precum și capacității salicilaților de a reduce efectul algogenic al bradikininei. Efectul de subțiere a sângelui al acidului acetilsalicilic îi permite să fie utilizat pentru a reduce presiunea intracraniană în timpul durerilor de cap. Acidul salicilic a servit ca bază pentru o întreagă clasă de substanțe medicinale numite salicilați, un exemplu de astfel de medicament este acidul dihidroxibenzoic.

Aplicație

Acidul acetilsalicilic este utilizat pe scară largă ca agent antiinflamator, antipiretic și analgezic. Este utilizat independent și în combinație cu alte medicamente. Există o serie de medicamente gata preparate care conțin acid acetilsalicilic (tablete „Citramon”, „Coficil”, „Asphen”, „Askofen”, „Acelysin”, etc.). Recent, s-au obținut preparate injectabile, al căror principiu activ principal este acidul acetilsalicilic (vezi Acelizin, Aspisol). Acidul acetilsalicilic este prescris pe cale orală, după mese, sub formă de tablete. Doze uzuale pentru adulți ca analgezic și antipiretic (pentru boli febrile, dureri de cap, migrene, nevralgii etc.) 0,25-0,5-1 g de 3-4 ori pe zi; pentru copii, în funcție de vârstă, de la 0,1 până la 0,3 g per doză. Pentru reumatism, miocardită infecțios-alergică, poliartrită reumatoidă, adulților li se prescriu 2-3 g (mai puțin des 4 g) pe zi pentru o perioadă lungă de timp, copiilor 0,2 g pe an de viață pe zi. O doză unică pentru copiii cu vârsta de 1 an este de 0,05 g, 2 ani - 0,1 g, 3 ani - 0,15 g, 4 ani - 0,2 g. Începând de la vârsta de 5 ani, poate fi prescris în comprimate de 0,25 g per programare . Acidul acetilsalicilic este un medicament eficient, destul de accesibil, care este utilizat pe scară largă în practica ambulatorie. Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea medicamentului trebuie efectuată cu precauții, din cauza posibilității apariției unui număr de efecte secundare. Au fost descrise multe cazuri când ingestia chiar și a 40 de grame de etanol (100 de grame de vodcă) în combinație cu medicamente convenționale precum aspirina sau amidopirina a fost însoțită de reacții alergice severe, precum și de sângerare gastrică. Utilizarea acidului acetilsalicilic în viața de zi cu zi este larg răspândită ca mijloc de a atenua suferința în dimineața de după intoxicația cu alcool (pentru a ameliora mahmureala). Este o componentă integrală a cunoscutului medicament Alka-Seltzer. Potrivit cercetării profesorului Peter Rothwell (Universitatea din Oxford), pe baza unei analize a stării de sănătate a 25.570 de pacienți, utilizarea regulată a acidului acetilsalicilic reduce riscul de 20 de ani de a dezvolta cancer de prostată cu aproximativ 10%, cancerul pulmonar cu 30% , iar cancerul intestinal cu 30% cu 40%, cancerul esofagului și gâtului - cu 60%. Utilizarea regulată a acidului acetilsalicilic timp de mai mult de 5 ani la o doză de 75 până la 100 mg reduce riscul de cancer colorectal cu până la 16%.

Efect antiagregant plachetar

O caracteristică importantă a acidului acetilsalicilic este capacitatea sa de a avea un efect antiplachetar, adică de a preveni agregarea trombocitară spontană și indusă. Substanțele care au efect antiagregant plachetar au devenit larg răspândite în medicină pentru a preveni formarea cheagurilor de sânge la persoanele care au suferit un infarct miocardic, accident cerebrovascular, care au alte manifestări de ateroscleroză (de exemplu, angina pectorală, claudicație intermitentă), precum și cu risc cardiovascular ridicat. Riscul este considerat „înalt” atunci când riscul de a dezvolta un infarct miocardic nefatal sau deces din cauza unei boli de inimă în următorii 10 ani este mai mare de 20% sau riscul de deces din cauza oricărei boli cardiovasculare (inclusiv accident vascular cerebral) în următorii 10 ani. este mai mare de 5%. Tulburările de sângerare, cum ar fi hemofilia, cresc riscul de sângerare. Acidul acetilsalicilic, ca mijloc de prevenire primară a complicațiilor aterosclerozei, poate fi utilizat eficient la o doză de 75-100 mg/zi; această doză este bine echilibrată în raportul eficacitate/siguranță. Acidul acetilsalicilic este singurul medicament antiagregant plachetar a cărui eficacitate atunci când este prescris în perioada acută a accidentului vascular cerebral ischemic este susținută de medicina bazată pe dovezi. Studiile au demonstrat o tendință de reducere a mortalității atât în ​​primele 10 zile, cât și în decurs de 6 luni după AVC ischemic, în absența complicațiilor hemoragice semnificative.

Efect secundar

Doza zilnică sigură de acid acetilsalicilic: 4 g. Supradozajul duce la patologii severe ale rinichilor, creierului, plămânilor și ficatului. Istoricii medicali cred că utilizarea masivă a acidului acetilsalicilic (10-30 g fiecare) a crescut semnificativ mortalitatea în timpul pandemiei de gripă din 1918. La utilizarea medicamentului, se poate dezvolta și transpirație abundentă, tinitus și pierderea auzului, angioedem, piele și alte reacții alergice. Așa-numitul efect ulcerogen (care provoacă apariția sau exacerbarea ulcerelor stomacale și/sau duodenale) este caracteristic într-un grad sau altul tuturor grupelor de medicamente antiinflamatoare: atât corticosteroizi, cât și nesteroidieni (de exemplu, butadionă, indometacin, etc.). Apariția ulcerelor de stomac și a sângerărilor gastrice la utilizarea acidului acetilsalicilic se explică nu numai prin efectul de resorbție (inhibarea factorilor de coagulare a sângelui etc.), ci și prin efectul său iritant direct asupra mucoasei gastrice, mai ales dacă medicamentul este administrat în sub formă de tablete nezdrobite. Acest lucru este valabil și pentru salicilatul de sodiu. În cazul utilizării prelungite a acidului acetilsalicilic fără supraveghere medicală, pot apărea reacții adverse precum tulburări dispeptice și sângerări gastrice. Pentru a reduce efectul ulcerogen și sângerarea gastrică, trebuie să luați acid acetilsalicilic (și salicilat de sodiu) numai după mese; se recomandă să zdrobiți bine comprimatele și să le spălați cu mult lichid (de preferință lapte). Există, totuși, dovezi că sângerarea gastrică poate apărea și atunci când luați acid acetilsalicilic după mese. Bicarbonatul de sodiu favorizează o eliberare mai rapidă a salicilaților din organism, însă, pentru a reduce efectul iritant asupra stomacului, aceștia recurg la luarea apelor minerale alcaline sau a soluției de bicarbonat de sodiu după acidul acetilsalicilic. În străinătate, tabletele de acid acetilsalicilic sunt produse într-un înveliș enteric (rezistent la acid), pentru a evita contactul direct al ASA cu peretele stomacului. În cazul utilizării pe termen lung a salicilaților, trebuie luată în considerare posibilitatea dezvoltării anemiei și trebuie efectuate sistematic teste de sânge și trebuie verificată prezența sângelui în scaun. Datorită posibilității de apariție a reacțiilor alergice, se recomandă prudență atunci când se prescrie acid acetilsalicilic (și alți salicilați) persoanelor cu hipersensibilitate la peniciline și alte medicamente „alergenice”. Cu o sensibilitate crescută la acidul acetilsalicilic, se poate dezvolta astmul cu aspirină, pentru prevenirea și tratamentul căruia s-au dezvoltat metode de terapie de desensibilizare folosind doze crescânde de acid acetilsalicilic. Trebuie avut în vedere faptul că, sub influența acidului acetilsalicilic, efectul anticoagulantelor (derivați de cumarină, heparină etc.), medicamentelor hipoglicemice (derivați de sulfoniluree) este sporit, riscul de sângerare gastrică crește odată cu utilizarea simultană a corticosteroizilor și medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) și efectele secundare ale metotrexatului cresc. Efectul furosemidului, al medicamentelor uricozurice și al spironolactonei este oarecum slăbit.

La copii și femei însărcinate

Datorită datelor experimentale disponibile privind efectul teratogen al acidului acetilsalicilic, nu se recomandă prescrierea acestuia și a preparatelor care îl conțin femeilor în primele 3 luni de sarcină. Administrarea de analgezice non-narcotice (aspirina, ibuprofen și paracetamol) în timpul sarcinii crește riscul tulburărilor de dezvoltare ale organelor genitale la băieții nou-născuți sub formă de criptorhidie. Rezultatele studiului au arătat că utilizarea simultană a două dintre cele trei medicamente enumerate în timpul sarcinii crește riscul de a avea un copil cu criptorhidie de până la 16 ori în comparație cu femeile care nu au luat aceste medicamente. În prezent, există dovezi ale posibilului pericol al utilizării acidului acetilsalicilic la copii pentru a reduce temperatura în timpul gripei, afecțiunilor respiratorii acute și a altor boli febrile în legătură cu cazurile observate de dezvoltare a sindromului Reye (encefalopatie hepatogenă). Patogenia dezvoltării sindromului Reye este necunoscută. Boala progresează odată cu dezvoltarea insuficienței hepatice acute. Incidența sindromului Reye în rândul copiilor sub 18 ani din Statele Unite este de aproximativ 1 la 100.000, cu o rată a mortalității care depășește 36%.

Contraindicatii

Ulcerele peptice ale stomacului și duodenului și sângerările sunt contraindicații pentru utilizarea acidului acetilsalicilic și a salicilatului de sodiu. Utilizarea acidului acetilsalicilic este, de asemenea, contraindicată în caz de antecedente de ulcer peptic, hipertensiune portală, stagnare venoasă (datorită scăderii rezistenței mucoasei gastrice) și tulburări de coagulare a sângelui. Preparatele cu acid acetilsalicilic nu trebuie prescrise copiilor sub 12 ani pentru a reduce temperatura corpului în bolile virale din cauza posibilității de a dezvolta sindromul Reye. Se recomandă înlocuirea acidului acetilsalicilic cu paracetamol sau ibuprofen. Unii oameni pot experimenta ceea ce se numește astm cu aspirină.

Proprietățile materiei

Acidul acetilsalicilic este cristale albe mici în formă de ac sau pulbere cristalină ușoară, cu gust ușor acid, ușor solubilă în apă la temperatura camerei, solubilă în apă fierbinte în 30 de minute. După răcire. Acidul acetilsalicilic, atunci când este încălzit peste 200 de grade Celsius, devine un flux extrem de activ care dizolvă oxizii de cupru, fier și alte metale. în prezenţa acidului sulfuric. Pentru purificare, produsul este recristalizat. Randamentul este de aproximativ 80%.

Date

• În Rusia, numele tradițional de uz casnic pentru acidul acetilsalicilic este aspirina. Pe baza naturii tradiționale a termenului, Bayer a fost refuzată înregistrarea mărcii „aspirinei” în Rusia.
• Peste 80 de miliarde de tablete de aspirină sunt consumate anual.
• În 2009, cercetătorii au descoperit că acidul salicilic, din care acidul acetilsalicilic este un derivat, poate fi produs de corpul uman.
• Acidul acetilsalicilic este utilizat ca flux de acid activ pentru lipirea și cositorirea cu lipituri cu punct de topire scăzut.
• Oamenii de știință au descoperit că aspirina poate ajuta la tratarea multor cazuri de infertilitate la femei, deoarece... contracarează inflamația cauzată de o proteină ale cărei niveluri ridicate provoacă avorturi spontane. Femeile își pot crește șansele de a rămâne însărcinate luând doze limitate de aspirină.

Formulă: C9H8O4, denumire chimică: acid 2-(acetiloxi)benzoic.
Grupa farmacologica: analgezice nenarcotice/antiagregante plachetare, antiinflamatoare nesteroidiene/derivati ​​ai acidului salicilic.
Efect farmacologic: antiinflamator, antipiretic, analgezic, antiagregant.

Proprietăți farmacologice

Acidul acetilsalicilic inhibă enzima ciclooxigenaza (COX-1, COX-2) și inhibă ireversibil metabolismul acidului arahidonic, blochează formarea de tromboxan și prostaglandine (PGD2, PGA2, PGF2alpha, PGE2, PGE1 și altele). Reduce hiperemia, permeabilitatea capilară, exudația, activitatea hialuronidazei, reduce aportul de energie al procesului inflamator prin blocarea formării de ATP. Acționează asupra centrilor subcorticali de sensibilitate la durere și termoreglare. Reduce nivelul de prostaglandine (în principal PGE1) din centrul de termoreglare, ceea ce duce la o scădere a temperaturii corpului datorită dilatării vaselor pielii și transpirației crescute. Efectul analgezic este determinat de efectul asupra centrului sensibilității la durere, efectul antiinflamator periferic și capacitatea salicilaților de a reduce efectul algogenic al bradikininei. O scădere a nivelului de tromboxan A2 în trombocite duce la suprimarea ireversibilă a agregării și dilată ușor vasele de sânge. Efectul antiplachetar persistă timp de o săptămână după o singură doză. Studiile clinice au arătat că la doze de până la 30 mg se realizează o reducere semnificativă a adezivității trombocitelor. Crește activitatea fibrinolitică a plasmei și reduce nivelul factorilor de coagulare (VII, II, IX, X), care depind de vitamina K. Îmbunătățește excreția acidului uric, deoarece reabsorbția acestuia în tubii renali este perturbată. Acidul acetilsalicilic este aproape complet absorbit după administrarea orală. Dacă forma de dozare are o coajă rezistentă la sucul gastric, ceea ce împiedică absorbția medicamentului în stomac, acesta este absorbit în intestinul subțire (secțiunea superioară). Când este absorbit, este supus eliminării presistemice în intestine și ficat (proces de deacetilare). Partea absorbită este hidrolizată foarte repede, astfel încât timpul de înjumătățire al acidului acetilsalicilic nu este mai mare de 20 de minute. Circulă în organism și este distribuit în țesuturi ca un anion al acidului salicilic. Concentrația maximă se dezvoltă după 2 ore. Nu se leagă de proteinele plasmatice. După procesele de biotransformare în ficat, se formează metaboliți care se găsesc în urină și în multe țesuturi. Salicilații sunt eliminați prin secreție activă în tubii renali sub formă de metaboliți și sub formă nemodificată. Excreția depinde de pH-ul urinei (cu o reacție alcalină a urinei, ionizarea salicilaților crește, ceea ce afectează reabsorbția acestora și crește semnificativ excreția).

Indicatii

Boala ischemică; ischemie miocardică silentioasă; infarct miocardic (pentru a reduce riscurile de deces și infarct recurent); angină instabilă; prevenirea dezvoltării bolii coronariene (în prezența mai multor factori predispozanți); accident vascular cerebral ischemic la bărbați; ischemie cerebrală tranzitorie repetată; valve cardiace protetice (pentru prevenirea și tratamentul tromboembolismului); angioplastie coronariană cu balon și stenting (pentru a reduce posibilitatea re-stenozei și tratamentul disecției secundare a arterelor coronare); aortoarterita (boala Takayasu); leziuni non-aterosclerotice ale arterelor coronare (boala Kawasaki); defecte ale valvei mitrale; fibrilatie atriala; embolie pulmonară recurentă; prolapsul valvei mitrale (pentru a preveni tromboembolismul); sindromul Dressler; tromboflebită acută; infarct pulmonar; febră în boli infecțioase și inflamatorii; sindrom de durere ușoară și moderată de diverse origini, inclusiv lombago, sindrom radicular toracic, cefalee, nevralgie, migrenă, durere de dinți, artralgie, mialgie, algomenoree; în alergologie și imunologie este utilizat pentru desensibilizarea „aspirinei” și formarea toleranței la medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene la pacienții cu triada „aspirină” și astm „aspirina”. Potrivit indicațiilor, se folosește pentru reumatism, coree reumatică, artrită reumatoidă, miocardită infecțios-alergică, pericardită - dar acum este foarte rar.

Mod de utilizare a acidului acetilsalicilic și doza

Acidul acetilsalicilic se administrează pe cale orală, de preferință după masă, cu o cantitate suficientă de apă, doza depinde de boală. De obicei, pentru adulți ca agent analgezic și antipiretic - 500–1000 mg/zi (până la 3 g) împărțit în 3 doze. Pentru tratamentul infarctului miocardic, precum și pentru prevenirea acestuia la pacienții care au avut anterior un atac de cord, 40-325 mg (de obicei 160 mg) o dată pe zi. Pentru a reduce agregarea trombocitară, 300–325 mg/zi pentru o perioadă lungă de timp. Pentru tromboembolismul cerebral, tulburări circulatorii dinamice la bărbați, inclusiv pentru prevenirea recăderilor, 325 mg/zi, crescând treptat până la 1 g/zi. Pentru a preveni ocluzia sau tromboza șuntului aortic - 325 mg la fiecare 7 ore printr-un tub gastric introdus intranazal, apoi 325 mg oral de 3 ori pe zi timp îndelungat.
Dacă omiteți următoarea doză de acid acetilsalicilic, trebuie să o luați așa cum vă amintiți și să luați următoarea doză după un timp stabilit de la ultima doză.
Nu se recomandă utilizarea acidului acetilsalicilic împreună cu glucocorticoizi și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Cu o săptămână înainte de intervenția chirurgicală propusă, trebuie să încetați să luați medicamentul (pentru a reduce sângerarea în timpul operației și în perioada de după aceasta). Posibilitatea dezvoltării gastropatiei este redusă atunci când sunt consumate după mese și când se utilizează tablete care sunt acoperite cu acoperiri enterice speciale sau care conțin aditivi tampon. Riscul de sângerare este considerat a fi cel mai mic atunci când este utilizat în doze

Contraindicații și restricții de utilizare

Hipersensibilitate (inclusiv astm „aspirina”, triada „aspirina”), diateză hemoragică (boala von Willebrand, hemofilie, telangiectazie), insuficiență cardiacă, anevrism de aortă (disecție), boli eroziv-ulcerative acute și recurente ale tractului gastrointestinal, hepatic acut sau insuficiență renală, sângerare gastro-intestinală, hipoprotrombinemie (înainte de tratament), trombocitopenie, deficit de vitamina K, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, purpură trombotică trombocitopenică, alăptare, sarcină (trimestrul I și III), vârsta sub 15 ani când este utilizat ca antipiretic. Limitați aportul de acid acetilsalicilic pentru hiperuricemie, nefrolitiază, gută, ulcer peptic, disfuncție renală și hepatică severă, astm bronșic, BPOC, polipoză nazală, hipertensiune arterială necontrolată.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea salicilaților în primul trimestru de sarcină în doze mari este asociată cu o incidență crescută a defectelor de dezvoltare a fătului (defecte cardiace, palato despicat). Salicilații pot fi prescriși în al doilea trimestru de sarcină, dar doar luând în considerare o evaluare a beneficiilor și riscurilor. În al treilea trimestru de sarcină, utilizarea salicilaților este contraindicată. Salicilații și metaboliții lor trec în laptele matern în cantități mici. Ingestia accidentală de salicilați în timpul alăptării, de obicei, nu provoacă reacții adverse la copil și nu necesită întreruperea alăptării. Cu toate acestea, dacă luați salicilați pentru o perioadă lungă de timp sau în doze mari, atunci alăptarea trebuie oprită.

Efectele secundare ale acidului acetilsalicilic

Sistemul sanguin: trombocitopenie, leucopenie, anemie;
sistem digestiv: gastropatie (durere în regiunea epigastrică, dispepsie, greață și vărsături, arsuri la stomac, sângerare severă), pierderea poftei de mâncare; reacții alergice: reacții de hipersensibilitate (edem laringelui, bronhospasm, urticarie), formarea triadei „aspirinei” (polipoză nazală recurentă, rinită eozinofilă, sinuzită hiperplazică) și astm bronșic „aspirină”;
alte: tulburări ale rinichilor și/sau ficatului, sindromul Reye la copii, potența afectată la bărbați (cu utilizare pe termen lung).
Oamenii sănătoși nu ar trebui să folosească aspirina pentru a evita sângerarea la nivelul creierului și tractului gastrointestinal.
Pentru utilizare pe termen lung: cefalee, amețeli, tinitus, vedere încețoșată, scăderea acuității auzului, azotemie prerenală cu creatininemie crescută și hipercalcemie, nefrită interstițială, insuficiență renală acută, necroză papilară, sindrom nefrotic, boli de sânge, simptome crescute de insuficiență cardiacă congestivă, meningită aseptică, umflare, concentrația crescută a aminotransferazelor în sânge.

Interacțiunea acidului acetilsalicilic cu alte substanțe

Acidul acetilsalicilic crește toxicitatea metotrexatului (prin reducerea clearance-ului renal al acestuia), efectele analgezicelor narcotice (propoxifen, oxicodonă, codeină), heparinei, medicamentelor antidiabetice orale, anticoagulantelor indirecte, inhibitorilor agregarii plachetare și trombolitice, reduce efectele medicamentelor (uricozurice). sulfinpirazonă, benzbromaronă), diuretice (furosemid, spironolactonă), medicamente antihipertensive. Paracetamolul, antihistaminicele și cofeina cresc riscul de reacții adverse. Glucocorticoizii, etanolul (și preparatele care îl conțin) sporesc efectul negativ asupra mucoasei gastrointestinale și măresc clearance-ul. Crește concentrația de barbiturice, săruri de litiu, digoxină în plasmă. Antiacidele care conțin aluminiu sau magneziu inhibă și afectează absorbția acidului acetilsalicilic. Medicamentele mielotoxice sporesc hematotoxicitatea acidului acetilsalicilic.

Supradozaj

Poate apărea în timpul terapiei de lungă durată sau după administrarea unei doze mari o dată (mai puțin de 150 mg/kg este o otrăvire ușoară, 150-300 mg/kg este moderată, iar la doze mai mari este severă). Simptome de supradozaj: salicilicism (vărsături, tinitus, greață, vedere încețoșată, cefalee severă, amețeli, stare generală de rău, febră). În intoxicații mai severe - stupoare, comă și convulsii, edem pulmonar, deshidratare severă, insuficiență renală, tulburări acido-bazice (întâi alcaloză respiratorie, apoi acidoză metabolică), șoc. În supradozele cronice, concentrațiile plasmatice nu se corelează bine cu severitatea intoxicației. Intoxicația cronică se dezvoltă cel mai adesea la pacienții vârstnici atunci când consumă mai mult de 100 mg/kg/zi timp de câteva zile. La astfel de pacienți și copii, simptomele inițiale sub formă de salicilicism nu apar întotdeauna, așa că este necesar să se determine periodic nivelul de salicilați din sânge (mai mult de 70 mg% indică otrăvire moderată sau severă; mai mult de 100 mg% - extrem de severă, care are un prognostic nefavorabil). Otrăvirea moderată necesită spitalizare cel puțin o zi. Tratament: induceți vărsăturile, luați laxative și cărbune activ, monitorizați echilibrul electrolitic și starea acido-bazică; administrarea de bicarbonat de sodiu, soluție de lactat de sodiu sau citrat – dacă este necesar. Alcalinizarea urinei este necesară atunci când nivelul de salicilați este mai mare de 40 mg%; bicarbonat de sodiu se administrează intravenos - 88 mEq în 1 litru de soluție de glucoză 5%, cu o rată de 10-15 ml/kg/h. Trebuie amintit că administrarea intensivă de lichide la pacienții vârstnici poate duce la edem pulmonar. Acetazolamida nu trebuie utilizată pentru alcalinizarea urinei. Hemodializa este recomandată pentru concentrații de salicilat mai mari de 100–130 mg%, iar pentru intoxicații cronice - 40 mg% sau mai mici, dacă este indicată (acidoză refractară, afectare severă a sistemului nervos central, deteriorare progresivă, insuficiență renală, edem pulmonar). În cazul edemului pulmonar este necesară ventilația mecanică cu un amestec îmbogățit cu oxigen în regim de presiune final-expiratorie pozitivă; diureza osmotică și hiperventilația sunt utilizate pentru tratarea edemului cerebral.

Denumirile comerciale ale medicamentelor cu ingredientul activ acid acetilsalicilic

Oamenii de știință de la Școala de Medicină a Universității Vanderbilt au descoperit că expunerea zilnică la aspirină timp de cinci ani sau mai mult a redus semnificativ riscul de a dezvolta cancer de stomac, colon, plămân, sân, pancreas și prostată. Riscul este redus chiar și atunci când se iau doze mici de acid acetilsalicilic (de exemplu, 81 de miligrame pe zi). În plus, dacă o persoană cu vârsta cuprinsă între 50 și 65 de ani a început să ia zilnic aspirină și a continuat să o ia timp de cel puțin 10 ani, riscul de cancer și boli de inimă a fost redus cu 9% la bărbați și cu aproximativ 7% la bărbați. . Dar atunci când aspirina este întreruptă, acest risc crește brusc.

În acest articol Acid acetilsalicilic este considerat un medicament (acesta este atât denumirea comercială a medicamentului în Rusia, cât și INN)

Acid acetilsalicilic(Acidum acetylsalicylicum) - ester salicilic al acidului acetic C6H4(OCOCH3)COOH. Cunoscut pe scară largă sub numele de marcă Aspirin ® (Bayer).
Sinonime
Aspirina, Aspro, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetilsal, Acetysal, Acilpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirine, Caprin, Cetasal, Clari Ciprintopy, Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirin, Zorprin etc.
Informații generale
Acidul acetilsalicilic are efecte antiinflamatorii, antipiretice și analgezice și este utilizat pe scară largă pentru afecțiuni febrile, dureri de cap, nevralgii etc. și ca agent antireumatic.

Efectul antiinflamator al acidului acetilsalicilic (și al altor salicilați) se explică prin influența acestuia asupra proceselor care au loc la locul inflamației; o scădere a permeabilității capilare, o scădere a activității hialuronidazei, limitarea aportului de energie a procesului inflamator prin inhibarea formării de ATP etc. În mecanismul acțiunii antiinflamatorii este importantă inhibarea biosintezei prostaglandinelor.

Efectul antipiretic este asociat și cu efectul asupra centrilor de termoreglare hipotalamici.

Efectul analgezic se datorează efectului asupra centrilor de sensibilitate a durerii, precum și capacității salicilaților de a reduce efectul algogenic al bradikininei.
Proprietăți fizice
Cristale albe mici în formă de ac sau pulbere cristalină ușoară. Puțin solubil în apă (solubil în apă fierbinte), ușor solubil în alcool, în soluții alcaline.
Aplicație
Acidul acetilsalicilic este utilizat pe scară largă ca agent antiinflamator, antipiretic și analgezic. Este utilizat independent și în combinație cu alte medicamente.

Există o serie de medicamente gata preparate care conțin acid acetilsalicilic (comprimate „Citramon”, „Koficil”, „Asfen”, „Askofen”, „Acelysin”, „ACC”, etc.).

Recent, s-au obținut preparate injectabile, al căror ingredient activ principal este acidul acetilsalicilic (vezi Acelizin, Aspizol).

Acidul acetilsalicilic este prescris pe cale orală, după mese, sub formă de tablete. Doze uzuale pentru adulți ca analgezic și antipiretic (pentru boli febrile, dureri de cap, migrene, nevralgii etc.) 0,25-0,5-1 g de 3-4 ori pe zi; pentru copii, în funcție de vârstă, de la 0,1 până la 0,3 g per doză.

Pentru reumatism, miocardită infecțios-alergică, poliartrită reumatoidă, adulților li se prescriu 2-3 g (mai puțin des 4 g) pe zi pentru o perioadă lungă de timp, copiilor 0,2 g pe an de viață pe zi. O doză unică pentru copiii cu vârsta de 1 an este de 0,05 g, 2 ani - 0,1 g, 3 ani - 0,15 g, 4 ani - 0,2 g. Începând de la vârsta de 5 ani, poate fi prescris în comprimate de 0,25 g per programare .

Acidul acetilsalicilic este un medicament eficient, destul de accesibil, care este utilizat pe scară largă în practica ambulatorie. Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea medicamentului trebuie efectuată cu precauții, din cauza posibilității apariției unui număr de efecte secundare.
Efect secundar
La utilizarea medicamentului, se poate dezvolta transpirație abundentă, tinitus și pierderea auzului, angioedem, piele și alte reacții alergice.

Este important de luat în considerare că, în cazul utilizării pe termen lung (fără supraveghere medicală) a acidului acetilsalicilic, pot apărea reacții adverse precum tulburări dispeptice și sângerări gastrice; Membrana mucoasă nu numai a stomacului, ci și a duodenului poate fi afectată.

Așa-numitul efect ulcerogen este caracteristic în diferite grade diferitelor medicamente antiinflamatoare: corticosteroizi, butadionă, indometacină etc. Apariția ulcerelor gastrice și a sângerărilor gastrice la utilizarea acidului acetilsalicilic se explică nu numai prin efectul de resorbție (inhibarea sângelui). factori de coagulare etc.), dar și prin efectul său direct iritant asupra mucoasei gastrice, mai ales dacă medicamentul este luat sub formă de tablete nezdrobite. Acest lucru este valabil și pentru salicilatul de sodiu.

Pentru a reduce efectul ulcerogen și sângerarea gastrică, trebuie să luați acid acetilsalicilic (și salicilat de sodiu) numai după mese; se recomandă să zdrobiți bine comprimatele și să le spălați cu mult lichid (de preferință lapte). Există, totuși, indicii că sângerarea gastrică poate apărea și atunci când luați acid acetilsalicilic după mese. Bicarbonatul de sodiu favorizează o eliberare mai rapidă a salicilaților din organism, totuși, pentru a reduce efectul iritant asupra stomacului, aceștia apelează la ape minerale alcaline sau la o soluție de bicarbonat de sodiu după acidul acetilsalicilic.

În străinătate, tabletele de acid acetilsalicilic sunt adesea produse din pulbere fin-cristalină cu aditivi alcalinizanți (tampon).

În cazul utilizării pe termen lung a salicilaților, trebuie luată în considerare posibilitatea dezvoltării anemiei și trebuie efectuate sistematic teste de sânge și trebuie verificată prezența sângelui în scaun.

Datorită posibilității de apariție a reacțiilor alergice, se recomandă prudență atunci când se prescrie acid acetilsalicilic (și alți salicilați) persoanelor cu hipersensibilitate la peniciline și alte medicamente „alergenice”.

Cu o sensibilitate crescută la acidul acetilsalicilic, se poate dezvolta astmul cu aspirină, pentru prevenirea și tratamentul căruia au fost dezvoltate metode de terapie desensibilizantă folosind doze crescânde de aspirină.

În legătură cu datele experimentale disponibile privind efectul teratogen al acidului acetilsalicilic, se recomandă să nu se prescrie femeilor în primele 3 luni de sarcină și preparatele care îl conțin.

Recent, au apărut rapoarte despre posibilul pericol al utilizării acidului acetilsalicilic la copii pentru a reduce temperatura corpului în timpul gripei, afecțiunilor respiratorii acute și a altor boli febrile în legătură cu cazurile observate de dezvoltare a sindromului Ray (encefalopatie hepatogenă). Se recomandă înlocuirea acidului acetilsalicilic cu paracetamol.
Efectul antiagregant al aspirinei
O caracteristică importantă a acidului acetilsalicilic este capacitatea sa de a avea un efect antiagregare și de a inhiba agregarea trombocitară spontană și indusă.

Substanțele care au efect antiagregare au devenit utilizate pe scară largă în medicină pentru corectarea tulburărilor hemoreologice și prevenirea complicațiilor trombotice la pacienții cu infarct miocardic, accidente cerebrovasculare și alte boli cardiovasculare.

Aceste substanțe sunt uneori clasificate ca un grup separat de agenți antiagregare (vezi agenți antiagregare).

Datorită efectului asupra agregării trombocitelor, precum și a activității anticoagulante, trebuie efectuate periodic analize de sânge în timpul tratamentului cu acid acetilsalicilic. În cazul tulburărilor de sângerare, în special cu hemofilie, se poate dezvolta sângerare. Pentru detectarea precoce a efectelor ulcerogene, este necesar să se examineze periodic scaunul pentru prezența sângelui.

Trebuie avut în vedere faptul că, sub influența acidului acetilsalicilic, efectul anticoagulantelor (derivați de cumarină, heparină etc.), medicamentelor hipoglicemice (derivați de sulfoniluree) este sporit, riscul de sângerare gastrică crește odată cu utilizarea simultană a corticosteroizilor și medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) și efectele secundare ale metotrexatului cresc. Efectul furosemidului, al medicamentelor uricozurice și al spironolactonei este oarecum slăbit.
Medicamente esențiale
Acidul acetilsalicilic este disponibil pentru administrare orală sub formă de tablete de 0,25 și 0,5 g (pentru adulți) și 0,1 g (notat) pentru copii.
Tablete "Askofen" (Tabulettae "Ascophenum"). Conține acid acetilsalicilic și fenacetină 0,2 g fiecare și cofeină 0,04 g.
Tablete „Cophicylum” (Tabuletae „Cophicylum”). Conține acid acetilsalicilic 0,3 g, fenacetină 0,1 g, cofeină 0,05 g.
Tablete „Citramon” (Tabulettae „Citramonum”). Conține acid acetilsalicilic 0,24 g, fenacetină 0,18 g, cofeină 0,03 g, cacao 0,015 g, acid citric 0,02 g. Interesant, noua versiune de Citramon, păstrând vechiul nume, conține doar paracetamol și cofeină!
Tabletele care conțin acid acetilsalicilic 0,25 g și fenacetină 0,15 g sunt produse sub denumirea de tablete „Asphen” (Tabulletae „Asphenum”).
tablete care conțin acid acetilsalicilic 0,25 g și cofeină 0,05 g.

Toate aceste tablete sunt folosite pentru dureri de cap, nevralgii, raceli, etc. Se prescrie 1 comprimat de 2-3 ori pe zi.

Depozitare: lista B. La loc uscat, ferit de lumina. Sedalgin *. Tablete care conțin acid acetilsalicilic și fenacetină 0,2 g, fenobarbital 0,025 g, cofeină 0,05 g, codeină fosfat 0,01 (pachet de 10 bucăți).

Folosit ca analgezic si sedativ pentru dureri de cap, migrene, nevralgii, nevrite etc. Se prescrie 1-2 comprimate de 2-3 ori pe zi.

Depozitare: lista B. „Aspro S” - comprimate efervescente, conțin 320 mg acid acetilsalicilic, 200 mg acid ascorbic, 32 mg acid malic, 0,7 g bicarbonat de sodiu. Înainte de utilizare, se dizolvă în 1/2-1 pahar cu apă fiartă.

Combinații cu aminoacizi
Acelysin
Acetilcisteină
ACC

Contraindicatii
Ulcerul peptic al stomacului și duodenului și sângerările gastrointestinale sunt contraindicații pentru utilizarea acidului acetilsalicilic și a salicilatului de sodiu.

Utilizarea acidului acetilsalicilic este, de asemenea, contraindicată în caz de antecedente de ulcer peptic, hipertensiune portală, stagnare venoasă (datorită scăderii rezistenței mucoasei gastrice) și tulburări de coagulare a sângelui.
Depozitare
Într-un recipient bine închis, ferit de lumină.
Date
Peste 80 de miliarde de tablete de aspirină sunt consumate anual. 1
In America se monitorizeaza cantitatea de aspirina consumata, iar daca procentul de consum scade se iau masuri pentru cresterea acestuia.

Surse de informare
Wikipedia

Formula brută

C9H8O4

Grupa farmacologică a substanței Acid acetilsalicilic

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

50-78-2

Caracteristicile substanței Acid acetilsalicilic

Cristale albe mici in forma de ac sau pulbere cristalina usoara, inodore sau cu miros slab, gust usor acid. Puțin solubil în apă la temperatura camerei, solubil în apă fierbinte, ușor solubil în etanol, soluții de alcaline caustice și carbonice.

Farmacologie

efect farmacologic- antiinflamator, antipiretic, antiagregant, analgezic.

Inhibă ciclooxigenaza (COX-1 și COX-2) și inhibă ireversibil calea ciclooxigenazei a metabolismului acidului arahidonic, blochează sinteza PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2 etc.) și tromboxan. Reduce hiperemia, exsudația, permeabilitatea capilară, activitatea hialuronidazei, limitează aportul de energie al procesului inflamator prin inhibarea producției de ATP. Afectează centrii subcorticali de termoreglare și sensibilitatea la durere. O scădere a conținutului de PG (în principal PGE 1) în centrul de termoreglare duce la o scădere a temperaturii corpului din cauza dilatației vaselor pielii și a transpirației crescute. Efectul analgezic se datorează efectului asupra centrilor de sensibilitate a durerii, precum și efectului antiinflamator periferic și capacității salicilaților de a reduce efectul algogenic al bradikininei. O scădere a conținutului de tromboxan A2 în trombocite duce la suprimarea ireversibilă a agregării și dilată ușor vasele de sânge. Efectul antiplachetar durează 7 zile după o singură doză. O serie de studii clinice au arătat că o inhibare semnificativă a adezivității trombocitelor se realizează la doze de până la 30 mg. Crește activitatea fibrinolitică a plasmei și reduce concentrația factorilor de coagulare dependenți de vitamina K (II, VII, IX, X). Stimulează excreția acidului uric, deoarece reabsorbția acestuia în tubii renali este perturbată.

După administrare orală, se absoarbe complet. În prezența unui înveliș enteric (rezistent la acțiunea sucului gastric și nu permite absorbția acidului acetilsalicilic în stomac) este absorbit în partea superioară a intestinului subțire. În timpul absorbției, suferă eliminare presistemică în peretele intestinal și în ficat (deacetilat). Partea absorbită este foarte rapid hidrolizată de esteraze speciale, astfel încât T1/2 acid acetilsalicilic nu este mai mare de 15-20 de minute. Circula in organism (75-90% in legatura cu albumina) si se distribuie in tesuturi sub forma de anion acid salicilic. Cmax este atins după aproximativ 2 ore.Acidul acetilsalicilic practic nu se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui. În timpul biotransformării în ficat, se formează metaboliți care se găsesc în multe țesuturi și urină. Excreția salicilaților are loc în primul rând prin secreția activă în tubii renali sub formă nemodificată și sub formă de metaboliți. Excreția substanței nemodificate și a metaboliților depinde de pH-ul urinei (odată cu alcalinizarea urinei, ionizarea salicilaților crește, reabsorbția lor se înrăutățește și excreția crește semnificativ).

Aplicarea substanței Acid acetilsalicilic

IHD, prezența mai multor factori de risc pentru IHD, ischemie miocardică silențioasă, angină instabilă, infarct miocardic (pentru a reduce riscul de infarct miocardic recurent și deces după infarct miocardic), ischemie cerebrală tranzitorie repetată și accident vascular cerebral ischemic la bărbați, înlocuirea valvei cardiace ( prevenirea și tratamentul tromboembolismului), angioplastia coronariană cu balon și instalarea de stent (reducerea riscului de restenoză și tratarea disecției arterelor coronare secundare), precum și pentru leziunile non-aterosclerotice ale arterelor coronare (boala Kawasaki), aortoarterita (boala Takayasu). ), defecte cardiace mitrale valvulare și fibrilație atrială, prolaps de valvă mitrală (prevenirea tromboembolismului), embolie pulmonară recurentă, sindrom Dressler, infarct pulmonar, tromboflebită acută. Febră în boli infecțioase și inflamatorii. Sindromul durerii de intensitate slabă și medie de diverse origini, incl. sindrom radicular toracic, lumbago, migrenă, cefalee, nevralgie, durere de dinți, mialgie, artralgie, algodismenoree. În imunologie clinică și alergologie, este utilizat în creșterea treptată a dozelor pentru desensibilizarea pe termen lung la „aspirina” și formarea unei toleranțe stabile la AINS la pacienții cu astm „aspirina” și triada „aspirinei”.

Dupa indicatii: reumatism, coree reumatica, poliartrita reumatoida, miocardita infectio-alergica, pericardita - in prezent folosita foarte rar.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, incl. triada „aspirina”, astm „aspirina”; diateză hemoragică (hemofilie, boala von Willebrand, telangiectazie), anevrism disecant de aortă, insuficiență cardiacă, boli erozive și ulcerative acute și recurente ale tractului gastro-intestinal, hemoragii gastrointestinale, insuficiență renală sau hepatică acută, hipoprotrombinemie inițială, deficit de vitamina K, trombocitopenie purpură trombocitopenică, deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază, sarcină (trimestrul I și III), alăptare, copilărie și adolescență până la 15 ani când este utilizat ca antipiretic (risc de dezvoltare a sindromului Reye la copiii cu febră din cauza bolilor virale).

Restricții de utilizare

Hiperuricemie, nefrolitiază, gută, ulcere gastrice și duodenale (antecedente), disfuncție hepatică și renală severă, astm bronșic, BPOC, polipoză nazală, hipertensiune arterială necontrolată.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea unor doze mari de salicilați în primul trimestru de sarcină este asociată cu o incidență crescută a malformațiilor fetale (despicătură de palat, defecte cardiace). În al doilea trimestru de sarcină, salicilații pot fi prescriși numai după evaluarea riscurilor și beneficiilor. Este contraindicată administrarea de salicilați în al treilea trimestru de sarcină.

Salicilații și metaboliții lor trec în laptele matern în cantități mici. Aportul accidental de salicilați în timpul alăptării nu este însoțit de dezvoltarea reacțiilor adverse la copil și nu necesită întreruperea alăptării. Cu toate acestea, la utilizarea pe termen lung sau la doze mari, alăptarea trebuie întreruptă.

Efecte secundare ale substanței Acid acetilsalicilic

Din sistemul cardiovascular și din sânge (hematopoieza, hemostaza): trombocitopenie, anemie, leucopenie.

Din tractul gastrointestinal: Gastropatie cu AINS (dispepsie, durere în regiunea epigastrică, arsuri la stomac, greață și vărsături, sângerare severă în tractul gastrointestinal), pierderea poftei de mâncare.

Reactii alergice: reacții de hipersensibilitate (bronhospasm, edem laringian și urticarie), formarea astmului bronșic „aspirina” și a triadei „aspirinei” (rinită eozinofilă, polipoză nazală recurentă, sinuzită hiperplazică) pe baza mecanismului haptenelor.

Alții: afectarea funcției hepatice și/sau renale, sindromul Reye la copii (encefalopatie și ficat gras acut cu dezvoltarea rapidă a insuficienței hepatice).

Cu utilizare pe termen lung - amețeli, dureri de cap, tinitus, scăderea acuității auzului, vedere încețoșată, nefrită interstițială, azotemie prerenală cu niveluri crescute de creatinine și hipercalcemie, necroză papilară, insuficiență renală acută, sindrom nefrotic, boli de sânge, meningită aseptică, simptome crescute de insuficiență cardiacă congestivă, edem, niveluri crescute de aminotransferaze în sânge.

Interacţiune

Crește toxicitatea metotrexatului, reducând clearance-ul renal al acestuia, efectele analgezicelor narcotice (codeină), antidiabetice orale, heparină, anticoagulante indirecte, trombolitice și inhibitori ai agregarii plachetare, reduce efectul medicamentelor uricozurice (benzbromaronă, sulfinpirazonă), medicament antihiper, diuretice (spironolactonă, furosemid). Paracetamolul și cofeina cresc riscul de reacții adverse. Glucocorticoizii, etanolul și medicamentele care conțin etanol sporesc efectul negativ asupra mucoasei gastrointestinale și măresc clearance-ul. Crește concentrația de digoxină, barbiturice, săruri de litiu în plasmă. Antiacidele care conțin magneziu și/sau aluminiu încetinesc și afectează absorbția acidului acetilsalicilic. Medicamentele mielotoxice intensifică manifestările hematotoxicității acidului acetilsalicilic.

Supradozaj

Poate apărea după o singură doză mare sau cu utilizare prelungită. Dacă o singură doză este mai mică de 150 mg/kg, otrăvirea acută este considerată ușoară, 150-300 mg/kg - moderată, când se utilizează doze mai mari - severă.

Simptome: sindrom salicilic (greață, vărsături, tinitus, vedere încețoșată, amețeli, cefalee severă, stare generală de rău, febră - un semn de prognostic slab la adulți). Otrăvirile mai severe includ stupoare, convulsii și comă, edem pulmonar necardiogen, deshidratare severă, tulburări de echilibru acido-bazic (întâi alcaloză respiratorie, apoi acidoză metabolică), insuficiență renală și șoc.

În supradozajul cronic, concentrația determinată în plasmă nu se corelează bine cu severitatea intoxicației. Cel mai mare risc de a dezvolta intoxicație cronică se observă la vârstnici atunci când iau mai mult de 100 mg/kg/zi timp de câteva zile. La copii și la pacienții vârstnici, semnele inițiale de salicilicism nu sunt întotdeauna vizibile, așa că este recomandabil să se determine periodic concentrația de salicilați în sânge. Nivelurile de peste 70 mg% indică otrăvire moderată sau severă; peste 100 mg% - extrem de severă, prognostic nefavorabil. Otrăvirea moderată necesită spitalizare timp de cel puțin 24 de ore.

Tratament: provocarea vărsăturilor, administrarea de cărbune activat și laxative, monitorizarea echilibrului acido-bazic și a echilibrului electrolitic; in functie de starea metabolica - administrare de bicarbonat de sodiu, solutie de citrat de sodiu sau lactat de sodiu. Creșterea alcalinității de rezervă crește excreția acidului acetilsalicilic datorită alcalinizării urinei. Alcalinizarea urinei este indicată atunci când nivelul de salicilați este peste 40 mg%, asigurat prin perfuzie intravenoasă de bicarbonat de sodiu - 88 mEq în 1 litru de soluție de glucoză 5%, în debit de 10-15 ml/kg/h. Refacerea bcc și inducerea diurezei (realizată prin administrarea de bicarbonat în aceeași doză și diluție, se repetă de 2-3 ori); Trebuie avut în vedere că perfuzia intensivă de lichid la pacienții vârstnici poate duce la edem pulmonar. Utilizarea acetazolamidei pentru alcalinizarea urinei nu este recomandată (poate provoca acidemia și spori efectul toxic al salicilaților). Hemodializa este indicată atunci când nivelurile de salicilați sunt mai mari de 100-130 mg%, iar la pacienții cu intoxicații cronice - 40 mg% sau mai puțin dacă este indicat (acidoză refractară, deteriorare progresivă, afectare severă a sistemului nervos central, edem pulmonar și insuficiență renală). Pentru edem pulmonar - ventilație mecanică cu un amestec îmbogățit cu oxigen în regim de presiune final-expiratorie pozitivă; Hiperventilația și diureza osmotică sunt utilizate pentru tratarea edemului cerebral.

Căi de administrare

Interior.

Precauții pentru substanța Acid acetilsalicilic

Utilizarea concomitentă cu alte AINS și glucocorticoizi nu este de dorit. Cu 5-7 zile înainte de operație, este necesar să întrerupeți administrarea medicamentului (pentru a reduce sângerarea în timpul intervenției chirurgicale și în perioada postoperatorie).

Probabilitatea de a dezvolta gastropatie AINS este redusă atunci când este prescris după mese, folosind tablete cu aditivi tampon sau acoperite cu un strat enteric special. Riscul de complicații hemoragice este considerat a fi cel mai mic atunci când este utilizat în doze<100 мг/сут.

Trebuie avut în vedere faptul că la pacienții predispuși, acidul acetilsalicilic (chiar și în doze mici) reduce excreția de acid uric din organism și poate provoca dezvoltarea unui atac acut de gută.

În timpul terapiei de lungă durată, se recomandă efectuarea regulată a analizelor de sânge și examinarea scaunului pentru sânge ocult. Din cauza cazurilor observate de encefalopatie hepatogenă, nu este recomandată pentru ameliorarea sindromului febril la copii.

Interacțiuni cu alte ingrediente active

Știri similare

Denumiri comerciale

Nume	Valoarea indicelui Vyshkowski ®
	0.1073
	0.0852
	0.0676
	0.0305
	0.0134
	0.0085

Fiecare familie are întotdeauna un medicament, cum ar fi acidul acetilsalicilic, în dulapul de medicamente. Dar fiecare a doua persoană este interesată de următoarea întrebare: „Acidul acetilsalicilic este „Aspirina” sau nu?” Acesta este ceea ce vom discuta în articolul nostru și, de asemenea, vă vom spune despre proprietățile și utilizările acestui medicament.

Puțină istorie

Acidul acetilsalicilic a fost descoperit pentru prima dată la sfârșitul secolului al XIX-lea de către tânărul chimist Felix Hoffman, care lucra la acea vreme la Bayer. Își dorea foarte mult să dezvolte un remediu care să-l ajute pe tatăl său să scape de durerile articulare. Ideea unde să caute compoziția necesară i-a fost sugerată de medicul curant al tatălui său. I-a prescris pacientului său salicilat de sodiu, dar pacientul nu a putut să-l ia, deoarece irita grav mucoasa gastrică.

După doi ani, un medicament precum „Aspirina” a fost brevetat la Berlin, deci acidul acetilsalicilic este „Aspirina”. Acesta este un nume prescurtat: prefixul „a” este o grupare acetil care este atașată de acidul salicilic, rădăcina „spire” indică acidul spiraic (acest tip de acid este prezent sub formă de ester în plante, unul dintre ele este spirea), iar sfârșitul „în” în acele vremuri îndepărtate, erau adesea folosite în denumirile medicamentelor.

„Aspirina”: compoziție chimică

Se dovedește că acidul acetilsalicilic este „Aspirina”, iar molecula sa conține doi acizi activi: salicilic și acetic. Dacă depozitați medicamentul la temperatura camerei, atunci la umiditate ridicată se descompune rapid în doi compuși acizi.

De aceea, Aspirina conține întotdeauna acizi acetic și salicilic; după o perioadă scurtă de timp, componenta principală devine mult mai mică. Perioada de valabilitate a medicamentului depinde de aceasta.

Luând o pastilă

După ce aspirina intră în stomac și apoi în duoden, sucul din stomac nu îl afectează, deoarece acidul se dizolvă cel mai bine într-un mediu alcalin. După duoden, acesta este absorbit în sânge și numai acolo are loc transformarea sa și acidul salicilic este eliberat. În timp ce substanța ajunge la ficat, cantitatea de acizi scade, dar derivații lor solubili în apă devin mult mai mari.

Și trecând deja prin vasele corpului, ajung la rinichi, de unde sunt excretați împreună cu urina. La ieșirea din Aspirina, rămâne o doză mică - 0,5%, iar cantitatea rămasă este metaboliți. Ele sunt ingredientele medicinale. De asemenea, aș dori să spun că medicamentul are 4 efecte terapeutice:

• Prevenirea cheagurilor de sânge.
• Proprietăți antiinflamatorii.
• Efect antipiretic.
• Ameliorează sindromul de durere.

Acidul acetilsalicilic are o gamă largă de aplicații; instrucțiunile conțin recomandări detaliate de utilizare. Cu siguranță ar trebui să îl citiți sau să consultați un medic.

„Aspirina”: aplicare

Am aflat cum funcționează acidul acetilsalicilic. La ce ajută, vom afla mai departe.

1. Folosit pentru durere.
2. La temperatură ridicată.
3. Pentru diferite tipuri de procese inflamatorii.
4. În tratamentul și prevenirea reumatismului.
5. Pentru prevenirea trombozei.
6. Prevenirea accidentului vascular cerebral și a infarctului.

Un medicament excelent este acidul acetilsalicilic, prețul acestuia va mulțumi, de asemenea, pe toată lumea, deoarece este scăzut și variază de la 4 la 100 de ruble, în funcție de producător și de doză.

„Aspirina”: lupta împotriva cheagurilor de sânge

Cheaguri de sânge se formează în acele locuri ale vasului de sânge unde există vreo deteriorare a pereților. În aceste locuri sunt expuse fibrele care țin celulele împreună. Pe ele sunt reținute trombocitele de sânge, care eliberează o substanță care ajută la îmbunătățirea aderenței, iar în astfel de locuri vasul se îngustează.

Cel mai adesea, într-un organism sănătos, tromboxanul i se opune o altă substanță - prostaciclina; nu permite trombocilor să se lipească și, dimpotrivă, dilată vasele de sânge. Când vasul este deteriorat, echilibrul dintre aceste două substanțe se schimbă și pur și simplu nu mai este produsă prostaciclina. Tromboxanul este produs în exces, iar aglomerația de trombocite crește. Astfel, sângele curge prin vas din ce în ce mai încet în fiecare zi. Acest lucru poate duce mai târziu la un accident vascular cerebral sau un atac de cord. Dacă acidul acetilsalicilic este luat în mod constant (prețul medicamentului, după cum sa menționat deja, este mai mult decât accesibil), atunci totul se schimbă dramatic.

Acizii conținuți în Aspirina împiedică creșterea rapidă a tromboxanului și ajută la îndepărtarea acestuia din organism. Astfel, medicamentul protejează vasele de sânge de cheaguri de sânge, dar merită să luați medicamentul timp de cel puțin 10 zile, deoarece numai după acest timp trombocitele își restabilesc capacitatea de a lipi.

Acidul acetilsalicilic ca agent antipiretic

Datorită faptului că acest medicament are capacitatea de a dilata vasele de sânge, căldura generată de corpul uman este îndepărtată mult mai bine - temperatura scade. Acidul acetilsalicilic este considerat cel mai bun medicament pentru febră. În plus, acest medicament acționează și asupra centrilor termoreglatori ai creierului, dându-i un semnal de reducere a temperaturii.

Nu este recomandabil să administrați acest medicament copiilor ca antipiretic din cauza efectului său iritant puternic asupra stomacului.

Aspirina ca antiinflamator și analgezic

Acest medicament interferează, de asemenea, cu procesele inflamatorii ale corpului, previne eliberarea sângelui în locurile de inflamație, precum și acele substanțe care provoacă durere. Are capacitatea de a crește producția de hormon histamină, care dilată vasele de sânge și crește fluxul de sânge la locul procesului inflamator. De asemenea, ajută la întărirea pereților vaselor de sânge subțiri. Toate acestea creează un efect antiinflamator și analgezic.

După cum am descoperit, acidul acetilsalicilic este eficient împotriva temperaturii. Cu toate acestea, acesta nu este singurul său avantaj. Este eficient pentru toate tipurile de inflamații și dureri care apar în corpul uman. Acesta este motivul pentru care acest medicament se găsește cel mai adesea în cabinetele de medicină de acasă.

„Aspirina” pentru copii

Acidul acetilsalicilic este prescris copiilor pentru febră, boli infecțioase și inflamatorii și dureri severe. Trebuie luat cu prudență de către copiii sub 14 ani. Dar pentru cei care au împlinit vârsta de 14 ani, puteți lua o jumătate de comprimat (250 mg) dimineața și seara.

Aspirina se ia numai după mese, iar copiii trebuie să zdrobească bine tableta și să o spele cu multă apă.

Contraindicatii

Acidul acetilsalicilic (aceasta este „Aspirina”, așa cum o numesc majoritatea oamenilor) poate nu numai să beneficieze organismul, ci și să-l dăuneze. Este considerat un agent foarte agresiv.

Primul lucru pe care nu trebuie să-l faceți este să utilizați un medicament expirat, deoarece Aspirina poate irita mucoasa gastrică, ceea ce va duce în cele din urmă la un ulcer. În plus, cei care au boli gastrointestinale ar trebui să ia medicamentul numai așa cum este prescris de un medic și cel mai bine este să ia medicamentul cu lapte. Persoanele cu boli ale rinichilor și ficatului ar trebui, de asemenea, să o ia cu precauție extremă.

Nu se recomandă femeilor în timpul sarcinii să ia medicamentul, deoarece există dovezi că acesta poate afecta negativ dezvoltarea fătului. Și nu trebuie să îl utilizați înainte de naștere, deoarece acest lucru va slăbi contracțiile sau poate provoca sângerări prelungite.

Dacă credeți că acidul acetilsalicilic este complet inofensiv, instrucțiunile spun cu totul altceva. Are o mulțime de contraindicații și efecte secundare. Înainte de utilizare, trebuie să cântăriți toate argumentele pro și contra.

Concluzie

Deci, să rezumam. Cu ce ​​ajută acidul acetilsalicilic? Acest medicament ajută la febră, la formarea cheagurilor de sânge, este un excelent antiinflamator și analgezic.

Chiar dacă medicamentul are contraindicații serioase pentru utilizare, i se promite un viitor strălucit. În prezent, majoritatea oamenilor de știință caută suplimente care ar putea reduce efectele nocive ale medicamentului asupra organelor individuale. Există și opinia că alte medicamente nu vor putea înlocui Aspirina, ci, dimpotrivă, va avea noi domenii de aplicare.