Cui, când și de ce sunt prescrise comprimatele Prestarium? Tablete dispersabile: ce înseamnă? Avantaje și dezavantaje Ce înseamnă tablete dispersate?
Madopar comprimate cu acțiune rapidă (dispersabile) „125”
Substanta activa
›› Levodopa* + Benserazidă*
nume latin
Madopar dispersabil "125"
›› N04BA Dopa și derivații săiGrupa farmacologică: Medicamente antiparkinsoniene
Clasificare nosologică (ICD-10)
›› G20 boala Parkinson›› G21 Parkinsonism secundar
Compoziție și formă de eliberare
Madopar comprimate cu acțiune rapidă (dispersabile) „125”
Madopar "125"
în sticle de sticlă închisă la culoare 100 buc.; 1 sticlă într-un pachet de carton.
Madopar "250"
în sticle de sticlă închisă la culoare 100 buc.; 1 sticlă într-un pachet de carton.
Madopar GSS "125"
în sticle de sticlă închisă la culoare 100 buc.; 1 sticlă într-un pachet de carton.
Descrierea formei de dozare
Tablete dispersabile: comprimate cilindrice, plate pe ambele feţe, cu margini teşite, albe sau aproape albe, inodore sau uşor inodore, uşor marmorate, gravate cu „ROCHE 125” pe o faţă a comprimatului şi o linie de întrerupere pe cealaltă faţă. Diametrul tabletei este de aproximativ 11 mm; grosime - aproximativ 4,2 mm.
capsule: capsule gelatinoase tari; corp - culoare roz-carne, opac; capacul este albastru deschis, opac; Capsula este marcată „ROCHE” cu negru. Conținutul capsulelor este o pulbere granulară fină, uneori aglomerată, de culoare bej deschis, cu un miros subtil.
Pastile: comprimate cilindrice, plate, cu marginea teșită, de culoare roșie pal, cu mici incluziuni, cu un miros subtil; pe o parte a tabletei există o linie în formă de cruce, gravată „ROCHE” și un hexagon; pe de altă parte există un risc în formă de cruce. Diametru tableta - 12,6-13,4 mm; grosime - 3-4 mm.
capsule GSS: capsule gelatinoase tari; corp - albastru deschis, opac; capacul este verde închis, opac; Capsula este marcată „ROCHE” cu cerneală roșie ruginită. Conținutul capsulelor este o pulbere granulară fină, uneori aglomerată, de culoare albă sau ușor gălbuie, cu miros subtil.
efect farmacologic
efect farmacologic- antiparkinsonian.
Farmacocinetica
Aspiraţie. Forme uzuale de eliberare (capsule Madopar „125” și comprimate Madopar „250”).
Levodopa și benserazida sunt absorbite mai ales în intestinul subțire superior. Timpul până la atingerea Cmax a levodopa este de 1 oră după administrarea capsulelor sau comprimatelor. Biodisponibilitatea absolută a levodopei este de 98% (de la 74 la 112%). Capsulele și tabletele sunt bioechivalente. Cmax de levodopa în plasmă și gradul de absorbție a levodopei (ASC) cresc proporțional cu doza (în intervalul de doze de levodopa de la 50 la 200 mg).
Mâncarea reduce rata și gradul de absorbție a levodopei. Când capsulele sau tabletele sunt prescrise după o masă normală, Cmax de levodopa în plasmă este cu 30% mai mică și este atinsă mai târziu. Gradul de absorbție a levodopei este redus cu 15%.
Forma cu eliberare dispersabilă (Madopar comprimate cu acțiune rapidă (dispersabile) „125”)
Profilele farmacocinetice ale levodopei după administrarea comprimatelor dispersabile sunt similare cu cele după administrarea capsulelor Madopar „125” sau comprimatelor Madopar „250”, timpul de atingere a Cmax tinde să fie mai scurt. Parametrii de absorbție ai tabletelor dispersabile sunt mai uniformi la diferiți pacienți decât cei ai capsulelor și tabletelor.
Formă de eliberare cu eliberare controlată a substanței active (capsule Madopar GSS „125”)
Madopar GSS „125” are proprietăți farmacocinetice diferite față de formele de eliberare de mai sus. Substanțele active sunt eliberate lent în stomac. Cmax în plasmă este cu 20-30% mai mică decât cea a formelor de dozare convenționale și se atinge la 3 ore după administrare. Dinamica concentrației plasmatice se caracterizează printr-un timp de înjumătățire mai mare (perioada de timp în care concentrația plasmatică este mai mare sau egală cu jumătate din maxim) decât cel al capsulelor Madopar „125” și al tabletelor Madopar „250”, care convingător indică o eliberare controlată continuă a substanțelor active. Biodisponibilitatea Madopar GSS „125” este de 50-70% din biodisponibilitatea capsulelor Madopar „125” și a tabletelor Madopar „250” și nu depinde de aportul alimentar. Aportul de alimente nu afectează Cmax de levodopa, care este atinsă mai târziu, la 5 ore după administrarea Madopar GSS „125”.
Distributie. Levodopa traversează BBB printr-un sistem de transport saturabil. Nu se leagă de proteinele plasmatice. Volum de distribuție - 57 l. Aria de sub curba concentrație-timp (ASC) pentru levodopa din lichidul cefalorahidian este de 12% din cea din plasmă.
Spre deosebire de levodopa, benserazida nu pătrunde în BHE. Se acumulează în principal în rinichi, plămâni, intestinul subțire și ficat.
Metabolism. Levodopa este metabolizată prin două căi principale (decarboxilare și o-metilare) și două căi suplimentare (transaminare și oxidare).
Aminoacidul aromatic decarboxilaza transformă levodopa în dopamină. Produșii finali principali ai acestei căi metabolice sunt acizii homovanilici și dihidroxifenilacetici.
Catecol-o-metil-transferaza metilează levodopa pentru a forma 3-o-metildopa. T1/2 al acestui metabolit principal din plasmă este de 15-17 ore, iar la pacienții care primesc doze terapeutice de Madopar are loc acumularea acestuia.
Scăderea decarboxilării periferice a levodopei, atunci când este administrată concomitent cu benserazidă, are ca rezultat concentrații plasmatice mai mari de levodopa și 3-o-metildopa și concentrații plasmatice mai mici de catecolamine (dopamină, norepinefrină) și acizi fenolcarboxilici (acid homovanilacetic, acid dihidrofenilacetic).
În mucoasa intestinală și ficat, benserazida este hidroxilată pentru a forma trihidroxibenzilhidrazină. Acest metabolit este un inhibitor puternic al decarboxilazei aminoacizilor aromatici.
Excreţie. Pe fondul inhibării periferice a decarboxilazei, T1/2 levodopa este de 1,5 ore, clearance-ul plasmatic al levodopei este de 430 ml/min.
Benserazida este aproape complet eliminată prin metabolism. Metaboliții sunt excretați în principal prin urină (64%) și într-o măsură mai mică în fecale (24%).
Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți
Nu există date privind farmacocinetica levodopei la pacienții cu insuficiență renală și hepatică.
La pacienții vârstnici (65-78 ani) cu boala Parkinson, T1/2 și ASC ale levodopei cresc cu 25%, ceea ce nu este o modificare semnificativă clinic.
Farmacodinamica
Medicament combinat pentru tratamentul parkinsonismului și sindromului picioarelor neliniştite.
Parkinsonism. Dopamina, un neurotransmițător din creier, este produsă în cantități insuficiente în ganglionii bazali ai pacienților cu parkinsonism. Terapia de substituție se efectuează prin prescrierea de levodopa, un precursor metabolic direct al dopaminei, deoarece aceasta din urmă pătrunde slab în BBB.
După administrarea orală, levodopa este rapid decarboxilată la dopamină atât în țesuturile cerebrale, cât și extracerebrale. Ca urmare, cea mai mare parte a levodopa administrată nu ajunge la ganglionii bazali, iar dopamina periferică provoacă adesea reacții adverse. Prin urmare, blocarea decarboxilării extracerebrale a levodopei este foarte de dorit. Acest lucru se realizează prin administrarea simultană de levodopa și benserazidă, un inhibitor periferic al decarboxilazei. Madopar este o combinație a acestor substanțe într-un raport optim de 4:1 și este la fel de eficient ca dozele mari de levodopa.
Comprimatele cu acțiune rapidă (dispersabile) sunt indicate în special pentru pacienții cu disfagie (deglutiție afectată), precum și pentru pacienții care necesită o acțiune mai rapidă a medicamentului, de exemplu cu akinezie în primele ore ale dimineții și după-amiezii sau pacienților cu fenomen de „uzură a dozei unice” sau prin creșterea perioadei de latentă înainte de debutul efectului clinic al medicamentului.
Capsulele HSS (sistem echilibrat hidrodinamic) sunt o formă de dozare specială cu eliberare întârziată a substanțelor active în stomac, unde capsula rămâne timp de 3 până la 6 ore.
Sindromul picioarelor nelinistite. Mecanismul exact de acțiune nu este cunoscut, dar sistemul dopaminergic joacă un rol important în patogeneza acestui sindrom.
Indicatii
Parkinsonism.
Comprimate cu acțiune rapidă Madopar (dispersabile) „125” - o formă de dozare specială pentru pacienții cu akinezie în primele ore ale dimineții și după-amiaza, precum și cu disfagie și fenomene de „scăderea efectului unei doze unice” sau „creștere în perioada de latentă înainte de debutul efectului clinic al medicamentului”
Madopar GSS „125” este indicat pentru orice tip de fluctuație a efectului levodopei (și anume: „dischinezia dozei de vârf” și „fenomenul dozei finale”, de exemplu, imobilitate pe timp de noapte).
Sindromul picioarelor nelinistite idiopatice (inclusiv sindromul picioarelor nelinistite la pacientii cu insuficienta renala care primesc dializa).
Contraindicatii
hipersensibilitate la levodopa, benserazidă sau excipienții medicamentului;
combinație cu inhibitori MAO neselectivi sau cu o combinație de inhibitori MAO-A și MAO-B;
disfuncție a organelor endocrine, ficatului sau rinichilor (cu excepția pacienților cu sindromul picioarelor neliniştite care primesc dializă);
boli ale sistemului cardiovascular în stadiul de decompensare;
boli psihice cu o componentă psihotică;
glaucom cu unghi închis;
vârsta sub 25 de ani;
sarcina;
perioada de alaptare.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Datorită posibilei perturbări a dezvoltării scheletice la făt, Madopar (levodopa și benserazidă) este absolut contraindicat în timpul sarcinii și la femeile aflate la vârsta fertilă care nu iau măsuri contraceptive adecvate. Dacă sarcina apare în timpul tratamentului, administrarea medicamentului trebuie întreruptă imediat.
Deoarece nu se știe dacă benserazida trece în laptele matern și o mamă care alăptează necesită tratament cu levodopa și benserazidă, ea ar trebui să înceteze alăptarea deoarece Cu toate acestea, dezvoltarea anormală a scheletului copilului nu poate fi exclusă.
Efecte secundare
Din tractul gastrointestinal: anorexie, greață, vărsături, diaree, cazuri izolate de pierdere sau modificare a gustului, uscăciune a mucoasei bucale.
Din piele: rar - mâncărime, erupție cutanată.
Din sistemul cardiovascular: aritmii, hipotensiune arterială ortostatică (slăbește după reducerea dozei de Madopar), hipertensiune arterială.
Din sistemul sanguin: rar - anemie hemolitică, leucopenie tranzitorie, trombocitopenie.
Din sistemul nervos și sfera mentală: cefalee, amețeli, în etapele ulterioare ale tratamentului uneori - mișcări spontane (cum ar fi coreea sau atetoza), episoade de „îngheț”, slăbirea efectului spre sfârșitul perioadei de administrare, fenomenul „on-off”, somnolență severă, episoade de somnolenta brusca, manifestari crescute sindromul picioarelor nelinistite, agitatie, anxietate, insomnie, halucinatii, iluzii, dezorientare temporara, depresie.
Din corp ca întreg: infecție febrilă, rinită, bronșită.
Indicatori de laborator: uneori - o creștere tranzitorie a activității transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline, o creștere a azotului ureic din sânge, o schimbare a culorii urinei în roșu, întunecarea în picioare.
Interacţiune
Interacțiuni farmacocinetice. Trihexifenidil (un medicament anticolinergic) reduce rata, dar nu și gradul, de absorbție a levodopei. Administrarea de trihexifenidil împreună cu Madopar GSS „125” nu afectează alți parametri ai farmacocineticii levodopei.
Antiacidele reduc gradul de absorbție a levodopei cu 32% atunci când sunt prescrise cu Madopar GSS „125”.
Sulfatul feros reduce Cmax și ASC ale levodopei în plasmă cu 30-50%; aceste modificări sunt semnificative clinic la unii (dar nu la toți) pacienți.
Metoclopramida crește rata de absorbție a levodopei.
Levodopa nu interacționează farmacocinetic cu bromocriptina, amantadina, selegilina și domperidona.
Interacțiuni farmacodinamice. Neurolepticele, opiaceele și medicamentele antihipertensive care conțin rezerpină suprimă efectul Madoparului.
inhibitori MAO. Dacă se decide să se prescrie Madopar pacienților cărora li se administrează inhibitori ireversibili neselectivi ai MAO, atunci trebuie să treacă cel puțin 2 săptămâni de la întreruperea administrării inhibitorului MAO înainte de a începe să ia Madopar (vezi „Contraindicații”). Cu toate acestea, inhibitorii selectivi MAO-B (cum ar fi selegilina sau rasagilina) și inhibitorii selectivi MAO-A (cum ar fi moclobemida) pot fi, de asemenea, prescriși în timpul tratamentului cu Madopar. Se recomandă ajustarea dozei de levodopa în funcție de nevoile individuale ale pacientului în ceea ce privește eficacitatea și tolerabilitatea. Combinația de inhibitori MAO-A și MAO-B este echivalentă cu administrarea unui inhibitor neselectiv de MAO, prin urmare o astfel de combinație nu trebuie prescrisă simultan cu Madopar.
Simpatomimetice(adrenalina, norepinefrina, izoproterenol, amfetamina). Madopar nu trebuie prescris concomitent cu simpatomimetice, deoarece levodopa le poate potența efectul. Dacă utilizarea concomitentă este încă necesară, monitorizarea atentă a stării sistemului cardiovascular și, dacă este necesar, reducerea dozei de simpatomimetice sunt foarte importante.
Medicamente antiparkinsoniene. Utilizarea combinată a medicamentului cu alte medicamente antiparkinsoniene (anticolinergice, amantadină, agoniști dopaminergici) este posibilă, dar acest lucru poate spori nu numai efectele dorite, ci și cele nedorite. Poate fi necesar să se reducă doza de Madopar sau alt medicament. Dacă la tratament se adaugă un inhibitor de catecol-o-metiltransferază (COMT), poate fi necesară o reducere a dozei de Madopar. Dacă se începe tratamentul cu Madopar, medicamentele anticolinergice nu trebuie întrerupte brusc, deoarece levodopa nu are efect imediat.
Anestezie generală cu halotan. Deoarece un pacient care primește Madopar poate prezenta fluctuații ale tensiunii arteriale și aritmii în timpul anesteziei cu halotan, tratamentul cu Madopar trebuie întrerupt cu 12-48 de ore înainte de operație.
Levodopa poate afecta rezultatele de laborator ale catecolaminelor, creatininei, acidului uric și glucozei și este posibil un rezultat fals pozitiv al testului Coombs.
La pacienții cărora li se administrează Madopar, administrarea medicamentului simultan cu o masă bogată în proteine poate interfera cu absorbția levodopei din tractul gastrointestinal.
Supradozaj
Simptome menționate în secțiunea „Efecte secundare”, dar într-o formă mai pronunțată: din sistemul cardiovascular - aritmii; sfera mentală - confuzie, insomnie; din tractul gastrointestinal - greață și vărsături; mișcări patologice involuntare.
Când luați o formă de dozare cu eliberare întârziată a substanțelor active în stomac (Madopar GSS „125”), apariția simptomelor poate fi întârziată.
Tratament: este necesară monitorizarea funcțiilor vitale, terapia simptomatică: prescrierea de analeptice respiratorii, medicamente antiaritmice și, în cazurile adecvate, antipsihotice.
Când se utilizează o formă de dozare cu eliberare întârziată a substanțelor active (Madopar GSS „125”), absorbția ulterioară trebuie împiedicată prin lavaj gastric.
Instructiuni de utilizare si doze
Interior, cu cel puțin 30 de minute înainte sau 1 oră după masă.
Capsulele (Madopar „125” sau Madopar GSS „125”) trebuie înghițite întregi fără a fi mestecate.
Tabletele (Madopar „250”) pot fi zdrobite pentru a facilita înghițirea.
Comprimatele dispersabile (Madopar comprimate cu acțiune rapidă (dispersabilă) „125”) trebuie dizolvate într-un sfert de pahar cu apă (25-50 ml) și luate nu mai târziu de o jumătate de oră după dizolvarea comprimatului. Tableta se dizolvă complet în câteva minute pentru a forma o soluție albă lăptoasă. Deoarece un precipitat se poate forma rapid, se recomandă amestecarea soluției înainte de utilizare.
Capsulele Madopar GSS „125” nu pot fi deschise înainte de utilizare, în caz contrar se pierde efectul eliberării continue controlate a substanței active.
Tratamentul trebuie început treptat, cu dozele individuale ajustate până la obținerea efectului optim.
Regimul de dozare standard
Parkinsonism
Tratamentul inițial.În stadiul incipient al bolii Parkinson, se recomandă începerea tratamentului cu Madopar luând 50 mg levodopa + 12,5 mg benserazidă de 3-4 ori pe zi. Dacă schema de dozare inițială este tolerată, doza trebuie crescută lent, în funcție de răspunsul pacientului.
Efectul optim se obține de obicei cu o doză zilnică de 300-800 mg levodopa + 75-200 mg benserazidă, administrată în 3 sau mai multe prize divizate. Poate dura 4 până la 6 săptămâni pentru a obține efectul optim. Dacă este necesară creșterea în continuare a dozei zilnice, aceasta trebuie făcută la intervale de 1 lună.
Tratament de intretinere. Doza medie de întreținere este de 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benserazidă) de 3-6 ori pe zi. Numărul de doze (cel puțin 3) și distribuția acestora pe parcursul zilei ar trebui să asigure un efect optim.
Pentru a optimiza efectul, puteți înlocui capsulele Madopar „125” și comprimatele Madopar „250” cu tablete dispersabile sau capsule Madopar GSS „125”.
Sindromul picioarelor nelinistite. Cu 1 oră înainte de culcare, cu o cantitate mică de mâncare. Doza maximă este de 500 mg/zi.
Sindromul picioarelor nelinistite idiopatice cu tulburari de somn. Se recomandă prescrierea Madopar „125” capsule sau Madopar „250” comprimate. Doza inițială este de 62,5-125 mg, doza maximă este de 250 mg.
Sindromul picioarelor nelinistite idiopatice cu alte tulburari de somn. Doza inițială este de 1 capsulă. Madopar GSS „125” și 1 capace. Madopar „125” cu 1 oră înainte de culcare. Dacă efectul este insuficient, doza de Madopar GSS „125” trebuie crescută la 250 mg (2 capsule).
Sindromul picioarelor nelinistite idiopatice cu tulburari in timpul zilei.În plus: 1 masă. dispersabil sau 1 capac. Madopar "125", doza maxima - 500 mg/zi.
Sindromul „picioare neliniștite” la pacienții cu insuficiență renală cronică care primesc dializă - 125 mg (1 comprimat dispersabil sau capsulă Madopar „125”) cu 30 de minute înainte de dializă.
Pentru a evita o creștere a simptomelor sindromului picioarelor nelinistite (apariția precoce în timpul zilei, creșterea severității și implicarea altor părți ale corpului), doza zilnică nu trebuie să depășească doza maximă recomandată de 500 mg. Dacă simptomele clinice cresc, doza de levodopa trebuie redusă sau levodopa trebuie întreruptă treptat și trebuie prescrisă alte terapii.
Dozarea in cazuri speciale
Madopar poate fi combinat cu alte medicamente antiparkinsoniane; pe măsură ce tratamentul continuă, poate fi necesar să se reducă doza altor medicamente sau să se întrerupă treptat.
Dacă în timpul zilei pacientul prezintă fluctuații motorii pronunțate (fenomenul „epuizării efectului unei doze unice”, fenomenul „on-off”), se recomandă fie administrarea mai frecventă a unor doze unice mai mici corespunzătoare, fie, mai preferabil, utilizarea Madopar GSS „125”.
Cel mai bine este să începeți tranziția la Madopar GSS „125” cu o doză de dimineață, menținând doza zilnică și regimul de dozare de Madopar „125” sau Madopar „250”.
După 2-3 zile, doza este crescută treptat cu aproximativ 50%. Pacienții trebuie avertizați că starea lor se poate agrava temporar. Datorită caracteristicilor sale, Madopar GSS „125” începe să acționeze puțin mai târziu. Efectul clinic poate fi atins mai rapid prin prescrierea Madopar GSS „125” împreună cu capsule sau comprimate dispersabile Madopar „125”. Acest lucru poate fi util în special în cazul primei doze de dimineață, care ar trebui să fie puțin mai mare decât dozele ulterioare. Doza individuală de Madopar GSS „125” trebuie selectată încet și cu atenție, iar intervalul dintre modificările dozei trebuie să fie de cel puțin 2-3 zile.
La pacienții cu simptome nocturne, un efect pozitiv a fost obținut prin creșterea treptată a dozei de seară la 250 mg de Madopar GSS „125” înainte de culcare.
Dacă efectul Madopar GSS „125” (dischinezie) este pronunțat, intervalele dintre doze trebuie mărite și doza unică redusă.
Dacă Madopar GSS „125” nu este suficient de eficient chiar și la o doză zilnică corespunzătoare la 1500 mg de levodopa, se recomandă revenirea la tratamentul anterior cu Madopar „125”, Madopar „250” și Madopar comprimate cu acțiune rapidă (dispersabile) „125”.
Mișcările spontane precum coreea sau atetoza în etapele ulterioare ale tratamentului pot fi eliminate sau slăbite prin reducerea dozei.
Cu utilizarea pe termen lung a medicamentului, apariția episoadelor de „îngheț”, slăbirea efectului spre sfârșitul perioadei de dozare și fenomenul „pornire-oprire” poate fi eliminată sau redusă semnificativ prin reducerea dozei sau prin prescrierea medicament într-o doză mai mică, dar mai des.
Ulterior, puteți încerca să creșteți din nou doza pentru a spori efectul tratamentului.
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată. Madopar este bine tolerat de către pacienții care primesc ședințe de hemodializă.
Instrucțiuni Speciale
Persoanele cu hipersensibilitate la medicament pot dezvolta reacții corespunzătoare.
Efectele secundare ale tractului gastrointestinal, posibile în stadiul inițial al tratamentului, pot fi în mare măsură eliminate dacă Madopar este luat cu o cantitate mică de alimente sau lichide și, de asemenea, dacă doza este crescută lent.
La pacienții cu glaucom cu unghi deschis, se recomandă măsurarea regulată a presiunii intraoculare, deoarece levodopa poate crește teoretic presiunea intraoculară.
În timpul tratamentului, este necesară monitorizarea funcției hepatice și renale și a hemogramei.
Pacienții cu diabet trebuie să monitorizeze frecvent nivelul glucozei din sânge și să ajusteze doza de medicamente hipoglicemiante.
Dacă este posibil, Madopar trebuie continuat cât mai mult timp posibil înainte de anestezia generală, cu excepția anesteziei cu halotan. Deoarece un pacient care primește Madopar poate prezenta fluctuații ale tensiunii arteriale și aritmii în timpul anesteziei cu halotan, tratamentul cu Madopar trebuie întrerupt cu 12-48 de ore înainte de operație. După intervenție chirurgicală, tratamentul se reia, crescând treptat doza până la nivelul anterior.
Madopar nu poate fi anulat brusc. Întreruperea bruscă a medicamentului poate duce la „sindrom neuroleptic malign” (febră, rigiditate musculară, precum și posibile modificări mentale și creșterea creatin fosfokinazei serice), care poate pune viața în pericol. Dacă apar astfel de simptome, pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală (dacă este necesar, spitalizat) și să primească terapie simptomatică adecvată. Poate include re-prescrierea Madopar după o evaluare adecvată a stării pacientului.
Depresia poate fi o manifestare clinică a bolii de bază (parkinsonism, sindromul picioarelor neliniştite) şi poate apărea şi în timpul terapiei cu Madopar. Pacienții trebuie monitorizați cu atenție pentru posibila apariție a reacțiilor adverse psihiatrice.
Posibilitate de dependență și abuz de droguri. La unii pacienți cu parkinsonism, apariția tulburărilor de comportament și cognitive a fost observată ca urmare a utilizării necontrolate a dozelor crescânde de medicament, în ciuda recomandărilor medicului și a unui exces semnificativ de doze terapeutice ale medicamentului.
Influență asupra conducerii vehiculelor și lucrului cu mașini și mecanisme. Dacă apare somnolență, incl. În cazul unor episoade bruște de somnolență, trebuie să încetați să conduceți o mașină sau să lucrați cu utilaje și să luați în considerare reducerea dozei sau întreruperea tratamentului.
Ingredient activ ›› Levodopa* + Benserazide* (Levodopa* + Benserazide*) Denumirea latină Madopar „125” ATC: ›› N04BA Dopa și derivații săi Grupa farmacologică: Medicamente antiparkinsoniene Clasificare nosologică (ICD... Dicţionar de medicamente
Ingredient activ ›› Levodopa* + Benserazide* (Levodopa* + Benserazide*) Denumirea latină Madopar „250” ATC: ›› N04BA Dopa și derivații săi Grupa farmacologică: Medicamente antiparkinsoniene Clasificare nosologică (ICD... Dicţionar de medicamente
Amidonul gelatinizat poate fi adăugat în cantități între 60 și 70% din greutatea totală a preparatului. în special, invenţia se referă la produse farmaceutice şi tablete dispersabile care conţin clorhidrat de fluocetină şi la metode de producere a acestora. 5. Produs conform revendicării 1, caracterizat prin aceea că cantitatea de derivaţi ai acidului acrilic este de 10 - 21% din masa totală a produsului.
Nu toate comprimatele orale sunt absorbite prin mucoasa bucală; multe sunt absorbite în același mod ca tabletele convenționale, au o biodisponibilitate similară și intră în fluxul sanguin prin stomac. În același timp, datorită ratei mari de dizolvare și greutății reduse a tabletei, acestea pot fi absorbite mai rapid în spațiul bucal. Primele comprimate, dispersabile în gură prin spumare, mai degrabă decât prin dizolvare, au fost dezvoltate pentru a le ușura copiilor să ia vitamine.
Attending medic”, #08, 2012 (august 2012). - „a fost creată o nouă formă a acestui medicament - solubilă pe limbă (Levitra ODT - comprimate dispersabile oral). Există multe medicamente orale disponibile pe piață sub formă de tablete și capsule tradiționale și acestea sunt acceptabile pentru mulți pacienți adulți. De asemenea, este importantă capacitatea medicamentului de a atinge ținta de acțiune în condiții de microorganisme, determinate de parametrii farmacocinetici ai medicamentului.
Antibiotice în forma de dozare Solutab
Pentru un medicament oral, este importantă și absorbția rapidă în intestin, ceea ce asigură un vârf al concentrației sale în sânge și, în consecință, o concentrație mai mare în țesuturi. Dintre formele orale de antibiotice, comprimatele dispersabile Flemoxin Solutab®, Flemoklav Solutab® și Vilprafen® Solutab de la Astellas Pharma au câștigat o popularitate binemeritată. Solutab înseamnă literal „o tabletă care poate fi dizolvată în apă” și este un termen cheie în numele unui grup de medicamente.
Tableta începe să se dezintegreze în microsfere fie atunci când este dispersată, fie sub influența acidului din stomac, acest lucru durează 10-30 de secunde și sunt eliberate rapid și uniform. Indiferent de metoda de administrare - sub forma unei tablete intregi sau a unei dispersii apoase, Flemoxin Solutab® a dat aceleasi curbe de concentratie cu un varf in sange la o ora dupa administrare.
Preparatele sub formă de Solutab sunt utilizate cu succes pentru alte tipuri de patologie. Interior. Tabletele trebuie dizolvate într-o jumătate de pahar cu apă (cel puțin 30 ml) și amestecate bine și băute. Dacă tratamentul începe cu administrarea parenterală a medicamentului, este posibilă continuarea terapiei prin administrarea orală de comprimate Amoxiclav® Quiktab.
Mod de administrare a Flemoxin Solutab și doză
Efectele secundare sunt în majoritatea cazurilor ușoare și trecătoare. Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu antecedente de colită pseudomembranoasă, insuficiență hepatică, insuficiență renală severă și în timpul alăptării. Amoxicilina și acidul clavulanic sunt excretate în laptele matern în cantități mici.
Tratament: simptomatic, în cazul utilizării recente a medicamentului (mai puțin de 4 ore), este necesar să se efectueze lavaj gastric și să se prescrie cărbune activat pentru a reduce absorbția medicamentului. Tabletele sunt obținute prin compresie directă. Tabletele se dezintegrează în apă în mai puțin de 3 minute la 19-21°C și sunt dispersate uniform în aceasta, ceea ce le face mai ușor de administrat de către pacienți și îmbunătățește eficacitatea tratamentului. În plus, tratamentul depresiei necesită utilizarea pe termen lung și continuă (între 2 și 6 luni în medie) a dozelor eficiente de antidepresive precum fluoxetina.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Testul de uniformitate a dispersiei presupune introducerea a 2 tablete în 100 ml apă și agitarea lor până la dispersarea completă. Se cunosc tablete dispersabile care conțin antibiotice (amoxicilină) și medicamente antiinflamatoare (piroxicam), dar nu există tablete care să conțină un antidepresiv.
Din motivele expuse mai jos, ar trebui aleasă metoda de comprimare directă a producției de tablete. Parametrii care definesc tabletele dispersabile sunt: i/ rata lor mare de dezintegrare în apă și ii/ uniformitatea dispersiei de particule în care se dezintegrează. Pe de altă parte, alegerea tehnologiei de compresie directă în producția de tablete dispersabile implică un alt avantaj în alegerea materialelor de umplutură.
Amoxiclav Quiktab - forma contează!
Aşa cum este utilizat aici, termenul "diluanţi" include materiale de umplutură care facilitează compresia materialelor sub formă de pulbere şi conferă rezistenţă tabletelor. De asemenea, acționează ca un liant și produce tablete durabile cu duritate suficientă, în timp ce proprietățile sale de umflare asigură un timp scurt de dezintegrare. De asemenea, asigură umplerea uniformă a spațiului din matrice, astfel încât greutatea tabletei să fie aproape constantă.
Aceste noi formulări pot fi utilizate pentru a prepara tablete dispersabile care conțin clorhidrat de fluoxetină ca ingredient activ. După cum sa menționat deja, metoda de producere a tabletelor joacă un rol foarte important sub forma medicamentului. În practică, tabletele sunt identice ca greutate și conținut de ingredient activ. Ingredientul activ este distribuit uniform sub formă și viteza de dezintegrare în apă este destul de mare (în decurs de trei minute în apă la 19-21oC).
Absorbția prin mucoasa bucală permite medicamentului să intre în organism ocolind tractul digestiv și accelerează intrarea medicamentului în fluxul sanguin sistemic. A. L. Vertkin, L. Yu. Morgunov. New Levitra - o nouă eră în tratamentul disfuncției erectile. Crearea de agenți orali care nu necesită injecții facilitează foarte mult utilizarea acestora, în special în practica ambulatorie. Siropurile și suspensiile în formă diluată au o perioadă de valabilitate limitată din cauza instabilității componentelor active, iar suspensia preparată pentru pacienți trebuie adesea păstrată la frigider.
Acestea includ rata de absorbție și excreție, distribuția în fluidele corpului și capacitatea de a se acumula în celule. Este de obicei exprimat ca procent din intervalul interdoză; s-a dovedit că concentrațiile de β-lactame și macrolide ar trebui să depășească MIC al agentului patogen în 45–50% din acest interval.
Diferența fundamentală dintre forma Solutab este încapsularea substanței active în microsfere, care o protejează de efectele adverse ale acizilor și enzimelor din stomac. Compresia este acceptabilă, iar duritatea tabletelor este în limitele cerute.
Catad_pgroup Remedii pentru disfuncția erectilă
Viagra comprimate dispersabile - instrucțiuni de utilizare
Număr de înregistrare:
LP-004474Denumirea comercială a medicamentului:
Denumire comună internațională:
sildenafil
Forma de dozare:
Tablete dispersabile oral
Compus
1 tableta contine:
Substanta activa:
Sildenafil 50 mg ca sildenafil citrat 70,225 mg Excipienți:
ludiflesh 343,525 mg (conține manitol ~ 302,30 mg, crospovidonă ~ 17,18 mg, acetat de polivinil ~ 16,32 mg, povidonă ~ 1,46 mg), croscarmeloză sodică 25.000 mg, celuloză microcristalină 25 mg, oxid de viță de vie, siliciu coloidal 25 mg, coloidal dioxid de vie 000 mg, indigo carmin (30-36%) 2.500 mg, îndulcitor (Sweetness Enhancer) 5.000 mg (conține maltodextrină 3.565 mg, aromă 0,790 mg, dextrină 0,395 mg, apă reziduală 0,250 mg), aromă naturală (Natural Special) (Natural Special) propilenglicol 0,185 mg, glicerol 0,180 mg, aromă 0,085 mg, apă reziduală 0,250 mg), aromă de lămâie (Aromă de lămâie) 5,000 mg (conține maltodextrină 4,0000 mg, aromă 0,7500 mg apă reziduală, alfa-tocoferol 0,05 mg rezidual) 00 mg), magneziu stearat 10.000 mg.
Descriere
Comprimate albastre, în formă de romb, marcate cu „V50” pe o parte și simple pe cealaltă parte.
Grupa farmacoterapeutică:
tratamentul disfuncției erectile - inhibitor PDE5
cod ATX:
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Sildenafilul este un inhibitor selectiv puternic al fosfodiesterazei specifice de tip 5 (PDE5) de cicloguanozin monofosfat (cGMP).
Mecanism de acțiune
Mecanismul fiziologic al erecției este asociat cu eliberarea de oxid nitric (NO) în corpul cavernos în timpul stimulării sexuale. Aceasta, la rândul său, duce la o creștere a nivelurilor de cGMP, la relaxarea ulterioară a țesutului muscular neted al corpului cavernos și la creșterea fluxului sanguin.
Sildenafilul nu are un efect relaxant direct asupra corpului cavernos uman izolat, dar sporește efectul oxidului nitric (NO) prin inhibarea PDE5, care este responsabilă pentru descompunerea cGMP.
Sildenafilul este selectiv pentru PDE5 in vitro, activitatea sa împotriva PDE5 o depășește pe cea a altor izoenzime fosfodiesteraze cunoscute: PDE6 - de 10 ori; PDE1 - de peste 80 de ori; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - de peste 700 de ori. Sildenafilul este de 4000 de ori mai selectiv pentru PDE5 în comparație cu PDEZ, ceea ce este de cea mai mare importanță deoarece PDEZ este una dintre enzimele cheie în reglarea contractilității miocardice.
O condiție prealabilă pentru eficacitatea sildenafilului este stimularea sexuală. Sildenafilul restabilește funcția erectilă afectată în timpul stimulării sexuale prin creșterea fluxului de sânge către corpurile cavernoase ale penisului.
Date clinice
Cercetare cardiacă
Utilizarea sildenafilului în doze de până la 100 mg nu a condus la modificări ECG semnificative clinic la voluntarii sănătoși. Scăderea maximă a presiunii sistolice în decubit dorsal după administrarea de sildenafil în doză de 100 mg a fost de 8,3 mm Hg. Art., iar presiunea diastolică - 5,3 mm Hg. Artă. Un efect mai pronunțat, dar și tranzitoriu asupra tensiunii arteriale (TA) a fost observat la pacienții care iau nitrați (vezi secțiunile „Contraindicații” și „Interacțiuni cu alte medicamente”).
Într-un studiu al efectului hemodinamic al sildenafilului în doză unică de 100 mg la 14 pacienți cu boală coronariană severă (mai mult de 70% dintre pacienți au avut stenoză a cel puțin unei artere coronare), tensiune arterială sistolică și diastolică în repaus a scăzut cu 7%, respectiv 6%, iar presiunea sistolică pulmonară a scăzut cu 9%. Sildenafilul nu a afectat debitul cardiac și nici nu a afectat fluxul sanguin în arterele coronare stenotice și, de asemenea, a dus la o creștere (cu aproximativ 13%) a fluxului coronarian indus de adenozină atât în arterele coronare stenotice, cât și în cele intacte.
Într-un studiu dublu-orb, controlat cu placebo, 144 de pacienți cu disfuncție erectilă și angină pectorală stabilă care luau medicamente antianginoase (cu excepția nitraților) și-au făcut exerciții fizice până când simptomele anginei lor s-au îmbunătățit. Durata exercițiului a fost semnificativ mai lungă (19,9 secunde; 0,9 - 38,9 secunde) la pacienții care au luat sildenafil într-o doză unică de 100 mg, comparativ cu pacienții cărora li sa administrat placebo.
Un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo a examinat efectul variației dozei de sildenafil (până la 100 mg) la bărbați (n = 568) cu disfuncție erectilă și hipertensiune arterială care iau mai mult de două medicamente antihipertensive. Sildenafilul a îmbunătățit erecțiile la 71% dintre bărbați, comparativ cu 18% din grupul placebo. Incidența reacțiilor adverse a fost comparabilă cu cea a altor grupuri de pacienți, precum și la persoanele care au luat mai mult de trei medicamente antihipertensive.
Studii cu deficiențe de vedere
La unii pacienți, la 1 oră după administrarea de sildenafil în doză de 100 mg, testul Farnsworth-Munsell 100 a evidențiat o afectare ușoară și tranzitorie a capacității de a distinge nuanțe de culoare (albastru/verde). La 2 ore după administrarea medicamentului, aceste modificări au lipsit. Se crede că afectarea vederii culorilor este cauzată de inhibarea PDE6, care este implicată în transmiterea luminii în retină. Sildenafilul nu a avut niciun efect asupra acuității vizuale, percepției contrastului, electroretinogramei, presiunii intraoculare sau diametrului pupilei.
Într-un studiu încrucișat controlat cu placebo la pacienți cu degenerescență maculară cu debut precoce dovedit (n = 9), sildenafilul în doză unică de 100 mg a fost bine tolerat. Nu au existat modificări semnificative clinic ale vederii evaluate prin teste vizuale specifice (acuitatea vizuală, rețeaua Amsler, percepția culorii, simularea transmisiei culorii, perimetrul Humphrey și fotostresul).
Eficienţă
Eficacitatea și siguranța sildenafilului au fost evaluate în 21 de studii randomizate, dublu-orb, controlate cu placebo, cu o durată de până la 6 luni, la 3.000 de pacienți cu vârsta cuprinsă între 19 și 87 de ani cu disfuncție erectilă de diferite etiologii (organică, psihogenă sau mixtă). Eficacitatea medicamentului a fost evaluată la nivel global folosind un jurnal de erecție, Indexul Internațional al Funcției Erectile (un chestionar validat despre starea funcției sexuale) și un interviu cu partenerul.
Eficacitatea sildenafilului, definită ca abilitatea de a obține și de a menține o erecție suficientă pentru un act sexual satisfăcător, a fost demonstrată în toate studiile efectuate și a fost confirmată în studii pe termen lung cu durata de 1 an. În studiile cu doză fixă, proporția de pacienți care au raportat că terapia le-a îmbunătățit erecțiile a fost: 62% (doza de sildenafil 25 mg), 74% (doza de sildenafil 50 mg) și 82% (doza de sildenafil 100 mg), comparativ cu 25% în grupul placebo. Analiza indicelui internațional al funcției erectile a arătat că, pe lângă îmbunătățirea erecției, tratamentul cu sildenafil a crescut și calitatea orgasmului, a obținut satisfacție în urma actului sexual și satisfacție generală.
Conform datelor reunite, printre pacienții care au raportat îmbunătățirea erecțiilor cu tratament cu sildenafil, 59% dintre pacienții cu diabet zaharat, 43% dintre pacienții care au suferit prostatectomie radicală și 83% dintre pacienții cu leziuni ale măduvei spinării (față de 16%, 15% și 12). % în grupul placebo, respectiv) ).
Farmacocinetica
Farmacocinetica sildenafilului în intervalul de doze recomandate este liniară.
Aspiraţie
După administrarea orală, sildenafilul este absorbit rapid. Biodisponibilitatea absolută este în medie de aproximativ 40% (de la 25% la 63%). In vitro, sildenafilul la o concentrație de aproximativ 1,7 ng/ml (3,5 nM) inhibă activitatea PDE5 umană cu 50%. După o singură doză de sildenafil la o doză de 100 mg, concentrația maximă medie de sildenafil liber în plasma sanguină (Cmax) la bărbați este de aproximativ 18 ng/ml (38 nM). Cmax la administrarea orală de sildenafil pe stomacul gol este atinsă în medie în 60 de minute (de la 30 de minute la 120 de minute). Atunci când sunt luate în combinație cu alimente grase, rata de absorbție scade: Cmax scade cu o medie de 29%, iar timpul pentru atingerea concentrației maxime (Tmax) crește cu 60 de minute, dar gradul de absorbție nu se modifică semnificativ (zona sub curba farmacocinetică concentrație-timp (ASC) scade cu 11%).
Distributie
Volumul de distribuție al sildenafilului la starea de echilibru este în medie de 105 litri. Legarea sildenafilului și a principalului său metabolit N-demetil circulant de proteinele plasmatice este de aproximativ 96% și nu depinde de concentrația totală a medicamentului. Mai puțin de 0,0002% din doza de sildenafil (în medie 188 ng) a fost găsită în sperma la 90 de minute după administrarea medicamentului.
Metabolism
Sildenafilul este metabolizat în principal în ficat sub influența izoenzimei citocromului CYP3A4 (calea principală) și a izoenzimei citocromului CYP2C9 (cale minoră). Principalul metabolit activ circulant rezultat din N-demetilarea sildenafilului. suferă în continuare un metabolism. Selectivitatea acestui metabolit pentru PDE este comparabilă cu cea a sildenafilului, iar activitatea sa împotriva PDE5 in vitro este de aproximativ 50% din activitatea sildenafilului. Concentrația metabolitului în plasma sanguină a voluntarilor sănătoși a fost de aproximativ 40% din concentrația de sildenafil. Metabolitul N-demetil suferă un metabolism suplimentar; timpul său de înjumătățire (T1/2) este de aproximativ 4 ore.
Îndepărtarea
Clearance-ul total al sildenafilului este de 41 l/oră, iar T1/2 final este de 3-5 ore. După administrarea orală, precum și după administrarea intravenoasă, sildenafilul este excretat sub formă de metaboliți, în principal prin intestine (aproximativ 80% din doza orală) și. într-o măsură mai mică, de către rinichi (aproximativ 13% din doza orală).
Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți
Pacienți vârstnici
La pacienții vârstnici sănătoși (cu vârsta peste 65 de ani), clearance-ul sildenafilului este redus, iar concentrația de sildenafil liber în plasma sanguină este cu aproximativ 40% mai mare decât la pacienții tineri (18-45 de ani). Vârsta nu are un efect semnificativ clinic asupra incidenței reacțiilor adverse.
Disfuncție renală
Cu grade ușoare (clearance-ul creatininei (CL) 50-80 ml/min) și moderate (CL 30-49 ml/min) de insuficiență renală, farmacocinetica sildenafilului după o singură doză orală de 50 mg nu se modifică. În insuficiența renală severă (clearance-ul creatininei ≤ 30 ml/min), clearance-ul sildenafilului este redus, ceea ce duce la o creștere de aproximativ două ori a ASC (100%) și Cmax (88%) comparativ cu cei cu funcție renală normală la pacienții cu aceeași grupă de vârstă.
Disfuncție hepatică
La pacienții cu ciroză hepatică (clasele Child-Pugh A și B), clearance-ul sildenafilului este redus, ceea ce duce la o creștere a ASC (84%) și Cmax (47%) în comparație cu cei cu funcție hepatică normală la pacienții cu aceeași grupă de vârstă. Farmacocinetica sildenafilului la pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa C conform clasificării Child-Pugh) nu a fost studiată.
Indicatii de utilizare
Tratamentul disfuncției erectile, caracterizată prin incapacitatea de a obține sau de a menține o erecție a penisului suficientă pentru un act sexual satisfăcător.
Sildenafilul este eficient numai în timpul stimulării sexuale.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la sildenafil sau la orice altă componentă a medicamentului.
Utilizarea la pacienții cărora li se administrează donatori continui sau intermitenți de oxid nitric, nitrați organici sau nitriți sub orice formă, deoarece sildenafilul crește efectul hipotensiv al nitraților (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”).
Utilizarea concomitentă a inhibitorilor PDE5, inclusiv sildenafilul, cu stimulatori de guanilat ciclază, cum ar fi riociguat, deoarece aceasta poate duce la hipotensiune arterială simptomatică.
Siguranța și eficacitatea Viagra ® atunci când este utilizat în asociere cu alte medicamente pentru tratamentul disfuncției erectile nu au fost studiate, prin urmare utilizarea unor astfel de combinații nu este recomandată (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).
Intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză.
Insuficiență hepatică severă (clasa C conform clasificării Child-Pugh). Utilizarea concomitentă de ritonavir.
Boli cardiovasculare severe (insuficiență cardiacă severă, angină instabilă, accident vascular cerebral sau infarct miocardic în ultimele șase luni, aritmii care pun viața în pericol, hipertensiune arterială (TA > 170/100 mm Hg) sau hipotensiune arterială (TA mai mică de 90/50 mm Hg) Hg )) (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”). Pacienți cu episoade de neuropatie optică ischemică anterioară nonarteritică cu pierderea vederii la un ochi.
Retinită pigmentară ereditară (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).
Conform indicației sale înregistrate, Viagra ® nu este destinat utilizării copiilor sub 18 ani.
Conform indicației sale înregistrate, Viagra ® nu este destinat utilizării la femei.
Cu grija
Deformarea anatomică a penisului (angulație, fibroză cavernoasă sau boala Peyronie) (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).
Boli care predispun la dezvoltarea priapismului (anemie falciformă, mielom multiplu, leucemie, trombocitemie) (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”). Boli însoțite de sângerare.
Ulcer peptic al stomacului și duodenului în stadiul acut.
Disfuncție hepatică.
Insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min).
Pacienți cu antecedente de episod de neuropatie optică ischemică non-arteritică anterioară (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).
Utilizarea concomitentă de blocante alfa-adrenergice.
Sarcina și alăptarea
Conform indicației înregistrate, medicamentul nu este destinat utilizării la femei
Instructiuni de utilizare si doze
Interior. Comprimatele dispersabile orale pot fi luate cu sau fără apă.
Doza recomandată pentru majoritatea pacienților adulți este de 50 mg cu aproximativ 1 oră înainte de activitatea sexuală. Luând în considerare eficacitatea și tolerabilitatea, doza poate fi crescută la 100 mg sau redusă la 25 mg (trebuie luate numai comprimate filmate cu doza adecvată). Doza maximă recomandată este de 100 mg. Pacienții cărora li se prescrie o doză de 100 mg de sildenafil trebuie să ia două comprimate dispersabile orale de 50 mg, una după alta. Frecvența maximă recomandată de utilizare este o dată pe zi. Trebuie avut în vedere faptul că absorbția sildenafilului este încetinită semnificativ atunci când este utilizat în combinație cu alimente grase.
Când luați medicamentul, trebuie să puneți comprimatul dispersabil oral pe limbă, după care se va dizolva rapid și poate fi înghițit.
Comprimatul dispersabil oral trebuie luat imediat după deschiderea blisterului. Pentru pacienții cărora li se prescrie o doză de sildenafil 100 mg, un al doilea comprimat de sildenafil 50 mg trebuie luat după ce primul comprimat s-a dizolvat complet.
Disfuncție renală
Pentru insuficiență renală ușoară până la moderată (CR 30-80 ml/min), nu este necesară ajustarea dozei; pentru insuficiență renală severă (CR).< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
Disfuncție hepatică
Deoarece eliminarea sildenafilului este afectată la pacienții cu leziuni hepatice (în special cu ciroză), doza de Viagra ® trebuie redusă la 25 mg.
Utilizarea concomitentă cu alte medicamente
Utilizarea concomitentă cu ritonavir nu este recomandată. În orice caz, doza maximă de Viagra® nu trebuie să depășească în niciun caz 25 mg, iar frecvența de utilizare trebuie să fie de 1 dată la 48 de ore (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”).
Când se utilizează împreună cu inhibitori ai izoenzimei citocromului CYP3A4 (eritromicină, saquinavir, ketoconazol, itraconazol), doza inițială de Viagra® trebuie să fie de 25 mg (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”).
Pentru a minimiza riscul de hipotensiune arterială posturală la pacienții care iau alfa-blocante, Viagra trebuie început numai după ce s-a realizat stabilizarea hemodinamică la acești pacienți.De asemenea, trebuie luată în considerare recomandarea reducerii dozei inițiale de sildenafil (vezi secțiunile „Instrucțiuni speciale” și „Interacțiune” cu alte medicamente”).
Pacienți vârstnici
Nu este necesară ajustarea dozei de Viagra®.
Efect secundar
Cele mai frecvente efecte secundare au fost durerea de cap și înroșirea feței.
De obicei, efectele secundare ale Viagra sunt ușoare sau moderate și trecătoare.
Studiile cu doze fixe au arătat că incidența unor evenimente adverse crește odată cu creșterea dozei.
Frecvența reacțiilor adverse este prezentată conform următoarei clasificări:
Din sistemul imunitar: mai puțin frecvente - reacții de hipersensibilitate (inclusiv erupții cutanate), reacții alergice.
Din partea organului vederii: adesea - vedere încețoșată, vedere încețoșată, cianopsie; mai puțin frecvente - dureri oculare, fotofobie, fotopsie, cromatopsie, roșeață a ochilor/injecții sclerale, modificări ale luminozității percepției luminii, midriază, conjunctivită, hemoragie în țesutul ocular, cataractă, perturbarea aparatului lacrimal; rar - umflarea pleoapelor și a țesuturilor adiacente, o senzație de uscăciune a ochilor, prezența cercurilor curcubeu în câmpul vizual în jurul sursei de lumină, oboseală crescută a ochilor, vederea obiectelor în galben (xantopsie), vederea obiectelor în roșu ( eritropsie), hiperemie conjunctivală, iritație a mucoasei ochiului, disconfort la nivelul ochilor; frecvență necunoscută - neuropatie optică ischemică anterioară non-arteritică, ocluzie a venei retiniene, defect de câmp vizual, diplopie*, pierderea temporară a vederii sau scăderea acuității vizuale, creșterea presiunii intraoculare, edem retinian, boală vasculară retiniană, dezlipire de vitros/tracțiune vitreală.
Din partea organului auditiv: mai puțin frecvente - scăderea sau pierderea bruscă a auzului, tinitus, dureri de urechi.
Din sistemul cardiovascular: adesea - „maree”; mai puțin frecvente - tahicardie, palpitații, scăderea tensiunii arteriale, creșterea frecvenței cardiace, angină instabilă, bloc atrioventricular, infarct miocardic, tromboză cerebrală, stop cardiac, insuficiență cardiacă, citiri anormale ale electrocardiogramei, cardiomiopatie; rar - fibrilație atrială, moarte subită cardiacă*, aritmie ventriculară*.
Din sânge și sistemul limfatic: rareori - anemie, leucopenie.
Metabolism și nutriție: mai puțin frecvente - senzație de sete, edem, gută, diabet zaharat necompensat, hiperglicemie, edem periferic, hiperuricemie, hipoglicemie, hipernatremie.
Din sistemul respirator: adesea - congestie nazală; mai puțin frecvente - sângerări nazale, rinită, astm bronșic, dispnee, laringită, faringită, sinuzită, bronșită, creșterea volumului sputei, creșterea tusei; rar - senzație de senzație de strângere în gât, uscăciune a mucoasei nazale, umflarea mucoasei nazale.
Din tractul gastrointestinal: adesea - greață, dispepsie; mai puțin frecvente - boală de reflux gastroesofagian, vărsături, dureri abdominale, mucoasă bucală uscată. glosita, gingivita, colita, disfagie, gastrita, gastroenterita, esofagita, stomatita, abaterea testelor functiei hepatice de la norma, sangerari rectale; rar - hipoestezie a mucoasei bucale.
Din sistemul musculo-scheletic: adesea - dureri de spate; mai puțin frecvente - mialgie, durere la nivelul membrelor, artrită, artroză, ruptură de tendon, tenosinovită, dureri osoase, miastenia gravis, sinovită.
Din sistemul genito-urinar: mai puțin frecvente - cistita, nicturie, glandele mamare mărite, incontinență urinară, hematurie, ejaculare afectată, umflarea genitale, anorgasmie, hematospermie, afectarea țesutului penian; rareori - erecție prelungită și/sau priapism.
Din sistemul nervos central și periferic: foarte des - dureri de cap; adesea - amețeli; mai puțin frecvente - somnolență, migrenă, ataxie, hipertonicitate, nevralgie, neuropatie, parestezie, tremor, vertij, simptome de depresie, insomnie, vise neobișnuite, reflexe crescute, hipoestezie; rar - convulsii*, convulsii repetate*, leșin.
Pentru piele și țesuturi subcutanate: mai puțin frecvente - erupții cutanate, urticarie, herpes simplex, mâncărime, transpirație crescută, ulcerații ale pielii, dermatită de contact, dermatită exfoliativă; frecvență necunoscută - sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.
Alții: mai puțin frecvente - senzație de căldură, umflare a feței, reacție de fotosensibilitate, șoc, astenie, oboseală crescută, dureri de diferite localizări, frisoane, căderi accidentale, dureri în piept, leziuni accidentale; rar - iritabilitate.
* Reacții adverse identificate în timpul studiilor de după punerea pe piață.
În timpul utilizării după punerea pe piață a sildenafilului pentru tratamentul disfuncției erectile, au fost raportate evenimente adverse, cum ar fi complicații cardiovasculare severe (inclusiv infarct miocardic, angină instabilă, moarte subită cardiacă, aritmie ventriculară, accident vascular cerebral hemoragic, atac ischemic tranzitoriu, hipertensiune arterială și hipotensiune). care a avut o asociere temporară cu utilizarea sildenafilului. Majoritatea acestor pacienți, dar nu toți, prezentau factori de risc pentru complicații cardiovasculare. Multe dintre aceste evenimente adverse au apărut la scurt timp după activitatea sexuală, iar unele dintre ele au apărut după administrarea de sildenafil fără activitate sexuală ulterioară. Nu este posibil să se stabilească o legătură directă între evenimentele adverse observate și aceștia sau alți factori.
Deficiență vizuală
În cazuri rare, neuropatia optică ischemică anterioară non-arteritică (NAION), o boală rară și cauză de pierdere sau scădere a vederii, a fost raportată în timpul utilizării după punerea pe piață a tuturor inhibitorilor PDE5, inclusiv sildenafilul. Majoritatea acestor pacienți au avut factori de risc, inclusiv scăderea raportului edem papilar/disc („disc congestiv”), vârsta peste 50 de ani, diabet zaharat, hipertensiune arterială, boală coronariană, hiperlipidemie și fumat. Un studiu observațional a evaluat dacă utilizarea recentă a clasei de medicamente inhibitoare PDE5 a fost asociată cu debutul acut al NPINSID. Rezultatele indică o creștere de aproximativ 2 ori a riscului de NPINSID în 5 timpi de înjumătățire de la utilizarea inhibitorului PDE5. Conform literaturii publicate, incidența anuală a NPINSID este de 2,5-11,8 cazuri la 100.000 de bărbați cu vârsta ≥ 50 de ani în populația generală. În caz de pierdere bruscă a vederii, pacienții trebuie sfătuiți să întrerupă tratamentul cu sildenafil și să consulte imediat un medic. Persoanele care au avut deja un caz de NPIND au un risc crescut de NPIND recurent. Prin urmare, medicul ar trebui să discute acest risc cu astfel de pacienți, precum și să discute cu aceștia potențialul efectelor adverse ale inhibitorilor PDE5. Inhibitorii PDE5, inclusiv sildenafilul, trebuie utilizați cu prudență la astfel de pacienți și numai în situațiile în care beneficiul așteptat depășește riscul.
La utilizarea medicamentului Viagra ® în doze care depășesc cele recomandate, evenimentele adverse au fost similare cu cele menționate mai sus, dar de obicei au apărut mai des.
Supradozaj
Cu o singură doză de Viagra ® într-o doză de până la 800 mg, evenimentele adverse au fost aceleași ca atunci când luați medicamentul în doze mai mici, dar au fost mai frecvente. Utilizarea unei doze de 200 mg nu a condus la o creștere a eficacității medicamentului, cu toate acestea, frecvența reacțiilor adverse (dureri de cap, bufeuri, amețeli, dispepsie, congestie nazală, vedere încețoșată) a crescut.
Tratamentul este simptomatic. Hemodializa nu accelerează clearance-ul sildenafilului, deoarece acesta din urmă se leagă activ de proteinele plasmatice și nu este excretat de rinichi.
Interacțiunea cu alte medicamente
Influența altor medicamente asupra farmacocineticii sildenafilului
Metabolizarea sildenafilului are loc în principal sub influența izoenzimelor citocromului CYP3A4 (calea principală) și CYP2C9, prin urmare inhibitorii acestor izoenzime pot reduce clearance-ul sildenafilului, iar inductorii, în consecință, cresc clearance-ul sildenafilului. S-a observat o scădere a clearance-ului sildenafilului cu utilizarea simultană a inhibitorilor izoenzimei citocromului CYP3A4 (ketoconazol, eritromicină, cimetidină). Cimetidina (800 mg), un inhibitor nespecific al izoenzimei citocromului CYP3A4, atunci când este luată împreună cu sildenafil (50 mg), determină o creștere a concentrațiilor plasmatice de sildenafil cu 56%. O singură doză de 100 mg de sildenafil împreună cu eritromicină (500 mg/zi de 2 ori pe zi timp de 5 zile), un inhibitor moderat al izoenzimei citocromului CYP3A4, în timp ce atinge o concentrație constantă de eritromicină în sânge, duce la o creștere a ASC al sildenafilului cu 182%. Atunci când se administrează concomitent cu sildenafil (100 mg o dată) și saquinavir (1200 mg/zi de 3 ori pe zi), un inhibitor al proteazei HIV și izoenzima citocromului CYP3A4, obținând în același timp o concentrație constantă de saquinavir în sânge, concentrația maximă de sildenafilul a crescut cu 140%, iar ASC a crescut cu 210%. Sildenafilul nu are niciun efect asupra farmacocineticii saquinavirului. Inhibitorii mai puternici ai izoenzimei citocromului CYP3A4, cum ar fi ketoconazolul și itraconazolul, pot determina modificări mai severe ale farmacocineticii sildenafilului.
Utilizarea simultană de sildenafil (100 mg o dată) și ritonavir (500 mg de 2 ori pe zi), un inhibitor de protează HIV și un inhibitor puternic al citocromului P450, în timp ce obținerea unei concentrații constante de ritonavir în sânge duce la o creștere a C max a sildenafilului. cu 300% (de 4 ori) și ASC cu 1000% (de 11 ori). După 24 de ore, concentrația de sildenafil în plasma sanguină este de aproximativ 200 ng/ml (după o singură utilizare a sildenafilului în monoterapie - 5 ng/ml). Acest lucru este în concordanță cu efectul ritonavirului asupra unei game largi de substraturi ale citocromului P450. Sildenafilul nu afectează farmacocinetica ritonavirului. Având în vedere aceste date, utilizarea simultană a ritonavirului și sildenafilului nu este recomandată. În orice caz, doza maximă de sildenafil nu trebuie să depășească în niciun caz 25 mg în 48 de ore.
O singură doză de antiacid (hidroxid de magneziu/hidroxid de aluminiu) nu afectează biodisponibilitatea sildenafilului.
În studiile efectuate la voluntari sănătoși, administrarea concomitentă a unui antagonist al receptorilor de endotelină, bosentan (un inductor al CYP3A4 (moderat), CYP2C9 și posibil CYP2C19) la starea de echilibru (125 mg de două ori pe zi) și sildenafil la starea de echilibru (80 mg de trei ori pe zi). ) pe zi) a existat o scădere a ASC și Cmax a sildenafilului cu 62,6% și, respectiv, 52,4%. Sildenafilul a crescut ASC și Cmax ale bosentanului cu 49,8% și, respectiv, 42%. Se presupune că utilizarea simultană a sildenafilului cu inductori puternici ai izoenzimei CYP3A4, cum ar fi rifampicina, poate duce la o scădere mai mare a concentrației de sildenafil în plasma sanguină.
Inhibitorii izoenzimei citocromului CYP2C9 (tolbutamidă, warfarină), izoenzimei citocromului CYP2D6 (inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice), tiazidice și diuretice asemănătoare tiazidei, inhibitorii ECA și antagoniştii calciului nu afectează antagonistul sifilidfarma. Azitromicina (500 mg/zi timp de 3 zile) nu are niciun efect asupra ASC, Cmax, Tmax, constantei vitezei de eliminare și T1/2 a sildenafilului sau a principalului său metabolit circulant.
Efectul sildenafilului asupra altor medicamente
Sildenafilul este un inhibitor slab al izoenzimelor citocromului P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 și 3A4 (IC50>150 µmol). Când luați sildenafil în dozele recomandate, C max este de aproximativ 1 µmol, deci este puțin probabil ca sildenafilul să afecteze clearance-ul substraturilor acestor izoenzime.
Sildenafilul sporește efectul hipotensiv al nitraților atât cu utilizarea pe termen lung a acestora din urmă, cât și atunci când sunt prescriși pentru indicații acute. În acest sens, utilizarea sildenafilului în combinație cu nitrați sau donatori de oxid nitric este contraindicată.
Prin administrarea concomitentă a α-blocantului doxazosin (4 mg și 8 mg) și sildenafil (25 mg, 50 mg și 100 mg) la pacienții cu hiperplazie benignă de prostată cu hemodinamică stabilă, scăderea suplimentară medie a tensiunii arteriale sistolice/diastolice în în decubit dorsal a fost de 7/7 mmHg Art., 9/5 mm Hg. Artă. si 8/4 mm Hg. Art., respectiv, și în poziție în picioare - 6/6 mm Hg. Art., 11/4 mm Hg. Artă. si 4/5 mm Hg. art., respectiv. La astfel de pacienți au fost raportate cazuri rare de hipotensiune arterială posturală simptomatică, manifestată sub formă de amețeli (fără leșin). La pacienții sensibili selectați care primesc alfa-blocante, utilizarea simultană a sildenafilului poate duce la hipotensiune arterială simptomatică.
Nu au existat semne de interacțiune semnificativă cu tolbutamidă (250 mg) sau warfarină (40 mg), care sunt metabolizate de izoenzima citocromului CUP2C9.
Sildenafilul (100 mg) nu afectează farmacocinetica inhibitorului de protează HIV, saquinavir, care este un substrat al izoenzimei citocromului CYP3A4, la niveluri sanguine constante.
Administrarea concomitentă de sildenafil la starea de echilibru (80 mg de trei ori pe zi) a crescut ASC și Cmax ale bosentanului (125 mg de două ori pe zi) cu 49,8% și, respectiv, 42%.
Sildenafilul (50 mg) nu provoacă o creștere suplimentară a timpului de sângerare atunci când se administrează acid acetilsalicilic (150 mg).
Sildenafilul (50 mg) nu sporește efectul hipotensiv al alcoolului la voluntarii sănătoși, cu o concentrație maximă de alcool în sânge de 0,08% (80 mg/dL) în medie.
La pacienţii cu hipertensiune arterială, nu au existat semne de interacţiune între sildenafil (100 mg) şi amlodipină. Scăderea medie suplimentară a tensiunii arteriale în decubit dorsal este de 8 mmHg. Artă. (sistolic) și 7 mm Hg. Artă. (diastolic).
Utilizarea sildenafilului în combinație cu medicamente antihipertensive nu duce la reacții adverse suplimentare.
Instrucțiuni Speciale
Pentru a diagnostica disfuncția erectilă, a determina posibilele cauze ale acesteia și pentru a selecta tratamentul adecvat, este necesar să obțineți un istoric medical complet și să efectuați un examen fizic amănunțit. Tratamentele pentru disfuncție erectilă trebuie utilizate cu prudență la pacienții cu deformare anatomică a penisului (angulație, fibroză cavernoasă, boala Peyronie) sau la pacienții cu factori de risc pentru priapism (anemia falciformă, mielom multiplu, leucemie) (vezi secțiunea „Atenție” ).
În timpul studiilor de după punerea pe piață, au fost raportate cazuri de erecție prelungită și priapism. Dacă erecția persistă mai mult de 4 ore, trebuie să solicitați imediat ajutor medical. Dacă tratamentul pentru priapism nu este efectuat imediat, acesta poate duce la deteriorarea țesutului penisului și la pierderea ireversibilă a potenței.
Medicamentele destinate tratarii disfuncției erectile nu trebuie prescrise bărbaților pentru care activitatea sexuală este nedorită.
Activitatea sexuală prezintă un anumit risc în prezența bolilor de inimă, așa că înainte de a începe orice terapie pentru disfuncția erectilă, medicul trebuie să trimită pacientul pentru o examinare a stării sistemului cardiovascular. Activitatea sexuală nu este recomandată la pacienții cu insuficiență cardiacă, angină instabilă, infarct miocardic sau accident vascular cerebral în ultimele 6 luni, aritmii care pun viața în pericol, hipertensiune arterială (TA > 170/100 mm Hg) sau hipotensiune (TA).< 90/50 мм рт. ст.). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Complicații cardiovasculare
În timpul utilizării după punerea pe piață a sildenafilului pentru tratamentul disfuncției erectile, au fost raportate evenimente adverse, cum ar fi complicații cardiovasculare severe (inclusiv infarct miocardic, angină instabilă, moarte subită cardiacă, aritmie ventriculară, accident vascular cerebral hemoragic, atac ischemic tranzitoriu, hipertensiune arterială și hipotensiune). care a avut o asociere temporară cu utilizarea sildenafilului. Majoritatea acestor pacienți, dar nu toți, prezentau factori de risc pentru complicații cardiovasculare. Multe dintre aceste evenimente adverse au apărut la scurt timp după activitatea sexuală, iar unele dintre ele au apărut după administrarea de sildenafil fără activitate sexuală ulterioară. Nu este posibil să se stabilească o legătură directă între evenimentele adverse observate și aceștia sau alți factori.
Hipotensiune
Sildenafilul are un efect vasodilatator sistemic, ducând la o scădere tranzitorie a tensiunii arteriale, care nu este un fenomen semnificativ clinic și nu duce la nicio consecință la majoritatea pacienților. Cu toate acestea, înainte de a prescrie Viagra ®, medicul trebuie să evalueze cu atenție riscul posibilelor manifestări nedorite ale efectului vasodilatator la pacienții cu boli relevante, în special pe fondul activității sexuale. Se observă o susceptibilitate crescută la vasodilatatoare la pacienții cu obstrucție a tractului de flux ventricular stâng (stenoză aortică, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică), precum și cu sindromul rar de atrofie a sistemelor multiple, manifestat prin dereglarea severă a tensiunii arteriale din sistemul nervos autonom.
Deoarece utilizarea combinată de sildenafil și a-blocante poate duce la hipotensiune arterială simptomatică la unii pacienți sensibili, Viagra ® trebuie prescris cu precauție pacienților care iau α-blocante (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”). Pentru a minimiza riscul de apariție a hipotensiunii arteriale posturale la pacienții care iau alfa-blocante, Viagra trebuie început numai după ce parametrii hemodinamici s-au stabilizat la acești pacienți. De asemenea, ar trebui să luați în considerare oportunitatea reducerii dozei inițiale de Viagra ® (vezi secțiunea „Dozare și administrare”). Medicul trebuie să informeze pacienții cu privire la acțiunile de luat dacă apar simptome de hipotensiune posturală.
Deficiență vizuală
În cazuri rare, neuropatia optică ischemică anterioară non-arteritică (NAION), o boală rară și cauză de pierdere sau scădere a vederii, a fost raportată în timpul utilizării după punerea pe piață a tuturor inhibitorilor PDE5, inclusiv sildenafilul. Majoritatea acestor pacienți au avut factori de risc, inclusiv scăderea raportului edem papilar/disc („disc congestiv”), vârsta peste 50 de ani, diabet zaharat, hipertensiune arterială, boală coronariană, hiperlipidemie și fumat. Un studiu observațional a evaluat dacă utilizarea recentă a clasei de medicamente inhibitoare PDE5 a fost asociată cu debutul acut al NPINSID. Rezultatele indică o creștere de aproximativ 2 ori a riscului de NPINSID în 5 timpi de înjumătățire de la utilizarea inhibitorului PDE5. Conform literaturii publicate, incidența anuală a NPINSID este de 2,5-11,8 cazuri la 100.000 de bărbați cu vârsta ≥50 de ani în populația generală. În caz de pierdere bruscă a vederii, pacienții trebuie sfătuiți să întrerupă tratamentul cu sildenafil și să consulte imediat un medic. Persoanele care au avut deja un caz de NPIND au un risc crescut de NPIND recurent. Prin urmare, medicul ar trebui să discute acest risc cu astfel de pacienți, precum și să discute cu aceștia potențialul efectelor adverse ale inhibitorilor PDE5. Inhibitorii PDE5, inclusiv sildenafilul, trebuie utilizați cu prudență la astfel de pacienți și numai în situațiile în care beneficiul așteptat depășește riscul. La pacienții cu episoade de NPINS cu pierderea vederii la un ochi, sildenafilul este contraindicat (vezi pct. „Contraindicații”).
Un număr mic de pacienți cu retinită pigmentară ereditară au o disfuncție determinată genetic a fosfodiesterazelor retiniene. Nu există informații privind siguranța utilizării Viagra ® la pacienții cu retinită pigmentară, prin urmare sildenafilul nu trebuie utilizat la astfel de pacienți (vezi secțiunea „Contraindicații”).
Afectarea auzului
Unele studii clinice și de după punerea pe piață au raportat cazuri de deteriorare bruscă sau pierdere a auzului asociate cu utilizarea tuturor inhibitorilor PDE5, inclusiv sildenafilul. Majoritatea acestor pacienți au avut factori de risc pentru deteriorarea bruscă sau pierderea auzului. Nu a fost stabilită o relație cauză-efect între utilizarea inhibitorilor PDE5 și pierderea sau deteriorarea bruscă a auzului. Dacă există o deteriorare bruscă a auzului sau pierderea auzului în timpul tratamentului cu sildenafil, trebuie să consultați imediat medicul dumneavoastră.
Sângerare
Sildenafilul sporește efectul antiplachetar al nitroprusiatului de sodiu, un donor de oxid nitric, asupra trombocitelor umane in vitro. Nu există date privind siguranța sildenafilului la pacienții cu tendință de sângerare sau exacerbare a ulcerelor gastrice și duodenale, de aceea Viagra ® trebuie utilizat cu prudență la acești pacienți (vezi pct. „Cu precauție”). Incidența epistaxisului la pacienții cu HP asociată cu boală difuză a țesutului conjunctiv a fost mai mare (sildenafil 12,9%, placebo 0%) decât la pacienții cu hipertensiune arterială pulmonară primară (sildenafil 3,0%, placebo 2,4%). Pacienții cărora li sa administrat sildenafil în asociere cu un antagonist al vitaminei K au avut o incidență mai mare a epistaxisului (8,8%) decât pacienții care nu au primit un antagonist al vitaminei K (1,7%).
Utilizați împreună cu alte tratamente pentru disfuncția erectilă
Siguranța și eficacitatea Viagra ® în combinație cu alți inhibitori PDE5 sau alte medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare care conțin sildenafil (de exemplu, Revatio ®) sau alte medicamente pentru tratamentul disfuncției erectile nu au fost studiate, prin urmare utilizarea de astfel de combinații nu sunt recomandate (vezi secțiunea „Contraindicații”).
Impact asupra capacității de a conduce o mașină și de a folosi utilaje
În timpul tratamentului cu sildenafil, nu au fost observate efecte negative asupra capacității de a conduce o mașină sau de a folosi alte echipamente tehnice.
Cu toate acestea, deoarece atunci când luați sildenafil, este posibil să dezvoltați amețeli, scăderea tensiunii arteriale, dezvoltarea cromatopsiei, vedere încețoșată etc. efecte secundare, trebuie avută prudență atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii. De asemenea, ar trebui să fiți atenți la efectul individual al medicamentului în aceste situații, mai ales la începutul tratamentului și la schimbarea regimului de dozare.
Formular de eliberare
Comprimate dispersabile orale 50 mg
4 comprimate într-un blister din folie PA/Aluminiu/PVC și folie de aluminiu.
1 blister împreună cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.
Pe partea din față a ambalajului de carton este aplicată o linie perforată pentru prima deschidere.
Autocolantul de protecție este situat în colțul din dreapta sus al suprafeței din spate a pachetului.
Conditii de depozitare
A se păstra la o temperatură care să nu depășească 30 °C
A nu se lasa la indemana copiilor
Cel mai bun înainte de data
3 ani
A nu se utiliza dupa data de expirare indicata pe ambalaj
Conditii de vacanta
Disponibil cu rețetă
Deținătorul certificatului de înregistrare
Pfizer Inc., SUA
Adresă: 235 East 42nd Street, New York, NY 10017 SUA
Producător
Fareva Amboise, Franța
Zone Industriel, 29 rue des Industri, 37530 Posay-sur-Sis, Franța
Trimiteți reclamațiile consumatorilor la următoarea adresă: Pfizer LLC:
123112 Moscova, terasamentul Presnenskaya, 10
Centru de afaceri „Turnul de pe terasament” (Blocul C)
Ingredientul activ al medicamentului este perindopril. Prestarium aparține grupului de medicamente care inhibă activitatea enzimei care transformă angiotensina 1 într-un factor vasoconstrictor activ - angiotensină 2. Datorită dilatației vaselor periferice, administrarea acestui medicament reduce tensiunea arterială, reduce manifestările ischemiei miocardice și cerebrale. și restabilește funcția inimii.
Medicamentul ajută la controlul nivelului tensiunii arteriale, menținându-l la valorile recomandate și, de asemenea, reduce sarcina asupra mușchiului inimii prin dilatarea vaselor de sânge periferice. Aceste proprietăți ale Prestarium și-au găsit aplicație în tratamentul unor astfel de boli:
- în caz de afectare a alimentării cu sânge a creierului;
- prevenirea progresiei ischemiei miocardice, reducând probabilitatea;
- insuficienta circulatorie si prevenirea decompensarii acesteia;
- pentru a reduce riscul de complicații.
Decizia de a ajusta tratamentul și de a transfera pacienții la comprimate cu un conținut mai mare de perindopril este luată de medic la 2 până la 4 săptămâni de la începerea terapiei. Doza maximă este de 10 mg, care poate fi utilizată pe termen lung pentru a reduce riscul de complicații ale hipertensiunii arteriale, ischemiei miocardice și cerebrale.
Posibile reacții adverse la medicamente
Cele mai frecvente reacții adverse observate în timpul utilizării sunt:
Cele mai multe dintre aceste manifestări apar din cauza unei scăderi excesive a presiunii, în astfel de cazuri medicamentul este întrerupt. Un alt motiv pentru care este necesară suspendarea terapiei este tusea uscată persistentă, care este caracteristică aproape tuturor medicamentelor din grupul inhibitorilor ECA.
Utilizați în timpul sarcinii
Din cauza posibilului pericol pentru sănătatea copilului nenăscut, Prestarium nu este prescris în perioada de pregătire pentru sarcină, iar dacă apare în timpul tratamentului, atunci trebuie întrerupt cât mai curând posibil. Dacă terapia este continuată târziu, osificarea craniului și a rinichilor pot fi afectate la nou-născut. Datorită riscului de hipotensiune arterială, astfel de sugari ar trebui să fie sub supraveghere pediatrică constantă în primul an de viață.
Prin urmare, cel mai adesea pentru femeile însărcinate, Prestarium este înlocuit cu medicamente cu siguranță dovedită; aceeași regulă se aplică în timpul alăptării, mai ales dacă copilul s-a născut prematur sau cu greutate mică. Deoarece nu există o confirmare suficientă a posibilității de a-l prescrie copiilor sub 18 ani, nu le poate fi recomandat.
Urmărește videoclipul despre medicamentul Prestarium pentru hipertensiune arterială:
Costul medicamentului
Lanțul de farmacii oferă perindopril arginina, produs de compania franceză Servier sub denumirea de Prestarium A în doze de 5 și 10 mg per comprimat. Pentru un pachet care conține 30 de bucăți, în medie trebuie să plătiți:
Analogii
Nu există analogi ai Prestarium complet identici ca compoziție chimică; medicamentele care sunt identice ca acțiune farmacologică conțin perindopril, dar sub formă de sare diferită, astfel încât doza lor este diferită (în loc de 5 și 10 mg, tableta conține 4 și 8).
Denumirile comerciale ale perindoprilului:
- Prenesa,
- Coverks,
- Parnavel,
- Piristar,
- Arentopres,
- Hypernik,
- Promepril,
- Stoppress,
- Perineva.
J42 Bronsita cronica, nespecificata L01 Impetigo L02 Abces cutanat, furuncul si carbuncul L03 Celulita L08.0 Pioderma L30.3 Dermatita infectioasa N34 Uretrita si sindromul uretral N72 Boala inflamatorie a colului uterin T79.3 Plaga posttraumatica in alta parte din clasa posttraumatica.
Grupa farmacologică
Antibiotic din grupa macrolidelor - azalide
efect farmacologic
Antibiotic bacteriostatic din grupa macrolide-azalide. Are un spectru larg de acțiune antimicrobiană. Mecanismul de acțiune al azitromicinei este asociat cu suprimarea sintezei proteinelor în celulele microbiene. Prin legarea de subunitatea ribozomală 50S, inhibă translocaza peptidică în stadiul de translație și suprimă sinteza proteinelor, încetinind creșterea și reproducerea bacteriilor. În concentrații mari are efect bactericid.
Este activ împotriva unui număr de microorganisme gram-pozitive, gram-negative, anaerobe, intracelulare și alte microorganisme.
Microorganismele pot fi inițial rezistente la acțiunea antibioticului sau pot dobândi rezistență la acesta.
Scala de sensibilitate a microorganismelor la azitromicină (MIC, mg/l)
În cele mai multe cazuri, medicamentul Sumamed ® activ împotriva bacteriilor aerobe gram-pozitive: Staphylococcus aureus (tulpini sensibile la meticilină), Streptococcus pneumoniae (tulpini sensibile la penicilină), Streptococcus pyogenes; bacterii aerobe gram-negative: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; bacterii anaerobe: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; alte microorganisme: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Borrelia burgdorferi.
Microorganisme, capabil să dezvolte rezistență la azitromicină: aerobi gram-pozitivi- Streptococcus pneumoniae (tulpini rezistente la penicilină).
Inițial rezistent microorganisme: aerobi gram-pozitivi- Enterococcus faecalis, Stafilococi (tulpinile de stafilococi rezistente la meticilină prezintă un grad foarte ridicat de rezistenţă la macrolide); bacterii gram-pozitive rezistente la eritromicină; anaerobi- Bacteroides fragilis.
Farmacocinetica
Aspiraţie
După administrarea orală, azitromicina este bine absorbită și distribuită rapid în organism. După o singură doză de 500 mg, biodisponibilitatea este de 37% datorită efectului de „prima trecere” prin ficat. Cmax în plasma sanguină este atinsă după 2-3 ore și este de 0,4 mg/l.
Distributie
Legarea de proteine este invers proporțională cu concentrația plasmatică și variază între 7-50%. Vd aparent este de 31,1 l/kg. Pătrunde prin membranele celulare (eficient împotriva infecțiilor cauzate de agenți patogeni intracelulari). Transportat de fagocite la locul infecției, unde este eliberat în prezența bacteriilor. Pătrunde cu ușurință în barierele histohematice și pătrunde în țesuturi. Concentrația în țesuturi și celule este de 10-50 de ori mai mare decât în plasmă, iar la locul infecției este cu 24-34% mai mare decât în țesuturile sănătoase.
Metabolism
În ficat este demetilat, pierzând activitatea.
Îndepărtarea
T 1/2 este foarte lung - 35-50 ore T 1/2 din țesături este mult mai lung. Concentrația terapeutică de azitromicină durează până la 5-7 zile după administrarea ultimei doze. Azitromicina este excretată în principal nemodificat - 50% prin intestine, 6% prin rinichi.
Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la medicament:
Infectii ale cailor respiratorii superioare si ale organelor ORL (faringita/amigdalita, sinuzita, otita medie);
Infecții ale căilor respiratorii inferioare (bronșită acută, exacerbare a bronșitei cronice, pneumonie, inclusiv cele cauzate de agenți patogeni atipici);
Infecții ale pielii și țesuturilor moi (erisipel, impetigo, dermatoze infectate secundar);
Stadiul inițial al bolii Lyme (borelioza) este eritemul migran;
Infecții ale tractului urinar (uretrită, cervicite) cauzate de Chlamydia trachomatis.
Hipersensibilitate la azitromicină, eritromicină, alte macrolide sau cetolide sau alte componente ale medicamentului;
Disfuncție hepatică severă;
fenilcetonurie;
Utilizare simultană cu ergotamina și dihidroergotamină;
Copii sub 3 ani.
Cu grija: miastenia gravis; disfuncție hepatică ușoară până la moderată; insuficiență renală în stadiu terminal cu RFG mai mic de 10 ml/min; la pacienții cu prezența factorilor proaritmogeni (în special la pacienții vârstnici) - cu prelungire congenitală sau dobândită a intervalului QT, la pacienții care primesc terapie cu medicamente antiaritmice din clasele IA (chinidină, procainamidă) și III (dofetilidă, amiodarona și sotalol), cisapridă, terfenadină, medicamente antipsihotice (pimozidă), antidepresive (citalopram), fluorochinolone (moxifloxacină și levofloxacină), cu dezechilibru hidric și electrolitic, în special cu hipokaliemie sau hipomagnezemie, cu bradicardie semnificativă clinic, aritmie sau insuficiență cardiacă severă; cu utilizarea concomitentă de digoxină, warfarină, ciclosporină.
Frecvența reacțiilor adverse este clasificată conform recomandărilor OMS: foarte des (≥10%), adesea (≥1%,<10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%), неизвестная частота (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Boli infecțioase: rar - candidoză (inclusiv membrana mucoasă a cavității bucale și organele genitale), pneumonie, faringită, gastroenterită, boli respiratorii, rinită; frecvență necunoscută - colită pseudomembranoasă.
Din sânge și sistemul limfatic: mai puțin frecvente - leucopenie, neutropenie, eozinofilie; foarte rar - trombocitopenie, anemie hemolitică.
Din partea metabolismului: rar – anorexie.
Reactii alergice: mai puțin frecvente - angioedem, reacție de hipersensibilitate; frecvență necunoscută - reacție anafilactică.
Din sistemul nervos: adesea - dureri de cap; rareori - amețeli, tulburări ale gustului, parestezii, somnolență, insomnie, nervozitate; rar - agitație; frecvență necunoscută - hipoestezie, anxietate, agresivitate, leșin, convulsii, hiperactivitate psihomotorie, pierderea mirosului, perversiune a mirosului, pierderea gustului, miastenia gravis, delir, halucinații.
Din partea organului vederii: rar – deficiență de vedere.
Tulburări de auz și labirint: rar - pierderea auzului, vertij; frecvență necunoscută - tulburări de auz până la surditate și/sau tinitus.
Din sistemul cardiovascular: rareori - palpitații, înroșirea feței; frecvență necunoscută - scăderea tensiunii arteriale, creșterea intervalului QT pe ECG, aritmie de tip piruetă, tahicardie ventriculară.
Din sistemul respirator: rar - dificultăți de respirație, sângerări nazale.
Din tractul gastrointestinal: foarte des - diaree; adesea - greață, vărsături, dureri abdominale; mai puțin frecvente - flatulență, dispepsie, constipație, gastrită, disfagie, balonare, mucoasă bucală uscată, eructații, ulcere ale mucoasei bucale, secreție crescută a glandelor salivare; foarte rar - schimbarea culorii limbii, pancreatită.
Din ficat și căile biliare: rar - hepatită; rareori - afectarea funcției hepatice, icter colestatic; frecvență necunoscută - insuficiență hepatică (în cazuri rare cu deces, în principal din cauza disfuncției hepatice severe), necroză hepatică, hepatită fulminantă.
Pentru piele și țesuturi subcutanate: mai puțin frecvente - erupție cutanată, mâncărime, urticarie, dermatită, piele uscată, transpirație; rar - reacție de fotosensibilitate; frecvență necunoscută - sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, eritem multiform.
Din sistemul musculo-scheletic: mai puțin frecvente - osteoartrita, mialgie, dureri de spate, dureri de gât; frecvență necunoscută - artralgie.
Din rinichi și tractul urinar: rar - disurie, durere în zona rinichilor; frecvență necunoscută - nefrită interstițială, insuficiență renală acută.
Din organele genitale și sâni: rar - metroragie, disfuncție testiculară.
Alții: mai puțin frecvente - astenie, stare generală de rău, senzație de oboseală, umflare a feței, durere în piept, febră, edem periferic.
Date de laborator: adesea - o scădere a numărului de limfocite, o creștere a numărului de eozinofile, o creștere a numărului de bazofile, o creștere a numărului de monocite, o creștere a numărului de neutrofile, o scădere a concentrației de bicarbonați în plasma sanguină; rar - creșterea activității AST, ALT, creșterea concentrației bilirubinei în plasma sanguină, creșterea concentrației de uree în plasma sanguină, creșterea concentrației creatininei în plasma sanguină, modificarea conținutului de potasiu în plasma sanguină, creșterea activității alcaline fosfatază în plasma sanguină, creșterea conținutului de clor în plasma sanguină, creșterea concentrației de glucoză din sânge, creșterea numărului de trombocite, creșterea hematocritului, creșterea concentrației plasmatice de bicarbonat, modificarea conținutului de sodiu în plasmă.
Supradozaj
Simptome: greață, pierderea temporară a auzului, vărsături, diaree.
Tratament: terapie simptomatică.
Instrucțiuni Speciale
Dacă omiteți o doză de medicament, doza omisă trebuie luată cât mai curând posibil, iar dozele ulterioare trebuie luate la intervale de 24 de ore.
Sumamed ® trebuie luat cu cel puțin 1 oră înainte sau 2 ore după administrarea de antiacide.
Sumamed ® trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu disfuncție hepatică ușoară până la moderată din cauza posibilității de a dezvolta hepatită fulminantă și insuficiență hepatică severă. Dacă există simptome de afectare a funcției hepatice, cum ar fi astenia în creștere rapidă, icterul, întunecarea urinei, tendința la sângerare, encefalopatia hepatică, terapia cu Sumamed ® trebuie oprită și trebuie efectuat un studiu al stării funcționale a ficatului.
Dacă funcția renală este afectată: la pacienții cu RFG 10-80 ml/min, nu este necesară ajustarea dozei.
Ca și în cazul utilizării altor medicamente antibacteriene, în timpul terapiei cu Sumamed ® pacienții trebuie examinați în mod regulat pentru prezența microorganismelor nesusceptibile și semnele dezvoltării suprainfectiilor, inclusiv. fungice.
Sumamed ® nu trebuie utilizat în cure mai lungi decât cele indicate în instrucțiuni, deoarece Proprietățile farmacocinetice ale azitromicinei ne permit să recomandăm un regim de dozare scurt și simplu.
Nu există date privind o posibilă interacțiune între azitromicină și derivați de ergotamină și dihidroergotamină, dar din cauza dezvoltării ergotismului cu utilizarea simultană a macrolidelor cu derivați de ergotamină și dihidroergotamină, această combinație nu este recomandată.
Cu utilizarea pe termen lung a medicamentului Sumamed ®, este posibilă dezvoltarea colitei pseudomembranoase cauzate de Clostridium difficile, atât sub formă de diaree ușoară, cât și de colită severă. Dacă diareea asociată cu antibiotice se dezvoltă în timpul tratamentului cu Sumamed®, precum și la 2 luni după terminarea terapiei, colita pseudomembranoasă clostridiană trebuie exclusă. Medicamentele care inhibă motilitatea intestinală sunt contraindicate.
Când este tratat cu macrolide, incl. s-a observat azitromicină, prelungirea repolarizării cardiace și a intervalului QT, crescând riscul de apariție a aritmiilor cardiace, incl. aritmii de tip „piruetă”.
Se recomandă prudență la utilizarea medicamentului Sumamed® la pacienții cu prezența factorilor proaritmogeni (în special la pacienții vârstnici), inclusiv. cu prelungirea congenitală sau dobândită a intervalului QT; la pacienții care iau medicamente antiaritmice din clasele IA (chinidină, procainamidă), III (dofetilidă, amiodaronă și sotalol), cisapridă, terfenadină, medicamente antipsihotice (pimozidă), antidepresive (citalopram), fluorochinolone (moxifloxacină și levofloxacină), la pacienții cu dioxid de lichid -echilibrul electrolitic, mai ales in cazul hipokaliemiei sau hipomagnezemiei; la pacienții cu bradicardie semnificativă clinic, aritmie cardiacă sau insuficiență cardiacă severă. Utilizarea medicamentului Sumamed ® poate provoca dezvoltarea sindromului miastenic sau poate provoca o exacerbare a miasteniei gravis.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje
Dacă apar reacții nedorite asupra sistemului nervos și asupra organului de vedere, se recomandă prudență atunci când se efectuează acțiuni care necesită o concentrare și o viteză crescută a reacțiilor psihomotorii.
Pentru insuficienta renala
La disfuncție renală
Cu grija: insuficiență renală în stadiu terminal cu RFG mai mic de 10 ml/min.
În caz de disfuncție hepatică
Contraindicatie: disfuncție hepatică severă.
Cu grija: disfuncție hepatică ușoară până la moderată.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii și alăptării, utilizarea medicamentului este posibilă numai dacă beneficiul potențial așteptat al terapiei pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt și copil.
Dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie suspendată.
Interacțiuni medicamentoase
Antiacide
Antiacidele nu afectează biodisponibilitatea azitromicinei, dar reduc Cmax în sânge cu 30%, astfel încât Sumamed ® trebuie luat cu cel puțin 1 oră înainte sau 2 ore după administrarea acestor medicamente și alimente.
Cetirizină
Utilizarea concomitentă a azitromicinei cu cetirizină (20 mg) timp de 5 zile la voluntari sănătoși nu a condus la interacțiuni farmacocinetice sau la o modificare semnificativă a intervalului QT.
Didanozină (dideoxiinozină)
Utilizarea concomitentă a azitromicinei (1200 mg/zi) și a didanozinei (400 mg/zi) la 6 pacienți infectați cu HIV nu a evidențiat modificări ale parametrilor farmacocinetici ai didanozinei comparativ cu grupul placebo.
Digoxină (substraturi ale glicoproteinei P)
Utilizarea simultană a antibioticelor macrolide, incl. azitromicina, cu substraturi ale glicoproteinei P, cum ar fi digoxina, duce la creșterea concentrațiilor de substrat al glicoproteinei P în serul sanguin. Astfel, cu utilizarea simultană a azitromicinei și a digoxinei, este necesar să se țină cont de posibilitatea creșterii concentrației de digoxină în serul sanguin.
Zidovudină
Utilizarea simultană a azitromicinei (doză unică de 1000 mg și doze multiple de 1200 mg sau 600 mg) are un efect minor asupra farmacocineticii, inclusiv. excreția renală a zidovudinei sau a metabolitului său glucuronid. Cu toate acestea, utilizarea azitromicinei a determinat o creștere a concentrației de zidovudină fosforilată, un metabolit activ clinic în celulele mononucleare din sângele periferic. Semnificația clinică a acestui fapt este neclară.
Azitromicina interacționează slab cu izoenzimele sistemului citocromului P450. Nu sa demonstrat că azitromicina participă la interacțiuni farmacocinetice similare cu eritromicina și alte macrolide. Azitromicina nu este un inhibitor sau inductor al izoenzimelor citocromului P450.
Alcaloizi din ergot
Având în vedere posibilitatea teoretică de ergotism, nu este recomandată utilizarea concomitentă a azitromicinei cu derivați de alcaloizi de ergot.
Au fost efectuate studii farmacocinetice privind utilizarea simultană a azitromicinei și a medicamentelor al căror metabolism are loc cu participarea izoenzimelor sistemului citocromului P450.
Atorvastatină
Utilizarea concomitentă de atorvastatină (10 mg pe zi) și azitromicină (500 mg pe zi) nu a determinat modificări ale concentrațiilor plasmatice de atorvastatina (pe baza unui test de inhibare a reductazei HMC-CoA). Cu toate acestea, în perioada de după punerea pe piață, au fost primite raportări de cazuri izolate de rabdomioliză la pacienții cărora li s-au administrat concomitent azitromicină și statine.
Carbamazepină
Studiile farmacocinetice care au implicat voluntari sănătoși nu au evidențiat un efect semnificativ asupra concentrațiilor plasmatice ale carbamazepinei și metabolitului său activ la pacienții cărora li sa administrat concomitent azitromicină.
Cimetidină
În studiile de farmacocinetică privind efectul unei doze unice de cimetidină asupra farmacocineticii azitromicinei, nu au fost detectate modificări în farmacocinetica azitromicinei atunci când cimetidina a fost administrată cu 2 ore înainte de azitromicină.
Anticoagulante indirecte (derivați cumarinici)
În studiile de farmacocinetică, azitromicina nu a afectat efectul anticoagulant al unei doze unice de 15 mg de warfarină administrată la voluntari sănătoși. Potențarea efectului anticoagulant a fost raportată după utilizarea concomitentă a azitromicinei și a anticoagulantelor indirecte (derivați cumarinici). Deși nu a fost stabilită o relație cauzală, necesitatea monitorizării frecvente a timpului de protrombină trebuie luată în considerare atunci când se utilizează azitromicină la pacienții cărora li se administrează anticoagulante orale indirecte (derivați cumarinici).
Ciclosporină
Într-un studiu de farmacocinetică care a implicat voluntari sănătoși care au luat azitromicină (500 mg/zi o dată) pe cale orală timp de 3 zile, și apoi ciclosporină (10 mg/kg/zi o dată), a fost detectată o creștere semnificativă a Cmax plasmatică și ASC 5 ciclosporină. Se recomandă prudență atunci când utilizați aceste medicamente împreună. Dacă este necesară utilizarea concomitentă a acestor medicamente, concentrațiile plasmatice ale ciclosporinei trebuie monitorizate și doza ajustată corespunzător.
Efavirenz
Utilizarea concomitentă de azitromicină (600 mg/zi o dată) și efavirenz (400 mg/zi) zilnic timp de 7 zile nu a determinat nicio interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic.
Fluconazol
Utilizarea concomitentă a azitromicinei (1200 mg o dată) nu a modificat farmacocinetica fluconazolului (800 mg o dată). Expunerea totală și T1/2 la azitromicină nu s-au modificat odată cu utilizarea simultană a fluconazolului, cu toate acestea, s-a observat o scădere a Cmax a azitromicinei (cu 18%), care nu a avut semnificație clinică.
Indinavir
Utilizarea concomitentă a azitromicinei (1200 mg o dată) nu a determinat un efect semnificativ statistic asupra farmacocineticii indinavirului (800 mg de 3 ori pe zi timp de 5 zile).
Metilprednisolon
Azitromicina nu are un efect semnificativ asupra farmacocineticii metilprednisolonului.
Nelfinavir
Utilizarea concomitentă a azitromicinei (1200 mg) și a nelfinavirului (750 mg de 3 ori pe zi) determină o creștere a C ss a azitromicinei în serul sanguin. Nu au fost observate efecte secundare semnificative clinic și nu a fost necesară ajustarea dozei de azitromicină atunci când este utilizată concomitent cu nelfinavir.
Rifabutină
Utilizarea simultană a azitromicinei și rifabutinei nu afectează concentrația fiecărui medicament în serul sanguin. Neutropenia a fost observată uneori cu utilizarea concomitentă de azitromicină și rifabutină. Deși neutropenia a fost asociată cu utilizarea rifabutinei, nu a fost stabilită o relație cauzală între utilizarea combinației de azitromicină și rifabutină și neutropenie.
Sildenafil
Când a fost utilizat la voluntari sănătoși, nu au existat dovezi ale efectului azitromicinei (500 mg/zi pe zi timp de 3 zile) asupra ASC și Cmax al sildenafilului sau al metabolitului său circulant principal.
Terfenadina
În studiile de farmacocinetică, nu au existat dovezi de interacțiune între azitromicină și terfenadină. Au fost raportate cazuri izolate în care posibilitatea unei astfel de interacțiuni nu a putut fi complet exclusă, dar nu au existat dovezi concrete că o astfel de interacțiune a avut loc. S-a constatat că utilizarea concomitentă a terfenadinei și a macrolidelor poate provoca aritmie și prelungirea intervalului QT.
Teofilina
Nu a fost detectată nicio interacțiune între azitromicină și teofilină.
Triazolam/midazolam
Nu au fost detectate modificări semnificative ale parametrilor farmacocinetici cu utilizarea concomitentă a azitromicinei cu triazolam sau midazolam în doze terapeutice.
Trimetoprim/sulfametoxazol
Când trimetoprim/sulfametoxazol a fost administrat concomitent cu azitromicină, nu a existat un efect semnificativ asupra Cmax, expunere totală sau excreție renală a trimetoprim sau sulfametoxazol. Concentrațiile serice de azitromicină au fost în concordanță cu cele găsite în alte studii.
Medicamentul se administrează pe cale orală 1 dată/zi cu 1 oră înainte sau 2 ore după masă.
Tableta dispersabilă poate fi înghițită întreg cu apă, sau tableta dispersabilă poate fi dizolvată în cel puțin 50 ml apă. Înainte de administrare, suspensia rezultată trebuie amestecată bine.
Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani cu o greutate mai mare de 45 kg
La infecții ale tractului respirator superior și inferior, organelor ORL, pielii și țesuturilor moi: prescris 500 mg 1 dată/zi timp de 3 zile, doza de curs - 1,5 g.
La Boala Lyme (stadiul inițial al boreliozei) - eritem migrant prescris 1 dată/zi timp de 5 zile: în prima zi - 1 g, apoi de la 2 la 5 zile - 500 mg; doza de curs - 3 g.
Infecții ale tractului urinar cauzate de Chlamydia trachomatis (uretrită, cervicita): la uretrita/cervicita necomplicata - 1 g o dată.
Copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani cu o greutate mai mică de 45 kg
La infecții ale tractului respirator superior și inferior, organelor ORL, pielii și țesuturilor moi medicamentul este prescris în doză de 10 mg/kg greutate corporală 1 dată/zi timp de 3 zile, doza cursului este de 30 mg/kg.
Tabelul 1. Calculul dozei de Sumamed ® pentru copiii cu greutatea mai mică de 45 kg
La copiii cu vârsta sub 3 ani, se recomandă utilizarea Sumamed® sub formă de pulbere pentru prepararea unei suspensii orale de 100 mg/5 ml sau Sumamed® forte sub formă de pulbere pentru prepararea unei suspensii orale de 200 mg/5 ml.
La faringita/amigdalita cauzata de Streptococcus pyogenes Sumamed ® se prescrie in doza de 20 mg/kg/zi timp de 3 zile. Doza cursului este de 60 mg/kg. Doza zilnică maximă este de 500 mg.
La Boala Lyme ( stadiul inițial borrelioză) - eritem migran (eritem migrans) prescris în ziua 1 în doză de 20 mg/kg 1 dată/zi, apoi din zilele 2 până în 5 la doza de 10 mg/kg 1 dată/zi.
Pentru ușurința utilizării la copii a unei doze de curs de 60 mg/kg, se recomandă utilizarea medicamentului Sumamed® sub formă de pulbere pentru prepararea unei suspensii orale de 100 mg/5 ml sau Sumamed® forte în formă de pulbere pentru prepararea unei suspensii orale de 200 mg/5 ml.
La disfuncție renală: Când este utilizat la pacienții cu RFG 10-80 ml/min, nu este necesară ajustarea dozei.
La disfuncție hepatică: atunci când este utilizat la pacienţii cu disfuncție hepatică ușoară până la moderată nu este necesară ajustarea dozei.
Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei. Trebuie utilizat cu prudență la pacienții vârstnici cu factori proaritmogeni persistenti din cauza riscului ridicat de apariție a aritmiilor, inclusiv. aritmii de tip „piruetă”.
Condiții de depozitare și termen de valabilitate
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.
