Beta-blocantele cardioselective acționează în principal asupra... O prezentare completă a tuturor tipurilor de blocante adrenergice: selective, neselective, alfa, beta

• ß-blocante: mecanism de actiune
• Beta-blocante: clasificare
• Blocante beta: aplicație
• Efecte secundare și contraindicații

Beta-blocantele (BB) sunt un grup mare de medicamente pentru hipertensiune arterială care acționează asupra sistemului nervos simpatic. Agenții farmacologici din acest grup au fost utilizați în medicina practică de la mijlocul secolului trecut. Descoperirea BB a fost o adevărată revoluție, un mare pas înainte în tratamentul bolilor sistemului cardiovascular, prin urmare D. Black, autorul dezvoltării acestor agenți farmacologici, a primit Premiul Nobel pentru Medicină pentru 1988.

În ciuda apariției sale în anii 90. noi grupe de medicamente (antagoniști de calciu), astăzi sunt blocanții receptorilor beta-adrenergici care sunt încă medicamentele de importanță primordială în tratamentul hipertensiunii arteriale împreună cu diureticele (diureticele).

În anii 30 îndepărtați. Oamenii de știință au identificat substanțe speciale - stimulente beta-adrenergice, care pot fi folosite pentru a activa frecvența contracțiilor miocardice. Puțin mai târziu, în 1948, conceptul existenței receptorilor alfa și beta adrenergici în corpul unor animale a fost propus de R. P. Ahlquist, iar la mijlocul anilor 1950. omul de știință J. Black, viitorul creator al BB, a dezvoltat o teorie despre o modalitate de a reduce frecvența atacurilor de angină. Conform ipotezei sale, receptorii β ai mușchiului inimii trebuie protejați de influența adrenalinei cu ajutorul unor medicamente speciale. Adrenalina eliberată în sânge stimulează celulele musculare ale „motorului” principal al unei persoane, provoacă o intensitate mai mare a contracțiilor, ceea ce provoacă atacuri de cord.

În 1962, Black a sintetizat protenalol, primul BB din istorie. Dar, după teste, celulele canceroase au fost descoperite la animale de experiment. Primul medicament din grupul BB pentru oameni a fost propranololul, care a apărut doi ani mai târziu (1964).Pentru dezvoltarea acestui medicament inovator și pentru conceptul său ingenios de BB, J. Black a devenit laureat al Premiului Nobel în medicină în 1988.

Cel mai modern dintre toate medicamentele din acest grup de pe piață, nebivololul, a fost utilizat în tratamentul afecțiunilor hipertensive din 2001. Ca și alți blocanți de generația a 3-a, are o calitate suplimentară - capacitatea de a relaxa vasele de sânge.

În total, de-a lungul anilor de la descoperirea BB, au fost sintetizate peste 100 de soiuri ale acestor medicamente, dar doar aproximativ 30 dintre ele și-au găsit aplicația în practica medicală.

ß-blocante: mecanism de actiune

Adrenalina și alte catecolamine au un efect stimulator asupra receptorilor adrenergici β-1 și β-2 din corpul uman. Mecanismul de acțiune al BB este de a bloca receptorii 1-β-adrenergici prin protejarea mușchilor inimii de efectele hormonilor de activare. Ca urmare, ritmul și viteza contracțiilor inimii sunt normalizate, numărul de atacuri de angină pectorală, tulburările de ritm cardiac și probabilitatea de moarte subită scade. BB-urile scad tensiunea arterială folosind mai multe mecanisme de acțiune:

• scăderea debitului cardiac;
• reducerea intensității și a numărului de contracții;
• scăderea secreției și scăderea prezenței reninei în plasma sanguină;
• efect deprimant asupra sistemului nervos central;
• scăderea tonusului simpatic;
• blocarea receptorilor alfa-1 și, ca urmare, o scădere a tonusului vascular periferic.

În cazul aterosclerozei inimii, BB ameliorează durerea și previne dezvoltarea bolii, reducând regresia ventriculului stâng și restabilind ritmul cardiac. Dar BB-urile nu sunt alegerea potrivită dacă pacientul nu se plânge de atacuri de cord și dureri în piept.

Concomitent cu receptorii beta-1-adrenergici, receptorii beta-2-adrenergici sunt blocați, ceea ce provoacă multe efecte secundare negative din utilizarea BB. În acest sens, așa-numitul selectivitatea fiecărui medicament produs din grupa BB, adică capacitatea sa de a bloca receptorii beta-1 adrenergici fără a afecta receptorii beta 2-adrenergici. Cu cât selectivitatea este mai mare, cu atât medicamentul este mai eficient.

Reveniți la cuprins

Beta-blocante: clasificare

Două tipuri de medicamente sunt determinate tocmai după acest principiu: cele selective acționează numai asupra receptorilor beta-1 (metoprolol, bisoprolol), cele neselective blochează ambele tipuri de receptori (carvedilol, nadolol). Pe măsură ce doza de medicament crește, specificitatea acestuia este nivelată, ceea ce înseamnă că chiar și beta-blocantele selective încep să blocheze ambii receptori în timp.

În plus, BB-urile sunt împărțite în hidrofile și lipofile. Medicamentele lipofile (liposolubile) depășesc mai ușor bariera dintre sistemul nervos central și sistemul circulator (metoprolol, propranolol). Cele hidrofile se dizolvă ușor în apă, dar sunt slab procesate de organism și sunt excretate din acesta aproape în forma lor originală. Medicamentele hidrofile (esmolol, atenolol) acţionează mai mult, atâta timp cât rămân în organism.

Medicamentul bisoprolol, al cărui nume comercial este, de exemplu, Concor, nu perturbă metabolismul carbohidraților sau lipidelor din organism și aparține categoriei beta-blocantelor neutre din punct de vedere metabolic. Când utilizați acest medicament, glicemia nu apare și nivelul de glucoză din sânge nu crește.

Astăzi, farmacologia modernă oferă BB de trei generații simultan. Medicamentele noi, de a treia generație, au mult mai puține efecte secundare și contraindicații (celiprolol, carvedilol).

Reveniți la cuprins

Blocante beta: aplicație

Datorită diferențelor mari în proprietățile farmacologice ale agenților, nu toate BB-urile, ci doar unele dintre ele sunt utilizate pentru boli, a căror listă este dată mai jos:

• angină pectorală;
• fibrilație atrială și aritmie cardiacă;
• glaucom;
• tremor esențial;
• hipertensiune;
• prolaps de valva mitrala;
• atac de cord;
• tahicardie;
• tremor;
• cardiomiopatie;
• disectia aortica acuta;
• sindromul Marfan;
• prevenirea migrenei;
• prevenirea sângerării varicelor în condiții de hipertensiune arterială;
• hiperhidroză;
• depresie.

Anterior, BB-urile erau contraindicate la pacienții cu insuficiență cardiacă din cauza cazurilor izolate de deteriorare a stării. Dar la începutul anilor 2000. noi cercetări au dovedit că această decizie este greșită, iar utilizarea lor a fost reluată. Pentru insuficiența cardiacă cronică, carvedilolul, bisoprololul și metoprololul sunt acum utilizate cu succes.

Pe lângă activitatea simpatolică beta-1 din inimă, beta-blocantele au un efect asupra sistemului renal renină-angiotensină, reducând producția de renină. Prin cercetări suplimentare, s-a descoperit că aceste medicamente reduc riscul absolut de deces din cauza insuficienței cardiace cu 4,5% pe parcursul a 13 luni de utilizare continuă. S-a remarcat și o scădere a numărului de spitalizări ale pacienților cu acest diagnostic.

Uneori, beta-blocantele sunt folosite pentru a îmbunătăți eficiența muncii și, mai ales, pentru a depăși teama de a îndeplini orice sarcini extrem de complexe care necesită o mare concentrare de forță, atenție, energie și precizie. Sunt multe cazuri cunoscute în care aceste medicamente sunt folosite de artiști înainte de a urca pe scenă și de către sportivi înainte de competiții importante pentru a depăși tremurul și frica.

Reacțiile fiziologice pe care o persoană le experimentează în timpul stărilor de anxietate și panică, cum ar fi bătăile rapide ale inimii și respirația, mâinile reci sau umede, transpirația, pot fi reduse semnificativ dacă un medicament BB este luat cu 1-2 ore înainte de evenimentul critic. De asemenea, sunt prescrise persoanelor care se bâlbâie.

B-blocantele nu sunt aprobate oficial de FDA. Comitetul Internațional Olimpic interzice utilizarea acestora de către trăgători și biatleți, deoarece s-a dovedit că reducerea ritmului cardiac și tremurăturile la sportivii care iau aceste medicamente le oferă un avantaj semnificativ față de concurenții lor. Cel mai recent incident important a avut loc la Jocurile Olimpice din 2008, când Kim Jong-soo, care a câștigat argint la tir cu pușca cu aer comprimat, a fost dezbrăcat de medalii după ce i s-a găsit propranolol în sânge. Astfel, în unele sporturi, BB este considerat doping.

Înainte de primele studii cu beta-blocante, nimeni nu se aștepta ca acestea să aibă un efect hipotensiv. Cu toate acestea, s-a dovedit că pronetalolul (acest medicament nu a găsit utilizare clinică) reduce tensiunea arterială la pacienții cu angină pectorală și hipertensiune arterială (AH). Ulterior, a fost detectat un efect hipotensiv la propranolol și alte beta-blocante.

Mecanism de acțiune

Efectul hipotensiv al medicamentelor din acest grup este determinat tocmai de efectul lor de blocare β-adrenergic. Blocarea receptorilor β-adrenergici afectează circulația sângelui prin multe mecanisme, inclusiv printr-un efect direct asupra inimii: scăderea contractilității miocardice și a debitului cardiac. în plus asupra oamenilor sănătoși în repaus Beta-blocantele, de regulă, nu au un efect hipotensiv, dar reduc tensiunea arterială la pacienții cu hipertensiune arterială, precum și în timpul efortului sau stresului. În plus, pe fondul blocării receptorilor β-adrenergici, secreția de renină scade și, prin urmare, formarea angiotensinei II, un hormon care are efecte multiple asupra hemodinamicii și stimulează formarea aldosteronului, adică activitatea reninei. -sistemul angiotensină-aldosteron scade.

Proprietăți farmacologice

Beta-blocantele diferă prin solubilitate în grăsimi, selectivitate (selectivitate) în raport cu receptorii β 1-adrenergici, prezența activității simpatomimetice interne (ICA, capacitatea unui β-blocant de a excita parțial receptorii β-adrenergici pe care îi suprimă, ceea ce reduce reacții adverse) și acțiuni asemănătoare chinidinei (stabilizatoare membranare, anestezice locală), dar au același efect hipotensiv. Aproape toate beta-blocantele reduc fluxul sanguin renal destul de repede, dar funcția renală este rareori afectată chiar și în cazul utilizării pe termen lung.

Aplicație

Beta-blocantele sunt eficiente pentru hipertensiunea arterială de orice severitate. Ele diferă semnificativ în farmacocinetică, dar efectul hipotensiv al tuturor acestor medicamente este suficient de lung pentru ca acestea să fie luate de două ori pe zi. Beta-blocantele sunt mai puțin eficiente la persoanele în vârstă și la negrii, deși există și excepții. De obicei, aceste medicamente nu provoacă retenție de sare și apă și, prin urmare, nu este necesar să se prescrie diuretice pentru a preveni dezvoltarea edemului. Cu toate acestea, diureticele și beta-blocantele sporesc efectul hipotensiv reciproc.

Efecte secundare

Beta-blocantele nu trebuie prescrise pentru astmul bronșic, sindromul sinusului bolnav sau tulburările de conducere atrioventriculară, precum și în timpul sarcinii și înainte de naștere.

Nu sunt medicamente de primă linie pentru combinația de hipertensiune arterială și insuficiență cardiacă, deoarece reduc contractilitatea miocardică și în același timp măresc rezistența vasculară periferică totală. De asemenea, beta-blocantele nu trebuie prescrise pacienților cu diabet zaharat insulino-dependent.

Beta-blocantele fără BCA cresc concentrațiile plasmatice de trigliceride și scad concentrațiile de colesterol din lipoproteinele cu densitate mare, dar nu afectează nivelul colesterolului total. Medicamentele BCA cu greu modifică profilul lipidic sau chiar măresc nivelul de colesterol al lipoproteinelor cu densitate mare. Consecințele pe termen lung ale acestor efecte sunt necunoscute.

După retragerea bruscă a unor beta-blocante, apare sindromul de rebound, manifestat prin tahicardie, aritmii cardiace, creșterea tensiunii arteriale, exacerbarea anginei, dezvoltarea infarctului miocardic și uneori chiar moarte subită. Astfel, beta-blocantele trebuie întrerupte numai cu observație atentă, reducând treptat doza în 10-14 zile până la întreruperea completă.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, cum ar fi indometacina, pot slăbi efectul hipotensiv al beta-blocantelor.

O creștere paradoxală a tensiunii arteriale ca răspuns la β-blocante este observată în cazul hipoglicemiei și feocromocitomului, precum și după întreruperea clonidinei sau în timpul administrării de adrenalină.

Generația I - β-blocante neselective (blocante ale receptorilor β 1 - și β 2 -adrenergici)

Beta-blocantele neselective au un număr mare de efecte secundare cauzate de blocarea receptorilor β2-adrenergici: îngustarea bronhiilor și creșterea tusei, creșterea tonusului mușchilor netezi ai uterului, hipoglicemie, hipotermie a extremităților etc. .

Propranolol (Anaprilin, Obzidan®)

În anumite privințe, standardul cu care sunt comparați alți beta-blocante. Nu are BCA și nu reacționează cu receptorii α-adrenergici. Este solubil în grăsimi, astfel încât pătrunde rapid în sistemul nervos central, oferind un efect calmant. Durata de acțiune este de 6-8 ore. Sindromul de rebound este caracteristic. Este posibilă o hipersensibilitate individuală la medicament cu o scădere rapidă și semnificativă a tensiunii arteriale, așa că ar trebui să începeți să luați propranolol cu ​​o doză mică (5-10 mg) sub supravegherea unui medic. Regimul de dozare este individual, de la 40 la 320 mg/zi. în 2-3 prize pentru hipertensiune arterială.

Pindolol (Wisken®)

Are BCA, solubilitate moderată în grăsimi și un efect slab de stabilizare a membranei care nu are semnificație clinică. Regimul de dozare este stabilit individual de la 5 la 15 mg/zi. in doi pasi.

Timolol

Un β-blocant puternic care nu are BCA și nu are efect de stabilizare a membranei. Regimul de dozare – 10-40 mg/zi în 2 prize. Este utilizat mai pe scară largă în oftalmologie pentru tratamentul glaucomului (sub formă de picături pentru ochi), dar chiar și instilarea de timolol în sacul conjunctival poate provoca un efect sistemic pronunțat - până la atacuri de sufocare și decompensare a insuficienței cardiace.

Nadolol (Korgard™)

β-blocant cu acțiune prelungită (timp de înjumătățire - 20-24 ore), fără acțiune asemănătoare chinidinei și BSA. Acesta blochează receptorii adrenergici β 1 și β 2 într-o măsură aproximativ egală. Regimul de dozare este individual, de la 40 la 320 mg pe zi o dată.

Generația II – β 1-blocante selective (cardioselective).

Blocanții selectivi β-adrenergici sunt mai puțin susceptibili de a provoca complicații, dar trebuie menționat că în doze mari chiar și ei pot bloca parțial receptorii β2-adrenergici, adică cardioselectivitatea lor este relativă.

Atenolol (Betacard®)

Pe vremuri era destul de popular. Este solubil în apă, deci nu pătrunde bine în bariera hematoencefalică. Nu are BCA. Indicele de cardioselectivitate – 1:35. Sindromul de rebound este caracteristic. Regimul de dozare pentru hipertensiune arterială este de 25-200 mg/zi. în 1-2 prize.

Metoprolol

Metoprololul este un β-blocant liposolubil și, prin urmare, este utilizat sub formă de săruri: tartrat și succinat, ceea ce îi îmbunătățește solubilitatea și rata de livrare în patul vascular. Tipul de sare și tehnologia de producție determină durata efectului terapeutic al metoprololului.

• Tartratul de metoprolol este forma standard de eliberare a metoprololului, a cărei durată a efectului clinic este de 12 ore. Acesta este reprezentat de următoarele denumiri comerciale: Betalok®, Corvitol®, Metocard®, Egilok® etc. Regimul de dozare pentru hipertensiunea arterială este de 50-200 mg/zi. in 2 doze. Există forme prelungite de tartrat de metoprolol: Egilok® Retard comprimate de 50 și 100 mg, regim de dozare – 50-200 mg/zi. o singura data.

• Sucinatul de metoprolol se prezintă într-o formă de dozare retard cu eliberare lentă a substanței active, datorită căreia efectul terapeutic al metoprololului durează mai mult de 24 de ore.Este produs sub denumirile comerciale: Betalok® ZOK, Egilok® S. Regimul de dozare – 50-200 mg/zi. o singura data.

Bisoprolol (Concor®, Aritel®, Bidop®, Biol®, Bisogamma®, Cordinorm, Coronal, Niperten etc.)

Poate cel mai comun β-blocant astăzi. Nu are BSA și efect de stabilizare a membranei. Indicele de cardioselectivitate – 1:75. Bisoprololul poate fi luat pentru diabet zaharat (cu prudență în faza de decompensare). Sindromul de rebound este mai puțin pronunțat. Regimul de dozare este individual - 2,5-10 mg/zi. dintr-o singură mişcare.

Betaxolol (Locren®)

Are un efect slab de stabilizare a membranei. Nu are ACA. Indicele de cardioselectivitate –1:35. Durează mult timp. Regimul de dozare – 5-20 mg/zi. o singura data.

Generația a III-a - β-blocante cu proprietăți vasodilatatoare (vasodilatatoare).

Cei mai importanți, din punct de vedere clinic, reprezentanți ai acestui grup sunt carvedilolul și nebivololul.

Carvedilol (Vedicardol®, Acridilol®)

Beta-blocante neselective fără BCA. Dilată vasele de sânge periferice (datorită blocării receptorilor α 1 -adrenergici) și are proprietăți antioxidante. Regimul de dozare pentru hipertensiune arterială este de 12,5-50 mg/zi. în 1-2 prize.

În zilele noastre, terapia medicamentoasă se desfășoară eficient folosind tot felul de medicamente, inclusiv cele complet noi. Beta-blocantele sunt bune pentru hipertensiune arterială și boli de inimă. Medicamentele din această categorie sunt cele mai des folosite pentru a restabili funcționarea normală a sistemului cardiac și vascular și pentru a scădea tensiunea arterială.

Este extrem de important să alegeți medicamentele potrivite, ținând cont de caracteristicile distinctive ale beta-blocantelor din diferite grupuri. În plus, trebuie luate în considerare posibilele efecte secundare. Dacă oferiți o abordare individuală a tratamentului fiecărui pacient, puteți obține rezultate excelente. Astăzi ne vom uita la principalele diferențe, caracteristici, principii de acțiune și avantaje ale diferitelor blocante beta.

Indicații de bază și principii de tratament

Sarcina cheie a acestor medicamente este de a preveni efectele negative ale adrenalinei asupra inimii. Faptul este că, din cauza influenței adrenalinei, mușchiul inimii suferă, presiunea crește și sarcina generală asupra sistemului cardiovascular crește semnificativ.

Beta-blocantele sunt utilizate în mod activ în practica modernă pentru tratamentul medicamentos al tahicardiei, insuficienței cardiace și sindromului metabolic și bolilor coronariene.

Să luăm în considerare principiile de bază ale tratamentului folosind medicamente din această categorie.

• Beta-blocantele moderne vă permit să evitați complicațiile grave care se pot dezvolta din cauza leziunilor organelor interne. De obicei, organele țintă vitale care sunt susceptibile la efectele negative ale hipertensiunii arteriale sunt imediat afectate.
• Medicamentele reduc tensiunea arterială la un nivel acceptabil. Presiunea poate rămâne oarecum crescută, dar pacientul nu mai suferă de disconfort, se simte mai bine, iar amenințarea la adresa vieții și sănătății sale a trecut.
• Cu ajutorul acestor medicamente, riscul de a dezvolta diverse complicații este minimizat. În special, este posibil să se evite criza hipertensivă și accidentul vascular cerebral, eliminând amenințarea la adresa vieții pacientului.

Experții observă că hipertensiunea arterială nu necesită întotdeauna tratament pe tot parcursul vieții pacientului. În unele cazuri, problema poate fi rezolvată. Acest lucru se datorează faptului că presiunea a crescut din cauza unei patologii specifice. Dacă reușești să scapi de el, oprește-l complet, apoi și presiunea revine la normal, fără a mai necesita terapie suplimentară.

Tratament cu un singur medicament

Există un principiu important în terapia medicamentoasă care utilizează beta-blocante. Medicii folosesc un singur medicament în stadiul inițial al tratamentului. Acest lucru reduce la minimum riscul de efecte secundare. Acest lucru are, de asemenea, un efect pozitiv asupra stării psihologice a pacientului.

Când se selectează un medicament, doza acestuia este crescută treptat până la nivelul maxim.

Selecția medicamentelor

Dacă se observă o eficiență scăzută, dinamica pozitivă este complet absentă, este necesar să adăugați medicamente noi sau să înlocuiți medicamentul cu altul.

Faptul este că, uneori, medicamentele pur și simplu nu au efectul dorit asupra corpului pacientului. Ele pot fi eficiente, dar un anumit pacient nu este receptiv la ele. Totul aici este strict individual, în funcție de numeroasele caracteristici ale corpului.

Prin urmare, terapia trebuie efectuată cu grijă deosebită, ținând cont de toate caracteristicile individuale ale pacientului.

În zilele noastre, se preferă din ce în ce mai mult medicamentele cu acțiune prelungită. În ele, substanțele active sunt eliberate treptat, pe o perioadă lungă de timp, având un efect blând asupra organismului.

Tratament profesional

Este foarte important să rețineți: dacă aveți hipertensiune sau tensiune arterială crescută, nu trebuie să luați niciodată medicamente sau să vă prescrieți beta-blocante. Nu este strict recomandat să vă automedicați sau să vă limitați doar la utilizarea remediilor populare.

Pentru hipertensiune arterială, este necesar să se efectueze un tratament cuprinzător sub supravegherea unui medic și să se monitorizeze cu atenție starea de sănătate. Uneori trebuie luate măsuri pe tot parcursul vieții. Acesta este singurul mod de a menține sănătatea normală și de a elimina amenințarea la adresa vieții.

Clasificarea beta-blocantelor

Există o gamă întreagă de tipuri de beta-blocante. Toate aceste remedii au un efect pozitiv asupra inimii și vaselor de sânge. Nivelul de eficacitate în fiecare caz specific va depinde de mulți factori.

Citiți ce este o soluție hipertonică.

Ne vom uita la principalele categorii de medicamente, vom vorbi despre avantajele și caracteristicile acestora. Cu toate acestea, atunci când prescrieți terapie medicamentoasă, ultimul cuvânt rămâne al medicului, deoarece este necesară o abordare individuală a fiecărui pacient.

• Există beta-blocante hidrofile. Sunt utilizate atunci când este necesar un efect eficient asupra organismului într-un mediu acvatic. Astfel de medicamente practic nu sunt transformate în ficat, lăsând corpul într-o formă ușor modificată. În primul rând, astfel de medicamente sunt utilizate dacă este nevoie de acțiune prelungită. Substanțele din ele rămân practic neschimbate, sunt eliberate pentru o lungă perioadă de timp și au un efect de lungă durată asupra organismului. Acest grup a inclus esmolol,.
• Beta-blocantele din grupul lipofil se dizolvă mai rapid și mai eficient în substanțe asemănătoare grăsimilor. Astfel de medicamente sunt cele mai solicitate dacă este necesar să se traverseze bariera dintre sistemul nervos și vasele de sânge. Ficatul este locul unde are loc procesarea principală a substanțelor active ale medicamentelor. Această categorie de medicamente include propranololul,.
• Există, de asemenea, un grup de beta-blocante neselective. Aceste medicamente acționează asupra a doi receptori beta: beta 1 și beta 2. Printre medicamentele neselective sunt cunoscute carvedilolul și nadololul.
• Medicamentele selective afectează doar receptorii beta-1. Influența lor este selectivă. Cel mai adesea, astfel de medicamente sunt numite cardioselective, deoarece mulți receptori beta-1 se găsesc în mușchiul inimii. Dacă creșteți treptat doza de medicamente din acest grup, acestea încep să aibă un efect pozitiv asupra ambelor tipuri de receptori: beta-2 și beta-1. Medicamentele cardioselective includ metaprololul.
• Medicamentul este, de asemenea, cunoscut pe scară largă, pe care experții îl consideră separat. Ingredientul activ cheie al medicamentului este bisoprololul. Produsul este neutru și are un efect ușor asupra organismului.

  Practic nu sunt observate efecte secundare, procesele metabolice ale carbohidraților și lipidelor sunt menținute fără perturbări.

  Cel mai adesea, Concor este recomandat celor care au deja diabet sau sunt suspectați că sunt predispuși la dezvoltarea acestei boli. Chestia este că Concor nu afectează deloc nivelul de glucoză din sânge, așa că hipoglicemia nu se va dezvolta din cauza acesteia.

• În terapia medicamentoasă generală, alfa-blocantele pot fi utilizate și ca medicamente auxiliare. Sunt concepute pentru a opri efectul receptorilor beta-adrenergici asupra organismului. Beta-blocantele au un efect similar. Astfel de medicamente ajută la normalizarea funcționării sistemului genito-urinar; ele sunt, de asemenea, prescrise în tratamentul adenomului de prostată. Acest grup include terazosin și doxazosin.
• au efecte secundare minime, asigură siguranța organismului, în timp ce proprietățile medicinale ale medicamentelor sunt îmbunătățite semnificativ. Cele mai moderne, sigure și eficiente beta-blocante sunt celiprololul.

Este important de reținut: este inacceptabil să alegeți medicamente pentru tratamentul hipertensiunii în persoană, fără prescripție medicală.

Aproape toate medicamentele au contraindicații grave și pot provoca reacții adverse imprevizibile. Doar citirea instrucțiunilor nu este suficientă. Cu toate acestea, aceste medicamente au un efect destul de grav asupra organismului. Trebuie să luați medicamente numai așa cum este prescris de un medic, sub supraveghere.

Să aflăm cum să luăm corect beta-blocante pentru hipertensiune arterială. În primul rând, trebuie să verificați cu medicul dumneavoastră ce boli concomitente aveți. Acest lucru joacă un rol important, deoarece medicamentele au destul de multe contraindicații.

Beta-blocante pentru hipertensiune arterială

De asemenea, trebuie să spuneți dacă sunteți însărcinată, dacă plănuiți să aveți un copil sau dacă rămâneți însărcinată în viitorul apropiat. Toate acestea sunt foarte importante atunci când se tratează cu beta-blocante. Nivelurile hormonale sunt de mare importanță.

Medicii dau adesea următoarea recomandare: trebuie să vă monitorizați în mod regulat nivelul tensiunii arteriale și să înregistrați citirile de mai multe ori pe zi. Astfel de date sunt foarte utile în timpul procesului de tratament, vă vor permite să creați o imagine clinică mai clară a evoluției bolii și să aflați cât de bine afectează medicamentele organismul.

Este necesară monitorizarea constantă de către un medic în timpul tratamentului cu beta-blocante, deoarece numai un specialist poate monitoriza în mod competent terapia medicamentoasă, poate monitoriza apariția probabilă a reacțiilor adverse și poate evalua eficacitatea tratamentului și efectele medicamentelor asupra organismului. Doar un medic, care a studiat cu atenție toate caracteristicile individuale ale corpului pacientului, poate determina corect frecvența de utilizare și doza de beta-blocante.

Dacă este planificată orice intervenție chirurgicală sau utilizarea anesteziei, chiar și pentru extracția dentară, medicul trebuie informat că persoana ia beta-blocante.

Grupul de blocante adrenergice include medicamente care pot bloca impulsurile nervoase responsabile de reactia la adrenalina si norepinefrina. Aceste medicamente sunt utilizate pentru a trata patologiile inimii și ale vaselor de sânge.

Majoritatea pacienților cu patologii relevante sunt interesați de ce sunt blocanții adrenergici, când sunt utilizați și ce efecte secundare pot provoca. Acest lucru va fi discutat mai jos.

Clasificare

Pereții vaselor de sânge au 4 tipuri de receptori: α-1, α-2, β-1, β-2. În consecință, blocanții alfa și beta sunt utilizați în practica clinică. Acțiunea lor vizează blocarea unui anumit tip de receptor. Blocanții A-β dezactivează toți receptorii de adrenalină și norepinefrină.

Tabletele din fiecare grup sunt de două tipuri: cele selective blochează un singur tip de receptor, cele neselective întrerup comunicarea cu toți.

Există o anumită clasificare a medicamentelor în grupul luat în considerare.

Dintre alfa-blocante:

• blocanți a-1;
• α-1 și α-2.

Dintre beta-blocante:

• cardioselectiv;
• neselectiv.

Caracteristicile acțiunii

Când adrenalina sau norepinefrina intră în sânge, receptorii adrenergici reacţionează la aceste substanţe. Ca răspuns, în organism se dezvoltă următoarele procese:

• lumenul vaselor de sânge se îngustează;
• contractiile miocardice devin mai frecvente;
• tensiunea arterială crește;
• nivelul glicemic crește;
• lumenul bronșic crește.

În cazul patologiilor inimii și vaselor de sânge, aceste consecințe sunt periculoase pentru sănătatea și viața umană. Prin urmare, pentru a opri astfel de fenomene, este necesar să luați medicamente care blochează eliberarea hormonilor suprarenalieni în sânge.

Blocanții adrenergici au mecanismul de acțiune opus. Modul în care funcționează blocanții alfa și beta diferă în funcție de tipul de receptor blocat. Pentru diferite patologii, blocante adrenergice de un anumit tip sunt prescrise, iar înlocuirea lor este strict inacceptabilă.

Acțiunea alfa-blocantelor

Ele dilată vasele periferice și interne. Acest lucru vă permite să creșteți fluxul sanguin și să îmbunătățiți microcirculația tisulară. Tensiunea arterială a unei persoane scade și acest lucru poate fi realizat fără creșterea ritmului cardiac.

Aceste medicamente reduc semnificativ sarcina asupra inimii prin reducerea volumului de sânge venos care intră în atrium.

Alte efecte ale α-blocantelor:

• reducerea trigliceridelor și a colesterolului rău;
• creșterea nivelului de colesterol „bun”;
• activarea sensibilității celulelor la insulină;
• îmbunătățirea absorbției glucozei;
• reducerea intensității semnelor de inflamație în sistemul urinar și reproducător.

Blocanții alfa-2 îngustează vasele de sânge și cresc presiunea în artere. Ele practic nu sunt folosite în cardiologie.

Acțiunea beta-blocantelor

Diferența dintre blocanții selectivi β-1 este că au un efect pozitiv asupra funcției inimii. Utilizarea lor vă permite să obțineți următoarele efecte:

• reducerea activității șoferului ritmului cardiac și eliminarea aritmiei;
• scăderea ritmului cardiac;
• reglarea excitabilității miocardice pe fondul stresului emoțional crescut;
• scăderea cererii de oxigen a mușchilor inimii;
• scăderea indicatorilor tensiunii arteriale;
• ameliorarea atacului de angină pectorală;
• reducerea sarcinii asupra inimii în timpul insuficienței cardiace;
• scăderea nivelului glicemic.

Medicamentele beta-blocante neselective au următoarele efecte:

• prevenirea aglomerării elementelor sanguine;
• contracție crescută a mușchilor netezi;
• relaxarea sfincterului vezical;
• creșterea tonusului bronșic;
• scăderea presiunii intraoculare;
• reducerea probabilității unui atac de cord acut.

Acțiunea blocantelor alfa-beta

Aceste medicamente reduc tensiunea arterială din interiorul ochilor. Ajută la normalizarea trigliceridelor și a nivelurilor de LDL. Ele dau un efect hipotensiv vizibil fără a perturba fluxul sanguin în rinichi.

Luarea acestor medicamente îmbunătățește mecanismul de adaptare a inimii la stresul fizic și nervos. Acest lucru vă permite să normalizați ritmul contracțiilor sale și să atenuați starea pacientului cu defecte cardiace.

Când este indicată medicația?

Alfa1-blocantele sunt prescrise în următoarele cazuri:

• hipertensiune arteriala;
• mărirea mușchiului inimii;
• mărirea prostatei la bărbați.

Indicații pentru utilizarea blocanților α-1 și 2:

• tulburări trofice ale țesuturilor moi de diverse origini;
• ateroscleroză severă;
• tulburări diabetice ale sistemului circulator periferic;
• endarterită;
• acrocianoză;
• migrenă;
• starea post-accident vascular cerebral;
• scăderea activității intelectuale;
• tulburări ale aparatului vestibular;
• neurogenitatea vezicii urinare;
• inflamație a prostatei.

Alfa2-blocantele sunt prescrise pentru tulburările erectile la bărbați.

Beta-blocantele foarte selective sunt utilizate în tratamentul bolilor precum:

• hipertensiune arteriala;
• cardiomiopatie de tip hipertrofic;
• aritmii;
• migrenă;
• defecte ale valvei mitrale;
• atac de cord;
• cu VSD (cu distonie neurocirculatoare de tip hipertensiv);
• agitație motorie la administrarea de antipsihotice;
• activitate tiroidiană crescută (tratament complex).

Beta-blocantele neselective sunt utilizate pentru:

• hipertensiune arteriala;
• mărirea ventriculului stâng;
• angina pectorală cu efort;
• disfuncție a valvei mitrale;
• ritm cardiac crescut;
• glaucom;
• Sindromul minorului - o boală genetică nervoasă rară în care se observă tremurul mușchilor mâinii;
• în scopul prevenirii hemoragiilor în timpul nașterii și operațiilor la organele genitale feminine.

În cele din urmă, blocanții α-β sunt indicați pentru următoarele boli:

• pentru hipertensiune arterială (inclusiv pentru prevenirea dezvoltării crizei hipertensive);
• glaucom cu unghi deschis;
• angină de tip stabil;
• defecte cardiace;
• insuficienta cardiaca.

Utilizare pentru patologii ale sistemului cardiovascular

Beta-blocantele ocupă un loc de frunte în tratamentul acestor boli.

Cele mai selective sunt Bisoprololul și Nebivololul. Blocarea receptorilor adrenergici ajută la reducerea gradului de contractilitate a mușchiului inimii și la încetinirea vitezei impulsurilor nervoase.

Utilizarea beta-blocantelor moderne dă următoarele efecte pozitive:

• scăderea ritmului cardiac;
• îmbunătățirea metabolismului miocardic;
• normalizarea sistemului vascular;
• îmbunătățirea funcției ventriculare stângi, creșterea fracției sale de ejecție;
• normalizarea ritmului cardiac;
• scăderea tensiunii arteriale;
• reducerea riscului de agregare a trombocitelor.

Efecte secundare

Lista efectelor secundare depinde de medicamente.

Blocanții A1 pot provoca:

• umflătură;
• o scădere bruscă a tensiunii arteriale datorită unui efect hipotensiv pronunțat;
• aritmie;
• curgerea nasului;
• scăderea libidoului;
• enurezis;
• durere în timpul erecției.

Blocanții A2 cauzează:

• creșterea tensiunii arteriale;
• anxietate, iritabilitate, excitabilitate crescută;
• tremurături musculare;
• tulburări urinare.

Medicamentele neselective din acest grup pot provoca:

• tulburări de apetit;
• tulburari de somn;
• transpirație crescută;
• senzație de răceală la nivelul extremităților;
• senzație de căldură în corp;
• hiperaciditatea sucului gastric.

Beta-blocantele selective pot provoca:

• slăbiciune generală;
• încetinirea reacțiilor nervoase și mentale;
• somnolență și depresie severă;
• scăderea acuității vizuale și afectarea percepției gustului;
• amorțeală a picioarelor;
• scăderea ritmului cardiac;
• simptome dispeptice;
• fenomene aritmice.

Beta-blocantele neselective pot prezenta următoarele reacții adverse:

• tulburări vizuale de diferite tipuri: „ceață” în ochi, senzația unui corp străin în ei, creșterea producției de lacrimi, diplopie („viziune dublă” în câmpul vizual);
• rinită;
• sufocare;
• scădere pronunțată a presiunii;
• sincopă;
• disfuncție erectilă la bărbați;
• inflamația mucoasei colonului;
• hiperkaliemie;
• niveluri crescute de trigliceride și urati.

Utilizarea blocantelor alfa-beta poate provoca următoarele reacții adverse la pacient:

• trombocitopenie și leucopenie;
• o tulburare accentuată în conducerea impulsurilor emanate din inimă;
• disfuncție a circulației periferice;
• hematurie;
• hiperglicemie;
• hipercolesterolemie și hiperbilirubinemie.

Lista medicamentelor

Blocanții adrenergici selectivi (α-1) includ:

• Eupressil;
• Tamsulon;
• Doxazosin;
• Alfuzosin.

Neselectiv (blocante α1-2):

• Sermion;
• Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamine);
• piroxan;
• Dibazin.

Cel mai faimos reprezentant al blocantelor α-2 adrenergice este Yohimbina.

Lista medicamentelor din grupul de blocare adrenergică β-1:

• Atenol (Tenolol);
• Lokren;
• Bisoprolol;
• Breviblock;
• Celiprol;
• Cordanum.

Beta-blocantele neselective includ:

• Sandorm;
• Betalok;
• anaprilină (Obzidan, Poloten, Propral);
• Timolol (Arutimol);
• Slowtrazicore.

Medicamente de noua generatie

Blocantele adrenergice de nouă generație au multe avantaje față de medicamentele „vechi”. Avantajul este că se iau o dată pe zi. Ultima generație de produse provoacă mult mai puține efecte secundare.

Aceste medicamente includ Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Aceste medicamente au proprietăți vasodilatatoare suplimentare.

Caracteristici de recepție

Înainte de începerea tratamentului, pacientul trebuie să informeze medicul despre prezența bolilor care pot constitui motive pentru întreruperea administrării blocantelor adrenergice.

Medicamentele din acest grup sunt luate în timpul sau după mese. Acest lucru reduce posibilele efecte negative ale medicamentelor asupra organismului. Durata administrării, regimul de dozare și alte nuanțe sunt determinate de medic.

În timpul utilizării, ar trebui să vă verificați în mod constant ritmul cardiac. Dacă acest indicator scade considerabil, doza trebuie schimbată. Nu puteți înceta să luați medicamentul pe cont propriu sau să începeți să utilizați alte mijloace.

Contraindicații de utilizare

1. Sarcina și perioada de alăptare.
2. Reacție alergică la o componentă medicamentoasă.
3. Tulburări severe ale ficatului și rinichilor.
4. Scăderea tensiunii arteriale (hipotensiune arterială).
5. Bradicardia este o scădere a ritmului cardiac.

Catecolamine: adrenalina și norepinefrina joacă un rol important în reglarea funcțiilor organismului. Ele sunt eliberate în sânge și acționează asupra terminațiilor nervoase sensibile speciale - receptorii adrenergici. Aceștia din urmă sunt împărțiți în două mari grupe: receptori alfa și beta adrenergici. Receptorii beta adrenergici sunt localizați în multe organe și țesuturi și sunt împărțiți în două subgrupe.

Când receptorii β1-adrenergici sunt activați, frecvența și puterea contracțiilor inimii crește, arterele coronare se dilată, conductivitatea și automatismul inimii se îmbunătățesc, iar descompunerea glicogenului în ficat și producția de energie crește.

Când receptorii β2-adrenergici sunt excitați, pereții vaselor de sânge și mușchii bronhiilor se relaxează, tonusul uterului scade în timpul sarcinii, secreția de insulină și descompunerea grăsimilor cresc. Astfel, stimularea receptorilor beta-adrenergici cu ajutorul catecolaminelor duce la mobilizarea tuturor forțelor organismului pentru viața activă.

Blocanții beta-adrenergici (BAB) sunt un grup de medicamente care leagă receptorii beta-adrenergici și previn acțiunea catecolaminelor asupra acestora. Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă în cardiologie.

BB reduc frecvența și puterea contracțiilor inimii și scad tensiunea arterială. Ca urmare, consumul de oxigen de către mușchiul inimii scade.

Diastola se prelungește - o perioadă de odihnă și relaxare a mușchiului inimii, timp în care vasele coronare sunt umplute cu sânge. Îmbunătățirea perfuziei coronariene (aprovizionarea cu sânge a miocardului) este, de asemenea, facilitată de scăderea presiunii diastolice intracardiace.

Există o redistribuire a fluxului sanguin din zonele în mod normal alimentate cu sânge către zonele ischemice, în urma căreia toleranța la efort fizic se îmbunătățește.

Beta-blocantele au un efect antiaritmic. Ele suprimă efectele cardiotoxice și aritmogene ale catecolaminelor și previn, de asemenea, acumularea ionilor de calciu în celulele inimii, care înrăutățesc metabolismul energetic la nivelul miocardului.

Clasificare

BAB este un grup larg de medicamente. Ele pot fi clasificate după mai multe criterii.
Cardioselectivitatea este capacitatea medicamentului de a bloca numai receptorii β1-adrenergici, fără a afecta receptorii β2-adrenergici, care sunt localizați în peretele bronhiilor, vaselor de sânge și uterului. Cu cât selectivitatea beta-blocantelor este mai mare, cu atât este mai sigur de utilizat pentru boli concomitente ale tractului respirator și vaselor periferice, precum și pentru diabetul zaharat. Cu toate acestea, selectivitatea este un concept relativ. Când se prescrie medicamentul în doze mari, gradul de selectivitate scade.

Unii beta-blocante au activitate simpatomimetică intrinsecă: capacitatea de a stimula receptorii beta-adrenergici într-o oarecare măsură. În comparație cu beta-blocantele convenționale, astfel de medicamente încetinesc ritmul cardiac și forța contracțiilor sale mai puțin, conduc mai rar la dezvoltarea sindromului de sevraj și au mai puține efecte negative asupra metabolismului lipidelor.

Unii beta-blocante sunt capabili să dilate în continuare vasele de sânge, adică au proprietăți vasodilatatoare. Acest mecanism se realizează prin activitate simpatomimetică internă pronunțată, blocarea receptorilor alfa-adrenergici sau acțiune directă asupra pereților vasculari.

Durata de acțiune depinde cel mai adesea de caracteristicile structurii chimice a substanței biologic active. Agenții lipofili (propranolol) acționează timp de câteva ore și sunt eliminați rapid din organism. Medicamentele hidrofile (atenololul) sunt eficiente pentru o perioadă mai lungă de timp și pot fi prescrise mai rar. În prezent, au fost create și substanțe lipofile cu acțiune prelungită (metoprolol retard). În plus, există beta-blocante cu o durată de acțiune foarte scurtă - până la 30 de minute (esmolol).

Sul

1. Beta-blocante non-cardioselective:

A. Fără activitate simpatomimetică intrinsecă:

• propranolol (anaprilină, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sotahexal, tenzol);
• timolol (blocarden);
• nipradilol;
• flestrolol.

• oxprenolol (Trazicor);
• pindolol (wisken);
• alprenolol (aptina);
• penbutolol (betapresină, levatol);
• bopindolol (Sandorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Beta-blocante cardioselective:

A. Fără activitate simpatomimetică internă:

B. Cu activitate simpatomimetică internă:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (cordanum);
• celiprolol;
• epanolol (vasacor).

3. Beta-blocante cu proprietăți vasodilatatoare:

A. Non-cardioselectiv:

B. Cardioselectiv:

• carvedilol;
• nebivolol;
• Celiprolol.

4. Beta-blocante cu acțiune prelungită:

A. Non-cardioselectiv:

• bopindolol;
• nadolol;
• penbutolol;
• sotalol.

B.
cardioselectiv:

• atenolol;
• betaxolol;
• bisoprolol;
• epanolol.

5. Beta-blocante cu acțiune ultrascurtă, cardioselective:

• esmolol.

Utilizare pentru boli ale sistemului cardiovascular

Angină pectorală

În multe cazuri, beta-blocantele sunt unul dintre principalele mijloace de tratare și prevenire a atacurilor. Spre deosebire de nitrați, acești agenți nu provoacă toleranță (rezistență la medicamente) la utilizarea pe termen lung. BA sunt capabile să se acumuleze (acumuleze) în organism, ceea ce face posibilă reducerea dozei de medicament după ceva timp. În plus, aceste medicamente protejează însuși mușchiul inimii, îmbunătățind prognosticul prin reducerea riscului de infarct miocardic recurent.

Activitatea antianginoasă a tuturor beta-blocantelor este aproximativ aceeași.
Alegerea lor se bazează pe durata efectului, severitatea efectelor secundare, costul și alți factori.

Începeți tratamentul cu o doză mică, crescând-o treptat până când este eficient. Doza este selectată astfel încât ritmul cardiac de repaus să nu fie mai mic de 50 pe minut, iar nivelul tensiunii arteriale sistolice să nu fie mai mic de 100 mmHg. Artă. După apariția unui efect terapeutic (încetarea crizelor de angină pectorală, îmbunătățirea toleranței la efort), doza este redusă treptat la minim efectiv.

Utilizarea pe termen lung a dozelor mari de beta-blocante nu este recomandată, deoarece aceasta crește semnificativ riscul de reacții adverse. Dacă aceste medicamente sunt insuficient de eficiente, este mai bine să le combinați cu alte grupuri de medicamente.

BAB nu trebuie întrerupt brusc, deoarece aceasta poate duce la sindromul de sevraj.

Beta-blocantele sunt indicate în special dacă angina pectorală este combinată cu tahicardie sinusală, glaucom, constipație și reflux gastroesofagian.

Infarct miocardic

Utilizarea timpurie a beta-blocantelor ajută la limitarea zonei de necroză a mușchilor cardiaci. Acest lucru reduce mortalitatea și reduce riscul de infarct miocardic recurent și stop cardiac.

Acest efect este exercitat de beta-blocante fără activitate simpatomimetică internă; este de preferat să se utilizeze agenți cardioselectivi. Sunt utile în special atunci când infarctul miocardic este combinat cu hipertensiune arterială, tahicardie sinusală, angină post-infarct și forma tahisistolică.

BAB poate fi prescris imediat după admiterea pacientului în spital tuturor pacienților în absența contraindicațiilor. În absența efectelor secundare, tratamentul cu acestea continuă cel puțin un an după infarctul miocardic.

Insuficiență cardiacă cronică

Se studiază utilizarea beta-blocantelor în insuficiența cardiacă. Se crede că pot fi utilizate pentru o combinație de insuficiență cardiacă (în special diastolică) și angina pectorală. Tulburările de ritm, hipertensiunea arterială, forma tahisistolică a fibrilației atriale în combinație cu sunt, de asemenea, motive pentru prescrierea acestui grup de medicamente.

Boala hipertonică

Beta-blocantele sunt indicate în tratamentul hipertensiunii complicate. De asemenea, sunt utilizate pe scară largă la pacienții tineri care duc un stil de viață activ. Acest grup de medicamente este prescris pentru combinarea hipertensiunii arteriale cu angina pectorală sau tulburări de ritm cardiac, precum și după un infarct miocardic.

Tulburări ale ritmului cardiac

BB-urile sunt utilizate pentru aritmii cardiace, cum ar fi fibrilația și flutterul atrial, aritmiile supraventriculare și tahicardia sinusală slab tolerată. Ele pot fi prescrise și pentru aritmii ventriculare, dar eficacitatea lor în acest caz este de obicei mai puțin pronunțată. BAB-urile în combinație cu preparate cu potasiu sunt folosite pentru a trata bolile cauzate de intoxicația cu glicozide.

Efecte secundare

Sistemul cardiovascular

BB inhibă capacitatea nodului sinusal de a produce impulsuri care provoacă contracții ale inimii și provoacă bradicardie sinusală - o încetinire a ritmului cardiac la mai puțin de 50 pe minut. Acest efect secundar este mult mai puțin pronunțat la beta-blocantele cu activitate simpatomimetică intrinsecă.

Medicamentele din acest grup pot provoca bloc atrioventricular de diferite grade. De asemenea, reduc puterea contracțiilor inimii. Ultimul efect secundar este mai puțin pronunțat la beta-blocantele cu proprietăți vasodilatatoare. BB reduc tensiunea arterială.

Medicamentele din acest grup provoacă spasme ale vaselor periferice. Poate apărea răceală la nivelul extremităților, iar sindromul Raynaud se agravează. Medicamentele cu proprietăți vasodilatatoare sunt aproape lipsite de aceste efecte secundare.

BB reduc fluxul sanguin renal (cu excepția nadololului). Din cauza deteriorării circulației periferice în timpul tratamentului cu aceste medicamente, uneori apare slăbiciune generală severă.

Sistemul respirator

BB provoacă bronhospasm datorită blocării concomitente a receptorilor β2-adrenergici. Acest efect secundar este mai puțin pronunțat în cazul medicamentelor cardioselective. Cu toate acestea, dozele lor eficiente împotriva anginei sau hipertensiunii arteriale sunt adesea destul de mari, iar cardioselectivitatea este redusă semnificativ.
Utilizarea unor doze mari de beta-blocante poate provoca apnee sau oprirea temporară a respirației.

BA agravează cursul reacțiilor alergice la mușcăturile de insecte, alergenii medicinali și alimentari.

Sistem nervos

Propranololul, metoprololul și alți beta-blocante lipofile pătrund din sânge în celulele creierului prin bariera hemato-encefalică. Prin urmare, pot provoca dureri de cap, tulburări de somn, amețeli, tulburări de memorie și depresie. În cazurile severe, apar halucinații, convulsii și comă. Aceste efecte secundare sunt mult mai puțin pronunțate cu agenții activi biologic hidrofili, în special atenololul.

Tratamentul cu beta-blocante poate fi însoțit de tulburări de conducere neuromusculară. Acest lucru duce la slăbiciune musculară, scăderea rezistenței și oboseală.

Metabolism

Beta-blocantele neselective suprimă producția de insulină în pancreas. Pe de altă parte, aceste medicamente inhibă mobilizarea glucozei din ficat, contribuind la dezvoltarea hipoglicemiei prelungite la pacienții cu diabet zaharat. Hipoglicemia favorizează eliberarea de adrenalină în sânge, acționând asupra receptorilor alfa-adrenergici. Acest lucru duce la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale.

Prin urmare, dacă este necesar să se prescrie beta-blocante pacienților cu diabet zaharat concomitent, trebuie să se acorde preferință medicamentelor cardioselective sau înlocuite cu antagoniști de calciu sau medicamente din alte grupuri.

Multe blocante, în special cele neselective, reduc nivelul de colesterol „bun” (alfa lipoproteine ​​cu densitate mare) din sânge și cresc nivelul colesterolului „rău” (trigliceride și lipoproteine ​​cu densitate foarte mică). Medicamentele cu activitate simpatomimetică și α-blocantă β1-intrinsecă (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) nu prezintă acest dezavantaj.

Alte efecte secundare

Tratamentul cu beta-blocante este insotit in unele cazuri de disfunctie sexuala: disfunctie erectila si pierderea dorintei sexuale. Mecanismul acestui efect este neclar.

BB-urile pot provoca modificări ale pielii: erupții cutanate, mâncărime, eritem, simptome de psoriazis. În cazuri rare, sunt raportate căderea părului și stomatita.

Unul dintre efectele secundare grave este inhibarea hematopoiezei cu dezvoltarea agranulocitozei și a purpurei trombocitopenice.

Sindromul de retragere

Dacă beta-blocantele sunt utilizate pentru o lungă perioadă de timp în doze mari, atunci întreruperea bruscă a tratamentului poate provoca așa-numitul sindrom de sevraj. Se manifestă prin creșterea atacurilor de angină, apariția aritmiilor ventriculare și dezvoltarea infarctului miocardic. În cazurile mai ușoare, sindromul de sevraj este însoțit de tahicardie și creșterea tensiunii arteriale. Sindromul de sevraj se manifestă de obicei la câteva zile după încetarea utilizării beta-blocantelor.

Pentru a evita dezvoltarea sindromului de sevraj, trebuie să urmați următoarele reguli:

• întrerupeți beta-blocantele încet, timp de două săptămâni, reducând treptat doza pe doză;
• în timpul și după întreruperea beta-blocantelor, este necesar să se limiteze activitatea fizică și, dacă este necesar, să se mărească doza de nitrați și alte medicamente antianginoase, precum și medicamente care scad tensiunea arterială.

Contraindicații

BAB-urile sunt absolut contraindicate în următoarele situații:

• edem pulmonar și șoc cardiogen;
• insuficiență cardiacă severă;
• astm bronsic;
• bloc atrioventricular grad II – III;
• nivelul tensiunii arteriale sistolice 100 mm Hg. Artă. si sub;
• ritm cardiac mai mic de 50 pe minut;
• diabet zaharat insulino-dependent slab controlat.

O contraindicație relativă pentru utilizarea beta-blocantelor este sindromul Raynaud și ateroscleroza arterelor periferice cu dezvoltarea claudicației intermitente.