Cum funcționează medicamentele antivirale? Medicamente antivirale

ina. În acest sens, mulți compuși chimici care inhibă replicarea virusurilor inhibă și activitatea vitală a celulelor gazdă și au un efect toxic pronunțat. Infecția cu viruși duce la activarea unui număr de reacții biochimice specifice virusului în celulele gazdă. Aceste reacții pot servi drept ținte pentru crearea de agenți antivirali selectivi.

Procesul de replicare a virusului are loc în etape. Fixarea (adsorbția) virusului la receptorii specifici peretelui celular este o etapă pregătitoare a replicării. Virionii intră apoi în celula gazdă (viropexis). Celula absoarbe virușii atașați de membrana sa prin endocitoză. Enzimele lizozomale ale celulei dizolvă învelișul viral și are loc deproteinizarea virusului (eliberarea de acid nucleic). Acidul pătrunde în nucleul celulei, începând să controleze procesul de reproducere a virusului. Celula sintetizează așa-numitele proteine ​​​​enzimatice timpurii necesare pentru formarea acizilor nucleici ai particulelor virale fiice. Apoi are loc sinteza acidului nucleic viral. Următoarea etapă este formarea proteinelor „târzii” (structurale) și asamblarea ulterioară a particulei virale. Ultima etapă a interacțiunii dintre virus și celulă este eliberarea virionilor maturi în mediul extern.

Agenții antivirali sunt medicamente care inhibă procesele de adsorbție, penetrare și reproducere a virusurilor.

Pentru prevenirea și tratamentul infecțiilor virale se folosesc medicamente chimioterapeutice, inductori de IFN și IFN.

Agenți antivirali

Clasificarea medicamentelor chimioterapeutice utilizate pentru tratarea infecțiilor virale se bazează pe efectele produse în diferite stadii de interacțiune între particula virală și celulele macroorganismului (Tabelul 39-1, Fig. 39-1).

γ - Globulina (imunoglobulina G) conține anticorpi specifici la antigenele de suprafață ale virusului. Medicamentul se administrează intramuscular o dată la 2-3 săptămâni pentru a preveni gripa și rujeola (în timpul unei epidemii). Un alt medicament IgG uman, sandoglobulina, se administrează intravenos o dată pe lună pentru aceleași indicații. La utilizarea medicamentelor, pot apărea reacții alergice.

Tabelul 39-1

Clasificarea agenților antivirali

Etapa de interacțiune	grup	Droguri
Adsorbția și pătrunderea virusului în celulă	Preparate Ig	γ-Globulina Sandoglobulina
	derivați de adamantan	Amantadină Rimantadină
Deproteinizarea virusului	derivați de adamantan	Amantadină, rimantadină
Formarea proteinelor active din poliproteine ​​inactive	Analogi nucleozidici	Aciclovir, ganciclovir Famciclovir, valaciclovir
		Ribavirina, idoxu- calare Vidarabin
		Zidovudină, lamivudină Didanozină, zalcitabină
	Derivați ai acidului fosforic	Foscarnet de sodiu
Sinteza proteinelor structurale ale virusului	Derivați peptidici	Saquinavir, indinavir

Rimantadina (rimantadină*) și amantadina (midantan*) sunt adamantanamine triciclice simetrice. Sunt utilizate pentru tratamentul precoce și prevenirea gripei de tip A 2 (gripa asiatică). Prescris intern. Cele mai pronunțate efecte secundare ale medicamentelor includ insomnia, tulburările de vorbire, ataxie și unele alte tulburări ale sistemului nervos central.

Ribavirina (virazol *, ribamidil *) este un analog sintetic al guanozinei. Fosforilarea și conversia medicamentului în monofosfat și trifosfat au loc în organism. Ribavirina monofosfat este un inhibitor competitiv al inozin monofosfat dehidrogenazei, inhibând sinteza nucleotidelor de guanină. Trifosfatul inhibă ARN polimeraza virală și perturbă formarea ARN-ului mesager, suprimând astfel replicarea atât a virusurilor care conțin ARN, cât și a celor care conțin ADN.

Orez. 39-1. Mecanismele de acțiune ale medicamentelor antivirale

Ribavirina este utilizată pentru gripa de tip A și tip B, herpes, hepatită A, hepatită B (în formă acută), rujeolă și infecții cauzate de virusul sincițial respirator. Medicamentul este prescris oral sau inhalat. Când se utilizează medicamentul, sunt posibile bronhospasmul, bradicardia și stopul respirator (în timpul inhalării). În plus, sunt observate erupții cutanate, conjunctivită, greață și dureri abdominale. Ribavirina are efecte teratogene și mutagene.

Idoxuridina (kerecid*) este un analog sintetic al timidinei. Medicamentul este integrat în molecula de ADN și inhibă replicarea unor virusuri care conțin ADN. Idoxuridina este utilizată local pentru cheratita herpetică. Pentru a trata cheratita herpetică, medicamentul este aplicat pe cornee (soluție 0,1% sau unguent 0,5%). Medicamentul provoacă uneori dermatită de contact a pleoapelor, tulburări ale corneei și reacții alergice. Idoxuridina nu este utilizată ca agent de resorbție datorită toxicității sale ridicate.

V i d a r a b i n (adenin arabinozid) este un analog sintetic al adeninei. Când intră în celulă, medicamentul este fosforilat și se formează un derivat trifosfat, care inhibă ADN polimeraza virală; aceasta duce la suprimarea replicării virusurilor ADN. Afinitatea vidarabinei pentru ADN polimeraza virală este mult mai mare decât pentru ADN polimeraza de celule de mamifere. Acest lucru face ca medicamentul să nu fie toxic în comparație cu alți analogi nucleozidici.

Vidarabina se utilizează pentru encefalita herpetică (administrată intravenos) și pentru keratita herpetică (topic sub formă de unguente). Efectele secundare includ dispepsie, erupții cutanate și tulburări ale sistemului nervos central (ataxie, halucinații etc.).

Aciclovirul (Zovirax*, Virolex*) este un analog sintetic al guaninei. Când intră într-o celulă infectată cu virus, medicamentul este fosforilat de timidin kinaza virală și transformat în aciclovir monofosfat. Monofosfatul, sub influența timidin kinazei celulei gazdă, se transformă în aciclovir difosfat, iar apoi în forma activă - aciclovir trifosfat, care inhibă ADN polimeraza virală și perturbă sinteza ADN-ului viral.

Selectivitatea acțiunii antivirale a aciclovirului este asociată, în primul rând, cu fosforilarea sa numai a timidin kinazei virale.

zoy (medicamentul este inactiv în celulele sănătoase) și în al doilea rând, cu sensibilitate ridicată (de sute de ori mai mare decât la o enzimă similară din celulele macroorganismului) a ADN polimerazei virale la aciclovir.

Aciclovirul inhibă selectiv replicarea virusului herpes simplex și herpes zoster. Pentru leziuni ale pielii și mucoaselor (herpes buzelor, organelor genitale) se folosește o cremă care conține 5% aciclovir; in oftalmologie pentru keratita herpetica - unguent oftalmologic (3%). Pentru infecția extinsă a pielii și a membranelor mucoase cu virusul herpes simplex, aciclovirul este prescris pe cale orală. Atunci când este administrat oral, aproximativ 20% din medicament este absorbit din tractul gastrointestinal. Medicamentul este utilizat intravenos pentru prevenirea și tratamentul leziunilor herpetice la pacienții cu imunodeficiență, precum și pentru prevenirea infecției herpetice în timpul transplantului de organe la pacienții cu sistemul imunitar sever afectat.

Când luați aciclovir pe cale orală, se observă uneori tulburări dispeptice, dureri de cap și reacții alergice. Când medicamentul este administrat intravenos, sunt posibile tulburări neurologice reversibile (confuzie, halucinații, agitație etc.). Uneori sunt determinate disfuncții hepatice și renale. Când este utilizat local, uneori apar arsuri, exfoliere sau piele uscată.

Ganciclovirul este un analog sintetic al nucleozidei 2-deoxiguanozinei. Ganciclovir și aciclovir au o structură similară. Spre deosebire de aciclovir, ganciclovirul are un efect mai mare și, în plus, acționează nu numai asupra virusurilor herpetice, ci și asupra citomegalovirusului.

lovirus. În celulele infectate cu citomegalovirus, ganciclovirul, cu participarea fosfotransferazei virale (timidin kinaza citomegalovirusului este inactivă), este transformat în monofosfat și apoi în trifosfat, care inhibă ADN polimeraza virusului. Trifosfatul este încorporat în ADN-ul viral; aceasta duce la încetarea alungirii sale și la inhibarea replicării virale. Deoarece fosfotransferaza se găsește și în celulele corpului uman, ganciclovirul poate perturba sinteza ADN-ului în celulele sănătoase, ceea ce determină toxicitatea ridicată a medicamentului.

Ganciclovir este utilizat pentru tratamentul retinitei cu citomegalovirus, infecției cu citomegalovirus la pacienții cu SIDA și la pacienții cu cancer cu imunosupresie, precum și pentru prevenirea infecției cu citomegalovirus după transplantul de organe. Medicamentul este prescris oral și intravenos.

Principalele efecte secundare ale ganciclovirului: neutropenie, anemie, trombocitopenie. Uneori se notează tulburări ale sistemului cardiovascular (aritmii, hipotensiune arterială sau hipertensiune arterială) și ale sistemului nervos (convulsii, tremor etc.).

Medicamentul poate afecta funcția ficatului și a rinichilor.

Famciclovirul este un analog sintetic al purinei. În organism, medicamentul este metabolizat pentru a forma un metabolit activ - penciclovir. În celulele infectate cu virusuri herpetice și citomegalovirus, are loc fosforilarea secvențială a penciclovirului, inhibarea sintezei ADN viral; aceasta duce la inhibarea replicării virale.

Famciclovirul este prescris pentru herpes zoster și nevralgie postherpetică. Când se utilizează medicamentul, se observă uneori dureri de cap, greață și reacții alergice.

Valaciclovir (Valtrex*) este esterul valil al aciclovirului. Valaciclovirul, când intră în ficat, este transformat în aciclovir. În continuare, are loc fosforilarea aciclovirului, după care medicamentul are un efect antiherpetic. Valaciclovirul, spre deosebire de aciclovir, are o biodisponibilitate ridicată (aproximativ 54%) atunci când este administrat oral.

Z i d o v u d i n (azidotimidină *, retrovir *) este un analog sintetic al timidinei care suprimă replicarea HIV. În celulele infectate cu un virus, zidovudina este transformată în monofosfat prin acțiunea timidin kinazei virale, iar apoi, sub influența enzimelor celulei gazdă, în difosfat și trifosfat. Trifosfatul de zidovudină inhibă ADN polimeraza virală (reverse transcriptaza), prevenind formarea ADN-ului din ARN viral. Ca urmare,

există inhibarea sintezei de ARN mesager și, în consecință, a proteinelor virale.

Selectivitatea efectului antiviral al medicamentului este asociată cu o sensibilitate mai mare la efectul inhibitor al zidovudinei asupra transcriptazei inverse HIV (de 20-30 de ori) decât ADN polimeraza celulelor gazdă.

Medicamentul este bine absorbit din tractul gastrointestinal, dar biotransformarea sa are loc atunci când intră pentru prima dată în ficat. Biodisponibilitatea este de 65%. Zidovudina traversează bariera placentară și hemato-encefalică. t 1/2 este o oră. Medicamentul este excretat prin rinichi.

Zidovudina se prescrie pe cale orală 0,1 g de 5-6 ori pe zi.

Zidovudina provoacă tulburări hematologice: anemie, leucopenie, trombocitopenie. La utilizarea medicamentului, se observă dureri de cap, agitație, insomnie, diaree, erupții cutanate și febră.

Lamivudina, didanozina și isalcitabina sunt similare cu zidovudina în spectrul de acțiune farmacologică.

Foscarnet de sodiu este un derivat al acidului fosforic. Medicamentul inhibă ADN polimeraza virală. Foscarnet este utilizat pentru tratarea retinitei cu citomegalovirus la pacienți

SIDA.

În plus, medicamentul este utilizat pentru infecții cu herpes (în caz de ineficiență a aciclovirului). Manifestarea activității antivirale a foscarnetului are loc în absența reacției de fosforilare a timidin kinazei virale, prin urmare medicamentul inhibă ADN-polimeraza virusului herpes chiar și în tulpinile rezistente la aciclovir caracterizate prin deficiență de timidin kinază.

Foscarnet se administrează intravenos. Medicamentul are efecte nefrotoxice și hematotoxice. Când se utilizează foscarnet, apar uneori febră, greață, vărsături, diaree, dureri de cap și convulsii.

Grupul de medicamente care perturbă sinteza proteinelor structurale ale virusului include medicamente care inhibă proteazele HIV. Conform structurii lor chimice, inhibitorii de protează HIV sunt derivați ai peptidelor.

Au fost sintetizați inhibitori non-nucleozidici ai revers transcriptazei HIV. Acestea includ nevirapina și altele.

Mecanismul de acțiune al proteazei HIV este scindarea lanțului polipeptidic al proteinei structurale HIV în fragmente individuale necesare pentru construirea învelișului viral. Inhibarea acestei enzime duce la perturbarea formării elementelor structurale ale capsidei virale. Replicarea virusului încetinește. Selectivitatea acțiunii antivirale a medicamentelor din acest grup se datorează faptului că structura proteazei HIV diferă semnificativ de enzimele umane similare.

În practica medicală, se utilizează saquinavir (Inviraza*), nelfinavir (Viracept*), indinavir (Crixivan*), lopinavir și alte câteva medicamente. Medicamentele sunt prescrise pe cale orală. La utilizarea medicamentelor, se observă uneori tulburări dispeptice și activitate crescută a transaminazelor hepatice.

interferoni

IFN este un grup de glicoproteine ​​endogene cu molecul scăzut produs de celulele organismului atunci când sunt expuse la viruși și la unele substanțe biologic active de origine endogenă și exogenă.

În 1957, a fost descoperit un fapt interesant: celulele infectate cu virusul gripal încep să producă și să elibereze în mediu o proteină specială (IFN), care împiedică proliferarea virionilor în celule. Prin urmare, IFN este considerat unul dintre cei mai importanți factori endogeni în protejarea organismului de infecția virală primară. Ulterior, a fost descoperită activitatea imunomodulatoare și antitumorală a IFN.

Există 3 tipuri principale de IFN: IFN-α (și varietățile sale α 1 și α 2), IFN-p şi IFN-y. IFN-α este produs de leucocite, IFN-β este produs de fibroblaste, iar IFN-y este produs de limfocitele T care sintetizează limfokine.

Mecanismul acțiunii antivirale a IFN: stimulează producția de enzime de către ribozomii celulelor gazdă care inhibă translația ARN-ului mesager viral și, în consecință, sinteza proteinelor virale. Ca urmare, reproducerea virală este inhibată.

IFN-urile au un spectru larg de efecte antivirale. Medicamentele IFN-α sunt prescrise în principal ca agenți antivirale.

IFN - IFN leucocitar al sângelui donatorului uman. Folosit pentru prevenirea și tratamentul gripei, precum și a altor infecții virale respiratorii acute. Soluția de medicament este instilată în căile nazale.

Interlock* este IFN-α purificat obținut din sânge de la donator uman (folosind tehnologii biosintetice). Pentru tratarea bolilor oculare virale (keratită, conjunctivită) cauzate de infecția cu herpes, se folosesc picături pentru ochi.

Reaferon* - IFN-α 2 recombinant (obținut prin inginerie genetică). Reaferon este utilizat pentru tratarea bolilor virale și tumorale. Medicamentul este eficient pentru hepatita virală, conjunctivită, keratită, precum și leucemia mieloidă cronică. Există date despre utilizarea reaferonului în terapia complexă a sclerozei multiple. Medicamentul este prescris intramuscular, subconjunctiv și local.

Intron A* - IFN-a 2b recombinant. Medicamentul este prescris pentru mielomul multiplu, sarcomul Kaposi, leucemia cu celule păroase și alte boli oncologice, precum și pentru hepatita A, hepatita cronică B, sindromul de imunodeficiență dobândită. Intron se administrează subcutanat și intravenos.

Betaferon* (IFN-β 1b) este o formă neglicozilată de IFN-β uman - un produs proteic liofilizat obținut prin recombinare ADN. Medicamentul este utilizat în terapia complexă a sclerozei multiple. Injectat subcutanat.

Când se utilizează IFN, se dezvoltă uneori tulburări hematologice (leucopenie și trombocitopenie), reacții alergice ale pielii și afecțiuni asemănătoare gripei (febră, frisoane, mialgii, amețeli).

Inductorii de IFN (interferogenii) sunt substanțe care stimulează formarea de IFN endogen (atunci când sunt introduși în organism). De regulă, efectul interferonogen și activitatea imunomodulatoare a medicamentelor sunt combinate.

Unele preparate de natură lipopolizaharidă (prodigiosan), polifenoli cu greutate moleculară mică, fluoreni, etc au activitate interferonogenă.Activitatea imunomodulatoare, însoțită de inducerea IFN, a fost găsită în dibazol, un derivat de benzimidazol.

Inductorii IFN includ Poludan* și Neovir*.

Poludan* - acid poliadeniluridilic. Medicamentul este prescris adulților pentru bolile oculare virale (picături pentru ochi și injecții sub conjunctivă).

Neovir* este sarea de sodiu a 10-metilencarboxilat-9-acridinei. Medicamentul este utilizat pentru a trata infecția cu chlamydia. Se administrează intramuscular.

21. Medicamente antivirale: clasificare, mecanism de acțiune, utilizare în diferite localizări ale infecției virale. Medicamente antitumorale: clasificare, mecanisme de acțiune, caracteristici de scop, dezavantaje, efecte secundare.

Agenți antivirali:

a) medicamente antiherpetice

Acțiune sistemică - aciclovir(Zovirax), valaciclovir (Valtrex), famciclovir (Famvir), ganciclovir (Cymevene), valganciclovir (Valcyte);

Acțiune locală - aciclovir, penciclovir (fenistil pencivir), idoxuridină (Oftan Idu), foscarnet (gefin), tromantadină (Viru-Merz serol);

b) medicamente pentru prevenirea și tratarea gripei

Blocante proteice membranare M 2 - amantadină, remantadină (remantadină);

Inhibitori de neuraminidaza - oseltamivir(tamiflu), zanamivir (relenza);

c) medicamente antiretrovirale

Inhibitori de revers transcriptază HIV

Structura nucleozidica - zidovudină(Retrovir), didanozină (Videx), lamivudină (Zeffix, Epivir), stavudină (Zerit);

Structura non-nucleozidă - nevirapină (Viramune), efavirenz (Stocrine);

Inhibitori de protează HIV - amprenavir (Agenerase), saquinavir (Fortovase);

Inhibitori ai fuziunii (fuziunii) HIV cu limfocitele - enfuvertida (fuzeon).

d) antivirale cu spectru larg

ribavirină(virazol, rebetol), lamivudină;

Preparate cu interferon

Interferon-α recombinant (grippferon), interferon-α2a (roferon-A), interferon-α2b (viferon, intron A);

interferoni pegilați - peginterferon- α2a (Pegasys), peginterferon-α2b (PegIntron);

Inductori ai sintezei interferonului - acid acridoneacetic (cicloferon), arbodol, dipiridamol (chimesin), yodantipirină, tiloron (amixină).

Substanțele antivirale care sunt utilizate ca medicamente pot fi reprezentate de următoarele grupe

Produse sintetice

Analogi nucleozidici- zidovudină, aciclovir, vidarabină, ganciclovir, trifluridină, idoxuridină

Derivați peptidici- saquinavir

derivați de adamantan- midantan, remantadină

Derivat de acid indol carboxilic -arbodol.

Derivat acid fosfonoformic- foscarnet

Derivat de tiosemicarbazonă- metisazon

Substanțe biologice produse de celulele unui macroorganism – interferoni

Un grup mare de agenți antivirali eficienți este reprezentat de derivații de nucleozide purinice și pirimidinice. Sunt antimetaboliți care inhibă sinteza acidului nucleic

În ultimii ani, o atenție deosebită a fost atrasămedicamente antiretrovirale,care includ inhibitori de revers transcriptază și inhibitori de protează. Interesul crescut pentru acest grup de substanțe este asociat cu acestea

utilizat în tratamentul sindromului de imunodeficiență dobândită (SIDA 1). Este cauzată de un retrovirus special - virusul imunodeficienței umane

Medicamentele antiretrovirale eficiente împotriva infecției cu HIV sunt reprezentate de următoarele grupe.

/. Inhibitori de revers transcriptazăA. Nucleozide Zidovudină Didanozină Zalcitabină Stavudină B. Compuși non-nucleozidici Nevirapină Delavirdină Efavirenz2. Inhibitori de protează HIVIndinavir Ritonavir Saquinavir Nelfinavir

Unul dintre compușii antiretrovirali este derivatul nucleozidic azidotimidină

numită zidovudină

). Principiul de acțiune al zidovudinei este că aceasta, fosforilată în celule și transformată în trifosfat, inhibă transcriptaza inversă a virionilor, împiedicând formarea ADN-ului din ARN viral. Acest lucru suprimă sinteza ARNm și a proteinelor virale, ceea ce oferă un efect terapeutic. Medicamentul este bine absorbit. Biodisponibilitatea este semnificativă. Pătrunde cu ușurință în bariera hemato-encefalică. Aproximativ 75% din medicament este metabolizat în ficat (se formează glucuronid de azidotimidină). O parte din zidovudină este excretată nemodificată prin rinichi.

Utilizarea zidovudinei trebuie începută cât mai devreme posibil. Efectul său terapeutic se manifestă mai ales în primele 6-8 luni de la începerea tratamentului. Zidovudina nu vindecă pacienții, ci doar întârzie dezvoltarea bolii. Trebuie luat în considerare faptul că rezistența retrovirusului se dezvoltă la acesta.

Dintre efectele secundare, tulburările hematologice ocupă primul loc: anemie, neutropenie, trombocitopenie, pancitemie. Posibilă durere de cap, insomnie, mialgie, deprimare a funcției renale.

LAmedicamente antiretrovirale non-nucleozideinclud nevirapină (Viramune), delavirdină (Rescriptor), efavirenz (Sustiva). Au un efect inhibitor direct, necompetitiv asupra revers transcriptazei. Ei se leagă de această enzimă într-un loc diferit față de compușii nucleozidici.

Cele mai frecvente efecte secundare includ erupții cutanate și niveluri crescute ale transaminazelor.

Un nou grup de medicamente a fost propus pentru tratamentul infecției cu HIV -inhibitori de protează HIV.Aceste enzime, care reglează formarea proteinelor structurale și a enzimelor virionilor HIV, sunt necesare pentru reproducerea retrovirusurilor. Dacă cantitatea lor este insuficientă, se formează precursori imaturi ai virusului, ceea ce întârzie dezvoltarea infecției.

O realizare semnificativă este crearea de selectivmedicamente antiherpetice,care sunt derivaţi sintetici ai nucleozidelor. Aciclovirul (Zovirax) este unul dintre medicamentele extrem de eficiente din acest grup.

Aciclovirul este fosforilat în celule. În celulele infectate acționează sub formă de trifosfat 2, perturbând creșterea ADN-ului viral. În plus, are un efect inhibitor direct asupra ADN polimerazei virale, care inhibă replicarea ADN-ului viral.

Absorbția aciclovirului din tractul gastrointestinal este incompletă. Concentrația maximă se determină după 1-2 ore.Biodisponibilitatea este de aproximativ 20%. 12-15% din substanță se leagă de proteinele plasmatice. Trece prin bariera hemato-encefalică destul de satisfăcător.

Saquinavir (invirase) a fost studiat mai pe scară largă în clinică. Este un inhibitor foarte activ și selectiv al proteazelor HIV-1 și HIV-2. În ciuda biodisponibilității scăzute a medicamentului (~ 4%)", este posibil să se obțină astfel de concentrații în plasma sanguină care suprimă proliferarea retrovirusurilor. Majoritatea substanței se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Medicamentul se administrează pe cale orală. Efecte secundare includ dispepsie, activitate crescută a transaminazelor hepatice, tulburări ale metabolismului lipidic, hiperglicemie. Se poate dezvolta rezistență virală la saquinavir.

Medicamentul este prescris în principal pentru herpes simplex

precum și cu infecția cu citomegalovirus. Aciclovirul se administrează oral, intravenos (sub formă de sare de sodiu) și local. Când se aplică local, se poate observa un ușor efect iritant. Odată cu administrarea intravenoasă de aciclovir, uneori apar disfuncție renală, encefalopatie, flebită și erupții cutanate. Când este administrat enteral, se observă greață, vărsături, diaree și cefalee.

Noul medicament antiherpetic valaciclovir

Acesta este un promedicament; în timpul primei sale treceri prin intestine și ficat, se eliberează aciclovir, care oferă un efect antiherpetic.

Acest grup include, de asemenea, famciclovirul și metabolitul său activ gan-ciclovir, care sunt similare ca farmacodinamică cu aciclovirul.

Vidarabina este, de asemenea, un medicament eficient.

După ce a pătruns în celulă, vidarabina este fosforilată. Inhibă ADN polimeraza virală. În același timp, replicarea virusurilor mari care conțin ADN este suprimată. În organism, este parțial transformat în hipoxantina arabinozidă, care este mai puțin activă împotriva virușilor.

Vidarbina este utilizată cu succes pentru encefalita herpetică (administrată prin perfuzie intravenoasă), reducând mortalitatea în această boală cu 30-75%. Uneori este folosit pentru herpes zoster complicat. Eficient pentru keratoconjunctivita herpetică (prescrisă local în unguente). În acest din urmă caz, este mai puțin iritant și mai puțin probabil să inhibe vindecarea corneei decât idoxuridina (vezi mai jos). Pătrunde mai ușor în straturile mai adânci de țesut (în tratamentul keratitei herpetice). Este posibil să se utilizeze vidarabină pentru reacții alergice la idoxuridină și dacă aceasta din urmă este ineficientă.

Efectele secundare includ dispepsie (greață, vărsături, diaree), erupții cutanate, tulburări ale sistemului nervos central (halucinații, psihoză, tremor etc.), tromboflebită la locul injectării.

Trifluridină și idoxuridina sunt utilizate local.

Trifluridina este un nucleozid pirimidinic fluorurat. Inhibă sinteza ADN-ului. Se utilizează pentru keratoconjunctivita primară și cheratita epitelială recurentă cauzată de virusul herpes simplex (tip1 și 2). Soluția de trifluridină se aplică local pe membrana mucoasă a ochiului. Este posibilă iritația trecătoare și umflarea pleoapelor.

Idoxuridină (kerecid, iduridină, oftan-IDU), care este un analog al timidinei, este integrat în molecula de ADN. În acest sens, suprimă replicarea virusurilor ADN individuale. Idoxuridina este utilizată local pentru infecțiile oculare herpetice (keratită). Poate provoca iritații și umflarea pleoapelor. Este de puțin folos pentru acțiunea de resorbție, deoarece toxicitatea medicamentului este semnificativă (suprimă leucopoieza).

Lainfecție cu citomegalovirusSe folosesc ganciclovir și foscarnet. Gan-ciclovir (cymevene) este un analog sintetic al nucleozidei 2"-deoxiguanozină. Mecanismul de acțiune este similar cu aciclovirul. Inhibă sinteza ADN-ului viral. Medicamentul este utilizat pentru retinita citomegalovirusului. Se administrează intravenos și în cavitatea conjunctivală. Efectele secundare sunt adesea observate

multe dintre ele duc la disfuncții severe ale diferitelor organe și sisteme. Astfel, 20-40% dintre pacienți prezintă granulocitopenie și trombocitopenie. Efectele neurologice adverse sunt frecvente: cefalee, psihoză acută, convulsii etc. Sunt posibile anemia, reacții alergice cutanate și efecte hepatotoxice. Experimentele pe animale au stabilit efectele sale mutagene și teratogene.

O serie de medicamente sunt eficiente ca agenți antigripal. Medicamentele antivirale eficiente împotriva infecției gripale pot fi reprezentate de următoarele grupe./. inhibitori ai proteinei virale M2Remantadine Midantan (amantadină)

2. Inhibitori ai enzimei virale neuraminidazaZanamivir

Oseltamivir

3. Inhibitori virali ai ARN polimerazeiRibavirina

4. Diverse medicamenteArbidol Oksolin

Primului grup îi aparțineinhibitori ai proteinei M2.Proteina membranară M2, care funcționează ca un canal ionic, se găsește numai în virusul gripal de tip A. Inhibitorii acestei proteine ​​perturbă procesul de „dezbracare” virusului și împiedică eliberarea genomului viral în celulă. Ca rezultat, replicarea virusului este suprimată.

Acest grup include midantan (clorhidrat de amantanamină, amantadină, symmetrel). Bine absorbit din tractul gastrointestinal. Este excretat în principal prin rinichi.

Uneori, medicamentul este utilizat pentru a preveni gripa de tip A. Este ineficient ca agent terapeutic. Midantanul este utilizat mai pe scară largă ca medicament antiparkinsonian.

Remantadina (clorhidrat de rimantadină), care este similară ca structură chimică cu midantanul, are proprietăți similare, indicații de utilizare și efecte secundare.

Rezistența virală se dezvoltă destul de repede la ambele medicamente.

Al doilea grup de medicamenteinhibă enzima virală neuraminidaza,care este o glicoproteină formată la suprafața virusurilor gripale de tip A și B. Această enzimă ajută virusul să ajungă la celulele țintă din tractul respirator. Inhibitorii specifici de neuraminidază (acțiune competitivă, reversibilă) previn răspândirea virusului asociat cu celulele infectate. Replicarea virusului este întreruptă.

Un inhibitor al acestei enzime este zanamivir (Relenza). Se utilizează intranazal sau inhalat

Al doilea medicament, oseltamivir (Tamiflu), este utilizat sub formă de ester etilic.

Au fost create medicamente care sunt utilizate atât pentru gripă, cât și pentru alte infecții virale. Pentru grupul de droguri sintetice,inhiba sinteza acizilor nucleici,include ribavirina (ribamidil). Este un analog de guanozină. Medicamentul este fosforilat în organism. Ribavirina monofosfat inhibă sinteza nucleotidelor de guanină, iar trifosfatul inhibă ARN polimeraza virală și perturbă formarea ARN.

Eficient împotriva gripei de tip A și B, infecție severă cu virus respirator sincițial (administrat prin inhalare), febră hemoragică cu sindrom renal și febră Lassa (intravenoasă). Efectele secundare includ erupții cutanate, conjunctivită

La numărdiferite medicamentese referă la idolul arb. Este un derivat de indol. Este utilizat pentru prevenirea și tratamentul gripei cauzate de virusurile gripale de tip A și B, precum și pentru infecțiile virale respiratorii acute. Conform datelor disponibile, arbidol, pe lângă efectul său antiviral moderat, are activitate interferonogenă. În plus, stimulează imunitatea celulară și umorală. Medicamentul se administrează pe cale orală. Bine tolerat.

Acest grup include și medicamentul oxolin, care are un efect virucid. Este moderat eficient în prevenire

Medicamentele enumerate sunt compuși sintetici. Cu toate acestea, se folosește și terapia antiviralnutrienți,în special interferonii.

Interferonii sunt utilizați pentru a preveni infecțiile virale. Acesta este un grup de compuși aparținând glicoproteinelor cu greutate moleculară mică, produși de celulele corpului atunci când sunt expuse la viruși, precum și o serie de substanțe biologic active de origine endo- și exogenă. Interferonii se formează chiar la începutul infecției. Acestea cresc rezistența celulelor la deteriorarea virușilor. Caracterizat printr-un spectru larg antiviral.

S-a observat o eficacitate mai mult sau mai puțin pronunțată a interferonilor pentru keratita herpetică, leziunile herpetice ale pielii și organelor genitale, ARVI, herpes zoster, hepatita virală B și C și SIDA. Interferonii sunt utilizați local și parenteral (intravenos, intramuscular, subcutanat).

Efectele secundare includ creșterea temperaturii, dezvoltarea eritemului și durerii la locul injectării și oboseală progresivă. În doze mari, interferonii pot inhiba hematopoieza (se dezvoltă granulocitopenie și trombocitopenie).

Pe lângă efectele antivirale, interferonii au activități anticelulare, antitumorale și imunomodulatoare.

Agenți antitumorali: clasificare

Agenți de alchilare - benzoteph, mielosan, tiofosfamidă, ciclofosfamidă, cisplatină;

Antimetaboliți ai acidului folic - metotrexat;

Antimetaboliți - analogi ai purinei și pirimidinei - mercaptopurină, fluorouracil, fludarabină (citosar);

Alcaloizi și alte produse pe bază de plante vincristină, paclitaxel, teniposid, etoposid;

Antibiotice antitumorale - dactinomicină, doxorubicină, epirubicină;

Anticorpi monoclonali la antigenele celulelor tumorale - alemtuzumab (Campas), bevacizumab (Avastin);

Agenți hormonali și antihormonali - finasterid (Proscar), acetat de ciproteronă (Androcur), goserelină (Zoladex), tamoxifen (Nolvadex).

AGENȚI ALCHILING

În ceea ce privește mecanismele de interacțiune a agenților de alchilare cu structurile celulare, există următorul punct de vedere. Folosind exemplul cloretilaminelor(A)S-a demonstrat că în soluții și fluide biologice ei desprind ionii de clor. În acest caz, se formează un ion de carboniu electrofil, care se transformă în etilenimonium(V).

Acesta din urmă formează și un ion de carboniu activ funcțional (g), care interacționează, conform ideilor existente, cu structurile nucleofile ale ADN-ului (cu grupări guanină, fosfat, aminosulfhidril-).

Astfel, are loc alchilarea substratului

Interacțiunea substanțelor de alchilare cu ADN-ul, inclusiv reticulare a moleculelor de ADN, perturbă stabilitatea, vâscozitatea și, ulterior, integritatea acestuia. Toate acestea conduc la o inhibare accentuată a activității celulare. Capacitatea lor de a se diviza este suprimată, multe celule mor. Agenții de alchilare acționează asupra celulelor în interfază. Efectul lor citostatic este deosebit de pronunțat în raport cu celulele cu proliferare rapidă.

Majoritatea

utilizat în principal pentru hemoblastoze (leucemie cronică, limfogranulomatoză (boala Hodgkin), limfo- și reticulosarcoame

Sarcolizina (racemelfolan), activă în mielom, limfom și reticulosarcom, este eficientă într-o serie de tumori adevărate

ANTI-METABOLIȚI

Medicamentele din acest grup sunt antagoniști ai metaboliților naturali. În prezența bolilor tumorale se folosesc în principal următoarele substanțe (vezi structuri).

Antagonişti ai acidului folic

Metotrexat (ametopterină)Antagonişti ai purinelor

Mercaptopurina (leupurina, purinetol)Antagonişti de pirimidină

Fluorouracil (fluorouracil)

Ftorafur (tegafur)

Citarabină (Cytosar)

Fosfat de fludarabină (fludara)

În ceea ce privește structura lor chimică, antimetaboliții sunt doar similari cu metaboliții naturali, dar nu identici cu aceștia. În acest sens, ele provoacă perturbarea sintezei acidului nucleic 1

Acest lucru afectează negativ procesul de diviziune a celulelor tumorale și duce la moartea acestora.

La tratarea leucemiei acute, ameliorarea stării generale și a tabloului hematologic are loc treptat. Durata remisiunii este de câteva luni.

Medicamentele sunt de obicei luate pe cale orală. Metotrexatul este, de asemenea, disponibil pentru administrare parenterală.

Metotrexatul este excretat prin rinichi, în principal nemodificat. O parte din medicament rămâne în organism pentru o perioadă foarte lungă de timp (luni). Mercaptopurina este expusă în ficat x

Aspectele negative ale acțiunii medicamentelor se manifestă prin inhibarea hematopoiezei, greață și vărsături. Un număr de pacienți suferă de disfuncție hepatică. Metotrexatul afectează membrana mucoasă a tractului gastrointestinal și provoacă conjunctivită.

Antimetaboliții includ, de asemenea, tioguanina și citarabina (citozină arabinozidă), care sunt utilizate pentru leucemia mieloidă acută și limfoidă.

ANTIBIOTICE CU ACTIVITATE ANTITUMORALA

O serie de antibiotice, împreună cu activitatea antimicrobiană, au proprietăți citotoxice pronunțate datorită inhibării sintezei și funcției acizilor nucleici. Acestea includ dactinomicina (actinomicinaD), produs de unele speciiStreptomyces. Dactinomicina este utilizată pentru corioepiteliom uterin, tumora Wilms la copii și pentru limfogranulomatoză (Fig. 34.2). Medicamentul este administrat intravenos, precum și în cavitățile corpului (dacă există exudat în ele).

Antibioticul olivomicina, produs deActinomycesolivoreticuli. În practica medicală se folosește sarea sa de sodiu. Medicamentul provoacă o oarecare îmbunătățire a tumorilor testiculare - seminom, cancer embrionar, teratoblastom, limfoepiteliom. reticulo-sarcom, melanom. Se administrează intravenos. În plus, pentru ulcerația tumorilor superficiale, olivomicina este utilizată local sub formă de unguente.

Antibioticele grupului antraciclinei - clorhidrat de doxorubicină (formatSpecia Streptomycesvarcaesius) și karm și nom și qing (producătorActinom- duracarminatasp. nov.) - atrag atentia datorita eficacitatii sale in sarcoamele de origine mezenchimatosa. Astfel, doxorubicina (Adriamycin) este utilizată pentru sarcoamele osteogene, cancerul de sân și alte boli tumorale.

La utilizarea acestor antibiotice, se observă pierderea poftei de mâncare, stomatită, greață, vărsături și diaree. Posibilă afectare a membranelor mucoase de către ciuperci asemănătoare drojdiei. Hematopoieza este inhibată. Uneori sunt observate efecte cardiotoxice. Căderea părului apare adesea. Aceste medicamente au și proprietăți iritante. Trebuie luat în considerare și efectul lor imunosupresor pronunțat.

si colchicum de toamna

VincaroseaL.)

Efectul toxic al vincristinei se manifestă în diferite moduri. În timp ce inhibă hematopoieza cu efect redus sau deloc, poate duce la tulburări neurologice (ataxie, întrerupere a transmiterii neuromusculare, neuropatie, parestezie), afectarea rinichilor (poliurie, disurie), etc.

Androgeni

Estrogenii

Corticosteroizi

Conform mecanismului de acțiune asupra tumorilor hormono-dependente, medicamentele hormonale diferă semnificativ de medicamentele citotoxice discutate mai sus. Astfel, există dovezi că sub influența hormonilor sexuali, celulele tumorale nu mor. Aparent, principiul principal al acțiunii lor este că inhibă diviziunea celulară și promovează diferențierea lor. Evident, într-o anumită măsură, reglarea umorală afectată a funcției celulare este restabilită.

Androgeni5

PRODUSE DE ORIGINE PLANTA CU ACTIVITATE ANTITUMORALA

Colchamina, un alcaloid al Colchicum splendidus, are activitate antimitotică pronunțată.

si colchicum de toamna

Colchamina (demecolcină, omain) este utilizată local în unguente pentru cancerul de piele (fără metastaze). În acest caz, celulele maligne mor, iar celulele epiteliale normale nu sunt practic deteriorate. Totuși, în timpul tratamentului, poate apărea un efect iritant (hiperemie, umflături, durere), care te obligă să faci pauze în tratament. După respingerea maselor necrotice, vindecarea rănilor are loc cu un efect cosmetic bun.

Cu efect de resorbție, colhamina inhibă destul de puternic hematopoieza, provoacă diaree și căderea părului.

Activitate antitumorală a fost găsită și în alcaloizii din planta Vinca rosea (VincaroseaL.) vinblastină și vincristină. Au efect antimitotic și, ca și colhamina, blochează mitoza în stadiul de metafază.

Vinblastina (Rozevin) este recomandată pentru formele generalizate de limfogranulomatoză și corionepiteliom. În plus, ea, ca și vincristina, este utilizată pe scară largă în chimioterapia combinată pentru bolile tumorale. Medicamentul se administrează intravenos.

Efectul toxic al vinblastinei se caracterizează prin inhibarea hematopoiezei, simptome dispeptice și dureri abdominale. Medicamentul are un efect iritant pronunțat și poate provoca flebită.

terapia leucemiei acute, precum și a altor hemoblastoze și tumori adevărate. Medicamentul se administrează intravenos.

Efectul toxic al vincristinei se manifestă în diferite moduri. În timp ce inhibă hematopoieza cu efect redus sau deloc, poate duce la tulburări neurologice (ataxie, întrerupere a transmiterii neuromusculare, neuropatie, parestezie), afectarea rinichilor (poliurie, disurie), etc.

HORMONI ȘI ANTAGONIȘTI DE HORMONI UTILIZAȚI ÎN BOLI CANCERICE

Dintre medicamentele hormonale 1, următoarele grupuri de substanțe sunt utilizate în principal pentru tratamentul tumorilor:

Androgeni- propionat, testenat de testosteron etc.;

Estrogenii- sinestrol, fosfesttrol, etinilestradiol etc.;

Corticosteroizi- prednisolon, dexametazonă, triamninolon.

Conform mecanismului de acțiune asupra tumorilor hormono-dependente, medicamentele hormonale diferă semnificativ de medicamentele citotoxice discutate mai sus. Astfel, există dovezi că sub influența hormonilor sexuali, celulele tumorale nu mor. Aparent, principiul principal al acțiunii lor este că inhibă diviziunea celulară și promovează diferențierea lor. Evident, într-o anumită măsură, reglarea umorală afectată a funcției celulare este restabilită.

Androgenifolosit pentru cancerul de san. Sunt prescrise femeilor cu ciclu menstrual păstrat și în cazurile în care menopauza nu depășește5 ani. Rolul pozitiv al androgenilor în cancerul de sân este de a suprima producția de estrogen.

Estrogenii sunt folosiți pe scară largă în cancerul de prostată. În acest caz, este necesar să se suprima producția de hormoni androgeni naturali.

Unul dintre medicamentele folosite pentru cancerul de prostată este fosfestol (honvan)

CITOKINE

ENZIME EFICIENTE ÎN TRATAREA BOLILOR TUMORALE

S-a constatat că o serie de celule tumorale nu se sintetizeazăL-asparagina, care este necesara pentru sinteza ADN-ului si ARN-ului. În acest sens, a devenit posibilă limitarea artificială a pătrunderii acestui aminoacid în tumoră. Acesta din urmă se realizează prin introducerea enzimeiL-asparaginaza, care este utilizată în tratamentul leucemiei limfoblastice acute. Remisiunea durează câteva luni. Efectele secundare includ disfuncția ficatului, inhibarea sintezei fibrinogenului și reacțiile alergice.

Una dintre grupurile eficiente de citokine sunt interferonii, care au efecte imunostimulatoare, antiproliferative și antivirale. În practica medicală, interferon-os uman recombinant este utilizat în terapia complexă a unor tumori. Activează macrofagele, limfocitele T și celulele ucigașe. Are un efect benefic într-o serie de boli tumorale (leucemie mieloidă cronică, sarcom Ka

cusut etc.). Medicamentul se administrează parenteral. Efectele secundare includ febră, cefalee, mialgii, artralgii, dispepsie, suprimarea hematopoiezei, disfuncție a sistemului nervos central, disfuncție tiroidiană, nefrită etc.

ANTICORPI MONOCLONALI

Medicamentele cu anticorpi monoclonali includ trastuzumab (Herceptin). Antigenii săi suntA EI2-receptori ai celulelor canceroase de sân. Supraexprimarea acestor receptori, detectată la 20-30% dintre pacienți, duce la proliferarea și transformarea tumorală a celulelor. Activitatea antitumorală a trastuzumabului este asociată cu blocareaA EI2 receptori, ceea ce duce la un efect citotoxic

Un loc special este ocupat de bevacizumab (Avastin), un medicament cu anticorpi monocanal care inhibă factorul de creștere a endoteliului vascular. Ca urmare, creșterea noilor vase (angiogeneza) în tumoră este suprimată, ceea ce perturbă oxigenarea acesteia și furnizarea de nutrienți. Ca urmare, creșterea tumorii încetinește.

Conţinut

Majoritatea bolilor virale prezintă simptome asemănătoare gripei de severitate diferită. În funcție de patologia specifică, se pot utiliza diferiți agenți antivirale. Clasificările lor se bazează pe mecanismul și spectrul de acțiune, origine și alte câteva criterii.

Clasificarea agenților antivirali după mecanismul de acțiune

Grupele de medicamente antivirale conform acestei clasificări se disting ținând cont de stadiul în care virusul interacționează cu celula în care medicamentul începe să acționeze. Există 4 opțiuni pentru modul în care agenții antivirali afectează organismul:

Mecanismul de acțiune al agenților antivirali	Denumiri de medicamente
Blocarea pătrunderii și eliberării genomului virusului din capsula din interiorul celulei gazdă.	amantadină; Rimantadină; Oksolin; Arbidol.
Inhibarea procesului de asamblare a particulelor virale și eliberarea lor din citoplasma celulară.	inhibitori de protează HIV; interferoni.
Blocarea sintezei ARN-ului sau ADN-ului viral	Vidarabină; Aciclovir; ribavirină; Idoxuridină.
Inhibarea asamblarii virionului	Metizazon.

Tipuri de medicamente antivirale după spectrul de acțiune

Diferența dintre medicamentele antivirale este selectivitatea acțiunii lor. Ținând cont de acest lucru, medicamentele sunt împărțite în tipuri în funcție de virusul asupra căruia sunt cel mai capabile să influențeze. Clasificarea agenților antivirali ținând cont de spectrul lor de acțiune este prezentată în tabel:

Grupul de fonduri	Numiți exemple
Antigripal	Oksolin; Rimantadină; Oseltamivir; Arbidol.
Medicamente cu spectru larg	Acestea includ interferonii și interferonogenii.
Medicamente care afectează virusul imunodeficienței umane	Fosfanoformiat; azidotimidină; Stavudin; Ritonavir; Indinavir.
Antiherpetic	Penciclovir; Tebrofen; Florenal; Famciclovir; Aciclovir; Idoxuridină.
Împotriva virusului varicelei	Metisazon; Aciclovir; Foscarnet.
Anticitomegalovirus	Foscarnet; Ganciclovir;
Împotriva virusurilor hepatitei B și C	interferoni alfa.
Antiretroviral	abacavir; Didanozină; Ritonavir; Amprenavir; Stavudin.

După origine

Diferitele substanțe au proprietăți antivirale, astfel încât medicamentele pe baza lor sunt clasificate în funcție de originea lor. Se distinge următoarele tipuri de medicamente:

Grupul de fonduri	Exemple de nume
Analogi nucleozidici	Aciclovir; Vidarabină; Idoxuridină; Zidovudină.
Derivați lipidici	Saquinavir; Invirase.
Derivați de tiosemicarbazone	Metizazon
derivați de adamantan	Midantan; Remantadină.
Substanțe biologice produse de celulele unui macroorganism	interferoni.

Clasificare după M.D. Mashkovsky

Fondatorul farmacologiei sovietice și-a propus clasificarea. Potrivit acestuia, medicamentele antivirale pentru copii și adulți au fost împărțite în următoarele grupuri:

Numele Grupului	Particularități	Numiți exemple
interferoni	Interferonii sunt citokine, prezentate sub formă de proteine ​​care prezintă proprietăți antitumorale, imunomodulatoare și antivirale.	interferon alfa; Betaferon; Interblocare; Reaferon.
Inductori de interferon	Efectul antiviral al acestor medicamente este de a stimula producerea propriului interferon.	Neovir; Cycloferon.
Imunomodulatoare	La administrarea unei doze terapeutice de imunomodulatori, funcția sistemului imunitar este restabilită.	interferon; Kagocel; Arbidol.
Derivați de adamantan și alte grupuri	Afectează agregarea trombocitelor umane.	Arbidol; Adapromină; Rimantadină.
Nucleozide	Acestea sunt glicozilamine care conțin o bază azotată.	Ribamidil; Famciclovir; Aciclovir.
Preparate din plante	Obținut din plante.	Flacozide; Helepin; Alpizarin; Megosin.

Video

Ați găsit o eroare în text?
Selectați-l, apăsați Ctrl + Enter și vom repara totul!

Cele mai frecvente efecte secundare ale medicamentelor antivirale

Utilizarea medicamentelor antivirale pentru diabetul zaharat

Este posibil să combinați tratamentul cu medicamente antivirale și alcool?

Utilizarea medicamentelor antivirale și antiinflamatoare ( paracetamol, ibuprofen)

Pentru ce boli se folosesc medicamentele antivirale? - ( video)

Medicamente antivirale pentru bolile cauzate de familia herpesvirusurilor - ( video)

Medicamente antivirale pentru infecțiile virale intestinale

Utilizarea medicamentelor antivirale în scop profilactic. Medicamente antivirale pentru copii, femei însărcinate și care alăptează

Site-ul oferă informații de referință doar în scop informativ. Diagnosticul și tratamentul bolilor trebuie efectuate sub supravegherea unui specialist. Toate medicamentele au contraindicații. Este necesară consultarea unui specialist!

Ce sunt medicamentele antivirale?

Medicamente antivirale sunt medicamente care vizează combaterea diferitelor tipuri de boli virale ( herpes, varicela etc.). Virușii sunt un grup separat de organisme vii care pot infecta plantele, animalele și oamenii. Virușii sunt cei mai mici agenți infecțioși, dar și cei mai numeroși.

Virușii nu sunt altceva decât informații genetice ( lanț scurt de baze azotate) într-o înveliș de grăsimi și proteine. Structura lor este cât se poate de simplificată; nu au nucleu, enzime sau elemente de alimentare cu energie, ceea ce le face să fie diferite de bacterii. De aceea au dimensiuni microscopice, iar existența lor a fost ascunsă științei de mulți ani. Existența virusurilor care trec prin filtre bacteriene a fost sugerată pentru prima dată în 1892 de omul de știință rus Dmitri Ivanovsky.

Numărul de medicamente antivirale eficiente astăzi este foarte mic. Multe medicamente luptă împotriva virusului activând propriile forțe imunitare ale organismului. De asemenea, nu există medicamente antivirale care ar putea fi utilizate în cazul unei varietăți de infecții virale; majoritatea medicamentelor existente au ca scop în mod strict tratarea uneia, maximum două boli. Acest lucru se datorează faptului că virușii sunt foarte diversi; diferite enzime și mecanisme de apărare sunt codificate în materialul lor genetic.

Istoria creării medicamentelor antivirale

Crearea primelor medicamente antivirale a avut loc la mijlocul secolului trecut. În 1946, a fost propus primul medicament antiviral, tiosemicarbazona. S-a dovedit a fi ineficient. În anii 50, au apărut medicamentele antivirale pentru a combate virusul herpesului. Eficacitatea lor a fost suficientă, dar un număr mare de efecte secundare au exclus aproape complet posibilitatea utilizării sale în tratamentul herpesului. În anii 60 s-au dezvoltat amantadina și remantadina, medicamente care se folosesc și astăzi.

Toate medicamentele până la începutul anilor 90 au fost obținute empiric, folosind observații. Eficiență ( mecanism de acțiune) aceste medicamente au fost greu de dovedit din cauza lipsei de cunoștințe necesare. Abia în ultimele decenii oamenii de știință au obținut date mai complete despre structura virusului și materialul său genetic, în urma cărora a devenit posibilă producerea de medicamente mai eficiente. Cu toate acestea, chiar și astăzi multe medicamente rămân cu eficacitate nedovedită clinic, motiv pentru care medicamentele antivirale sunt utilizate numai în anumite cazuri.

Un mare succes în medicină a fost descoperirea interferonului uman, o substanță care desfășoară activitate antivirală în corpul uman. S-a propus să fie folosit ca medicament, după care oamenii de știință au dezvoltat metode de purificare a acestuia din sângele donatorului. Dintre toate medicamentele antivirale, numai interferonul și derivații săi pot pretinde că sunt medicamente cu spectru larg.

În ultimii ani, utilizarea medicamentelor naturale pentru tratarea bolilor virale a devenit populară ( de exemplu echinaceea). De asemenea, astăzi este populară utilizarea diferitelor medicamente imunomodulatoare care asigură prevenirea bolilor virale. Acțiunea lor se bazează pe creșterea sintezei propriului interferon în corpul uman. O problemă specială a medicinei moderne este infecția cu HIV și SIDA, așa că eforturile principale ale industriei farmaceutice de astăzi sunt îndreptate spre găsirea unui tratament pentru această boală. Din păcate, vindecarea necesară nu a fost încă găsită.

Producerea de medicamente antivirale. Baza medicamentelor antivirale

Există o mare varietate de medicamente antivirale, dar toate au dezavantaje. Acest lucru se datorează parțial complexității dezvoltării, fabricării și testării medicamentelor. Medicamentele antivirale trebuie testate, în mod natural, pe viruși, dar problema este că virușii din afara celulelor și din afara altor organisme nu trăiesc mult și nu se manifestă în niciun fel. De asemenea, sunt destul de greu de identificat. Spre deosebire de virusuri, bacteriile sunt cultivate in medii nutritive, iar eficacitatea medicamentelor antibacteriene poate fi judecata dupa incetinirea cresterii lor.

Astăzi, medicamentele antivirale sunt obținute în următoarele moduri:

• Sinteză chimică. Metoda standard de producere a medicamentelor este obținerea medicamentelor prin reacții chimice.
• Obținut din materiale vegetale. Unele părți ale plantelor, precum și extractele lor, au un efect antiviral, care este folosit de farmaciști în producția de medicamente.
• Obținut din sânge de la donator. Aceste metode erau relevante în urmă cu câteva decenii, dar astăzi au fost practic abandonate. Au fost folosite pentru a produce interferon. Din 1 litru de sânge de la donator s-au putut obține doar câteva miligrame de interferon.
• Utilizarea ingineriei genetice. Această metodă este cea mai recentă din industria farmaceutică. Folosind inginerie genetică, oamenii de știință modifică structura genelor anumitor tipuri de bacterii, în urma căreia produc compușii chimici doriti. Ele sunt ulterior purificate și utilizate ca agent antiviral. Așa se obțin, de exemplu, unele tipuri de vaccinuri antivirale, interferon recombinant și alte medicamente.

Astfel, atât substanțele anorganice, cât și cele organice pot servi drept bază pentru medicamentele antivirale. Cu toate acestea, în ultimii ani, recombinantul ( obţinut prin inginerie genetică) droguri. Ele, de regulă, au exact calitățile pe care producătorul le pune în ele; sunt eficiente, dar nu sunt întotdeauna disponibile consumatorului. Prețul unor astfel de medicamente poate fi foarte mare.

Medicamente antivirale, antifungice și antibiotice, diferențe. Pot fi luate împreună?

Diferențele dintre agenții antivirali, antifungici și antibacterieni ( antibiotice) sunt implicate în numele lor. Toate sunt create împotriva diferitelor clase de microorganisme care provoacă boli care diferă ca manifestări clinice. Desigur, ele vor fi eficiente numai dacă agentul patogen a fost identificat corect și a fost selectat grupul corect de medicamente pentru acesta.

Antibioticele sunt direcționate împotriva bacteriilor. Leziunile bacteriene includ leziuni purulente ale pielii, membranelor mucoase, pneumonie, tuberculoză, sifilis și multe alte boli. Majoritatea bolilor inflamatorii ( colecistită, bronșită, pielonefrită și multe altele) este cauzată tocmai de o infecție bacteriană. Ele sunt aproape întotdeauna caracterizate de semne clinice standard ( durere, febră, roșeață, umflare și disfuncție) și au diferențe minore. Bolile cauzate de bacterii constituie cel mai mare grup și au fost studiate cel mai complet.

Infecțiile fungice apar de obicei atunci când sistemul imunitar este slăbit și afectează în principal suprafața pielii, unghiilor, părului și mucoaselor. Cel mai bun exemplu de infecții fungice este candidoza ( sturz). Pentru a trata infecțiile fungice, trebuie utilizate numai medicamente antifungice. Utilizarea medicamentelor antibacteriene este o greșeală, deoarece ciupercile se dezvoltă foarte des tocmai atunci când echilibrul florei bacteriene este perturbat.

În cele din urmă, medicamentele antivirale sunt folosite pentru a trata bolile virale. Puteți bănui că aveți o boală virală prin prezența simptomelor asemănătoare gripei ( cefalee, dureri de corp, oboseală, febră ușoară). Acest debut este tipic pentru multe boli virale, inclusiv varicela, hepatită și chiar boli virale intestinale. Bolile virale nu pot fi tratate cu antibiotice; nici măcar nu pot fi utilizate pentru a preveni adăugarea unei infecții bacteriene. Cu toate acestea, merită luat în considerare faptul că, în prezența infecțiilor virale și bacteriene simultane, medicii prescriu medicamente din ambele grupuri.

Grupurile de medicamente enumerate sunt considerate medicamente puternice și sunt vândute numai cu prescripția medicului. Pentru a trata bolile virale, bacteriene sau fungice, trebuie să consultați un medic și nu să vă automedicați.

Medicamente antivirale cu eficacitate dovedită. Sunt medicamentele antivirale moderne suficient de eficiente?

În prezent, există un număr limitat de medicamente antivirale disponibile. Numărul de ingrediente active cu eficacitate dovedită împotriva virușilor este de aproximativ 100 de articole. Dintre acestea, doar aproximativ 20 sunt utilizate pe scară largă în tratamentul diferitelor boli. Altele au fie un preț mare, fie un număr mare de efecte secundare. Unele medicamente nu au fost niciodată supuse unor studii clinice, în ciuda multor ani de practică. De exemplu, doar oseltamivirul și zanamivirul și-au dovedit eficacitatea împotriva gripei, în ciuda faptului că farmaciile vând un număr mare de medicamente antigripal.

Medicamentele antivirale care și-au dovedit eficacitatea includ:

• valaciclovir;
• vidarabină;
• foscarnet;
• interferon;
• remantadină;
• oseltamivir;
• ribavirină și alte medicamente.

Pe de altă parte, astăzi puteți găsi mulți analogi în farmacii ( generice), datorită căruia sute de ingrediente active ale medicamentelor antivirale se transformă în câteva mii de nume comerciale. Doar farmaciștii sau medicii pot înțelege atât de multe medicamente. De asemenea, sub numele de medicamente antivirale, sunt adesea ascunse imunomodulatoarele obișnuite, care întăresc sistemul imunitar, dar au un efect destul de slab asupra virusului în sine. Astfel, înainte de a utiliza medicamente antivirale, ar trebui să vă consultați cu medicul dumneavoastră despre necesitatea utilizării acestora.

În general, trebuie să fii foarte atent când folosești medicamente antivirale, în special cele vândute fără ghișeu în farmacii. Cele mai multe dintre ele nu au proprietățile medicinale necesare, iar beneficiile utilizării lor sunt echivalate de mulți medici cu placebo ( o substanță inactivă care nu are niciun efect asupra organismului). Infecțiile virale sunt tratate medici boli infectioase ( Inscrie-te) , în arsenalul lor există medicamentele necesare care ajută cu siguranță împotriva diferiților agenți patogeni. Cu toate acestea, tratamentul cu medicamente antivirale trebuie efectuat sub supravegherea medicilor, deoarece majoritatea dintre ele au efecte secundare semnificative ( nefrotoxicitate, hepatotoxicitate, tulburări ale sistemului nervos, tulburări electrolitice și multe altele).

Pot cumpăra medicamente antivirale de la farmacie?

Nu toate medicamentele antivirale pot fi achiziționate de la farmacie. Acest lucru se datorează efectului grav al medicamentelor asupra corpului uman. Utilizarea lor necesită permisiunea și supravegherea unui medic. Acest lucru se aplică interferonilor, medicamentelor împotriva hepatitei virale și antiviralelor sistemice. Pentru a cumpăra un medicament pe bază de rețetă, aveți nevoie de un formular special cu sigiliul medicului și al instituției medicale. În toate spitalele de boli infecțioase, medicamentele antivirale sunt furnizate fără prescripție medicală.

Cu toate acestea, există diverse medicamente antivirale care pot fi achiziționate fără prescripție medicală. De exemplu, unguente împotriva herpesului ( conţinând aciclovir), picăturile pentru ochi și nazale care conțin interferon și multe alte produse sunt disponibile fără rețetă. Imunomodulatoarele și medicamentele antivirale pe bază de plante pot fi, de asemenea, achiziționate fără prescripție medicală. Ele sunt de obicei echivalate cu suplimente alimentare ( supliment alimentar).

Medicamentele antivirale în funcție de mecanismul lor de acțiune sunt împărțite în următoarele grupuri:

• medicamente care acționează asupra formelor extracelulare ale virusului ( oxolină, arbidol);
• medicamente care împiedică intrarea virusului în celulă ( remantadină, oseltamivir);
• medicamente care opresc reproducerea virusului în interiorul celulei ( aciclovir, ribavirină);
• medicamente care opresc asamblarea și ieșirea virusului din celulă ( corcitură);
• interferoni și inductori de interferon ( interferon alfa, beta, gamma).

Medicamente care acționează asupra formelor extracelulare ale virusului

Acest grup include un număr mic de medicamente. Unul dintre aceste medicamente este oxolina. Are capacitatea de a pătrunde în învelișul unui virus situat în afara celulelor și de a-și inactiva materialul genetic. Arbidol afectează membrana lipidică a virusului și o face să nu se contopească cu celula.

Interferonul are un efect indirect asupra virusului. Aceste medicamente pot atrage celulele sistemului imunitar în zona de infecție, care reușesc să inactiveze virusul înainte de a pătrunde în alte celule.

Medicamente care împiedică virusul să pătrundă în celulele organismului

Acest grup include medicamentele amantadină și remantadină. Ele pot fi utilizate împotriva virusului gripal, precum și împotriva virusului encefalitei transmise de căpușe. Aceste medicamente au în comun capacitatea de a perturba interacțiunea învelișului virusului ( în special proteina M) cu membrană celulară. Ca urmare, materialul genetic străin nu intră în citoplasma celulei umane. În plus, un anumit obstacol este creat în timpul asamblarii virionilor ( particule de virus).

Este recomandabil să luați aceste medicamente numai în primele zile ale bolii, deoarece la apogeul bolii virusul este deja în interiorul celulelor. Aceste medicamente sunt bine tolerate, dar datorită particularităților mecanismului de acțiune, sunt utilizate numai în scopuri preventive.

Medicamente care blochează activitatea virusului în interiorul celulelor corpului uman

Acest grup de medicamente este cel mai larg. O modalitate de a opri reproducerea virusului este blocarea ADN-ului ( ARN) – polimeraze. Aceste enzime, aduse în celulă de către virus, produc un număr mare de copii ale genomului viral. Aciclovirul și derivații săi inhibă activitatea acestei enzime, ceea ce explică efectul lor antiherpetic. Ribavirina și alte medicamente antivirale inhibă, de asemenea, ADN-polimerazele.

Acest grup include și medicamentele antiretrovirale care sunt utilizate pentru tratarea HIV. Ele inhibă activitatea transcriptazei inverse, care transformă ARN-ul viral în ADN celular. Acestea includ lamivudină, zidovudină, stavudină și alte medicamente.

Medicamente care blochează asamblarea și eliberarea virusului din celule

Unul dintre reprezentanții grupului este metisazon. Acest medicament blochează sinteza proteinei virale care formează învelișul virionului. Medicamentul este utilizat pentru a preveni varicela, precum și pentru a reduce complicațiile vaccinării împotriva varicelei. Acest grup este promițător în ceea ce privește crearea de noi medicamente, deoarece medicamentul metisazon are o activitate antivirală pronunțată, este ușor tolerat de către pacienți și este prescris pe cale orală.

interferoni. Utilizarea interferonilor ca medicament

Interferonii sunt proteine ​​cu greutate moleculară mică pe care organismul le produce independent ca răspuns la infecția cu un virus. Există diferite tipuri de interferoni ( alfa, beta, gamma), care diferă în diferite proprietăți și celulele care le produc. Interferonii sunt produși și în timpul unor infecții bacteriene, dar acești compuși joacă cel mai mare rol în lupta împotriva virușilor. Fără interferoni, sistemul imunitar nu poate funcționa și organismul nu se poate proteja de viruși.

Interferonii au următoarele calități care le permit să prezinte un efect antiviral:

• suprima sinteza proteinelor virale în interiorul celulelor;
• încetinește asamblarea virusului în interiorul celulelor corpului;
• blochează ADN și ARN polimeraze;
• activează sistemul imunitar celular și umoral împotriva virușilor ( atrage leucocitele, activează sistemul complementului).

După descoperirea interferonilor, au apărut speculații cu privire la posibila lor utilizare ca medicament. Faptul că virușii nu dezvoltă rezistență la interferoni este deosebit de important. Astăzi sunt folosite în tratamentul diferitelor boli virale, herpes, hepatită, SIDA. Marile dezavantaje ale medicamentului sunt efectele secundare grave, costul ridicat și dificultatea de a obține interferoni. Din acest motiv, interferonii sunt foarte greu de cumpărat în farmacii.

Inductori de interferon ( kagocel, trekrezan, cycloferon, amiksin)

Utilizarea inductorilor de interferon este o alternativă la utilizarea interferonilor. Un astfel de tratament este de obicei de câteva ori mai ieftin și mai accesibil consumatorilor. Inductorii de interferon sunt substanțe care cresc producția de interferon propriu de către organism. Inductorii de interferon au un efect antiviral direct slab, dar au un efect imunostimulator pronunțat. Activitatea lor se datorează în principal efectelor interferonului.

Se disting următoarele grupuri de inductori de interferon:

• remedii naturale ( amiksin, poludanum și alții);
• droguri sintetice ( polioxidoniu, galavit și altele);
• preparate din plante ( echinaceea).

Inductorii de interferon cresc productia de interferon propriu prin imitarea semnalelor primite atunci cand organismul este infectat cu virusi. În plus, utilizarea lor pe termen lung duce la epuizarea sistemului imunitar și poate duce, de asemenea, la diferite efecte secundare. Din acest motiv, acest grup de medicamente nu este înregistrat ca medicamente oficiale, ci este folosit ca suplimente alimentare. Eficacitatea clinică a inductorilor de interferon nu a fost dovedită.

Medicamentele antivirale au un efect specific, selectiv. Ele sunt de obicei împărțite în tipuri în funcție de virusul asupra căruia au cel mai mare impact. Cea mai comună clasificare presupune împărțirea medicamentelor în funcție de spectrul lor de acțiune. Această diviziune facilitează utilizarea lor în anumite situații clinice.
Tipuri de medicamente antivirale după spectrul de acțiune

Patogen	Cele mai frecvent utilizate medicamente
Virusul herpesului	aciclovir; valaciclovir; famciclovir.
Virusul gripal	remantadină; amantadină; arbidol; zanamivir; oseltamivir.
Virusul varicela zoster	aciclovir; foscarnet; metisazon.
Citomegalovirus	ganciclovir; foscarnet.
virusul SIDA(HIV)	stavudină; ritonavir; indinavir.
Virusul hepatitei Grup C	interferoni alfa.
Paramixovirus	ribavirină.

Medicamente antiherpetice ( aciclovir ( Zovirax) și derivatele sale)

Virusurile herpetice sunt împărțite în 8 tipuri și sunt viruși relativ mari care conțin ADN. Manifestările herpes simplex sunt cauzate de viruși de primul și al doilea tip. Principalul medicament în tratamentul herpesului este aciclovirul ( Zovirax). Este unul dintre puținele medicamente cu activitate antivirală dovedită. Rolul aciclovirului este de a opri creșterea ADN-ului viral.

Aciclovirul, pătrunzând într-o celulă infectată cu un virus, suferă o serie de reacții chimice ( fosforilat). Substanța modificată a aciclovirului are capacitatea de a inhiba ( opri dezvoltarea) ADN polimeraza virală. Avantajul medicamentului este acțiunea sa selectivă. În celulele sănătoase, aciclovirul este inactiv, iar împotriva ADN polimerazei celulare obișnuite efectul său este de sute de ori mai slab decât împotriva enzimei virale. Medicamentul este utilizat local ( sub formă de cremă sau unguent pentru ochi), și sistemic sub formă de tablete. Dar, din păcate, doar aproximativ 25% din substanța activă este absorbită din tractul gastrointestinal atunci când este utilizată sistemic.

Următoarele medicamente sunt, de asemenea, eficiente în tratarea herpesului:

• Ganciclovir. Mecanismul de acțiune este similar cu aciclovirul, dar are un efect mai puternic, datorită căruia medicamentul este utilizat și în tratamentul encefalitei transmise de căpușe. În ciuda acestui fapt, medicamentul nu are un efect selectiv, motiv pentru care este de câteva ori mai toxic decât aciclovirul.
• Famciclovir. Mecanismul de acțiune nu este diferit de aciclovir. Diferența dintre ele este prezența unei baze azotate diferite. În ceea ce privește eficacitatea și toxicitatea, este comparabil cu aciclovirul.
• valaciclovir. Acest medicament este mai eficient decât aciclovirul atunci când este utilizat sub formă de tablete. Este absorbit din tractul gastrointestinal într-un procent destul de mare, iar după ce a suferit o serie de modificări enzimatice în ficat este transformat în aciclovir.
• Foscarnet. Medicamentul are o structură chimică specială ( derivat de acid formic). Nu suferă modificări în celulele corpului, datorită cărora este activ împotriva tulpinilor de virus rezistente la aciclovir. Foscarnet este, de asemenea, utilizat pentru citomegalovirus, encefalita herpetică și transmisă de căpușe. Se administrează intravenos, motiv pentru care are un număr mare de efecte secundare.

Medicamente antigripal ( arbidol, remantadină, Tamiflu, Relenza)

Există multe variante de virusuri gripale. Există trei tipuri de virusuri gripale ( A, B, C), precum și împărțirea lor în funcție de variantele proteinelor de suprafață - hemaglutinină ( H) și neuraminidaza ( N). Datorită faptului că este foarte dificil să se determine tipul specific de virus, medicamentele antigripală nu sunt întotdeauna eficiente. Medicamentele antigripală sunt utilizate de obicei pentru infecții severe, deoarece în manifestările clinice ușoare organismul face față singur virusului.

Se disting următoarele tipuri de medicamente antigripal:

• Inhibitori ai proteinei virale M ( remantadină, amantadină). Aceste medicamente împiedică virusul să pătrundă în celulă, prin urmare, sunt utilizate în principal ca un agent profilactic, mai degrabă decât ca agent terapeutic.
• Inhibitori ai enzimei virale neuraminidaza ( zanamivir, oseltamivir). Neuraminidaza ajută virușii să distrugă secrețiile mucoase și să pătrundă în celulele membranei mucoase a tractului respirator. Medicamentele din acest grup previn răspândirea și replicarea ( reproducere) virus. Un astfel de medicament este zanamivir ( eliberare). Este folosit sub formă de aerosoli. Un alt medicament este oseltamivir ( Tamiflu) – aplicat intern. Acest grup de medicamente este recunoscut de comunitatea medicală ca fiind singurul cu eficacitate dovedită. Medicamentele sunt tolerate destul de ușor.
• inhibitori ai ARN polimerazei ( ribavirină). Principiul de acțiune al ribavirinei nu diferă de aciclovir și alte medicamente care inhibă sinteza materialului genetic viral. Din păcate, medicamentele de acest fel au proprietăți mutagene și cancerigene, așa că trebuie utilizate cu prudență.
• Alte medicamente ( arbidol, oxolină). Există multe alte medicamente care pot fi utilizate pentru virusul gripal. Au un efect antiviral slab, unele stimulează în plus producția de interferon propriu. Cu toate acestea, merită remarcat faptul că aceste medicamente nu ajută pe toată lumea și nu în toate cazurile.

Medicamente care vizează combaterea infecției cu HIV

Tratamentul infecției cu HIV este una dintre cele mai grave probleme ale medicinei de astăzi. Medicamentele care sunt disponibile pentru medicina modernă pot conține doar acest virus, dar nu pot scăpa de el. Virusul imunodeficienței umane este periculos deoarece distruge sistemul imunitar, ducând la moartea pacientului din cauza infecțiilor bacteriene și a diverselor complicații.

Medicamentele pentru combaterea infecției cu HIV sunt împărțite în două grupe:

• inhibitori de revers transcriptază ( zidovudină, stavudină, nevirapină);
• inhibitori de protează HIV ( indinavir, saquinavir).

Un reprezentant al primului grup este azidotimidina ( zidovudină). Rolul său este acela de a împiedica formarea ADN-ului din ARN viral. Acest lucru suprimă sinteza proteinelor virale, ceea ce oferă un efect terapeutic. Medicamentul pătrunde cu ușurință în bariera hematoencefalică, motiv pentru care poate provoca tulburări ale sistemului nervos central. Medicamentele de acest fel trebuie utilizate foarte mult timp; efectul terapeutic apare numai după 6-8 luni de tratament. Dezavantajul medicamentelor este dezvoltarea rezistenței virale la acestea.

Un grup relativ nou de medicamente antiretrovirale sunt inhibitorii de protează. Ele reduc formarea de enzime și proteine ​​structurale ale virusului, motiv pentru care se formează forme imature ale virusului ca urmare a activității de viață a virusului. Acest lucru întârzie semnificativ dezvoltarea infecției. Un astfel de medicament este saquinavirul. Inhibă înmulțirea retrovirusurilor, dar are și potențialul de a dezvolta rezistență. De aceea, medicii folosesc combinații de medicamente din ambele grupuri în tratamentul HIV și SIDA.

Există medicamente antivirale cu spectru larg?

În ciuda afirmațiilor producătorilor de medicamente și a informațiilor publicitare, nu există medicamente antivirale cu spectru larg. Medicamentele care există astăzi și sunt recunoscute de medicina oficială se caracterizează printr-un efect țintit, specific. Clasificarea medicamentelor antivirale presupune împărțirea acestora în funcție de spectrul de acțiune. Există unele excepții sub formă de medicamente care sunt active împotriva a 2 - 3 viruși ( de exemplu, foscarnet), dar nimic mai mult.

Medicamentele antivirale sunt prescrise de medici în strictă conformitate cu semnele clinice ale bolii de bază. Deci, cu virusul gripal, medicamentele antivirale destinate tratamentului herpesului sunt inutile. Medicamente care pot crește efectiv rezistența ( rezistenţă) ale organismului la boli virale, sunt de fapt imunomodulatoare și au un efect antiviral slab. Ele sunt utilizate în primul rând pentru prevenirea mai degrabă decât pentru tratamentul bolilor virale.

De asemenea, interferonii sunt considerați o excepție. Aceste medicamente sunt alocate unui grup special. Acțiunea lor este unică, deoarece corpul uman folosește propriul interferon în lupta împotriva oricăror viruși. Astfel, interferonii sunt într-adevăr activi împotriva aproape tuturor virusurilor. Cu toate acestea, complexitatea terapiei cu interferon ( durata tratamentului, trebuie luate ca parte a cursurilor, un număr mare de efecte secundare) fac imposibilă utilizarea acestuia împotriva infecțiilor virale ușoare. De aceea interferonii sunt folosiți astăzi în principal pentru tratamentul hepatitei virale.

Medicamente antivirale - imunostimulante ( amiksin, kagocel)

Astăzi, pe piață sunt foarte răspândite diverse medicamente care stimulează sistemul imunitar. Au capacitatea de a opri creșterea virușilor și de a proteja organismul de infecții. Astfel de medicamente sunt inofensive, dar nu au un efect direct împotriva virusului. De exemplu, Kagocel este un inductor de interferon, care, după administrare, crește de mai multe ori conținutul de interferon din sânge. Se utilizează nu mai târziu de a 4-a zi de la debutul infecției, deoarece după a patra zi nivelul de interferon crește singur. Amixin are un efect similar ( tiloron) și multe alte medicamente. Imunostimulatoarele au multe dezavantaje care fac ca utilizarea lor să fie inadecvată în majoritatea cazurilor.

Dezavantajele imunostimulantelor includ:

• efect antiviral direct slab;
• perioadă limitată de utilizare ( înainte de apogeul bolii);
• eficacitatea medicamentului depinde de starea sistemului imunitar uman;
• cu utilizarea prelungită, sistemul imunitar este epuizat;
• lipsa eficacității dovedite clinic a acestui grup de medicamente.

Medicamente antivirale din plante ( preparate cu echinaceea)

Medicamentele antivirale din plante sunt una dintre cele mai bune opțiuni în prevenirea infecțiilor virale. Acest lucru se datorează faptului că nu au efecte secundare precum medicamentele antivirale convenționale și, de asemenea, nu au dezavantajele imunostimulatoarelor ( imunodepleție, eficacitate limitată).

Una dintre cele mai bune opțiuni pentru utilizare preventivă sunt preparatele pe bază de echinaceea. Această substanță are un efect antiviral direct împotriva virusurilor herpesului și gripei, crește numărul de celule imunitare și ajută la distrugerea diferiților agenți străini. Preparatele cu echinaceea pot fi luate in cure cu durata de la 1 la 8 saptamani.

Remedii antivirale homeopate ( ergoferon, anaferon)

Homeopatia este o ramură a medicinei care utilizează concentrații foarte diluate ale substanței active. Principiul homeopatiei este utilizarea acelor substanțe despre care se așteaptă să provoace simptome similare bolii pacientului ( așa-numitul principiu al „tratării ca cu aceleași”). Acest principiu este opusul principiilor medicinei oficiale. În plus, fiziologia normală nu poate explica mecanismele de acțiune ale remediilor homeopate. Se presupune că remediile homeopate ajută la recuperare prin stimularea sistemului neurovegetativ, endocrin și imunitar.

Puțini bănuiesc că unele remedii antivirale vândute în farmacii sunt homeopate. Astfel, medicamentele ergoferon, anaferon și unele altele aparțin remediilor homeopate. Conțin diverși anticorpi la interferon, la histamină și la unii receptori. Ca urmare a utilizării lor, conexiunea dintre componentele sistemului imunitar se îmbunătățește și viteza proceselor de protecție dependente de interferon crește. Ergoferon are, de asemenea, un ușor efect antiinflamator și antialergic.

Astfel, medicamentele antivirale homeopatice au dreptul de a exista, dar este indicat să le folosești ca remediu preventiv sau auxiliar. Avantajul lor este absența aproape completă a contraindicațiilor. Cu toate acestea, tratarea infecțiilor virale severe cu remedii homeopate este interzisă. Medicii prescriu rareori medicamente homeopate pacienților lor.

Utilizarea medicamentelor antivirale

Medicamentele antivirale sunt destul de diverse și diferă prin metoda de administrare. Diferite forme de dozare trebuie utilizate în scopul lor, conform instrucțiunilor. De asemenea, ar trebui să respectați indicațiile și contraindicațiile pentru utilizarea medicamentelor, deoarece beneficiile și daunele pentru sănătatea pacientului depind de aceasta. Pentru anumite grupuri de pacienți ( femei gravide, copii, pacienti cu diabet) trebuie să fiți deosebit de atenți când utilizați agenți antivirale.
Grupul de medicamente antivirale are un număr mare de efecte secundare, astfel încât distribuția și utilizarea lor sunt atent controlate de Ministerul Sănătății. Dacă utilizarea unui medicament antiviral provoacă reacții adverse, trebuie să consultați imediat un medic. El decide oportunitatea de a continua tratamentul cu acest medicament.

Indicații pentru utilizarea agenților antivirali

Scopul utilizării medicamentelor antivirale provine de la numele lor. Sunt utilizate pentru diferite tipuri de infecții virale. In plus, unele medicamente din categoria antivirale au efecte suplimentare care permit utilizarea lor in diverse situatii clinice neasociate cu infectia virala.

Medicamentele antivirale sunt indicate pentru următoarele boli:

• gripa;
• herpes;
• infecție cu citomegalovirus;
• HIV SIDA;
• hepatita virala;
• encefalită transmisă de căpușe;
• varicelă;
• infecție cu enterovirus;
• keratită virală;
• stomatită și alte leziuni.

Medicamentele antivirale nu sunt întotdeauna utilizate, ci numai în cazurile severe, când nu există posibilitatea de recuperare independentă. Astfel, gripa este de obicei tratată simptomatic, iar medicamentele speciale antigripală sunt folosite doar în cazuri excepționale. Varicelă ( varicelă) la copii dispare de la sine după 2-3 săptămâni de boală. De obicei, sistemul imunitar uman luptă cu succes cu acest tip de infecție. Utilizarea limitată a medicamentelor antivirale se explică prin faptul că acestea provoacă multe efecte secundare, în timp ce beneficiile utilizării lor, mai ales în mijlocul bolii, sunt scăzute.

Unii agenți antivirale au propriile lor caracteristici. Astfel, interferonii sunt utilizați pentru cancer ( melanom, cancer). Sunt folosiți ca agenți de chimioterapie pentru a micșora tumorile. amantadină ( midantan), utilizat pentru tratarea gripei, este potrivit și pentru tratamentul bolii Parkinson și al nevralgiei. Mulți agenți antivirale au și un efect imunostimulant, dar utilizarea imunostimulatoarelor este în general descurajată de comunitatea medicală.

Contraindicații la utilizarea agenților antivirale

Medicamentele antivirale au diferite contraindicații. Acest lucru se datorează faptului că fiecare medicament are propriile mecanisme metabolice în organism și afectează diferit organele și sistemele. În general, cele mai frecvente contraindicații la medicamentele antivirale includ boli ale rinichilor, ficatului și ale sistemului hematopoietic.

Printre cele mai frecvente contraindicații pentru acest grup de medicamente sunt:

• Probleme mentale ( psihoză, depresie). Medicamentele antivirale pot afecta negativ starea psihologică a unei persoane, mai ales la prima utilizare. În plus, pacienții cu tulburări mintale prezintă un risc foarte mare de utilizare inadecvată a medicamentelor, ceea ce este foarte periculos pentru medicamentele cu un număr mare de efecte secundare.
• Hipersensibilitate la una dintre componentele medicamentului. Alergiile reprezintă o provocare pentru utilizarea oricărui medicament, nu doar antivirale. Se poate suspecta dacă există alte alergii ( de exemplu, pe polenul plantelor) sau boli alergice ( astm bronsic). Pentru a preveni astfel de reacții, merită să fiți supus unor teste speciale de alergie.
• Tulburări hematopoietice. Utilizarea medicamentelor antivirale poate duce la scăderea numărului de globule roșii, trombocite și globule albe. De aceea, majoritatea medicamentelor antivirale nu sunt potrivite pentru pacienții cu tulburări hematopoietice.
• Patologia severă a inimii sau a vaselor de sânge. Atunci când utilizați medicamente precum ribavirina, foscarnet, interferoni, crește riscul de aritmie cardiacă și creșterea sau scăderea tensiunii arteriale.
• Ciroza hepatică. Multe medicamente antivirale suferă diferite transformări în ficat ( fosforilare, formarea de produse mai puțin toxice). Boli hepatice asociate cu insuficienta hepatica ( de exemplu, ciroza) le reduc eficacitatea, sau, dimpotrivă, măresc durata prezenței lor în organism, făcându-le periculoase pentru pacient.
• Boală autoimună. Efectul imunostimulant al unor medicamente limitează utilizarea lor în bolile autoimune. De exemplu, interferonii nu pot fi utilizați pentru boli ale glandei tiroide ( tiroidita autoimună). Atunci când le folosește, sistemul imunitar începe să lupte mai activ cu celulele propriului corp, motiv pentru care boala progresează.

În plus, medicamentele antivirale sunt în general contraindicate femeilor însărcinate și copiilor. Aceste substanțe pot afecta rata de creștere și dezvoltare a fătului și a copilului, ducând la diferite mutații ( Mecanismul de acțiune al multor medicamente antivirale este oprirea sintezei materialului genetic, ADN și ARN). Ca urmare, medicamentele antivirale pot duce la efecte teratogene ( formarea deformărilor) și efecte mutagene.

Forme de eliberare a medicamentelor antivirale ( tablete, picături, sirop, injecții, supozitoare, unguente)

Medicamentele antivirale astăzi sunt disponibile în aproape toate formele de dozare disponibile în medicina modernă. Sunt destinate atât utilizării locale, cât și sistemice. Sunt utilizate o varietate de forme, astfel încât medicamentul să aibă efectul cel mai pronunțat. În același timp, doza medicamentului și metoda de utilizare depind de forma de dozare.

Medicamentele antivirale moderne sunt disponibile în următoarele forme de dozare:

• tablete pentru administrare orală;
• pulbere pentru prepararea soluției pentru administrare orală;
• pulbere pentru injectare ( complet cu apă pentru preparate injectabile);
• fiole pentru injecții;
• supozitoare ( lumânări);
• geluri;
• unguente;
• siropuri;
• spray-uri și picături nazale;
• picături pentru ochi și alte forme de dozare.

Cea mai convenabilă formă de utilizare sunt tabletele orale. Cu toate acestea, este tipic pentru acest grup de medicamente ca medicamentele să aibă o disponibilitate scăzută ( absorbabilitate) din tractul gastrointestinal. Acest lucru se aplică interferonilor, aciclovirului și multor alte medicamente. De aceea, cele mai bune forme de dozare pentru uz sistemic sunt soluția injectabilă și supozitoarele rectale.

Majoritatea formelor de dozare permit pacientului să controleze în mod independent cu precizie doza de medicament. Cu toate acestea, atunci când utilizați unele forme de dozare ( unguent, gel, pulbere pentru prepararea soluției injectabile) trebuie să dozați corect medicamentul pentru a evita efectele secundare. De aceea, utilizarea medicamentelor antivirale în astfel de cazuri ar trebui efectuată sub supravegherea personalului medical.

Medicamente antivirale pentru uz sistemic și local

Există un număr mare de forme de medicamente antivirale care pot fi utilizate atât local, cât și sistemic. Acest lucru se poate aplica chiar și pentru aceeași substanță activă. De exemplu, aciclovirul este utilizat fie ca unguent, fie ca gel ( pentru aplicare locală), și sub formă de tablete. În al doilea caz, este utilizat sistemic, adică afectează întregul corp.

Utilizarea locală a agenților antivirali are următoarele caracteristici:

• are efect local ( pe o zonă a pielii, mucoasă);
• de regulă, gel, unguent, picături nazale sau oftalmice și aerosoli sunt utilizați pentru aplicare locală;
• caracterizat printr-un efect pronunțat în zona de aplicare și lipsă de efect în locuri îndepărtate;
• are un risc mai mic de efecte secundare;
• practic nu are niciun efect asupra organelor și sistemelor îndepărtate ( ficat, rinichi și altele);
• utilizat pentru gripă, herpes genital, herpes labial, papiloame și alte boli;
• utilizat pentru infecții virale ușoare.

Utilizarea sistemică a agenților antivirali se caracterizează prin următoarele caracteristici:

• utilizat în caz de infecție generalizată ( HIV, hepatită), precum și în cazurile severe de boală ( de exemplu, cu gripa complicata de pneumonie);
• are efect asupra tuturor celulelor din corpul uman, deoarece ajunge la ele prin fluxul sanguin;
• pentru uz sistemic, se folosesc tablete orale, injecții și supozitoare rectale;
• are un risc mai mare de efecte secundare;
• În general, este utilizat în cazurile în care tratamentul local este ineficient.

Trebuie avut în vedere faptul că formele de dozare pentru uz local nu pot fi utilizate sistemic și invers. Uneori, pentru a obține un efect terapeutic mai bun, medicii recomandă combinarea medicamentelor, ceea ce permite un efect cu mai multe fațete asupra infecției virale.

Instrucțiuni pentru utilizarea medicamentelor antivirale

Medicamentele antivirale sunt medicamente destul de puternice. Pentru a obține efectul dorit de la acestea și pentru a evita efectele secundare, ar trebui să urmați instrucțiunile de utilizare a medicamentelor. Fiecare medicament are propriile instrucțiuni. Forma de dozare a medicamentului joacă cel mai mare rol în utilizarea medicamentelor antivirale.

Următoarele sunt cele mai comune modalități de utilizare a medicamentelor antivirale, în funcție de forma de dozare:

• Pastile. Comprimatele se iau pe cale orală în timpul sau după mese de 1 până la 3 ori pe zi. Doza adecvată este determinată luând întregul comprimat sau jumătate din acesta.
• Injecții. Trebuie efectuată de personal medical, deoarece administrarea incorectă poate duce la complicații ( inclusiv abcesul post-injectare). Pulberea medicamentului este complet dizolvată în lichid pentru injecție și administrată intramuscular ( mai rar intravenos sau subcutanat).
• Unguente și geluri. Aplicați un strat subțire pe suprafața afectată a pielii și a mucoaselor. Unguentele și gelurile pot fi folosite de 3-4 ori pe zi sau chiar mai des.
• Picături nazale și pentru ochi. Utilizarea corectă a picăturilor ( de exemplu, influenzaferon) presupune administrarea lor în cantitate de 1 – 2 picături în fiecare pasaj nazal. Ele pot fi folosite de 3 până la 5 ori pe zi.

Când utilizați un medicament antiviral, următorii parametri trebuie respectați în conformitate cu instrucțiunile însoțitoare și cu recomandările medicului:

• Doza medicamentului. Cel mai important parametru, observând care puteți evita supradozajul. Medicamentele antivirale se iau de obicei în concentrații mici ( de la 50 la 100 mg de ingredient activ).
• Frecvența de utilizare în timpul zilei. Comprimatele antivirale se iau de 1 până la 3 ori pe zi, preparate pentru uz local ( picături, unguente) poate fi folosit de 3 – 4 ori pe zi sau mai des. Când se aplică local, fenomenele de supradozaj sunt foarte rare.
• Durata de utilizare. Durata cursului este determinată de medic și depinde de severitatea bolii. Întreruperea tratamentului cu medicamente antivirale trebuie efectuată după examinarea unui medic.
• Conditii de depozitare. Trebuie respectată temperatura de depozitare specificată în instrucțiuni. Unele medicamente trebuie păstrate la frigider, altele la temperatura camerei.

Cursuri de medicamente antivirale

Unele medicamente antivirale sunt utilizate ca parte a cursurilor lungi. Utilizarea pe termen lung a medicamentelor este necesară, în primul rând, pentru tratamentul hepatitei virale și HIV/SIDA. Acest lucru se datorează rezistenței ridicate a virusurilor hepatitei și HIV la medicamente. Medicamentele anti-hepatită se iau timp de 3 până la 6 luni, medicamentele anti-HIV mai mult de un an. Interferonul și unele alte medicamente sunt, de asemenea, utilizate ca parte a terapiei de curs.

Durata tratamentului pentru majoritatea medicamentelor antivirale nu este mai mare de 2 săptămâni. În acest timp, gripa, herpesul, infecția cu enterovirus și alte boli virale sunt de obicei vindecate. Un alt mod de a utiliza medicamentele antivirale este prevenirea. Dacă se urmăresc scopuri profilactice, durata de administrare a medicamentelor antivirale este de la 3 la 7 zile.

Cele mai frecvente efecte secundare ale medicamentelor antivirale

Efectele secundare ale utilizării medicamentelor antivirale sunt foarte frecvente. Desigur, natura efectelor secundare depinde în mare măsură de medicament în sine, precum și de forma sa de dozare. Medicamentele sistemice tind să creeze mai multe efecte secundare. Efectele secundare nu sunt comune tuturor medicamentelor, dar putem rezuma și evidenția cele mai frecvente reacții adverse ale organismului la administrarea de medicamente antivirale.

Cele mai frecvente efecte secundare ale medicamentelor antivirale sunt:

• Neurotoxicitate ( efect negativ asupra sistemului nervos central). Exprimată prin dureri de cap, oboseală,

Conţinut

1. Introducere……………………………………………………3

2. Istoria creării medicamentelor antivirale………….4

3. Clasificarea agenților antivirali…………7

4. Mecanismul activității biologice……………………………….14

5. Concluzie……………………………………………………………. 21

6. Lista referințelor……………………………………………………22

Bolile virale sunt larg răspândite. Printre acestea se numără infecțiile cu herpes, infecțiile cu adenovirus, hepatita B, bolile gripale și paragripale, variola, rabia, encefalita transmisă de căpușe, bolile enterovirale (poliomielita, hepatita A, gastroenterita etc.), SIDA și alte boli. Bolile virale sunt adesea însoțite de complicații severe care necesită o terapie specială. Virușii se reproduc numai în țesuturile vii. După ce au pătruns în interiorul celulei gazdă, ei încep să se înmulțească și să reconstruiască sistemul de procese metabolice ale ribozomilor celulelor pentru a construi un nou ARN sau ADN viral. Acest lucru face dificilă țintirea directă a virusului fără a deteriora celula în sine.

Problema gripei și a altor infecții virale respiratorii acute este complexă și greu de rezolvat. Prevenirea acestor boli ar trebui să fie în timp util, iar chimioprofilaxia de urgență poate fi luată după vaccinarea împotriva gripei în perioada pre-epidemică, în special pentru persoanele care nu au fost vaccinate împotriva gripei înainte de epidemie.

Istoria creării medicamentelor antivirale

Primul medicament propus ca agent antiviral specific a fost tiosemicarbazona, al cărui efect virucid a fost descris de G. Domagk (1946). Medicamentul din acest grup, tiocetozona, are o anumită activitate antivirală, dar nu este suficient de eficient; este folosit ca agent antituberculos. Derivații acestui grup 1, 4-benzochinonă-guanil-hidrazinotio-semicarbazone numite „faringosept” (faringosept, România) sunt utilizați sub formă de tablete „perlinguale” (resorbabile oral) pentru tratamentul bolilor infecțioase ale tractului respirator superior ( amigdalita, stomatita etc.)

Ulterior, a fost sintetizată metizona, care suprimă efectiv reproducerea virusurilor variolei, iar în 1959, nucleozidul idoxuridină, care s-a dovedit a fi un agent antiviral eficient, suprimând virusul herpes simplex și vaccinia (boala vaccinului). Efectele secundare cu utilizarea sistemică au limitat posibilitatea utilizării pe scară largă a idoxuridinei, dar a rămas un agent eficient pentru utilizare locală în practica oftalmică pentru kerotita herpetică. În urma idoxuridinei, au început să se producă și alte nucleozide, printre care au fost identificate medicamente antivirale extrem de eficiente, inclusiv aciclovir, ribamidin (ribovirină) și altele. În 1964 Amantadina (midantina) a fost sintetizată, apoi remantadina și alți derivați de adamantan s-au dovedit a fi agenți antivirale eficienți. O descoperire remarcabilă a fost descoperirea interferonului endogen și stabilirea activității sale antivirale. Tehnologia modernă de recombinare a ADN-ului (ingineria genetică) a deschis posibilitatea utilizării pe scară largă a interferonilor pentru tratamentul și prevenirea bolilor virale și a altor boli.

Un eveniment remarcabil a fost descoperirea interferonului endogen și stabilirea activității sale antivirale. Până în 1957, interferonii erau considerați un fenomen biologic curios. Perioada 1957 - 1967 a fost dedicată studiului modelelor generale de producție și acțiune a interferonului. În procesul acestei lucrări s-a stabilit universalitatea fenomenului de formare a acestei proteine ​​de către celulele tuturor vertebratelor (de la pești la oameni) și au fost dezvoltate metodele de bază pentru producerea și purificarea acesteia.

În 1967, s-a dovedit rolul principal al ARN-ului dublu catenar cu molecule înalte în inducerea interferonului și a început căutarea celor mai active medicamente cu perspective de utilizare clinică.În următorii treisprezece ani (1967 - 1980), efectul antitumogen. a interferonului și a inductorilor săi a fost studiat, iar principiile suprainducției interferonului au fost fundamentate experimental.

Anii 80 au fost marcați de următoarele evenimente majore în studiul interferonului și al inductorilor săi:

1) s-a format în sfârșit doctrina sistemului de interferon;

2) folosind metode de inginerie genetică, s-au obținut preparate de interferon care sunt promițătoare pentru uz clinic;

3) multiplicitatea genelor interferonului a fost dovedită (la om, numărul lor este aproape de 30);

4) se determină indicațiile și contraindicațiile pentru utilizarea clinică a interferonilor și a inductorilor acestora.

În anii 80 - 90 s-a stabilit că efectul unui număr de agenți imunostimulatori și antivirali (prodignozan, poludanum, arbidol etc.) este asociat cu activitatea lor interferogenă, adică capacitatea de a stimula formarea interferonului endogen.

Cercetătorii autohtoni au dezvoltat o serie de medicamente sintetice și naturale (pe bază de plante) pentru uz sistemic și local în bolile virale (bonafton, arbidol, oxolină, deutiformin, tebrofen, alpizarin etc.). S-a stabilit acum că efectul unui număr de agenți imunostimulatori și antivirali este asociat cu activitatea lor de interferon, de ex. capacitatea de a stimula formarea interferonului endogen.

Pe baza surselor și naturii lor chimice, medicamentele antivirale sunt împărțite în următoarele grupuri:

interferonii origine endogenă și obținute prin inginerie genetică, derivații și analogii acestora (interferon leucocitar uman,influenzaferon , oftalmoferon , herpferon );
compuși sintetici (amantadină , arbodol , bonafton si etc.);
substanțe de origine vegetală (alpizarină , flacozid si etc.).

Masa. Clasificarea medicamentelor antivirale

Dar, într-un mod mai ușor de înțeles, medicamentele antivirale pot fi împărțite, în funcție de tipul de boală, în grupuri:

1. Medicamente antigripal (rimantadină, oxolină etc.)

2. Antiherpetice și anticitomegalovirus (tebrofen, rhiodoxon, etc.)

3. Medicament care afectează virusul imunodeficienței umane (azidotimidină, fosforoformiat)

4. Medicamente cu spectru larg (interferoni și interferonogene)

Mashkovsky M.D. a creat următoarea clasificare a medicamentelor antivirale:

A) interferonul

interferon. Interferonul leucocitar din sângele donatorului uman.

interblocare. B-interferon purificat obținut din sânge de la donator.

reaferon. Interferon b2 recombinant produs de o tulpină bacteriană de pseudomonas, în aparatul genetic al căruia este integrată gena pentru interferonul b2 leucocitar uman.

intronul A. Interferon recombinant alfa-2b.

betaferon. B-interferon uman recombinant.

Inductori de interferon Poludan. Pulberea sau masa poroasă este albă, are activitate imunostimulatoare, adică. capacitatea de a stimula producția de interferon endogen și are un efect antiviral.

neovir. Acțiunea este aceeași cu cea a lui Poludanum.

B) Derivați ai amantadinei și ai altor grupe de compuși sintetici

Remantadină. Este folosit ca medicament antiparkinsonian, indicând un efect preventiv împotriva infecției gripale cauzate de anumite tulpini de virusuri.

Adapromin. Aproape de remantadină.

Dataforin. Similar cu rimantadinei.

Arbidol. Un medicament antiviral care are un efect inhibitor asupra virusurilor gripale A și B.

Bonafton. Are activitate antivirală împotriva virusului herpes simplex și a unor adenovirusuri.

Oksolin. Are activitate virucidă și este eficientă împotriva bolilor virale ale ochilor, pielii și rinitei virale; are un efect preventiv împotriva gripei.

Tebrofen. Se foloseste ca unguent pentru bolile oculare virale, precum si pentru bolile de piele cu etiologie virala sau suspectata virala.Se poate folosi si pentru tratamentul verucilor plate la copii.

Riodoxol. Are proprietăți antivirale și are un efect antifungic.

9. Florenal. Are un efect neutralizant împotriva virusurilor.

10 Metizazon. Suprimă reproducerea grupului principal de viruși: are activitate preventivă împotriva virusului variolei și facilitează cursul complicațiilor post-vaccinare, întârzie răspândirea procesului cutanat și promovează uscarea mai rapidă a efeorațiilor. Există dovezi ale eficacității metizazonei în tratamentul herpesului genital recurent.

B) Nucleozide

Idoxuridină. Folosit pentru keratită în oftalmologie.

Aciclovir. Eficient împotriva virusurilor herpes simplex și herpes zoster. Are efect imunostimulant.

Ganciclovir. În comparație cu aciclovirul, ganciclovirul este mai eficient și, în plus, acționează nu numai asupra virusului herpes, ci și asupra citomegalovirusului.

Famciclovir. Are aceleași funcții ca și ganciclovirul.

Ribamidil. Ribamidilul, ca și aciclovirul, are activitate antivirală. Inhibă sinteza ADN și ARN viral.

Zidovudină. Un medicament antiviral care inhibă replicarea retrovirusurilor, inclusiv virusul imunodeficienței umane (HIV).

D) Medicamente antivirale de origine vegetală

1. 1.Flacozid. Se obține din frunzele plantei de catifea din familia Rutaceae Amur. Medicamentul este eficient împotriva virusurilor ADN.

2. Alpidarin. Derivat din ierburile Koneermena alpină și kopekweed galben, din familia leguminoaselor. Eficient împotriva virusurilor care conțin ADN din grupul herpesului. Efectul inhibitor asupra reproducerii virusului herpes simplex se manifestă în principal în stadiile incipiente ale dezvoltării virusului.

3. Holepin. Un extract purificat dintr-o parte a plantei Mepedecia kopecica, o familie de leguminoase. Are activitate antivirală împotriva virusurilor care conțin ADN din grupul herpesului.

4. Ligosin. Folosit pentru bolile herpetice ale pielii.

5. Gosipol. Un produs obținut prin prelucrarea semințelor de bumbac sau din rădăcinile plantei de bumbac, familia nalbilor. Medicamentul este activ împotriva diferitelor tulpini de virusuri, inclusiv tulpini dermatotrope ale virusului herpes. Are un efect slab asupra bacteriilor gram-pozitive.

Mecanisme de activitate biologică

1 Medicamente antigripal

Toate medicamentele din acest grup protejează celulele umane de pătrunderea virusului gripal în ele, deoarece blochează locurile de legare ale virusului cu suprafața membranei celulare. Nu afectează virușii care au pătruns în celulă, așa că sunt utilizați pentru prevenirea individuală sau în masă a gripei la persoanele în contact cu pacienții sau în timpul unei epidemii. Toate medicamentele (cu excepția oxolinei) sunt prescrise pe cale orală. Sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal. Într-un procent foarte mic, se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui și pătrund bine în toate țesuturile și lichidele, inclusiv în lichidul cefalorahidian. Eliminarea este efectuată parțial de ficat și, în principal, de rinichi (90%). Prin urmare, la pacienții cu insuficiență renală, dozele repetate de medicamente pot duce la acumulare și pot fi însoțite de reacții nedorite.

2 Medicamente antiherpetice și anticitomegalovirus

Antiherpetice (tebrofen, riodoxol, idoneuridină, vidarabină, aciclovir, valaciclovir). Anticitomegalovirus (ganciclovir, fosfonoformiat).

Toate aceste medicamente blochează replicarea, adică. perturbă sinteza acizilor nucleici virali. Vidarabina se utilizează local, iar pentru infecția cu herpes diseminat (encefalită) se administrează intravenos. Dar medicamentul nu se dizolvă bine, astfel încât infuzia sa într-o cantitate mare de lichid durează aproximativ 12 ore, ceea ce este nedorit pentru un pacient cu encefalită și edem cerebral. Utilizarea vidarabinei prin bariera hemato-encefalică reprezintă aproximativ 30% din concentrația medicamentului în plasma sanguină.

3 Medicamente care afectează virusul imunodeficienței umane (HIV) (zidovuzină, fosfonoformiat)

După ce HIV limfotrop pătrunde în limfocit, ADN-ul viral este sintetizat pe o matrice (ARN viral) sub influența reverstranscriptazei (revertază), care duce la deteriorarea limfocitelor. Mecanismul de acțiune al aredotimidinei și fosfonoformitului este blocarea enzimei numite. Practic, medicamentele sunt eficiente în purtătorii virusului înainte de apariția semnelor bolii. Pe lângă aceste medicamente, acum au apărut noi medicamente antiretrovirale: dideoximicetina și dideoxicidina. Azidovudina este prescrisă pe cale orală sau administrată intravenos. Biodisponibilitatea din tractul gastrointestinal este de 60%. Legătura cu proteinele plasmatice sanguine 35%. Azidotimidina pătrunde cu ușurință în diferite țesuturi și lichide, inclusiv în lichidul cefalorahidian. Acesta suferă biotransformare în ficat, principalul său metabolit 5 | -o-glucuronid. Excreție - pe cale renală nemodificată (90%) și sub formă de metaboliți.

4 Medicamente antivirale cu spectru larg (interferoni)

Sub influența inductorilor de interferon (numărați agenți sintetici și naturali), are loc inducția, al cărei rezultat este deprimarea genelor de interferon, care sunt localizate în cromozomii umani 2, 9 și, eventual, 5 și 13. Ca răspuns la inducție, formarea și sinteza interferonului are loc în celulele corpului uman.

Principalul indicator al activității inductorilor de interferon este producția de așa-numitul interferon „seric” în sânge.

Medicamente antivirale

Poludan acid poliadeniluridilic. Medicamentul este utilizat la adulți pentru boli virale oculare. Se prescrie sub formă de picături pentru ochi și injecții sub conjunctivă.

Un medicament antigripal specific este rimantadină, care are un pronunțat efect terapeutic și preventiv împotriva tuturor variantelor virusului gripal A. Datorită efectelor secundare toxice, se recomandă utilizarea la copii începând cu vârsta de șapte ani și la adulți. Pentru prevenirea în timpul unei epidemii, luați 1-2 comprimate rimantadină pe zi timp de până la 20 de zile, iar în centrul bolii 5-7 zile până când pacientul își revine.

Un alt mijloc de prevenire specifică a gripei este medicamentul antiviral intern Arbidol. Inhiba adsorbtia si patrunderea virusurilor gripale in celula, fiind si imunomodulator, inductor de interferon si antioxidant. Arbidol eficient atât împotriva gripei A cât și a gripei B, precum și împotriva unora
ARVI. Spre deosebire de rimantadină arbidol se referă la medicamente cu toxicitate scăzută și nu are contraindicații pentru utilizare la adulți și copii. Este recomandat
Comitetul farmaceutic al Federației Ruse pentru tratamentul și prevenirea ARVI.

RIMANTADINĂ (Remantadină)

Un medicament antigripal intern dezvoltat pe baza amantadinei.

Spectrul de activitate: virusul gripal de tip A, iar activitatea este de 5-10 ori mai mare decât cea a amantadinei.

Indicatii Tratamentul gripei cauzate de virusul de tip A.

Prevenirea gripei dacă epidemia este cauzată de un virus de tip A. Administrarea profilactică este necesară numai pentru acele persoane care nu au primit vaccinare antigripală, sau dacă au trecut mai puțin de 2 săptămâni de la vaccinare. Eficiența este de 70-90%.

UNGUENT OXOLIN eficient pentru bolile virale ale ochilor, pielii și rinitei virale. Medicamentul este utilizat pentru prevenirea individuală a gripei. În timpul unei epidemii de gripă, mai ales în contact cu pacienții, unguentul său este folosit pentru lubrifierea mucoasei nazale dimineața și seara. În acest caz, uneori se observă o senzație de arsură trecătoare a membranei mucoase.

ZANAMIVIR(Relenza)

Primul reprezentant al inhibitorilor neuroamindazei virale - o nouă clasă de medicamente antigripală. Folosit pentru tratarea gripei cauzate de virusurile de tip A și B.

Spectrul de activitate: virusurile gripale de tip A și B.

Indicatii: Tratamentul gripei cauzate de virusurile A si B.

OSELTAMIVIR (Tamiflu)

Structura și acțiunea sa chimică sunt similare cu zanamivir. Destinat administrării orale.

Indicatii: Tratamentul si prevenirea gripei A si B.

ACYCLOVIR (Zovirax, Valtrex)

El este fondatorul grupului de inhibitori virali ai ADN-polimerazei.

Infecții cauzate de H.simplex:
herpes genital;
herpes mucocutanat;
encefalită herpetică;
herpesul neonatal.

Infecții cauzate de un virus Varicela-Zoster:
herpes zoster;
varicelă;
pneumonie;
encefalită.

VALACICLOVIR (Valtrex)

Este ester de aciclovir valină, destinat administrării orale. În timpul absorbției în tractul gastrointestinal și ficat, este transformat în aciclovir.

Infecții cauzate de H.simplex: herpes genital, herpes mucocutanat.
Herpes zoster ( H.zoster) la pacienţii cu imunitate păstrată.
Prevenirea infecției cu citomegalovirus după transplantul de rinichi.

FAMCICLOVIR (Famvir)

Structura este aproape deaciclovir , este un promedicament.

Indicatii: Infectii cauzate de H. simplex: herpes genital, herpes mucocutanat, Herpes zoster (H. zoster) la pacientii cu imunitate pastrata.

Ganciclovir ( Cymeven ) Structura sa este similară cu aciclovirul, dar este mai eficient. Acest medicament acționează nu numai asupra virusuluiherpes, dar și pe citomegalovirus , care provoacă adesea complicații severe în timpulSIDA e. Reacții adverse posibile. Ganciclovir este contraindicat în sarcina si alaptarea.

Valaciclovirul și famaciclovirul sunt similare în caracteristicile lor clinice și farmacologice cu aciclovirul. Dar nu pot fi administrate intramuscular.

interferonul pe lângă efectele antivirale și antimicrobiene, poate activa imunitatea redusă (crește activitatea fagocitară a macrofagelor și toxicitatea spontană a celulelor natural killer), poate provoca un efect antitumoral și poate influența multe funcții ale organismului, inclusiv funcțiile sistemului nervos central. sistem.

Caracteristicile cursului unei infecții virale sugerează următoarele dispoziții terapeutice:

medicamentele trebuie să se distingă prin acțiune antivirală fiabilă, cu efecte dăunătoare minime asupra celulelor macroorganismului;
metodele de utilizare a medicamentelor antivirale sunt limitate de cunoașterea insuficientă a farmacocineticii lor;
eficacitatea medicamentelor antivirale pentru chimioterapie depinde în cele din urmă în mare măsură de apărarea organismului și de puterea sistemului imunitar;
Metodele de determinare a sensibilității virusurilor la medicamentele utilizate sunt practic indisponibile pentru medicina practică.

LITERATURĂ

1. Bonafton - 14 S. Kivokurtseva L.N., Bulot A.D., Bobrova N.S. „Substanțe biologic active etichetate” (Moscova), 1982, nr. 4, 54-59. (RZHKh, 1zh188, 1983).

2. Lawrence D.R., Benitt P.N. Farmacologie clinică - Moscova, 1993.

3. Mashkovsky M.D. Medicamente. – ed. a XV-a, rev. Și suplimentar – M.: RIA „New Wave”: Editura Naumenkov, 2007.-1206 p.

4. Mashkovsky M.D. Medicamente. T.2. - Harkov „Torsing”, 1997.423 p.

5. Mihailov Farmacologie clinică. - M. „Medicina”, 1983, 258 p.
etc.................