Itraconazol sau fluconazol, care este mai bun pentru ciuperca unghiilor. Azoli - antifungice

Care este cel mai bun remediu pentru ciuperca unghiilor astăzi? Medicina modernă ne oferă o gamă largă de medicamente și tehnologii inovatoare.

Ciuperca unghiilor este o boală destul de comună. Micoza - acesta este numele acestei boli, poate fi prins fie direct de la o persoană infectată, fie dacă placa sau pielea unghiei intră în contact cu îmbrăcămintea, încălțămintea, obiectele personale sau obiectele comune ale pacientului. Cele mai frecvente locuri de infectare sunt băile, saunele, piscinele, sălile de sport și plajele.

Pentru a trata eficient ciuperca unghiilor, trebuie să determinați ce tip specific a cauzat leziunea. Cel mai adesea acestea sunt dermatofite Trichophyton rubrum sau mentagrofite. Acestea reprezintă 60 până la 90 la sută din toate bolile unghiilor.

Cu toate acestea, infecția este adesea mixtă, adică placa unghiei este afectată de mai multe tipuri de dermatofite, precum și de ciuperci de drojdie și mucegai. Este imposibil să răspunzi cu ce anume este infectată o persoană fără analiză. Cu toate acestea, există produse la vânzare care fac față bine unei probleme complexe.

Ciuperca unghiilor este tratată în moduri diferite

Deteriorarea severă a plăcii unghiei, atunci când este complet deformată, se numește formă hipercarotică. În acest caz, auto-medicația este inacceptabilă. În alte cazuri, vă puteți descurca cu unguente, creme și spray-uri bazate pe un ingredient activ multifungic.

Cel mai adesea, terapia include:

• Administrarea orală de medicamente antifungice plus aplicarea unui medicament similar în zona afectată.
• Îndepărtarea părții afectate a plăcii unghiei folosind tencuieli keratolitice Ureaplast, Microspora, Onychoplast, urmată de tratament cu medicamente antifungice. Îndepărtarea unei părți sau a întregii plăci accelerează procesul de tratament și restaurare a unghiei.
• Aplicarea de lacuri antifungice. Ajută în tratamentul complex, ca măsură preventivă sau chiar în stadiul inițial al bolii. Denumiri comerciale ale lacurilor: Amorolfină (Amorolfine), Lotseril (ingredient activ amorolfină), Ciclopirox, Batrafen (pe ciclopirox), Omorolfină.
• Aplicarea de creme, unguente, soluții și spray-uri pe bază de terbinafină.
• Prescrierea medicamentelor antifungice sistemice orale - Griseofulvin, Grimelan, Ketoconazol, Itraconazol, Irunin, Terbinafine, Fluconazol și altele. Concomitent cu tabletele, se prescriu agenți externi în funcție de natura bolii.
• În cazurile severe ale bolii, sunt prescrise medicamente care conțin nu numai substanțe antifungice, ci și componente antibacteriene sau corticosteroizi. De exemplu, Travocort conține izoconazol pentru ciuperci și valerat de diflucortolon (corticosteroid), care ameliorează mâncărimea și alergiile. Pimafucort este, de asemenea, un medicament bun, care conține un antibiotic cu spectru larg, un medicament antifungic și un corticosteroid.
• Ca terapie de întreținere, sunt prescrise loțiuni cu Dimexide - ameliorează procesele inflamatorii, picături și unguente cu zinc, cupru - accelerează refacerea pielii și a unghiilor.

Terbinafină sub formă de tablete

Unul dintre cele mai accesibile mijloace de administrare orală, adică externă, pentru ciuperca unghiilor este terbinafina. Denumirea medicamentului și a substanței active sunt aceleași. Potrivit și pentru tratarea pielii, părului, mucoaselor. Este disponibil sub formă de unguente, creme, tablete, spray-uri și soluții. Este rareori prescris sistemic; în cele mai multe cazuri, este indicată aplicarea locală. Aparține grupului de alilamine.

Terbinafina are un efect fungicid puternic asupra diferitelor tipuri de dermatofite și a altor ciuperci și drojdii. Distruge membranele intercelulare, iar în timp ciupercile mor. Acest medicament este prescris pentru o serie de boli: ciuperca unghiilor, microsporia, micozele cauzate de ciuperca rubrum, trichofitoza, candidoza mucoaselor și a pielii.

Pentru tratamentul local al ciupercilor, cremă, unguent sau spray cu terbinafină sunt prescrise o dată pe zi. Durata aproximativă a cursului este de 1 săptămână. Nu puteți întrerupe cursul, în ciuda faptului că îmbunătățirea va avea loc după a doua sau a treia utilizare a medicamentului. Principalele contraindicații pentru utilizarea medicamentelor cu această substanță activă sunt insuficiența hepatică și renală, precum și tumorile de diferite naturi, psoriazisul și bolile endocrine.

Cel mai convenabil este să utilizați spray-uri de la diferiți producători. Soluțiile alcoolice de terbinafină sunt absorbite rapid în placa unghiei, practic nu intră în sânge (mai puțin de 5%) și se usucă instantaneu. Așa că vă puteți pune șosete și pantofi aproape imediat după aplicare.

Preparate pentru tratamentul micozelor cu acest ingredient activ:

• Lamisil.
• Binafin.
• Thermikon.
• Terbasil.
• Fungoterbin.
• Exifin.
• Atifin și alții.

Toate au același ingredient activ, aceeași concentrație pentru forme specifice. Diferă doar substanțele auxiliare care sunt responsabile pentru înmuierea plăcii și transportul substanțelor active în unghie. Merită să alegeți pe baza toleranței individuale și a prețului.

Itraconazol comprimate

Acesta este un alt medicament pentru tratamentul ciupercilor cu un spectru larg de acțiune. Aparține grupului de triazoli. Itraconazolul a fost, de asemenea, utilizat cu succes pentru a trata leziunile plăcii unghiale, la fel ca și Terbinafina. Cu toate acestea, este prescris cu precauție pacienților cu boli hepatice și renale.

Numele medicamentelor pe bază de itraconazol:

• Irunin.
• Orungal.
• Tecnazol.
• Orungamin.
• Orunite.
• Rumicoza si altele.

Cele mai accesibile sunt capsulele Irunin. Durata și cursul tratamentului (cu intervale între doze) sunt prescrise de medic strict individual.

Fluconazol sub formă de tablete

De asemenea, aparține seriei de medicamente triazolice, adică acționează similar cu itraconazolul. Avantajul său față de medicamentele înrudite este că nu are practic niciun efect asupra microflorei patogene umane, adică asupra ciupercilor benefice din corpul nostru.

Acesta este un medicament relativ scump care este prescris în cazuri rare când pacientul are dificultăți cu sistemul imunitar. Deci, el poate fi prescris dacă există tumori, depresie imunitară, dacă pacientul urmează să fie supus unei intervenții chirurgicale sau radioterapie în viitorul apropiat. În cazurile obișnuite de ciupercă a unghiilor, fluconazolul nu este recomandat. Este de remarcat faptul că acest medicament are o serie de reacții secundare neplăcute care nu sunt caracteristice altor agenți antifungici.

Analogii:

• Diflucan.
• Mikosist.
• Flucostat.

Toate aceste preparate capsule sunt concentrate în principal pe tratamentul sistemic al bolilor fungice asociate cu sistemul genito-urinar uman.

Ketoconazol sub formă de tablete

Un medicament antifungic destul de activ care este cel mai eficient în tratamentul leziunilor sistemice. Practic nu are contraindicații - doar intoleranță, sarcină, alăptare, boli hepatice grave, dar poate da o serie de efecte secundare.

Medicamente care conțin ketoconazol:

• Micozoral.
• Fungikok.
• Oronazol.
• Dermazol.

Această substanță activă este adesea folosită și în producția de șampoane și unguente medicinale și cosmetice. De exemplu, se găsește în șamponul Nizoral și Perhotal.

Video: Medicamente antifungice

Să rezumăm principalele medicamente pentru ciuperca unghiilor

La cea mai mică suspiciune de ciupercă a unghiilor, mergeți imediat la medic

Farmacologia modernă poate oferi o serie de medicamente antifungice care afectează multe tipuri de microciuperci. Unele dintre medicamente pot fi clasificate ca fiind specializate pentru tratamentul anumitor grupuri de boli. De exemplu, medicamentele pe bază de Ketoconazol sau Fluconazol acționează.

Cel mai adesea, micologii prescriu produse pe bază de Terbinafină sau Itraconazol pentru a trata ciuperca unghiilor. Unele dintre medicamentele bazate pe acestea sunt reclame pe scară largă și sunt destul de scumpe. În același timp, efectul unor astfel de medicamente populare a fost bine studiat, ceea ce le permite medicilor să recomande aceste medicamente.

Dacă problema nu a mers prea departe, puteți încerca să vă automedicați. Pentru a face acest lucru, trebuie să înmuiați partea deteriorată a plăcii folosind plasturi speciali și să o îndepărtați. Apoi alegeți un unguent, cremă sau spray de uz local pe bază de Terbinafină sau Itraconazol și utilizați-l conform instrucțiunilor.

Pentru a elimina senzațiile neplăcute, unguentele cu corticosteroizi sunt potrivite. Unguentele cu zinc și cupru vor contribui la refacerea pielii. Dacă terapia nu dă rezultate, este necesar să contactați un medic. Nu numai pierderea unghiei este posibilă, ci și deteriorarea sistemică a organismului de către ciuperci.

În ultimele decenii, a existat o creștere semnificativă a bolilor fungice. Acest lucru se datorează multor factori și, în special, utilizării pe scară largă a antibioticelor cu spectru larg, imunosupresoarelor și altor grupuri de medicamente în practica medicală.

Datorită tendinței de creștere a bolilor fungice (atât micoze viscerale superficiale, cât și severe asociate infecției cu HIV, boli oncohematologice), dezvoltarea rezistenței agenților patogeni la medicamentele existente, identificarea speciilor fungice considerate anterior nepatogene (în prezent considerate potențiale). agenți cauzali ai micozelor aproximativ 400 de specii de ciuperci), nevoia de agenți antifungici eficienți a crescut.

Agenții antifungici (antimicotice) sunt medicamente care au efect fungicid sau fungistatic și sunt utilizate pentru prevenirea și tratamentul micozelor.

Pentru tratarea bolilor fungice se folosesc o serie de medicamente, diferite ca origine (naturale sau sintetice), spectru și mecanism de acțiune, efect antifungic (fungicid sau fungistatic), indicații de utilizare (infecții locale sau sistemice), metode de administrare (oral). , parenteral, extern) .

Există mai multe clasificări ale medicamentelor care aparțin grupului de antimicotice: în funcție de structura chimică, mecanismul de acțiune, spectrul de activitate, farmacocinetica, tolerabilitatea, caracteristicile utilizării clinice etc.

În funcție de structura lor chimică, agenții antifungici sunt clasificați după cum urmează:

1. Antibiotice poliene: nistatina, levorin, natamicină, amfotericină B, micoheptina.

2. Derivați imidazol: miconazol, ketoconazol, izoconazol, clotrimazol, econazol, bifonazol, oxiconazol, butoconazol.

3. Derivați triazolici: fluconazol, itraconazol, voriconazol.

4. Alilamine (derivați de N-metilnaftalenă): terbinafină, naftifină.

5. Echinocandine: caspofungin, micafungin, anidulafungin.

6. Medicamente din alte grupe: griseofulvină, amorolfină, ciclopirox, flucitozină.

Împărțirea medicamentelor antifungice în funcție de principalele indicații de utilizare este prezentată în clasificarea D.A. Kharkevich (2006):

I. Medicamente utilizate în tratamentul bolilor cauzate de ciuperci patogene:

1. Pentru micoze sistemice sau profunde (coccidioidomicoză, paracoccidioidomicoză, histoplasmoză, criptococoză, blastomicoză):

Antibiotice (amfotericina B, micoheptina);

derivați de imidazol (miconazol, ketoconazol);

Derivați triazolici (itraconazol, fluconazol).

2. Pentru epidermomicoză (dermatomicoză):

Antibiotice (griseofulvină);

derivați de N-metilnaftalenă (terbinafină);

derivați de nitrofenol (cloronitrofenol);

Preparate cu iod (soluție alcoolică de iod, iodură de potasiu).

II. Medicamente utilizate în tratamentul bolilor cauzate de ciuperci oportuniste (de exemplu, candidoza):

Antibiotice (nistatina, levorin, amfotericina B);

derivați de imidazol (miconazol, clotrimazol);

Săruri bis-cuaternare de amoniu (clorură de dequaliniu).

În practica clinică, agenții antifungici sunt împărțiți în 3 grupuri principale:

1. Medicamente pentru tratamentul micozelor profunde (sistemice).

2. Preparate pentru tratamentul epidermofitozei și trichofitozei.

3. Medicamente pentru tratamentul candidozei.

Alegerea medicamentelor în tratamentul micozelor depinde de tipul de agent patogen și de sensibilitatea acestuia la medicament (este necesar să se prescrie medicamente cu spectru adecvat de acțiune), farmacocinetica medicamentului, toxicitatea medicamentului, clinica starea pacientului etc.

Bolile fungice sunt cunoscute de foarte mult timp, încă din antichitate. Cu toate acestea, agenții cauzali ai dermatomicozei și candidozei au fost identificați abia la mijlocul secolului al XIX-lea, până la începutul secolului al XX-lea. Au fost descriși agenții cauzali ai multor micoze viscerale. Înainte de apariția antimicoticelor în practica medicală, antisepticele și iodura de potasiu erau folosite pentru tratarea micozelor.

În 1954, activitatea antifungică a fost descoperită într-o plantă cunoscută încă de la sfârșitul anilor '40. secolul XX nistatina antibiotic polienică și, prin urmare, nistatina a devenit utilizată pe scară largă pentru tratamentul candidozei. Antibioticul griseofulvina s-a dovedit a fi un agent antifungic extrem de eficient. Griseofulvina a fost izolată pentru prima dată în 1939 și utilizată pentru bolile fungice ale plantelor; a fost introdusă în practica medicală în 1958 și a fost din punct de vedere istoric primul antimicotic specific pentru tratamentul dermatomicozei la om. Pentru tratamentul micozelor profunde (viscerale) a început să fie folosit un alt antibiotic polienic - amfotericina B (obținută sub formă purificată în 1956). Progresele majore în crearea agenților antifungici datează din anii 70. XX, când derivații imidazolului au fost sintetizați și pusi în practică - antimicotice de a doua generație - clotrimazol (1969), miconazol, ketoconazol (1978), etc. Antimicoticele de generația a treia includ derivați de triazol (itraconazol - sintetizat în 1980., fluconazol sintetizat -198). ), a cărui utilizare activă a început în anii 90, și alilamine (terbinafină, naftifină). Antimicotice de generația IV - medicamente noi deja înregistrate în Rusia sau în stadiul de studii clinice - forme lipozomale de antibiotice poliene (amfotericină B și nistatina), derivați de triazol (voriconazol - creat în 1995, posaconazol - înregistrat în Rusia la sfârșitul anului 2007). , ravuconazol - neînregistrat în Rusia) și echinocandine (caspofungin).

Antibiotice poliene- antimicotice de origine naturală produse Streptomyces nodosum(amfotericina B), Actinomyces levoris Krass(levorin), actinomicet Streptoverticillium mycoheptinicum(micoheptin), actiomicet Streptomyces noursei(nistatina).

Mecanismul de acțiune al antibioticelor poliene a fost suficient studiat. Aceste medicamente se leagă puternic de ergosterolul membranei celulare fungice, îi perturbă integritatea, ceea ce duce la pierderea macromoleculelor și a ionilor celulari și la liza celulară.

Polienele au cel mai larg spectru de activitate antifungică in vitro printre antimicotice. Amfotericina B, atunci când este utilizată sistemic, este activă împotriva majorității ciupercilor asemănătoare drojdiei, filamentoase și dimorfe. Când sunt aplicate local, polienele (nistatina, natamicină, levorină) acționează în primul rând asupra Candida spp. Polienele sunt active împotriva unor protozoare - Trichomonas (natamicină), Leishmania și amebe (amfotericina B). Agenții cauzali ai zigomicozei sunt insensibili la amfotericina B. Dermatomycetele (genul) sunt rezistente la poliene Trichophyton, MicrosporumȘi Epidermofiton), Pseudoallescheria boydi si etc.

Nistatina, levorina și natamicina sunt utilizate atât local, cât și oral pentru candidoză, inclusiv. candidoza pielii, mucoasa gastrointestinală, candidoza genitală; amfotericina B este utilizată în primul rând pentru tratamentul micozelor sistemice severe și este până acum singurul antibiotic polienic pentru administrare intravenoasă.

Toate polienele practic nu sunt absorbite din tractul gastrointestinal atunci când sunt administrate pe cale orală și de pe suprafața pielii intacte și a membranelor mucoase atunci când sunt aplicate local.

Efectele secundare sistemice frecvente ale polienelor atunci când sunt administrate oral sunt: ​​greață, vărsături, diaree, dureri abdominale și reacții alergice; atunci când este utilizat local - iritație și senzație de arsură a pielii.

În anii 80, au fost dezvoltate o serie de noi medicamente pe bază de amfotericină B - forme asociate lipidelor de amfotericină B (amfotericină lipozomală B - Ambizome, complex lipidic al amfotericinei B - Abelset, dispersia coloidală a amfotericinei B - Amfocil), care sunt în prezent fiind introduse în practica clinică.practică. Ele se disting printr-o reducere semnificativă a toxicității, menținând în același timp efectul antifungic al amfotericinei B.

Amfotericina B lipozomală este o formă modernă de dozare a amfotericinei B încapsulată în lipozomi (vezicule formate atunci când fosfolipidele sunt dispersate în apă) și este mai bine tolerată.

Lipozomii, în timp ce se află în sânge, rămân intacți mult timp; eliberarea substanței active are loc numai la contactul cu celulele fungice la intrarea în țesuturile afectate de o infecție fungică, în timp ce lipozomii asigură integritatea medicamentului în raport cu țesuturile normale.

Spre deosebire de amfotericina B convențională, amfotericina B lipozomală creează concentrații mai mari în sânge decât amfotericina B convențională, practic nu pătrunde în țesutul renal (mai puțin nefrotoxic), are proprietăți cumulative mai pronunțate, timpul de înjumătățire este în medie de 4-6 zile, cu lungă durată. -utilizarea pe termen lung poate crește la 49 de zile. Reacțiile adverse (anemie, febră, frisoane, hipotensiune arterială), comparativ cu medicamentul standard, apar mai puțin frecvent.

Indicațiile pentru utilizarea amfotericinei B lipozomale sunt forme severe de micoze sistemice la pacienții cu insuficiență renală, cu ineficacitatea medicamentului standard, cu nefrotoxicitatea acestuia sau reacții severe la perfuzia intravenoasă care nu pot fi controlate cu premedicație.

Azoli(imidazol și derivați de triazol) reprezintă cel mai mare grup de agenți antifungici sintetici.

Acest grup include:

Azoli de uz sistemic - ketoconazol, fluconazol, itraconazol, voriconazol;

Azoli de uz local - bifonazol, izoconazol, clotrimazol, miconazol, oxiconazol, econazol, ketoconazol.

Primul dintre azolii sistemici propuși (ketoconazol) este în prezent înlocuit din practica clinică cu triazoli - itraconazol și fluconazol. Ketoconazolul și-a pierdut practic din importanță din cauza toxicității ridicate (hepatotoxicitate) și este utilizat în principal local.

Toți azolii au același mecanism de acțiune. Efectul antifungic al azolilor, ca și antibioticele poliene, se datorează unei încălcări a integrității membranei celulare fungice, dar mecanismul de acțiune este diferit: azolii perturbă sinteza ergosterolului, principala componentă structurală a membranei celulare fungice. Efectul este asociat cu inhibarea enzimelor dependente de citocromul P450, incl. 14-alfa-demetilaza (sterol-14-demetilaza), care catalizează reacția de conversie a lanosterolului în ergosterol, ceea ce duce la întreruperea sintezei ergosterolului în membrana celulară a ciupercilor.

Azolii au un spectru larg de acțiune antifungică și au un efect predominant fungistatic. Azolii de uz sistemic sunt activi împotriva majorității agenților patogeni ai micozelor superficiale și invazive, inclusiv Candida spp.(inclusiv Candida albicans Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. De obicei slab sensibil sau rezistent la azoli Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp.și zigomicete (clasa Zigomicete). Azolii nu au niciun efect asupra bacteriilor și protozoarelor (cu excepția Leishmania major).

Voriconazolul și itraconazolul au cel mai larg spectru de acțiune dintre antimicoticele orale. Ambii diferă de alți azoli prin activitate împotriva mucegaiurilor Aspergillus spp. Voriconazolul diferă de itraconazol prin activitatea sa ridicată împotriva Candida kruseiȘi Candida grabrata, precum și o mai mare eficacitate împotriva Fusarium spp.Și Pseudallescheria boydii.

Azolii aplicați local sunt activi în primul rând împotriva Candida spp., dermatomicete ( Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) Și Malassezia furfur(sin. Pityrosporum orbiculare). De asemenea, acţionează asupra unui număr de alte ciuperci care provoacă micoze superficiale, asupra unor coci gram-pozitivi şi corinebacterii. Clotrimazolul prezintă activitate moderată împotriva anaerobilor ( Bacteroides, Gardnerella vaginalis),în concentraţii mari – în raport cu Trichomonas vaginalis.

Rezistența secundară a ciupercilor se dezvoltă rar atunci când se utilizează azoli. Cu toate acestea, cu utilizarea pe termen lung (de exemplu, în tratamentul stomatitei și esofagitei candidozice la pacienții infectați cu HIV în stadiu avansat), rezistența la azoli se dezvoltă treptat. Există mai multe modalități posibile de a dezvolta reziliența. Principalul mecanism de rezistență Candida albicans cauzate de acumularea de mutații genetice ERG11, care codifică sterol 14-demetilaza. Ca urmare, gena citocromului încetează să se lege de azoli, dar rămâne accesibilă substratului natural, lanosterol. Rezistența încrucișată se dezvoltă la toți azolii. În plus, la Candida albicansȘi Candida grabrata rezistența se poate datora eliminării medicamentelor din celulă folosind purtători, incl. dependent de ATP. De asemenea, este posibilă îmbunătățirea sintezei sterol-14-demetilazei.

Preparatele de uz local, atunci când sunt create în concentrații mari la locul de acțiune, pot acționa fungicid împotriva unor ciuperci.

Farmacocinetica azolilor. Azolii de uz sistemic (ketoconazol, fluconazol, itraconazol, voriconazol) sunt bine absorbiți atunci când sunt administrați oral. Biodisponibilitatea ketoconazolului și itraconazolului poate varia semnificativ în funcție de nivelul de aciditate gastrică și de aportul alimentar, în timp ce absorbția fluconazolului nu este independentă nici de pH-ul gastric, nici de aportul alimentar. Triazolii sunt metabolizați mai lent decât imidazolii.

Fluconazolul și voriconazolul sunt utilizate pe cale orală și intravenoasă, ketoconazolul și itraconazolul sunt utilizate numai pe cale orală. Farmacocinetica voriconazolului, spre deosebire de alți azoli sistemici, este neliniară - cu o creștere de 2 ori a dozei, ASC crește de 4 ori.

Fluconazolul, ketoconazolul, itraconazolul și voriconazolul sunt distribuite în majoritatea țesuturilor, organelor și fluidelor biologice ale corpului, creând concentrații mari în acestea. Itraconazolul se poate acumula în piele și în plăcile unghiilor, unde concentrațiile sale sunt de câteva ori mai mari decât concentrațiile plasmatice. Itraconazolul practic nu pătrunde în saliva, intraocular și lichidul cefalorahidian. Ketoconazolul traversează prost BBB și este detectat în lichidul cefalorahidian doar în cantități mici. Fluconazolul trece bine prin BBB (nivelul său în lichidul cefalorahidian poate ajunge la 50-90% din nivelul plasmatic) și bariera hemato-oftalmică.

Azolii sistemici diferă în ceea ce privește durata timpului de înjumătățire: timpul de înjumătățire al ketoconazolului este de aproximativ 8 ore, itraconazolul și fluconazolul sunt de aproximativ 30 de ore (20-50 de ore). Toți azolii sistemici (cu excepția fluconazolului) sunt metabolizați în ficat și excretați în principal prin tractul gastrointestinal. Fluconazolul diferă de alți agenți antifungici prin faptul că este excretat prin rinichi (în principal nemodificat - 80-90%).

Azolii de uz local (clotrimazol, miconazol etc.) sunt slab absorbiți atunci când sunt administrați pe cale orală și, prin urmare, sunt utilizați pentru tratament local. Aceste medicamente creează concentrații mari în epidermă și în straturile subiacente ale pielii, care depășesc MIC pentru principalele ciuperci patogene. Cel mai lung timp de înjumătățire din piele este observat pentru bifonazol (19-32 ore). Absorbția sistemică prin piele este minimă. De exemplu, cu aplicarea locală a bifonazolului, 0,6-0,8% este absorbit de pielea sănătoasă și 2-4% de pielea inflamată. Cu utilizarea vaginală a clotrimazolului, absorbția este de 3-10%.

General recunoscut lecturi la prescripția de azoli sistemici: candidoză cutanată, inclusiv candidoză intertriginoasă (erupție cutanată de drojdie a pliurilor pielii și a zonei inghinale); onicomicoză, paronichie candidoză; keratomicoză (pitiriazis versicolor, trichosporoză); dermatofitoză, inclusiv tricofitoză superficială a pielii netede a feței, trunchiului și scalpului, tricofitoza infiltrativă-supurativă, epidermofitoza inghinală și a picioarelor, microsporie; micoze subcutanate (sporotricoză, cromomicoză); pseudoalescherioza; candidoză vulvovaginală, colpită și balanopostită; candidoza mucoaselor cavității bucale, faringelui, esofagului și intestinelor; candidoză sistemică (generalizată), incl. candidemie, diseminată, candidoză viscerală (miocardită candidoză, endocardită, bronșită, pneumonie, peritonită, candidoză urinară); micoze endemice profunde, inclusiv coccidioidomicoza, paracoccidioidomicoza, histoplasmoza și blastomicoza; criptococoză (piele, plămâni și alte organe), meningită criptococică; prevenirea infecțiilor fungice la pacienții cu imunitate redusă, organe transplantate și neoplasme maligne.

Indicatii la prescripția de azoli locali: candidoză cutanată, paronichie candidoză; dermatofitoză (picior de atlet și tricofitoză a pielii netede, mâini și picioare, microsporie, favus, onicomicoză); pitiriazis (varicolor) lichen; eritrasma; dermatita seboreica; candidoza cavității bucale și a faringelui; candidoză vulvita, vulvovaginită, balanită; trichomonaza.

Efecte secundare Azolii sistemici includ:

Tulburări ale tractului gastrointestinal, incl. dureri abdominale, pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, diaree sau constipație, activitate crescută a transaminazelor hepatice, icter colestatic;

Din sistemul nervos și organele senzoriale, incl. dureri de cap, amețeli, somnolență, parestezii, tremor, convulsii, vedere încețoșată;

reacții hematologice - trombocitopenie, agranulocitoză;

reacții alergice - erupție cutanată, mâncărime, dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson.

Când azolii sunt utilizați extern, în 5% din cazuri apar erupții cutanate, mâncărimi, arsuri, hiperemie, exfoliere a pielii și rareori dermatită de contact.

Cu utilizarea intravaginală a azolilor: mâncărime, arsuri, hiperemie și umflarea mucoasei, secreții vaginale, urinare crescută, durere în timpul actului sexual, senzație de arsură în penisul partenerului sexual.

Interacțiunea azolilor. Deoarece azolii inhibă enzimele oxidative ale sistemului citocromului P450 (ketoconazol > itraconazol > fluconazol), aceste medicamente pot altera metabolismul altor medicamente și sinteza compușilor endogeni (steroizi, hormoni, prostaglandine, lipide etc.).

Alilamine- droguri sintetice. Au un efect predominant fungicid. Spre deosebire de azoli, aceștia blochează etapele anterioare ale sintezei ergosterolului. Mecanismul de acțiune se datorează inhibării enzimei squalen epoxidază, care, împreună cu squalen ciclaza, catalizează conversia squalenului în lanosterol. Acest lucru duce la deficiența de ergosterol și la acumularea intracelulară de squalen, care provoacă moartea ciupercii. Alilaminele au un spectru larg de activitate, cu toate acestea, doar efectul lor asupra agenților cauzali ai dermatomicozei este de semnificație clinică și, prin urmare, principalele indicații pentru utilizarea alilaminelor sunt dermatomicoza. Terbinafina este utilizată local și oral, naftifina este utilizată doar local.

Echinocandinele. Caspofungina este primul medicament dintr-un nou grup de agenți antifungici - echinocandine. Cercetările asupra substanțelor din acest grup au început cu aproximativ 20 de ani în urmă. În prezent, caspofungin, micafungin și anidulafungin sunt înregistrate în Rusia. Caspofungina este un compus lipopeptidic semisintetic sintetizat dintr-un produs de fermentație Glarea lozoyensis. Mecanismul de acțiune al echinocandinelor este asociat cu blocarea sintezei (1,3)-β-D-glucanului, o componentă integrală a peretelui celular al ciupercilor, ceea ce duce la întreruperea formării acestuia. Caspofungina este activă împotriva Candida spp. incl. tulpini rezistente la azoli (fluconazol, itraconazol), amfotericină B sau flucitozină, care au un mecanism de acțiune diferit. Are activitate împotriva diferitelor ciuperci patogene ale genului Aspergillus, precum şi formele vegetative Pneumocystis carinii. Rezistența la echinocandida apare ca urmare a mutației genei FKS1 , care codifică subunitatea mare a (1,3)-β-D-glucan sintetazei.

Caspofunginul este utilizat numai parenteral, deoarece biodisponibilitatea atunci când este administrată oral nu este mai mare de 1%.

Caspofunginul este prescris pentru terapia empirică la pacienții cu neutropenie febrilă cu suspiciune de infecție fungică, cu candidoză a orofaringelui și esofagului, candidoză invazivă (inclusiv candidoză), aspergiloză invazivă cu ineficacitate sau intoleranță la alte tipuri de terapie (amfotericină B, amfotericină B, amfotericină B). purtători și/sau itraconazol).

Deoarece (1,3)-β-D-glucanul nu este prezent în celulele mamiferelor, caspofungina are efect numai asupra ciupercilor și, prin urmare, este bine tolerată și are un număr mic de reacții adverse (de obicei, nu necesită întreruperea terapiei), inclusiv . febră, cefalee, dureri abdominale, vărsături. Există raportări de cazuri de reacții alergice (erupții cutanate, umflarea feței, mâncărime, senzație de căldură, bronhospasm) și anafilaxie care apar în timpul utilizării caspofunginei.

PM al altor grupuri. Medicamentele antifungice din alte grupuri includ agenți pentru utilizare sistemică (griseofulvină, flucitozină) și locală (amorolfină, ciclopirox).

Griseofulvina este unul dintre primii agenți antifungici de origine naturală - un antibiotic produs de o ciupercă de mucegai Penicillium nigricans (griseofulvum). Griseofulvina are un spectru îngust de activitate - este eficientă numai împotriva dermatomicetelor. Este utilizat intern în tratamentul formelor severe de dermatomicoză, care sunt dificil de tratat cu agenți antifungici externi.

Amorolfina este un antimicotic sintetic cu spectru larg de uz local (sub formă de lac de unghii).

Ciclopirox este un medicament sintetic de uz local.

Flucitozina este o pirimidină fluorurată al cărei mecanism de acțiune diferă de alți agenți antifungici. Folosit intravenos pentru tratamentul infecțiilor sistemice, inclusiv. candidoză generalizată, criptococoză, cromoblastoză, aspergiloză (numai în combinație cu amfotericina B).

Alegerea medicamentului antifungic se bazează pe tabloul clinic și pe rezultatele testelor de laborator pentru ciuperci. Mulți autori includ următoarele dintre aceste studii:

1. Microscopia preparatelor native de spută, exudat, sânge, răzuire de la limbă, amigdale, probe de microbiopsie etc.

2. Microscopia preparatelor colorate (biosubstrate). În acest caz, este important să se detecteze nu doar celulele fungice, ci și formele lor vegetative - celule în devenire, miceliu, pseudomiceliu.

3. Examinare microscopică culturală cu inoculare de material pe medii nutritive pentru a identifica tipul și tulpina ciupercii cauzatoare.

4. Examenul citologic al biosubstratelor.

5. Examinarea histologică a probelor de biopsie (aprecierea invazivității procesului).

6. Metodele de diagnostic imunologic sunt utilizate pentru identificarea anticorpilor la ciuperci, precum și a sensibilizării și hipersensibilității la aceștia.

7. Determinarea markerilor de metaboliți ai ciupercilor Candida prin monitorizare azocromatografică. Principalul marker al metabolitului este D-arabinitol (concentrația de fond în sânge este de la 0 la 1 μg/ml, în lichidul cefalorahidian - 2-5 μg/ml). Alte componente marker ale peretelui celular al ciupercilor Candida sunt manoza (în mod normal în serul sanguin al copiilor - până la 20-30 μg/ml) și manitolul (în mod normal - până la 12-20 μg/ml).

8. Detectarea antigenelor specifice de candida (folosind metoda de aglutinare cu latex și utilizând un imunotest enzimatic pentru determinarea mananului) este tipică pentru pacienții cu forme generalizate și viscerale de candidoză și se găsește rar în forme superficiale.

Pentru micozele profunde, utilizarea metodelor de diagnostic de laborator enumerate este obligatorie.

Concentrațiile de medicamente antifungice în sânge sunt determinate numai ca parte a cercetării științifice. O excepție este flucitozina - efectele sale secundare depind de doză, iar în caz de insuficiență renală, concentrația din sânge atinge rapid niveluri toxice. Eficacitatea și efectele adverse ale azolilor și amfotericinei B nu sunt direct legate de concentrațiile lor serice.

În prezent sunt în curs de dezvoltare antimicoticele care sunt reprezentanți ai grupurilor deja cunoscute de agenți antifungici, precum și cele aparținând unor noi clase de compuși: corinecandină, fuzacandină, sordarine, cispentacină, azoxibacilină.

Droguri

Droguri - 3657 ; Denumiri comerciale - 204 ; Ingrediente active - 35

Substanta activa	Denumiri comerciale
Informația este absentă

Principala condiție pentru tratamentul eficient al candidozei la femei este terapia etiotropă, care vizează direct eliminarea ciupercilor Candida. În acest scop, se folosesc tablete pentru afte. Arsenalul de tablete este imens.

Sunt produse în două tipuri:

• vaginal (acțiune locală);
• acţiune sistemică.

Dacă medicul ginecolog a determinat un grad ușor de afte, tabletele topice sunt suficiente pentru tratament. Tabletele topice (vaginale) sunt introduse direct în vagin. De regulă, regimul este simplu: 1 comprimat – 1 dată pe zi, seara, noaptea. Durata tratamentului depinde de forma bolii. Pentru tratamentul candidozei acute sunt necesare 5-7 zile, cursul tratamentului pentru candidoza cronică este de cel puțin două săptămâni.

Cele mai populare și frecvent prescrise remedii locale de către ginecologi: supozitoare Pimafucin, Econazol, Livarol, Ginezol, Gino-Pevaril, tablete și supozitoare pe bază de clotrimazol.

1. Pimafucina este un medicament popular și destul de eficient aprobat pentru tratamentul femeilor în timpul sarcinii și alăptării. Disponibil sub formă de tablete, supozitoare și unguente. Pimafucina este bine tolerată și nu are reacții alergice și este cunoscută ca un medicament netoxic. Conține un ingredient activ cu spectru larg - antibioticul antifungic natamicină.


2. Livarol este un agent antifungic sigur și eficient cu substanța activă ketoconazol. Poate fi utilizat în timpul sarcinii (cu excepția primului trimestru). Medicamentul este vândut sub formă de supozitoare. Tratamentul formelor acute de candidoză durează 5 zile, tratamentul formelor cronice – cel puțin 10.
3. Clotrimazolul este un medicament antifungic sub formă de tablete, cremă, pulbere, unguent și soluție pentru uz extern. Nu poate fi utilizat pentru tratament în timpul sarcinii și alăptării.
4. Hexicon - medicamentul este disponibil sub formă de supozitoare, cremă, soluție topică și gel. Acest medicament antiseptic cu substanța activă digluconat de clorhexidină prezintă rezultate excelente în tratamentul candidozei la femeile însărcinate și este utilizat înainte de naștere pentru igienizare.

Tratamentul bolii numai cu medicamente topice este permis pentru prima dată când candidoza apare într-o formă acută. Toate celelalte cazuri sunt tratate cuprinzător - medicamentele sistemice sunt combinate cu medicamente locale.

Comprimate sistemice

Substanța activă, care este conținută în comprimate sistemice, este absorbită direct în sânge prin tractul gastrointestinal și, astfel, se dispersează în tot organismul, afectând organele afectate. Substanța activă a medicamentelor rămâne în organism pentru o lungă perioadă de timp; după administrarea terapiei antifungice, este excretată din organism prin rinichi.

Candidoza se tratează cu tablete care conțin diferite substanțe active:

• fluconazol;
• natamicină;
• ketoconazol;
• miconazol;
• nistatina.

Tabletele și alte medicamente diferă nu numai în ceea ce privește doza, ci și cât de repede sunt absorbite în organism.

Ceea ce este comun tuturor medicamentelor antifungice este mecanismul de acțiune: ele suprimă proliferarea ciupercilor patogene, iar după o perioadă de timp, miceliul ciupercilor Candida este complet distrus.

Medicii ginecologi preferă medicamentele sistemice bazate pe trei substanțe active: Fluconazol, Itraconazol și Ketoconazol.

Există multe denumiri comerciale de medicamente, dar nu există atât de multe ingrediente active pe baza cărora sunt produse.

Fluconazol

Acest remediu pentru candidoză, produs în capsule, este considerat a fi „standardul de aur” în tratamentul candidozei. Cele mai multe tipuri de ciuperci patogene Candida, inclusiv cel mai frecvent agent patogen Candida albicans, sunt sensibile la acestea. Avantajul medicamentului: medicamentul nu provoacă rezistență fungică și este, de asemenea, bine tolerat de către pacienți și are un regim de dozare convenabil:

• pe zi – 1 capsulă (150 mg) – pentru candidoza acută;
• 1 capsulă (150 mg) – 3 zile la rând – pentru boli cronice;
• 1 capsulă (150 mg) – pe săptămână, 3 sau 6 luni – pentru prevenire.

Itraconazol

Comprimate comune și destul de eficiente pentru afte, dar sunt prescrise dacă Fluconazolul este intolerant individual sau dacă este ineficient.

Cursul tratamentului și regimul depind de forma bolii:

• pentru candidoza acută - 200 mg o dată pe zi timp de 3 zile la rând;
• pentru cronice – 100–200 mg pe zi – timp de o săptămână la rând;
• pentru prevenirea recăderilor - 100 mg în prima zi menstruală - 3 luni.

Ketoconazol

Acest medicament pentru afte, ca și precedentul, este considerat a fi un remediu de rezervă. Ce înseamnă? Tratamentul atât cu itraconazol, cât și cu ketoconazol nu este niciodată prescris; acestea sunt utilizate numai dacă nu există un efect eficient al fluconazolului. Acest medicament este utilizat după o schemă simplă exclusiv pentru tratamentul afte:

• 1 comprimat de medicament (200 mg) de 2 ori pe zi sau 2 comprimate (400 mg) - o dată pe zi, 5 zile la rând.

Prevenirea recăderilor nu se realizează cu comprimatele Ketoconazol.Sunt disponibile și alte remedii sistemice pentru afte - lista poate fi extinsă.

Indiferent de cât de populare și eficiente sunt tabletele, unguentele, capsulele și supozitoarele pentru afte, dacă sunt utilizate incorect, vor provoca doar rău, de exemplu, vor transforma boala dintr-o formă acută într-una cronică. Acesta este motivul pentru care tratamentul pentru candidoză trebuie prescris numai de un medic. Automedicația și autodiagnostica sunt inacceptabile pentru orice boală.

Ajută bicarbonatul de sodiu?

Dusul cu sifon este o metodă populară și dovedită acasă atunci când luptați cu afte. O soluție de sifon curăță vaginul de bacterii și ciuperci. Ciupercile Candida se dezvoltă în mediul acid al vaginului. Transformarea unui mediu acid într-un mediu alcalin este simplă: spălarea cu sifon (soda este un alcalin).

Soluția de sifon previne proliferarea ciupercilor prin distrugerea microfibrelor acestora. Dusul cu sifon ajută, de asemenea, la manifestările externe ale afte: o soluție de sifon reduce mâncărimea și arsurile și îndepărtează scurgerile vaginale neplăcute.

Este posibil să vindeci afte cu sifon? Medicii prescriu dusurile cu sifon ca tratament suplimentar în tratamentul complex al candidozei. Cel mai eficient efect este obținut dacă faci dușuri cu sifon în combinație cu utilizarea medicamentelor antifungice: supozitoare, unguente, tablete.

Efectul de dus va crește dacă utilizați un unguent care conține levorină sau nistatin după procedură.

veneradoc.ru

Informații generale despre boală și medicamente

Boala, cunoscută sub numele de afte, este cauzată de ciuperci din genul Candida. Reproducerea rapidă pe membranele mucoase ale gurii, nazofaringelui și organelor genitale externe duce la apariția unei învelișuri albe caracteristice de brânză, datorită căreia a apărut numele bolii. Pe lângă semnele externe ale prezenței florei fungice, se formează un focar de inflamație locală odată cu dezvoltarea simptomelor de mâncărime, arsuri, roșeață și durere. Se crede că factorii provocatori pot fi o perturbare a sistemului imunitar, nerespectarea standardelor de igienă, traumatisme ale membranelor mucoase și transferul infecției de la o persoană infectată.

Medicii de lungă durată își amintesc că în urmă cu câteva decenii, pentru a elimina afte, a fost necesar să se supună unui curs lung de terapie conservatoare, care a inclus curățarea mecanică a suprafețelor afectate, prescrierea de medicamente antibacteriene și antiinflamatoare, stimularea sistemului imunitar. sistem și fortificare. Descoperirea fluconazolului, o substanță activă eficientă împotriva mai multor soiuri de Candida, a marcat începutul unei noi ere în tratamentul unei boli neplăcute. Rezultatele bune și rapide, precum și absența aproape completă a efectelor secundare, au făcut furori în comunitatea medicală.

Primul medicament care conține fluconazol în capsule de formă ovală pentru uz intern a apărut în Franța și s-a numit Diflucan. Brevetul pentru invenție, conform principiului comun tuturor descoperirilor farmacologice, a fost achiziționat de câteva zeci de companii producătoare de produse farmaceutice. Au apărut generice - produse cu o compoziție similară, dar denumiri diferite, inclusiv produse produse pe plan intern - Fluconazol.

Fiecare producător își stabilește în mod independent politica de preț în ceea ce privește costul medicamentelor. Diflucanul este de câteva ori mai scump decât fluconazolul. Medicamentul rusesc este produs în țară, ceea ce elimină costurile de livrare și taxele vamale. Prețul mediu într-o farmacie, în funcție de regiune, variază de la 20 la 50 de ruble, iar acesta este de 4 ori mai ieftin decât produsul original în aceeași doză și reprezintă o diferență semnificativă.

Având în vedere cantitatea egală din același ingredient activ din capsulele Diflucan și Fluconazol, puteți concluziona inițial că produsele prezentate sunt echivalente și alegeți un medicament rusesc mai ieftin. Potrivit recenziilor pacienților, există încă diferențe care te fac să te gândești la corectitudinea primei impresii.

Caracteristici similare

Instrucțiunile care sunt incluse în ambalajul tuturor agenților farmacologici vă vor ajuta să comparați principiul de acțiune și domeniul de aplicare al Diflucan și Fluconazol. În primul rând, ar trebui să acordați atenție caracteristicilor similare:

• Cantitatea de substanță activă. Capsulele sunt disponibile cu conținuturi variate de fluconazol - de la 25 la 150 mg. Pentru tratamentul infecțiilor generalizate complexe, există o formă de eliberare sub formă de soluție.
• Indicatii de utilizare. Boli cauzate de ciuperci din genul Candida cu afectare predominantă a membranelor mucoase, precum și adăugarea unei infecții fungice la cursul procesului inflamator de natură bacteriană sau virală. Substanța activă a fluconazolului rusesc și a diflucanului francez este la fel de eficace împotriva simptomelor afte.
• Biodisponibilitate. Mecanismul de absorbție al substanței active este același pentru ambele medicamente. În concentrații mici, fluconazolul este detectat în salivă, transpirație, sânge, lacrimi, spermă, urină și laptele matern, adică în toate fluidele biologice ale corpului uman.
• Excreţie. Distrugerea produselor de degradare și a moleculelor reziduale are loc prin filtrare în rinichi, după care produsul părăsește organismul ca parte a urinei finale.

Viteza de acțiune. Concentrația maximă a medicamentului este atinsă în sânge în 30 de minute după administrarea capsulei cu medicamentul.

Efecte secundare. Instrucțiunile pentru medicamentele care conțin fluconazol ca ingredient activ principal conțin aceleași informații despre efectele negative. Posibile probleme cu digestia, flatulență, manifestări de disbioză intestinală. Ambele medicamente sunt recomandate cu prudență pentru bolile cronice ale ficatului și rinichilor.

Contraindicații. Sarcina, alăptarea și copiii sub 4 ani limitează utilizarea Fluconazolului și Diflucanului, care este descris în adnotarea pentru medicamentele oricărui producător.

Nu există diferențe vizibile între Diflucan și Fluconazol, cu toate acestea, mulți medici recomandă pacienților lor să opteze pentru medicamentul francez, ceea ce este cauzat de diferențele existente, care pot trece neobservate în timpul unei comparații superficiale.

Diferențele dintre medicamente

Citirea din nou a instrucțiunilor va ajuta la clarificarea unor puncte care demonstrează clar diferența dintre cele două medicamente pe bază de fluconazol:

• Componente auxiliare. Adnotarea pentru Diflucanul francez descrie în detaliu substanțele suplimentare incluse în capsulă. Producătorul rus nu a considerat necesar să indice ce ingrediente au fost folosite.
• Specificații în funcție de domeniul de aplicare. Ciupercile din genul Candida sunt reprezentate de mai multe soiuri, iar componenta activă este eficientă împotriva tuturor, cu excepția lui Crusei, după cum avertizează instrucțiunile pentru medicamentul original, iar rezumatul pentru generic este tăcut.
• Tratamentul copiilor. Dacă este necesar să se administreze medicamentul unui copil, informații detaliate pot fi găsite cu ușurință în instrucțiunile pentru Diflucan, iar producătorii de Fluconazol nu au considerat că este necesar să facă ajustări la descriere.
• Studii clinice. Medicamentul francez original a suferit o mulțime de teste și teste preliminare; fără aceasta, este imposibil să obțineți un brevet internațional. Nu există date despre astfel de teste ale medicamentului rusesc.
• Pachet. Este foarte dificil să contrafăcutezi Diflucan. Un sistem de protecție în mai multe etape, un design original, un format blister special - toate acestea vorbesc despre calitate și protecție împotriva contrafacerii. Fluconazolul vine într-o cutie de carton și un blister moale cu un grad scăzut de protecție.
• Preț. Prețul contează, mai ales dacă tratamentul necesită un curs de medicamente. Fluconazolul in acest caz are un avantaj deoarece costa de 4 ori mai putin decat Diflucan.

Pe baza informațiilor detaliate despre două medicamente eficiente de la diferiți producători, puteți trage propria concluzie și puteți alege cel mai potrivit tratament pentru afte.

www.liveinternet.ru

Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice ale azolilor

Azolii au un efect fungistatic. Ele suprimă sinteza ergosterolului în membrana celulelor fungice la nivelul formării dimetilergostatrienolului din lanosterol prin inhibarea reacției dependente de citocrom P450 de dimetilare C14-a (Fig. 1). Această cale de biosinteză a sterolului este caracteristică numai ciupercilor. Datorită afinității mai mari pentru enzima care catalizează sinteza ergosterolului în fungi decât pentru enzima care catalizează sinteza colesterolului la om, selectivitatea acțiunii triazolilor asupra celulelor fungice este mult mai mare (pentru fluconazol - de 10.000 de ori) decât asupra celulelor de mamifere. Fluconazolul are cea mai mare selectivitate. La concentrații foarte mari de azoli, rareori atinse cu tratament sistemic, deteriorarea severă a membranei duce la un efect fungicid. La concentrații fungicide (atunci când se aplică local), azolii interacționează cu enzimele mitocondriale și peroxidază, rezultând o creștere a concentrației de peroxid de hidrogen la un nivel toxic, ceea ce duce la moartea unei celule fungice în stadiul de proliferare.
Itraconazolul, după voriconazol, are cel mai larg spectru de acțiune dintre toate antimicoticele orale. Se deosebește fundamental de alți azoli (cu excepția voriconazolului) prin prezența activității împotriva ciupercilor de mucegai Aspergillus spp. (MIC 0,5-10 pg/ml). Principalii agenți patogeni ai candidozei (C. dlbicans, C. lusitaniae, C. parapsilosis, C. tropicalis) (CMI 0,1-5 μg/ml), dermatofitozei (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.) sunt de asemenea sensibili la intraconazol (CMI 0,1-1 μg/ml), multicolor sau pitiriazis versicolor (Malassezia furfur, sau Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), micoze subcutanate (Sporotrix schensckii), micoze profunde (Cryptococcus neoformaces, dermatitis, Cocococcus neoformaces, dermatitis, Coformidis Paracoccidiodes brasiliensis, Histoplasma capsulatum), precum și Cladosporium carrionii, Pseudallescheria boydii, Fusarium spp., Fonsecaea spp., Penicillium marneffei. C. krusei și C. glabrata sunt adesea rezistente la acesta. Este posibilă rezistența încrucișată la toți azolii. Tulpinile de Candida spp. cu o CMI de până la 0,125 μg/ml sunt considerate foarte sensibile la itraconazol, tulpinile cu sensibilitate intermediară sunt considerate a avea o CMI de 0,25-0,5 μg/ml, iar tulpinile rezistente au o CMI peste 1 μg/ ml.
Voriconazolul are un spectru de acțiune asemănător cu cel al itraconazolului, dar se distinge prin prezența unei activități mari împotriva C. krusei și C. glabrata, eficacitate mai mare împotriva Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.
Fluconazolul are un efect fungistatic împotriva Candida dlbicans, a unui număr de tulpini de Candida nondlbicans (C. guilliermondii, C. pseudotropicalis, C. torulopsis, C. kefyr, C. stellatoidea) (MIC aproximativ 1 μg/ml), dermatofite (Microsporum spp. ., Trichophyton spp.) (CMI mai mare de 5 μg/ml), pitiriazis versicolor (Malassezia furfur, sau Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), precum și agenți patogeni ai micozelor profunde (Cryptococcus neoformans, Coccidiodes immitis, Pseudaillesche). Mai puțin sensibile sunt Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidiodes brasiliensis, Sporotrix schensckii. Aspergillus spp. și C. krusei sunt rezistente în mod natural la fluconazol. Majoritatea tulpinilor de C. glabrata, C. lusitaniae, C. parapsilosis, C. tropicalis sunt, de asemenea, rezistente la medicament. Rareori, rezistența dobândită la Cryptococcus neoformans a fost observată la pacienții cu SIDA care au primit terapie pe termen lung. Activitatea fluconazolului împotriva ciupercilor de mucegai este mai mică decât împotriva drojdiei. Tulpinile cu o CMI de până la 8 μg/material sunt considerate foarte sensibile la fluconazol; tulpini cu sensibilitate intermediară - MIC 16-32 μg/material; stabil - MIC 32-64 kg/ml și peste.
Ketoconazolul are un spectru de acțiune apropiat de itraconazol, dar nu afectează Aspergillus. CMI a ketoconazolului împotriva dermatofitelor este de 0,1-0,2 μg/ml, pentru Candida Olbicans - 0,5 μg/ml. Pentru Candida spp. sensibilitatea la ketoconazol înseamnă MIC mai mică de 8 μg/ml, rezistență - care depășește 16 μg/ml. Multe mucegaiuri, agenții cauzatori ai onicomicozei nedermatofitice, sunt rezistente la ketoconazol. Rareori se găsesc tulpini de Candida Olbicans rezistente la ketoconazol. Medicamentul este moderat activ împotriva stafilococilor și streptococilor.
Date comparative privind sensibilitatea principalelor specii de ciuperci din genul Candida la antimicoticele sistemice sunt prezentate în Tabelul 4.
Azolii utilizați local sunt activi în primul rând împotriva candida, mucegaiurilor (Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis), dermatofitelor (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), agentul cauzator al pitiriazisului versicolor sau pitiriazis versicolor, precum și al unor grame. coci pozitivi (streptococi, stafilococi) și corinebacterii - agenții cauzatori ai eritrasmei (Corynebacterium minutissimum). Clotrimazolul are un efect moderat asupra unor anaerobi (bacteroidi, gardnerella) și trichomonas. CMI a bifonazolului faţă de C. minutissimum este de 0,5-2 μg/ml, faţă de coci gram-pozitivi, cu excepţia enterococului, 4-16 μg/ml.
Toți azolii sunt inactivi împotriva zigomicetelor (Mucor spp., Rhizopus spp., etc.), precum și Rhodotorula spp. și Trichoderma spp.

Tabelul 4. Sensibilitatea la Candida spp. la antimicotice sistemice bazate pe standardele NCCLS

Vedere	Amfotericina B		Fluconazol		Itraconazol		Ketoconazol
	CMI, pg/ml	% tulpini sensibile	CMI, pg/ml	% sensibil tulpini	IPC, ug/ml	% sensibil tulpini	IPC, ug/ml	% tulpini sensibile
C. guilliermondii

Farmacocinetica

Azolii, atunci când sunt aplicați extern, creează concentrații ridicate și destul de stabile în epidermă și derm, care depășesc MIC a principalelor ciuperci patogene. Concentrația terapeutică de bifonazol se menține cel mai mult timp, al cărui timp de înjumătățire din piele este de 19-32 ore.Absorbția sistemică prin piele este minimă (la aplicarea bifonazolului pe pielea sănătoasă - 0,6-0,8%, pe pielea inflamată. - 2-4%). Cu utilizarea vaginală a clotrimazolului, absorbția este de 3-10%. Mai puțin de 1% din econazol este excretat în urină și bilă.
Miconazolul poate fi utilizat nu numai local, ci și oral și intravenos. Se leagă în proporție de 93% de proteinele plasmatice. Distribuit predominant în țesutul conjunctiv, pătrunde prin membranele sinoviale. Nu pătrunde bine în fibra ochiului și prin bariera hemato-encefalică. Concentratia terapeutica in sange se mentine 4-6 ore.T^2 - 24 ore.Metabolizat de enzimele hepatice microzomale, suferind dezalchilare oxidativa.

Fluconazolul, spre deosebire de alte antimicotice orale, este un compus hidrofil. Ketoconazolul și itraconazolul sunt utilizați local sau oral, fluconazolul și voriconazolul sunt utilizați oral sau intravenos. Ketoconazolul, fluconazolul și itraconazolul sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal. Sub influența acidului clorhidric gastric, ketoconazolul și itraconazolul sunt transformate în clorhidrati foarte solubili. Alimentele reduc absorbția ketoconazolului, dar nu afectează absorbția fluconazolului. Farmacocinetica fluconazolului atunci când este administrat oral și intravenos este similară. Atunci când este administrat oral, biodisponibilitatea ketoconazolului este de 75%, voriconazolul - 96%, fluconazolul - 80-90% și mai mult, itraconazolul - variabil (în medie 70%): în capsule - de la 40-55% (pe stomacul gol) la 90-100% (cu alimente), în soluție - de la 55% (cu alimente) la 90-100% (pe stomacul gol). Itraconazolul suferă 85% biotransformare de prim pasaj în ficat. Principalul dintre cei peste 30 de metaboliți ai săi, hidroxiitraconazolul este activ, cu niveluri plasmatice depășind pe cele ale itraconazolului. Concentrația maximă de fluconazol în sânge se atinge după 0,5-2 ore, itraconazol și ketoconazol - după 2-4 ore, voriconazol - după 1-2 ore.Concentrația maximă de fluconazol după administrarea a 50 mg este de 1 μg/ml, 100 mg - 1. 9-
2 ug/ml, 150 mg - 2,44-3,58 ug/ml, 400 mg - 6,7 ug/ml. Concentrația maximă după administrarea a 100, 200 și 400 mg capsule de itraconazol este de 0,1-0,2 (medie 0,127) μg/ml, 0,25-1 (medie 0,272) μg/ml și, respectiv, 1,2 μg/ml. După administrarea a 100, 200 și 400 mg de ketoconazol, este de 1,6 mcg/ml, 1,7-4,5 mcg/ml (în medie
3 ug/ml) și 5-6 ug/ml. Concentrația maximă după administrarea a 100 mg de voriconazol este de 3,1-4,8 mcg/ml. Concentrația de medicamente în sânge este direct proporțională cu doza administrată.
Concentrația de echilibru a ketoconazolului este stabilită în a 3-4-a zi, fluconazolul - în a 4-a-7-a zi când este luat o dată pe zi. Când se utilizează o doză dublă în prima zi, concentrația de echilibru a fluconazolului este atinsă în a doua zi. Concentrația de echilibru a itraconazolului se stabilește după 1-2 săptămâni și este de 0,4 mcg/ml când se administrează 100 mg/zi, 200 mg/zi - 1,1 mcg/ml, 400 mg/zi - 2 mcg/ml. Voriconazolul are o farmacocinetică neliniară - când doza este dublată, ASC crește de 4 ori. Legarea de proteinele plasmatice a fluconazolului este de 10-12%, itraconazolul și ketoconazolul este de 99%, voriconazolul este de 58%. Fluconazolul, voriconazolul și ketoconazolul sunt distribuite relativ uniform în organism. Volumul de distribuție al ketoconazolului este de 0,3-0,4 l, fluconazol - 5,6-6,4 l, voriconazol - 4,6 l.
Concentrațiile de fluconazol în salivă, spută, lichide articulare și peritoneale, secreții vaginale și lapte matern sunt similare cu cele din plasma sanguină; în majoritatea țesuturilor acestea reprezintă aproximativ 50% din nivelul plasmatic. Concentrația fluconazolului în lichidul cefalorahidian este de 50-90% (în medie 70-80%) din nivelul din plasma sanguină, cu meningită - de la 52 la 85-93%. Fluconazolul pătrunde și în bariera hemato-oftalmică. Toți azolii trec prin placentă și sunt excretați în laptele matern, cu fluconazol în concentrația cea mai mare, aproape de nivelul din plasma sanguină. În stratul cornos al pielii, epidermei, dermului, lichidului sudoripat și urinei, concentrațiile de fluconazol ating valori de 10 ori mai mari decât nivelul din plasma sanguină. Concentrația de fluconazol în stratul cornos al pielii la o săptămână după administrarea a 150 mg este de 23,4 mcg/g, la o săptămână după administrarea celei de-a doua doze - 71 mcg/g și după 12 zile de utilizare la o doză de 50 mg o dată. pe zi - 73 mcg/g. Deja în prima zi de tratament, fluconazolul a fost detectat în partea distală a plăcii unghiale la o concentrație de 1,3 mcg/g. Concentrația sa în unghii după 4 luni de utilizare în doză de 150 mg o dată pe săptămână este de 4,05 mcg/g la unghiile sănătoase și de 1,8 mcg/g la unghiile afectate. La sfarsitul a 6-12 luni de tratament, ajunge la 8,5 mcg/g. Medicamentul este detectat în unghii în decurs de 6 luni după terminarea terapiei: după 3 luni la o concentrație de 1,7 mcg/g, după 6 luni - 1,4 mcg/g.
Itraconazolul, fiind un compus foarte lipofil, este distribuit predominant în organe și țesuturi cu un conținut ridicat de grăsimi: în ficat, rinichi și epiploon. În plămâni, stomac, ficat, splină, rinichi, mușchii scheletici și oase, nivelul itraconazolului este de 2-3 ori mai mare decât nivelul seric. În țesuturile organelor genitale externe și exsudatele inflamatorii, concentrația sa este de 7 ori mai mare decât în ​​plasma sanguină. În același timp, itraconazolul aproape că nu pătrunde în mediile apoase - saliva, lichidul intraocular și cefalorahidian. Cu toate acestea, se acumulează în piele, inclusiv. în epidermă și unghii (în concentrații de 4 ori mai mari decât concentrațiile serice), după o zi se detectează în secreția de
glandele marfă. În a 4-a zi de tratament, concentrația de antimicotic în sebum depășește concentrația plasmatică de 5-10 ori. Itraconazolul apare în partea distală a plăcii unghiale în decurs de o săptămână de la începerea administrării. Odată ajuns în unghii, nu revine în circulația sistemică. Concentrația de antimicotic în unghie crește în timpul tratamentului și crește de 10 ori atunci când doza este crescută de la 100 la 200 mg/zi. Cu un tratament de 3 luni la unghiile de la picioare este de 10 mcg/g la 2 luni de la întreruperea tratamentului, 0,67 mcg/g la 6 luni, iar din luna a 10-a nu mai este detectabil. Concentrațiile eficiente în piele rămân timp de 2-4 săptămâni după întreruperea medicamentului.
Concentrația de ketoconazol în epidermă la o doză de 200 mg/zi este de 3 mcg/g, iar la o doză de 600 mg/zi - 5 mcg/g. Se detectează la nivelul pielii și secrețiilor glandelor sudoripare la 1 oră de la administrare. Medicamentul pătrunde în unghii prin matrice și patul unghiei; poate fi detectat în a 11-a zi de la începerea tratamentului. Concentrațiile fungicide de ketoconazol în mucoasa vaginală sunt create în a 3-a-4-a zi. Ketoconazolul nu trece prost prin bariera hemato-encefalică (concentrația în lichidul cefalorahidian este de 2-7% din concentrația serică).
T1/2 de fluconazol - 20-35 ore (în medie 27-30 ore), itraconazol - în două faze (faza finală - 20-45 ore, medie 30-40 ore), ketoconazol - de la 2-4 ore (faza inițială) la 6-10 ore (faza finală). Itraconazolul este metabolizat în ficat și excretat în bilă (3-18% nemodificat). 35-40% din metaboliții itraconazolului și 0,03% din medicamentul nemodificat sunt excretați prin urină. Ketoconazolul suferă și biotransformare în ficat (deoxilare oxidativă, hidroxilare aromatică), dar este excretat în proporție de 70% în urină (în principal sub formă de metaboliți, 5% nemodificat). T1/2 din aceste medicamente nu se modifică în insuficiența renală. Voriconazolul este excretat în urină și bilă. Fluconazolul este doar parțial biotransformat în ficat. Excretat prin rinichi, 70-90% nemodificat. Concentrația în urină este mai mare de 100 mcg/ml. Clearance-ul ketoconazolului este de 2 ml/min/kg. Clearance-ul fluconazolului este ridicat și proporțional cu clearance-ul creatininei. În caz de insuficiență renală, T1/2 poate crește până la 3-4 zile. Concentrațiile plasmatice ale fluconazolului pot fi reduse prin dializă (50% în 3 ore). Itraconazolul nu este eliminat din organism prin hemodializă.

Locul în terapie

Indicații pentru utilizarea azolilor topici:
· candidoza pielii, paronichie candidoza;
· dermatofitoză (picior de atlet și tricofitoză de piele netedă, mâini și picioare, microsporie, favus, onicomicoză);
· pitiriazis versicolor (lichen versicolor);
· eritrasma;
· dermatita seboreica;
candidoza cavității bucale și a faringelui;
· candidoză vulvita, vulvovaginită, balanită;
· trichomonaza.
Indicații pentru utilizarea azolilor sistemici:
· candidoza pielii, inclusiv candidoza intertriginoasă (erupție cutanată de drojdie a pliurilor pielii și a zonei inghinale);
onicomicoză, paronichie candidoză;
· keratomicoză (pitiriazis versicolor, trichosporoză);
· dermatofitoză, inclusiv tricofitoză superficială a pielii netede a feței, trunchiului și scalpului, tricofitozei infiltrative-supurative, epidermofitozei inghinale și picioarelor, microsporie;
· micoze subcutanate (sporotricoză, cromomicoză);
· pseudoalescherioza;
· candidoza vulvovaginala, colpita si balanopostita;
· candidoza mucoaselor cavității bucale, faringelui, esofagului și intestinelor;
· candidoză sistemică (generalizată), inclusiv candidoză, disemie
nirovanny, candidoză viscerală (miocardită candidoză, endocardită, bronșită, pneumonie, peritonită, candidoză urinară);
micoze endemice profunde, inclusiv coccidioidomicoza, paracoccidioidomicoza, histoplasmoza și blastomicoza;
· criptococoza (piele, plamani si alte organe), meningita criptococica;
· prevenirea infectiilor fungice la pacientii cu imunitate redusa, organe transplantate si neoplasme maligne.

Indicațiile pentru utilizarea itraconazolului sunt, de asemenea, aspergiloza, în care eficacitatea sa este de 75%, precum și feohifomicoza. Cu terapia sistemică a onicomicozei cu itraconazol, vindecarea clinică și micologică este observată în 87-90% din cazuri (85-100% dintre pacienții cu onicomicoză a mâinilor și 73-98% dintre pacienții cu onicomicoză a picioarelor). Când luați itraconazol timp de 1 săptămână, recuperarea este observată la 85% dintre pacienții cu micoze ale picioarelor. Itraconazolul a fost, de asemenea, observat a fi foarte eficient în tratamentul oftalmomicozei. La tratarea pacienților cu micoze subcutanate cu itraconazol, se observă recuperarea în 97% din cazurile de sporotricoză și în 75% din cazurile de cromomicoză. Eficiența la pacienții cu micoze profunde este de 96% pentru paracoccidioidomicoză, 76% pentru histoplasmoză. Itraconazolul vindecă 64% din cazurile de leishmanioză.
Voriconazolul este indicat în principal pentru aspergiloză sistemică și candidoză, fuzarium și pseudoalescherioză. De asemenea, este utilizat în terapia antifungică empirică.
Fluconazolul este cel mai eficient medicament pentru candidoza de orice localizare. Se utilizează oral sau intravenos de 1 dată pe zi. Durata tratamentului cu fluconazol pentru candidoza cutanată este de 2-6 săptămâni, pentru candidoza orofaringiană - 7-14 zile, pentru candidoza de altă localizare (candidoză, esofagită candidoză și candidoză bronhopulmonară neinvazivă) - 14-30 de zile, pentru onicomicoză - 3-6 luni pentru leziuni ale unghiilor și 6-12 luni - pentru leziuni ale unghiilor de la picioare (înainte de înlocuirea unghiei infectate), pentru balanopostita candidoză sau candidoza vaginală - o dată, pentru vulvovaginita candidoză - până la 7 zile, pentru recidiva cronică (3- 4 r/an sau mai des) candidoză vulvovaginală 3-4 doze la intervale de 3-7 zile, uneori de până la 12 ori la intervale lunare, pentru candidoză, candidoză diseminată - 7-14 zile sau mai mult, pentru micoze endemice profunde - până la 2 ani: 11-24 luni pentru coccidioidomicoză, 2-17 luni pentru paracoccidioidomicoză, 1-16 luni pentru sporotricoză, 3-17 luni pentru histoplasmoză, pentru meningita criptococică - până la 6-8 săptămâni, pentru infecții criptococice de altă localizare - 7 -14 zile. Pentru a preveni infecțiile fungice, fluconazolul este prescris pe întreaga perioadă de terapie antibacteriană, glucocorticosteroizi, citostatică sau cu radiații. Eficacitatea clinică a fluconazolului este de 83-100% pentru infecțiile fungice ale mucoaselor, pielii și anexelor sale, 74-83,4% pentru candidoza urogenitală, 74,7% pentru bronșita candidoză, 66,7% pentru candidoză, pneumonie - 64-70% cu candidoză generalizată la copii - 60-80%, cu candidoză locală la copii (stomatită, gingivite, esofagită, vulvovaginită, candidoză intestinală) - 90%.
Datorită toxicității sale mari (hepatotoxicitate), ketoconazolul și-a pierdut în mare măsură importanța ca antimicotic sistemic și este mai des utilizat local. Ketoconazolul oral este prescris pentru candidoza pielii și dermatofitoză timp de 2-8 săptămâni, pentru onicomicoza mâinilor - timp de 4-6 luni, pentru onicomicoza picioarelor - timp de 8-18 luni, pentru candidoza cavității bucale, tractului gastrointestinal iar sistemul genito-urinar - timp de 4-6 săptămâni, pentru micoze profunde - timp de câteva luni. Când luați ketoconazol pe cale orală, eficacitatea sa clinică este pentru candidoza cutanată - 25-52%, pentru dermatofitoză - 55-80%, pentru onicomicoză - 50-55%, pentru vaginita candidoză - 90%, pentru histoplasmoză - 52%, pentru paracoccidioidomycosis - 52% 80 %.
Miconazolul pe cale orală este prescris pentru candidoza cavității bucale, faringelui și tractului gastrointestinal. În prezent, practic nu este utilizat intravenos sau intratecal din cauza prezenței fluconazolului cu toxicitate scăzută, care este foarte eficient atunci când este administrat pe cale orală și parenterală.
Principalul medicament pentru utilizare locală (externă sau intravaginală) rămâne clotrimazolul.

Toleranță, efecte secundare ale azolilor

Dintre azolii sistemici, fluconazolul este cel mai puțin toxic. Este bine tolerat și nu afectează metabolismul steroizilor, dar uneori poate provoca următoarele reacții adverse.
· Din sistemul digestiv: pierderea poftei de mâncare, dureri abdominale, flatulență, greață, vărsături, diaree, constipație, creșterea activității transaminazelor „hepatice” și a fosfatazei alcaline, hiperbilirubinemie, colestază.
· Din sistemul nervos în cazuri rare: cefalee, amețeli, somnolență, insomnie, tulburări de conștiență, vedere, halucinații, parestezii, tremor, convulsii.
· Din sistemul hematopoietic: la unii pacienti - anemie hipoplazica, leucopenie, neutropenie, agranulocitoza, trombocitopenie.
· Alte reactii adverse: reactii alergice, eruptii cutanate, mancarimi, alopecie, hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie. Reacții severe sunt uneori posibile la pacienții cu SIDA și la pacienții cu cancer: efecte hepatotoxice, nefrotoxice și mielotoxice, sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică.
Itraconazolul și ketoconazolul, pe lângă reacțiile adverse enumerate pentru fluconazol, pot provoca hipercreatininemie, au un efect hepatotoxic pronunțat (este necesară monitorizarea lunară a activității transaminazelor), reduc biosinteza glucocorticoizilor și hormonilor sexuali, care se manifestă la bărbați prin ginecomastie, oligospermie, scăderea libidoului, impotență, iar la femei - tulburări ale ciclului menstrual. Astfel, la administrarea orală de ketoconazol, se observă o creștere asimptomatică a activității transaminazelor în 5-10% din cazuri, hepatită - în 0,1% din cazuri. Factorii de risc pentru hepatită includ boala hepatică preexistentă, administrarea de medicamente hepatotoxice și utilizarea pe termen lung a medicamentului. Ketoconazolul duce la o scădere a nivelului de testosteron din sânge la o doză de 800 mg/zi. Itraconazolul poate provoca, de asemenea, insuficiență cardiacă congestivă, creșterea tensiunii arteriale, edem, hipokaliemie și aritmie ventriculară.
Miconazolul, administrat oral, poate provoca greață, diaree, reacții alergice și, atunci când este administrat intravenos - tromboflebită, frisoane, rinită, erupții cutanate, anorexie, greață, diaree, tahicardie, aritmii, hiperlipidemie, reacții alergice crescute ale eritrocitelor.
Când azolii sunt utilizați extern, în 5% din cazuri apare o erupție cutanată, mâncărime, arsuri, hiperemie, descuamarea pielii și, în cazuri rare, se poate dezvolta dermatită de contact.
Când sunt utilizați intravaginal, azolii pot provoca mâncărime, arsuri, hiperemie și umflarea membranei mucoase, secreții vaginale și creșterea urinării.
Contraindicații
Azolii topici sunt contraindicați în primul trimestru de sarcină și dacă sunteți alergic la aceștia. Nu există date despre alergia încrucișată la toți azolii. Azolii sistemici sunt contraindicați în următoarele cazuri:
· hipersensibilitate;
· disfuncție hepatică severă (pentru itraconazol și ketoconazol);
sarcină (pentru itraconazol, voriconazol și ketoconazol);
· lactație;
· vârsta copiilor (pentru itraconazol).
Atenționări
Când tratați cu azoli topici, evitați contactul cu ochii.
La tratarea cu azoli sistemici, consumul de alcool trebuie evitat.
Nu este necesară o selecție specială a dozelor de fluconazol pentru pacienții vârstnici decât dacă funcția renală este deprimată (clearance-ul creatininei mai mic de 40-50 ml/min).
La pacienții cu insuficiență renală, este necesară ajustarea regimului de dozare a fluconazolului în funcție de clearance-ul creatininei endogene (cu clearance-ul creatininei de 50 ml/min, doza nu se modifică; la 11-50 ml/min, doza se reduce la jumătate. ). Pentru uz extern și administrare orală unică, nu este necesară ajustarea dozei.
După cum au arătat experimentele pe animale și studiile clinice pe 625 de femei însărcinate, o cură de fluconazol în primul trimestru de sarcină și ulterior în doză de 150 mg/zi nu determină o creștere a incidenței defectelor congenitale de dezvoltare, a malnutriției fetale și a prematurilor. naștere. În schimb, ketoconazolul și flucitozina au prezentat embriotoxicitate și teratogenitate. Cu toate acestea, utilizarea fluconazolului trebuie evitată la femeile gravide, cu excepția cazurilor de infecții fungice severe și care pot pune viața în pericol, când beneficiul așteptat al tratamentului depășește riscul posibil pentru făt.

Interacțiuni

Antiacidele, M-anticolinergicele, blocantele H2-histaminice și inhibitorii pompei de protoni reduc biodisponibilitatea intraconazolului și a ketoconazolului, deoarece reduc aciditatea stomacului și împiedică transformarea azolilor în forme solubile. Absorbția azolilor în intestin este, de asemenea, redusă de adsorbanți și agenți de acoperire. Ketoconazolul reduce absorbția rifampicinei. Rifampicina și izoniazida accelerează biotransformarea azolilor în ficat, scad concentrațiile acestora în plasma sanguină și reduc eficacitatea tratamentului (rifampicina reduce T1/2 fluconazolului cu 20%, ASC cu 25%). Carbamazepina și fenitoina reduc concentrația de itraconazol în sânge. Hidroclorotiazida crește concentrația de fluconazol în plasma sanguină cu 40%. Combinația de itraconazol cu ​​statine este însoțită de o creștere a concentrației acestora în sânge cu posibila dezvoltare a rabdomiolizei. Inhibitorii citocromului P450 (cimetidină, eritromicină, claritromicină etc.) pot inhiba metabolismul itraconazolului și ketoconazolului și pot crește concentrațiile lor serice. Ketoconazolul în combinație cu alcoolul poate provoca reacții asemănătoare disulfiramului. Ketoconazolul, itraconazolul și, într-o măsură mai mică, fluconazolul sunt inhibitori ai citocromului P450 și, prin urmare, pot interfera cu metabolismul hepatic al următoarelor medicamente:
· agenți hipoglicemianți orali (derivați de sulfoniluree) cu posibilă dezvoltare a hipoglicemiei;
· anticoagulante indirecte cu creșterea efectului lor, prelungirea timpului de protrombină (la administrarea fluconazolului - cu 12%) și creșterea riscului de sângerare;
· ciclosporină și digoxină (când se prescrie itraconazol sau ketoconazol, doza de ciclosporină trebuie redusă la jumătate);
· eofilina, fenitoina, zidovudina, rifampicina si rifabutina (fluconazol);
midazolam, triazolam, antagonişti de calciu din grupul derivaţilor
Amfotericina B, nistatina, natamicina reduc eficacitatea azolilor atunci când sunt aplicate local.
dihidropiridină, vincristină (itraconazol);
clordiazepoxid, metilprednisolon (ketoconazol);
contraceptive orale levonorgestrel și etinilestradiol (dozele mari de fluconazol determină o creștere a ASC a acestor medicamente); terfenadină, astemizol, cisapridă, chinidină, pimozidă cu o creștere a concentrației lor în sânge, care poate fi însoțită de o prelungire a intervalului QT pe ECG cu dezvoltarea de aritmii ventriculare severe (combinațiile de azoli sistemici cu aceste medicamente sunt inacceptabile ).
Se observă antagonism de acțiune între ketoconazol, miconazol și amfotericina B.

lekmed.ru

Itraconazol: scurtă descriere

Itraconazolul este un agent antifungic clasificat drept derivat azolic cu acțiune sistemică. Are două forme de dozare: capsule și soluție. Ingredientul activ este itraconazolul.

Indicatii de utilizare

Este recomandabil să utilizați Itraconazol pentru a trata pielea de diverse infecții fungice și procese inflamatorii.

În plus, este eficient pentru:

• dermatoze;
• candidoză;
• lichen plan;
• eczemă micotică (când sunt afectate suprafețe mari de piele);
• dermatofitoză;
• sporotricoză;
• onicomicoza.

Efecte secundare

În general, itraconazolul a fost bine tolerat de către pacienți, dar la unii a provocat:

• insuficiență în funcționarea tractului gastro-intestinal;
• creșterea tensiunii arteriale;
• deteriorarea stării părului, căderea părului;
• scăderea activității sexuale;
• oboseală;
• dureri de cap și vertij;
• erupții cutanate, mâncărime și arsuri;
• umflarea feței și a membrelor.

Caracteristicile aplicației

Itraconazolul se administrează pe cale orală. Este mai bine să beți capsule înainte de a mânca, iar soluția după masă. Doza zilnică și durata cursului terapeutic sunt stabilite de medicul curant.

Fluconazol: o scurtă descriere

Medicamentul are același ingredient activ. Produs de companii farmaceutice interne și străine. Are două forme de dozare: capsule și suspensie. Conceput pentru uz oral. Analogi populari ai fluconazolului: terbinafină, pimafucină, nistatina și itraconazol. Doar un specialist calificat ar trebui să decidă dacă este posibil să luați Itraconazol în loc de Fluconazol sau înlocuirea acestuia din urmă cu un alt analog.

Efecte secundare și supradozaj

Unele femei au observat că terapia cu fluconazol a fost însoțită de:

• manifestări alergice: eritem, erupții pe epiteliu, urticarie și umflături;
• durere severă în cap;
• leziuni convulsive ale membrelor;
• ameţeală;
• tulburări ale papilelor gustative;
• diaree;
• greață și vărsături;
• afectarea funcționalității rinichilor și ficatului.

Dacă luați o doză mare de Fluconazol, acesta poate provoca halucinații și paranoia.

Este posibil să combinați

Deoarece aceste două medicamente aparțin aceluiași grup farmaceutic, mulți pacienți se întreabă dacă este posibil să luați Fluconazol și Itraconazol în același timp? Medicii spun că nu, explicând că o astfel de combinație poate provoca dezvoltarea de efecte secundare și poate afecta negativ sănătatea pacientului.

Ce să alegi

Comparând Itraconazol și Fluconazol, se poate observa inițial că diferența dintre medicamente constă în preț: primul va costa pacientul 390-460 de ruble, al doilea - doar 35-55 de ruble. Ambele medicamente au o acțiune largă și proprietăți fungicide. Nu trebuie luate în timpul sarcinii sau în timpul alăptării, dar ambele cauzează rareori reacții adverse.

Dacă pacientul suferă de afte acute, dar boala a fost diagnosticată la timp, trebuie să ia doar un comprimat de fluconazol. Într-o situație similară, itraconazolul trebuie luat timp de o săptămână. Dacă comparăm medicamentele în lupta împotriva aftelor cronice, atunci utilizarea Fluconazolului se efectuează conform schemei o dată la 72 de ore timp de nouă zile, iar Itraconazolul trebuie utilizat o dată pe zi timp de 5-7 zile.

Doar medicul curant ar trebui să decidă care dintre aceste două medicamente este cel mai bun pentru pacient, pe baza rezultatelor diagnosticului.

Ați găsit o greșeală? Selectați-l și apăsați Ctrl + Enter

pillsman.org

Clasificarea medicamentelor antifungice (antimicotice).

Pentru tratamentul bolilor cauzate de ciuperca Candida, pot fi utilizate medicamente din următoarele grupe farmacologice:

• antibiotice din grupa polienelor: levorin, nistatin, natamicin, amfotericin-B;
• derivați de imidazol: clotrimazol, izoconazol, voriconazol, ketoconazol, fenticonazol, butoconazol și alții;
• derivați de tiazol: fluconazol;
• săruri bis-cuaternare de amoniu: clorură de dequaliniu;
• Derivaţi de N-metilnaftalenă: terbinafină.

Să ne uităm la fiecare grup mai detaliat.

Antibiotice din grupa polienelor

Sunt agenți antifungici de origine naturală. Mecanismul acțiunii lor a fost studiat destul de bine și constă în legarea medicamentelor din acest grup de ergosterolul membranei celulare fungice, ca urmare, integritatea acestei membrane este perturbată, ceea ce duce la dizolvarea (liza) celulă.

Pe lângă Candida, spectrul de activitate al polienelor include și unele protozoare: Trichomonas, Amoebas și Leishmania.

Atunci când sunt administrate oral în tractul digestiv, precum și de pe suprafața pielii sănătoase, intacte, aceste medicamente practic nu sunt absorbite. Sunt slab toxici.

Majoritatea medicamentelor sunt utilizate local și oral, amfotericina B se administrează intravenos.

În timpul tratamentului cu poliene, pot apărea reacții nedorite, cum ar fi reacții alergice, greață, vărsături, dureri abdominale și diaree.

În prezent, medicamentele din acest grup sunt utilizate destul de rar pentru tratamentul afte, deoarece au fost deja dezvoltate alte medicamente mai moderne și mai eficiente în acest scop. Cel mai frecvent antibiotic antifungic este nistatina.

Nistatina

Disponibil sub formă de tablete pentru administrare orală și tablete vaginale, unguente, supozitoare rectale (supozitoare).

Este utilizat pentru tratarea candidozei mucoaselor gurii, pielii și organelor interne, precum și pentru prevenirea acestor boli în cazul terapiei cu antibiotice pe termen lung.

Adulților li se recomandă să ia medicamentul 250 de mii de unități de 6-8 ori pe zi sau 500 de mii de unități de 3-4 ori pe zi. Doza zilnică medie este de 1,5-3 milioane de unități, iar maxima este de 4-6 milioane de unități. Puteți utiliza simultan 2 forme de dozare de nistatin - tablete și unguent. Cursul tratamentului este de obicei de 10-14 zile. Pentru candidoza recurentă se recomandă cursuri repetate de tratament - la 2-3 săptămâni după cel precedent.

Tabletele vaginale se administrează 1-2 bucăți (100-200 mii unități) adânc în vagin timp de 1,5-3 săptămâni.

Supozitoarele rectale se administrează în rect, 1-2 bucăți (250-500 mii unități) de două ori pe zi timp de 10-14 zile.

Preparatele de nistatină sunt contraindicate în caz de sensibilitate individuală crescută la această substanță.

Efectele secundare includ greață, vărsături, frisoane, febră și reacții alergice. Dacă apar aceste simptome, se recomandă reducerea dozei de medicament. Când utilizați tablete vaginale, pot apărea iritații locale și dureri în vagin.

Nistatina face, de asemenea, parte din medicamentele combinate antibacteriene și antifungice, cum ar fi Polygynax, Terzhinan.

Imidazol și derivați de tiazol

Mecanismul de acțiune al medicamentelor din acest grup se datorează efectului lor asupra sintezei ergosterolului, care este o componentă structurală a membranei celulare fungice. Din cauza perturbării producției acestei substanțe, integritatea membranei celulare a agentului patogen (ciuperca care a provocat boala) este perturbată, celula se dizolvă și ciuperca moare.

Diferiți reprezentanți ai derivaților de imidazol au propriul spectru de activitate, adică afectează un număr diferit de tipuri de ciuperci.

Sunt utilizate sistemic - oral - și local.

Medicamentele pentru uz sistemic includ ketoconazol, fluconazol, voriconazol și itraconazol.

Pentru tratamentul local, se pot utiliza izoconazol, miconazol, clotrimazol, econazol, ketoconazol și altele.

Rezistența (rezistența, imunitatea) ciupercii la acțiunea acestor medicamente se dezvoltă destul de rar, dar în anumite situații clinice, de exemplu, atunci când se tratează pacienți infectați cu HIV pentru o lungă perioadă de timp, se poate dezvolta rezistență.

Atunci când sunt administrați pe cale orală, imidazolul și derivații de tiazol (azoli) sunt bine absorbiți de tractul gastrointestinal. Distribuit în majoritatea organelor și țesuturilor, creând concentrații mari în ele. Unele medicamente, în special itraconazolul, pătrund în salivă, lichidul cefalorahidian și lichidul intraocular în cantități extrem de mici. Timpul de înjumătățire al diferitelor medicamente este diferit și variază între 8-30 de ore. La atingerea ficatului, acestea suferă o serie de modificări biochimice. Ele sunt excretate în principal în fecale. Fluconazolul este excretat în principal prin rinichi.

Azolii topici sunt absorbiți slab atunci când sunt administrați pe cale orală și sunt eficienți numai atunci când sunt aplicați local. Ele creează concentrații mari în piele. Timpul maxim de înjumătățire este observat pentru bifonazol și este de 19-32 ore. Absorbit în sânge în cantități minime.

Efectele secundare ale azolilor sistemici sunt după cum urmează:

• greață, vărsături, constipație sau diaree, dureri abdominale, icter colestatic (care este asociată cu stagnarea bilei în căile biliare), creșterea activității enzimelor hepatice;
• amețeli, dureri de cap, somnolență, iritabilitate, tremor (tremur involuntar), parestezie (senzație de amorțeală), convulsii, tulburări de vedere;
• scăderea nivelului trombocitelor în sânge (agranulocitoză);
• reacții alergice sub formă de erupții cutanate, însoțite sau nu de mâncărime, arsuri;
• descuamarea pielii, dermatita de contact.

Atunci când se administrează intravaginal (local în vagin), se pot observa arsuri, mâncărime, umflare și înroșire a mucoasei vaginale, secreții crescute din aceasta, durere în timpul actului sexual și creșterea urinării.

Clotrimazol (Canesten, Candibene, Candide, Candide-B6, Clotrimazol)

Disponibil sub formă de tablete vaginale, geluri și unguente pentru uz vaginal.

Atunci când este utilizat intravaginal, doar 5-10% din medicament este absorbit, prin urmare acționează numai local și nu afectează organismul în ansamblu. Concentrația necesară pentru efectul terapeutic rămâne în vagin încă 3 zile după utilizarea medicamentului. Acea parte a substanței active care este absorbită în sânge este modificată în ficat și excretată în bilă.

Pentru candidoza pielii, se utilizează sub formă de geluri sau unguente: medicamentul este aplicat pe zonele afectate de 1-3 ori pe zi și frecat în piele pentru o perioadă de timp. Durata tratamentului variază de la 1 săptămână la 1 lună. În caz de infecție fungică a picioarelor, pentru a reduce probabilitatea de recidivă a bolii, tratamentul se prelungește la 3 săptămâni.

Pentru candidoza urogenitală se administrează 1 comprimat pe zi în vagin timp de 7 zile, plus pielea perineului și organele genitale externe sunt lubrifiate cu cremă de clotrimazol. Regimurile alternative pentru administrarea comprimatelor sunt 200 mg timp de trei zile la rând sau 500 mg o dată.

Gelul vaginal se introduce înainte de culcare adânc în vagin, 1 aplicator complet (care este de 5 g) timp de 6 zile.

Supozitoarele vaginale se administrează o dată pe zi înainte de culcare timp de 6 zile.

Tratamentul candidozei urogenitale (infecție fungică a sistemului genito-urinar) trebuie efectuat în afara menstruației.

Clotrimazolul este contraindicat în caz de intoleranță individuală la acesta, precum și în primele 12-16 săptămâni de sarcină.

Când sunt utilizate simultan cu poliene, eficacitatea acestora scade. Nu poate fi utilizat cu nistatina.

Econazol (Santequin, Gyno-pevaril, Econazol)

Formă de eliberare: pesare, supozitoare vaginale, gel și cremă pentru uz extern.

Când se aplică local timp de 3 zile, provoacă moartea ciupercii.

Când este aplicat pe piele, creează concentrații terapeutice în derm și epidermă. Absorbit în sânge în cantități minime; acea parte a medicamentului care este absorbită este excretată în urină și fecale.

Extern: aplicați o cantitate mică de cremă sau gel pe zona afectată a pielii, frecați până la absorbția completă; Frecvența aplicării este de 2 ori pe zi. Durata tratamentului este de 14 zile, pentru tratamentul micozei picioarelor – până la 6 săptămâni.

Se administrează intravaginal 1 dată pe zi (înainte de culcare) adânc în vagin. Cursul tratamentului este de 3 zile. Dacă acest lucru nu este suficient, cursul se continuă încă 3 zile și se repetă după 10 zile. Poate fi folosit în timpul menstruației.

Pesarele se introduc în fornixul posterior al vaginului, 1 bucată o dată pe zi, în decubit dorsal, înainte de culcare.

Econazolul este contraindicat în caz de hipersensibilitate a corpului pacientului la acesta.

Utilizați cu prudență în primele 12-16 săptămâni de sarcină, precum și în timpul alăptării. Pentru candidoza vulvovaginală este obligatoriu tratamentul simultan al partenerului sexual.

Izoconazol (Gyno-travogen)

Folosit local. O cantitate mică este absorbită de la suprafața pielii.

Crema se aplică pe zonele afectate ale pielii o dată pe zi timp de cel puțin 4 săptămâni. Daca micozele sunt localizate in spatiile interdigitale, dupa aplicarea cremei, intre ele trebuie aplicat un bandaj de tifon.

Efectele secundare apar destul de rar și se manifestă prin arsură și mâncărime în primele 12-24 ore de la administrarea supozitorului. La utilizarea cremei, reacțiile alergice, precum și iritația pielii și arsurile ușoare sunt extrem de rare.

Timp de 1 săptămână după administrarea supozitorului, nu trebuie efectuată dușuri.

Ketoconazol (Ketodină, Livarol, Ketoconazol)

Disponibil sub formă de supozitoare vaginale și pesare.

Aplicați local.

Supozitoarele se introduc, câte o bucată, adânc în vagin, în poziție ghemuită sau întinse pe spate, cu genunchii îndoiți, înainte de a merge la culcare. Cursul tratamentului este de 3-5 zile, dar dacă este necesar, acesta poate fi prelungit până când pacientul își revine complet. Pentru candidoza cronică, cursul tratamentului este de 10 zile.

Efectele secundare sunt extrem de rare și standard.

Medicamentul nu este utilizat în primele 12-16 săptămâni de sarcină; în al doilea și al treilea trimestru și în timpul alăptării este utilizat numai după evaluarea beneficiului pentru mamă și a riscului pentru copil.

Fenticonazol (Lomexin)

Forma de eliberare: capsule vaginale si crema, crema pentru uz extern.

Absorbția medicamentului prin piele este minimă; o cantitate mică este absorbită de mucoasa vaginală. Nu fototoxic. Nu afectează funcțiile gonadelor feminine și masculine.

Crema vaginala se administreaza in cantitate de 1 aplicator adanc in vagin, folosita inainte de culcare, si daca este necesar, dimineata.

Pentru a preveni reinfectia (reinfectarea), partenerul sexual ar trebui, de asemenea, sa urmeze un curs de tratament cu un medicament antifungic.

Crema se aplică pe piele de 1-2 ori pe zi, frecând ușor.

Este în general bine tolerat; reacțiile adverse apar doar la o proporție mică de pacienți.

Utilizarea fenticonazolului în timpul sarcinii și alăptării nu este recomandată.

Butoconazol (Gynofort)

Disponibil sub formă de gel vaginal.

5 g de medicament (conține 100 mg substanță activă) se injectează adânc în vagin o dată, de preferință înainte de culcare.

Efectele secundare sunt standard.

În timpul sarcinii și alăptării, utilizați numai la recomandarea medicului.

Forma de eliberare: supozitoare vaginale, cremă.

Supozitoarele se administrează o dată pe zi, de preferință înainte de culcare, adânc în vagin. Supozitoarele care conțin 150 mg de substanță activă se administrează timp de 6 zile, 300 timp de 3 zile, 900 mg pentru o singură doză. Este indicat să începeți tratamentul după menstruație. În timpul tratamentului și timp de 7 zile după finalizarea acestuia, nu se recomandă dușurile.

Crema se aplică într-un strat subțire pe zona afectată a pielii și se freacă ușor. Frecvența aplicării - de 1-2 ori pe zi. Cursul tratamentului este de la 14 zile la o lună și jumătate. Medicamentul trebuie utilizat timp de încă 7 zile după dispariția simptomelor bolii.

Utilizați cu prudență în timpul sarcinii și alăptării.

Sertaconazol (Zalain, Zalain Ovuli)

Disponibil sub formă de cremă pentru uz extern și sub formă de supozitoare vaginale.

Injectați 1 supozitor adânc în vagin înainte de culcare, o dată pe zi, o dată. Dacă semnele bolii persistă, aceasta poate fi reintrodusă după 1 săptămână.

Crema se aplică uniform pe zona afectată a pielii de 1-2 ori pe zi timp de 1 lună.

Efectele secundare sunt standard și rar observate.

În timpul tratamentului cu medicamentul, trebuie să vă abțineți de la actul sexual, să folosiți lenjerie de corp din bumbac și să nu faceți duș. Terapia poate fi efectuată în timpul menstruației.

În timpul sarcinii și alăptării, utilizați medicamentul cu prudență.

Există o serie de preparate combinate pentru uz local care conțin 2 sau 3 componente antimicrobiene/antifungice simultan. Acest:

• Klion-D 100 (comprimate vaginale; contine 100 mg miconazol si metronidazol);
• Clevazol (cremă vaginală, din care 1 g conține 20 mg clindamicină și miconazol);
• Metromicon-neo (supozitoare vaginale care conțin 500 mg metronidazol și 100 mg miconazol);
• Neo-Penotran (supozitoare vaginale care conțin 750 mg metronidazol și 200 mg miconazol).

Fluconazol (Difluzol, Diflucan, Mikosist, Fluzamed, Fluzak, Futsis, Diflazon, Difluzol, Mikomax și altele)

Forma de eliberare: capsule, tablete, soluție perfuzabilă și injectabilă, pulbere pentru prepararea suspensiilor, gel.

Bine absorbit din tractul digestiv după administrare orală. Mâncatul nu afectează absorbția. Concentrația maximă în sânge se determină după 0,5-1,5 ore, timpul de înjumătățire este de 30 de ore.

Când se administrează într-o venă, farmacocinetica este similară cu cea administrată pe cale orală. Pătrunde bine în toate fluidele corpului. Excretat prin urină.

Folosit pentru candidoza de orice localizare. În caz de boală severă, se administrează parenteral (în mușchi) sau intravenos (picurare).

Pentru candidoza diseminată (larg răspândită), luați 400 mg pe cale orală în prima zi, apoi 200 mg pe zi. Durata tratamentului este determinată individual. Doza de medicament administrată parenteral variază în funcție de severitatea și caracteristicile bolii.

Pentru candidoza vaginală, luați 150 mg de fluconazol o dată. Pentru a reduce frecvența recăderilor, ar trebui să luați medicamentul 150 mg în fiecare lună. Durata terapiei în acest caz variază de la 4 la 12 luni.

Fluconazolul este contraindicat în caz de hipersensibilitate la acesta sau compuși similari ca structură chimică, precum și în cazul tratamentului cu terfenadină.

Efectele secundare sunt similare cu cele ale altor derivați de triazol.

Dacă pacientul prezintă semne de afectare a ficatului, tratamentul cu acest medicament trebuie întrerupt. Femeile însărcinate și femeile în timpul alăptării nu trebuie să utilizeze medicamentul.

Itraconazol (Funit, Eszol, Itracon, Itrungar, Mikocur, Orungal, Sporagal)

Forme de eliberare: capsule, tablete, supozitoare vaginale.

Când este administrat oral, este bine absorbit. Concentrația maximă în sânge se determină la 3-4 ore după administrare. Distribuit în multe organe și țesuturi ale corpului. Excretat în bilă.

Pentru candidoza vaginală, utilizați 200 mg de două ori pe zi timp de 1 zi sau 200 mg o dată pe zi timp de trei zile.

Pentru candidoza orală - 100 mg o dată pe zi timp de 15 zile.

Pentru candidoza sistemică (infecție cu ciuperci din genul Candida) - 100-200 mg o dată pe zi, cursul tratamentului variază de la 3 săptămâni la 7 luni.

Medicamentul este contraindicat în caz de hipersensibilitate la itraconazol.

În timpul tratamentului cu medicamentul, pot apărea următoarele reacții adverse:

• greață, vărsături, dureri abdominale, constipație, activitate crescută a enzimelor hepatice, în unele cazuri - hepatită;
• amețeli, cefalee, neuropatie periferică;
• reactii alergice.

În timpul sarcinii și alăptării, medicamentul este prescris exclusiv în cazul micozelor sistemice.

Voriconazol (Vfend, Voritab)

Forma de eliberare: comprimate, pulbere pentru soluție perfuzabilă.

După administrare orală, se absoarbe rapid și aproape complet. Concentrația maximă în sânge se determină la 1-2 ore după administrare. Absorbția medicamentului nu depinde de aciditatea sucului gastric. Pătrunde în bariera hemato-encefalică (bariera fiziologică dintre sistemul circulator și creier) și se găsește în lichidul cefalorahidian. Timpul de înjumătățire depinde de doză și este în medie de 6 ore.

Folosit în cazuri de infecții severe de candidoză, candidoză esofagiană.

Doza de medicament variază foarte mult în funcție de evoluția bolii, vârsta și greutatea corporală a pacientului.

Contraindicat la administrarea simultană a anumitor medicamente, cum ar fi terfenadină, astemizol, chinidină, rifampicină, carbamazepină, ritonavir, alcaloizi de ergot, precum și în caz de intoleranță individuală la voriconazol.

Acest medicament trebuie utilizat cu prudență la persoanele care suferă de disfuncție hepatică și renală severă. Tratamentul trebuie efectuat sub monitorizarea indicatorilor funcției hepatice.

Medicamentul nu este utilizat în timpul sarcinii și alăptării. În timpul perioadei de tratament, o femeie ar trebui să se protejeze în mod fiabil.

Posaconazol (Noxafil)

Agent antifungic puternic.

Pentru candidoza orofaringiană (infecție cu ciuperci a cavității bucale și a faringelui) se utilizează la pacienții cu imunitate redusă sau cu eficacitate scăzută a medicamentelor topice.

În prima zi de terapie, luați 200 mg de medicament o dată pe zi cu mesele, apoi 100 ml o dată pe zi timp de 13 zile.

Contraindicațiile pentru Noxafil sunt similare cu cele pentru voriconazol.

Nu se aplică în timpul sarcinii și alăptării.

Clorura de dequaliniu (Fluomizin)

Forma de eliberare: tablete vaginale.

Are un spectru larg de activitate antimicrobiană, în special, are un efect negativ asupra ciupercilor din genul Candida. Mecanismul de acțiune al acestui medicament este de a crește permeabilitatea membranei celulare, ceea ce duce la moartea celulelor.

Când este administrat intravaginal, este absorbit în sânge în cantități mici.

Folosit în cazuri de candidoză vaginală.

Se recomandă să stai culcat pe spate, cu picioarele ușor îndoite și să introduci 1 comprimat adânc în vagin. Frecvența administrării este de 1 dată pe zi, durata tratamentului este de 6 zile. Tratamentul cu un curs mai scurt poate duce la recidive.

Medicamentul este contraindicat în caz de hipersensibilitate individuală la componentele sale, în prezența ulcerelor în zona vaginală și cervicală, precum și la fete înainte de a ajunge la pubertate.

Efectele secundare sunt rare. În unele cazuri, pacienții observă arsură, mâncărime și hiperemie a mucoasei vaginale. Sunt posibile reacții alergice.

Medicamentul este aprobat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării. Cu toate acestea, se recomandă prudență atunci când este prescris în primul trimestru de sarcină.

Terbinafină (Lamisil, Mycofin, Terbizil, Terbinorm, Fungotek, Exifin și altele)

Forme de eliberare: tablete, cremă, gel, spray pentru piele.

În raport cu candida, are activitate atât fungicidă (provoacă moartea ciupercilor), cât și fungistatică (inhibă creșterea acestora) (în funcție de tipul de ciupercă).

Medicamentul inhibă sinteza ergosterolului în celula fungică, ceea ce duce în cele din urmă la moartea celulei sale.

Atunci când este administrat pe cale orală, se acumulează în piele, unghii și păr în concentrația necesară pentru a obține un efect fungicid.

Terbinafina este utilizată pentru diferite infecții fungice, în special candidoză.

Aplicați cremă sau gel de 1-2 ori pe zi pe pielea curățată și uscată de la locul leziunii, inclusiv pe zonele sănătoase adiacente, și frecați ușor. Durata tratamentului este de aproximativ 7 zile.

Medicamentul este contraindicat în caz de hipersensibilitate la componentele sale.

În timpul utilizării terbinafinei, pot apărea următoarele reacții adverse:

• greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, dureri abdominale, diaree;
• reacții alergice - erupții cutanate cu sau fără mâncărime, extrem de rar - sindrom Stevens-Johnson;
• tulburări ale gustului în unele cazuri;
• atunci când este aplicat local - roșeață, mâncărime sau arsură la locul aplicării.

Pentru pacienții cu insuficiență hepatică și/sau renală severă, se recomandă să se prescrie jumătate din doza de medicament.

Terbinafina nu trebuie luată în timpul sarcinii și alăptării.

Mai sus ați putut să vă familiarizați cu majoritatea medicamentelor utilizate pentru tratarea candidozei (afte) de diferite localizări. Vă atragem atenția asupra faptului că nu trebuie să vă automedicați alegând un medicament pe baza datelor preluate de pe Internet - dacă aveți simptome caracteristice unei boli fungice, trebuie să solicitați ajutor medical calificat cât mai curând posibil.

La ce medic ar trebui sa ma adresez?

Dacă aveți o infecție fungică a pielii sau a unghiilor, cel mai bine este să consultați un dermatolog. Candidoza mucoasei bucale va fi tratată de un stomatolog, iar candidoza vaginului de către un ginecolog. În caz de candidoză recurentă, este necesară consultarea unui imunolog, deoarece această boală este un însoțitor frecvent al imunodeficiențelor. În cazul candidozei sistemice cu afectare a organelor interne, la tratamentul pacientului participă un specialist în boli infecțioase sau un micolog, precum și un medic specializat.

myfamilydoctor.ru

Un număr mare de oameni suferă de infecții fungice. Medicamentele antifungice ajută la scăderea lor - tablete speciale, unguente, creme, supozitoare, spray-uri și soluții de tratament, a căror acțiune are ca scop distrugerea agenților patogeni și prevenirea reproducerii lor. În prezent, pe piață există un număr mare de astfel de produse. Nicio persoană nu este imună la afectarea diferitelor tipuri de ciuperci, așa că toată lumea ar trebui să știe ce medicamente antifungice există.

Ce sunt medicamentele antifungice

Acesta este numele pentru toate medicamentele care prezintă activitate specifică împotriva ciupercilor patogene, suprimându-le activitatea și distrugându-le. Agenții antifungici sunt împărțiți în diferite grupuri în funcție de structura compusului chimic și spectrul de activitate. Ele pot conține atât componente naturale, cât și chimice. Disponibil sub formă de tablete, unguente, creme, supozitoare, spray-uri. Acțiunea medicamentelor are ca scop distrugerea agenților patogeni fără a provoca rău pacientului.

Utilizarea medicamentelor antifungice

Există un număr mare de tipuri de micoze. Acestea pot afecta pielea, unghiile și mucoasele. Medicamentele antifungice sunt create special pentru a distruge agenții patogeni fungici și pentru a opri impactul lor negativ asupra corpului uman. Lista celor mai frecvente boli micotice:

• candidoză;
• pitiriazis versicolor;
• meningită criptococică;
• pseudoalescherioza;
• pecingine;
• dermatomicoză;
• leziuni ale plăcilor unghiilor și ale pielii;
• aspergiloza;
• candidoză și vulvovaginită cu trichomonas;
• sporotricoză;
• Fusarium

feluri

Există multe tipuri de medicamente antifungice. Acestea sunt împărțite în grupuri în funcție de:

• origine (sintetică, naturală);
• mod de aplicare (internă, externă, parenterală);
• mecanism și spectru de acțiune;
• indicații de utilizare (infecții sistemice sau locale);
• efect de impact (fungistatic, fungicid);
• nivelul de activitate (spectru larg și restrâns de acțiune).

Unguente

Medicamentele locale de acest tip sunt prescrise, de regulă, în stadiile inițiale ale bolilor micotice. Unguentele antifungice luptă împotriva infecțiilor cauzate de agentul patogen și ameliorează simptomele neplăcute. Avantajele utilizării lor:

• o gamă largă de agenți antifungici, atât la prețuri accesibile, cât și mai scumpe;
• ușurință în utilizare;
• Posibilitate de cumpărare fără prescripție medicală (în majoritatea cazurilor).

Există anumite grupuri de unguente în funcție de zona de aplicare. Medicamente generale:

1. Zalain. Sertaconazol unguent. Previne răspândirea agenților patogeni. Cursul tratamentului este de o lună.
2. Exoderil. Un unguent eficient ale cărui substanțe nu pătrund în sânge. Vindecă ciuperca în una-două luni, dar poate provoca reacții adverse: reacții alergice, cefalee, balonare, diaree, urticarie, greață, vărsături.
3. Candide. Potrivit pentru orice zonă a pielii. Poate fi utilizat în timpul sarcinii și alăptării. Cursul de tratament durează până la șase luni. Contraindicat în caz de intoleranță individuală la componente.
4. Unguent salicilic. Potrivit pentru tratarea zonelor afectate de piele și aplicarea de comprese.
5. Ketoconazol. Medicamentul este eficient împotriva multor ciuperci, dar este periculos datorită toxicității sale.
6. Mikozan. Conține ketoconazol. Ameliorează mâncărimea foarte repede și alte simptome în aproximativ o lună.
7. Unguent de zinc. Medicamentul nu are efecte secundare. Se folosește până când simptomele ciupercii sunt complet eliminate.
8. Lamisil. Conține terbinafină. Elimină simptomele fungice în decurs de o lună.

Există o serie de medicamente sub formă de unguente care sunt destinate tratamentului micozei în zona intimă:

1. Clotrimazol. Acest unguent poate fi aplicat nu numai pe piele, ci și pe membranele mucoase. Cursul tratamentului este de maximum 1 lună.
2. Nitrofungină. Unguent cu cloronitrofenol, care inhibă creșterea fungilor și are efect antiseptic.
3. Ketoconazol. Folosit pentru piele și mucoase. Cursul tratamentului este de 2-4 săptămâni.

Pastile

Micoza, mai ales în stadii avansate, nu va dispărea fără tratament sistemic. Tabletele pentru boli fungice pot distruge agentul patogen sau pot bloca acțiunea acestuia, astfel încât sunt mai eficiente decât orice medicamente locale. Astfel de medicamente trebuie luate numai așa cum este prescris de un medic și urmează cu strictețe instrucțiunile acestuia, deoarece au multe contraindicații și efecte secundare. Lista medicamentelor din tablete este foarte largă, așa că cel mai convenabil este să le împărțiți în grupuri în funcție de substanța activă.

1. Cu ketoconazol. Previne proliferarea ciupercilor. Medicamente antimicotice care conțin această substanță activă: Nizoral, Ketozol, Dermazol, Ketozoral, Ketoconazol, Mycozoral.
2. Cu itraconazol. Această substanță este eficientă în special împotriva dermatofitelor, mucegaiurilor și drojdiilor. Următoarele comprimate îl conțin: Itraconazol, Itrungar, Orungal, Sporagal, Itracon, Eszol, Izol.
3. Cu terbinafină. O substanță care interferează cu viabilitatea ciupercii. Luarea de medicamente cu acesta este eficientă pentru dermatomicoza oricărei părți a corpului. Inclus în următoarele tablete: Lamisil, Binafin, Terbinafină, Lamicon.
4. Cu fluconazol. Substanța este un derivat de triazol cu ​​efect antifungic pronunțat. Tabletele de fluconazol sunt deosebit de eficiente împotriva ciupercilor de drojdie. Potrivit pentru tratamentul onicomicozei, candidozei mucoaselor. Lista comprimatelor cu această substanță: Fluzon, Fluconazol, Medoflucon, Fucis, Mikosist, Difluzol, Diflucan.
5. Griseofulvin. Tabletele au același nume ca principalul ingredient activ din compoziția lor. Medicamentul sistemic este eficient împotriva trichophytons, microsporums, epidermophytons. Suprimă procesul de diviziune celulară fungică. Contraindicat pentru patologii cardiace, insuficiență renală și tulburări ale sistemului nervos.

Creme

Medicamentele sub această formă de eliberare au un efect local. Cremele diferă de unguente prin faptul că conțin mai puține grăsimi în compoziția lor. Sunt absorbite mai repede și catifelează pielea. Lista cremelor antifungice eficiente:

1. Nizoral.
2. Tinedol. Conține climbazol și mulți excipienți. Reface celulele pielii, vindecă, dezinfectează. Potrivit pentru tratamentul și prevenirea fungilor.
3. Microspori.
4. Terbinafină. Ajută la infecțiile fungice ale picioarelor, pielii, mucoaselor și unghiilor. Aplicați un strat subțire pe zona infectată. Durata tratamentului, în funcție de severitatea leziunii, poate varia de la câteva săptămâni până la șase luni.
5. Lamisil.
6. Naftifin. Eficient pentru epidermofitoza inghinala, onicomicoza, candidoza.
7. Ketoconazol.
8. Clotrimazol. Ajuta impotriva mucegaiului, drojdiilor, dermatofitelor. Nu se recomandă utilizarea în timpul sarcinii sau în caz de hipersensibilitate la componente. Tratamentul cu cremă durează o lună și jumătate.
9. Loceril.

Capsule

Medicamentele eliberate în această formă practic nu diferă în principiul de acțiune față de tablete. Ce capsule antifungice există:

• fluconazol;
• Orungal;
• Rumicoza;
• irazol;
• Irunin;
• Diflazon;
• Diflucan;
• Mycomax;
• Mikosist;
• Flucostat;
• Forkan.

Lumanari

Medicamentele în această formă sunt prescrise femeilor pentru afte. Boala este cauzată de ciuperci asemănătoare drojdiei. Simptomele sale apar în zona intimă. Supozitoarele vaginale (în cazuri rare, rectale) ajută la eliminarea lor cât mai repede posibil. Sunt fabricate din componente medicinale și suplimentare care permit supozitoarelor să rămână solide la temperatura camerei. Supozitoarele sunt convenabile de utilizat. Acţionează local şi nu dăunează rinichilor, ficatului sau organelor sistemului digestiv.

Lista celor mai eficiente lumânări:

• Pimafucin;
• Zalain;
• Livarol;
• Ginesol 7;
• Gyno-Pevaril;
• Hexicon;
• Betadină;
• Metronidazol;
• Osarbon;
• Nistatina;
• Gyno-Dactanol;
• Ketoconazol;
• Viferon;
• Klion-D;
• Terjinan;
• Polygynax;
• Lomexin.

Clasificare

Există multe semne prin care medicamentele antifungice sunt împărțite în categorii. Este mai obișnuită să le combine după grup chimic și activitate farmacologică. Această clasificare ajută specialistul să selecteze și să recomande pacientului medicamentul care va fi cel mai eficient în tratarea tipului de ciupercă diagnosticat. Există agenți antifungici cu spectru larg și cu spectru îngust.

Grupa azolică

Agenți antifungici sintetici care au efecte fungicide și fungistatice. Ajută la tratarea micozelor pielii, unghiilor, mucoaselor și scalpului. Reprezentanții grupului:

1. Ketoconazol (analogi ai Fungavis, Oronazol, Nizoral, Mycozoral). Eficient împotriva ciupercilor asemănătoare drojdiei, dimorfe, superioare, dermatofitelor.
2. Voriconazol (Vfend, Biflurin, Vikand). Medicamente eficiente pentru candidoză, lichen versicolor, aspergiloză, micoze subcutanate profunde.
3. Itraconazol (Irunin, Orunit, Irazol, Rumikoz, Itrazol, Orungal, Canditral). Este prescris pentru infecții severe cu mucegai și ciuperci candida.
4. Fluconazol (Diflucan, Mikoflucan, Medoflucon, Mikosist, Diflazon, Mikoflucan, Mikosist, Mikomax). Medicamente care inhibă creșterea și reproducerea ciupercilor.

Antibiotice poliene

Medicamentele din acest grup au cel mai larg spectru de acțiune. Acestea sunt prescrise pacienților care au un sistem imunitar slăbit. Reprezentanți:

1. Nistatina. Eficient împotriva candidozei pielii, cavității bucale și faringelui, intestinelor.
2. Levorin. Medicament cu o gamă largă de indicații, este deosebit de eficient împotriva candidozei și a ciupercilor protozoare.
3. Pimafucin. Un medicament care are un efect fungicid asupra mucegaiurilor și drojdiilor patogene.
4. Amfotericină B (Ambisome, Fungizone, Amfoglucamină, Ampholip, Amphocil). Este utilizat pentru infecțiile fungice progresive care reprezintă o amenințare gravă pentru viață.

Gruparea alilamină

Agenți antifungici sintetici eficienți împotriva dermatomicozei care afectează unghiile, părul și pielea. Medicamente din grupa alilaminei:

1. Terbinafină (Lamisil, Terbinox, Bramisil, Terbizil, Exitern). Eficient pentru dermatomicoza care afecteaza zone mari ale corpului.
2. Naftifine (Exoderil). Eficient pentru bolile fungice ale unghiilor și pielii cauzate de agenți patogeni sensibili.

Medicamente antifungice pentru copii

Corpul unui copil este expus unui risc crescut de infecții micotice, deoarece sistemul lor imunitar încă nu funcționează corespunzător. Cu toate acestea, nu toate medicamentele sunt potrivite pentru tratarea pacienților pediatrici. Dacă un copil se infectează, medicul trebuie să selecteze un medicament antifungic pentru el, determinând tipul de agent patogen și efectuând diagnostice suplimentare. Ce medicamente pot fi prescrise copiilor:

1. Local. Mikozan, Nistatin, Amorolfină, Lamisil.
2. Sistem. Griseofulfină, Micoseptină, Flucitozină, Terbinafină, Flucitozină, Fluconazol.

Antifungice cu spectru larg

Astfel de medicamente au atât un efect fungicid, cât și fungistatic. Ele previn proliferarea ciupercilor și distrug agenții patogeni existenți. În funcție de ingredientul activ, fiecare medicament funcționează diferit:

1. Ketoconazol (Oronazol, Fungavis, Mycozoral). Previne sinteza componentelor membranei celulare fungice.
2. Griseofulvin. Previne diviziunea celulelor fungice.
3. Itraconazol (Irunin, Orunit, Orungal). Previne formarea de ergosterol (o componentă a celulei fungice).
4. Terbinafină. Previne sinteza ergosterolului in stadiul initial.
5. Fluconazol (Diflucan, Fluxstat, Mycomax). Previne formarea de noi spori si elimina pe cei existenti.

Cum să alegi

Dacă găsiți o ciupercă, cel mai înțelept lucru de făcut este să consultați un dermatolog. Specialistul va determina tipul de agent patogen, va evalua gradul de deteriorare și starea generală a corpului. După ce va analiza datele obținute, va dezvolta tactici de tratament și vă va recomanda cele mai eficiente și sigure medicamente. Auto-medicația poate nu numai să nu dea un efect pozitiv, ci și să provoace rău organismului dumneavoastră.

Preț

Puteți comanda medicamente la o farmacie obișnuită sau le puteți cumpăra dintr-un magazin online alegând opțiunea care vi se potrivește din catalog. Prețul depinde de o gamă largă de factori. Puteți vedea costul aproximativ al unor medicamente în tabelul de mai jos:

Denumirea medicamentului antifungic

Prețul aproximativ în ruble Video

20.06.2017

Caracteristicile medicamentului

Formular de eliberare: Capsule, supozitoare vaginale, unguent

Indicatii de utilizare:Diverse tipuri de ciuperci

Efecte secundare:Tulburări ale sistemului gastrointestinal și nervos

Contraindicatii:Intoleranța individuală

Preț: 350-450 de ruble

Unul dintre agenții antifungici eficienți este itraconazolul. Este un medicament sintetic cu substanța activă derivată de triazol. Vă permite să faceți față diferitelor tipuri de ciuperci. Capsulele de itraconazol sunt ușor de utilizat și permit ca medicamentul să fie aproape complet absorbit atunci când este administrat oral. Dacă este necesară utilizarea externă, se prescrie unguent.

Indicatii si contraindicatii

Acest remediu este prescris pentru diferite micoze care se răspândesc pe piele, mucoase sau unghii. Acestea pot fi boli localizate pe membranele mucoase ale cavității bucale, organe genitale, procese sistemice, pitiriazis versicolor și altele.

Tratamentul are sens numai dacă natura fungică a bolii este stabilită, așa că nu trebuie să vă prescrieți Itraconazol fără a consulta un medic și anumite studii.

Ca orice medicament, acest medicament are anumite contraindicații. Principala este intoleranța individuală. Instrucțiunile de utilizare a Itraconazolului indică, de asemenea, că contraindicațiile includ perioadele de sarcină și alăptare.

Acest medicament are un efect negativ asupra dezvoltării fătului în timpul sarcinii, prin urmare, dacă este prescris unei femei de vârstă fertilă, trebuie să folosească protecție și să prevină sarcina pentru ceva timp după încheierea terapiei.

Capsulele de itraconazol trebuie administrate cu prudență pentru următoarele probleme:

• insuficiență renală cronică;
• ciroza hepatică;
• copii și bătrânețe;
• insuficienta cardiaca.

Formele de eliberare și acțiune ale medicamentului

Formele de eliberare de itraconazol sunt capsule, tablete vaginale, supozitoare, unguent. Fiecare formular are propria sa gamă de aplicații.

Itraconazol capsule și tablete

Mecanismul de acțiune al acestui medicament se bazează pe inhibarea producției de ergosterol, care este o componentă importantă a membranei celulare a agenților patogeni fungici. În termeni simpli, substanța activă împiedică dezvoltarea ciupercilor, iar acestea mor. Rezultatele clinice încep să apară după ceva timp, unele mai devreme, altele mai târziu, în funcție de reacția individuală. La tratarea micozei unghiilor de la picioare și de la mâini, rezultatele finale pot fi văzute numai după o schimbare completă a unghiilor afectate, adică după aproximativ șase luni.

Ce boli se tratează cu Itraconazol

1. candidoză vulvovaginală;
2. micoze sistemice;
3. pitiriazis versicolor;
4. onicomicoza, despre care puteți citi mai multe;
5. dermatomicoză;
6. criptococoză;
7. histoplasmoza;
8. sporotricoză;
9. blastomicoza.

Doza, frecvența administrării și durata tratamentului depind de tipul de boală. De obicei, itraconazolul este prescris 100-200 mg în una sau două doze. Tratamentul poate dura doar trei zile pentru candidoza vulvovaginală, adică pentru afte. Cu pitiriazisul versicolor durează o săptămână, pentru terapia și candidoza mucoasei bucale durează 15 zile, onicomicoza se tratează timp de 3 luni, iar aspergiloza - 5. Pentru candidoza sistemică, cursul tratamentului poate varia de la trei săptămâni la șapte luni.

Pentru micozele unghiilor, va fi necesar un tratament repetat pentru a obține un efect de durată. Dacă micoza s-a răspândit numai la unghiile mâinilor, atunci sunt necesare două cursuri săptămânale de administrare a medicamentului cu o pauză de trei săptămâni. Pentru micoza unghiilor de la picioare sunt necesare trei astfel de cursuri.

Itraconazolul se ia în doza prescrisă după masă, de preferință nu doar o gustare, ci o masă normală, copioasă. Este foarte important să respectați cu strictețe doza, frecvența și durata tratamentului. Dacă nu urmați recomandările medicului, dezvoltarea micozei poate lua o nouă întorsătură, iar terapia va trebui să fie reluată.

Când este tratat cu itraconazol, sunt posibile reacții adverse, care pot apărea în diferite grade. Dacă există, ar trebui să vă informați medicul despre acest lucru, deoarece în unele cazuri este necesar să întrerupeți medicamentul sau să îl înlocuiți cu un medicament cu un alt ingredient activ. Efectele secundare pot apărea în tractul gastrointestinal, sistemul nervos și sunt probabile diferite manifestări ale alergiilor.

Posibile reacții negative

• perturbarea tractului gastro-intestinal;
• Dureri de stomac;
• ameţeală;
• durere de cap;
• manifestări alergice ale pielii;
• umflătură;
• perturbări ale ciclului menstrual.

Supozitoare cu itraconazol

Indicații pentru utilizarea supozitoarelor: candidoza genitală. Acest remediu este eficient atât pentru formele cronice, cât și pentru cele recurente ale bolii. În formele ușoare, vă puteți limita la utilizarea unui singur supozitor noaptea timp de 1-3 zile. Cu toate acestea, în cazurile mai severe, terapia cu supozitoare este adjuvantă și trebuie combinată cu tablete sau capsule orale. Lumânările sunt prescrise una câte una timp de șase zile. În acest caz, este necesar să luați Itraconazol 200 mg pe cale orală o dată.

Formele recurente de candidoză genitală sunt asociate cu scăderea imunității, prin urmare, simultan cu tratamentul, este necesar să se ia măsuri pentru întărirea apărării organismului. În unele forme de candidoză genitală, pot apărea exacerbări la începutul ciclului menstrual. Pentru a le preveni, se prescrie o doză (200 mg) de Itraconazol în prima zi a ciclului.

Deoarece supozitoarele sunt un mijloc de uz local, substanța activă practic nu pătrunde în circulația sistemică. Din acest motiv, este mai sigur decât capsulele sau tabletele; efectele secundare sunt doar locale.

Posibile reacții negative

1. Mâncărime și arsuri ușoare imediat după introducerea supozitorului.
2. Reacții alergice locale.
3. In timpul menstruatiei tratamentul cu supozitoare este intrerupt, continuand sau inlocuindu-l cu tablete sau capsule.

Unguent cu itraconazol

Unguentul sau crema cu itraconazol se aplică local pe zonele afectate. Indicat pentru pitiriazis versicolor, dermatomicoză a diferitelor părți ale corpului, tricofitoză, eritrasmă. Dacă micoza este răspândită, precum și cu onicomicoză, este de obicei indicată administrarea orală a medicamentului, deoarece este mai eficientă.

Tratamentul topic cu Itraconazol poate provoca disconfort, cum ar fi mâncărime și arsuri la locul aplicării. De regulă, nu se observă alte reacții negative.

Costul medicamentului și al analogilor săi

Astăzi, farmacologia ne oferă mai mulți analogi ai Itraconazolului. Unele au același ingredient activ, altele au același efect antifungic, dar compoziția lor este diferită, iar componenta principală este o substanță diferită. Există analogi care sunt mai ieftini decât Itraconazolul și alții care sunt mai scumpi. Prețul depinde de forma de eliberare și de volumul ambalajului. De exemplu, un pachet de 14 capsule din acest medicament va costa 350-450 de ruble, în funcție de orașul și farmacie în care îl cumpărați.

Pentru ce sunt analogii? Datorită lor, puteți alege un medicament care va avea un efect maxim cu consecințe negative minime sau fără ele deloc.

Aproape asemănătoare ca compoziție și are același ingredient activ Orungal. Componenta principală este itraconazolul; Orungal conține și excipienți: zaharoză, hipromeloză, macrogol. Acest medicament este cel mai scump dintre toți analogii. Costul său pentru un pachet de 14 capsule este de aproximativ 2500-3000 de ruble. Itrazol

Interacțiunea cu alte medicamente

La tratarea micozelor cu medicamente care conțin itraconazol, este necesar să se țină cont de compatibilitatea și interacțiunea acestora cu alte medicamente. Recomandare generală: nu combina tratamentul cu aceste medicamente cu administrarea oricăror medicamente, deoarece probabilitatea apariției efectelor secundare negative crește. De exemplu, eritromicina crește biodisponibilitatea agenților antimicotici, adică sporește efectul lor sistemic asupra organismului. Când se utilizează simultan hidrocortizon, efectul atât al acestui medicament hormonal, cât și al Itraconazolului crește de mai multe ori, iar acest lucru poate fi periculos. Toate medicamentele antifungice rămân în organism pentru o lungă perioadă de timp; acest lucru trebuie luat în considerare și atunci când se prescriu alte medicamente.