Kiedy przyjmuje się acyklowir? Acyklowir: instrukcje użytkowania, skutki uboczne, przeciwwskazania

Środek przeciwwirusowy. Aktywny przeciwko wirusowi opryszczki pospolitej opryszczka zwykła) I i II typ, wirus półpaśca ( Varicella zoster), wirus Epsteina-Barra i wirus cytomegalii. Po przeniknięciu do komórki zakażonej wirusem, acyklowir jest przekształcany w aktywny trifosforan acyklowiru w wyniku działania kinazy tymidynowej. Ten ostatni oddziałuje z wirusową polimerazą DNA i integruje się z DNA syntetyzowanym dla nowych wirusów. W ten sposób powstaje wadliwy wirusowy DNA, co prowadzi do zahamowania replikacji nowych generacji wirusów.
Po podaniu doustnym acyklowir jest częściowo wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Po podaniu dożylnym okres półtrwania acyklowiru u dorosłych wynosi około 2,9 h. Większość substancji czynnej jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. Wiązanie z białkami osocza wynosi 9-33%. Jedynym metabolitem acyklowiru jest 9-karboksymetoksymetyloguanina. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek okres półtrwania acyklowiru jest wydłużony. Stężenie substancji czynnej w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 50% stężenia w osoczu krwi.
Po nałożeniu na skórę acyklowir nie jest wykrywany w surowicy krwi. Z maści do oczu acyklowir szybko przenika do nabłonka rogówki i osiąga terapeutyczne stężenie w płynie wewnątrzgałkowym.

Wskazania do stosowania leku Acyklowir

Infekcje wywołane wirusem opryszczka zwykła, w tym opryszczka noworodków (leczenie i profilaktyka); półpasiec; ospa wietrzna (leczenie).
Maść i krem ​​do użytku zewnętrznego stosuje się w leczeniu opryszczki pospolitej skóry i błon śluzowych, pierwotnej i nawracającej opryszczki narządów płciowych. Maść do oczu - do leczenia zapalenia rogówki wywołanego przez wirusa opryszczka zwykła.

Stosowanie leku Acyclovir

Wewnątrz w ciągu dnia w odstępie 4, 6 lub 12 h. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 2 lat z infekcjami wywołanymi wirusem opryszczki pospolitej, acyklowir przepisuje się 200 mg 5 razy dziennie przez 5 dni; w razie potrzeby przebieg leczenia przedłuża się do 10 dni. Dzieciom poniżej 2 roku życia przepisuje się 1/2 dawki dla dorosłych. W celu zapobiegania nawrotom opryszczki narządów płciowych - 2 razy dziennie po 400 mg lub 4 razy po 200 mg, kurs trwa od 6 miesięcy do 1 roku. W celu zapobiegania zakażeniu opryszczką u pacjentów z niedoborem odporności lub po przeszczepieniu szpiku kostnego, acyklowir przepisuje się 400 mg 4 razy dziennie przez cały okres ryzyka zakażenia. Podczas leczenia półpasiec oftalmicus- w dawce 800 mg 5 razy dziennie przez 7-10 dni.
W przypadku ospy wietrznej dzieci w wieku poniżej 2 lat są przepisywane w dawce 200 mg, od 2 do 6 lat - 400 mg, powyżej 6 lat - 800 mg 4 razy dziennie przez 5 dni (średnio w tempie 20 mg / kg masy ciała na dawkę, ale nie więcej niż 800 mg).
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min acyklowir stosuje się w dawce 200 mg co 12 godzin w leczeniu zakażeń wywołanych przez wirus opryszczka zwykła, oraz do 800 mg co 12 godzin w leczeniu zakażeń wywołanych przez wirus półpasiec.
Maść lub krem ​​(5%) do użytku zewnętrznego nakłada się na dotknięte obszary skóry 5 razy dziennie w ciągu dnia w odstępie 4 godzin; czas trwania leczenia - 5-10 dni.
Kolumnę 3% maści do oczu o długości 10 mm umieszcza się za dolną powieką co 4 godziny 5 razy dziennie. Czas trwania leczenia wrzodziejących postaci zapalenia rogówki wynosi 7-10 dni, w przypadku postaci śródmiąższowych - 10-12 dni. Leczenie należy kontynuować przez 3 dni po ustąpieniu objawów choroby.
Roztwór acyklowiru podaje się dożylnie powoli przez 1 godzinę.
Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia z infekcjami wirusowymi opryszczka zwykła(inne niż opryszczkowe zapalenie mózgu) lub Varicella zoster, przeprowadzić wlew dożylny acyklowiru w dawce 5 mg / kg co 8 godzin; dzieci od 3 miesięcy do 12 lat - w dawce 250 mg/m2 co 8 godzin przez 5-7 dni.
Pacjenci ze stanem niedoboru odporności, pacjenci z opryszczkowym zapaleniem mózgu lub zakażeniami wywołanymi przez wirus Varicella zoster, acyklowir podaje się w dawce 10 mg/kg masy ciała co 8 godzin (dorośli i dzieci powyżej 12 lat) lub 500 mg/m2 co 8 godzin (dzieci w wieku od 3 miesięcy do 12 lat) przez 7-10 dni.
W celu zapobiegania, niezależnie od rodzaju infekcji i wieku pacjenta, dożylny wlew acyklowiru przeprowadza się w dawce 250 mg / m2 co 8 godzin.
Acyklowir podaje się noworodkom w dawce 10 mg/kg masy ciała co 8 godzin.
U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę do wlewu dożylnego ustala się z uwzględnieniem klirensu kreatyniny: przy wartości 20-50 ml / min acyklowir w dawce 5-10 mg / kg podaje się co 12 godzin; przy klirensie kreatyniny 10-25 ml / min zalecaną dawkę (5-10 mg / kg) podaje się co 24 godziny; jeśli wartość jest mniejsza niż 10 ml/min, 1/2 standardowej dawki podaje się co 24 godziny bezpośrednio po sesji dializy.

Przeciwwskazania do stosowania leku Acyklowir

Nadwrażliwość na acyklowir.

Skutki uboczne leku Acyklowir

Możliwa wysypka skórna, nudności, wymioty, biegunka, ból głowy, zmęczenie.

Specjalne instrukcje dotyczące stosowania leku Acyclovir

Leczenie acyklowirem należy rozpocząć jak najwcześniej, jeśli to możliwe w okresie prodromalnym choroby. Stosowanie acyklowiru w czasie ciąży jest możliwe tylko ze względów zdrowotnych. Substancja czynna przenika do mleka matki, dlatego na czas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Interakcje leku Acyklowir

Probenecyd przy jednoczesnym stosowaniu zwiększa stężenie acyklowiru w osoczu krwi.

Przedawkowanie leku Acyklowir, objawy i leczenie

W przypadku doustnego podania ponad 5 g acyklowiru zaleca się monitorowanie stanu czynnościowego nerek. Pojedyncze podanie dożylne w dawce 80 mg/kg nie powoduje objawów przedawkowania. Acyklowir jest usuwany z organizmu podczas hemodializy.

Lista aptek, w których można kupić Acyclovir:

• Petersburg

Lek przeciwwirusowy stosowany w leczeniu i profilaktyce infekcji skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirusy opryszczki pospolitej, półpaśca i ospy wietrznej. Dostępny w postaci tabletek, maści, kremu lub roztworu do infuzji dożylnej.

Instrukcja użycia:

Lek został opracowany w 1976 roku przez angielską badaczkę Gertrude Elion. Za opracowanie leku naukowiec otrzymał Nagrodę Nobla. Lek był szeroko stosowany w połowie lat 80-tych. ostatni wiek.

Acyklowir jest syntetycznym analogiem oczyszczonego nukleozydu. Wysoce aktywny wobec wirusów herpes simplex typu 1 i 2, herpes zoster, Varicella zoster i Epstein-Barr oraz cytomegalowirusa.

Działanie przeciwwirusowe acyklowiru osiąga się poprzez hamowanie namnażania cząstek wirusa. Jest najczęściej stosowany w leczeniu opryszczki i jest bardzo skuteczny, gdy stosuje się go przed pęcherzykowym stadium wysypki.

Przy późniejszym użyciu przyspiesza gojenie i ustąpienie żywiołów. Instrukcje dotyczące stosowania acyklowiru wskazują, że lek ma działanie immunostymulujące.

Ważny: Opis leku Acyklowir nie jest przeznaczony do przepisywania leczenia bez udziału lekarza.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Acyklowir jest aktywny przeciwko wirusowi opryszczki pospolitej (Herpes simplex) typu 1 i 2, wirusowi półpaśca (Varicella zoster) i wirusowi Epsteina-Barra. Mniej wrażliwy na działanie cytomegalowirusa acyklowiru.

Mechanizm biologii molekularnej przeciwwirusowego działania acyklowiru wynika z konkurencyjnego oddziaływania z wirusową kinazą tymidynową i sekwencyjnej fosforylacji z tworzeniem mono-, di- i trifosforanów. Trifosforan acyklowiru jest wstawiany zamiast deoksyguanozyny do DNA wirusa, hamuje polimerazę DNA tego ostatniego i hamuje proces replikacji.

W przypadku opryszczki acyklowir zapobiega tworzeniu się nowych elementów wysypki, zmniejsza prawdopodobieństwo rozsiewu skóry i powikłań trzewnych oraz przyspiesza tworzenie się strupów. Pomaga zmniejszyć ból w ostrej fazie półpaśca.

Farmakokinetyka

Przy przyjmowaniu doustnym, niezależnie od przyjmowanego pokarmu, wchłania się około 20% acyklowiru. Wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (9-33%). Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 50% stężenia w osoczu. Maksymalne stężenie określa się po 1,5-2 godzinach.

Okres półtrwania acyklowiru po podaniu doustnym wynosi około 4 godzin. Jest wydalana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, częściowo (10-15%) jako metabolit – 9-karboksymetoksymetyloguanina.

W przypadku niewydolności nerek okres półtrwania znacznie wzrasta (do 19,5 godziny). Acyklowir przenika przez bariery krew-mózg i łożysko i przenika do mleka matki.

Wskazania do stosowania Acyklowiru

Stosuje się tabletki acyklowiru 0,2 g:

Dawkowanie i sposób podawania

Lek przyjmuje się doustnie popijając dużą ilością wody.

acyklowir na opryszczkę

W leczeniu infekcji skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirusy opryszczki pospolitej przepisuje się 1 tabletkę (0,2 g) 5 razy dziennie (z wyjątkiem nocy).

W celu zapobiegania infekcjom skóry i błon śluzowych wywołanym przez wirusy opryszczki pospolitej u pacjentów z zaburzeniami układu odpornościowego, dorosłym przepisuje się 1 tabletkę (0,2 g) 4 razy dziennie.

W leczeniu infekcji wywołanych przez wirusy półpaśca przepisuje się 4 tabletki (0,8 g) 4-5 razy dziennie. W przypadku infekcji opryszczkowej odbytnicy przepisywane są 2 tabletki (0,4 g) 5 razy dziennie przez 10 dni.

W przypadku opryszczki narządów płciowych przepisuje się 1 tabletkę (0,2 g) 5 razy dziennie; do zapobiegania nawrotom infekcji opryszczki narządów płciowych - 2-5 razy dziennie przez 5 dni.

Dzieciom w wieku poniżej dwóch lat przepisuje się połowę dawki dla dorosłych; dzieci powyżej 2 lat są przepisywane w dawce dla dorosłych.

Czas trwania leczenia wynosi zwykle 5 dni. W przypadku infekcji wywołanych przez wirusy półpaśca leczenie kontynuuje się przez kolejne 3 dni po ustąpieniu objawów choroby.

Leczenie zapobiegawcze przeszczepiania narządów prowadzi się przez 6 tygodni. Nie zaleca się stosowania leku u noworodków.

Acyklowir na ospę wietrzną

Lekarz powinien obliczyć dawkę tabletek Acyclovir na ospę wietrzną u dzieci na podstawie masy ciała dziecka i biorąc pod uwagę wiek:

• Do 2 lat - 2-3 pkt. 1 tabletka 200 mg dziennie.
• Po 2 latach - do 5 pkt. dziennie, 2 tabletki na raz.
• Młodzież i dorośli tabletki 3-5 r. dziennie, 1-2 szt.

Czas trwania doustnego podawania acyklowiru wynosi 5-10 dni.

W stężeniu 5% lek jest uwalniany w postaci maści i kremu, które przyspieszają gojenie się pęcherzyków ospy wietrznej u dorosłych i dzieci. Ale nie można nakładać maści na całą powierzchnię skóry właściwej, ponieważ. utrudnia oddychanie. Podczas zabiegu leczone są tylko dotknięte obszary ciała, jeśli to możliwe, smarując elementy punktowo.

Użyj maści Acyklowir 5-6 pkt. dziennie, żadne przetwarzanie nie jest przeprowadzane w nocy. Lekarstwo pomaga znacznie zmniejszyć liczbę wysypek i zmniejszyć swędzenie przez 2-3 dni stosowania.

Cechy zastosowania Acyklowiru

Skutki uboczne

Podczas przyjmowania leku w środku są możliwe

• ból głowy,
• zmęczenie,
• zaburzenia neurologiczne,
• mdłości,
• wymiociny,
• biegunka.

Ponadto możliwe jest zwiększenie zawartości bilirubiny, mocznika i kreatyniny w surowicy krwi, przejściowy wzrost aktywności transaminaz wątrobowych.

• reakcje alergiczne skóry,
• wzrost temperatury ciała,
• obrzęk,
• powiększenie węzłów chłonnych.

Interakcje z innymi lekami

Probenecyd spowalnia wydalanie acyklowiru (blokuje wydzielanie kanalikowe).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na acyklowir.

Ciąża i laktacja

Ograniczeniami w przyjmowaniu leku są ciąża i laktacja (na czas leczenia należy przerwać karmienie piersią).

Przedawkować

Objawy:

• ból głowy,
• zaburzenia neurologiczne,
• duszność,
• mdłości,
• wymiociny,
• biegunka,
• niewydolność nerek,
• letarg,
• drgawki,
• śpiączka.

Leczenie: utrzymanie funkcji życiowych, hemodializa.

Cena acyklowiru

Ceny w aptekach: 60-400 rubli.

Analogi acyklowiru

• Zovirax,
• Wirleks,
• Acyklowir-Teva,
• Herperaks,
• Medowir,
• Acyklostad.

Współczesna medycyna zna osiem odmian wirusa opryszczki. Oddziałują na różne części ludzkiego ciała, co prowadzi do poważnych konsekwencji zdrowotnych. Nie można całkowicie poradzić sobie z takim problemem, dlatego leczenie ma na celu wyeliminowanie objawów i przeniesienie patogenu w stan spoczynku. Najskuteczniejszym lekiem na opryszczkę jest acyklowir. Szybko tłumi aktywność wirusów. Najważniejsze, aby nie zapomnieć o funkcjach narzędzia i zasadach jego użytkowania.

Cechy leku

Wirus opryszczki żyje w ciele 90% wszystkich mieszkańców planety. Ale pojawia się tylko w 5%. Powodem tego jest gwałtowny spadek odporności, hipotermia, długi pobyt w stresującej sytuacji lub obecność poważnych chorób. Przyjmowanie leków przeciwwirusowych pomaga uporać się z problemem.

Najskuteczniejszym środkiem jest Acyklowir. Należy do grupy syntetycznych i jest analogiem oczyszczonego nukleozydu. Nie działa toksycznie na komórki ssaków.

Acyklowir zapobiega pojawieniu się wysypki, zmniejsza prawdopodobieństwo powikłań, łagodzi ból podczas zaostrzenia choroby. Substancja czynna przyczynia się do szybkiego tworzenia się strupów w miejscu wysypki.

Biodostępność leku waha się od 15 do 30%. Szybko rozprzestrzenia się po tkankach organizmu. Metabolizowany w komórkach wątroby. Trzy godziny później jest wydalany z organizmu z moczem.

Schemat dawkowania i leczenia dobiera specjalista na podstawie stanu zdrowia pacjenta. Uwzględnia się lokalizację wirusa i wiek pacjenta. W pierwotnej infekcji dawka substancji czynnej powinna być wysoka, ponieważ organizm nie ma wystarczającej ilości przeciwciał, które zwalczają chorobę. Dozwolone jest przyjmowanie acyklowiru w celu zapobiegania opryszczce.

Lek jest dostępny w dwóch formach:

• Maść. Pakowane w tuby po 2, 5, 10 i 20 gramów. Zawiera 5% stężenia składnika aktywnego. Dodatkowe składniki: tłuszcz z kurczaka, tlenek polietylenu, woda i emulgatory. Dzięki nim lek jest lepiej wchłaniany przez skórę.
• Tabletki. Dawka substancji czynnej w nich wynosi 200, 400 lub 800 mg. Jako składniki pomocnicze stosuje się laktozę, skrobię, stearynian wapnia.

Wybór konkretnego rodzaju leku odbywa się z uwzględnieniem charakteru przebiegu choroby i lokalizacji wirusa. Maść kosztuje średnio od 14 do 50 rubli, a tabletki od 170 do 190 rubli. W Internecie jest wiele pozytywnych opinii na temat tego leku od osób, które go piły lub używały maści. To po raz kolejny podkreśla jego skuteczność.

Lek ma postać tabletek

Tabletki Acyklowir to skuteczne leczenie opryszczki opryszczki pospolitej i opryszczki narządów płciowych. Z jego pomocą można również leczyć półpasiec. Często zaleca się przyjmowanie go przy umiarkowanym nasileniu choroby. Przy ciężkich formach radzi sobie słabo ze względu na niską biodostępność. Tylko 30% całkowitej ilości substancji czynnej atakuje wirusa. Reszta do niego nie dociera.

Składniki środka przedostają się do krwiobiegu, gdzie krążą zakażone komórki. Wirusy wytwarzają enzymy, które pomagają im pozostać przy życiu. Acyklowir reaguje z tymi enzymami i przekształca je. Substancja traci zdolność integracji z DNA wirusa, co prowadzi do jego śmierci.

Wirus osadza się w zwojach nerwowych. Obszar ten nie jest dostępny dla układu odpornościowego i leku. Dlatego Acyclovir skutecznie zwalcza tylko wirusy znajdujące się na powierzchni. Część infekcji po zakończeniu terapii nadal żyje w ludzkim ciele, przechodząc w formę utajoną.

Przebieg leczenia lekiem pozwala osiągnąć następujące wyniki:

• Szybkie gojenie się ran opryszczkowych.
• Nie pojawiają się nowe ogniska infekcji.
• Nieprzyjemne objawy są eliminowane: zaczerwienienie, swędzenie, bolesność.

Po leczeniu choroba na długi czas przechodzi w postać utajoną. Gwałtowny spadek odporności może wywołać zaostrzenie. Dlatego szczególną uwagę w trakcie i po zabiegu zwraca się na zwiększenie funkcji ochronnych organizmu.

Przeczytaj także powiązane

Jaki jest okres inkubacji wirusa opryszczki?

W przypadku osób z niedoborem odporności stosowanie leku nie jest skuteczne, ponieważ ich organizm wytwarza niewystarczającą ilość enzymów, które wspierają żywotną aktywność wirusa. Dlatego nie zaleca się leczenia acyklowirem pacjentów zakażonych wirusem HIV lub poddanych chemioterapii.

Im szybciej lek zostanie uruchomiony, tym wyższa będzie jego skuteczność. Tabletki należy pić tylko czystą wodą. W trakcie terapii pij jak najwięcej płynów. Pomaga to w eliminacji toksycznych substancji z organizmu. Dawkowanie leku dobierane jest indywidualnie dla każdego pacjenta przez lekarza prowadzącego. Instrukcja użytkowania oferuje następujące schematy leczenia:

• Dorośli w leczeniu pierwotnych infekcji piją 200 mg leku 5 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi pięć dni. Na zalecenie lekarza jest przedłużany. W przypadku niedoboru odporności dawkę zwiększa się do 400 mg na raz. W leczeniu wirusa Varicella zoster, który powoduje rozwój ospy wietrznej, należy pić 800 mg leku co cztery godziny dziennie. Zrób sobie ośmiogodzinną przerwę w nocy.
• Jeśli acyklowir jest stosowany w celu zapobiegania opryszczce, przyjmuje się go 200 mg cztery razy dziennie. Jeśli to konieczne, zmień schemat i pij 400 mg dwa razy dziennie.
• W przypadku dzieci schemat przyjmowania acyklowiru jest nieco inny. Wystarczą cztery dawki 200 mg na raz dziennie. Czas trwania terapii wynosi pięć dni. W przypadku dzieci poniżej szóstego roku życia dawkę zmniejsza się o połowę i przyjmuje pół tabletki cztery razy dziennie. Niemowlęta w wieku poniżej trzech lat leczenie acyklowirem jest przeciwwskazane. Pobrana tabletka tego leku wywołuje rozwój powikłań.

Lepiej pić tabletki po posiłkach. Zmniejszy to ich negatywny wpływ na żołądek. W przypadku pominięcia przyjmowania acyklowiru nie należy przyjmować dwóch tabletek jednocześnie. Najpierw użyj jednego, a po chwili drugiego.

Przeciwwskazania

Lekarz prowadzący powie ci, jak pić acyklowir z wirusa opryszczki w konkretnym przypadku. Przed rozpoczęciem terapii uważnie przeczytaj przeciwwskazania. Ten lek nie powinien być przyjmowany przez pacjentów cierpiących na następujące problemy:

• Dysfunkcja nadnerczy.
• Zaburzenia w pracy ośrodkowego układu nerwowego.
• Okres karmienia dziecka mlekiem matki.
• Ciąża.
• podeszły wiek.

W przypadku takich przeciwwskazań zabrania się przyjmowania tabletek na opryszczkę. Lekarz dobiera inną metodę leczenia, która będzie bezpieczna dla pacjenta.

Możliwe efekty uboczne

Podczas leczenia tabletkami acyklowiru mogą wystąpić działania niepożądane. Wśród nich są:

• Nudności i napady wymiotów.
• Ból w okolicy lędźwiowej.
• Zaburzenia w układzie pokarmowym.
• Osoba staje się ospała, ciągle chce spać.
• Podczas oddawania moczu pojawia się ból.
• Kończyny puchną.
• Oznaki żółtaczki.
• Niedokrwistość.
• Ataki migreny.
• Napady padaczkowe.
• Reakcje alergiczne.
• Wypadanie włosów.

W rzadkich przypadkach długotrwałe leczenie acyklowirem powoduje śpiączkę. Jeśli po terapii zaczniesz czuć się źle lub masz inne nieprzyjemne objawy, skonsultuj się z lekarzem.

Aplikacja maści

W nowoczesnych aptekach prezentowane są nie tylko maści i tabletki, ale także krem ​​​​Acyclovir. Wiele osób uważa, że ​​krem ​​i maść to jedno i to samo. W rzeczywistości różnica polega na składzie. Maść na bazie substancji tłuszczowych: lanoliny, wazeliny lub innych. Krem jest mniej tłusty, dzięki czemu substancja czynna wchłania się szybciej i zaczyna działać.

Przeczytaj także powiązane

Opryszczka na powiece i wokół oka

O wyborze środków decyduje miejsce ich zastosowania. Jeśli dostaniesz acyklowir na opryszczkę na ustach, lepiej dać pierwszeństwo maści. Zwalczy wirusy i działa nawilżająco. Zapobiegnie to powstawaniu nie gojących się ran i pozwoli szybko poradzić sobie z objawami choroby. Lepiej jest używać kremu przeciwko opryszczce narządów płciowych. Szybko wchłania się w skórę i nie plami bielizny.

Metody aplikacji maści i kremu są takie same. W takich formach acyklowir jest skutecznie stosowany w zapobieganiu opryszczce. Okresowo smarują problematyczne obszary ciała.

Zasady stosowania i dawkowanie

Acyklowir w opryszczce narządów płciowych, a także w innych typach tej choroby, stosuje się bezpośrednio na dotknięte obszary. Mogą z niego korzystać nie tylko dorośli, ale także dzieci. Przy stosowaniu środków kieruj się następującymi zasadami:

• Przed rozpoczęciem zabiegu przetrzeć miejsce aplikacji leku wacikiem zamoczonym w ciepłej wodzie. To oczyści i przygotuje skórę.
• Maść nakłada się cienką warstwą na wszystkie dotknięte obszary. Rób to co cztery godziny. Unikaj kontaktu produktu z ranami znajdującymi się w jamie ustnej. Ulga nadejdzie drugiego dnia.
• Ponieważ lek nakłada się punktowo, lepiej użyć do tego bawełnianego wacika. Tak więc wirusy opryszczki nie rozprzestrzeniają się na zdrowe tkanki. W tym samym celu podczas zabiegu zaleca się noszenie rękawiczek.
• Leczenie opryszczki trwa siedem dni. Jeśli rany się nie zagoją, kurs zostaje przedłużony do 10 dni.
• Upewnij się, że produkt nie dostanie się do oczu. Nie wolno go mieszać z żadnymi kosmetykami.

Jeśli w pobliżu oczu pojawi się opryszczka, nie próbuj jej leczyć samodzielnie, natychmiast skonsultuj się z lekarzem. W przeciwnym razie wirus rozprzestrzeni się na śluzówkę oka. Powoduje to częściową lub całkowitą utratę wzroku.

Skutki uboczne

Uważa się, że maść acyklowirowa nie prowadzi do wystąpienia działań niepożądanych. W rzadkich przypadkach możliwa jest reakcja alergiczna na składniki produktu. Objawia się swędzeniem, łuszczeniem się skóry i zaczerwienieniem.

W przypadku opryszczki narządów płciowych, próbując szybko poradzić sobie z problemem, niektórzy łączą wszystkie dostępne rodzaje leku. Prowadzi to do negatywnej reakcji organizmu. Konsekwencją niewłaściwego leczenia narządów płciowych jest rozwój zapalenia sromu.

Analogi

Acyklowir to nie jedyny lek, który skutecznie radzi sobie z opryszczką. Wśród jego najbliższych analogów są:

• Zovirax. Oprócz składnika aktywnego zawiera glikol propylenowy. Zapobiega wysuszaniu skóry i łagodzi obrzęki. Koszt tego narzędzia jest znacznie wyższy w porównaniu do Acycloviru.
• Vivorax. Lekarz prowadzący przepisuje ten lek, jeśli pacjent ma reakcje alergiczne na acyklowir. Pomimo tego, że substancja czynna obu leków jest taka sama, Vivorax nie powoduje skutków ubocznych. Wynika to z przesłania komponentu w formie powiązanej. Takiego środka nie należy stosować w czasie ciąży, ponieważ może zaszkodzić płodowi.
• Gervirax. Zawiera nie tylko acyklowir, ale także glikol propylenowy, alkohol cetylowy, olejek wazelinowy, nipazol i kremofor. Po przekroczeniu dopuszczalnych dawek pojawia się łuszczenie skóry, swędzenie i zaczerwienienie.
• Wiroleks. Stosowanie tego środka nie jest zalecane w czasie ciąży. W rzadkich przypadkach wywołuje bóle głowy, nerwobóle i alergie.

Acyklowir to skuteczny lek do walki z opryszczką. Można go używać tylko po konsultacji ze specjalistą. Tylko lekarz może prawidłowo określić, ile dni ma go używać i w jakiej dawce. Ściśle przestrzegaj wszystkich zaleceń, a objawy choroby szybko znikną.

Farmakodynamika
Mechanizm akcji
Acyklowir to syntetyczny analog nukleozydu purynowego, który ma zdolność hamowania in vitro oraz in vivo ludzkie wirusy opryszczki, w tym wirus opryszczki zwykłej (HSV) typu 1 i 2, wirus ospy wietrznej i półpaśca (VZV, wirus ospy wietrznej i półpaśca), wirus Epsteina-Barra (EBV) i wirus cytomegalii (CMV). W hodowli komórkowej acyklowir wykazuje najsilniejsze działanie przeciwwirusowe na HSV-1, a następnie w porządku malejącym aktywności na: HSV-2, VZV, EBV i CMV.
Działanie acyklowiru na wirusy opryszczki (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) jest wysoce selektywne. Acyklowir nie jest substratem dla enzymu kinazy tymidynowej w niezainfekowanych komórkach, dlatego acyklowir ma niską toksyczność dla komórek ssaków. Kinaza tymidynowa komórek zakażonych wirusami HSV, VZV, EBV i CMV przekształca acyklowir w monofosforan acyklowiru, analog nukleozydu, który jest następnie kolejno przekształcany w difosforan i trifosforan przez enzymy komórkowe. Włączenie trifosforanu acyklowiru do wirusowego łańcucha DNA, a następnie zakończenie łańcucha blokuje dalszą replikację wirusowego DNA.
U pacjentów z ciężkim niedoborem odporności długotrwałe lub powtarzane cykle leczenia acyklowirem mogą prowadzić do pojawienia się szczepów opornych, więc dalsze leczenie acyklowirem może być nieskuteczne. Większość izolowanych szczepów o obniżonej wrażliwości na acyklowir miała stosunkowo niską zawartość wirusowej kinazy tymidynowej, co stanowi naruszenie struktury wirusowej kinazy tymidynowej lub polimerazy DNA. Wpływ acyklowiru na szczepy HSV in vitro może również prowadzić do powstawania szczepów mniej wrażliwych na to. Nie ustalono korelacji między wrażliwością szczepów HSV na acyklowir in vitro a kliniczną skutecznością leku.
Farmakokinetyka
Ssanie
U dorosłych maksymalne stężenie równowagowe (Cssmax) acyklowiru po jednogodzinnym wlewie w dawce 2,5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg i 15 mg/kg wynosiło 22,7 μmol/l (5,1 μg/kg). ml); 43,6 µmol/l (9,8 µg/ml); 92 µmol/l (20,7 µg/ml) i 105 µmol/l (23,6 µg/ml). Minimalne równowagowe stężenia acyklowiru w osoczu (Css min ) 7 godzin po infuzji wynosiły odpowiednio 2,2 µmol/l (0,5 µg/ml); 3,1 µmol/l (0,7 µg/ml); 10,2 µmol/L (2,3 µg/ml) i 8,8 µmol/L (2,0 µg/ml). U dzieci w wieku powyżej 1 roku porównywalne wartości Cssmax i Cssmin obserwowano przy dawce 250 mg/m2 odpowiadającej 5 mg/kg (dawka dla dorosłych) i dawce 500 mg/m2
odpowiada 10 mg/kg (dawka dla dorosłych). U noworodków (w wieku od 0 do 3 miesięcy), które otrzymywały acyklowir we wlewie w dawce 10 mg/kg przez ponad godzinę co 8 godzin, Cssmax wynosiło 61,2 µmol/l (13,8 µg/ml), a Cssmin – 10,1 µmol/l (2,3 µg/ml).
Dystrybucja
Stężenie acyklowiru w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 50% jego stężenia w osoczu.
Acyklowir w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (9-33%), więc interakcje z lekami spowodowane przemieszczeniem z miejsc wiązania z białkami osocza są mało prawdopodobne.
hodowla
U dorosłych po dożylnym podaniu acyklowiru okres półtrwania w osoczu wynosi około 2,9 h. Większość acyklowiru jest wydalana przez nerki w niezmienionej postaci. Klirens nerkowy acyklowiru znacznie przewyższa klirens kreatyniny, co wskazuje na usuwanie acyklowiru nie tylko poprzez filtrację kłębuszkową, ale także wydzielanie kanalikowe. Głównym metabolitem acyklowiru jest 9-karboksymetoksymetyloguanina, która w moczu stanowi około 10-15% podanej dawki leku. Po wyznaczeniu acyklowiru 1 godzinę po przyjęciu 1 g probenecydu okres półtrwania acyklowiru i AUC (obszar pod krzywą stężenie-czas) wzrósł odpowiednio o 18 i 40%.
Specjalne grupy pacjentów
Okres półtrwania acyklowiru u noworodków wynosi około 3,8 godziny.
U osób w podeszłym wieku klirens acyklowiru zmniejsza się wraz z wiekiem równolegle ze spadkiem klirensu kreatyniny, ale okres półtrwania acyklowiru nie zmienia się znacząco.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek okres półtrwania acyklowiru wynosił średnio 19,5 godziny, podczas hemodializy średni okres półtrwania acyklowiru wynosił 5,7 godziny, a stężenie acyklowiru w osoczu zmniejszyło się o około 60%.

Wskazania do stosowania

Leczenie infekcji wywołanych wirusem opryszczki pospolitej u osób z obniżoną odpornością;
- zapobieganie zakażeniom wywołanym wirusem opryszczki pospolitej u osób z niedoborem odporności;
- początkowe objawy opryszczki narządów płciowych u osób bez niedoboru odporności;
- leczenie zapalenia mózgu wywołanego wirusem opryszczki pospolitej;
- leczenie infekcji wywołanych wirusem opryszczki pospolitej u noworodków i dzieci w wieku 3 miesięcy i starszych;
- Leczenie infekcji wywołanych wirusem Varicella zoster.

Dawkowanie i sposób podawania

Lek stosuje się wyłącznie w warunkach szpitalnych.
dorośli ludzie
U pacjentów otyłych zalecane są dawki jak u osób dorosłych o prawidłowej masie ciała.
Leczenie zakażeń wywołanych przez wirusy opryszczki pospolitej (HSV; z wyłączeniem opryszczkowego zapalenia mózgu) i wirusa ospy wietrznej i półpaśca (VZV)
Infuzja dożylna w dawce 5 mg/kg masy ciała co 8 godzin.
Leczenie i zapobieganie zakażeniom wywołanym przez HSV, VZV i opryszczkowe zapalenie mózgu u pacjentów z obniżoną odpornością
Wlew dożylny w dawce 10 mg/kg masy ciała co 8 godzin, pod warunkiem zachowania czynności nerek.
Specjalne grupy pacjentów
Dzieci
Dawkę acyklowiru dla noworodków i dzieci w wieku od 3 miesięcy do 12 lat oblicza się w zależności od powierzchni ciała.
Dla dzieci w wieku 3 miesięcy i starszych w przypadku zakażenia wirusem opryszczki pospolitej (z wyjątkiem opryszczkowego zapalenia mózgu) lub wirusem Varicella zoster, zalecana dawka wynosi 250 mg na metr kwadratowy powierzchni ciała co 8 godzin, pod warunkiem zachowania czynności nerek.
W leczeniu zakażeń wywołanych wirusem Varicella zoster i opryszczkowym zapaleniem mózgu u dzieci z niedoborem odporności zaleca się dożylne wlewy acyklowiru w dawce 500 mg na metr kwadratowy powierzchni ciała co 8 godzin, pod warunkiem zachowania czynności nerek.
Dla noworodków i dzieci do 3 miesiąca życia dawki acyklowiru do infuzji dożylnej oblicza się na podstawie masy ciała.
Zalecana dawka acyklowiru w postaci proszku liofilizowanego do sporządzania roztworu do infuzji dla noworodków z opryszczką lub z podejrzeniem opryszczki wynosi 20 mg/kg mc. dożylnie co 8 godzin przez 21 dni w przypadku zmian rozsianych i zmian w OUN lub przez 14 dni w przypadku choroby ograniczonej do skóra i błony śluzowe.
Noworodki i dzieci z upośledzoną czynnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki zgodnie ze stopniem naruszenia:
Starsi pacjenci
U osób w podeszłym wieku klirens acyklowiru w organizmie zmniejsza się równolegle ze spadkiem klirensu kreatyniny. U pacjentów w podeszłym wieku ze zmniejszonym klirensem kreatyniny należy rozważyć zmniejszenie dawki.
Pacjenci z niewydolnością nerek
Dożylne wlewy acyklowiru należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek. Zaproponowano następujący schemat dostosowania dawki w zależności od stopnia zmniejszenia klirensu kreatyniny:
Przebieg leczenia acyklowirem w postaci wlewów dożylnych wynosi zwykle 5 dni, ale może się różnić w zależności od stanu pacjenta i odpowiedzi na terapię. Czas trwania leczenia opryszczkowego zapalenia mózgu i infekcji HSV u noworodków wynosi zwykle 10 dni.
Czas trwania profilaktycznego stosowania leku Acyklowir do infuzji dożylnej zależy od czasu trwania okresu, w którym istnieje ryzyko infekcji.

Przygotowanie roztworu i sposób podania

Zalecaną dawkę acyklowiru należy podawać w powolnym wlewie dożylnym trwającym 1 godzinę.
Aby przygotować roztwór leku Acyklowir zawierający 1 ml otrzymanego roztworu 25 mg acyklowiru, stosuje się roztwory rozcieńczające (woda do wstrzykiwań lub roztwór chlorku sodu do wstrzykiwań (0,9%)) w następującej objętości:

Zalecaną objętość roztworu do rozcieńczania należy dodać do fiolki lub butelki z proszkiem acyklowiru, delikatnie wstrząsnąć, aż zawartość fiolki lub butelki całkowicie się rozpuści.
Po rozcieńczeniu roztwór leku Acyklowir można podawać w postaci wlewu dożylnego za pomocą specjalnej pompy infuzyjnej, która reguluje szybkość podawania leku.
Możliwa jest inna metoda podawania wlewu, gdy przygotowany roztwór jest dalej rozcieńczany do uzyskania stężenia acyklowiru nie przekraczającego 5 mg/ml (0,5%).
W tym celu należy dodać przygotowany roztwór do wybranego roztworu do infuzji, który jest zalecany poniżej, i dobrze wstrząsać, aż roztwory zostaną całkowicie wymieszane.
W przypadku dzieci i noworodków, które muszą wprowadzić minimalną objętość infuzji, zaleca się dodanie 4 ml przygotowanego roztworu leku Acyklowir (100 mg acyklowiru) do 20 ml rozpuszczalnika.
W przypadku osób dorosłych zaleca się stosowanie roztworów do infuzji w opakowaniach po 100 ml, nawet jeśli spowoduje to uzyskanie stężenia acyklowiru znacznie poniżej 0,5%. Tak więc jeden 100 ml roztwór do infuzji może być użyty do dowolnej dawki acyklowiru pomiędzy 250 mg a 500 mg (10 do 20 ml rozcieńczonego roztworu). Dla dawek od
500 i 1000 mg acyklowiru należy użyć innego roztworu do infuzji o tej objętości (100 ml).
Acyklowir jest zgodny z następującymi roztworami do infuzji i pozostaje stabilny przez 12 godzin w temperaturze pokojowej (15 do 25°C) po ich rozcieńczeniu:
- chlorek sodu do wlewów dożylnych (0,45% i 0,9%);
- chlorek sodu (0,18%) i dekstroza (4%) do infuzji dożylnych;
- chlorek sodu (0,45%) i dekstroza (2,5%) do infuzji dożylnej;
- Rozwiązanie Hartmanna.
Podczas przygotowywania roztworu Acyklowiru do infuzji, jak wskazano powyżej, stężenie acyklowiru nie przekracza 0,5%.
Rozpuszczenie i rozcieńczenie należy przeprowadzić całkowicie w warunkach aseptycznych bezpośrednio przed podaniem leku. Niewykorzystany roztwór należy wyrzucić. Jeśli roztwór zmętnieje lub wytrącają się kryształki, należy go zniszczyć.

Efekt uboczny

Przedstawione poniżej zdarzenia niepożądane wymieniono w zależności od klasyfikacji anatomicznej i fizjologicznej oraz częstości występowania. Częstość występowania definiuje się następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 i<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).
Zaburzenia krwi i układu chłonnego: rzadko - spadek parametrów hematologicznych (niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia).
Zaburzenia układu immunologicznego: bardzo rzadko - anafilaksja.
Zaburzenia układu nerwowego: bardzo rzadko - ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie, splątanie, drżenie, ataksja, dyzartria, omamy, objawy psychotyczne, drgawki, senność, encefalopatia, śpiączka.
Powyższe zjawiska są zwykle odwracalne i zwykle występują u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i innymi czynnikami predysponującymi.
Zaburzenia naczyniowe: często - zapalenie żył.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: bardzo rzadko - duszność.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: często - nudności, wymioty; bardzo rzadko - biegunka, ból brzucha.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: często - odwracalny wzrost aktywności enzymów wątrobowych; bardzo rzadko - odwracalny wzrost stężenia bilirubiny, żółtaczki, zapalenia wątroby.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często - swędzenie, pokrzywka, wysypki (w tym nadwrażliwość na światło); bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: często - wzrost stężenia mocznika i kreatyniny we krwi. Gwałtowny wzrost stężenia mocznika i kreatyniny we krwi jest prawdopodobnie związany ze szczytowymi poziomami w osoczu i stanem nawodnienia pacjenta. Aby uniknąć tego efektu, lek należy podawać w powolnym wlewie dożylnym przez 1 h. Bardzo rzadko - zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek i ból w okolicy nerek. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni. Upośledzenie czynności nerek w okresie leczenia acyklowirem jest zwykle szybko zatrzymywane przez nawodnienie pacjentów i / lub zmniejszenie dawki leku lub jego odstawienie. Progresja do ostrej niewydolności nerek jest niezwykle rzadka.
Ból w okolicy nerek może być związany z niewydolnością nerek lub krystalurią.
Zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: bardzo rzadko: zmęczenie, gorączka, miejscowe reakcje zapalne.
Ciężkie miejscowe reakcje zapalne, czasami prowadzące do uszkodzenia skóry, 5
obserwowane w przypadku nieumyślnego podania leku do tkanek pozakomórkowych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na acyklowir lub walacyklowir.
Ostrożnie:
- z odwodnieniem, niewydolnością nerek, zaburzeniami neurologicznymi, podczas rozwoju reakcji na leki cytotoksyczne (przy ich podaniu dożylnym) oraz w obecności takich w wywiadzie, zaburzeniach elektrolitowych, ciężkim niedotlenieniu, w czasie ciąży i laktacji.
- ze szczególną ostrożnością lek należy łączyć (konieczne jest monitorowanie czynności nerek) z lekami upośledzającymi czynność nerek (np. cyklosporyna, takrolimus).
- skojarzone stosowanie acyklowiru i mykofenolanu mofetylu (leku immunosupresyjnego) stosowanych w przeszczepach narządów prowadzi do zwiększenia stężenia acyklowiru i nieaktywnego metabolitu mykofenolanu mofetylu we krwi.
- ciąża.

Przedawkować

Przedawkowanie leku Acyklowir powoduje wzrost stężenia kreatyniny w surowicy, azotu mocznikowego we krwi i niewydolność nerek. Objawy neurologiczne obejmują splątanie, halucynacje, pobudzenie, drgawki i śpiączkę. Hemodializa znacznie zwiększa wydalanie acyklowiru z krwi, dlatego jest wskazana w przypadku przedawkowania acyklowiru.

Środki ostrożności

W przypadku niewydolności nerek dawkę acyklowiru należy dostosować odpowiednio do jej stopnia, aby zapobiec gromadzeniu się acyklowiru w organizmie.
Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z niewydolnością nerek mają zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, dlatego pacjenci ci powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską w celu szybkiego wykrycia odpowiednich objawów. Zgodnie z zarejestrowanymi doniesieniami o tych działaniach niepożądanych, są one zwykle odwracalne i ustępują po zaprzestaniu leczenia (patrz punkt „Działania niepożądane”).
Przedłużone lub powtarzane leczenie acyklowirem u osób z ciężkim upośledzeniem odporności może spowodować pojawienie się szczepów wirusa o zmniejszonej podatności, które mogą nie reagować na dalsze leczenie acyklowirem.
U pacjentów otrzymujących lek Acyklowir w dużych dawkach na opryszczkowe zapalenie mózgu konieczne jest monitorowanie czynności nerek, zwłaszcza jeśli jest ona początkowo zaburzona lub występuje odwodnienie.
Przygotowany roztwór leku Acyclovir ma pH = 11, więc nie można go stosować doustnie. Przygotowanego roztworu nie należy przechowywać w lodówce.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Acyklowir przenika przez barierę łożyskową i gromadzi się w mleku matki. Stosowanie leku w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Po podaniu doustnym acyklowiru w dawce 200 mg 5 razy na dobę, acyklowir oznaczano w mleku kobiecym w stężeniach od 0,6 do 4,1 (od 60 do 410%) odpowiednich stężeń w osoczu. W tych stężeniach w mleku matki karmione piersią dzieci mogą otrzymywać acyklowir w dawce do 0,3 mg/kg/dobę. Dlatego zaleca się zachowanie ostrożności przy przepisywaniu acyklowiru kobietom karmiącym piersią. Decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią podejmuje lekarz.

Wzmocnienie efektu odnotowuje się przy jednoczesnym wyznaczeniu immunostymulantów.
Blokery wydzielania kanalikowego zmniejszają wydzielanie kanalikowe podawanego dożylnie acyklowiru, co może prowadzić do wzrostu stężenia acyklowiru w surowicy krwi i płynie mózgowo-rdzeniowym (PMR), spowalniając wydalanie acyklowiru (wydłużenie okresu półtrwania) z krwi i płynu mózgowo-rdzeniowego oraz zwiększone działanie toksyczne.
Inne leki nefrotoksyczne zwiększają ryzyko nefrotoksyczności acyklowiru.
Acyklowir jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki poprzez aktywne wydzielanie kanalikowe. Wszystkie leki o podobnej drodze eliminacji mogą zwiększać stężenie acyklowiru w osoczu. Zatem probenecyd i cymetydyna zwiększają AUC acyklowiru i zmniejszają jego klirens nerkowy. Jednak dostosowanie dawki nie jest wymagane ze względu na szeroki zakres terapeutycznych dawek acyklowiru.
U pacjentów otrzymujących acyklowir należy zachować ostrożność przepisując leki współzawodniczące z nim o drogę eliminacji, ze względu na potencjalny wzrost stężenia jednego, obu leków lub ich metabolitów w osoczu. Połączone stosowanie acyklowiru i mykofenolanu mofetylu (leku immunosupresyjnego) stosowanych w transplantacji narządów prowadzi do zwiększenia AUC acyklowiru i nieaktywnego metabolitu mykofenolanu mofetylu.
Stężenia litu w surowicy należy ściśle monitorować, gdy lit jest stosowany jednocześnie z dużymi dawkami dożylnego acyklowiru ze względu na ryzyko toksyczności.

Najlepiej spożyć przed terminem

3 lata.
Nie używać po upływie terminu ważności.

Catad_pgroup Leki przeciwwirusowe na opryszczkę

Tabletki Acyclovir-Akrikhin - instrukcje użytkowania

Numer rejestracyjny:

LS-000044

Nazwa handlowa leku:

Acyklowir- Akrikhin

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

acyklowir

Postać dawkowania:

tabletki

Mieszanina

substancja aktywna: acyklowir w przeliczeniu na 100% substancji - 200 mg i 400 mg;
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna 21,46 mg lub 42,92 mg, powidon 1,17 mg lub 2,34 mg, stearynian magnezu 2 mg lub 4 mg, indygotyna 0,1 mg lub 0,2 mg, sól sodowa karboksymetyloskrobi 12,5 mg lub 25 mg, woda oczyszczona odpowiednio 12,77 mg lub 25,54 mg.

Opis

Niebieskie tabletki z ciemnymi i jasnoniebieskimi plamami i możliwymi białymi plamkami, płasko cylindryczne, ze ścięciem i oznaczeniem ryzyka.

Grupa farmakoterapeutyczna:

środek przeciwwirusowy

Kod ATC: J05AB01

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Lek przeciwwirusowy jest syntetycznym analogiem acyklicznego nukleozydu purynowego o wysoce selektywnym działaniu na wirusy opryszczki. W zakażonych komórkach zawierających wirusową kinazę tymidynową zachodzi fosforylacja i konwersja do monofosforanu acyklowiru. Pod wpływem cyklazy guanylowej acyklowiru monofosforan jest przekształcany w difosforan, a pod wpływem kilku enzymów komórkowych w trifosforan.

Trifosforan acyklowiru jest zintegrowany z wirusowym łańcuchem DNA i blokuje jego syntezę poprzez kompetycyjne hamowanie wirusowej polimerazy DNA. Specyfika i bardzo wysoka selektywność działania wynika również z jego dominującej akumulacji w komórkach dotkniętych wirusem opryszczki.

Wysoce aktywny przeciwko wirusowi Herpes simplex typu 1 i 2; wirus wywołujący ospę wietrzną i półpasiec (Varicella zoster); Wirus Epsteina-Barra. Umiarkowanie aktywny przeciwko wirusowi cytomegalii.

Przy opryszczce zapobiega powstawaniu nowych elementów wysypki, zmniejsza prawdopodobieństwo rozsiewu skórnego i powikłań trzewnych, przyspiesza tworzenie się strupów, zmniejsza ból w ostrej fazie półpaśca.

Farmakokinetyka.

Przy podawaniu doustnym biodostępność wynosi 15-30%. Acyklowir dobrze przenika do wszystkich narządów i tkanek ciała; stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym - 50% jego stężenia w osoczu krwi. Przenika przez bariery krew-mózg i łożysko, gromadzi się w mleku matki. Komunikacja z białkami osocza - 9-33%. Maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu krwi po podaniu doustnym 200 mg 5 razy dziennie wynosi 0,7 μg / ml. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi wynosi 1,5-2 godziny.

Jest metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem farmakologicznie nieaktywnego metabolitu - 9-karboksymetoksymetyloguaniny. Okres półtrwania (T 1/2) przy podawaniu doustnym - 2-3 godziny U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek T 1/2 - 20 godzin, z hemodializą - 5,7 godziny (w tym przypadku stężenie acyklowiru w osoczu spada do 60% pierwotnej wartości).

Wydalany przez nerki w postaci niezmienionej (ok. 84%) oraz w postaci metabolitu (ok. 14%). Mniej niż 2% jest wydalane przez przewód pokarmowy; śladowe ilości są określane w wydychanym powietrzu.

Wskazania do stosowania

• leczenie infekcji skóry i błon śluzowych wywołanych wirusem Herpes simplex typu 1 i 2, zarówno pierwotnych, jak i wtórnych, w tym opryszczka narządów płciowych;
• zapobieganie zaostrzeniom nawracających infekcji wywołanych przez wirus Herpes simplex typu 1 i 2 u pacjentów z prawidłowym stanem odporności;
• zapobieganie pierwotnym i nawracającym infekcjom wywołanym przez wirus Herpes simplex typu 1 i 2 u pacjentów z niedoborem odporności;
• w ramach kompleksowej terapii u pacjentów z ciężkim niedoborem odporności: z zakażeniem HIV (stadium AIDS, wczesne objawy kliniczne i szczegółowy obraz kliniczny) oraz u pacjentów po przeszczepieniu szpiku kostnego;
• leczenie pierwotnych i nawracających infekcji wywołanych wirusem Varicella zoster (ospa wietrzna, półpasiec).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na acyklowir, gancyklowir, walacyklowir lub składniki leku, okres laktacji, dzieci poniżej 3 roku życia.

Ostrożnie

Ciąża, podeszły wiek, odwodnienie, niewydolność nerek, zaburzenia neurologiczne lub reakcje neurologiczne na leki cytotoksyczne (w tym historia).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Stosowanie w ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Jeśli to konieczne, stosowanie leku w okresie laktacji powinno przerwać karmienie piersią.

Dawkowanie i sposób podawania

Wewnątrz, w trakcie lub bezpośrednio po posiłku pij dużo wody.
Schemat dawkowania ustalany jest indywidualnie w zależności od ciężkości choroby.

W leczeniu infekcji skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirus Herpes simplex typu 1 i 2
Dorośli - 200 mg 5 razy dziennie (co 4 godziny podczas czuwania, z wyjątkiem snu nocnego) przez 5 dni, do leczenia opryszczka narządów płciowych- 10 dni, w razie potrzeby, czas trwania leczenia można przedłużyć.

W ramach kompleksowej terapii ciężkiego niedoboru odporności, w tym z zaawansowanym obrazem klinicznym zakażenia HIV (w tym wczesnymi objawami klinicznymi zakażenia HIV i stadium AIDS), po implantacji szpiku kostnego przepisuje się 400 mg 5 razy dziennie.

Do zapobiegania nawrotom zakażeń wywołanych przez wirus Herpes simplex typu 1 i 2 u pacjentów z prawidłowym stanem odporności
Dorośli - 200 mg 4 razy dziennie co 6 godzin, czas trwania kursu wynosi od 6 do 12 miesięcy.

Do zapobiegania zakażeniom wywołanym przez wirus Herpes simplex typu 1 i 2 u pacjentów z obniżoną odpornością
Dorośli - 200 mg 4 razy dziennie co 6 godzin, maksymalna dawka to do 400 mg 5 razy dziennie, w zależności od ciężkości zakażenia.

W leczeniu półpaśca- 800 mg 5 razy dziennie (co 4 godziny podczas czuwania, z wyjątkiem snu nocnego) przez 7-10 dni.
Dzieciom w wieku powyżej 3 lat lek jest przepisywany w takiej samej dawce jak dorośli.

Leczenie ospy wietrznej: dorośli i dzieci powyżej 6 lat - 800 mg 4 razy dziennie; dzieci w wieku 3-6 lat - 400 mg 4 razy dziennie. Dokładniej, dawkę można określić w tempie 20 mg / kg.
Przebieg leczenia wynosi 5 dni.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki i schemat dawkowania w zależności od wielkości klirensu kreatyniny i rodzaju zakażenia. W leczeniu infekcji wywołanej przez Herpes simplex, z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min, dzienną dawkę leku należy zmniejszyć do 400 mg, dzieląc ją na 2 dawki (w odstępach co najmniej 12 godzin, tj. 200 mg 2 razy dziennie).

W leczeniu zakażeń wywołanych przez Varicella zoster oraz w terapii podtrzymującej pacjentów z ciężkim niedoborem odporności - dla pacjentów z klirensem kreatyniny 10-25 ml/min lek przepisuje się 800 mg 3 razy dziennie w odstępie 8 godzin, z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml / min - 800 mg 2 razy dziennie w odstępie 12 godzin.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego:
nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha; rzadko - odwracalny wzrost zawartości bilirubiny i aktywności enzymów „wątrobowych”.

Z układu krwiotwórczego:
bardzo rzadko - niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość.

Z układu moczowego:
rzadko - wzrost zawartości mocznika i kreatyniny we krwi;
bardzo rzadko - ostra niewydolność nerek.

Od strony centralnego układu nerwowego:
ból głowy, osłabienie, zawroty głowy, zmęczenie, splątanie, omamy, senność, parestezje, drgawki, obniżona koncentracja, pobudzenie.

Reakcje alergiczne:
swędzenie, wysypka, zespół Lyella, pokrzywka, rumień wielopostaciowy wysiękowy, m.in. Zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja.

Inni:
gorączka, powiększenie węzłów chłonnych, obrzęki obwodowe, niewyraźne widzenie, bóle mięśni, łysienie.

Przedawkować

Objawy: pobudzenie, śpiączka, drgawki, letarg. Wytrącanie się acyklowiru w kanalikach nerkowych jest możliwe, jeśli jego stężenie przekracza rozpuszczalność w kanalikach nerkowych (2,5 mg / ml).
Leczenie: objawowy.

Interakcje z innymi lekami Przy równoczesnym stosowaniu z probenecydem zwiększa się średni okres półtrwania i zmniejsza się klirens acyklowiru.
Przy równoczesnym stosowaniu z lekami nefrotoksycznymi wzrasta ryzyko wystąpienia dysfunkcji nerek.

Specjalne instrukcje

Podczas przyjmowania leku należy monitorować czynność nerek (mocznik we krwi i kreatynina w osoczu).

Podczas stosowania leku konieczne jest zapewnienie przepływu wystarczającej ilości płynu. Długotrwałe lub powtarzane leczenie acyklowirem u pacjentów z obniżoną odpornością może prowadzić do pojawienia się szczepów wirusa niewrażliwych na jego działanie. Większość izolowanych szczepów wirusów niewrażliwych na acyklowir wykazuje względny brak wirusowej kinazy tymidynowej; wyizolowano szczepy ze zmienioną kinazą tymidynową lub zmienioną polimerazą DNA. In vitro wpływ acyklowiru na wyizolowane szczepy wirusa Herpes simplex może spowodować pojawienie się mniej wrażliwych szczepów.

Acyklowir nie zapobiega przenoszeniu opryszczki drogą płciową, dlatego w okresie leczenia należy powstrzymać się od współżycia seksualnego, nawet przy braku objawów klinicznych.

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Formularz zwolnienia

Tabletki 200 mg i 400 mg.
10 tabletek w blistrze.
2 blistry wraz z instrukcją użycia w tekturowym opakowaniu.

Warunki przechowywania

W suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed terminem

4 lata. Nie używać po upływie terminu ważności.

Warunki wydawania leków z aptek

Na receptę.

Producent/Organizacja przyjmująca roszczenia konsumentów

Otwarta Spółka Akcyjna "Zakład Chemiczny i Farmaceutyczny "AKRIKHIN"
(JSC "AKRIKHIN"), Rosja
142450, obwód moskiewski, rejon Noginsky, Stara Kupavna, ul. Kirowa, 29 lat.