Formularz wydania Konvuleksa. Konvuleks: instrukcje użytkowania syropu, kropli, roztworu, tabletek i kapsułek

Catad_pgroup Przeciwpadaczkowe

Convulex do wstrzykiwań - instrukcje użytkowania

INSTRUKCJE
o medycznym zastosowaniu leku

Numer rejestracyjny:

Nazwa handlowa leku:

Konwuleks ®

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa (INN):

kwas walproinowy

Postać dawkowania:

Roztwór do podawania dożylnego.

Mieszanina:

5 ml roztworu (1 ampułka) zawiera: substancję czynną - walproinian sodu 500,0 mg (co odpowiada 433,9 mg kwasu walproinowego); substancje pomocnicze: wodorotlenek sodu 117,0 mg, dwunastowodny wodorofosforan sodu 71,8 mg, woda do wstrzykiwań do 5,0 ml.

Opis. Klarowna, bezbarwna lub prawie bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna:

Lek przeciwpadaczkowy.

Kod ATX: N03AG01

efekt farmakologiczny

KONVULEKS ® jest lekiem przeciwpadaczkowym, który ma również działanie rozluźniające i uspokajające ośrodkowe mięśnie. Mechanizm działania wynika głównie ze wzrostu zawartości kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) w wyniku hamowania enzymu transferazy GABA. GABA zmniejsza pobudliwość i konwulsyjną gotowość obszarów motorycznych mózgu. Ponadto w mechanizmie działania leku istotną rolę odgrywa wpływ kwasu walproinowego na receptory GABAA (aktywacja transmisji GABAergicznej), a także wpływ na kanały sodowe bramkowane napięciem. Według innej hipotezy działa na miejsca receptorów postsynaptycznych, imitując lub wzmacniając hamujące działanie GABA. Możliwy bezpośredni wpływ na aktywność błony jest związany ze zmianami przewodnictwa potasu. Poprawia stan psychiczny i nastrój pacjentów, działa antyarytmicznie.

Farmakokinetyka
Stężenie równowagi po podaniu dożylnym osiągane jest w ciągu kilku minut i można je utrzymać dzięki powolnej infuzji. Terapeutyczne stężenie kwasu walproinowego w osoczu waha się od 50-150 mg/l. Kwas walproinowy wiąże się z białkami osocza w 90-95% przy stężeniach do 50 mg/l i 80-85% przy stężeniach 50-100 mg/l, przy mocznicy, hipoproteinemii i marskości wątroby, związek z białkami osocza jest zredukowany.
Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym koreluje z wartością frakcji kwasu walproinowego niezwiązanej z białkami osocza, wynoszącą około 10% wartości w surowicy. Kwas walproinowy przenika przez barierę łożyskową i krew-mózg i przenika do mleka matki. Stężenie w mleku matki wynosi 1-10% stężenia w osoczu krwi matki. Kwas walproinowy ulega glukuronidacji i utlenianiu w wątrobie, metabolity i niezmieniony kwas walproinowy (1-3% dawki) są wydalane przez nerki, niewielkie ilości są wydalane z kałem i wydychanym powietrzem. Okres półtrwania (T1 / 2) kwasu walproinowego wynosi u zdrowych ochotników i przy monoterapii od 8 do 20 godzin, w połączeniu z induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych biorących udział w metabolizmie kwasu walproinowego, T1 / 2 może wynosić 6-8 godzin , u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, pacjentów w podeszłym wieku i dzieci w wieku poniżej 18 miesięcy może być znacznie dłuższy.

Wskazania do stosowania

stan padaczkowy.
Padaczka o różnej etiologii - idiopatyczna, kryptogenna i objawowa.
Uogólnione napady padaczkowe u dorosłych i dzieci: kloniczne, toniczne, toniczno-kloniczne, nieobecności, miokloniczne, atoniczne.
Napady padaczkowe częściowe u dorosłych i dzieci: z wtórnym uogólnieniem lub bez.
Specyficzne zespoły (West, Lennox-Gastaut).
Drgawki gorączkowe u dzieci.
Leczenie i profilaktyka zaburzeń afektywnych dwubiegunowych.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na kwas walproinowy i jego sole lub składniki leku
• Niewydolność wątroby
• Ostre i przewlekłe zapalenie wątroby
• Zaburzenia trzustki
• porfiria
• Skaza krwotoczna
• Ciężka małopłytkowość
• Połączenie z meflochiną, dziurawcem, lamotryginą.
• Zaburzenia metabolizmu mocznika (w tym wywiad rodzinny)
• okres laktacji

Ostrożnie:

• u dzieci w leczeniu kilku leków przeciwpadaczkowych;
• u dzieci i młodzieży z licznymi chorobami współistniejącymi oraz w ciężkich postaciach napadów;
• z zaburzeniami czynności nerek;
• u pacjentów z danymi anamnestycznymi dotyczącymi chorób wątroby i trzustki;
• z uciskiem hematopoezy szpiku kostnego; leukopenia, niedokrwistość, małopłytkowość;
• z wrodzonymi enzymopatiami;
• z organicznym uszkodzeniem mózgu;
• z hipoproteinemią;
• wiek dzieci (do 3 lat);
• ciąża (szczególnie pierwszy trymestr)

Aplikacja w czasie ciąży

Podczas leczenia należy chronić przed ciążą. W doświadczeniach na zwierzętach ujawniono działanie teratogenne kwasu walproinowego. Częstość występowania wad cewy nerwowej u dzieci urodzonych przez kobiety, które przyjmowały walproinian w pierwszym trymestrze ciąży, wynosi 1-2%. W związku z tym wskazane jest stosowanie preparatów kwasu foliowego. W pierwszym trymestrze ciąży nie należy rozpoczynać leczenia lekiem CONVULEX ® . Jeśli kobieta w ciąży już otrzymuje lek, to ze względu na ryzyko nasilonych napadów nie należy przerywać leczenia. Lek należy stosować w najmniejszych skutecznych dawkach, unikając łączenia z innymi lekami przeciwdrgawkowymi i w miarę możliwości regularnie monitorując stężenie kwasu walproinowego w osoczu.

Dawkowanie i sposób podawania

Roztwór do wstrzykiwań KONVULEKS ® służy do podawania dożylnego (w/w). Przy powolnym podawaniu dożylnym zalecana dzienna dawka wynosi 5-10 mg kwasu walproinowego na kg masy ciała. W przypadku infuzji dożylnej zalecana dawka wynosi 0,5-1 mg kwasu walproinowego na kg masy ciała na godzinę.
Przy zmianie z podawania doustnego na dożylne dawki nie ulegają zmianie, pierwsze podanie dożylne zaleca się 12 godzin po ostatnim podaniu doustnym. Wprowadzenie roztworu do wstrzykiwań należy zastąpić przyjmowaniem leku doustnie, gdy tylko stan pacjenta na to pozwala. Pierwsze podanie doustne jest również zalecane 12 godzin po ostatnim wstrzyknięciu.
Jeśli konieczne jest szybkie osiągnięcie i utrzymanie wysokich stężeń w osoczu, zaleca się następujące postępowanie: podanie dożylne 15 mg/kg w ciągu 5 minut, po 30 minutach rozpocząć infuzję z szybkością 1 mg/kg/godz., stale monitorując stężenie aż do stężenia w osoczu około 75 mcg/ml.
Maksymalna dzienna dawka leku nie powinna przekraczać 2500 mg.
Średnie dawki dobowe to 20 mg/kg u dorosłych i osób starszych, 25 mg/kg u młodzieży, 30 mg/kg u dzieci.
Jako roztwór do infuzji Convulex ® można stosować izotoniczny roztwór chlorku sodu, 5% roztwór dekstrozy, roztwór Ringera.
Przygotowany roztwór do infuzji można zużyć w ciągu 24 godzin, niewykorzystana objętość roztworu ulega zniszczeniu. Jeśli inne leki są również podawane dożylnie, Konvuleks ® należy podawać przez oddzielny system infuzyjny.

Skutki uboczne

Ogólnie CONVULEX ® jest dobrze tolerowany przez pacjentów. Efekty uboczne są możliwe głównie przy stężeniu kwasu walproinowego w osoczu powyżej 100 mg/l lub przy terapii skojarzonej.
Przewód pokarmowy: nudności, wymioty, ból żołądka, zmniejszony lub zwiększony apetyt, biegunka, zapalenie wątroby, zaparcia, zapalenie trzustki, aż do ciężkich zmian prowadzących do zgonu (w pierwszych 6 miesiącach leczenia, częściej przez 2-12 tygodni).
Ośrodkowy układ nerwowy: drżenie, zmiany w zachowaniu, nastroju lub stanie psychicznym (depresja, uczucie zmęczenia, omamy, agresywność, nadpobudliwość, psychoza, niezwykłe pobudzenie, niepokój lub drażliwość), ataksja, zawroty głowy, senność, ból głowy, encefalopatia, dyzartria, moczenie moczowe, otępienie, zaburzenia świadomości , śpiączka.
Z narządów zmysłów: podwójne widzenie, oczopląs, migające „muchy” przed oczami.
Od strony narządów krwiotwórczych i układu hemostazy: niedokrwistość, leukopenia; małopłytkowość, zmniejszona zawartość fibrynogenu i agregacja płytek krwi, prowadząca do rozwoju hipokoagulacji (z towarzyszącym wydłużeniem czasu krwawienia, wybroczynami, siniakami, krwiakami, krwawieniem).
Od strony metabolizmu: zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała.
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość na światło, złośliwy rumień wysiękowy (zespół Stevensa-Johnsona).
Wskaźniki laboratoryjne: hiperkreatyninyemia, hiperamonemia, hiperbilirubinemia, hiperglicynemia, niewielki wzrost aktywności transaminaz „wątrobowych”, dehydrogenazy mleczanowej (zależnej od dawki).
Z układu hormonalnego: bolesne miesiączkowanie, wtórny brak miesiączki, powiększenie piersi, mlekotok.
Inni: obrzęki obwodowe, wypadanie włosów (zwykle ustępuje po odstawieniu leku).

Przedawkować

Objawy: nudności, wymioty, zawroty głowy, biegunka, upośledzona czynność oddechowa, niedociśnienie mięśniowe, hiporefleksja, zwężenie źrenic, śpiączka. Leczenie: hemodializa, wymuszona diureza, wspomaganie układu oddechowego i krążenia.

Interakcja

Kombinacje przeciwwskazane:
meflochina- ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych spowodowane zwiększonym metabolizmem kwasu walproinowego i zmniejszeniem jego stężenia w osoczu, a z drugiej strony przeciwdrgawkowym działaniem meflochiny;
Hypericum perforatum- ryzyko zmniejszenia stężenia kwasu walproinowego w osoczu krwi.

Niezalecane kombinacje:
lamotrygina- zwiększone ryzyko ciężkich reakcji skórnych (toksyczna nekroliza naskórka). Kwas walproinowy hamuje mikrosomalne enzymy wątrobowe, które zapewniają metabolizm lamotryginy, co spowalnia jej T1/2 do 70 godzin u dorosłych i do 45-55 godzin u dzieci oraz zwiększa stężenie w osoczu. Jeśli konieczne jest połączenie, wymagane jest staranne monitorowanie kliniczne i laboratoryjne.

Kombinacje wymagające szczególnych środków ostrożności:
karbamazepina- kwas walproinowy zwiększa stężenie aktywnego metabolitu karbamazepiny w osoczu do objawów przedawkowania. Ponadto karbamazepina wzmaga metabolizm wątrobowy kwasu walproinowego i zmniejsza jego stężenie. Okoliczności te wymagają uwagi lekarza i określenia stężeń leków w osoczu oraz ewentualnej korekty ich dawkowania;
fenobarbital, prymidon- kwas walproinowy zwiększa stężenie fenobarbitalu lub prymidonu w osoczu do objawów przedawkowania, częściej u dzieci. Z kolei fenobarbital lub prymidon zwiększają metabolizm wątrobowy kwasu walproinowego i zmniejszają jego stężenie. Zaleca się obserwację kliniczną przez pierwsze 2 tygodnie leczenia skojarzonego z natychmiastowym zmniejszeniem dawki fenobarbitalu lub prymidonu w przypadku wystąpienia objawów sedacji i oznaczeniem poziomu leków przeciwpadaczkowych we krwi.
fenytoina- możliwe zmiany stężenia fenytoiny w osoczu, fenytoina nasila metabolizm wątrobowy kwasu walproinowego i zmniejsza jego stężenie. Zalecana obserwacja kliniczna, oznaczanie poziomu leków przeciwpadaczkowych we krwi, zmiana dawkowania w razie potrzeby;
klonazepam- dodanie kwasu walproinowego do klonazepamu w pojedynczych przypadkach może prowadzić do nasilenia stanu nieobecności;
etosuksymid- kwas walproinowy może zarówno zwiększać, jak i zmniejszać stężenie etosuksymidu w surowicy krwi z powodu zmian w jego metabolizmie. Zalecana obserwacja kliniczna, oznaczanie poziomu leków przeciwpadaczkowych we krwi, zmiana dawkowania w razie potrzeby;
topiramat- wzrasta ryzyko rozwoju hiperamonemii i encefalopatii;
felbamat- wzrost stężenia kwasu walproinowego w osoczu o 35-50% z ryzykiem przedawkowania. Zalecana obserwacja kliniczna, oznaczanie poziomu kwasu walproinowego we krwi, zmiana dawki kwasu walproinowego w połączeniu z felbamatem i po jego odstawieniu;
leki przeciwpsychotyczne, inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), leki przeciwdepresyjne, benzodiazepiny- neuroleptyki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, które obniżają próg gotowości konwulsyjnej, zmniejszają skuteczność leku. Z kolei kwas walproinowy nasila działanie tych leków psychotropowych, a także benzodiazepin;
cymetydyna, erytromycyna- hamują metabolizm wątrobowy kwasu walproinowego i zwiększają jego stężenie w osoczu;
zydowudyna- kwas walproinowy zwiększa stężenie zydowudyny w osoczu, co prowadzi do wzrostu jej toksyczności;
karbapenemy, monobaktamy- meropenem, panipenem oraz azeonam i imipenem zmniejszają stężenie kwasu walproinowego w osoczu, co może prowadzić do osłabienia działania przeciwdrgawkowego.

Kombinacje do rozważenia:
kwas acetylosalicylowy- wzmacnianie działania kwasu walproinowego poprzez wypieranie go z połączenia z białkami osocza. Kwas walproinowy wzmacnia działanie kwasu acetylosalicylowego;
pośrednie antykoagulanty- kwas walproinowy wzmacnia działanie antykoagulantów pośrednich, konieczne jest dokładne monitorowanie wskaźnika protrombiny przy jednoczesnym podawaniu z antykoagulantami zależnymi od witaminy K;
nimodypina- nasilone działanie hipotensyjne nimodypiny spowodowane wzrostem jej stężenia w osoczu w wyniku hamowania jej metabolizmu przez kwas walproinowy;
leki mielotoksyczne- zwiększone ryzyko zahamowania hematopoezy szpiku kostnego;
etanol i leki hepatotoksyczne- zwiększają ryzyko uszkodzenia wątroby.

Inne kombinacje:
Doustne środki antykoncepcyjne- kwas walproinowy nie powoduje indukcji mikrosomalnych enzymów wątrobowych i nie zmniejsza skuteczności hormonalnych doustnych środków antykoncepcyjnych.

Specjalne instrukcje

W związku z doniesieniami o ciężkich i śmiertelnych przypadkach niewydolności wątroby i zapalenia trzustki podczas stosowania preparatów kwasu walproinowego należy mieć na uwadze:
grupą podwyższonego ryzyka są niemowlęta i dzieci poniżej 3 roku życia, z ciężką padaczką, często związaną z uszkodzeniem mózgu i wrodzonymi chorobami metabolicznymi lub zwyrodnieniowymi;
w większości przypadków dysfunkcja wątroby rozwinęła się w ciągu pierwszych 6 miesięcy (zwykle między 2 a 12 tygodniem) leczenia, częściej przy skojarzonym leczeniu przeciwpadaczkowym;
przypadki zapalenia trzustki obserwowano niezależnie od wieku pacjenta i czasu trwania leczenia, chociaż ryzyko rozwoju zapalenia trzustki zmniejszało się wraz z wiekiem pacjenta;
niewydolność czynności wątroby w zapaleniu trzustki zwiększa ryzyko zgonu;
wczesna diagnoza (przed stadium histerycznym) opiera się głównie na obserwacji klinicznej - rozpoznaniu wczesnych objawów, takich jak astenia, anoreksja, skrajne zmęczenie, senność, którym czasami towarzyszą wymioty i ból brzucha; w takim przypadku może dojść do nawrotu napadów padaczkowych na tle niezmienionej terapii przeciwpadaczkowej.
W takich przypadkach należy natychmiast skonsultować się z lekarzem w celu przeprowadzenia badania klinicznego i analizy czynności wątroby.
W trakcie leczenia, zwłaszcza w pierwszych 6 miesiącach, należy okresowo kontrolować czynność wątroby – aktywność transaminaz „wątrobowych”, poziom protrombiny, fibrynogenu, czynników krzepnięcia, stężenie bilirubiny, aktywność amylazy (co 3 miesiące, zwłaszcza gdy w połączeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi) oraz obraz krwi obwodowej, w szczególności płytek krwi.
U pacjentów otrzymujących inne leki przeciwpadaczkowe przejście na kwas walproinowy powinno odbywać się stopniowo, osiągając klinicznie skuteczną dawkę po 2 tygodniach, po czym możliwe jest stopniowe odstawienie innych leków przeciwpadaczkowych. U pacjentów, którzy nie byli leczeni innymi lekami przeciwpadaczkowymi, klinicznie skuteczną dawkę należy osiągnąć po 1 tygodniu.
Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony wątroby jest zwiększone podczas skojarzonej terapii przeciwdrgawkowej, a także u dzieci.
Napoje zawierające etanol nie są dozwolone.
Przed zabiegiem wymagane jest ogólne badanie krwi (w tym liczba płytek krwi), określenie czasu krwawienia oraz parametrów krzepnięcia.
Jeżeli w trakcie leczenia wystąpią objawy „ostrego” brzucha, przed rozpoczęciem operacji zaleca się oznaczenie aktywności amylazy we krwi w celu wykluczenia ostrego zapalenia trzustki.
W trakcie leczenia należy brać pod uwagę możliwe zniekształcenie wyników badań moczu w cukrzycy (ze względu na wzrost zawartości ciał ketonowych), wskaźniki czynności tarczycy. Wraz z rozwojem jakichkolwiek ostrych poważnych działań niepożądanych konieczne jest natychmiastowe omówienie z lekarzem celowości kontynuowania lub zaprzestania leczenia.
Aby zmniejszyć ryzyko rozwoju zaburzeń dyspeptycznych, możliwe jest przyjmowanie środków przeciwskurczowych i otaczających.
Nagłe odstawienie CONVULEX ® może prowadzić do nasilenia napadów padaczkowych.
W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Formularz zwolnienia

Roztwór do podawania dożylnego 100 mg/ml. 5 ml leku w bezbarwnej szklanej ampułce (typ I) z czerwonym punktem przerwania i pomarańczowym pierścieniem w górnej części; 5 ampułek w przezroczystej plastikowej torbie; Przywdziewać; 1 paleta wraz z instrukcją użycia w kartonie.

Warunki przechowywania

W temperaturze nieprzekraczającej 25°C w miejscu chronionym przed światłem.
Trzymać z dala od dzieci!

Najlepiej spożyć przed terminem

5 lat.
Nie używać po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.

Warunki wydawania leków z aptek

Na receptę.

Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:

LLC "VALEANT", 115162, Moskwa, ul. Szabołowka, 31 lat, budynek 5, Rosja

Producent gotowej postaci dawkowania, pakowacza, etykietującego:
„G.L. Pharma GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Wiedeń, Austria

Pakowacz, etykieciarka (opcjonalnie):
„G.L. Pharma GmbH, Gansterergasse 9-13, 1160 Wiedeń, Austria

Wydawanie kontroli jakości:
Geroth Pharmaceutics GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Wiedeń, Austria

Wyślij roszczenia konsumentów do VALEANT LLC:
115162, Moskwa, ul. Szabołowka, 31 lat, budynek 5, Rosja

ZAJAZD: Kwas walproinowy

Producent: G.L.Pharma GmbH

Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna: Kwas walproinowy

Numer rejestracyjny w Republice Kazachstanu: Nr RK-LS-5 Nr 014720

Okres rejestracji: 02.12.2014 - 02.12.2019

ALO (zawarty na liście bezpłatnych leków ambulatoryjnych)

Instrukcja

Nazwa handlowa

Convulex®

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Kwas walproinowy

Forma dawkowania

Syrop dla dzieci

Mieszanina

1 ml syropu zawiera

substancja aktywna - walproinian sodu 5,00 g (otrzymany z kwasu walproinowego 4,338 g i wodorotlenku sodu 1,204 g),

Substancje pomocnicze: lykazyna 80/55 (roztwór maltitolu), 4-hydroksybenzoesan metylu, 4-hydroksybenzoesan propylu, sacharynian sodu, cyklaminian sodu, chlorek sodu, aromat malinowy (9/372710), aromat brzoskwiniowy (9/030307), woda oczyszczona.

Opis

Bezbarwny do lekko żółtawego syrop o brzoskwiniowym zapachu i słodkim brzoskwiniowym smaku.

Fgrupa armakoterapeutyczna

Leki przeciwpadaczkowe. Pochodne kwasów tłuszczowych. Kwas walproinowy.

Kod ATX N03AG01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Walproinian sodu jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego (GIT), biodostępność po podaniu doustnym jest

100%. Jedzenie nie zmniejsza tempa wchłaniania. Maksymalny poziom stężenia w osoczu obserwuje się po 1-3 h. Stężenie równowagowe osiąga się w 2-4 dniu leczenia, w zależności od przerw w dawkowaniu. Stężenie terapeutyczne leku w osoczu krwi waha się od 40-100 mg / l. Kwas walproinowy wiąże się z białkami osocza w 90-95% przy stężeniach do 50 mg/l i 80-85% przy stężeniach 50-100 mg/l, przy mocznicy, hipoproteinemii i marskości wątroby wiązanie z białkami jest zmniejszone. Poziomy stężeń w płynie mózgowo-rdzeniowym korelują z wielkością frakcji niebiałkowej leku. Kwas walproinowy przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka matki. Stężenie w mleku matki wynosi 1-10% stężenia w osoczu krwi matki. Lek ulega glukuronidacji i utlenianiu w wątrobie, metabolity i niezmieniony kwas walproinowy (1-3% dawki) są wydalane przez nerki, niewielkie ilości są wydalane z kałem i wydychanym powietrzem. Okres eliminacji leku wynosi 10-15 godzin, u dzieci 6-10 godzin, w połączeniu z innymi lekami okres półtrwania może wynosić 6-8 godzin ze względu na indukcję enzymów metabolicznych, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku może to trwać znacznie dłużej.

Farmakodynamika

Convulex jest lekiem przeciwpadaczkowym, ma również ośrodkowe działanie rozluźniające mięśnie i uspokajające. Mechanizm działania wynika przede wszystkim z hamowania enzymu transferazy GABA oraz wzrostu zawartości kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). GABA hamuje wyładowania przed- i postsynaptyczne, a tym samym zapobiega rozprzestrzenianiu się napadów padaczkowych w OUN. Ponadto w mechanizmie działania leku istotną rolę odgrywa wpływ kwasu walproinowego na receptory GABAA, a także wpływ na zależne od napięcia kanały Na. Działa na miejsca receptorów postsynaptycznych, imitując lub wzmacniając hamujące działanie GABA. Możliwy bezpośredni wpływ na aktywność błony jest związany ze zmianami przewodnictwa potasu. Poprawia stan psychiczny i nastrój pacjentów, działa antyarytmicznie.

Wskazania do stosowania

Napady padaczkowe (w tym napady uogólnione i częściowe, a także na tle organicznych chorób mózgu)

Dwubiegunowe zaburzenie maniakalno-depresyjne, gdy lit jest przeciwwskazany lub nie tolerowany przez pacjenta

Dawkowanie i sposób podawania

Syrop Convulex został specjalnie zaprojektowany do stosowania u dzieci ze względu na przyjemny smak. Syrop zawiera substancję słodzącą i nie prowadzi do powstawania próchnicy. Lek przyjmuje się doustnie, 2-3 razy dziennie, w trakcie lub po posiłku.

U dzieci dawka początkowa wynosi 10-20 mg / kg dziennie ze stopniowym wzrostem do 20-30 mg / kg dziennie. U dzieci wymagających dawek powyżej 40 mg/kg na dobę należy monitorować parametry biochemiczne i hematologiczne.

Dzieci o wadze powyżej 20 kg. Początkowa dawka dobowa wynosi 300 mg, ze stopniowym zwiększaniem dawki aż do uzyskania efektu klinicznego (zaniku napadów drgawkowych), co zwykle wynosi 20-30 mg/kg masy ciała na dobę.

Średnie dzienne dawki:

Instrukcja użytkowania urządzenia dozującego.

1. Opuścić tłok do strzykawki do oporu, a następnie umieścić strzykawkę w szklanej butelce.

2. Podnieść tłok, aż oznaczenie na tłoku odpowiada przepisanej dawce (podziałka w ml i mg). Jeśli to konieczne, powtórz proces, aż do osiągnięcia całkowitej przepisanej ilości.

3. Naciskając tłok w dół, nałożyć odmierzoną dawkę bezpośrednio do ust dziecka lub do łyżki. Upewnij się, że otrzymałeś przepisaną dawkę.

4. Po każdym użyciu zamknąć butelkę i dokładnie wypłukać strzykawkę wodą. Przechowuj strzykawkę i butelkę w pudełku.

Skutki uboczne

Convulex jest dobrze tolerowany przez pacjentów. Efekty uboczne są możliwe głównie na poziomie leku w osoczu powyżej 100 mg/l lub w terapii skojarzonej.

Często (od 1/100 do<1/10 случаев)

- nudności, wymioty, jadłowstręt lub zwiększony apetyt, biegunka, ból żołądka, zapalenie wątroby

- drżenie

- podwójne widzenie, migające "muchy" przed oczami

- niedokrwistość, małopłytkowość, obniżona zawartość fibrynogenu, agregacja płytek i krzepnięcie krwi z towarzyszącym wydłużeniem czasu krwawienia, wybroczyny, siniaki, krwiaki, krwawienia, agranulocytoza, limfocytoza

- utrata lub przyrost masy ciała

- hiperkreatyniemia, hiperamonemia, hiperglicynemia, hiperbilirubinemia, niewielki wzrost aktywności transaminaz „wątrobowych”, LDH (zależne od dawki)

- bolesne miesiączkowanie, wtórny brak miesiączki, powiększenie piersi, mlekotok

- obrzęki obwodowe, wypadanie włosów (zwykle ustępuje po odstawieniu leku)

Zapalenie naczyń

Ubytek słuchu, parestezje

policystyczne jajniki

Moczenie u dzieci

rzadki (od 1/10 000 do<1/1,000 случаев)

Zmiany w zachowaniu, nastroju lub stanie psychicznym (depresja, uczucie zmęczenia, omamy, agresywność, nadpobudliwość, psychoza, niezwykłe pobudzenie, niepokój lub drażliwość), ataksja, zawroty głowy, senność, ból głowy, encefalopatia, dyzartria, otępienie, zaburzenia świadomości, śpiączka

- leukopenia, pancytopenia, limfocytoza, hipoplazja erytrocytów

Dysfunkcja wątroby

Toczeń rumieniowaty układowy

Letarg, zamieszanie

Ból głowy, oczopląs

- wysypka skórna, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość na światło

Bardzo rzadko (<1/10,000 случаев)

encefalopatia, śpiączka

Zapalenie trzustki, aż do ciężkich zmian zakończonych zgonem (w pierwszych 6 miesiącach leczenia, częściej przez 2-12 tygodni)

Martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy

Odwracalny zespół Fanconiego

aplazja szpiku kostnego

Hiponatremia

Upośledzona czynność nerek

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na walproinian lub którąkolwiek substancję pomocniczą

Ciężkie zaburzenia wątroby i (lub) trzustki

Porfiria wątrobowa

Ostre i przewlekłe zapalenie wątroby

Przypadek ciężkiego zapalenia wątroby w wywiadzie osobistym lub rodzinnym pacjenta, w tym związany z przyjmowaniem leków

Małopłytkowość

Skaza krwotoczna

Podawanie skojarzone z karbapenemami

Połączone przyjęcie z dziurawcem

Połączenie z meflochiną

Wiek dzieci do 3 miesięcy

Ciąża i laktacja

dzieci poniżej 18 roku życia z zespołem maniakalno-depresyjnym z przebiegiem dwubiegunowym

Interakcje leków

Przy równoczesnym stosowaniu kwasu walproinowego z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory monoaminooksydazy (MAO) i leki przeciwpsychotyczne) możliwe jest nasilenie depresji ośrodkowego układu nerwowego. Etanol i inne leki hepatotoksyczne zwiększają prawdopodobieństwo uszkodzenia wątroby. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, leki przeciwpsychotyczne i inne leki obniżające próg aktywności napadowej zmniejszają skuteczność kwasu walproinowego.

Konwuleks, w zależności od stężenia w osoczu, może usuwać hormony tarczycy z ich miejsc wiązania z białkami osocza i powodować ich metabolizm, co może prowadzić do fałszywej diagnozy wskazującej na niedoczynność tarczycy.

Inne leki przeciwpadaczkowe o działaniu indukującym enzymy (fenytoina, fenobarbital, prymidon, karbamazepina) zmniejszają stężenie walproinianu w osoczu krwi. Podczas prowadzenia terapii skojarzonej dawkowanie należy dostosować zgodnie z poziomem leku we krwi.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków przeciwdepresyjnych, neuroleptyków, środków uspokajających, barbituranów, inhibitorów MAO, tymoleptyków, etanolu. Dodanie walproinianu do klonazepamu w pojedynczych przypadkach może prowadzić do nasilenia stanu nieobecności.

Walproinian może zmniejszać metabolizm lamotryginy i wydłużać jej średni okres półtrwania. Może być konieczne dostosowanie dawki (niższe dawki lamotryginy). Jednoczesne podawanie lamotryginy i walproinianu może zwiększać ryzyko (ciężkich) reakcji skórnych, zwłaszcza u dzieci).

Walproinian może zwiększać stężenie zydowudyny w osoczu krwi, co prowadzi do wzrostu toksyczności tego ostatniego.

Przy równoczesnym stosowaniu kwasu walproinowego z barbituranami lub prymidonem obserwuje się wzrost ich stężenia w osoczu krwi. Zwiększa okres półtrwania (T1/2) lamotryginy (hamuje enzymy wątrobowe, powoduje spowolnienie metabolizmu lamotryginy, w wyniku czego T1/2 wydłuża się u dzieci do 45-55 godzin). Zmniejsza klirens zydowudyny o 38%, podczas gdy jej T1 / 2 nie zmienia się.

W połączeniu z salicylanami zwiększa się działanie kwasu walproinowego (przemieszczenie z połączenia z białkami osocza). Convulex wzmacnia działanie leków przeciwpłytkowych (kwas acetylosalicylowy) i pośrednich antykoagulantów.

W połączeniu z fenobarbitalem, fenytoiną, karbamazepiną, meflochiną zmniejsza się zawartość kwasu walproinowego w surowicy krwi (przyspieszenie metabolizmu).

Felbamat zwiększa stężenie kwasu walproinowego w osoczu o 35-50% (wymagane jest dostosowanie dawki).

Przy łącznym stosowaniu cymetydyny lub erytromycyny stężenie walproinianu w osoczu krwi może wzrosnąć (z powodu zmniejszenia jego metabolizmu w wątrobie).

Cholestyramina może zmniejszać wchłanianie kwasu walproinowego.

W przypadku jednoczesnego stosowania z ryfampicynonem ryzyko drgawek wzrasta z powodu zwiększonego metabolizmu wątrobowego walproinianu pod wpływem ryfampicyny. Zaleca się monitorowanie kliniczne i laboratoryjne, a podczas leczenia ryfampicyną i po jej odstawieniu możliwe jest dostosowanie dawki leku przeciwdrgawkowego.

Kwas walproinowy nie indukuje enzymów wątrobowych i nie zmniejsza skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych.

Specjalne instrukcje

Szczególna ostrożność jest wymagana przy przepisywaniu leku Konvuleks następującym kategoriom pacjentów:

z danymi anamnestycznymi dotyczącymi chorób wątroby i trzustki, a także uszkodzeń szpiku kostnego

z zaburzeniami czynności nerek

z wrodzonymi enzymopatiami

dzieci upośledzone umysłowo

z organicznym uszkodzeniem mózgu

z hipoproteinemią

W okresie leczenia lekiem alkohol jest niedozwolony. Myślenie i zachowanie samobójcze obserwowane wśród pacjentów otrzymujących leki przeciwpadaczkowe z niektórych wskazań. Mechanizm powstawania tego ryzyka pozostaje nieznany, a dostępne dane nie wykluczają możliwości zwiększonego ryzyka związanego ze stosowaniem kwasu walproinowego.

Dlatego pacjentów należy ściśle monitorować pod kątem objawów myśli i zachowań samobójczych oraz rozważyć odpowiednie leczenie. Należy zalecić pacjentom (i opiekunom) natychmiastową pomoc lekarską w przypadku wystąpienia myśli lub zachowań samobójczych.

Na zaburzenia wątroby

Przed rozpoczęciem leczenia oraz okresowo w ciągu pierwszych sześciu miesięcy leczenia, zwłaszcza u pacjentów z grupy ryzyka i z historią choroby wątroby, należy prowadzić stałą kontrolę parametrów czynności wątroby. Tacy pacjenci powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską.

Testy funkcji wątroby obejmują określenie czasu protrombinowego, poziomów aminoferazy i/lub bilirubiny i/lub produktów rozpadu fibrynogenu. W pierwszym etapie może nastąpić wzrost poziomu aminoferazy; jest to zwykle tymczasowe i odpowiada na zmniejszenie dawki.

Pacjentów z nieprawidłowym składem chemicznym należy poddać ponownej ocenie klinicznej i monitorować czynność wątroby (w tym czas protrombinowy) aż do powrotu do normy. Jednak nadmiernie wydłużony czas protrombinowy, zwłaszcza związany z nieprawidłowymi wartościami w innych odpowiednich badaniach, wymaga przerwania leczenia.

U pacjentów leczonych kwasem walproinowym lub walproinianem sodu zgłaszano zaburzenia czynności wątroby, w tym niewydolność wątroby prowadzącą do zgonu. Najczęściej zagrożonymi pacjentami są dzieci, zwłaszcza poniżej 3 roku życia, oraz pacjenci z dziedzicznymi zaburzeniami metabolicznymi lub zwyrodnieniowymi, organiczną dysfunkcją mózgu lub ciężkimi napadami związanymi z upośledzeniem umysłowym. Większość z tych zdarzeń wystąpiła w ciągu pierwszych sześciu miesięcy leczenia, głównie w tygodniach od 2 do 12 i zazwyczaj obejmowała wielolekową terapię przeciwdrgawkową. W tej grupie pacjentów preferowana jest monoterapia.

We wczesnych stadiach niewydolności wątroby objawy kliniczne mogą być bardziej pomocne w ustaleniu diagnozy niż badania laboratoryjne. Ciężka lub śmiertelna choroba wątroby może być poprzedzona nietypowymi objawami, zwykle o nagłym początku, takimi jak utrata kontroli napadów, dyskomfort, osłabienie, letarg, obrzęk, utrata apetytu, wymioty, ból brzucha, senność i żółtaczka. Stanowią wskazania do natychmiastowego odstawienia leku. Pacjentów należy poinstruować, aby niezwłocznie zgłaszali wszelkie takie objawy swojemu lekarzowi w celu przeprowadzenia odpowiedniej oceny. Chociaż trudno jest ustalić, które badania mogą dostarczyć dokładnych prognoz, uważa się, że badania wykazujące syntezę białek, takie jak czas protrombinowy, są nadal najistotniejsze.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zaprzestać jednoczesnego stosowania soli kwasu salicylowego, ponieważ może ona wykorzystywać identyczny szlak metaboliczny, a tym samym zwiększać ryzyko niewydolności wątroby.

Na zaburzenia hematologiczne

Przed zabiegiem wymagane jest ogólne badanie krwi (w tym liczba płytek krwi), określenie czasu krwawienia oraz parametrów krzepnięcia. Pacjenci z historią zajęcia szpiku kostnego również powinni być ściśle monitorowani.

Na zaburzenia trzustki

W bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano ciężkie zapalenie trzustki, które może być śmiertelne. Ryzyko zgonu występuje najczęściej u małych dzieci i maleje wraz z wiekiem. Ciężkie napady padaczkowe lub zaburzenia neurologiczne w połączeniu z terapią przeciwdrgawkową mogą stanowić czynniki ryzyka ciężkiego zapalenia trzustki. Jeśli wraz z zapaleniem trzustki pojawi się niewydolność nerek, wzrasta ryzyko zgonu. Pacjentom należy zalecić, aby niezwłocznie skontaktowali się z lekarzem, jeśli wystąpią u nich objawy sugerujące zapalenie trzustki (np. ból brzucha, nudności, wymioty). U takich pacjentów należy przeprowadzić dokładną ocenę medyczną (w tym pomiar poziomu amylazy w surowicy); w przypadku rozpoznania zapalenia trzustki należy odstawić walproinian sodu. Pacjenci z zapaleniem trzustki w wywiadzie powinni być pod ścisłą obserwacją kliniczną.

Na cukrzycę

W trakcie leczenia należy brać pod uwagę możliwe zniekształcenie wyników badań moczu w cukrzycy (ze względu na wzrost zawartości produktów ketonowych), wskaźniki czynności tarczycy.

Przybranie na wadze

Walproinian bardzo często powoduje przyrost masy ciała, który może być zauważalny i postępujący. Na początku leczenia należy poinformować pacjentów o tym ryzyku, a także o odpowiednich środkach minimalizujących przyrost masy ciała.

Hiperamonemia

Jeśli istnieje podejrzenie niedoboru enzymatycznego cyklu mocznikowego, przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badania metaboliczne, ponieważ podczas stosowania walproinianu istnieje ryzyko hiperamonemii.

Wraz z rozwojem jakichkolwiek ostrych poważnych działań niepożądanych konieczne jest natychmiastowe omówienie z lekarzem celowości kontynuowania lub zaprzestania leczenia.

Aby zmniejszyć ryzyko rozwoju zaburzeń dyspeptycznych, możliwe jest przyjmowanie środków przeciwskurczowych i otaczających.

Nagłe odstawienie leku Convulex może prowadzić do nasilenia napadów padaczkowych.

Ryzyko wystąpienia wad rozwojowych wywołanych przez walproinian jest 3-4 razy wyższe u kobiet w ciąży przyjmujących ten lek niż ryzyko występujące w populacji ogólnej, które wynosi 3%. Najczęściej obserwowanymi wadami rozwojowymi są wady zamknięcia cewy nerwowej (około 2-3%), dysmorfia twarzy, rozszczepy twarzy, kraniostenoza, wady rozwojowe serca, wady nerek i dróg moczowych oraz deformacje kończyn.

Dawki większe niż 1000 mg/dobę i skojarzenie z innymi lekami przeciwdrgawkowymi są ważnymi czynnikami ryzyka wad rozwojowych płodu.

Aktualne dane epidemiologiczne nie wskazują na spadek ogólnego ilorazu inteligencji dzieci narażonych na działanie walproinianu sodu.

Jednak opisywano, że dzieci te mają pewne osłabienie zdolności werbalnych i/lub częstsze wizyty u logopedów lub zajęcia pozalekcyjne. Ponadto zgłoszono kilka przypadków autyzmu i powiązanych zaburzeń u dzieci narażonych na działanie walproinianu sodu w okresie życia płodowego. Potrzebne są dalsze badania, aby potwierdzić lub obalić te wyniki.

Planując ciążę

Jeśli planujesz zajść w ciążę, zdecydowanie powinieneś zdecydować się na stosowanie innych leków.

Jeśli stosowanie walproinianu sodu jest nieuniknione (tj. nie ma innej alternatywy), zaleca się przepisanie minimalnej skutecznej dawki dobowej. Należy stosować postacie dawkowania o przedłużonym uwalnianiu lub, jeśli nie jest to możliwe, dawkę dzienną należy podzielić na kilka dawek. Jest to konieczne, aby uniknąć szczytowych stężeń kwasu walproinowego w osoczu.

Biorąc pod uwagę korzystne działanie kwasu foliowego przed zajściem w ciążę, można sugerować suplementację kwasem foliowym w dawce 5 mg/dobę 1 miesiąc przed zapłodnieniem i przez 2 miesiące po zapłodnieniu. Badanie mające na celu wykrycie wad rozwojowych powinno być takie samo dla wszystkich, niezależnie od tego, czy kobieta w ciąży przyjmuje kwas foliowy, czy nie.

Podczas ciąży

Jeśli wybór innego leku jest absolutnie niemożliwy i konieczne jest kontynuowanie leczenia walproinianem sodu, zaleca się przepisanie minimalnej skutecznej dawki. W miarę możliwości należy unikać dawek przekraczających 1000 mg/dobę. Niezależnie od spożycia kwasu foliowego, badania przesiewowe pod kątem wad rozwojowych płodu są niezbędne dla wszystkich kobiet w ciąży.

Przed porodem należy wykonać koagulogram, w szczególności liczbę płytek krwi, poziom fibrynogenu i czas krzepnięcia krwi (czas częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji, APTT).

noworodki

Convulex może powodować rozwój zespołu krwotocznego u noworodków, niezwiązany z niedoborem witaminy K.

Normalne wskaźniki hemostazy matki nie wykluczają możliwości patologii u noworodka. Dlatego u noworodka należy zmierzyć liczbę płytek krwi, poziom fibrynogenu i czas częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji (APTT). Noworodki zgłaszały również przypadki hipoglikemii w pierwszym tygodniu życia.

Laktacja

Walproinian przenika do mleka matki w niewielkiej ilości (1-10% poziomu leku w osoczu krwi matki). Jednak w związku z danymi dotyczącymi zmniejszonych zdolności werbalnych u małych dzieci, pacjentkom należy zalecić zaprzestanie karmienia piersią.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Przedawkować

Objawy: nudności, wymioty, zawroty głowy, biegunka, zaburzenia oddychania, niedociśnienie mięśniowe, hiporefleksja, zwężenie źrenic, śpiączka.

Leczenie: płukanie żołądka (nie później niż 10-12 godzin), węgiel aktywowany, dożylny nalokson, hemodializa, hemoperfuzja, wymuszona diureza, utrzymanie funkcji oddechowych i układu krążenia

Formularz zwolnienia i opakowania

100 ml leku umieszcza się w butelkach ze szkła bursztynowego z aluminiowym kapslem i kontrolą pierwszego otwarcia. 1 butelka i polietylenowa strzykawka miarowa wraz z instrukcją do użytku medycznego w języku państwowym i rosyjskim są pakowane w kartonowe opakowanie.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Trzymać z dala od dzieci!

Okres trwałości

Okres ważności po pierwszym otwarciu fiolki wynosi 6 miesięcy.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności.

Warunki wydawania leków z aptek

Na receptę

Producent

„G.L. Pharma GmbH., Austria, A-1160, Wiedeń, Arnetgasse 3

Posiadacz dowodu rejestracyjnego

OOO Valeant, Rosja

Adres organizacji przyjmującej roszczenia od konsumentów dotyczące jakości produktów na terytorium Republiki Kazachstanu

Przedstawicielstwo Valeant LLC w Republice Kazachstanu

Kazachstan, 050059, Ałmaty, Al-Farabi Avenue, 17, Centrum Biznesowe „Nurly-Tau” blok 4B, biuro 1104

Telefon + 7 727 3 111 516 , faks +7 727 3 111 517

E-mail: Informacje [e-mail chroniony]

Załączone pliki

998545191477976597_en.doc	92,5 KB
425498551477977752_kz.doc	106 KB

Nawigacja

Systemy samoregulacji w ciele dziecka są niedoskonałe, dlatego w młodym wieku dziecko może odczuwać wzmożoną aktywność konwulsyjną. Aby zwalczyć takie stany, małym pacjentom przepisuje się preparaty kwasu walproinowego. Syrop „Konvuleks” jest w stanie powstrzymać objawy lękowe, a także napady padaczkowe lub związane z nimi zmiany stanu i osobowości pacjenta. Najczęściej ta forma leku stosowana jest w pediatrii, ale można ją polecić pacjentom w każdym wieku. Produkt jest przepisywany przez lekarza, stosowany według indywidualnego schematu. Przed rozpoczęciem terapii należy zapoznać się z instrukcją, wziąć pod uwagę cechy leku.

Syrop łagodzi stany lękowe i napady padaczkowe.

Skład i substancja czynna

Syrop „Konvuleks” ma wygląd gęstej cieczy bez koloru lub z żółtawym odcieniem. Ma brzoskwiniowy aromat i nie ma nieprzyjemnego smaku, dzięki czemu kompozycję łatwo poda się dzieciom. Produkt umieszcza się w ciemnej szklanej butelce, do której dołączona jest strzykawka pomiarowa.

Głównym składnikiem aktywnym jest kwas walproinowy w postaci walproinianu sodu.

Na 1 ml płynnej kompozycji przypada 50 mg substancji czynnej. W skład produktu wchodzi szereg dodatkowych związków, które nadają mu pożądane właściwości chemiczne i fizyczne.

Właściwości farmakologiczne

Istnieje kilka hipotez dotyczących mechanizmu działania kwasu walproinowego u dzieci lub dorosłych. Według jednej z nich substancja wpływa na stan receptorów postsynaptycznych, nasilając hamujące działanie GABA. Taki bezpośredni efekt jest możliwy dzięki zmianie przepuszczalności potasu.

Zgodnie z drugą hipotezą działanie przeciwpadaczkowe jest wynikiem zablokowania właściwości enzymu transferazy GABA, co prowadzi do wzrostu stężenia GABA w tkankach ośrodkowego układu nerwowego. W każdym razie stosowanie syropu „Konvuleks” prowadzi do zablokowania lub zapobiegania konwulsyjnej aktywności. Równolegle następuje poprawa nastroju pacjenta, normalizacja jego stanu psycho-emocjonalnego.

„Convulex” to lek z wyboru dla dzieci i dorosłych z takimi patologiami:

• epilepsja o dowolnej formie i nasileniu;
• zaburzenia zachowania i zaburzenia psycho-emocjonalne na tle padaczki;
• drgawki i tiki u dzieci, które występują na tle wysokiej temperatury;
• napady padaczkowe różnego pochodzenia;
• zaburzenie dwubiegunowe w zespole maniakalno-depresyjnym.

Lek pomoże w padaczce o dowolnej postaci i nasileniu.

Główna substancja w syropie „Konvuleks” w krótkim czasie i prawie całkowicie wchłaniana przez błonę śluzową przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie walproinianu w osoczu krwi ustala się po 3-4 godzinach, przyjmowanie pokarmu nie zmienia wydajności. Efekt terapeutyczny obserwuje się w 2-4 dniu terapii, co zależy od przerw między dawkami kompozycji. Lek jest przetwarzany przez wątrobę, jego metabolity są wydalane przez nerki, kał i płuca w czasie krótszym niż 24 godziny.

Od jakiego wieku jest dozwolony?

Postać leku „Convulex” w postaci syropu jest przeznaczona dla dzieci, ale może być również stosowana w leczeniu osób dorosłych. Lek podaje się pacjentom w wieku powyżej 3 miesięcy zgodnie z zaleceniami lekarza. Ten rodzaj leków jest uważany za optymalny do leczenia dzieci poniżej 6 roku życia. Często produkt podaje się dziecku do ukończenia 11 roku życia.

Następnie przenosi się go do innych postaci dawkowania kompozycji. Jest to szczególnie wygodne, gdy wymagane jest zwiększenie dziennej dawki leku.

Dawkowanie i sposób podawania

Stosowanie syropu Konvuleks nie wiąże się z przyjmowaniem pokarmu. Płyn pobiera się za pomocą strzykawki pomiarowej zgodnie z dawką podaną dziecku. Zaleca się pić kompozycję z niewielką ilością wody. Lekarz oblicza dzienną i jednorazową objętość leku zgodnie z diagnozą, celami terapii, wiekiem i wagą dziecka.

Stosowanie syropu nie wiąże się z przyjmowaniem pokarmu.

Instrukcja użycia syropu „Konvuleks”:

• z dzieckiem o wadze od 7,5 do 25 kg - wielkość dziennej dawki uzależniona jest od wagi i rodzaju problemu. Ilość dobiera się według wzoru 15-45 mg substancji czynnej na 1 kg masy ciała. Ważne jest, aby nie mylić tego wskaźnika z mililitrami, te ostatnie są obliczane zgodnie ze stężeniem kompozycji;
• maksymalna dzienna ilość kompozycji dla dziecka ważącego mniej niż 25 kg nie powinna przekraczać 50 mg na 1 kg masy ciała. W przypadku terapii skojarzonej wskaźnik ten w rzadkich przypadkach podnosi się do 100 mg na 1 kg masy ciała;
• z dzieckiem o wadze od 25 kg - dawkę dobiera się indywidualnie, zaczynając od 300 mg substancji czynnej dziennie. W ciągu 1-2 tygodni liczba ta jest stopniowo zwiększana, wielkość kroku ustala lekarz. Odbywa się to do momentu osiągnięcia pożądanego efektu w postaci złagodzenia napadów;
• maksymalna dzienna ilość kompozycji dla dziecka ważącego ponad 25 kg nie powinna przekraczać 30 mg na 1 kg masy ciała. Podczas monitorowania stężenia walproinianu we krwi pacjenta liczbę tę można zwiększyć do 60 mg na 1 kg masy ciała;
• z obniżoną czynnością nerek – dawka standardowa jest redukowana indywidualnie, na podstawie parametrów laboratoryjnych i reakcji pacjenta na lek.

Dawkę leku dobiera się indywidualnie, zaczynając od 300 mg na dobę.

Objętość dziennej dawki dzieli się na 2-3 podejścia, w zależności od zaleceń lekarza. W większości przypadków terapia na bazie syropu Konvuleks trwa latami. W sytuacjach, w których nie ma niepokojących objawów choroby przez 2-3 lata, pojawia się pytanie o zaprzestanie leczenia farmakologicznego. Odmowa leku odbywa się stopniowo, zgodnie z indywidualnym schematem.

Gwałtowne ustanie jej odbioru grozi wznowieniem napadów.

Skutki uboczne

Z zastrzeżeniem zasad przyjmowania leku rzadko występuje negatywna reakcja organizmu. Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych wzrasta w przypadku terapii skojarzonej lub na tle przekroczenia zalecanych dawek produktu.

Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych wzrasta, jeśli prowadzi się terapię skojarzoną.

Możliwe działania niepożądane na syrop Konvuleks:

• dyspeptyczny - nudności i wymioty, ból brzucha, zwiększony apetyt lub jego brak, luźne stolce. Bardzo rzadko, w ciężkich przypadkach, może rozwinąć się zapalenie wątroby, zapalenie trzustki;
• neurologiczne - drżenie kończyn, podwójne widzenie, pogorszenie jakości widzenia z powodu migotania „much”. Bardzo rzadko i częściej u dzieci pojawiają się oznaki zmian osobowości, stanu psycho-emocjonalnego, wahań nastroju. Możliwe są objawy takie jak bóle głowy, senność w ciągu dnia, zawroty głowy. W ciężkich przypadkach lek powoduje dezorientację, omdlenia, śpiączkę;
• metaboliczny - przyrost lub spadek masy ciała bez wpływu czynników zewnętrznych;
• immunologiczne - reakcje alergiczne różnego rodzaju i intensywności;
• endokrynologiczny - częściej objawia się u dorosłych, nabierając wyglądu braku miesiączki lub ich bolesnego przebiegu, powiększenia gruczołów sutkowych;
• ze strony narządów krwiotwórczych - zmniejszenie liczby krwinek, naruszenie procesu sklejania płytek krwi, wydłużenie czasu krwawienia, pojawienie się siniaków;
• inne - obrzęk tkanek o różnej lokalizacji, wypadanie włosów, zmiany jakości paznokci.

Lek może powodować ból brzucha.

Wszelkie działania niepożądane u dzieci wymagają oceny lekarskiej, niezależnie od ich nasilenia. Samodzielna decyzja o odrzuceniu produktu lub kontynuowaniu terapii grozi niebezpiecznymi konsekwencjami.

Przeciwwskazania

Stosowanie syropu Konvuleks jest zabronione w przypadku poważnego uszkodzenia wątroby i / lub trzustki, skazy krwotocznej, porfirii. Lek nie jest przepisywany kobietom w pierwszym trymestrze ciąży oraz w okresie laktacji. Przeciwwskazaniami do terapii są również nietolerancja kwasu walproinowego i wyraźny spadek liczby płytek krwi.

Ze zwiększoną ostrożnością lek stosuje się w leczeniu niemowląt i dorosłych z jakąkolwiek historią patologii wątroby i / lub trzustki.

Ograniczenia w terapii lekowej dotyczą również zmian w szpiku kostnym, chorób nerek, organicznych chorób ośrodkowego układu nerwowego, enzymopatii. Decyzję o możliwości zastosowania syropu Konvuleks do leczenia dziecka z upośledzeniem umysłowym podejmuje lekarz.

Lek nie jest przepisywany w pierwszym trymestrze ciąży.

interakcje pomiędzy lekami

Syrop „Konvuleks” często staje się elementem zintegrowanego podejścia. Często musi być łączony z innymi lekami. Każda kombinacja z lekiem przeciwdrgawkowym musi być wykonana przez lekarza. Jeśli nie weźmiesz pod uwagę interakcji produktu z innymi lekami, mogą wystąpić sytuacje niebezpieczne dla zdrowia i życia.

W połączeniu z innymi lekami Konvuleks działa w następujący sposób:

• w połączeniu z produktami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy wzmacnia ten efekt, wywołuje depresję;
• nasila hepatotoksyczne właściwości leków i związków chemicznych, w tym alkoholu etylowego;
• traci skuteczność w połączeniu z produktami, które mogą obniżyć próg drgawkowy;
• nasila działanie innych związków o właściwościach przeciwdrgawkowych, etanolu, leków przeciwpsychotycznych, przeciwdepresyjnych, uspokajających, barbituranów;
• staje się bardziej skuteczny w połączeniu z barbituranami poprzez zwiększenie stężenia głównej substancji we krwi;
• stymuluje działanie pośrednich antykoagulantów i leków przeciwpłytkowych.

W połączeniu z produktami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy lek wzmacnia ich działanie i wywołuje depresję.

Środek aktywny chemicznie nie zmniejsza skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych, ale w kontekście terapii hormonalnej może być konieczne dostosowanie jego dawki. Lek nie wpływa na charakter działania enzymów wątrobowych.

Analogi

Lekarz powinien wybrać zamiennik syropu Konvuleks, biorąc pod uwagę reakcję pacjenta na ten produkt i charakterystykę sytuacji. W zależności od wieku pacjenta i celów terapii specjalista może przepisać jeden z wielu produktów na bazie kwasu walproinowego. Najczęściej spotykane są różne rodzaje i formy dawkowania leku Depakin, Valparin lub Enkorat. Przy nietolerancji kwasu walproinowego wybiera się związki przeciwpadaczkowe z innych grup, których liczba jest dziesiątkami.

Valparin działa jako analog.

Przedawkować

Używając syropu, musisz wyraźnie poruszać się po objętości i stężeniu leku. Zamieszanie w liczbach grozi przedawkowaniem, równie niebezpiecznym dla dzieci, jak i dla dorosłych. Oznaki stanu nagłego to nudności, wymioty i biegunka, które uzupełniają zawroty głowy. W ciężkich przypadkach dochodzi do naruszenia oddychania, zmniejszenia napięcia mięśniowego, zwężenia źrenic, otępienia odruchów, śpiączki.

Płukanie żołądka jest stosowane jako pierwsza pomoc, jeśli od momentu zatrucia minęło nie więcej niż 12 godzin, a ofiara nie ma oznak dezorientacji. Następnie pacjentowi przepisuje się przyjmowanie enterosorbentów.

W ciężkich przypadkach wskazana jest hemodializa, wymuszona diureza. Dodatkowo przeprowadzane są manipulacje w celu stymulowania funkcji układu oddechowego i sercowo-naczyniowego.

Forma wydania, opakowanie i ceny

Syrop „Konvuleks” jest dostępny w butelkach z barwionego szkła o pojemności 100 ml. Wraz ze strzykawkami pomiarowymi umieszczane są w kartonowych pudełkach. W zależności od regionu koszt produktu waha się od 110 do 170 rubli.

Warunki wydawania leków z aptek

Produkt znajduje się na liście B, dlatego jest wydawany z aptek na receptę.

Warunki przechowywania i okres trwałości

Kompozycję należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Przechowuje się go w ciemnym i suchym miejscu w temperaturze od 15 do 25℃. Okres trwałości produktu w tych warunkach wynosi 5 lat. Jeśli produkt zmienił kolor, konsystencję, zapach lub cukier, jego stosowanie jest zabronione.

Lek przeciwpadaczkowy.
Przygotowanie: CONVULEX®

Substancja czynna leku: kwas walproinowy
Kodowanie ATX: N03AG01
CFG: lek przeciwdrgawkowy
Numer rejestracyjny: P nr 011170/02
Data rejestracji: 29.07.05
Właściciel reg. Nagroda: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (Austria)

Forma wydania Konvuleks, opakowanie leku i skład.

Miękkie kapsułki żelatynowe w kolorze różowym, z powłoką dojelitową; kapsułka jest nadrukowana czarnym tuszem „150”.

1 kaps.
kwas walproinowy
150 mg

Miękkie kapsułki żelatynowe w kolorze różowym, z powłoką dojelitową; kapsułka jest nadrukowana czarnym tuszem „300”.

1 kaps.
kwas walproinowy
300 mg

Substancje pomocnicze: sorbitol (Karion 83), glicerol 85%, żelatyna, dwutlenek tytanu, czerwony tlenek żelaza (E172), kwas solny 25%, szelak, czarny tlenek żelaza (E172), ftalan hypromelozy, ftalan dibutylu.

20 szt. - blistry (5) - opakowania tekturowe.

Miękkie kapsułki żelatynowe w kolorze różowym, z powłoką dojelitową; Kapsuła wydrukowana czarnym tuszem "500".

1 kaps.
kwas walproinowy
500 mg

Substancje pomocnicze: sorbitol (Karion 83), glicerol 85%, żelatyna, dwutlenek tytanu, czerwony tlenek żelaza (E172), kwas solny 25%, szelak, czarny tlenek żelaza (E172), ftalan hypromelozy, ftalan dibutylu.

10 kawałków. - blistry (10) - opakowania tekturowe.

Tabletki o przedłużonym działaniu, powlekane, białe, owalne, obustronnie wypukłe, o zapachu wanilii, z linią podziału i wytłoczonym „CC3” po jednej stronie; na przekroju - biały.

1 zakładka.
walproinian sodu
300 mg

Tabletki o przedłużonym działaniu, powlekane, białe, owalne, obustronnie wypukłe, o zapachu wanilii, z linią podziału i wytłoczonym „CC5” po jednej stronie; na przekroju - biały.

1 zakładka.
walproinian sodu
500 mg

Substancje pomocnicze: monohydrat kwasu cytrynowego, etyloceluloza, eudragit RS30D, talk oczyszczony, bezwodny koloidalny krzem, stearynian magnezu, eudragit L30D, ftalan dibutylu, karmeloza sodowa, makrogol 6000, dwutlenek tytanu, wanilina, simetikon.

50 szt. - butelki polietylenowe (1) - opakowania kartonowe.
50 szt. - butelki szklane (1) - opakowania kartonowe.

Krople do podawania doustnego w postaci bezbarwnego lub lekko żółtawego roztworu.

1 ml
walproinian sodu
300 mg

Substancje pomocnicze: woda oczyszczona.

100 ml - butelki szklane (1) - opakowania kartonowe.

Syrop dla dzieci jest bezbarwny lub lekko żółtawy, o brzoskwiniowym aromacie i słodkim brzoskwiniowym smaku.

1 ml
walproinian sodu
50 mg

Substancje pomocnicze: wodorotlenek sodu, lykazyna 80/55, sacharynian sodu, cyklaminian sodu, hydroksybenzoesan metylu, hydroksybenzoesan propylu, chlorek sodu, aromat malinowy (9/372710) i brzoskwiniowy (9/030307), woda oczyszczona.

100 ml - butelki z ciemnego szkła (1) wraz ze szklanką dozującą - opakowania tekturowe.

Opis leku opiera się na oficjalnie zatwierdzonych instrukcjach użytkowania.

Działanie farmakologiczne Konvuleks

Lek przeciwpadaczkowy. Mechanizm działania wynika z hamowania enzymu GABA-transferazy i wzrostu zawartości GABA w ośrodkowym układzie nerwowym. GABA zakłóca wyładowania przed- i postsynaptyczne, a tym samym zapobiega rozprzestrzenianiu się napadów padaczkowych w OUN. Ponadto w mechanizmie działania leku istotną rolę odgrywa wpływ kwasu walproinowego na receptory GABAА, a także wpływ na zależne od napięcia kanały Na. Według innej hipotezy kwas walproinowy działa na miejsca receptorów postsynaptycznych, naśladując lub wzmacniając hamujące działanie GABA. Możliwy bezpośredni wpływ na aktywność błony jest związany ze zmianami przepuszczalności potasu.

Poprawia stan psychiczny i nastrój pacjentów, działa antyarytmicznie.

Farmakokinetyka leku.

Ssanie

Kwas walproinowy jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 100%. Jedzenie nie zmniejsza tempa wchłaniania. Cmax w osoczu obserwuje się po 3-4 godzinach.Stężenie terapeutyczne kwasu walproinowego w osoczu krwi wynosi 50-100 mg / l.

Postać przedłużona charakteryzuje się powolnym wchłanianiem, niższym (o 25%), ale bardziej stabilnym stężeniem w osoczu pomiędzy 4 a 14 godzinami.

Dystrybucja

Css osiąga się w dniach 2-4 leczenia, w zależności od odstępów między dawkami.

Przy stężeniach w osoczu do 50 mg / l wiązanie kwasu walproinowego z białkami osocza wynosi 90-95%, przy stężeniu 50-100 mg / l - 80-85%.

Wartości stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym korelują z wartością niezwiązanej z białkami frakcji substancji czynnej. Kwas walproinowy przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka matki. Stężenie w mleku matki wynosi 1-10% stężenia w osoczu krwi matki.

Metabolizm

Kwas walproinowy jest metabolizowany w wątrobie poprzez utlenianie i sprzęganie z kwasem glukuronowym.

hodowla

Kwas walproinowy (1-3% dawki) i jego metabolity wydalane są przez nerki, w niewielkich ilościach - z kałem i wydychanym powietrzem. T1/2 przy monoterapii iu zdrowych ochotników wynosi 8-20 godzin.

Farmakokinetyka leku.

w szczególnych sytuacjach klinicznych

W przypadku mocznicy, hipoproteinemii i marskości zmniejsza się wiązanie kwasu walproinowego z białkami osocza.

W połączeniu z innymi lekami T1 / 2 może wynosić 6-8 godzin ze względu na indukcję enzymów metabolicznych. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i osób starszych możliwy jest znaczny wzrost T1 / 2.

U pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszenie wiązania substancji czynnej z albuminą surowicy, możliwe jest zwiększenie stężenia niezwiązanego leku w osoczu.

Wskazania do stosowania:

Padaczka dowolnego pochodzenia;

Napady padaczkowe (w tym uogólnione i częściowe, a także na tle organicznych chorób mózgu);

zaburzenia zachowania związane z padaczką;

Drgawki gorączkowe u dzieci;

Zespół maniakalno-depresyjny o przebiegu dwubiegunowym, niepoddający się leczeniu litem lub innymi lekami.

Dawkowanie i sposób stosowania leku.

Dorosłym przepisuje się początkową dawkę 600 mg / dobę ze stopniowym wzrostem co 3 dni, aż do uzyskania efektu klinicznego (zaniku napadów padaczkowych).

Dawka początkowa w monoterapii wynosi 5-15 mg/kg/dobę, następnie dawkę stopniowo zwiększa się o 5-10 mg/kg na tydzień.

Średnia dzienna dawka to około 1-2 g, tj. 20-30 mg/kg. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 2,5 g/dobę.

Podczas prowadzenia terapii skojarzonej dawka wynosi 10-30 mg / kg / dzień, a następnie wzrasta o 5-10 mg / kg na tydzień.

Dzieciom o masie ciała powyżej 25 kg przepisuje się dawkę początkową 300 mg/dobę ze stopniowym wzrostem aż do uzyskania efektu klinicznego (zaniku napadów), podczas gdy dawka wynosi zwykle 20-30 mg/kg/dobę.

Dawka początkowa w monoterapii wynosi 5-15 mg/kg/dobę, następnie dawkę stopniowo zwiększa się o 5-10 mg/kg na tydzień.

Maksymalna dawka to 30 mg/kg/dobę (może być zwiększona do 60 mg/kg/dobę pod kontrolą stężenia kwasu walproinowego w osoczu krwi).

Dla dzieci o wadze 7,5-25 kg w monoterapii średnia dawka wynosi 15-45 mg / kg / dzień, maksymalna to 50 mg / kg / dzień. W terapii skojarzonej - 30-100 mg / kg / dzień.

U dzieci o masie ciała od 7,5 do 17 kg zaleca się stosowanie leku w postaci kapsułek (150 mg lub 300 mg), kropli, syropu.

Średnie dawki Konvuleksu w postaci kapsułek przedstawiono w tabeli 1.

Tabela 1
Masa ciała pacjenta (kg)
Dawka (mg/dzień)
Ilość kapsułek 150 mg
Ilość kapsułek 300 mg
Ilość kapsułek 500 mg
7.5-14
150-450
1-3
—
—
14-21
300-600
2-4
1-2
—
21-32
600-900
4-6
2-3
—
32-50
900-1500
—
3-5
2-3
50-90
1500-2500
—
—
3-5

Średnie dawki Konvuleksów w postaci kropli i syropu przedstawiono w tabeli 2.

Tabela 2
Masa ciała pacjenta (kg)
Dawka (mg/dzień)
Ilość syropu (ml)
Krople
7.5-14
150-450
3-9
15-45
14-21
300-600
6-12
30-60
21-32
600-900
12-18
60-90
32-50
900-1500
—
—
50-90
1500-2500
—
—

Pacjenci z niewydolnością nerek mogą wymagać zmniejszenia dawki leku. Dawka jest ustalana poprzez monitorowanie stanu klinicznego pacjenta, ponieważ. wartości stężenia kwasu walproinowego w osoczu krwi mogą nie być wystarczająco pouczające.

U pacjentów w podeszłym wieku dawkę należy ustalać ostrożniej, biorąc pod uwagę efekt kliniczny; może wymagać stosowania leku w mniejszych dawkach.

Dzienna dawka leku w postaci kapsułek, kropli do podawania doustnego i syropu podzielona jest na 2-3 dawki; dzienna dawka leku w postaci tabletek o przedłużonym działaniu podzielona jest na 1-2 dawki. Lek przyjmuje się niezależnie od posiłku.

Kapsułki i tabletki o przedłużonym działaniu przyjmuje się bez rozgryzania, popijając niewielką ilością płynu. Krople i syrop należy przyjmować z niewielką ilością płynu.

Skutki uboczne Konvuleks:

Rozwój działań niepożądanych jest możliwy głównie przy stężeniu leku w osoczu krwi powyżej 100 mg / kg lub w terapii skojarzonej.

Z układu pokarmowego: możliwe są nudności, wymioty, ból żołądka, anoreksja lub zwiększony apetyt, biegunka, zapalenie wątroby; rzadko - zaparcia, zapalenie trzustki, aż do ciężkich zmian zakończonych zgonem (w pierwszych 6 miesiącach leczenia, częściej przez 2-12 tygodni).

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: możliwe drżenie, podwójne widzenie, oczopląs, migające „muchy” przed oczami; rzadko - zmiany w zachowaniu, nastroju lub stanie psychicznym (depresja, zmęczenie, halucynacje, agresywność, nadpobudliwość, psychoza, niezwykłe pobudzenie, niepokój lub drażliwość), ataksja, zawroty głowy, senność, ból głowy, dyzartria, otępienie, zaburzenia świadomości, śpiączka.

Ze strony układu krwiotwórczego możliwe są: niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia, zmniejszenie fibrynogenu, agregacja płytek krwi i krzepnięcie krwi, któremu towarzyszy wydłużenie czasu krwawienia, krwotoki wybroczynowe, siniaki, krwiaki, krwawienie.

Ze strony metabolizmu: możliwy jest spadek lub wzrost masy ciała.

Z układu hormonalnego: możliwe bolesne miesiączkowanie, wtórny brak miesiączki, powiększenie piersi, mlekotok.

Ze strony parametrów laboratoryjnych: hiperkreatyniemia, hiperamonemia, hiperbilirubinemia, niewielki wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, LDH (zależne od dawki).

Reakcje alergiczne: możliwa wysypka skórna, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość na światło, zespół Stevensa-Johnsona.

Inne: obrzęk, wypadanie włosów (zwykle ustępuje po odstawieniu leku).

Efekty uboczne są możliwe głównie przy poziomie kwasu walproinowego w osoczu krwi powyżej 100 mg/l lub przy terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania do leku:

Ciężka dysfunkcja wątroby;

Ciężka dysfunkcja trzustki;

Porfiria;

Skaza krwotoczna;

Ciężka małopłytkowość;

I trymestr ciąży;

laktacja (karmienie piersią);

Wiek dzieci do 3 lat (dla tabletek o przedłużonym działaniu);

Nadwrażliwość na kwas walproinowy.

Zachowując szczególną ostrożność, lek należy przepisać ze wskazaniami na historię chorób wątroby i trzustki, uszkodzenie szpiku kostnego; z zaburzeniami czynności nerek; pacjenci z wrodzonymi enzymopatiami; dzieci upośledzone umysłowo; z organicznym uszkodzeniem mózgu; z hipoproteinemią.

Stosować w okresie ciąży i laktacji.

Convulex jest przeciwwskazany do stosowania w pierwszym trymestrze ciąży.

W przypadku ciąży ze względu na ryzyko pogorszenia stanu nie należy przerywać leczenia. Convulex należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce, unikać łączenia z innymi lekami przeciwdrgawkowymi i regularnie monitorować stężenie kwasu walproinowego w osoczu.

Jeśli konieczne jest stosowanie Convulex w okresie laktacji, należy rozwiązać kwestię zaprzestania karmienia piersią.

Kobiety w wieku rozrodczym w okresie leczenia powinny stosować niezawodne metody antykoncepcji.

W badaniach eksperymentalnych ustalono działanie teratogenne leku.

Częstość występowania wad cewy nerwowej u dzieci urodzonych przez kobiety, które przyjmowały walproinian w pierwszym trymestrze ciąży, wynosi 1-2%. W związku z tym w czasie ciąży wskazane jest stosowanie preparatów kwasu foliowego.

Specjalne instrukcje dotyczące korzystania z Konvuleks.

Pacjenci otrzymujący inne leki przeciwpadaczkowe powinni być stopniowo przenoszeni na Konvuleks, osiągając klinicznie skuteczną dawkę po 2 tygodniach, po czym można stopniowo odstawiać inne leki przeciwpadaczkowe. U pacjentów, którzy nie byli leczeni innymi lekami przeciwpadaczkowymi, klinicznie skuteczną dawkę należy osiągnąć po 1 roku terapii.

Podczas prowadzenia skojarzonej terapii przeciwdrgawkowej zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony wątroby.

U pacjentów otrzymujących Convulex przed operacją wymagane jest ogólne badanie krwi (w tym liczba płytek krwi), określenie czasu krwawienia oraz parametry koagulogramu.

Jeśli podczas leczenia wystąpi zespół objawów „ostry brzuch”, zaleca się określenie poziomu amylazy we krwi przed rozpoczęciem operacji, aby wykluczyć ostre zapalenie trzustki.

Należy pamiętać, że podczas leczenia możliwe jest zniekształcenie wyników badań moczu w cukrzycy (ze względu na wzrost zawartości produktów ketonowych), wskaźników czynności tarczycy.

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia objawów dyspeptycznych, możliwe jest przyjmowanie środków przeciwskurczowych i otaczających.

Pacjenta należy ostrzec o konieczności skonsultowania się z lekarzem o celowości kontynuowania lub przerwania leczenia w przypadku wystąpienia jakichkolwiek ostrych poważnych działań niepożądanych.

Nagłe odstawienie leku Convulex może prowadzić do nasilenia napadów padaczkowych.

W okresie zażywania narkotyków należy unikać alkoholu.

Kontrola parametrów laboratoryjnych

Przed rozpoczęciem leczenia oraz w okresie stosowania leku należy regularnie monitorować czynność wątroby (aktywność aminotransferaz wątrobowych, zawartość bilirubiny), obraz krwi obwodowej, stan układu krzepnięcia krwi, aktywność amylazy (zwłaszcza co 3 miesiące). w połączeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi).

Zastosowanie pediatryczne

Podczas stosowania leku u dzieci wzrasta ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony wątroby.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Pacjenci przyjmujący Convulex powinni powstrzymać się od podejmowania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Przedawkowanie leków:

Objawy: nudności, wymioty, zawroty głowy, biegunka, upośledzona czynność oddechowa, niedociśnienie mięśniowe, hiporefleksja, zwężenie źrenic, śpiączka.

Leczenie: płukanie żołądka (nie później niż 10-12 godzin), a następnie wyznaczenie węgla aktywowanego, hemodializa. Wymuszona diureza, utrzymująca funkcję oddychania i układu krążenia.

Interakcja Konvuleks z innymi lekami.

Interakcja farmakodynamiczna

Przy równoczesnym stosowaniu kwasu walproinowego z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (w tym trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO i leki przeciwpsychotyczne), a także z etanolem, możliwe jest nasilenie depresji ośrodkowego układu nerwowego.

Środki hepatotoksyczne (w tym etanol) zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia uszkodzenia wątroby.

Leki obniżające próg drgawkowy (m.in. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, leki przeciwpsychotyczne) zmniejszają skuteczność kwasu walproinowego.

Convulex nasila działanie (w tym skutki uboczne) innych leków przeciwdrgawkowych (fenytoina, lamotrygina), leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych, uspokajających, barbituranów, inhibitorów MAO, tymoleptyków, etanolu. Podczas stosowania walproinianu u pacjentów otrzymujących klonazepam w pojedynczych przypadkach zaobserwowano wzrost nasilenia stanu nieobecności.

Interakcja farmakokinetyczna

Przy równoczesnym stosowaniu kwasu walproinowego z barbituranami lub prymidonem obserwuje się wzrost ich stężenia w osoczu krwi. Ze względu na hamowanie enzymów wątrobowych pod wpływem kwasu walproinowego i spowolnienie metabolizmu lamotryginy jej T1/2 wzrasta do 70 godzin u dorosłych i do 45-55 godzin u dzieci.

Kwas walproinowy zmniejsza klirens zydowudyny o 38%, podczas gdy jego T1 / 2 nie ulega zmianie.

Przy równoczesnym stosowaniu z salicylanami obserwuje się wzrost działania kwasu walproinowego z powodu jego wypierania z jego związku z białkami osocza. Convulex wzmacnia działanie leków przeciwpłytkowych (kwas acetylosalicylowy) i pośrednich antykoagulantów.

W połączeniu z fenobarbitalem, fenytoiną, karbamazepiną, meflochiną zmniejsza się zawartość kwasu walproinowego w surowicy krwi (przyspieszenie metabolizmu).

Felbamat zwiększa stężenie kwasu walproinowego w osoczu krwi o 35-50% (wymagane jest dostosowanie dawki).

Kwas walproinowy nie indukuje enzymów wątrobowych i nie zmniejsza skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych.

Warunki sprzedaży w aptekach.

Lek wydawany jest na receptę.

Warunki przechowywania leku Konvuleks.

Lista B. Kapsułki, krople do podawania doustnego, syrop należy przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze od 15° do 25°C. Okres ważności - 5 lat.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Okres ważności - 3 lata.

Forma dawkowania

Tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 300 mg i 500 mg

Mieszanina

Jedna tabletka zawiera

substancja czynna - walproinian sodu 300 lub 500 mg,

substancje pomocnicze: monohydrat kwasu cytrynowego, etyloceluloza 100 cps, kopolimer metakrylanu amonu typu B (Eudragit RS30D), talk oczyszczony, bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu

skład otoczki: kopolimer metakrylanu amonu typu A (Eudragit RL30D), kopolimer metakrylanu amonu typu B (Eudragit RS30D), cytrynian trietylu, karmeloza sodowa, dwutlenek tytanu (E171), oczyszczony talk, wanilina.

Opis

Owalne tabletki powlekane, białe, z nacięciem po jednej stronie z nacięciem „CC” po drugiej stronie „3”, o zapachu waniliny, długość od 14,8 do 15,4 mm, szerokość od 7,8 do 8,3 mm i wysokość od 5,3 do 5,8 mm (dla dawki 300 mg).

Tabletki owalne, powlekane, białe, z nacięciem po jednej stronie nacięcia z napisem „CC” po drugiej „5”, o zapachu waniliny, długość od 17,2 do 17,8 mm, szerokość od 8,8 do 9,3 mm i wysokości od 6,5 do 7,1 mm (dla dawki 500 mg).

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki przeciwpadaczkowe. Pochodne kwasów tłuszczowych. Kwas walproinowy.

Kod ATX N03AG01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Kwas walproinowy jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, biodostępność po podaniu doustnym wynosi 100%. Jedzenie nie zmniejsza tempa wchłaniania. Maksymalny poziom stężenia w osoczu obserwuje się po 1-6 h. Stężenie równowagi osiąga się w 2-4 dniu leczenia, w zależności od przerw w dawkowaniu. Stężenie terapeutyczne leku w osoczu krwi waha się od 40-100 mg / l. Kwas walproinowy wiąże się z białkami osocza w 90-95% przy stężeniach do 50 mg/l i 80-85% przy stężeniach 50-100 mg/l, przy mocznicy, hipoproteinemii i marskości wątroby wiązanie z białkami jest zmniejszone. Poziom stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym koreluje z wartością frakcji niebiałkowej leku. Kwas walproinowy przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka matki. Stężenie w mleku matki wynosi 1-10% stężenia w osoczu krwi matki. Lek ulega glukuronidacji i utlenianiu w wątrobie, metabolity i niezmieniony kwas walproinowy (1-3% dawki) są wydalane przez nerki, niewielkie ilości są wydalane z kałem i wydychanym powietrzem. Okres półtrwania leku w monoterapii wynosi od 10 do 15 godzin, u dzieci 6-10 godzin, w połączeniu z innymi lekami okres półtrwania może wynosić 6-8 godzin ze względu na indukcję enzymów metabolicznych, u pacjentów z upośledzona czynność wątroby i pacjenci w podeszłym wieku może być znacznie dłuższa.

Postać przedłużona charakteryzuje się brakiem utajonego czasu wchłaniania, powolnym wchłanianiem, niższym (o 25%), ale stosunkowo bardziej stabilnym stężeniem w osoczu pomiędzy 4 a 14 godzinami.

Farmakodynamika

Convulex jest środkiem przeciwpadaczkowym, ma również ośrodkowe działanie rozluźniające mięśnie i uspokajające. Mechanizm działania wynika głównie z hamowania enzymu transferazy GABA oraz wzrostu zawartości GABA w ośrodkowym układzie nerwowym. GABA hamuje wyładowania przed- i postsynaptyczne, a tym samym zapobiega rozprzestrzenianiu się napadów padaczkowych w OUN. Ponadto w mechanizmie działania leku istotną rolę odgrywa wpływ kwasu walproinowego na receptory GABAA, a także wpływ na zależne od napięcia kanały Na. Działa na miejsca receptorów postsynaptycznych, imitując lub wzmacniając hamujące działanie GABA. Możliwy bezpośredni wpływ na aktywność błony jest związany ze zmianami przewodnictwa potasu. Poprawia stan psychiczny i nastrój pacjentów, działa antyarytmicznie.

Wskazania do stosowania

Napady padaczkowe (w tym napady uogólnione i częściowe, a także na tle organicznych chorób mózgu)

Dwubiegunowe zaburzenie maniakalno-depresyjne, gdy lit jest przeciwwskazany lub nie tolerowany przez pacjenta

Dawkowanie i sposób podawania

Lek przyjmuje się doustnie, bez żucia, 1 raz dziennie, w trakcie lub po posiłku, z niewielką ilością płynu. Czas stosowania określa lekarz.

dorośli ludzie

Dawka początkowa w monoterapii wynosi 5-10 mg / kg / dzień, w terapii skojarzonej - 10-30 mg / kg / dzień, następnie dawka ta jest stopniowo zwiększana o 5-10 mg / kg / tydzień.

Średnia dzienna dawka to 20-30 mg/kg masy ciała.

Dzienna dawka może być zwiększona do 60 mg/kg, jeśli możliwe jest kontrolowanie stężenia leku w osoczu krwi.

Do stosowania u dzieci poniżej 6 roku życia zalecane są następujące postacie Konvuleksów: krople do podawania doustnego i syrop dla dzieci.

Dawka u dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi 10-20 mg / kg ze stopniowym wzrostem do 20-30 mg / kg dziennie. U dzieci wymagających dawek powyżej 40 mg/kg na dobę należy monitorować parametry biochemiczne i hematologiczne.

Starszy wiek

Chociaż farmakokinetyka walproinianu u osób w podeszłym wieku ma swoją własną charakterystykę, ma to ograniczone znaczenie kliniczne i dawkę należy określać na podstawie efektu klinicznego. Ze względu na zmniejszenie wiązania z albuminą surowicy zwiększa się udział niezwiązanego leku w osoczu. Sprawia to, że u osób starszych wskazane jest dokładniejsze dobieranie dawki leku, z ewentualnym stosowaniem mniejszych dawek leku.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Może być konieczne zmniejszenie dawki leku. Dawkę należy dobierać zgodnie z monitorowaniem stanu klinicznego, ponieważ stężenia w osoczu mogą nie dostarczać wystarczających informacji.

Średnie dzienne dawki:

Skutki uboczne

Efekty uboczne są możliwe głównie na poziomie leku w osoczu powyżej 100 mg/l lub w terapii skojarzonej.

Często (od ³1/100 do<1/10 случаев)

Nudności, wymioty, jadłowstręt lub zwiększony apetyt, biegunka, ból żołądka, zapalenie wątroby

Podwójne widzenie, migające "muchy" przed oczami

Niedokrwistość, małopłytkowość, zmniejszenie fibrynogenu, agregacja płytek krwi i krzepnięcie krwi z towarzyszącym wydłużeniem czasu krwawienia, krwotoki wybroczynowe, siniaki, krwiaki, krwawienia, agranulocytoza, limfocytoza

Zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała

Hiperkreatyninemia, hiperamonemia, hiperglicynemia, hiperbilirubinemia, niewielki wzrost aktywności transaminaz „wątrobowych”, LDH (zależne od dawki)

Bolesne miesiączkowanie, wtórny brak miesiączki, powiększenie piersi, mlekotok

Obrzęki obwodowe, wypadanie włosów (zwykle ustępuje po odstawieniu leku)

Zapalenie naczyń

Ubytek słuchu, parestezje

policystyczne jajniki

Moczenie u dzieci

Rzadkie (³1/10 000 do<1/1,000 случаев)

Zmiany w zachowaniu, nastroju lub stanie psychicznym (depresja, uczucie zmęczenia, omamy, agresywność, nadpobudliwość, psychoza, niezwykłe pobudzenie, niepokój lub drażliwość), ataksja, zawroty głowy, senność, ból głowy, encefalopatia, dyzartria, otępienie, zaburzenia świadomości, śpiączka

Leukopenia, pancytopenia, limfocytoza, hipoplazja erytrocytów

Dysfunkcja wątroby

Toczeń rumieniowaty układowy

Letarg, zamieszanie

Ból głowy, oczopląs

Wysypka skórna, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość na światło

Bardzo rzadko (<1/10,000 случаев)

encefalopatia, śpiączka

Zapalenie trzustki, aż do ciężkich zmian zakończonych zgonem (w pierwszych 6 miesiącach leczenia, częściej przez 2-12 tygodni)

Martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy

Odwracalny zespół Fanconiego

aplazja szpiku kostnego

Hiponatremia

Upośledzona czynność nerek

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na walproinian lub którąkolwiek substancję pomocniczą

Ciężkie zaburzenia wątroby i (lub) trzustki

Porfiria wątrobowa

Ostre i przewlekłe zapalenie wątroby

Przypadek ciężkiego zapalenia wątroby w wywiadzie osobistym lub rodzinnym pacjenta, w tym związany z przyjmowaniem leków

Małopłytkowość

Skaza krwotoczna

Podawanie skojarzone z karbapenemami

Połączone przyjęcie z dziurawcem

Połączenie z meflochiną

Wiek dzieci do 6 lat

Ciąża i laktacja

Dzieci poniżej 18 roku życia z zespołem maniakalno-depresyjnym z przebiegiem dwubiegunowym

Interakcje leków

Przy równoczesnym stosowaniu kwasu walproinowego z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory monoaminooksydazy (MAO) i leki przeciwpsychotyczne) możliwe jest nasilenie depresji ośrodkowego układu nerwowego. Etanol i inne leki hepatotoksyczne zwiększają prawdopodobieństwo uszkodzenia wątroby. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, leki przeciwpsychotyczne i inne leki obniżające próg aktywności napadowej zmniejszają skuteczność kwasu walproinowego.

Konwuleks, w zależności od stężenia w osoczu, może usuwać hormony tarczycy z ich miejsc wiązania z białkami osocza i powodować ich metabolizm, co może prowadzić do fałszywej diagnozy wskazującej na niedoczynność tarczycy.

Inne leki przeciwpadaczkowe o działaniu indukującym enzymy (fenytoina, fenobarbital, prymidon, karbamazepina) zmniejszają stężenie walproinianu w osoczu krwi.Podczas prowadzenia terapii skojarzonej dawkowanie należy dostosować zgodnie z poziomem leku we krwi.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków przeciwdepresyjnych, neuroleptyków, środków uspokajających, barbituranów, inhibitorów MAO, tymoleptyków, etanolu. Dodanie walproinianu do klonazepamu w pojedynczych przypadkach może prowadzić do nasilenia stanu nieobecności.

Walproinian może zmniejszać metabolizm lamotryginy i wydłużać jej średni okres półtrwania. Może być konieczne dostosowanie dawki (niższe dawki lamotryginy). Jednoczesne podawanie lamotryginy i walproinianu może zwiększać ryzyko (ciężkich) reakcji skórnych, zwłaszcza u dzieci).

Walproinian może zwiększać stężenie zydowudyny w osoczu krwi, co prowadzi do wzrostu toksyczności tego ostatniego.

Przy równoczesnym stosowaniu kwasu walproinowego z barbituranami lub prymidonem obserwuje się wzrost ich stężenia w osoczu krwi. Zwiększa okres półtrwania (T1/2) lamotryginy (hamuje enzymy wątrobowe, powoduje spowolnienie metabolizmu lamotryginy, w wyniku czego T1/2 wydłuża się u dzieci do 45-55 godzin). Zmniejsza klirens zydowudyny o 38%, podczas gdy jej T1 / 2 nie zmienia się.

W połączeniu z salicylanami zwiększa się działanie kwasu walproinowego (przemieszczenie z połączenia z białkami osocza). Convulex wzmacnia działanie leków przeciwpłytkowych (kwas acetylosalicylowy) i pośrednich antykoagulantów.

W połączeniu z fenobarbitalem, fenytoiną, karbamazepiną, meflochiną zmniejsza się zawartość kwasu walproinowego w surowicy krwi (przyspieszenie metabolizmu).

Felbamat zwiększa stężenie kwasu walproinowego w osoczu o 35-50% (wymagane jest dostosowanie dawki).

Z łącznym stosowaniem cymetydyny lub erytromycyny. Stężenie walproinianu w osoczu krwi może wzrosnąć (ze względu na zmniejszenie jego metabolizmu w wątrobie).

Cholestyramina może zmniejszać wchłanianie kwasu walproinowego.

W przypadku jednoczesnego stosowania z ryfampicynonem ryzyko drgawek wzrasta z powodu zwiększonego metabolizmu wątrobowego walproinianu pod wpływem ryfampicyny. Zaleca się monitorowanie kliniczne i laboratoryjne, a podczas leczenia ryfampicyną i po jej odstawieniu możliwe jest dostosowanie dawki leku przeciwdrgawkowego.

Kwas walproinowy nie indukuje enzymów wątrobowych i nie zmniejsza skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych.

Specjalne instrukcje

Szczególna ostrożność jest wymagana przy przepisywaniu leku Konvuleks następującym kategoriom pacjentów:

Z danymi anamnestycznymi dotyczącymi chorób wątroby i trzustki, a także uszkodzeń szpiku kostnego

Z zaburzeniami czynności nerek

Z wrodzonymi enzymopatiami

Dzieci upośledzone umysłowo

Z hipoproteinemią

W okresie leczenia lekiem alkohol jest niedozwolony. Myśli i zachowania samobójcze zgłaszano wśród pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi z pewnych wskazań. Mechanizm powstawania tego ryzyka pozostaje nieznany, a dostępne dane nie wykluczają możliwości zwiększonego ryzyka związanego ze stosowaniem kwasu walproinowego.

Dlatego pacjentów należy ściśle monitorować pod kątem objawów myśli i zachowań samobójczych oraz rozważyć odpowiednie leczenie. Należy zalecić pacjentom (i opiekunom) natychmiastową pomoc lekarską w przypadku wystąpienia myśli lub zachowań samobójczych.

Na zaburzenia wątroby

Przed rozpoczęciem leczenia oraz okresowo w ciągu pierwszych sześciu miesięcy leczenia, zwłaszcza u pacjentów z grupy ryzyka i z historią choroby wątroby, należy prowadzić stałą kontrolę parametrów czynności wątroby. Tacy pacjenci powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską.

Testy funkcji wątroby obejmują określenie czasu protrombinowego, poziomów aminoferazy i/lub bilirubiny i/lub produktów rozpadu fibrynogenu. W pierwszym etapie może nastąpić wzrost poziomu aminoferazy; jest to zwykle tymczasowe i odpowiada na zmniejszenie dawki.

Pacjentów z nieprawidłowym składem chemicznym należy poddać ponownej ocenie klinicznej i monitorować czynność wątroby (w tym czas protrombinowy) aż do powrotu do normy. Jednak nadmiernie wydłużony czas protrombinowy, zwłaszcza związany z nieprawidłowymi wartościami w innych odpowiednich badaniach, wymaga przerwania leczenia.

U pacjentów leczonych kwasem walproinowym lub walproinianem sodu zgłaszano zaburzenia czynności wątroby, w tym niewydolność wątroby prowadzącą do zgonu. Najczęściej zagrożonymi pacjentami są dzieci, zwłaszcza poniżej 3 roku życia, oraz pacjenci z dziedzicznymi zaburzeniami metabolicznymi lub zwyrodnieniowymi, organiczną dysfunkcją mózgu lub ciężkimi napadami związanymi z upośledzeniem umysłowym. Większość z tych zdarzeń wystąpiła w ciągu pierwszych sześciu miesięcy leczenia, głównie w tygodniach od 2 do 12 i zazwyczaj obejmowała wielolekową terapię przeciwdrgawkową. W tej grupie pacjentów preferowana jest monoterapia.

We wczesnych stadiach niewydolności wątroby objawy kliniczne mogą być bardziej pomocne w ustaleniu diagnozy niż badania laboratoryjne. Ciężka lub śmiertelna choroba wątroby może być poprzedzona nietypowymi objawami, zwykle o nagłym początku, takimi jak utrata kontroli napadów, dyskomfort, osłabienie, letarg, obrzęk, utrata apetytu, wymioty, ból brzucha, senność i żółtaczka. Stanowią wskazania do natychmiastowego odstawienia leku. Pacjentów należy poinstruować, aby niezwłocznie zgłaszali wszelkie takie objawy swojemu lekarzowi w celu przeprowadzenia odpowiedniej oceny. Chociaż trudno jest ustalić, które badania mogą dostarczyć dokładnych prognoz, uważa się, że badania wykazujące syntezę białek, takie jak czas protrombinowy, są nadal najistotniejsze.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zaprzestać jednoczesnego stosowania soli kwasu salicylowego, ponieważ może ona wykorzystywać identyczny szlak metaboliczny, a tym samym zwiększać ryzyko niewydolności wątroby.

Na zaburzenia hematologiczne

Przed zabiegiem wymagane jest ogólne badanie krwi (w tym liczba płytek krwi), określenie czasu krwawienia oraz parametrów krzepnięcia. Pacjenci z historią zajęcia szpiku kostnego również powinni być ściśle monitorowani.

Na zaburzenia trzustki

W bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano ciężkie zapalenie trzustki, które może być śmiertelne. Ryzyko zgonu występuje najczęściej u małych dzieci i maleje wraz z wiekiem. Ciężkie napady padaczkowe lub zaburzenia neurologiczne w połączeniu z terapią przeciwdrgawkową mogą stanowić czynniki ryzyka ciężkiego zapalenia trzustki. Jeśli wraz z zapaleniem trzustki pojawi się niewydolność nerek, wzrasta ryzyko zgonu. Pacjentom należy zalecić, aby niezwłocznie skontaktowali się z lekarzem, jeśli wystąpią u nich objawy sugerujące zapalenie trzustki (np. ból brzucha, nudności, wymioty). U takich pacjentów należy przeprowadzić dokładną ocenę medyczną (w tym pomiar poziomu amylazy w surowicy); w przypadku rozpoznania zapalenia trzustki należy odstawić walproinian sodu. Pacjenci z zapaleniem trzustki w wywiadzie powinni być pod ścisłą obserwacją kliniczną.

Na cukrzycę

W trakcie leczenia należy brać pod uwagę możliwe zniekształcenie wyników badań moczu w cukrzycy (ze względu na wzrost zawartości produktów ketonowych), wskaźniki czynności tarczycy.

Przybranie na wadze

Walproinian bardzo często powoduje przyrost masy ciała, który może być zauważalny i postępujący. Na początku leczenia należy poinformować pacjentów o tym ryzyku, a także o odpowiednich środkach minimalizujących przyrost masy ciała.

Hiperamonemia

Jeśli istnieje podejrzenie niedoboru enzymatycznego cyklu mocznikowego, przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badania metaboliczne, ponieważ podczas stosowania walproinianu istnieje ryzyko hiperamonemii.

Wraz z rozwojem jakichkolwiek ostrych poważnych działań niepożądanych konieczne jest natychmiastowe omówienie z lekarzem celowości kontynuowania lub zaprzestania leczenia.

Aby zmniejszyć ryzyko rozwoju zaburzeń dyspeptycznych, możliwe jest przyjmowanie środków przeciwskurczowych i otaczających.

Nagłe odstawienie leku Convulex może prowadzić do nasilenia napadów padaczkowych.

Ryzyko wystąpienia wad rozwojowych wywołanych przez walproinian jest 3-4 razy wyższe u kobiet w ciąży przyjmujących ten lek niż ryzyko występujące w populacji ogólnej, które wynosi 3%. Najczęściej obserwowanymi wadami rozwojowymi są wady zamknięcia cewy nerwowej (około 2-3%), dysmorfia twarzy, rozszczepy twarzy, kraniostenoza, wady rozwojowe serca, wady nerek i dróg moczowych oraz deformacje kończyn.

Dawki większe niż 1000 mg/dobę i skojarzenie z innymi lekami przeciwdrgawkowymi są ważnymi czynnikami ryzyka wad rozwojowych płodu.

Aktualne dane epidemiologiczne nie wskazują na spadek ogólnego ilorazu inteligencji dzieci narażonych na działanie walproinianu sodu.

Jednak opisywano, że dzieci te mają pewne osłabienie zdolności werbalnych i/lub częstsze wizyty u logopedów lub zajęcia pozalekcyjne. Ponadto zgłoszono kilka przypadków autyzmu i powiązanych zaburzeń u dzieci narażonych na działanie walproinianu sodu w okresie życia płodowego. Potrzebne są dalsze badania, aby potwierdzić lub obalić te wyniki.

Planując ciążę

Jeśli planujesz zajść w ciążę, zdecydowanie powinieneś zdecydować się na stosowanie innych leków.

Jeśli stosowanie walproinianu sodu jest nieuniknione (tj. nie ma innej alternatywy), zaleca się przepisanie minimalnej skutecznej dawki dobowej. Należy stosować postacie dawkowania o przedłużonym uwalnianiu lub, jeśli nie jest to możliwe, dawkę dzienną należy podzielić na kilka dawek. Jest to konieczne, aby uniknąć szczytowych stężeń kwasu walproinowego w osoczu.

Biorąc pod uwagę korzystne działanie kwasu foliowego przed zajściem w ciążę, można sugerować suplementację kwasem foliowym w dawce 5 mg/dobę 1 miesiąc przed zapłodnieniem i przez 2 miesiące po zapłodnieniu. Badanie mające na celu wykrycie wad rozwojowych powinno być takie samo dla wszystkich, niezależnie od tego, czy kobieta w ciąży przyjmuje kwas foliowy, czy nie.

Podczas ciąży

Jeśli wybór innego leku jest absolutnie niemożliwy i konieczne jest kontynuowanie leczenia walproinianem sodu, zaleca się przepisanie minimalnej skutecznej dawki. W miarę możliwości należy unikać dawek przekraczających 1000 mg/dobę. Niezależnie od spożycia kwasu foliowego, badania przesiewowe pod kątem wad rozwojowych płodu są niezbędne dla wszystkich kobiet w ciąży.

Przed porodem należy wykonać koagulogram, w szczególności liczbę płytek krwi, poziom fibrynogenu i czas krzepnięcia krwi (czas częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji, APTT).

noworodki

Convulex może powodować rozwój zespołu krwotocznego u noworodków, niezwiązany z niedoborem witaminy K.

Normalne wskaźniki hemostazy matki nie wykluczają możliwości patologii u noworodka. Dlatego u noworodka należy zmierzyć liczbę płytek krwi, poziom fibrynogenu i czas częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji (APTT). Noworodki zgłaszały również przypadki hipoglikemii w pierwszym tygodniu życia.

Laktacja

Walproinian przenika do mleka matki w niewielkiej ilości (1-10% poziomu leku w osoczu krwi matki). Jednak w związku z danymi dotyczącymi zmniejszonych zdolności werbalnych u małych dzieci, pacjentkom należy zalecić zaprzestanie karmienia piersią.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Przedawkować

Objawy: nudności, wymioty, zawroty głowy, biegunka, upośledzona czynność oddechowa, niedociśnienie mięśniowe, hiporefleksja, zwężenie źrenic, śpiączka.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C, w suchym, ciemnym miejscu.

Trzymać z dala od dzieci!

Okres trwałości

Nie stosować leku po upływie terminu ważności.

Warunki wydawania leków z aptek

Na receptę

Producent

„G.L. Pharma GmbH.", Industriestrasse 1, A-8502 Lannach, Austria