Kardioselektywne beta-blokery działają przede wszystkim na... Pełny przegląd wszystkich typów blokerów adrenergicznych: selektywnych, nieselektywnych, alfa, beta

• ß-blokery: mechanizm działania
• Beta-blokery: klasyfikacja
• Beta-blokery: zastosowanie
• Skutki uboczne i przeciwwskazania

Beta-blokery (BB) to duża grupa leków farmaceutycznych na nadciśnienie, które działają na współczulny układ nerwowy. Środki farmakologiczne z tej grupy stosowane są w medycynie praktycznej od połowy ubiegłego wieku. Odkrycie BB było prawdziwą rewolucją, dużym krokiem naprzód w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego, dlatego D. Black, autor opracowania tych środków farmakologicznych, został uhonorowany Nagrodą Nobla w dziedzinie medycyny za rok 1988.

Pomimo pojawienia się w latach 90. nowe grupy leków (antagoniści wapnia), dziś to właśnie blokery receptorów beta-adrenergicznych nadal są lekami o pierwszorzędnym znaczeniu w leczeniu nadciśnienia tętniczego, obok leków moczopędnych (diuretyków).

Jeszcze w odległych latach 30. Naukowcy zidentyfikowali specjalne substancje - stymulatory beta-adrenergiczne, które można wykorzystać do aktywacji częstotliwości skurczów mięśnia sercowego. Nieco później, w 1948 roku, koncepcję istnienia receptorów alfa i beta adrenergicznych w organizmie niektórych zwierząt przedstawił R. P. Ahlquist, a w połowie lat pięćdziesiątych XX wieku. naukowiec J. Black, przyszły twórca BB, opracował teorię dotyczącą sposobu na zmniejszenie częstotliwości ataków dusznicy bolesnej. Według jego hipotezy β-receptory mięśnia sercowego należy chronić przed wpływem adrenaliny za pomocą specjalnych leków. Adrenalina uwalniana do krwi pobudza komórki mięśniowe głównego „motoru” człowieka, powoduje większą intensywność skurczów, co powoduje zawał serca.

W 1962 roku Black zsyntetyzował protenalol, pierwszy BB w historii. Jednak po próbnych testach odkryto komórki nowotworowe u zwierząt doświadczalnych. Pierwszym lekiem z grupy BB dla ludzi był propranolol, który pojawił się dwa lata później (1964). Za opracowanie tego innowacyjnego leku i za swoją genialną koncepcję BB, J. Black został w 1988 roku laureatem Nagrody Nobla w dziedzinie medycyny.

Najnowocześniejszy na rynku lek z tej grupy, nebiwolol, stosowany jest w leczeniu schorzeń nadciśnieniowych od 2001 roku. Podobnie jak inne blokery III generacji posiada dodatkową zaletę – zdolność do rozluźniania naczyń krwionośnych.

W sumie na przestrzeni lat od odkrycia BB zsyntetyzowano ponad 100 odmian tych leków, ale tylko około 30 z nich znalazło zastosowanie w praktyce medycznej.

ß-blokery: mechanizm działania

Adrenalina i inne katecholaminy działają stymulująco na receptory β-1 i β-2 adrenergiczne w organizmie człowieka. Mechanizm działania BB polega na blokowaniu receptorów 1-β-adrenergicznych poprzez ochronę mięśnia sercowego przed działaniem hormonów aktywujących. W rezultacie normalizuje się rytm i szybkość skurczów serca, zmniejsza się liczba ataków dusznicy bolesnej, zaburzenia rytmu serca i prawdopodobieństwo nagłej śmierci. Kulki obniżają ciśnienie krwi, wykorzystując kilka mechanizmów działania:

• zmniejszona pojemność minutowa serca;
• zmniejszenie intensywności i liczby skurczów;
• zmniejszone wydzielanie i zmniejszona obecność reniny w osoczu krwi;
• działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy;
• obniżony ton współczujący;
• blokada receptorów alfa-1 i w efekcie zmniejszenie napięcia naczyń obwodowych.

W przypadku miażdżycy serca kulki łagodzą ból i zapobiegają rozwojowi choroby, zmniejszając regresję lewej komory i przywracając rytm serca. Jednak kulki nie są właściwym wyborem, jeśli pacjent nie skarży się na zawały serca i ból w klatce piersiowej.

Równolegle z receptorami beta-1-adrenergicznym blokowane są receptory beta-2-adrenergiczne, co powoduje wiele negatywnych skutków ubocznych stosowania BB. W tym zakresie tzw selektywność każdego wyprodukowanego leku z grupy BB, tj. jego zdolność do blokowania receptorów beta-1-adrenergicznych bez wpływu na receptory beta-2-adrenergiczne. Im wyższa selektywność, tym skuteczniejszy jest lek.

Wróć do treści

Beta-blokery: klasyfikacja

Zgodnie z tą zasadą precyzyjnie określa się dwa rodzaje leków: selektywne działają tylko na receptory beta-1 (metoprolol, bisoprolol), nieselektywne blokują oba typy receptorów (karwedilol, nadolol). Wraz ze wzrostem dawki leku jego specyficzność wyrównuje się, co powoduje, że nawet selektywne beta-blokery z czasem zaczynają blokować oba receptory.

Ponadto kulki dzielą się na hydrofilowe i lipofilowe. Leki lipofilowe (rozpuszczalne w tłuszczach) łatwiej pokonują barierę pomiędzy ośrodkowym układem nerwowym a układem krążenia (metoprolol, propranolol). Hydrofilowe łatwo rozpuszczają się w wodzie, są jednak słabo przetwarzane przez organizm i wydalane z niej niemal w pierwotnej postaci. Leki hydrofilowe (esmolol, atenolol) działają dłużej, o ile pozostają w organizmie.

Lek bisoprolol, którego nazwa handlowa to np. Concor, nie zaburza metabolizmu węglowodanów ani lipidów w organizmie i należy do kategorii beta-blokerów obojętnych metabolicznie. Podczas stosowania tego leku nie występuje glikemia i nie wzrasta poziom glukozy we krwi.

Współczesna farmakologia oferuje dziś kulki trzech generacji jednocześnie. Nowe leki trzeciej generacji mają znacznie mniej skutków ubocznych i przeciwwskazań (celiprolol, karwedilol).

Wróć do treści

Beta-blokery: zastosowanie

Ze względu na duże różnice we właściwościach farmakologicznych środków, nie wszystkie BB, a tylko niektóre z nich są stosowane w leczeniu chorób, których lista znajduje się poniżej:

• dusznica bolesna;
• migotanie przedsionków i arytmia serca;
• jaskra;
• drżenie samoistne;
• nadciśnienie;
• wypadanie zastawki mitralnej;
• zawał serca;
• częstoskurcz;
• drżenie;
• kardiomiopatia;
• ostre rozwarstwienie aorty;
• Zespół Marfana;
• zapobieganie migrenom;
• zapobieganie krwawieniom z żylaków w stanach nadciśnieniowych;
• nadmierna potliwość;
• depresja.

Wcześniej BB były przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością serca ze względu na pojedyncze przypadki pogorszenia stanu chorobowego. Ale na początku lat 2000. nowe badania wykazały, że ta decyzja była błędna i wznowiono ich stosowanie. W przewlekłej niewydolności serca obecnie z powodzeniem stosuje się karwedilol, bisoprolol i metoprolol.

Oprócz sympatykolitycznego działania beta-1 w sercu, beta-adrenolityki wpływają na nerkowy układ renina-angiotensyna, zmniejszając wytwarzanie reniny. Dalsze badania wykazały, że leki te zmniejszają bezwzględne ryzyko śmierci z powodu niewydolności serca o 4,5% w ciągu 13 miesięcy ciągłego stosowania. Zaobserwowano także spadek liczby hospitalizacji pacjentów z tym rozpoznaniem.

Czasami beta-blokery stosuje się w celu poprawy wydajności pracy, a szczególnie często w celu przełamania lęku przed wykonaniem niezwykle skomplikowanych zadań, wymagających dużej koncentracji siły, uwagi, energii i dokładności. Znanych jest wiele przypadków stosowania tych leków przez artystów przed wyjściem na scenę i przez sportowców przed ważnymi zawodami, aby przezwyciężyć drżenie i strach.

Reakcje fizjologiczne, których doświadcza dana osoba w stanach lęku i paniki, takie jak szybkie bicie serca i oddech, zimne lub wilgotne dłonie, pocenie się, można znacznie zmniejszyć, jeśli lek BB zostanie zażyty 1-2 godziny przed krytycznym wydarzeniem. Są one również przepisywane osobom jąkającym się.

b-blokery nie są oficjalnie zatwierdzone przez FDA. Międzynarodowy Komitet Olimpijski zabrania ich stosowania przez strzelców i biathlonistów, ponieważ udowodniono, że zmniejszenie częstości akcji serca i drżenie u sportowców przyjmujących te leki daje im znaczną przewagę nad konkurentami. Ostatni głośny incydent miał miejsce podczas Igrzysk Olimpijskich w 2008 r., kiedy Kim Dzong-soo, który zdobył srebro w strzelaniu z wiatrówki, został pozbawiony medali po tym, jak wykryto w jego krwi propranolol. Dlatego w niektórych sportach BB jest uważane za doping.

Przed pierwszymi próbami z β-blokerami nikt nie spodziewał się, że będą one miały działanie hipotensyjne. Okazało się jednak, że pronetalol (lek ten nie znalazł zastosowania klinicznego) obniża ciśnienie krwi u pacjentów z dusznicą bolesną i nadciśnieniem tętniczym (AH). Następnie wykryto działanie hipotensyjne w propranololu i innych β-blokerach.

Mechanizm akcji

Działanie hipotensyjne leków z tej grupy jest ściśle określone przez ich działanie blokujące receptory β-adrenergiczne. Blokada receptorów β-adrenergicznych wpływa na krążenie krwi poprzez wiele mechanizmów, m.in. poprzez bezpośredni wpływ na serce: zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego i pojemności minutowej serca. Ponadto na zdrowych ludziach w spoczynkuβ-blokery z reguły nie działają hipotensyjnie, ale obniżają ciśnienie krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, a także podczas wysiłku fizycznego lub stresu. Ponadto na tle blokady receptorów β-adrenergicznych zmniejsza się wydzielanie reniny, a co za tym idzie powstawanie angiotensyny II, hormonu mającego wielorakie działanie na hemodynamikę i stymulującego powstawanie aldosteronu, czyli aktywności reniny -układ angiotensyna-aldosteron ulega osłabieniu.

Właściwości farmakologiczne

Beta-blokery różnią się rozpuszczalnością w tłuszczach, selektywnością (selektywnością) w stosunku do receptorów β1-adrenergicznych, obecnością wewnętrznego działania sympatykomimetycznego (ICA, zdolność β-blokera do częściowego pobudzania tłumionych przez niego receptorów β-adrenergicznych, co zmniejsza działania niepożądane) i działania podobne do chinidyny (stabilizujące błony śluzowe, miejscowo znieczulające), ale mają takie samo działanie hipotensyjne. Prawie wszystkie β-blokery dość szybko zmniejszają przepływ krwi przez nerki, ale nawet długotrwałe stosowanie rzadko wpływa na czynność nerek.

Aplikacja

Beta-blokery są skuteczne w leczeniu nadciśnienia o dowolnym nasileniu. Różnią się one znacząco farmakokinetyką, jednak działanie hipotensyjne wszystkich tych leków jest na tyle długie, że można je przyjmować dwa razy dziennie. Beta-blokery są mniej skuteczne u osób starszych i osób rasy czarnej, chociaż są wyjątki. Zazwyczaj leki te nie powodują zatrzymywania soli i wody, dlatego nie ma potrzeby przepisywania leków moczopędnych, aby zapobiec rozwojowi obrzęków. Jednakże leki moczopędne i beta-adrenolityki nasilają wzajemne działanie hipotensyjne.

Skutki uboczne

Beta-adrenolityków nie należy przepisywać w przypadku astmy oskrzelowej, zespołu chorej zatoki lub zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego, a także w czasie ciąży i przed porodem.

Nie są to leki pierwszego rzutu w leczeniu nadciśnienia i niewydolności serca, gdyż zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego i jednocześnie zwiększają całkowity obwodowy opór naczyniowy. Beta-blokerów nie należy także przepisywać pacjentom z cukrzycą insulinozależną.

Beta-blokery bez BCA zwiększają stężenie trójglicerydów w osoczu i zmniejszają stężenie cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości, ale nie wpływają na poziom cholesterolu całkowitego. Leki BCA prawie nie zmieniają profilu lipidowego, a nawet nie zwiększają poziomu cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości. Długoterminowe konsekwencje tych skutków nie są znane.

Po nagłym odstawieniu niektórych beta-blokerów występuje zespół odbicia, objawiający się tachykardią, zaburzeniami rytmu serca, podwyższonym ciśnieniem krwi, zaostrzeniem dławicy piersiowej, rozwojem zawału mięśnia sercowego, a czasem nawet nagłą śmiercią. Dlatego też β-adrenolityki należy odstawiać jedynie po uważnej obserwacji, stopniowo zmniejszając dawkę przez 10-14 dni, aż do całkowitego odstawienia.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne, takie jak indometacyna, mogą osłabiać hipotensyjne działanie beta-blokerów.

Paradoksalny wzrost ciśnienia krwi w odpowiedzi na β-blokery obserwuje się w przypadku hipoglikemii i guza chromochłonnego, a także po odstawieniu klonidyny lub podczas podawania adrenaliny.

I generacja - nieselektywne β-blokery (blokery receptorów β 1 - i β 2 -adrenergicznych)

Nieselektywne β-blokery mają wiele skutków ubocznych spowodowanych blokadą receptorów β 2-adrenergicznych: zwężenie oskrzeli i wzmożony kaszel, zwiększone napięcie mięśni gładkich macicy, hipoglikemia, hipotermia kończyn itp. .

Propranolol (Anaprilin, Obzidan®)

W pewnym sensie standard, do którego porównuje się inne β-blokery. Nie posiada BCA i nie reaguje z receptorami α-adrenergicznymi. Jest rozpuszczalny w tłuszczach, dzięki czemu szybko przenika do centralnego układu nerwowego, zapewniając działanie uspokajające. Czas działania wynosi 6-8 godzin. Charakterystyczny jest zespół odbicia. Możliwa jest indywidualna nadwrażliwość na lek z szybkim i znacznym spadkiem ciśnienia krwi, dlatego należy rozpocząć przyjmowanie propranololu od małej dawki (5-10 mg) pod nadzorem lekarza. Schemat dawkowania jest indywidualny i wynosi od 40 do 320 mg/dzień. w 2-3 dawkach na nadciśnienie.

Pindolol (Wisken®)

Ma BCA, umiarkowaną rozpuszczalność w tłuszczach i słabe działanie stabilizujące błonę, które nie ma znaczenia klinicznego. Schemat dawkowania ustalany jest indywidualnie od 5 do 15 mg/dobę. w dwóch krokach.

Tymolol

Silny β-bloker, który nie zawiera BCA i nie ma działania stabilizującego błonę komórkową. Schemat dawkowania – 10-40 mg/dzień w 2 dawkach podzielonych. Jest szerzej stosowany w okulistyce w leczeniu jaskry (w postaci kropli do oczu), ale nawet wkroplenie tymololu do worka spojówkowego może powodować wyraźny efekt ogólnoustrojowy - aż do ataków uduszenia i dekompensacji niewydolności serca.

Nadolol (Korgard™)

Długo działający β-bloker (okres półtrwania - 20-24 godziny), bez działania przypominającego chinidynę i BSA. Blokuje receptory β 1 i β 2 adrenergiczne w mniej więcej równym stopniu. Schemat dawkowania jest indywidualny, od 40 do 320 mg na dobę jednorazowo.

II generacja – selektywne (kardioselektywne) β 1-blokery

Selektywne β-adrenolityki rzadziej powodują powikłania, należy jednak zaznaczyć, że w dużych dawkach nawet mogą częściowo blokować receptory β2-adrenergiczne, czyli ich kardioselektywność jest względna.

Atenolol (Betacard®)

Kiedyś było to dość popularne. Jest rozpuszczalny w wodzie, dlatego słabo przenika przez barierę krew-mózg. Nie posiada BCA. Wskaźnik kardioselektywności – 1:35. Charakterystyczny jest zespół odbicia. Schemat dawkowania w przypadku nadciśnienia tętniczego wynosi 25–200 mg/dobę. w 1-2 dawkach.

Metoprolol

Metoprolol jest β-blokerem rozpuszczalnym w tłuszczach, dlatego stosowany jest w postaci soli: winianu i bursztynianu, co poprawia jego rozpuszczalność i szybkość dostarczania do łożyska naczyniowego. Rodzaj soli i technologia produkcji decydują o czasie trwania efektu leczniczego metoprololu.

• Winian metoprololu jest standardową formą uwalniania metoprololu, którego czas działania klinicznego wynosi 12 godzin. Jest reprezentowany przez następujące nazwy handlowe: Betalok®, Corvitol®, Metocard®, Egilok® itp. Schemat dawkowania. nadciśnienie wynosi 50-200 mg/dzień. w 2 dawkach. Istnieją przedłużone formy winianu metoprololu: Egilok® Retard tabletki 50 i 100 mg, schemat dawkowania – 50-200 mg/dzień. raz.

• Bursztynian metoprololu występuje w opóźnionej postaci dawkowania z powolnym uwalnianiem substancji czynnej, dzięki czemu działanie terapeutyczne metoprololu trwa dłużej niż 24 godziny. Jest produkowany pod nazwami handlowymi: Betalok® ZOK, Egilok® S. Schemat dawkowania – 50-200 mg/dzień. raz.

Bisoprolol (Concor®, Aritel®, Bidop®, Biol®, Bisogamma®, Cordinorm, Coronal, Niperten itp.)

Być może najpopularniejszy obecnie β-bloker. Nie ma działania BSA i stabilizującego błonę. Wskaźnik kardioselektywności – 1:75. Bisoprolol można stosować w leczeniu cukrzycy (z zachowaniem ostrożności w fazie dekompensacji). Zespół odbicia jest mniej wyraźny. Schemat dawkowania jest indywidualny - 2,5-10 mg/dzień. za jednym razem.

Betaksolol (Locren®)

Ma słabe działanie stabilizujące membranę. Nie posiada ACA. Indeks kardioselektywności –1:35. Utrzymuje się przez długi czas. Schemat dawkowania – 5-20 mg/dzień. raz.

III generacja - β-blokery o właściwościach rozszerzających naczynia krwionośne

Najważniejszymi z klinicznego punktu widzenia przedstawicielami tej grupy są karwedilol i nebiwolol.

Karwedilol (Vedicardol®, Acridilol®)

Nieselektywny β-bloker bez BCA. Rozszerza obwodowe naczynia krwionośne (poprzez blokadę receptorów α1-adrenergicznych) i ma właściwości przeciwutleniające. Schemat dawkowania w przypadku nadciśnienia tętniczego wynosi 12,5–50 mg/dobę. w 1-2 dawkach.

Obecnie terapię lekową skutecznie prowadzi się przy użyciu wszelkiego rodzaju leków, także zupełnie nowych. Beta-blokery są dobre na nadciśnienie i choroby serca. To właśnie leki z tej kategorii są najczęściej stosowane w celu przywrócenia prawidłowego funkcjonowania układu sercowego i naczyniowego oraz obniżenia ciśnienia krwi.

Niezwykle ważny jest dobór odpowiednich leków, biorąc pod uwagę charakterystyczne cechy beta-blokerów z różnych grup. Ponadto należy wziąć pod uwagę możliwe skutki uboczne. Jeśli zapewnisz indywidualne podejście do leczenia każdego pacjenta, możesz osiągnąć doskonałe rezultaty. Dzisiaj przyjrzymy się głównym różnicom, cechom, zasadom działania i zaletom różnych beta-blokerów.

Podstawowe wskazania i zasady leczenia

Kluczowym zadaniem tych leków jest zapobieganie negatywnemu wpływowi adrenaliny na serce. Faktem jest, że pod wpływem adrenaliny mięsień sercowy cierpi, wzrasta ciśnienie i znacznie wzrasta ogólne obciążenie układu sercowo-naczyniowego.

Beta-adrenolityki są aktywnie stosowane we współczesnej praktyce w leczeniu farmakologicznym tachykardii, niewydolności serca i zespołu metabolicznego oraz choroby niedokrwiennej serca.

Rozważmy podstawowe zasady leczenia za pomocą leków w tej kategorii.

• Nowoczesne beta-blokery pozwalają uniknąć poważnych powikłań, które mogą rozwinąć się w wyniku uszkodzenia narządów wewnętrznych. Zwykle natychmiast dotknięte są ważne narządy docelowe, które są podatne na negatywne skutki wysokiego ciśnienia krwi.
• Leki obniżają ciśnienie krwi do akceptowalnego poziomu. Ciśnienie może pozostać nieco podwyższone, ale pacjent nie odczuwa już dyskomfortu, czuje się lepiej, a zagrożenie dla jego życia i zdrowia minęło.
• Za pomocą tych leków ryzyko wystąpienia różnych powikłań jest zminimalizowane. W szczególności można uniknąć przełomu nadciśnieniowego i udaru mózgu, eliminując zagrożenie życia pacjenta.

Eksperci zauważają, że nadciśnienie nie zawsze wymaga leczenia przez całe życie pacjenta. W niektórych przypadkach problem można rozwiązać. Wynika to z faktu, że ciśnienie wzrosło z powodu określonej patologii. Jeśli uda Ci się go pozbyć, zatrzymaj go całkowicie, wtedy ciśnienie również wróci do normy, bez konieczności dalszej terapii.

Leczenie jednym lekiem

W terapii lekowej przy użyciu beta-blokerów obowiązuje jedna ważna zasada. Lekarze na początkowym etapie leczenia stosują tylko jeden lek. Minimalizuje to ryzyko wystąpienia skutków ubocznych. Ma to również pozytywny wpływ na stan psychiczny pacjenta.

Po wybraniu leku jego dawka jest stopniowo zwiększana do maksymalnego poziomu.

Wybór leku

Jeśli zaobserwowano niską skuteczność, całkowicie nie ma dodatniej dynamiki, konieczne jest dodanie nowych leków lub zastąpienie leku innym.

Faktem jest, że czasami leki po prostu nie mają pożądanego wpływu na organizm pacjenta. Mogą być skuteczne, ale konkretny pacjent nie jest na nie otwarty. Wszystko tutaj jest ściśle indywidualne, w zależności od licznych cech ciała.

Dlatego terapię należy prowadzić ze szczególną ostrożnością, biorąc pod uwagę wszystkie indywidualne cechy pacjenta.

Obecnie coraz częściej preferuje się leki długo działające. W nich substancje aktywne uwalniają się stopniowo, przez długi czas, delikatnie oddziałując na organizm.

Profesjonalne leczenie

Bardzo ważne jest, aby pamiętać: jeśli masz nadciśnienie lub wysokie ciśnienie krwi, nigdy nie powinieneś zażywać leków ani przepisywać sobie beta-blokerów. Zdecydowanie nie zaleca się samoleczenia ani ograniczania się wyłącznie do stosowania środków ludowych.

W przypadku nadciśnienia konieczne jest kompleksowe leczenie pod nadzorem lekarza i uważne monitorowanie stanu zdrowia. Czasami środki trzeba podejmować przez całe życie. Tylko w ten sposób można zachować prawidłowy stan zdrowia i usunąć zagrożenie życia.

Klasyfikacja beta-blokerów

Istnieje cała gama rodzajów beta-blokerów. Wszystkie te środki mają pozytywny wpływ na serce i naczynia krwionośne. Poziom skuteczności w każdym konkretnym przypadku będzie zależał od wielu czynników.

Przeczytaj co to jest roztwór hipertoniczny.

Przyjrzymy się głównym kategoriom leków, porozmawiamy o ich zaletach i cechach. Jednak przepisując terapię lekową, ostatnie słowo pozostaje w gestii lekarza, ponieważ wymagane jest indywidualne podejście do każdego pacjenta.

• Istnieją hydrofilowe beta-blokery. Stosuje się je, gdy konieczne jest skuteczne oddziaływanie na organizm w środowisku wodnym. Takie leki praktycznie nie ulegają przemianie w wątrobie, pozostawiając organizm w nieco zmienionej formie. Przede wszystkim takie leki stosuje się, jeśli istnieje potrzeba długotrwałego działania. Substancje w nich zawarte pozostają praktycznie niezmienione, uwalniają się przez długi czas i wywierają długotrwały wpływ na organizm. Do tej grupy zaliczał się esmolol.
• Beta-blokery z grupy lipofilowej szybciej i skuteczniej rozpuszczają się w substancjach tłuszczopodobnych. Takie leki są najbardziej poszukiwane, jeśli konieczne jest przekroczenie bariery między układem nerwowym a naczyniami krwionośnymi. W wątrobie odbywa się główne przetwarzanie substancji czynnych leków. Ta kategoria leków obejmuje propranolol.
• Istnieje również grupa nieselektywnych beta-blokerów. Leki te działają na dwa receptory beta: beta 1 i beta 2. Wśród leków nieselektywnych znane są karwedilol i nadolol.
• Leki selektywne wpływają tylko na receptory beta-1. Ich wpływ jest selektywny. Najczęściej takie leki nazywane są kardioselektywnymi, ponieważ wiele receptorów beta-1 znajduje się w mięśniu sercowym. Jeśli stopniowo zwiększasz dawkę leków z tej grupy, zaczną one działać pozytywnie na oba typy receptorów: beta-2 i beta-1. Leki kardioselektywne obejmują metaprolol.
• Lek jest również powszechnie znany, co eksperci rozważają osobno. Kluczową substancją czynną leku jest bisoprolol. Produkt jest neutralny i ma łagodne działanie na organizm.

  Praktycznie nie obserwuje się żadnych skutków ubocznych, procesy metaboliczne węglowodanów i lipidów przebiegają bez zakłóceń.

  Najczęściej Concor polecany jest osobom, które już chorują na cukrzycę lub są podejrzane o predyspozycje do rozwoju tej choroby. Rzecz w tym, że Concor w ogóle nie wpływa na poziom glukozy we krwi, więc hipoglikemia nie rozwinie się z tego powodu.

• W ogólnej terapii lekowej alfa-blokery można również stosować jako leki pomocnicze. Mają za zadanie hamować działanie receptorów beta-adrenergicznych na organizm. Beta-blokery mają podobny efekt. Takie leki pomagają normalizować funkcjonowanie układu moczowo-płciowego; są również przepisywane w leczeniu gruczolaka prostaty. Do tej grupy zalicza się terazosynę i doksazosynę.
• mają minimalne skutki uboczne, zapewniają bezpieczeństwo dla organizmu, a właściwości lecznicze leków ulegają znacznej poprawie. Najnowocześniejszymi, bezpiecznymi i skutecznymi beta-blokerami są celiprolol.

Należy pamiętać: niedopuszczalne jest samodzielne wybieranie leków na nadciśnienie, bez recepty.

Prawie wszystkie leki mają poważne przeciwwskazania i mogą powodować nieprzewidywalne skutki uboczne. Samo przeczytanie instrukcji nie wystarczy. Jednak leki te mają dość poważny wpływ na organizm. Leki należy przyjmować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza i pod nadzorem.

Dowiedzmy się, jak prawidłowo przyjmować beta-blokery na nadciśnienie. Przede wszystkim należy skonsultować się z lekarzem na temat chorób współistniejących. Odgrywa to dużą rolę, ponieważ leki mają sporo przeciwwskazań.

Beta-blokery na nadciśnienie

Musisz także poinformować, czy jesteś w ciąży, czy planujesz mieć dziecko lub zajść w ciążę w najbliższej przyszłości. Wszystko to jest bardzo ważne podczas leczenia beta-blokerami. Poziom hormonów ma ogromne znaczenie.

Lekarze często zalecają: należy regularnie monitorować poziom ciśnienia krwi i zapisywać odczyty kilka razy dziennie. Dane takie są bardzo przydatne w procesie leczenia, pozwolą stworzyć wyraźniejszy obraz kliniczny przebiegu choroby i dowiedzieć się, jak dobrze leki wpływają na organizm.

Konieczne jest stałe monitorowanie przez lekarza podczas przyjmowania beta-blokerów, ponieważ tylko specjalista może kompetentnie monitorować terapię lekową, monitorować prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych oraz oceniać skuteczność leczenia i wpływ leków na organizm. Tylko lekarz, po dokładnym przestudiowaniu wszystkich indywidualnych cech organizmu pacjenta, może prawidłowo określić częstotliwość stosowania i dawkę beta-blokerów.

Jeśli planowana jest jakakolwiek interwencja chirurgiczna lub zastosowanie znieczulenia, nawet w przypadku ekstrakcji zęba, należy poinformować lekarza, że ​​dana osoba przyjmuje beta-blokery.

Do grupy blokerów adrenergicznych zaliczają się leki, które mogą blokować impulsy nerwowe odpowiedzialne za reakcję na adrenalinę i noradrenalinę. Leki te są stosowane w leczeniu patologii serca i naczyń krwionośnych.

Większość pacjentów z odpowiednimi patologiami interesuje się tym, czym są blokery adrenergiczne, kiedy są stosowane i jakie skutki uboczne mogą powodować. Zostanie to omówione szczegółowo poniżej.

Klasyfikacja

Ściany naczyń krwionośnych posiadają 4 typy receptorów: α-1, α-2, β-1, β-2. W związku z tym w praktyce klinicznej stosuje się alfa i beta-blokery. Ich działanie ma na celu zablokowanie określonego typu receptora. Blokery A-β wyłączają wszystkie receptory adrenaliny i noradrenaliny.

Tabletki z każdej grupy występują w dwóch rodzajach: selektywne blokują tylko jeden typ receptora, nieselektywne zakłócają komunikację ze wszystkimi.

W rozważanej grupie istnieje pewna klasyfikacja leków.

Wśród alfa-blokerów:

• blokery α-1;
• α-1 i α-2.

Wśród β-blokerów:

• kardioselektywny;
• nieselektywne.

Cechy akcji

Kiedy adrenalina lub norepinefryna dostają się do krwi, receptory adrenergiczne reagują na te substancje. W odpowiedzi w organizmie rozwijają się następujące procesy:

• światło naczyń krwionośnych zwęża się;
• skurcze mięśnia sercowego stają się częstsze;
• wzrasta ciśnienie krwi;
• wzrasta poziom glikemii;
• zwiększa się światło oskrzeli.

W przypadku patologii serca i naczyń krwionośnych konsekwencje te są niebezpieczne dla zdrowia i życia człowieka. Dlatego, aby zatrzymać takie zjawiska, konieczne jest przyjmowanie leków blokujących uwalnianie hormonów nadnerczy do krwi.

Blokery adrenergiczne mają odwrotny mechanizm działania. Sposób działania alfa i beta-blokerów różni się w zależności od rodzaju zablokowanego receptora. W przypadku różnych patologii przepisywane są blokery adrenergiczne określonego typu, a ich wymiana jest ściśle niedopuszczalna.

Działanie alfa-blokerów

Rozszerzają naczynia obwodowe i wewnętrzne. Dzięki temu można zwiększyć przepływ krwi i poprawić mikrokrążenie tkankowe. Ciśnienie krwi spada, a można to osiągnąć bez zwiększania częstości akcji serca.

Leki te znacznie zmniejszają obciążenie serca, zmniejszając objętość krwi żylnej wpływającej do przedsionka.

Inne działanie α-blokerów:

• redukcja trójglicerydów i złego cholesterolu;
• wzrost poziomu „dobrego” cholesterolu;
• aktywacja wrażliwości komórek na insulinę;
• lepsze wchłanianie glukozy;
• zmniejszenie nasilenia objawów stanu zapalnego w układzie moczowym i rozrodczym.

Blokery alfa-2 zwężają naczynia krwionośne i zwiększają ciśnienie w tętnicach. W kardiologii praktycznie nie są stosowane.

Działanie beta-blokerów

Różnica pomiędzy selektywnymi β-1-blokerami polega na tym, że wpływają one pozytywnie na czynność serca. Ich zastosowanie pozwala osiągnąć następujące efekty:

• zmniejszenie aktywności sterownika tętna i wyeliminowanie arytmii;
• zmniejszenie częstości akcji serca;
• regulacja pobudliwości mięśnia sercowego na tle zwiększonego stresu emocjonalnego;
• zmniejszone zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen;
• spadek wskaźników ciśnienia krwi;
• łagodzenie ataku dusznicy bolesnej;
• zmniejszenie obciążenia serca podczas niewydolności serca;
• spadek poziomu glikemii.

Nieselektywne leki β-adrenolityczne mają następujące działanie:

• zapobieganie zlepianiu się elementów krwi;
• zwiększone skurcze mięśni gładkich;
• rozluźnienie zwieracza pęcherza;
• zwiększone napięcie oskrzeli;
• zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego;
• zmniejszenie prawdopodobieństwa ostrego zawału serca.

Działanie alfa-beta-blokerów

Leki te obniżają ciśnienie krwi w oczach. Pomaga normalizować poziom trójglicerydów i LDL. Dają zauważalny efekt hipotensyjny, nie zaburzając przepływu krwi w nerkach.

Przyjmowanie tych leków poprawia mechanizm adaptacji serca do stresu fizycznego i nerwowego. Pozwala to na normalizację rytmu skurczów i złagodzenie stanu pacjenta z wadami serca.

Kiedy wskazane jest podanie leku?

Alfa1-blokery są przepisywane w następujących przypadkach:

• nadciśnienie tętnicze;
• powiększenie mięśnia sercowego;
• przerost prostaty u mężczyzn.

Wskazania do stosowania blokerów α-1 i 2:

• zaburzenia troficzne tkanek miękkich różnego pochodzenia;
• ciężka miażdżyca;
• zaburzenia cukrzycowe obwodowego układu krążenia;
• zapalenie wsierdzia;
• akrocyjanoza;
• migrena;
• stan po udarze;
• spadek aktywności intelektualnej;
• zaburzenia aparatu przedsionkowego;
• neurogeniczność pęcherza;
• zapalenie prostaty.

Alfa2-blokery są przepisywane na zaburzenia erekcji u mężczyzn.

Wysoce selektywne β-blokery stosowane są w leczeniu takich schorzeń jak:

• nadciśnienie tętnicze;
• kardiomiopatia typu przerostowego;
• arytmie;
• migrena;
• wady zastawki mitralnej;
• zawał serca;
• z VSD (z nadciśnieniowym typem dystonii neurokrążeniowej);
• pobudzenie ruchowe podczas przyjmowania leków przeciwpsychotycznych;
• zwiększona aktywność tarczycy (kompleksowe leczenie).

Nieselektywne beta-blokery stosuje się w przypadku:

• nadciśnienie tętnicze;
• powiększenie lewej komory;
• dusznica bolesna podczas wysiłku;
• dysfunkcja zastawki mitralnej;
• przyspieszone tętno;
• jaskra;
• Zespół Minora - rzadka nerwowa choroba genetyczna, w której obserwuje się drżenie mięśni rąk;
• w celu zapobiegania krwotokom podczas porodu i operacji żeńskich narządów płciowych.

Wreszcie, α-β-blokery są wskazane w przypadku następujących chorób:

• na nadciśnienie (w tym w celu zapobiegania rozwojowi przełomu nadciśnieniowego);
• jaskra otwartego kąta;
• dławica piersiowa typu stabilnego;
• wady serca;
• niewydolność serca.

Stosować w przypadku patologii układu sercowo-naczyniowego

Wiodące miejsce w leczeniu tych chorób zajmują β-blokery.

Najbardziej selektywne są Bisoprolol i Nebiwolol. Blokowanie receptorów adrenergicznych pomaga zmniejszyć stopień kurczliwości mięśnia sercowego i spowolnić prędkość impulsów nerwowych.

Stosowanie nowoczesnych beta-blokerów daje następujące pozytywne efekty:

• zmniejszona częstość akcji serca;
• poprawa metabolizmu mięśnia sercowego;
• normalizacja układu naczyniowego;
• poprawa funkcji lewej komory, wzrost jej frakcji wyrzutowej;
• normalizacja tętna;
• spadek ciśnienia krwi;
• zmniejszenie ryzyka agregacji płytek krwi.

Skutki uboczne

Lista skutków ubocznych zależy od leku.

Blokery A1 mogą powodować:

• obrzęk;
• gwałtowny spadek ciśnienia krwi z powodu wyraźnego działania hipotensyjnego;
• niemiarowość;
• katar;
• zmniejszone libido;
• moczenie mimowolne;
• ból podczas erekcji.

Blokery A2 powodują:

• podwyższone ciśnienie krwi;
• niepokój, drażliwość, zwiększona pobudliwość;
• drżenie mięśni;
• zaburzenia układu moczowego.

Leki nieselektywne z tej grupy mogą powodować:

• zaburzenia apetytu;
• zaburzenia snu;
• zwiększone pocenie się;
• uczucie zimna w kończynach;
• uczucie ciepła w ciele;
• nadkwaśność soku żołądkowego.

Selektywne beta-blokery mogą powodować:

• ogólna słabość;
• spowolnienie reakcji nerwowych i psychicznych;
• silna senność i depresja;
• zmniejszona ostrość wzroku i upośledzona percepcja smaku;
• drętwienie stóp;
• spadek tętna;
• objawy dyspeptyczne;
• zjawiska arytmiczne.

Nieselektywne β-blokery mogą powodować następujące działania niepożądane:

• zaburzenia widzenia różnego typu: „mgła” w oczach, uczucie obecności w nich ciała obcego, wzmożone łzawienie, podwójne widzenie („podwójne widzenie” w polu widzenia);
• katar;
• uduszenie;
• wyraźny spadek ciśnienia;
• omdlenie;
• zaburzenia erekcji u mężczyzn;
• zapalenie błony śluzowej jelita grubego;
• hiperkaliemia;
• zwiększone stężenie trójglicerydów i moczanów.

Przyjmowanie alfa-beta-adrenolityków może powodować u pacjenta następujące działania niepożądane:

• małopłytkowość i leukopenia;
• ostre zaburzenie przewodzenia impulsów pochodzących z serca;
• dysfunkcja krążenia obwodowego;
• krwiomocz;
• hiperglikemia;
• hipercholesterolemia i hiperbilirubinemia.

Lista leków

Selektywne (α-1) blokery adrenergiczne obejmują:

• Eupressil;
• tamsulon;
• doksazosyna;
• Alfuzosyna.

Nieselektywne (blokery α1-2):

• Kazanie;
• Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamine);
• piroksan;
• Dibazin.

Najbardziej znanym przedstawicielem blokerów α-2 adrenergicznych jest Johimbina.

Lista leków z grupy blokerów β-1 adrenergicznych:

• Atenol (Tenolol);
• Lokren;
• bisoprolol;
• Breviblock;
• Celiprol;
• Kordan.

Do nieselektywnych β-blokerów zalicza się:

• Sandorm;
• Betalok;
• Anaprilin (Obzidan, Poloten, Propral);
• Tymolol (Arutimol);
• Slowtrazicore.

Leki nowej generacji

Blokery adrenergiczne nowej generacji mają wiele zalet w porównaniu z „starymi” lekami. Zaletą jest to, że przyjmuje się je raz dziennie. Produkty najnowszej generacji powodują znacznie mniej skutków ubocznych.

Leki te obejmują celiprolol, bucindolol, karwedilol. Leki te mają dodatkowe właściwości rozszerzające naczynia krwionośne.

Funkcje recepcji

Przed rozpoczęciem leczenia pacjent musi poinformować lekarza o występowaniu chorób, które mogą być podstawą do odstawienia leków blokujących adrenergię.

Leki z tej grupy przyjmuje się w trakcie lub po posiłku. Zmniejsza to możliwy negatywny wpływ leków na organizm. Czas podawania, schemat dawkowania i inne niuanse określa lekarz.

Podczas użytkowania należy stale kontrolować tętno. Jeśli wskaźnik ten zauważalnie się zmniejszy, należy zmienić dawkowanie. Nie można samodzielnie przerwać przyjmowania leku ani rozpocząć stosowania innych środków.

Przeciwwskazania do stosowania

1. Okres ciąży i karmienia piersią.
2. Reakcja alergiczna na składnik leczniczy.
3. Ciężkie zaburzenia wątroby i nerek.
4. Obniżone ciśnienie krwi (niedociśnienie).
5. Bradykardia to zmniejszenie częstości akcji serca.

Katecholaminy: adrenalina i noradrenalina odgrywają ważną rolę w regulacji funkcji organizmu. Uwalniane są do krwi i działają na specjalne wrażliwe zakończenia nerwowe – receptory adrenergiczne. Te ostatnie dzielą się na dwie duże grupy: receptory alfa i beta adrenergiczne. Receptory beta adrenergiczne zlokalizowane są w wielu narządach i tkankach i dzielą się na dwie podgrupy.

Po aktywacji receptorów β1-adrenergicznych zwiększa się częstotliwość i siła skurczów serca, rozszerzają się tętnice wieńcowe, poprawia się przewodność i automatyzm serca, wzrasta rozkład glikogenu w wątrobie i produkcja energii.

Kiedy receptory β2-adrenergiczne są pobudzone, ściany naczyń krwionośnych i mięśnie oskrzeli rozluźniają się, napięcie macicy zmniejsza się w czasie ciąży, wzrasta wydzielanie insuliny i rozkład tłuszczu. Zatem pobudzenie receptorów beta-adrenergicznych za pomocą katecholamin prowadzi do mobilizacji wszystkich sił organizmu do aktywnego życia.

Beta-blokery (BAB) to grupa leków, które wiążą receptory beta-adrenergiczne i zapobiegają działaniu na nie katecholamin. Leki te są szeroko stosowane w kardiologii.

Kulki zmniejszają częstotliwość i siłę skurczów serca oraz obniżają ciśnienie krwi. W rezultacie zmniejsza się zużycie tlenu przez mięsień sercowy.

Wydłuża się rozkurcz – okres spoczynku i rozluźnienia mięśnia sercowego, podczas którego naczynia wieńcowe wypełniają się krwią. Poprawie perfuzji wieńcowej (dopływu krwi do mięśnia sercowego) sprzyja także zmniejszenie wewnątrzsercowego ciśnienia rozkurczowego.

Następuje redystrybucja przepływu krwi z obszarów normalnie ukrwionych do obszarów niedokrwiennych, w wyniku czego poprawia się tolerancja wysiłku fizycznego.

Beta-blokery mają działanie antyarytmiczne. Tłumią kardiotoksyczne i arytmogenne działanie katecholamin, a także zapobiegają gromadzeniu się jonów wapnia w komórkach serca, co pogarsza metabolizm energetyczny mięśnia sercowego.

Klasyfikacja

BAB to szeroka grupa leków. Można je klasyfikować według wielu kryteriów.
Kardioselektywność to zdolność leku do blokowania wyłącznie receptorów β1-adrenergicznych, bez wpływu na receptory β2-adrenergiczne, które znajdują się w ścianie oskrzeli, naczyń krwionośnych i macicy. Im wyższa selektywność beta-blokera, tym bezpieczniejsze jest jego stosowanie w przypadku współistniejących chorób dróg oddechowych i naczyń obwodowych, a także w przypadku cukrzycy. Jednak selektywność jest pojęciem względnym. Przepisując lek w dużych dawkach, stopień selektywności maleje.

Niektóre beta-adrenolityki mają wewnętrzne działanie sympatykomimetyczne: zdolność do stymulacji w pewnym stopniu receptorów beta-adrenergicznych. W porównaniu do konwencjonalnych beta-blokerów leki te w mniejszym stopniu spowalniają akcję serca i siłę jego skurczów, rzadziej prowadzą do rozwoju zespołu odstawiennego i mają mniej negatywny wpływ na metabolizm lipidów.

Niektóre beta-blokery są zdolne do dalszego rozszerzania naczyń krwionośnych, to znaczy mają właściwości rozszerzające naczynia. Mechanizm ten realizowany jest poprzez wyraźną wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną, blokadę receptorów alfa-adrenergicznych lub bezpośrednie działanie na ściany naczyń.

Czas działania zależy najczęściej od charakterystyki budowy chemicznej substancji biologicznie czynnej. Środki lipofilowe (propranolol) działają przez kilka godzin i są szybko eliminowane z organizmu. Leki hydrofilowe (atenolol) działają dłużej i można je przepisywać rzadziej. Obecnie stworzono także długo działające substancje lipofilowe (retoprolol opóźniający). Ponadto istnieją beta-blokery o bardzo krótkim czasie działania - do 30 minut (esmolol).

Zwój

1. Niekardioselektywne beta-blokery:

A. Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sotahexal, tenzol);
• tymolol (blokarden);
• nipradylol;
• flestrolol.

• okprenolol (Trazicor);
• pindolol (wisken);
• alprenolol (aptyna);
• penbutolol (betapresyna, lewatol);
• bopindolol (Sandorm);
• bucindolol;
• dilewalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardioselektywne beta-blokery:

A. Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej:

B. Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną:

• acebutalol (acecor, sekcyjny);
• talinolol (kordan);
• celiprolol;
• epanolol (wazakor).

3. Beta-blokery o właściwościach rozszerzających naczynia:

A. Niekardioselektywne:

B. Kardioselektywny:

• karwedilol;
• nebiwolol;
• Celiprolol.

4. Długo działające beta-blokery:

A. Niekardioselektywne:

• bopindolol;
• nadolol;
• penbutolol;
• sotalol.

B.
Kardioselektywny:

• atenolol;
• betaksolol;
• bisoprolol;
• epanolol.

5. Ultrakrótko działające beta-blokery, kardioselektywne:

• esmolol.

Stosować w chorobach układu sercowo-naczyniowego

Angina pectoris

W wielu przypadkach beta-blokery są jednym z wiodących środków leczenia i zapobiegania atakom. W przeciwieństwie do azotanów, środki te nie powodują tolerancji (lekooporności) przy długotrwałym stosowaniu. BA mają zdolność kumulacji (akumulacji) w organizmie, co pozwala po pewnym czasie zmniejszyć dawkę leku. Ponadto leki te chronią sam mięsień sercowy, poprawiając rokowanie poprzez zmniejszenie ryzyka nawrotu zawału mięśnia sercowego.

Działanie przeciwdławicowe wszystkich beta-blokerów jest w przybliżeniu takie samo.
Ich wybór opiera się na czasie trwania efektu, nasileniu skutków ubocznych, kosztach i innych czynnikach.

Rozpocznij leczenie od małej dawki, stopniowo ją zwiększając, aż do uzyskania efektu. Dawkowanie dobiera się tak, aby tętno spoczynkowe było nie mniejsze niż 50 na minutę, a ciśnienie skurczowe nie mniejsze niż 100 mmHg. Sztuka. Po uzyskaniu efektu terapeutycznego (ustanie ataków dusznicy bolesnej, poprawa tolerancji wysiłku) dawkę stopniowo zmniejsza się do minimalnej skutecznej.

Nie zaleca się długotrwałego stosowania dużych dawek beta-blokerów, gdyż znacząco zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Jeżeli leki te są niewystarczająco skuteczne, lepiej jest je łączyć z innymi grupami leków.

Nie należy nagle przerywać stosowania leku BAB, ponieważ może to spowodować wystąpienie zespołu odstawiennego.

Beta-blokery są szczególnie wskazane, jeśli dławica piersiowa współistnieje z tachykardią zatokową, jaskrą, zaparciami i refluksem żołądkowo-przełykowym.

Zawał mięśnia sercowego

Wczesne zastosowanie beta-blokerów pomaga ograniczyć obszar martwicy mięśnia sercowego. Zmniejsza to śmiertelność i zmniejsza ryzyko nawrotu zawału mięśnia sercowego i zatrzymania krążenia.

Efekt ten wywierają beta-adrenolityki bez wewnętrznego działania sympatykomimetycznego; preferowane jest stosowanie środków kardioselektywnych. Są szczególnie przydatne, gdy zawał mięśnia sercowego współistnieje z nadciśnieniem tętniczym, tachykardią zatokową, dławicą pozawałową i postacią tachyskurczową.

BAB można przepisać natychmiast po przyjęciu pacjenta do szpitala wszystkim pacjentom, jeśli nie ma przeciwwskazań. W przypadku braku skutków ubocznych leczenie nimi kontynuuje się przez co najmniej rok po zawale mięśnia sercowego.

Przewlekła niewydolność serca

Badane jest zastosowanie beta-blokerów w niewydolności serca. Uważa się, że można je stosować w połączeniu z niewydolnością serca (zwłaszcza rozkurczową) i dusznicą bolesną. Zaburzenia rytmu, nadciśnienie tętnicze, tachysystoliczna postać migotania przedsionków w połączeniu z również stanowią podstawę do przepisywania tej grupy leków.

Choroba hipertoniczna

Beta-adrenolityki są wskazane w leczeniu nadciśnienia powikłanego. Są również szeroko stosowane u młodych pacjentów prowadzących aktywny tryb życia. Ta grupa leków jest przepisywana w leczeniu nadciśnienia tętniczego z dławicą piersiową lub zaburzeniami rytmu serca, a także po zawale mięśnia sercowego.

Zaburzenia rytmu serca

BB stosuje się w leczeniu zaburzeń rytmu serca, takich jak migotanie i trzepotanie przedsionków, nadkomorowe zaburzenia rytmu i źle tolerowany częstoskurcz zatokowy. Można je również przepisać na komorowe zaburzenia rytmu, ale ich skuteczność w tym przypadku jest zwykle mniej wyraźna. BAB w połączeniu z preparatami potasu stosuje się w leczeniu chorób wywołanych zatruciem glikozydami.

Skutki uboczne

Układ sercowo-naczyniowy

Kulki hamują zdolność węzła zatokowego do wytwarzania impulsów powodujących skurcze serca i bradykardię zatokową – spowolnienie akcji serca do mniej niż 50 na minutę. To działanie niepożądane jest znacznie mniej wyraźne w przypadku beta-adrenolityków o wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej.

Leki z tej grupy mogą powodować blok przedsionkowo-komorowy w różnym stopniu. Zmniejszają także siłę skurczów serca. Ten ostatni efekt uboczny jest mniej wyraźny w przypadku beta-blokerów o właściwościach rozszerzających naczynia. Kulki obniżają ciśnienie krwi.

Leki z tej grupy powodują skurcz naczyń obwodowych. Może pojawić się zimno kończyn, a zespół Raynauda się pogłębia. Leki o właściwościach rozszerzających naczynia krwionośne są prawie wolne od tych skutków ubocznych.

BB zmniejszają przepływ krwi przez nerki (z wyjątkiem nadololu). Ze względu na pogorszenie krążenia obwodowego podczas leczenia tymi lekami, czasami może wystąpić poważne ogólne osłabienie.

Układ oddechowy

BB powodują skurcz oskrzeli w wyniku jednoczesnej blokady receptorów β2-adrenergicznych. Ten efekt uboczny jest mniej wyraźny w przypadku leków kardioselektywnych. Jednak ich skuteczne dawki w leczeniu dławicy piersiowej lub nadciśnienia są często dość wysokie, a kardioselektywność jest znacznie zmniejszona.
Stosowanie dużych dawek beta-blokerów może wywołać bezdech lub chwilowe zatrzymanie oddechu.

BA pogarszają przebieg reakcji alergicznych na ukąszenia owadów, alergeny lecznicze i pokarmowe.

System nerwowy

Propranolol, metoprolol i inne lipofilowe beta-blokery przenikają z krwi do komórek mózgowych przez barierę krew-mózg. Dlatego mogą powodować bóle głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy, zaburzenia pamięci i depresję. W ciężkich przypadkach występują halucynacje, drgawki i śpiączka. Te skutki uboczne są znacznie mniej wyraźne w przypadku hydrofilowych środków biologicznie czynnych, zwłaszcza atenololu.

Leczeniu beta-blokerami może towarzyszyć zaburzenie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Prowadzi to do osłabienia mięśni, zmniejszenia wytrzymałości i zmęczenia.

Metabolizm

Nieselektywne beta-blokery hamują wytwarzanie insuliny w trzustce. Z drugiej strony leki te hamują mobilizację glukozy z wątroby, przyczyniając się do rozwoju długotrwałej hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą. Hipoglikemia sprzyja uwalnianiu adrenaliny do krwi, działając na receptory alfa-adrenergiczne. Prowadzi to do znacznego wzrostu ciśnienia krwi.

Dlatego w przypadku konieczności przepisania beta-blokerów pacjentom ze współistniejącą cukrzycą należy preferować leki kardioselektywne lub zastąpić je antagonistami wapnia lub lekami z innych grup.

Wiele blokerów, zwłaszcza nieselektywnych, obniża poziom „dobrego” cholesterolu (alfa lipoprotein o dużej gęstości) we krwi i zwiększa poziom „złego” cholesterolu (trójglicerydów i lipoprotein o bardzo małej gęstości). Leki o wewnętrznym działaniu β1-sympatykomimetycznym i α-blokującym (karwedilol, labetolol, pindolol, dilewalol, celiprolol) nie mają tej wady.

Inne skutki uboczne

Leczeniu beta-blokerami w niektórych przypadkach towarzyszą zaburzenia seksualne: zaburzenia erekcji i utrata pożądania seksualnego. Mechanizm tego efektu jest niejasny.

Kulki mogą powodować zmiany skórne: wysypkę, swędzenie, rumień, objawy łuszczycy. W rzadkich przypadkach zgłaszano wypadanie włosów i zapalenie jamy ustnej.

Jednym z poważnych skutków ubocznych jest zahamowanie hematopoezy wraz z rozwojem agranulocytozy i plamicy małopłytkowej.

Syndrom odstawienia

Jeśli beta-adrenolityki są stosowane przez długi czas w dużych dawkach, nagłe przerwanie leczenia może wywołać tzw. Zespół odstawienia. Przejawia się to wzrostem ataków dławicy piersiowej, występowaniem komorowych zaburzeń rytmu i rozwojem zawału mięśnia sercowego. W łagodniejszych przypadkach zespołowi odstawiennemu towarzyszy tachykardia i podwyższone ciśnienie krwi. Zespół odstawienny objawia się zwykle kilka dni po zaprzestaniu stosowania beta-blokerów.

Aby uniknąć rozwoju zespołu odstawienia, należy przestrzegać następujących zasad:

• odstawiaj beta-blokery powoli, w ciągu dwóch tygodni, stopniowo zmniejszając dawkę na dawkę;
• w trakcie i po odstawieniu beta-adrenolityków należy ograniczyć aktywność fizyczną i w razie potrzeby zwiększyć dawkę azotanów i innych leków przeciwdławicowych oraz leków obniżających ciśnienie krwi.

Przeciwwskazania

BAB są bezwzględnie przeciwwskazane w następujących sytuacjach:

• obrzęk płuc i wstrząs kardiogenny;
• ciężka niewydolność serca;
• astma oskrzelowa;
• blok przedsionkowo-komorowy II – III stopnia;
• poziom skurczowego ciśnienia krwi 100 mm Hg. Sztuka. i poniżej;
• tętno mniejsze niż 50 na minutę;
• słabo kontrolowana cukrzyca insulinozależna.

Względnym przeciwwskazaniem do stosowania beta-adrenolityków jest zespół Raynauda i miażdżyca tętnic obwodowych z rozwojem chromania przestankowego.