Przebieg leczenia haloperidolem. Haloperidol

Haloperidol jest typowym lekiem przeciwpsychotycznym szeroko stosowanym przez psychiatrów w leczeniu zaburzeń psychicznych i chorób neurologicznych.

Lek jest legendą, o której napisano wiersze i piosenki, istnieje wiele mitów i nieporozumień. Ludzie boją się haloperidolu i wiążą z nim ostatnie nadzieje.

Opracowano formy podawania haloperidolu w postaci tabletek, zastrzyków, kropli (bez smaku i zapachu!) oraz w formie przedłużonej DEPO (podawany jest jeden zastrzyk, a lek ważny jest przez miesiąc).

W badaniach wszystkie nowo powstałe leki przeciwpsychotyczne porównywane są przede wszystkim z haloperidolem, jako najlepiej zbadanym, przetestowanym i skutecznym lekiem przeciwpsychotycznym.

Pomimo tego, że stale pojawia się coraz więcej nowych leków przeciwpsychotycznych, haloperidol jest szeroko stosowany przez lekarzy na całym świecie.

Wpływ haloperidolu

Głównym działaniem haloperidolu jest działanie przeciwpsychotyczne (może łagodzić objawy psychozy) i przeciwwymiotne.

Ma także działanie terapeutyczne przy niektórych hiperkinezach ( zaburzenia ruchu). Stosowany przez dorosłych i dzieci (od 3 lat). Efekt terapeutyczny Haloperidol tłumaczy się jego wpływem na receptory dopaminy i adrenaliny w centralnych obszarach mózgu.

Haloperidol jest znany od dziesięcioleci i jest uważany za typowy lek przeciwpsychotyczny. Główne różnice w stosunku do większości innych leków przeciwpsychotycznych to wyraźne działanie w przypadku ciężkich psychoz, szczególnie tych występujących z halucynacjami, oraz częste działania niepożądane (zmiany napięcie mięśniowe, senność na początku stosowania, suchość w ustach itp.). To właśnie te cechy odróżniają haloperidol od innych leków przeciwpsychotycznych.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania ustala lekarz po zbadaniu pacjenta i wyjaśnieniu stanu zdrowia.

Najczęściej zadawane pytania dotyczące haloperidolu

Co się stanie, jeśli zdrowa osoba zażyje haloperidol?

NIC! Jeśli dana osoba jest naprawdę zdrowa, nie powinna odczuwać żadnych zmian. Haloperidol (jak każdy inny lek przeciwpsychotyczny) nie działa na osoby zdrowe.

Jak długo można przyjmować haloperidol?

Czas podawania haloperidolu ustala lekarz prowadzący. Może to być tylko jedna dawka (w przypadku wymiotów, ostrej psychozy, nadmiernego pobudzenia). Na choroby przewlekłe Przyjmowanie haloperidolu może trwać latami (w przypadku niektórych typów schizofrenii – całe życie).

Czy mogę przepisać sobie haloperidol?

Jest to zabronione. Wszelkie leki powinien przepisywać wyłącznie lekarz. Haloperidol sprzedawany jest w aptekach wyłącznie na receptę.

Czy haloperidol często powoduje skutki uboczne?

Tak. W celu skutki uboczne nie wystąpiło, lekarz musi dokładnie określić wskazania i przeciwwskazania, prawidłowo obliczyć skuteczną i bezpieczną dawkę oraz sposób podawania pod kątem skutków ubocznych. Aby uniknąć skutków ubocznych haloperidolu związanych ze zmianami napięcia mięśniowego, stosuje się tzw. „korektory”: triheksyfenidyl, biperiden, amantadynę i inne.

Czy haloperidol jest szkodliwy?

Przepisany przez lekarza haloperidol nie jest szkodliwy. W przypadku samoleczenia przyjmowanie haloperidolu może mieć toksyczny wpływ na organizm.

Czy haloperidol jest pomocny?

Tak. Korzyści ze stosowania haloperidolu obejmują łagodzenie bolesnych objawów psychozy, halucynacji, hiperkinezy (zaburzeń ruchu) i zatrzymanie wymiotów.

Co jest lepsze – stary lek haloperidol czy nowoczesne, niedawno zsyntetyzowane atypowe leki przeciwpsychotyczne?

Nie ma odpowiedzi na to pytanie, ponieważ każdy lek ma swoją własną charakterystykę. W niektórych przypadkach właściwe będzie przepisanie haloperidolu, w innych - innego leku. Pamiętaj, że nie ma najlepszego leku przeciwpsychotycznego (ani gorszego).

Nazwa:

Haloperidol

Farmakologiczny
działanie:

Haloperidol - neuroleptyk należący do pochodnych butyrofenonu. Ma wyraźne działanie przeciwpsychotyczne i przeciwwymiotne.
Wpływ haloperidolu związany z blokadą ośrodkowej dopaminy (D2) i receptorów alfa-adrenergicznych w strukturach mezokortykalnych i limbicznych mózgu. Blokada receptorów D2 w podwzgórzu prowadzi do obniżenia temperatury ciała i mlekotoku (zwiększonej produkcji prolaktyny). Hamowanie receptorów dopaminy w strefie wyzwalającej ośrodka wymiotnego leży u podstaw działania przeciwwymiotnego. Interakcja ze strukturami dopaminergicznymi układu pozapiramidowego może prowadzić do zaburzeń pozapiramidowych. Wyraźne działanie przeciwpsychotyczne łączy się z umiarkowanym działaniem uspokajającym (w małych dawkach działa aktywizująco). Wzmacnia działanie tabletek nasennych, narkotycznych leków przeciwbólowych, leków znieczulenie ogólne, leki przeciwbólowe i inne leki hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego.

Farmakokinetyka: Haloperidol wchłania się głównie w jelicie cienkim dyfuzja pasywna. Biodostępność 60-70%. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po 3-6 godzinach. Haloperidol wiąże się z białkami osocza w 90%. Stosunek stężenia w erytrocytach do stężenia w osoczu wynosi 1:12. Stężenie haloperidolu w tkankach jest wyższe niż we krwi.
Haloperydol jest metabolizowany w wątrobie; metabolit jest farmakologicznie nieaktywny. Haloperydol jest wydalany przez nerki (40%) i z kałem (60%) oraz przenika do mleka matki. Okres półtrwania w osoczu po podanie doustneśrednio 24 godziny (12-37 godzin).

Wskazania dla
aplikacja:

Ostre i przewlekłe psychozy, którym towarzyszy pobudzenie, halucynacje i zaburzenia urojeniowe, stany maniakalne, zaburzenia psychosomatyczne;
- zaburzenia zachowania, zmiany osobowości (paranoidalne, schizoidalne i inne), zespół Gillesa de la Tourette'a, zarówno u dzieci, jak iu dorosłych;
- tiki, pląsawica Gettona;
- długotrwała i oporna na leczenie czkawka i wymioty, w tym związane z terapią przeciwnowotworową;
- premedykacja przed operacją.

Sposób użycia:

Instalowane indywidualnie w zależności od wieku, obrazu klinicznego i poprzednie reakcje pacjent przyjmujący inne leki przeciwpsychotyczne.
Na ostre psychozy dorosłym podaje się 5-10 mg domięśniowo lub dożylnie. W razie potrzeby przepisaną dawkę można powtórzyć 1-2 razy w odstępach 30-40 minut, aż do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego. Maksymalna dawka dzienna wynosi 30-40 mg.
W przypadku ostrego psychoza alkoholowa Haloperidol podaje się dożylnie w dawce 5-10 mg, w razie potrzeby powtarza się podanie.
Na alkoholowe delirium towarzyszy niepokój, 10-20 mg haloperidolu podaje się dożylnie w postaci wlewu; zazwyczaj szybkość podawania wynosi 5-10 mg/min (nie więcej niż 5 mg/30 s).
W przypadku podawania doustnego średnia dzienna dawka dla dorosłych wynosi 2,25-18 mg. W razie potrzeby wskazaną dawkę można zwiększać do czasu uzyskania stabilnego efektu terapeutycznego, a następnie stopniowo zmniejszać do niższej dawki podtrzymującej.
Dla dzieci poniżej 5 roku życia w leczeniu psychoz dawka początkowa to 2 krople roztworu do podawania doustnego 2 razy dziennie, dla dzieci powyżej 5. roku życia – 5 kropli 2 razy dziennie. W razie potrzeby wskazaną dawkę można stopniowo zwiększać aż do uzyskania stabilnego efektu terapeutycznego. Jeżeli w ciągu 1 miesiąca nie nastąpi poprawa kliniczna, nie zaleca się kontynuowania leczenia.

Skutki uboczne:

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: zaburzenia pozapiramidowe w różnym stopniu nasilenie, parkinsonizm. U większości pacjentów występuje przejściowy zespół akinetyczno-sztywny, napady okulogiryczne, akatyzja i zjawiska dystoniczne.
Możliwe jest rozwinięcie się złośliwego zespołu neuroleptycznego, którego jednym z pierwszych objawów jest podwyższona temperatura ciała i senność. Podczas długotrwałego stosowania haloperidolu może rozwinąć się późna dyskineza, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z organiczną niewydolnością ośrodkowego układu nerwowego, dlatego należy zmniejszyć dawkę leku dla tej kategorii pacjentów.
Na początku terapii może wystąpić letarg, senność lub bezsenność oraz bóle głowy, które ustępują po przepisaniu korektorów.
Z zewnątrz układ sercowo-naczyniowy : zaburzenia rytmu, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, labilność ciśnienia krwi, zmiany w EKG.
Z układu krwiotwórczego: przejściowa leukopenia lub leukocytoza, erytropenia, limfomonocytoza, rzadko - agranulocytoza.
Z wątroby: zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych”, żółtaczka.
Reakcje dermatologiczne: reakcje alergiczne, wysypka, toksykoderma, suchość skóry, nadwrażliwość na światło, nadczynność gruczoły łojowe.
Z zewnątrz układ trawienny : anoreksja, niestrawność, suchość w ustach, czasami nadmierne ślinienie, nudności, wymioty, zaparcia, biegunka.
Z zewnątrz układ hormonalny : bolesne miesiączkowanie, oziębłość, ginekomastia, mlekotok, impotencja, priapizm, przyrost masy ciała.
Inni: zatrzymanie moczu, niewyraźne widzenie, zwiększone zmęczenie, zmniejszone pragnienie, udar cieplny, łysienie, hiponatremia, hiper- lub hipoglikemia.

Przeciwwskazania:

Ciężka toksyczna depresja czynności ośrodkowego układu nerwowego spowodowana ksenobiotykami, śpiączka różnego pochodzenia;
- zaburzenia pozapiramidowe (choroba Parkinsona itp.);
- nadwrażliwość na pochodne butyrofenonu;
- ciąża, okres karmienia piersią;
- dzieciństwo do 3 lat.
Z ostrożnością: zdekompensowany choroby układu krążenia(w tym dławica piersiowa), zaburzenia przewodzenia mięśnia sercowego; ciężkie choroby nerek, wątroby, płucna niewydolność serca (w tym z astma oskrzelowa I ostre infekcje), epilepsja, jaskra zamykającego się kąta, nadczynność tarczycy (tyreotoksykoza), rozrost prostata(zatrzymanie moczu), czynny alkoholizm.

Interakcja z
inne lecznicze
w inny sposób:

Haloperidol nasila działanie działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy leki przeciwnadciśnieniowe działanie ośrodkowe, opioidowe leki przeciwbólowe, leki nasenne, leki przeciwdepresyjne, środki znieczulające, alkohol.
Na jednoczesne użycie z lekami przeciwparkinsonowskimi(lewodopy itp.) może się zmniejszyć efekt terapeutyczny tych leków ze względu na ich antagonistyczny wpływ na struktury dopaminergiczne.
Haloperidol może zmniejszają skuteczność epinefryny i inne sympatykomimetyki i powodują paradoksalny spadek ciśnienia krwi, gdy są stosowane.
W połączeniu z lekami przeciwpadaczkowymi należy zwiększyć dawkę tego ostatniego, ponieważ haloperidol zmniejsza próg gotowości drgawkowej.
Haloperidol wpływa na aktywność pośrednie antykoagulanty dlatego też, przyjmując je łącznie, należy dostosować dawkę tego ostatniego.
Haloperidol spowalnia metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, co powoduje zwiększenie ich stężenia w osoczu i toksyczność.
Na jednoczesne podawanie haloperidol w skojarzeniu z fluoksetyną i litem zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, zwłaszcza reakcji pozapiramidowych.
W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami przeciwhistaminowymi może nastąpić nasilenie działania przeciwcholinergicznego.
Nasila działanie tabletek nasennych, narkotyki, leki przeciwbólowe i inne leki hamujące działanie ośrodkowego układu nerwowego.
Podczas jednoczesnego picia herbaty lub kawy działanie haloperidolu może zostać osłabione.

Ciąża:

Haloperidol przeciwwskazane do stosowania w czasie ciąży ze względu na taką możliwość negatywny wpływ na rozwój płodu. Jeśli zaistnieje konieczność stosowania Haloperidolu w okresie laktacji, należy to zrobić przestań karmić piersią.

Przedawkować:

Objawy: Możliwy wygląd ostre reakcje. Szczególnie niepokojący powinien być wzrost temperatury ciała, który może być jednym z objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego. W ciężkich przypadkach może wystąpić przedawkowanie różne kształty zaburzenia świadomości, aż do śpiączki.
Leczenie w przypadku przedawkowania obejmuje odstawienie leku, dożylne podanie diazepamu, roztworu glukozy, leków nootropowych, witamin B i C, leczenie objawowe.
W przypadku utraty przytomności konieczne jest zachowanie drożności drogi oddechowe, czynność oddechową i krążenie krwi. Zaleca się stałe monitorowanie stanu układu sercowo-naczyniowego i innych parametrów życiowych. ważne funkcje. Na ataki konwulsyjne wskazane jest stosowanie diazepamu.

1 ml - ampułki z ciemnego szkła, 10 szt. w opakowaniu.

Haloperidol: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Haloperidol

Kod ATX: N05AD01

Substancja czynna: haloperidol

Producent: Gedeon Richter (Węgry), Moskhimfarmpreparaty im. N.A. Semashko (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 12.07.2018

Haloperidol jest lekiem o działaniu przeciwwymiotnym, neuroleptycznym i przeciwpsychotycznym.

Forma i skład wydania

Postacie dawkowania Haloperidolu:

• Roztwór do podawania dożylnego i wstrzyknięcie domięśniowe 5 mg/ml (w ampułkach po 1 ml, w konturowych opakowaniach plastikowych (palecie) po 5 szt., 1, 2 palety w opakowaniu kartonowym; w ampułkach po 1 ml, w opakowaniach konturowych po 10 szt., po 1 opakowaniu pudełko kartonowe);
• Roztwór do podawania domięśniowego 5 mg/ml (w ampułkach 1 ml z nożem do ampułek, 10 szt. w pudełku tekturowym; w ampułkach 1 ml i 2 ml, w blistrach po 5 szt. po 1, 2 opakowaniach) opakowanie kartonowe; w ampułkach 2 ml, w opakowaniach konturowych z tworzywa sztucznego (palety) po 5 szt., 1, 2 palety w opakowaniu kartonowym);
• Tabletki: 1 mg (w butelkach po 40 szt., 1 butelka w pudełku tekturowym; w blistrach po 10 szt., 3 blistry w pudełku tekturowym; 20 szt. w blistrach, 2 opakowania w pudełku tekturowym); 1,5 mg (10 szt. w blistrach, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 opakowań w pudełku tekturowym; 20 lub 30 szt. w blistrach, 1, 2, 3 opakowania w opakowaniu kartonowym; 25 szt. w opakowaniach blistrowych, 2 opakowania w opakowaniu kartonowym; 50 szt. w opakowaniach blistrowych, po 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 opakowań w opakowaniu kartonowym (słoikach) po 50, 100, 500 sztuk; , 600, 1000, 1200 szt., 1 słoik w papierze pakowym; w butelkach (słoiczkach) po 100, 500, 1000 szt., 1 butelka w opakowaniu kartonowym; 1 pojemnik w opakowaniu kartonowym); 2 mg (w puszkach (słoikach) po 25 szt., 1 puszka w pudełku kartonowym); 5 mg (w blistrach po 10 szt., 3 lub 5 blistrów w opakowaniu kartonowym; 10 szt. w blistrach, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 opakowań w opakowaniu kartonowym; po 15 sztuk w opakowaniach blistrowych po 2 opakowania w opakowaniu kartonowym; 20 lub 30 szt. w opakowaniach blistrowych po 1, 2, 3 opakowania w opakowaniu kartonowym po 1, 2 sztuki; opakowanie kartonowe; w butelkach (butelkach) po 30, 100, 500, 1000 szt., 1 butelka w opakowaniu kartonowym po 50, 100, 500, 600; , 1000, 1200 szt., 1 puszka w papierze pakowym; opakowanie 10, 20, 30, 40, 50 i 100 szt., 1 pojemnik w opakowaniu kartonowym); 10 mg (10 sztuk w blistrach, 2 opakowania w pudełku tekturowym; w butelkach po 20 sztuk, 1 butelka w pudełku tekturowym).

1 tabletka zawiera:

• Substancja czynna: haloperidol – 1; 1,5; 2; 5 lub 10 mg;
• Elementy pomocnicze: skrobia ziemniaczana, laktoza jednowodna ( cukier mleczny), żelatyna medyczna, talk, stearynian magnezu.

Skład 1 ml roztworu do wstrzykiwań obejmuje:

• Substancja czynna: haloperidol – 5 mg;
• Składniki pomocnicze: kwas mlekowy; woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Haloperidol, pochodna butyrofenonu, jest lekiem przeciwpsychotycznym (neuroleptykiem). Ma wyraźne działanie przeciwpsychotyczne, uspokajające i przeciwwymiotne, a w małych dawkach zapewnia efekt aktywujący. Powoduje zaburzenia pozapiramidowe. Praktycznie nie ma działania antycholinergicznego. Działanie uspokajające leku osiąga się poprzez blokadę receptorów α-adrenergicznych w siatkowatym tworzeniu pnia mózgu, a działanie przeciwwymiotne osiąga się poprzez blokadę receptorów dopaminy D2 w strefie wyzwalania chemoreceptorów. Kiedy receptory dopaminy w podwzgórzu są zablokowane, następuje efekt hipotermii i mlekotok.

W przypadku długotrwałego stosowania zmienia się stan hormonalny, zwiększa się produkcja prolaktyny i zmniejsza się produkcja hormonów gonadotropowych w przednim płacie przysadki mózgowej.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym wchłania się 60% haloperidolu, maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest po 3 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi 18 l/kg. W 92% wiąże się z białkami osocza. Łatwo przenika bariery histohematyczne, w tym przez barierę krew-mózg.

Metabolizowany w wątrobie z efektem pierwszego przejścia. W metabolizmie leku biorą udział izoenzymy CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5. Jest inhibitorem CYP2D6. Nie wykryto żadnych aktywnych metabolitów. Po podaniu doustnym okres półtrwania wynosi 24 godziny (zakres od 12 do 37 godzin).

Wydalany z żółcią (15%) i moczem (40%, w tym 1% w postaci niezmienionej). Przenika do mleka matki.

Wskazania do stosowania

Wskazania do Haloperidolu:

• Przewlekłe i ostre zaburzenia psychotyczne, w tym schizofrenia, psychozy padaczkowe, maniakalno-depresyjne i alkoholowe;
• Pobudzenie psychoruchowe, halucynacje i urojenia różnego pochodzenia;
• pląsawica Huntingtona;
• Pobudzona depresja;
• Oligofrenia;
• Jąkanie;
• Zaburzenia zachowania w dzieciństwie i w starszym wieku (w tym autyzm dziecięcy i nadreaktywność u dzieci);
• choroba Tourette'a;
• czkawka i wymioty (długotrwałe i oporne na leczenie);
• Zaburzenia psychosomatyczne;
• Nudności i wymioty podczas chemioterapii (leczenie i profilaktyka).

Przeciwwskazania

• Ciężka toksyczna depresja ośrodkowego układu nerwowego spowodowana narkotykami;
• Choroby ośrodkowego układu nerwowego, którym towarzyszą objawy zaburzeń pozapiramidowych, histeria, depresja, śpiączka o różnej etiologii;
• Ciąża i laktacja;
• Dzieci poniżej 3 roku życia;
• Nadwrażliwość na składniki leku i inne pochodne butyrofenonu.

Zgodnie z instrukcją Haloperidol należy stosować ostrożnie w przypadku następujących chorób/stanów:

• Jaskra zamykającego się kąta;
• Padaczka;
• Choroby układu krążenia objawiające się objawami dekompensacji, zaburzeniami przewodzenia mięśnia sercowego, wydłużeniem odstępu QT lub ryzykiem wydłużenia odstępu QT (w tym hipokaliemią i jednoczesnym stosowaniem leków mogących wydłużać odstęp QT);
• niewydolność nerek i/lub wątroby;
• Niewydolność oddechowa i płucna serca, w tym przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP) i ostre choroby zakaźne;
• tyreotoksykoza;
• Przewlekły alkoholizm;
• Rozrost prostaty z zatrzymaniem moczu;
• Jednoczesne stosowanie z antykoagulantami.

Instrukcja stosowania Haloperidolu: metoda i dawkowanie

Tabletki haloperidolu przyjmuje się doustnie 30 minut przed posiłkiem. Dorosła pojedyncza dawka początkowa wynosi 0,5-5 mg, częstotliwość podawania 2-3 razy dziennie. Dla starszych pacjentów pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 2 mg.

W zależności od reakcji pacjenta na leczenie dawkę stopniowo zwiększa się, zwykle do 5-10 mg na dobę. Większe dawki (powyżej 40 mg na dobę) stosuje się w wybranych przypadkach przy braku chorób współistniejących i przez krótki czas.

W przypadku dzieci dawkę oblicza się zwykle na podstawie masy ciała – 0,025–0,075 mg/kg na dzień w 2–3 dawkach.

W przypadku domięśniowego podawania haloperidolu początkowa pojedyncza dawka dla dorosłych waha się od 1 do 10 mg, odstęp między kolejnymi wstrzyknięciami może wynosić 1-8 godzin.

Do podawania dożylnego haloperidol jest przepisywany w pojedynczej dawce 0,5-50 mg, dawka do wielokrotnego podawania i częstotliwość stosowania zależą od wskazań i sytuacji klinicznej.

Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych przy podawaniu doustnym i domięśniowym wynosi 100 mg na dobę.

Skutki uboczne

W trakcie terapii mogą wystąpić zaburzenia niektórych układów organizmu:

• Układ sercowo-naczyniowy: podczas stosowania haloperidolu w wysokie dawki– tachykardia, niedociśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu, zmiany w elektrokardiogramie (EKG), w tym objawy trzepotania, migotanie komór i wydłużenie odstępu QT;
• Centralny układ nerwowy: bezsenność, ból głowy, niepokój, uczucie niepokoju i strachu, pobudzenie, senność (szczególnie na początku leczenia), akatyzja, euforia lub depresja, napad padaczkowy, letarg, rozwój reakcji paradoksalnych (omamy, zaostrzenie psychozy) ); przy długotrwałym leczeniu - zaburzenia pozapiramidowe, w tym późne dyskinezy, późna dystonia i złośliwy zespół neuroleptyczny;
• Układ pokarmowy: przy stosowaniu leku w dużych dawkach - biegunka lub zaparcia, suchość w ustach, zmniejszenie apetytu, nadmierne wydzielanie śliny, wymioty, nudności, zaburzenia funkcjonalne wątroba aż do rozwoju żółtaczki;
• Układ hormonalny: zaburzenia cykl menstruacyjny, ból gruczoły sutkowe, ginekomastia, hiperprolaktynemia, zwiększone libido, zmniejszona potencja, priapizm;
• Układ krwiotwórczy: rzadko - agranulocytoza, leukocytoza, przejściowa i łagodna leukopenia, tendencja do monocytozy i lekkiej erytropenii;
• Narząd wzroku: retinopatia, zaćma, zaburzenia ostrości wzroku i akomodacji;
• Metabolizm: obrzęki obwodowe, hiper- i hipoglikemia, zwiększone pocenie się, hiponatremia, przyrost masy ciała;
• Reakcje dermatologiczne: trądzikopodobne i plamisto-grudkowe zmiany skórne; rzadko – łysienie, nadwrażliwość na światło;
• Reakcje alergiczne: rzadko - wysypka skórna, skurcz krtani, skurcz oskrzeli, nadmierna gorączka;
• Skutki działania cholinergicznego: nadmierne wydzielanie śliny, suchość w ustach, zaparcia, zatrzymanie moczu.

Przedawkować

Objawy: sztywność mięśni, drżenie, depresja świadomości, senność, obniżone (w niektórych przypadkach podwyższone) ciśnienie krwi. Na ciężki przebieg występuje śpiączka, wstrząs i depresja oddechowa.

Leczenie przedawkowania po podaniu doustnym: wskazane jest płukanie żołądka węgiel aktywny. W przypadku depresji oddechowej stosuje się sztuczną wentylację. Wskazane jest w celu poprawy krążenia krwi podanie dożylne roztwór albuminy lub osocze, noradrenalina. Stosowanie epinefryny jest surowo zabronione. W celu złagodzenia objawów pozapiramidowych stosuje się leki przeciwparkinsonowskie i ośrodkowe leki antycholinergiczne. Dializa jest nieskuteczna.

Leczenie przedawkowania po podaniu dożylnym lub domięśniowym: odstawienie leków przeciwpsychotycznych, zastosowanie korektorów, dożylne podanie roztworu glukozy, diazepamu, witamin z grupy B, witaminy C, leków nootropowych, leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Nie zaleca się stosowania pozajelitowego leku u dzieci.

Pacjenci w podeszłym wieku zwykle wymagają mniejszej dawki początkowej i wolniejszego zwiększania dawki. Pacjenci ci charakteryzują się zwiększonym prawdopodobieństwem rozwoju zaburzeń pozapiramidowych. Aby zidentyfikować na czas wczesne objawy późnych dyskinez, zaleca się uważne monitorowanie stanu pacjenta.

W przypadku wystąpienia późnych dyskinez należy stopniowo zmniejszać dawkę haloperidolu i przepisać inny lek.

Istnieją dowody na to, że objawy mogą pojawić się w trakcie leczenia moczówka prosta cukrzycowa, zaostrzenie jaskry, przy długotrwałym leczeniu – tendencja do rozwoju limfomonocytozy.

W przypadku leczenia lekami przeciwpsychotycznymi rozwój złośliwego zespołu neuroleptycznego jest możliwy w każdym momencie, jednak najczęściej występuje on wkrótce po rozpoczęciu leczenia lub po zmianie leku przeciwpsychotycznego na inny, po zwiększeniu dawki lub w trakcie leczenia. terapia skojarzona z innym lekiem psychotropowym.

Podczas stosowania Haloperidolu należy unikać spożywania alkoholu.

Podczas terapii nie powinieneś się angażować niebezpieczny gatunek czynności wymagające duża prędkość reakcje psychomotoryczne i zwiększona uwaga.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Zabrania się stosowania Haloperidolu we wskazaniach w czasie ciąży i laktacji.

Używaj w dzieciństwie

Zabrania się stosowania Haloperidolu w leczeniu pacjentów poniżej 3 roku życia. U dzieci starszych niż ten wiek podawanie pozajelitowe lek należy podawać pod specjalna kontrola lekarz Po uzyskaniu efektu terapeutycznego zaleca się przejście na tabletki Haloperidol.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Na poważne choroby Lek na nerki należy stosować ostrożnie.

Na zaburzenia czynności wątroby

W przypadku ciężkich chorób wątroby lek należy stosować ostrożnie.

Stosować w starszym wieku

Podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku pozajelitowe podawanie haloperidolu powinno odbywać się pod specjalnym nadzorem lekarza. Po uzyskaniu efektu terapeutycznego zaleca się przejście na podawanie leku doustnie.

Interakcje leków

Stosując Haloperidol jednocześnie z niektórymi lekami, należy wziąć pod uwagę możliwe konsekwencje takiej interakcji:

• Leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), etanol: depresja oddechowa i działanie hipotensyjne, nasilona depresja ośrodkowego układu nerwowego;
• Leki przeciwdrgawkowe: zmiana częstotliwości i (lub) rodzaju napadów padaczkowych, a także zmniejszenie stężenia haloperidolu w osoczu krwi;
• Leki wywołujące reakcje pozapiramidowe: zwiększone nasilenie i częstotliwość działań pozapiramidowych;
• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (w tym dezypramina): zmniejszony metabolizm, zwiększone ryzyko drgawek;
• Leki przeciwnadciśnieniowe: nasilenie działania haloperidolu;
• Leki o działaniu antycholinergicznym: zwiększone działanie antycholinergiczne;
• Beta-adrenolityki (w tym propranolol): rozwój ciężkiego niedociśnienia tętniczego;
• Pośrednie antykoagulanty: zmniejszenie ich działania;
• Sole litu: rozwój wyraźniejszych objawów pozapiramidowych;
• Wenlafaksyna: zwiększone stężenie haloperidolu w osoczu;
• Imipenem: rozwój przemijającego nadciśnienia tętniczego;
• Guanetydyna: zmniejsza jej działanie hipotensyjne;
• Izoniazyd: zwiększa jego stężenie w osoczu krwi;
• Indometacyna: splątanie, senność;
• Ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital: zmniejszenie stężenia haloperidolu w osoczu krwi;
• Metyldopa: splątanie, uspokojenie, otępienie, depresja, zawroty głowy;
• Karbamazepina: zwiększa tempo metabolizmu haloperidolu. Mogą wystąpić objawy neurotoksyczności;
• Lewodopa, pergolid: zmniejszenie ich działania terapeutycznego;
• Chinidyna: zwiększone stężenie haloperidolu w osoczu;
• Morfina: rozwój mioklonii;
• Cyzapryd: wydłużenie odstępu QT w EKG;
• Fluoksetyna: rozwój objawów pozapiramidowych i dystonii;
• Fluwoksamina: wzrost stężenia haloperidolu w osoczu krwi, któremu towarzyszy działanie toksyczne;
• Epinefryna: „wypaczenie” jej działania presyjnego, co prowadzi do rozwoju tachykardii i ciężkiego niedociśnienia tętniczego.

Analogi

Analogami Haloperidolu są: Haloperidol-Acri, Haloperidol-Richter, Haloperidol-Ferein, Apo-Haloperidol, Haloperidol decanoate, Halomond, Halopril, Senorm.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci.

Najlepiej spożyć przed:

• Roztwór do wstrzykiwań – 5 lat w temperaturze 15-30°C;
• Tabletki – 3 lata w temperaturze do 25°C.

Haloperidol - lek przeciwpsychotyczny, pochodna butyrofenonu. Proszek mikrokrystaliczny od białego do żółtawy kolor. Słabo rozpuszczalny w wodzie, częściowo w alkoholu i eterze. W stanie rozpuszczonym ma właściwości zasady.

Efekty farmakologiczne

Działanie farmakologiczne - blokując receptory D2 układu limbicznego i mezokortykalnego ośrodkowego układu nerwowego, wykazuje wyraźne działanie neuroleptyczne, przeciwpsychotyczne, uspokajające i przeciwwymiotne.

Zablokowanie receptorów podwzgórza powoduje mlekotok (stymuluje syntezę prolaktyny) i obniżenie temperatury ciała. Działa na synapsy dopaminergiczne strefy spustowej ośrodka wymiotów, hamując przekazywanie w nich impulsów, w wyniku czego ujawnia się silny środek przeciwwymiotny akcja centralna lek. Wpływanie zwoje podstawne układ pozapiramidowy powoduje objawy pozapiramidowe. Umiarkowane działanie uspokajające haloperidolu wiąże się z wpływem na postsynaptyczne receptory dopaminergiczne układu limbicznego. Podczas leczenia zespół bólowy ma działanie addytywne. Działanie przeciwpsychotyczne leku jest związane z hamowaniem receptorów dopaminowych układu mezolimbicznego.

Łagodzi majaczenie, a przy długotrwałym stosowaniu działanie na receptory przysadki mózgowej prowadzi do zmniejszenia wydzielania hormonów gonadotropowych, natomiast nadmierne wydzielanie prolaktyny nie zmniejsza się. Przygnębiający funkcje autonomiczne(negatywny wpływ na motorykę przewodu pokarmowego, żołądek i sok jelitowy, łagodzi skurcze ściana naczyń) w patologiach, którym towarzyszą zaburzenia pobudzenia.

Po podaniu doustnym biodostępność wynosi 60%. 92% jest sprzężone z białkami osocza krwi. Maksymalna zawartość Haloperidol we krwi po podaniu doustnym występuje w ciągu 3-6 godzin, przy podaniu pozajelitowym (IM) po 10-20 minutach, w przypadku dekanianu haloperidolu przez 3-9 dni (w starszym wieku - 1 dzień). Nie ma wyraźnej gradacji stężenia leku z manifestacją efektu terapeutycznego. Łatwo przenika przez barierę krew-mózg.

Intensywnie rozprowadzany w tkankach, łatwo przenika przez bariery histohematyczne. Okres półtrwania zależy od formy podania leku. Przy podaniu pozajelitowym trwa nie dłużej niż 37 godzin, przy podaniu domięśniowym do 25 godzin. Okres półtrwania dekanianu haloperidolu wynosi 3 tygodnie. Metabolizowany w wątrobie do nieaktywnego metabolitu. 60% metabolitu jest wydalane z kałem, 40% jest wydalane przez nerki. Około 1% jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

Jest skutecznie stosowany u pacjentów, u których rozwinęła się oporność na inne leki przeciwpsychotyczne. Zmniejsza aktywność ruchowa u dzieci nadpobudliwych likwiduje zaburzenia zachowania (agresję, impulsywność, roztargnienie)

Zastosowanie substancji Haloperidol

Wskazaniami do stosowania haloperidolu są:

• ostre i przewlekłe stany patologiczne, którym towarzyszy pobudzenie psychoruchowe, zespół halucynacyjny i urojeniowe zaburzenia psychiczne (schizofreniczne zmiany psychiczne, zaburzenia psychosomatyczne, psychozy padaczkowe, alkoholowe, „steroidowe”);
• patologiczne zaburzenia zachowania, zmiany osobowości (zespół Tourette'a, autyzm, zespół paranoidalny, schizofreniczne zaburzenia osobowości);
• zaburzenia hiperkinetyczne (pląsawica Getttingtona);
• niekontrolowane wymioty spowodowane chemioterapią, czkawka, jąkanie. Zaburzenia zachowania, związany z zmiany związane z wiekiem w ośrodkowym układzie nerwowym.

Postać przedłużona w postaci dekanianu haloperidolu stosowana jest w długotrwałej terapii podtrzymującej schizofrenicznych zaburzeń psychicznych.

Przeciwwskazania i ograniczenia stosowania

Zjawiska nadwrażliwości na pochodne buterofenonu, stany śpiączki dowolnego pochodzenia, efekt toksyczny na ośrodkowy układ nerwowy w związku z przyjmowaniem leków lub alkoholu. Zaburzenia piramidowe i pozapiramidowe, choroba Parkinsona, padaczka, ciężka depresja, stany patologiczne układu sercowo-naczyniowego w fazie dekompensacji, niekontrolowana hipokaliemia. Nie stosować w okresie ciąży, laktacji i dzieciństwa.

Ograniczenia w użyciu to:

• Zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, niewydolność oddechowa, zwiększone stężenie hormonów tarczycy we krwi, niewydolność wątroby lub nerek.
• Funkcje stosowania podczas ciąży i laktacji
• Haloperydol przenika do mleka matki, dlatego na czas leczenia należy przerwać karmienie piersią.
• Nie stosowany w czasie ciąży. Zaklasyfikowany do kategorii C, zgodnie z klasyfikacją FDA dotyczącą zagrożeń dla płodu.

Skutki uboczne Haloperidolu

Układ nerwowy.
, zaburzenia układu pozapiramidowego (hiperkineza mięśni twarzy i szyi, osłabienie kończyn, zaburzenia ruchu i zmniejszenie ich objętości), objawy parkinsonizmu (zaburzenia mowy i połykania, wyraz twarzy, drżenie rąk, acheirokineza (zaburzenia chodu)), ból głowy, zaburzenia snu, stany lękowe, pobudzenie, zaburzenia depresyjne lub euforia, napady padaczkowe, zaburzenia świadomości, zaburzenia ostrości wzroku, zaburzenia ukrwienia siatkówki.

Układ sercowo-naczyniowy i krwiotwórczy.
Tachykardia, obniżone ciśnienie krwi lub nadciśnienie tętnicze komorowe zaburzenia rytmu, zmiany w EKG (wydłużenie odstępu QT). Ze strony hematopoezy możliwe są przejściowe zmiany w postaci zmniejszenia liczby erytrocytów i leukocytów, możliwa jest agranulocytoza i leukocytoza. Odnotowano przypadki nagłej śmierci.

Układ oddechowy.
Skurcz krtani, zwężenie światła oskrzeli (skurcz oskrzeli).

Układ trawienny.
Utrata apetytu, zaparcia (zaparcia), biegunka, nadmierne ślinienie, nudności, wymioty. Możliwe z wątroby toksyczne zapalenie wątroby i żółtaczka obturacyjna.

Układ moczowo-płciowy.
Lactorrhea, ból gruczołów sutkowych, ginekomastia (powiększenie gruczołów sutkowych u mężczyzn), nieregularne miesiączki u kobiet, zmniejszona potencja, zwiększone pożądanie seksualne, zjawiska dysuryczne (zatrzymanie moczu).

Od strony skóry.
Zablokowanie gruczołów łojowych, wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło.

Inny.
Złośliwy zespół neuroleptyczny jest stanem patologicznym, któremu towarzyszy hipertermia, zaburzenia autonomiczne, zaburzenia świadomości aż do jej utraty, objawy pęcherzowego zapalenia skóry; wzrost poziomu prolaktyny we krwi, zwiększone pocenie się, zmniejszone stężenie sodu we krwi, nieprawidłowe stężenie glukozy.

Interakcje leków

Zwiększa się leki przeciwnadciśnieniowe obniżające ciśnienie krwi, w połączeniu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi dodatkowo eliminują efekt bólowy. Nasila działanie pochodnych kwasu barbiturowego i alkoholu. Zmniejsza działanie pośrednich antykoagulantów. Spowalnia eliminację i zwiększa skutki toksyczne na organizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Na wspólne przyjęcie w przypadku karbamazepiny stężenie haloperidolu we krwi zmniejsza się, co wymaga zwiększenia jego dawki. W połączeniu z lekami zawierającymi lit powoduje stan podobny do encefalopatii.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania haloperidolu obserwuje się wyraźny spadek ciśnienia krwi, zjawiska zaburzeń pozapiramidowych (zaburzenia koordynacji i upośledzony zakres ruchu) oraz letarg. W rzadkich przypadkach może wystąpić depresja ośrodek oddechowy, szok, śpiączka

Nie ma swoistego antidotum. Podczas przyjmowania leku doustnie przepisuje się płukanie żołądka i sorbenty. W przypadku zaburzeń oddychania stosuje się wentylację mechaniczną. W celu skorygowania ciśnienia krwi wykonuje się dożylne wlewy ekspanderów osocza, wtrysk strumieniowy agoniści receptorów adrenergicznych (z wyjątkiem adrenaliny). W przypadku ciężkich zaburzeń piramidowych stosuje się leki antycholinergiczne i leki przeciw parkinsonizmowi.

Wskazówki użycia

Haloperidol jest dostępny w postaci tabletek i dla zastosowanie zastrzyków. Dawka leku dobierana jest indywidualnie. W przypadku dzieci powyżej trzeciego roku życia lek oblicza się w miligramach na kilogram masy ciała. Starsi pacjenci grupa wiekowa przepisano mniejszą dawkę.

Środki ostrożności podczas stosowania leku Haloperidol

W leczeniu zaburzeń psychotycznych związanych z demencja starcza, obserwuje się wzrost współczynnika umieralności (informacje podaje Agencja ds. Żywności i Leków). W badaniach trwających 10 tygodni stwierdzono 1,7-krotny wzrost śmiertelności w grupie przyjmującej atypowe leki przeciwpsychotyczne w porównaniu z pacjentami przyjmującymi placebo. W większości przypadków śmierć była związana z patologią układu sercowo-naczyniowego (dekompensacja przewlekłej patologii serca, nagła śmierć), Lub choroby zapalne płuca. Na podstawie tych obserwacji można przypuszczać, że stosowanie tradycyjnych leków przeciwpsychotycznych negatywnie wpływa na śmiertelność osób starszych, zwiększając ją podobnie jak atypowe leki psychotropowe.

Długotrwałe leczenie haloperidolem, podobnie jak innymi lekami przeciwpsychotycznymi, prowadzi do rozwoju zespołu późnych dyskinez – wystąpienia mimowolne ruchy. Ryzyko rozwoju tego syndromu bezpośrednio koreluje z wiekiem pacjenta przyjmującego haloperidol. Kobiety są bardziej narażone na późne dyskinezy. Manifestacjami tego zespołu są spontaniczne, obsesyjne ruchy języka, mięśni twarzy, częste występowanie mimowolne, gwałtowne ruchy kończyn i tułowia. Wraz z rozwojem tego stan patologiczny Zaleca się zaprzestanie stosowania leku.

U pacjentów w podeszłym wieku częściej niż u młodych osób przyjmujących haloperydol rozwijają się objawy parkinsonizmu, które najczęściej ujawniają się w początkowej fazie terapii haloperidolem lub po długotrwałym stosowaniu leku przeciwpsychotycznego.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy. W związku z rejestracją spraw przypadkowa śmierć zaleca się ostrożność podczas stosowania haloperidolu u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, obniżonym stężeniem sodu lub potasu we krwi lub jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT. Pacjenci otrzymujący haloperydol powinni być poddawani ciągłemu monitorowaniu EKG, badań krwi i aktywności transferazy wątrobowej.

Catad_pgroup Leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki)

Haloperidol-ratiopharm - oficjalna* instrukcja stosowania

*zarejestrowany przez Ministerstwo Zdrowia Federacji Rosyjskiej (wg grls.rosminzdrav.ru)

INSTRUKCJE
w sprawie stosowania produktu leczniczego do celów medycznych

Numer rejestracyjny:
P N015719/02-010817

Nazwa handlowa: Haloperidol-ratiopharm

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa (INN): haloperidol

Forma dawkowania: krople do podawania doustnego

Mieszanina
100 ml leku zawiera: substancja czynna haloperidol 0,20 g; substancje pomocnicze: parahydroksybenzoesan metylu 0,09 g, parahydroksybenzoesan propylu 0,01 g, kwas mlekowy 0,17 g, woda oczyszczona 99,70 g.

Opis: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne).

Kod ATX: N05AD01

Działanie farmakologiczne
Farmakodynamika. Lek przeciwpsychotyczny (neuroleptyk), pochodna butyrofenonu. Ma wyraźne działanie przeciwpsychotyczne, blokuje postsynaptyczne receptory dopaminy w strukturach mezolimbicznych i mezokortykalnych mózgu. Hamuje uwalnianie mediatorów, zmniejszając przepuszczalność błon presynaptycznych. Wysoka aktywność przeciwpsychotyczna łączy się z umiarkowanym działaniem uspokajającym (w małych dawkach ma działanie aktywujące) i wyraźnym działaniem przeciwwymiotnym. Powoduje zaburzenia pozapiramidowe i praktycznie nie ma działania antycholinergicznego.

Działanie uspokajające spowodowane blokadą receptorów alfa-adrenergicznych tworzenia siatkowego pnia mózgu; działanie przeciwwymiotne - blokada receptorów dopaminy O2 w strefie wyzwalającej centrum wymiotów; efekt hipotermiczny i mlekotok - blokada receptorów dopaminowych podwzgórza. Długotrwałe użytkowanie towarzyszy zmiana stanu endokrynnego, w przednim płacie przysadki mózgowej zwiększa się produkcja prolaktyny i zmniejsza się produkcja hormonów gonadotropowych.

Eliminuje uporczywe zmiany osobowości, urojenia, halucynacje, manie, zwiększa zainteresowanie otoczeniem.

Farmakokinetyka. Wchłanianie po podaniu doustnym - 60%. Komunikacja z białkami osocza krwi - 92%. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się po podaniu doustnym po 3 godzinach, po podaniu domięśniowym - 10-20 minut. Objętość dystrybucji -15-35 l/kg, wiązanie z białkami osocza - 92%. Łatwo przenika przez bariery histohematyczne, w tym przez barierę krew-mózg.

Metabolizowany w wątrobie, przechodzi przez wątrobę efekt „pierwszego przejścia”. Wydalany z żółcią i moczem: po podaniu doustnym 15% jest wydalane z żółcią, 40% z moczem (w tym 1% w postaci niezmienionej). Metabolizm haloperidolu przyspieszają substancje indukujące enzymy (fenobarbital, fenytoina i karbamazepina). Ze względu na dużą objętość dystrybucji i małe stężenie w osoczu, podczas dializy usuwana jest jedynie bardzo mała ilość haloperydolu. Przenika do mleka matki. Izoenzymy CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 biorą udział w metabolizmie haloperidolu. Jest inhibitorem CYP2D6. Nie ma aktywnych metabolitów. Okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi 24 godziny (12–37 godzin).

Wskazania do stosowania

• Ostre zespoły psychotyczne, którym towarzyszą urojenia, omamy, zaburzenia myślenia i świadomości, zespoły katatoniczne, delirium i inne egzogenne zespoły psychotyczne;
• przewlekłe psychozy endogenne i egzogenne (tłumienie objawów i zapobieganie nawrotom);
• pobudzenie psychomotoryczne;
• wymioty, jąkanie, jeśli inna terapia nie jest możliwa lub oporność na leczenie.

Przeciwwskazania
Zwiększona wrażliwość na haloperidol i/lub inne pochodne butyrofenonu lub inne substancje pomocnicze lek, śpiączka różnego pochodzenia, dzieci do 3. roku życia, ciąża, laktacja, ciężka depresja funkcji ośrodkowego układu nerwowego (OUN) w wyniku zatrucia ksenobiotykami, choroby ośrodkowego układu nerwowego, którym towarzyszą objawy piramidowe lub pozapiramidowe ( w tym choroba Parkinsona). Haloperidolu nie należy stosować w ciężkich przypadkach stany depresyjne.

Z ostrożnością
Ostre zatrucie alkohol, narkotyczne leki przeciwbólowe, tabletki nasenne lub leki psychotropowe, przygnębiający centralny układ nerwowy; niewydolność wątroby i nerek; hipokaliemia; bradykardia; wydłużenie odstępu QT (w tym wrodzony zespół długiego odstępu QT) lub predyspozycja do tego - jednoczesne stosowanie leków, które mogą przyczyniać się do rozwoju hipokaliemii; inne istotne klinicznie zaburzenia serca (w szczególności zaburzenia przewodzenia wewnątrzsercowego, arytmie); nowotwory zależne od prolaktyny (na przykład nowotwory piersi); ciężkie niedociśnienie tętnicze lub rozregulowanie ortostatyczne; depresja endogenna; choroby układu krwiotwórczego; historia złośliwego zespołu neuroleptycznego; choroby organiczne mózg i epilepsja; nadczynność tarczycy.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z objawy neurologiczne uszkodzenie podkorowych struktur mózgu i obniżony próg gotowości konwulsyjnej (w historii lub na tle zaprzestania przyjmowania alkoholu), ponieważ haloperidol zmniejsza próg aktywności konwulsyjnej, dlatego można zaobserwować drgawki typu „grand mal”. Pacjentów chorych na padaczkę należy leczyć haloperidolem tylko wtedy, gdy kontynuowane jest leczenie przeciwdrgawkowe.

Haloperidolu nie należy stosować w przypadku ciężkiej depresji. W przypadku współistniejącej depresji i psychozy haloperidol należy łączyć z lekami przeciwdepresyjnymi.

Ponieważ tyroksyna może przyczynić się do zwiększenia częstotliwości niepożądane efekty związane ze stosowaniem haloperidolu, pacjenci z nadczynnością tarczycy nie powinni otrzymywać leczenia haloperydolem, chyba że otrzymują odpowiednią terapię przeciwtarczycową.

Stosować w czasie ciąży i laktacji
Stosowanie leku Haloperidol-ratiopharm w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać test ciążowy. Podczas leczenia lekiem konieczne jest stosowanie skutecznych metod antykoncepcji. Uwalnia się haloperidol mleko z piersi. Stosowanie leku Haloperidol-ratiopharm podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Sposób użycia i dawkowanie
1 ml roztworu (20 kropli) zawiera 2 mg haloperidolu; 10 kropli zawiera 1 mg haloperidolu.
Indywidualną dawkę ustala lekarz prowadzący i zależy od obrazu klinicznego, charakterystyki przebiegu choroby, wieku i tolerancji leku. Dzienna dawka należy podzielić na 1-3 dawki przy dużych dawkach, więcej częste używanie indywidualne dawki. Jeśli lekarz nie określił indywidualnej dawki dla pacjenta, wówczas zwykle stosuje poniższe diagramy leczenie.

Krople doustne przyjmuje się podczas posiłków, dozuje się łyżeczką, dodaje do napojów lub jedzenia lub z kawałkiem cukru (z wyjątkiem osób chorych na cukrzycę).

Dorośli. Dawka początkowa wynosi 0,5-1,5 mg 2-3 razy dziennie. Następnie dawkę stopniowo zwiększa się o 0,5-2 mg/dobę (w przypadkach opornych o 2-4 mg/dobę) aż do uzyskania wymaganego efektu terapeutycznego. Podczas dokowania ostre objawy V warunki szpitalne Początkową dawkę dobową można zwiększyć do 15 mg/dobę, w przypadkach opornych terapeutycznie – wyższą. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 100 mg/dobę. Przeciętny dawka terapeutyczna 10-15 mg/dzień, z formy przewlekłe schizofrenia – 20-40 mg/dzień, w przypadkach opornych – do 50-60 mg/dzień. Dawki podtrzymujące (poza zaostrzeniem) w warunki ambulatoryjne może wahać się w granicach 0,5–5 mg/dzień.

Dzieci powyżej 3 roku życia. Leczenie rozpoczyna się od dawki 0,025-0,05 mg/kg masy ciała podzielonej na 2-3 dawki. Dawkę można zwiększyć do 0,2 mg/kg masy ciała.

Pacjenci w podeszłym wieku i słabi fizycznie. Leczenie rozpoczyna się od pojedynczych dawek nie większych niż 0,5-1,5 mg. Nie zaleca się zwiększania dawki dobowej powyżej 5 mg/dobę.
W przypadku dzieci, pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów osłabionych dawki zwiększa się nie częściej niż raz na 3-5 dni.

Efekt uboczny
Przy stosowaniu dawki 1-2 mg/dobę działania niepożądane nie są nasilone i mają charakter przejściowy. Przy stosowaniu większych dawek zwiększa się częstość występowania działań niepożądanych.

Z układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność lub senność (szczególnie na początku leczenia), niepokój, niepokój, pobudzenie, strach, akatyzja, euforia, depresja, letarg, napady padaczkowe, rozwój reakcji paradoksalnej - zaostrzenie psychozy i omamów; przy długotrwałym leczeniu - zaburzenia pozapiramidowe, m.in. dyskinezy późne (mruganie i marszczenie warg, sapanie z policzków, szybkie i robakowate ruchy języka, niekontrolowane ruchy żucia, niekontrolowane ruchy rąk i nóg), późna dystonia (częste mruganie lub skurcze powiek, nietypowy wyraz twarzy) ekspresja ciała, nietypowa pozycja ciała, niekontrolowane ruchy zginania szyi, tułowia, rąk i nóg), złośliwy zespół neuroleptyczny (trudności lub przyspieszone oddychanie, tachykardia, arytmia, hipertermia, zwiększone lub zmniejszone ciśnienie tętnicze)
ciśnienie, wzmożona potliwość, nietrzymanie moczu, sztywność mięśni, napady padaczkowe, utrata przytomności).

Z układu sercowo-naczyniowego: przy stosowaniu w dużych dawkach - obniżone ciśnienie krwi (BP), niedociśnienie ortostatyczne, arytmia, tachykardia, zmiany w elektrokardiogramie (EKG) (wydłużenie odstępu QT, trzepotanie i migotanie komór).

Z zewnątrz układ oddechowy: nieregularny rytm oddechu, duszność, zapalenie płuc (odoskrzelowe zapalenie płuc).

Z układu pokarmowego: przy stosowaniu w dużych dawkach - utrata apetytu, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nadmierne ślinienie, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka.

Z narządów krwiotwórczych: przejściowa leukopenia lub leukocytoza, agranulocytoza, erytropenia, monocytoza.

Z zewnątrz układ moczowo-płciowy: zatrzymanie moczu (z rozrostem prostaty), obrzęki obwodowe, ból gruczołów sutkowych, ginekomastia, hiperprolaktynemia, nieregularne miesiączki, zmniejszona potencja, zwiększone libido, priapizm.

Ze zmysłów: zaćma, retinopatia, niewyraźne widzenie.
Reakcje alergiczne: plamisto-grudkowe zmiany skórne, trądzik, reakcje nadwrażliwości na światło, skurcz oskrzeli, skurcz krtani, nadmierna gorączka.

Wskaźniki laboratoryjne: hiponatremia, hiperglikemia, hipoglikemia.

Inny:łysienie, udar cieplny, przyrost masy ciała.

Przedawkować
Ze względu na szeroki indeks terapeutyczny zatrucie rozwija się zwykle tylko w przypadku ciężkiego przedawkowania.

Objawy przedawkowania:

• ciężkie zaburzenia pozapiramidowe: ostre objawy dyskinetyczne lub dystoniczne, zespół językowo-gardłowy, drgawki wzrokowe, skurcze krtani, gardła;
• senność, czasami śpiączka, pobudzenie i splątanie z majaczeniem;
• rzadziej - napady padaczkowe;
• hipertermia lub hipotermia;
• układ sercowo-naczyniowy: spadek lub wzrost ciśnienia krwi, tachykardia lub bradykardia, zmiany w zapisie EKG takie jak wydłużenie odstępów PQ i QT, trzepotanie i migotanie komór, niewydolność sercowo-naczyniowa;
• rzadko - działanie m-antycholinergiczne: niewyraźne widzenie, atak zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego, niedowład jelit, zatrzymanie moczu;
• rzadko - powikłania ze strony układu oddechowego: sinica, depresja oddechowa, niewydolność oddechowa, zachłyśnięcie, zapalenie płuc.

Leczenie. Leczenie ma charakter objawowy i podtrzymujący, zgodnie z ogólnymi zasadami leczenia przedawkowania i należy wziąć pod uwagę następujące okoliczności.

Próby wywołania wymiotów mogą być utrudniane przez działanie przeciwwymiotne leki przeciwpsychotyczne. Ze względu na szybkie wchłanianie, płukanie żołądka zalecane jest jedynie w przypadkach wczesna diagnoza przedawkować. Wymuszona diureza i dializa są mało skuteczne.

Analeptyki są przeciwwskazane, ponieważ przy stosowaniu haloperidolu ze względu na obniżenie progu gotowości konwulsyjnej istnieje tendencja do rozwoju napady epileptyczne. W przypadku wystąpienia ciężkich objawów pozapiramidowych należy zastosować leki przeciwparkinsonowskie, takie jak dożylny (IV) biperiden; Leki przeciw parkinsonizmowi mogą być konieczne przez kilka tygodni. Pacjenci w śpiączce są intubowani. Skurcz mięśni gardła może utrudniać intubację; w tym przypadku można zastosować krótko działające leki zwiotczające mięśnie.

U pacjentów z objawami zatrucia wskaźniki EKG i podstawowe wskaźniki funkcjonalne organizmy muszą być stale monitorowane do czasu ich normalizacji. W przypadku niedociśnienia tętniczego, ze względu na nasilone działanie paradoksalne, nie należy stosować leków zawierających adrenalinę (epinefrynę (adrenalina)), które wpływają na krążenie krwi; Zamiast tego należy stosować leki takie jak noradrenalina (np. ciągłe wlewy kroplowe noradrenaliny (noradrenaliny)) lub angiotensynamid. Należy unikać beta-agonistów, ponieważ powodują one zwiększone rozszerzenie naczyń.

Hipotermię leczy się poprzez powolne rozgrzewanie. Roztwory infuzyjne Przed użyciem u pacjentów z hipotermią należy je ogrzać.

W przypadku silnej gorączki należy zastosować leki przeciwgorączkowe i w razie potrzeby kąpiele lodowe.

Objawy M-antycholinergiczne można złagodzić poprzez podanie fizostygminy (1-2 mg i.v.) (w razie potrzeby powtórzyć); nie zaleca się stosowania w codziennej praktyce ze względu na poważne skutki uboczne tego leku.

Leki przeciwdrgawkowe stosuje się w leczeniu nawracających napadów padaczkowych, pod warunkiem, że leczenie jest możliwe. sztuczna wentylacja płuc, ponieważ istnieje ryzyko depresji oddechowej.

Interakcja z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie alkoholu i haloperidolu może nasilać działanie alkoholu i prowadzić do niedociśnienia tętniczego.

Zwiększa nasilenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy etanolu, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, opioidowych leków przeciwbólowych, barbituranów i innych leków nasennych, środków do znieczulenia ogólnego.

Nasila działanie obwodowych leków m-antycholinergicznych i większości leków przeciwnadciśnieniowych (zmniejsza działanie guanetydyny w wyniku jej wypierania z neuronów alfa-adrenergicznych i tłumienia jej wychwytu przez te neurony). Hamuje metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i inhibitorów monoaminooksydazy, zwiększając w ten sposób (wzajemnie) ich działanie uspokajające i toksyczność.

Stosowany jednocześnie z bupropionem obniża próg padaczkowy i zwiększa ryzyko wystąpienia napadów typu grand mal. Zmniejsza efekt leki przeciwdrgawkowe(obniżenie progu drgawkowego haloperidolem).

Osłabia działanie zwężające naczynia krwionośne dopamina, fenylefryna, noradrenalina, efedryna i epinefryna (blokada receptorów alfa-adrenergicznych przez haloperydol może prowadzić do zaburzenia działania epinefryny i paradoksalnego spadku ciśnienia krwi). Zmniejsza działanie leków przeciw parkinsonizmowi (antagonistyczne działanie na struktury dopaminergiczne ośrodkowego układu nerwowego).

Zmienia (może zwiększać lub zmniejszać) działanie leków przeciwzakrzepowych.

Zmniejsza działanie bromokryptyny (może być konieczne dostosowanie dawki).
Stosowany z metyldopą zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń psychicznych (m.in.
dezorientacja w przestrzeni, spowolnienie i trudności w procesach myślenia).
Amfetaminy zmniejszają przeciwpsychotyczne działanie haloperidolu, co z kolei powoduje
z kolei zmniejsza ich działanie psychostymulujące (blokada haloperidolem
receptory alfa-adrenergiczne).

Leki M-antycholinergiczne, blokery receptorów Hi-histaminowych pierwszej generacji i leki przeciwdyskinetyczne mogą nasilać m-antycholinergiczne działanie haloperidolu i osłabiać jego działanie przeciwpsychotyczne (może być konieczne dostosowanie dawki).

Długotrwałe użytkowanie karbamazepina, barbiturany i inne induktory utleniania mikrosomalnego zmniejszają stężenie haloperidolu w osoczu. Przy jednoczesnym stosowaniu z preparatami litu (zwłaszcza w dużych dawkach) możliwy jest rozwój encefalopatii (może powodować nieodwracalne zatrucie nerwowe) i nasilenie objawów pozapiramidowych.

W przypadku jednoczesnego stosowania z fluoksetyną zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, zwłaszcza reakcji pozapiramidowych.

Stosowany jednocześnie z lekami powodującymi działanie pozapiramidowe
reakcji, zwiększa częstość i nasilenie zaburzeń pozapiramidowych.

Picie mocnej herbaty lub kawy (zwłaszcza w duże ilości) zmniejsza efekt
haloperidol.

Specjalne instrukcje
Jeżeli wystąpi gorączka, zapalenie dziąseł, zapalenie jamy ustnej i gardła, szczególnie w pierwszych trzech miesiącach leczenia, ropny ból gardła i objawy grypopodobne, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem. Należy unikać samoleczenia środkami przeciwbólowymi.

Przed rozpoczęciem leczenia haloperydolem u pacjentów należy wykonać pełną morfologię krwi (w tym badanie różnicowe). elementy kształtowe liczba krwi i płytek krwi), wskaźniki EKG i elektroencefalogramu. W przypadku wykrycia odchyleń od normy haloperidol można stosować wyłącznie zgodnie z wskazania absolutne i podlega obowiązkowym badaniom kontrolnym ogólnych parametrów krwi. Przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest korekta hipokaliemii.

U pacjentów z organicznymi uszkodzeniami mózgu, miażdżycowymi chorobami naczyń mózgowych i depresja endogenna Podczas leczenia haloperidolem należy zachować szczególną ostrożność.

Ze względu na fakt, że u pacjentów w podeszłym wieku i chorych na choroby współistniejące W układzie sercowo-naczyniowym mogą wystąpić zaburzenia przewodzenia wewnątrzsercowego; w trakcie leczenia zaleca się regularne monitorowanie czynności serca. U pacjentów z guzem chromochłonnym niewydolność nerek niewydolność serca lub mózgu, podczas leczenia haloperydolem mogą wystąpić reakcje niedociśnieniowe, dlatego tacy pacjenci wymagają uważnego monitorowania.

Chociaż częstość występowania późnych dyskinez nie została dobrze zbadana, starsi pacjenci (zwłaszcza starsze kobiety) są podatni na rozwój ten stan. Ryzyko wystąpienia późnych dyskinez, zwłaszcza nieodwracalnych, zwiększa się wraz z wydłużaniem czasu leczenia i stosowaniem dawek leków przeciwpsychotycznych. Późne dyskinezy mogą również rozwinąć się po krótkotrwałym leczeniu małymi dawkami. Wczesne leczenie przeciwpsychotyczne może maskować objawy pierwotnej późnej dyskinezy. Objawy mogą pojawić się po odstawieniu leku.

Podczas wykonywania ciężkich ćwiczeń należy zachować ostrożność praca fizyczna, akceptacja gorąca kąpiel(możliwy rozwój udar cieplny z powodu zahamowania ośrodkowej i obwodowej termoregulacji w podwzgórzu).

W trakcie leczenia nie należy przyjmować dostępnych bez recepty leków na przeziębienie. leki(prawdopodobnie zwiększone działanie m-antycholinergiczne i ryzyko udaru cieplnego).

Odsłoniętą skórę należy chronić przed nadmiarem promieniowanie słoneczne wskutek zwiększone ryzyko rozwój reakcji nadwrażliwości na światło. Leczenie przerywa się stopniowo, aby uniknąć wystąpienia zespołu odstawienia.

Działanie przeciwwymiotne może maskować objawy toksyczności leku i utrudniać rozpoznanie tych schorzeń, których pierwszym objawem są nudności.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W okresie leczenia należy unikać (szczególnie w pierwszych etapach leczenia) lub zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Formularz zwolnienia
Krople do podawania doustnego 2 mg/ml.
30 ml leku w butelce z ciemnego szkła, zamkniętej korkiem z zakraplaczem i plastikową zakrętką.
100 ml leku w butelce z ciemnego szkła z pipetą i plastikową zakrętką. Każda butelka wraz z instrukcją użycia w kartonowym pudełku.

Warunki przechowywania
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci! Okres ważności: 5 lat.
Po otwarciu butelki lek nadaje się do stosowania przez 6 miesięcy. Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki urlopowe
Wydawane na receptę.

Osoba prawna, w imieniu której wydano RU: Ratiopharm GmbH, Niemcy

Producent: Merkle GmbH, Graf-Arco-Strasse 3, 89079 Ulm, Niemcy

Reklamacje konsumenckie należy kierować na adres: 115054, Moskwa, ul. Brutto, 35.