Oktreotyd: wskazania i przeciwwskazania, sposób stosowania, skutki uboczne. Octreotide: instrukcja stosowania roztworu do wstrzykiwań Octreotide 100 µg ml roztwór do wstrzykiwań

Oktreotyd: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Oktreotyd

Kod ATX: H01CB02

Substancja aktywna: oktreotyd

Producent: F-Sintez, CJSC (Rosja), Pharmstandard-UfaVITA (Rosja), Nativa, LLC (Rosja), firma Deko (Rosja), ALTAIR (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 02.09.2019

Oktreotyd jest lekiem o działaniu podobnym do somatostatyny.

Forma i skład wydania

Postać dawkowania - roztwór do podawania dożylnego i podskórnego: przezroczysty, bezbarwny, bezwonny [1 ml w ampułkach: w dawce 50 i 100 mcg/ml - 5 ampułek w blistrach, 1 lub 2 opakowania w opakowaniu kartonowym; w dawce 300 i 600 mcg/ml - 1, 2 lub 5 ampułek w blistrach, w opakowaniu kartonowym 1 (1, 2 lub 5 ampułek) lub 2 (5 ampułek) opakowania; Każde opakowanie zawiera także instrukcję stosowania leku Octreotide].

Substancją czynną jest oktreotyd (w postaci octanu), którego zawartość w 1 ml roztworu wynosi 50, 100, 300 lub 600 mcg.

Składniki nieaktywne: chlorek sodu i woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Oktreotyd jest syntetycznym analogiem somatostatyny, ma podobne działanie farmakologiczne, ale ma dłuższy czas działania.

Oktreotyd pomaga hamować wydzielanie następujących substancji:

• Hormon wzrostu: patologicznie podwyższony lub spowodowany wysiłkiem fizycznym, hipoglikemią argininy i insuliny;
• Insulina, glukagon, gastryna, serotonina: patologicznie zwiększone lub spowodowane spożyciem pokarmu;
• Insulina, glukagon: stymulowane przez argininę;
• Tyreotropina: zwana hormonem uwalniającym tyreotropinę.

Stosowanie oktreotydu przed, w trakcie i po operacji trzustki może zmniejszyć częstość występowania typowych powikłań pooperacyjnych, w szczególności ropni, posocznicy, przetok trzustkowych i ostrego pooperacyjnego zapalenia trzustki.

W przypadku krwawień z żylaków żołądka i przełyku oraz marskości wątroby, dzięki zastosowaniu oktreotydu w połączeniu ze swoistą terapią (w szczególności z leczeniem hemostatycznym i obliteracyjnym) obserwuje się skuteczniejszą kontrolę krwawienia. Oktreotyd stosuje się także w celu zapobiegania ponownym krwawieniom.

Farmakokinetyka

Oktreotyd wchłania się szybko i całkowicie po podaniu podskórnym. Cmax (maksymalne stężenie substancji) oktreotydu w osoczu krwi osiągane jest w ciągu 30 minut.

Poziom wiązania z białkami osocza wynosi 65%. Substancja w wyjątkowo niewielkim stopniu wiąże się z powstającymi elementami krwi. Vd (objętość dystrybucji) – 0,27 l/kg.

T1/2 (okres półtrwania) po podaniu podskórnym wynosi 100 minut. Eliminacja oktreotydu po podaniu dożylnym odbywa się w dwóch fazach z T1/2 wynoszącym 10 minut (pierwsza faza) i 90 minut (druga faza). Większość substancji wydalana jest przez jelita, około 32% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Klirens całkowity – 160 ml/min.

U pacjentów w podeszłym wieku klirens zmniejsza się, a T1/2 wzrasta.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek klirens zmniejsza się 2-krotnie.

Wskazania do stosowania

• Tamowanie krwawień z żylaków przełyku i żołądka u pacjentów z marskością wątroby i zapobieganie nawrotom (w połączeniu ze skleroterapią endoskopową lub innymi specyficznymi środkami terapeutycznymi);
• Akromegalia – w celu opanowania objawów choroby oraz zmniejszenia insulinopodobnego czynnika wzrostu-1 (IGF-1) i hormonu wzrostu w osoczu krwi w przypadkach, gdy efekt radioterapii lub leczenia chirurgicznego nie jest wystarczający; w leczeniu choroby, w przypadku gdy pacjent odmawia operacji lub ma do niej przeciwwskazania; do krótkotrwałego leczenia w przerwach pomiędzy cyklami radioterapii do czasu uzyskania efektu;
• Wydzielnicze guzy endokrynologiczne trzustki i przewodu pokarmowego (w celu kontroli objawów): glukagonoma, somatoliberinoma, VIPoma, rakowiaki z obecnością zespołu rakowiaka, insulinoma (w leczeniu podtrzymującym, a także w celu kontroli hipoglikemii w okresie przedoperacyjnym), gastrinoma i zespół Zollingera – Ellison (zwykle w połączeniu z blokerami receptora histaminowego H2 i inhibitorami pompy protonowej);
• Leczenie ostrego zapalenia trzustki;
• Leczenie i zapobieganie powikłaniom po zabiegach chirurgicznych na narządach jamy brzusznej;
• Zahamowanie krwawienia z wrzodów żołądka i dwunastnicy.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Octreotide jest bezwzględnie przeciwwskazane u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia, a także u wszystkich pacjentów, u których występuje nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Lek należy stosować ostrożnie podczas leczenia pacjentów z cukrzycą i kamicą żółciową (kamicą żółciową).

Nie badano wpływu leku na przebieg ciąży, dlatego jego zastosowanie jest możliwe tylko w skrajnych przypadkach, gdy spodziewane korzyści przewyższają możliwe ryzyko.

Nie wiadomo, czy oktreotyd przenika do mleka matki, dlatego zaleca się unikanie karmienia piersią w trakcie leczenia.

Oktreotyd, instrukcja użycia: metoda i dawkowanie

Oktreotyd przeznaczony jest do podawania podskórnego (SC) i dożylnego (IV).

Zalecane schematy dawkowania w zależności od wskazań i celu stosowania:

• Leczenie ostrego zapalenia trzustki: 100 mcg podskórnie 3 razy dziennie przez 5 dni. W niektórych przypadkach lekarz może zalecić dożylne podanie leku w dawce dobowej do 1200 mcg;
• Zapobieganie powikłaniom po operacji trzustki: 100-200 mcg podskórnie. Pierwszą dawkę podaje się 1-2 godziny przed laparotomią, po zabiegu - 3 razy dziennie przez 5-7 dni;
• Zahamowanie krwawienia z wrzodów: 25-50 mcg/godz. w postaci wlewu dożylnego, przebieg – 5 dni;
• Tamowanie krwawień z żylaków przełyku i żołądka: 25-50 mcg/godz. w ciągłym wlewie dożylnym, przebieg leczenia – 5 dni;
• Akromegalia: dawka początkowa – 50-100 mcg podskórnie co 8 lub 12 godzin. W przypadku nieskuteczności (docelowe stężenie hormonu wzrostu jest mniejsze niż 2,5 ng/ml, a wartość IGF-1 mieści się w granicach normy) pojedynczą dawkę zwiększa się do 300 mcg. Maksymalna dopuszczalna dzienna dawka wynosi 1500 mcg. U pacjentów otrzymujących oktreotyd w stałej dawce należy oznaczać stężenie hormonu wzrostu co 6 miesięcy. Jeżeli po 3 miesiącach leczenia nie nastąpi wystarczające zmniejszenie tego wskaźnika i poprawa przebiegu klinicznego choroby, należy odstawić Octreotide;
• Nowotwory układu hormonalnego żołądkowo-jelitowo-trzustkowego: dawka początkowa – 50 mcg 1-2 razy dziennie, w razie potrzeby stopniowo zwiększana do 100-200 mcg 3 razy dziennie podskórnie. W przypadku nieskuteczności (ocenianej na podstawie danych dotyczących uzyskanego efektu klinicznego, stężenia hormonów wytwarzających guz i tolerancji leku) dawkę zwiększa się do 300 mcg podskórnie 1-2 razy dziennie. W wyjątkowych przypadkach istnieje możliwość dalszego zwiększenia dawki – do 300-600 mcg 3 razy dziennie. Lekarz dobiera dawki podtrzymujące indywidualnie dla każdego pacjenta. Jeśli w przypadku rakowiaków leczenie maksymalną tolerowaną dawką okaże się nieskuteczne w ciągu 1 tygodnia, należy przerwać stosowanie leku Octreotide.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby wymagają dostosowania dawki podtrzymującej.

Zasady podawania podskórnego oktreotydu:

• Dokładnie sprawdź ampułkę pod kątem obecności obcych zanieczyszczeń i zmian koloru w roztworze;
• Ogrzej ampułkę do temperatury pokojowej;
• Otworzyć ampułkę bezpośrednio przed podaniem;
• Wyrzucić niewykorzystaną ilość roztworu;
• Nie wstrzykiwać w to samo miejsce w krótkich odstępach czasu.

Zasady podawania kroplówki dożylnej:

• Dokładnie sprawdź ampułkę pod kątem obcych zanieczyszczeń i zmian koloru;
• Ogrzej roztwór do temperatury pokojowej;
• Do rozcieńczenia użyj 0,9% chlorku sodu (np. 1 ampułkę 600 mcg rozcieńcza się 60 ml soli fizjologicznej);
• Przygotować roztwór do wstrzykiwań bezpośrednio przed podaniem;
• W razie potrzeby po rozcieńczeniu przechowywać nie dłużej niż 24 godziny w lodówce (w temperaturze od 2 do 8 °С).

Skutki uboczne

Kryteria oceny częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często – nie więcej niż 1 przypadek na 10, często – ≥1/100, ale<1/10, иногда – ≥1/1000, но <1/100.

Działania niepożądane zidentyfikowane podczas badań klinicznych oktreotydu:

• Z układu pokarmowego: bardzo często - biegunka lub zaparcia, wzdęcia, nudności, bóle brzucha; często - stolce tłuszczowe, zmiana koloru stolca, uczucie pełności lub ciężkości w jamie brzusznej, miękka konsystencja stolca, zaburzenia dyspeptyczne, anoreksja, wymioty;
• Z układu wątrobowo-żółciowego: kamienie żółciowe (kamica żółciowa); często - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, hiperbilirubinemia, tworzenie mikrokryształów cholesterolu z powodu naruszenia stabilności koloidalnej żółci;
• Z układu sercowo-naczyniowego: często – bradykardia; czasami - tachykardia;
• Z układu hormonalnego: bardzo często – hiperglikemia; często - hipoglikemia, upośledzona tolerancja glukozy, niedoczynność tarczycy, dysfunkcja tarczycy (objawiająca się spadkiem poziomu hormonu tyreotropowego, całkowitej i wolnej tyroksyny);
• Z układu oddechowego: często – duszność;
• Z układu nerwowego: bardzo często – ból głowy; często - zawroty głowy;
• Reakcje dermatologiczne: często - wysypka, swędzenie, wypadanie włosów;
• Reakcje miejscowe: bardzo często – ból w miejscu wstrzyknięcia;
• Inne: czasami – odwodnienie.

Nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego następujących działań niepożądanych związanych ze stosowaniem oktreotydu:

• Z układu wątrobowo-żółciowego: cholestaza, żółtaczka, cholestatyczne zapalenie wątroby, ostre zapalenie wątroby bez cholestazy, żółtaczka cholestatyczna, ostre zapalenie trzustki, podwyższony poziom gamma-glutamylotransferazy i fosfatazy alkalicznej;
• Z układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne;
• Z układu sercowo-naczyniowego: arytmie;
• Reakcje dermatologiczne: pokrzywka.

Przedawkować

Główne objawy: uczucie uderzenia krwi do twarzy, krótkotrwałe zwolnienie akcji serca, kurczowy ból brzucha, uczucie pustki w żołądku, nudności, biegunka.

Terapia: objawowa.

Specjalne instrukcje

Kobiety w wieku rozrodczym chore na akromegalię powinny w trakcie leczenia stosować skuteczne metody antykoncepcji, ponieważ wraz ze spadkiem poziomu hormonu wzrostu i normalizacją poziomu IGF-1 pod wpływem oktreotydu możliwe jest przywrócenie funkcji rozrodczych.

Przy długotrwałym leczeniu konieczne jest monitorowanie czynności tarczycy.

U pacjentów, u których w przeszłości występował niedobór witaminy B12, konieczne jest monitorowanie poziomu kobalaminy w organizmie.

Przed przepisaniem leku Octreotide pacjentów należy skierować na badanie ultrasonograficzne pęcherzyka żółciowego. W przypadku wykrycia kamieni lek można przepisać po dokładnej ocenie oczekiwanych korzyści z terapii i możliwych zagrożeń. Badania kontrolne należy wykonywać co 6-12 miesięcy w trakcie leczenia.

Jeżeli w trakcie leczenia zostaną wykryte kamienie:

• Bezobjawowo: po ocenie stosunku korzyści do ryzyka można odstawić lek lub kontynuować terapię. Nie ma potrzeby podejmowania żadnych działań, wymagane jest częstsze monitorowanie;
• W przypadku objawów klinicznych: można przerwać stosowanie leku lub kontynuować leczenie po ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Pacjenci wymagają standardowego leczenia kamicy żółciowej (w tym preparatami kwasów żółciowych) i regularnej kontroli USG.

Pacjenci z guzami przysadki wydzielającymi hormon wzrostu wymagają ścisłej obserwacji lekarskiej podczas leczenia, ponieważ lek może powodować powiększenie guza i poważne powikłania, takie jak zwężenie pola widzenia. Jeżeli tak się stanie, należy rozważyć zastosowanie innych metod leczenia.

Oktreotyd może zakłócać wchłanianie tłuszczów w jelitach.

W przypadku wystąpienia bradykardii należy rozważyć zmniejszenie dawki antagonistów kanałów wapniowych, beta-blokerów lub leków wpływających na gospodarkę wodno-elektrolitową.

Należy pamiętać, że Oktreotyd nie jest lekiem przeciwnowotworowym, w związku z czym nie pomaga w leczeniu guzów wydzielania wewnętrznego trzustki i przewodu pokarmowego.

Podczas leczenia nowotworów endokrynnych przewodu żołądkowo-jelitowego i trzustki w niektórych przypadkach możliwy jest nagły nawrót. Jeśli podczas stosowania oktreotydu rozwinie się insulinoma, czas trwania i nasilenie hipoglikemii może się wydłużyć. Takich pacjentów należy ściśle monitorować, zwłaszcza po każdej zmianie dawki leku.

Oktreotyd wpływa na stężenie glukozy we krwi. Wahania można zmniejszyć podając lek częściej, w mniejszych dawkach. W cukrzycy typu 1 lek może zmniejszać zapotrzebowanie na insulinę, w cukrzycy typu 2 (z częściowo zachowanym wydzielaniem insuliny) i u pacjentów bez cukrzycy może prowadzić do rozwoju hiperglikemii poposiłkowej. Z tego powodu pacjenci chorzy na cukrzycę wymagają monitorowania poziomu glukozy we krwi i leczenia przeciwcukrzycowego.

Pacjenci muszą również monitorować stężenie glukozy we krwi po krwawieniu z żylaków żołądka lub przełyku, ponieważ w tym przypadku zwiększa się ryzyko rozwoju cukrzycy typu 1.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i skomplikowanych mechanizmów

Ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania wszelkich prac wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

• Ciąża: stosowanie Oktreotydu jest możliwe wyłącznie pod ścisłymi wskazaniami, po ocenie stosunku oczekiwanych korzyści do możliwego ryzyka;
• Okres laktacji: leczenie jest przeciwwskazane.

Używaj w dzieciństwie

W przypadku zaburzeń czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowywania dawki oktreotydu.

Na zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się dostosowanie dawki podtrzymującej oktreotydu.

Stosować w starszym wieku

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawkowania.

Interakcje leków

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków metabolizowanych przez układ cytochromu P 450 i mających wąski zakres stężeń terapeutycznych (np. chinidyna czy terfenadyna), ponieważ wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

Oktreotyd zmniejsza wchłanianie cyklosporyny, zwiększa biodostępność bromokryptyny, spowalnia wchłanianie cymetydyny, zmniejsza metabolizm leków metabolizowanych przy udziale enzymów układu cytochromu P 450.

W przypadku jednoczesnego stosowania następujących leków konieczna jest modyfikacja ich dawek: insuliny, doustnych leków hipoglikemizujących, glukagonu, blokerów kanału wapniowego, beta-blokerów i leków moczopędnych.

Analogi

Analogami Oktreotydu są: Octreotide Fsynthesis, Octride, Octretex, Sandostatin, Somatostatin, Diferelin, Sermorelin.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci i chronić przed światłem, w temperaturze 8-25 şС.

Okres przydatności do spożycia – 5 lat.

Oktreotyd jest syntetyczną pochodną naturalnego hormonu somatostatyny, charakteryzującą się podobnym do niego działaniem farmakologicznym, ale znacznie dłuższym czasem działania; hamuje wydzielanie tyreotropiny, serotoniny, gastryny, insuliny, glukagonu, hormonu wzrostu, zarówno patologicznie podwyższone, jak i spowodowane czynnikami zewnętrznymi (arginina, spożycie pokarmu, hipoglikemia insulinowa itp.).

Forma i skład wydania

Postacie dawkowania Oktreotydu:

• Roztwór do podawania dożylnego i podskórnego w dawce 50 i 100 mcg: bezbarwna, przezroczysta ciecz, bezwonna (1 ml w ampułce, 5 ampułek (50 mcg) w opakowaniu paskowym; 5 ampułek (100 mcg) w opakowaniu paskowym; w w kartonie opakowanie 1 lub 2 opakowania);
• Roztwór do podawania dożylnego i podskórnego w dawce 300 i 600 mcg: bezbarwna, przezroczysta ciecz, bezwonna (1 ml w ampułce z ciemnego szkła z pierścieniem napinającym do otwierania lub z punktem pęknięcia, lub w ampułce ze szkła bezbarwnego oznaczonego dwoma zielone paski; w blistrze 1 lub 2 ampułki, w pudełku tekturowym 1 opakowanie; w blistrze 5 ampułek, w pudełku tekturowym 1 lub 2 opakowania).

Skład 1 ml roztworu do podawania dożylnego i podskórnego w dawce 50 i 100 mcg:

• Substancja czynna: oktreotyd – 50 i 100 mcg;

Skład 1 ml roztworu do podawania dożylnego i podskórnego w dawce 300 i 600 mcg:

• Substancja czynna: octan oktreotydu w przeliczeniu na oktreotyd – 300 i 600 mcg;
• Dodatkowe składniki: woda do wstrzykiwań, chlorek sodu.

Wskazania do stosowania

• Ostre zapalenie trzustki (w dawce 50 i 100 mcg);
• Wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy, aby zatrzymać krwawienie (w dawce 50 i 100 mcg);
• Akromegalia (w celu opanowania głównych objawów zmiany oraz obniżenia poziomu hormonu wzrostu i insulinopodobnego czynnika wzrostu-1 (IGF-1); w przypadku niewystarczającej skuteczności lub niemożności leczenia chirurgicznego lub radioterapii; jeśli pacjent odmawia operacji lub do krótkotrwałego leczenia w okresach pomiędzy cyklami radioterapii do czasu pełnego uzyskania jej efektu);
• Wydzielające guzy endokrynne trzustki i przewodu pokarmowego w celu opanowania objawów (rakowiaki (z obecnością zespołu rakowiaka), glukagonoma, VIPoma, gastrinoma/zespół Zollingera-Ellisona (w połączeniu z blokerami receptora histaminowego H2 i inhibitorami pompy protonowej) ), insulinoma (w tym do leczenia podtrzymującego i kontroli hipoglikemii przed zabiegiem), somatoliberyny).

Roztwór stosuje się w leczeniu i zapobieganiu powikłaniom w okresie pooperacyjnym na narządach jamy brzusznej, a także u pacjentów z marskością wątroby w celu tamowania krwawień i zapobiegania nawrotom krwawień z żylaków żołądka i przełyku. Stosowanie leku jest możliwe w połączeniu z określonymi środkami terapeutycznymi (na przykład skleroterapią endoskopową).

Przeciwwskazania

• Dzieci i młodzież do 18 roku życia;
• Nadwrażliwość na składniki leku.

Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością w przypadku kamicy żółciowej (kamicy żółciowej) i cukrzycy. Brak doświadczenia w stosowaniu produktu w czasie ciąży. W rezultacie Octreotide zaleca się kobietom w ciąży stosować wyłącznie wtedy, gdy oczekiwana korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

W przypadku konieczności podawania leku w okresie laktacji należy unikać karmienia piersią (nie wiadomo, czy lek przenika do mleka matki).

Sposób użycia i dawkowanie

Oktreotyd stosuje się podskórnie i dożylnie.

W leczeniu ostrego zapalenia trzustki podaje się 100 mcg roztworu podskórnie 3 razy dziennie przez 5 dni, dopuszcza się także infuzję dożylną w dawce nie większej niż 1200 mcg na dobę.

Aby zatrzymać krwawienie z żylaków przełyku lub wrzodów trawiennych, przepisuje się długotrwałe wlewy dożylne w dawce 25–50 mcg/godzinę przez 5 dni.

Aby zapobiec powikłaniom po operacji trzustki, lek podaje się podskórnie. Pierwszą iniekcję w dawce 100-200 mcg wykonuje się 1-2 godziny przed laparotomią, a kolejne wstrzyknięcia w dawce 100-200 mcg po zabiegu, 3 razy dziennie codziennie przez 5-7 dni.

W przypadku akromegalii zaleca się podawanie podskórne 300 mcg oktreotydu w odstępach co 8 lub 12 godzin; dawkę tę przepisuje się w przypadku braku efektu podczas leczenia początkowego (roztwór 50-100 mcg w odstępach co 8 lub 12 godzin). Skuteczność leczenia określa się biorąc pod uwagę miesięczne stężenie hormonu wzrostu we krwi, tolerancję leku i objawy kliniczne. Aby osiągnąć pożądany efekt, w razie potrzeby można zastosować lek w dawce przekraczającej 300 mcg, ale nie większej niż 1500 mcg na dzień.

Jeżeli w ciągu 3 miesięcy terapii nie nastąpi poprawa obrazu klinicznego i wystarczające obniżenie poziomu hormonu wzrostu, stosowanie leku jest niewłaściwe.

W przypadku nowotworów układu hormonalnego żołądkowo-jelitowo-trzustkowego lek podaje się podskórnie. Początkowa dawka Octreotide wynosi 50 mcg, stosowana 1-2 razy dziennie, w przyszłości istnieje możliwość zwiększenia dawki do 100-200 mcg z częstotliwością podawania 3 razy dziennie. Jeżeli terapia wstępna jest nieskuteczna, oceniana na podstawie stężenia hormonów wytwarzanych przez nowotwór, tolerancji leku i uzyskanego efektu klinicznego, przepisuje się zastrzyki podskórne w dawce 300 mcg 1-2 razy dziennie. W wyjątkowych przypadkach dopuszczalne jest stopniowe zwiększanie dawki do 300–600 mcg podawane 3 razy dziennie. Jeżeli podczas leczenia rakowiaków lekiem Octreotyd w maksymalnej tolerowanej dawce nie zaobserwowano efektu terapeutycznego w ciągu 7 dni, leczenie należy przerwać.

Osoby w podeszłym wieku, a także pacjenci z czynnościowymi zaburzeniami czynności nerek nie wymagają dostosowania dawkowania.

Przepisując dożylny wlew kroplowy leku, zawartość ampułki w dawce 600 mcg należy rozpuścić w 60 ml fizjologicznego roztworu chlorku sodu (0,9%). Rozcieńczone roztwory należy podać natychmiast po przygotowaniu (w celu uniknięcia skażenia mikrobiologicznego). Jeżeli nie jest możliwe użycie leku bezpośrednio po rozcieńczeniu, można go przechowywać w temperaturze 2-8°C nie dłużej niż 24 godziny (całkowity czas od momentu rozcieńczenia do zakończenia podawania).

Skutki uboczne

• Układ pokarmowy: bardzo często – wzdęcia, zaparcia, nudności, bóle brzucha, biegunka; często - anoreksja, zmiana koloru/miękkiej konsystencji stolca, stolce tłuszczowe, uczucie ciężkości/pełności w jamie brzusznej, wymioty, zaburzenia dyspeptyczne;
• Układ hormonalny: bardzo często – hiperglikemia; często – niedoczynność tarczycy, zaburzenia pracy tarczycy (obniżenie poziomu wolnej i całkowitej tyroksyny oraz hormonu tyreotropowego); upośledzona tolerancja glukozy, hipoglikemia;
• Układ wątrobowo-żółciowy: bardzo często - powstawanie kamieni żółciowych (kamica żółciowa); często - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, hiperbilirubinemia, upośledzona stabilność koloidalna żółci, zapalenie pęcherzyka żółciowego;
• Układ nerwowy: bardzo często – ból głowy; często - zawroty głowy;
• Układ sercowo-naczyniowy: często – bradykardia; czasami - tachykardia;
• Układ oddechowy: często – duszność;
• Skóra: często – swędzenie, wysypka, wypadanie włosów;
• Zaburzenia ogólne i reakcje miejscowe: bardzo często – ból w miejscu wstrzyknięcia; czasami – odwodnienie.

Ponadto podczas stosowania leku w praktyce klinicznej zaobserwowano następujące działania niepożądane (niezależnie od obecności związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem leku): żółtaczka cholestatyczna, cholestaza, żółtaczka, cholestatyczne zapalenie wątroby, ostre zapalenie wątroby bez cholestaza, ostre zapalenie trzustki, podwyższony poziom transferazy gamma-glutamylowej (GGT) i fosfatazy alkalicznej (ALP), arytmia, reakcje alergiczne, pokrzywka, reakcje anafilaktyczne.

Przy podskórnych wstrzyknięciach oktreotydu w dawce dziennej 3000–30 000 mcg, podzielonej na kilka wstrzyknięć, nie stwierdzono żadnych nowych działań niepożądanych (poza wymienionymi powyżej) u pacjentów z nowotworami.

Przy losowym podaniu dożylnym leku w dawce 2400–6000 mcg na dobę (z szybkością 100–250 mcg/h) lub podskórnym podaniu 1500 mcg 3 razy na dobę obserwowano następujące reakcje: utratę masy ciała, zaburzenia żołądkowo-jelitowe kwasica, powiększenie wątroby, letarg, osłabienie, biegunka, stłuszczenie wątroby, zapalenie trzustki, niedotlenienie mózgu, nagłe zatrzymanie akcji serca, obniżone ciśnienie krwi, rozwój arytmii. Leczenie jest objawowe.

Specjalne instrukcje

U pacjentów chorych na cukrzycę przyjmujących insulinę w trakcie leczenia można zaobserwować zmniejszenie zapotrzebowania na insulinę.

Przed rozpoczęciem leczenia, a także w jego trakcie, zaleca się wykonywanie badania USG pęcherzyka żółciowego w odstępach 6-12 miesięcy.

W przypadku wykrycia kamieni żółciowych przed rozpoczęciem terapii, kwestia stosowania leku jest ustalana indywidualnie, po rozważeniu potencjalnych korzyści terapii i ryzyka wystąpienia ewentualnych powikłań związanych z obecnością kamieni.

Występowanie działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego można ograniczyć podając oktreotyd przed snem lub pomiędzy posiłkami.

Przy długim przebiegu należy monitorować czynność tarczycy.

W rzadkich przypadkach podczas leczenia nowotworów endokrynnych przewodu pokarmowego i trzustki może nastąpić nagły nawrót objawów choroby.

W przypadku stosowania oktreotydu u pacjentów, u których w przeszłości występował niedobór witaminy B12 (kobalaminy), zaleca się monitorowanie jej zawartości w organizmie (pogarsza się wchłanianie kobalaminy).

Aby zmniejszyć dyskomfort i ból w miejscu wstrzyknięcia, zaleca się przed użyciem ogrzać roztwór do temperatury pokojowej i wstrzyknąć go w mniejszej objętości. Należy unikać wstrzykiwania leku w krótkich odstępach czasu w to samo miejsce.

Interakcje leków

Wpływ oktreotydu na jednocześnie przyjmowane substancje/leki:

• Cyklosporyna – zmniejsza jej wchłanianie;
• Bromokryptyna – zwiększa jej biodostępność;
• Cymetydyna – spowalnia jej wchłanianie;
• Leki metabolizowane przez układ cytochromu P450 (terfenadyna, chinidyna) spowalniają ich metabolizm.

Łącząc oktreotyd z lekami moczopędnymi, doustnymi lekami hipoglikemizującymi, insuliną, blokerami „wolnych” kanałów wapniowych i beta-blokerami konieczne jest dostosowanie schematu dawkowania.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią i światłem, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze od 8 do 25°C.

Okres przydatności do spożycia – 5 lat.

Nazwa łacińska: Oktreotyd
Kod ATX: H01CB02
Substancja aktywna: Oktreotyd
Producent: F-Sintez, Rosja
Warunki wydania z apteki: Na receptę

Oktreotyd jest lekiem charakteryzującym się działaniem podobnym do somatostatyny.

Wskazania do stosowania

Stosowanie Oktreotydu przeznaczone jest dla:

• Ostry przebieg zapalenia trzustki (faza enzymatyczna)
• Nowotwory narządów układu hormonalnego (gastrinoma, insulinoma, glukagonoma i VIPoma)
• Otwarcie krwawienia z przewodu pokarmowego w obecności zmian wrzodziejących, a także środki zapobiegawcze w przypadku żylaków przełyku, powikłanych marskością wątroby
• Akromegalia
• Zapobieganie możliwym powikłaniom w narządach jamy brzusznej po operacjach
• Zapobieganie krwawieniom z żołądka (szczególnie z okolicy serca).

Mieszanina

1 ml leku zawiera 100 mcg głównego składnika aktywnego, jakim jest oktreotyd. Substancje pomocnicze to:

• Chlorek sodu
• Woda oczyszczona.

Właściwości lecznicze

Lek Octreotide jest sztucznym analogiem substancji takiej jak somatostatyna, ma te same właściwości farmakologiczne, ale charakteryzuje się przedłużonym efektem terapeutycznym. Warto zauważyć, że nazwa handlowa i międzynarodowa (nazwa) leku jest taka sama.

Lek ten hamuje proces wytwarzania hormonu wzrostu, w tym patologiczny i wywołany hipoglikemią insulinozależną, nadmiernym wysiłkiem fizycznym lub argininą. Wraz z tym zostaje zahamowana produkcja nie tylko insuliny i glukagonu, ale także gastryny i serotoniny (zaburzona na skutek zmian patologicznych lub wywołana przez żywność).

Stosowanie oktreotydu pomaga hamować wytwarzanie:

• Glukagon z insuliną, której przyczyną jest arginina
• Tyreotropina, wywołana wysokim poziomem hormonu tarczycy.

U osób przygotowujących się do zabiegu operacyjnego na trzustce ryzyko wystąpienia poważnych powikłań (przetoki, posocznica, ropnie, rozwój ostrego zapalenia trzustki) po operacji jest niskie, jeśli lek był przyjmowany przed i bezpośrednio po zabiegu.

Aby zatrzymać krwawienie i zapobiec jego wystąpieniu u osób z marskością wątroby i żylakami, zaleca się prowadzenie leczenia skojarzonego Octreotydem i innymi lekami wchodzącymi w skład terapii stwardniającej, hemostatycznej.

Lek po wstrzyknięciu pod skórę wchłania się dość szybko. Jego najwyższe stężenie we krwi obserwuje się w ciągu pół godziny po wstrzyknięciu.

Połączenie z białkami osocza wynosi 65%. Okres półtrwania produktów przemiany materii po podaniu podskórnym leku wynosi około 100 minut, po podaniu dożylnym aktywny składnik roztworu jest wydalany w dwóch fazach, których czas trwania wynosi 10 i 90 minut. Metabolity są wydalane z organizmu przez jelita i nerki. Całkowity klirens wynosi około 160 ml/min.

U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się zmniejszenie całkowitego klirensu, podczas gdy okres półtrwania metabolitów nieznacznie się wydłuża. Warto zauważyć, że u osób cierpiących na ciężką niewydolność nerek stwierdza się zwiększony klirens.

Formularz zwolnienia

Oktreotyd występuje w postaci przezroczystego i prawie bezbarwnego roztworu, który nie ma wyraźnego aromatu. Jedna ampułka zawiera 1 ml roztworu leczniczego. Wewnątrz pudełka tekturowego znajduje się 1 lub 2 blistry. pakiety mieszczące 5 amperów.

Oktreotyd: szczegółowe instrukcje użytkowania

Cena: od 600 do 3616 rubli.

Zastrzyki wykonuje się zarówno pod skórę, jak i bezpośrednio do żyły.

Zwykle przepisywane są następujące dawki leków:

• Schemat stosowania Octreotydu w zapaleniu trzustki: 100 mcg podskórnie trzy razy dziennie, czas trwania leczenia wynosi 5 dni, najwyższy efekt terapeutyczny rejestruje się w ciągu pierwszych dwóch dni; możliwe jest także podanie leku dożylnie (dawka dzienna – do 1200 mcg)
• Zapobieganie powikłaniom pooperacyjnym: 100 mcg przed zabiegiem, następnie 100 mcg 3 razy na dobę, całkowity czas terapii – 7 dni.
• Zahamowanie krwawienia z żołądka w przypadku żylaków przełyku: roztwór wstrzykuje się dożylnie z szybkością 25-50 mcg/godz., terapia trwa 5 dni.
• Zmiany wrzodziejące przewodu pokarmowego: do żyły (wlew) z szybkością 25 mcg/godz., wskazane jest leczenie pięciodniowe.

Stosować w czasie ciąży i ciąży

W tej chwili nie ma wiarygodnych danych na temat wpływu leku na organizm kobiety i dziecka.

Leczenie tej grupy pacjentów powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza, aby zapobiec rozwojowi powikłań.

Przeciwwskazania

Nie należy rozpoczynać leczenia lekiem w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną.

Leki są przepisywane ze szczególną ostrożnością osobom chorym na cukrzycę, a także kamicę żółciową.

Środki ostrożności

U pacjentów w podeszłym wieku konieczne będzie dostosowanie dawki leku (zmniejszenie jej).

W miejscu wstrzyknięcia może być odczuwalne pieczenie, lekki świąd, przekrwienie i obrzęk.

Aby zmniejszyć dyskomfort podczas wstrzykiwania leku, zaleca się ogrzanie roztworu do temperatury pokojowej i wstrzykiwanie go tak powoli, jak to możliwe.

Zastrzyki można wykonywać przy użyciu innych leków, ale każdą kolejną procedurę należy wykonać po kilku godzinach.

Osoby chore na cukrzycę przyjmujące insulinę będą musiały dostosować przepisaną dawkę. Aby znormalizować poziom insuliny we krwi, zaleca się częste podawanie leku, ale w minimalnych dawkach. W przypadku cukrzycy typu 1 podczas leczenia oktreotydem zapotrzebowanie na insulinę może gwałtownie się zmniejszyć, a u pacjentów z cukrzycą typu 2 może rozwinąć się hiperglikemia poposiłkowa. Dlatego należy monitorować poziom cukru we krwi i stosować niezbędne leczenie przeciwcukrzycowe.

W przypadku wykrycia u pacjenta kamicy żółciowej przed rozpoczęciem leczenia decyzję o podaniu oktreotydu podejmuje się indywidualnie (uwzględnia się prawdopodobne korzyści i przewidywane ryzyko).

Aby zmniejszyć nasilenie działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, konieczne będzie zastrzyki pomiędzy głównymi posiłkami lub przed snem.

Interakcje międzylekowe

Lek znacznie zmniejsza wchłanianie takich leków jak cyklosporyna i cymetydyna.

W przypadku konieczności stosowania leków moczopędnych, insuliny, leków hipoglikemizujących, antagonistów wapnia, beta-blokerów należy dostosować ich dawkowanie.

Przy jednoczesnym podawaniu bromokryptyny obserwuje się wzrost jej biodostępności.

Leki podlegające procesowi metabolizacji przy udziale specyficznych izoenzymów cytochromu P450 i charakteryzujące się wąskim zakresem dawkowania są przepisywane ze szczególną ostrożnością.

Kompatybilność z alkoholem

Alkohol może hamować produkcję niektórych hormonów, dlatego picie alkoholu w trakcie leczenia jest przeciwwskazane.

Skutki uboczne

Można zaobserwować reakcje ze strony przewodu pokarmowego: silne nudności prowadzące do wymiotów, rozwój anoreksji, kurczowe bóle brzucha, wzmożone tworzenie się gazów w jelitach, stolce tłuszczowe i luźne stolce. Podczas leczenia może zwiększyć się wydalanie lipidów z kałem, ale ryzyko wystąpienia zespołu złego wchłaniania nie wzrasta. Bardzo rzadko obserwuje się objawy charakterystyczne dla niedrożności jelit. Możliwe jest, że zapalenie wątroby rozwinie się bez cholestazy i hiperbilirubinemii. Przy długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się kamica żółciowa. W niektórych przypadkach rejestruje się zaostrzenie zapalenia trzustki (w pierwszych godzinach po zaprzestaniu przyjmowania leku).

Układ sercowo-naczyniowy może również reagować na leczenie oktreotydem – pojawia się bradykardia lub arytmia.

Metabolizm lipidów: może rozwinąć się tolerancja glukozy (szczególnie po jedzeniu), ta reakcja organizmu wiąże się z zahamowaniem produkcji insuliny, hiper- lub hipoglikemią.

Reakcje miejscowe: ból w miejscu wstrzyknięcia, przekrwienie, obrzęk, swędzenie i silne pieczenie. Objawy te znikają samoistnie po 15 minutach.

Inne skutki uboczne: alergie, łysienie.

Przedawkować

Może wystąpić krótkotrwałe zmniejszenie częstości akcji serca, odnotowuje się ból spastyczny, zaczerwienienie skóry twarzy, biegunkę i zmiany w stolcu. Zalecane jest leczenie objawowe. Po ustąpieniu ostrych objawów należy zasięgnąć porady lekarza.

Warunki przechowywania i trwałość

Okres ważności ampułek wynosi 5 lat. W trakcie stosowania ampułki można przechowywać do 2 tygodni. w temperaturze pokojowej.

Analogi

Novartis Pharma, Szwajcaria

Cena od 1129 do 2237 rub.

Sandostatin jest importowanym analogiem Oktreotydu, ale jest wytwarzany w postaci roztworu, a także mikrosfer do przygotowania zawiesiny. Lek stosowany w kompleksowym leczeniu chorób gastroenterologicznych.

Plusy:

• Zmniejsza wydzielanie gastryny i insuliny
• Dostępny w dwóch postaciach dawkowania
• Utrzymuje normoglikemię.

Wady:

• Może powodować rozwój hiperbilirubinemii
• Dostępne na receptę
• Nie można wykluczyć rozwoju patologii wątroby i wystąpienia biegunki.

Ipsen Pharma, Francja

Cena od 2441 do 21010 rub.

Diferelin to lek hormonalny, którego substancją czynną jest triptorelina. Przepisywany na niepłodność u kobiet, wczesne dojrzewanie, endometriozę, onkopatologie układu rozrodczego i obniżoną potencję. Diferelin produkowany jest w postaci liofilizatu do sporządzania roztworu lub zawiesiny.

Plusy:

• Wysoce skuteczny w leczeniu niepłodności u kobiet
• Łatwy w użyciu
• Można stosować z innymi lekami.

Wady:

• Drogi
• Dostępny wyłącznie na receptę
• Przeciwwskazane w czasie ciąży, karmienia piersią.

Analog somatostatyny. Lek do intensywnej terapii w gastroenterologii

Substancja aktywna

Oktreotyd (jako octan)

Forma wydania, skład i opakowanie

Substancje pomocnicze: - 9 mg, woda do wstrzykiwań - do 1 ml.

Roztwór do podawania dożylnego i podskórnego przezroczysty, bezbarwny, bezwonny.

Substancje pomocnicze: chlorek sodu – 9 mg, woda do wstrzykiwań – do 1 ml.

1 ml - ampułki (1) - opakowanie komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
1 ml - ampułki (2) - opakowanie komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
1 ml - ampułki (5) - opakowanie komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
1 ml - ampułki (5) - opakowanie komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Oktreotyd jest syntetycznym analogiem somatostatyny, która jest pochodną naturalnego hormonu somatostatyny i ma podobne działanie farmakologiczne, ale znacznie dłuższy czas działania. Oktreotyd hamuje wydzielanie hormonu wzrostu (GH), zarówno patologicznie zwiększone, jak i wywołane przez argininę, wysiłek fizyczny i hipoglikemię insulinową. Lek hamuje także wydzielanie insuliny, glukagonu, gastryny, zarówno patologicznie zwiększone, jak i spowodowane spożyciem pokarmu; hamuje także wydzielanie insuliny i glukagonu stymulowane argininą. Oktreotyd hamuje wydzielanie tyreotropiny wywołane przez hormon uwalniający tyreotropinę.

W odróżnieniu od somatostatyny oktreotyd w większym stopniu hamuje wydzielanie GH niż insuliny, a jego podaniu nie towarzyszy późniejsze nadmierne wydzielanie hormonów (np. GH u pacjentów z akromegalią).

U pacjentów z akromegalią oktreotyd zmniejsza stężenie GH i insulinopodobnego czynnika wzrostu (IGF-1) we krwi. U 90% pacjentów obserwuje się zmniejszenie stężenia GH o 50% i więcej, natomiast u około połowy pacjentów osiąga się stężenie GH na poziomie co najmniej 5 ng/ml. U większości pacjentów z akromegalią oktreotyd zmniejsza nasilenie bólu głowy, obrzęku tkanek miękkich, nadmiernej potliwości, bólu stawów i parestezji. U pacjentów z dużymi gruczolakami przysadki leczenie oktreotydem może prowadzić do pewnego zmniejszenia wielkości guza.

W celu wydzielania guzów układu hormonalnego żołądkowo-jelitowo-trzustkowego, w przypadkach niewystarczającej skuteczności terapii (operacja, embolizacja tętnicy wątrobowej, chemioterapia, w tym streptozotocyna itp.) podanie oktreotydu może prowadzić do poprawy przebiegu choroby . Zatem w rakowiakach stosowanie oktreotydu może prowadzić do zmniejszenia nasilenia uczucia zaczerwienienia i biegunki, czemu w wielu przypadkach towarzyszy zmniejszenie stężenia serotoniny w osoczu i wydalanie kwasu 5-hydroksyindolooctowego przez nerki. W przypadku nowotworów charakteryzujących się nadprodukcją wazoaktywnego peptydu jelitowego (VIP) zastosowanie oktreotydu u większości pacjentów prowadzi do zmniejszenia nasilenia biegunki wydzielniczej, a co za tym idzie, do poprawy jakości życia pacjenta. Jednocześnie następuje zmniejszenie współistniejących zaburzeń równowagi elektrolitowej, na przykład hipokaliemii, co umożliwia anulowanie dojelitowego i pozajelitowego podawania płynów i elektrolitów. U części pacjentów progresja guza ulega spowolnieniu lub zatrzymaniu, zmniejsza się jego wielkość, podobnie jak wielkość przerzutów do wątroby. Poprawie klinicznej towarzyszy zwykle zmniejszenie stężenia wazoaktywnego peptydu jelitowego (VIP) w osoczu lub jego normalizacja. W przypadku glukagonoma zastosowanie oktreotydu prowadzi do zmniejszenia rumienia wędrującego. Oktreotyd nie ma istotnego wpływu na nasilenie hiperglikemii w cukrzycy, natomiast zapotrzebowanie na insulinę lub doustne leki hipoglikemizujące zwykle pozostaje niezmienione. Lek powoduje zmniejszenie biegunki, której towarzyszy wzrost masy ciała. Choć zmniejszenie stężenia glukagonu w osoczu pod wpływem oktreotydu jest przemijające, poprawa kliniczna utrzymuje się na stałym poziomie przez cały okres stosowania leku. U pacjentów z gastrinoma/zespołem Zollingera-Ellisona, stosując oktreotyd w monoterapii lub w skojarzeniu z inhibitorami pompy protonowej lub blokerami receptora histaminowego H2, można zmniejszyć nadmierne wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zmniejszyć stężenie gastryny w żołądku osocze krwi, a także zmniejszają nasilenie biegunki i pływów U pacjentów z insulinoma oktreotyd zmniejsza poziom immunoreaktywnej insuliny we krwi (efekt ten może być krótkotrwały – około 2 godzin). U pacjentów z guzami operacyjnymi oktreotyd może zapewnić przywrócenie i utrzymanie normoglikemii w okresie przedoperacyjnym. U chorych na nieoperacyjne nowotwory łagodne i złośliwe kontrola glikemii może się poprawić bez jednoczesnego długotrwałego spadku stężenia insuliny we krwi.

U pacjentów z rzadkimi nowotworami wytwarzającymi nadmierną produkcję czynnika uwalniającego hormon wzrostu (somatoliberinoma), oktreotyd zmniejsza nasilenie objawów akromegalii. Dzieje się tak na skutek zahamowania wydzielania czynnika uwalniającego hormon wzrostu i samego hormonu wzrostu. W przyszłości przerost przysadki może się zmniejszyć.

W przypadku krwawień z żylaków przełyku i żołądka u pacjentów z marskością wątroby zastosowanie oktreotydu w skojarzeniu ze specyficznym leczeniem (na przykład terapią obliteracyjną) prowadzi do skuteczniejszej kontroli krwawienia i wczesnego ponownego krwawienia, zmniejszenia objętości transfuzji i poprawę przeżycia 5-dniowego. Uważa się, że mechanizm działania oktreotydu jest związany ze zmniejszeniem przepływu krwi w narządach poprzez supresję hormonów wazoaktywnych, takich jak VIP i glukagon.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu podskórnym oktreotyd wchłania się szybko i całkowicie. Cmax oktreotydu w osoczu osiągane jest w ciągu 30 minut.

Dystrybucja

Połączenie z białkami osocza krwi wynosi 65%. Wiązanie oktreotydu z komórkami krwi jest niezwykle nieznaczne.Vd wynosi 0,27 l/kg.

Usuwanie

T1/2 po podskórnym podaniu oktreotydu wynosi 100 minut. Po podaniu dożylnym oktreotyd jest eliminowany w 2 fazach, T1/2 – odpowiednio 10 i 90 minut. Większość oktreotydu jest wydalana przez jelita, około 32% jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Całkowity klirens wynosi 160 ml/min.

Wskazania

Akromegalia: w celu kontrolowania głównych objawów choroby i zmniejszenia poziomu GH i IGF-1 w osoczu w przypadkach, gdy leczenie chirurgiczne lub radioterapia nie dają wystarczającego efektu. Oktreotyd wskazany jest także w leczeniu pacjentów z akromegalią, którzy nie zgadzają się na operację lub mają przeciwwskazania do niej, a także w krótkotrwałym leczeniu w przerwach pomiędzy cyklami radioterapii, do czasu pełnego uzyskania jej efektu.

Guzy wydzielające gruczoły wydzielania wewnętrznego przewodu pokarmowego i trzustki – w celu opanowania objawów:

— rakowiaki z obecnością zespołu rakowiaka;

— VIP-y;

- glukagonoma;

- gastrinoma/zespół Zollingera-Ellisona – zwykle w skojarzeniu z inhibitorami pompy protonowej i blokerami receptora histaminowego H2;

— insulinoma (w celu kontroli hipoglikemii w okresie przedoperacyjnym i w leczeniu podtrzymującym);

- somatoliberinoma (guzy charakteryzujące się nadprodukcją czynnika uwalniającego hormon wzrostu).

Lek nie jest i jego stosowanie nie może prowadzić do wyleczenia tej kategorii pacjentów.

Zatrzymywanie krwawień i zapobieganie nawrotom krwawień z żylaków przełyku i żołądka u pacjentów z marskością wątroby. Oktreotyd stosuje się w połączeniu z określonymi środkami terapeutycznymi, na przykład skleroterapią endoskopową.

Przeciwwskazania

- nadwrażliwość na oktreotyd lub inne składniki leku;

- dzieci poniżej 18 roku życia.

Ostrożnie: kamica żółciowa (kamica żółciowa); cukrzyca

Dawkowanie

Podskórnie, dożylnie.

Na akromegalię– podskórnie w dawce 300 mcg w odstępach co 8 lub 12 h. Dawkę tę stosuje się w przypadku nieskuteczności terapii początkowej (lek Octreotide, roztwór do wstrzykiwań dożylnych i podskórnych, 50-100 mcg w odstępach co 8 lub 12 godzin ). Nieskuteczność terapii wstępnej ocenia się na podstawie comiesięcznych oznaczeń stężenia GH we krwi (stężenie docelowe: GH< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.

U pacjentów otrzymujących oktreotyd w stałej dawce należy oznaczać stężenie GH co 6 miesięcy. Jeżeli po trzech miesiącach leczenia oktreotydem nie nastąpi wystarczające zmniejszenie stężenia GH i poprawa obrazu klinicznego choroby, należy przerwać leczenie.

W przypadku nowotworów układu hormonalnego żołądkowo-jelitowo-trzustkowego: podskórnie w dawce 300 mcg 1-2 razy dziennie. Dawkę tę stosuje się w przypadku nieskuteczności terapii początkowej (Octreotyd, roztwór do podawania dożylnego i podskórnego, 50 mcg 1-2 razy dziennie ze stopniowym zwiększaniem do 100-200 mcg 3 razy dziennie). Niepowodzenie leczenia początkowego ocenia się na podstawie uzyskanej odpowiedzi klinicznej, wpływu na stężenie hormonów wytwarzanych przez nowotwór (w przypadku rakowiaków wpływu na wydalanie kwasu 5-hydroksyindolooctowego przez nerki) oraz tolerancji. W wyjątkowych przypadkach pacjentowi można przepisać dawkę przekraczającą 600 mcg/dobę, dawkę leku można stopniowo zwiększać do 300-600 mcg 3 razy/dobę. Dawki podtrzymujące leku należy dobierać indywidualnie. W przypadku rakowiaków, jeśli leczenie oktreotydem w maksymalnej tolerowanej dawce przez 1 tydzień nie było skuteczne, leczenia nie należy kontynuować.

W przypadku krwawienia z żylaków przełyku i żołądka: Kroplówka dożylna z szybkością 25 mcg/godzinę przez 5 dni.

Stosowanie u określonych grup pacjentów

Nie ma obecnie żadnych danych, które by to potwierdzały starsi ludzie tolerancja oktreotydu jest zmniejszona i wymagana jest zmiana schematu dawkowania.

U pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie jest wymagana modyfikacja schematu dawkowania oktreotydu.

Doświadczenia z oktreotydem w dzieci ograniczony.

Zasady stosowania leku

Podanie podskórne

Pacjenci samodzielnie podający oktreotyd podskórnie powinni otrzymać szczegółowe instrukcje od lekarza lub pielęgniarki.

Przed podaniem roztwór należy ogrzać do temperatury pokojowej – pozwala to zmniejszyć dyskomfort w miejscu wstrzyknięcia. Leku nie należy podawać w to samo miejsce w krótkich odstępach czasu. Ampułki należy otworzyć bezpośrednio przed podaniem leku; niewykorzystaną ilość roztworu należy wyrzucić.

Kroplówka dożylna

Jeżeli konieczne jest podanie oktreotydu dożylnie, zawartość jednej ampułki zawierającej 600 mcg substancji czynnej należy rozcieńczyć w 60 ml 0,9% roztworu chlorku sodu. Oktreotyd w temperaturze poniżej 25°C przez 24 godziny zachowuje stabilność fizyczną i chemiczną w sterylnym 0,9% roztworze chlorku sodu lub 5% roztworze dekstrozy w wodzie. Ponieważ jednak oktreotyd może wpływać na metabolizm glukozy, zaleca się stosowanie 0,9% roztworu chlorku sodu. Przed podaniem dożylnym należy dokładnie sprawdzić ampułkę pod kątem zmian zabarwienia roztworu i obecności obcych cząstek.

Aby uniknąć skażenia mikrobiologicznego, rozcieńczone roztwory należy zużyć bezpośrednio po przygotowaniu. Jeżeli roztwór nie ma być zużyty od razu, należy go przechowywać w temperaturze 2–8°C. Przed podaniem roztwór należy ogrzać do temperatury pokojowej. Całkowity czas pomiędzy rozcieńczeniem, przechowywaniem w lodówce i zakończeniem podawania roztworu nie powinien przekraczać 24 godzin.

Skutki uboczne

Głównymi działaniami niepożądanymi zaobserwowanymi podczas stosowania oktreotydu były działania niepożądane ze strony układu pokarmowego, nerwowego i wątrobowo-żółciowego, a także zaburzenia metaboliczne i rozwój niedoborów żywieniowych.

W badaniach klinicznych najczęstszymi objawami obserwowanymi podczas stosowania leku były biegunka, bóle brzucha, nudności, wzdęcia, bóle głowy, kamienie żółciowe, hiperglikemia i zaparcia. Zawroty głowy, bóle o różnej lokalizacji, upośledzona stabilność koloidalna żółci (tworzenie mikrokryształów cholesterolu), dysfunkcja tarczycy (obniżone stężenie hormonu tyreotropowego, tyroksyny całkowitej i wolnej), miękka konsystencja stolca, zmniejszona tolerancja glukozy, wymioty, osłabienie często obserwowano także hipoglikemię.

Podczas stosowania leku w rzadkich przypadkach można zaobserwować zjawiska przypominające ostrą niedrożność jelit: postępujące wzdęcia, silny ból w okolicy nadbrzusza, napięcie ścian brzucha, ochronę mięśni.

Chociaż wydalanie tłuszczów z kałem może się zwiększyć, dotychczas nie ma dowodów na to, że długotrwałe leczenie oktreotydem może prowadzić do rozwoju niedoborów żywieniowych spowodowanych zespołem złego wchłaniania (złego wchłaniania).

Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki ostrego zapalenia trzustki, które rozwinęło się w pierwszych godzinach lub dniach podskórnego stosowania oktreotydu i ustąpiło po odstawieniu leku. Ponadto podczas długotrwałego stosowania oktreotydu podawanego podskórnie zgłaszano przypadki zapalenia trzustki związanego z kamicą żółciową.

Według badania EKG podczas stosowania leku u pacjentów z akromegalią i zespołem rakowiaka: wydłużenie odstępu QT, odchylenie osi elektrycznej serca, wczesna repolaryzacja, niskonapięciowy typ EKG, przemieszczenie strefy przejściowej, wczesne Obserwowano załamek P oraz niespecyficzne zmiany w odcinku ST i załamku T. Ta kategoria pacjentów cierpi na choroby serca, nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy stosowaniem oktreotydu a występowaniem tych działań niepożądanych.

Do określenia częstości występowania działań niepożądanych stwierdzonych w trakcie badań klinicznych leku zastosowano następujące kryteria: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Z układu pokarmowego: bardzo często - biegunka, ból brzucha, nudności, zaparcia, wzdęcia; często - zaburzenia dyspeptyczne, wymioty, uczucie pełności/ciężkości w jamie brzusznej, biegunka tłuszczowa, miękka konsystencja stolca, zmiana koloru stolca, anoreksja.

Z układu nerwowego: bardzo często - ból głowy; często - zawroty głowy.

Z układu hormonalnego: bardzo często - hiperglikemia; często - niedoczynność tarczycy/dysfunkcja tarczycy (obniżone stężenie hormonu tyreotropowego, tyroksyny całkowitej i wolnej); hipoglikemia, upośledzona tolerancja glukozy.

bardzo często – kamica żółciowa, tj. powstawanie kamieni żółciowych; często - zapalenie pęcherzyka żółciowego, upośledzona stabilność koloidalna żółci (tworzenie mikrokryształów cholesterolu), hiperbilirubinemia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych.

Reakcje dermatologiczne: często – swędzenie, wysypka, wypadanie włosów.

Z układu oddechowego: często - duszność.

często – bradykardia; czasami - tachykardia.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu wstrzyknięcia: bardzo często – ból w miejscu wstrzyknięcia; czasami – odwodnienie.

Podczas terapii oktreotydem w praktyce klinicznej obserwowano następujące działania niepożądane, niezależnie od istnienia związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem leku:

Z układu odpornościowego: reakcje anafilaktyczne, reakcje alergiczne/nadwrażliwość.

Reakcje dermatologiczne: pokrzywka.

Z układu wątrobowo-żółciowego: ostre zapalenie trzustki, ostre zapalenie wątroby bez cholestazy, cholestatyczne zapalenie wątroby, cholestaza, żółtaczka, żółtaczka cholestatyczna, zwiększone stężenie fosfatazy alkalicznej, gamma-glutamylotransferazy.

Z układu sercowo-naczyniowego: arytmie.

Przedawkować

W praktyce klinicznej zgłaszano pojedyncze przypadki przedawkowania oktreotydu u dzieci i dorosłych. W przypadku przypadkowego zastosowania oktreotydu u dorosłych w dawce 2400-6000 mcg/dobę, podawanej dożylnie (szybkość wlewu
100-250 mcg/godz.) lub podskórnie (1500 mcg 3 razy/dobę) obserwowano: rozwój zaburzeń rytmu, obniżone ciśnienie krwi, nagłe zatrzymanie akcji serca, niedotlenienie mózgu, zapalenie trzustki, stłuszczenie wątroby, biegunkę, osłabienie, letarg , utrata masy ciała, hepatomegalia i kwasica mleczanowa.

Przy sporadycznym stosowaniu u dzieci oktreotydu w dawce 50-3000 mcg/dobę, podawanego dożylnie (szybkość wlewu 2,1-500 mcg/godz.) lub podskórnie (50-100 mcg), obserwowano jedynie umiarkowaną hiperglikemię.

Po podskórnym podaniu oktreotydu w dawce 3000-30000 mcg/dobę (podzielonej na kilka wstrzyknięć) pacjentom z nowotworami nie stwierdzono żadnych nowych działań niepożądanych (z wyjątkiem tych wymienionych w części „Działania niepożądane”).

Interakcje leków

Interakcja farmakokinetyczna

Zmniejsza wchłanianie cyklosporyny, spowalnia wchłanianie cymetydyny. Konieczne jest dostosowanie schematu dawkowania jednocześnie stosowanych leków moczopędnych, beta-blokerów, wolnych blokerów kanału wapniowego, doustnych leków hipoglikemizujących i glukagonu.

Łączne stosowanie oktreotydu i bromokryptyny zwiększa biodostępność bromokryptyny.

Zmniejsza metabolizm substancji metabolizowanych przy udziale enzymów układu cytochromu P450 (może wynikać z supresji GR). Ponieważ nie można wykluczyć podobnego działania oktreotydu, należy zachować ostrożność przepisując leki metabolizowane przez układ cytochromu P450 i mające wąski zakres stężeń terapeutycznych (np. chinidyna, terfenadyna).

Specjalne instrukcje

W przypadku guzów przysadki wydzielających GH konieczne jest dokładne monitorowanie pacjentów otrzymujących oktreotyd, ponieważ możliwe jest zwiększenie wielkości guzów wraz z rozwojem tak poważnego powikłania, jak zwężenie pola widzenia. W takich przypadkach należy rozważyć potrzebę zastosowania innych metod leczenia.

Ponieważ obniżenie poziomu hormonu wzrostu i normalizacja poziomu czynnika insulinopodobnego-1 podczas leczenia oktreotydem może prowadzić do przywrócenia płodności u kobiet z akromegalią, pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas stosowania oktreotydu. lek.

Przepisując oktreotyd na dłuższy okres, należy monitorować czynność tarczycy.

Jeśli podczas stosowania oktreotydu wystąpi bradykardia, w razie potrzeby można zmniejszyć dawkę beta-blokerów lub leków wpływających na równowagę wodno-elektrolitową.

U niektórych pacjentów oktreotyd może zmieniać wchłanianie tłuszczów w jelitach.

W trakcie stosowania oktreotydu zaobserwowano zmniejszenie zawartości kobalaminy (witaminy B 12) oraz odchylenia od normy w teście wchłaniania kobalaminy (test Schillinga).

W przypadku stosowania oktreotydu u pacjentów, u których w przeszłości występował niedobór witaminy B12, zaleca się monitorowanie poziomu kobalaminy w organizmie.

Przed przepisaniem oktreotydu pacjenci powinni przejść wstępne badanie ultrasonograficzne pęcherzyka żółciowego.

Podczas leczenia Octreotydem należy powtarzać badania ultrasonograficzne pęcherzyka żółciowego, najlepiej w odstępach 6-12 miesięcy.

Jeżeli kamienie żółciowe zostaną wykryte przed rozpoczęciem leczenia, należy rozważyć potencjalne korzyści leczenia oktreotydem w stosunku do możliwego ryzyka związanego z ich obecnością. Nie ma danych dotyczących negatywnego wpływu oktreotydu na przebieg i rokowanie istniejącej kamicy żółciowej.

Bezobjawowe kamienie pęcherzyka żółciowego. Stosowanie oktreotydu można przerwać lub kontynuować – zgodnie z oceną stosunku korzyści do ryzyka. W każdym razie nie ma potrzeby robić nic innego, jak tylko kontynuować monitorowanie, w razie potrzeby zwiększając jego częstotliwość.

Kamienie żółciowe z objawami klinicznymi. Stosowanie oktreotydu można przerwać lub kontynuować – zgodnie z oceną stosunku korzyści do ryzyka. W każdym przypadku pacjenta należy leczyć w taki sam sposób, jak w innych przypadkach kamicy żółciowej z objawami klinicznymi. Leczenie farmakologiczne obejmuje stosowanie kombinacji preparatów kwasów żółciowych (na przykład kwasu chenodeoksycholowego w dawce 7,5 mg/kg na dzień w połączeniu z kwasem ursodeoksycholowy w tej samej dawce) pod kontrolą ultradźwięków, aż do całkowitego zniknięcia kamieni.

Podczas leczenia oktreotydem nowotworów endokrynnych przewodu pokarmowego i trzustki, w rzadkich przypadkach może wystąpić nagły nawrót objawów choroby.

U pacjentów z insulinoma podczas leczenia oktreotydem można zaobserwować zwiększenie nasilenia i czasu trwania hipoglikemii (jest to spowodowane silniejszym hamującym działaniem na wydzielanie GH i glukagonu niż na wydzielanie insuliny, a także krótszym czasem trwania hipoglikemii). hamującego wpływu na wydzielanie insuliny). Należy zapewnić uważną, regularną kontrolę tych pacjentów zarówno na początku leczenia oktreotydem, jak i po każdej zmianie dawki leku. Znaczące wahania stężenia glukozy we krwi można zmniejszyć, podając oktreotyd częściej i w mniejszych dawkach. U pacjentów z cukrzycą typu 1 oktreotyd może zmniejszać zapotrzebowanie na insulinę. U pacjentów bez cukrzycy i chorych na cukrzycę typu 2 z częściowo zachowanym wydzielaniem insuliny podawanie oktreotydu może prowadzić do hiperglikemii poposiłkowej. Podczas stosowania oktreotydu u pacjentów z cukrzycą zaleca się monitorowanie stężenia glukozy we krwi i leczenie przeciwcukrzycowe.

Ponieważ po krwawieniu z żylaków przełyku i żołądka zwiększa się ryzyko rozwoju cukrzycy typu 1, a u pacjentów z cukrzycą możliwe są także zmiany w zapotrzebowaniu na insulinę, w takich przypadkach konieczne jest systematyczne monitorowanie stężenia glukozy we krwi.

Konieczne jest dostosowanie schematu dawkowania jednocześnie stosowanych leków moczopędnych, beta-blokerów, wolnych blokerów kanału wapniowego, insuliny, doustnych leków hipoglikemizujących i glukagonu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Niektóre działania niepożądane oktreotydu mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i inne mechanizmy wymagające zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych. W związku z tym zaleca się, aby w przypadku wystąpienia tych objawów zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub maszyn wymagających zwiększonej koncentracji.

Nie jest wymagana modyfikacja schematu dawkowania oktreotydu. Lek należy przechowywać w suchym miejscu, chronionym przed światłem, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze od 8 do 25°C.

Najlepiej spożyć przed datą - 5 lat. Nie stosować po upływie terminu ważności.

Skład i forma wydania

Roztwór - 1 ml:

• Substancja czynna: oktreotyd 100 mcg.
• Substancje pomocnicze: chlorek sodu – 9 mg, woda do wstrzykiwań – do 1 ml.

1 ml - ampułki (5) - opakowania konturowe (2) - opakowania kartonowe.

Opis postaci dawkowania

Roztwór do podawania dożylnego i podskórnego, klarowny, bezbarwny płyn, bezwonny.

efekt farmakologiczny

Syntetyczny analog somatostatyny, który ma podobne działanie farmakologiczne, ale znacznie dłuższy czas działania.

Lek hamuje wydzielanie hormonu wzrostu, zarówno patologicznie zwiększone, jak i spowodowane przez argininę, wysiłek fizyczny i hipoglikemię insulinową. Lek hamuje także wydzielanie insuliny, glukagonu, gastryny, serotoniny, zarówno patologicznie zwiększone, jak i spowodowane spożyciem pokarmu; hamuje także wydzielanie insuliny i glukagonu stymulowane argininą. Oktreotyd hamuje wydzielanie tyreotropiny wywołane przez hormon uwalniający tyreotropinę.

U pacjentów poddawanych operacjom trzustki stosowanie oktreotydu przed, w trakcie i po operacji zmniejsza częstość występowania typowych powikłań pooperacyjnych (np. przetok trzustkowych, ropni, posocznicy, ostrego pooperacyjnego zapalenia trzustki).

W przypadku krwawień z żylaków przełyku i żołądka u pacjentów z marskością wątroby zastosowanie oktreotydu w połączeniu ze specyficznym leczeniem (na przykład leczeniem stwardniającym i hemostatycznym) prowadzi do skuteczniejszego zatrzymania krwawienia i zapobiegania nawrotom krwawień.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu podskórnym Octreotide wchłania się szybko i całkowicie. Cmax oktreotydu w osoczu krwi osiągane jest w ciągu 30 minut.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza wynosi 65%. Wiązanie oktreotydu z komórkami krwi jest niezwykle nieistotne. Vd wynosi 0,27 l/kg.

Usuwanie

Po podskórnym wstrzyknięciu leku T1/2 oktreotydu wynosi 100 minut. Po podaniu dożylnym oktreotyd jest eliminowany w 2 fazach, przy T1/2 wynoszącym odpowiednio 10 minut i 90 minut. Większość oktreotydu jest wydalana przez jelita, około 32% jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Całkowity klirens wynosi 160 ml/min.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów w podeszłym wieku klirens zmniejsza się, a T1/2 wzrasta.

W ciężkiej niewydolności nerek klirens zmniejsza się 2 razy.

Farmakodynamika

Oktreotyd jest syntetycznym analogiem somatostatyny, który ma podobne działanie farmakologiczne, ale znacznie dłuższy czas działania. Oktreotyd hamuje wydzielanie hormonu wzrostu (GH), zarówno patologicznie zwiększone, jak i wywołane przez argininę, wysiłek fizyczny i hipoglikemię insulinową. Lek hamuje także wydzielanie insuliny, glukagonu, gastryny, serotoniny, zarówno patologicznie zwiększone, jak i spowodowane spożyciem pokarmu; hamuje także wydzielanie insuliny i glukagonu stymulowane argininą. Oktreotyd hamuje wydzielanie tyreotropiny wywołane przez hormon uwalniający tyreotropinę.

U pacjentów planujących operację trzustki stosowanie oktreotydu przed, w trakcie i po operacji zmniejsza częstość występowania typowych powikłań pooperacyjnych (np. przetok trzustkowych, ropni, posocznicy, ostrego pooperacyjnego zapalenia trzustki). W przypadku krwawień z żylaków przełyku i żołądka u pacjentów z marskością wątroby zastosowanie oktreotydu w połączeniu ze specyficznym leczeniem (na przykład leczeniem stwardniającym i hemostatycznym) prowadzi do skuteczniejszego zatrzymania krwawienia i zapobiegania nawrotom krwawień.

Farmakologia kliniczna

Analog somatostatyny. Lek do intensywnej terapii w gastroenterologii.

Wskazania do stosowania

• Leczenie ostrego zapalenia trzustki;
• zatrzymanie krwawienia z wrzodów żołądka i dwunastnicy;
• tamowanie krwawień i zapobieganie nawrotom krwawień z żylaków przełyku u pacjentów z marskością wątroby;
• profilaktyka i leczenie powikłań po operacjach jamy brzusznej.

Przeciwwskazania do stosowania

• Dzieci poniżej 18 roku życia;
• nadwrażliwość na oktreotyd lub inne składniki leku.

Ostrożnie: kamica żółciowa (kamica żółciowa), cukrzyca, ciąża, laktacja.

Stosować w czasie ciąży i dzieci

Nie badano stosowania oktreotydu w czasie ciąży. Oktreotyd należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka matki, dlatego w przypadku stosowania leku w okresie laktacji należy unikać karmienia piersią.

Stosowanie u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci poniżej 18 roku życia

Skutki uboczne

Z przewodu pokarmowego i trzustki: możliwe - anoreksja, nudności, wymioty, kurczowe bóle brzucha, uczucie wzdęć, nadmierne tworzenie się gazów, luźne stolce, biegunka, stłuszczenie. Chociaż wydalanie tłuszczu z kałem może się zwiększyć, nic nie wskazuje na to, że długotrwałe leczenie oktreotydem może prowadzić do rozwoju zaburzeń wchłaniania (złego wchłaniania). W rzadkich przypadkach mogą wystąpić zjawiska przypominające ostrą niedrożność jelit. Istnieją pojedyncze przypadki ostrego zapalenia wątroby bez cholestazy, hiperbilirubinemii w połączeniu ze zwiększoną aktywnością fosfatazy alkalicznej, GGT i w mniejszym stopniu innych transaminaz.

Długotrwałe stosowanie leku Octreotide może prowadzić do powstawania kamieni żółciowych.

Z układu sercowo-naczyniowego: w niektórych przypadkach - arytmia, bradykardia.

Od strony metabolizmu węglowodanów: możliwe upośledzenie tolerancji glukozy po posiłkach (w wyniku hamowania wydzielania insuliny przez lek), hipoglikemia; w rzadkich przypadkach podczas długotrwałego leczenia może rozwinąć się utrzymująca się hiperglikemia.

Reakcje miejscowe: ból, swędzenie lub pieczenie, zaczerwienienie, obrzęk w miejscu wstrzyknięcia (zwykle ustępują w ciągu 15 minut).

Inne: reakcje alergiczne, łysienie.

Interakcje leków

Oktreotyd zmniejsza wchłanianie cyklosporyny i spowalnia wchłanianie cymetydyny.

Konieczne jest dostosowanie schematu dawkowania jednocześnie stosowanych leków moczopędnych, beta-blokerów, blokerów „wolnych” kanałów wapniowych, insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących.

Przy jednoczesnym stosowaniu oktreotydu i bromokryptyny zwiększa się biodostępność tej ostatniej.

Należy zachować ostrożność przepisując leki metabolizowane przez enzymy układu cytochromu P450 i mające wąski zakres dawek terapeutycznych.

Dawkowanie

W leczeniu ostrego zapalenia trzustki lek podaje się podskórnie w dawce 100 mcg 3 razy dziennie przez 5 dni. Można przepisać do 1200 mcg/dobę drogą dożylną.

Aby zatamować krwawienie z wrzodów, podaje się go dożylnie w dawce 25–50 mcg/godzinę w postaci wlewu dożylnego przez 5 dni.

Aby zatamować krwawienie z żylaków przełyku, podaje się go dożylnie w dawce 25-50 mcg/godz. w postaci ciągłego wlewu dożylnego przez 5 dni.

U pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby zmniejszania dawki oktreotydu.

Aby zapobiec powikłaniom po operacji trzustki, pierwszą dawkę 100-200 mcg podaje się podskórnie na 1-2 godziny przed laparotomią; następnie po zabiegu podaje się podskórnie 100-200 mcg 3 razy dziennie przez 5-7 kolejnych dni.

Przedawkować

Objawy: krótkotrwałe zmniejszenie częstości akcji serca, uczucie „przypływu” krwi do twarzy, kurczowy ból brzucha, biegunka, nudności, uczucie pustki w żołądku.

Leczenie: objawowe.

Środki ostrożności

U pacjentów z cukrzycą otrzymujących insulinę oktreotyd może zmniejszać zapotrzebowanie na insulinę.

Jeżeli przed rozpoczęciem leczenia wykryje się kamienie żółciowe, decyzję o zastosowaniu oktreotydu ustala się indywidualnie, w zależności od związku pomiędzy potencjalnym działaniem terapeutycznym leku a możliwymi czynnikami ryzyka związanymi z obecnością kamieni żółciowych.

Działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego mogą zostać zmniejszone, jeśli oktreotyd będzie podawany w postaci zastrzyków pomiędzy posiłkami lub przed snem.

Aby zmniejszyć dyskomfort w miejscu wstrzyknięcia, zaleca się przed podaniem doprowadzić roztwór leku do temperatury pokojowej i podać mniejszą objętość leku. Należy unikać wielokrotnych wstrzyknięć w to samo miejsce w krótkich odstępach czasu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Niektóre działania niepożądane oktreotydu mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i inne mechanizmy wymagające zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.