W jakich przypadkach przyjmuje się acyklowir? Acyklowir: instrukcje użytkowania, skutki uboczne, przeciwwskazania

Środek przeciwwirusowy. Aktywny przeciwko wirusowi opryszczki pospolitej ( Opryszczka zwykła) typ 1 i 2, wirus półpaśca ( Półpasiec ospy wietrznej), wirusa Epsteina-Barra i wirusa cytomegalii. Po wniknięciu do komórki zakażonej wirusem acyklowir ulega przekształceniu pod wpływem kinazy tymidynowej w aktywny trifosforan acyklowiru. Ten ostatni oddziałuje z wirusową polimerazą DNA i integruje się z DNA syntetyzowanym dla nowych wirusów. W ten sposób powstaje wadliwy wirusowy DNA, co prowadzi do zahamowania replikacji nowych generacji wirusów.
Po podaniu doustnym acyklowir jest częściowo wchłaniany z przewodu pokarmowego. Po podaniu dożylnym okres półtrwania acyklowiru u dorosłych wynosi około 2,9 godziny. Większość substancji czynnej jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. Wiązanie z białkami osocza wynosi 9-33%. Jedynym metabolitem acyklowiru jest 9-karboksymetoksymetyloguanina. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek okres półtrwania acyklowiru ulega wydłużeniu. Stężenie substancji czynnej w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 50% stężenia w osoczu krwi.
Po nałożeniu na skórę acyklowir nie jest wykrywany w surowicy krwi. Z maści okulistycznej acyklowir szybko przenika przez nabłonek rogówki i osiąga terapeutyczne stężenia w płynie wewnątrzgałkowym.

Wskazania do stosowania leku Acyklowir

Zakażenia wywołane wirusem Opryszczka zwykła, w tym opryszczka noworodków (leczenie i zapobieganie); półpasiec; ospa wietrzna (leczenie).
Maść i krem ​​do użytku zewnętrznego stosuje się w leczeniu opryszczki zwykłej skóry i błon śluzowych, pierwotnej i nawracającej opryszczki narządów płciowych. Maść do oczu – stosowana w leczeniu wirusowego zapalenia rogówki Opryszczka zwykła.

Stosowanie leku Acyklowir

Doustnie w ciągu dnia w odstępie 4, 6 lub 12 godzin. Dla dorosłych i dzieci powyżej 2. roku życia w przypadku infekcji wywołanych wirusem opryszczki pospolitej acyklowir jest przepisywany w dawce 200 mg 5 razy dziennie przez 5 dni; w razie potrzeby przebieg leczenia wydłuża się do 10 dni. Dzieciom poniżej 2 roku życia przepisuje się 1/2 dawki dla dorosłych. W zapobieganiu nawracającej opryszczce narządów płciowych - 400 mg 2 razy dziennie lub 200 mg 4 razy, oczywiście - od 6 miesięcy do 1 roku. Aby zapobiec zakażeniu opryszczką u pacjentów z niedoborami odporności lub po przeszczepieniu szpiku kostnego, acyklowir jest przepisywany w dawce 400 mg 4 razy dziennie przez cały okres ryzyka rozwoju infekcji. Podczas leczenia Półpasiec oftalmicus- w dawce 800 mg 5 razy dziennie przez 7-10 dni.
W przypadku ospy wietrznej dzieciom poniżej 2 lat przepisuje się dawkę 200 mg, od 2 do 6 lat - 400 mg, powyżej 6 lat - 800 mg 4 razy dziennie przez 5 dni (średnio w dawce 20 mg/ kg masy ciała na dawkę, ale nie więcej niż 800 mg).
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, u których klirens kreatyniny jest mniejszy niż 10 ml/min, acyklowir stosuje się w dawce 200 mg co 12 godzin w leczeniu zakażeń wywołanych wirusem Opryszczka zwykła i do 800 mg co 12 godzin w leczeniu zakażeń wywołanych wirusem Półpasiec.
Maść lub krem ​​(5%) do użytku zewnętrznego nakłada się na dotknięte obszary skóry 5 razy dziennie w ciągu dnia w odstępie 4 godzin; Czas trwania leczenia wynosi 5-10 dni.
Kolumnę o długości 10 mm z 3% maścią okulistyczną umieszcza się pod dolną powieką co 4 godziny, 5 razy dziennie. Czas leczenia wrzodziejących postaci zapalenia rogówki wynosi 7-10 dni, śródmiąższowe - 10-12 dni. Leczenie należy kontynuować przez 3 dni po ustąpieniu objawów.
Roztwór acyklowiru podaje się dożylnie powoli przez 1 godzinę.
Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia z zakażeniami wirusowymi Opryszczka zwykła(z wyjątkiem opryszczkowego zapalenia mózgu) lub Półpasiec ospy wietrznej podać wlew dożylny acyklowiru w dawce 5 mg/kg co 8 godzin; dzieci od 3 miesiąca do 12 lat – w dawce 250 mg/m2 co 8 godzin przez 5-7 dni.
Pacjenci z niedoborami odporności, pacjenci z opryszczkowym zapaleniem mózgu lub infekcjami wirusowymi Półpasiec ospy wietrznej acyklowir podaje się w dawce 10 mg/kg masy ciała co 8 godzin (dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia) lub 500 mg/m2 co 8 godzin (dzieci w wieku od 3 miesięcy do 12 lat) przez 7-10 dni.
W celach profilaktycznych, niezależnie od rodzaju zakażenia i wieku pacjenta, wykonuje się wlewy dożylne acyklowiru w dawce 250 mg/m2 co 8 godzin.
Acyklowir podaje się noworodkom w dawce 10 mg/kg masy ciała co 8 godzin.
U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę do wlewu dożylnego ustala się biorąc pod uwagę klirens kreatyniny: jeśli wskaźnik wynosi 20-50 ml/min, podaje się acyklowir w dawce 5-10 mg/kg co 12 godzin; przy klirensie kreatyniny 10-25 ml/min zalecaną dawkę (5-10 mg/kg) podaje się co 24 godziny; jeżeli wartość jest mniejsza niż 10 ml/min, bezpośrednio po dializie podaje się 1/2 dawki standardowej co 24 godziny.

Przeciwwskazania do stosowania leku Acyklowir

Nadwrażliwość na acyklowir.

Skutki uboczne leku Acyklowir

Możliwa wysypka skórna, nudności, wymioty, biegunka, ból głowy, zwiększone zmęczenie.

Specjalne instrukcje dotyczące stosowania leku Acyklowir

Leczenie acyklowirem należy rozpocząć jak najwcześniej, jeśli to możliwe, w okresie prodromalnym choroby. Stosowanie acyklowiru w czasie ciąży jest możliwe wyłącznie ze względów zdrowotnych. Substancja czynna przenika do mleka matki, dlatego w trakcie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Interakcje leków Acyklowir

Probenecyd stosowany jednocześnie zwiększa stężenie acyklowiru w osoczu krwi.

Przedawkowanie leku Acyklowir, objawy i leczenie

W przypadku doustnego podania więcej niż 5 g acyklowiru zaleca się monitorowanie stanu czynnościowego nerek. Pojedyncze podanie dożylne dawki 80 mg/kg nie powoduje objawów przedawkowania. Acyklowir jest usuwany z organizmu podczas hemodializy.

Lista aptek, w których można kupić Acyklowir:

• Sankt Petersburg

Lek przeciwwirusowy stosowany w leczeniu i zapobieganiu infekcjom skóry i błon śluzowych wywołanym przez wirusy opryszczki pospolitej, półpaśca i ospy wietrznej. Dostępny w postaci tabletek, maści, kremu lub roztworu do infuzji dożylnej.

Instrukcja użycia:

Lek został opracowany w 1976 roku przez angielską badaczkę Gertrude Elion. Naukowiec otrzymał Nagrodę Nobla za opracowanie leku. Lek stał się powszechnie stosowany w połowie lat 80-tych. ostatni wiek.

Acyklowir jest syntetycznym analogiem oczyszczonego nukleozydu. Wysoce aktywny wobec wirusa opryszczki pospolitej typu 1 i 2, wirusa półpaśca, wirusa ospy wietrznej i półpaśca oraz wirusów Epsteina-Barra, a także wirusa cytomegalii.

Działanie przeciwwirusowe acyklowiru osiąga się poprzez hamowanie proliferacji cząstek wirusa. Jest najczęściej stosowany w leczeniu opryszczki i jest bardzo skuteczny, gdy jest stosowany przed pęcherzykową fazą wysypki.

Użyty później przyspiesza gojenie i usuwanie żywiołów. Instrukcje stosowania acyklowiru wskazują, że lek ma działanie immunostymulujące.

Ważny: Opis leku Acyklowir nie jest przeznaczony do przepisywania leczenia bez udziału lekarza.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Acyklowir jest aktywny przeciwko wirusowi opryszczki pospolitej typu 1 i 2, wirusowi półpaśca (Varicella zoster) i wirusowi Epsteina-Barra. Cytomegalowirus jest mniej wrażliwy na działanie acyklowiru.

Molekularny mechanizm biologiczny działania przeciwwirusowego acyklowiru wynika z konkurencyjnego oddziaływania z wirusową kinazą tymidynową i sekwencyjnej fosforylacji z utworzeniem mono-, di- i trifosforanu. Trifosforan acyklowiru zamiast deoksyguanozyny jest włączany do DNA wirusa, hamuje jego polimerazę DNA i hamuje proces replikacji.

W przypadku opryszczki acyklowir zapobiega tworzeniu się nowych elementów wysypki, zmniejsza prawdopodobieństwo rozsiewu skóry i powikłań trzewnych oraz przyspiesza tworzenie się strupów. Pomaga zmniejszyć ból w ostrej fazie półpaśca.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym, niezależnie od spożycia posiłku, wchłania się około 20% acyklowiru. Wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (9-33%). Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 50% stężenia w osoczu. Maksymalne stężenie określa się po 1,5-2 godzinach.

Okres półtrwania acyklowiru podawanego doustnie wynosi około 4 godziny. Jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, częściowo (10-15%) w postaci metabolitu - 9-karboksymetoksymetyloguaniny.

W przypadku niewydolności nerek okres półtrwania znacznie się wydłuża (do 19,5 godziny). Acyklowir przenika przez barierę krew-mózg i łożysko i przenika do mleka matki.

Wskazania do stosowania acyklowiru

Stosuje się tabletki Acyklowir 0,2 g:

Sposób użycia i dawkowanie

Lek przyjmuje się doustnie, popijając dużą ilością wody.

Acyklowir na opryszczkę

W leczeniu infekcji skóry i błon śluzowych wywołanych wirusami opryszczki pospolitej przepisuje się 1 tabletkę (0,2 g) 5 razy dziennie (z wyjątkiem nocy).

Aby zapobiec infekcjom skóry i błon śluzowych wywołanym przez wirusy opryszczki pospolitej u pacjentów z zaburzeniami układu odpornościowego, dorosłym przepisuje się 1 tabletkę (0,2 g) 4 razy dziennie.

W leczeniu infekcji wywołanych wirusem półpaśca przepisuje się 4 tabletki (0,8 g) 4-5 razy dziennie. W przypadku zakażenia opryszczką odbytniczą przepisuje się 2 tabletki (0,4 g) 5 razy dziennie przez 10 dni.

W przypadku opryszczki narządów płciowych przepisuje się 1 tabletkę (0,2 g) 5 razy dziennie; w celu zapobiegania nawrotom zakażenia opryszczką narządów płciowych - 2-5 razy dziennie przez 5 dni.

Dzieciom poniżej drugiego roku życia przepisuje się połowę dawki dla dorosłych; Dzieciom powyżej 2 roku życia przepisuje się dawkę dla dorosłych.

Czas trwania leczenia wynosi zwykle 5 dni. W przypadku zakażeń wywołanych wirusem półpaśca leczenie kontynuuje się przez kolejne 3 dni po ustąpieniu objawów choroby.

Leczenie profilaktyczne przy przeszczepianiu narządów trwa 6 tygodni. Nie zaleca się stosowania leku u noworodków.

Acyklowir na ospę wietrzną

Lekarz powinien obliczyć dawkowanie leku Acyklowir w leczeniu ospy wietrznej u dzieci na podstawie masy ciała i wieku dziecka:

• Do 2 lat – 2–3 r. dziennie 1 tabletka 200 mg.
• Po 2 latach – do 5 r. dziennie, 2 tabletki na raz.
• Dla młodzieży i dorosłych tabletki 3–5 r. dziennie 1–2 szt.

Czas doustnego stosowania acyklowiru wynosi 5-10 dni.

W stężeniu 5% lek jest wytwarzany w postaci maści i kremu, które przyspieszają gojenie się pęcherzy ospy wietrznej u dorosłych i dzieci. Nie można jednak nakładać maści na całą powierzchnię skóry właściwej, ponieważ... utrudnia oddychanie skórze. Podczas zabiegu leczone są jedynie dotknięte obszary ciała, w miarę możliwości smarując elementy w sposób ukierunkowany.

Stosować maść Acyklowir 5–6 r. dziennie, nie przeprowadza się leczenia w nocy. Produkt pozwala znacząco zmniejszyć ilość wysypek oraz złagodzić swędzenie w 2-3 dniu stosowania.

Cechy zastosowania acyklowiru

Skutki uboczne

Przy przyjmowaniu leku doustnie jest to możliwe

• ból głowy,
• zwiększone zmęczenie,
• zaburzenia neurologiczne,
• mdłości,
• wymiociny,
• biegunka.

Ponadto może wystąpić zwiększenie zawartości bilirubiny, mocznika i kreatyniny w surowicy krwi oraz przejściowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych.

• reakcje alergiczne skóry,
• wzrost temperatury ciała,
• obrzęk,
• limfadenopatia.

Interakcja z innymi lekami

Probenecyd spowalnia eliminację acyklowiru (blokuje wydzielanie kanalikowe).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na acyklowir.

Ciąża i laktacja

Ograniczenia w stosowaniu leku obejmują ciążę i laktację (na czas leczenia należy przerwać karmienie piersią).

Przedawkować

Objawy:

• ból głowy,
• zaburzenia neurologiczne,
• duszność,
• mdłości,
• wymiociny,
• biegunka,
• niewydolność nerek,
• letarg,
• drgawki,
• śpiączka.

Leczenie: utrzymanie funkcji życiowych, hemodializa.

Cena acyklowiru

Ceny w aptekach: 60–400 rubli.

Analogi acyklowiru

• Zovirax,
• Virolex,
• Acyklowir-Teva,
• Opryszczka,
• Medowir,
• Acyklostad.

Współczesna medycyna zna osiem odmian wirusa opryszczki. Wpływają na różne części ludzkiego ciała, prowadząc do poważnych konsekwencji zdrowotnych. Niemożliwe jest całkowite poradzenie sobie z takim problemem, dlatego leczenie ma na celu wyeliminowanie objawów i przeniesienie patogenu w stan uśpienia. Najbardziej skutecznym lekiem jest acyklowir na opryszczkę. Szybko tłumi działanie wirusów. Najważniejsze, aby nie zapomnieć o cechach produktu i zasadach jego użytkowania.

Cechy leku

Wirus opryszczki żyje w organizmie 90% wszystkich mieszkańców planety. Ale objawia się to tylko w 5%. Powodem tego jest gwałtowny spadek odporności, hipotermia, długotrwałe narażenie na stresującą sytuację lub obecność poważnych chorób. Przyjmowanie leków przeciwwirusowych pomaga uporać się z problemem.

Najbardziej skutecznym lekarstwem jest acyklowir. Należy do grupy syntetycznych i jest analogiem oczyszczonego nukleozydu. Nie działa toksycznie na komórki ssaków.

Acyklowir zapobiega pojawianiu się wysypek, zmniejsza prawdopodobieństwo powikłań i łagodzi ból podczas zaostrzenia choroby. Substancja czynna sprzyja szybkiemu tworzeniu się strupów w miejscu wysypki.

Biodostępność leku waha się od 15 do 30%. Szybko rozprzestrzenia się po tkankach ciała. Metabolizowany w komórkach wątroby. Po trzech godzinach jest wydalany z organizmu z moczem.

Dawkowanie i schemat leczenia dobiera specjalista w oparciu o stan zdrowia pacjenta. Pod uwagę brana jest lokalizacja wirusa i wiek pacjenta. Podczas pierwotnej infekcji dawka substancji czynnej musi być wysoka, ponieważ organizm nie posiada wystarczającej ilości przeciwciał zwalczających chorobę. Dozwolone jest również przyjmowanie acyklowiru w celu zapobiegania opryszczce.

Lek dostępny jest w dwóch postaciach:

• Maść. Pakowane w tuby po 2, 5, 10 i 20 gramów. Zawiera 5% stężenie substancji czynnej. Składniki dodatkowe: tłuszcz z kurczaka, tlenek polietylenu, woda i emulgatory. Dzięki nim lek jest lepiej wchłaniany przez skórę.
• Pigułki. Dawka substancji czynnej w nich wynosi 200, 400 lub 800 mg. Stosowane są następujące składniki pomocnicze: laktoza, skrobia, stearynian wapnia.

Wyboru konkretnego rodzaju leku dokonuje się biorąc pod uwagę charakter choroby i lokalizację wirusa. Średnio maść kosztuje od 14 do 50 rubli, a tabletki od 170 do 190 rubli. W Internecie można znaleźć wiele pozytywnych opinii na temat tego leku od osób, które go wypiły lub stosowały maść. To po raz kolejny podkreśla jego skuteczność.

Lek ma postać tabletek

Tabletki acyklowiru wydają się być skutecznym sposobem leczenia opryszczki prostej i narządów płciowych. Można nim również leczyć półpasiec. Często zaleca się jego przyjmowanie przy umiarkowanym nasileniu choroby. Słabo radzi sobie z ciężkimi postaciami ze względu na niską biodostępność. Tylko 30% całkowitej ilości substancji czynnej jest atakowane przez wirusa. Reszta do niego nie dociera.

Składniki produktu dostają się do krwi, gdzie krążą zakażone komórki. Wirusy wytwarzają enzymy, które pomagają im w utrzymaniu funkcji życiowych. Acyklowir reaguje z tymi enzymami i przekształca je. Substancja traci zdolność integrowania się z DNA wirusa, co prowadzi do jego śmierci.

Wirus osadza się w zwojach nerwowych. Obszar ten nie jest dostępny dla układu odpornościowego i leku. Dlatego Acyklowir skutecznie zwalcza jedynie wirusy znajdujące się na powierzchni. Po zakończeniu terapii część infekcji nadal żyje w organizmie człowieka, przechodząc w formę utajoną.

Przebieg leczenia lekiem pozwala osiągnąć następujące wyniki:

• Szybkie gojenie się ran opryszczkowych.
• Nie pojawiają się nowe ogniska zakażenia.
• Eliminowane są nieprzyjemne objawy: zaczerwienienie, swędzenie, bolesność.

Po leczeniu choroba przez długi czas przechodzi w postać utajoną. Gwałtowny spadek odporności może wywołać zaostrzenie. Dlatego też szczególną uwagę w trakcie i po zabiegu zwraca się na zwiększenie funkcji ochronnych organizmu.

Przeczytaj także na ten temat

Jaki jest okres inkubacji wirusa opryszczki?

W przypadku osób z niedoborami odporności stosowanie leku nie jest skuteczne, ponieważ ich organizm nie wytwarza wystarczającej ilości enzymów wspomagających funkcjonowanie wirusa. Dlatego nie zaleca się leczenia acyklowirem pacjentów zakażonych wirusem HIV lub pacjentów, którzy przeszli chemioterapię.

Im szybciej rozpocznie się stosowanie leku, tym większa będzie jego skuteczność. Tabletki należy popijać wyłącznie czystą wodą. W trakcie terapii należy pić jak najwięcej płynów. Pomaga to wyeliminować toksyczne substancje z organizmu. Dawkowanie leku dobierane jest indywidualnie dla każdego pacjenta przez lekarza prowadzącego. Instrukcje użytkowania sugerują następujące schematy leczenia:

• Dorośli piją 200 mg leku 5 razy dziennie w celu leczenia pierwotnych infekcji. Przebieg leczenia wynosi pięć dni. Można go przedłużyć zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku niedoborów odporności dawkę zwiększa się do 400 mg na raz. Aby leczyć wirusa ospy wietrznej i półpaśca, który powoduje ospę wietrzną, należy pić 800 mg leku co cztery godziny dziennie. W nocy mają ośmiogodzinną przerwę.
• Jeśli w celu zapobiegania opryszczce stosuje się acyklowir, przyjmuje się go 200 mg cztery razy dziennie. Jeśli to konieczne, schemat jest zmieniany i przyjmuje się 400 mg dwa razy na dobę.
• W przypadku dzieci schemat przyjmowania acyklowiru jest nieco inny. Wystarczą cztery dawki po 200 mg na raz dziennie. Czas trwania terapii wynosi pięć dni. W przypadku dzieci poniżej szóstego roku życia dawkę zmniejsza się o połowę i przyjmuje się pół tabletki cztery razy dziennie. U dzieci w wieku poniżej trzech lat leczenie acyklowirem jest przeciwwskazane. Zażycie tabletki tego leku powoduje rozwój powikłań.

Tabletki najlepiej przyjmować po posiłkach. Zmniejszy to ich negatywny wpływ na żołądek. W przypadku pominięcia dawki acyklowiru nie należy przyjmować dwóch tabletek jednocześnie. Najpierw użyj jednego, a po chwili drugiego.

Przeciwwskazania

Lekarz poinformuje pacjenta, jak w konkretnym przypadku stosować acyklowir w leczeniu wirusa opryszczki. Przed rozpoczęciem terapii należy dokładnie zapoznać się z przeciwwskazaniami. Leku nie powinni stosować pacjenci cierpiący na następujące problemy:

• Dysfunkcja nadnerczy.
• Zaburzenia w funkcjonowaniu ośrodkowego układu nerwowego.
• Okres karmienia dziecka mlekiem matki.
• Ciąża.
• Wiek starczy.

Jeśli istnieją takie przeciwwskazania, zażywanie tabletek na opryszczkę jest zabronione. Lekarz wybiera inną metodę leczenia, która będzie bezpieczna dla pacjenta.

Możliwe efekty uboczne

Podczas leczenia acyklowirem w tabletkach mogą wystąpić działania niepożądane. Wśród nich są:

• Nudności i napady wymiotów.
• Ból w okolicy lędźwiowej.
• Wady układu trawiennego.
• Osoba staje się ospała i ciągle chce spać.
• Ból pojawia się podczas oddawania moczu.
• Kończyny puchną.
• Objawy żółtaczki.
• Niedokrwistość.
• Ataki migreny.
• Skurcze.
• Reakcje alergiczne.
• Wypadanie włosów.

W rzadkich przypadkach długotrwałe leczenie acyklowirem powoduje śpiączkę. Jeżeli po terapii zaczniesz się źle czuć lub pojawią się inne nieprzyjemne objawy, skonsultuj się z lekarzem.

Nakładanie maści

Nowoczesne apteki oferują nie tylko maści i tabletki, ale także krem ​​Acyklowir. Wiele osób uważa, że ​​krem ​​i maść to to samo. Właściwie różnica polega na składzie. Maść oparta jest na substancjach tłuszczowych: lanolinie, wazelinie lub innych. Krem jest mniej tłusty, dzięki czemu substancja aktywna szybciej się wchłania i zaczyna działać.

Przeczytaj także na ten temat

Opryszczka na powiece i wokół oka

O wyborze produktu decyduje miejsce jego zastosowania. Jeśli kupisz acyklowir na opryszczkę na ustach, lepiej jest preferować maść. Zwalczy wirusy i będzie działał nawilżająco. Zapobiegnie to tworzeniu się niegojących się ran i pozwoli szybko poradzić sobie z objawami choroby. Lepiej jest używać kremu przeciwko opryszczce narządów płciowych. Szybko wchłania się w skórę i nie plami bielizny.

Metody stosowania maści i kremu są takie same. W takich postaciach acyklowir jest skutecznie stosowany w zapobieganiu opryszczce. Okresowo smaruje się nim problematyczne obszary ciała.

Zasady stosowania i dawkowanie

Acyklowir na opryszczkę narządów płciowych, a także na inne rodzaje tej choroby, nakłada się bezpośrednio na dotknięte obszary. Mogą z niego korzystać nie tylko dorośli, ale także dzieci. Podczas stosowania produktu należy przestrzegać następujących zasad:

• Przed rozpoczęciem zabiegu przetrzyj miejsce aplikacji leku wacikiem nasączonym ciepłą wodą. To oczyści i przygotuje skórę.
• Maść nakłada się cienką warstwą na wszystkie dotknięte obszary. Rób to co cztery godziny. Unikaj nakładania produktu na rany zlokalizowane w jamie ustnej. Ulga nadejdzie drugiego dnia.
• Ponieważ lek nakłada się punktowo, lepiej jest do tego użyć wacika. W ten sposób herperwirusy nie przedostaną się do zdrowej tkanki. W tym samym celu podczas zabiegu zaleca się noszenie rękawiczek.
• Leczenie opryszczki trwa siedem dni. Jeśli rany się nie goją, kurs zostaje przedłużony do 10 dni.
• Należy uważać, aby produkt nie dostał się do oczu. Zabronione jest mieszanie go z jakimikolwiek produktami kosmetycznymi.

Jeśli w pobliżu oczu pojawi się opryszczka, nie próbuj jej leczyć samodzielnie; natychmiast skonsultuj się z lekarzem. W przeciwnym razie wirus rozprzestrzeni się na błonę śluzową oka. To powoduje częściową lub całkowitą utratę wzroku.

Skutki uboczne

Uważa się, że maść acyklowirowa nie powoduje skutków ubocznych. W rzadkich przypadkach możliwa jest reakcja alergiczna na składniki produktu. Objawia się świądem, łuszczeniem się skóry i zaczerwienieniem.

W przypadku opryszczki narządów płciowych, próbując szybko poradzić sobie z problemem, niektórzy łączą wszystkie dostępne rodzaje leków. Prowadzi to do negatywnej reakcji organizmu. Konsekwencją niewłaściwego leczenia narządów płciowych jest rozwój zapalenia sromu.

Analogi

Acyklowir nie jest jedynym lekiem, który skutecznie leczy opryszczkę. Do jego najbliższych analogów należą:

• Zovirax. Oprócz substancji czynnej zawiera glikol propylenowy. Zapobiega wysuszaniu skóry i łagodzi obrzęki. Koszt tego leku jest znacznie wyższy w porównaniu do acyklowiru.
• Vivorax. Lekarz prowadzący przepisuje ten lek, jeśli u pacjenta występuje reakcja alergiczna na acyklowir. Pomimo tego, że substancja czynna obu leków jest taka sama, Vivorax nie powoduje skutków ubocznych. Wynika to z dostawy komponentu w formie związanej. Tego produktu nie należy stosować w czasie ciąży, ponieważ może to spowodować uszkodzenie płodu.
• Gervirax. Zawiera nie tylko acyklowir, ale także glikol propylenowy, alkohol cetylowy, wazelinę, nipazol i kremofor. W przypadku przekroczenia dopuszczalnej dawki następuje łuszczenie się skóry, swędzenie i zaczerwienienie.
• Virolex. Nie zaleca się stosowania tego produktu w czasie ciąży. W rzadkich przypadkach wywołuje bóle głowy, zaburzenia nerwowe i alergie.

Acyklowir jest skutecznym lekiem zwalczającym opryszczkę. Można go stosować wyłącznie po konsultacji ze specjalistą. Tylko lekarz może prawidłowo określić, ile dni należy go stosować i w jakiej dawce. Ściśle przestrzegaj wszystkich zaleceń, a objawy choroby szybko znikną.

Farmakodynamika
Mechanizm akcji
Acyklowir jest syntetycznym analogiem nukleozydu purynowego, który ma zdolność hamowania in vitro I na żywo ludzkie wirusy opryszczki, w tym wirus opryszczki pospolitej (HSV) typu 1 i 2, wirus ospy wietrznej i półpaśca (VZV), wirus Epsteina-Barra (EBV) i wirus cytomegalii (CMV). W hodowli komórkowej acyklowir ma najbardziej wyraźną aktywność przeciwwirusową przeciwko HSV-1, a następnie w kolejności malejącej aktywności: HSV-2, VZV, EBV i CMV.
Wpływ acyklowiru na wirusy opryszczki (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) jest wysoce selektywny. Acyklowir nie jest substratem enzymu kinazy tymidynowej w niezainfekowanych komórkach, dlatego acyklowir ma niską toksyczność dla komórek ssaków. Kinaza tymidynowa komórek zakażonych wirusami HSV, VZV, EBV i CMV przekształca acyklowir w monofosforan acyklowiru, analog nukleozydu, który następnie pod wpływem enzymów komórkowych ulega sekwencyjnemu przekształceniu w difosforan i trifosforan. Włączenie trifosforanu acyklowiru do łańcucha wirusowego DNA i późniejsze zakończenie łańcucha blokują dalszą replikację wirusowego DNA.
U pacjentów z ciężkimi niedoborami odporności długotrwałe lub powtarzane cykle leczenia acyklowirem mogą prowadzić do pojawienia się opornych szczepów, dlatego dalsze leczenie acyklowirem może być nieskuteczne. Większość wyizolowanych szczepów o obniżonej wrażliwości na acyklowir charakteryzowała się stosunkowo niską zawartością wirusowej kinazy tymidynowej oraz zaburzeniem w strukturze wirusowej kinazy tymidynowej lub polimerazy DNA. Wpływ acyklowiru na szczepy HSV in vitro może również prowadzić do powstawania szczepów mniej na nią wrażliwych. Nie ustalono korelacji pomiędzy wrażliwością szczepów HSV na acyklowir in vitro a skutecznością kliniczną leku.
Farmakokinetyka
Ssanie
U dorosłych maksymalne stężenia acyklowiru w stanie stacjonarnym (Cssmax) po jednogodzinnym wlewie w dawce 2,5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg i 15 mg/kg wynosiły 22,7 μmol/l (5,1 μg/ml); 43,6 µmol/l (9,8 µg/ml); Odpowiednio 92 µmol/L (20,7 µg/ml) i 105 µmol/L (23,6 µg/ml). Minimalne stężenie acyklowiru w osoczu w stanie stacjonarnym (Css min) 7 godzin po infuzji wynosiło odpowiednio 2,2 µmol/l (0,5 µg/ml); 3,1 µmol/l (0,7 µg/ml); 10,2 µmol/L (2,3 µg/ml) i 8,8 µmol/L (2,0 µg/ml). U dzieci w wieku powyżej 1 roku obserwowano porównywalne wartości Cssmax i Cssmin po podaniu w dawce 250 mg/m2 pc. odpowiadającej 5 mg/kg mc. (dawka dla dorosłych) oraz w dawce 500 mg/m2 pc.
co odpowiada 10 mg/kg (dawka dla dorosłych). U noworodków (0 do 3 miesięcy), które otrzymywały acyklowir w dawce 10 mg/kg w infuzji trwającej dłużej niż godzinę co 8 godzin, Cssmax wynosiło 61,2 µmol/l (13,8 µg/ml), a Cssmin – 10,1 µmol/l (2,3 µg/ml). ml).
Dystrybucja
Stężenie acyklowiru w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 50% jego stężenia w osoczu.
Acyklowir wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (9-33%), dlatego interakcje leków w wyniku wyparcia z miejsc wiązania z białkami osocza są mało prawdopodobne.
Usuwanie
U dorosłych po dożylnym podaniu acyklowiru okres półtrwania w osoczu wynosi około 2,9 godziny. Większość acyklowiru jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki. Klirens nerkowy acyklowiru znacznie przewyższa klirens kreatyniny, co wskazuje, że acyklowir jest eliminowany nie tylko na drodze filtracji kłębuszkowej, ale także poprzez wydzielanie kanalikowe. Głównym metabolitem acyklowiru jest 9-karboksymetoksymetyloguanina, która stanowi około 10-15% podanej dawki leku w moczu. Po podaniu acyklowiru 1 godzinę po przyjęciu 1 gprobenecydu okres półtrwania acyklowiru i AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) wzrosły odpowiednio o 18 i 40%.
Specjalne grupy pacjentów
Okres półtrwania acyklowiru u noworodków wynosi około 3,8 godziny.
U osób w podeszłym wieku klirens acyklowiru zmniejsza się wraz z wiekiem, równolegle ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny, ale okres półtrwania acyklowiru nieznacznie się zmienia.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek okres półtrwania acyklowiru podczas hemodializy wynosił średnio 19,5 godziny, średni okres półtrwania acyklowiru wynosił 5,7 godziny, a stężenie acyklowiru w osoczu zmniejszyło się o około 60%.

Wskazania do stosowania

Leczenie infekcji wywołanych wirusem opryszczki pospolitej u osób z niedoborami odporności;
- profilaktyka zakażeń wywołanych wirusem opryszczki pospolitej u osób z niedoborami odporności;
- początkowe objawy opryszczki narządów płciowych u osób bez niedoborów odporności;
- leczenie zapalenia mózgu wywołanego wirusem opryszczki pospolitej;
- leczenie zakażeń wywołanych wirusem opryszczki pospolitej u noworodków i dzieci w wieku 3 miesięcy i starszych;
- leczenie zakażeń wywołanych wirusem ospy wietrznej i półpaśca.

Sposób użycia i dawkowanie

Lek stosuje się wyłącznie w warunkach szpitalnych.
Dorośli ludzie
U pacjentów otyłych zaleca się dawkowanie jak u dorosłych z prawidłową masą ciała.
Leczenie zakażeń wywołanych przez wirusy opryszczki pospolitej (HSV; z wyjątkiem opryszczkowego zapalenia mózgu) i wirusa ospy wietrznej i półpaśca (VZV)
Wlewy dożylne w dawce 5 mg/kg masy ciała co 8 godzin.
Leczenie i zapobieganie zakażeniom wywołanym przez HSV, VZV i opryszczkowe zapalenie mózgu u pacjentów z niedoborami odporności
Wlewy dożylne w dawce 10 mg/kg masy ciała co 8 godzin pod warunkiem zachowania funkcji nerek.
Specjalne grupy pacjentów
Dzieci
Dawkę acyklowiru dla noworodków i dzieci w wieku od 3 miesięcy do 12 lat oblicza się w zależności od powierzchni ciała.
Dla dzieci w wieku od 3 miesięcy i starszych w przypadku zakażenia wywołanego wirusem opryszczki pospolitej (z wyłączeniem opryszczkowego zapalenia mózgu) lub wirusem ospy wietrznej i półpaśca zalecana dawka wynosi 250 mg na metr kwadratowy powierzchni ciała co 8 godzin, pod warunkiem zachowania czynności nerek.
W leczeniu zakażeń wywołanych wirusem ospy wietrznej i półpaśca oraz opryszczkowego zapalenia mózgu u dzieci z niedoborami odporności przepisuje się dożylne wlewy acyklowiru w dawce 500 mg na metr kwadratowy powierzchni ciała co 8 godzin, pod warunkiem zachowania funkcji nerek.
Dla noworodków i dzieci do 3 miesiąca życia Dawki acyklowiru podawane w infuzji dożylnej oblicza się na podstawie masy ciała.
Zalecana dawka leku Acyklowir liofilizowany proszek do sporządzania roztworu do infuzji dla noworodków z opryszczką lub z podejrzeniem opryszczki wynosi 20 mg/kg masy ciała dożylnie co 8 godzin przez 21 dni w przypadku zmian rozsianych i zmian w OUN lub przez 14 dni dni w przypadku choroby ograniczonej do skóry i błon śluzowych.
Noworodki i dzieci z upośledzoną czynnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki w zależności od stopnia upośledzenia:
Starsi pacjenci
U osób w podeszłym wieku klirens acyklowiru w organizmie zmniejsza się równolegle ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny. U pacjentów w podeszłym wieku ze zmniejszonym klirensem kreatyniny należy rozważyć zmniejszenie dawki.
Pacjenci z niewydolnością nerek
Należy zachować ostrożność podczas podawania dożylnego acyklowiru pacjentom z niewydolnością nerek. Zaproponowano następujący schemat dostosowania dawki w zależności od stopnia zmniejszenia klirensu kreatyniny:
Przebieg leczenia acyklowirem w infuzji dożylnej wynosi zwykle 5 dni, ale może się różnić w zależności od stanu pacjenta i odpowiedzi na leczenie. Czas trwania leczenia opryszczkowego zapalenia mózgu i zakażenia wirusem HSV u noworodków wynosi zwykle 10 dni.
Czas trwania profilaktycznego stosowania leku Acyklowir do infuzji dożylnej zależy od czasu trwania okresu, w którym istnieje ryzyko infekcji.

Przygotowanie roztworu i sposób podawania

Zalecaną dawkę acyklowiru należy podawać w powolnej infuzji dożylnej trwającej 1 godzinę.
Aby przygotować roztwór leku Acyklowir zawierający 25 mg acyklowiru w 1 ml powstałego roztworu, stosuje się roztwory rozcieńczające (woda do wstrzykiwań lub roztwór chlorku sodu do wstrzykiwań (0,9%)) w następującej objętości:

Zalecaną objętość roztworu rozcieńczającego należy dodać do fiolki lub butelki z proszkiem Acyklowir i delikatnie wstrząsać aż do całkowitego rozpuszczenia zawartości fiolki lub butelki.
Po rozcieńczeniu roztwór leku Acyklowir można podawać w postaci wlewu dożylnego za pomocą specjalnej pompy infuzyjnej, która reguluje szybkość podawania leku.
Możliwy jest inny sposób podawania wlewu, polegający na dalszym rozcieńczaniu przygotowanego roztworu do uzyskania stężenia acyklowiru nie przekraczającego 5 mg/ml (0,5%).
Aby to zrobić, należy dodać przygotowany roztwór do wybranego roztworu do infuzji, co jest zalecane poniżej, i dobrze wstrząsnąć, aż roztwory zostaną całkowicie wymieszane.
W przypadku dzieci i noworodków, którym należy podać minimalną objętość infuzji, zaleca się dodać 4 ml przygotowanego roztworu leku Acyklowir (100 mg acyklowiru) do 20 ml rozpuszczalnika.
W przypadku osób dorosłych zaleca się stosowanie roztworów do infuzji w opakowaniach 100 ml, nawet jeśli w ten sposób uzyska się stężenie acyklowiru znacznie niższe niż 0,5%. Zatem jeden 100 ml roztworu do infuzji można zastosować do dowolnej dawki acyklowiru w zakresie od 250 mg do 500 mg (10 do 20 ml rozcieńczonego roztworu). Dla dawek pomiędzy
Należy zastosować 500 i 1000 mg acyklowiru z innym roztworem do infuzji o tej objętości (100 ml).
Acyklowir jest zgodny z następującymi roztworami do infuzji i po rozcieńczeniu nimi pozostaje stabilny przez 12 godzin w temperaturze pokojowej (15 do 25°C):
- chlorek sodu do infuzji dożylnej (0,45% i 0,9%);
- chlorek sodu (0,18%) i dekstroza (4%) do infuzji dożylnej;
- chlorek sodu (0,45%) i dekstroza (2,5%) do infuzji dożylnej;
- Rozwiązanie Hartmanna.
Podczas przygotowywania roztworu acyklowiru do infuzji, jak wskazano powyżej, stężenie acyklowiru nie przekracza 0,5%.
Rozpuszczanie i rozcieńczanie należy przeprowadzić całkowicie w warunkach aseptycznych bezpośrednio przed podaniem leku. Niewykorzystany roztwór należy wyrzucić. Jeśli roztwór zmętnieje lub wytrącą się kryształy, należy go zniszczyć.

Efekt uboczny

Poniżej przedstawiono zestawienie działań niepożądanych w zależności od klasyfikacji anatomicznej i fizjologicznej oraz częstości występowania. Częstotliwość występowania określa się następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 i<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).
Zaburzenia krwi i układu limfatycznego: niezbyt często - obniżone parametry hematologiczne (niedokrwistość, trombocytopenia, leukopenia).
Zaburzenia układu odpornościowego: bardzo rzadko - anafilaksja.
Zaburzenia układu nerwowego: bardzo rzadko - ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie, splątanie, drżenie, ataksja, dyzartria, omamy, objawy psychotyczne, drgawki, senność, encefalopatia, śpiączka.
Powyższe zjawiska są zwykle odwracalne i zwykle obserwuje się je u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i innymi czynnikami predysponującymi.
Zaburzenia naczyniowe: często - zapalenie żył.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: bardzo rzadko - duszność.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: często - nudności, wymioty; bardzo rzadko - biegunka, ból brzucha.
Schorzenia wątroby i dróg żółciowych: często - odwracalny wzrost aktywności enzymów wątrobowych; bardzo rzadko - odwracalny wzrost stężenia bilirubiny, żółtaczka, zapalenie wątroby.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – swędzenie, pokrzywka, wysypka (w tym nadwrażliwość na światło); bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: często - zwiększone stężenie mocznika i kreatyniny we krwi. Uważa się, że szybki wzrost stężenia mocznika i kreatyniny we krwi jest związany z maksymalnymi stężeniami w osoczu i stanem nawodnienia pacjenta. Aby uniknąć tego efektu, lek należy podawać w powolnej infuzji dożylnej trwającej 1 godzinę. Bardzo rzadko - zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek i ból w okolicy nerek. Należy utrzymywać odpowiednie nawodnienie pacjentów. Zaburzenia czynności nerek podczas leczenia acyklowirem zwykle ustępują szybko po nawodnieniu pacjenta i (lub) zmniejszeniu dawki leku lub jego przerwaniu. Progresja do ostrej niewydolności nerek występuje w niezwykle rzadkich przypadkach.
Ból w okolicy nerek może być spowodowany niewydolnością nerek lub krystalurią.
Zaburzenia ogólne i w miejscu podania: bardzo rzadko: zmęczenie, gorączka, miejscowe reakcje zapalne.
Ciężkie miejscowe reakcje zapalne, czasami prowadzące do uszkodzenia skóry, 5
obserwowane w przypadku niezamierzonego wprowadzenia leku do tkanek zewnątrzkomórkowych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na acyklowir lub walacyklowir.
Ostrożnie:
- z odwodnieniem, niewydolnością nerek, zaburzeniami neurologicznymi, podczas rozwoju reakcji na leki cytotoksyczne (po ich podaniu dożylnym) i jeśli w przeszłości występowały, zaburzenia elektrolitowe, ciężkie niedotlenienie, w czasie ciąży i laktacji.
- należy zachować szczególną ostrożność, łącząc lek (konieczne monitorowanie czynności nerek) z lekami zaburzającymi czynność nerek (np. cyklosporyną, takrolimusem).
- skojarzone stosowanie acyklowiru i mykofenolanu mofetylu (leku immunosupresyjnego) stosowanego przy przeszczepianiu narządów prowadzi do zwiększenia stężenia acyklowiru i nieaktywnego metabolitu mykofenolanu mofetylu we krwi.
- ciąża.

Przedawkować

Przedawkowanie leku Acyklowir powoduje wzrost stężenia kreatyniny w surowicy, azotu mocznikowego we krwi i niewydolność nerek. Objawy neurologiczne obejmują splątanie, halucynacje, pobudzenie, drgawki i śpiączkę. Hemodializa znacząco wzmaga usuwanie acyklowiru z krwi, dlatego jest wskazana w przypadku przedawkowania acyklowiru.

Środki ostrożności

W przypadku niewydolności nerek dawkę acyklowiru należy dostosować w zależności od jego stopnia, aby zapobiec kumulacji acyklowiru w organizmie.
Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z niewydolnością nerek są obciążeni zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, dlatego też pacjenci ci powinni pozostawać pod ścisłym nadzorem lekarza, aby w odpowiednim czasie wykryć odpowiednie objawy. Zgodnie z zarejestrowanymi raportami dotyczącymi tych działań niepożądanych, są one zwykle odwracalne i ustępują po zaprzestaniu leczenia (patrz punkt „Działania niepożądane”).
Długotrwałe lub powtarzane cykle leczenia acyklowirem u osób ze znacznie osłabionym układem odpornościowym mogą skutkować pojawieniem się szczepów wirusa o obniżonej wrażliwości, które mogą nie reagować na dalsze leczenie acyklowirem.
U pacjentów otrzymujących duże dawki acyklowiru z powodu opryszczkowego zapalenia mózgu konieczne jest monitorowanie czynności nerek, zwłaszcza jeśli początkowo są one zaburzone lub występuje odwodnienie.
Przygotowany roztwór leku Acyklowir ma pH 11, dlatego nie można go stosować doustnie. Przygotowanego roztworu nie należy przechowywać w lodówce.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Acyklowir przenika przez barierę łożyskową i kumuluje się w mleku matki. Stosowanie leku w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Po doustnym podaniu acyklowiru w dawce 200 mg 5 razy na dobę, acyklowir wykrywano w mleku matki w stężeniach od 0,6 do 4,1 (60 do 410%) odpowiednich stężeń w osoczu. Przy takich stężeniach w mleku matki niemowlęta karmione piersią mogą otrzymywać acyklowir w dawkach do 0,3 mg/kg/dobę. Dlatego zaleca się zachowanie ostrożności podczas przepisywania acyklowiru kobietom karmiącym piersią. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią podejmuje lekarz.

Wzmocniony efekt obserwuje się przy jednoczesnym podawaniu immunostymulantów.
Blokery wydzielania kanalikowego zmniejszają wydzielanie kanalikowe podanego dożylnie acyklowiru, co może prowadzić do zwiększenia stężenia acyklowiru w surowicy krwi i płynie mózgowo-rdzeniowym (CSF), spowolnienia eliminacji acyklowiru (wydłużony okres półtrwania) z krwi i CSF oraz zwiększone działanie toksyczne.
Inne leki nefrotoksyczne zwiększają ryzyko nefrotoksyczności acyklowiru.
Acyklowir jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki w drodze czynnego wydzielania kanalikowego. Wszystkie leki o podobnej drodze eliminacji mogą zwiększać stężenie acyklowiru w osoczu. Zatemprobenecyd i cymetydyna zwiększają AUC acyklowiru i zmniejszają jego klirens nerkowy. Jednakże nie jest konieczne dostosowanie dawki ze względu na szeroki zakres dawek terapeutycznych acyklowiru.
U pacjentów otrzymujących acyklowir należy zachować ostrożność przepisując leki konkurujące o drogę eliminacji ze względu na możliwość zwiększenia stężeń w osoczu jednego, obu leków lub ich metabolitów. Jednoczesne stosowanie acyklowiru i mykofenolanu mofetylu (leku immunosupresyjnego) stosowanych przy przeszczepianiu narządów prowadzi do zwiększenia AUC acyklowiru i nieaktywnego metabolitu mykofenolanu mofetylu.
W przypadku jednoczesnego stosowania litu z dużymi dawkami dożylnego acyklowiru należy uważnie monitorować stężenie litu w surowicy ze względu na ryzyko toksyczności.

Najlepiej spożyć przed datą

3 lata.
Nie stosować po upływie terminu ważności.

Catad_pgroup Środek przeciwwirusowy na opryszczkę

Tabletki Acyklowir-Akrikhin - instrukcje użytkowania

Numer rejestracyjny:

LS-000044

Nazwa handlowa leku:

Acyklowir-Akrikhin

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

acyklowir

Postać dawkowania:

pigułki

Mieszanina

substancja aktywna: acyklowir w przeliczeniu na 100% substancji – 200 mg i 400 mg;
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna 21,46 mg lub 42,92 mg, powidon 1,17 mg lub 2,34 mg, stearynian magnezu 2 mg lub 4 mg, indygotyna 0,1 mg lub 0,2 mg, karboksymetyloskrobia sodowa 12,5 mg lub 25 mg, woda oczyszczona odpowiednio 12,77 mg lub 25,54 mg.

Opis

Tabletki niebieskie z ciemnymi i jasnoniebieskimi inkluzjami oraz możliwymi białymi plamkami, płasko-cylindryczne, ze ściętymi krawędziami i nacięciem.

Grupa farmakoterapeutyczna:

środek przeciwwirusowy

Kod ATX: J05AB01

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Lek przeciwwirusowy jest syntetycznym analogiem acyklicznego nukleozydu purynowego, który ma wysoce selektywne działanie na wirusy opryszczki. W zakażonych komórkach zawierających wirusową kinazę tymidynową zachodzi fosforylacja, która przekształca się w monofosforan acyklowiru. Pod wpływem cyklazy guanylanowej acyklowiru monofosforan przekształca się w difosforan, a pod działaniem kilku enzymów komórkowych w trifosforan.

Trifosforan acyklowiru jest włączany do wirusowego łańcucha DNA i blokuje jego syntezę poprzez konkurencyjne hamowanie wirusowej polimerazy DNA. Specyficzność i bardzo wysoka selektywność działania wynika także z jego przeważającej kumulacji w komórkach dotkniętych wirusem opryszczki.

Wysoce aktywny przeciwko wirusowi opryszczki pospolitej typu 1 i 2; wirus wywołujący ospę wietrzną i półpasiec (Varicella zoster); Wirus Epsteina-Barra. Umiarkowanie aktywny wobec wirusa cytomegalii.

W przypadku opryszczki zapobiega tworzeniu się nowych elementów wysypki, zmniejsza prawdopodobieństwo rozsiewu skóry i powikłań trzewnych, przyspiesza powstawanie strupów, łagodzi ból w ostrej fazie półpaśca.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym biodostępność wynosi 15-30%. Acyklowir dobrze przenika do wszystkich narządów i tkanek organizmu; stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 50% jego stężenia w osoczu krwi. Przenika przez barierę krew-mózg i łożysko i kumuluje się w mleku matki. Komunikacja z białkami osocza - 9-33%. Maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu krwi po doustnym podaniu 200 mg 5 razy na dobę wynosi 0,7 mcg/ml. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi wynosi 1,5-2 godziny.

Metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem farmakologicznie nieaktywnego metabolitu – 9-karboksymetoksymetyloguaniny. Okres półtrwania (T 1/2) po podaniu doustnym wynosi 2-3 godziny. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek T 1/2 wynosi 20 godzin, przy hemodializie - 5,7 godziny (w tym samym czasie stężenie acyklowiru w leku). plazma spada do 60% wartości pierwotnej).

Jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej (około 84%) oraz w postaci metabolitu (około 14%). Mniej niż 2% jest wydalane przez przewód pokarmowy; śladowe ilości oznacza się w wydychanym powietrzu.

Wskazania do stosowania

• leczenie infekcji skóry i błon śluzowych wywołanych wirusem opryszczki pospolitej typu 1 i 2, zarówno pierwotnych, jak i wtórnych, w tym opryszczki narządów płciowych;
• zapobieganie zaostrzeniom nawracających zakażeń wywołanych wirusem opryszczki pospolitej typu 1 i 2 u pacjentów z prawidłowym stanem odporności;
• profilaktyka pierwotnych i nawracających zakażeń wywołanych wirusem opryszczki pospolitej typu 1 i 2 u pacjentów z niedoborami odporności;
• w ramach kompleksowej terapii u pacjentów z ciężkimi niedoborami odporności: z zakażeniem wirusem HIV (stadium AIDS, wczesne objawy kliniczne i szczegółowy obraz kliniczny) oraz u pacjentów po przeszczepieniu szpiku kostnego;
• leczenie pierwotnych i nawracających zakażeń wywołanych wirusem ospy wietrznej i półpaśca (ospa wietrzna, półpasiec).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na acyklowir, gancyklowir, walacyklowir lub składniki leku, okres laktacji, dzieci poniżej 3 roku życia.

Ostrożnie

Ciąża, podeszły wiek, odwodnienie, niewydolność nerek, zaburzenia neurologiczne lub reakcje neurologiczne na leki cytotoksyczne (w tym historia).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Stosowanie leku w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Jeżeli konieczne jest stosowanie leku w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Sposób użycia i dawkowanie

Przyjmować doustnie, w trakcie lub bezpośrednio po posiłku, popijając odpowiednią ilością wody.
Schemat dawkowania ustalany jest indywidualnie w zależności od ciężkości choroby.

Do leczenia infekcji skóry i błon śluzowych wywołanych wirusem opryszczki pospolitej typu 1 i 2
Dorośli – 200 mg 5 razy dziennie (co 4 godziny na jawie, z wyłączeniem snu nocnego) przez 5 dni, w celach leczniczych opryszczka narządów płciowych- 10 dni, w razie potrzeby czas trwania kuracji można wydłużyć.

W ramach kompleksowej terapii ciężkich niedoborów odporności, w tym z pełnym obrazem klinicznym zakażenia wirusem HIV (w tym wczesnymi objawami klinicznymi zakażenia wirusem HIV i stadium AIDS), po wszczepieniu szpiku kostnego przepisuje się 400 mg 5 razy dziennie.

Zapobieganie nawrotom zakażeń wywołanych wirusem opryszczki pospolitej typu 1 i 2 u pacjentów z prawidłowym stanem odporności
Dorośli - 200 mg 4 razy dziennie co 6 godzin, czas trwania kursu od 6 do 12 miesięcy.

Do zapobiegania zakażeniom wywołanym wirusem opryszczki pospolitej typu 1 i 2 u pacjentów z niedoborami odporności
Dorośli – 200 mg 4 razy dziennie co 6 godzin, dawka maksymalna – do 400 mg 5 razy dziennie, w zależności od ciężkości zakażenia.

W leczeniu półpaśca- 800 mg 5 razy na dobę (co 4 godziny na jawie, z wyłączeniem snu nocnego) przez 7-10 dni.
Dla dzieci w wieku powyżej 3 lat lek jest przepisywany w takiej samej dawce jak dla dorosłych.

Leczenie ospy wietrznej: dorośli i dzieci powyżej 6. roku życia – 800 mg 4 razy dziennie; dzieci 3-6 lat - 400 mg 4 razy dziennie. Dokładniej, dawkę można określić na poziomie 20 mg/kg.
Przebieg leczenia wynosi 5 dni.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki i schemat dawkowania w zależności od wielkości klirensu kreatyniny i rodzaju zakażenia. W leczeniu zakażenia wywołanego przez opryszczkę pospolitą, przy klirensie kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min, dawkę dobową leku należy zmniejszyć do 400 mg, podzieloną na 2 dawki (w odstępie między nimi co najmniej 12 godzin, tj. 200 mg 2 razy dziennie).

W leczeniu zakażeń wywołanych przez ospę wietrzną i półpasiec oraz w leczeniu podtrzymującym pacjentów z ciężkimi niedoborami odporności - pacjentom z klirensem kreatyniny 10-25 ml/min przepisuje się lek 800 mg 3 razy dziennie w odstępie 8 godzin, z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min - 800 mg 2 razy dziennie w odstępie 12 godzin.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego:
nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha; rzadko - odwracalny wzrost zawartości bilirubiny i aktywności enzymów wątrobowych.

Z układu krwiotwórczego:
bardzo rzadko - niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia.

Z układu moczowego:
rzadko - zwiększone stężenie mocznika i kreatyniny we krwi;
bardzo rzadko - ostra niewydolność nerek.

Z ośrodkowego układu nerwowego:
ból głowy, osłabienie, zawroty głowy, zwiększone zmęczenie, splątanie, omamy, senność, parestezje, drgawki, zmniejszenie koncentracji, pobudzenie.

Reakcje alergiczne:
świąd, wysypka, zespół Lyella, pokrzywka, rumień wielopostaciowy wysiękowy, w tym. Zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja.

Inny:
gorączka, powiększenie węzłów chłonnych, obrzęki obwodowe, niewyraźne widzenie, bóle mięśni, łysienie.

Przedawkować

Objawy: pobudzenie, śpiączka, drgawki, letarg. Wytrącanie się acyklowiru w kanalikach nerkowych jest możliwe, jeśli jego stężenie przekracza rozpuszczalność w kanalikach nerkowych (2,5 mg/ml).
Leczenie: objawowy.

Interakcja z innymi lekami W przypadku jednoczesnego stosowania zprobenecydem wydłuża się średni okres półtrwania acyklowiru i zmniejsza się klirens acyklowiru.
W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami nefrotoksycznymi zwiększa się ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek.

Specjalne instrukcje

Podczas stosowania leku należy monitorować czynność nerek (stężenie mocznika we krwi i kreatyniny w osoczu).

Podczas stosowania leku należy zapewnić podaż wystarczającej ilości płynu. Długotrwałe lub powtarzane leczenie acyklowirem u pacjentów z obniżoną odpornością może prowadzić do pojawienia się szczepów wirusów niewrażliwych na jego działanie. Większość izolowanych szczepów wirusów niewrażliwych na acyklowir wykazuje względny brak wirusowej kinazy tymidynowej; wyizolowano szczepy ze zmienioną kinazą tymidynową lub ze zmienioną polimerazą DNA. In vitro działanie acyklowiru na izolowane szczepy wirusa opryszczki pospolitej może powodować pojawienie się mniej wrażliwych szczepów.

Acyklowir nie zapobiega przenoszeniu opryszczki drogą płciową, dlatego w okresie leczenia należy powstrzymać się od stosunków seksualnych, nawet przy braku objawów klinicznych.

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Formularz zwolnienia

Tabletki 200 mg i 400 mg.
10 tabletek w blistrze.
2 blistry wraz z instrukcją użycia w opakowaniu kartonowym.

Warunki przechowywania

W suchym miejscu, chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25°C.
Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed datą

4 lata. Nie stosować po upływie terminu ważności.

Warunki wydawania z aptek

Na receptę.

Producent/Organizacja przyjmująca reklamacje konsumenckie

Otwarta Spółka Akcyjna „Zakłady Chemiczne i Farmaceutyczne „AKRIKHIN”
(JSC AKRIKHIN), Rosja
142450, obwód moskiewski, rejon Noginski, Stara Kupavna, ul. Kirowa, 29.