Seroquel - oficjalne instrukcje użytkowania. Katalog leków

1 tabletka zawiera: kwetiapina (w postaci fumaranu) 25 mg.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna 60 mg, laktoza jednowodna 44 mg, powidon 9 mg, kroskarmeloza sodowa 10,5 mg, stearynian magnezu 1,5 mg.
Tabletki powlekane w kolorze od beżowo-żółtego do beżowego, okrągłe, obustronnie wypukłe. Na przekroju jest koloru białego lub prawie białego.

efekt farmakologiczny

Leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne). Wykazuje większe powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT2 w porównaniu do receptorów dopaminy D1 i D2 w mózgu. Ma również wysokie powinowactwo do receptorów histaminowych i β1 oraz mniej wyraźne powinowactwo do receptorów β2. Nie ma powinowactwa do receptorów m-cholinergicznych i receptorów benzodiazepinowych.
Kwetiapina w dawce skutecznie blokującej receptory dopaminy D2 powoduje jedynie łagodną katalepsję. Selektywnie zmniejsza aktywność mezolimbicznych neuronów dopaminowych A10 w porównaniu z neuronami A9-nigrostriatalnych zaangażowanymi w funkcje motoryczne.
Nie powoduje długotrwałego wzrostu poziomu prolaktyny.
Zgodnie z wynikami pozytonowej tomografii emisyjnej działanie kwetiapiny na receptory serotoniny 5HT2 i dopaminy D2 utrzymuje się do 12 godzin.

Wskazania do stosowania

Ostre i przewlekłe psychozy (w tym schizofrenia).

Tryb aplikacji

W przypadku stosowania u dorosłych dawka początkowa wynosi 50 mg/dobę, u pacjentów w podeszłym wieku – 25 mg/dobę. Następnie dawkę stopniowo zwiększa się według schematu. W zależności od efektu klinicznego i indywidualnej wrażliwości skuteczna dawka terapeutyczna może wynosić 150-750 mg/dobę.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek dawka początkowa wynosi 25 mg/dobę. Dawkę dobową należy zwiększać o 25-50 mg aż do uzyskania optymalnego efektu.

Interakcja

Przy jednoczesnym stosowaniu z ketokonazolem i erytromycyną teoretycznie możliwe jest zwiększenie stężenia kwetiapiny w osoczu krwi i wystąpienie działań niepożądanych.
Przy jednoczesnym stosowaniu z fenytoiną, karbamazepiną, barbituranami, ryfampicyną zwiększa się klirens kwetiapiny i zmniejsza się jej stężenie w osoczu krwi.
W przypadku jednoczesnego stosowania z tiorydazyną klirens kwetiapiny może się zwiększyć.

Efekt uboczny

Od strony ośrodkowego układu nerwowego:
- ból głowy, senność, zawroty głowy, niepokój;
- rzadko - ZNS.
Z układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia, nadciśnienie tętnicze.
Ze strony układu pokarmowego: zaparcia, suchość w ustach, niestrawność, biegunka, przejściowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (ALT, AST, GGT), bóle brzucha.
Z narządów krwiotwórczych:
- bezobjawowa leukopenia i/lub neutropenia;
- rzadko - eozynofilia.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni.
Z układu oddechowego: nieżyt nosa.
Reakcje dermatologiczne: wysypka skórna, suchość skóry.
Z narządu słuchu: ból ucha.
Z układu moczowo-płciowego: zakażenia dróg moczowych.
Od strony metabolicznej: niewielki wzrost poziomu cholesterolu i trójglicerydów we krwi.
Z układu hormonalnego: niewielkie, zależne od dawki, odwracalne zmniejszenie poziomu hormonów tarczycy (w szczególności całkowitej i wolnej T4).
Inne: osłabienie, ból dolnej części pleców, przyrost masy ciała, gorączka, ból w klatce piersiowej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwetiapinę.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią
W okresie ciąży i laktacji stosowanie leku jest możliwe w przypadkach, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Nie wiadomo, czy kwetiapina przenika do mleka kobiecego. Jeżeli konieczne jest stosowanie leku w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.
Badania eksperymentalne na zwierzętach nie wykazały mutagennego i klastogennego działania kwetiapiny. Nie stwierdzono wpływu kwetiapiny na płodność (zmniejszenie płodności u mężczyzn, ciąża rzekoma, wydłużenie okresu między dwiema rujami, wydłużenie odstępu przed stosunkiem i zmniejszenie częstości ciąż), jednak uzyskanych danych nie można bezpośrednio przenieść na ludzi, ponieważ Istnieją specyficzne różnice w hormonalnej kontroli reprodukcji.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
Należy zachować ostrożność u osób w podeszłym wieku, szczególnie podczas przyjmowania leków wydłużających odstęp QT.

Przedawkować

Przypadki przedawkowania podczas leczenia kwetiapiną są dość rzadkie. W takim przypadku możliwy jest rozwój senności, nadmiernej sedacji, tachykardii i obniżonego ciśnienia krwi.
Leczenie przedawkowania obejmuje płukanie żołądka, przyjmowanie węgla aktywowanego lub środków przeczyszczających, które mogą usunąć niewchłoniętą kwetiapinę.
Zalecane jest także leczenie objawowe oraz działania wspomagające funkcje oddechowe, pracę układu sercowo-naczyniowego oraz zapewniające odpowiednie utlenowanie i wentylację. Monitorowanie lekarskie jest konieczne do czasu całkowitego wyzdrowienia pacjenta.

Specjalne instrukcje

Stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami układu krążenia i innymi schorzeniami związanymi z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia tętniczego, szczególnie na początku leczenia oraz u osób w podeszłym wieku; jeśli w przeszłości występowały napady padaczkowe.
Kwetiapina podlega aktywnemu metabolizmowi w wątrobie. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek klirens kwetiapiny zmniejsza się o około 25%. Dlatego kwetiapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek.
Stosować ostrożnie jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT (szczególnie u osób w podeszłym wieku); z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, a także z etanolem; z potencjalnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (m.in. ketokonazolem, erytromycyną).
Jeśli w trakcie leczenia rozwinie się NMS, należy przerwać stosowanie kwetiapiny i zalecić odpowiednie leczenie.
Przy długotrwałym stosowaniu istnieje ryzyko wystąpienia późnych dyskinez. W takich przypadkach konieczne jest zmniejszenie dawki kwetiapiny lub jej odstawienie.
Stosować ostrożnie w połączeniu z innymi lekami wpływającymi na aktywność ośrodkowego układu nerwowego, a także z etanolem.
W badaniach eksperymentalnych oceniających rakotwórczość kwetiapiny stwierdzono zwiększenie częstości występowania gruczolakoraka sutka u szczurów (w dawkach 20, 75 i 250 mg/kg/dobę), co jest związane z przedłużającą się hiperprolaktynemią.
U samców szczurów (250 mg/kg/dobę) i myszy (250 i 750 mg/kg/dobę) zaobserwowano zwiększenie częstości występowania łagodnych gruczolaków z komórek pęcherzykowych tarczycy, co wiązało się ze znanym, specyficznym dla gryzoni mechanizmem zwiększonego klirensu wątrobowego tyroksyny.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Kwetiapina może powodować senność, dlatego nie zaleca się pacjentom wykonywania pracy wymagającej koncentracji i dużej szybkości reakcji psychomotorycznych (w tym prowadzenia pojazdów).

Nazwa łacińska: Kwetiapina
Kod ATX: N05AH04
Substancja aktywna: Kwetiapina
Producent: Gwiazda Północna (RF)
Wydanie z apteki: na receptę
Warunki przechowywania: w temperaturze do 25°C
Najlepiej spożyć przed: 3 lata

Kwetiapina to tabletka o działaniu neuroleptycznym przeznaczona do leczenia schizofrenii, eliminująca epizody maniakalne i depresyjne na tle choroby afektywnej dwubiegunowej.

Skład, dawkowanie i postać uwalniania

Kwetiapina SZ jest produkowana w postaci tabletek o różnej zawartości substancji czynnej.

• 25 mg kwetiapiny (w postaci fumaranu)
• Rdzeń: CMB, laktoza (w formie jednowodnej), powidon, kroskameloza Na, E 572
• Otoczka: Opadry II (częściowo zhydrolizowany alkohol poliwinylowy, makrogol, talk, E 171, E 172).

Tabletki pod otoczką, zabarwione od żółtawego do piaszczystego. Dostępne w wersji okrągłej, wypukłej z obu stron. Jądro jest białe lub prawie białe. Pakowane są w blistry po 10 sztuk lub po 30, 60, 90 tabletek w słoiczkach wykonanych z materiału polimerowego. W opakowaniu kartonowym - 3, 6 lub 9 opakowań lub 1 słoiczek, opis i instrukcja.

• 100 mg kwetiapiny
• Rdzeń: CMC, laktoza, powidon, primeloza, E 572
• Powłoka: Opadry II (częściowo zhydrolizowany alkohol poliwinylowy, makrogol, talk, E 171, lakiery aluminiowe (na bazie E 132, E 104, E 110).

Tabletki są okrągłe, obszerne po obu stronach, z żółtą powłoką. Jądro jest białe lub prawie białe. Pakowane po 10 i 30 sztuk w opakowaniach komórkowych lub po 30/60/90 sztuk. w polimerowych słoikach. W opakowaniu z grubego kartonu - 30, 60 lub 90 tabletek. w blistrach lub słoikach, instrukcja użycia.

• 200 mg kwetiapiny
• Rdzeń: CMB, laktoza jednowodna, powidon, E 171, kroskarmeloza sodowa
• Powłoka: Opadry II (częściowo hydrolizowany alkohol poliwinylowy, makrogol, talk, E 171, lecytyna sojowa, lakiery aluminiowe (na bazie E 122 i Ponceau 4R).

Tabletki są okrągłe, różowe, z białym lub prawie białym rdzeniem. Pakowane są po 10 i 30 sztuk w blistry lub po 30 sztuk w plastikowe słoiki.

Właściwości lecznicze

Lek o działaniu przeciwpsychotycznym (neuroleptycznym). Główny składnik, kwetiapina, jest pochodną dibenzotiazepiny, co wyjaśnia jej właściwości. Substancja wykazuje większe podobieństwo do receptorów serotoninowych w porównaniu do receptorów dopaminy. Uważa się, że to połączenie leży u podstaw przeciwpsychotycznego działania leku i jest również mniej prawdopodobne, że powoduje objawy pozapiramidowe.

Ponadto substancja charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów histaminowych alfa1 i mniej wyraźnym do receptorów alfa2.

Jak wynika z badań, działanie kwetiapiny na wrażliwe na nią receptory utrzymuje się przez około 12 godzin.

Po zażyciu tabletki substancja dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Jedzenie nie ma wpływu na jego biodostępność i zdolność wiązania się z receptorami.

Intensywnie metabolizowany w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4. Jego pochodne, występujące w osoczu, nie mają silnego działania farmakologicznego.

Okres półtrwania z organizmu trwa około 7 godzin. Główna część metabolitów (73%) jest wydalana przez nerki, reszta przez jelita.

Tryb aplikacji

Średnia cena: (60 stołów) – 1856 rubli.

Wszystkie tabletki Quetiapine SZ należy przyjmować o dowolnej porze, niezależnie od posiłków.

Terapia schizofrenii

Lek należy przyjmować dwa razy dziennie. Na początku kursu (pierwsze 4 dni) ustala się minimalną dawkę, po czym zwiększa się ją codziennie: 50 mg - 100 mg - 200 mg - 300 mg. Od czwartego dnia ilość leku jest dostosowywana aż do ustalenia najskuteczniejszego i przyjmowanego w trakcie kuracji. W zależności od reakcji organizmu i wyniku leczenia dzienna dawka może wahać się od 150 do 750 mg. Należy pamiętać, że najwyższa dopuszczalna dawka dzienna wynosi 750 mg.

Leczenie epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej

Tabletki można przepisywać w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami. Lek przyjmuje się dwa razy dziennie. Kurs rozpoczyna się od najniższej dziennej dawki, następnie w ciągu 4 dni ilość leków zwiększa się codziennie zgodnie ze schematem: pierwszego dnia należy wypić 1 tabletkę. Kwetiapina 100 mg, następnie codziennie zwiększaj dawkę o jedną tabletkę według schematu: 200 mg - 300 mg - 400 mg. Następnie przeprowadza się analizę reakcji organizmu na leczenie i, jeśli to konieczne, dostosowuje się dzienną ilość leku. Do szóstego dnia leczenia dawka może osiągnąć nawet 800 mg.

W leczeniu epizodów depresyjnych związanych z chorobą afektywną dwubiegunową

Tabletki przyjmuje się raz dziennie. Przez pierwsze 4 dni lek podaje się według schematu: 50 mg – 100 mg – 200 mg – 300 mg. Następnie analizowana jest reakcja organizmu i skuteczność terapii, a w razie potrzeby kontynuowany jest dobór optymalnej dawki. Najwyższy HF wynosi 600 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku (65+).

Na początku kursu - 1 tabletka kwetiapiny 25 mg dziennie, po czym dawkę stopniowo zwiększa się o 25-50 mg, doprowadzając ją do najbardziej skutecznej.

Pacjenci z niewydolnością wątroby i (lub) nerek

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek nie wymagają specjalnej korekty leku. W przypadku osób z zaburzeniami czynności wątroby dawkę dzienną dobiera się najdokładniej, ponieważ metabolizm substancji czynnej leku zachodzi w wątrobie. Na początku leczenia podaje się 25 mg/dobę, dawkę zwiększa się stopniowo o 25-50 mg/dobę.

Podczas ciąży i laktacji

Zgodnie z instrukcją stosowania stosowanie kwetiapiny w czasie ciąży i ciąży jest wyjątkowo niepożądane. Leczenie lekiem jest dozwolone tylko w bardzo poważnych przypadkach, gdy nie można wybrać analogów kwetiapiny, a korzyści dla matki są oczywiste.

Przepisując leki, kobieta musi ostrzec lekarza o istniejącej lub planowanej ciąży. Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku i jego wpływu na przebieg ciąży i rozwój płodu. Dlatego zaleca się, aby pacjentka rozważyła równowagę pomiędzy korzyściami ze stosowania kwetiapiny a potencjalnym zagrożeniem dla rozwoju dziecka.

Z obserwacji klinicznych wynika, że ​​u noworodków, których matki przyjmowały kwetiapinę w czasie ciąży, obserwowano abstynencję u noworodków lub reakcje z odstawienia leku. Ponadto u niemowląt odnotowano reakcje opóźnione w postaci nadciśnienia tętniczego, pobudzenia nerwowego, senności, niewydolności oddechowej i odruchu ssania, które negatywnie wpływały na ich rozwój po urodzeniu.

Kobiety karmiące piersią muszą wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dla dziecka, ponieważ nie ustalono jeszcze, jaka ilość leku przenika do mleka matki. Lepiej odmówić karmienia piersią w trakcie leczenia.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Średnia cena: (60 rub.) – 652 rub.

Leku Quetiapine nie należy stosować w przypadku nadwrażliwości na co najmniej jeden ze składników preparatu.

Senność

Najczęściej rozwija się pierwszego dnia terapii i objawia się w postaci łagodnej lub umiarkowanej. W przypadku ciężkiej senności wymagane są częstsze badania lekarskie, aż do normalizacji stanu. U niektórych pacjentów lek może zostać odstawiony.

Patologie układu sercowo-naczyniowego

W przypadku wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego można zmniejszyć dawkę kwetiapiny lub wydłużyć odstęp między kolejnymi zwiększaniami dawek.

Objawy pozapiramidowe

Istnieją dowody na to, że leki zwiększają występowanie patologii u pacjentów z depresją i chorobą afektywną dwubiegunową.

Rozwój późnych dyskinez

Po zdiagnozowaniu patologii dawka leku jest zmniejszana lub stopniowo wycofywana.

Złośliwy NS objawia się gorączką, zmianami świadomości, osłabieniem mięśni, wahaniami nastroju i autonomicznym NS. Lek zostaje przerwany, a pacjentowi przepisuje się terapię w celu wyeliminowania patologii.

Neutropenia

Najczęściej objawia się po kilku miesiącach terapii. W zależności od liczby neutrofili, leczenie kwetiapiną należy przerwać lub kontynuować leczenie.

Interakcje leków

Ze względu na zdolność kwetiapiny do hamowania ośrodkowego układu nerwowego, podczas leczenia należy liczyć się z możliwymi negatywnymi konsekwencjami przyjmowania jej z innymi lekami, które również wpływają na jej funkcjonowanie.

• Etanol nasila działanie kwetiapiny, dlatego w trakcie terapii należy unikać łączenia leku z alkoholem lub lekami zawierającymi alkohol.
• Biorąc pod uwagę, że kwetiapina jest metabolizowana przez cytochrom P450 (CYP) 3A4, nie należy jej przyjmować jednocześnie z lekami będącymi inhibitorami enzymów. Zaleca się także powstrzymanie się od spożywania grejpfrutów przez cały okres terapii.
• Łącząc kwetiapinę z induktorami enzymów wątrobowych (np. karbamazepiną) zmniejsza się jej zawartość w osoczu, co może niekorzystnie wpływać na efekt leczenia. Ten sam efekt obserwuje się w połączeniu z fenytoiną. Jednoczesne leczenie jest możliwe tylko wtedy, gdy korzyści ze stosowania kwetiapiny przewyższają ryzyko po odstawieniu induktora cytochromu. Zastępując fenytoinę lekiem nieindukującym, stosuje się schemat stopniowego odstawiania.
• Klirens kwetiapiny zwiększa się w przypadku skojarzenia z tiorydozyną.
• Nie przeprowadzono badań dotyczących właściwości łączenia kwetiapiny z lekami stosowanymi w leczeniu CVS. Jeżeli konieczne jest jednoczesne podanie, wymagane jest stałe monitorowanie stanu pacjenta.
• Należy zachować ostrożność podczas łączenia kursu z lekami wpływającymi na poziom elektrolitów lub wydłużającymi odstęp QT.
• Kwetiapina jest antagonistą lewodopy i agonistą dopaminy.
• Substancja nie wpływa na powstawanie w wątrobie enzymów biorących udział w przemianach metabolicznych antypiryny.
• Nie ustalono specyfiki interakcji kwetiapiny z lekami ziołowymi.

Skutki uboczne

Przyjmowaniu kwetiapiny mogą towarzyszyć negatywne reakcje ze strony narządów i układów wewnętrznych. Działania niepożądane występują z różną częstotliwością i intensywnością. Zazwyczaj pacjenci skarżą się na senność, suchość w ustach, bóle i zawroty głowy, objawy odstawienia, podwyższony poziom cholesterolu, TG we krwi, przyrost masy ciała, objawy pozapiramidowe.

• Układ krążenia: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, neutrofili, zwiększenie liczby eozynofili, leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość, agranulocytoza
• Układ odpornościowy: reakcje indywidualne, bardzo rzadko - anafilaksja
• Układ hormonalny: hiperprolaktynemia, niewydolność tarczycy
• Procesy metaboliczne: zwiększone stężenie TG w surowicy, stężenie cholesterolu LDL, wzmożony apetyt, zwiększona masa ciała (głównie w pierwszych tygodniach kursu), wysoki poziom glukozy, hiponatremia, zaostrzenie cukrzycy
• Psychika: koszmary senne lub niezwykłe sny, nastroje i zachowania samobójcze (występują w trakcie leczenia lub bezpośrednio po odstawieniu leku), mówienie przez sen, objawy somnambulizmu, depresja po zażyciu kwetiapiny
• NS: zawroty głowy, senność w ciągu dnia (występuje na początku terapii, zwykle ustępuje samoistnie w miarę jej trwania), bóle głowy, objawy pozapiramidowe, zaburzenia mowy, stany drgawkowe, zespół niespokojnych nóg, utrata przytomności
• CVS: tachykardia, kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne, wydłużenie odstępu QT, bradykardia, niedociśnienie ortostatyczne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
• Narządy wzroku: niewyraźne widzenie, ból
• Układ moczowo-płciowy: słabe oddawanie moczu, zaburzenia seksualne, zaburzenia krążenia, priapizm, mlekotok
• Układ oddechowy: duszność, nieżyt nosa
• Przewód pokarmowy: suchość w ustach, zaparcia, trudności w trawieniu, wymioty (szczególnie częste u pacjentów w podeszłym wieku), trudności w połykaniu, zapalenie trzustki
• Skóra i tkanka podskórna: wysypki, obrzęk naczynioruchowy, ostre zmiany pęcherzowe skóry i błon śluzowych, rumień wielopostaciowy
• Reakcje związane z odstawieniem leku (zespół odstawienia): bezsenność, bóle głowy, nudności, biegunka, drażliwość, ból brzucha/dolnej części pleców, NMS, obrzęk kończyn, zwiększona drażliwość, hipotermia.

Przedawkować

Pacjenci z patologiami serca i naczyń krwionośnych są najbardziej podatni na niekorzystne warunki po przedawkowaniu kwetiapiny. Przedawkowanie objawia się nasileniem działań niepożądanych. Najczęściej zauważane:

• Senność
• Częstoskurcz
• Efekt uspokajający
• Niedociśnienie tętnicze.
• Wydłużenie odstępu QT
• Konwulsje
• Stan padaczkowy
• Trudności w oddychaniu
• Problemy z oddawaniem moczu
• Zaciemnienie
• Podniecenie i/lub delirium.

Biorąc pod uwagę, że nie ma specjalnego antidotum, należy wyeliminować skutki przedawkowania, biorąc pod uwagę ciężkość stanu. Należy podjąć działania mające na celu oczyszczenie organizmu z pozostałości leku (mycie, wywołanie wymiotów), podać do wypicia węgiel aktywowany.

W trudnych przypadkach prowadzi się intensywną terapię, która obejmuje zapewnienie drożności dróg oddechowych, wentylację płuc oraz działania mające na celu utrzymanie funkcjonowania serca i naczyń krwionośnych.

Niedociśnienie tętnicze jest eliminowane za pomocą wlewu płynów i (lub) sympatykomimetyków.

Analogi

Synonimy kwetiapiny: Victoel, Quentiax, Ketilept, Quetiap, Seroquel Prolong.

Astrazeneca (Anglia)

Cena: 25 mg (60 t.) – 1612 rub., (60 t.) – 3015 rub., (60 t.) – 5303 rub.

Leki na bazie kwetiapiny stosowane w leczeniu psychoz i schizofrenii. Schemat stosowania i skutki uboczne są podobne jak w przypadku kwetiapiny. Ostateczna dawka wynosi od 150 do 750 mg, w zależności od stanu pacjenta i ciężkości patologii.

Plusy:

• Normalizuje stan psychiczny
• Eliminuje stany lękowe i depresję
• Poprawia witalność.

Wady:

• Na początku leczenia - drżenie
• Wysoka cena.

Instrukcje:

Grupa kliniczna i farmakologiczna

02.001 (Lek przeciwpsychotyczny (neuroleptyk))

efekt farmakologiczny

Leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne). Wykazuje większe powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT2 w porównaniu do receptorów dopaminy D1 i D2 w mózgu. Ma również wysokie powinowactwo do receptorów histaminowych i α1 oraz mniej wyraźne powinowactwo do receptorów α2. Nie ma powinowactwa do receptorów m-cholinergicznych i receptorów benzodiazepinowych.

Kwetiapina w dawce skutecznie blokującej receptory dopaminy D2 powoduje jedynie łagodną katalepsję. Selektywnie zmniejsza aktywność mezolimbicznych neuronów dopaminowych A10 w porównaniu z neuronami A9-nigrostriatalnych zaangażowanymi w funkcje motoryczne.

Nie powoduje długotrwałego wzrostu poziomu prolaktyny.

Zgodnie z wynikami pozytonowej tomografii emisyjnej działanie kwetiapiny na receptory serotoniny 5HT2 i dopaminy D2 utrzymuje się do 12 godzin.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Przyjmowanie pokarmu nie ma istotnego wpływu na biodostępność kwetiapiny.

Farmakokinetyka kwetiapiny jest liniowa.

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 83%.

Podlega intensywnemu metabolizmowi. Badania in vitro wykazały, że kluczowym enzymem w metabolizmie kwetiapiny jest CYP3A4.

Główne metabolity wykrywane w osoczu krwi nie mają wyraźnego działania farmakologicznego.

T1/2 wynosi około 7 godzin. Mniej niż 5% kwetiapiny jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki lub jelita. Około 73% metabolitów jest wydalane przez nerki, a 21% przez jelita.

Średni klirens kwetiapiny u pacjentów w podeszłym wieku jest o 30–50% mniejszy niż u pacjentów w wieku od 18 do 65 lat.

Średni klirens osoczowy kwetiapiny był o około 25% mniejszy u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min/1,73 m2 pc.) i u pacjentów z uszkodzeniem wątroby (wyrównana marskość alkoholowa), ale indywidualne poziomy klirensu mieściły się w zakresie odpowiednie dla osób zdrowych.

Farmakokinetyka kwetiapiny nie zależy od płci.

Dawkowanie

W przypadku stosowania u dorosłych dawka początkowa wynosi 50 mg/dobę, u pacjentów w podeszłym wieku – 25 mg/dobę. Następnie dawkę stopniowo zwiększa się według schematu. W zależności od efektu klinicznego i indywidualnej wrażliwości skuteczna dawka terapeutyczna może wynosić 150-750 mg/dobę.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek dawka początkowa wynosi 25 mg/dobę. Dawkę dobową należy zwiększać o 25-50 mg aż do uzyskania optymalnego efektu.

Interakcje leków

Przy jednoczesnym stosowaniu z ketokonazolem i erytromycyną teoretycznie możliwe jest zwiększenie stężenia kwetiapiny w osoczu krwi i wystąpienie działań niepożądanych.

Przy jednoczesnym stosowaniu z fenytoiną, karbamazepiną, barbituranami, ryfampicyną zwiększa się klirens kwetiapiny i zmniejsza się jej stężenie w osoczu krwi.

W przypadku jednoczesnego stosowania z tiorydazyną klirens kwetiapiny może się zwiększyć.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

W okresie ciąży i laktacji stosowanie leku jest możliwe w przypadkach, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Nie wiadomo, czy kwetiapina przenika do mleka kobiecego. Jeżeli konieczne jest stosowanie leku w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Badania eksperymentalne na zwierzętach nie wykazały mutagennego i klastogennego działania kwetiapiny. Nie stwierdzono wpływu kwetiapiny na płodność (zmniejszenie płodności u mężczyzn, ciąża rzekoma, wydłużenie okresu między dwiema rujami, wydłużenie odstępu przed stosunkiem i zmniejszenie częstości ciąż), jednak uzyskanych danych nie można bezpośrednio przenieść na ludzi, ponieważ Istnieją specyficzne różnice w hormonalnej kontroli reprodukcji.

Skutki uboczne

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, senność, zawroty głowy, niepokój; rzadko - ZNS.

Z układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia, nadciśnienie tętnicze.

Ze strony układu pokarmowego: zaparcia, suchość w ustach, niestrawność, biegunka, przejściowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (ALT, AST, GGT), bóle brzucha.

Z narządów krwiotwórczych: bezobjawowa leukopenia i/lub neutropenia; rzadko - eozynofilia.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni.

Z układu oddechowego: nieżyt nosa.

Reakcje dermatologiczne: wysypka skórna, suchość skóry.

Z narządu słuchu: ból ucha.

Z układu moczowo-płciowego: zakażenia dróg moczowych.

Z układu hormonalnego: nieznaczny wzrost stężenia cholesterolu i trójglicerydów w surowicy, niewielki, zależny od dawki, odwracalny spadek poziomu hormonów tarczycy (w szczególności całkowitego i wolnego T4).

Inne: osłabienie, ból dolnej części pleców, przyrost masy ciała, gorączka, ból w klatce piersiowej.

Wskazania

Ostre i przewlekłe psychozy (w tym schizofrenia).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwetiapinę.

Specjalne instrukcje

Stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami układu krążenia i innymi schorzeniami związanymi z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia tętniczego, szczególnie na początku leczenia oraz u osób w podeszłym wieku; jeśli w przeszłości występowały napady padaczkowe.

Kwetiapina podlega aktywnemu metabolizmowi w wątrobie. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek klirens kwetiapiny zmniejsza się o około 25%. Dlatego kwetiapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek.

Stosować ostrożnie jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT (szczególnie u osób w podeszłym wieku); z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, a także z etanolem; z potencjalnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (m.in. ketokonazolem, erytromycyną).

Jeśli w trakcie leczenia rozwinie się NMS, należy przerwać stosowanie kwetiapiny i zalecić odpowiednie leczenie.

Przy długotrwałym stosowaniu istnieje ryzyko wystąpienia późnych dyskinez. W takich przypadkach konieczne jest zmniejszenie dawki kwetiapiny lub jej odstawienie.

Stosować ostrożnie w połączeniu z innymi lekami wpływającymi na aktywność ośrodkowego układu nerwowego, a także z etanolem.

W badaniach eksperymentalnych oceniających rakotwórczość kwetiapiny stwierdzono zwiększenie częstości występowania gruczolakoraka sutka u szczurów (w dawkach 20, 75 i 250 mg/kg/dobę), co jest związane z przedłużającą się hiperprolaktynemią.

U samców szczurów (250 mg/kg/dobę) i myszy (250 i 750 mg/kg/dobę) zaobserwowano zwiększenie częstości występowania łagodnych gruczolaków z komórek pęcherzykowych tarczycy, co wiązało się ze znanym, specyficznym dla gryzoni mechanizmem zwiększonego klirensu wątrobowego tyroksyny.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Kwetiapina może powodować senność, dlatego nie zaleca się pacjentom wykonywania pracy wymagającej koncentracji i dużej szybkości reakcji psychomotorycznych (w tym prowadzenia pojazdów).

Leki zawierające KWETIAPINĘ

. Zakładka Seroquel® PROLONG. długo działający, kryjący powłoka, 400 mg: 60 szt.
. Zakładka GEDONIN, powlekana. folia powlekana, 100 mg: 30, 60 lub 90 szt.
. Zakładka NANTARID®, powlekana. powłoka filmowa, 200 mg: 60 szt.
. Zestaw tabletek LACVEL: tab., powlekane. powłoka filmowa, 25 mg: 6 szt.; zakładka., okładka powłoka filmowa, 100 mg: 3 szt.; zakładka., okładka powłoka filmowa, 200 mg: 1 szt.
. Karta KETILEPT®, powlekana. powłoka filmowa, 200 mg: 60 szt.
. Tabletki Seroquel, powlekane powlekane, 100 mg: 60 szt.
. Tab. VICTOEL, powlekany. powłoka, 25 mg: 60 szt.
. Zakładka Seroquel® PROLONG. długo działający, kryjący powłoka, 150 mg: 60 szt.
. Zakładka KVENTIAX, powlekana. folia ok. 300 mg: 30, 60 lub 90 szt.
. Zakładka NANTARID®, powlekana. powłoka filmowa, 300 mg: 60 szt.
. Zakładka GEDONIN, powlekana. powłoka, 25 mg: 30, 60 lub 90 szt.
. Zakładka LACVEL, powlekana. powłoka filmowa, 100 mg: 60 szt.
. Karta KETILEPT®, powlekana. powłoka filmowa, 300 mg: 60 szt.
. Tabletki Seroquel, powlekane powlekane, 200 mg: 60 szt.
. Tabletki Seroquel, powlekane powlekane, 25 mg: 60 szt.
. Zakładka NANTARID®, powlekana. powłoka filmowa, 100 mg: 30 lub 60 szt.
. Zakładka GEDONIN, powlekana. powłoka filmowa, 200 mg: 30, 60 lub 90 szt.
. Karta KETILEPT®, powlekana. powłoka, 150 mg: 60 szt.
. Karta KETILEPT®, powlekana. powłoka, 25 mg: 30 lub 60 szt.
. Zakładka KVENTIAX, powlekana. folia powlekana, 100 mg: 30, 60 lub 90 szt.
. Tab. VICTOEL, powlekany. powłoka filmowa, 100 mg: 60 szt.
. Tab. VICTOEL, powlekany. folia powlekana, 300 mg: 10, 30, 50 lub 60 szt.
. Karta KETILEPT®, powlekana. powłoka filmowa, 100 mg: 60 szt.
. Zakładka LACVEL, powlekana. powłoka, 25 mg: 60 szt.
. Zakładka NANTARID®, powlekana. powłoka, 25 mg: 30 szt.
. Zakładka LACVEL, powlekana. powłoka filmowa, 200 mg: 60 szt.
. Zakładka Seroquel® PROLONG. długo działający, kryjący powłoka filmowa, 200 mg: 60 szt.
. Zakładka KVENTIAX, powlekana. folia ok. 200 mg: 30, 60 lub 90 szt.
. Tabletki Seroquel, powlekane powlekane: 10 szt. w połączeniu Pakiet; 1 kombinacja jednostka:; patka. różowy 25 mg: 6 szt.; patka. żółty 100 mg: 3 szt.; patka. biały 200 mg: 1 szt.
. Zakładka Seroquel® PROLONG. długo działający, kryjący powłoka, 50 mg: 60 szt.
. Zakładka KVENTIAX, powlekana. folia ok. 150 mg: 30, 60 lub 90 szt.
. Tab. VICTOEL, powlekany. powłoka filmowa, 200 mg: 60 szt.
. Tab. VICTOEL, powlekany. powłoka filmowa, 150 mg: 10, 30, 50 lub 60 szt.
. Zakładka Seroquel® PROLONG. długo działający, kryjący powłoka filmowa, 300 mg: 60 szt.
. Zakładka KVENTIAX, powlekana. folia ok. 25 mg: 30, 60 lub 90 szt.

efekt farmakologiczny

Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym, który wykazuje większe powinowactwo do receptorów serotoninowych (hydroksytryptaminy) (5HT2) niż do receptorów dopaminowych D1 i D2 w mózgu. Kwetiapina ma także większe powinowactwo do receptorów histaminowych i alfa 1-adrenergicznych oraz mniejsze powinowactwo do receptorów alfa 2-adrenergicznych. Nie stwierdzono istotnego powinowactwa kwetiapiny do receptorów muskarynowych i benzodiazepinowych. W standardowych badaniach kwetiapina wykazuje działanie przeciwpsychotyczne.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym kwetiapina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i jest aktywnie metabolizowana w wątrobie. Główne metabolity występujące w osoczu nie mają wyraźnego działania farmakologicznego.

Przyjmowanie pokarmu nie wpływa znacząco na biodostępność kwetiapiny. T1/2 wynosi około 7 godzin. Około 83% kwetiapiny wiąże się z białkami osocza.

Farmakokinetyka kwetiapiny jest liniowa; nie ma różnic w parametrach farmakokinetycznych pomiędzy mężczyznami i kobietami.

Średni klirens kwetiapiny u pacjentów w podeszłym wieku jest o 30–50% mniejszy niż u pacjentów w wieku od 18 do 65 lat.

Średni klirens osoczowy kwetiapiny jest o około 25% mniejszy u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min/1,73 m2 pc.) i u pacjentów z uszkodzeniem wątroby, ale indywidualne wskaźniki klirensu mieszczą się w zakresie odpowiadającym zdrowym ochotnikom. Około 73% kwetiapiny jest wydalane z moczem, a 21% z kałem. Mniej niż 5% kwetiapiny nie jest metabolizowane i jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki lub z kałem. Ustalono, że CYP3A4 jest kluczowym izoenzymem w metabolizmie kwetiapiny, w którym pośredniczy cytochrom P450.

W badaniu farmakokinetyki kwetiapiny w różnych dawkach wykazano, że stosowanie kwetiapiny przed przyjęciem ketokonazolu lub jednocześnie z ketokonazolem prowadziło do zwiększenia Cmax i pola pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) kwetiapiny średnio o 235%. i 522%, a także do zmniejszenia klirensu kwetiapiny średnio o 84%. Zwiększyło się T1/2 kwetiapiny, ale Tmax nie uległo zmianie.

Kwetiapina i niektóre jej metabolity wykazują słabe działanie hamujące na izoenzymy 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4 cytochromu P450, ale tylko w stężeniach 10-50 razy większych niż obserwowane przy powszechnie stosowanej skutecznej dawce 300-450 mg/dobę.

Na podstawie wyników badań in vitro nie należy oczekiwać, że jednoczesne stosowanie kwetiapiny z innymi lekami będzie powodować klinicznie istotne hamowanie metabolizmu innych leków za pośrednictwem cytochromu P450.

Wskazania

- psychozy ostre i przewlekłe, w tym schizofrenia;

- epizody maniakalne w strukturze choroby afektywnej dwubiegunowej.

Schemat dawkowania

Dorośli ludzie:

Ostre i przewlekłe psychozy, w tym schizofrenia

Dawka dzienna przez pierwsze 4 dni terapii wynosi: 1 dzień – 50 mg, 2 dzień – 100 mg, 3 dzień – 200 mg, 4 dzień – 300 mg. Począwszy od 4. dnia dawkę należy zwiększać do dawki skutecznej klinicznie, która zwykle wynosi od 300 do 450 mg/dobę. W zależności od efektu klinicznego i indywidualnej tolerancji dawka może wahać się od 150 do 750 mg/dobę.

Leczenie epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej

Kwetiapinę stosuje się w monoterapii lub jako terapię uzupełniającą w celu stabilizacji nastroju.

Dawka dzienna przez pierwsze 4 dni terapii wynosi: dzień 1 – 100 mg, dzień 2 – 200 mg, dzień 3 – 300 mg, dzień 4 – 400 mg. Następnie do 6. dnia terapii dawkę dobową leku można zwiększyć do 800 mg. Zwiększanie dawki dobowej nie powinno przekraczać 200 mg na dobę.

W zależności od efektu klinicznego i indywidualnej tolerancji dawka może wahać się od 200 do 800 mg/dobę. Zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 400 do 800 mg/dzień.

Na leczenie schizofrenia Maksymalna zalecana dawka dobowa kwetiapiny wynosi 750 mg; w leczeniu epizodów maniakalnych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej maksymalna zalecana dawka dobowa kwetiapiny wynosi 800 mg/dobę.

U pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

Efekt uboczny

Najczęstsze działania niepożądane związane z przyjmowaniem leku: senność (17,5%), zawroty głowy (10%), zaparcia (9%), niestrawność (6%), niedociśnienie ortostatyczne i tachykardia (7%), suchość w ustach (7%) , zwiększona aktywność enzymów „wątrobowych” w surowicy krwi (6%), zwiększone stężenie cholesterolu i trójglicerydów w osoczu krwi.

Przyjmowaniu kwetiapiny może towarzyszyć rozwój umiarkowanego osłabienia, nieżytu nosa i niestrawności oraz zwiększenie masy ciała (głównie w pierwszych tygodniach leczenia). Kwetiapina może powodować niedociśnienie ortostatyczne (z towarzyszącymi zawrotami głowy), tachykardię i u niektórych pacjentów omdlenia; te działania niepożądane występują głównie w początkowym okresie doboru dawki (patrz punkt „Instrukcje specjalne”). Leczenie kwetiapiną wiąże się z niewielkim, zależnym od dawki zmniejszeniem stężenia hormonów tarczycy, zwłaszcza całkowitej i wolnej T4. Maksymalne zmniejszenie całkowitej i wolnej T4 odnotowano w 2. i 4. tygodniu leczenia kwetiapiną, bez dalszego zmniejszania się stężeń hormonów w trakcie długotrwałego leczenia. Nie stwierdzono dalszych oznak klinicznie istotnych zmian w stężeniach hormonu tyreotropowego.

Podczas długotrwałego stosowania kwetiapiny istnieje ryzyko rozwoju późnych dyskinez. Jeżeli wystąpią objawy późnych dyskinez, należy zmniejszyć dawkę lub przerwać dalsze leczenie kwetiapiną. Po nagłym odstawieniu dużych dawek leków przeciwpsychotycznych mogą wystąpić następujące ostre reakcje (zespół odstawienia): nudności, wymioty i rzadko bezsenność.

Mogą wystąpić przypadki zaostrzenia objawów psychotycznych i pojawienia się mimowolnych zaburzeń ruchowych (akatyzja, dystonia, dyskineza). Dlatego zaleca się stopniowe odstawianie leku.

Poniżej przedstawiono działania niepożądane obserwowane podczas stosowania kwetiapiny i rozłożone między narządami i układami:

Z układu nerwowego: senność, zawroty głowy, ból głowy, niepokój, osłabienie, wrogość, pobudzenie, bezsenność, akatyzja, drżenie, drgawki, depresja, parestezje, złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermia, sztywność mięśni, zmiany stanu psychicznego, labilność autonomicznego układu nerwowego, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej), zespół niespokojnych nóg.

Z układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia, wydłużenie odstępu QT.

Z układu pokarmowego: suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka lub zaparcia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, żółtaczka, zapalenie wątroby.

Z układu oddechowego: zapalenie gardła, nieżyt nosa.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, reakcje anafilaktyczne.

Wskaźniki laboratoryjne: leukopenia, neutropenia, hipercholesterolemia, hipertriglicerydemia, zmniejszone stężenie T4 (pierwsze 4 tygodnie), hiperglikemia.

Inny: ból dolnej części pleców, ból w klatce piersiowej, niska gorączka, przyrost masy ciała (głównie w pierwszych tygodniach leczenia), bóle mięśni, suchość skóry, niewyraźne widzenie, m.in. niewyraźne postrzeganie wzrokowe, dekompensacja istniejącej cukrzycy, priapizm, mlekotok.

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku;

Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP3A4, takimi jak inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, nefazodon;

Dzieci poniżej 18 roku życia;

Okres laktacji.

Ostrożnie stosowany u pacjentów z chorobami układu krążenia, naczyń mózgowych lub innymi schorzeniami predysponującymi do wystąpienia niedociśnienia tętniczego; w podeszłym wieku; z niewydolnością wątroby; historia napadów; ciąża.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Używaj ostrożnie w czasie ciąży. Przeciwwskazane w okresie laktacji.

Stosowanie u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Przedawkować

Dane dotyczące przedawkowania kwetiapiny są ograniczone. Opisano przypadki przyjęcia kwetiapiny w dawkach przekraczających 20 g bez skutków śmiertelnych i całkowitego wyzdrowienia, jednakże istnieją doniesienia o niezwykle rzadkich przypadkach przedawkowania kwetiapiny prowadzących do śmierci lub śpiączki.

Objawy może być spowodowane nasileniem znanych działań farmakologicznych leku, takich jak senność i nadmierna sedacja, tachykardia i obniżone ciśnienie krwi.

Leczenie: Nie ma swoistego antidotum na kwetiapinę. W przypadku przedawkowania możliwe jest płukanie żołądka (po intubacji, jeśli pacjent jest nieprzytomny), przyjęcie węgla aktywowanego i środków przeczyszczających w celu usunięcia niewchłoniętej kwetiapiny, jednak nie badano skuteczności tych środków. Wskazane jest leczenie objawowe i działania mające na celu utrzymanie funkcji oddechowych, układu sercowo-naczyniowego oraz zapewnienie odpowiedniego utlenowania i wentylacji. Należy kontynuować monitorowanie stanu zdrowia i obserwację do czasu całkowitego wyzdrowienia pacjenta.

Interakcje leków

Przy jednoczesnym stosowaniu leków silnie hamujących izoenzym CYP3A4 (takich jak azolowe leki przeciwgrzybicze i erytromycyna, klarytromycyna, nefazodon) zwiększa się stężenie kwetiapiny w osoczu, dlatego ich jednoczesne stosowanie z kwetiapiną jest przeciwwskazane. W przypadku jednoczesnego stosowania kwetiapiny z lekami indukującymi układ enzymów wątrobowych, takimi jak karbamazepina, stężenie leku w osoczu może się zmniejszyć, co może wymagać zwiększenia dawki kwetiapiny, w zależności od efektu klinicznego. W badaniu farmakokinetyki kwetiapiny w różnych dawkach stosowanej przed lub jednocześnie z karbamazepiną (induktorem enzymów wątrobowych) stwierdzono istotne zwiększenie klirensu kwetiapiny. To zwiększenie klirensu kwetiapiny zmniejszyło AUC średnio o 13% w porównaniu z kwetiapiną bez karbamazepiny. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z innym induktorem mikrosomalnych enzymów wątrobowych, fenytoiną, również prowadziło do zwiększenia klirensu kwetiapiny. W przypadku jednoczesnego stosowania kwetiapiny i fenytoiny (lub innych induktorów enzymów wątrobowych, takich jak barbiturany, ryfampicyna) może być konieczne zwiększenie dawki kwetiapiny. Konieczne może być także zmniejszenie dawki kwetiapiny w przypadku odstawienia fenytoiny, karbamazepiny lub innego induktora enzymów wątrobowych lub zastąpienia go lekiem, który nie indukuje enzymów mikrosomalnych wątrobowych (np. kwasem walproinowym).

Farmakokinetyka preparatów litu nie zmienia się podczas jednoczesnego stosowania kwetiapiny.

Kwetiapina nie powodowała indukcji układów enzymów wątrobowych biorących udział w metabolizmie antypiryny. Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się znacząco w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi - risperidonem lub haloperidolem. Jednakże jednoczesne podawanie kwetiapiny i tiorydazyny powodowało zwiększenie klirensu kwetiapiny. CYP3A4 jest kluczowym enzymem biorącym udział w metabolizmie kwetiapiny za pośrednictwem cytochromu P450. Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się znacząco podczas jednoczesnego stosowania cymetydyny, która jest inhibitorem P450.

Farmakokinetyka kwetiapiny nie uległa istotnym zmianom podczas jednoczesnego stosowania imipraminy (inhibitor CYP2D6) lub fluoksetyny (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6). Leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy i etanol zwiększają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych kwetiapiny.

Warunki i okresy przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w suchym i ciemnym miejscu, w temperaturze nie przekraczającej 25°C.

Okres ważności - 2 lata.

Stosować przy zaburzeniach czynności wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby Zaleca się rozpoczynanie leczenia kwetiapiną od dawki 25 mg/dobę. Zaleca się zwiększanie dawki dziennie o 25-50 mg, aż do osiągnięcia dawki skutecznej.

Stosować w przypadku zaburzeń czynności nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek Zaleca się rozpoczynanie leczenia kwetiapiną od dawki 25 mg/dobę. Zaleca się zwiększanie dawki dziennie o 25-50 mg, aż do osiągnięcia dawki skutecznej.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku Początkowa dawka kwetiapiny wynosi 25 mg/dobę. Dawkę należy zwiększać codziennie o 25-50 mg, aż do osiągnięcia dawki skutecznej, która prawdopodobnie będzie mniejsza niż u młodszych pacjentów.

Specjalne instrukcje

Kwetiapina może powodować niedociśnienie ortostatyczne, szczególnie w okresie początkowego zwiększania dawki (częściej u pacjentów w podeszłym wieku niż u młodszych pacjentów). Nie stwierdzono związku pomiędzy przyjmowaniem kwetiapiny a wydłużeniem odstępu QTc. Jednakże podczas jednoczesnego stosowania kwetiapiny z lekami wydłużającymi odstęp QT należy zachować ostrożność, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Jeśli w okresie leczenia liczba neutrofilów zmniejszy się poniżej 1000/µl, należy przerwać stosowanie kwetiapiny.

Jeśli w trakcie leczenia lekiem rozwinie się niedociśnienie ortostatyczne, konieczne jest wolniejsze zmniejszanie dawki lub zwiększanie dawek. Lek nie jest wskazany w leczeniu psychoz związanych z demencją. W przypadku wystąpienia objawów późnych dyskinez należy zmniejszyć dawkę leku lub stopniowo odstawiać lek. Objawy późnych dyskinez mogą się pogorszyć lub nawet pojawić po zaprzestaniu stosowania leku.

W przypadku wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego należy przerwać podawanie leku.

Biorąc pod uwagę, że kwetiapina wpływa przede wszystkim na ośrodkowy układ nerwowy, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w skojarzeniu z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy lub alkoholem. U dzieci, młodzieży i młodych dorosłych (poniżej 24. roku życia) z depresją i innymi zaburzeniami psychicznymi leki przeciwdepresyjne w porównaniu z placebo zwiększają ryzyko myśli i zachowań samobójczych. Dlatego też przepisując kwetiapinę lub inne leki przeciwdepresyjne dzieciom, młodzieży i młodym dorosłym (w wieku poniżej 24 lat) należy rozważyć ryzyko samobójstwa w stosunku do korzyści wynikających z ich stosowania. W badaniach krótkoterminowych ryzyko samobójstwa nie wzrosło u osób powyżej 24. roku życia, natomiast nieznacznie spadło u osób powyżej 65. roku życia. Każde zaburzenie depresyjne samo w sobie zwiększa ryzyko samobójstwa. Dlatego podczas leczenia lekami przeciwdepresyjnymi należy monitorować wszystkich pacjentów pod kątem wczesnego wykrycia zaburzeń lub zmian w zachowaniu, a także skłonności samobójczych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Kwetiapina może powodować senność, dlatego w trakcie leczenia zaleca się pacjentom powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Formuła brutto

C21H25N3O2S

Grupa farmakologiczna substancji Kwetiapina

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Kod CAS

111974-69-7

Farmakologia

efekt farmakologiczny- lek przeciwpsychotyczny.

Oddziałuje z receptorami serotoniny 5-HT 2 (głównie), receptorami dopaminowymi D 1 i D 2, receptorami histaminowymi, receptorami adrenergicznymi alfa 1 i alfa 2 (mniej aktywne) w mózgu. Czas trwania połączenia z receptorami 5-HT2 i D2 wynosi co najmniej 12 godzin.

Szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, w 83% wiąże się z białkami krwi. 95% ulega biotransformacji do nieaktywnych metabolitów, z czego 73% jest wydalane przez nerki, 21% przez jelita. T1/2 wynosi około 7 godzin. U pacjentów w podeszłym wieku klirens metaboliczny jest o 30–50% niższy niż u pacjentów w wieku 18–50 lat; zmniejsza się o 25% w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby i nerek (Cl kreatyniny poniżej 30 ml/min).

Zastosowanie substancji Kwetiapina

Ostre i przewlekłe psychozy, w tym schizofrenia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Możliwe, jeśli oczekiwany efekt leczenia przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Na czas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne substancji Kwetiapina

Z układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): niedociśnienie ortostatyczne, nadciśnienie, tachykardia, leukopenia.

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: senność, zawroty głowy, lęk, rzadko - złośliwy zespół neuroleptyczny.

Od strony metabolizmu: zwiększone stężenie cholesterolu, trójglicerydów w surowicy, ALT i AST, zmiany w poziomie enzymów wątrobowych.

Z przewodu żołądkowo-jelitowego: suchość w ustach, biegunka lub zaparcia, niestrawność.

Ze skóry: wysypka, sucha skóra.

Inny: zespoły bólowe (brzucha, głowy, dolnej części pleców, mięśni, klatki piersiowej, bólu ucha), osłabienie, nieżyt nosa, zakażenia dróg moczowych, gorączka, zwiększenie masy ciała.

Interakcja

Przedawkować

Objawy: senność, uspokojenie, tachykardia, niedociśnienie.

Leczenie: objawowy; przywrócenie i kontrola drożności górnych dróg oddechowych, zapewnienie odpowiedniego dotlenienia i wentylacji, monitorowanie i utrzymanie czynności układu sercowo-naczyniowego.

Drogi podawania

Wewnątrz.

Środki ostrożności dotyczące substancji Kwetiapina

Interakcje z innymi składnikami aktywnymi

Nazwy handlowe

Nazwa	Wartość Indeksu Wyszkowskiego ®
	0.0226
	0.0216
	0.0193
	0.0073
	0.0051
	0.0034
	0.0013
	0.0012