아미트립틸린이 증가합니다. Amitriptyline - 응급 또는 최후의 수단
복용 형태: 정제 구성:1정에는 다음이 포함됩니다:
활성 물질: 아미트립틸린염산염 0.0283g(아미트립틸린 0.0250g 환산);
부형제: 옥수수전분 0.078g, 유당일수화물 0.185815g, 콜로이드이산화규소 0.001g, 의료용젤라틴 0.000885g, 스테아린산마그네슘 0.003g, 탤크 0.003g.
설명: 정제는 흰색 내지 회백색의 크림색을 띠고 원형이며 양면이 볼록한 모양입니다. 약물치료 그룹:항우울제 ATX:N.06.A.A.09 아미트립틸린
약력학:아미트리프틸린(Amitriptyline)은 신경 모노아민 흡수의 비선택적 억제제 그룹에 속하는 삼환계 항우울제입니다. 그것은 뚜렷한 흉선 분석 및 진정 효과가 있습니다.
약력학아미트리프틸린의 항우울제 작용 기전은 카테콜아민(노르에피네프린, 도파민)과 세로토닌이 중추신경계로 역신경으로 흡수되는 것을 억제하는 것과 관련이 있습니다.
아미트리프틸린은 중추신경계와 말초에 있는 무스카린성 콜린성 수용체의 길항제이며 말초 항히스타민제(III)와 항아드레날린 특성도 가지고 있습니다.
항우울제 효과는 사용 시작 후 2~4주 이내에 나타납니다.
약동학:흡수율이 높습니다. Amitriptyline은 경구 투여 후 위장관에서 빠르고 잘 흡수됩니다. 최대 농도에 도달하는 시간(T
중 아) 경구 투여 후 2~7.7시간. 아미트립틸린의 생체 이용률은 33~62%이고, 활성 대사산물인 노르트립틸린은 46~70%입니다. 분포량 5-10 l/kg. 아미트리프틸린의 혈액 내 효과적인 치료 농도는 50-250ng/ml이고, 노르트립틸린(활성 대사산물)의 경우 50-150ng/ml입니다. 혈장 내 최대 농도(C중 아) - 0.04-0.16μg/ml. 혈액-뇌 장벽(노르트립틸린 포함)을 포함한 조직혈액 장벽을 통과합니다. 조직 내 아미트립틸린 농도는 혈장 내 농도보다 높습니다. 혈장 단백질과의 통신 92 - 96%.대사
탈메틸화(동종효소 CYP2D19, CYP3A) 및 수산화(동종효소 CYP2D6)에 의해 간에서 대사되어 활성 대사 산물(노르트립틸린, 10-히드록시아미트립틸린, 10-히드록시노르트립틸린 및 비활성 대사 산물)이 형성됩니다. 주요 활성 대사산물은 2차 아민인 노르트립틸린(nortriptyline)입니다. 대사물질인 10-하이드록시아미트립틸립과 10-하이드록시노르트립틸린도 활성이 있지만 그 효과는 훨씬 덜 두드러집니다.
아미트립틸린과 노르트립틸린은 글루쿠론산과 접합되어 있지만 이들 접합체는 비활성입니다.
데미틸노트리프틸린과 아미트립틸린-N-산화물은 혈장에 낮은 농도로 존재하며 실질적으로 약리학적 활성이 없습니다. 아미트리프틸린에 비해 모든 대사산물은 m-담석증 차단 효과가 훨씬 덜합니다.
제거
혈장 반감기는 아미트립틸린의 경우 9~46시간, 노르트립틸린의 경우 18~95시간입니다. 평균 총 크레아티닌 청소율은 39.2 ± 10.18l/h입니다. 주로 밤에 배설됩니다 - 80%는 부분적으로 담즙으로 배설됩니다. 7-14일 이내에 아미트립틸린이 태반 장벽을 침투하여 모유로 배설됩니다. 모유/혈장 농도 비율은 0.4-1.5입니다. 아미트립틸린을 복용하는 동안 모유수유를 할 경우, 엄마가 복용한 복용량(체중(mg/kg))의 평균 2%가 대부분의 환자에서 1주일 이내에 아이의 몸에 아미트립틸린과 노르트립틸린의 평형 혈장 농도에 도달합니다. .
노인 환자
노인 환자에서는 대사율 감소로 인해 아미트립틸린의 반감기가 증가하고 청소율이 감소합니다.
간 기능 장애 환자
간 기능 손상으로 인해 아미트립틸린의 대사가 느려지고 혈장 농도가 증가할 수 있습니다.
신장 기능이 손상된 환자
신부전은 약물의 동역학에 영향을 미치지 않습니다.표시:내인성 우울증 및 기타 우울증 장애.
금기사항:아미트립틸린 또는 약물 부형제에 대한 과민증, 유당 불내증, 유당 결핍, 포도당-갈락토스 흡수 장애.
모노아민 산화효소 억제제(MAOI)와의 병용 치료 및 치료 시작 2주 전("다른 약물과의 상호작용" 섹션 참조),
보상 부전 단계의 심부전.
관상동맥 순환이 부족합니다.
심근경색의 급성 및 회복 기간.
심장 근육의 전도 장애.
심각한 기능 장애가 있는 심각한 간 및 신장 질환.
급성기의 위와 십이지장의 소화성 궤양.
전립선 비대증.
전립선 비대증을 포함한 요폐.
방광의 무력증.
유문협착증, 마비성 장폐색증.
임신, 수유기.
어린이 연령은 18세까지입니다.
알코올, 바르비투르산염 또는 아편유사제에 의한 급성 중독.
폐쇄각 녹내장.
주의사항:아미트리프틸린은 알코올 중독, 기관지 천식, 조울증 정신병(MDP) 및 간질(특별 지침 참조), 골수 조혈 억제, 갑상선 기능 항진증, 심혈관계 질환이 있는 노인 환자에게 주의해서 사용해야 합니다. 협심증, 동맥고혈압), 양극성 정서장애(우울기 회복 후), 안내고혈압, 위장관 운동기능 저하(마비성 장폐색 위험), 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI)와의 병용, 정신분열증(가능) 정신병 활성화) .
임신과 수유:임신 중 및 모유수유 중 이 약의 사용은 금기이며, 임신 중에 산모에게 기대되는 이익이 태아에 대한 잠재적 위험을 초과하는 경우에만 아미트립틸린을 사용해야 합니다. 이 약은 다음에 사용해서는 안됩니다. III 꼭 필요한 경우를 제외하고 임신 3분기. 임신 중에 약물을 사용하는 경우, 특히 임신 3분기에 그러한 사용이 태아에 대한 위험이 높다는 점을 환자에게 경고해야 합니다. 모유수유 중에는 약물 복용을 중단하거나 모유수유를 중단해야 합니다. 그렇지 않은 경우, 특히 출생 후 첫 4주 동안 아기의 상태를 모니터링해야 합니다. 신생아의 "금단" 증후군(숨가쁨, 훌쩍임, 장 산통, 신경 흥분성 증가로 나타남)이 발생하는 것을 방지하기 위해 더욱 그렇습니다. 또는 혈압 감소, 떨림 또는 경직), 아미트리프틸린은 점진적으로 중단하고 출산 예정일 최소 7주 전에 용량 감소를 시작해야 합니다. 사용법 및 복용량:경구로 처방됩니다(식사 중 또는 식사 후).
경구투여시 1일 초회용량은 50~75mg(2~3회 25mg)이며, 이후 원하는 항우울 효과가 나타날 때까지 점차적으로 25~50mg씩 증량합니다. 최적의 일일 치료 복용량은 150-200mg입니다 (최대 복용량은 밤에 복용). 치료에 저항하는 중증 우울증의 경우 최대 내약 용량(외래 환자의 경우 최대 150mg/일)까지 용량을 300mg 이상으로 증량합니다. 이러한 경우에는 더 높은 초기 용량을 사용하여 근육 내 또는 정맥 내 약물 투여로 치료를 시작하고 신체 상태를 조절하면서 용량 증가를 가속화하는 것이 좋습니다.
2~4주 후에 지속적인 항우울 효과가 나타난 후 점차적으로 용량을 감량합니다. 복용량을 줄였을 때 우울증의 징후가 나타나면 이전 복용량으로 돌아가야 합니다.
치료 후 3~4주 이내에 환자의 상태가 호전되지 않으면 추가 치료를 권장하지 않습니다.
경증 장애가 있는 노인 환자의 경우 외래 진료 시 최대 25-50-100mg을 분할 투여하거나 1일 1회 야간에 투여합니다.
금단 증후군
장기간 치료 시, 특히 고용량으로 투여를 갑자기 중단할 경우 두통,
메스꺼움, 구토, 설사, 과민성, 불쾌감, 불면증, 생생한 특이한 꿈으로 인한 수면 장애, 흥분성 증가. 부작용:주로 약물의 항콜린 효과와 관련됩니다: 조절 마비, 시야 흐림, 안압 증가, 구강 건조, 변비, 장 폐쇄, 요폐, 체온 상승. 이러한 모든 현상은 일반적으로 약물에 적응하거나 용량을 줄이면 사라집니다. 두통, 집중력 장애 등 아래에 나열된 부작용 중 일부. 수면 장애, 불안, 떨림 및 성욕 감소는 우울증의 증상일 수 있으며 일반적으로 우울증 상태가 호전됨에 따라 감소합니다.
부작용 발생률은 다음과 같습니다: 매우 흔함(>1/10): 흔함(>1/100 ~<1/10); нечасто (от >1/1000~<1/100); редко (от >1/10000 ~<1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту встречаемости побочного эффекта невозможно оценить на основании имеющихся данных).
시스템 측면에서 보면 두통, 졸음, 떨림, 현기증이 자주 발생합니다. 종종 - 집중력 저하, 피로 증가, 쇠약, 과민성, 이명, 구음 장애, 다발신경병증, 미각이상(미각 손상), 감각 이상, 운동실조, 초조, 추체외로 장애, 간질 발작 빈도 증가, 말초 신경병증, 드물게 - 불면증, 경련, 불안; 드물게 정좌불능증.
정신 활동 측면에서 볼 때: 매우 자주 - 혼란, 방향 감각 상실, 성욕 감소; 드물게 - 인지 기능 저하, 경조증, 조증, 불안, 야간 "악몽"; 드물게 - 공격성, 정신 착란(노인의 경우), 환각, 여성의 경우 - 오르가슴 지연, 오르가즘 달성 능력 상실 빈도를 알 수 없는 자살 생각, 자살 행동.
심혈관계에서: 매우 자주 - 심계항진, 빈맥, 기립성 저혈압, 심장 부정맥, 수축기외; 종종 방실 차단, 속분지 차단, 심부전 증상, 실신; 드물게 - 심장병을 앓고 있지 않은 환자의 혈압 상승, ECG의 비특이적 변화; 드물게 - 심근경색; 매우 드물게 - 심방세동, 심실세동, 심근병증.
소화 시스템에서 : 매우 자주 - 구강 건조, 변비, 메스꺼움, 가슴 앓이, 식욕 부진, 혀가 어두워짐, 상복부 불편 함, 위통; 종종 - 구강 점막의 염증, 잇몸 질환, 돌이킬 수 없는 충치, 입안의 작열감, 장 폐쇄; 흔하지 않음 - 담즙정체성 황달, 설사, 구토, 혀 부종, 구내염 드물게 - 타액선 비대, 마비성 장폐색, 간 기능 장애, 간염.
비뇨기 계통에서: 종종 - 요폐가 발생합니다.
생식계에서: 종종 - 효능의 변화.
내분비계에서: 드물게 - 유즙분비; 드물게 - 고환의 붓기; 빈도를 알 수 없음 - 여성형 유방.
조혈 기관에서: 드물게 - 골수 조혈 억제, 자반병.
면역 체계로 인해: 드물게 피부 발진, 가려움증, 두드러기; 드물게 - 감광성, 혈관부종; 매우 드물게 - 폐포 및 폐 조직의 알레르기성 염증(폐렴, 로플러 증후군);
피부 및 피하 조직에서: 다한증이 자주 발생합니다. 드물게 - 얼굴의 붓기.
몸 전체에서: 매우 자주 식욕이 증가합니다. 종종 - 피로, 장기간 사용으로 인한 체중 변화, 코 막힘; 드물게 - 탈모, 림프절 비대, 고열, 간 기능 검사 장애, 혈중 알칼리성 포스파타제 증가, 빈뇨증, 식욕 감소 매우 드물게 - 알레르기성 혈관염.
시력 기관에서: 종종 - 시력 흐림, 조절 장애, 동공 확장, 안압 증가; 드물게 - 조절 마비. 청각 기관에서: 드물게 - 이명, 청각 환각.
실험실 및 도구 데이터에서 : 매우 자주 - 안압 증가; 종종 EEG의 변화, 심실내 전도 장애(QT 간격 연장, ECG의 QRS 복합체 확대), 혈압 "점프", 항이뇨 호르몬 생산 감소, 저나트륨혈증; 드물게 - 저혈당증 또는 고혈당증, 당뇨병. 내당능 장애, 무과립구증, 백혈구 감소증, 호산구 증가증. 혈소판 감소증, 간 트랜스아미나제의 활성 증가.
과다복용:증상
과다 복용에 대한 반응은 환자마다 크게 다를 수 있습니다.
증상은 천천히 눈에 띄지 않게 나타날 수도 있고 급격하고 갑자기 나타날 수도 있습니다. 처음 몇 시간 동안 졸음이나 동요, 방향 감각 상실 및 혼란이 관찰됩니다. 동공 확장, 체온 상승, 호흡 곤란, 구음 장애, 동요 및 환각.
항콜린성 증상(산동증, 빈맥, 요폐, 점막 건조, 장 운동 저하), 경련, 발작, 근육 경직, 발열, 중추신경계의 갑작스러운 우울증, 혼수상태까지의 의식 저하, 호흡 저하. 심혈관계 증상: 부정맥(심실빈맥부정맥, Torsade des Pointes와 같은 심장리듬 장애, 심실세동). ECG는 PR 간격의 연장, QRS 복합체의 확장, QT 간격의 연장, T파의 평탄화 또는 역전, ST 분절 저하 및 심장 마비로 진행될 수 있는 다양한 정도의 심장 내 전도 차단을 특징으로 합니다. QRS 확장은 일반적으로 급성 과다 복용으로 인한 독성 효과의 심각도와 관련이 있습니다. 심부전, 저혈압, 심인성 쇼크. 대사 장애: 대사성 산증, 저칼륨혈증. 각성 후에는 다시 혼란, 동요, 환각, 운동실조가 발생할 수 있습니다.
치료
아미트리프틸린 치료 중단, 입원(중환자실).
치료는 대증적이며 지지적입니다. 경구복용 후 오랜 시간이 경과하더라도 활성탄을 예비투여하여 탐침 및 위세척을 실시한다. 사건이 복잡해 보이지 않더라도 주의 깊게 관찰하십시오. 의식 수준, 맥박, 혈압 및 호흡을 모니터링합니다. 혈청 전해질과 혈액 가스를 자주 모니터링합니다. 필요한 경우 삽관을 사용하여 기도 조절을 수행해야 합니다. 호흡 정지 가능성을 방지하려면 인공 호흡기를 사용하는 것이 좋습니다. 지속적인 ECG 모니터링과 심장 기능 조절은 3~5일 동안 필요합니다. 왜냐하면 재발은 48시간 또는 그 이후에 발생할 수 있습니다. QRS 간격이 넓어진 경우, 심부전 및 심실성 부정맥의 경우 pH를 알칼리성 쪽으로 전환하고(중탄산염 또는 중등도의 과호흡 투여) 고장성 염화나트륨 용액(100-200mmol Na+)을 빠르게 주입하면 긍정적인 효과를 얻을 수 있습니다. 적절한 항부정맥제(예: 심실성 부정맥의 경우 리도카인)를 50~100mg IV(1~1.5mg/kg) 용량으로 사용한 다음 IV 주입으로 1~3mg/분을 사용하는 것이 가능합니다. 필요한 경우 심장율동전환과 제세동을 시행합니다. 순환부전을 치료하려면 혈장 확장제를 사용해야 하며, 심한 경우에는 초기 속도로 분당 2~3mcg/kt의 도부타민을 주입하고 반응에 따라 용량을 늘립니다. 동요 및 경련의 경우, 혈액투석 및 강제 이뇨제는 그다지 효과적이지 않습니다.상호 작용:Amitriptyline은 항정신병약, 진정제 및 수면제, 항경련제, 진통제, 마취제, 알코올과 같은 약물의 중추신경계에 대한 억제 효과를 향상시킵니다. 다른 항우울제와 상호작용할 때 시너지 효과를 나타냅니다. 아미트립틸린을 포함한 삼환계 항우울제는 간 시토크롬 P450 동종효소 CYP2D6에 의해 대사됩니다. 인간의 CYP2D6 동종효소에는 여러 동종형이 있습니다. CYP2D6 동종효소는 시탈로프람(CYP2D6 동종효소의 매우 약한 억제제)을 제외하고 항정신병제, 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI)와 같은 다양한 향정신성 약물을 억제할 수 있습니다.
