M- და N-ქოლინომიმეტიკები (ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატები). ქოლინომიმეტიკა - რა არის ისინი? განმარტება, გამოყენება, კლასიფიკაცია და მოქმედების პრინციპი კომპონენტები, რომლებიც ბლოკავს ქოლინერგულ რეცეპტორებს და მათ გამოყენებას

7. N-ქოლინომიმეტური პრეპარატები. ნიკოტინის მიმეტიკების გამოყენება მოწევასთან საბრძოლველად.

8. M-ანტიქოლინერგული პრეპარატები.

9. განგლიონის ბლოკირების აგენტები.

11. ადრენერგული აგონისტები.

14. საშუალებები ზოგადი ანესთეზიისთვის. განმარტება. სიღრმის, განვითარების სიჩქარისა და ანესთეზიის შემდეგ აღდგენის განმსაზღვრელი. მოთხოვნები იდეალური ნარკოტიკული საშუალებების მიმართ.

15. ინჰალაციური ანესთეზიის საშუალებები.

16. არაინჰალაციის ანესთეზიის საშუალება.

17. ეთილის სპირტი. მწვავე და ქრონიკული მოწამვლა. მკურნალობა.

18. სედატიური-საძილე. მწვავე მოწამვლა და დახმარების ზომები.

19. ზოგადი იდეები ტკივილისა და ტკივილის შემსუბუქების პრობლემის შესახებ. ნეიროპათიური ტკივილის სინდრომებისთვის გამოყენებული პრეპარატები.

20. ნარკოტიკული ანალგეტიკები. მწვავე და ქრონიკული მოწამვლა. პრინციპები და საშუალებები.

21. არანარკოტიკული ანალგეტიკები და სიცხის დამწევი საშუალებები.

22. ანტიეპილეფსიური საშუალებები.

23. ეპილეფსიის სტატუსისა და სხვა კრუნჩხვითი სინდრომების დროს ეფექტური პრეპარატები.

24. ანტიპარკინსონიული პრეპარატები და სპასტიურობის სამკურნალო საშუალებები.

32. ბრონქოსპაზმის პროფილაქტიკისა და მოხსნის საშუალება.

33. ექსპექტორანტები და მუკოლიზური საშუალებები.

34. ხველის საწინააღმდეგო საშუალებები.

35. ფილტვის შეშუპების დროს გამოყენებული პრეპარატები.

36. გულის უკმარისობის დროს გამოყენებული პრეპარატები (ზოგადი მახასიათებლები) არაგლიკოზიდური კარდიოტონური საშუალებები.

37. გულის გლიკოზიდები. ინტოქსიკაცია გულის გლიკოზიდებით. დახმარების ზომები.

38. ანტიარითმული პრეპარატები.

39. ანტიანგინალური პრეპარატები.

40. მიოკარდიუმის ინფარქტის მედიკამენტური თერაპიის ძირითადი პრინციპები.

41. ანტიჰიპერტენზიული სიმპათოპლეგიური და ვაზორელაქსანტები.

I. მადაზე მოქმედი წამლები

II. კუჭის სეკრეციის შემცირების საშუალებები

I. სულფონილურას წარმოებულები

70. ანტიმიკრობული საშუალებები. Ზოგადი მახასიათებლები. ძირითადი ტერმინები და ცნებები ინფექციების ქიმიოთერაპიის სფეროში.

71. ანტისეპტიკები და სადეზინფექციო საშუალებები. Ზოგადი მახასიათებლები. მათი განსხვავება ქიმიოთერაპიული აგენტებისგან.

72. ანტისეპტიკები – ლითონის ნაერთები, ჰალოგენის შემცველი ნივთიერებები. ჟანგვის აგენტები. საღებავები.

73. ალიფატური, არომატული და ნიტროფურანული სერიის ანტისეპტიკები. სარეცხი საშუალებები. მჟავები და ტუტეები. პოლიგუანიდინები.

74. ქიმიოთერაპიის ძირითადი პრინციპები. ანტიბიოტიკების კლასიფიკაციის პრინციპები.

75. პენიცილინები.

76. ცეფალოსპორინები.

77. კარბაპენემები და მონობაქტამები

78. მაკროლიდები და აზალიდები.

79. ტეტრაციკლინები და ამფენიკოლი.

80. ამინოგლიკოზიდები.

81. ლინკოსამიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკები. ფუზიდის მჟავა. ოქსაზოლიდინონები.

82. ანტიბიოტიკები, გლიკოპეპტიდები და პოლიპეპტიდები.

83. ანტიბიოტიკების გვერდითი მოვლენები.

84. კომბინირებული ანტიბიოტიკოთერაპია. რაციონალური კომბინაციები.

85. სულფონამიდური პრეპარატები.

86. ნიტროფურანის, ჰიდროქსიქინოლინის, ქინოლონის, ფტორქინოლონის, ნიტროიმიდაზოლის წარმოებულები.

87. ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო საშუალებები.

88. ანტისპიროქეტული და ანტივირუსული საშუალებები.

89. ანტიმალარიული და ანტიამებიური საშუალებები.

90. მედიკამენტები, რომლებიც გამოიყენება გიარდიოზის, ტრიქომონიაზის, ტოქსოპლაზმოზის, ლეიშმანიოზის, პნევმოციტოზის დროს.

91. სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებები.

I. პათოგენური სოკოებით გამოწვეული დაავადებების სამკურნალოდ გამოყენებული პრეპარატები

II. მედიკამენტები, რომლებიც გამოიყენება ოპორტუნისტული სოკოებით გამოწვეული დაავადებების სამკურნალოდ (მაგალითად, კანდიდოზი)

92. ანტიჰელმინთები.

93. ბლასტომის საწინააღმდეგო პრეპარატები.

94. სკაბისა და პედიკულოზის სამკურნალო საშუალებები.

6. M-ქოლინომიმეტური პრეპარატები.

ლოკალიზაცია მ 1

ლოკალიზაცია: ცენტრალური ნერვული სისტემის ნეირონები, სიმპათიკური პოსტგანგლიური ნეირონები, ზოგიერთი პრესინაფსური ზონა.

ფარმაკოლოგიური ეფექტი სტიმულაციაზე:

ა) კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის კუნთოვანი წნულის გააქტიურება

ბ) საოფლე ჯირკვლების გააქტიურება

ლოკალიზაცია მ 2 -ქოლინერგული რეცეპტორები და ფარმაკოლოგიური ეფექტი მათ სტიმულაციაზე.

ლოკალიზაცია: მიოკარდიუმი, SMC, ზოგიერთი პრესინაფსური ზონა

ფარმაკოლოგიური ეფექტი სტიმულირებისას: SA კვანძის აგზნებადობის დაქვეითება და გულის შეკუმშვის დაქვეითება

ლოკალიზაცია მ 3 -ქოლინერგული რეცეპტორები და ფარმაკოლოგიური ეფექტი მათ სტიმულაციაზე.

ლოკალიზაცია: ეგზოკრინული ჯირკვლები, გემები (SMC და ენდოთელიუმი)

ფარმაკოლოგიური ეფექტი მათ სტიმულაციაზე:

ირისი - წრიული კუნთის შეკუმშვა (M 3 -Xr)

კილიარული კუნთი - იკუმშება (M 3 -Xr)

2) გემების SMC:

ენდოთელიუმი – ენდოთელიუმის დამამშვიდებელი ფაქტორი NO (M 3-Chr) გამოყოფა

3) ბრონქიოლარული SMCs: კონტრაქტი (M 3 -Chr)

SMC კედლები - კონტრაქტი (M 3 -Chr)

SMC სფინქტერები - მოდუნებული (M 3 -Chr)

სეკრეცია - იზრდება (M 3 -Chr)

5) შარდსასქესო სისტემის SMC:

შარდის ბუშტის კედლები - შეკუმშვა (M 3 -Xr)

სფინქტერი - რელაქსაცია (M 3 -Chp)

საშვილოსნო ორსულობის დროს იკუმშება (M 3 -Xr)

პრეპარატები M-ქოლინომიმეტიკების ჯგუფიდან.

პილოკარპინი, აცეკლიდინი.

M-ქოლინომიმეტიკების მოქმედების მექანიზმები და ფარმაკოლოგიური ეფექტები.

მოქმედების მექანიზმი: M-Chr-ის სტიმულაცია.

M-ქოლინომიმეტიკების ფარმაკოლოგიური ეფექტები:

შემოკლება მ. შეკუმშული მოსწავლე

გუგის შეკუმშვა (მიოზი)

თვალის წინა კამერის კუთხის გახსნა

შლემის არხში სითხის გადინების გაუმჯობესება

ცილიარული კუნთის შეკუმშვა და თვალშიდა სითხის გადინების გაუმჯობესება ტრაბეკულური ბადის მეშვეობით

ლინზის გაზრდილი გამრუდება (ფოკუსის მახლობლად)

2. ეფექტი გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე:

გულისცემის დაქვეითება

ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დაქვეითება

გულისცემის დაქვეითება

პერიფერიული ვაზოდილაცია (შუამავლობით ექსტრასინაფსური M-Chr და NO გამოთავისუფლებით)

3. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: გაზრდილი ტონუსი და ნაწლავის შეკუმშვის ამპლიტუდა

4. შარდის ბუშტი: დეტრუზორის შეკუმშვა, შარდის ბუშტის ტევადობის დაქვეითება.

5. საშვილოსნო: ადამიანებში ის არ არის მგრძნობიარე M-აგონისტების მიმართ.

6. სასუნთქი სისტემა:

ბრონქული ხის კუნთების შეკუმშვა

ბრონქული ჯირკვლების სეკრეციის გაზრდა

7. ცნს: პარკინსონის მსგავსი ეფექტები.

M-ქოლინომიმეტიკების გვერდითი მოვლენები.

ადგილობრივი გამოყენებისთვის:

1) თავის ტკივილი

2) ფოლიკულური კონიუნქტივიტი, ქუთუთოების კონტაქტური დერმატიტი

3) მოსწავლის ძლიერი შეკუმშვა

4) სისხლძარღვების ინექცია, ტკივილები და სიმძიმე თვალში. პერორალურად მიღებისას:

1) გულისრევა, ღებინება

2) დიარეა ან ყაბზობა, გასტრალგია, საჭმლის მომნელებელი დარღვევები

3) შემცივნება, მომატებული ოფლიანობა

4) გახშირებული შარდვა

5) ცრემლდენა, რინორეა

6) მხედველობის დარღვევა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ცხელი ციმციმები სახეზე, არტერიული წნევის მომატება

გამოყენების ძირითადი ჩვენებები და უკუჩვენებებიM-ქოლინომიმეტიკა.

ჩვენებები:

შარდის ბუშტის ატონია, რომელიც დაკავშირებულია ნეიროგენულ დარღვევებთან

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის კუნთების ატონია

საშვილოსნოს ტონის დაქვეითება და სუბინვოლუცია, მშობიარობის შემდგომ პერიოდში სისხლდენის შესაჩერებლად

როგორც საყლაპავის, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის რენტგენოლოგიური გამოკვლევის სადიაგნოსტიკო საშუალება

გუგის შეკუმშვა და თვალშიგა წნევის შემცირება გლაუკომის ან მასამდე მიმავალი დაავადებების დროს (ბადურის ცენტრალური ვენის თრომბოზი და ა.შ.)

გუგების შეკუმშვისთვის მიდრიატიკის ჩაწვეთების შემდეგ

სანერწყვე ჯირკვლების ჰიპოფუნქცია, რომელსაც თან ახლავს პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის სიმშრალე

უკუჩვენებები:

თვალის დაავადებები, რომლებშიც მიოზი არასასურველია, დახურული კუთხის გლაუკომა

ბრონქული ასთმა

ორსულობა, ლაქტაცია (გარდა მიომეტრიუმის ტონის გაზრდის გამოყენებისა)

ჰიპერმგრძნობელობა M-ქოლინომიმეტიკების მიმართ

გულის ქრონიკული უკმარისობა II-III სტადია, სტენოკარდია

სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან

ეპილეფსია

პილოკარპინი (Pilocarpinum).

ალკალოიდი მოპოვებული მცენარისგან Pilocarus pinnatifolius Jahorandi, მშობლიური ბრაზილია.

სამედიცინო პრაქტიკაში გამოიყენება პილოკარპინის ჰიდროქლორიდი (Pilocarpini hydrochloridum).

სინონიმები: Pilokarpinum hydrochloridum, Pilocar.

პილოკარპინი ასტიმულირებს პერიფერიულ მ-ქოლინერგულ რეცეპტორებს, იწვევს საჭმლის მომნელებელი და ბრონქული ჯირკვლების სეკრეციის გაზრდას, ოფლიანობის მკვეთრ მატებას, გუგის შეკუმშვას (ინტრაოკულური წნევის ერთდროული შემცირებით და თვალის ქსოვილის ტროფიკის გაუმჯობესებით), გლუვი კუნთების ტონუსის მატებას. , ბრონქები, ნაწლავები, ნაღველი და ბუშტი და საშვილოსნო. პილოკარპინის ანტაგონისტებია ატროპინი და სხვა მ-ქოლინერგული პრეპარატები.

პერორალურად მიღებისას პილოკარპინი სწრაფად შეიწოვება, მაგრამ ჩვეულებრივ არ ინიშნება პერორალურად. თვალის კონიუნქტივალურ პარკში ჩაწვეთებისას ნორმალურ კონცენტრაციებში ცუდად შეიწოვება და არ აქვს გამოხატული სისტემური ეფექტი.

პილოკარპინი ფართოდ გამოიყენება ოფთალმოლოგიურ პრაქტიკაში გლაუკომის დროს თვალშიდა წნევის შესამცირებლად, აგრეთვე თვალის ტროფიკის გასაუმჯობესებლად ცენტრალური ბადურის ვენის თრომბოზის, ბადურის არტერიის მწვავე ობსტრუქციის, მხედველობის ნერვის ატროფიისა და მინისებური სისხლჩაქცევების დროს.

პილოკარპინი ასევე გამოიყენება ატროპინის, ჰომატროპინის, სკოპოლამინის ან სხვა ანტიქოლინერგული ნივთიერებების გამოყენების შემდეგ მიდრიაზული ეფექტის შესაწყვეტად ოფთალმოლოგიური გამოკვლევების დროს გუგის გაფართოების მიზნით.

პილოკარპინი ინიშნება წყალხსნარების სახით; ხსნარები პოლიმერული ნაერთების დამატებით (მეთილცელულოზა და სხვ.), რომლებსაც აქვთ ხანგრძლივი ეფექტი; პილოკარპინის შემცველი პოლიმერული მასალისგან დამზადებული მალამოები და სპეციალური ფილმები.

პილოკარპინი ხშირად გამოიყენება სხვა პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც ამცირებენ თვალშიდა წნევას: ~-ადრენერგული ბლოკატორები (იხ. ტიმოლოლი), ადრენერგული აგონისტები და ა.შ.

მიზანშეწონილია დაინიშნოს თვალის ფირები პილოკარპინით იმ შემთხვევებში, როდესაც თვალის კაკლის ტონუსის ნორმალიზებისთვის საჭიროა დღეში 3-4-ზე მეტი პილოკარპინის ხსნარის ინსტილაცია. ფილმი მოთავსებულია ქვედა ქუთუთოს უკან თვალის პინცეტის გამოყენებით 1-2-ჯერ დღეში. ცრემლსადენი სითხით დასველებული, შეშუპება და შენარჩუნებულია ქვედა კონიუნქტივალურ ფორნიქსში. ფილმის დადებისთანავე თვალი უნდა გქონდეთ უმოძრაოდ 30-60 წამის განმავლობაში, სანამ ფილმი არ დასველდება და არ გახდება რბილი (ელასტიური).

აცეკლიდინი (აცეკლიდინი). 3-აცეტოქსიქინუკლიდინის სალიცილატი.

სინონიმები: Aceclidine, Glaucstat (ჰიდროქლორიდი), Glaudin, Glaunorm.

ეს არის ქოლინომიმეტური ნივთიერება, რომელიც ასტიმულირებს პირველ რიგში სხეულის ქოლინორეაქტიულ სისტემებს.

ქიმიური სტრუქტურის მიხედვით აცეკლიდინი მიეკუთვნება 3-ჰიდროქსიქინუკლიდინის წარმოებულებს (იხ. აგრეთვე ოქსილიდინი, იმეხინი, თემეხინი).

ის აკავშირებს მას აცეტილქოლინის მოლეკულასთან და ქმნის პირობებს აცეკლიდინის ქოლინერგულ რეცეპტორებთან შეკავშირებისთვის.

აცეტილქოლინისგან განსხვავებით, აცეკლიდინი არის არა მეოთხეული, არამედ მესამეული ფუძე, რაც შესაძლებელს ხდის აცეკლიდინს შეაღწიოს ჰისტოჰემატურ ბარიერებში, მათ შორის ჰემატოენცეფალურ ბარიერში.

ორგანიზმში შეყვანისას აცეკლიდინი იწვევს ქოლინერგული ინერვაციის მქონე ორგანოების ფუნქციის მატებას. განსაკუთრებით გამოხატულია პრეპარატის უნარი გაზარდოს ტონუსი და გააძლიეროს ნაწლავების, შარდის ბუშტისა და საშვილოსნოს შეკუმშვა. უფრო მაღალი დოზებით შეიძლება აღინიშნოს ბრადიკარდია, არტერიული წნევის დაქვეითება, ნერწყვის მომატება და ბრონქიოსპაზმი. პრეპარატს აქვს ძლიერი მიოტიკური ეფექტი; გუგის შეკუმშვას თან ახლავს თვალშიდა წნევის დაქვეითება. აცეკლიდინის მოქმედება იხსნება და თავიდან აიცილება ატროპინის და სხვა ანტიქოლინერგული ნივთიერებების გამოყენებით.

პრეპარატი ადვილად შეიწოვება შეყვანის სხვადასხვა გზით, მათ შორის კონიუნქტივალურ პარკში ინსტილაციით.

აცეკლიდინი გამოიყენება ძირითადად, როგორც შარდის ბუშტის ატონიის პროფილაქტიკისა და აღმოფხვრის საშუალება, განსაკუთრებით შარდის რაოდენობის მატებასთან ერთად, რომელიც დაკავშირებულია ბუშტის ნეიროგენულ დარღვევებთან, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის კუნთების ატონიასთან, აგრეთვე სამეანო და გინეკოლოგიურ მკურნალობაში. პრაქტიკა - საშვილოსნოს ტონის დაქვეითებით და სუბინვოლუციით, მშობიარობის შემდგომ პერიოდში სისხლდენის შესაჩერებლად.

ოფთალმოლოგიურ პრაქტიკაში აცეკლიდინის ხსნარები გამოიყენება გუგის შევიწროვებისა და გლაუკომის დროს თვალშიდა წნევის შესამცირებლად.

აცეკლიდინი არის ღირებული ფარმაკოლოგიური საშუალება საყლაპავის, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის რენტგენოლოგიური გამოკვლევისთვის. პარასიმპათიკური დენერვაციით გამოწვეული საყლაპავის აქალაზიის გამოსავლენად. კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის დაზიანებების ბუნების გასარკვევად.

აცეკლიდინი ეფექტურობით არ ჩამოუვარდება მორფინს და არ გააჩნია გვერდითი მოვლენები.

ოფთალმოლოგიურ პრაქტიკაში აცეკლიდინი ინიშნება თვალის წვეთების სახით.

აცეკლიდინი შეიძლება გამოყენებულ იქნას სხვა მიოტიკურ საშუალებებთან ერთად. ჰომატროპინით გამოწვეული მიდრიაზიის მოსახსნელად შეიძლება გამოვიყენოთ 5%-იანი ხსნარი; ატროპინისა და სკოპოლამინის მიდრიაზისთვის აცეკლიდინი საკმარისად ეფექტური არ არის.

თერაპიულ დოზებში აცეკლიდინი კარგად გადაიტანება. ზოგიერთ შემთხვევაში, როდესაც ხსნარი შეჰყავთ კონიუნქტივალურ პარკში, შეიძლება მოხდეს კონიუნქტივის უმნიშვნელო გაღიზიანება და სისხლძარღვების ინექცია; ზოგჯერ ვითარდება უსიამოვნო სუბიექტური შეგრძნებები (ტკივილი და სიმძიმე თვალში). ეს ფენომენი თავისთავად ქრება. ისევე, როგორც სხვა მიოტიური საშუალებების გამოყენების შემდეგ, რეკომენდებულია აცეკლიდინის ჩაწვეთების შემდეგ დაჭერით საცრემლე პარკის არე 2-3 წუთის განმავლობაში, რათა არ მოხდეს ხსნარის შეღწევა საცრემლე არხში და ცხვირის ღრუში.

აცეკლიდინის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში (ინექციების სახით გამოყენებისას) ან გაზრდილი ინდივიდუალური მგრძნობელობის შემთხვევაში შეიძლება აღინიშნოს ნერწყვდენა, ოფლიანობა, დიარეა და სხვა ფენომენები, რომლებიც დაკავშირებულია ქოლინორეაქტიული სისტემების აგზნებასთან. ეს ფენომენი სწრაფად იხსნება ატროპინის, მეტაცინის ან სხვა ანტიქოლინერგული საშუალებების მიღებით.

აცეკლიდინის გამოყენება უკუნაჩვენებია ბრონქული ასთმის, გულის მძიმე დაავადების, სტენოკარდიის, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის, ეპილეფსიის, ჰიპერკინეზის დროს ორსულობის დროს (თუ პრეპარატი არ არის დანიშნული საშვილოსნოს კუნთების ტონუსის ასამაღლებლად), აგრეთვე ანთებითი პროცესის დროს. ოპერაციის დაწყებამდე მუცლის ღრუში მიმდინარე პროცესები.

ქოლინომიმეტური საშუალებები (ქოლინომიმეტიკა) არის ნივთიერებები, რომლებიც აღაგზნებს ქოლინერგულ რეცეპტორებს - ორგანიზმის ბიოქიმიურ სისტემებს, რომლებთანაც რეაგირებს აცეტილქოლინი. ქოლინერგული რეცეპტორები არ არის ერთგვაროვანი. ზოგიერთ მათგანს ავლენს შერჩევითი მგრძნობელობა ნიკოტინის მიმართ და უწოდებენ ნიკოტინზე მგრძნობიარე, ან n-ქოლინერგულ რეცეპტორებს. n-ქოლინერგული რეცეპტორები განლაგებულია სიმპათიკურ და პარასიმპათიკურ ნერვებში, თირკმელზედა ჯირკვალში, საძილე გლომერულებში, ცენტრალური ნერვული სისტემის საავტომობილო ნერვების დაბოლოებებში. . ამიტომ, მათ უწოდებენ მუსკარინისადმი მგრძნობიარე, ან მ-ქოლინერგულ რეცეპტორებს. m-ქოლინერგული რეცეპტორები განლაგებულია პოსტგანგლიური პარასიმპათიკური (ქოლინერგული) ნერვული ბოჭკოების ბოლოებზე, ასევე ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში.

გარკვეულ ქოლინერგულ რეცეპტორებზე ზემოქმედების მიხედვით გამოიყოფა ქოლინომიმეტური პრეპარატების სამი ჯგუფი: 1) n-ქოლინომიმეტური პრეპარატები - ნივთიერებები, რომლებიც უპირველეს ყოვლისა აღაგზნებს ნ-ქოლინერგულ რეცეპტორებს: ლობელინი (იხ.), (იხ.), (იხ.); 2) მ-ქოლინომიმეტური პრეპარატები - ნივთიერებები, რომლებიც უმთავრესად აღაგზნებს მ-ქოლინერგულ რეცეპტორებს: აცეკლიდინი (იხ.), ბენზამონი (იხ.), (იხ.); 3) ნივთიერებები, რომლებიც აღაგზნებს ორივე n- და m-ქოლინერგულ რეცეპტორებს: ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატები (იხ.), კარბაქოლინი (იხ.).
N-ქოლინომიმეტური პრეპარატები ასტიმულირებენ სუნთქვას და ზრდის არტერიულ წნევას. ისინი ძირითადად გამოიყენება გადაუდებელი სუნთქვის სტიმულაციისთვის.

მ-ქოლინომიმეტური პრეპარატები აძლიერებენ საჭმლის მომნელებელი, ბრონქული და; შეანელებს გულისცემას; აფართოებს სისხლძარღვებს, ამცირებს არტერიულ წნევას; გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, ბრონქების, ნაღვლისა და საშარდე გზების გლუვი კუნთების შეკუმშვა; შევიწროვდეს მოსწავლე და გამოიწვიოს აკომოდაცია. მ-ქოლინომიმეტური საშუალებები ძირითადად გამოიყენება გლაუკომის სამკურნალოდ. ამ ნივთიერებებით გამოწვეული გუგის შევიწროვება იწვევს თვალშიდა წნევის დაქვეითებას.

ნივთიერებების ზემოქმედება, რომლებიც ამაღელვებენ m- და n-ქოლინერგულ რეცეპტორებს, ზოგადად მსგავსია m-ქოლინომიმეტური პრეპარატების ეფექტს. ეს ხდება იმის გამო, რომ n-ქოლინერგული რეცეპტორების აგზნება შენიღბულია m-ქოლინერგული რეცეპტორების ერთდროული აგზნებით. m- და n-ქოლინომიმეტიკებთან დაკავშირებულ ნივთიერებებს შორის ფართო თერაპიულ გამოყენებას მხოლოდ ანტიქოლინესტერაზას აგენტები პოულობენ.

m- და n-ქოლინომიმეტური საშუალებებით მოწამვლას ახასიათებს სეკრეციის მკვეთრი მატება, ოფლიანობა, გუგების შეკუმშვა, პულსის შენელება (ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატებით მოწამვლის შემთხვევაში - მომატება), არტერიული წნევის დაქვეითება და ასთმური. სუნთქვა. მოწამვლის მკურნალობა მცირდება ატროპინის (2 მლ 0,1% ხსნარის ინტრავენურად) ან სხვა (იხ.) შეყვანამდე.

ქოლინომიმეტური საშუალებები (ქოლინომიმეტიკა) არის ნივთიერებები, რომლებიც ბაძავენ აცეტილქოლინის მოქმედებას და იგივე გავლენას ახდენენ ორგანოს ფუნქციონირებაზე, როგორც ქოლინერგული ნერვების გაღიზიანება ამ ორგანოს ინერვაციით.

ზოგიერთი ქოლინომიმეტური პრეპარატი (ნიკოტინომიმეტური ნივთიერებები) ძირითადად ან ექსკლუზიურად მოქმედებს ნიკოტინისადმი მგრძნობიარე ქოლინერგულ რეცეპტორებზე. ესენია: ნიკოტინი, ლობელია (იხ.), ციტიზინი, ანაბაზინი, სუბექოლინი (იხ.).

მუსკარინისადმი მგრძნობიარე ქოლინერგულ რეცეპტორებზე ძირითადად მოქმედებს შემდეგი: მუსკარინი, არეკოლინი, აცეკლიდინი (იხ.), ბენზამონი (იხ.), პილოკარპინი (იხ.), კარბაქოლინი (იხ.) - მუსკარინომიმეტური ნივთიერებები.

ქოლინომიმეტიკების მოქმედების მექანიზმი იგივეა, რაც აცეტილქოლინის მოქმედების მექანიზმი (იხ.), რომელიც გამოიყოფა ქოლინერგული ნერვების ბოლოებში ან შეყვანილია გარედან. აცეტილქოლინის მსგავსად, ქოლინომიმეტიკა შეიცავს თავის მოლეკულაში დადებითად დამუხტულ აზოტის ატომს - მეოთხეულს, სრულად იონიზებულს (ბუტირილქოლინი, მექოლილი, კარბადოლინი, ბენზამონი, მუსკარინი, სუბექოლინი) ან მესამეული, ჩვეულებრივ, ძლიერ იონიზირებული (ნიკოტინი, არეკლოლინი, ლობეკოლინი,).

გარდა ამისა, ქოლინომიმეტიკის მოლეკულა ჩვეულებრივ შეიცავს ეთერს ან სხვა ჯგუფს, რომელიც ქმნის ელექტრონის სიმკვრივის იგივე განაწილებას ქოლინომიმეტიკის მოლეკულაში, როგორც აცეტილქოლინის მოლეკულაში. აცეტილქოლინთან ქიმიურ რეაქტიულობაში მსგავსების გამო, ქოლინომიმეტური პრეპარატები ურთიერთქმედებენ ქოლინერგული რეცეპტორის ზედაპირზე მოქმედების იმავე სფეროებთან, რომლებთანაც რეაგირებს აცეტილქოლინი: დადებითად დამუხტული აზოტი აკავშირებს ანიონურ ადგილს, ეთერულ ჯგუფს (ან ჯგუფს ელექტრონების მსგავსი განაწილება) - ქოლინერგული რეცეპტორის ესტეროფილურ ადგილზე. ქოლინომიმეტიკების ურთიერთქმედება ქოლინერგულ რეცეპტორებთან იწვევს უჯრედის მემბრანის იონების გამტარიანობის მატებას. მემბრანა დეპოლარიზდება და ჩნდება მოქმედების პოტენციალი. ზოგიერთ ორგანოში (მაგალითად, გულში), ქოლინომიმეტიკა, როგორიცაა აცეტილქოლინი, იწვევს ჰიპერპოლარიზაციას და არა დეპოლარიზაციას. ეს იწვევს გულის კარდიოსტიმულატორის აქტივობის დათრგუნვას, გულისცემის შენელებას. აცეტილქოლინისგან განსხვავებით, ბევრი ქოლინომიმეტიკა არ ნადგურდება ქოლინესთერაზებით.

ნიკოტინომიმეტური და მუსკარინომიმეტური ნივთიერებები ორგანიზმში შეყვანისას იწვევს არათანაბარ და ზოგჯერ საპირისპირო ეფექტებსაც. ამრიგად, ნიკოტინომიმეტური ნივთიერებები ზრდის არტერიულ წნევას, ხოლო მუსკარინომიმეტური ნივთიერებები ამცირებს მას.

ნიკოტინ-მიმეტიკური ნივთიერებების მოქმედება შედგება ავტონომიური განგლიების, თირკმელზედა ჯირკვლების და სისხლძარღვთა რეფლექსოგენური ზონების (სინოკაროტიდი და ა.შ.) ნიკოტინზე მგრძნობიარე ქოლინერგული რეცეპტორების სტიმულირებისგან. ორგანიზმში შეყვანისას ნიკოტინომიმეტური ნივთიერებების მოქმედების ძირითადი სიმპტომებია სუნთქვის აგზნება, რაც რეფლექსურად ხდება სინოკაროტიდულ ზონაში ქოლინერგული რეცეპტორების აგზნების გამო და არტერიული წნევის მატება თირკმელზედა ჯირკვლების მიერ ადრენალინის სეკრეციის გაზრდის გამო. სიმპათიკური განგლიების აგზნება, ისევე როგორც პრესორული რეფლექსი საძილე გლომერულებიდან. მოლეკულაში აზოტის მეორადი ან მესამეული ატომის შემცველი ნივთიერებები (ნიკოტინი, ლობელინი, ციტიზინი, ანაბაზინი) ასევე მოქმედებს ცენტრალურ
ქოლინერგული რეცეპტორები: იწვევს აქტივაციის რეაქციას EEG-ზე, ასტიმულირებს უფრო მაღალ ნერვულ აქტივობას, ზრდის ჰიპოფიზის ჯირკვლის უკანა წილის ჰორმონის გამოყოფას. დიდი დოზებით აღინიშნება ტრემორი და კრუნჩხვები. მოლეკულაში მეოთხეული აზოტის ატომის შემცველ ნივთიერებებს (სუბექოლინი და მისი ჰომოლოგები, კარბაქოლინი) არ აქვთ ცენტრალური ეფექტი, რადგან ისინი კარგად არ აღწევენ ჰემატოენცეფალურ ბარიერში.

ნიკოტინომიმეტური ნივთიერებებისთვის დამახასიათებელია, რომ ქოლინერგულ რეცეპტორებზე მოქმედებისას, აგზნების შემდეგ ხდება ქოლინერგული რეცეპტორების ბლოკირება, რომლებიც უგრძნობი ხდება როგორც აცეტილქოლინის, ასევე ქოლინომიმეტური საშუალებების მიმართ. გამონაკლისი არის სუბექოლინი. შესაძლებელია, რომ მისი მოქმედების დროს „ლიზური“ ფაზის არარსებობა ნაწილობრივ განპირობებულია იმით, რომ იგი სწრაფად ანადგურებს ქოლინესტერაზას.

მუსკარინომიმეტური ნივთიერებები აღაგზნებს ქოლინერგულ რეცეპტორებს, რომლებიც იმპულსებს იღებენ პოსტგანგლიური ქოლინერგული ნერვებიდან. ისინი ახდენენ პარასიმპათიკური ნერვული სისტემის სტიმულირების ეფექტებს. ისინი იწვევენ ირისის წრიული კუნთების შეკუმშვას, გუგების შეკუმშვას, თვალშიდა წნევის დაქვეითებას და აკომოდაციის სპაზმს. ისინი აძლიერებენ ჯირკვლების – სანერწყვე, ცრემლსადენი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და სასუნთქი გზების ლორწოვანი ჯირკვლების გამოყოფას. კუჭისა და ნაწლავების ტონისა და პერისტალტიკის გაძლიერება; გაზრდის ტონუსს და იწვევს შარდის ბუშტისა და საშვილოსნოს შეკუმშვას. ისინი იწვევენ რიტმის შენელებას და გულის შეკუმშვის სიძლიერის დაქვეითებას, რეფრაქტერული პერიოდის შემცირებას და გამტარობის დარღვევას მისი შეკვრის გასწვრივ; იწვევს ვაზოდილაციას, განსაკუთრებით კანში. გულსა და სისხლძარღვებზე ზემოქმედებით ისინი იწვევენ გამოხატულ ჰიპოტენზიურ ეფექტს. მოლეკულაში მესამეული აზოტის შემცველი მუსკარინომიმეტური ნივთიერებები (არეკოლინი, აცეკლიდინი) ასევე აღაგზნებს ცენტრალურ მუსკარინზე მგრძნობიარე ქოლინერგულ რეცეპტორებს. ამ შემთხვევაში შეინიშნება ეეგ-ზე გააქტიურების რეაქცია, დაჩქარებულია პირობითი რეფლექსების განვითარება; მაღალი დოზებით აღინიშნება ცენტრალური წარმოშობის ტრემორი.

ზოგიერთი ნიკოტინომიმეტური ნივთიერება გამოიყენება სუნთქვის სტიმულატორად რეფლექსური გაჩერებისას; ანესთეზიის დროს წამლის ჭარბი დოზირებით გამოწვეული სუნთქვის დათრგუნვით, ბარბიტურატებით და ანალგეტიკებით, ნახშირბადის მონოქსიდით და სხვ. პოსტოპერაციულ პერიოდში ფილტვების ვენტილაციის გაძლიერება პნევმონიის თავიდან ასაცილებლად; ახალშობილთა ასფიქსიასთან საბრძოლველად. როგორც რესპირატორული სტიმულატორი, სუბექოლინს აქვს უპირატესობა ლობელინთან და ციტიტონთან შედარებით, რადგან მას არ გააჩნია ცენტრალური (გვერდითი) ეფექტი, სწრაფად განადგურებულია ქოლინესტერაზას მიერ და არ ავლენს მოქმედების მეორე, ბლოკირებულ ფაზას. მოქმედების დიდი თერაპიული სიგანის გამო, სუბექოლინი შეიძლება დაინიშნოს არა მხოლოდ ინტრავენურად, არამედ კანქვეშაც. ლობელინის და ციტიტონის შეყვანა შესაძლებელია მხოლოდ ინტრავენურად, ვინაიდან ისინი არ არის ეფექტური თერაპიულ დოზებში კანქვეშ შეყვანისას.

მუსკარინომიმეტური ნივთიერებები გამოიყენება კლინიკურად ძირითადად იგივე ჩვენებით, როგორც ანტიქოლინესტერაზას ნივთიერებები: მიოტიკურ აგენტებად - თვალშიდა წნევის შესამცირებლად გლაუკომისა და თვალის სხვა დაავადებების დროს; პოსტოპერაციულ პერიოდში ნაწლავებისა და შარდის ბუშტის ატონიასთან ბრძოლა; ფიზიოლოგიურ ანტაგონისტებად ანტიქოლინერგული ნივთიერებებით მოწამვლის შემთხვევაში. ქოლინომიმეტიკებს, როგორც წესი, აქვთ უფრო სუსტი ეფექტი, ვიდრე ანტიქოლინესტერაზას ნივთიერებები და დიდხანს არ ძლებენ. კარბაქოლინი ზოგჯერ გამოიყენება პაროქსიზმული ტაქიკარდიისთვის.

ნიკოტინომიმეტური ნივთიერებები უკუნაჩვენებია მაღალი წნევის დროს და იმ დაავადებებში, რომლებშიც წნევის მომატება არასასურველია (მძიმე გულ-სისხლძარღვთა პათოლოგია, ფილტვის შეშუპება, მძიმე ათეროსკლეროზი). მუსკარინომიმეტური ნივთიერებები უკუნაჩვენებია ბრონქული ასთმის, გულის მძიმე ორგანული დაავადების, სტენოკარდიის, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენისა და ორსულობის დროს.

ნიკოტინომიმეტური ნივთიერებების გვერდითი მოვლენაა არტერიული წნევის მატება, ხოლო ლობელინისა და ციტიზინის გამოყენებისას ასევე ცენტრალური ეფექტები: გულისრევა და თავბრუსხვევა შეიძლება აღინიშნოს. მუსკარინომიმეტურმა ნივთიერებებმა შეიძლება გამოიწვიოს ნერწყვდენა, ოფლიანობა, დიარეა, კანის სიწითლე და არტერიული წნევის დაქვეითება.

ნიკოტინომიმეტური ნივთიერებებით მოწამვლა ვლინდება არტერიული წნევის მომატებით, გახშირებული სუნთქვით და გულისცემით; ლობელინმა და ციტიზინმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, გულისრევა და ღებინება. სუბექოლინით მოწამვლის შემთხვევაში (თერაპიული დოზის 50-ჯერ გაზრდით) შეიძლება მოხდეს სუნთქვის გაჩერება სასუნთქი კუნთების დამბლის გამო. ნიკოტინომიმეტური ნივთიერებების ანტაგონისტებია განგლიომაბლოკირებელი და სიმპათოლიზური ნივთიერებები. მუსკარინომიმეტიკებით მოწამვლა ვლინდება პარასიმპათიკური სისტემის აგზნებაში: გუგების მკვეთრი შეკუმშვა, ლაქრიმაცია, ჯირკვლების სეკრეციის მომატება, გულისცემის შენელება, ვაზოდილაცია, არტერიული წნევის დაქვეითება, ბრონქების, ნაწლავებისა და ბუშტის გლუვი კუნთების სპაზმი. ყველა ამ ფენომენს ადვილად ხსნის ატროპინი და სხვა მუსკარინოლიზური ნივთიერებები.

100 რუბლიბონუსი პირველი შეკვეთისთვის

სამუშაოს ტიპის შერჩევა სადიპლომო ნამუშევარი კურსის ნამუშევარი აბსტრაქტი სამაგისტრო ნაშრომი პრაქტიკული ანგარიში სტატია ანგარიში მიმოხილვა ტესტის სამუშაო მონოგრაფია პრობლემის გადაჭრა ბიზნეს გეგმა კითხვებზე პასუხები შემოქმედებითი სამუშაო ესე ნახატი ესეები თარგმანი პრეზენტაციები აკრეფა სხვა ტექსტის უნიკალურობის გაზრდა სამაგისტრო ნაშრომი ლაბორატორიული სამუშაო ონლაინ დახმარება

გაიგე ფასი

M-ქოლინომიმეტიკა. M-ქოლინერგული რეცეპტორების ლოკალიზაცია, წამლები, რომლებიც ამაღელვებს მათ, მოქმედების მექანიზმი და ფარმაკოლოგიური ეფექტები, ჩვენებები და უკუჩვენებები ცალკეული პრეპარატების გამოყენებისას. მუსკარინის მოწამვლის სიმპტომები და დახმარების ზომები.

წამლები, რომლებიც გავლენას ახდენენ m-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე (კლასიფიკაცია)

M-ქოლინომიმეტიკა (მუსკარინომიმეტური საშუალებები)

პილოკარპინის ჰიდროქლორიდი

აცეკლიდინი

M-ქოლინერგული ბლოკატორები (ანტიქოლინერგული, ატროპინის მსგავსი პრეპარატები)

ატროპინის სულფატი

სკოპოლამინის ჰიდრობრომიდი

პლატიფილინის ჰიდროტარტრატი

ჰიპოტროპია ბრომიდი

ეფექტები

ლოკალიზაცია	აგზნების ეფექტები	ბლოკადის შედეგები
	გუგის შეკუმშვა (მიოზი), თვალშიდა სითხის გადინება, მცირდება თვალშიდა. წნევა, ამოზნექილი ლინზა	გუგის გაფართოება (მიდრიაზი), იზრდება თვალის შიგნით. წნევა, აკომოდაციის დამბლა, ბრტყელი ლინზა
	შეკუმშვა-ბრონქოსპაზმი	რელაქსაცია-ბრონქოდილაცია
გული და სისხლძარღვები	ბრადიკარდია, დაქვეითებული გამტარობა	ტაქიკარდია, გაუმჯობესებული გამტარობა
	გაზრდილი აგზნების ტონუსი, გაზრდილი ჯირკვლის სეკრეცია	დაქვეითებული ტონი და სეკრეცია
საშვილოსნო და ბუშტი	გაზრდილი ტონი	კლება
საქონლის გაცვლა	Მომატება გლიკოგინოლიზი, მომატებული ლიპოლიზი, გაიზარდა ჟანგბადის მოხმარება	ზომიერი კატაბოლიზმი

გული

ბრადიკარდია, გულის გაჩერება

შეკუმშვის ფუნქციის დაქვეითება

ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დეპრესია

შემცირებული აგზნებადობა

უარყოფითი ქრონო-ინო-ბატმო- და დრონოტროპული ეფექტები

Სისხლძარღვები

• ვაზოდილაცია:
• ჩონჩხის კუნთები
• სანერწყვე ჯირკვლები
• კავერნოზული სხეულები

ჯირკვლებიჯირკვლების სეკრეციის გაზრდა:

Გლუვი კუნთი

• შეკუმშვა (გაზრდილი საავტომობილო უნარები, კუნთების ტონუსი:

o ბრონქები

o კუჭი

o ნაწლავები

o ნაღვლის ბუშტი

o შარდის ბუშტი

o სანაღვლე გზები

o ორბიკულარული ირის კუნთი

• სფინქტერების რელაქსაცია:

o კუჭი

o ნაწლავები

o შარდის ბუშტი

თვალი

• იწვევს გუგების შეკუმშვას (მიოზი)ასოცირდება ირისის წრიული კუნთის m-ქოლინერგული რეცეპტორების არაპირდაპირ აგზნებასთან და მის შეკუმშვასთან.
• ამცირებს თვალშიდა წნევასეს უკანასკნელი მიოზის შედეგია. ამავდროულად, ირისი თხელდება, თვალის წინა კამერის კუთხეები უფრო მეტად იხსნება და, შესაბამისად, უმჯობესდება თვალშიდა სითხის გადინება შადრევნების სივრცეებში და შლემის არხში.
• იწვევს აკომოდაციის სპაზმსცილიარული კუნთის რეცეპტორები (m.ciliaris) სტიმულირდება, მისი შეკუმშვა ამშვიდებს ცინის ლიგატს და იზრდება ლინზის გამრუდება. თვალი დაყენებულია მხედველობის უახლოეს წერტილზე.

პილოკარპინის ჰიდროქლორიდი (Pilocarpini hydrochloridum)

სინონიმები:პილოკარპინი, პილოკარი, ოფტანპილოკარპინი.

ფარმაკოლოგიური ეფექტი.ასტიმულირებს პერიფერიულ M-ქოლინორეაქტიულ სტრუქტურებს.

გამოყენების ჩვენებები.ოფთალმოლოგიაში, როგორც მისტიური (მოსწავლის შემავიწროებელი) საშუალება თვალშიდა წნევის შესამცირებლად, ასევე ბადურის ცენტრალური ვენის თრომბოზის, მწვავე არტერიული ობსტრუქციის, მხედველობის ნერვის ატროფიის დროს. პილოკარპინი გამოიყენება ატროპინის მიდრიატული ეფექტის შესაჩერებლად.

მიღების წესი და დოზა.როგორც წესი, პილოკარპინის 1 და 2%-იანი წყალხსნარი გამოიყენება 2-4-ჯერ დღეში. ძილის წინ 1-2% პილოკარპინის მალამო. არსებობს დოზის ფორმები ფილმების სახით.

Გვერდითი მოვლენები.იშვიათად - თავის ტკივილი ხანგრძლივი გამოყენებისას - ფოლიკულური კონიუნქტივიტი;

გამოშვების ფორმა.ფხვნილი; 1 და 2% ხსნარი 5 და 10 მლ ბოთლებში; 1% ხსნარი საწვეთურ მილებში. ფილმები 2.7 მგ No30.

აცეკლიდინი (აცეკლიდინი)

სინონიმები:გლაუკოსტატი, გლაუდინი, გლაუნორმი

ფარმაკოლოგიური ეფექტი:აქტიური ქოლინომიმეტური აგენტი, რომელიც უპირატესად მოქმედებს m-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე. პრეპარატის თავისებურება არის მისი ძლიერი მისტიკური (მოსწავლის შემკუმშვა) ეფექტი.

გამოყენების ჩვენებები:კუჭ-ნაწლავის ტრაქტისა და შარდის ბუშტის პოსტოპერაციული ატონიის (ტონუსის დაკარგვა) აღმოფხვრა; ოფთალმოლოგიაში გუგის შეკუმშვა და გლაუკომის დროს თვალშიდა წნევის შემცირება (ინტრაოკულური წნევის მომატება).

მიღების წესი და დოზა.კანქვეშ, 1-2 მლ 0,2% ხსნარი. ყველაზე მაღალი ერთჯერადი დოზაა 0,004 გ, დღიური დოზა 0,012 გ ოფთალმოლოგიაში გამოიყენება 3% და 5% თვალის მალამო.

Გვერდითი მოვლენები.შესაძლებელია ნერწყვდენა, ოფლიანობა, დიარეა.

უკუჩვენებები.სტენოკარდია, ათეროსკლეროზი, ბრონქული ასთმა, ეპილეფსია, ჰიპერკინეზი, ორსულობა

გამოშვების ფორმა. 1 მლ 0,2% ხსნარის ამპულები 10 ცალი შეფუთვაში; მალამო 3% და 5% თითო 20გრ.

მუსკარინის მოწამვლის სიმპტომები და დახმარების ზომები

მუსკარინის ტოქსიკოლოგიური მნიშვნელობა, უპირველეს ყოვლისა, მდგომარეობს მასში შემავალი სოკოებით მოწამვლაში. ასეთ მოწამვლას ახასიათებს ეგრეთ წოდებული მუსკარინული სინდრომი: ჰიპერსალივაცია (ნერწყვის მომატება), ოფლიანობა, ღებინება, დიარეა, ბრადიკარდია, გუგების უმნიშვნელო შევიწროვება, მხედველობის დაბინდვა, პერისტალტიკის მომატება. მძიმე შემთხვევებში ვითარდება კოლაფსი, სუნთქვის პრობლემები და ფილტვის შეშუპება.

მოწამვლის სიმპტომები ვლინდება მუსკარინის ან მუსკარინის შემცველი სოკოს მიღებიდან 0,5-2 საათის შემდეგ. ადამიანისთვის მუსკარინის ლეტალური დოზაა 0,525 გრამი, რომელსაც შეიცავს 4 კილოგრამი ახალი წითელი ბუზის აგარიკები. რეგულარულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ნარკომანია.

მუსკარინის მოწამვლის მკურნალობა

მუსკარინის მოწამვლის დახმარება მოიცავს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან შხამის მოცილებას (კუჭის ამორეცხვა და ადსორბენტების მიღება), სისხლში მისი კონცენტრაციის შემცირება (ინფუზიური თერაპია). ანტიდოტად გამოიყენება ატროპინი და სხვა M-ანტიქოლინერგული საშუალებები. ასევე შეიძლება არსებობდეს ჩვენებები ადრენერგული აგონისტების ან გლუკოკორტიკოიდების გამოყენების შესახებ.

3.1.1. M-ქოლინომიმეტიკა

არსებობს M-ქოლინერგული რეცეპტორების ქვეტიპები - M1-, M2- და M3-ქოლინერგული რეცეპტორები.

ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში M1-ქოლინერგული რეცეპტორები ლოკალიზებულია კუჭის ენტეროქრომაფინის მსგავს უჯრედებში; გულში - M2-ქოლინერგული რეცეპტორები, შინაგანი ორგანოების გლუვ კუნთებში, ჯირკვლებში და სისხლძარღვთა ენდოთელიუმში - M3-ქოლინერგული რეცეპტორები.

ცხრილი 1. M-ქოლინერგული რეცეპტორების ქვეტიპების ლოკალიზაცია

კარდიომიოციტები
სისხლძარღვების ენდოთელიუმი 1
ბრონქების გლუვი კუნთები, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი
სანერწყვე, ბრონქული, საოფლე ჯირკვლები
კუჭის ენტეროქრომაფინის მსგავსი უჯრედები

როდესაც M,-ქოლინერგული რეცეპტორები და M3-ქოლინერგული რეცეპტორები აღგზნებულია, ფოსფოლიპაზა C აქტიურდება G- პროტეინების მეშვეობით; წარმოიქმნება ინოზიტოლ 1,4,5-ტრიფოსფატი, რომელიც ხელს უწყობს Ca2+-ის გამოყოფას სარკოპლაზმური (ენდოპლაზმური) რეტიკულუმიდან. უჯრედშიდა Ca2+-ის დონე იზრდება და ვითარდება აგზნების ეფექტები.

G ცილების მეშვეობით გულის M2 ქოლინერგული რეცეპტორების სტიმულირებისას ინჰიბირდება ადენილატციკლაზა, მცირდება cAMP-ის დონე, პროტეინ კინაზას აქტივობა და უჯრედშიდა Ca2+ დონე. გარდა ამისა, როდესაც M2 ქოლინერგული რეცეპტორები აღგზნებულია, K+ არხები Go ცილების მეშვეობით აქტიურდება და ვითარდება უჯრედის მემბრანის ჰიპერპოლარიზაცია. ყოველივე ეს იწვევს ინჰიბიტორული ეფექტების განვითარებას.

M2-ქოლინერგული რეცეპტორები იმყოფება პოსტგანგლიონური პარასიმპათიკური ბოჭკოების ბოლოებზე (პრესინაფსურ მემბრანაზე); როდესაც ისინი აღფრთოვანებულნი არიან, აცეტილქოლინის გამოყოფა მცირდება.

მუსკარინიასტიმულირებს M-ქოლინერგული რეცეპტორების ყველა ქვეტიპს.

მუსკარინი არ აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და, შესაბამისად, არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე.

კუჭის ენტეროქრომაფინის მსგავსი უჯრედების M1-ქოლინერგული რეცეპტორების სტიმულირების გამო, მუსკარინი ზრდის ჰისტამინის გამოყოფას, რაც ასტიმულირებს მარილმჟავას სეკრეციას პარიეტალური უჯრედების მიერ.

M2 ქოლინერგული რეცეპტორების სტიმულაციის გამო, მუსკარინი ამცირებს გულის შეკუმშვას (იწვევს ბრადიკარდიას) და აფერხებს ატრიოვენტრიკულურ გამტარობას.

M3 ქოლინერგული რეცეპტორების სტიმულირების გამო, მუსკარინი:

1) ავიწროებს მოსწავლეებს (იწვევს ირისის ორბიკულარული კუნთის შეკუმშვას);

2) იწვევს აკომოდაციის სპაზმს (კილიარული კუნთის შეკუმშვა იწვევს დარიჩინის ლიგატის მოდუნებას; ობიექტივი ხდება უფრო ამოზნექილი, თვალი დგას მხედველობის მახლობლად);

3) ზრდის შინაგანი ორგანოების გლუვი კუნთების ტონუსს (ბრონქები, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი და შარდის ბუშტი), გარდა სფინქტერებისა;

4) ზრდის ბრონქული, საჭმლის მომნელებელი და საოფლე ჯირკვლების სეკრეციას;

5) ამცირებს სისხლძარღვების ტონუსს (სისხლძარღვების უმეტესობა არ იღებს პარასიმპათიკურ ინერვაციას, მაგრამ შეიცავს არაინერვატირებულ M3 ქოლინერგულ რეცეპტორებს; სისხლძარღვთა ენდოთელიუმის M3 ქოლინერგული რეცეპტორების სტიმულირება იწვევს NO-ს გამოყოფას, რაც ამშვიდებს სისხლძარღვების გლუვ კუნთებს).

მუსკარინი არ გამოიყენება სამედიცინო პრაქტიკაში. მუსკარინის ფარმაკოლოგიური ეფექტი შეიძლება მოხდეს ბუზის აგარის მოწამვლის შემთხვევაში. აღინიშნება თვალების გუგების შეკუმშვა, ძლიერი ნერწყვდენა და ოფლიანობა, დახრჩობის შეგრძნება (ბრონქული ჯირკვლების სეკრეციის მომატება და ბრონქების ტონუსის მომატება), ბრადიკარდია, არტერიული წნევის დაქვეითება, კრუნჩხვითი მუცლის ტკივილი, ღებინება და დიარეა.

სხვა ბუზის აგარის ალკალოიდების მოქმედების გამო, რომლებსაც აქვთ M-ანტიქოლინერგული თვისებები, შესაძლებელია ცენტრალური ნერვული სისტემის სტიმულაცია: შფოთვა, დელირიუმი, ჰალუცინაციები, კრუნჩხვები.

ბუზის აგარითით მოწამვლის მკურნალობისას კუჭს ირეცხება და მარილიანი საფაღარათო საშუალება ეძლევა. მუსკარინის ეფექტის შესუსტების მიზნით, ინიშნება M-ანტიქოლინერგული ბლოკატორი ატროპინი. თუ ცენტრალური ნერვული სისტემის აგზნების სიმპტომები ჭარბობს, ატროპინი არ გამოიყენება. ცენტრალური ნერვული სისტემის აგზნების შესამცირებლად გამოიყენება ბენზოდიაზეპინის პრეპარატები (დიაზეპამი და სხვ.).

M-ქოლინომიმეტიკებიდან პრაქტიკულ მედიცინაში გამოიყენება პილოკარპინი, აცეკლიდინი და ბეთანექოლი.

პილოკარპინი- სამხრეთ ამერიკის მცენარის ალკალოიდი. პრეპარატი ძირითადად ადგილობრივად გამოიყენება ოფთალმოლოგიურ პრაქტიკაში. პილოკარპინი ავიწროებს მოსწავლეებს და იწვევს აკომოდაციის სპაზმს (ზრდის ლინზის გამრუდებას).

გუგების შეკუმშვა (მიოზი) ხდება იმის გამო, რომ პილოკარპინი იწვევს ირისის წრიული კუნთის შეკუმშვას (ინერვატირდება პარასიმპათიკური ბოჭკოებით).

პილოკარპინი ზრდის ლინზის გამრუდებას. ეს გამოწვეულია იმით, რომ პილოკარპინი იწვევს ცილიარული კუნთის შეკუმშვას, რომელზეც მიმაგრებულია ცინის ლიგატი, რომელიც ჭიმავს ლინზას. როდესაც კილიარული კუნთი იკუმშება, ცინის ლიგატი მოდუნდება და ლინზა უფრო ამოზნექილ ფორმას იღებს. ლინზის გამრუდების გაზრდის გამო იზრდება მისი რეფრაქციული ძალა, თვალი დაყენებულია ახლო მხედველობის წერტილზე (ადამიანი კარგად ხედავს ახლო ობიექტებს, შორს კი ცუდად). ამ მოვლენას აკომოდაციის სპაზმი ეწოდება. ამ შემთხვევაში ხდება მაკროფსია (ობიექტების გაფართოებული ზომით დანახვა)

ოფთალმოლოგიაში, პილოკარპინი თვალის წვეთების, თვალის მალამოსა და თვალის ფირის სახით გამოიყენება გლაუკომის დროს, დაავადება, რომელიც ვლინდება თვალშიგა წნევის მომატებით და შეიძლება გამოიწვიოს მხედველობის დაქვეითება.

ზე დახურული კუთხის ფორმაგლაუკომა, პილოკარპინი ამცირებს თვალშიდა წნევას გუგების შეკუმშვით და აუმჯობესებს თვალშიდა სითხის წვდომას თვალის წინა კამერის კუთხესთან (ირისსა და რქოვანას შორის), რომელშიც მდებარეობს პექტინის ლიგატი (ნახ. 12). პექტინის ლიგატის ტრაბეკულებს შორის კრიპტების მეშვეობით (შადრევანი სივრცეები) ხდება თვალშიდა სითხის გადინება, რომელიც შემდეგ ხვდება სკლერის ვენურ სინუსში - შლემის არხში (ტრაბეკულო-კანალიკულური გადინება); გაზრდილი ინტრაოკულური წნევა მცირდება. პილოკარპინით გამოწვეული მიოზი გრძელდება 4-8 საათის განმავლობაში პილოკარპინი თვალის წვეთების სახით გამოიყენება 1-3-ჯერ დღეში.

ზე ღია კუთხის ფორმაგლაუკომას, პილოკარპინს ასევე შეუძლია გააუმჯობესოს თვალშიდა სითხის გადინება იმის გამო, რომ ცილიარული კუნთის შეკუმშვისას დაძაბულობა გადადის პექტინის ლიგატის ტრაბეკულებზე; ამ შემთხვევაში ტრაბეკულური ქსელი იჭიმება, შადრევანი სივრცეები იზრდება და თვალშიდა სითხის გადინება უმჯობესდება.

ზოგჯერ პილოკარპინი მცირე დოზებით (5-10 მგ) ინიშნება პერორალურად სანერწყვე ჯირკვლების სეკრეციის სტიმულირებისთვის თავის ან კისრის სიმსივნეების სხივური თერაპიით გამოწვეული ქსეროტომიის (პირის სიმშრალის) დროს.

აცეკლიდინი- სინთეზური ნაერთი, ნაკლებად ტოქსიკური ვიდრე პილოკარპინი. აცეკლიდინი შეჰყავთ კანქვეშ ნაწლავის ან შარდის ბუშტის პოსტოპერაციული ატონიისთვის.

ბეთანეკოლი- სინთეზური M-ქოლინომიმეტიკა, რომელიც გამოიყენება ნაწლავების ან შარდის ბუშტის პოსტოპერაციული ატონიისთვის.

M-ქოლინომიმეტიკა

მათ აქვთ პირდაპირი მასტიმულირებელი მოქმედება M-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე.
ისინი ბაძავენ პარასიმპათიკური ნერვების გაღიზიანებას (რადგან მათი მოქმედება მიმართულია პარასიმპათიკური ინერვაციის მიმღებ ორგანოებზე).

ეფექტი გულზე:
საშოს გულის ტოტები ანერვიებს ძირითადად გულის სინუსურ და ატრიოვენტრიკულურ კვანძებს (M-ქოლინომიმეტიკების მოქმედება მიმართულია გამტარი სისტემის ამ ნაწილებზე) M-ქოლინომიმეტიკების მიღებისას:
გული ნელდება
ჩონჩხის კუნთოვანი გემების ქოლინერგული რეცეპტორები სტიმულირდება (ვაზოდილატაცია)
კუნთების დამამშვიდებელი ფაქტორის სეკრეცია სისხლძარღვთა ენდოთელური უჯრედების მიერ
ეს იწვევს ჰიპოტენზიას
გულისცემის შემცირება შეჩერებამდე. A-V ბლოკამდე გამტარობის შენელება. M-ქოლინომიმეტიკების ინტრავენური შეყვანისას შესაძლებელია გულის უეცარი გაჩერება.

გავლენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტზე:
ისინი აძლიერებენ ტონუსს და ასტიმულირებენ ნაწლავის მოძრაობას, ამავდროულად ამშვიდებენ საჭმლის მომნელებელი არხის სფინქტერებს. ნაწლავის ატონია აღმოფხვრილია.

ეფექტი შარდის ბუშტზე:
შარდის ბუშტის კუნთების გაზრდილი ტონუსი და შეკუმშვა. სფინქტერის რელაქსაცია.

ეფექტი თვალზე:
იწვევს გუგების შეკუმშვას (მიოზი). ორბიკულარული ირის კუნთის შეკუმშვის გამო.
ირისის ძირში არის ტრაბეკულური ბადე (შადრევანი სივრცეები). მისი მეშვეობით თვალის წინა კამერიდან სითხის გადინება იზრდება. შემდეგ სითხე შედის შლემის არხში და თვალის ვენურ სისტემაში.
თვალშიდა წნევის შემცირება. იწვევს აკომოდაციის სპაზმს.
orbicularis oculi კუნთის (ciliary) შეკუმშვას თან ახლავს კუნთის გასქელება და Zinn-ის ლიგატის მიმაგრებული ადგილის მოძრაობა, ლინზასთან უფრო ახლოს. ობიექტივი იღებს უფრო ამოზნექილ ფორმას. თვალი დაყენებულია ახლო ხედვაზე.

ნაბრონქის გავლენა:
ბრონქების სპაზმი.

ჯირკვლებზე დაწოლა:
ჯირკვლების სეკრეციის გაზრდა.

ეფექტი ნაღვლის ბუშტზე:
გაზრდილი ტონი.

გამოყენების ჩვენებები.

1. გლაუკომა. გამოიყენება პილოკარპინის ჰიდროქლორიდი.
2-4-ჯერ დღეში 1-5% ხსნარის წვეთები, მალამო. თვალის ფილმები ღამით ქვედა ქუთუთოს უკან. აცეკლიდინის ეფექტი უფრო მოკლევადიანია.

2. ნაწლავებისა და შარდის ბუშტის ატონია და პარეზი. გამოიყენება აცეკლიდინი.
იძლევა ნაკლებ გვერდით მოვლენებს.
კანქვეშ 1-2 მლ 0,2%-იანი ხსნარი, საჭიროების შემთხვევაში გაიმეორეთ
30 წუთში.

უკუჩვენებები.

ბრონქოსპაზმი, დაბალი წნევა, გულის მძიმე დაავადება, ორსულობა, ეპილეფსია. ამ ეფექტების პრევენცია ან შებრუნება ხდება ატროპინით.

ნ-ქოლინომიმეტიკა

ორფაზიანი ეფექტი H-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე:
1 ფაზა - აგზნება 2 ფაზა - დეპრესია

რეფლექსის ტიპის სუნთქვის სტიმულატორები

ისინი შეჰყავთ მხოლოდ ინტრავენურად.

ძირითადი ეფექტები:

შეუძლია სისხლძარღვთა ქიმიორეცეპტორების სტიმულირება, რის შედეგადაც -

1. რეფლექსური ტიპის სუნთქვის სტიმულირება.
მასტიმულირებელი ეფექტი ძლიერია, მაგრამ ხანმოკლე (2-5 წუთი ინტრავენურად შეყვანისას).
ინტრავენურად შეყვანისას საჭიროა მინიმალური დოზები რესპირატორული ცენტრის გასააქტიურებლად. კანქვეშ ან ინტრამუსკულარულად მიღებისას დოზა იზრდება 10-20-ჯერ. შეყვანის ამ მეთოდებით ისინი კარგად აღწევენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში, იწვევენ ღებინებას, კრუნჩხვებს, საშოს ცენტრის გააქტიურებას გულის შესაძლო გაჩერებით.

2. გულ-სისხლძარღვთა აქტივობის სტიმულირება.

აპლიკაცია: ამჟამად შეზღუდულია.
შოკის დროს ახალშობილთა ასფიქსია (ანუ სასუნთქი ცენტრის აგზნებადობის შენარჩუნებისას).
როდესაც სუნთქვა ჩერდება (დაზიანების გამო, ოპერაციების დროს).
კოლპტოიდური პირობების დროს.
ინფექციური დაავადებების დროს რესპირატორული და ჰემატოპოეზის დეპრესიით.

უკუჩვენებები:
ჰიპერტენზია, სისხლდენა, ფილტვის შეშუპება.

შედარებითი მახასიათებლები:
ციტიტონი. ეს არის ალკალოიდის ციტიზინის 0,15%-იანი ხსნარი. რეფლექსურად ასტიმულირებს სუნთქვას.
ამავდროულად, ის ზრდის არტერიულ წნევას, რაც განასხვავებს მას ლობელინისგან.
CITIZINE შედის ტაბექსის ტაბლეტებში, რომლებიც ხელს უწყობენ მოწევას თავის დანებებას.
LOBELINE ჰიდროქლორიდი. ალკალოიდი მცენარისგან ან მიღებული სინთეზურად. აღაგზნებს საშოს ნერვის ცენტრს, რაც იწვევს არტერიული წნევის დაქვეითებას.
მოწევის თავის დანებების ხელშემწყობი წამლები სქემის მიხედვით, დოზის თანდათანობითი შემცირებით.
ANABAZINE - ტაბლეტები პერორალურად ან სუბლინგვალურად, ბუკალური ფირები, საღეჭი რეზინი.
TABEX - (შეიცავს ალკალოიდ ციტიზინს)
LOBESIL - შეიცავს ლობელიას ალკალოიდს)
ნიკორეტი - (შეიცავს ნიკოტინს)
ინჰალატორი მუნდშტუკის სახით, დამოკიდებულების ქცევითი ასპექტების გათვალისწინებით, საღეჭი რეზინი, პაჩი, ცხვირის სპრეი, მინი-ტაბლეტი. დოზის თანდათანობითი შემცირებით მოწევის სრულად შეწყვეტას 3 თვე სჭირდება.

M და N - ქოლინომიმეტიკა.
ჭარბობს M-ქოლინერგული რეცეპტორების გააქტიურების ფაქტი.

აცეტილქოლინის ქლორიდი.
იშვიათად გამოიყენება.
არაეფექტურია პერორალურად მიღებისას.
პარენტერალურად მიღებისას ეფექტი არის სწრაფი, მკვეთრი და ხანმოკლე.
ინიშნება კანქვეშ და ინტრამუსკულარულად.
ინტრავენური ინექცია შეუძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითებისა და გულის გაჩერების შესაძლებლობის გამო.
განაცხადი:
პერიფერიული სისხლძარღვების სპაზმების დროს (ენდარტერიტი). ბადურის არტერიების სპაზმით.

კარბაქოლინი.
უფრო აქტიური. უფრო დიდხანს გრძელდება.
შიგნით, კანქვეშ, კუნთში, ინტრავენურად (სიფრთხილით).
განაცხადი:
ენდარტერიტი.
ადგილობრივად თვალის წვეთების სახით გლაუკომისთვის.



M-ქოლინომიმეტიკა: პილოკარპინის ჰიდროქლორიდი, აცეკლიდინი(მესამე აზოტის ნაერთი). მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ნეირონების და მოქმედი ორგანოებისა და ქსოვილების უჯრედების M-ქოლინერგული რეცეპტორების (გული, თვალი, ბრონქებისა და ნაწლავების გლუვი კუნთები, ექსკრეტორული ჯირკვლები, მათ შორის საოფლე ჯირკვლები) შერჩევითი აგზნებით. M-ქოლინომიმეტიკები ბაძავენ პარასიმპათიკურ იმპულსებს და გარდა ამისა, ასტიმულირებენ საოფლე ჯირკვლებს (სიმპათიკური ინერვაცია).

ეფექტი თვალებზე.ირისის წრიული კუნთის M-ქოლინერგული რეცეპტორების აგზნება იწვევს მის შეკუმშვას, ხოლო მოსწავლე ვიწროვდება (მიოზი). გუგის შეკუმშვა და ირისის გაბრტყელება ხელს უწყობს თვალის წინა კამერის კუთხეების გახსნას და თვალშიდა სითხის გადინების გაუმჯობესებას (შადრევანი სივრცეებით და შლემის არხით, დაწყებული წინა კამერის კუთხეებიდან), რაც ამცირებს ინტრაოკულურს. წნევა. M-ქოლინომიმეტიკები ზრდის ლინზის გამრუდებას (მაქსიმამდე), იწვევს აკომოდაციის სპაზმს: ცილიარული კუნთის M-ქოლინერგული რეცეპტორების სტიმულაცია იწვევს მის შეკუმშვას და, შესაბამისად, ზონულური ლიგატის მოდუნებას - ობიექტივი იღებს. უფრო ამოზნექილი ფორმის, თვალი დაყენებულია ახლო მხედველობისკენ (მიოპია).

ეფექტი გულზე. M-ქოლინომიმეტიკები ანელებს (ისევე როგორც ვაგუსის გულის ტოტების აგზნების ეფექტი) გულისცემა (ბრადიკარდია) - თრგუნავს იმპულსების გამტარობას გულის გამტარ სისტემაში.

ეფექტი ეგზოკრინულ ჯირკვლებზე.მატულობს ნერწყვის, კუჭ-ნაწლავის ჯირკვლების, ბრონქებში ლორწოს გამოყოფა, ლაქრიმაცია და ოფლიანობა.

ეფექტი გლუვ კუნთებზე. M-ქოლინომიმეტიკა ასტიმულირებს ბრონქების სისხლის მიმოქცევის კუნთების შეკუმშვას (ტონუსი იზრდება ბრონქოსპაზმამდე), კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის (მატულობს პერისტალტიკა), ნაღვლისა და ბუშტის, ირისის წრიული კუნთის და საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის სფინქტერების ტონუსს. და შარდის ბუშტი, პირიქით, მცირდება.

განაცხადი. M-ქოლინომიმეტიკები გამოიყენება გლაუკომის დროს თვალშიდა წნევის შესამცირებლად (სიმპტომური თერაპია). ზოგჯერ ისინი გამოიყენება ნაწლავებისა და შარდის ბუშტის ატონიისთვის: წამლები ზრდის ტონუსს და ერთდროულად ამშვიდებს სფინქტერებს, ზრდის ამ გლუვკუნთოვანი ორგანოების შეკუმშვას (პერისტალტიკას), ხელს უწყობს მათ დაცლას.