კესტინი ლიოფილიზებულია. წამალი Almirall Kestin სწრაფი დაშლის ლიოფილიზებული ტაბლეტები

ალერგიული დაავადებები თანამედროვე ჯანდაცვის ერთ-ერთი ყველაზე აქტუალური პრობლემაა. ჯანმო-ს პროგნოზით, ამ პათოლოგიის გავრცელება მსოფლიოს მოსახლეობაში ყოველწლიურად 1-2%-ით იზრდება. ანტიჰისტამინები ხელს უწყობს ალერგიის სიმპტომების გამკლავებას. ხანგრძლივი მოქმედების ერთ-ერთი ეფექტური საშუალებაა კესტინი.
კესტინი არის ანტიჰისტამინების ფარმაკოლოგიური ჯგუფის ნაწილი - HI რეცეპტორების ბლოკატორები. მას აქვს ანტიალერგიული ეფექტი ალერგიული რეაქციებით გამოწვეული მრავალი დაავადების დროს. ამცირებს ქსოვილების მგრძნობელობას ჰისტამინის მიმართ, ხსნის ალერგიის ძირითად გამოვლინებებს: რინიტს, კონიუნქტივიტს, ბრონქოსპაზმს, შეშუპებას, ჭინჭრის ციებას. ხელმისაწვდომია რამდენიმე დოზის ფორმით: ტაბლეტები და სიროფი.

ქესტინის მოქმედება

კესტინის ეფექტი განისაზღვრება II ჯგუფის HI ჰისტამინის ბლოკატორების მიკუთვნებით. ჰისტამინი წარმოიქმნება იმუნური სისტემის უჯრედების მიერ ორგანიზმში შემავალი ალერგენის საპასუხოდ და მონაწილეობს ალერგიასთან დაკავშირებული სიმპტომების უმეტესობაში. კესტინის აქტიური ნივთიერება, ებასტინი, არ აძლევს საშუალებას ჰისტამინს დაუკავშირდეს სისხლძარღვების H1 რეცეპტორებს და გლუვკუნთოვან უჯრედებს. ეს იწვევს სიმპტომების შემსუბუქებას, როგორიცაა ქავილი, სასუნთქი გზების გლუვკუნთოვანი ბოჭკოების სპაზმი; მცირდება კაპილარების გამტარიანობა, მცირდება ქსოვილის შეშუპება.

კესტინის უპირატესობებში შედის:
თერაპიული მოქმედების სწრაფი დაწყება.
ძირითადი ეფექტის ხანგრძლივი ხანგრძლივობა - 24 საათზე მეტი.
შერჩევითი ეფექტი მხოლოდ HI რეცეპტორებზე, არ ბლოკავს სხვა ტიპის რეცეპტორებს.
თერაპიულ დოზებში ის არ კვეთს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს, ამიტომ ნერვულ სისტემაზე სედატიური ეფექტი არ გააჩნია.
არ არსებობს ნაწლავში პრეპარატის შეწოვის დამოკიდებულება საკვების მიღებაზე.
პრეპარატისადმი დამოკიდებულება (ტაქიფილაქსია) ხანგრძლივი გამოყენების შემთხვევაშიც კი არ ვითარდება.

კესტინის ანალოგები

კესტინის ანალოგები შეიძლება შეიცავდეს ან იგივე აქტიურ ნივთიერებას ან მიეკუთვნებოდეს სხვა სამკურნალო ჯგუფებს, მაგრამ გამოიყენება იგივე დაავადებების სამკურნალოდ.
წამლების მიმოხილვა, რომლებიც მოქმედებენ კეტასტინის მსგავსად:
ესპაბასტინი,
დიაზოლინი,
ერიუსი,
ალეგრა,
კლარიტინი,
სუპრასტინი.

როგორ მივიღოთ კესტინი?

კესტინი არის ხანგრძლივი მოქმედების ანტიჰისტამინი. პრეპარატის აქტიური ნივთიერება ორგანიზმში მოხვედრისას ინარჩუნებს თავის ეფექტს 2 დღის განმავლობაში. თერაპიული ეფექტის მისაღწევად საკმარისია მისი მიღება დღეში ერთხელ. კურსის ხანგრძლივობას და დოზას განსაზღვრავს ექიმი კლინიკური სურათის მიხედვით.

თავსებადია კესტინი ალკოჰოლთან?

ინფორმაცია კესტინით მკურნალობის დროს ალკოჰოლური სასმელების დალევის შესაძლებლობის შესახებ ურთიერთგამომრიცხავია. რა თქმა უნდა, არ შეიძლება ტაბლეტების პირდაპირ დალევა ეთანოლის შემცველ სასმელთან ერთად, ისევე როგორც ნებისმიერი სხვა წამალი. კვლევის შედეგად დადგინდა, რომ ებასტინი (კესტინის აქტიური ნივთიერება) არ ურთიერთქმედებს ეთანოლთან. დაავადების გამწვავების დროს, მედიკამენტების მიღებისას, რეკომენდებულია ალკოჰოლის სახით ორგანიზმზე დამატებითი სტრესის თავიდან აცილება.

იწვევს თუ არა კესტინი ძილიანობას?

მეორე თაობის ანტიჰისტამინები, რომელთა შემადგენლობაში შედის კესტინი, არ აღწევენ ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და არ აქვთ ინჰიბიტორული მოქმედება ტვინის სტრუქტურებზე. იშვიათ შემთხვევებში, როგორც გვერდითი ეფექტი, ან დოზის მნიშვნელოვანი მატება, შესაძლებელია ნერვული სისტემის რეაქცია პრეპარატის მიღებაზე დღის ძილიანობის სახით.

იწვევს თუ არა კესტინი გვერდით მოვლენებს?

თითოეული ფარმაკოლოგიური პრეპარატის, კესტინის ჩათვლით, მიღება იწვევს სხვადასხვა სიმძიმის არასასურველ გვერდით მოვლენებს სხვადასხვა ორგანოებიდან: შემთხვევების 1%-დან 3,7%-მდე.
საჭმლის მომნელებელი სისტემა, ღვიძლი: გულისრევა, პირის სიმშრალე, მუცლის ტკივილი, დისპეფსიის ნიშნები, სისხლში ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება.
ნერვული სისტემა: თავის ტკივილი, მომატებული გაღიზიანება, უძილობა ან ძილიანობა.
ნელი მეტაბოლიზმით (გამოყოფით) შესაძლებელია გულის რითმის დარღვევა - ეკგ-ზე QT ინტერვალის გახანგრძლივება.
სასუნთქი სისტემა: სინუსიტი, რინიტი.
ასთენიური სინდრომი (სისუსტე, დაღლილობა, მუშაობის დაქვეითება), ალერგიული რეაქციები 1%-ზე ნაკლებ შემთხვევაში.

რა დაავადებებს ეხმარება კესტინი?

კესტინის დანიშვნის ჩვენებები:
ნებისმიერი წარმოშობის ალერგიული რინიტი: მთელი წლის განმავლობაში, სეზონური (გამწვავების დროს).
ყველა სახის ჭინჭრის ციება, ეტიოლოგიური ფაქტორის მიუხედავად.

ვისთვის არის კესტინის ტაბლეტები შესაფერისი?

თავის ანტიჰისტამინურ ჯგუფში კესტინი ყველაზე ეფექტური პრეპარატია, ამიტომ გამოიყენება ალერგიის განსაკუთრებით მძიმე გამოვლინებისას: კვინკეს შეშუპება, დახრჩობა, რინიტი, კონიუნქტივიტი, კანის მასიური გამონაყარი ჭინჭრის ციების სახით.
მითითებულია მოზრდილებისა და 15 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვების გამოსაყენებლად. კესტინი სიროფში დამტკიცებულია 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვების გამოსაყენებლად.

ნაერთი

აქტიური ინგრედიენტები: ებასტინი 20 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ჟელატინი - 13,00 მგ, მანიტოლი - 9,76 მგ, ასპარტამი - 2,00 მგ, პიტნის არომატი - 2,00 მგ.
გამოშვების ფორმა
ლიოფილიზებული ტაბლეტები
პაკეტი
10 ტაბლეტი თითო ბლისტერზე დამზადებული ალუმინის/PVC და ალუმინის/PET.
1 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა
ხანგრძლივი მოქმედების ჰისტამინის H1 რეცეპტორის ბლოკატორი. ხელს უშლის ჰისტამინით გამოწვეულ გლუვი კუნთების სპაზმს და სისხლძარღვთა გამტარიანობის გაზრდას.
პრეპარატის პერორალური მიღების შემდეგ, გამოხატული ანტიალერგიული მოქმედება იწყება 1 საათის შემდეგ და გრძელდება 48 საათის განმავლობაში კესტინით 20 მგ ლიოფილიზებული ტაბლეტებით მკურნალობის 5-დღიანი კურსის შემდეგ, ანტიჰისტამინური მოქმედება გრძელდება 72 საათის განმავლობაში. აქტიური მეტაბოლიტი.
ხანგრძლივი გამოყენებისას პერიფერიული ჰისტამინის H1 რეცეპტორების ბლოკადის მაღალი დონე შენარჩუნებულია ტაქიფილაქსიის განვითარების გარეშე. პრეპარატს არ გააჩნია გამოხატული ანტიქოლინერგული და სედატიური ეფექტი.
პრეპარატი Kestin® ლიოფილიზებული ტაბლეტების 20 მგ ეფექტი არ ყოფილა ეკგ-ს QT ინტერვალზე 100 მგ დოზით, რაც 5-ჯერ აღემატება რეკომენდებულ დღიურ დოზას (20 მგ).
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
პერორალური მიღების შემდეგ ის სწრაფად შეიწოვება და თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, გარდაიქმნება აქტიურ მეტაბოლიტ კარაბასტინად. პრეპარატის 20 მგ ერთჯერადი მიღების შემდეგ კარაბასტინის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 1-3 საათის შემდეგ და საშუალოდ 157 ნგ/მლ. ცხიმოვანი საკვები აჩქარებს კარაბასტინის შეწოვას (სისხლში კონცენტრაცია იზრდება 50%-ით) და პირველი გავლის მეტაბოლიზმს (კარაბასტინის წარმოქმნა).
დისტრიბუცია
პრეპარატის ყოველდღიური მიღებისას წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა 3-5 დღის შემდეგ და შეადგენს 130-160 ნგ/მლ. ებასტინისა და კარაბასტინის შეკავშირება პლაზმის ცილებთან 95%-ზე მეტია.
მოცილება
კარაბასტინის T1/2 მერყეობს 15-დან 19 საათამდე, პრეპარატის 66% გამოიყოფა თირკმელებით კონიუგატების სახით.
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ სიტუაციებში
ხანდაზმულ პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები მნიშვნელოვნად არ იცვლება.
თირკმლის უკმარისობის დროს T1/2 იზრდება 23-26 საათამდე, ხოლო ღვიძლის უკმარისობისას - 27 საათამდე, თუმცა პრეპარატის კონცენტრაცია არ აღემატება თერაპიულ მნიშვნელობებს.

გამოყენების ჩვენებები

სხვადასხვა ეტიოლოგიის ალერგიული რინიტი (სეზონური და/ან მთელი წლის განმავლობაში).
სხვადასხვა ეტიოლოგიის ურტიკარია, მათ შორის. ქრონიკული იდიოპათიური.
გამოიყენეთ ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში (ძუძუთი კვება) პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;
ფენილკეტონურია;
ორსულობა და ლაქტაცია (ძუძუთი):
15 წლამდე ასაკის ბავშვები;
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.
სიფრთხილით: გამოიყენება პაციენტებში QT ინტერვალის გახანგრძლივებით, ჰიპოკალიემიით, თირკმლის და/ან ღვიძლის უკმარისობით.

გამოყენების ინსტრუქცია

პრეპარატი განკუთვნილია პირის ღრუში შეწოვისთვის, საკვების მიღების მიუხედავად.
მოზრდილები, ბავშვები და 15 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდები: ინიშნება 20 მგ (1 ლიოფილიზებული ტაბლეტი) 1-ჯერ/დღეში. მკურნალობის კურსი განისაზღვრება დაავადების სიმპტომების გაქრობით.
ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
ღვიძლის მცირე და ზომიერი უკმარისობის დროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია ჩვეულებრივი დოზით. ღვიძლის მძიმე დისფუნქციის დროს ებასტინის დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ.
განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები პრეპარატის გამოყენებისას
ტაბლეტების დაზიანების თავიდან ასაცილებლად, არ ამოიღოთ ტაბლეტი ბლისტერიდან დაჭერით. გახსენით შეფუთვა დამცავი ფირის თავისუფალი კიდის ფრთხილად აწევით.
ამოიღეთ დამცავი ფილმი.
ფრთხილად გამოწურეთ პრეპარატი შეხების გარეშე. ფრთხილად ამოიღეთ ტაბლეტი და დაიდეთ ენაზე, სადაც ის სწრაფად დაიშლება. არ არის საჭირო წყლის ან სხვა სითხის დალევა. ჭამა არ მოქმედებს პრეპარატის ეფექტზე.

გვერდითი ეფექტი

ნერვული სისტემის მხრივ: 1%-დან 3,7%-მდე - თავის ტკივილი, ძილიანობა; 1%-ზე ნაკლები - უძილობა.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: 1%-დან 3,7%-მდე - პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის სიმშრალე; 1%-ზე ნაკლები - დისპეფსია, გულისრევა, მუცლის ტკივილი.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: 1%-ზე ნაკლები - სინუსიტი, რინიტი.
სხვა: 1%-ზე ნაკლები - ასთენიური სინდრომი; შესაძლებელია ალერგიული რეაქციები.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები: ზომიერი ეფექტი ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე (დაღლილობა) და ავტონომიურ ნერვულ სისტემაზე (პირის ღრუს მშრალი ლორწოვანი გარსი) შესაძლებელია მხოლოდ მაღალი დოზებით (300-500 მგ, რაც 15-25-ჯერ მეტია თერაპიულ დოზაზე).
მკურნალობა: დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა, სხეულის სასიცოცხლო ფუნქციების მონიტორინგი და სიმპტომური მკურნალობა. ებასტინის სპეციალური ანტიდოტი არ არსებობს.

ურთიერთქმედება

არ არის რეკომენდებული Kestin® ლიოფილიზებული ტაბლეტების 20 მგ გამოყენება კეტოკონაზოლთან და ერითრომიცინთან ერთად (QT ინტერვალის გახანგრძლივების რისკი).
კესტინი® ლიოფილიზებული ტაბლეტები 20 მგ არ ურთიერთქმედებს თეოფილინთან, არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან, ციმეტიდინთან, დიაზეპამთან, ეთანოლთან და ეთანოლის შემცველ პრეპარატებთან.

სპეციალური მითითებები

Ebastin-მა შესაძლოა ხელი შეუშალოს კანის ალერგიის ტესტის შედეგებს. ამიტომ რეკომენდებულია ასეთი ტესტების ჩატარება პრეპარატის შეწყვეტიდან არა უადრეს 5-7 დღისა.
გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე და სხვა მექანიზმებზე, რომლებიც საჭიროებენ ყურადღების კონცენტრაციას
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან გვერდითი ეფექტების შემთხვევაში, შესაძლებელია პაციენტების სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და სხვა პოტენციურად სახიფათო აქტივობებში ჩართვის უნარის მინიმალური დაქვეითება, რაც მოითხოვს ფსიქომოტორული რეაქციების კონცენტრაციას და სიჩქარეს.

სხვადასხვა ეტიოლოგიის ალერგიული რინიტი (სეზონური და/ან მთელი წლის განმავლობაში). სხვადასხვა ეტიოლოგიის ურტიკარია, მათ შორის ქრონიკული იდიოპათიური.

უკუჩვენებები კესტინის ტაბლეტები 20 მგ

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ, ორსულობა, ლაქტაცია, ფენილკეტონურია, 12 წლამდე ასაკის ბავშვები, ღვიძლის მძიმე დისფუნქცია (კლასი C Child-Pugh კლასიფიკაციის მიხედვით). გამოიყენეთ სიფრთხილით პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ გაზრდილი QT ინტერვალი ეკგ-ზე, ჰიპოკალიემია, თირკმლის უკმარისობა და ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობა (კლასი A.B Child-Pugh კლასიფიკაციის მიხედვით). კესტინი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული კეტოკონაზოლთან ან იტრაკონაზოლთან, ერითრომიცინთან, რიფამპიცინთან ერთდროული მიღებისას - შეიძლება გაზარდოს ეკგ-ზე QT ინტერვალის გახანგრძლივების რისკი. გამოიყენეთ ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს. არ არსებობს მონაცემები ებასტინის გავლენის შესახებ ადამიანის ნაყოფიერებაზე. ორსულობის დროს ებასტინის გამოყენების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია. ორსულობის დროს სასურველია, თავი აარიდოთ ებასტინის გამოყენებას. მეძუძურ დედებს კესტინის მიღება არ არის რეკომენდებული, რადგან უცნობია გამოიყოფა თუ არა ებასტინი დედის რძეში. ებასტინისა და მისი მთავარი მეტაბოლიტის, კარაბასტინის ცილებთან შეკავშირების მაღალი ხარისხი (> 97%) არ გულისხმობს პრეპარატის გამოყოფას დედის რძეში. სიფრთხილის მიზნით, სასურველია არ გამოიყენოთ ებასტინი ლაქტაციის პერიოდში. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში აუცილებელია ძუძუთი კვების შეწყვეტის გადაწყვეტილება.

გამოყენების წესი და დოზირება კესტინის ტაბლეტები 20 მგ

შიგნით, საკვების მიღების მიუხედავად. მოზრდილებსა და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებს რეკომენდებულია თერაპიის დაწყება 10 მგ დოზით 1-ჯერ დღეში პრეპარატის კესტინის აპკით დაფარული ტაბლეტების გამოყენებით, 10 მგ. თუ ეფექტურობა არასაკმარისია, რეკომენდებულია ორმაგი დოზის გამოყენება, ე.ი. პრეპარატი Kestin შემოგარსული ტაბლეტები, 20 მგ, 1 ტაბლეტი (20 მგ) დღეში ერთხელ. მკურნალობის კურსი განისაზღვრება დაავადების სიმპტომების გაქრობით. ხანდაზმული პაციენტები: დოზის კორექცია საჭირო არ არის. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები: დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებს (კლასი A, B Child-Pugh კლასიფიკაციის მიხედვით) არ საჭიროებს დოზის კორექციას. ღვიძლის მძიმე დისფუნქციის დროს (C კლასი Child-Pugh-ის კლასიფიკაციის მიხედვით) დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ, ამიტომ რეკომენდებულია პრეპარატის კესტინის გამოყენება, შემოგარსული ტაბლეტები, 10 მგ.

კესტინის სხვადასხვა დოზირების ფორმებს აქვთ შემდეგი შემადგენლობა:

• კესტინის ტაბლეტები ფირის გარსში - 1 ტაბლეტი შეიცავს 20 მგ აქტიურ ნივთიერებას ( ებასტინი ) და დამხმარე ნივთიერებები: მაგნიუმის სტეარატი , მიკროკრისტალური ცელულოზა , პრეჟელატინირებული სიმინდის სახამებელი , ლაქტოზას მონოჰიდრატი , ნატრიუმის კროსკარმელოზა , ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი , მაკროგოლი 6000 ; გარსის შემადგენლობაში შედის: ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზა, პოლიეთილენ გლიკოლი 6000, ტიტანის დიოქსიდი;
• კესტინის ტაბლეტები ფირის გარსში - 1 ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ აქტიურ ნივთიერებას ( ებასტინი ) და დამხმარე ნივთიერებები და გარსის შემადგენლობა იგივეა, რაც 20 მგ ტაბლეტებში;
• კესტინის ტაბლეტები ლიოფილიზებული (პირის ღრუში რეზორბციისთვის) – 1 ტაბლეტი შეიცავს 20 მგ აქტიურ ნივთიერებას ( ებასტინი ) და დამხმარე ნივთიერებები: ჟელატინი , , პიტნის არომატი ;

გამოშვების ფორმა:

• მრგვალი, თეთრი, შემოგარსული ტაბლეტები ერთ მხარეს „E20“ ამოტვიფრულით. ხელმისაწვდომია მუყაოს შეფუთვაში (1 ბლისტერი 10 ცალი).
• მრგვალი, თეთრი, შემოგარსული ტაბლეტები ერთ მხარეს „E10“ ამოტვიფრული. ხელმისაწვდომია მუყაოს შეფუთვაში (1 ბლისტერი 10 ცალი).
• მრგვალი, თეთრი, შემოგარსული ტაბლეტები ერთ მხარეს „E10“ ამოტვიფრულით. ხელმისაწვდომია მუყაოს შეფუთვაში (1 ბლისტერი 5 ცალი).
• მრგვალი ლიოფილიზებული (პირის ღრუში რეზორბციისთვის) თეთრი ტაბლეტები. ხელმისაწვდომია მუყაოს შეფუთვაში 10 ცალი ერთ ბლისტერში.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

კესტინი ჯგუფს ეკუთვნის H1-ჰისტამინის რეცეპტორების ბლოკატორები . მისი ძირითადი ეფექტი არის ანტიალერგიული. პრეპარატი სწრაფად ხსნის ქსოვილების შეშუპებას, ამცირებს ექსუდაცია აფერხებს ბრონქების გლუვი კუნთების ჰისტამინით გამოწვეულ სპაზმს. სწრაფად და სამუდამოდ ხსნის ქავილს, კანისა და ლორწოვანი გარსების წვას, რომელიც დაკავშირებულია ალერგიასთან. კესტინს პრაქტიკულად არ აქვს სედატიური გვერდითი მოვლენები.

ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა

პრეპარატის აქტიური ნივთიერება ებასტინი ბლოკები H1-ჰისტამინის რეცეპტორები მდებარეობს ქსოვილებში, რაც თრგუნავს ორგანოებისა და ქსოვილების რეაქციას ჰისტამინი .H1-ჰისტამინის რეცეპტორები მდებარეობს შინაგანი ორგანოების გლუვ კუნთებში და სისხლძარღვების კედლებში. ამ რეცეპტორებთან ურთიერთქმედებით ჰისტამინი იწვევს ამ ორგანოების გლუვი კუნთების შეკუმშვას, ზრდის სისხლძარღვთა გამტარიანობას, ასტიმულირებს ცხვირის ღრუს ჯირკვლების მიერ ლორწოს წარმოქმნას და გამოყოფას, აგრეთვე ბიოლოგიურად აქტიურ ნივთიერებებს, რომლებიც მონაწილეობენ ალერგიული რეაქციების განვითარებაში.

Ebastin ხელს უშლის და ასუსტებს ჰისტამინით გამოწვეულ ყველა ეფექტს, ხელს უშლის ალერგიული შეშუპების განვითარებას, ამცირებს სიწითლეს, წვას და ქავილს, ანუ ხელს უშლის განვითარებას და აადვილებს ალერგიული რეაქციების მიმდინარეობას. ებასტინის მოქმედების მექანიზმი არის კონკურენცია ჰისტამინთან ურთიერთქმედებისთვის H1-ჰისტამინის რეცეპტორები ორგანოები და ქსოვილები. და ვინაიდან ებასტინის მიდრეკილება მათ მიმართ ნაკლებად გამოხატულია, ვიდრე ჰისტამინი, ის არ ანაცვლებს ამ უკანასკნელს, არამედ ურთიერთქმედებს მხოლოდ თავისუფალ ან გამოთავისუფლებულ რეცეპტორებთან. ამიტომ, ებასტინი უკეთ მოქმედებს როგორც პროფილაქტიკური საშუალება და როცა ალერგიული რეაქცია უკვე დაწყებულია, არც ისე ეფექტურია.

როგორც ყველა ბლოკატორი H1-ჰისტამინის რეცეპტორები ამ პრეპარატს აქვს საკმაოდ მაღალი ხარისხის მიდრეკილება H1-ჰისტამინის რეცეპტორები , რომელიც უზრუნველყოფს სწრაფ თერაპიულ ეფექტს: პერორალური მიღების შემდეგ პრეპარატის ეფექტი ვლინდება ერთ საათში და გრძელდება 48 საათის განმავლობაში. მკურნალობის კურსის შემდეგ, პრეპარატის შემდგომი ეფექტი გრძელდება კიდევ სამი დღის განმავლობაში, იმის გამო, რომ აქტიური მეტაბოლური პროდუქტები (მეტაბოლიტები), რომლებშიც ებასტინი იშლება ღვიძლში, თანდათან გამოიყოფა ორგანიზმიდან. ებასტინის მეტაბოლიტების ექსკრეცია ხდება თირკმელებით.

კესტინის გამოყენების ჩვენებები

მკურნალობა ტარდება შემდეგი დაავადებებისა და პირობებისთვის:

• ზე სეზონური ან მთელი წლის განმავლობაში სურდო ან კონიუნქტივიტი, რომელიც გამოწვეულია ნებისმიერი ალერგენით;
• როდის და გამოწვეული ნებისმიერი ალერგენით, ასევე ფიზიკური ფაქტორებით (მზის გამოსხივება, გადახურება, სიცივე და ა.შ.);
• ჰისტამინის მაღალი დონით გამოწვეული ნებისმიერი სხვა დაავადებისა და მდგომარეობისთვის.

კესტინის გამოყენების უკუჩვენებები

პრეპარატი არ არის დადგენილი:

• სხეულის მომატებული მგრძნობელობით კესტინის შემადგენლობაში შემავალი ნივთიერებების მიმართ;
• დროს და მკერდი;
• ბავშვები: შემოგარსული ტაბლეტები - 12 წლამდე, ლიოფილიზებული ტაბლეტები - 15 წლამდე;
• ზე – ლიოფილიზებული ტაბლეტები.

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს, აგრეთვე პაციენტებში გულის კორონარული დაავადება და ჰიპოკალიემია . ვინაიდან ზოგიერთ პაციენტში ამან შეიძლება გამოიწვიოს ძილიანობა და კონცენტრაციის გაძნელება, მათ არ უნდა მართონ მანქანა მკურნალობის მსვლელობისას.

კესტინის გვერდითი მოვლენები

პრეპარატი კარგად მოითმენს პაციენტებს და იშვიათად იწვევს გვერდით მოვლენებს. თუმცა, ისინი შეიძლება იყვნენ:

• ცენტრალური ნერვული სისტემიდან ეს არის - , ძილიანობა ან , ლეთარგია , სისუსტე , შემცირებული შესრულება ;
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან - სხვადასხვა საჭმლის მომნელებელი დარღვევები , გულისრევა ,კუჭის ტკივილი, პირის სიმშრალე;
• ENT ორგანოებიდან - ცხვირიდან გამონადენი,
• – ყველაზე ხშირად ჭინჭრის ციების სახით .

კესტინი - გამოყენების ინსტრუქცია

შემოგარსული ტაბლეტები მიიღება პერორალურად დღეში ერთხელ (მიღება შეიძლება არ იყოს დაკავშირებული საკვებთან). მოზრდილებში და 15 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდებში პრეპარატი ინიშნება არაუმეტეს 20 მგ (1-2 ტაბლეტი 10 მგ ან ½ - 1 ტაბლეტი 20 მგ). 12-15 წლის მოზარდებს ენიშნებათ 10 მგ (1 ტაბლეტი 10 მგ ან ½ ტაბლეტი 20 მგ) დღეში ერთხელ.

კესტინის გამოყენების ინსტრუქცია გირჩევთ გამოიყენოთ ლიოფილიზებული ტაბლეტები პირის ღრუში რეზორბციისთვის (მოთავსებულია ენაზე, სადაც ტაბლეტი სწრაფად იშლება). პასტილების მიღება ასევე არ არის დაკავშირებული საკვებთან. ლიოფილიზებული ტაბლეტები ინიშნება მოზრდილებში და 15 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდებში იმავე დოზით, როგორც შემოგარსული ტაბლეტები. ტაბლეტები მყიფეა, ამიტომ ისინი სიფრთხილით უნდა მოიხსნას ბლისტერიდან დაზიანების თავიდან ასაცილებლად.

კესტინის დოზის გადაჭარბება

კესტინის დოზის გადაჭარბება აძლიერებს მის ყველა გვერდით მოვლენას. ამ შემთხვევაში, დაუყოვნებლივ უნდა ჩამოიბანოთ კუჭი და დალიოთ გააქტიურებული ნახშირბადის რამდენიმე ტაბლეტი. თუ მდგომარეობა არ გაუმჯობესდა, საჭიროა სასწრაფოს გამოძახება.

კესტინის ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

კესტინი გარსით დაფარული ტაბლეტები შეუთავსებელია:

• სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთად (და ა.შ.) , ანტიბიოტიკები მაკროლიდების ჯგუფიდან ( და ა.შ.) და ალკოჰოლის შემცველი პრეპარატები - სისხლში კესტინის გაზრდილი კონცენტრაციისა და გულის გართულებების განვითარების რისკის გამო;
• თან ანტიასთმური ნარკოტიკი თეოფილინი ;
• არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტები ;
• წყლულის საწინააღმდეგო ნიშნავს Cიმეტიდინი ;
• დამამშვიდებელი;
• ნებისმიერი ალკოჰოლის შემცველი ნარკოტიკები.

ლიოფილიზებული ტაბლეტები შეუთავსებელია და , მაგრამ შეიძლება გამოყენებულ იქნას თეოფილინთან, არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან, ციმეტიდინთან, დიაზეპამთან და ალკოჰოლის შემცველ პრეპარატებთან ერთად.

გამოყენების ინსტრუქცია

აქტიური ინგრედიენტები

გამოშვების ფორმა

აბები

ნაერთი

ებასტინი 20 მგ: მაგნიუმის სტეარატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, პრეჟელატინირებული სიმინდის სახამებელი, ლაქტოზას მონოჰიდრატი (177 მგ), ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი 6000 (პოლიეთილენ გლიკოლი 60).

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

კესტინი; - ხანგრძლივი მოქმედების H1-ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორი. ხელს უშლის ჰისტამინით გამოწვეულ გლუვი კუნთების სპაზმს და სისხლძარღვთა გამტარიანობის გაზრდას. პრეპარატის პერორალური მიღების შემდეგ, გამოხატული ანტიალერგიული ეფექტი იწყება 1 საათის განმავლობაში და გრძელდება 48 საათის განმავლობაში კესტინით მკურნალობის 5-დღიანი კურსის შემდეგ, აქტიური მეტაბოლიტების მოქმედების გამო ანტიჰისტამინური მოქმედება გრძელდება 72 საათის განმავლობაში. მას არ გააჩნია ანტიქოლინერგული აქტივობა, არ აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და არ იწვევს სედატიურ ეფექტს. 80 მგ-მდე დოზით ის არ ახანგრძლივებს QT ინტერვალს ეკგ-ზე.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური მიღების შემდეგ, ის სწრაფად შეიწოვება და თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, გარდაიქმნება აქტიურ მეტაბოლიტში კარაბასტინში, პრეპარატის 10 მგ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, პლაზმაში კარაბასტინის Cmax მიიღწევა 2,6-4 საათის შემდეგ და არის 80. -100 ნგ/მლ. ცხიმოვანი საკვები აჩქარებს შეწოვას (სისხლში კონცენტრაცია იზრდება 50%-ით). არ აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში 10 მგ პრეპარატის ყოველდღიურად მიღებისას წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა 3-5 დღის შემდეგ და არის 130-160 ნგ/მლ. ებასტინისა და კარაბასტინის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება 95%-ზე მეტია. კარაბასტინის T1/2 არის 15-დან 19 საათამდე, პრეპარატის 66% გამოიყოფა შარდში კონიუგატების სახით, როდესაც პრეპარატი ინიშნება ერთდროულად საკვების მიღებასთან ერთად, კარაბასტინის კონცენტრაცია სისხლში იზრდება 1,6-2-ით. ჯერ, მაგრამ ეს არ იწვევს Cmax-ის მიღწევის დროის ცვლილებას და არ მოქმედებს კესტინის კლინიკურ ეფექტზე ხანდაზმულ პაციენტებში, ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები მნიშვნელოვნად არ იცვლება. თირკმლის უკმარისობის დროს T1/2 იზრდება 23-26 საათამდე, ხოლო ღვიძლის უკმარისობისას - 27 საათამდე, თუმცა პრეპარატის კონცენტრაცია 10 მგ/დღეში მიღებისას არ აღემატება თერაპიულ მნიშვნელობებს.

ჩვენებები

ალერგიული რინიტი სეზონურია და/ან მთელი წლის განმავლობაში (გამომწვევია საყოფაცხოვრებო, მტვერი, ეპიდერმული, საკვები, სამკურნალო და სხვა ალერგენები - ჭინჭრის ციება (გამომწვევია საყოფაცხოვრებო, მტვერი, ეპიდერმული, საკვები, მწერი, სამკურნალო ალერგენები, მზეზე ზემოქმედება); ცივი და ა.შ.).

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ, ორსულობა, ლაქტაცია - 12 წლამდე ასაკის ბავშვები სიფრთხილით: თირკმლის და/ან ღვიძლის უკმარისობისას; პაციენტებში გაზრდილი QT ინტერვალით, ჰიპოკალიემია.

გამოიყენეთ ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს

ორსულ ქალებში კესტინის გამოყენების უსაფრთხოება არ არის შესწავლილი, ამიტომ კესტინის მიღება არ არის რეკომენდებული მეძუძურ დედებს კესტინის მიღებას, ვინაიდან ებასტინის დედის რძეში გამოყოფა არ არის შესწავლილი.

გამოყენების ინსტრუქცია და დოზები

პერორალურად, საკვების მიღების მიუხედავად 12-დან 15 წლამდე ბავშვები: 10 მგ (1/2 ტაბლეტი) 1-ჯერ დღეში მოზრდილებს და 15 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებს ენიშნებათ 10-20 მგ (1/2-1 ტაბლეტი). პრეპარატი 1 ერთხელ დღეში, ექიმის რეკომენდაციით ინიშნება დღიური დოზა, თუ ღვიძლის ფუნქცია დარღვეულია, დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ.

3D სურათები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა

ბლისტერში 10 ცალი; მუყაოს შეფუთვაში 1 ან 2 ბლისტერი.

დოზის ფორმის აღწერა

მრგვალი გარსით დაფარული ტაბლეტები, თეთრი ან თითქმის თეთრი. ტაბლეტების ერთ მხარეს არის გრავირება "E20".

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

ფარმაკოლოგიური მოქმედება- ანტიალერგიული.

ფარმაკოდინამიკა

პრეპარატი Kestin ® არის ხანგრძლივი მოქმედების ჰისტამინის H1 რეცეპტორების ბლოკატორი. ხელს უშლის ჰისტამინით გამოწვეულ გლუვი კუნთების სპაზმს და სისხლძარღვთა გამტარიანობის გაზრდას. პრეპარატის პერორალურად მიღების შემდეგ, გამოხატული ანტიალერგიული ეფექტი იწყება 1 საათის შემდეგ და გრძელდება 48 საათის განმავლობაში კესტინით ® მკურნალობის 5-დღიანი კურსის შემდეგ, აქტიური მეტაბოლიტების მოქმედების გამო ანტიჰისტამინური მოქმედება გრძელდება 72 საათის განმავლობაში. არ გააჩნია ანტიქოლინერგული მოქმედება, არ აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და არ იწვევს სედატიურ ეფექტს. 80 მგ-მდე დოზით ის არ ახანგრძლივებს QT ინტერვალს ეკგ-ზე.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური მიღების შემდეგ ის სწრაფად შეიწოვება და თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, გარდაიქმნება აქტიურ მეტაბოლიტ კარაბასტინად. პრეპარატის 10 მგ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ კარაბასტინის Cmax პლაზმაში მიიღწევა 2,6-4 საათის შემდეგ და შეადგენს 80-100 ნგ/მლ. ცხიმოვანი საკვები აჩქარებს შეწოვას (სისხლში კონცენტრაცია იზრდება 50%-ით). არ აღწევს BBB-ში.

პრეპარატის 10 მგ დღეში მიღებისას წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა 3-5 დღის შემდეგ და შეადგენს 130-160 ნგ/მლ. ებასტინისა და კარაბასტინის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება 95%-ზე მეტია. კარაბასტინის T1/2 არის 15-დან 19 საათამდე, პრეპარატის 66% გამოიყოფა კონიუგატების სახით შარდში.

როდესაც პრეპარატი ინიშნება საკვების მიღებასთან ერთად, კარაბასტინის კონცენტრაცია სისხლში იზრდება 1,6-2-ჯერ, მაგრამ ეს არ იწვევს Cmax-ის მიღწევის დროის ცვლილებას და არ მოქმედებს პრეპარატის კლინიკურ ეფექტზე. კესტინი ® .

ხანდაზმულ პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები მნიშვნელოვნად არ იცვლება. თირკმლის უკმარისობის დროს T1/2 იზრდება 23-26 საათამდე, ხოლო ღვიძლის უკმარისობისას - 27 საათამდე, თუმცა პრეპარატის კონცენტრაცია 10 მგ/დღეში მიღებისას არ აღემატება თერაპიულ მნიშვნელობებს.

პრეპარატის კესტინის ჩვენებები

ალერგიული რინიტი, სეზონური და/ან მთელი წლის განმავლობაში (გამოწვეული საყოფაცხოვრებო, მტვრის, ეპიდერმული, საკვები, სამკურნალო და სხვა ალერგენებით);

ჭინჭრის ციება (გამომწვევია საყოფაცხოვრებო, მტვერი, ეპიდერმული, საკვები, მწერი, სამკურნალო ალერგენები, მზეზე ზემოქმედება, სიცივე და ა.შ.).

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;

ორსულობა;

ძუძუთი კვების პერიოდი;

12 წლამდე ასაკის ბავშვები.

სიფრთხილით:

თირკმლის და/ან ღვიძლის უკმარისობით;

პაციენტებში გაზრდილი QT ინტერვალით, ჰიპოკალიემია.

გამოიყენეთ ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს

კესტინის გამოყენების უსაფრთხოება ორსულებში შესწავლილი არ არის, ამიტომ მისი გამოყენება ორსულობის დროს არ არის რეკომენდებული.

გვერდითი მოვლენები

თავის ტკივილი, პირის სიმშრალე. იშვიათად - დისპეფსია, გულისრევა, უძილობა, ძილიანობა, მუცლის ტკივილი, ასთენიური სინდრომი, სინუსიტი, რინიტი.

ურთიერთქმედება

არ ურთიერთქმედებს თეოფილინთან, არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან, ციმეტიდინთან, დიაზეპამთან, ეთანოლთან და ეთანოლის შემცველ პრეპარატებთან.

გამოყენების ინსტრუქცია და დოზები

შიგნით, მიუხედავად საკვების მიღებისა.

მოზრდილები და 15 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები: 10-20 მგ (1/2-1 ტაბლეტი) 1-ჯერ დღეში.

12-15 წლის ბავშვები: 10 მგ (1/2 ტაბლეტი) 1-ჯერ დღეში.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში, სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ.

დოზის გადაჭარბება

მკურნალობა:პრეპარატის სპეციალური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა, სხეულის სასიცოცხლო ფუნქციების მონიტორინგი და სიმპტომური მკურნალობა.

სპეციალური მითითებები

პრეპარატი Kestin ® თერაპიულ დოზებში არ მოქმედებს სატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე.

6-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში სასურველია გამოიყენოთ Kestin ® სიროფი დოზით 5 მგ/დღეში ან 10 მგ ტაბლეტები (1/2 ტაბლეტი დღეში).

პრეპარატის Kestin ® შენახვის პირობები

სინათლისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

პრეპარატის Kestin ® შენახვის ვადა

3 წელი.

არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

ნოზოლოგიური ჯგუფების სინონიმები

კატეგორია ICD-10	დაავადებების სინონიმები ICD-10-ის მიხედვით
J30.1 ალერგიული რინიტი გამოწვეული მტვრისგან	ჰიპერმგრძნობელობა მტვრის მიმართ
	თივის ცხელება
	პოლიპოზური ალერგიული რინოსინუსიტი
	სეზონური თივის ცხელება
	სეზონური რინიტი
	თივის ცხელება
	თივა ცხვირიდან
J30.2 სხვა სეზონური ალერგიული რინიტი	სეზონური ალერგიული რინიტი
	ალერგიული ხასიათის სეზონური რინიტი
J30.3 სხვა ალერგიული რინიტი	ალერგიული რინიტი მთელი წლის განმავლობაში
	ალერგიული რინოკონიუნქტივიტი
L50 ურტიკარია	იდიოპათიური ქრონიკული ურტიკარია
	მწერების ჭინჭრის ციება
	ახალშობილთა ჭინჭრის ციება
	ქრონიკული ურტიკარია
L50.1 იდიოპათიური ჭინჭრის ციება	იდიოპათიური ურტიკარია
	ქრონიკული იდიოპათიური ურტიკარია
T78.4 ალერგია, დაუზუსტებელი	ალერგიული რეაქცია ინსულინზე
	ალერგიული რეაქცია მწერების ნაკბენზე
	ალერგიული რეაქცია სისტემური წითელი მგლურას მსგავსი
	ალერგიული დაავადებები
	ალერგიული დაავადებები და პირობები, რომლებიც გამოწვეულია ჰისტამინის გაზრდით
	ლორწოვანი გარსების ალერგიული დაავადებები
	ალერგიული გამოვლინებები
	ალერგიული გამოვლინებები ლორწოვან გარსებზე
	ალერგიული რეაქციები
	მწერების ნაკბენით გამოწვეული ალერგიული რეაქციები
	ალერგიული რეაქციები
	ალერგიული პირობები
	ხორხის ალერგიული შეშუპება
	ალერგიული დაავადება
	ალერგიული მდგომარეობა
	ალერგია
	ალერგია სახლის მტვერზე
	ანაფილაქსია
	კანის რეაქცია მედიკამენტებზე
	კანის რეაქცია მწერების ნაკბენზე
	კოსმეტიკური ალერგია
	წამლისმიერი ალერგია
	წამლისმიერი ალერგია
	მწვავე ალერგიული რეაქცია
	ხორხის შეშუპება ალერგიული წარმოშობისა და გამოსხივების გამო
	საკვები და წამლის ალერგია