ადრენერგული ბლოკატორები (ალფა და ბეტა ბლოკატორები) - წამლების ჩამონათვალი და კლასიფიკაცია, მოქმედების მექანიზმი (შერჩევითი, არასელექტიური და სხვ.), გამოყენების ჩვენებები, გვერდითი მოვლენები და უკუჩვენებები. ბეტა-ბლოკატორები ჰიპერტენზიისა და გულის დაავადებისთვის არასელექციური

ბეტა-ბლოკატორები, ან ბეტა-ადრენერგული რეცეპტორების ბლოკატორები, არის წამლების ჯგუფი, რომელიც აკავშირებს ბეტა-ადრენერგულ რეცეპტორებს და ბლოკავს მათზე კატექოლამინების (ეპინეფრინი და ნორეპინეფრინი) მოქმედებას. ბეტა-ბლოკატორები მიეკუთვნება ძირითად პრეპარატებს ესენციური არტერიული ჰიპერტენზიისა და მაღალი წნევის სინდრომის სამკურნალოდ. ნარკოტიკების ეს ჯგუფი გამოიყენება ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ 1960-იანი წლებიდან, როდესაც ისინი პირველად შევიდნენ კლინიკურ პრაქტიკაში.

1948 წელს R. P. Ahlquist-მა აღწერა ორი ფუნქციურად განსხვავებული ტიპის ადრენერგული რეცეპტორები - ალფა და ბეტა. მომდევნო 10 წლის განმავლობაში ცნობილი იყო მხოლოდ ალფა ადრენერგული რეცეპტორების ანტაგონისტები. 1958 წელს აღმოაჩინეს დიქლოიზოპრენალინი, რომელიც აერთიანებს ბეტა რეცეპტორების აგონისტისა და ანტაგონისტის თვისებებს. ის და რიგი სხვა შემდგომი პრეპარატები ჯერ კიდევ არ იყო შესაფერისი კლინიკური გამოყენებისთვის. და მხოლოდ 1962 წელს იქნა სინთეზირებული პროპრანოლოლი (Inderal), რომელმაც გახსნა ახალი და ნათელი გვერდი გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების მკურნალობაში.

მედიცინის დარგში ნობელის პრემია 1988 წელს მიენიჭა ჯ.ბლექს, ჯი.ელიონს, ჯი ჰაჩინგს წამლის თერაპიის ახალი პრინციპების შემუშავებისთვის, კერძოდ ბეტა-ბლოკატორების გამოყენების დასაბუთებისთვის. აღსანიშნავია, რომ ბეტა ბლოკატორები შეიქმნა, როგორც ანტიარითმული ჯგუფის პრეპარატები და მათი ჰიპოტენზიური ეფექტი იყო მოულოდნელი კლინიკური აღმოჩენა. თავდაპირველად, იგი განიხილებოდა, როგორც გვერდითი ეფექტი, არა ყოველთვის სასურველი. მხოლოდ მოგვიანებით, 1964 წლიდან დაწყებული, Prichard and Giiliam-ის გამოცემის შემდეგ, იგი დაფასდა.

ბეტა-ბლოკატორების მოქმედების მექანიზმი

ამ ჯგუფის წამლების მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია გულის კუნთის და სხვა ქსოვილების ბეტა-ადრენერგული რეცეპტორების დაბლოკვის უნარით, რაც იწვევს მთელ რიგ ეფექტებს, რომლებიც ამ პრეპარატების ჰიპოტენზიური მოქმედების მექანიზმის კომპონენტებია.

• გულის გამომუშავების, გულის შეკუმშვის სიხშირისა და ძალის დაქვეითება, რის შედეგადაც მცირდება მიოკარდიუმის ჟანგბადის მოთხოვნა, იზრდება გირაოს რაოდენობა და მიოკარდიუმის სისხლის ნაკადის გადანაწილება.
• გულისცემის დაქვეითება. ამასთან დაკავშირებით, დიასტოლები ოპტიმიზაციას უკეთებს კორონარული სისხლის ნაკადს და ხელს უწყობს დაზიანებული მიოკარდიუმის მეტაბოლიზმს. ბეტა-ბლოკატორებს, რომლებიც „იცავენ“ მიოკარდიუმს, შეუძლიათ შეამცირონ ინფარქტის არე და მიოკარდიუმის ინფარქტის გართულებების სიხშირე.
• მთლიანი პერიფერიული წინააღმდეგობის შემცირება ჯუქსტაგლომერულური აპარატის უჯრედების მიერ რენინის წარმოების შემცირებით.
• ნორეპინეფრინის გამოყოფის დაქვეითება პოსტგანგლიური სიმპათიკური ნერვული ბოჭკოებიდან.
• ვაზოდილატაციური ფაქტორების (პროსტაციკლინი, პროსტაგლანდინი e2, აზოტის ოქსიდი (II)) გაზრდილი წარმოება.
• თირკმელებში ნატრიუმის იონების რეაბსორბციის დაქვეითება და აორტის თაღის ბარორეცეპტორების და საძილე (კაროტიდური) სინუსის მგრძნობელობა.
• მემბრანის სტაბილიზაციის ეფექტი - ამცირებს მემბრანების გამტარიანობას ნატრიუმის და კალიუმის იონების მიმართ.

ანტიჰიპერტენზიულ ბეტა-ბლოკატორებთან ერთად აქვს შემდეგი მოქმედებები.

• ანტიარითმული აქტივობა, რაც განპირობებულია მათი კატექოლამინების მოქმედების დათრგუნვით, სინუსური რიტმის შენელებით და ატრიოვენტრიკულური ძგიდის იმპულსების სიჩქარის შემცირებით.
• ანტიანგინალური აქტივობა - მიოკარდიუმის და სისხლძარღვების ბეტა-1 ადრენერგული რეცეპტორების კონკურენტული ბლოკირება, რაც იწვევს გულისცემის დაქვეითებას, მიოკარდიუმის შეკუმშვას, არტერიულ წნევას, აგრეთვე დიასტოლის ხანგრძლივობის ზრდას და კორონარული სისხლის ნაკადის გაუმჯობესებას. ზოგადად, ეს იწვევს გულის კუნთის ჟანგბადის მოთხოვნილების დაქვეითებას, რის შედეგადაც იზრდება ფიზიკური აქტივობისადმი ტოლერანტობა, მცირდება იშემიის პერიოდები და მცირდება სტენოკარდიის შეტევების სიხშირე ვარჯიშის დროს სტენოკარდიით და ინფარქტის შემდგომი სტენოკარდიით. .
• ანტითრომბოციტების უნარი - ანელებს თრომბოციტების აგრეგაციას და ასტიმულირებს პროსტაციკლინის სინთეზს სისხლძარღვთა კედლის ენდოთელიუმში, ამცირებს სისხლის სიბლანტეს.
• ანტიოქსიდანტური აქტივობა, რომელიც გამოიხატება კატექოლამინებით გამოწვეული ცხიმოვანი ქსოვილის თავისუფალი ცხიმოვანი მჟავების ინჰიბირებით. ჟანგბადის საჭიროება შემდგომი მეტაბოლიზმისთვის მცირდება.
• ვენური სისხლის ნაკადის შემცირება გულში და მოცირკულირე პლაზმის მოცულობის შემცირება.
• ინსულინის სეკრეციის შემცირება ღვიძლში გლიკოგენოლიზის ინჰიბირებით.
• მათ აქვთ დამამშვიდებელი ეფექტი და ზრდის საშვილოსნოს შეკუმშვას ორსულობის დროს.

ცხრილიდან ირკვევა, რომ ბეტა-1 ადრენერგული რეცეპტორები განლაგებულია ძირითადად გულში, ღვიძლში და ჩონჩხის კუნთებში. კატექოლამინები, რომლებიც გავლენას ახდენენ ბეტა-1 ადრენერგულ რეცეპტორებზე, აქვთ მასტიმულირებელი მოქმედება, რის შედეგადაც იზრდება გულის შეკუმშვის სიხშირე და სიძლიერე.

ბეტა ბლოკატორების კლასიფიკაცია

ბეტა-1 და ბეტა-2-ზე უპირატესი მოქმედებიდან გამომდინარე, ადრენერგული რეცეპტორები იყოფა:

• კარდიოსელექტიური (მეტაპროლოლი, ატენოლოლი, ბეტაქსოლოლი, ნებივოლოლი);
• კარდიონონ-სელექტიური (პროპრანოლოლი, ნადოლოლი, ტიმოლოლი, მეტოპროლოლი).

ლიპიდებში ან წყალში დაშლის უნარიდან გამომდინარე, ბეტა-ბლოკატორები ფარმაკოკინეტიკურად იყოფა სამ ჯგუფად.

1. ლიპოფილური ბეტა-ბლოკატორები (ოქსპრენოლოლი, პროპრანოლოლი, ალპრენოლოლი, კარვედილოლი, მეტაპროლოლი, ტიმოლოლი). პერორალურად მიღებისას ის სწრაფად და თითქმის მთლიანად (70-90%) შეიწოვება კუჭსა და ნაწლავებში. ამ ჯგუფის წამლები კარგად აღწევს სხვადასხვა ქსოვილებსა და ორგანოებში, ასევე პლაცენტის და ჰემატოენცეფალური ბარიერის მეშვეობით. როგორც წესი, ლიპოფილური ბეტა-ბლოკატორები ინიშნება დაბალი დოზებით ღვიძლის მძიმე უკმარისობისა და გულის შეგუბებითი უკმარისობის დროს.
2. ჰიდროფილური ბეტა-ბლოკატორები (ატენოლოლი, ნადოლოლი, ტალინოლოლი, სოტალოლი). ლიპოფილური ბეტა-ბლოკერებისგან განსხვავებით, პერორალურად მიღებისას ისინი შეიწოვება მხოლოდ 30-50%-ით, მეტაბოლიზდება ნაკლებად ღვიძლში და აქვთ ხანგრძლივი ნახევარგამოყოფის პერიოდი. ისინი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით, ამიტომ ჰიდროფილური ბეტა-ბლოკატორები გამოიყენება დაბალი დოზებით თირკმლის არასაკმარისი ფუნქციის შემთხვევაში.
3. ლიპო- და ჰიდროფილური ბეტა-ბლოკატორები, ან ამფიფილური ბლოკატორები (აცებუტოლოლი, ბისოპროლოლი, ბეტაქსოლოლი, პინდოლოლი, ცელიპროლოლი), ხსნადია როგორც ლიპიდებში, ასევე წყალში, პერორალური მიღების შემდეგ შეიწოვება პრეპარატის 40-60%. ისინი იკავებენ შუალედურ ადგილს ლიპო- და ჰიდროფილურ ბეტა-ბლოკატორებს შორის და თანაბრად გამოიყოფა თირკმელებით და ღვიძლით. პრეპარატები ინიშნება პაციენტებში თირკმელებისა და ღვიძლის ზომიერად მძიმე უკმარისობით.

ბეტა-ბლოკატორების კლასიფიკაცია თაობის მიხედვით

1. კარდიონსელექციური (პროპრანოლოლი, ნადოლოლი, ტიმოლოლი, ოქსპრენოლოლი, პინდოლოლი, ალპრენოლოლი, პენბუტოლოლი, კარტეოლოლი, ბოპინდოლოლი).
2. კარდიოსელექტიური (ატენოლოლი, მეტოპროლოლი, ბისოპროლოლი, ბეტაქსოლოლი, ნებივოლოლი, ბევანტოლოლი, ესმოლოლი, აცებუტოლოლი, ტალინოლოლი).
3. ალფა-ადრენერგული რეცეპტორების ბლოკატორების (კარვედილოლი, ლაბეტალოლი, ცელიპროლოლი) თვისებების მქონე ბეტა-ბლოკერები არის მედიკამენტები, რომლებიც იზიარებენ ბლოკატორების ორივე ჯგუფის ჰიპოტენზიური მოქმედების მექანიზმებს.

კარდიოსელექტიური და არაკარდიოსელექტიური ბეტა-ბლოკატორები, თავის მხრივ, იყოფა წამლებად შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობით და გარეშე.

1. კარდიოსელექტიური ბეტა-ბლოკატორები შიდა სიმპათომიმეტური მოქმედების გარეშე (ატენოლოლი, მეტოპროლოლი, ბეტაქსოლოლი, ბისოპროლოლი, ნებივოლოლი), ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტთან ერთად, ანელებს გულისცემას, უზრუნველყოფს ანტიარითმიულ ეფექტს და არ იწვევს ბრონქოსპაზმს.
2. კარდიოსელექტიური ბეტა-ბლოკატორები შიდა სიმპათომიმეტური მოქმედებით (აცებუტოლოლი, ტალინოლოლი, ცელიპროლოლი) ნაკლებად ამცირებენ გულისცემას, თრგუნავენ სინუსური კვანძის ავტომატიზმს და ატრიოვენტრიკულურ გამტარობას, აძლევენ მნიშვნელოვან ანტიანგინალურ და ანტიარითმიულ ეფექტს სინუსური ტაქიკარდიის, სუპრავენტრიკულური, სუპრავენტრიკულური ა. და მცირე გავლენას ახდენს ფილტვის სისხლძარღვების ბრონქების ბეტა -2 ადრენორეცეპტორებზე.
3. არაკარდიოსელექტიურ ბეტა-ბლოკატორებს შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობის გარეშე (პროპრანოლოლი, ნადოლოლი, ტიმოლოლი) აქვთ უდიდესი ანტიანგინალური ეფექტი, ამიტომ ისინი უფრო ხშირად ინიშნება პაციენტებში თანმხლები სტენოკარდიით.
4. არაკარდიოსელექტიური ბეტა-ბლოკატორები შიდა სიმპათომიმეტური აქტივობით (ოქსპრენოლოლი, ტრაზიკორი, პინდოლოლი, ვისკენი) არა მხოლოდ ბლოკავს, არამედ ნაწილობრივ ასტიმულირებს ბეტა-ადრენერგულ რეცეპტორებს. ამ ჯგუფის პრეპარატები ამცირებენ გულისცემას ნაკლებად, ანელებენ ატრიოვენტრიკულურ გამტარობას და ამცირებენ მიოკარდიუმის შეკუმშვას. ისინი შეიძლება დაინიშნოს არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში გამტარობის მსუბუქი დარღვევით, გულის უკმარისობით და პულსის შენელებით.

ბეტა-ბლოკატორების კარდიოსელექტიურობა

კარდიოსელექტიური ბეტა-ბლოკერები ბლოკავს ბეტა-1 ადრენერგულ რეცეპტორებს, რომლებიც განლაგებულია გულის კუნთის უჯრედებში, თირკმელების ჯუქსტაგლომერულ აპარატში, ცხიმოვან ქსოვილში, გულის და ნაწლავების გამტარ სისტემაში. თუმცა, ბეტა-ბლოკატორების სელექციურობა დამოკიდებულია დოზაზე და ქრება ბეტა-1 სელექციური ბეტა-ბლოკატორების დიდი დოზების გამოყენებისას.

არჩევითი ბეტა ბლოკატორები მოქმედებენ ორივე ტიპის რეცეპტორებზე, ბეტა 1 და ბეტა 2 ადრენერგულ რეცეპტორებზე. ბეტა-2 ადრენერგული რეცეპტორები განლაგებულია სისხლძარღვების, ბრონქების, საშვილოსნოს, პანკრეასის, ღვიძლისა და ცხიმოვანი ქსოვილის გლუვ კუნთებზე. ეს პრეპარატები ზრდის ორსული საშვილოსნოს კონტრაქტურ აქტივობას, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ნაადრევი მშობიარობა. ამავდროულად, ბეტა-2 ადრენერგული რეცეპტორების ბლოკადა დაკავშირებულია არასელექტიური ბეტა-ბლოკატორების უარყოფით ეფექტებთან (ბრონქოსპაზმი, პერიფერიული ვაზოსპაზმი, გლუკოზის და ლიპიდური მეტაბოლიზმის დარღვევა).

კარდიოსელექტიურ ბეტა-ბლოკატორებს აქვთ უპირატესობა არაკარდიოსელექტიურებთან შედარებით არტერიული ჰიპერტენზიის, ბრონქული ასთმის და ბრონქოფილტვის სისტემის სხვა დაავადებების მქონე პაციენტების მკურნალობაში, რომელსაც თან ახლავს ბრონქოსპაზმი, შაქრიანი დიაბეტი და წყვეტილი კლოდიკა.

გამოყენების ჩვენებები:

• ესენციური არტერიული ჰიპერტენზია;
• მეორადი არტერიული ჰიპერტენზია;
• ჰიპერსიმპათიკოტონიის ნიშნები (ტაქიკარდია, მაღალი პულსური წნევა, ჰიპერკინეტიკური ტიპის ჰემოდინამიკა);
• თანმხლები გულის იშემიური დაავადება – სტენოკარდია (შერჩევითი ბეტა-ბლოკატორები მწეველებისთვის, არჩევითი ბეტა-ბლოკატორები არამწეველებისთვის);
• წინა გულის შეტევა, მიუხედავად სტენოკარდიის არსებობისა;
• გულის რითმის დარღვევა (წინაგულოვანი და პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლია, ტაქიკარდია);
• სუბკომპენსირებული გულის უკმარისობა;
• ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია, სუბაორტული სტენოზი;
• მიტრალური სარქვლის პროლაფსი;
• პარკუჭის ფიბრილაციისა და უეცარი სიკვდილის რისკი;
• არტერიული ჰიპერტენზია წინასაოპერაციო და პოსტოპერაციულ პერიოდში;
• ბეტა-ბლოკატორები ასევე ინიშნება შაკიკის, ჰიპერთირეოზის, ალკოჰოლისა და ნარკოტიკების მოხსნის დროს.

ბეტა ბლოკატორები: უკუჩვენებები

• ბრადიკარდია;
• ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა 2-3 გრადუსი;
• არტერიული ჰიპოტენზია;
• გულის მწვავე უკმარისობა;
• კარდიოგენური შოკი;
• ვაზოსპასტიური სტენოკარდია.

• ბრონქული ასთმა;
• ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება;
• სტენოზირებული პერიფერიული სისხლძარღვთა დაავადება კიდურის იშემიით მოსვენების დროს.

ბეტა ბლოკატორები: გვერდითი მოვლენები

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ:

• გულისცემის დაქვეითება;
• ატრიოვენტრიკულური გამტარობის შენელება;
• არტერიული წნევის მნიშვნელოვანი დაქვეითება;
• განდევნის ფრაქციის შემცირება.

სხვა ორგანოებიდან და სისტემებიდან:

• სასუნთქი სისტემის დარღვევები (ბრონქოსპაზმი, ბრონქული ობსტრუქცია, ფილტვების ქრონიკული დაავადებების გამწვავება);
• პერიფერიული ვაზოკონსტრიქცია (რეინოს ფენომენი, ცივი კიდურები, წყვეტილი კლოდიკა);
• ფსიქო-ემოციური დარღვევები (სისუსტე, ძილიანობა, მეხსიერების დაქვეითება, ემოციური ლაბილობა, დეპრესია, მწვავე ფსიქოზი, ძილის დარღვევა, ჰალუცინაციები);
• კუჭ-ნაწლავის დარღვევები (გულისრევა, დიარეა, მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, პეპტიური წყლულის გამწვავება, კოლიტი);
• მოხსნის სინდრომი;
• ნახშირწყლებისა და ლიპიდური ცვლის დარღვევა;
• კუნთების სისუსტე, ვარჯიშის შეუწყნარებლობა;
• იმპოტენცია და ლიბიდოს დაქვეითება;
• თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება პერფუზიის შემცირების გამო;
• ცრემლსადენი სითხის წარმოების დაქვეითება, კონიუნქტივიტი;
• კანის დარღვევები (დერმატიტი, ეგზანთემა, ფსორიაზის გამწვავება);
• ნაყოფის არასწორი კვება.

ბეტა ბლოკატორები და დიაბეტი

ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტისთვის უპირატესობა ენიჭება შერჩევით ბეტა-ბლოკატორებს, რადგან მათი დისმეტაბოლური თვისებები (ჰიპერგლიკემია, ქსოვილების მგრძნობელობის დაქვეითება ინსულინის მიმართ) ნაკლებად გამოხატულია, ვიდრე არასელექტიური.

ბეტა ბლოკატორები და ორსულობა

ორსულობის დროს ბეტა-ბლოკატორების (არასელექტიური) გამოყენება არასასურველია, რადგან ისინი იწვევენ ბრადიკარდიას და ჰიპოქსემიას ნაყოფის შემდგომი არასრულფასოვნებით.

ბეტა-ადრენობლოკატორების ჯგუფის რომელი პრეპარატებია უკეთესი გამოსაყენებლად?

ვსაუბრობთ ბეტა-ბლოკატორებზე, როგორც ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატების კლასზე, ვგულისხმობთ პრეპარატებს, რომლებსაც აქვთ ბეტა-1 სელექციურობა (აქვს ნაკლები გვერდითი მოვლენები), შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობის გარეშე (უფრო ეფექტური) და ვაზოდილაციური თვისებები.

რომელი ბეტა ბლოკატორი არის საუკეთესო?

შედარებით ცოტა ხნის წინ ჩვენს ქვეყანაში გამოჩნდა ბეტა-ბლოკერი, რომელსაც აქვს ქრონიკული დაავადებების (არტერიული ჰიპერტენზია და გულის კორონარული დაავადება) სამკურნალოდ აუცილებელი ყველა თვისების ყველაზე ოპტიმალური კომბინაცია - ლოკრენი.

ლოკრენი არის ორიგინალური და ამავდროულად იაფი ბეტა-ბლოკატორი მაღალი ბეტა-1 სელექციურობით და ყველაზე გრძელი ნახევარგამოყოფის პერიოდით (15-20 საათი), რაც იძლევა დღეში ერთხელ გამოყენების საშუალებას. თუმცა მას არ გააჩნია შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობა. პრეპარატი ახდენს არტერიული წნევის ყოველდღიური რიტმის ცვალებადობის ნორმალიზებას და ხელს უწყობს არტერიული წნევის დილის მატების ხარისხის შემცირებას. გულის კორონარული დაავადების მქონე პაციენტებში ლოკრენით მკურნალობისას სტენოკარდიის შეტევების სიხშირე შემცირდა და გაიზარდა ფიზიკური აქტივობის ტოლერანტობის უნარი. პრეპარატი არ იწვევს სისუსტის, დაღლილობის შეგრძნებას და არ მოქმედებს ნახშირწყლებისა და ლიპიდური ცვლაზე.

მეორე პრეპარატი, რომელიც შეიძლება აღინიშნოს, არის ნებილეტი (ნებივოლოლი). მას განსაკუთრებული ადგილი უჭირავს ბეტა-ბლოკერების კლასში უჩვეულო თვისებების გამო. Nebilet შედგება ორი იზომერისგან: პირველი არის ბეტა ბლოკატორი, ხოლო მეორე არის ვაზოდილატორი. პრეპარატს აქვს პირდაპირი გავლენა სისხლძარღვთა ენდოთელიუმის მიერ აზოტის ოქსიდის (NO) სინთეზის სტიმულირებაზე.

მოქმედების ორმაგი მექანიზმის გამო ნებილეტი შეიძლება დაინიშნოს პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიით და თანმხლები ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებებით, პერიფერიული არტერიების ათეროსკლეროზით, გულის შეგუბებითი უკმარისობით, მძიმე დისლიპიდემიით და შაქრიანი დიაბეტით.

რაც შეეხება ბოლო ორ პათოლოგიურ პროცესს, დღესდღეობით არსებობს უამრავი სამეცნიერო მტკიცებულება იმისა, რომ ნებილეტი არა მხოლოდ არ ახდენს უარყოფით გავლენას ლიპიდურ და ნახშირწყლების მეტაბოლიზმზე, არამედ ახდენს ზემოქმედების ნორმალიზებას ქოლესტერინის, ტრიგლიცერიდების, სისხლში გლუკოზისა და გლიკოზის დონეზე. ჰემოგლობინი. მკვლევარები უკავშირებენ ამ თვისებებს, რომლებიც უნიკალურია ბეტა-ბლოკერების კლასისთვის, პრეპარატის NO-მოდულატორულ აქტივობასთან.

ბეტა ბლოკერების მოხსნის სინდრომი

ბეტა-ადრენობლოკატორების უეცარმა მოხსნამ მათი ხანგრძლივი გამოყენების შემდეგ, განსაკუთრებით მაღალი დოზებით, შეიძლება გამოიწვიოს არასტაბილური სტენოკარდიის კლინიკური სურათისთვის დამახასიათებელი ფენომენი, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, მიოკარდიუმის ინფარქტი და ზოგჯერ გამოიწვიოს უეცარი სიკვდილი. მოხსნის სინდრომი იწყება რამდენიმე დღეში (ნაკლებად ხშირად, 2 კვირა) ბეტა-ადრენერგული ბლოკატორების გამოყენების შეწყვეტიდან.

ამ წამლების შეწყვეტის მძიმე შედეგების თავიდან ასაცილებლად, თქვენ უნდა დაიცვან შემდეგი რეკომენდაციები:

• შეწყვიტე ბეტა-ადრენერგული რეცეპტორების ბლოკატორების გამოყენება თანდათანობით, 2 კვირის განმავლობაში, შემდეგი სქემის მიხედვით: პირველ დღეს პროპრანოლოლის დღიური დოზა მცირდება არაუმეტეს 80 მგ-ით, მე-5-ზე - 40 მგ-ით, მე-9-ზე - 20 მგ-ით და 13-ში - 10 მგ-ით;
• კორონარული არტერიის დაავადების მქონე პაციენტებმა ბეტა-ადრენობლოკატორების შეწყვეტის დროს და მის შემდეგ უნდა შეზღუდონ ფიზიკური აქტივობა და აუცილებლობის შემთხვევაში გაზარდონ ნიტრატების დოზა;
• კორონარული არტერიის დაავადების მქონე პირებისთვის, რომლებიც გეგმავენ კორონარული არტერიის შემოვლით გადანერგვას, ბეტა-ადრენობლოკატორები არ უქმდება ოპერაციამდე 2 საათით ადრე, ბეტა-ბლოკატორების 1/2 ინიშნება არა ოპერაციის დროს; დღეები. ამის შემდეგ ინიშნება ინტრავენურად.

• ß-ბლოკატორები: მოქმედების მექანიზმი
• ბეტა ბლოკატორები: კლასიფიკაცია
• ბეტა ბლოკატორები: აპლიკაცია
• გვერდითი მოვლენები და უკუჩვენებები

ბეტა ბლოკატორები (BBs) არის ფარმაცევტული მედიკამენტების დიდი ჯგუფი ჰიპერტენზიისთვის, რომელიც მოქმედებს სიმპათიკურ ნერვულ სისტემაზე. ამ ჯგუფის ფარმაკოლოგიური საშუალებები პრაქტიკულ მედიცინაში გასული საუკუნის შუა ხანებიდან გამოიყენება. BB-ის აღმოჩენა იყო ნამდვილი რევოლუცია, დიდი წინგადადგმული ნაბიჯი გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების სამკურნალოდ, ამიტომ დ.ბლექი, ამ ფარმაკოლოგიური აგენტების განვითარების ავტორს, 1988 წელს მიენიჭა ნობელის პრემია მედიცინაში.

მიუხედავად მისი გარეგნობისა 90-იან წლებში. მედიკამენტების ახალი ჯგუფები (კალციუმის ანტაგონისტები), დღესდღეობით სწორედ ბეტა-ადრენერგული რეცეპტორების ბლოკატორები არიან ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ დიურეტიკებთან (დიურეტიკებთან) ერთად პირველადი მნიშვნელობის წამლები.

ჯერ კიდევ შორეულ 30-იან წლებში. მეცნიერებმა გამოავლინეს სპეციალური ნივთიერებები - ბეტა-ადრენერგული სტიმულატორები, რომელთა გამოყენება შესაძლებელია მიოკარდიუმის შეკუმშვის სიხშირის გასააქტიურებლად. ცოტა მოგვიანებით, 1948 წელს, ზოგიერთი ცხოველის სხეულში ალფა და ბეტა ადრენერგული რეცეპტორების არსებობის კონცეფცია წამოაყენა R.P. Ahlquist-მა, ხოლო 1950-იანი წლების შუა ხანებში. მეცნიერმა J. Black-მა, BB-ის მომავალმა შემქმნელმა, შეიმუშავა თეორია სტენოკარდიის შეტევების სიხშირის შემცირების ხერხის შესახებ. მისი ჰიპოთეზის მიხედვით, გულის კუნთის β-რეცეპტორები დაცული უნდა იყოს ადრენალინის ზემოქმედებისგან სპეციალური მედიკამენტების დახმარებით. სისხლში გამოთავისუფლებული ადრენალინი ასტიმულირებს ადამიანის მთავარი „ძრავის“ კუნთოვან უჯრედებს, იწვევს შეკუმშვის უფრო დიდ ინტენსივობას, რაც იწვევს გულის შეტევას.

1962 წელს ბლეკმა მოახდინა პროთენალოლის სინთეზირება, ისტორიაში პირველი BB. მაგრამ საცდელი ტესტების შემდეგ, კიბოს უჯრედები აღმოაჩინეს ექსპერიმენტულ ცხოველებში. ადამიანებისთვის BB ჯგუფის პირველი პრეპარატი იყო პროპრანოლოლი, რომელიც გამოჩნდა ორი წლის შემდეგ (1964 წ. ამ ინოვაციური წამლის შემუშავებისთვის და BB-ის გენიალური კონცეფციისთვის, ჯ.ბლექი 1988 წელს გახდა ნობელის პრემიის ლაურეატი მედიცინაში).

ბაზარზე ამ ჯგუფის ყველა წამალს შორის ყველაზე თანამედროვე, ნებივოლოლი, გამოიყენება ჰიპერტონიული მდგომარეობის სამკურნალოდ 2001 წლიდან. სხვა მე-3 თაობის ბლოკატორების მსგავსად, მას აქვს დამატებითი ხარისხი - სისხლძარღვების მოდუნების უნარი.

საერთო ჯამში, BB-ის აღმოჩენიდან წლების განმავლობაში, ამ წამლების 100-ზე მეტი სახეობა იქნა სინთეზირებული, მაგრამ მათგან მხოლოდ 30-მა იპოვა მათი გამოყენება სამედიცინო პრაქტიკაში.

ß-ბლოკატორები: მოქმედების მექანიზმი

ადრენალინს და სხვა კატექოლამინებს აქვთ მასტიმულირებელი მოქმედება ადამიანის ორგანიზმში β-1 და β-2 ადრენერგულ რეცეპტორებზე. BB-ის მოქმედების მექანიზმი არის 1-β-ადრენერგული რეცეპტორების ბლოკირება, გულის კუნთების დასაცავად გამააქტიურებელი ჰორმონების ზემოქმედებისგან. შედეგად, გულის შეკუმშვის რიტმი და სიჩქარე ნორმალიზდება, სტენოკარდიის შეტევების რაოდენობა, გულის რითმის დარღვევა და უეცარი სიკვდილის ალბათობა მცირდება არტერიული წნევის რამდენიმე მექანიზმის გამოყენებით:

• შემცირდა გულის გამომუშავება;
• შეკუმშვის ინტენსივობის და რაოდენობის შემცირება;
• სეკრეციის დაქვეითება და სისხლის პლაზმაში რენინის არსებობის დაქვეითება;
• დეპრესიული ეფექტი ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე;
• სიმპათიკური ტონის დაქვეითება;
• ალფა-1 რეცეპტორების ბლოკადა და, შედეგად, პერიფერიული სისხლძარღვთა ტონის დაქვეითება.

გულის ათეროსკლეროზის დროს BB ხსნის ტკივილს და ხელს უშლის დაავადების განვითარებას, ამცირებს მარცხენა პარკუჭის რეგრესიას და აღადგენს გულის რიტმს. მაგრამ BB არ არის სწორი არჩევანი, თუ პაციენტი არ უჩივის გულის შეტევას და გულმკერდის ტკივილს.

ბეტა-1-ადრენერგული რეცეპტორების პარალელურად იბლოკება ბეტა-2-ადრენერგული რეცეპტორები, რაც იწვევს ბევრ უარყოფით გვერდით მოვლენას BB-ის გამოყენებისგან. ამასთან დაკავშირებით ე.წ BB ჯგუფის თითოეული წარმოებული წამლის სელექციურობა, ე.ი. მისი უნარი დაბლოკოს ბეტა-1 ადრენერგული რეცეპტორები ბეტა-2-ადრენერგულ რეცეპტორებზე ზემოქმედების გარეშე. რაც უფრო მაღალია სელექციურობა, მით უფრო ეფექტურია პრეპარატი.

შინაარსზე დაბრუნება

ბეტა ბლოკატორები: კლასიფიკაცია

ზუსტად ამ პრინციპის მიხედვით განისაზღვრება წამლების ორი ტიპი: შერჩევითი მოქმედებს მხოლოდ ბეტა-1 რეცეპტორებზე (მეტოპროლოლი, ბისოპროლოლი), არასელექტიური ბლოკავს ორივე ტიპის რეცეპტორებს (კარვედილოლი, ნადოლოლი). პრეპარატის დოზის მატებასთან ერთად მისი სპეციფიკა იკლებს, რაც იმას ნიშნავს, რომ სელექციური ბეტა ბლოკატორებიც კი დროთა განმავლობაში იწყებენ ორივე რეცეპტორის ბლოკირებას.

გარდა ამისა, BBs იყოფა ჰიდროფილურ და ლიპოფილებად. ლიპოფილური (ცხიმში ხსნადი) პრეპარატები უფრო ადვილად გადალახავს ბარიერს ცენტრალურ ნერვულ სისტემასა და სისხლის მიმოქცევის სისტემას შორის (მეტოპროლოლი, პროპრანოლოლი). ჰიდროფილები ადვილად იხსნება წყალში, მაგრამ ცუდად მუშავდება ორგანიზმის მიერ და გამოიყოფა მისგან თითქმის თავდაპირველი სახით. ჰიდროფილური პრეპარატები (ესმოლოლი, ატენოლოლი) უფრო მეტხანს მოქმედებენ, სანამ ისინი რჩებიან სხეულში.

პრეპარატი ბისოპროლოლი, რომლის სავაჭრო სახელწოდებაა, მაგალითად, Concor, არ არღვევს ნახშირწყლების ან ლიპიდების ცვლას ორგანიზმში და მიეკუთვნება მეტაბოლურად ნეიტრალური ბეტა ბლოკატორების კატეგორიას. ამ პრეპარატის გამოყენებისას გლიკემია არ ხდება და სისხლში გლუკოზის დონე არ იზრდება.

დღეს თანამედროვე ფარმაკოლოგია გთავაზობთ ერთდროულად სამი თაობის BB-ებს. ახალი, მესამე თაობის მედიკამენტებს გაცილებით ნაკლები გვერდითი მოვლენები და უკუჩვენებები აქვთ (ცელიპროლოლი, კარვედილოლი).

შინაარსზე დაბრუნება

ბეტა ბლოკატორები: აპლიკაცია

აგენტების ფარმაკოლოგიურ თვისებებში დიდი განსხვავებების გამო, არა ყველა BB, არამედ მხოლოდ ზოგიერთი მათგანი გამოიყენება დაავადებებისთვის, რომელთა ჩამონათვალი მოცემულია ქვემოთ:

• სტენოკარდია;
• წინაგულების ფიბრილაცია და გულის არითმია;
• გლაუკომა;
• ესენციური ტრემორი;
• ჰიპერტენზია;
• მიტრალური სარქვლის პროლაფსი;
• გულის შეტევა;
• ტაქიკარდია;
• თრთოლა;
• კარდიომიოპათია;
• აორტის მწვავე დისექცია;
• მარფანის სინდრომი;
• შაკიკის პრევენცია;
• ჰიპერტენზიულ პირობებში ვარიკოზული სისხლდენის პრევენცია;
• ჰიპერჰიდროზი;
• დეპრესია.

ადრე, BB-ები უკუნაჩვენები იყო გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში მდგომარეობის გაუარესების ცალკეული შემთხვევების გამო. მაგრამ 2000-იანი წლების დასაწყისში. ახალმა კვლევამ დაადასტურა, რომ ეს გადაწყვეტილება არასწორი იყო და მათი გამოყენება განახლდა. გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს წარმატებით გამოიყენება კარვედილოლი, ბისოპროლოლი და მეტოპროლოლი.

გულში ბეტა-1 სიმპათოლიზური აქტივობის გარდა, ბეტა-ბლოკერებს აქვთ გავლენა თირკმლის რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე, რაც ამცირებს რენინის გამომუშავებას. შემდგომი კვლევების შედეგად დადგინდა, რომ ეს პრეპარატები ამცირებენ გულის უკმარისობით სიკვდილის აბსოლუტურ რისკს 4,5%-ით 13 თვის უწყვეტი გამოყენების განმავლობაში. ასევე აღინიშნა ამ დიაგნოზის მქონე პაციენტების ჰოსპიტალიზაციის რაოდენობის შემცირება.

ზოგჯერ ბეტა-ბლოკატორები გამოიყენება მუშაობის ეფექტურობის გასაუმჯობესებლად და განსაკუთრებით ხშირად ნებისმიერი უკიდურესად რთული ამოცანის შესრულების შიშის დასაძლევად, რაც მოითხოვს ძალის დიდ კონცენტრაციას, ყურადღებას, ენერგიას და სიზუსტეს. ცნობილია ამ წამლების მრავალი შემთხვევა, როდესაც მხატვრები იყენებდნენ სცენაზე გასვლამდე და სპორტსმენების მიერ მნიშვნელოვანი შეჯიბრებების წინ ტრემორისა და შიშის დასაძლევად.

ფიზიოლოგიური რეაქციები, რომლებსაც ადამიანი განიცდის შფოთვისა და პანიკის პირობებში, როგორიცაა სწრაფი გულისცემა და სუნთქვა, ცივი ან სველი ხელები, ოფლიანობა, შეიძლება მნიშვნელოვნად შემცირდეს, თუ BB პრეპარატი მიიღება კრიტიკულ მოვლენამდე 1-2 საათით ადრე. ისინი ასევე ენიშნებათ იმ ადამიანებს, ვინც ჭუჭყიანებს.

b-ბლოკატორები ოფიციალურად არ არის დამტკიცებული FDA-ს მიერ. საერთაშორისო ოლიმპიური კომიტეტი კრძალავს მათ გამოყენებას მსროლელებისა და ბიატლეტების მიერ, რადგან დადასტურებულია, რომ გულისცემის და ტრემორის შემცირება სპორტსმენებში, რომლებიც იღებენ ამ პრეპარატებს, აძლევს მათ მნიშვნელოვან უპირატესობას კონკურენტებთან შედარებით. ბოლო გახმაურებული ინციდენტი მოხდა 2008 წლის ოლიმპიადაზე, როდესაც კიმ ჯონგ-სუს, რომელმაც ვერცხლი მოიპოვა საჰაერო თოფით სროლაში, ჩამოართვეს მედლები მას შემდეგ, რაც მის სისხლში პროპრანოლოლი აღმოაჩინეს. ამრიგად, ზოგიერთ სპორტში BB ითვლება დოპინგად.

მნიშვნელოვანი თერაპიული ეფექტის მქონე წამლები ფართოდ გამოიყენება სპეციალისტების მიერ. ისინი გამოიყენება გულის დაავადებების სამკურნალოდ, რომლებიც ყველაზე გავრცელებულია სხვა პათოლოგიებს შორის. ეს დაავადებები ყველაზე ხშირად იწვევს პაციენტების სიკვდილს. ამ დაავადებების სამკურნალოდ საჭირო მედიკამენტები არის ბეტა-ბლოკატორები. ქვემოთ მოცემულია კლასის წამლების სია, რომელიც შედგება 4 განყოფილებისგან და მათი კლასიფიკაცია.

შინაარსი [ჩვენება]

ბეტა ბლოკატორების კლასიფიკაცია

ნარკოტიკების კლასის ქიმიური სტრუქტურა ჰეტეროგენულია და კლინიკური ეფექტები მასზე არ არის დამოკიდებული. ბევრად უფრო მნიშვნელოვანია გარკვეული რეცეპტორების სპეციფიკისა და აფინურობის ხაზგასმა. რაც უფრო მაღალია ბეტა-1 რეცეპტორების სპეციფიკა, მით ნაკლებია წამლების გვერდითი მოვლენები. ამასთან დაკავშირებით, რაციონალურია ბეტა-ბლოკერების პრეპარატების სრული ჩამონათვალის წარმოდგენა შემდეგნაირად.

პირველი თაობის წამლები:

• არასელექტიური ბეტა რეცეპტორების მიმართ 1 და 2: "პროპრანოლოლი" და "სოტალოლი", "ტიმოლოლი" და "ოქსპრენოლოლი", "ნადოლოლი", "პენბუტამოლი".

მეორე თაობა:

• შერჩევითი ტიპი 1 ბეტა რეცეპტორებისთვის: ბისოპროლოლი და მეტოპროლოლი, აცებუტალოლი და ატენოლოლი, ესმოლოლი.

მესამე თაობა:

• შერჩევითი ბეტა-1 ბლოკატორები დამატებითი ფარმაკოლოგიური თვისებებით: ნებივოლოლი და ბეტაქსალოლი, ტალინოლოლი და ცელიპროლოლი.
• არაარჩევითი ბეტა-1 და ბეტა-2 ბლოკატორები დამატებითი ფარმაკოლოგიური თვისებებით: კარვედილოლი და კარტეოლოლი, ლაბეტალოლი და ბუცინდოლოლი.

ეს ბეტა-ბლოკატორები (იხილეთ ზემოთ ჩამოთვლილი წამლების სია) სხვადასხვა დროს წარმოადგენდნენ წამლების ძირითად ჯგუფს, რომელიც გამოიყენებოდა და გამოიყენება ახლა სისხლძარღვების და გულის დაავადებების დროს. ბევრი მათგანი, ძირითადად მეორე და მესამე თაობის წარმომადგენლები, დღესაც გამოიყენება. მათი ფარმაკოლოგიური ეფექტის გამო შესაძლებელია გულისცემის კონტროლი და პარკუჭებში ექტოპიური რიტმის გამტარობა და სტენოკარდიის სტენოკარდიის შეტევების სიხშირის შემცირება.

კლასიფიკაციის ახსნა

ყველაზე ადრეული პრეპარატები არიან პირველი თაობის წარმომადგენლები, ანუ არჩევითი ბეტა-ბლოკატორები. მედიკამენტებისა და წამლების სია წარმოდგენილია ზემოთ. ამ პრეპარატებს შეუძლიათ დაბლოკონ 1 და 2 ტიპის რეცეპტორები, რაც უზრუნველყოფს როგორც თერაპიულ ეფექტს, ასევე გვერდით ეფექტს, რაც გამოიხატება ბრონქოსპაზმით. ამიტომ, ისინი უკუნაჩვენებია COPD და ბრონქული ასთმისთვის. პირველი თაობის ყველაზე მნიშვნელოვანი პრეპარატებია: პროპრანოლოლი, სოტალოლი, ტიმოლოლი.

მეორე თაობის წარმომადგენლებს შორის შედგენილია ბეტა-ბლოკერების პრეპარატების სია, რომელთა მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია 1 ტიპის რეცეპტორების უპირატეს ბლოკირებასთან. მათ ახასიათებთ სუსტი მიდრეკილება მე-2 ტიპის რეცეპტორებთან და, შესაბამისად, იშვიათად იწვევენ ბრონქოსპაზმს ასთმის და COPD-ის მქონე პაციენტებში. მე-2 თაობის ყველაზე მნიშვნელოვანი პრეპარატებია ბისოპროლოლი და მეტოპროლოლი, ატენოლოლი.

მესამე თაობის ბეტა ბლოკატორები

მესამე თაობის წარმომადგენლები ყველაზე თანამედროვე ბეტა ბლოკატორები არიან. წამლების სიაში შედის ნებივოლოლი, კარვედილოლი, ლაბეტალოლი, ბუცინდოლოლი, ცელიპროლოლი და სხვა (იხ. ზემოთ). კლინიკური თვალსაზრისით ყველაზე მნიშვნელოვანია შემდეგი: ნებივოლოლი და კარვედილოლი. პირველი უპირატესად ბლოკავს ბეტა-1 რეცეპტორებს და ასტიმულირებს NO-ს გამოყოფას. ეს იწვევს ვაზოდილაციას და ამცირებს ათეროსკლეროზული დაფების განვითარების რისკს.

ითვლება, რომ ბეტა-ბლოკატორები არიან ჰიპერტენზიის და გულის დაავადებების სამკურნალო საშუალებები, ხოლო ნებივოლოლი არის გენერიკული პრეპარატი, რომელიც კარგად მუშაობს ორივე მიზნისთვის. თუმცა, მისი ღირებულება ოდნავ უფრო მაღალია, ვიდრე სხვები. თვისებებით მსგავსი, მაგრამ ოდნავ იაფია კარვედილოლი. ის აერთიანებს ბეტა-1 და ალფა ბლოკერის თვისებებს, რაც საშუალებას გაძლევთ შეამციროთ გულის შეკუმშვის სიხშირე და სიძლიერე, ასევე გააფართოვოთ პერიფერიული სისხლძარღვები.

ეს ეფექტები ხელს უწყობს გულის ქრონიკული უკმარისობისა და ჰიპერტენზიის კონტროლს. უფრო მეტიც, CHF-ის შემთხვევაში კარვედილოლი არის რჩეული პრეპარატი, რადგან ის ასევე ანტიოქსიდანტია. ამიტომ პრეპარატი ხელს უშლის ათეროსკლეროზული დაფების განვითარების გაუარესებას.

ამ ჯგუფის წამლების გამოყენების ჩვენებები

ბეტა ბლოკატორების გამოყენების ყველა ჩვენება დამოკიდებულია ჯგუფის კონკრეტული პრეპარატის გარკვეულ თვისებებზე. არასელექციურ ბლოკატორებს უფრო ვიწრო ჩვენებები აქვთ, ხოლო სელექტიურები უფრო უსაფრთხოა და შეიძლება უფრო ფართოდ იქნას გამოყენებული. ზოგადად, ჩვენებები ზოგადია, თუმცა ისინი შეზღუდულია ზოგიერთ პაციენტში პრეპარატის გამოყენების შეუძლებლობით. არასელექტიური წამლებისთვის, ჩვენებები შემდეგია:

• მიოკარდიუმის ინფარქტი ნებისმიერ პერიოდში, სტენოკარდია, დასვენება, არასტაბილური სტენოკარდია;
• წინაგულების ფიბრილაცია ნორმოფორმული და ტაქიფორმი;
• სინუსური ტაქიარითმია პარკუჭებთან გამტარობით ან მის გარეშე;
• გულის უკმარისობა (ქრონიკული);
• არტერიული ჰიპერტენზია;
• ჰიპერთირეოზი, თირეოტოქსიკოზი კრიზისით ან მის გარეშე;
• ფეოქრომოციტომა კრიზისით ან დაავადების ძირითადი სამკურნალოდ წინასაოპერაციო პერიოდში;
• შაკიკი;
• აორტის ანევრიზმის გაკვეთა;
• ალკოჰოლის ან ნარკოტიკების მოხსნის სინდრომი.

ჯგუფში მრავალი წამლის, განსაკუთრებით მეორე და მესამე თაობის უსაფრთხოების გამო, ბეტა-ბლოკატორების სია ხშირად ჩნდება გულის და სისხლძარღვების დაავადებების სამკურნალო პროტოკოლებში. გამოყენების სიხშირის თვალსაზრისით, ისინი თითქმის იგივეა, რაც აგფ ინჰიბიტორები, რომლებიც გამოიყენება CHF და ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ მეტაბოლური სინდრომით და მის გარეშე. დიურეტიკებთან ერთად, ამ ორ ჯგუფს შეუძლია გაზარდოს სიცოცხლის ხანგრძლივობა გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს.

უკუჩვენებები

ბეტა-ბლოკატორებს, ისევე როგორც სხვა პრეპარატებს, აქვთ გარკვეული უკუჩვენებები. უფრო მეტიც, ვინაიდან წამლები მოქმედებენ რეცეპტორებზე, ისინი უფრო უსაფრთხოა ვიდრე აგფ ინჰიბიტორები. ზოგადი უკუჩვენებები:

• ბრონქული ასთმა, COPD;
• ბრადიარითმია, ავადმყოფი სინუსის სინდრომი;
• მეორე ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა;
• სიმპტომური ჰიპოტენზია;
• ორსულობა, ბავშვობა;
• გულის უკმარისობის დეკომპენსაცია – CHF II B-III.

ასევე უკუჩვენებაა ალერგიული რეაქცია ბლოკატორის მიღების საპასუხოდ. თუ ალერგია განვითარდება რომელიმე წამალზე, მაშინ წამლის სხვათი ჩანაცვლება პრობლემას აგვარებს.

ნარკოტიკების კლინიკური გამოყენების ეფექტი

სტენოკარდიის დროს მედიკამენტები მნიშვნელოვნად ამცირებს სტენოკარდიის შეტევების სიხშირეს და მათ სიმძიმეს და ამცირებს მწვავე კორონარული მოვლენების განვითარების ალბათობას. გულის უკმარისობის დროს, ბეტა-ბლოკერებით აგფ ინჰიბიტორებით და ორი შარდმდენი საშუალებებით მკურნალობა ზრდის სიცოცხლის ხანგრძლივობას. მედიკამენტები ეფექტურად აკონტროლებენ ტაქიარითმიებს და აფერხებენ ექტოპიური რითმების ხშირ გატარებას პარკუჭებში. მთლიანობაში, პროდუქტები ხელს უწყობს გულის ნებისმიერი დაავადების გამოვლინების კონტროლს.

დასკვნები ბეტა ბლოკატორების შესახებ

კარვედილოლი და ნებივოლოლი საუკეთესო ბეტა ბლოკატორებია. წამლების სია, რომლებიც ავლენენ შეღავათიან აქტივობას ბეტა რეცეპტორებზე, ავსებს ძირითადი თერაპიულად მნიშვნელოვანი წამლების ჩამონათვალს. ამიტომ, კლინიკურ პრაქტიკაში უნდა იქნას გამოყენებული ან მესამე თაობის წარმომადგენლები, კერძოდ "კარვედილოლი" ან "ნებივოლოლი", ან უპირატესად ბეტა-1 რეცეპტორებისთვის შერჩევითი პრეპარატები: "ბისოპროლოლი", "მეტოპროლოლი". უკვე დღეს მათი გამოყენება შესაძლებელს ხდის ჰიპერტენზიის კონტროლს და გულის დაავადებების მკურნალობას.

ბეტა-ბლოკატორები არის მედიკამენტების კლასი, რომელიც გამოიყენება გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებებისთვის (ჰიპერტენზია, სტენოკარდია, მიოკარდიუმის ინფარქტი, გულის რითმის დარღვევა და გულის ქრონიკული უკმარისობა) და სხვა. მილიონობით ადამიანი მთელს მსოფლიოში ამჟამად ღებულობს ბეტა-ბლოკატორებს. ფარმაკოლოგიური აგენტების ამ ჯგუფის შემქმნელმა რევოლუცია მოახდინა გულის დაავადებების მკურნალობაში. თანამედროვე პრაქტიკულ მედიცინაში ბეტა ბლოკატორები გამოიყენება რამდენიმე ათეული წლის განმავლობაში.

მიზანი

ადრენალინი და სხვა კატექოლამინები შეუცვლელ როლს თამაშობენ ადამიანის ორგანიზმის ფუნქციონირებაში. ისინი გამოიყოფა სისხლში და გავლენას ახდენს მგრძნობიარე ნერვულ დაბოლოებებზე - ადრენერგულ რეცეპტორებზე, რომლებიც მდებარეობს ქსოვილებსა და ორგანოებში. და ისინი, თავის მხრივ, იყოფა 2 ტიპად: ბეტა-1 და ბეტა-2 ადრენერგული რეცეპტორები.

ბეტა-ბლოკერები ბლოკავს ბეტა-1 ადრენერგულ რეცეპტორებს, იცავს გულის კუნთს კატექოლამინების გავლენისგან. შედეგად მცირდება გულის კუნთის შეკუმშვის სიხშირე, მცირდება სტენოკარდიის შეტევის და გულის რითმის დარღვევის რისკი.

ბეტა-ბლოკატორები ამცირებენ არტერიულ წნევას მოქმედების რამდენიმე მექანიზმის გამოყენებით:

• ბეტა-1 რეცეპტორების ბლოკადა;
• ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესია;
• სიმპათიკური ტონის დაქვეითება;
• სისხლში რენინის დონის დაქვეითება და მისი სეკრეციის დაქვეითება;
• გულის შეკუმშვის სიხშირისა და სიჩქარის შემცირება;
• შემცირებული გულის გამომუშავება.

ათეროსკლეროზის დროს ბეტა-ბლოკატორებს შეუძლიათ გაათავისუფლონ ტკივილი და თავიდან აიცილონ დაავადების შემდგომი განვითარება, გულის რითმის კორექტირება და მარცხენა პარკუჭის რეგრესიის შემცირება.

ბეტა-1-თან ერთად დაბლოკილია ბეტა-2 ადრენერგული რეცეპტორებიც, რაც იწვევს ბეტა-ბლოკატორების გამოყენების უარყოფით გვერდით მოვლენებს. ამიტომ, ამ ჯგუფის თითოეულ პრეპარატს ენიჭება ეგრეთ წოდებული სელექციურობა - ბეტა-1 ადრენერგული რეცეპტორების ბლოკირების უნარი ბეტა-2 ადრენერგულ რეცეპტორებზე ზემოქმედების გარეშე. რაც უფრო მაღალია პრეპარატის სელექციურობა, მით უფრო ეფექტურია მისი თერაპიული ეფექტი.

ბეტა ბლოკატორების მითითებების ჩამონათვალი მოიცავს:

• გულის შეტევა და ინფარქტის შემდგომი მდგომარეობა;
• სტენოკარდია;
• გულის უკმარისობა;
• სისხლის მაღალი წნევა;
• ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია;
• გულის რითმის პრობლემები;
• ესენციური ტრემორი;
• მარფანის სინდრომი;
• შაკიკი, გლაუკომა, შფოთვა და სხვა დაავადებები, რომლებიც არ არის გულის ბუნებით.

ბეტა ბლოკერები ძალიან ადვილად ამოიცნობენ სხვა წამლებს შორის მათი სახელებით დამახასიათებელი დაბოლოებით "lol". ამ ჯგუფის ყველა წამალს აქვს განსხვავებები რეცეპტორებზე მოქმედების მექანიზმებსა და გვერდით ეფექტებში. ძირითადი კლასიფიკაციის მიხედვით ბეტა ბლოკატორები იყოფა 3 ძირითად ჯგუფად.

პირველი თაობის წამლები - არაკარდიოსელექტიური ადრენერგული ბლოკატორები - ამ ჯგუფის მედიკამენტების ადრეულ წარმომადგენლებს შორისაა. ისინი ბლოკავენ პირველი და მეორე ტიპის რეცეპტორებს, რითაც უზრუნველყოფენ როგორც თერაპიულ, ასევე გვერდით ეფექტებს (შეიძლება გამოიწვიოს ბრონქოსპაზმი).

ზოგიერთ ბეტა ბლოკერს აქვს ბეტა ადრენერგული რეცეპტორების ნაწილობრივი სტიმულირების უნარი. ამ თვისებას ეწოდება შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობა. ასეთი ბეტა ბლოკატორები ნაკლებად ანელებენ გულისცემას და მის შეკუმშვის ძალას, ნაკლებად უარყოფით გავლენას ახდენენ ლიპიდურ მეტაბოლიზმზე და არც ისე ხშირად იწვევს მოხსნის სინდრომის განვითარებას.

პირველი თაობის მედიკამენტები შიდა სიმპათომიმეტური აქტივობით მოიცავს:

• ალპრენოლოლი(აპტინი);
• ბუცინდოლოლი;
• ლაბეტალოლი;
• ოქსპრენოლოლი(ტრაზიკორი);
• პენბუტოლოლი(ბეტაპრესინი, ლევატოლი);
• დილევალოლი;
• პინდოლოლი(ვისკენი);
• ბოპინდოლოლი(სანდორმი);
• კარტეოლოლი.

• ნადოლოლი(კორგარდი);
• ტიმოლოლი(Blocarden);
• პროპრანოლოლი(ობზიდანი, ანაპრილინი);
• სოტალოლი(სოტაჰექსალი, ტენზოლი);
• ფლესტროლოლი;
• ნეპრადილოლი.

მეორე თაობის წამლები ბლოკავს ძირითადად 1 ტიპის რეცეპტორებს, რომელთა დიდი ნაწილი ლოკალიზებულია გულში. ამიტომ, კარდიოსელექტიური ბეტა-ბლოკატორებს აქვთ ნაკლები გვერდითი მოვლენები და უსაფრთხოა ფილტვების თანმხლები დაავადებების არსებობისას. მათი აქტივობა არ მოქმედებს ფილტვებში მდებარე ბეტა-2 ადრენერგულ რეცეპტორებზე.

მეორე თაობის ბეტა-ბლოკატორები, როგორც წესი, შედის წინაგულების ფიბრილაციისა და სინუსური ტაქიკარდიის დროს დანიშნულ ეფექტურ პრეპარატთა სიაში.

• ტალინოლოლი(კორდანი);
• აცებუტალოლი(სექტრალი, აწეკორი);
• ეპანოლოლი(ვაზაკორი);
• ცელიპროლოლი.

• ატენოლოლი(ბეტაკარდი, ტენორმინი);
• ესმოლოლი(ბრევიბროკი);
• მეტოპროლოლი(Serdol, Metokol, Metokard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• ბისოპროლოლი(Coronal, Cordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomore, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• ბეტაქსოლოლი(კერლონი, ლოკრენი, ბეტაკი);
• ნებივოლოლი(ნებილონგი, ნებილეტი, ნებილანი, ნებიკორი, ნებივატორი, ბინელოლი, ოდ-ნები, ნევოტენსი);
• კარვედილოლი(ტალიტონი, რეკარდიუმი, კორიოლი, კარვენალი, კარვედიგამა, დილატრენდი, ვედიკარდოლი, ბაგოდილოლი, აკრიდილოლი);
• ბეტაქსოლოლი(კერლონი, ლოკრენი, ბეტაკი).

III თაობის ბეტა ბლოკატორებს აქვთ დამატებითი ფარმაკოლოგიური თვისებები, ვინაიდან ისინი ბლოკავს არა მხოლოდ ბეტა რეცეპტორებს, არამედ სისხლძარღვებში მდებარე ალფა რეცეპტორებს.

ახალი თაობის არასელექტიური ბეტა ბლოკატორები არის მედიკამენტები, რომლებსაც აქვთ იგივე ეფექტი ბეტა-1 და ბეტა-2 ადრენერგულ რეცეპტორებზე და ხელს უწყობენ სისხლძარღვების მოდუნებას.

• პინდოლოლი;
• ნიპრადილოლი;
• მედროქსალოლი;
• ლაბეტალოლი;
• დილევალოლი;
• ბუცინდოლოლი;
• ამოზულალოლი.

მესამე თაობის კარდიოსელექტიური პრეპარატები ხელს უწყობენ აზოტის ოქსიდის გამოყოფის გაზრდას, რაც იწვევს ვაზოდილაციას და ამცირებს ათეროსკლეროზული დაფების რისკს. კარდიოსელექტიური ადრენერგული ბლოკატორების ახალი თაობა მოიცავს:

• კარვედილოლი;
• ცელიპროლოლი;
• ნებივოლოლი.

გარდა ამისა, ბეტა-ბლოკერები მათი სასარგებლო ეფექტის ხანგრძლივობის მიხედვით იყოფა ხანგრძლივ და ულტრამოკლე მოქმედების წამლებად. ყველაზე ხშირად, თერაპიული ეფექტის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ბეტა-ბლოკატორების ბიოქიმიურ შემადგენლობაზე.

ხანგრძლივი მოქმედების პრეპარატები იყოფა:

• ხანმოკლე მოქმედების ლიპოფილური - ცხიმებში ხსნადი, ღვიძლი აქტიურად მონაწილეობს მათ დამუშავებაში და მოქმედებს რამდენიმე საათის განმავლობაში. ისინი უკეთესად გადალახავენ ბარიერს სისხლის მიმოქცევასა და ნერვულ სისტემებს შორის ( პროპრანოლოლი);
• ხანგრძლივი მოქმედების ლიპოფილური ( რეტარდი, მეტოპროლოლი).
• ჰიდროფილური - იხსნება წყალში და არ მუშავდება ღვიძლში ( ატენოლოლი).
• ამფიფილური - აქვს წყალში და ცხიმებში დაშლის უნარი ( ბისოპროლოლი, ცელიპროლოლი, აცებუტოლოლიაქვს ორგანიზმიდან გამოყოფის ორი გზა (თირკმლის გამოყოფა და ღვიძლის მეტაბოლიზმი).

ხანგრძლივი მოქმედების წამლები განსხვავდება ადრენერგულ რეცეპტორებზე მოქმედების მექანიზმით და იყოფა კარდიოსელექტიურ და არაკარდიოსელექტირებად.

• სოტალოლი;
• პენბუტოლოლი;
• ნადოლოლი;
• ბოპინდოლოლი.

• ეპანოლოლი;
• ბისოპროლოლი;
• ბეტაქსოლოლი;
• ატენოლოლი.

ულტრამოკლე მოქმედების ბეტა ბლოკატორები გამოიყენება მხოლოდ IV-ებისთვის. წამლის სასარგებლო ნივთიერებები ნადგურდება სისხლის ფერმენტების გავლენით და ჩერდება პროცედურის დასრულებიდან 30 წუთის შემდეგ.

აქტიური მოქმედების ხანმოკლე ხანგრძლივობა პრეპარატს ნაკლებად სახიფათო ხდის თანმხლები დაავადებების - ჰიპოტენზიის და გულის უკმარისობის, ხოლო მის კარდიოსელექტიურობას - ბრონქო-ობსტრუქციული სინდრომის დროს. ამ ჯგუფის წარმომადგენელია ნივთიერება ესმოლოლი.

ბეტა ბლოკატორების მიღება აბსოლუტურად უკუნაჩვენებია, თუ:

• ფილტვების შეშუპება;
• კარდიოგენური შოკი;
• გულის უკმარისობის მძიმე ფორმა;
• ბრადიკარდია;
• ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება;
• ბრონქული ასთმა;
• ატრიოვენტრიკულური გულის ბლოკის 2 გრადუსი;
• ჰიპოტენზია (არტერიული წნევის დაქვეითება ნორმალური დონის 20%-ზე მეტით);
• უკონტროლო ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი;
• რეინოს სინდრომი;
• პერიფერიული არტერიების ათეროსკლეროზი;
• პრეპარატის მიმართ ალერგიის გამოვლინება;
• ორსულობა, ისევე როგორც ბავშვობაში.

ასეთი პრეპარატების გამოყენება ძალიან სერიოზულად და ფრთხილად უნდა იქნას მიღებული, რადგან თერაპიული ეფექტის გარდა, მათ აქვთ შემდეგი გვერდითი მოვლენები.

• დაღლილობა, ძილის დარღვევა, დეპრესია;
• თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა;
• მეხსიერების დაქვეითება;
• გამონაყარი, ქავილი, ფსორიაზის სიმპტომები;
• Თმის ცვენა;
• სტომატიტი;
• ფიზიკური აქტივობის ცუდი ტოლერანტობა, სწრაფი დაღლილობა;
• ალერგიული რეაქციების გაუარესება;
• გულის არითმია - გულისცემის დაქვეითება;
• გულის ბლოკადა, რომელიც გამოწვეულია გულის გამტარობის ფუნქციის დარღვევით;
• სისხლში შაქრის დონის შემცირება;
• სისხლში ქოლესტერინის დონის შემცირება;
• სასუნთქი სისტემის დაავადებების გამწვავება და ბრონქოსპაზმი;
• გულის შეტევის გაჩენა;
• არტერიული წნევის მკვეთრი მატების რისკი პრეპარატის შეწყვეტის შემდეგ;
• სექსუალური დისფუნქციის გაჩენა.

თუ მოგეწონათ ჩვენი სტატია და გაქვთ რაიმე დასამატებელი, გაგვიზიარეთ თქვენი აზრები. ჩვენთვის ძალიან მნიშვნელოვანია ვიცოდეთ თქვენი აზრი!

კატექოლამინები: ადრენალინი და ნორეპინეფრინი მნიშვნელოვან როლს თამაშობენ სხეულის ფუნქციების რეგულირებაში. ისინი გამოიყოფა სისხლში და მოქმედებენ სპეციალურ მგრძნობიარე ნერვულ დაბოლოებებზე - ადრენერგულ რეცეპტორებზე. ეს უკანასკნელი იყოფა ორ დიდ ჯგუფად: ალფა და ბეტა ადრენერგული რეცეპტორები. ბეტა ადრენერგული რეცეპტორები განლაგებულია მრავალ ორგანოსა და ქსოვილში და იყოფა ორ ქვეჯგუფად.

როდესაც β1-ადრენერგული რეცეპტორები გააქტიურებულია, იზრდება გულის შეკუმშვის სიხშირე და სიძლიერე, კორონარული არტერიები ფართოვდება, უმჯობესდება გულის გამტარობა და ავტომატიზაცია, ღვიძლში გლიკოგენის დაშლა და ენერგიის გამომუშავება იზრდება.

β2-ადრენერგული რეცეპტორების აღგზნებისას, სისხლძარღვების კედლები და ბრონქების კუნთები მოდუნდება, ორსულობის დროს საშვილოსნოს ტონუსი იკლებს, იზრდება ინსულინის სეკრეცია და ცხიმის დაშლა. ამრიგად, ბეტა-ადრენერგული რეცეპტორების სტიმულაცია კატექოლამინების დახმარებით იწვევს სხეულის ყველა ძალის მობილიზებას აქტიური ცხოვრებისთვის.

ბეტა-ადრენერგული ბლოკატორები (BAB) არის წამლების ჯგუფი, რომელიც აკავშირებს ბეტა-ადრენერგულ რეცეპტორებს და ხელს უშლის მათზე კატექოლამინების მოქმედებას. ეს პრეპარატები ფართოდ გამოიყენება კარდიოლოგიაში.

მოქმედების მექანიზმი

BB ამცირებს გულის შეკუმშვის სიხშირეს და სიძლიერეს და ამცირებს არტერიულ წნევას. შედეგად, გულის კუნთის მიერ ჟანგბადის მოხმარება მცირდება.

ხანგრძლივდება დიასტოლა - გულის კუნთის დასვენებისა და მოდუნების პერიოდი, რომლის დროსაც კორონარული სისხლძარღვები სისხლით ივსება. კორონარული პერფუზიის (მიოკარდიუმის სისხლით მომარაგება) გაუმჯობესებას ასევე ხელს უწყობს ინტრაკარდიული დიასტოლური წნევის დაქვეითება.

ხდება სისხლის ნაკადის გადანაწილება ნორმალურად სისხლით მომარაგებული უბნებიდან იშემიურ უბნებზე, რის შედეგადაც უმჯობესდება ფიზიკური ვარჯიშის ტოლერანტობა.

ბეტა-ბლოკატორებს აქვთ ანტიარითმული ეფექტი. ისინი თრგუნავენ კატექოლამინების კარდიოტოქსიურ და არითმოგენურ ეფექტებს, ასევე ხელს უშლიან კალციუმის იონების დაგროვებას გულის უჯრედებში, რაც აუარესებს ენერგეტიკულ მეტაბოლიზმს მიოკარდიუმში.

კლასიფიკაცია

BAB არის მედიკამენტების ფართო ჯგუფი. ისინი შეიძლება დაიყოს მრავალი კრიტერიუმის მიხედვით.
კარდიოსელექტურობა არის პრეპარატის უნარი დაბლოკოს მხოლოდ β1-ადრენერგული რეცეპტორები, β2-ადრენერგულ რეცეპტორებზე ზემოქმედების გარეშე, რომლებიც განლაგებულია ბრონქების, სისხლძარღვების და საშვილოსნოს კედელში. რაც უფრო მაღალია ბეტა-ბლოკატორის სელექციურობა, მით უფრო უსაფრთხოა მისი გამოყენება სასუნთქი გზების და პერიფერიული სისხლძარღვების თანმხლები დაავადებების დროს, ასევე შაქრიანი დიაბეტის დროს. თუმცა, შერჩევითობა შედარებითი ცნებაა. პრეპარატის დიდი დოზებით დანიშვნისას მცირდება სელექციურობის ხარისხი.

ზოგიერთ ბეტა-ბლოკატორს აქვს შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობა: ბეტა-ადრენერგული რეცეპტორების გარკვეულწილად სტიმულირების უნარი. ჩვეულებრივ ბეტა-ბლოკატორებთან შედარებით, ასეთი პრეპარატები ნაკლებად ანელებენ გულისცემას და მის შეკუმშვის ძალას, ნაკლებად ხშირად იწვევს მოხსნის სინდრომის განვითარებას და ნაკლებად უარყოფით გავლენას ახდენს ლიპიდურ მეტაბოლიზმზე.

ზოგიერთ ბეტა-ბლოკერს შეუძლია სისხლძარღვების შემდგომი გაფართოება, ანუ მათ აქვთ ვაზოდილატაციური თვისებები. ეს მექანიზმი რეალიზდება გამოხატული შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობით, ალფა-ადრენერგული რეცეპტორების ბლოკადით ან სისხლძარღვთა კედლებზე პირდაპირი მოქმედებით.

მოქმედების ხანგრძლივობა ყველაზე ხშირად დამოკიდებულია ბიოლოგიურად აქტიური ნივთიერების ქიმიური სტრუქტურის მახასიათებლებზე. ლიპოფილური საშუალებები (პროპრანოლოლი) მოქმედებს რამდენიმე საათის განმავლობაში და სწრაფად გამოიყოფა ორგანიზმიდან. ჰიდროფილური პრეპარატები (ატენოლოლი) ეფექტურია ხანგრძლივი დროის განმავლობაში და შეიძლება დაინიშნოს ნაკლებად ხშირად. ამჟამად ასევე შექმნილია ხანგრძლივი მოქმედების ლიპოფილური ნივთიერებები (მეტოპროლოლის რეტარდი). გარდა ამისა, არსებობს ბეტა-ბლოკატორები მოქმედების ძალიან მოკლე ხანგრძლივობით - 30 წუთამდე (ესმოლოლი).

გადახვევა

1. არაკარდიოსელექტიური ბეტა ბლოკატორები:

• პროპრანოლოლი (ანაპრილინი, ობზიდანი);
• ნადოლოლი (კორგარდი);
• სოტალოლი (სოტაჰექსალი, ტენზოლი);
• თიმოლოლი (ბლოკარდენი);
• ნიპრადილოლი;
• ფლესტროლოლი.

• ოქსპრენოლოლი (ტრაზიკორი);
• პინდოლოლი (ვისკენი);
• ალპრენოლოლი (აპტინი);
• პენბუტოლოლი (ბეტაპრესინი, ლევატოლი);
• ბოპინდოლოლი (სანდორმი);
• ბუცინდოლოლი;
• დილევალოლი;
• კარტეოლოლი;
• ლაბეტალოლი.

2. კარდიოსელექტიური ბეტა ბლოკატორები:

ა. შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობის გარეშე:

• მეტოპროლოლი (ბეტალოკი, ბეტალოკ ზოკი, კორვიტოლი, მეტოზოკი, მეტოკარდი, მეტოკორი, სერდოლი, ეგილოკი);
• ატენოლოლი (ბეტაკარდი, ტენორმინი);
• ბეტაქსოლოლი (ბეტაკი, ლოკრენი, კერლონი);
• ესმოლოლი (ბრევიბლოკი);
• ბისოპროლოლი (არიტელი, ბიდოპი, ბიოლი, ბიპროლი, ბისოგამა, ბიზომორი, კონკორი, კორბისი, კორდინორმი, კორონალი, ნიპერტენი, ტირეზი);
• კარვედილოლი (აკრიდილოლი, ბაგოდილოლი, ვედიკარდოლი, დილატრენდი, კარვედიგამა, კარვენალი, კორიოლი, რეკარდიუმი, ტალიტონი);
• ნებივოლოლი (ბინელოლი, ნებივატორი, ნებიკორი, ნებილანი, ნებილეტი, ნებილონგი, ნევოტენცი, ოდ-ნები).

B. შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობით:

• აცებუტალოლი (აცეკორი, სექტრული);
• ტალინოლოლი (კორდანი);
• ცელიპროლოლი;
• ეპანოლოლი (ვაზაკორი).

3. ბეტა ბლოკატორები ვაზოდილატაციური თვისებებით:

ა. არაკარდიოსელექტიური:

• ამოზულალოლი;
• ბუცინდოლოლი;
• დილევალოლი;
• ლაბეტოლოლი;
• მედროქსალოლი;
• ნიპრადილოლი;
• პინდოლოლი.

B. კარდიოსელექტიური:

• კარვედილოლი;
• ნებივოლოლი;
• ცელიპროლოლი.

4. ხანგრძლივი მოქმედების ბიოლოგიურად აქტიური ნივთიერებები:

ა. არაკარდიოსელექტიური:

• ბოპინდოლოლი;
• ნადოლოლი;
• პენბუტოლოლი;
• სოტალოლი.

B. კარდიოსელექტიური:

• ატენოლოლი;
• ბეტაქსოლოლი;
• ბისოპროლოლი;
• ეპანოლოლი.

5. ულტრამოკლე მოქმედების ბეტა ბლოკატორები, კარდიოსელექტიური:

• ესმოლოლი.

გამოიყენეთ გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების დროს

სტენოკარდია

ხშირ შემთხვევაში ბეტა ბლოკატორები სტენოკარდიის სამკურნალოდ და შეტევების პროფილაქტიკისთვის ერთ-ერთი წამყვანი საშუალებაა. ნიტრატებისგან განსხვავებით, ეს აგენტები არ იწვევენ ტოლერანტობას (წამლის წინააღმდეგობას) ხანგრძლივი გამოყენებისას. BA-ს შეუძლია ორგანიზმში დაგროვება (დაგროვება), რაც შესაძლებელს ხდის გარკვეული დროის შემდეგ პრეპარატის დოზის შემცირებას. გარდა ამისა, ეს პრეპარატები იცავს თავად გულის კუნთს, აუმჯობესებს პროგნოზს მიოკარდიუმის განმეორებითი ინფარქტის რისკის შემცირებით.

ყველა ბეტა ბლოკერის ანტიანგინალური აქტივობა დაახლოებით ერთნაირია. მათი არჩევანი ეფუძნება ეფექტის ხანგრძლივობას, გვერდითი ეფექტების სიმძიმეს, ღირებულებას და სხვა ფაქტორებს.

დაიწყეთ მკურნალობა მცირე დოზით, თანდათან გაზარდეთ იგი ეფექტურობამდე. დოზა შეირჩევა ისე, რომ მოსვენების დროს გულისცემის სიხშირე არ იყოს წუთში 50-ზე დაბალი, ხოლო სისტოლური არტერიული წნევის დონე არანაკლებ 100 mmHg. Ხელოვნება. თერაპიული ეფექტის დაწყების შემდეგ (სტენოკარდიის შეტევების შეწყვეტა, ვარჯიშის ტოლერანტობის გაუმჯობესება) დოზა თანდათან მცირდება მინიმალურ ეფექტამდე.

ბეტა-ბლოკატორების მაღალი დოზების ხანგრძლივი გამოყენება არ არის მიზანშეწონილი, რადგან ეს მნიშვნელოვნად ზრდის გვერდითი ეფექტების რისკს. თუ ეს პრეპარატები არასაკმარისად ეფექტურია, უმჯობესია მათი კომბინირება სხვა ჯგუფების პრეპარატებთან.

BAB არ უნდა შეწყდეს უეცრად, რადგან ამან შეიძლება გამოიწვიოს მოხსნის სინდრომი.

ბეტა-ბლოკატორები განსაკუთრებით ნაჩვენებია, თუ სტენოკარდია შერწყმულია სინუსური ტაქიკარდიასთან, არტერიულ ჰიპერტენზიასთან, გლაუკომასთან, ყაბზობასთან და გასტროეზოფაგურ რეფლუქსთან.

Მიოკარდიული ინფარქტი

ბეტა ბლოკატორების ადრეული გამოყენება მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს ხელს უწყობს გულის კუნთის ნეკროზის არეალის შეზღუდვას. ეს ამცირებს სიკვდილიანობას და ამცირებს განმეორებითი მიოკარდიუმის ინფარქტის და გულის გაჩერების რისკს.

ამ ეფექტს ახდენენ ბეტა-ბლოკატორები შიდა სიმპათომიმეტური აქტივობის გარეშე, სასურველია გამოიყენოთ კარდიოსელექტიური საშუალებები. ისინი განსაკუთრებით სასარგებლოა, როდესაც მიოკარდიუმის ინფარქტი შერწყმულია არტერიულ ჰიპერტენზიასთან, სინუსურ ტაქიკარდიასთან, ინფარქტის შემდგომ სტენოკარდიასთან და ტაქისისტოლურ წინაგულების ფიბრილაციასთან.

BAB შეიძლება დაინიშნოს დაუყოვნებლივ საავადმყოფოში პაციენტის მიღებისთანავე ყველა პაციენტს უკუჩვენებების არარსებობის შემთხვევაში. გვერდითი ეფექტების არარსებობის შემთხვევაში მათთან მკურნალობა გრძელდება მიოკარდიუმის ინფარქტიდან მინიმუმ ერთი წლის განმავლობაში.

გულის ქრონიკული უკმარისობა

შესწავლილია ბეტა ბლოკატორების გამოყენება გულის უკმარისობის დროს. ითვლება, რომ მათი გამოყენება შესაძლებელია გულის უკმარისობის (განსაკუთრებით დიასტოლური) და სტენოკარდიის კომბინაციისთვის. რითმის დარღვევა, არტერიული ჰიპერტენზია, წინაგულების ფიბრილაციის ტაქისისტოლური ფორმა გულის ქრონიკულ უკმარისობასთან ერთად ასევე არის ამ ჯგუფის პრეპარატების დანიშვნის საფუძველი.

ჰიპერტონული დაავადება

BB-ები ნაჩვენებია მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიით გართულებული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ. ისინი ასევე ფართოდ გამოიყენება ახალგაზრდა პაციენტებში, რომლებიც ატარებენ აქტიურ ცხოვრების წესს. ამ ჯგუფის პრეპარატები ინიშნება არტერიული ჰიპერტენზიის კომბინაციაში სტენოკარდიასთან ან გულის რითმის დარღვევით, ასევე მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ.

გულის რითმის დარღვევა

BBs გამოიყენება გულის არითმიებისთვის, როგორიცაა წინაგულების ფიბრილაცია და თრთოლვა, სუპრავენტრიკულური არითმიები და ცუდად გადატანილი სინუსური ტაქიკარდია. ისინი ასევე შეიძლება დაინიშნოს პარკუჭოვანი არითმიის დროს, მაგრამ მათი ეფექტურობა ამ შემთხვევაში, როგორც წესი, ნაკლებად გამოხატულია. BB-ები კალიუმის პრეპარატებთან ერთად გამოიყენება გლიკოზიდური ინტოქსიკაციით გამოწვეული არითმიების სამკურნალოდ.

Გვერდითი მოვლენები

გულ-სისხლძარღვთა სისტემა

BB-ები თრგუნავს სინუსური კვანძის უნარს, წარმოქმნას იმპულსები, რომლებიც იწვევენ გულის შეკუმშვას და იწვევს სინუსური ბრადიკარდიას - გულისცემის შენელებას წუთში 50-ზე ნაკლებამდე. ეს გვერდითი ეფექტი გაცილებით ნაკლებად გამოხატულია ბეტა-ბლოკატორებში, რომლებსაც აქვთ შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობა.

ამ ჯგუფის წამლებმა შეიძლება გამოიწვიოს ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა სხვადასხვა ხარისხით. ისინი ასევე ამცირებენ გულის შეკუმშვის სიძლიერეს. ეს უკანასკნელი გვერდითი ეფექტი ნაკლებად გამოხატულია ვაზოდილატაციური თვისებების მქონე ბეტა ბლოკერებში. BB ამცირებს არტერიულ წნევას.

ამ ჯგუფის მედიკამენტები იწვევს პერიფერიული გემების სპაზმს. შეიძლება აღმოჩნდეს კიდურების სიცივე და რეინოს სინდრომი გაუარესდეს. ვაზოდილაციური თვისებების მქონე პრეპარატები თითქმის თავისუფალია ამ გვერდითი ეფექტებისგან.

BBs ამცირებს თირკმლის სისხლის ნაკადს (გარდა ნადოლოლისა). ამ პრეპარატებით მკურნალობის დროს პერიფერიული მიმოქცევის გაუარესების გამო, ზოგჯერ ვლინდება მძიმე ზოგადი სისუსტე.

სასუნთქი სისტემა

BBs იწვევს ბრონქოსპაზმს β2-ადრენერგული რეცეპტორების თანმხლები ბლოკადის გამო. ეს გვერდითი ეფექტი ნაკლებად გამოხატულია კარდიოსელექტიური პრეპარატების გამოყენებისას. თუმცა, მათი ეფექტური დოზები სტენოკარდიის ან ჰიპერტენზიის წინააღმდეგ ხშირად საკმაოდ მაღალია და კარდიოსელექტიურობა მნიშვნელოვნად მცირდება.
ბეტა ბლოკატორების მაღალი დოზების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს აპნოე, ან სუნთქვის დროებითი შეწყვეტა.

BA აუარესებს ალერგიული რეაქციების მიმდინარეობას მწერების ნაკბენებზე, სამკურნალო და საკვებ ალერგენებზე.

ნერვული სისტემა

პროპრანოლოლი, მეტოპროლოლი და სხვა ლიპოფილური ბეტა-ბლოკატორები სისხლიდან ტვინის უჯრედებში აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერის მეშვეობით. ამიტომ მათ შეუძლიათ გამოიწვიონ თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა, თავბრუსხვევა, მეხსიერების დაქვეითება და დეპრესია. მძიმე შემთხვევებში ვითარდება ჰალუცინაციები, კრუნჩხვები და კომა. ეს გვერდითი ეფექტები გაცილებით ნაკლებად არის გამოხატული ჰიდროფილური ბიოლოგიურად აქტიური აგენტებით, კერძოდ ატენოლოლთან.

ბეტა ბლოკატორებით მკურნალობას შესაძლოა ახლდეს ნეირომუსკულური გამტარობის დარღვევა. ეს იწვევს კუნთების სისუსტეს, გამძლეობის შემცირებას და დაღლილობას.

მეტაბოლიზმი

არჩევითი ბეტა ბლოკატორები თრგუნავენ ინსულინის გამომუშავებას პანკრეასში. მეორეს მხრივ, ეს პრეპარატები აფერხებენ გლუკოზის მობილიზაციას ღვიძლიდან, რაც ხელს უწყობს გახანგრძლივებული ჰიპოგლიკემიის განვითარებას შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში. ჰიპოგლიკემია ხელს უწყობს სისხლში ადრენალინის გამოყოფას, რომელიც მოქმედებს ალფა-ადრენერგულ რეცეპტორებზე. ეს იწვევს არტერიული წნევის მნიშვნელოვან მატებას.

ამიტომ, თუ აუცილებელია ბეტა ბლოკატორების დანიშვნა პაციენტებში თანმხლები შაქრიანი დიაბეტით, უპირატესობა უნდა მიენიჭოს კარდიოსელექტიურ პრეპარატებს ან შეიცვალოს კალციუმის ანტაგონისტებით ან სხვა ჯგუფის პრეპარატებით.

ბევრი ბლოკატორი, განსაკუთრებით არასელექტიური, ამცირებს სისხლში "კარგი" ქოლესტერინის (მაღალი სიმკვრივის ალფა ლიპოპროტეინების) დონეს და ზრდის "ცუდი" ქოლესტერინის დონეს (ტრიგლიცერიდები და ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინები). წამლებს, რომლებსაც აქვთ β1-შიდაცემის სიმპათომიმეტური და α-მაბლოკირებელი აქტივობა (კარვედილოლი, ლაბეტოლოლი, პინდოლოლი, დილევალოლი, ცელიპროლოლი) ეს ნაკლი არ გააჩნიათ.

სხვა გვერდითი მოვლენები

ბეტა-ბლოკერებით მკურნალობას ზოგიერთ შემთხვევაში თან ახლავს სექსუალური დისფუნქცია: ერექციული დისფუნქცია და სექსუალური ლტოლვის დაკარგვა. ამ ეფექტის მექანიზმი გაურკვეველია.

BB-ებმა შეიძლება გამოიწვიოს კანის ცვლილებები: გამონაყარი, ქავილი, ერითემა, ფსორიაზის სიმპტომები. იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნება თმის ცვენა და სტომატიტი.

ერთ-ერთი სერიოზული გვერდითი მოვლენაა ჰემატოპოეზის დათრგუნვა აგრანულოციტოზისა და თრომბოციტოპენიური პურპურის განვითარებით.

მოხსნის სინდრომი

თუ ბეტა-ბლოკატორები გამოიყენება დიდი ხნის განმავლობაში მაღალი დოზებით, მაშინ მკურნალობის უეცარმა შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს ე.წ. იგი გამოიხატება სტენოკარდიის შეტევების მატებით, პარკუჭოვანი არითმიების გაჩენით და მიოკარდიუმის ინფარქტის განვითარებით. უფრო მსუბუქ შემთხვევებში მოხსნის სინდრომს თან ახლავს ტაქიკარდია და არტერიული წნევის მომატება. მოხსნის სინდრომი ჩვეულებრივ ვლინდება ბეტა-ბლოკატორების გამოყენების შეწყვეტიდან რამდენიმე დღეში.

მოხსნის სინდრომის განვითარების თავიდან ასაცილებლად, თქვენ უნდა დაიცვან შემდეგი წესები:

• ბეტა ბლოკატორების შეწყვეტა ნელ-ნელა, ორი კვირის განმავლობაში, დოზის თანდათანობით შემცირებით;
• ბეტა-ბლოკატორების მოხსნის დროს და მის შემდეგ აუცილებელია ფიზიკური აქტივობის შეზღუდვა და აუცილებლობის შემთხვევაში ნიტრატების და სხვა ანტიანგინალური პრეპარატების, აგრეთვე არტერიული წნევის დამწევი მედიკამენტების დოზის გაზრდა.

უკუჩვენებები

BAB-ები აბსოლუტურად უკუნაჩვენებია შემდეგ სიტუაციებში:

• ფილტვის შეშუპება და კარდიოგენური შოკი;
• გულის მძიმე უკმარისობა;
• ბრონქული ასთმა;
• ავადმყოფი სინუსის სინდრომი;
• ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა II – III ხარისხი;
• სისტოლური არტერიული წნევის დონე 100 მმ Hg. Ხელოვნება. და ქვემოთ;
• გულისცემა წუთში 50-ზე ნაკლები;
• ცუდად კონტროლირებადი ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი.

ბეტა ბლოკატორების გამოყენების შედარებითი უკუჩვენებაა რეინოს სინდრომი და პერიფერიული არტერიების ათეროსკლეროზი წყვეტილი კლოდიკაციის განვითარებით.

• ბეტა ბლოკატორები: ტიპები
  • ლიპო- და ჰიდროფილური პრეპარატები
• როგორ მუშაობს ბეტა ბლოკატორები?
• თანამედროვე ბეტა ბლოკატორები: სია

თანამედროვე ბეტა-ბლოკერები არის მედიკამენტები, რომლებიც ინიშნება გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების, კერძოდ ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ. ამ ჯგუფში ნარკოტიკების ფართო სპექტრია. უაღრესად მნიშვნელოვანია, რომ მკურნალობა დაინიშნოს მხოლოდ ექიმის მიერ. კატეგორიულად აკრძალულია თვითმკურნალობა!

ბეტა ბლოკატორები: მიზანი

ბეტა ბლოკატორები არის მედიკამენტების ძალიან მნიშვნელოვანი ჯგუფი, რომლებიც ინიშნება ჰიპერტენზიის და გულის დაავადებების მქონე პაციენტებში. წამლების მოქმედების მექანიზმი სიმპათიკურ ნერვულ სისტემაზე მოქმედებს. ამ ჯგუფის მედიკამენტები არის ყველაზე მნიშვნელოვანი მედიკამენტები ისეთი დაავადებების სამკურნალოდ, როგორიცაა:

• არტერიული ჰიპერტენზია;
• იშემიური დაავადება;
• გულის უკმარისობა;
• ხანგრძლივი QT სინდრომი;
• სხვადასხვა ეტიმოლოგიის არითმიები.

ასევე, ამ ჯგუფის პრეპარატების დანიშვნა გამართლებულია მარფანის სინდრომის, შაკიკის, აბსტინენციის სინდრომის, მიტრალური სარქვლის პროლაფსის, აორტის ანევრიზმისა და ვეგეტატიური კრიზების დროს. მედიკამენტები უნდა დანიშნოს მხოლოდ ექიმმა დეტალური გამოკვლევის, პაციენტის დიაგნოსტიკისა და ჩივილების შეგროვების შემდეგ. აფთიაქებში მედიკამენტებზე უფასო ხელმისაწვდომობის მიუხედავად, არასოდეს უნდა აირჩიოთ საკუთარი მედიკამენტები. ბეტა-ბლოკერებით თერაპია არის რთული და სერიოზული წამოწყება, რომელსაც შეუძლია ან გაუადვილოს პაციენტის ცხოვრება ან მნიშვნელოვნად დააზიანოს იგი არასწორად გამოყენების შემთხვევაში.

ირინა ზახაროვა

ბეტა-ბლოკატორები არის მედიკამენტები, რომლებიც გავლენას ახდენენ ადამიანის სხეულის სიმპათოადრენალურ სისტემაზე, რომელიც არეგულირებს გულის და სისხლძარღვების მუშაობას. ჰიპერტენზიის დროს მედიკამენტებში შემავალი ნივთიერებები ბლოკავს ადრენალინისა და ნორეპინეფრინის მოქმედებას გულის და სისხლძარღვების რეცეპტორებზე. ბლოკადა ხელს უწყობს სისხლძარღვების გაფართოებას და გულისცემის შემცირებას.

1949 წელს მეცნიერებმა აღმოაჩინეს, რომ სისხლძარღვების კედლები და გულის ქსოვილი შეიცავს რამდენიმე ტიპის რეცეპტორს, რომლებიც რეაგირებენ ადრენალინზე და ნორეპინეფრინზე:

• ალფა 1, ალფა 2.
• ბეტა 1, ბეტა 2.

რეცეპტორები ადრენალინის გავლენით წარმოქმნიან იმპულსებს, რომელთა გავლენითაც ხდება ვაზოკონსტრიქცია, გლუკოზის დონე იკუმშება და ბრონქები ფართოვდება. არითმიისა და ჰიპერტენზიის მქონე ადამიანებში ეს რეაქცია ზრდის ჰიპერტენზიული კრიზისის და გულის შეტევის ალბათობას.

რეცეპტორების აღმოჩენამ და მათი მოქმედების მექანიზმის შესწავლამ საფუძველი ჩაუყარა ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ მედიკამენტების ახალი კლასის შექმნას:

• ალფა-ბლოკატორები;
• ბეტა ბლოკატორები.

არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობაში მთავარ როლს ასრულებენ ბეტა-ბლოკატორებს დამხმარე როლი.

ალფა ბლოკატორები

ამ ტიპის ყველა პრეპარატი იყოფა 3 ქვეჯგუფად. კლასიფიკაცია ეფუძნება რეცეპტორებზე მოქმედების მექანიზმს: შერჩევითი - ერთი ტიპის რეცეპტორის ბლოკირება, არასელექტიური - ორივე ტიპის რეცეპტორების ბლოკირება (ალფა 1, ალფა 2).

არტერიული ჰიპერტენზიის დროს აუცილებელია ალფა1 ტიპის რეცეპტორების ბლოკირება. ამ მიზნით ექიმები ალფა 1-ბლოკატორებს უნიშნავენ:

• დოქსაზოსინი.
• ტერაზოსინი.
• პრაზონინი.

ამ მედიკამენტებს აქვთ გვერდითი ეფექტების მცირე ჩამონათვალი, ერთი მნიშვნელოვანი ნაკლი და რამდენიმე უპირატესობა:

• დადებითად მოქმედებს ქოლესტერინის დონეზე (სულ), რითაც აფერხებს ათეროსკლეროზის განვითარებას;
• მათი მიღება საშიში არ არის დიაბეტით დაავადებულთათვის, სისხლში შაქრის დონე უცვლელი რჩება;
• არტერიული წნევა მცირდება, პულსის სიხშირე კი ოდნავ იზრდება;
• მამაკაცის პოტენცია არ იტანჯება.

ნაკლი

ალფა ბლოკატორის გავლენით ყველა ტიპის სისხლძარღვი (დიდი, პატარა) ფართოვდება, ამიტომ წნევა უფრო იკლებს, როცა ადამიანი ვერტიკალურ მდგომარეობაშია (დგომა). ალფა ბლოკატორის გამოყენებისას ირღვევა ადამიანის არტერიული წნევის ნორმალიზების ბუნებრივი მექანიზმი ჰორიზონტალური პოზიციიდან ასვლისას.

ადამიანმა შეიძლება დაიკარგოს, თუ უეცრად ვერტიკალურ პოზიციას დაიკავებს. ადგომისას არტერიული წნევა მკვეთრად ეცემა და ტვინში ჟანგბადის მიწოდება უარესდება. ადამიანი გრძნობს ძლიერ სისუსტეს, თავბრუსხვევას და თვალების დაბნელებას. ზოგიერთ შემთხვევაში, გონების დაკარგვა გარდაუვალია. საშიშია მხოლოდ დაცემის შედეგად მიღებული დაზიანებების გამო, ვინაიდან ჰორიზონტალური პოზიციის დაკავების შემდეგ ცნობიერება ბრუნდება და წნევა ნორმალურად უბრუნდება. ეს რეაქცია ვლინდება მკურნალობის დასაწყისში, როდესაც პაციენტი იღებს პირველ ტაბლეტს.

მოქმედების მექანიზმი და უკუჩვენებები

ტაბლეტის მიღების შემდეგ (წვეთები, ინექციები) ადამიანის ორგანიზმში ხდება შემდეგი რეაქციები:

• გულზე დატვირთვა მცირდება მცირე ვენების გაფართოების გამო;
• არტერიული წნევის დონე მცირდება;
• სისხლი უკეთ ცირკულირებს;
• მცირდება ქოლესტერინის დონე;
• ფილტვის წნევა ნორმალიზდება;
• შაქრის დონე ნორმას უბრუნდება.

ალფა ბლოკატორების გამოყენების პრაქტიკამ აჩვენა, რომ ზოგიერთ პაციენტს აქვს გულის შეტევის რისკი.გამოყენების უკუჩვენებაა დაავადებები: ჰიპოტენზია (არტერიული), თირკმლის (ღვიძლის) უკმარისობა, ათეროსკლეროზის სიმპტომები, მიოკარდიუმის ინფარქტი.

Გვერდითი მოვლენები

ალფა ბლოკერებით თერაპიის დროს შესაძლებელია გვერდითი მოვლენები. პაციენტი შეიძლება სწრაფად დაიღალოს, შეიძლება შეაწუხოს თავბრუსხვევა, ძილიანობა და დაღლილობა. გარდა ამისა, ზოგიერთ პაციენტში აბების მიღების შემდეგ:

• ნერვიულობა იზრდება;
• ირღვევა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ფუნქციონირება;
• ალერგიული რეაქციები ხდება.

თუ ზემოთ აღწერილი სიმპტომები გამოჩნდება, უნდა მიმართოთ ექიმს.

დოქსაზოსინი

აქტიური ნივთიერებაა დოქსაზოსინის მეზილატი. დანამატები: მაგნიუმი, MCC, ნატრიუმის ლაურილ სულფატი, სახამებელი, რძის შაქარი. გამოშვების ფორმა: ტაბლეტები. არსებობს ორი სახის შეფუთვა: უჯრედი 1-დან 5-მდე შეფუთვაში, ქილაში. ბლისტერული შეფუთვა შეიძლება შეიცავდეს 10 ან 25 ტაბლეტს. ტაბლეტების რაოდენობა ქილაში:

ერთჯერადი დოზის შემდეგ ეფექტი შეინიშნება 2, მაქსიმუმ 6 საათის შემდეგ. აქცია გრძელდება 24 საათის განმავლობაში. დოქსაზოსინთან ერთად მიღებული საკვები ანელებს პრეპარატის მოქმედებას. ხანგრძლივი გამოყენებისას შესაძლებელია მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფია. პრეპარატი გამოიყოფა თირკმელებით და ნაწლავებით.

ტერაზოსინი

აქტიური ნივთიერებაა ტერაზოსინის ჰიდროქლორიდი, ტაბლეტები ხელმისაწვდომია ორი სახის - 2 და 5 მგ. ერთი შეფუთვა შეიცავს 20 ტაბლეტს, შეფუთულია 2 ბლისტერული ტიპის შეფუთვაში. პრეპარატი კარგად შეიწოვება (90% აბსორბცია). ეფექტი ხდება ერთ საათში.

ნივთიერების უმეტესი ნაწილი (60%) გამოიყოფა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტით, 40% თირკმელებით. ტერაზოსინი ინიშნება პერორალურად, ჰიპერტონიული პრობლემის დროს 1 მგ-ით დაწყებული, დოზა თანდათან იზრდება 10-20 მგ-მდე. რეკომენდებულია მთელი დოზის მიღება ძილის წინ.

პრაზონინი

აქტიური ნივთიერებაა პრაზონინი. ერთი ტაბლეტი შეიძლება შეიცავდეს 0,5 ან 1 მგ პრაზონინს. წამალი ინიშნება მაღალი წნევის დროს. აქტიური ნივთიერება ხელს უწყობს ვაზოდილაციას:

• არტერიები;
• ვენური გემები.

მაქსიმალური ეფექტი ერთჯერადი დოზით მოსალოდნელია 1-დან 4 საათამდე, გრძელდება 10 საათი. ადამიანი შეიძლება მიეჩვიოს წამალს, საჭიროების შემთხვევაში, გაზარდოს დოზა.

ბეტა ბლოკატორები

ჰიპერტენზიის ბეტა-ბლოკატორები რეალურ დახმარებას უწევენ პაციენტებს. ისინი შედის პაციენტის მკურნალობის რეჟიმებში. ალერგიული რეაქციების და უკუჩვენებების არარსებობის შემთხვევაში, პრეპარატი შესაფერისია ადამიანების უმეტესობისთვის. ბლოკატორის ტაბლეტების მიღება ამცირებს ჰიპერტენზიასთან დაკავშირებულ სიმპტომებს და მის კარგ პრევენციას ემსახურება.

შემადგენლობაში შემავალი ნივთიერებები ბლოკავს უარყოფით გავლენას გულის კუნთზე:

• არტერიული წნევის დაქვეითება;
• ზოგადი მდგომარეობის გაუმჯობესება.

ასეთ მედიკამენტებზე უპირატესობის მინიჭებით, შეგიძლიათ თავიდან აიცილოთ ინსულტი.

სახეები

ჰიპერტენზიის სამკურნალო საშუალებების სია ფართოა. მასში შედის შერჩევითი და არასელექტიური წამლები. სელექციურობა არის შერჩევითი გავლენა რეცეპტორების მხოლოდ ერთ ტიპზე (ბეტა 1 ან ბეტა 2). არასელექტიური აგენტები ზემოქმედებენ ორივე ტიპის ბეტა რეცეპტორებზე ერთდროულად.

ბეტა ბლოკატორების მიღებისას პაციენტებს აღენიშნებათ შემდეგი სიმპტომები:

• მცირდება გულისცემა;
• წნევა შესამჩნევად მცირდება;
• სისხლძარღვების ტონუსი უკეთესი ხდება;
• სისხლის შედედების წარმოქმნა შენელდება;
• სხეულის ქსოვილები უკეთესად მიეწოდება ჟანგბადს.

პრაქტიკაში, ბეტა-ბლოკატორები ფართოდ გამოიყენება პაციენტების სამკურნალოდ. შეიძლება დაინიშნოს კარდიოსელექტიური და არაკარდიოსელექტიური ბლოკატორები.

კარდიოსელექტიური ბეტა ბლოკატორების სია

მოდით შევხედოთ რამდენიმე ყველაზე პოპულარული მედიკამენტის აღწერას. მათი შეძენა შესაძლებელია აფთიაქში რეცეპტის გარეშე, მაგრამ თვითმკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული შედეგები. ბეტა ბლოკატორების მიღება შესაძლებელია მხოლოდ ექიმთან კონსულტაციის შემდეგ.

კარდიოსელექტიური პრეპარატების სია:

• ატენოლოლი.
• მეტოპროლოლი.
• აცებუტოლოლი.
• ნებივოლოლი.

ატენოლოლი

ხანგრძლივი მოქმედების პრეპარატი. საწყის ეტაპზე დოზის ნორმაა დღეში 50 მგ, გარკვეული პერიოდის შემდეგ შეიძლება გაიზარდოს, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 200 მგ. პრეპარატის მიღებიდან ერთი საათის შემდეგ პაციენტი იწყებს თერაპიული ეფექტის შეგრძნებას.

თერაპიული ეფექტი გრძელდება მთელი დღის განმავლობაში (24 საათი). ორი კვირის შემდეგ აუცილებლად უნდა ეწვიოთ ექიმს წამლის მკურნალობის ეფექტურობის შესაფასებლად. ამ პერიოდის ბოლოს არტერიული წნევა ნორმალიზდება. ატენოლოლი ხელმისაწვდომია 100 მგ ტაბლეტების სახით, შეფუთული ქილებში 30 ცალი ან ბლისტერულ შეფუთვაში 10 ცალი.

მეტოპროლოლი

მეტოპროლოლის მიღებისას, არტერიული წნევის სწრაფი დაქვეითება ხდება, ეფექტი ვლინდება 15 წუთის შემდეგ. თერაპიული ეფექტის ხანგრძლივობა მოკლეა - 6 საათი. ექიმი განსაზღვრავს დოზების სიხშირეს 1-დან 2-ჯერ დღეში, 50-100 მგ ერთდროულად. თქვენ შეგიძლიათ მიიღოთ არაუმეტეს 400 მგ მეტოპროლოლი დღეში.

პროდუქტი ხელმისაწვდომია 100 მგ ტაბლეტების სახით. აქტიური ნივთიერების მეტოპროლოლის გარდა, ისინი შეიცავს დამხმარე ნივთიერებებს:

• ლაქტოზას მონოჰიდრატი;
• ცელულოზა;
• მაგნიუმის სტეარატი;
• პოვიდონი;
• კარტოფილის სახამებელი.

ნივთიერება გამოიყოფა ორგანიზმიდან თირკმელებით. ჰიპერტენზიის გარდა, მეტროპოლოლი ეფექტურია როგორც სტენოკარდიის, მიოკარდიუმის ინფარქტის და შაკიკის პროფილაქტიკური საშუალება.

აცებუტოლოლი

აცებუტოლოლის დღიური დოზაა 400 მგ. მიიღეთ 2-ჯერ. მკურნალობის დროს ექიმმა შეიძლება გაზარდოს დოზა დღეში 1200 მგ-მდე. უდიდეს თერაპიულ ეფექტს გრძნობენ პაციენტები, რომლებსაც არტერიულ წნევასთან ერთად პარკუჭოვანი არითმიის დიაგნოზი დაუსვეს.

წამალი ხელმისაწვდომია ორი ფორმით:

• 0,5% საინექციო ხსნარი 5 მლ ამპულაში;
• ტაბლეტები 200 ან 400 მგ მასით.

აცებუტოლოლი გამოიყოფა ორგანიზმიდან თირკმელებისა და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მიღებიდან 12 საათის შემდეგ. აქტიური ნივთიერება შეიძლება შეიცავდეს დედის რძეში. ეს უნდა გაითვალისწინონ მეძუძურმა ქალებმა.

ნებივოლოლი

თქვენ შეგიძლიათ შეაფასოთ პრეპარატის ეფექტი მკურნალობის დაწყებიდან 2 კვირის შემდეგ. გარდა არტერიული წნევის დაქვეითებისა, პრეპარატს გააჩნია ანტიარითმული მოქმედება. მკურნალობის მეოთხე კვირის ბოლოს უნდა დადგინდეს პაციენტის არტერიული წნევა, ხოლო მკურნალობის კურსის 2 თვის ბოლოს ის უნდა გახდეს სტაბილური.

ნებივოლოლი იწარმოება მუყაოს კოლოფებში შეფუთული ტაბლეტების სახით. აქტიური ნივთიერებაა ნებივოლოლის ჰიდროქლორიდი. მისი გამოდევნა ორგანიზმიდან დამოკიდებულია ადამიანის მეტაბოლიზმზე, მით უფრო სწრაფად გამოიყოფა იგი. გამოყოფა ხდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და თირკმელების მეშვეობით.

ზრდასრული ადამიანის დღიური ნორმაა 2-დან 5 მგ-მდე დღეში. მას შემდეგ, რაც პაციენტი მოერგება პრეპარატს, სადღეღამისო დოზა შეიძლება გაიზარდოს 100 მგ-მდე. ყველაზე დიდი ეფექტი მიიღწევა პრეპარატის ერთდროული მიღებით.

არაკარდიოსელექტიური პრეპარატები

არაკარდიოსელექტიური ჯგუფი მოიცავს შემდეგ ბეტა-ბლოკატორებს:

• პინდოლოლი.
• ტიმოლოლი.
• პროპრანოლოლი.

პინდოლოლი ინიშნება შემდეგი რეჟიმით: 5 მგ 3-4-ჯერ დღეში. შესაძლებელია ერთჯერადი დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე დღეში 3-ჯერ მიღებისას. ეს პრეპარატი ინიშნება ზომიერი დოზებით პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტის დიაგნოზით.

ტიმოლოლი ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ ინიშნება 10 მგ დოზით დღეში ორჯერ. თუ არსებობს ჯანმრთელობის მიზეზების აუცილებლობა, დღიური დოზა იზრდება 40 მგ-მდე.

ბეტა-ბლოკატორების მიღება უნდა შეწყდეს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. პაციენტის არტერიული წნევა შეიძლება მკვეთრად გაიზარდოს. თუ პაციენტი უარს ამბობს მის მიღებაზე, რეკომენდებულია დღიური დოზის თანდათანობითი შემცირება ერთი თვის განმავლობაში.

ადრენერგული ბლოკატორები არის წამლების ჯგუფი, რომელსაც შეუძლია ადრენალინის რეცეპტორების დათრგუნვასისხლის მიმოქცევის სისტემაში. ანუ ის რეცეპტორები, რომლებიც ჩვეულებრივ რეაგირებდნენ ადრენალინზე და ნორეპინეფრინზე, წყვეტენ ამას ადრენერგული ბლოკატორების მიღების შემდეგ. გამოდის, რომ ადრენალინისა და ნორეპინეფრინის ზუსტად საპირისპიროა მათი მოქმედებით ადრენობლოკატორები.

კლასიფიკაცია

სისხლძარღვები შეიცავს 4 ტიპის ადრენერგულ რეცეპტორებს: ალფა 1, 2 და ბეტა 1, 2.

ადრენერგული ბლოკატორები, პრეპარატის შემადგენლობის მიხედვით, შეიძლება გამორთეთ სხვადასხვა ჯგუფებიადრენორეცეპტორები. მაგალითად, მხოლოდ ალფა-1 ადრენერგული რეცეპტორების გამორთვა შესაძლებელია პრეპარატის დახმარებით. კიდევ ერთი პრეპარატი საშუალებას გაძლევთ ერთდროულად გამორთოთ ადრენერგული რეცეპტორების 2 ჯგუფი.

სინამდვილეში, ამ მიზეზით, ადრენერგული ბლოკატორები იყოფა ალფა, ბეტა და ალფა-ბეტა.

თითოეულ ჯგუფს აქვს მედიკამენტების ვრცელი სია, რომლებიც გამოიყენება სხვადასხვა დაავადების სამკურნალოდ.

ნარკოტიკების ეფექტი

ალფა ადრენერგული ბლოკატორები 1 და 1,2 იდენტურია თავიანთი მოქმედებით. მათ შორის მთავარი განსხვავება მდგომარეობს იმაში გვერდითი მოვლენებირომ ამ წამლებმა შეიძლება გამოიწვიოს. როგორც წესი, ალფა-1,2-ადრენერგული ბლოკატორებით ისინი უფრო გამოხატულია და უფრო მეტია. და ისინი ბევრად უფრო ხშირად ვითარდებიან.

ნარკოტიკების ორივე ჯგუფს აქვს გამოხატული ვაზოდილატორის ეფექტი. ეს ეფექტი განსაკუთრებით გამოხატულია სხეულის, ნაწლავებისა და თირკმელების ლორწოვან გარსებზე. ეს ხელს უწყობს სისხლის მიმოქცევის გაუმჯობესებას და არტერიული წნევის ნორმალიზებას.

ამ პრეპარატების მოქმედების გამო, შემცირებული ვენური დაბრუნებაატრიაში. ამის გამო, მთლიანად გულზე დატვირთვა მცირდება.

ორივე ჯგუფის ალფა ბლოკატორები გამოიყენება შემდეგი შედეგების მისაღწევად:

• ახდენს არტერიული წნევის ნორმალიზებას და ამცირებს სტრესს გულის კუნთზე.
• აუმჯობესებს სისხლის მიმოქცევას.
• გულის უკმარისობის მქონე ადამიანების მდგომარეობის შემსუბუქება.
• შემცირებული ქოშინი.
• შემცირებული წნევა ფილტვის მიმოქცევაში.
• ქოლესტერინის და ლიპოპროტეინების დონის შემცირება.
• გაიზარდა უჯრედების მგრძნობელობა ინსულინის მიმართ. ეს საშუალებას აძლევს სხეულს უფრო სწრაფად შეიწოვოს გლუკოზა.

აღსანიშნავია, რომ ასეთი მედიკამენტების გამოყენება თავიდან აიცილებს გულის მარცხენა პარკუჭის გაფართოებას და ხელს უშლის რეფლექსური გულისცემის განვითარებას. ეს პრეპარატები შეიძლება გამოყენებულ იქნას მჯდომარე, სიმსუქნე პაციენტების სამკურნალოდ დაბალი გლუკოზის ტოლერანტობით.

ალფა ბლოკატორები ფართოდ გამოიყენება უროლოგია, ვინაიდან მათ შეუძლიათ სწრაფად შეამცირონ სიმპტომების სიმძიმე პროსტატის ჰიპერპლაზიით გამოწვეული სასქესო სისტემის სხვადასხვა ანთებით პროცესებში. ანუ ამ პრეპარატების წყალობით პაციენტი თავისუფლდება არასრულად დაცლილი ბუშტის შეგრძნებისგან, ღამით ნაკლებად დარბის ტუალეტში და ბუშტის დაცლისას წვის შეგრძნებას არ განიცდის.

თუ ალფა-1-ბლოკატორები უფრო დიდ გავლენას ახდენენ შინაგან ორგანოებზე და გულზე, მაშინ ალფა-2-ბლოკატორები უფრო დიდ გავლენას ახდენენ რეპროდუქციულ სისტემაზე. ამ მიზეზით, ალფა-2 პრეპარატები ძირითადად გამოიყენება იმპოტენციის წინააღმდეგ საბრძოლველად.

გამოყენების ჩვენებები

აშკარაა განსხვავება ეფექტების ტიპებში სხვადასხვა ჯგუფის ალფა-ბლოკატორებს შორის. ამიტომ, ექიმები ნიშნავენ ასეთ პრეპარატებს მათი გამოყენების ფარგლებისა და ჩვენებების მიხედვით.

ალფა-1 ბლოკატორები

ეს პრეპარატები ინიშნება შემდეგ შემთხვევებში:

• პაციენტს აქვს ჰიპერტენზია. მედიკამენტებს შეუძლიათ შეამცირონ არტერიული წნევის ზღურბლი.
• სტენოკარდია. აქ ეს პრეპარატები შეიძლება გამოყენებულ იქნას მხოლოდ როგორც კომბინირებული თერაპიის ელემენტი.
• პროსტატის ჰიპერპლაზია.

ალფა-1,2-ბლოკატორები

ისინი ინიშნება იმ შემთხვევაში, თუ პაციენტი იმყოფება შემდეგ მდგომარეობაში:

• ცერებრალური მიმოქცევის პრობლემები.
• შაკიკი.
• პრობლემები პერიფერიულ მიმოქცევაში.
• დემენცია, რომელიც ვლინდება ვაზოკონსტრიქციის გამო.
• ვაზოკონსტრიქცია დიაბეტის დროს.
• დისტროფიული ცვლილებები თვალის რქოვანაში.
• მხედველობის ნერვის ატროფია ჟანგბადის ნაკლებობის გამო.
• პროსტატის ჰიპერტროფია.
• შარდის დარღვევები.

ალფა-2 ბლოკატორები

ამ პრეპარატების გამოყენების სპექტრი ძალიან ვიწროა. ისინი მხოლოდ ბრძოლისთვისაა შესაფერისი იმპოტენციამამაკაცებში და შესანიშნავად გაართმევენ თავს დავალებას.

გვერდითი მოვლენები ალფა ბლოკატორების გამოყენებისას

ამ ტიპის ყველა მედიკამენტს აქვს როგორც ინდივიდუალური, ასევე საერთო გვერდითი მოვლენები. ეს გამოწვეულია ადრენერგულ რეცეპტორებზე მათი ზემოქმედების თავისებურებებით.

TO საერთო გვერდითი მოვლენებიდაკავშირებულია:

ალფა-1 ბლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიოს შემდეგი: ინდივიდუალური გვერდითი მოვლენები:

• არტერიული წნევის დაცემა.
• კიდურების შეშუპება.
• კარდიოპალმუსი.
• გულის რითმის დარღვევა.
• მხედველობის ფოკუსირების დარღვევა.
• ლორწოვანი გარსების სიწითლე.
• უსიამოვნო შეგრძნებები კუჭში.
• წყურვილი.
• ტკივილი მკერდისა და ზურგის უკან.
• სექსუალური სურვილის დაქვეითება.
• მტკივნეული ერექცია.
• ალერგია.

ალფა-1,2-ბლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიოს შემდეგი პრობლემები:

ალფა-2 ბლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიოს შემდეგი გვერდითი მოვლენები:

• კიდურების კანკალი.
• აგზნება.
• შფოთვა.
• ჰიპერტენზია.
• შარდვის სიხშირის დაქვეითება.

უკუჩვენებები

ადრენერგული ბლოკატორები, ისევე როგორც ნებისმიერი სხვა მედიკამენტი, არ შეიძლება გამოყენებულ იქნას, თუ არსებობს უკუჩვენებები.

შემდეგი პირობები არის უკუჩვენება ალფა-1-ბლოკატორებისთვის:

• მიტრალური სარქვლის დარღვევები.
• შემცირებული წნევა სხეულის პოზიციის შეცვლისას.
• ღვიძლის ფუნქციის პრობლემები.
• ორსულობა.
• ძუძუთი კვება.
• შეუწყნარებლობა პრეპარატის ცალკეული კომპონენტების მიმართ.
• გულის დეფექტები ჰიპოტენზიასთან ერთად.
• Თირკმლის უკმარისობა.

ალფა-1,2-ბლოკატორები არ უნდა მიიღონ პაციენტებმა, რომლებსაც აქვთ:

ალფა-2-ბლოკატორებს აქვთ ყველაზე ნაკლები უკუჩვენება. ეს აიხსნება მათი გამოყენების სივიწროვით. ასეთი წამლების მიღება აკრძალულითუ პაციენტს აქვს:

• Თირკმლის უკმარისობა.
• ალერგია მედიკამენტების კომპონენტებზე.
• წნევის მომატება.

ნარკოტიკების სია

ასეთი წამლების თითოეული ჯგუფი წარმოდგენილია წამლების ვრცელი სიით. აზრი არ აქვს ყველა ჩამოთვლას. საკმარისია ყველაზე პოპულარული მედიკამენტების მოკლე ჩამონათვალი: