Sulfametossazolo
- trimetoprim (trimetoprim)

Composizione e forma di rilascio del farmaco

20 pezzi - lattine (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballaggio a celle sagomate (3) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - confezioni sagomate senza cellule (100) - scatole di cartone.

effetto farmacologico

Agente combinato ad ampio spettro.

Il sulfametossazolo ha un effetto batteriostatico, che è associato all'inibizione del processo di utilizzo del PABA e all'interruzione della sintesi dell'acido diidrofolico nelle cellule batteriche.

Il trimetoprim inibisce l'enzima coinvolto nel metabolismo del diidrofolato in tetraidrofolato. Pertanto, vengono bloccate 2 fasi successive della biosintesi delle purine e, di conseguenza, degli acidi nucleici, necessari per la crescita e la riproduzione dei batteri. Si creano alte concentrazioni nei tessuti dei polmoni, dei reni, della prostata, del liquido cerebrospinale, della bile e delle ossa.

Combinazione sulfometossazolo + trimetoprim mostra attività contro i batteri gram-positivi: Stafilococco spp. (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Streptococcus spp. (incluso Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; batteri gram-negativi: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; batteri anaerobici non sporigeni- Bacteroides spp; Anche è attivo anche in relazione a Clamidia spp.

Per questa combinazione stabile Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, nonché virus e funghi.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, l'assorbimento è del 90%. T Cmax - 1-4 ore, il livello terapeutico di concentrazione rimane durante 7 ore dopo una dose sola. Ben distribuito nel corpo. Penetra attraverso la barriera ematoencefalica, la barriera placentare e nel latte materno. Nei polmoni e nelle urine crea concentrazioni superiori al contenuto. In misura minore, si accumula nelle secrezioni bronchiali, nelle secrezioni vaginali, nelle secrezioni e nei tessuti della ghiandola prostatica, nel liquido dell'orecchio medio (con infiammazione), nel liquido cerebrospinale, nella bile, nelle ossa, nella saliva, nell'umore acqueo dell'occhio, nel latte materno, fluido interstiziale. Il legame con le proteine plasmatiche è del 66% per il sulfametossazolo e del 45% per il trimetoprim.

Il sulfametossazolo viene metabolizzato in misura maggiore con la formazione di derivati acetilati. I metaboliti non hanno attività antimicrobica.

Escreto dai reni sotto forma di metaboliti (80% entro 72 ore) e immodificato (20% sulfametossazolo, 50% trimetoprim); una piccola quantità - attraverso l'intestino. T1/2 di sulfametossazolo - 9-11 ore, trimetoprim - 10-12 ore, nei bambini - significativamente meno e dipende dall'età: fino a 1 anno - 7-8 ore, 1-10 anni - 5-6 ore. anziani e pazienti con funzionalità renale compromessa T1/2 aumenta.

Indicazioni

Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili, tra cui: infezioni del tratto urinario (uretrite, cistite, pielite, pielonefrite), infezioni genitali (prostatite, epididimite, gonorrea, cancroide, linfogranuloma venereo, granuloma inguinale); infezioni delle vie respiratorie (bronchite acuta e cronica, bronchiectasie, polmonite lobare, broncopolmonite, polmonite da Pneumocystis); infezioni degli organi ENT (otite media, sinusite, laringite, tonsillite); scarlattina; infezioni gastrointestinali (febbre tifoide, febbre paratifoide, portatore di salmonella, colera, dissenteria, colecistite, colangite, gastroenterite causata da ceppi enterotossici di Escherichia coli); infezioni della pelle e dei tessuti molli (acne, foruncolosi, piodermite, infezioni delle ferite); osteomielite (acuta e cronica) e altre infezioni osteoarticolari; brucellosi (acuta), blastomicosi sudamericana, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmosi (come parte di una terapia complessa).

Controindicazioni

Danno al parenchima epatico; grave disfunzione renale in assenza della capacità di controllare la concentrazione di sulfametossazolo e trimetoprim nel plasma sanguigno; grave insufficienza renale (CK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Accuratamente

Carenza di acido folico nel corpo, asma bronchiale, malattie della tiroide.

Dosaggio

Installato individualmente. Le dosi sono basate sul sulfametossazolo. Per via orale per adulti e bambini di età superiore ai 12 anni, la dose media è di 0,4-2 g ogni 12 ore (2 volte al giorno), il corso del trattamento è di 5-14 giorni. Per via orale per bambini di età compresa tra 2 e 5 mesi: 100 mg 2 volte al giorno; da 6 mesi a 5 anni - 200 mg 2 volte al giorno; da 6 a 12 anni - 400 mg 2 volte al giorno.

Se necessario, utilizzare 0,8-1,6 g per via endovenosa ogni 12 ore (2 volte al giorno) per 5 giorni. Per i bambini di età superiore a 6 settimane, la dose viene stabilita individualmente, in base al peso corporeo e alla situazione clinica.

Dopo la terapia parenterale, se necessario, passare alla somministrazione orale.

Dose massima giornaliera per gli adulti se assunto per via orale è 3,6 g.

Effetti collaterali

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, diarrea, glossite, colite pseudomembranosa, epatite colestatica.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.

Dal sistema emopoietico: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia megaloblastica.

Dal sistema urinario: cristalluria, ematuria, nefrite interstiziale.

Reazioni locali: flebiti (con somministrazione endovenosa).

Altri: porpora, disfunzione della tiroide.

Interazioni farmacologiche

Con l'uso simultaneo di questa combinazione, l'effetto dell'azione indiretta è significativamente potenziato a causa del rallentamento dell'inattivazione di questi ultimi, nonché del loro rilascio dall'associazione con le proteine plasmatiche.

Se usato contemporaneamente ad alcuni derivati della sulfanilurea, l'effetto ipoglicemizzante può essere potenziato.

L'uso contemporaneo di questa associazione può portare ad un aumento della tossicità di quest'ultimo (in particolare alla comparsa di pancitopenia) a causa del suo rilascio dalle proteine plasmatiche.

Sotto l'influenza di indometacina, naprossene, salicilati e alcuni altri FANS, è possibile aumentare l'effetto di questa combinazione con lo sviluppo di effetti indesiderati, poiché i principi attivi vengono rilasciati dalla connessione con le proteine del sangue e la loro concentrazione aumenta.

L'uso concomitante di diuretici e di questa combinazione aumenta la probabilità di sviluppare trombocitopenia causata da questi ultimi, soprattutto nei pazienti anziani.

Nel caso della somministrazione simultanea di cloridina con questa combinazione, l'effetto antimicrobico aumenta, poiché la cloridina inibisce la formazione di acido tetraidrofolico, necessario per la sintesi di acidi nucleici e proteine. A loro volta, i sulfamidici inibiscono la formazione dell’acido diidrofolico, che è un precursore dell’acido tetraidrofolico. Questa combinazione è ampiamente utilizzata nel trattamento della toxoplasmosi.

L'assorbimento di sulfametossazolo e trimetoprim se assunti insieme alla colestiramina è ridotto a causa della formazione di complessi insolubili, che porta ad una diminuzione della loro concentrazione nel sangue.

Riduce l'intensità del metabolismo epatico della fenitoina (prolunga il suo T1/2 del 39%), aumentandone l'effetto e l'effetto tossico.

Quando questa combinazione viene utilizzata contemporaneamente alla pirimetamina in dosi superiori a 25 mg/settimana, aumenta il rischio di sviluppare anemia megaloblastica.

Può aumentare le concentrazioni sieriche di digossina, soprattutto nei pazienti anziani; è necessario il monitoraggio delle concentrazioni sieriche di digossina.

L'efficacia degli antidepressivi triciclici può essere ridotta se assunti con questa combinazione.

I pazienti che ricevono questa combinazione e dopo un trapianto di rene possono manifestare un deterioramento reversibile della funzionalità renale, manifestato da un aumento dei livelli di creatinina.

Se usato contemporaneamente con ACE inibitori, soprattutto nei pazienti anziani, può svilupparsi iperkaliemia.

Il trimetoprim, inibendo il sistema di trasporto renale, aumenta l'AUC della dofetilide del 103% e la Cmax della dofetilide del 93%. Con l'aumento delle concentrazioni, la dofetilide può causare aritmie ventricolari con prolungamento dell'intervallo QT, inclusa la torsione di punta (TdP). L'uso simultaneo è controindicato.

istruzioni speciali

Ai bambini dovrebbero essere prescritti solo i preparati di sulfametossazolo in combinazione con trimetoprim destinati all'uso in pediatria.

Si consiglia di determinare la concentrazione plasmatica del sulfametossazolo ogni 2-3 giorni immediatamente prima dell'infusione successiva. Se la concentrazione di sulfametossazolo supera 150 mcg/ml, il trattamento deve essere interrotto finché non scende al di sotto di 120 mcg/ml.

Con cicli di trattamento a lungo termine (più di un mese), sono necessari esami del sangue regolari, poiché esiste la possibilità di cambiamenti ematologici (il più delle volte asintomatici). Questi cambiamenti possono essere reversibili con la somministrazione di acido folico (3-6 mg/die), che non altera significativamente l'attività antimicrobica del farmaco. Particolare cautela deve essere prestata nel trattamento di pazienti anziani o di pazienti con sospetta carenza di folati. La somministrazione di acido folico è consigliabile anche per il trattamento a lungo termine in dosi elevate.

Durante il trattamento è inoltre sconsigliabile consumare alimenti contenenti grandi quantità di PABA - parti verdi di piante (cavolfiore, spinaci, legumi), carote, pomodori.

Dovrebbe essere evitata un'eccessiva esposizione al sole e ai raggi UV.

Il rischio di effetti collaterali è significativamente più elevato nei pazienti affetti da AIDS.

Gravidanza e allattamento

Controindicato per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno).

Utilizzare nell'infanzia

Per i bambini, il farmaco viene prescritto secondo le indicazioni e secondo il regime posologico raccomandato. La somministrazione IM è controindicata per i bambini di età inferiore a 6 anni; la somministrazione orale è controindicata per i bambini di età inferiore a 3 mesi.

Per funzionalità renale compromessa

A insufficienza renale la dose dipende dal valore CC: con CC oltre 25 ml/min- dose standard; A 15-25ml/minuto- dose standard per 3 giorni, poi metà della dose standard. A CC inferiore a 15 ml/m viene prescritta la metà della dose standard solo nel contesto dell'emodialisi.

Per disfunzione epatica

Controindicato nell'insufficienza epatica.

Utilizzare in età avanzata

Negli anziani e nei pazienti con funzionalità renale compromessa, il T1/2 aumenta.

Gruppo clinico e farmacologico

06.035 (Farmaco sulfamidico antibatterico)

effetto farmacologico

Un farmaco antimicrobico combinato costituito da sulfametossazolo e trimetoprim. Il sulfametossazolo, simile nella struttura all'acido para-aminobenzoico (PABA), interrompe la sintesi dell'acido diidrofolico nelle cellule batteriche, impedendo l'inclusione del PABA nella sua molecola. Il trimetoprim potenzia l'effetto del sulfametossazolo interferendo con la riduzione dell'acido diidrofolico ad acido tetraidrofolico, la forma attiva dell'acido folico responsabile del metabolismo proteico e della divisione cellulare microbica.

È un farmaco battericida ad ampio spettro, attivo contro i seguenti microrganismi: Streptococcus spp. (i ceppi emolitici sono più sensibili alla penicillina), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (compresi i ceppi enterotossigeni), Salmonella spp. (compresi Salmonella typhi e Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (compresi ceppi ampicillina-resistenti), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (incluso Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, alcune specie di Pseudomonas (tranne Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Clamidia spp. (comprese Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoi: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, funghi patogeni, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Resistente al farmaco: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virus.

Inibisce l'attività vitale di E. coli, che porta ad una diminuzione della sintesi di timina, riboflavina, acido nicotinico e altre vitamine del gruppo B nell'intestino.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, l'assorbimento è del 90%. T Cmax - 1-4 ore, il livello terapeutico di concentrazione rimane durante 7 ore dopo una dose sola. Ben distribuito nel corpo. Penetra attraverso la barriera ematoencefalica, la barriera placentare e nel latte materno. Nei polmoni e nelle urine crea concentrazioni superiori al contenuto nel plasma. In misura minore, si accumula nelle secrezioni bronchiali, nelle secrezioni vaginali, nelle secrezioni e nei tessuti della ghiandola prostatica, nel liquido dell'orecchio medio (con infiammazione), nel liquido cerebrospinale, nella bile, nelle ossa, nella saliva, nell'umore acqueo dell'occhio, nel latte materno, fluido interstiziale. Il legame con le proteine plasmatiche è del 66% per il sulfametossazolo e del 45% per il trimetoprim.

Il sulfametossazolo viene metabolizzato in misura maggiore con la formazione di derivati acetilati. I metaboliti non hanno attività antimicrobica.

Dosaggio

Dentro, per via endovenosa, intramuscolare. In ciascuna forma di dosaggio, il rapporto quantitativo tra trimetoprim e sulfametossazolo è 1:5.

Dentro ( pillole), - 960 mg una volta o 480 mg 2 volte al giorno. In caso di grave decorso delle infezioni- 480 mg 3 volte al giorno, con infezioni croniche dose di mantenimento - 480 mg 2 volte al giorno. Bambini 1-2 anni- 120 mg 2 volte al giorno, 2-6 anni- 120-240 mg 2 volte al giorno, 6-12 anni- 240-480 mg 2 volte al giorno.

Sospensione: bambini 3-6 mesi - 120 mg 2 volte al giorno, 7 mesi-3 anni - 120-240 mg 2 volte al giorno, 4-6 anni - 240-480 mg 2 volte al giorno, 7-12 anni - 480 mg 2 volte al giorno, adulti e bambini sopra i 12 anni - 960 mg 2 volte al giorno. Sciroppo per bambini: bambini 1-2 anni - 120 mg 2 volte al giorno, 2-6 anni - 180-240 mg 2 volte al giorno, 6-12 anni - 240-480 mg 2 volte al giorno.

La durata minima del trattamento è di 4 giorni; dopo la scomparsa dei sintomi, la terapia viene continuata per 2 giorni. Per le infezioni croniche, il corso del trattamento è più lungo. A brucellosi acuta- 3-4 settimane, con febbre tifoide e febbre paratifoide- 1-3 mesi

Per prevenzione delle recidive di infezioni croniche delle vie urinarie adulti e bambini sopra i 12 anni- 480 mg 1 volta al giorno di notte, bambini sotto i 12 anni- 12 mg/kg/giorno. La durata del trattamento è di 3-12 mesi. Il corso del trattamento per la cistite acuta nei bambini di età compresa tra 7 e 16 anni è di 480 mg 2 volte al giorno per 3 giorni.

A gonorrea- 1920-2880 mg/giorno per 3 dosi.

A faringite gonorrea(con ipersensibilità alla penicillina) - 4320 mg 1 volta al giorno per 5 giorni. A polmonite causata da Pneumocystis carinii, - 120 mg/kg/giorno con un intervallo di 6 ore per 14 giorni.

Per via parenterale: io sono adulti e bambini sopra i 12 anni - 480 mg ogni 12 ore, bambini di età compresa tra 6 e 12 anni - 240 mg ogni 12 ore.

Flebo IV, adulti e bambini sopra i 12 anni - 960-1920 mg ogni 12 ore, bambini 6-12 anni - 480 mg 2 volte al giorno; 6 mesi-5 anni - 240 mg 2 volte al giorno; 6 settimane-5 mesi - 120 mg 2 volte al giorno.

Per ottenere la massima efficacia, le concentrazioni costanti di trimetoprim nel plasma o nel siero devono essere mantenute pari o superiori a 5 mcg/ml.

Malaria causata dal Plasmodium falciparum, - infusione endovenosa (1920 mg 2 volte al giorno) per 2 giorni. I bambini avranno bisogno di una dose corrispondentemente ridotta.

Per ottenere concentrazioni più elevate nel liquido cerebrospinale, somministrare per via endovenosa (sciolto in 200 ml di solvente) per 1 ora 2 volte al giorno.

Sciogliere nelle seguenti proporzioni immediatamente prima della somministrazione: 480 mg (5 ml di soluzione per infusione) per 125 ml, 960 mg (10 ml) per 250 ml, 1440 mg (15 ml) per 500 ml di soluzione per infusione.

Se prima o durante l'infusione appare torbidità o cristallizzazione della soluzione, la miscela non può essere utilizzata. La durata della somministrazione è di 1-1,5 ore (deve essere coerente con il fabbisogno di liquidi del paziente).

Se è necessario limitare il volume del liquido iniettato, viene somministrato in concentrazioni più elevate: 5 ml vengono sciolti in 50-75 ml di una soluzione di destrosio al 5% in acqua. Per le infezioni gravi in tutte le fasce d’età, la dose può essere aumentata del 50%.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, coliche intestinali, vertigini, mal di testa, sonnolenza, depressione, svenimento, confusione, visione offuscata, febbre, ematuria, cristalluria; con sovradosaggio prolungato - trombocitopenia, leucopenia, anemia megaloblastica, ittero.

Trattamento: lavanda gastrica, acidificazione delle urine aumenta l'escrezione di trimetoprim, assunzione di liquidi per via orale, IM - 5-15 mg/die di calcio folinato (elimina l'effetto del trimetoprim sul midollo osseo), se necessario, emodialisi.

Interazioni farmacologiche

Farmaceuticamente compatibile con i seguenti farmaci: destrosio per infusione IV 5 e 10%, levulosio per infusione IV 5%, cloruro di sodio per infusione IV 0,9%, una miscela di cloruro di sodio 0,18% e destrosio 4% per infusioni IV, destrano 6% 70 per infusione endovenosa in soluzione di destrosio al 5% o cloruro di sodio allo 0,9%, destrano 40 al 10% per infusione endovenosa in soluzione di destrosio al 5% o cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di Ringer iniettabile.

Aumenta l'attività anticoagulante degli anticoagulanti indiretti, nonché l'effetto dei farmaci ipoglicemizzanti e del metotrexato.

Riduce l'intensità del metabolismo epatico della fenitoina (prolunga il suo T1/2 del 39%) e del warfarin, potenziandone l'effetto.

Riduce l'affidabilità della contraccezione orale (inibisce la microflora intestinale e riduce la circolazione enteroepatica dei composti ormonali).

La rifampicina riduce l’emivita del trimetoprim.

La pirimetamina in dosi superiori a 25 mg/settimana aumenta il rischio di sviluppare anemia megaloblastica.

I diuretici (solitamente tiazidici) aumentano il rischio di trombocitopenia.

L'effetto della benzocaina, della procaina, della procainamide (e di altri farmaci, a seguito dell'idrolisi da cui si forma il PABA), è ridotto.

Tra i diuretici (tiazidici, furosemide, ecc.) e gli ipoglicemizzanti orali (derivati della sulfonilurea), da un lato, e i sulfamidici antimicrobici, dall'altro, è possibile lo sviluppo di una reazione allergica crociata.

Fenitoina, barbiturici, PAS aumentano le manifestazioni di carenza di acido folico.

I derivati dell'acido salicilico ne potenziano l'effetto.

La colestiramina riduce l'assorbimento, quindi deve essere assunta 1 ora dopo o 4-6 ore prima dell'assunzione di cotrimossazolo.

I farmaci che inibiscono l’ematopoiesi del midollo osseo aumentano il rischio di mielosoppressione.

Gravidanza e allattamento

Controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini; in alcuni casi - meningite asettica, depressione, apatia, tremore, neurite periferica.

Dal sistema respiratorio: broncospasmo, infiltrati polmonari.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, perdita di appetito, diarrea, gastrite, dolore addominale, glossite, stomatite, colestasi, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, epatite, epatonecrosi, enterocolite pseudomembranosa.

Dagli organi emopoietici: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia megaloblastica.

Dal sistema urinario: poliuria, nefrite interstiziale, disfunzione renale, cristalluria, ematuria, aumento delle concentrazioni di urea, ipercreatininemia, nefropatia tossica con oliguria e anuria.

Dal sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia.

Reazioni allergiche: prurito, fotosensibilità, eruzione cutanea, eritema multiforme essudativo (inclusa sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), dermatite esfoliativa, miocardite allergica, febbre, angioedema, iperemia sclerale.

Reazioni locali: tromboflebite (nel sito della venipuntura), dolore nel sito di iniezione.

Altri: ipoglicemia.

Indicazioni

- infezioni degli organi genito-urinari: uretrite, cistite, pielite, pielonefrite, prostatite, epididimite, gonorrea (maschile e femminile), ulcera molle, linfogranuloma venereo, granuloma inguinale;

- infezioni delle vie respiratorie: bronchiti (acute e croniche), bronchiectasie, polmoniti lobari, broncopolmoniti, polmoniti da Pneumocystis;

— infezioni degli organi ENT: otite media, sinusite, laringite, tonsillite; scarlattina;

— infezioni gastrointestinali: febbre tifoide, febbre paratifoide, portatore di salmonella, colera, dissenteria, colecistite, colangite, gastroenterite causata da ceppi enterotossici di Escherichia coli;

— infezioni della pelle e dei tessuti molli: acne, foruncolosi, piodermite, infezioni di ferite;

- osteomielite (acuta e cronica) e altre infezioni osteoarticolari, brucellosi (acuta), blastomicosi sudamericana, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmosi (come parte di una terapia complessa).

Controindicazioni

- ipersensibilità (compreso ai sulfamidici);

- insufficienza epatica;

- insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 15 ml/min);

- anemia aplastica;

— B 12 - anemia da carenza;

- agranulocitosi, leucopenia;

- carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;

- gravidanza;

- periodo di allattamento;

- età fino a 6 anni (per somministrazione intramuscolare);

- età da bambini (fino a 3 mesi - per amministrazione orale);

- iperbilirubinemia nei bambini.

CON attenzione: carenza di acido folico, asma bronchiale, malattie della tiroide.

istruzioni speciali

Durante il trattamento è inoltre sconsigliabile consumare alimenti contenenti grandi quantità di PABA - parti verdi di piante (cavolfiore, spinaci, legumi), carote, pomodori.

Dovrebbe essere evitata un'eccessiva esposizione al sole e ai raggi UV.

Il rischio di effetti collaterali è significativamente più elevato nei pazienti affetti da AIDS.

Se ne sconsiglia l'uso nelle tonsilliti e faringiti causate da streptococco beta-emolitico di gruppo A a causa della diffusa resistenza dei ceppi. tab. 480 mg: 20, 30, 40, 50 o 100 pz. P N. 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. scheda. 480 mg: 20 pz. P N. 014257/02-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. scheda. 480 mg: 20, 30 o 1000 pz. R N. 000908/01 (09-04-2013 - 14-04-2013)
. scheda. 480mg: 1000 pz. P N. 014522/01-2002 (2019-11-02 - 2019-11-07)
. sosp. per somministrazione orale 480 mg/5 ml: flaconcino. 60 ml o 120 ml P N. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. scheda. 480 mg: 20 o 50 pz. P N. 014141/01-2002 (2018-06-02 - 2018-06-07)
. sosp. per somministrazione orale per bambini 240 mg: flaconcino. 100 ml P N. 014257/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. scheda. 480 mg: 20 pz. R N. 002616/01-2003 (03-06-2030 - 08-06-2030)
. scheda. 480 mg: 20 pz. P N. 014658/01-2002 (2020-12-02 - 2020-12-07)
. scheda. 120 mg: 20 pz. P N013420/01 (2012-12-07 - 0000-00-00)
. scheda. 480 mg: 10, 20, 30 o 40 pz. R N. 003300/01 (05-12-2023 - 10-12-2023)
. concentrato per la preparazione. r-ra d/inf. 96 mg/1 ml: amp. 5 ml 10 pz. P N015943/01 (2005-02-10 - 2005-02-15)
. soluzione d/inf. concentrato 480 mg/5 ml: amp. 10 pezzi. Р N001575/01-2002 (2026-07-02 - 2026-07-07)
. sosp. orale 240 mg/5 ml: flaconcino. 80ml P N014891/01-2003 (2024-06-08 - 0000-00-00)
. sosp. per somministrazione orale 240 mg/5 ml: flaconcino. 100 ml per set con misurino P No. 001227/02-2002 (2020-08-02 - 2020-08-07)
. scheda. 480 mg: 20 pz. N. 000908/01-2001 (08-11-2017 - 13-11-2017)
. scheda. 120 mg: 20 pz. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. scheda. 120 mg: 2, 4, 6, 12, 14 o 20 pz. P N014348/01 (2029-12-06 - 2029-12-11)
. scheda. 480 mg: 20 pz. Р N000743/01 (2017-10-07 - 0000-00-00)
. scheda. 120 mg: 20, 30 o 1000 pz. R N. 000908/01 (09-04-2013 - 14-04-2013)
. sosp. per somministrazione orale per bambini 240 mg/5 ml: flaconcino. 50 ml o 100 ml P N. 014378/01-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. scheda. 480 mg: 10, 20, 30 o 100 pz. P N. 014378/02-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. scheda. 480 mg: 20 pz. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. scheda. 960 mg: 20, 30, 40, 50 o 100 pz. P N. 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. tab., copertina rivestito, 960 mg: 10, 20 o 50 pz. P N014158/01 (2012-09-08 - 0000-00-00)
. sosp. per somministrazione orale 240 mg/5 ml: flaconcino. 50 ml o 100 ml P N014160/01 (2029-09-08 - 0000-00-00)
. scheda. 480 mg: 20 pz. N. P. 014628/02-2003 (03-04-2001 - 08-04-2001)
. scheda. 120 mg: 20 pz. R N. 002616/01-2003 (03-06-2030 - 08-06-2030)
. sciroppo 120 mg/4 ml: fl. 100 ml per set con dosaggio cappuccio P n. 014628/01-2002 (2018-12-02 - 2018-12-07)
. scheda. 480 mg: 10 o 20 pz. R N. 000700/01 (07-12-2027 - 12-12-2027)
. scheda. 960mg: 10 pz. N. P. 014260/01-2002 (02-10-2015 - 07-10-2015)
. sosp. per somministrazione orale 240 mg/5 ml: flaconcino. 60 ml o 120 ml P N. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. scheda. 480 mg: 20 pz. R N. 001227/01-2002 (2025-03-02 - 2025-03-07)

SULFAMETOSSAZOLO + TRIMETHOPRIM - descrizione e istruzioni fornite dal libro di consultazione dei farmaci Vidal.

Co-trimossazolo: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Co-trimossazolo

Codice ATX: J01EE01

Principio attivo: co-trimossazolo [sulfametossazolo + trimetoprim] (co-trimossazolo)

Produttore: Biosintez OJSC, Pharmstandard-Leksredstva OJSC, Russia

Aggiornamento della descrizione e della foto: 31.07.2017

Il cotrimossazolo è un farmaco sulfamidico antimicrobico combinato.

Forma e composizione del rilascio

Forme di dosaggio del cotrimossazolo:

Compresse 120 mg (10 pz in blister, 3 confezioni in una confezione di cartone; 20 pz in barattolo, 1 barattolo in una confezione di cartone; 10 pz in blister, 100 confezioni in una scatola di cartone);
Compresse 480 mg (10 pz. in blister, 1 o 2 blister in una confezione di cartone; 10 pz. in blister, 3 confezioni in una confezione di cartone; 20 pz. in barattolo, 1 barattolo in una confezione di cartone; 10 pz. . in confezioni sagomate senza alveoli, 100 confezioni in una scatola di cartone);
Compresse 960 mg (in confezioni da 10, 20, 100 o 500 pz.);
Sospensione per somministrazione orale (50, 100 o 125 mg ciascuno in flaconi di vetro scuro, 1 flacone completo di cucchiaio dosatore in una confezione di cartone);
Granuli per la preparazione di una sospensione per somministrazione orale (4,8 g in flaconi da 100 ml, 1 o 20 flaconi in una confezione).

Principi attivi del Cotrimossazolo:

1 compressa da 120 mg: sulfametossazolo – 100 mg e trimetoprim – 20 mg;
1 compressa da 480 mg: sulfametossazolo – 400 mg e trimetoprim – 80 mg;
1 compressa da 960 mg: sulfametossazolo – 800 mg e trimetoprim – 160 mg;
5 ml di sospensione: sulfametossazolo – 200 mg e trimetoprim – 40 mg;
5 ml di sospensione preparata da granuli: sulfametossazolo - 200 mg e trimetoprim - 40 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il sulfametossazolo ha una struttura simile all'acido para-aminobenzoico e interferisce con la produzione di acido diidrofolico nelle cellule batteriche impedendo l'incorporazione dell'acido para-aminobenzoico nella sua molecola. Il trimetoprim potenzia le proprietà del sulfametossazolo interferendo con il processo di riduzione dell'acido diidrofolico in acido tetraidrofolico. Quest'ultimo è la forma attiva dell'acido folico, responsabile della divisione delle cellule microbiche e del metabolismo proteico in esse.

Il cotrimossazolo è un agente battericida ad ampio spettro. È caratterizzato da un'elevata attività contro i seguenti microrganismi: Chlamydia spp. (compresi Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (soprattutto ceppi emolitici con aumentata sensibilità alla penicillina), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (compresi ceppi di natura enterotossigena), Shigella spp., Salmonella spp. . (incluse Salmonella paratyphi e Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, alcune specie di Pseudomonas (escluso Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzae (compresi i ceppi resistenti all'ampicillina), Legionella pneumophila, Listeria spp., Enterobacter spp. , Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (incluso Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.

Il cotrimossazolo agisce anche sui protozoi: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, funghi patogeni. I virus che mostrano resistenza al farmaco sono Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Il farmaco sopprime l'attività vitale di E. coli, causando una diminuzione della produzione di tiamina, niacina, riboflavina e altre vitamine del gruppo B nell'intestino. L'effetto terapeutico dura almeno 7 ore.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, il cotrimossazolo viene assorbito per circa il 90%. Il livello massimo della sostanza nel plasma viene registrato 1-4 ore dopo la somministrazione e le concentrazioni terapeutiche rimangono al livello richiesto per 7 ore dopo una singola dose. Il cotrimossazolo è ben distribuito in tutti i tessuti e i sistemi del corpo, penetra nella barriera placentare e ematoencefalica, nonché nel latte materno. Durante il trattamento, le concentrazioni della sostanza nelle urine e nei polmoni vengono mantenute superiori a quelle plasmatiche.

In misura minore, il cotrimossazolo si accumula nel liquido interstiziale, nelle secrezioni bronchiali, nel latte materno, nelle secrezioni vaginali, nell'umor acqueo dell'occhio, nel tessuto e nelle secrezioni prostatiche, nella saliva, nel liquido dell'orecchio medio (durante il processo infiammatorio), nelle ossa, nella bile, nei tessuti cerebrospinali fluido. Il sulfametossazolo si lega alle proteine plasmatiche per il 66%, il trimetoprim per il 45%.

Entrambi i componenti attivi del Co-trimossazolo vengono metabolizzati, formando derivati acetilati (questo è più tipico del sulfametossazolo). I metaboliti non hanno attività antibatterica.

Il cotrimossazolo viene escreto attraverso i reni immodificato (trimetoprim - 50% della dose assunta, sulfametossazolo - 20% della dose assunta) e sotto forma di metaboliti (80% della dose assunta nell'arco di 72 ore). Una piccola quantità della sostanza viene escreta attraverso l'intestino. L'emivita del trimetoprim è di 10-12 ore e quella del sulfametossazolo è di 9-11 ore. Nei bambini, risulta essere significativamente inferiore ed è determinato dall'età: fino a 1 anno l'emivita è di 7–8 ore, da 1 a 10 anni – 5–6 ore. Nei pazienti anziani e nei pazienti con disfunzione renale, l'emivita del cotrimossazolo aumenta.

Indicazioni per l'uso

Monoterapia:

Infezioni delle vie respiratorie: bronchiti acute e croniche, broncopolmoniti, polmoniti lobari e da pneumocystis, bronchiectasie;
Infezioni del tratto gastrointestinale: colera, portatore di salmonella, colangite, dissenteria, febbre paratifo, colecistite, febbre tifoide e gastroenterite causata da ceppi enterotossici di Escherichia coli;
Infezioni degli organi ENT: tonsillite, laringite, sinusite, scarlattina, otite media;
Infezioni degli organi genito-urinari: gonorrea (maschile e femminile), granuloma inguinale, linfogranuloma venereo, ulcera molle, epididimite, prostatite, pielite, cistite, pielonefrite, uretrite;
Infezioni dei tessuti molli e della pelle: infezioni di ferite, foruncolosi, acne, piodermite.

Terapia complessa:

Brucellosi acuta;
Toxoplasmosi;
Malaria (Plasmodium falciparum);
Blastomicosi sudamericana;
Osteomielite acuta e cronica;
Altre infezioni osteoarticolari.

Controindicazioni

Assoluto:

Insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 15 ml/min);
Anemia da carenza di vitamina B12;
Anemia aplastica;
Insufficienza epatica;
Deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
Agranulocitosi, leucopenia;
Iperbilirubinemia nei bambini;
Bambini fino a 3 mesi;
Gravidanza e allattamento;
Ipersensibilità al cotrimossazolo o ad altri sulfamidici.

Parente:

Asma bronchiale;
Carenza di acido folico;
Malattie della tiroide;
Funzionalità renale ed epatica compromessa;
Storia di reazioni allergiche.

Istruzioni per l'uso del Co-trimossazolo: metodo e dosaggio

Secondo le istruzioni, il Co-trimossazolo deve essere assunto per via orale durante o dopo i pasti.

Dai granuli viene preparata una sospensione. Per fare questo, aggiungere 100 ml di acqua bollita alla bottiglia e mescolare accuratamente.

Adulti e bambini sopra i 12 anni: 960 mg 1 volta/die o 480 mg 2 volte/die, nei casi gravi – 480 mg 3 volte/die, per le infezioni croniche – 480 mg 2 volte/die;
Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: 240-480 mg 2 volte/die;
Bambini di età compresa tra 2 e 6 anni: 120-240 mg 2 volte/die;
Bambini di 1-2 anni: 120 mg 2 volte al giorno.

Adulti e adolescenti di età superiore a 12 anni: 960 mg 2 volte/die;
Bambini 7-12 anni: 480 mg 2 volte al giorno;
Bambini di età compresa tra 4 e 6 anni: 240-480 mg 2 volte/die;
Bambini da 7 mesi a 6 anni: 120-240 mg 2 volte/die;
Bambini 3-6 mesi: 120 mg 2 volte/giorno.

La durata del trattamento dipende dall'indicazione e dal quadro clinico complessivo, generalmente varia da 5 a 10 giorni. Dopo la scomparsa dei sintomi clinici della malattia, il farmaco deve essere continuato per altri 2 giorni. La terapia per la brucellosi acuta dura 3-4 settimane, paratifo e febbre tifoide - 1-3 mesi. Il trattamento delle infezioni croniche richiede più tempo.

Per prevenire le recidive di infezioni croniche del tratto urinario, il cotrimossazolo viene prescritto agli adulti e agli adolescenti di età superiore ai 12 anni alla dose di 480 mg una volta al giorno durante la notte, ai bambini di età inferiore ai 12 anni - 12 mg/kg/giorno. Il corso può durare dai 3 ai 12 mesi.

Per la cistite acuta nei bambini di età compresa tra 7 e 16 anni, vengono prescritti 480 mg 2 volte al giorno per 3 giorni.

La dose iniziale per il tifo è di 960 mg 3 volte al giorno, dopo che la febbre si è abbassata, la dose viene ridotta a 960 mg 2 volte al giorno, il trattamento viene continuato per almeno 2 settimane. Per i bambini la dose viene ridotta di 2 volte.

Ai pazienti con faringite gonorrea, il cotrimossazolo viene prescritto in caso di ipersensibilità alla penicillina: alla dose di 4320 mg una volta al giorno per 5 giorni.

Per alcune malattie negli adulti, il medico può raccomandare una singola dose del farmaco o cicli a breve termine. Per esempio:

Cistite non complicata nelle donne: 2400 mg una volta con abbondante acqua;
Chancroide: 3840 mg una volta con abbondante acqua;
Gonorrea acuta non complicata: 2400 mg una volta, dopo 8 ore - assumendo una dose simile.

I pazienti con insufficienza renale con una clearance della creatinina (CL) superiore a 25 ml/minuto non necessitano di un aggiustamento della dose di cotrimossazolo; con una clearance della creatinina compresa tra 15 e 25 ml/minuto, viene prescritta una dose standard durante i primi 3 giorni di terapia, poi ½ della dose standard. Per i pazienti con CC inferiore a 15 ml/minuto, è possibile utilizzare ½ dose standard solo se il paziente è sottoposto a emodialisi.

Effetti collaterali

Dagli organi emopoietici: agranulocitosi, trombocitopenia, anemia megaloblastica, neutropenia, leucopenia;
Dal sistema nervoso: vertigini, mal di testa; in alcuni casi - tremore, apatia, neurite periferica, depressione, meningite asettica;
Dal sistema respiratorio: infiltrati polmonari, broncospasmo;
Dal sistema digestivo: stomatite, glossite, gastrite, diarrea, dolore addominale, perdita di appetito, colestasi, nausea, vomito, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, enterocolite pseudomembranosa, epatonecrosi, epatite;
Dal sistema urinario: ematuria, cristalluria, ipercreatininemia, poliuria, aumento della concentrazione di urea, funzionalità renale compromessa, nefrite interstiziale, nefropatia tossica con oliguria e anuria;
Dal sistema muscolo-scheletrico: mialgia, artralgia;
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, dermatite esfoliativa, iperemia sclerale, angioedema, febbre, miocardite allergica, fotosensibilità, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme essudativo;
Altro: ipoglicemia.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di cotrimossazolo comprendono cristalluria, ematuria, coliche intestinali, nausea, vomito, febbre, mal di testa, vertigini, disturbi visivi, sonnolenza, coscienza annebbiata, depressione, svenimento. L'uso a lungo termine del farmaco ad alte dosi può anche provocare ittero, anemia megaloblastica, leucopenia, trombocitopenia.

Le misure di emergenza in caso di sovradosaggio comprendono la lavanda gastrica. Il trimetoprim viene eliminato dall'organismo più rapidamente quando l'urina viene acidificata. Si raccomanda anche l'assunzione di liquidi per via orale e la somministrazione intramuscolare di calcio folinato in una dose giornaliera di 5-15 mg (neutralizza l'effetto del trimetoprim sul midollo osseo). Se necessario, viene eseguita l'emodialisi.

istruzioni speciali

Durante il trattamento a lungo termine (più di 1 mese), è necessario eseguire regolarmente esami del sangue, perché esiste il rischio di alterazioni ematologiche (compresi quelli asintomatici). Questi cambiamenti possono essere reversibili con l'assunzione di acido folico (dose giornaliera 3-6 mg), mentre l'attività antimicrobica del farmaco non viene significativamente compromessa. Particolare attenzione deve essere prestata nel trattamento degli anziani e dei pazienti con sospetta carenza di folati. È consigliabile anche una somministrazione aggiuntiva di acido folico durante il trattamento a lungo termine con cotrimossazolo ad alte dosi. Inoltre, durante il trattamento a lungo termine è necessario monitorare lo stato funzionale del fegato e dei reni.

Per evitare lo sviluppo di cristalluria, garantire un adeguato carico di liquidi e mantenere un volume sufficiente di produzione di urina. Con una diminuzione della funzione di filtrazione dei reni, il rischio di sviluppare complicanze allergiche e tossiche dei sulfamidici aumenta in modo significativo.

Durante il trattamento si raccomanda di evitare eccessive radiazioni solari e ultraviolette e anche di escludere dalla dieta alimenti che contengono grandi quantità di acido para-aminobenzoico (PABA), come pomodori, carote, parti verdi di piante (spinaci, cavolfiori e legumi).

I pazienti con sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS) corrono un rischio significativamente più elevato di sviluppare effetti collaterali.

A causa della diffusa resistenza dei ceppi, il Cotrimossazolo non è raccomandato per faringiti e tonsilliti causate da streptococco beta-emolitico di gruppo A.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante la terapia è necessario prestare attenzione quando si guida e si eseguono lavori potenzialmente pericolosi che richiedono maggiore concentrazione e reazioni psicomotorie immediate. Dovrebbe essere presa in considerazione la possibilità di effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale: vertigini, allucinazioni, convulsioni, vertigini. Se si sviluppano, si consiglia di interrompere le attività di cui sopra.

Interazioni farmacologiche

Derivati dell'acido salicilico: potenziano l'effetto del Co-trimossazolo;
Metotrexato: aumenta la sua tossicità;
Farmaci ipoglicemizzanti: il loro effetto è potenziato;
Anticoagulanti indiretti: la loro attività aumenta;
Fenitoina, warfarin: l'intensità del loro metabolismo epatico diminuisce, gli effetti aumentano;
Contraccettivi orali: la loro efficacia diminuisce;
Procaina, benzocaina, procainamide e altri farmaci, a seguito dell'idrolisi di cui si forma il PABA: riducono l'effetto del Co-trimossazolo;
Rifampicina: l'emivita del trimetoprim è ridotta;
Pirimetamina in dosi superiori a 25 mg/settimana: aumenta il rischio di sviluppare anemia megaloblastica;
Diuretici (soprattutto tiazidici): aumenta il rischio di trombocitopenia, soprattutto negli anziani;
Acido para-aminosalicilico, fenitoina, barbiturici: aumento delle manifestazioni di carenza di acido folico;
Colestiramina: l'assorbimento del Cotrimossazolo è ridotto (a questo proposito il farmaco va assunto 1 ora prima o 4-6 ore dopo l'assunzione della colestiramina);
Farmaci che inibiscono l’ematopoiesi del midollo osseo: aumentano il rischio di mielosoppressione;
Indometacina, butadione, naprossene, salicilati e alcuni altri farmaci antinfiammatori non steroidei: l'effetto del cotrimossazolo può essere potenziato con lo sviluppo di effetti indesiderati;
Cloridina: l'effetto antimicrobico del farmaco viene potenziato.

Tra i diuretici (furosemide, tiazidici, ecc.) e gli ipoglicemizzanti orali (derivati della sulfonilurea), da un lato, e i sulfamidici antimicrobici, dall'altro, è possibile lo sviluppo di una reazione allergica crociata.

Analoghi

Gli analoghi del co-trimossazolo sono: Berlocid 240, Biseptol, Bactrim, Groseptol, Brifeseptol, Duo-Septol, Dvaseptol, Co-trimossazolo-Acri, Cotrifarm 480, Co-trimossazolo-STI, Oriprim, Co-trimossazolo-biosintesi, Trimezol, Metosulfabol , Polseptolo, Sinersul, Septrin, Sumetrolim, Sulotrim, Tsiplin.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo asciutto, al riparo dalla luce e fuori dalla portata dei bambini. Compresse e granuli - a una temperatura di 15-25 ºС, sospensione - a una temperatura fino a 15 ºС.

La durata di conservazione delle compresse è di 5 anni, la sospensione e i granuli sono di 2 anni. La sospensione preparata dai granuli può essere conservata per 2 settimane a temperatura ambiente e fino a 4 settimane in frigorifero.

Co-trimossazolo [sulfametossazolo + trimetoprim]

Nome latino

Co-trimossazolo

Nome chimico

Trimetoprim* e sulfametossazolo* in un rapporto in massa di 1:5

Gruppo farmacologico

Sulfamidici

Classificazione nosologica (ICD-10)

Farmacologia

Azione farmacologica: antibatterica ad ampio spettro, battericida, antiprotozoaria.

Attivo contro numerosi batteri gram-positivi (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) e gram-negativi (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, alcuni ceppi di H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., alcuni ceppi di microrganismi Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.), nonché Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, compreso h. resistente ai sulfamidici.

Il meccanismo d'azione è dovuto ad un doppio effetto bloccante sul metabolismo batterico. Il sulfametossazolo, simile nella struttura al PABA, viene catturato dalla cellula microbica e impedisce l'inclusione del PABA nella molecola dell'acido diidrofolico. Il trimetoprim inibisce reversibilmente la diidrofolato reduttasi batterica, interrompe la sintesi dell'acido tetraidrofolico dall'acido diidrofolico, la formazione di basi purine e pirimidiniche, acidi nucleici; inibisce la crescita e la riproduzione dei microrganismi.

A causa dell'inibizione dell'attività vitale di E. coli, la sintesi di tiamina, riboflavina, acido nicotinico e altre vitamine del complesso B nell'intestino diminuisce.

Dopo la somministrazione orale, entrambi i componenti vengono rapidamente e quasi completamente assorbiti dal tratto gastrointestinale. La Cmax nel sangue viene raggiunta entro 1-4 ore, la concentrazione antibatterica viene mantenuta per 7 ore; 24 ore dopo una singola dose, vengono rilevate piccole quantità nel plasma. La concentrazione di equilibrio nel plasma viene registrata dopo 2-3 giorni. Il 44% del trimetoprim e il 70% del sulfametossazolo si legano alle proteine plasmatiche. Entrambe le sostanze vengono biotrasformate nel fegato (acetilazione) per formare metaboliti inattivi. Sono distribuiti uniformemente nel corpo, attraversano le barriere istoematiche e creano concentrazioni nei polmoni e nelle urine che superano il contenuto nel plasma. In misura minore, si accumulano nelle secrezioni bronchiali, nelle secrezioni vaginali, nelle secrezioni e nei tessuti della prostata, nel liquido dell'orecchio medio, nel liquido cerebrospinale, nella bile, nelle ossa, nella saliva, nell'umore acqueo dell'occhio, nel latte materno, nel liquido interstiziale. Hanno la stessa velocità di eliminazione, T 1/2 - 10-11 ore. Nei bambini, T 1/2 è significativamente inferiore e dipende dall'età: fino a 1 anno - 7-8 ore, 1-10 anni - 5-6 ore anziani e pazienti con funzionalità renale compromessa T1/2 aumenta. Escreto dai reni sotto forma di metaboliti e immodificato (50-70% trimetoprim e 10-30% sulfametossazolo) attraverso filtrazione glomerulare e secrezione tubulare.

Applicazione

Infezioni del tratto respiratorio: bronchite (acuta e cronica, prevenzione delle ricadute), bronchiectasie, empiema pleurico, ascesso polmonare, polmonite (trattamento e prevenzione), incl. causata da Pneumocystis carinii in pazienti affetti da AIDS; tratto urinario: uretrite, cistite, pielite, pielonefrite, prostatite, epididimite; urogenitale: gonorrea, cancroide, linfogranuloma venereo, granuloma inguinale; Tratto gastrointestinale: diarrea batterica, shigellosi, colera (come parte della terapia di combinazione), febbre tifoide e paratifo (inclusa la presenza di batteri), colecistite, colangite, gastroenterite causata da ceppi enterotossici di E. coli; pelle e tessuti molli: acne, foruncolosi, piodermite, erisipela, infezioni di ferite, ascessi dei tessuti molli; Organi ORL: otite media, sinusite, laringite; chirurgico; setticemia, meningite, osteomielite (acuta e cronica), ascesso cerebrale, brucellosi acuta, blastomicosi sudamericana, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmosi (come parte di una terapia complessa).

Controindicazioni

Ipersensibilità (inclusi ai sulfonamidi o al trimetoprim), insufficienza epatica o renale, anemia da carenza di vitamina B12, agranulocitosi, leucopenia, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, gravidanza, allattamento al seno, bambini (fino a 2 mesi - per somministrazione orale, fino a 6 anni - per somministrazione parenterale), iperbilirubinemia nei bambini.

Restrizioni d'uso

Usare con cautela in caso di possibile carenza di acido folico (anche negli anziani, pazienti con alcolismo cronico, con sindrome da malassorbimento - in questi casi, con basso peso corporeo, è indicato un supplemento di folato), storia allergica gravata, asma bronchiale, compromissione epatica e ghiandole funzionali della tiroide.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso e dagli organi di senso: meningite asettica, cefalea, convulsioni, neurite periferica, atassia, vertigini, acufeni, cefalea, allucinazioni, depressione, apatia, nervosismo, debolezza, affaticamento, insonnia.

Dal tratto gastrointestinale: nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, anoressia, epatite colestatica e necrotizzante, aumento dei livelli sierici di transaminasi e bilirubina, enterocolite pseudomembranosa, pancreatite, stomatite, glossite.

Dal sistema respiratorio: tosse allergica e mancanza di respiro, infiltrati nei polmoni.

Dagli organi emopoietici: agranulocitosi, anemia aplastica, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, anemia emolitica, anemia megaloblastica, ipoprotrombinemia, metaemoglobinemia, eosinofilia.

Dal sistema urinario: insufficienza renale, nefrite interstiziale, aumento della creatinina plasmatica, nefropatia tossica con oliguria e anuria.

Reazioni allergiche: orticaria, eruzione cutanea, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), sindrome di Stevens-Johnson, anafilassi, miocardite allergica, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, edema di Quincke, febbre da farmaci, brividi, malattia di Henoch-Schönlein, malattia da siero, reazioni allergiche generalizzate , eruzione cutanea generalizzata, fotosensibilità, prurito, arrossamento della sclera; Sono stati segnalati casi di periarterite nodosa e lupus eritematoso sistemico.

Altro: iperkaliemia, iponatriemia, artralgia, mialgia, casi isolati di rabdomiolisi (soprattutto in pazienti affetti da AIDS).

Interazione

I FANS, i farmaci antidiabetici (derivati della sulfonilurea), la difenina, gli anticoagulanti indiretti, i diuretici tiazidici, i barbiturici potenziano gli effetti terapeutici (e collaterali) (li spostano dal legame con le proteine plasmatiche e aumentano le concentrazioni ematiche). L'esametilentetramina (urotropina) e l'acido ascorbico aumentano la cristalluria (causano l'acidificazione delle urine).

Il cotrimossazolo aumenta le concentrazioni sieriche di digossina, soprattutto nei pazienti anziani (è necessario il monitoraggio delle concentrazioni sieriche di digossina). Se assunti contemporaneamente, l'efficacia degli antidepressivi triciclici è ridotta.

Se usato contemporaneamente all'indometacina, è possibile un aumento della concentrazione di sulfametossazolo nel sangue.

Il cotrimossazolo riduce l'intensità del metabolismo epatico della fenitoina (allunga il suo T1/2 del 39% e riduce la clearance metabolica del 27%); sullo sfondo del cotrimossazolo aumenta l'attività antiepilettica della fenitoina. Migliora l'effetto degli agenti ipoglicemizzanti orali. Sullo sfondo del co-trimossazolo, che compete per la secrezione renale, l'escrezione rallenta, il livello nei tessuti aumenta e aumenta il rischio di sviluppare effetti tossici dell'amantadina; Descriviamo un caso di psicosi acuta in un paziente di 84 anni che si è verificato dopo la somministrazione combinata di co-trimossazolo e amantadina. Se usato contemporaneamente con ACE inibitori, soprattutto nei pazienti anziani, può svilupparsi iperkaliemia.

Il cotrimossazolo può prolungare il PT nei pazienti che utilizzano contemporaneamente warfarin (è necessario un aggiustamento della dose di warfarin). Riduce l'affidabilità della contraccezione orale (inibisce la microflora intestinale e riduce la circolazione enteroepatica dei composti ormonali). La pirimetamina (più di 25 mg/settimana) aumenta la probabilità di sviluppare anemia megaloblastica.

I pazienti che assumono cotrimossazolo e ciclosporina dopo trapianto di rene possono manifestare un deterioramento reversibile della funzionalità renale, manifestato da ipercreatininemia.

Overdose

Sintomi di sovradosaggio acuto: anoressia, nausea, vomito, debolezza, dolore addominale, vertigini, mal di testa, sonnolenza, confusione; sono possibili piressia, ematuria e cristalluria.

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di liquidi, correzione dei disturbi elettrolitici. Se necessario, emodialisi.

Sintomi di sovradosaggio cronico: soppressione del midollo osseo (trombocitopenia, leucopenia e/o anemia megaloblastica).

Trattamento e prevenzione: somministrazione di acido folico (5-15 mg al giorno).

Istruzioni per l'uso e dosi

All'interno, per via intramuscolare, endovenosa. 2 volte al giorno (ogni 12 ore). Dose singola: adulti e bambini sopra i 12 anni - 960 mg; bambini 2-6 mesi - 120 mg (o 2,5 ml di sospensione per bambini), 6 mesi - 5 anni - 240 mg (o 5 ml di sospensione per bambini), 6-12 anni - 480 mg (o 10 ml di sospensione per bambini ).

Il trattamento delle infezioni acute viene continuato fino alla scomparsa dei sintomi clinici e per i successivi 2 giorni la durata media è di almeno 5 giorni; durata del corso per infezioni del tratto urinario, esacerbazione di bronchite cronica, otite media acuta, sifiloma, linfogranulomatosi inguinale - 10-14 giorni; shigellosi, diarrea del viaggiatore - 5 giorni; infezioni non complicate del tratto urinario inferiore - 1-3 giorni; brucellosi acuta - 3-4 settimane; febbre tifoide e febbre paratifo - 1-3 mesi; prostatite cronica - 3 mesi. Parenterale (per infezioni gravi): adulti e bambini sopra i 12 anni - 3 ml IM 2 volte al giorno; bambini di età compresa tra 6 e 12 anni - 1,5 ml IM 2 volte al giorno o 10-20 ml e.v. flebo in 250 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o soluzione di glucosio al 5% 2 volte al giorno, bambini di età compresa tra 6 e 12 anni - 18 mg ( 15 mg di sulfametossazolo e 3 mg di trimetoprim) per 1 kg di peso corporeo 2 volte al giorno. La durata media è di 5 giorni, poi somministrazione orale.

Per la prevenzione delle recidive di infezioni croniche delle vie urinarie senza batteriuria: adulti e bambini sopra i 12 anni di età - 480 mg una volta al giorno durante la notte, bambini sotto i 12 anni di età - 2 mg/kg di peso corporeo di trimetoprim al giorno e 10 mg /kg di sulfametossazolo al giorno, durata - 3-12 mesi.

Nel trattamento della polmonite causata da Pneumocystis carinii si utilizzano dosi più elevate: 15-20 mg/kg di trimetoprim e 75-100 mg/kg di sulfametossazolo al giorno in 4 dosi, per 14-21 giorni per via orale o parenterale. Per la prevenzione della polmonite da Pneumocystis: le dosi abituali durante il periodo di possibile ricaduta.

Gonorrea non complicata - 480 mg 2 volte al giorno, 2 giorni, o per la prima dose - 2,4 g (5 compresse) e dopo 8 ore altri 2,4 g, o una singola dose da 3,84 g (8 compresse).

Per l'infezione gonococcica del rinofaringe: 960 mg 3 volte al giorno per 7 giorni.

Per la malaria causata da Plasmodium falciparum si prescrivono 1,92 g (4 compresse) 2 volte al giorno per 2 giorni.

Misure precauzionali

Ai pazienti con funzionalità renale compromessa viene prescritta creatinina Cl 15-25 ml/min per via orale in dosi medie per 3 giorni, quindi - 50% della dose media giornaliera; quando i valori di creatinina Cl sono inferiori a 15 ml/min, vengono utilizzati (1/2 della dose media) solo durante l'emodialisi. Quando somministrato per via parenterale a pazienti con insufficienza renale, la concentrazione di sulfametossazolo nel plasma sanguigno deve essere determinata ogni 2-3 giorni in campioni prelevati prima della somministrazione successiva (a concentrazioni superiori a 150 mcg/ml, il trattamento viene interrotto finché il livello non raggiunge 120 mcg /ml).

Se compaiono eruzioni cutanee, tosse, artralgia o altri sintomi, l'uso deve essere interrotto immediatamente. La somministrazione a lungo termine viene effettuata con il monitoraggio sistematico della composizione cellulare del sangue periferico, dello stato funzionale del fegato e dei reni. Per prevenire la cristalluria, si consiglia di bere molti liquidi alcalini (2-3 litri di liquidi al giorno).

Dovrebbe essere evitata un'eccessiva esposizione al sole e ai raggi UV. Il rischio di effetti collaterali è significativamente più elevato nei pazienti affetti da AIDS. La somministrazione concomitante di acido folico a pazienti affetti da HIV aumenta la probabilità di sviluppo di resistenza ai sulfamidici nei ceppi di Pneumocystis carinii.

Anno dell'ultimo adeguamento

2011

Interazioni con altri principi attivi

Il sulfametossazolo è un efficace agente antimicrobico.

Presentati analoghi del farmaco co-trimossazolo [sulfametossazolo + trimetoprim] (co-trimossazolo), secondo la terminologia medica, chiamati "sinonimi" - farmaci intercambiabili nei loro effetti sul corpo, contenenti uno o più principi attivi identici. Quando si scelgono i sinonimi, considerare non solo il loro costo, ma anche il paese di produzione e la reputazione del produttore.

Descrizione del farmaco

Co-trimossazolo [Sulfametossazolo + Trimetoprim] (Co-trimossazolo)- Un farmaco antimicrobico combinato costituito da sulfametossazolo e trimetoprim. Il sulfametossazolo, simile nella struttura all'acido para-aminobenzoico (PABA), interrompe la sintesi dell'acido diidrofolico nelle cellule batteriche, impedendo l'inclusione del PABA nella sua molecola. Il trimetoprim potenzia l'effetto del sulfametossazolo interferendo con la riduzione dell'acido diidrofolico in acido tetraidrofolico, la forma attiva dell'acido folico responsabile del metabolismo proteico e della divisione cellulare microbica.

Resistente al farmaco: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virus.

Inibisce l'attività vitale di E. coli, che porta ad una diminuzione della sintesi di timina, riboflavina, acido nicotinico e altre vitamine del gruppo B nell'intestino.

Elenco degli analoghi

Nota! L'elenco contiene sinonimi Co-trimossazolo [Sulfametossazolo + Trimetoprim] (Co-trimossazolo), che hanno una composizione simile, quindi puoi scegliere tu stesso un sostituto, tenendo conto della forma e della dose del medicinale prescritto dal medico. Dai la preferenza ai produttori degli Stati Uniti, del Giappone, dell'Europa occidentale, nonché ad aziende rinomate dell'Europa dell'Est: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Modulo per il rilascio(per popolarità)	prezzo, strofina.
Bactrim
Sospensione per somministrazione orale 240 mg / 5 ml 100 ml (Senexy S.a.S. (Francia)	162.50
Bactrim forte
Berlocid 240
Berlocid 480
Bi-Septin
Biseptolo
Tab 120mg N20 Polonia (pianta POLFA Pabianicki (Polonia)	35.20
Compressa n. 28 da 480 mg (pianta POLFA Pabianicki (Polonia)	96.80
Sospensione 80ml Polonia (MEDANA Farma (Polonia)	138.50
Biseptolo 480
Brifeseptolo
Grosseptolo
Duseptolo
Duo-Septol
Co-trimossazolo
480 mg etichetta n. 10 FST - LS (Pharmstandard - Leksredstva OJSC (Russia)	25.20
Co-trimossazolo
Co-trimossazolo [Sulfametossazolo + Trimetoprim] (Co-trimossazolo)
Co-trimossazolo-Acree
Compressa n. 20 da 480 mg (Akrikhin KhFK OJSC (Russia)	36.90
Biosintesi del cotrimossazolo
Co-trimossazolo-Rivopharm
Co-trimossazolo-STI
Cotrifarm 480
Metosulfabol
Oriprim
Polseptolo
Septrin
Sinersul
Sulotrim
Sumetrolim
Trimezol
Tsiplin

Recensioni

Di seguito sono riportati i risultati dei sondaggi condotti tra i visitatori del sito sul farmaco co-trimossazolo [sulfametossazolo + trimetoprim] (co-trimossazolo). Riflettono i sentimenti personali degli intervistati e non possono essere utilizzati come raccomandazione ufficiale per il trattamento con questo farmaco. Si consiglia vivamente di consultare un operatore sanitario qualificato per determinare un percorso di trattamento personalizzato.