Nitroglicerina medicinale per il cuore. Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Classe di malattia

• Angina [angina pectoris]
• Infarto miocardico acuto
• Insufficienza cardiaca congestizia
• Insufficienza ventricolare sinistra

Gruppo clinico e farmacologico

• Non indicato. Vedi le istruzioni

Azione farmacologica

• Antianginoso
• Vasodilatatore (vasodilatatore)
• Coronodilatante

Gruppo farmacologico

• Nitrati e agenti nitrati-simili

Capsula di nitroglicerina

Istruzioni per l'uso medico del farmaco

• Indicazioni per l'uso
• Modulo per il rilascio
• Farmacodinamica del farmaco
• Farmacocinetica del farmaco
• Controindicazioni per l'uso
• Effetti collaterali
• Istruzioni per l'uso e dosi
• Overdose
• Istruzioni speciali per l'uso
• Condizioni di archiviazione
• Data di scadenza

Indicazioni per l'uso

Sollievo dagli attacchi di angina.

Modulo per il rilascio

capsule sublinguali 0,5 mg; confezione sagomata 20, confezione in cartone 1,2;

Farmacodinamica

Vasodilatatore periferico con effetto predominante sui vasi venosi. L'effetto della nitroglicerina è principalmente associato ad una diminuzione della domanda di ossigeno del miocardio dovuta ad una diminuzione del precarico (dilatazione delle vene periferiche e diminuzione del flusso sanguigno nell'atrio destro) e del postcarico (riduzione della resistenza vascolare periferica). Ha un effetto inibitorio centrale sul tono simpatico dei vasi sanguigni, inibendo la componente vascolare della formazione del dolore. Provoca la dilatazione dei vasi meningei, il che spiega il mal di testa quando lo si utilizza.

Quando si utilizzano forme sublinguali, un attacco di angina viene solitamente interrotto dopo 1,5 minuti, l'effetto emodinamico e antianginoso dura da 30 a 60 minuti.

Farmacocinetica

Assorbimento rapido e completo dalla superficie delle mucose. Quando somministrato per via sublinguale, entra immediatamente nel flusso sanguigno sistemico. Se assunto per via sublinguale alla dose di 0,5 mg, la biodisponibilità è del 100%, la Cmax nel plasma sanguigno viene determinata dopo 5 minuti. Ha un volume di distribuzione molto ampio. Legame con le proteine ​​del plasma sanguigno - 60%.

Utilizzare durante la gravidanza

Durante la gravidanza e l'allattamento al seno, l'assunzione del farmaco è possibile solo per motivi di salute.

Controindicazioni per l'uso

maggiore sensibilità ai nitrati;

ipertensione cranica;

tamponamento cardiaco;

stenosi mitralica isolata;

pericardite costrittiva (condizioni accompagnate da una diminuzione della pressione di riempimento del ventricolo sinistro);

ipovolemia incontrollata;

insufficienza cardiaca con pressione arteriosa polmonare normale o bassa;

ictus emorragico;

emorragia subaracnoidea;

recente trauma cranico;

edema polmonare tossico;

stenosi subaortica ipertrofica idiopatica;

glaucoma ad angolo chiuso con elevata pressione intraoculare;

anemia grave;

ipertiroidismo;

età inferiore a 18 anni (la sicurezza d'uso non è stata stabilita);

incidente cerebrovascolare;

ipotensione arteriosa (PAS<90 мм рт.ст.);

uso simultaneo di sildenafil (Viagra);

gravidanza;

periodo dell'allattamento al seno.

Con cautela (soppesando rischi e benefici):

grave insufficienza renale;

insufficienza epatica (rischio di sviluppare metaemoglobinemia).

Effetti collaterali

Dal sistema cardiovascolare: vertigini, mal di testa da "nitrati", tachicardia, rossore cutaneo, febbre, diminuzione della pressione sanguigna; raramente (specialmente in caso di sovradosaggio) - collasso ortostatico, cianosi.

Dal tratto gastrointestinale: secchezza delle fauci, nausea, vomito, dolore addominale.

Dal sistema nervoso centrale: raramente (soprattutto in caso di sovradosaggio) - ansia, reazioni psicotiche, letargia, disorientamento, visione offuscata, mal di testa (soprattutto all'inizio del trattamento, diminuisce con la terapia a lungo termine), vertigini e sensazione di debolezza. Sono possibili reazioni allergiche.

Istruzioni per l'uso e dosi

La compressa viene tenuta sotto la lingua fino a completo assorbimento, senza deglutire, immediatamente dopo la comparsa del dolore - 0,5–1 mg per dose. In molti pazienti con angina stabile, l'effetto si manifesta con una dose più piccola (1/2–1/3 compressa), pertanto, se il dolore scompare rapidamente, si consiglia di sputare il resto della compressa che non ha avuto il tempo di dissolvere. Tipicamente, l'effetto antianginoso appare entro 0,5–2 minuti; Il 75% dei pazienti nota un miglioramento entro i primi 3 minuti e un altro 15% entro 4-5 minuti. Se non si verifica alcun effetto antianginoso, durante i primi 5 minuti è necessario assumere 1 compressa in più. nitroglicerina. In assenza di effetto terapeutico dopo l'assunzione di 2-3 compresse. devi chiamare immediatamente un medico. La durata dell'azione dopo la somministrazione sublinguale è di circa 45 minuti. Per attacchi frequenti di angina, è consuetudine prescrivere farmaci a base di nitroglicerina a lunga durata d'azione. La tolleranza alle forme sublinguali di nitroglicerina si sviluppa raramente, tuttavia, se si verifica in alcuni pazienti, la dose del farmaco deve essere gradualmente aumentata, portandola a 2-3 compresse.

Overdose

Sintomi: diminuzione della pressione sanguigna (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 mk/kg) - collasso, cianosi, metaemoglobinemia, dispnea e tachipnea.

Trattamento: se compaiono sintomi di sovradosaggio, far sdraiare immediatamente il paziente, sollevare le gambe e chiamare urgentemente un medico.

Interazioni con altri farmaci

L'uso simultaneo di vasodilatatori, farmaci antipertensivi, ACE inibitori, beta-bloccanti, CCB, procainamide, antidepressivi triciclici, inibitori MAO, inibitori della fosfodiesterasi e anche etanolo aumenta l'effetto ipotensivo.

La prescrizione di diidroergotamina può portare ad un aumento del suo contenuto nel sangue e ad un aumento della pressione sanguigna (a causa dell'aumentata biodisponibilità della diidroergotamina).

La somministrazione simultanea di nitroglicerina ed eparina riduce l'efficacia di quest'ultima (dopo la sospensione del farmaco è possibile una significativa diminuzione della coagulazione del sangue, che può richiedere una riduzione della dose di eparina).

Precauzioni per l'uso

Nel periodo acuto dell'infarto miocardico e con lo sviluppo di insufficienza cardiaca acuta, viene prescritto sotto stretto monitoraggio emodinamico. Usare con cautela nella stenosi aortica e mitralica, in pazienti con ipovolemia e bassa pressione sanguigna (meno di 90 mm Hg). Nella cardiomiopatia ipertrofica può causare un aumento della frequenza e/o un peggioramento degli attacchi di angina. Con l'uso incontrollato a lungo termine di nitroglicerina, prescrivendo dosi elevate a pazienti con insufficienza epatica e bambini, aumenta il rischio di metaemoglobinemia, manifestata dalla cianosi e dalla comparsa di una tinta marrone nel sangue. In caso di metaemoglobinemia, il farmaco deve essere immediatamente sospeso e deve essere somministrato un antidoto, il metiltioninio cloruro (blu di metilene). Se è necessario un ulteriore utilizzo di nitrati, è obbligatorio monitorare il livello di metaemoglobina nel sangue o sostituire i nitrati con sidnonimine.

Per ridurre il rischio di effetti collaterali, è necessario prestare attenzione se assunti contemporaneamente a farmaci che hanno proprietà ipotensive e vasodilatatrici pronunciate; Non è consigliabile assumere il farmaco mentre si beve alcol, in ambienti con temperatura ambiente elevata (bagno, sauna, doccia calda), nonché assumere più compresse contemporaneamente o in sequenza in un breve periodo di tempo alla prima dose.

Non dovresti masticare compresse e capsule per fermare un attacco di angina pectoris, perché Una quantità eccessiva del farmaco dalle microcapsule distrutte può entrare nella circolazione sistemica attraverso la mucosa orale. Se si verificano mal di testa e altre sensazioni spiacevoli nella zona della testa, il miglioramento si ottiene prescrivendo gocce di validolo o mentolo per via sublinguale. Spesso solo le prime dosi sono scarsamente tollerate, poi gli effetti collaterali regrediscono.

Se utilizzato contemporaneamente all'eparina, è necessario aumentare la dose di eparina e monitorare rigorosamente il tempo di tromboplastina parzialmente attivata. Usare con cautela nei pazienti anziani. Non è consigliabile prescrivere forme buccali a pazienti con stomatite aftosa, gengivite, malattie parodontali e del sistema radicale e protesi superiori rimovibili.

L'uso incontrollato può portare allo sviluppo di tolleranza, che si esprime in una diminuzione della durata e della gravità dell'effetto con l'uso regolare o nella necessità di aumentare la dose per ottenere lo stesso effetto. Con l'uso regolare di forme prolungate di nitroglicerina, in particolare cerotti e unguenti, il farmaco è presente nel sangue quasi sempre, quindi il rischio di sviluppare tolleranza aumenta in modo significativo. Per prevenire l’insorgenza di resistenza è necessaria una somministrazione intermittente nell’arco della giornata o la co-somministrazione di calcioantagonisti, ACE inibitori o diuretici. Si consiglia di rimuovere le forme transdermiche di nitroglicerina dal corpo durante la notte, lasciando così un periodo libero dall'azione del farmaco. In questo caso, bisogna fare attenzione allo sviluppo della sindrome da astinenza associata ad un'improvvisa cessazione dell'ingresso di nitroglicerina nel corpo e manifestata dall'improvviso sviluppo di attacchi di angina.

Con la somministrazione endovenosa può svilupparsi tachifilassi, che richiede un aumento del dosaggio. Il grado di tolleranza può essere giudicato dalla dinamica della pressione nell'atrio destro. Per avvicinarsi all'indicatore di tolleranza al 25% è necessario interrompere la somministrazione della soluzione. Lo sviluppo di tolleranza durante la somministrazione endovenosa può essere simulato riducendo il contenuto di nitroglicerina nella soluzione a causa di una violazione della tecnica di somministrazione, della distruzione della nitroglicerina sotto esposizione diretta ai raggi luminosi o del suo assorbimento sulle pareti di un sistema di infusione di plastica ( 20–80% quando si utilizzano sistemi costituiti da polivinilcloruro, polistirene-butadiene, cellulosa-propionato, lattice o poliuretano). Si consiglia di utilizzare sistemi realizzati in vetro chimicamente puro, polietilene, nylon, teflon e silicone. Si sconsiglia di utilizzare linee idrauliche troppo lunghe. Quando si somministra nitroglicerina per via endovenosa, è necessario tenere presente che dopo l'interruzione dell'infusione e quando il paziente viene trasferito a nitrati in compresse (anche a lunga durata d'azione), può verificarsi sindrome da astinenza o dosaggio insufficiente e un aumento della frequenza di complicanze nel è possibile un periodo acuto di infarto miocardico: aumento degli attacchi di angina, aumento dei fenomeni di insufficienza circolatoria, recidiva di infarto miocardico, formazione di aneurisma cardiaco acuto, aumento della frequenza delle rotture miocardiche.

Istruzioni speciali per l'uso

Durante l'assunzione di nitroglicerina, si può verificare una significativa diminuzione della pressione sanguigna e la comparsa di vertigini durante un improvviso passaggio alla posizione verticale da una posizione "sdraiata" o "seduta", quando si beve alcolici, si fa esercizio fisico e quando fa caldo. La nitroglicerina, come tutti i nitrati organici, sviluppa dipendenza con un uso frequente e richiede un aumento della dose.

Quando si guidano veicoli e si utilizzano macchinari che richiedono maggiore attenzione, è necessario tenere presente che l'assunzione di nitroglicerina può portare ad una diminuzione della velocità delle reazioni motorie e mentali.

La gravità del mal di testa durante l'assunzione di nitroglicerina può essere ridotta riducendo la dose e/o la somministrazione simultanea di validolo.

Condizioni di archiviazione

Elenco B: In luogo asciutto, fresco e buio, lontano da fonti di fuoco. (lontano dal fuoco).

Data di scadenza

Classificazione ATX:

C Sistema cardiovascolare

C01 Farmaci per il trattamento delle malattie cardiache

C01D Vasodilatatori periferici usati per trattare le malattie cardiache

C01DA Nitrati organici

• I20 Angina pectoris [angina pectoris]

Composizione e forma di rilascio

in blister da 10 o 20 pz.; in confezione di cartone da 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 o 10 confezioni oppure in contenitori di polimero da 10, 20, 30, 40, 50 o 100 pz.; 1 contenitore in una confezione di cartone.

Descrizione della forma di dosaggio

Le compresse sono bianche o quasi bianche con una superficie piana, incisa e smussata.

effetto farmacologico

Azione farmacologica: vasodilatatrice periferica.

Farmacocinetica

Assorbimento rapido e completo dalla superficie delle mucose. Quando somministrato per via sublinguale, entra immediatamente nel flusso sanguigno sistemico. Se assunto per via sublinguale alla dose di 0,5 mg, la biodisponibilità è del 100%, la Cmax nel plasma sanguigno viene determinata dopo 5 minuti. Ha un volume di distribuzione molto ampio. Il legame con le proteine ​​del plasma sanguigno è del 60%.

Farmacodinamica

Vasodilatatore periferico con effetto predominante sui vasi venosi. L'effetto della nitroglicerina è principalmente associato ad una diminuzione della domanda di ossigeno del miocardio dovuta ad una diminuzione del precarico (dilatazione delle vene periferiche e diminuzione del flusso sanguigno nell'atrio destro) e del postcarico (riduzione della resistenza vascolare periferica). Ha un effetto inibitorio centrale sul tono simpatico dei vasi sanguigni, inibendo la componente vascolare della formazione del dolore. Provoca la dilatazione dei vasi meningei, il che spiega il mal di testa quando lo si utilizza.

Quando si utilizzano forme sublinguali, un attacco di angina viene solitamente interrotto dopo 1,5 minuti, l'effetto emodinamico e antianginoso dura da 30 a 60 minuti.

Indicazioni

Sollievo dagli attacchi di angina.

Controindicazioni

maggiore sensibilità ai nitrati;

ipertensione cranica;

tamponamento cardiaco;

stenosi mitralica isolata;

pericardite costrittiva (condizioni accompagnate da una diminuzione della pressione di riempimento del ventricolo sinistro);

ipovolemia incontrollata;

insufficienza cardiaca con pressione arteriosa polmonare normale o bassa;

ictus emorragico;

emorragia subaracnoidea;

recente trauma cranico;

edema polmonare tossico;

stenosi subaortica ipertrofica idiopatica;

glaucoma ad angolo chiuso con elevata pressione intraoculare;

anemia grave;

ipertiroidismo;

età inferiore a 18 anni (la sicurezza d'uso non è stata stabilita);

incidente cerebrovascolare;

ipotensione arteriosa (PAS<90 мм рт.ст.);

uso simultaneo di sildenafil (Viagra);

gravidanza;

periodo dell'allattamento al seno.

Con cautela (soppesando rischi e benefici):

grave insufficienza renale;

insufficienza epatica (rischio di sviluppare metaemoglobinemia).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza e l'allattamento al seno, l'assunzione del farmaco è possibile solo per motivi di salute.

Effetti collaterali

Dal sistema cardiovascolare: vertigini, mal di testa da "nitrati", tachicardia, rossore cutaneo, febbre, diminuzione della pressione sanguigna; raramente (soprattutto in caso di sovradosaggio) - collasso ortostatico, cianosi.

Dal tratto gastrointestinale: secchezza delle fauci, nausea, vomito, dolore addominale.

Dal sistema nervoso centrale: raramente (soprattutto in caso di sovradosaggio) - ansia, reazioni psicotiche, letargia, disorientamento, visione offuscata, mal di testa (soprattutto all'inizio del trattamento, diminuisce con la terapia a lungo termine), vertigini e sensazione di debolezza. Sono possibili reazioni allergiche.

Interazione

L'uso simultaneo di vasodilatatori, farmaci antipertensivi, ACE inibitori, beta-bloccanti, CCB, procainamide, antidepressivi triciclici, inibitori MAO, inibitori della fosfodiesterasi e anche etanolo aumenta l'effetto ipotensivo.

La prescrizione di diidroergotamina può portare ad un aumento del suo contenuto nel sangue e ad un aumento della pressione sanguigna (a causa dell'aumentata biodisponibilità della diidroergotamina).

La somministrazione simultanea di nitroglicerina ed eparina riduce l'efficacia di quest'ultima (dopo la sospensione del farmaco è possibile una significativa diminuzione della coagulazione del sangue, che può richiedere una riduzione della dose di eparina).

Overdose

Sintomi: diminuzione della pressione sanguigna (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 mk/kg) - collasso, cianosi, metaemoglobinemia, dispnea e tachipnea.

Trattamento: se compaiono sintomi di sovradosaggio, far sdraiare immediatamente il paziente, sollevare le gambe e chiamare urgentemente un medico.

Istruzioni per l'uso e dosi

La compressa viene tenuta sotto la lingua fino a completo assorbimento, senza deglutire, immediatamente dopo la comparsa del dolore - 0,5-1 mg per dose. In molti pazienti con angina stabile, l'effetto si manifesta con una dose minore (1/2-1/3 compressa), pertanto, se il dolore scompare rapidamente, si consiglia di sputare il resto della compressa che non ha avuto il tempo di dissolvere. Tipicamente, l'effetto antianginoso appare entro 0,5-2 minuti; Il 75% dei pazienti nota un miglioramento entro i primi 3 minuti e un altro 15% entro 4-5 minuti. Se non si verifica alcun effetto antianginoso, durante i primi 5 minuti è necessario assumere 1 compressa in più. nitroglicerina. In assenza di effetto terapeutico dopo l'assunzione di 2-3 compresse. devi chiamare immediatamente un medico. La durata dell'azione dopo la somministrazione sublinguale è di circa 45 minuti. Per attacchi frequenti di angina, è consuetudine prescrivere farmaci a base di nitroglicerina a lunga durata d'azione. La tolleranza alle forme sublinguali di nitroglicerina si sviluppa raramente, tuttavia, se si verifica in alcuni pazienti, la dose del farmaco deve essere gradualmente aumentata, portandola a 2-3 compresse.

istruzioni speciali

Durante l'assunzione di nitroglicerina, si può verificare una significativa diminuzione della pressione sanguigna e la comparsa di vertigini durante un improvviso passaggio alla posizione verticale da una posizione "sdraiata" o "seduta", quando si beve alcolici, si fa esercizio fisico e quando fa caldo. La nitroglicerina, come tutti i nitrati organici, sviluppa dipendenza con un uso frequente e richiede un aumento della dose.

Quando si guidano veicoli e si utilizzano macchinari che richiedono maggiore attenzione, è necessario tenere presente che l'assunzione di nitroglicerina può portare ad una diminuzione della velocità delle reazioni motorie e mentali.

La gravità del mal di testa durante l'assunzione di nitroglicerina può essere ridotta riducendo la dose e/o la somministrazione simultanea di validolo.

Condizioni di archiviazione

Elenco B: In luogo asciutto, al riparo dalla luce, a temperatura non superiore a 25 °C.

La nitroglicerina è uno dei farmaci più popolari spesso usati per alleviare gli attacchi di angina e le condizioni ischemiche. Il farmaco appartiene al gruppo dei farmaci antianginosi con effetti vasodilatatori pronunciati.

Forme farmacologiche

Il farmaco è disponibile in diverse forme farmacologiche, il che aumenta ulteriormente il grado di domanda di questo farmaco:

1. Nitroglicerina in compresse (molto spesso il medicinale viene posto sotto la lingua, dove il principio attivo penetra molto rapidamente nel flusso sanguigno attraverso la mucosa e la vena);
2. Spray alla nitroglicerina (una forma più moderna che consente di erogare rapidamente la quantità necessaria di principi attivi);
3. Preparazione per iniezione in fiale;
4. Soluzione alcolica con formula di nitroglicerina;
5. Film sulle gengive con nitroglicerina (le principali indicazioni per l'uso sono per l'ipertensione e gli attacchi di angina).

Qualità farmacologiche del farmaco

La nitroglicerina, secondo le istruzioni per l'uso, è un vasodilatatore periferico. Ha un effetto diretto sulle strutture delle pareti venose. Sotto l'influenza del farmaco, le arteriole si rilassano molto meno, ma le grandi arterie e vene sono più fedeli al principale principio attivo.

Le compresse di nitroglicerina, come dicono le istruzioni per l'uso, riducono la necessità di ossigeno nel tessuto miocardico. La ridistribuzione del flusso sanguigno coronarico dà sollievo al cuore. La pressione diminuisce nella circolazione polmonare.

Principali indicazioni per l'uso del farmaco

Principali indicazioni per l'uso della nitroglicerina:

1. IJBS (sia per il trattamento che come agente profilattico);
2. Angina pectoris di tipo vasospastico;
3. Angina instabile;
4. Spasmo delle arterie coronarie;
5. Sindrome coronarica acuta;
6. Infarto miocardico in qualsiasi fase di sviluppo;
7. Asma cardiaca;
8. Tutti i tipi di edema polmonare;
9. Ipotensione, che può essere controllata con i farmaci;
10. Prevenzione delle complicanze del sistema cardiovascolare durante l'intubazione tracheale;
11. Grave discinesia del canale alimentare;
12. Colecistite funzionale nella fase acuta;
13. Colica biliare.

Come puoi vedere, le indicazioni per l'assunzione di nitroglicerina non si limitano all'effetto sul funzionamento del cuore e dei vasi sanguigni. Grazie alle sue eccezionali proprietà farmacologiche, il farmaco è in grado di risolvere tutta una serie di problemi terapeutici specifici.

Principali controindicazioni

L'uso diffuso della nitroglicerina non è ancora sempre giustificato. Ci sono alcune situazioni, condizioni patologiche particolari, in cui non è possibile utilizzare un medicinale:

• Intolleranza individuale ad un determinato prodotto farmacologico (controindicazione di base che si trova nell'elenco delle controindicazioni di tutti i farmaci);
• Ictus di tipo emorragico;
• Insufficienza cardiaca acuta;
• Crollo;
• Stato di anemia acuta;
• Stenosi aortica;
• Stenosi mitralica;
• Emorragia nel tessuto cerebrale;
• Edema tossico delle strutture polmonari;
• Ipotensione grave e incontrollata;
• Basso livello di sangue circolante nel corpo;
• Insufficienza renale acuta;
• Insufficienza epatica acuta;
• Gravidanza;
• Periodo di allattamento attivo;
• Glaucoma ad angolo chiuso, soggetto a sbalzi improvvisi della pressione sanguigna.

Come prendere il farmaco correttamente

Le persone con malattie croniche del sistema cardiovascolare incontrano spesso il farmaco. Nella stragrande maggioranza dei casi, i medici consigliano di tenere la nitroglicerina vicino a sé o almeno di rifornire l'armadietto dei medicinali di casa con questo farmaco.

Le responsabilità del medico curante includono una consultazione dettagliata con i pazienti: come assumere le compresse di nitroglicerina, se vale la pena usare la nitroglicerina sotto forma di spray, qual è il prezzo di questi farmaci e molto altro.

Nella pratica moderna, le soluzioni alcoliche (1%) vengono utilizzate per via sublinguale molto raramente. Compresse e capsule sono più comode da usare. Se è necessario utilizzare una soluzione alcolica, rilasciare 2 gocce di Nitroglicerina sotto la lingua.

Inoltre, la forma liquida del medicinale può essere combinata con normali zollette di zucchero. I pazienti con "esperienza" sanno come assumere la nitroglicerina con lo zucchero: un pezzo viene semplicemente posto sotto la lingua, come una compressa.

Pillole

Mettere 1 o 1/5 della compressa sotto la lingua e attendere che si dissolva completamente. Le capsule o i medicinali sotto forma di compresse non devono essere ingeriti o masticati intensamente. Altrimenti, il suo effetto terapeutico è significativamente ridotto.

La dose giornaliera massima consentita del farmaco è di 16 gocce di una soluzione alcolica con zucchero (come preparare la nitroglicerina con zucchero per la somministrazione sublinguale è già stata discussa sopra) o 6 compresse.

Effetti collaterali

In una serie di situazioni, a causa di una malattia e dell'assunzione di nitroglicerina, possono verificarsi alcuni effetti collaterali. Maggiori dettagli su tutte le reazioni negative possono essere trovate nella tabella.

Organi e apparati	Effetti collaterali e reazioni specifiche del corpo del paziente
Sistema nervoso e organi di senso	Grave cefalea; Una sensazione di forte disagio al cranio, una sensazione di “gonfiore”; Grave debolezza; Irrequietezza motoria; Stato emotivo instabile; Visione offuscata (temporanea); Esacerbazione dei sintomi caratteristici del glaucoma
Cuore, vasi sanguigni, sangue	Vampate di sangue al viso; Palpitazioni; Grave ipotensione; Collasso ortostatico
Tratto digerente	Bocca asciutta; Una sensazione ossessiva di nausea; Vomito; Diarrea
Derma	Grave cianosi; Iperemia facciale
Stato allergico	Prurito sulla pelle; Eruzione cutanea; Dermatite allergica (se per il regime terapeutico sono state utilizzate forme di contatto del farmaco)

Overdose: come prevenirlo

Le recensioni sulla nitroglicerina sono per lo più positive. Le brutte esperienze con questo farmaco sono solitamente associate al superamento del dosaggio consentito del farmaco.

Sintomi chiave che indicano che il paziente ha assunto troppa nitroglicerina e ha causato un sovradosaggio:

1. Grave collasso nelle persone che non sono inclini a sbalzi improvvisi della pressione sanguigna;
2. Forte mal di testa che non può essere alleviato;
3. Sonnolenza;
4. Sentire caldo; vomito grave;
5. metaemoglobinemia;
6. Dispnea;
7. Tachipnea.

Il personale medico abbassa immediatamente la testata del letto e, al contrario, solleva le gambe del paziente sopra il livello della testa. La somministrazione di nitroglicerina viene interrotta.

Possibili antidoti (scelti solo dal medico, valutando le condizioni del paziente):

• Acido ascorbico;
• Metiltioninio cloruro;
• Ossigenoterapia.

Nei casi più gravi, il paziente può richiedere una trasfusione di sangue di emergenza e l’emodialisi.

Analoghi, alternative e politica dei prezzi

Il prezzo della nitroglicerina è minimo. Le compresse e la forma alcolica sono più economiche. Spray e capsule sono più costosi. La forma più costosa del farmaco è il concentrato di nitroglicerina.

Gli analoghi della nitroglicerina vengono utilizzati nei casi in cui il farmaco principale non può essere utilizzato per qualche motivo.

Principali sostituti:

1. Angiolingue;
2. Nitragina;
3. Nitroglicerolo;
4. Nitrocardiolo;
5. Nitrong;
6. Trinitrolo.

Informazioni sulle combinazioni di farmaci

Comprendendo a cosa serve la Nitroglicerina è possibile individuare rapidamente i principali “partner” con cui va abbinato il vasodilatatore. Tutti hanno bisogno di conoscere combinazioni farmacologiche speciali.

I barbiturici accelerano l'assorbimento dei principi attivi della nitroglicerina. L'etanolo, la chinidina, la maggior parte dei diuretici, degli antidepressivi e dei calcio-antagonisti potenziano l'effetto ipotensivo generale.

L'effetto analgesico è potenziato quando il vasodilatatore è combinato con metionina, ACE inibitori e salicilati di tutti i tipi.

Unithiol è un farmaco specifico in grado di neutralizzare l'effetto terapeutico dell'assunzione di nitroglicerina.

Anche i corticosteroli, i m-anticolinergici e gli stimolanti del sistema nervoso centrale influenzano negativamente la forza del farmaco.

La nitroglicerina è un farmaco del gruppo dei nitrati organici, principalmente un dilatatore venoso. I nitrati sono in grado di rilasciare ossido nitrico dalla loro molecola, che è un fattore rilassante endoteliale naturale, un mediatore dell'attivazione diretta della guanilato ciclasi. Un aumento della concentrazione di cGMP porta al rilassamento delle fibre muscolari lisce, principalmente venule e vene. Ha un effetto antianginoso e antispasmodico, rilassa le cellule muscolari lisce delle pareti dei vasi sanguigni, dei bronchi, del tratto digestivo, dei dotti biliari e degli ureteri. Se somministrato per via endovenosa, provoca una diminuzione del precarico sul cuore a causa dell'espansione delle vene periferiche. Riduce il flusso sanguigno nell'atrio destro, aiuta a ridurre la pressione nella circolazione polmonare e la regressione dei sintomi dell'edema polmonare, riduce il postcarico, la richiesta di ossigeno del miocardio (riducendo il precarico, il postcarico e la tensione delle pareti ventricolari a causa della diminuzione del volume cardiaco). Promuove la ridistribuzione del flusso sanguigno coronarico nelle aree con ridotta circolazione sanguigna. Ha un effetto inibitorio centrale sul tono simpatico dei vasi sanguigni, inibendo la componente vascolare della formazione del dolore. Provoca la dilatazione dei vasi meningei, il che spiega la comparsa di una specifica cefalea “da nitrati”. Con l'uso prolungato o frequente di nitrati ad azione prolungata, può svilupparsi tolleranza. Dopo un'interruzione del trattamento, la sensibilità ai nitrati viene ripristinata. Per prevenire lo sviluppo di tolleranza, si consiglia di mantenere un intervallo giornaliero tra l'assunzione di nitrati (8-12 ore), preferibilmente di notte. Per la maggior parte dei pazienti, questa terapia è più efficace del trattamento continuo. Quando si utilizzano forme sublinguali, l'attacco di angina viene interrotto dopo 1,5 minuti, l'effetto emodinamico e antianginoso dura fino a 30 minuti. Le compresse ritardate possono prevenire lo sviluppo di attacchi di angina.
La nitroglicerina viene assorbita rapidamente e completamente dalla superficie delle mucose e attraverso la pelle. Se assunta per via orale, la biodisponibilità non è superiore al 10% rispetto alla nitroglicerina somministrata per via sublinguale (effetto di primo passaggio attraverso il fegato). Con la somministrazione sublinguale, buccale ed endovenosa viene escluso il metabolismo di primo passaggio e il principio attivo entra direttamente nella circolazione sistemica. Se assunto per via sublinguale alla dose di 0,5 mg, la biodisponibilità è quasi del 100%, la concentrazione massima nel plasma sanguigno si osserva dopo 5 minuti. Fino al 60% della nitroglicerina si lega alle proteine ​​del plasma sanguigno. Viene rapidamente metabolizzato con la partecipazione della nitrato reduttasi, con la formazione di di- e mononitrati (è attivo solo l'isosorbide-5-mononitrato), il metabolita finale è il glicerolo. Escreto nelle urine sotto forma di metaboliti. La clearance totale è di 25-30 l/min, l'emivita è di 4-5 minuti. Con la somministrazione endovenosa, l'emivita è di 1-3 minuti, la clearance totale è di 30-78 l/min. Il principio attivo viene rapidamente metabolizzato nel fegato dalla glutatione reduttasi, che agisce sui nitrati organici. Inoltre, la nitroglicerina viene metabolizzata negli eritrociti mediante reazioni enzimatiche che si verificano con la partecipazione di radicali sulfidrilici, nonché attraverso l'interazione con l'emoglobina ridotta.

Indicazioni per l'uso del farmaco Nitroglicerina

IHD - angina pectoris, anche nel periodo post-infarto; per somministrazione endovenosa - periodo acuto di infarto miocardico (incluso complicato da insufficienza ventricolare sinistra acuta), angina instabile e post-infarto, edema polmonare, ipotensione arteriosa controllata durante l'intervento chirurgico per ridurre il sanguinamento nel campo chirurgico, occlusione dell'arteria retinica centrale.

Uso del farmaco nitroglicerina

All'interno, per via sublinguale, per via endovenosa. Eliminazione dell'angina pectoris. Per via sublinguale (la compressa o la capsula con la soluzione viene tenuta sotto la lingua fino a completo assorbimento, senza deglutire), immediatamente dopo la comparsa del dolore - 0,5-1 mg per dose. Se necessario, per ottenere un effetto più rapido, la capsula deve essere morsa immediatamente; la capsula può essere ripetuta dopo 30-40 minuti. Tipicamente, l'effetto antianginoso appare entro 0,5-2 minuti, in alcuni casi entro 4-5 minuti. Se entro i primi 5 minuti non si verifica alcun effetto antianginoso, devono essere prescritti altri 0,5 mg di nitroglicerina. In assenza di effetto terapeutico dopo 2-3 dosi, si deve tenere conto della probabilità di sviluppare un infarto miocardico.
Quando si utilizza una soluzione di nitroglicerina all'1% per alleviare un attacco, 2-3 gocce della soluzione vengono applicate su un pezzettino di zucchero e tenute in bocca senza deglutire fino a completo assorbimento. La durata dell'azione dopo la somministrazione sublinguale è di circa 45 minuti.
Per frequenti attacchi di angina, è consigliabile prescrivere forme prolungate di nitrati. Se durante il trattamento con forme prolungate di nitrati si sviluppa un attacco di angina, la nitroglicerina deve essere assunta per via sublinguale per alleviare un attacco acuto. La tolleranza alle forme sublinguali di nitroglicerina si sviluppa raramente, tuttavia, quando si sviluppa in alcuni pazienti, la dose deve essere gradualmente aumentata, portandola a 2-3 compresse.
La nitroglicerina ad azione prolungata, destinata alla prevenzione dell'angina pectoris, viene assunta per via orale con acqua prima dei pasti. Nei casi lievi: 0,0029-0,0058 g 2-3 volte al giorno. Nei casi più gravi: 0,0052-0,01 g 2-3 volte al giorno. La dose massima giornaliera è 0,0348 g. Dato che la biodisponibilità della nitroglicerina dalle compresse retard è bassa, si consiglia, se ben tollerata, di assumere 1-3 compresse alla volta regolarmente 3-4 volte al giorno o periodicamente - 30-40 minuti prima dell'attività fisica prevista. Se l'effetto terapeutico è insufficiente, la dose può essere gradualmente aumentata (ma non più di 2 compresse per dose) e, dopo l'inizio dell'effetto terapeutico, può essere ridotta.
Aerosol per uso sublinguale: per alleviare un attacco di angina - 0,4-0,8 mg, premendo la valvola dosatrice, preferibilmente in posizione seduta, trattenendo il respiro a intervalli di 30 s; Dopodiché dovresti chiudere la bocca per alcuni secondi. Se necessario, ripetere la somministrazione, ma non più di 1,2 mg in 15 minuti. Per prevenire un attacco: 0,4 mg 5-10 minuti prima dell'esercizio. In caso di insufficienza ventricolare sinistra acuta, sviluppo di edema polmonare: 1,6 mg o più in un breve periodo di tempo.
Il trattamento con nitroglicerina per somministrazione endovenosa deve essere effettuato impostando individualmente la velocità di somministrazione della soluzione. Somministrato attraverso un distributore automatico o attraverso un sistema IV convenzionale. Quando si utilizza un sistema di tubi in cloruro di polivinile, la sostanza attiva viene assorbita e le perdite sulle pareti del tubo arrivano fino al 60% (si consiglia di utilizzare tubi in polietilene e vetro). La soluzione si distrugge rapidamente alla luce, quindi i flaconi e il sistema trasfusionale devono essere schermati con materiale resistente alla luce. Tipicamente viene utilizzata una soluzione per infusione con una concentrazione di 100 mcg/ml: la soluzione concentrata viene diluita con una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o una soluzione di destrosio al 5% e somministrata per via endovenosa ad una velocità iniziale di 5 mcg/min. La velocità di somministrazione può essere aumentata ogni 3-5 minuti di 5 mcg/min (a seconda dell'effetto, della frequenza cardiaca, della pressione venosa centrale e della pressione sanguigna sistolica, che può essere ridotta del 10-25% rispetto all'originale, ma non deve essere inferiore a 90 mm Hg.Art.). Se l'effetto terapeutico non viene raggiunto con una velocità di iniezione di 20 mcg/min, la velocità di iniezione può essere aumentata di 10-20 mcg/min. Se si verifica una risposta (in particolare una diminuzione della pressione arteriosa), non viene effettuato un ulteriore aumento della velocità di infusione o viene effettuato ad intervalli più lunghi. Per ottenere un buon effetto, la velocità di somministrazione della soluzione di nitroglicerina allo 0,01% di solito non supera i 100 mcg/min (1 ml/min). Se non si riscontra alcun effetto dovuto all'uso di nitroglicerina a dosi più basse e ad un livello accettabile di pressione sanguigna, la velocità di somministrazione della soluzione allo 0,01% può raggiungere 300-400 mcg/min (3-4 ml/min). Non è consigliabile un ulteriore aumento della velocità di infusione. La durata di utilizzo è determinata da indicazioni cliniche e può essere di 2-3 giorni.

Controindicazioni all'uso del farmaco Nitroglicerina

Ipersensibilità alla nitroglicerina; per somministrazione endovenosa (controindicazioni relative) - lesione cerebrale traumatica, aumento della pressione intracranica, tamponamento cardiaco, pericardite costrittiva, ipovolemia (deve essere corretta prima dell'uso della nitroglicerina).

Effetti collaterali del farmaco nitroglicerina

vertigini, mal di testa da “nitrati”, tachicardia, arrossamento della pelle, sensazione di calore, diminuzione della pressione sanguigna; raramente (principalmente in caso di sovradosaggio) - collasso ortostatico, cianosi; sensazione di secchezza delle fauci, nausea, vomito, dolore addominale; raramente (principalmente in caso di sovradosaggio) - ansia, reazioni psicotiche, letargia, disorientamento; raramente - reazioni allergiche (prurito cutaneo, eruzione cutanea); reazioni locali durante l'uso transdermico: iperemia e prurito della pelle, bruciore, dermatite allergica da contatto; visione offuscata, debolezza generale, ipotermia, metaemoglobinemia.

Istruzioni speciali per l'uso del farmaco Nitroglicerina

Usare con cautela, dato il possibile rischio, in caso di recente lesione cerebrale traumatica, infarto miocardico acuto (rischio di diminuzione della pressione sanguigna e tachicardia, che può aumentare l'ischemia), glaucoma (rischio di aumento della pressione intraoculare), anemia grave, ipertiroidismo, ipotensione con bassa pressione arteriosa sistolica (può aggravare la condizione, causando bradicardia paradossa e attacchi di angina), cardiomiopatia ipertrofica (possibile aumento della frequenza degli attacchi di angina), grave insufficienza renale, insufficienza epatica (rischio di sviluppare metaemoglobinemia), durante la gravidanza e l'allattamento, in bambini.
Nell'infarto miocardico acuto o nell'insufficienza cardiaca acuta, deve essere utilizzato solo sotto la condizione di un'attenta osservazione clinica e del monitoraggio dei parametri emodinamici. Per prevenire un aumento degli attacchi di angina, si dovrebbe evitare una brusca sospensione.
Durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi dal guidare veicoli e intraprendere attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.
Durante l'assunzione di nitroglicerina, potrebbe verificarsi una significativa diminuzione della pressione sanguigna e la comparsa di vertigini quando ci si sposta improvvisamente in posizione verticale da una posizione sdraiata o seduta; quando si beve etanolo, si fa attività fisica e quando fa caldo. È anche possibile che l'angina possa aumentare con un forte calo della pressione sanguigna, ischemia fino all'infarto del miocardio e morte improvvisa. Con l'uso frequente senza intervalli, può svilupparsi tolleranza ai nitrati, che richiede un aumento della dose. La gravità del mal di testa durante l'assunzione di nitroglicerina può essere ridotta riducendo la dose di nitroglicerina e/o assumendo contemporaneamente validolo.

Interazioni farmacologiche Nitroglicerina

L'uso concomitante di vasodilatatori, farmaci antipertensivi, ACE inibitori, beta-bloccanti adrenergici, calcio antagonisti, procainamide, antidepressivi triciclici, inibitori MAO, inibitori della fosfodiesterasi ed etanolo aumenta l'effetto ipotensivo della nitroglicerina. La prescrizione di diidroergotamina può portare ad un aumento del suo contenuto nel sangue e ad un aumento della pressione sanguigna (aumento della biodisponibilità della diidroergotamina). La nitroglicerina deve essere combinata con l'eparina con cautela.

Overdose di nitroglicerina, sintomi e trattamento

Si manifesta con una diminuzione della pressione sanguigna (sotto i 90 mm Hg), reazioni ortostatiche, tachicardia riflessa, mal di testa, vertigini, sonnolenza, sensazione di calore, nausea, vomito, con un sovradosaggio significativo (più di 20 mg/kg) - collasso, cianosi , metaemoglobinemia, dispnea e tachipnea. Se si sviluppano sintomi di sovradosaggio, interrompere l’ulteriore somministrazione e rimuovere il cerotto. La testiera del letto deve essere abbassata e le gambe del paziente sollevate. Di norma, la pressione sanguigna si normalizza entro 15-20 minuti dall'interruzione della somministrazione di nitroglicerina, quindi la somministrazione può essere continuata dopo aver ristabilito la velocità di infusione. Per correggere la pressione sanguigna è possibile utilizzare la fenilefrina, l'epinefrina e altri vasocostrittori. Per la metaemoglobinemia, a seconda della gravità, viene prescritto acido ascorbico 1 g per via orale o sotto forma di sale sodico per via endovenosa; Soluzione IV di blu di metilene 0,1-0,15 ml/kg all'1% (fino a 50 ml), ossigenoterapia, emodialisi, exsanguinotrasfusione.

Elenco delle farmacie dove è possibile acquistare la nitroglicerina:

• San Pietroburgo

Nel 1846, il chimico italiano Sobrero sintetizzò la nitroglicerina come esplosivo. Dal 1879, i farmaci a base di nitroglicerina sono stati utilizzati per alleviare gli attacchi di angina.

Nitroglicerina(Nitroglicerina; gliceril trinitrato) è un liquido incolore e denso con forti proprietà esplosive. I preparati di nitroglicerina utilizzati nella pratica medica non sono esplosivi.

La nitroglicerina è ben assorbita attraverso la mucosa del cavo orale e del tratto gastrointestinale; penetra attraverso la pelle intatta.

I preparati a base di nitroglicerina sono altamente efficaci per tutte le forme di angina.

Per alleviare gli attacchi di angina usato per via sublinguale:

1) capsule con una soluzione oleosa all'1% di nitroglicerina (contengono 0,0005 o 0,001 g di nitroglicerina);

2) compresse di nitroglicerina, 0,0005 g;

3) spray dosato (una dose – 0,0004 g di nitroglicerina);

4) Soluzione alcolica all'1% di nitroglicerina (1-2 gocce per pezzo di zucchero).

La nitroglicerina viene assorbita rapidamente attraverso la mucosa orale e ha un effetto di riassorbimento che si sviluppa dopo 1-2 minuti e dura circa 30 minuti.

Se somministrati per via orale, questi farmaci sono inefficaci, poiché la biodisponibilità della nitroglicerina è estremamente bassa (circa il 2%).

I preparati a base di nitroglicerina per alleviare gli attacchi di angina devono essere assunti in posizione seduta (in posizione eretta, la nitroglicerina può causare vertigini e ipotensione ortostatica; in posizione sdraiata, i farmaci sono meno efficaci).

Per prevenire attacchi di angina vengono utilizzate compresse con un contenuto più elevato di nitroglicerina, in particolare compresse Sustak-forte, Nitrong (contengono rispettivamente 0,0064 e 0,0065 g di nitroglicerina), ecc. Queste compresse sono prescritte per via orale; la nitroglicerina viene rilasciata gradualmente dalle compresse; L'azione della nitroglicerina inizia dopo 10 minuti e dura in media 6 ore.

Inoltre, viene utilizzato un sistema terapeutico transdermico (TTS) con nitroglicerina: un cerotto speciale di diverse dimensioni che viene incollato su un'area sana della pelle (di solito nella zona del cuore); 1 cm2 di cerotto rilascia 0,0005 g di nitroglicerina al giorno, che viene assorbita attraverso la pelle e inizia ad agire mediamente dopo 30 minuti. Dopo 8-12 ore, l'effetto della nitroglicerina cessa e si sviluppa la dipendenza da essa; la toppa viene rimossa. È possibile utilizzare un nuovo cerotto dopo 12 ore.

Meno comunemente usato è l'unguento alla nitroglicerina dosato al 2%, che viene applicato sulla superficie sana della pelle. L'azione della nitroglicerina inizia dopo 30–40 minuti e dura 4–6 ore.

Per il sollievo e la prevenzione degli attacchi di angina utilizzare piastre polimeriche contenenti 0,001 o 0,002 g di nitroglicerina (in particolare, il farmaco Trinitrolong).

Il paziente incolla tale placca sulla gengiva; l'azione inizia dopo 2 minuti e dura circa 4 ore.

Per la somministrazione di flebo endovenosa Producono soluzioni di nitroglicerina in fiale. La nitroglicerina per via endovenosa viene somministrata per gravi attacchi di angina, infarto miocardico acuto, insufficienza cardiaca acuta ed edema polmonare.

Meccanismo di azione. La nitroglicerina è un antispasmodico ad azione miotropica. Rilassa la muscolatura liscia dei vasi sanguigni, dei bronchi, dell'intestino, dei dotti biliari, degli ureteri.

L'effetto antianginoso della nitroglicerina è determinato dalle sue proprietà vasodilatatrici. La nitroglicerina dilata i vasi venosi e, in misura minore, i vasi arteriosi (si ritiene che nei vasi venosi l'attività degli enzimi sia maggiore, sotto l'azione dei quali viene rilasciato NO dalla nitroglicerina).

L'effetto vasodilatatore della nitroglicerina è dovuto al fatto che durante il metabolismo della nitroglicerina sotto l'influenza degli enzimi tiolici, viene rilasciato ossido nitrico (NO), identico al fattore rilassante endoteliale. L'NO interagisce con i composti tiolici (in particolare il glutatione) e forma nitrosotioli, che apparentemente agiscono come un deposito di ossido nitrico (L'NO esiste allo stato libero per 1-2 secondi).

L'NO stimola la guanilato ciclasi; Si forma cGMP, che attiva la proteina chinasi G. La proteina chinasi G promuove la fosforilazione del fosfolambano (una proteina nella membrana del reticolo sarcoplasmatico). Allo stesso tempo, l'attività del fosfolambano diminuisce e diminuisce il suo effetto inibitorio sulla Ca 2+ -ATPasi della membrana del reticolo sarcoplasmatico. La Ca 2+ -ATPasi promuove la transizione degli ioni Ca 2+ dal citoplasma al reticolo sarcoplasmatico; il livello di Ca 2+ nel citoplasma diminuisce. Con una diminuzione della concentrazione di Ca 2+ nel citoplasma della muscolatura liscia vascolare, si verifica il loro rilassamento, i vasi si dilatano, poiché diminuisce l'effetto stimolante del complesso Ca 2+ -calmodulina sulla chinasi della catena leggera della miosina (Fig. 55).

Inoltre, il cGMP attiva i canali K +, che portano all'iperpolarizzazione della membrana cellulare, impedisce l'apertura dei canali Ca 2+ voltaggio-dipendenti e la contrazione delle fibre muscolari lisce.

Riso. 55. Il meccanismo dell'effetto vasodilatatore della nitroglicerina.

L'effetto antianginoso della nitroglicerina è spiegato come segue (Fig. 56):

1) La nitroglicerina dilata i vasi venosi e riduce la pressione venosa: il flusso di sangue venoso al cuore diminuisce (diminuisce il precarico sul cuore). Di conseguenza, il lavoro del cuore e il suo bisogno di ossigeno diminuiscono. Poiché con una diminuzione dell'afflusso di sangue alle camere del cuore, la tensione delle sue pareti diminuisce, la compressione extravasale dei vasi coronarici diminuisce e il flusso sanguigno coronarico migliora.

2) La nitroglicerina dilata i vasi arteriosi, riduce la resistenza periferica totale dei vasi arteriosi e la pressione sanguigna: il postcarico sul cuore, la gittata cardiaca, la funzione cardiaca e il suo fabbisogno di ossigeno vengono ridotti. L’abbassamento della pressione sanguigna è benefico solo in una certa misura perché riduce il flusso di sangue nei vasi coronarici.

3) La nitroglicerina dilata i grandi vasi coronarici e migliora la circolazione collaterale (aumenta l'apporto di ossigeno). In particolare, i vasi collaterali che collegano le grandi arterie subepicardiche con le arterie del subendocardio si dilatano (migliora l'apporto di sangue al subendocardio).

Riso. 56. Il meccanismo dell'azione antianginosa della nitroglicerina.

Il flusso sanguigno coronarico totale (90% determinato dal lume dei piccoli vasi coronarici) cambia poco. Si verifica una ridistribuzione del sangue coronarico a favore dell'area ischemica. A differenza del nitroprussiato di sodio, la nitroglicerina non causa la sindrome da furto.

Oltre all'angina pectoris, la nitroglicerina viene utilizzata (somministrata per via endovenosa) per l'infarto miocardico acuto, l'insufficienza ventricolare sinistra acuta e l'edema polmonare cardiogeno. Nell'insufficienza cardiaca, la nitroglicerina, riducendo lo stress eccessivo sul cuore, aumenta la gittata sistolica del cuore.

Gli effetti collaterali della nitroglicerina sono associati al suo effetto vasodilatatore. Quindi, se assunto sotto la lingua, è possibile quanto segue:

Iperemia del viso, del collo, sensazione di calore;

Mal di testa pulsante, talvolta molto grave (dilatazione e pulsazione dei vasi cerebrali);

Riduzione della pressione sanguigna; può essere accompagnato da tachicardia, vertigini, acufeni; è possibile l'ipotensione ortostatica;

Sudorazione, ansia, nausea.

Un sovradosaggio di nitroglicerina può provocare collasso vascolare (un forte calo della pressione sanguigna) e svenimenti, aumento della pressione intracranica e metaemoglobinemia. La nitroglicerina non deve essere utilizzata in caso di aumento della pressione intracranica.

Con l'uso sistematico della nitroglicerina, si sviluppa rapidamente crea dipendenza; Innanzitutto si riducono gli effetti collaterali, in particolare il mal di testa.

L'abitudine (tolleranza) alla nitroglicerina è spiegata da:

1) deplezione temporanea del glutatione e di altri composti della cisteina coinvolti nel rilascio di NO dalle molecole di nitroglicerina (la tolleranza diminuisce con la somministrazione di N-acetilcisteina);

2) la formazione dell'anione superossido (O 2 ·–), che interagisce con l'NO, formando l'anione perossinitrito (ONOO –).

Non dovresti interrompere improvvisamente l'assunzione di nitroglicerina: potrebbe svilupparsi grave sindrome da astinenza: gli attacchi di angina si intensificano, è possibile l'infarto del miocardio.