Analoghi della penicillina. Antibiotici del gruppo delle penicilline: indicazioni, istruzioni per l'uso

Nonostante la sua impressionante età, la penicillina continua ad essere uno degli antibiotici più comunemente usati per il trattamento del mal di gola. Anche un gran numero di analoghi e antibiotici di altre famiglie, durante l'isolamento e lo sviluppo dei quali i farmacisti hanno cercato di aggirare le carenze della penicillina, non sono riusciti a spostarla dalla pratica medica. La penicillina per il mal di gola è ampiamente utilizzata sia negli adulti che nei bambini, sebbene il suo utilizzo sia associato ad alcune difficoltà e limitazioni.

In una nota

Altri nomi di penicillina (utilizzati principalmente nella comunità scientifica) sono benzilpenicillina e penicillina G. Allo stesso tempo, composti come benzatina benzilpenicillina o procaina benzilpenicillina, sebbene siano suoi analoghi e appartengano alla famiglia delle penicilline, differiscono dalla sostanza originale in alcune proprietà.

Modello tridimensionale della molecola del primo antibiotico: la penicillina

L'efficacia della penicillina per l'angina

La penicillina è un antibiotico battericida. Quando entra nella fonte dell'infezione, interferisce con la sintesi e il ripristino delle pareti cellulari batteriche, portando alla loro rapida morte. Per questo motivo, tra l'altro, la penicillina agisce molto rapidamente e i pazienti notano segni di miglioramento dopo averla presa entro il primo giorno dalla prima iniezione.

Inizialmente, la penicillina distruggeva efficacemente entrambi gli agenti patogeni del mal di gola: streptococco e stafilococco, e quindi, subito dopo la sua introduzione nell'arsenale dei medici, veniva utilizzata per trattare efficacemente il mal di gola in tutte le situazioni.

Oggi, nella maggior parte dei casi di malattia, lo stafilococco è resistente alla penicillina, poiché nel corso di diversi decenni di utilizzo di questo antibiotico è riuscito a sviluppare resistenza ad esso.

Allo stesso tempo, la tonsillite da stafilococco si verifica in media nel 10% dei casi e in un altro 10% la malattia è causata da un'infezione mista da stafilococco e streptococco. Ciò significa che la penicillina per il mal di gola può essere inefficace in circa un caso su cinque. In altre situazioni, questo funziona in modo abbastanza efficace anche per gli adulti.

Gli agenti causali del mal di gola batterico sono lo streptococco e lo stafilococco

In una nota

Inoltre, oggi si trovano talvolta ceppi di stafilococchi sensibili alla penicillina. Tuttavia, ciò accade ogni anno sempre meno. Se il medico sa che il mal di gola è causato da un'infezione da stafilococco o mista stafilococco-streptococco, per prescrivere la penicillina ha bisogno di ottenere dati sulla sensibilità dell'agente patogeno agli antibiotici. Solo dopo tale esame sarà in grado di dire se la penicillina aiuterà con il mal di gola.

La penicillina è efficace anche nei casi di tonsillite gonococcica atipica. Questo è in parte il motivo per cui la diagnosi stessa viene fatta meno spesso di quanto la malattia effettivamente si verifichi: il mal di gola causato dal gonococco è molto simile allo streptococco e anche se il medico commette un errore nella diagnosi, viene curato con successo con questo rimedio.

In alcuni paesi oggi si registra un aumento del numero di casi in cui l'uso della penicillina non ha successo anche contro le infezioni da streptococco. Ad esempio, in alcune città della Germania, nel 28% dei casi l'uso della penicillina non dà risultati, e alcuni autori indicano addirittura il 35-38%, cioè in un caso su tre, dopo diversi giorni di uso infruttuoso, la penicillina ha avuto effetto da sostituire con altri antibiotici.

Il gonococco è l'agente eziologico della gonorrea; se entra in gola può causare mal di gola gonococcico.

Più spesso ciò non è dovuto allo sviluppo di resistenza nello streptococco stesso (anche se questo viene notato sempre più spesso), ma al fatto che, insieme allo streptococco, sono presenti altri batteri nei tessuti profondi delle tonsille che non causano infiammazione, ma producono enzimi che scompongono la penicillina. Pertanto, questi batteri (di solito stafilococchi non patogeni o Haemophilus influenzae) proteggono l'agente causale del mal di gola dall'antibiotico.

È interessante notare che quanto più spesso si verifica l'infiammazione delle tonsille (anche non associata a mal di gola), tanto più batteri copatogeni sono presenti in esse e maggiore è la probabilità che la penicillina non funzioni specificamente per il mal di gola.

Come determinare se un agente infettivo è resistente o meno alla penicillina?

Per identificare la resistenza, al paziente viene prelevato uno striscio di muco dalle tonsille e viene effettuato un esame batteriologico. Sulla base dei risultati dell'analisi si sa quale batterio ha causato il mal di gola, a quali antibiotici è sensibile e a quali è resistente. Tale esame richiede diversi giorni e, nei casi gravi della malattia, quando potrebbe non esserci tempo, il medico di solito prescrive antibiotici che possono agire anche su batteri resistenti - una miscela di amoxicillina con acido clavulanico, antibiotici della famiglia dei macrolidi , e altri. Ciò consente di iniziare rapidamente il trattamento e nella maggior parte dei casi garantisce il recupero.

Uno striscio dalle tonsille aiuterà a determinare con precisione l'agente eziologico del mal di gola, ma durante la sua analisi, nella maggior parte dei casi, la malattia può già essere curata

Vantaggi e svantaggi della penicillina

La penicillina presenta numerosi vantaggi, grazie ai quali compete con successo con molti antibiotici più moderni. Tra queste qualità positive:

D'altra parte, sono proprio le carenze della penicillina che richiedono ai farmacisti di impegnarsi costantemente per sviluppare analoghi più avanzati. Ecco i principali svantaggi della penicillina:

Una proprietà specifica della penicillina è la sua rapida eliminazione dall'organismo. Agisce per 3-4 ore dopo la somministrazione, trascorse le quali la maggior parte della sostanza viene eliminata dall'organismo e l'iniezione deve essere ripetuta. Questo tasso di eliminazione ha lati positivi e negativi. Lo svantaggio è la necessità di ripetere frequentemente le iniezioni (e quindi la necessità di ricovero ospedaliero), il vantaggio è la possibilità di interrompere rapidamente la terapia se si verificano effetti collaterali.

Altri preparati di penicillina, in particolare i suoi sali di procaina e benzatina, al contrario, sono caratterizzati da una presenza molto lunga nell'organismo, per cui vengono utilizzati per prevenire le complicanze dell'angina.

Preparati di penicillina

Oggi sul mercato sono disponibili numerosi preparati a base di penicillina. Inoltre in diversi prodotti l’antibiotico è contenuto in due diverse forme chimiche:

1. Sale di potassio della benzilpenicillina;
2. Sale sodico della benzilpenicillina.

La penicillina viene venduta in questa forma nelle farmacie.

Anche i sali di procaina e benzatina della benzilpenicillina vengono utilizzati attivamente, ma hanno una farmacocinetica diversa e sono utilizzati come parte delle bicilline, farmaci a lunga durata d'azione per la prevenzione delle complicanze dell'angina.

Ecco solo i principali preparati di penicillina:

• Bicilline - Bicillina-1, Bicillina-3, Bicillina-5, Retarpen, Extensillina
• capicillina;
• Angincillina;
• Novopen;
• Cracillina;
• cristacillina;
• Pradupen;
• farmacillina;
• lanacillina;
• Falapen...

I sali di procaina della penicillina sono usati nelle bicilline

…e altri. Fondamentalmente si tratta di tutti prodotti importati, alcuni oggi non vengono più prodotti. Nel nostro paese per l'iniezione vengono solitamente utilizzati sali di penicillina di benzina, confezionati in apposite fiale.

Regole di applicazione

Per trattare l’angina, i preparati di penicillina vengono somministrati per via intramuscolare nel muscolo gluteo, talvolta per via endovenosa (solo sale sodico). Le dosi di questi farmaci per il trattamento del mal di gola sono le stesse.

Per l'angina, viene prescritto nella quantità di 3-6 milioni di unità al giorno (circa 1,8-3,6 g) per 4-6 iniezioni. L'importo specifico è prescritto dal medico a seconda della gravità della malattia.

Le iniezioni sono il metodo principale per introdurre la penicillina nel corpo.

La penicillina per l'angina nei bambini è prescritta in quantità di 50-150 mila unità per kg di peso corporeo al giorno. La dose totale è divisa in 4-6 iniezioni. Di norma, per i bambini di età compresa tra sei mesi e 2 anni, una singola dose è di 240-250 mg, da 2 a 6 anni - 300-600 mg, 7-12 anni - 500-900 mg.

Durante il trattamento è molto importante mantenere la frequenza delle iniezioni senza saltarle. Il corso generale di utilizzo della penicillina per l'angina dovrebbe durare circa 10-12 giorni, ma non meno di una settimana. Se si sospettano complicazioni, il medico può estendere il trattamento a 21 giorni o prescrivere un ciclo di profilassi con bicillina.

La cessazione prematura del trattamento o le iniezioni irregolari sono irte dello sviluppo di complicanze dell'angina.

Cosa fare se la penicillina contro il mal di gola non aiuta?

Se la penicillina è chiaramente inefficace in un caso particolare, viene sostituita con antibiotici di altri gruppi: macrolidi, cefalosporine e talvolta lincosamidi. A volte possono essere efficaci prodotti a base di antibiotici penicillinici con componenti ausiliari: acido clavulanico o sulbactam. In questo caso, segni evidenti dell'azione della penicillina dovrebbero comparire entro poche ore, molto probabilmente dopo 1-2 giorni di trattamento. La pratica dimostra che se un trattamento efficace inizia durante i primi 9 giorni di malattia, l'angina è estremamente raramente complicata. Di conseguenza, se consulti un medico in modo tempestivo, è abbastanza accettabile provare a iniettare la penicillina e, se non aiuta, prescrivere un altro farmaco.

Sicurezza, effetti collaterali e controindicazioni

I principali effetti collaterali dopo l'uso della penicillina sono le allergie e in alcuni casi possono essere molto gravi. Di solito si manifestano con il seguente insieme di sintomi:

• Eruzione cutanea su tutto il corpo;
• Broncospasmo;
• Aumento della temperatura;
• Eosinofilia.

Modello di eosinofilo, un tipo di cellula del sangue che aiuta l'organismo a combattere i batteri

Inoltre, durante il trattamento con penicillina, sono possibili disturbi del ritmo cardiaco (il sale di potassio può portare all'arresto cardiaco, il sale di sodio può portare ad una diminuzione della funzione di pompaggio del miocardio). Anche i sali di potassio talvolta causano iperkaliemia.

Se si sviluppano effetti collaterali significativi, la penicillina viene solitamente sostituita con antibiotici di altri gruppi.

Durante la gravidanza, la penicillina può essere prescritta da un medico se l'ulteriore uso dell'antibiotico verrà effettuato sotto la sua supervisione. Il medico deve valutare molto correttamente l'equilibrio tra il rischio che il farmaco colpisca il feto e il pericolo del mal di gola stesso. La penicillina penetra nella barriera placentare, ma non ha un effetto negativo sul feto. Nei primi mesi di gravidanza, l'uso della vera penicillina può aumentare l'attività contrattile dell'utero e causare il rischio di aborto spontaneo. Altre penicilline - amosicillina, ampicillina - sono più sicure.

Di norma, quando si utilizza la penicillina, non è necessario trasferire il bambino al latte artificiale

L'allattamento al seno di solito non viene interrotto mentre la penicillina viene utilizzata durante l'allattamento. La penicillina penetra nel latte materno e con esso nel tratto digestivo del bambino, ma poiché non viene assorbita dal tratto gastrointestinale, non ha un effetto sistemico sul corpo del bambino. In caso di disbatteriosi, il medico può sostituire la penicillina stessa o prescrivere al bambino mezzi per ripristinare la microflora intestinale.

Nei bambini stessi, la penicillina per il mal di gola può essere utilizzata fin dalla nascita, ma solo sotto lo stretto controllo di un medico. In questo caso non entra nello stomaco e nell'intestino e quindi raramente provoca allergie e disbiosi.

Regole di scelta: quando prescrivere la penicillina e quando prescrivere altri antibiotici

Compresse a base di josamicina: un'alternativa alle iniezioni di penicillina

Oggi, in tutto il mondo, le iniezioni di penicillina vengono sempre più sostituite dall'assunzione di compresse e altri farmaci orali basati sui suoi analoghi - amoxicillina, ampicillina - nonché antibiotici di altri gruppi - cefadroxil, eritromicina, josamicina. Questo viene fatto principalmente per il mal di gola nei bambini, in modo da non traumatizzare la loro psiche con iniezioni dolorose e non causare paura al medico. Inoltre, il medico può preferire altri antibiotici per il mal di gola alla penicillina per i seguenti motivi:

Al contrario, i medici preferiscono prescrivere la penicillina stessa per l'angina nelle seguenti situazioni:

Conclusioni:

• La penicillina viene spesso utilizzata per l'angina e, se prescritta da un medico, nella maggior parte dei casi può curare la malattia;
• La penicillina può essere utilizzata solo tramite iniezione. Non puoi "berlo";
• I dosaggi e la durata del trattamento con penicillina sono prescritti solo da un medico, tenendo conto della gravità della malattia e delle condizioni del paziente.

Video: come fa un medico a scegliere un antibiotico?

All’inizio del secolo scorso molte malattie erano incurabili o difficili da curare. Le persone morivano per semplici infezioni, sepsi e polmonite.
Wikimedia Commons/Carlos de Paz ()

Una vera rivoluzione in medicina avvenne nel 1928, quando fu scoperta la penicillina. In tutta la storia umana, non c’è mai stato un farmaco che abbia salvato così tante vite quanto questo antibiotico.

Nel corso dei decenni ha curato milioni di persone e rimane ancora oggi uno dei farmaci più efficaci. Cos'è la penicillina? E a chi l'umanità deve il suo aspetto?

Cos'è la penicillina?

La penicillina fa parte del gruppo degli antibiotici biosintetici e ha un effetto battericida. A differenza di molti altri farmaci antisettici, è sicuro per l'uomo, poiché le cellule fungine che lo compongono sono fondamentalmente diverse dall'involucro esterno delle cellule umane.

L'azione del farmaco si basa sull'inibizione dell'attività vitale dei batteri patogeni. Blocca la sostanza peptidoglicano che producono, impedendo così la formazione di nuove cellule e distruggendo quelle esistenti.

A cosa serve la penicillina?

La penicillina è in grado di distruggere batteri gram-positivi e gram-negativi, bacilli anaerobici, gonococchi e attinomiceti.


Dalla sua scoperta è diventato il primo farmaco efficace contro la polmonite, le infezioni della pelle e delle vie biliari, l'antrace, le malattie otorinolaringoiatriche, la sifilide e la gonorrea.

Al giorno d'oggi, molti batteri sono riusciti ad adattarsi ad esso, sono mutati e hanno formato nuove specie, ma l'antibiotico viene ancora utilizzato con successo in chirurgia per il trattamento di malattie purulente acute e rimane l'ultima speranza per i pazienti con meningite e foruncolosi.

In cosa consiste la penicillina?

Il componente principale della penicillina è la muffa penicillium, che si forma sui prodotti e ne provoca il deterioramento. Di solito può essere visto come una muffa di colore blu o verdastro. L'effetto curativo del fungo è noto da molto tempo. Nel 19° secolo, gli allevatori di cavalli arabi rimuovevano la muffa dalle selle umide e la spalmavano sulle ferite sul dorso dei cavalli.

Nel 1897, il medico francese Ernest Duchesne fu il primo a testare gli effetti della muffa sui porcellini d'India e riuscì a curarli dal tifo. Lo scienziato ha presentato i risultati della sua scoperta all'Istituto Pasteur di Parigi, ma la sua ricerca non ha ricevuto l'approvazione dei luminari della medicina.

Chi ha scoperto la penicillina?

Lo scopritore della penicillina fu il batteriologo britannico Alexander Fleming, che riuscì a isolare completamente accidentalmente il farmaco da un ceppo di funghi.


Per molto tempo dopo la scoperta, altri scienziati cercarono di migliorare la qualità del farmaco, ma solo 10 anni dopo il batteriologo Howard Flory e il chimico Ernst Chain furono in grado di produrre una forma veramente pura dell'antibiotico. Nel 1945 Fleming, Florey e Chain ricevettero il Premio Nobel per i loro successi.

Storia della scoperta della penicillina

La storia della scoperta del farmaco è piuttosto interessante, poiché la comparsa dell'antibiotico è stata un felice incidente. Durante quegli anni Fleming visse in Scozia e fu impegnato nella ricerca nel campo della medicina batterica. Era piuttosto disordinato, quindi non sempre puliva le provette dopo i test. Un giorno, uno scienziato lasciò la casa per molto tempo, lasciando sporche le piastre Petri con colonie di stafilococco.

Quando Fleming tornò, scoprì che su di essi cresceva della muffa e in alcuni punti c'erano aree prive di batteri. Sulla base di ciò, lo scienziato è giunto alla conclusione che la muffa è in grado di produrre sostanze che uccidono gli stafilococchi.

Wikimedia Commons/Steve Jurvetson ()
Il batteriologo isolò la penicillina dai funghi, ma sottovalutò la sua scoperta, considerando la produzione del medicinale troppo difficile. Il lavoro è stato completato per lui da Flory e Chain, che sono riusciti a escogitare metodi per purificare il farmaco e lanciarlo nella produzione di massa.

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Istruzioni per l'uso della penicillina, analoghi, controindicazioni, composizione e prezzi nelle farmacie

Periodo di validità della penicillina: La durata di conservazione della penicillina è di 5 anni.

Condizioni di conservazione del farmaco: Deve essere conservato ad una temperatura non superiore a 25 gradi, in un luogo asciutto.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie: Su prescrizione del medico

Composizione, forma di rilascio, azione farmacologica della penicillina

Composizione del farmaco penicillina

La composizione dei farmaci a cui si riferiscono antibiotici gruppi penicilline , dipende di che tipo di medicinale stiamo parlando.

Attualmente vengono utilizzati quattro gruppi:

• penicilline naturali;
• penicilline semisintetiche;
• aminopenicilline, che hanno uno spettro d'azione esteso;
• penicilline, che hanno un ampio spettro di azione antibatterica.

Forma di rilascio del farmaco penicillina

Sono disponibili preparati iniettabili e compresse di penicillina.

Il prodotto per iniezione è prodotto in flaconi di vetro, chiusi con tappi di gomma e tappi di metallo. Le fiale contengono diverse dosi di penicillina. Viene sciolto prima della somministrazione.

Vengono prodotte anche compresse di penicillina-ecmolina per il riassorbimento e la somministrazione orale. Le compresse da succhiare contengono 5000 unità di penicillina. In compresse per somministrazione orale - 50.000 unità.

Le compresse di penicillina con citrato di sodio possono contenere 50.000 e 100.000 unità.

Azione farmacologica del farmaco penicillina

La penicillina è il primo agente antimicrobico ottenuto utilizzando come base i prodotti di scarto dei microrganismi. La storia di questo medicinale inizia nel 1928, quando l'inventore dell'antibiotico, Alexander Fleming, lo isolò da un ceppo del fungo Penicillium notatum. Nel capitolo che descrive la storia della scoperta della penicillina, Wikipedia testimonia che l'antibiotico fu scoperto per caso; dopo che i batteri entrarono nella coltura dall'ambiente esterno di una muffa fungina, fu notato il suo effetto battericida. Successivamente fu determinata la formula della penicillina e altri specialisti iniziarono a studiare come ottenere la penicillina. Tuttavia, la risposta alla domanda su quale anno è stato inventato questo farmaco e chi ha inventato l'antibiotico è chiara.

L'ulteriore descrizione della penicillina su Wikipedia testimonia chi ha creato e migliorato i farmaci. Negli anni Quaranta del XX secolo, scienziati negli Stati Uniti e in Gran Bretagna lavorarono al processo di produzione industriale della penicillina. Il primo utilizzo di questo farmaco antibatterico per il trattamento delle infezioni batteriche avvenne nel 1941. E nel 1945, per l'invenzione della penicillina, il premio Nobel fu ricevuto dal suo creatore Fleming (colui che inventò la penicillina), nonché dagli scienziati che lavorarono al suo ulteriore miglioramento: Flory e Chain.

Parlando di chi ha scoperto la penicillina in Russia, va notato che i primi campioni dell'antibiotico furono ottenuti in Unione Sovietica nel 1942 dai microbiologi Balezina ed Ermolyeva. Poi nel paese è iniziata la produzione industriale dell’antibiotico. Alla fine degli anni Cinquanta apparvero le penicilline sintetiche.

Quando questo farmaco fu inventato, rimase per molto tempo il principale antibiotico utilizzato clinicamente in tutto il mondo. E anche dopo l’invenzione di altri antibiotici senza penicillina, questo antibiotico rimase un farmaco importante per il trattamento delle malattie infettive. Si sostiene che il medicinale sia ottenuto utilizzando i funghi champignon, ma oggi esistono diversi metodi per la sua produzione. Attualmente sono ampiamente utilizzate le cosiddette penicilline protette.

La composizione chimica della penicillina indica che il farmaco è un acido, da cui successivamente si ottengono vari sali. Gli antibiotici penicillinici includono la fenossimetilpenicillina (penicillina V), la benzilpenicillina (penicillina G), ecc. La classificazione delle penicilline comporta la loro divisione in naturali e semisintetiche.

Le penicilline biosintetiche forniscono effetti battericidi e batteriostatici, inibendo la sintesi della parete cellulare dei microrganismi. Agiscono su alcuni batteri gram-positivi (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), su alcuni batteri gram-negativi (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), su bacilli anaerobici sporigeni (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) , eccetera.

Il più attivo dei farmaci penicillinici è la benzilpenicillina. La resistenza all'influenza della benzilpenicillina è dimostrata dai ceppi di Staphylococcus spp. che producono penicillinasi.

La penicillina non è efficace contro i batteri del gruppo enterico-tifo-dissenteria, agenti causali di tularemia, brucellosi, peste, colera, nonché pertosse, tubercolosi, Friedlander, Pseudomonas aeruginosa e virus, rickettsia, funghi, protozoi.

Indicazioni per l'uso del farmaco penicillina

Le indicazioni per l'uso del farmaco penicillina sono:

Gli antibiotici del gruppo delle penicilline, i cui nomi verranno suggeriti direttamente dal medico curante, sono usati per trattare malattie causate da microrganismi sensibili alla penicillina:

• polmonite (lobare e focale);
• empiema pleurico;
• endocardite settica in forme acute e subacute;
• sepsi;
• piemia;
• setticemia;
• osteomielite in forma acuta e cronica;
• meningite;
• malattie infettive delle vie biliari e urinarie;
• malattie infettive purulente della pelle, delle mucose, dei tessuti molli;
• angina;
• scarlattina;
• erisipela;
• antrace;
• actinomicosi;
• difterite;
• malattie ginecologiche purulento-infiammatorie;
• malattie otorinolaringoiatriche;
• malattie degli occhi;
• gonorrea, sifilide, blenorrea.

Controindicazioni all'uso della penicillina

Controindicazioni all'uso della penicillina sono:

Le compresse e le iniezioni non vengono utilizzate nei seguenti casi:

• con alta sensibilità a questo antibiotico;
• per orticaria, febbre da fieno, asma bronchiale e altre manifestazioni allergiche;
• quando i pazienti mostrano un'elevata sensibilità ai sulfamidici, agli antibiotici e ad altri farmaci.

penicillina - Istruzioni per l'uso

L'azione antimicrobica si osserva con l'azione locale e di riassorbimento della penicillina.

Istruzioni per l'uso della penicillina nelle iniezioni

Il farmaco può essere somministrato per via sottocutanea, intramuscolare o endovenosa. Il farmaco viene anche iniettato nel canale spinale. Affinché la terapia sia il più efficace possibile, la dose deve essere calcolata in modo tale che in 1 ml di sangue siano presenti 0,1–0,3 unità di penicillina. Pertanto, il farmaco viene somministrato ogni 3-4 ore.

Per il trattamento della polmonite, della sifilide, della meningite cerebrospinale, ecc., il medico prescrive un regime speciale.

Istruzioni per l'uso delle compresse di penicillina

Il dosaggio delle compresse di penicillina dipende dalla malattia e dal regime di trattamento prescritto dal medico curante. Di norma, ai pazienti vengono prescritti 250-500 mg, il farmaco deve essere assunto ogni 8 ore. Se necessario, la dose viene aumentata a 750 mg. Si consiglia di assumere le compresse mezz'ora prima dei pasti o due ore dopo i pasti. La durata del trattamento dipende dalla malattia.

Prezzi nelle farmacie

Effetti collaterali

Durante l'uso, il paziente deve capire cos'è la penicillina e quali effetti collaterali può causare. Durante il trattamento talvolta compaiono sintomi allergici. Di norma, tali manifestazioni sono associate alla sensibilizzazione del corpo dovuta all'uso precedente di questi farmaci. Possono verificarsi allergie anche a causa dell'uso prolungato del medicinale. Quando si utilizza il medicinale per la prima volta, le allergie si osservano meno frequentemente. Esiste la possibilità di sensibilizzazione del feto durante la gravidanza se una donna assume penicillina.

Nel corso del trattamento possono manifestarsi anche i seguenti effetti collaterali:

• Apparato digerente: nausea, diarrea, vomito.
• Sistema nervoso centrale: reazioni neurotossiche, segni di meningismo, coma, convulsioni.
• Allergie: orticaria, febbre, eruzioni cutanee sulle mucose e sulla pelle, eosinofilia, edema. Sono stati registrati casi di shock anafilattico e morte. Con tali manifestazioni, l'adrenalina deve essere somministrata immediatamente per via endovenosa.
• Manifestazioni associate agli effetti chemioterapeutici: candidosi orale, candidosi vaginale.

penicillina - analoghi della droga

Gli analoghi della penicillina del farmaco sono:

penicillina con alcool

penicillina durante la gravidanza e l'allattamento

Nessun dato

penicillina per bambini

È usato per curare i bambini solo dopo la prescrizione del medico e sotto la sua supervisione.

istruzioni speciali

Prima di usare la penicillina, è importante condurre test e determinare la sensibilità all'antibiotico.

Prescrivere il medicinale con cautela a persone con funzionalità renale compromessa, nonché a pazienti con insufficienza cardiaca acuta, persone che hanno tendenza a manifestazioni allergiche o grave sensibilità alle cefalosporine.

Se 3-5 giorni dopo l’inizio del trattamento non si riscontra alcun miglioramento nelle condizioni del paziente, è importante consultare un medico che prescriverà altri antibiotici o un trattamento combinato.

Poiché esiste un'alta probabilità che si verifichi una superinfezione fungina durante l'assunzione di antibiotici, è importante assumere agenti antifungini durante il trattamento. È anche importante considerare che quando si utilizzano dosi subterapeutiche del farmaco o con un ciclo di terapia incompleto, è possibile la comparsa di ceppi resistenti di agenti patogeni.

Quando prendi il farmaco per via orale, dovresti prenderlo con abbondante liquido. È importante seguire scrupolosamente le istruzioni su come diluire il prodotto.

Durante il trattamento con penicilline è necessario seguire rigorosamente il regime terapeutico prescritto e non saltare le dosi. Se si dimentica una dose, la dose deve essere assunta il prima possibile. Non è possibile interrompere il corso del trattamento.

Poiché i medicinali scaduti possono essere tossici, non dovrebbero essere assunti.

La scoperta della penicillina da parte dello scienziato inglese A. Fleming nel 1928 provocò una vera rivoluzione nella medicina associata al trattamento di numerose malattie infettive. A. Fleming scoprì che il principio attivo della muffa verde filamentosa (Penicillium notatum) possiede attività antibatterica e la capacità di provocare la morte degli stafilococchi a livello cellulare. Già negli anni Quaranta del secolo scorso, i medici iniziarono a utilizzare il trattamento con penicillina, soprattutto durante la seconda guerra mondiale, che aiutò a localizzare i processi infettivi dopo le ferite del torace e dei tessuti molli, nonché a prevenire la cancrena.

La penicillina è un antibiotico che comprende composti naturali formati da vari tipi di muffe Penicillium, nonché alcune sostanze semisintetiche. Una caratteristica della penicillina è il suo potente effetto battericida sui microbi dannosi per il corpo umano, e i giovani microrganismi in fase di crescita sono più sensibili a questo antibiotico rispetto a quelli vecchi. Tra i farmaci penicillinici, la benzilpenicillina ha l'attività maggiore, di cui quantità illimitate sono diventate disponibili per l'uso clinico dagli anni Cinquanta del secolo scorso. È un antibiotico naturale e contiene sali di sodio e potassio. Attualmente, quando si tratta con penicillina, vengono utilizzati anche farmaci contenenti composti semisintetici ottenuti come risultato della modifica chimica di vari componenti naturali: aminopenicilline, carbossipenicilline, ureidopenicilline e altri.

L'uso di farmaci contenenti penicillina ha uno spettro estremamente ampio ed è associato, innanzitutto, alla soppressione delle infezioni causate da agenti patogeni ad essi sensibili. Con il massimo successo, la penicillina viene utilizzata per trattare la sepsi streptococcica, l'osteomielite, la cancrena gassosa, la meningite purulenta, l'erisipela, l'antrace, la difterite, gli ascessi cerebrali, la foruncolosi, le forme gravi di gonorrea e la sifilide. Importante è l'uso di farmaci a base di penicillina dopo varie ferite per il ripristino dei tessuti muscolo-scheletrici, nonché per la prevenzione delle complicanze purulente nel periodo postoperatorio. Il trattamento con penicillina è estremamente efficace nella polmonite lobare e focale, nella colecistite, nei reumatismi e nell'endocardite settica prolungata. In oftalmologia, i farmaci penicillinici svolgono un ruolo significativo nel trattamento di varie infiammazioni oculari. La penicillina viene utilizzata anche per curare le malattie dei neonati, dei lattanti e dei bambini piccoli affetti da sepsi ombelicale, otite media, scarlattina e pleurite purulenta.

Nel trattamento delle malattie di cui sopra, i farmaci penicillinici hanno un'elevata attività chemioterapica, ma sono piuttosto inefficaci contro i virus, come l'influenza, così come i bacilli della tubercolosi, i batteri intestinali del gruppo tifo-dissenteria, il colera e la peste. La penicillina deve essere utilizzata come prescritto da un medico e solo sotto la sua supervisione. Dosi insufficienti di questo antibiotico o la sospensione anticipata del trattamento possono portare allo sviluppo di ceppi microbici resistenti, che dovranno essere eliminati con l'aiuto di ulteriori farmaci. Il trattamento con penicillina viene effettuato in vari modi; può essere somministrato per via intramuscolare, endovenosa, sottocutanea, mediante inalazione, risciacquo e lavaggio. La somministrazione intramuscolare di farmaci è considerata la più efficace, quando la penicillina viene assorbita attivamente nel sangue e passa rapidamente nella struttura muscolare, nelle cavità articolari, nei polmoni e nei tessuti della ferita.

Le complicazioni sono relativamente rare se trattate con farmaci a base di penicillina; questo antibiotico è a bassa tossicità. Viene escreto dal corpo principalmente a causa dell'attività dei reni, una parte viene distrutta nel fegato. Ma va ricordato che alcune persone hanno una maggiore sensibilità agli antibiotici associata a reazioni allergiche. Si consiglia di testare prima la percezione della penicillina da parte del corpo, altrimenti l'allergia potrebbe non manifestarsi immediatamente, ma nel bel mezzo del trattamento. Le reazioni allergiche si manifestano con mal di testa, febbre e si verificano persino casi di shock anafilattico con esito fatale. Inoltre, la penicillina è controindicata per le persone che soffrono di asma bronchiale, raffreddore da fieno e orticaria. È severamente vietato bere alcolici durante la somministrazione di penicillina.

Dobbiamo rendere omaggio a questo antibiotico, perché la penicillina è una vera scoperta del 20 ° secolo, che ha contribuito a ripristinare la salute di molte persone.

Com’era la vita prima dell’invenzione degli antibiotici? La banale tonsillite purulenta ha portato a gravi complicazioni al cuore, ai reni, alle articolazioni e, spesso, alla morte. Nella maggior parte dei casi la polmonite era una condanna a morte. E la sifilide ha lentamente e sicuramente deformato il corpo umano. Qualsiasi complicazione infiammatoria durante il parto portava quasi sempre alla morte sia della madre che del neonato. Molti di coloro che oggi fanno campagna contro l’uso degli antibiotici (e ce ne sono molti) semplicemente non immaginano che prima della scoperta di questi farmaci, qualsiasi malattia infettiva significava morte inevitabile.

È per questo motivo che il 6 agosto 1881 può essere definita la data più importante della medicina moderna, perché è in questo giorno che nacque lo scienziato Alexander Fleming, che nel 1928 scoprì il primo antibiotico: la penicillina. Come è successo, quale nicchia occupava questo farmaco e ha un posto nella pratica moderna nel trattamento delle malattie infettive? I dettagli in un nuovo articolo.

Medico sconosciuto, Fleming lavorò a lungo al St. Mary's Hospital in Scozia. Era un medico generico, ma era attivamente interessato agli agenti infettivi e al modo in cui causano varie malattie. A quel tempo non esisteva un modo specifico per trattarli. Tuttavia, i medici hanno comunque cercato di salvare la vita di tali pazienti. Per fare questo hanno utilizzato vari metodi.

• Durante un processo infettivo veniva spesso eseguito il salasso, che consentiva di rimuovere il sangue contenente un gran numero di agenti patogeni. Successivamente, il paziente è stato costretto a bere molti liquidi per reintegrare la perdita di sangue. Per questa procedura è stata praticata un'incisione nell'area di un grande vaso sanguigno o sono state applicate delle sanguisughe.
• Sono state utilizzate varie erbe con effetti battericidi. Venivano applicati sulla zona della ferita oppure venivano dati da bere decotti e infusi.
• Il trattamento storico per la sifilide era il mercurio, che veniva assunto per via orale e iniettato con bastoncini sottili direttamente nell'uretra. L'arsenico rappresentava un'alternativa, ma il suo utilizzo non può essere definito più efficace o più sicuro.
• Sulle ferite veniva applicato del carbone, che faceva fuoriuscire il pus, e talvolta una soluzione di bromo. Quest'ultimo ha causato una grave ustione, ma sono morti anche i batteri.

Ma fondamentalmente il corpo umano stesso ha affrontato l'infezione. Oppure non potevo farcela. In questo caso, ha agito la selezione naturale: le persone con un'immunità debole sono morte rapidamente e quelle con un'immunità forte si sono riprese e hanno dato alla luce prole.

La prima guerra mondiale mise in luce le vulnerabilità della scienza medica: un gran numero di soldati morirono con ferite infette, anche se furono completamente curati chirurgicamente. Ma queste persone forti e sane potrebbero riprendersi e prendere nuovamente parte alle ostilità se esistesse un modo più efficace per aiutarle. Mentre curava i soldati, Fleming iniziò a cercare farmaci che potessero uccidere i batteri. Ha condotto molti esperimenti che non hanno avuto successo. Tuttavia, un bel giorno, un pezzo di pane ammuffito cadde su una tazza contenente microrganismi in un mezzo nutritivo. Lo scienziato ha notato che nel punto di contatto tutti i batteri sono scomparsi. Questo fatto lo interessava estremamente. Secondo un'altra versione, la muffa si attaccava alle colonie di streptococchi che lo scienziato coltivava perché non sempre sterilizzava le tazze; spesso non le lavava nemmeno dopo precedenti esperimenti.

Di conseguenza, dopo numerosi esperimenti, riuscì a isolare una sostanza nella sua forma pura, che chiamò penicillina. Tuttavia non poteva applicarlo nella pratica: era molto instabile. E, tuttavia, Fleming ha dimostrato che distrugge un gran numero dei microrganismi più comuni (streptococco, stafilococco, bacillo della difterite, antrace, ecc.).

L'ulteriore destino del primo farmaco del gruppo degli antibiotici

La Seconda Ondata Mondiale fu l’impulso per l’ulteriore sviluppo della microbiologia. E il motivo era sempre lo stesso: era necessario curare i soldati feriti. Di conseguenza, due scienziati britannici, Flory e Chain, riuscirono a isolare la penicillina nella sua forma pura e creare un medicinale che fu somministrato per la prima volta a un giovane affetto da sepsi nel 1941. Le sue condizioni migliorarono per qualche tempo, ma morì comunque, poiché le dosi somministrate non erano sufficienti per distruggere tutti i batteri patogeni. Alcuni mesi dopo, a un ragazzo affetto dalla stessa sepsi fu somministrata penicillina, la dose fu aggiustata correttamente e di conseguenza alla fine si riprese. Gli scienziati preservarono eroicamente i risultati dei loro lavori scientifici e non interruppero gli esperimenti nemmeno durante i bombardamenti della Germania nazista.

Dal 1943, la penicillina è stata ampiamente utilizzata per trattare le malattie infettive e le complicanze dopo le ferite. Di conseguenza, tutti e tre - Fleming, Florey e Chain - ricevettero il Premio Nobel nel 1945. Già nel 1950 le aziende farmaceutiche Pfizer e Merck producevano ciascuna 200 tonnellate di questo medicinale.

La penicillina fu subito chiamata il “farmaco del 20° secolo”, perché salvò più vite di tutti gli altri messi insieme.

Naturalmente, l'intelligence sovietica scoprì rapidamente che in Inghilterra e negli Stati Uniti stavano sviluppando una sorta di medicinale antibatterico super potente basato sulla muffa. La leadership del paese ha sfidato gli scienziati a superare i ricercatori stranieri e ad ottenere da soli questa sostanza. Tuttavia, non hanno avuto il tempo di farlo prima: per la prima volta la penicillina domestica è stata isolata nella sua forma pura nel 1942 e dal 1944 ha iniziato ad essere utilizzata come medicinale. L'autrice delle opere e degli esperimenti scientifici era Zinaida Ermolyeva, ma il suo nome è noto solo agli specialisti nel campo della microbiologia.

Dal 1947 fu stabilita la produzione in fabbrica di questo antibiotico, la cui qualità superò significativamente i risultati dei primi esperimenti. Data la presenza della "cortina di ferro", gli scienziati nazionali hanno dovuto affrontare da soli l'intero processo di scoperta di questo farmaco, poiché non potevano beneficiare dell'esperienza dei loro colleghi stranieri degli Stati Uniti e della Gran Bretagna.

Come funziona la penicillina?

Il meccanismo d'azione dell'antibiotico penicillina è molto semplice: contiene acido 6-aminopenicillanico, che distrugge la parete cellulare di alcuni batteri. Questo porta rapidamente alla loro morte. Inizialmente, una vasta gamma di microbi si è rivelata vulnerabile a questo medicinale: tra questi ci sono streptococchi, stafilococchi, E. coli, agenti patogeni del tifo, del colera, della difterite, della sifilide, ecc. Tuttavia, i batteri sono esseri viventi e rapidamente ha iniziato a sviluppare resistenza a questo farmaco. Pertanto, se le sue dosi iniziali erano diverse migliaia di unità convenzionali 2-3 volte al giorno, affinché il medicinale abbia un effetto clinico oggi sono necessarie dosi molto più grandi: 1-2 milioni di unità convenzionali al giorno. Alcune malattie richiedono generalmente la somministrazione giornaliera di 40-60 milioni di unità convenzionali.

Il farmaco viene utilizzato solo sotto forma di iniezioni (intramuscolari o endovenose). Di solito si presenta sotto forma di polvere, che l'infermiera diluisce con soluzione salina o anestetico prima della somministrazione. Dopotutto, come sai, le iniezioni di penicillina sono molto dolorose.

Un altro punto negativo nel trattamento con penicillina è che la sua emivita è di 3-5 ore. Cioè, affinché una certa dose terapeutica possa essere mantenuta nel sangue, è necessaria una somministrazione sei volte maggiore. Pertanto, al paziente vengono somministrate iniezioni ogni 3 ore. Questo è abbastanza debilitante e dopo 2-3 giorni trasforma le sue natiche in un setaccio sul quale è impossibile sedersi o sdraiarsi.

Attualmente, il farmaco non è attivo contro batteri e bacilli gram-negativi, ma mantiene un effetto soddisfacente contro streptococchi, stafilococchi, l'agente eziologico della difterite, dell'antrace e della gonorrea. Tuttavia, in alcune regioni del nostro paese la resistenza (sostenibilità) di questi batteri è del 25% o addirittura superiore, il che riduce significativamente la probabilità di un esito positivo della terapia.

Eppure, la struttura della penicillina naturale e il suo meccanismo d'azione sono serviti come base per l'ulteriore sviluppo della chemioterapia antimicrobica. Gli scienziati hanno iniziato a creare medicinali più moderni, efficaci e facili da usare. È stato il primo rappresentante di un intero gruppo di antibiotici, tra cui la famosa ampicillina, amoxicillina, amoxiclav, ecc. Questi farmaci sono molto più attivi contro tutti i microrganismi di cui sopra, ognuno di essi ha il proprio spettro d'azione e indicazioni per utilizzo.

Pertanto, possiamo dire che la penicillina naturale non viene praticamente utilizzata oggi. Le uniche eccezioni sono i piccoli ospedali negli angoli più remoti del nostro Paese. Ci sono diversi motivi:

• bassa efficienza,
• la necessità di sei iniezioni intramuscolari,
• dolore estremo delle iniezioni.

• La penicillina è ancora utilizzata attivamente per trattare tutti gli stadi della sifilide, poiché il Treponema pallidum conserva una buona sensibilità a questo farmaco. Inoltre, il suo vantaggio è che è consentito durante la gravidanza e l'allattamento, perché durante questo periodo è molto importante che la donna venga curata per questa grave malattia.
• La penicillina causa spesso reazioni allergiche, incluso lo shock anafilattico. È caratterizzato da una reazione crociata con altri antibiotici beta-lattamici, ovvero in caso di intolleranza a questi ultimi non deve essere utilizzato nessuno di essi. Solo un medico sarà in grado di selezionare un'alternativa adeguata a questo farmaco, che è ancora disponibile.
• Alexander Fleming, che per primo scoprì la penicillina, negò sempre il fatto stesso di questa scoperta. Dice che la muffa esisteva prima di lui, ha potuto solo dimostrarne l'effetto battericida. Per questo motivo, molto probabilmente, lo scienziato non ha mai ricevuto il brevetto per la sua invenzione.
• La penicillina naturale veniva prodotta esclusivamente sotto forma di iniezioni, sebbene siano stati fatti diversi tentativi per ottenere la forma di compresse. Il successo è stato raggiunto solo dopo che questo farmaco è stato ottenuto sinteticamente: ecco come sono apparse le aminopenicilline.
• C'è un monumento alla penicillina nella città di Zadonsk, nella regione di Lipetsk. Si trova nel cortile dell'ospedale veterinario ed è un pilastro rosso e blu intrecciato con un verme, in cima al quale c'è una pillola. Questa struttura architettonica molto strana, alla quale solo alcuni residenti della città di Zadonsk possono indicare la strada, è l'unico monumento alla penicillina. Inoltre, non è chiaro se nella sua struttura siano presenti compresse, poiché il farmaco viene somministrato solo per iniezione.
• Il nome "Penicillina" fu dato al nuovo e moderno complesso di ricognizione dell'artiglieria. Attualmente sono in corso i test di stato e l'inizio della produzione in serie è previsto per il 2019.
• Nel maggio 2017 è apparsa la notizia che gli scienziati biologici erano riusciti a “insegnare” al lievito comune a produrre penicillina naturale. Finora questi esperimenti non vanno oltre i normali test di laboratorio, ma gli esperti fanno previsioni ottimistiche: questo può ridurre significativamente il costo di questo antibiotico. È vero, l'obiettivo non è del tutto chiaro, perché oggi quasi ovunque vengono utilizzate solo forme sintetiche di antibiotici penicillinici.

Una volta che la penicillina salvò milioni di vite, con la sua scoperta la scienza medica ricevette un potente impulso. Migliaia di scienziati in tutto il mondo hanno iniziato a lavorare sulla questione dell'invenzione di altri antibiotici più efficaci e sicuri.