Novocaine - hivatalos használati utasítás. A novokain szerkezeti képlete A Procaine anyag alkalmazása

És az impulzusok vezetése az idegrostok mentén. Megváltoztatja az akciós potenciált az idegsejtek membránjában anélkül, hogy kifejezett hatással lenne a nyugalmi potenciálra. Nemcsak a fájdalom, hanem más modalitások impulzusainak átvezetését is elnyomja. Felszívódva és közvetlenül a véráramba kerülve csökkenti a perifériás kolinerg rendszerek ingerlékenységét, csökkenti az acetilkolin képződését és felszabadulását a preganglionális végekből (némi ganglionblokkoló hatása van), megszünteti a simaizom görcsöket, csökkenti a szívizom ingerlékenységét. és az agykéreg motoros területei. Intravénásan beadva fájdalomcsillapító, antisokk, vérnyomáscsökkentő és antiaritmiás hatása van (megnöveli a hatékony refrakter periódust, csökkenti az ingerlékenységet, az automatizmust és a vezetőképességet), nagy dózisban megzavarhatja a neuromuszkuláris vezetést. Megszünteti az agytörzs retikuláris képződésének csökkenő gátló hatásait. Gátolja a poliszinaptikus reflexeket. Nagy adagokban görcsrohamokat okozhat. Rövid érzéstelenítő hatású (az infiltrációs érzéstelenítés időtartama 0,5-1 óra). Intramuszkulárisan beadva hatásos idős betegeknél a központi idegrendszer funkcionális rendellenességeivel járó betegségek korai szakaszában (artériás magas vérnyomás, koszorúér- és agyi erek görcsei stb.).

Farmakokinetika

Teljes szisztémás felszívódásnak vannak kitéve. A felszívódás mértéke a beadás helyétől és útjától (különösen az erezettségtől és a véráramlás sebességétől az alkalmazás területén) és a végső dózistól (mennyiség és koncentráció) függ. A plazma és a máj észterázai gyorsan hidrolizálják, 2 fő farmakológiailag aktív metabolitot képezve: a dietil-amino-etanolt (közepes értágító hatása van) és a PABA-t (a szulfonamid kemoterápiás gyógyszerek kompetitív antagonistája, és gyengítheti antimikrobiális hatásukat). T1/2 - 30-50 s, újszülött korban - 54-114 s. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki metabolitok formájában, legfeljebb 2%-a ürül változatlan formában.

Javallatok

Infiltráció (beleértve az intraosseust is), vezetés, epidurális, spinális érzéstelenítés; terminális (felületes) érzéstelenítés (a fül-orr-gégészetben); vagosympaticus cervicalis és perinephric blokád, retrobulbáris (regionális) érzéstelenítés. Rektális: aranyér, anális repedések. Korábban olyan jelzésekre írták fel, mint gyomor- és nyombélfekély, hányinger, fekélyes vastagbélgyulladás, bőrviszketés (atópiás dermatitisz, ekcéma), keratitis, iridociklitisz, zöldhályog.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység (beleértve a PABA-t és más helyi érzéstelenítő étereket). Kúszó infiltrátum módszerrel végzett érzéstelenítéshez: kifejezett rostos elváltozások a szövetekben; szubarachnoidális érzéstelenítéshez - AV-blokk, vérzés, artériás hipotenzió, sokk, lumbálpunkciós hely fertőzése, vérmérgezés. Óvatosan: Akut vérvesztéssel járó sürgősségi műtétek, a máj véráramlásának csökkenésével járó állapotok (például CHF, májbetegségek), szív- és érrendszeri elégtelenség progressziója (általában szívblokk és sokk kialakulása miatt), gyulladásos betegségek vagy az injekció beadásának helyének fertőzése, pszeudokolinészteráz-hiány, veseelégtelenség, gyermekkor (18 éves korig), idős betegek (65 év felett), súlyos betegek, legyengült betegek, terhesség, szülés. Subarachnoidális érzéstelenítés esetén: hátfájás, agyfertőzések, jó- és rosszindulatú agydaganatok, koagulopátia, migrén, szubarachnoidális vérzés, artériás hipotenzió, bőrparesztézia, pszichózis, hisztéria, nem érintkező betegek, gerincdeformitás miatti punkció lehetetlensége.

Adagolási rend

Infiltrációs érzéstelenítéshez 350-600 mg 0,25-0,5%-os oldatok; a Vishnevsky-módszer szerinti érzéstelenítéshez (szoros kúszó infiltráció) - 0,125-0,25% -os oldatok; vezetési érzéstelenítéshez - 1-2% -os oldatok (legfeljebb 25 ml); epidurálishoz - 2% -os oldat (20-25 ml); gerinchez - 5% -os oldat (2-3 ml); terminális érzéstelenítéshez (fül-orr-gégészetben) - 10-20% -os oldat. A felszívódás csökkentése és a helyi érzéstelenítés hatásának meghosszabbítása érdekében további 0,1% -os epinefrin-hidroklorid oldatot adnak be - 1 csepp 2-5-10 ml prokainoldathoz. Perinephric blokádhoz (A. V. Vishnevsky szerint) 50-80 ml 0,5% -os oldatot vagy 100-150 ml 0,25% -os oldatot injektálnak a perirenális szövetbe, és vagosympaticus blokád esetén - 30-100 ml 0,25% -os oldatot. . Elektroforetikus beadáshoz 10%-os oldatot is használnak. Nagyobb dózisok infiltrációs érzéstelenítéshez felnőtteknek: a műtét kezdetén az első egyszeri adag nem haladhatja meg az 1 g 0,25%-os oldatot (500 ml) és a 0,75 g a 0,5%-os oldatot (150 ml). Gyermekeknél a maximális adag legfeljebb 15 mg/kg. Rektálisan. Miután előzőleg ollóval kiszabadította a kúpot a kontúrcsomagolásból (a csomagolást a kúp körvonala mentén levágva), helyezze be mélyen a végbélnyílásba (tisztító beöntés vagy a belek spontán felszabadulása után) naponta 1-2 alkalommal.

Mellékhatások

A központi és perifériás idegrendszerből

Fejfájás, szédülés, álmosság, gyengeség, motoros nyugtalanság, eszméletvesztés, görcsök, triszmus, remegés, látás- és hallászavarok, nystagmus, cauda equina szindróma (lábbénulás, paresztézia), légúti izombénulás, motoros és szenzoros blokk, légzésbénulás tovább gyakran szubarachnoidális érzéstelenítés során alakul ki.

A szív- és érrendszerből

A húgyúti rendszerből

Akaratlan vizelés.

Az emésztőrendszerből

A vér oldaláról

Allergiás reakciók

Bőrviszketés, bőrkiütés, egyéb anafilaxiás reakciók (beleértve az anafilaxiás sokkot), csalánkiütés (a bőrön és a nyálkahártyákon).

Mások

A fájdalom visszatérése, tartós érzéstelenítés, hipotermia, impotencia; anesztézia során a fogászatban: az ajkak és a nyelv érzéketlensége és paresztéziája, az érzéstelenítés megnyúlása.

Túladagolás

Tünetek

Sápadt bőr és nyálkahártya, szédülés, hányinger, hányás, „hideg” verejték, fokozott légzés, tachycardia, vérnyomáscsökkenés, akár összeomlás, apnoe, methemoglobinémia. A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás félelemérzetben, hallucinációkban, görcsökben és motoros izgatottságban nyilvánul meg.

Kezelés

Megfelelő tüdőszellőztetés fenntartása oxigén inhalációval, rövid hatású gyógyszerek intravénás beadása általános érzéstelenítésre, súlyos esetekben - méregtelenítés és tüneti terápia.

Különleges utasítások

A betegeknek ellenőrizniük kell a szív- és érrendszer, a légzőrendszer és a központi idegrendszer működését. A MAO-gátlók szedését 10 nappal a helyi érzéstelenítő alkalmazása előtt le kell állítani. A kezelési időszak alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.

Kölcsönhatás

A helyi érzéstelenítők fokozzák a központi idegrendszer gátló hatását, az antikoagulánsok (ardeparin, dalteparin, danaparoid, enoxaparin, heparin, warfarin) növelik a vérzés kockázatát. Ha a helyi érzéstelenítő injekció beadásának helyét nehézfémeket tartalmazó fertőtlenítő oldatokkal kezelik, megnő a fájdalom és duzzanat formájában jelentkező helyi reakció kialakulásának kockázata. Ha helyi érzéstelenítő szereket használnak spinális és epidurális érzéstelenítéshez guanadrel, guanetidin, mekamilamin, trimethafán mellett, nő a vérnyomás éles csökkenésének és a bradycardia kialakulásának kockázata. MAO-gátlókkal (furazolidon, prokarbazin, szelegilin) ​​együtt történő alkalmazása növeli a hipotenzió kialakulásának kockázatát. Erősítse és hosszabbítsa meg az izomrelaxánsok hatását. Ha a prokaint kábító fájdalomcsillapítókkal együtt írják fel, additív hatás figyelhető meg, amelyet spinális és epidurális érzéstelenítés során használnak, miközben a légzésdepresszió fokozódik. Az érszűkítők (epinefrin, metoxamin, fenilefrin) meghosszabbítják a helyi érzéstelenítő hatást. A prokain csökkenti a gyógyszerek antimyastheniás hatását, különösen nagy dózisok alkalmazása esetén, ami a myasthenia gravis kezelésének további korrekcióját igényli. A kolinészteráz-gátlók (antimyastheniás szerek, ciklofoszfamid, demekarin, ekotiofát, tiotepa) csökkentik a helyi érzéstelenítő szerek metabolizmusát. A prokain metabolit (PABA) egy szulfonamid antagonista.

Novocain

Procaini Hydrochloridum*

n-amino-benzoesav-hidroklorid béta-dietil-amino-etil-észtere

C13H20N202*HCl M.c. 272,78

Leírás. Színtelen kristályok vagy fehér kristályos por, szagtalan, keserű ízű. Zsibbadás érzését okozza a nyelvben.

Oldhatóság. Vízben nagyon oldódik, alkoholban könnyen oldódik, kloroformban kevéssé oldódik, éterben gyakorlatilag nem oldódik.

Hitelesség. A gyógyszer jellegzetes reakciókat ad az aromás primer aminokra és kloridokra (743.; 747. oldal).

0,05 G a gyógyszer feloldódik 2 ml vizet, adjunk hozzá 3 csepp hígított kénsavat és 1 ml 0,1 n. kálium-permanganát oldat; az ibolya szín azonnal eltűnik (különbség a szovkaintól).

0,2 G a gyógyszer feloldódik 2 ml vizet, adjunk hozzá 0,5-öt ml nátronlúg oldat; színtelen olajos csapadék szabadul fel.

Olvadáspont: 154-156 °C.

Az oldat átlátszósága és színe. Megoldás 0.5 G gyógyszer 5-kor ml A frissen forralt és lehűtött víz legyen átlátszó és színtelen.

Savasság. Ha ehhez az oldathoz 1 csepp metilvörös oldatot adunk, rózsaszínű színt kaphatunk, amely legfeljebb 0,15 oldat hozzáadása után sárgává válik. ml 0,05 n. nátronlúg oldat.

Szerves szennyeződések. Megoldás 0.2 G gyógyszer a 2-ben ml a tömény kénsavnak színtelennek kell lennie.

Megoldás 0.5 G gyógyszer 5-kor ml a salétromsavnak színtelennek kell lennie.

Szulfázott hamu és nehézfémek. Szulfázott hamu 0,5-től G a gyógyszer nem haladhatja meg a 0,1% -ot, és nem adhat reakciót nehézfémekre.

Mennyiség. Körülbelül 0,3 G a gyógyszert (pontosan kimérve) 10-ben feloldjuk ml víz és 10 ml hígított sósavval, majd a „Nitritometria” (799. o.) cikkben leírtak szerint járjon el. Belső indikátorok használatakor használjon semleges vöröset vagy metilénkékkel kevert tropeolin 00-at.

1 ml 0,1 azt mondják nátrium-nitrit oldat 0,02728 g C 13 H 20 N 2 0 2 * HCl-nek felel meg, amelynek legalább 99,5%-osnak kell lennie a készítményben.

Tárolás. B lista. Jól záródó narancssárga üvegekben.

A legnagyobb egyszeri orális adag 0,25 G.

Legnagyobb napi orális adag 0,75 G.

Legnagyobb egyszeri adag intramuszkulárisan (2%-os oldat) 0,1 G.

Legnagyobb napi adag intramuszkulárisan (2%-os oldat) 0,1 G.

Legnagyobb egyszeri adag vénába (0,25%-os oldat) 0,05 G.

Legnagyobb napi adag vénába (0,25%-os oldat) 0,1 G.

Jegyzet. Infiltrációs érzéstelenítés esetén: az első egyszeri adag a műtét kezdetekor legfeljebb 1,25 G 0,25%-os oldat használatakor és 0,75 g 0,5%-os oldat használatakor. A jövőben a műtét minden órájában legfeljebb 2,5 g 0,25% -os oldat és 2 g 0,5% -os oldat használata esetén.

Helyi érzéstelenítő.

Helyi érzéstelenítő

Hatóanyag

Prokain

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

0,5%-os oldatos injekció átlátszó, színtelen.

Segédanyagok: 0,1 M sósav, injekcióhoz való víz.

2 ml - ampullák (10) / ampulla késsel vagy fertőtlenítővel kiegészítve, ha szükséges ilyen típusú ampullákhoz /) - kartondobozok.
5 ml - ampullák (10) / ampulla késsel vagy fertőtlenítővel kiegészítve, szükség esetén ilyen típusú ampullákhoz /) - kartondobozok.
10 ml - ampullák (10) / ampulla késsel vagy fertőtlenítővel kiegészítve, szükség esetén ilyen típusú ampullákhoz /) - kartondobozok.

farmakológiai hatás

Mérsékelt érzéstelenítő hatású és széles körű terápiás hatású helyi érzéstelenítő. Gyenge bázis lévén blokkolja a Na + csatornákat, megakadályozva az impulzusok generálását az érzőidegek végződéseiben és az impulzusok vezetését az idegrostok mentén. Megváltoztatja az akciós potenciált az idegsejtek membránjában anélkül, hogy kifejezett hatással lenne a nyugalmi potenciálra. Nemcsak a fájdalom, hanem más modalitások impulzusainak átvezetését is elnyomja. Felszívódva és közvetlenül a véráramba kerülve csökkenti a perifériás kolinerg rendszerek ingerlékenységét, csökkenti az acetilkolin képződését és felszabadulását a preganglionális végekből (némi ganglionblokkoló hatása van), megszünteti a simaizom görcsöket, csökkenti a szívizom ingerlékenységét. és az agykéreg motorzónái. Megszünteti az agytörzs retikuláris képződésének csökkenő gátló hatásait. Gátolja a poliszinaptikus reflexeket. Nagy adagokban görcsöket okozhat. Rövid érzéstelenítő hatású (az infiltrációs érzéstelenítés időtartama 0,5-1 óra).

Farmakokinetika

A teljes szisztémás felszívódástól függően. A felszívódás mértéke az adagolás helyétől és útjától (különösen az erezettségtől és a beadás véráramlási sebességétől) és a végső dózistól (mennyiség és koncentráció) függ. Az észterázok és a máj gyorsan hidrolizálják, és két fő farmakológiailag aktív metabolitot képeznek: dietil-amino-etanolt (mérsékelt értágító hatása van) és para-amino-benzoesavat (a szulfonamid gyógyszerek kompetitív antagonistája, és gyengítheti hatásukat). T 1/2 - 30-50 s, újszülött korban - 54-114 s. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki metabolitok formájában, legfeljebb 2%-a ürül változatlan formában.

Javallatok

Infiltrációs (beleértve az intraosseous) érzéstelenítést; vagosympaticus cervicalis, perinephric, körkörös és paravertebralis blokádok.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység (beleértve a para-amino-benzoesavat és más helyi érzéstelenítő észtereket). Gyermekek életkora 12 éves korig.

Kúszó infiltrációs módszerrel végzett érzéstelenítéshez - kifejezett rostos változások a szövetekben.

Gondosan. Sürgősségi műtétek, amelyeket akut vérveszteség kísér; a máj véráramlásának csökkenésével járó állapotok (például krónikus elégtelenség, májbetegség); a szív- és érrendszeri elégtelenség progressziója (általában szívblokk és sokk kialakulása miatt); gyulladásos betegségek vagy fertőzés az injekció beadásának helyén; pszeudokolinészteráz-hiány; ; gyermekek életkora 12 és 18 év között, idős kor (65 év felett); óvatosan súlyos beteg és/vagy legyengült betegeknél; terhesség és szülés alatt.

Adagolás

Csak 5 mg/ml (0,5%) prokain oldathoz.

Mert infiltrációs érzéstelenítés 350-600 mg-ot (70-120 ml) adunk be. Magasabb dózisok infiltrációs érzéstelenítéshez a felnőttek: az első egyszeri adag a műtét elején nem több, mint 0,75 g (150 ml), majd a műtét minden órájában - legfeljebb 2 g (400 ml) oldat.

Nál nél perinephric blokk(A.V. Vishnevsky szerint) 50-80 ml-t injektálnak a perinefris szövetbe.

Nál nél körkörös és paravertebrális blokád 5-10 ml-t kell beadni intradermálisan. Vagosympaticus blokád esetén 30-40 ml-t adnak be.

Mert csökkenti a felszívódást és meghosszabbítja a helyi érzéstelenítés hatását, továbbá fecskendezzen be 0,1%-os epinefrin-hidroklorid oldatot - 1 csepp 2-5-10 ml prokain oldathoz.

A maximálisan használható adag gyermekek 12 év felettiek- 15 mg/kg.

Mellékhatások

A központi és perifériás idegrendszerből: fejfájás, szédülés, álmosság, gyengeség, triszmus.

A szív- és érrendszerből: vérnyomás emelkedés vagy csökkenés, perifériás értágulat, összeomlás, bradycardia, szívritmuszavarok, .

A vérképző szervekből: methemoglobinémia.

Allergiás reakciók: bőrviszketés, bőrkiütés, egyéb anafilaxiás reakciók (beleértve az anafilaxiás sokkot), csalánkiütés (a bőrön és a nyálkahártyákon). Ha a gyógyszer alkalmazása során a használati utasításban jelzett mellékhatások bármelyike ​​jelentkezik vagy súlyosbodik, vagy egyéb, a használati utasításban nem szereplő mellékhatást észlel, értesítse kezelőorvosát.

Túladagolás

Tünetek: a bőr és a nyálkahártyák sápadtsága, szédülés, hányinger, hányás, „hideg” verejték, fokozott légzés, tachycardia, vérnyomáscsökkenés, sőt összeomlás, apnoe, methemoglobinémia. A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás félelemérzetben, hallucinációkban, görcsökben és motoros izgatottságban nyilvánul meg.

Kezelés: megfelelő tüdőszellőztetés, méregtelenítés és tüneti terápia fenntartása.

Gyógyszerkölcsönhatások

Erősíti az általános érzéstelenítő gyógyszerek, altatók, nyugtatók, kábító fájdalomcsillapítók és nyugtatók központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatását.

Az antikoagulánsok (ardeparin-nátrium, dalteparin-nátrium, danaparoid-nátrium, heparin-nátrium, warfarin) növelik a vérzés kockázatát. Ha az injekció beadásának helyét nehézfémeket tartalmazó fertőtlenítő oldatokkal kezelik, megnő a fájdalom és duzzanat formájában jelentkező helyi reakció kialakulásának kockázata.

A monoamin-oxidáz inhibitorokkal (prokarbazin, szelegilin) ​​együtt történő alkalmazás növeli a vérnyomás kifejezett csökkenésének kockázatát. Erősíti és meghosszabbítja az izomrelaxánsok hatását. Az érszűkítők (epinefrin, metoxamin, fenilefrin) meghosszabbítják a helyi érzéstelenítő hatást.

A prokain csökkenti a gyógyszerek antimyastheniás hatását, különösen nagy dózisok alkalmazása esetén, ami a myasthenia gravis kezelésének további korrekcióját igényli.

A kolinészteráz-gátlók (antimyastheniás szerek, ciklofoszfamid, demekária-bromid, ökotiopátia-jodid, tiotepa) csökkentik a helyi érzéstelenítő szerek metabolizmusát.

A prokain metabolitja (para-aminobenzoesav) a szulfonamidok antagonistája.

Különleges utasítások

A betegeknek ellenőrizniük kell a szív- és érrendszer, a légzőrendszer és a központi idegrendszer működését.

A monoamin-oxidáz gátlók adását 10 nappal a helyi érzéstelenítő alkalmazása előtt abba kell hagyni.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az azonos összdózisú helyi érzéstelenítés során a prokain toxicitása nagyobb, minél koncentráltabb az oldat.

A gépjárművezetéshez és gépek vezetéséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

A kezelési időszak alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.

Terhesség és szoptatás

Ha a gyógyszert terhesség alatt kell felírni, az anya számára várható előnyt össze kell hasonlítani a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázattal. Óvatosan a szülés során.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszer receptre kapható.

Tárolási feltételek és időtartamok

A gyógyszert fénytől védett helyen, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolja. Gyermekek elől elzárva tartandó.

Felhasználhatósági idő - 3 év. A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

NOVOCAIN Novocain

Hatóanyag

›› Prokain*

Latin név

›› N01BA02 Prokain

Farmakológiai csoport: Helyi érzéstelenítők

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

›› I84 Aranyér
›› K25 Gyomorfekély
›› K26 Nyombélfekély
›› R11 Hányinger és hányás
›› Z100* XXII. OSZTÁLY Sebészeti gyakorlat

Összetétel és kiadási forma

1 ml oldatos injekció 5 mg prokain-hidrokloridot tartalmaz; 5 ml-es ampullákban, kartondobozban 10 db.

farmakológiai hatás

farmakológiai hatás- helyi érzéstelenítő. Megakadályozza az impulzus előfordulását és annak átvitelét az idegrost mentén, különösen az afferensben.

Javallatok

Infiltráció, vezetés, epidurális és spinális érzéstelenítés; vagosympaticus és perinephric blokád; fájdalom szindróma gyomor- és nyombélfekély, aranyér, hányinger miatt.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység.

Mellékhatások

Szédülés, gyengeség, hipotenzió, allergiás reakciók.

Használati utasítás és adagolás

IM - 5-10 ml 1-2% -os oldatot hetente háromszor egy hónapig, majd 10 napos szünetet kell tartani; Az infiltrációs érzéstelenítéshez 0,25-0,5% -os oldatokat, vezetési érzéstelenítéshez - 2% -os oldatot használnak.
Belül - 1/2 teáskanál (fájdalomra).

Legjobb megadás dátuma

Tárolási feltételek

B. lista: Fénytől védett helyen, 30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.

* * *

NOVOKAIN (Novocainum). b - Para-amino-benzoesav-hidroklorid dietil-amino-etil-észtere. Szinonimák: Aethocain, Allocain, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocain, Genocaine, Herocain, ISOCain, Jenacin, Maresaine Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Hydrocaine, Prolocain, Polocain, Polocain, Prokain-hidroklorid, protokain, szevicain, szinkain, syntocain, topokain stb. Színtelen kristályok vagy szagtalan fehér kristályos por. Nagyon könnyen oldódik vízben (1:1), könnyen oldódik alkoholban (1:8). A vizes oldatokat +100 C-on 30 percig sterilizáljuk. A novokain oldatai lúgos környezetben könnyen hidrolizálódnak. A stabilizáláshoz adjunk hozzá 0,1 N-t. sósavoldattal 3,8-4,5 pH-ra. A novokaint 1905-ben szintetizálták. Hosszú ideig ez volt a sebészeti gyakorlatban használt fő helyi érzéstelenítő. A modern helyi érzéstelenítőkkel (lidokain, bupivakain stb.) képest kevésbé erős érzéstelenítő hatású. Viszonylag alacsony toxicitása, nagy terápiás szélessége és további értékes farmakológiai tulajdonságai miatt azonban, amelyek lehetővé teszik az orvostudomány különböző területein történő alkalmazását, még mindig széles körben használják. A kokainnal ellentétben a novokain nem okoz függőséget. A helyi érzéstelenítő hatás mellett a novokain felszívódva és közvetlenül a véráramba juttatva általános hatással van a szervezetre: csökkenti az acetilkolin képződését és csökkenti a perifériás kolinoreaktív rendszerek ingerlékenységét, blokkoló hatással van az autonóm ganglionokra. , csökkenti a simaizom görcseit, csökkenti a szívizom és az agykéreg motoros területeinek ingerlékenységét.agy A szervezetben a novokain viszonylag gyorsan hidrolizálódik, és para-amino-benzoesavat és dietil-amino-etanolt képez. A novokain bomlástermékei farmakológiailag aktív anyagok. A para-aminobenzoesav (H 1 -vitamin) a folsavmolekula szerves része; kötött állapotban más növényi és állati szövetekben található vegyületekben is szerepel. A baktériumok számára a para-amino-benzoesav „növekedési faktor”. Kémiai szerkezete hasonló a szulfonamid molekula egy részéhez; ez utóbbiakkal kompetitív viszonyba lépve a para-aminobenzoesav gyengíti antibakteriális hatásukat (lásd Szulfanilamid gyógyszerek). A novokain, mint a para-amino-benzoesav származéka, antiszulfonamid hatással is rendelkezik. A dietil-amino-etanol mérsékelten értágító tulajdonságokkal rendelkezik. A novokaint széles körben használják helyi érzéstelenítésre - főként infiltrációra; Felületes érzéstelenítésre kevés haszna van, mivel lassan áthatol az ép nyálkahártyán. A novokaint széles körben írják fel terápiás blokádokra is. Az infiltrációs érzéstelenítéshez 0,25-0,5%-os oldatokat használnak; az A.V. módszer szerinti érzéstelenítéshez Vishnevsky (szoros kúszó infiltráció) 0,125 - 0,25% -os oldatok; vezetési érzéstelenítéshez - 1-2% oldatok; epidurálishoz - 2% -os oldat (20-25 ml). Néha a novokaint intraosseus érzéstelenítésre is felírják. A nyálkahártyák érzéstelenítésére a fül-orr-gégészetben néha novokaint használnak. A felületes érzéstelenítő hatás eléréséhez 10-20%-os oldat szükséges. Helyi érzéstelenítés esetén a novokain oldatok koncentrációja és mennyisége a sebészeti beavatkozás jellegétől függ; beadás módja, a beteg állapota és életkora stb. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a gyógyszer azonos összdózisa mellett minél koncentráltabb az alkalmazott oldat, annál nagyobb a toxicitás. A felszívódás csökkentése és a novokain oldatok hatásának meghosszabbítása a helyi érzéstelenítés során általában 0,1%-os adrenalin-hidroklorid oldatot adnak hozzájuk - 1 csepp 2 - 5 - 10 ml novokainoldathoz, mivel a novokain a kokaintól eltérően nem érszűkületet okoz. A novokaint különféle betegségek kezelésére is ajánlják. A novokain blokád célja a kóros folyamatok kialakulása során fellépő reflexreakciók gyengítése. Perinephric blokád esetén (A. V. Vishnevsky szerint) 50-80 ml 0,5% -os oldatot vagy 100 - 150 ml 0,25% -os novokaint injektálnak a perirenális szövetbe, és vagosympaticus blokád esetén - 30 - 100 ml 0,25% -ot. megoldás. A novokain oldatokat intravénásan és orálisan is alkalmazzák (magas vérnyomás, hipertóniás szindrómában szenvedő terhes nők késői toxikózisa, érgörcsök, fantomfájdalom, gyomor- és nyombélfekély, nem specifikus fekélyes vastagbélgyulladás, viszketés, neurodermatitis, ekcéma, keratitis, iridociklitisz, glaukóma, stb.). 1-10-15 ml 0,25-0,5%-os oldatot fecskendeznek be vénába. Lassan adagoljuk, lehetőleg izotóniás nátrium-klorid oldatban. Az injekciók száma (néha 10-20) a betegség súlyosságától és a kezelés hatékonyságától függ. A perifériás erek görcseinek enyhítésére és a mikrokeringés javítására fagyás során (a reakció előtti időszakban) 10 ml 0,25% -os novokainoldatból, 2 ml 2% -os papaverin oldatból, 2 ml 1% -os nikotinsavoldatból és 10 000 egység heparint javasolnak. Intraarteriálisan injektálva. Kis mennyiségű novokain intravénás adagolása felerősíti az érzéstelenítésre használt gyógyszerek hatását, fájdalomcsillapító és sokk-csillapító hatású, ezért esetenként altatásra való felkészülésre, altatás során (a fő érzéstelenítő hatásának fokozására) ill. a posztoperatív időszakban (fájdalom és görcsök enyhítésére). Vegyünk 0,25-0,5%-os oldatot 30-50 ml-ig szájon át naponta 2-3 alkalommal. A 0,25-0,5%-os oldat intradermális injekciója javasolt körkörös és paravertebralis blokád esetén ekcéma, neurodermatitis, isiász stb. esetén. A novokaintartalmú kúpokat (rektális) helyi érzéstelenítőként és görcsoldóként használják a bél simaizom görcsében. Novokaint (5-10% -os oldat) is alkalmaznak elektroforézis módszerrel. A gyógyszernek a szívizom ingerlékenységének csökkentésére való képessége miatt néha pitvarfibrillációra írják fel - 0,25% -os oldatot injektálnak a vénába, 2-5 ml-t 4-5 alkalommal. Hatékonyabb és specifikusabb hatású antiaritmiás szerek a helyi érzéstelenítők, a lidokain és trimekain, valamint a novokainszármazék - novokainamid (lásd). A novokaint a penicillin feloldására használják, hogy meghosszabbítsák a hatás időtartamát (lásd a Penicillin csoport gyógyszerei). A novokaint intramuszkuláris injekció formájában is felírják bizonyos idős korban gyakoribb betegségekre (endarteritis, atherosclerosis, magas vérnyomás, koszorúér- és agyi erek görcsei, reumás és fertőző eredetű ízületi betegségek stb.). A kezelést kórházi körülmények között végzik. Hetente háromszor 2% -os novokainoldatot, 5 ml-t fecskendeznek az izmokba; Kúránként 12 injekció van, ezt követően 10 napos szünetet kell tartani. Az év során a kezelést legfeljebb 4 alkalommal ismételjük meg. A hatás főként a központi idegrendszer funkcionális zavaraihoz kapcsolódó betegségek korai szakaszában figyelhető meg. A novokain általában jól tolerálható, de mellékhatásokat okozhat, ezért minden adagolási módnál óvatosan kell alkalmazni. Egyes betegek fokozott érzékenységet tapasztalnak a gyógyszerrel szemben (szédülés, általános gyengeség, vérnyomáscsökkenés, összeomlás, sokk). Allergiás bőrreakciók (dermatitis, hámlás stb.) alakulhatnak ki. A túlérzékenység azonosítása érdekében a novokaint először csökkentett dózisokban írják fel. Először 2 ml 2% -os oldatot kell beadni intramuszkulárisan, 3 nap elteltével mellékhatások hiányában - 3 ml ebből az oldatból, és csak ezután folytassa a teljes adag beadását - injekciónként 5 ml. Nagyobb dózisú novokain (felnőtteknek): egyszeri adag orálisan 0,25 g, izomba beadva (2%-os oldat) - 0,1 g (5 ml), vénába beadva (0,25%-os oldat) - 0,05 g ( 20 ml); napi bevitel 0,75 g; izomba (2%-os oldat) és vénába (0,25%-os oldat) beadva - 0,1 g Infiltrációs érzéstelenítés esetén a következő legmagasabb dózisokat állapítják meg (felnőtteknél): az első egyszeri adag a műtétek kezdetén - legfeljebb 1,25 g 0,25%-os oldat (azaz 500 ml) és 0,75 g 0,5%-os oldat (azaz 150 ml). Ezt követően a műtét minden órájában - legfeljebb 2,5 g 0,25% -os oldatot (azaz 1000 ml) és 2 g 0,5% -os oldatot (azaz 400 ml-t). Felszabadulási formák: por; 0,25% és 0,5% oldatok 1 ampullában; 2; 5; 10 és 20 ml és 1%-os és 2%-os oldatok, 1; 2; 5 és 10 ml; 0,25% és 0,5% steril novokain oldatok 200 és 400 ml-es palackokban; 5% és 10% kenőcs; 0,1 g novokaint tartalmazó kúpok. A novokain a "Menovazin" komplex gyógyszer része (lásd). Tárolás: B lista. Jól zárható narancssárga üvegedényekben; ampullák és kúpok - fénytől védett helyen. Rp:. Sol. Novocaini 0,25% 200 ml D.S. Infiltrációs érzéstelenítéshez Rp.: Sol. Novocaini 1% 10 ml D.t.d. N. 5 ampullában. S. Vezetési érzéstelenítéshez Rp.: Novocaini 1,25 Natrii chloridi 3,0 Kalii chloridi 0,038 Calcii chloridi 0,062 Aq. pro injekció. 500 ml M. Steril.! D.S. Érzéstelenítéshez A. V. Vishnevsky Rp. módszere szerint: Novocaini 0,5 Aq. desztillálni. 200 ml M.D.S. Belül 1 evőkanál Rp.: Sol. Novocaini 2% 5 ml D.t.d. N. 6 ampullában. S. 5 ml izmokba 1 alkalommal 2 naponta

Gyógyszerszótár. 2005 .

Szinonimák:

Ozhegov magyarázó szótára Wikipédia

novocain- NOVOCAINE, a, m A gyógyszer a kokain szintetikus helyettesítője; helyi érzéstelenítésre és kezelésre használják. A műtét előtt a beteg novokaint kapott... Orosz főnevek magyarázó szótára

A fájdalomcsillapítók csoportjába tartozó gyógyszer; para-amino-benzoesav-dietil-amino-etil-észter-hidroklorid. N. oldatait helyi érzéstelenítésre (Lásd Anesztézia), novokain blokádra (lásd Novocain blokád) és... ... Nagy Szovjet Enciklopédia

M. Érzéstelenítőként használt gyógyszer. Efraim magyarázó szótára. T. F. Efremova. 2000... Az orosz nyelv modern magyarázó szótára, Efremova

Segédanyagok: sósav 0,1 M, víz d/i.

2 ml - ampullák (10) / ampulla késsel vagy fertőtlenítővel kiegészítve, ha szükséges ilyen típusú ampullákhoz /) - kartondobozok.
5 ml - ampullák (10) / ampulla késsel vagy fertőtlenítővel kiegészítve, szükség esetén ilyen típusú ampullákhoz /) - kartondobozok.
10 ml - ampullák (10) / ampulla késsel vagy fertőtlenítővel kiegészítve, szükség esetén ilyen típusú ampullákhoz /) - kartondobozok.

farmakológiai hatás

Mérsékelt érzéstelenítő hatású és széles körű terápiás hatású helyi érzéstelenítő. Gyenge bázis lévén blokkolja a Na + csatornákat, megakadályozva az impulzusok generálását az érzőidegek végződéseiben és az impulzusok vezetését az idegrostok mentén. Megváltoztatja az akciós potenciált az idegsejtek membránjában anélkül, hogy kifejezett hatással lenne a nyugalmi potenciálra. Nemcsak a fájdalom, hanem más modalitások impulzusainak átvezetését is elnyomja. Felszívódva és közvetlenül a véráramba kerülve csökkenti a perifériás kolinerg rendszerek ingerlékenységét, csökkenti az acetilkolin képződését és felszabadulását a preganglionális végekből (némi ganglionblokkoló hatása van), megszünteti a simaizom görcsöket, csökkenti a szívizom ingerlékenységét. és az agykéreg motorzónái. Megszünteti az agytörzs retikuláris képződésének csökkenő gátló hatásait. Gátolja a poliszinaptikus reflexeket. Nagy adagokban görcsöket okozhat. Rövid érzéstelenítő hatású (az infiltrációs érzéstelenítés időtartama 0,5-1 óra).

Farmakokinetika

A teljes szisztémás felszívódástól függően. A felszívódás mértéke az adagolás helyétől és útjától (különösen az erezettségtől és a beadás véráramlási sebességétől) és a végső dózistól (mennyiség és koncentráció) függ. A plazma és a máj észterázai gyorsan hidrolizálják, és két fő farmakológiailag aktív metabolitot képeznek: dietil-amino-etanolt (közepes értágító hatású) és para-amino-benzoesavat (a szulfonamid gyógyszerek kompetitív antagonistája, és gyengítheti antimikrobiális hatásukat). T 1/2 - 30-50 s, újszülött korban - 54-114 s. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki metabolitok formájában, legfeljebb 2%-a ürül változatlan formában.

Adagolás

Csak 5 mg/ml (0,5%) prokain oldathoz.

Mert infiltrációs érzéstelenítés 350-600 mg-ot (70-120 ml) adunk be. Magasabb dózisok infiltrációs érzéstelenítéshez a felnőttek: az első egyszeri adag a műtét elején nem több, mint 0,75 g (150 ml), majd a műtét minden órájában - legfeljebb 2 g (400 ml) oldat.

Nál nél perinephric blokk(A.V. Vishnevsky szerint) 50-80 ml-t injektálnak a perinefris szövetbe.

Nál nél körkörös és paravertebrális blokád 5-10 ml-t kell beadni intradermálisan. Vagosympaticus blokád esetén 30-40 ml-t adnak be.

Mert csökkenti a felszívódást és meghosszabbítja a helyi érzéstelenítés hatását, továbbá fecskendezzen be 0,1%-os epinefrin-hidroklorid oldatot - 1 csepp 2-5-10 ml prokain oldathoz.

A maximálisan használható adag gyermekek 12 év felettiek- 15 mg/kg.

Túladagolás

Tünetek: a bőr és a nyálkahártyák sápadtsága, szédülés, hányinger, hányás, „hideg” verejték, fokozott légzés, tachycardia, vérnyomáscsökkenés, sőt összeomlás, apnoe, methemoglobinémia. A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás félelemérzetben, hallucinációkban, görcsökben és motoros izgatottságban nyilvánul meg.

Kezelés: megfelelő tüdőszellőztetés, méregtelenítés és tüneti terápia fenntartása.

Gyógyszerkölcsönhatások

Erősíti az általános érzéstelenítő gyógyszerek, altatók, nyugtatók, kábító fájdalomcsillapítók és nyugtatók központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatását.

Az antikoagulánsok (ardeparin-nátrium, dalteparin-nátrium, danaparoid-nátrium, enoxaparin-nátrium, heparin-nátrium, warfarin) növelik a vérzés kockázatát. Ha az injekció beadásának helyét nehézfémeket tartalmazó fertőtlenítő oldatokkal kezelik, megnő a fájdalom és duzzanat formájában jelentkező helyi reakció kialakulásának kockázata.

Monoamin-oxidáz inhibitorokkal (furazolidon, prokarbazin, szelegilin) ​​együtt történő alkalmazás növeli a vérnyomás kifejezett csökkenésének kockázatát. Erősíti és meghosszabbítja az izomrelaxánsok hatását. Az érszűkítők (epinefrin, metoxamin, fenilefrin) meghosszabbítják a helyi érzéstelenítő hatást.

A prokain csökkenti a gyógyszerek antimyastheniás hatását, különösen nagy dózisok alkalmazása esetén, ami a myasthenia gravis kezelésének további korrekcióját igényli.

A kolinészteráz-gátlók (antimyastheniás szerek, ciklofoszfamid, demekária-bromid, ökotiopátia-jodid, tiotepa) csökkentik a helyi érzéstelenítő szerek metabolizmusát.

A prokain metabolitja (para-aminobenzoesav) a szulfonamidok antagonistája.

Terhesség és szoptatás

Ha a gyógyszert terhesség alatt kell felírni, az anya számára várható előnyt össze kell hasonlítani a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázattal. Ha szoptatás alatt szükséges a gyógyszer felírása, akkor a szoptatás leállításának kérdését kell eldönteni.

Mellékhatások

A központi és perifériás idegrendszerből: fejfájás, szédülés, álmosság, gyengeség, triszmus.

A szív- és érrendszerből: emelkedett vagy csökkent vérnyomás, perifériás értágulat, összeomlás, bradycardia, szívritmuszavarok, mellkasi fájdalom.

A vérképző szervekből: methemoglobinémia.

Allergiás reakciók: bőrviszketés, bőrkiütés, egyéb anafilaxiás reakciók (beleértve az anafilaxiás sokkot), csalánkiütés (a bőrön és a nyálkahártyákon). Ha a gyógyszer alkalmazása során a használati utasításban jelzett mellékhatások bármelyike ​​jelentkezik vagy súlyosbodik, vagy egyéb, a használati utasításban nem szereplő mellékhatást észlel, értesítse kezelőorvosát.

Tárolási feltételek és időtartamok

A gyógyszert fénytől védett helyen, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolja. Gyermekek elől elzárva tartandó.

Felhasználhatósági idő - 3 év. A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

Javallatok

Infiltrációs (beleértve az intraosseous) érzéstelenítést; vagosympaticus cervicalis, perinephric, körkörös és paravertebralis blokádok.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység (beleértve a para-amino-benzoesavat és más helyi érzéstelenítő észtereket). Gyermekek 12 éves korig.

Kúszó infiltrációs módszerrel végzett érzéstelenítéshez - kifejezett rostos változások a szövetekben.

Gondosan. Sürgősségi műtétek, amelyeket akut vérveszteség kísér; a máj véráramlásának csökkenésével járó állapotok (például krónikus szívelégtelenség, májbetegség); a szív- és érrendszeri elégtelenség progressziója (általában szívblokk és sokk kialakulása miatt); gyulladásos betegségek vagy fertőzés az injekció beadásának helyén; pszeudokolinészteráz-hiány; veseelégtelenség; gyermekek életkora (18 éves korig) és idős betegek (65 év felett); súlyosan beteg, legyengült betegek; terhesség és szülés, a gyermekek életkora 12 és 18 év között.

Különleges utasítások

A betegeknek ellenőrizniük kell a szív- és érrendszer, a légzőrendszer és a központi idegrendszer működését.

A monoamin-oxidáz gátlók adását 10 nappal a helyi érzéstelenítő alkalmazása előtt abba kell hagyni.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az azonos összdózisú helyi érzéstelenítés során a prokain toxicitása nagyobb, minél koncentráltabb az oldat.

A gépjárművezetéshez és gépek vezetéséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

A kezelési időszak alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszer receptre kapható.