Gyógyászati ​​segédkönyv geotar. A cefosulbaktám használati utasítása

Használati útmutató

Összetett

hatóanyagok: ampicillin, szulbaktám;

1 üveg (500 mg / 250 mg) 500 mg ampicillint (ampicillin-nátrium formájában) és 250 mg szulbaktámot (szulbaktám-nátrium formájában) tartalmaz;

1 üveg (1000 mg / 500 mg) 1000 mg ampicillint (ampicillin-nátrium formájában) és 500 mg szulbaktámot (szulbaktám-nátrium formájában) tartalmaz.

Dózisforma

Por oldatos injekció készítéséhez.

Farmakoterápiás csoport

Antibakteriális szerek szisztémás használatra. Ampicillin és enzimgátló. ATC kód: J01C R01.

Javallatok

A gyógyszer összetevőire érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések kezelése:

Felső és alsó légúti fertőzések, beleértve a sinusitist, a középfülgyulladást, az epiglottitist és a bakteriális tüdőgyulladást;

Húgyúti fertőzések és pyelonephritis;

Intraabdominalis fertőzések, beleértve a hashártyagyulladást, epehólyag-gyulladást, endometritist és kismedencei gyulladást;

Bakteriális szepszis;

A bőr, lágy szövetek, csontok és ízületek fertőzései;

Gonococcus fertőzés.

Az Ampicillin + sulbactam-Pharmex gyógyszer felírható a műtét előtti időszakban a posztoperatív fertőzések előfordulásának csökkentése érdekében azoknál a betegeknél, akiknek műtéten esett át a hasi és kismedencei üregben, és akiknél fertőzés lehet a hasüregben. A császármetszés vagy a terhesség megszakítása során az Ampicillin + sulbactam-Pharmex gyógyszer profilaktikus célokra alkalmazható a posztoperatív szepszis előfordulásának csökkentésére.

Figyelembe kell venni, hogy a szulbaktám/ampicillin nem hatásos a Pseudomonas aeruginosa ellen.

Az Ampicillin + Sulbactam-Pharmex gyógyszer alkalmazásakor figyelembe kell venni az antimikrobiális szerek megfelelő használatára vonatkozó hivatalos ajánlásokat.

Ellenjavallatok

¾ Túlérzékenység.

¾ Bármely penicillinre adott allergiás reakció anamnézisében. Figyelembe kell vennie a cefalosporinokkal szembeni keresztallergia lehetőségét is.

¾ Fertőző mononukleózis és nyirokleukémia, a kanyarószerű bőrreakciók kialakulására való hajlam miatt.

Használati utasítás és adagolás

Az Ampicillin + sulbactam-Pharmex gyógyszert intramuszkulárisan vagy intravénásan alkalmazzák (bolus injekció vagy infúzió formájában).

A felhasználásra való előkészítéshez a gyógyszert steril injekcióhoz való vízzel vagy más kompatibilis oldattal kell hígítani. Az oldószer hozzáadása után várjon néhány percet, amíg a hab teljesen eltűnik, majd vizuálisan értékelje az oldódás teljességét.

Az Ampicillin + sulbactam-Pharmex 750 mg x és 1,5 g dózisát legalább 1,6 ml és 3,2 ml injekcióhoz való vízben (vagy más kompatibilis oldatban) fel kell oldani. Adja be intramuszkulárisan bolus injekcióként (3 percnél rövidebb ideig). Nagyobb hígítások esetén az adag beadható bólusként vagy infúzió formájában (15-30 perc alatt).

Ha intramuszkulárisan adják be, a gyógyszert mélyen az izomba kell beadni; ha az injekciók fájdalmasak, 0,5%-os steril lidokain-hidroklorid injekció vagy más kompatibilis helyi érzéstelenítő használható az oldat elkészítéséhez.

Az ampicillin/szulbaktám maximális végső koncentrációja 250 mg/125 mg 1 ml-ben.

Szulbaktámra és ampicillinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések kezelése

felnőtteknél történő felhasználás

Az Ampicillin + Sulbactam-Pharmex terápia megkezdése előtt bőrteszt elvégzésével meg kell határozni, hogy a beteg túlérzékeny-e a gyógyszerre és a lidokainra.

A fertőzés súlyosságától függően az Ampicillin + Sulbactam-Pharmex napi 1,5 g-tól 12 g-ig terjedő adagját, több adagra osztva, 6-8 óránként kell alkalmazni (kevésbé súlyos fertőzések esetén 12 óránként); a maximális napi adag nem haladhatja meg a 12 g-ot az Ampicillin + sulbactam-Pharmex gyógyszer esetében (4 g a szulbaktám esetében).

* - A szulbaktám adagolása.

gyermekeknek való használatra

Újszülöttek számára az élet első hetében (különösen a koraszülötteknél) a gyógyszert általában 75 mg/ttkg/nap dózisban írják fel (ami 25 mg/ttkg/nap szulbaktámnak és

50 mg/ttkg/nap ampicillin), amelyet több adagra osztanak és 12 óránként adnak be.

1 hetes kortól újszülöttek és 1 évesnél fiatalabb csecsemők esetében az Ampicillin + sulbactam-Pharmex napi adagja 150 mg/kg (ami 50 mg/kg/nap szulbaktámnak és 100 mg/ttkg/nap ampicillinnek felel meg ), amelyet adagokra osztanak, és 12 órás időközönként alkalmazzák.

1 évesnél idősebb gyermekek esetében az Ampicillin + sulbactam-Pharmex napi adagja 150 mg/kg (ami 50 mg/ttkg/nap szulbaktámnak és 100 mg/kg/nap ampicillinnek felel meg). A gyógyszert általában 6-8 óránként adják be.

A sebészeti fertőzések megelőzésére az Ampicillin + sulbactam-Pharmex adagja 1,5-3 g, és az érzéstelenítés indukciója során kell beadni, ami elegendő időt biztosít a vérszérumban és a szövetekben a hatékony koncentráció eléréséhez a műtét során. Az adag 6-8 óránként újra beadható. A gyógyszer alkalmazását általában a műtét után 24 órával leállítják, kivéve azokat az eseteket, amikor az Ampicillin + Sulbactam-Pharmex beadását terápiás célokra szánják.

A szövődménymentes gonorrhoea kezelésére az Ampicillin + sulbactam-Pharmex egyszer adható be 1,5 g-os adagban intravénásan vagy intramuszkulárisan. Annak érdekében, hogy a szulbaktám és az ampicillin koncentrációját a vérplazmában hosszú ideig fenntartsák, a probenecidet egyidejűleg kell beadni 1 g-os adagban szájon át.

Alkalmazása károsodott vesefunkciójú betegeknél

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance<30 мл / мин) элиминация сульбактама и ампициллина замедляется одинаково, поэтому их соотношение в плазме крови не изменяется. Для таких пациентов интервалы между дозами препарата Ампициллин + сульбактам-Фармекс следует продлить в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

Asztal 1

Dialízisben részesülő betegek

Mind a szulbaktám, mind az ampicillin egyformán eliminálódik hemodialízissel. Ezért az Ampicillin + Sulbactam-Pharmex-et közvetlenül a dialízis után, majd a következő dialízis kezdetén 48 órás időközönként kell alkalmazni.

Alkalmazása májelégtelenségben szenvedő betegeknél

Károsodott májműködésű betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

Alkalmazása idős betegeknél

Veseelégtelenség hiányában az Ampicillin + Sulbactam-Pharmex adagjának módosítása idős betegeknél nem szükséges.

A kezelés időtartama a fertőzés súlyosságától függ, és általában 5-14 napig tart, de súlyosabb esetekben meghosszabbítható, vagy ampicillin kiegészítésként írható fel. Általában a kezelést további 48 órán keresztül folytatják, miután a testhőmérséklet normalizálódott, és a bakteriális fertőzés egyéb tünetei eltűntek.

A hemolitikus streptococcus okozta fertőzések kezelésének időtartama legalább 10 nap, hogy elkerülhető legyen a rheumatoid láz és a glomerulonephritis.

Felbontási utasítások

Az intramuszkuláris alkalmazásra szánt koncentrált oldatot az elkészítést követő 1 órán belül fel kell használni.

Az intravénás infúziós oldat felhasználhatósági ideje a választott oldószer típusától függően az alábbiakban látható.

Oldószer	Koncentráció drog	Tárolási idő (órák)
Steril injekcióhoz való víz	45 mg/ml-ig 30 mg/ml-ig
0,9%-os nátrium-klorid oldat	45 mg/ml-ig 30 mg/ml-ig
5%-os vizes glükóz oldat	15-30 mg/ml 3 mg/ml-ig 30 mg/ml-ig
5%-os vizes glükóz oldat 0,45%-os nátrium-klorid oldat	3 mg/ml-ig 15 mg/ml-ig
10%-os vizes invertcukor oldat	3 mg/ml-ig 30 mg/ml-ig
Nátrium-laktát oldat	45 mg/ml-ig 45 mg/ml-ig
Ringer-laktát oldat	45 mg/ml-ig 45 mg/ml-ig

Mellékhatások

Mivel az Ampicillin + Sulbactam-Pharmex ampicillint és szulbaktámot tartalmaz, a lehetséges mellékhatások típusa és gyakorisága hasonló a mindkét anyag esetében vizsgálthoz.

A mellékhatások gyakoriságának osztályozására a következő kategóriákat használjuk: nagyon gyakran (≥1/10), gyakran (≥1/100)<1/10), редкие (≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥1 / 10000 до <1/1000), редкие (<1/10000) и частота неизвестна (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).

A vérből és a nyirokrendszerből.

Ritka: reverzibilis változások a vér összetételében, mint anémia, hemolitikus anaemia, leukopenia, neutropenia, eosinophilia, thrombocytopenia, thrombocytopeniás purpura. Ritka: a véralvadási paraméterek megváltozása.

Az idegrendszerből.

Ritkán: szédülés, fejfájás, fáradtság, álmosság, neurotoxikus reakciók (görcsök).

Az emésztőrendszerből.

Gyakori: hasmenés, nehézség érzése az epigasztrikus régióban, hányinger, hányás, étvágytalanság, puffadás, puffadás. Ritka: enterocolitis és pszeudomembranosus colitis.

A húgyúti rendszerből.

Ritka: intersticiális nephritis. Ismeretlen gyakoriság: vizeletretenció, dysuria.

A bőrből és a bőr alatti szövetből.

Nem gyakori: bőrkiütés, viszketés és egyéb bőrreakciók, nyálkahártya-gyulladás (glossitis, stomatitis, fekete (szőrös) nyelv).

A csontvázból, az izmokból és a kötőszövetből.

Ritkán: ízületi fájdalom. Gyakorisága ismeretlen: a kreatinin-foszfokináz szintjének enyhe és átmeneti emelkedése.

Fertőzések és fertőzések.

Gyakorisága ismeretlen: a rezisztens organizmusok túl gyors növekedése, candidiasis.

Általános rendellenességek és rendellenességek az injekció beadásának helyén.

Ritkán: fájdalom az injekció beadásának helyén, különösen az injekció beadásakor; phlebitis vagy reakció az injekció beadásának helyén intravénás alkalmazás után. Nem ismert: mellkasi fájdalom, szegycsont alatti fájdalom, erythema, orrvérzés, nyálkahártya vérzése.

Az immunrendszertől.

Ritka: túlérzékenységi reakciók, például Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis és erythema multiforme, anafilaktoid reakciók, beleértve az anafilaxiás sokkot, agranulocitózist, angioödémát, hámló dermatitist. Ismeretlen gyakoriság: arcduzzanat.

Az emésztőrendszerből.

Ritka: a transzaminázszintek (ALT, AST) átmeneti és enyhe emelkedése, hiperbilirubinémia, kóros májfunkciós tesztek, sárgaság. Ismeretlen gyakoriság: hepatitis (néha halálos kimenetelű), cholestaticus hepatitis.

Gyermekgyógyászati ​​betegek: A gyógyszerrel kezelt gyermekekre vonatkozó biztonságossági adatok a felnőtteknél előforduló mellékhatásokhoz hasonló mellékhatásokat mutatnak. Egy gyermeknél atípusos limfocitózist jeleztek.

Laboratóriumi változások: megnövekedett alkalikus foszfatáz, laktát-dehidrogenáz, vér karbamid-nitrogén, limfociták, monociták, bazofilek, eozinofilek, vérlemezkék szintje; a hematokrit, a limfociták, az eritrociták és a hialin gipsz szintjének csökkenése.

Túladagolás

A szulbaktám-nátrium/ampicillin-nátrium emberre gyakorolt ​​akut toxicitására vonatkozó információ korlátozott. A gyógyszer-túladagolás várható megnyilvánulása elsősorban a mellékhatások számának növekedése. Figyelembe kell venni azt a tényt, hogy a b-laktám antibiotikumok nagy koncentrációja az agy-gerincvelői folyadékban neurológiai hatásokat okozhat, beleértve a görcsrohamokat is. Az ügyben a bíróság diazepamos kezelést javasolt. Mivel az ampicillin és a szulbaktám is hemodialízissel ürül ki, ez az eljárás felgyorsíthatja a gyógyszer kiürülését a szervezetből, ha veseelégtelenségben szenvedő betegeknél túladagolás következik be.

Használata terhesség vagy szoptatás alatt

Nem áll rendelkezésre elegendő adat a szulbaktám/ampicillin terhes nőkön történő alkalmazására vonatkozóan. Állatkísérletekben nem számoltak be fejlődési rendellenességekről vagy embriotoxikus hatásokról. A szulbaktám/ampicillin azonban csak olyan esetekben alkalmazható terhesség alatt, amikor az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot. A szulbaktám áthatol a placenta gáton.

Szoptatás. Kis mennyiségű ampicillin és szulbaktám átjut az anyatejbe. Nem áll rendelkezésre elegendő adat a szulbaktám/ampicillin szoptatás alatti alkalmazására vonatkozóan, ezért a szoptatást abba kell hagyni a szulbaktám/ampicillin terápia ideje alatt.

Gyermekek

Születéstől kezdve gyermekek számára használható.

Az alkalmazás jellemzői

Azoknál a betegeknél, akiknél már kialakult allergiás reakció, például szénanátha, csalánkiütés vagy asztma, fokozott a túlérzékenységi reakciók kockázata.

Más penicillinekhez hasonlóan anafilaxiás sokkot ritkán jelentettek szulbaktámmal/ampicillinnel kezelt betegeknél. Ez a reakció gyakrabban fordul elő olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében allergiás reakciók fordultak elő penicillinekre vagy más allergiás reakciókra. A szulbaktám/ampicillin terápia felírása előtt a beteget részletesen meg kell kérdezni a penicillinek, cefalosporinok vagy más anyagokkal szembeni túlérzékenységi reakciókról. Ha a gyógyszerre allergiás reakció lép fel, a gyógyszeres kezelést abba kell hagyni és/vagy megfelelő kezelést kell kezdeni. Súlyos anafilaxiás reakciók epinefrin kezelést igényelnek. Ha szükséges, oxigént kell adni (esetleg intubáció után) és glükokortikoidokat intravénásan.

A beteg állapotát rendszeresen ellenőrizni kell a nem fogékony szervezetek, köztük a gombák túlszaporodásának jeleinek korai felismerése érdekében.

Óvatosan kell eljárni, ha egy antibiotikumot glükokortikoiddal kombinálva írnak fel, mivel a fertőzésekkel szembeni rezisztencia csökkenése miatt fennáll a felülfertőződés kialakulásának lehetősége. Ha felülfertőződés lép fel, hagyja abba a gyógyszer alkalmazását, és kezdje meg a megfelelő kezelést.

Antibakteriális gyógyszerek, köztük a szulbaktám/ampicillin alkalmazása során a Clostridium difficile (CDAD) okozta, antibiotikumokkal összefüggő hasmenésről számoltak be, amely az enyhe hasmenéstől a végzetes vastagbélgyulladásig terjedt. Az antibakteriális gyógyszerek alkalmazása befolyásolja a normál bélmikroflórát, és a C. difficile fokozott növekedéséhez vezet. A C. difficile A és B toxinokat termel, amelyek viszont hozzájárulnak a CDAD kialakulásához.

A toxintermelő C. difficile törzsek növelhetik a morbiditást és a mortalitást, mivel az ilyen fertőzések rezisztensek az antibiotikum-terápiával szemben, és kolektómiát igényelhetnek. A CDAD lehetőségét minden olyan betegnél fontolóra kell venni, akinek az antibiotikum-terápia következtében másodlagos hasmenése van. A kórtörténet gondos áttekintése szükséges, mivel a CDAD kialakulását 2 hónappal az antibiotikum-terápia befejezése után jelentették.

Súlyos és elhúzódó hasmenés esetén az Ampicillin + Sulbactam-Pharmex terápiát azonnal le kell állítani, és megfelelő terápiát kell kezdeni (például orális vancomycin 4x250 mg naponta). A bélmozgást gátló gyógyszerek ellenjavallt.

A gonorrhoea kezelésének megkezdése előtt, ha fennáll a szifilisz egyidejű jelenlétének gyanúja, először sötét terepvizsgálatot kell végezni. Ezt követően legalább 4 hónapig havonta egyszer szerológiai vizsgálatot kell végezni.

A rezisztencia és a mellékhatások kialakulásának elkerülése érdekében az ampicillin és a szulbaktám kombinációját csak olyan esetekben szabad alkalmazni, amikor csak az egyik anyag hatékonysága nem elegendő.

Mivel a fertőző mononukleózis vírus eredetű, az ampicillint nem szabad a kezelés során alkalmazni. A legtöbb ampicillinnel kezelt mononukleózisban szenvedő beteg bőrkiütéseket tapasztalt. Lehetséges, hogy a HIV-fertőzött betegeknél fokozott a bőrkiütések kialakulásának kockázata.

Azoknak a betegeknek, akiknek korlátozniuk kell nátriumbevitelüket, figyelembe kell venniük a következőket:

Az Ampicillin + sulbactam-Pharmex 500 mg/250 mg körülbelül 55 mg (2,5 mmol) nátriumot tartalmaz;

Az Ampicillin + sulbactam-Pharmex 1000 mg/500 mg körülbelül 115 mg (5 mmol) nátriumot tartalmaz.

A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművezetés vagy más mechanizmusokkal végzett munka során

Nem végeztek vizsgálatokat a szulbaktám / ampicillin gyógyszernek a reakciósebességre gyakorolt ​​​​hatásáról járművezetés vagy más mechanizmusok kezelése során. A betegeket azonban tájékoztatni kell a ritka mellékhatások, például szédülés, fáradtság vagy álmosság lehetséges hatásáról a reakcióidőre.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások

Acetilszalicilsav, indometacin és fenilbutazon késlelteti a penicillinek eliminációját.

Allopurinol. Az allopurinol és az ampicillin egyidejű alkalmazása esetén a kiütések előfordulása mindkét gyógyszert kapó betegeknél jelentősen megnövekszik, összehasonlítva az ampicillin önmagában részesülő betegek megfelelő gyakoriságával.

Aminoglikozidok. Az ampicillin aminoglikozidokkal való in vitro keverése kölcsönös inaktivációhoz vezet; ha ezeket az antibakteriális gyógyszerek csoportjait egyidejűleg alkalmazzák, akkor azokat különböző helyeken kell beadni, legalább 1:00 időközönként.

Antikoagulánsok. A parenterális penicillinek ronthatják a vérlemezke-aggregációs funkciót és a véralvadási paramétereket. Ezek a hatások fokozódhatnak antikoagulánsok egyidejű alkalmazása esetén.

Bakteriosztatikus gyógyszerek(klóramfenikol, eritromicin, szulfonamidok és tetraciklinek) befolyásolhatják a penicillinek baktericid hatását, ezért érdemes elkerülni az egyidejű alkalmazásukat.

Ösztrogének (orális fogamzásgátlók). Az ampicillint kapó nőknél az orális fogamzásgátlók hatékonyságának csökkenését jelentették, ami nem kívánt terhességet eredményezett. Bár a hatás gyenge, a betegeknek más vagy kiegészítő fogamzásgátló módszert kell alkalmazniuk az ampicillin alkalmazása során.

Metotrexát. A penicillinekkel való egyidejű alkalmazás a metotrexát-clearance csökkenéséhez és a metotrexát intoxikációhoz vezetett. Az ilyen betegeket szoros megfigyelés alatt kell tartani, és ezeknél a betegeknél hosszabb ideig tartó emelt kalcium-folinát adagok alkalmazása válhat szükségessé.

A probenecid csökkenti az ampicillin és a szulbaktám vesén keresztüli kiválasztását; egyidejű alkalmazás esetén megnő a hatóanyagok koncentrációja a vérszérumban, meghosszabbodik a felezési idő és nő a toxicitás kockázata. Jellemzően ez a hatás bizonyos betegségeknél (pl. gonorrhoea) alkalmazható annak érdekében, hogy a vérszérumban hosszabb ideig biztosítható legyen a gyógyszer koncentrációja.

Laboratóriumi paraméterekre gyakorolt ​​hatás. A glucosuria álpozitív eredménye a cukor vizeletben történő meghatározásakor mutatható ki (Benedict, Fehling és Clinitest reagensekkel). Ilyen esetekben a glükóz meghatározását enzimatikusan kell elvégezni. Befolyásolhatja az urobilinogén szintet.

Amikor az ampicillint terhes nőknek adták, a konjugált ösztrogének, az ösztriol-glükuronid, a konjugált ösztron és az ösztradiol plazmaszintjének átmeneti csökkenését figyelték meg. Hasonló hatások lehetségesek a szulbaktám / ampicillin gyógyszer alkalmazásakor.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika.

Az Ampicillin + sulbactam-Pharmex egy béta-laktám inhibitor - szulbaktám és baktericid béta-laktám antibiotikumok - ampicillin kombinációja.

Az ampicillin a széles spektrumú penicillinek csoportjába tartozik, és hatásos a gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusok ellen. Az ampicillin baktericid hatású, mivel gátolja a mikrobiális sejtmembránok bioszintézisét a proliferációs fázisban.

A szulbaktám gátolja a bakteriális béta-laktamázokat, amelyek inaktiválják a penicillinek, így fokozza az ampicillin hatását a penicillinrezisztens mikroorganizmusokban. A szulbaktám csak a Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Moraxella Branhamella catarrhalis és Burkholderias cepacia esetében mutat antibakteriális hatást.

A szulbaktám/ampicillinnel szembeni rezisztencia a következő mechanizmusokon alapulhat.

A béta-laktamázok inaktiválása, aminek következtében a szulbaktám/ampicillin nem fejt ki kellő hatást a béta-laktamázt termelő baktériumokra.

A penicillinkötő fehérjék (PBP) csökkent affinitása a meglévő PBP-k mutációja vagy az ampicillin iránti csökkent affinitású további PBP-k termelése miatt.

A PSB elégtelen gátlása az ampicillinnek a külső sejtfalba való gyenge behatolása miatt.

Tipikusan fogékony mikroorganizmusok

Aerob Gram-pozitív baktériumok: Staphylococcus aureus (meticillin-érzékeny), Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumonia és egyéb streptococcusok.

Aerob Gram-negatív baktériumok: Haemophilus influenzae és parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae és meningitidis.

Anaerob baktériumok: Bacteroides fragilis és e nemzetség fajai.

Olyan fajok, amelyek izolált esetekben szereznek rezisztenciát

Aerob Gram-pozitív baktériumok: Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis.

Aerob Gram-negatív baktériumok: E. coli, a Klebsiella és Proteus nemzetséghez tartozó baktériumok.

Veleszületett rezisztens mikroorganizmusok

Aerob Gram-pozitív baktériumok: Staphylococcus aureus (meticillin-rezisztens).

Aerob Gram-negatív baktériumok: Psuedomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp., Morganella morganii, Serratia és minden enterobacteriaceae, amely I. típusú bétalaktamázt termel.

benchmarkok

érzékeny ≤ 2, rezisztens ≥ 8.

A rezisztencia szintje földrajzilag és időben változhat, ezért a súlyos fertőzések kezeléséhez kívánatos a kiválasztott fajokra vonatkozó helyi rezisztencia információ. Szükség esetén szakértői tanácsot kell kérni, ha a helyi rezisztencia szintje olyan méreteket ölt, hogy a gyógyszer haszna legalább néhány fertőzéstípus esetén megkérdőjelezhető. Súlyos fertőzések kezelésekor vagy kezelésrezisztencia esetén javasolt mikrobiológiai diagnózis felállítása, beleértve a kórokozó azonosítását és a klindamicin érzékenység vizsgálatát.

Farmakokinetika.

Szívás/elosztás

Mind az intravénás, mind a beadás utáni ampicillin/szulbaktám szérumkoncentrációja magas. Az ampicillin/szulbaktám intravénás beadása után magasabb koncentráció érhető el, mint beadás után, de az ampicillin/szulbaktám biohasznosulása a beadás után szinte teljes. Ezenkívül a szulbaktám/ampicillin jól eloszlik a legtöbb szövetben, testfolyadékban és váladékban.

anyagcsere

A szulbaktám és az ampicillin metabolitjait még nem határozták meg.

bevezetés

Mind a szulbaktám, mind az ampicillin felezési ideje felnőtteknél körülbelül 1:00. 65 év feletti betegeknél a felezési idő a második és a harmadik óra között van. 1-1,5 éves korban a felezési idő valamivel rövidebb (kb. 50 perc), míg újszülötteknél és koraszülötteknél sokkal hosszabb (8-9 óra). Mindkét anyag körülbelül 80%-a változatlan formában ürül ki a vizelettel a szulbaktám/ampicillin egyszeri adagját követő 8 órán belül.

A szulbaktám és az ampicillin egyidejű alkalmazása nem vezet klinikailag jelentős eltérésekhez a kinetikai paraméterektől, amelyeket az egyes anyagok egyszeri adagjának beadásakor figyeltek meg.

Gyógyszerészeti jellemzők

Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: fehér vagy csaknem fehér por vagy kristályos por.

Összeférhetetlenség

A szulbaktám/ampicillint és az aminoglikozidokat külön kell hígítani és beadni az aminoglikozidok aminopenicillinek in vitro inaktiválásával. Az ampicillin jelenléte miatt az Ampicillin + sulbactam-Pharmex gyógyszer hígított formája nem kompatibilis a következő gyógyszerekkel: gentamicin, kanamicin, klórpromazin, hidralazin. Az inkompatibilitás miatt az Ampicillin + sulbactam-Pharmexet a következő gyógyszerektől külön kell alkalmazni: injekciós metronidazol, injekciós tetraciklin, nátrium-tiopentál, prednizolon, prokain, szuxametónium-klorid és noradrenalin. Az ampicillin kevésbé stabil glükózt és más szénhidrátokat tartalmazó oldatokban; Ezenkívül nem szabad vérrel, vérkészítményekkel, fehérje-hidrolizátumokkal vagy aminosavakkal keverni. Az ampicillin és ezért az Ampicillin + sulbactam-Pharmex nem kompatibilis az aminoglikozidokkal, ezért nem szabad őket ugyanabban a tartályban keverni.

Legjobb megadás dátuma

A gyártás időpontjától számított 2 év ömlesztve.

Tárolási feltételek

Az eredeti csomagolásban, legfeljebb 25 °C-on tárolandó. Gyermekek elől elzárva tartandó.

Csomag

0,75 g vagy 1,5 g por üvegenként, 1 üveg csomagonként.

Nyaralás kategória

Receptre.

Gyártó

FARMEX GROUP LLC.

Elhelyezkedés

Ukrajna, 08300, Kijev régió, Boryspil, st. Sevcsenko, 100.

Képlet: C8H11NO5S, kémiai név: (2S,5R)-3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-1-azabicikloheptán-2-karbonsav-4,4-dioxid.
Farmakológiai csoport: Metabolikusok/enzimek és antienzimek.
Farmakológiai hatás: béta-laktamáz inhibitor, antimikrobiális.

Farmakológiai tulajdonságok

A szulbaktám a penicillin fő magjának származéka, amely a béta-laktám antibiotikumokkal szemben rezisztens mikroorganizmusok által termelt számos fő béta-laktamáz irreverzibilis inhibitora. A szulbaktám megakadályozza a penicillinek és cefalosporinok elpusztulását béta-laktamázok hatására. A szulbaktámnak nincs klinikailag jelentős antibakteriális hatása (kivéve Acinetobacter és Neisseriaceae). A szulbaktám azon képességét, hogy megakadályozza a cefalosporinok és penicillinek rezisztens mikroorganizmusok általi elpusztítását, rezisztens törzsekkel végzett vizsgálatok igazolták, amelyek kapcsán a szulbaktám kifejezett szinergizmust mutatott a cefalosporinokkal és penicillinekkel. A szulbaktám kölcsönhatásba lép néhány penicillin-kötő fehérjével is, így az antibiotikumok szulbaktámmal kombinálva gyakran kifejezettebb hatást fejtenek ki az érzékeny törzsekre, mint szulbaktám nélkül alkalmazva.
A szulbaktám maximális koncentrációja 1 g gyógyszer 5 perc alatti intravénás beadása után körülbelül 130,2 μg/ml volt. A szulbaktám megoszlási térfogata 18,0-27,6 liter. 0,5 g szulbaktám intramuszkuláris beadásakor a maximális szulbaktám plazmakoncentrációt a beadást követő 15 perc és 2 óra közötti időszakban figyelték meg, a maximális plazmakoncentráció 19,0 μg/ml volt. A szulbaktám maximális szérumkoncentrációja 1,5 és 3 g intravénás adagolás esetén 21-40 mcg/ml, illetve 48-88 mcg/ml. A szulbaktám szérumkoncentrációja arányos a beadott dózissal. A szulbaktám 38%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A szulbaktám jól eloszlik a különböző szövetekben és folyadékokban, beleértve az epehólyagot, az epét, az agy-gerincvelői folyadékot (az agyhártya gyulladására), a bőrt, a vakbélt, a csontokat, a petefészket, a nyálban, a mandulákban, a tüdőben, a petevezetékekben, a méhben és más szövetekben és szervekben. A szulbaktám áthatol a placenta gáton. A szulbaktám ismételt beadása során nem figyeltek meg jelentős farmakokinetikai változásokat. Ha a szulbaktámot 8-12 óránként adták be, akkumulációt nem figyeltek meg. A cefoperazonnal kombinációban adott szulbaktám adag körülbelül 84%-a a vesén keresztül választódik ki az első 8 órában. A szulbaktám felezési ideje átlagosan körülbelül 1 óra. A szulbaktám átlagos eliminációs felezési ideje gyermekeknél 0,91 és 1,42 óra között volt. A szulbaktám főként a veséken keresztül ürül változatlan formában. Különböző fokú vesekárosodásban szenvedő betegeknél magas korrelációt találtak a szulbaktám teljes test clearance-e és a becsült kreatinin-clearance között. Végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a szulbaktám felezési idejének jelentős megnyúlását észlelték (átlagosan 6,9 és 9,7 óra különböző vizsgálatokban). A hemodialízis jelentős változásokat okozott a szulbaktám teljes clearance-ében, felezési idejében és megoszlási térfogatában.

Javallatok

Amoxicillinnel, ampicillinnel, cefoperazonnal vagy ceftriaxonnal együtt az alkalmazott kombinációra érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző betegségek kezelésére, beleértve a felső és alsó húgyúti fertőzéseket, a felső és alsó légúti fertőzéseket (beleértve a tüdőgyulladást, akut bronchitist, exacerbációt). krónikus hörghurut, tüdőtályog, pleurális empyema), fül-orr-gégészeti fertőzések (beleértve az arcüreggyulladást, középfülgyulladást, mandulagyulladást), Lyme-kór, szepszis, agyhártyagyulladás, bőr- és lágyrészfertőzések (beleértve az erysipelát, tályogot, cellulitist, sebet és posztoperatív fertőzést), epehólyag-gyulladás , hashártyagyulladás, cholangitis és egyéb intraabdominalis fertőzések, fertőző endocarditis, csontok és ízületek fertőzései, kismedencei szervek gyulladásos betegségei (beleértve a salpingitist, a tubo-ovarialis tályogot, a salpingoophoritist, az endometritist, a pelvioperitonitist), gonorrhoea, endometritis, egyéb fertőzések az urogenitális traktus (beleértve az akut pyelonephritist, a krónikus pyelonephritis súlyosbodását, a pyelitist), a posztoperatív szövődmények megelőzése.

A szulbaktám alkalmazásának módja és adagja

A sulbaktámot intravénásan és intramuszkulárisan adják be. A szulbaktám adagolási rendje egyéni, és a beteg korától, indikációitól, az alkalmazott adagolási formától és a vesefunkciótól függően kerül meghatározásra.
Ha a vesék funkcionális állapota károsodott, a szulbaktám adagját a kreatinin-clearance függvényében csökkenteni kell.
A szulbaktám hosszú távú alkalmazása esetén rendszeresen ellenőrizni kell a vesék, a máj működését és az általános vérvizsgálatot.

A használat ellenjavallatai

Túlérzékenység, terhesség, szoptatás.

Használati korlátozások

Súlyos vese- és májműködési zavar, gyermekkorban.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség alatt a szulbaktámot csak akkor alkalmazzák, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot. Ha szoptatás alatt szulbaktámot kell felírni, a szoptatást le kell állítani.

A szulbaktám mellékhatásai

Allergiás reakciók: láz, hidegrázás, láz, bőrpír, túlérzékenység, anafilaxiás és anafilaktoid reakciók, szérumbetegség, hörgőgörcs, makulopapuláris kiütés, csalánkiütés, viszketés, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis, exudatív erythema multiforme, Lyell sokk szindróma, anaphylaxiás sokk szindróma.
Idegrendszer és érzékszervek: fejfájás, szédülés, álmosság, görcsök, szédülés.
Emésztőrendszer: hasmenés, hányás, hányinger, csökkent étvágy, pszeudomembranosus colitis, flatulencia, hasi fájdalom, dyspepsia, ízérzékelési zavarok, puffadás, hasnyálmirigy-gyulladás, glossitis, stomatitis, cholelithiasis, sárgaság, emelkedett májenzimszintek.
Szív- és érrendszer és vér: csökkent vérnyomás, vasculitis, mellkasi fájdalom, vérszegénység, hemolitikus anaemia, leukopenia, lymphopenia, neutropenia, monocitózis, leukocitózis, monocitózis, thrombocytosis, thrombocytopenia, csökkent hemoglobin és hematokrit, eozinofília, hypoprotrombinemia.
Laboratóriumi mutatók: megnövekedett alkalikus foszfatáz, hypercreatininemia, hematuria, azotemia, megnövekedett karbamid koncentráció a vérplazmában, csökkent szérum fehérjetartalom, cylindruria.
Helyi reakciók: fájdalom, égő érzés, phlebitis, thrombophlebitis.
Egyéb: rossz közérzet, torokfájás, dysuria, duzzanat, vérzés.

A szulbaktám kölcsönhatása más anyagokkal

A probenecid, a fenilbutazon, az allopurinol és a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek csökkentik a szulbaktám tubuláris szekrécióját és növelik felezési idejét.
A szulbaktám és az aminoglikozidok oldatai gyógyszerészetileg nem kompatibilisek.

Túladagolás

A szulbaktám emberre gyakorolt ​​akut toxicitásával kapcsolatos információk korlátozottak. Szulbaktám túladagolása esetén a mellékhatások megjelenése és felerősödése várható.
tüneti és támogató terápia.

A szulbaktám hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek kereskedelmi nevei

Kombinált gyógyszerek:
Cefoperazon + Szulbaktám: Bacperazon, Pactotsef, Sulzoncef, Sulmover®, Sulperazon, Sulperacef®, Sulcef, Cebanex, Cefbactam®, Cefoperazon és Sulbactam Jodas, Cefoperazon és Sulbactam Spencer, Cefoperazon-nátrium, Cefoperazon-nátrium, Sulbacpar SV;
Ampicillin + Sulbactam: Ampisid, Ampicillin + Sulbactam, Libaccil, Sultasin®, Unazin;
Amoxicillin + Szulbaktám: Trifamox IBL®, Trifamox IBL® DUO;
Ceftriaxon + [Szulbaktám]: Broadcef-S.

Cefoperazon + Sulbactam: használati utasítás és áttekintések

Latin név: Cefoperazon + Szulbaktám

ATX kód: J01DD62

Hatóanyag: cefoperazon + szulbaktám

Gyártó: Harbin Pharmaceutical Group Co. (Kína), ATM Sanita Pharma (Üzbegisztán), Kraspharma, OJSC (Oroszország)

Leírás és fotó frissítése: 23.11.2018

A Cefoperazon + Sulbactam egy kombinált, széles spektrumú antibakteriális gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A Cefoperazon + Sulbactam gyógyszer adagolási formája - por oldatos injekció készítéséhez: kristályos, fehér (1 üveg kartondobozban).

Aktív összetevők 1 flakonban:

• cefoperazon-nátrium - 0,5 g vagy 1 g;
• Nátrium-szulbaktám - 0,5 g vagy 1 g.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A gyógyszer antibakteriális komponense, a cefoperazon egy harmadik generációs cefalosporin. Baktericid hatású (a baktériumfal szintézisének gátlása miatt).

A szulbaktámnak nincs valódi antibakteriális hatása, kivéve az Acinetobacter és Neisseriaceae elleni aktivitást. A szulbaktám azonban a béta-laktamáz inhibitora (ezek olyan enzimek, amelyeket a béta-laktám antibiotikumokkal szemben rezisztens mikroorganizmusok termelnek).

A szulbaktám segít megelőzni a penicillinek és cefalosporinok rezisztens mikroorganizmusok általi elpusztítását. Ezenkívül kifejezett szinergizmus figyelhető meg a cefalosporinokkal és a penicillinekkel. A szulbaktám egyes penicillin-kötő fehérjékhez is kötődik, így az érzékeny mikroorganizmusok érzékenyebbek a szulbaktám/cefoperazon hatására, mint a cefoperazon önmagában történő hatására.

A szulbaktám és a cefoperazon kombinációja a következő mikroorganizmusok ellen hatásos: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides fajok, Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter pneumonia morgana cloacae, Klebsi M.

In vitro a Cefoperazon + Sulbactam a klinikailag jelentős mikroorganizmusok széles skálája ellen hatásos:

• Gram-pozitív mikroorganizmusok: Staphylococcus aureus (beleértve a penicillinázt termelő/nem termelő törzseket is), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (főleg Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes és Streptococcus agalactiae B csoportba tartozó legtöbb faj (más A csoportba tartozó strbeptococcemolyticus béta-hemolitikus streptococcusok, a Streptococcus faecalis számos faja;
• Gram-negatív mikroorganizmusok: Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter és Klebsiella fajok, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (főleg Proteus morganii), Providencia rettgeri (főleg Proteus rettgeri fajok), Providencia S. marcescens), Shigella és Salmonella fajok, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, néhány Pseudomonas faj;
• anaerob mikroorganizmusok: Gram-negatív bacillusok (beleértve a Bacteroides fragilist, más Bacteroides spp. és Fusobacterium fajokat), Gram-pozitív bacillusok (beleértve a Clostridiumot, Eubacteriumot és Lactobacillus fajokat), Gram-pozitív/Gram-negatív coccicusokat (beleértve a Peccoccus. , Peptostreptococcus és Veillonella).

Farmakokinetika

1 g cefoperazon intravénás beadása után a C max (az anyag maximális koncentrációja) 0,114 mg/ml, az elérési idő 30 perc. 0,5 vagy 1 g szulbaktám intravénás beadása után a C max 0,021-0,04 mg/ml és 0,048-0,088 mg/ml, az elérési idő 15 perc.

A plazmafehérjékhez való kötődés: cefoperazon - 82-93%, szulbaktám - 38%.

A szulbaktám és a cefoperazon átlagos Cmax értéke 2 g Cefoperazon + Sulbactam gyógyszer intravénás beadása után 5 perc alatt 0,130 2 és 0,236 8 mg/ml. A két hatóanyag közül a szulbaktám eloszlási térfogata nagyobb, 18-27,6 l (a cefoperazon eloszlási térfogata 10,2-11,3 l).

Mindkét hatóanyag intenzíven eloszlik a testnedvekben és a szövetekben, beleértve az epehólyagot, epét, bőrt, petevezetékeket, vakbélt, méhet, petefészkeket stb.

Ha Cefoperazon + Sulbactam injekciós oldatot adnak be, a szulbaktám adag körülbelül 84%-a és a cefoperazon adag 25%-a ürül ki a vesén keresztül. A cefoperazon adag nagy része az epével ürül. A gyógyszer beadása után a szulbaktám átlagos T1/2 (felezési ideje) 1 óra, a cefoperazon - 1,7 óra. A plazmakoncentráció arányos a beadott dózissal.

Gyermekeknél a szulbaktám átlagos T 1/2 értéke 0,91–1,42 óra, a cefoperazon – 1,44–1,88 óra.

Ismételt beadás után a Cefoperazon + Sulbactam gyógyszer összetevőinek farmakokinetikai folyamataiban nem észleltek jelentős változást, és 8-12 óránkénti alkalmazáskor nem figyeltek meg felhalmozódást.

Használati javallatok

• felső/alsó húgyúti fertőzések;
• felső/alsó légúti fertőzések, beleértve a bakteriális arcüreggyulladást;
• hasi fertőzések, beleértve a kolecisztitist, hashártyagyulladást, cholangitist;
• kismedencei fertőzés, beleértve az endometritist;
• a bőr, lágy szövetek, ízületek és csontok fertőzései;
• agyhártyagyulladás;
• vérmérgezés;
• gonorrea.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• laktációs időszak;
• egyéni intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben.

Rokon (Cefoperazon + Sulbactam orvosi felügyelet mellett írják fel):

• újszülöttkori időszak;
• terhesség.

Használati utasítás Cefoperazon + Sulbactam: módszer és adagolás

A Cefoperazon + Sulbactam gyógyszer beadásának módja: intramuszkuláris és intravénás.

A terápia megkezdése előtt bőrtolerancia tesztet kell végezni.

A szokásos napi adag felnőtteknek 2-4 g, 2 egyenlő részre osztva, és 12 óránként kell beadni. Súlyos/rezisztens fertőzések kezelésekor a napi adag 8 g-ra (maximum) emelhető.

Súlyos obstruktív sárgaság és súlyos májbetegség esetén, vagy olyan esetekben, amikor mindkét patológiát károsodott vesefunkció kíséri, a Cefoperazon + Sulbactam adagját módosítani kell.

Máj- és egyidejű veseműködési zavar esetén a cefoperazon plazmakoncentrációjának monitorozása és szükség esetén az adag módosítása szükséges. Ha a koncentráció monitorozása nem lehetséges, a cefoperazon maximális adagja napi 2 g.

A vesefunkció (kreatinin-clearance) jelentős csökkenésével járó gyógyszer alkalmazása esetén< 30 мл/мин) для компенсации сниженного клиренса сульбактама суточную дозу препарата корректируют. При клиренсе креатинина 15–30 мл/мин и < 15 мл/мин максимальная разовая доза сульбактама должна составлять 1 и 0,5 г, суточная – 2 и 1 г, соответственно. При тяжелых инфекциях возможно дополнительное назначение цефоперазона.

Hemodialízis alkalmazásakor a Cefoperazon + Sulbactam dózisát módosítani kell (a szulbaktám farmakokinetikai profiljának változásával és a cefoperazon T1/2 csökkenésével összefüggésben).

A gyermekek átlagos adagja napi 0,04-0,08 g/ttkg. A napi adagot egyenletesen osztják el, és naponta 2-4 alkalommal, egyenlő időközönként adják be. Súlyos/rezisztens fertőzések esetén az adag napi 0,16 g/ttkg-ra emelhető.

Újszülöttek számára az élet első hetében a Cefoperazon + Sulbactam 12 óránként kerül beadásra. A maximális napi adag 0,08 g/kg.

A csepegtető infúzió beadása előtt minden injekciós üveg tartalmát fel kell oldani megfelelő mennyiségű 5%-os dextróz oldatban, 0,9%-os nátrium-klorid oldatban vagy steril injekcióhoz való vízben. Közvetlenül a beadás előtt a térfogatot 20 ml-re állítjuk be hasonló oldattal. A gyógyszert 15-60 perc alatt adják be.

A Cefoperazon + Sulbactam kompatibilis injekcióhoz való vízzel, 5% dextrózzal 0,225% sóoldatban és 5% dextrózzal normál sóoldatban, mindegyik hatóanyag 0,01–0,125 g/ml koncentrációjában.

A Ringer-laktát oldat intravénás infúzió során hígításra használható, elsődleges hígításra nem.

Intravénás injekcióhoz a gyógyszert ugyanúgy hígítják. Az adagolási idő legalább 3 perc.

Intramuszkuláris alkalmazásra a lidokain-klorid elfogadható hígítási oldat, kezdeti hígításra nem használható.

Mellékhatások

• emésztőrendszer: hasmenés, hányás, hányinger, pszeudomembranosus colitis;
• szív- és érrendszer: vasculitis, artériás hipotenzió;
• hematopoietikus rendszer: leukopenia, a neutrofilek számának enyhe csökkenése; hosszú távú használat esetén - reverzibilis neutropenia; bizonyos esetekben - pozitív közvetlen Coombs-teszt, csökkent hemoglobin/hematokrit, eozinofília, thrombocytopenia és hypoprotrombinemia;
• idegrendszer: csökkent albumin koncentráció tartalék (a cefoperazon miatt); újszülöttek sárgaságának kezelésekor - a bilirubin encephalopathia kialakulásának valószínűségének növekedése;
• húgyúti rendszer: hematuria;
• bőrreakciók: makulopapuláris kiütés, viszketés, csalánkiütés, Stevens-Johnson-szindróma (a rendellenességek előfordulásának valószínűsége nagyobb azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében allergiás reakciók szerepeltek, különösen a penicillinek esetében);
• helyi reakciók: intramuszkuláris injekcióval (ritkán) - fájdalom az injekció beadásának helyén; infúzió beadásával - phlebitis az infúzió helyén, amikor az oldatot intravénás katéteren keresztül adják be;
• laboratóriumi paraméterek: a májfunkciós tesztek következetlen emelkedése az aszpartát-aminotranszferáz, alanin-aminotranszferáz, alkalikus foszfatáz és bilirubin szintjei;
• egyéb: láz, fejfájás, izomrángások, fájdalom az injekció beadásának helyén, anafilaxiás reakciók (beleértve a sokkot is).

Túladagolás

Főbb tünetek: fokozott mellékhatások. Figyelembe kell venni, hogy a béta-laktám antibiotikumok nagy koncentrációja esetén a cerebrospinális folyadékban neurológiai reakciók, különösen görcsrohamok alakulhatnak ki.

A cefoperazont és a szulbaktámot hemodialízissel távolítják el a keringésből, így ez az eljárás károsodott vesefunkciójú betegek túladagolása esetén a gyógyszer fokozott eliminációjához vezethet.

Terápia: tüneti. Nincs specifikus ellenszer.

Különleges utasítások

A vérzés fokozott kockázata miatt a Cefoperazon + Sulbactam készítményt óvatosan kell alkalmazni felszívódási zavarban szenvedő, legyengült betegeknél, valamint alkoholfogyasztás esetén.

Felülfertőzés esetén megfelelő kezelés szükséges.

Ha allergiás reakciók alakulnak ki, a kezelést azonnal abba kell hagyni, és megfelelő kezelést kell előírni. Súlyos anafilaxiás reakciók azonnali sürgősségi ellátást igényelnek (pl. adrenalin). Javallatok szerint oxigénterápia, intravénás kortikoszteroidok alkalmazhatók, valamint biztosítani kell a légutak átjárhatóságát, beleértve az intubációt is.

Egyes betegeknél a cefoperazon alkalmazása K-vitamin-hiány kialakulásához vezet. A kockázati csoportba tartoznak a korlátozott táplálkozásban szenvedő, felszívódási zavarban szenvedő (például epehólyag-fibrózisban szenvedő) betegek, valamint azok a betegek, akik parenterális (intravénás) táplálásban részesültek. hosszú idő. Az ilyen betegeknél a protrombin idő monitorozása szükséges. Hasonló monitorozás szükséges az antikoagulánsokat szedő betegeknél. Ilyen esetekben további exogén K-vitamin adása lehetséges.

Más antibiotikumokhoz hasonlóan, a Cefoperazon + Sulbactam hosszú távú kezelés a rezisztens mikroflóra növekedéséhez vezethet. Ebben a tekintetben a betegek állapotát szorosan figyelemmel kell kísérni. Figyelembe kell venni a vese-, máj- és vérképzőrendszeri rendellenességek időszakos megnyilvánulásának valószínűségét. Ez az óvatosság különösen vonatkozik az újszülöttek (beleértve a koraszülötteket is) kezelésére.

Használata terhesség és szoptatás alatt

• terhesség: a Cefoperazon + Sulbactam gyógyszer alkalmazása csak a várható előnyök és a lehetséges kockázatok arányának felmérése után lehetséges (kontrollos vizsgálatokat nem végeztek);
• laktációs időszak: a terápia ellenjavallt, mivel a Cefoperazon + Sulbactam kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe.

Használata gyermekkorban

A koraszülötteknél vagy újszülötteknél történő alkalmazás megkezdése előtt fel kell mérni a várható előny és a lehetséges kockázat arányát. Cefoperazon + Sulbactam hatékonyan alkalmazták csecsemőknél, de nem végeztek kontrollált vizsgálatokat.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az utasítások szerint a Cefoperazon + Sulbactam fizikailag összeférhetetlen a következő gyógyszerekkel: filgrasztim, amifosztin, labetalol, perfenazin, nikardipin, meperidin, ondansetron, petidin, prometazin, sargramosztim, vinorelbin.

A terápia során, valamint annak befejezése után további 5 napig nem ajánlott alkoholt fogyasztani. Ez összefügg a következő reakciók kialakulásának valószínűségével: arc kipirulása, fejfájás, izzadás, tachycardia. Kerülni kell az etanolt tartalmazó mesterséges táplálás (orális vagy parenterális oldatok) használatát is.

A Cefoperazon + Sulbactam és az aminoglikozidok oldatait nem szabad közvetlenül összekeverni, mivel ezek fizikai inkompatibilitása miatt. Ha kombinált kezelésre van szükség, ezeket egymás után kell beadni egy külön másodlagos intravénás (IV) vezeték segítségével. Az elsődleges IV csőrendszert alaposan át kell öblíteni megfelelő oldattal az infúziók között. Javasoljuk, hogy a Cefoperazon + Sulbactam injekciós oldat és az aminoglikozid oldatok beadása közötti intervallumok a lehető leghosszabbak legyenek a nap folyamán.

A Fehling- vagy Benedict-oldat alkalmazásakor a vizeletben lévő glükózra hamis pozitív reakció léphet fel.

Analógok

A Cefoperazon + Sulbactam analógjai: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Cebanex, Sulzoncef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazon és Sulbactam Jodas, Cefoperazon és Sulbactam Spencer.

Tárolási feltételek

Fénytől védett helyen, 15-25 °C hőmérsékleten tárolandó. Gyerekektől távol tartandó.

Felhasználhatósági idő - 2 év.

Kraspharma OJSC

Származási ország

Oroszország

Termékcsoport

Antibakteriális gyógyszerek

Antibiotikum, félszintetikus penicillin + béta-laktamáz inhibitor

Kiadási űrlapok

• üveg

Az adagolási forma leírása

• fehér vagy fehér por enyhén sárgás árnyalattal, higroszkópos

farmakológiai hatás

Széles spektrumú baktericid hatású, saválló antibiotikum. Megakadályozza a peptidoglikán szintézisét a mikroorganizmusok sejtfalában. A hatóanyag az ampicillin - egy félszintetikus penicillin antibiotikum, széles hatásspektrummal, amelyet béta-laktamázok pusztítanak el. A második komponens (szulbaktám), anélkül, hogy antibakteriális aktivitással rendelkezik, gátolja a béta-laktamázokat, és ezért az ampicillin képessé válik arra, hogy ellenálljon a rezisztens (béta-laktamáz-termelő) törzseknek. Aktív a legtöbb Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmus ellen (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae és Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella, Cipppacter, Klebsiellastroppacter. . , Clostridium spp., nem spóraképző anaerobok Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., beleértve a Bacteroides fragilist is). Nem hatékony a penicillinázt termelő staphylococcus-törzsek, a Pseudomonas aeruginosa összes törzse, a legtöbb Klebsiella törzs és az enterobaktériumok ellen. A béta-laktamázt nem termelő kórokozókkal szembeni aktivitás nem haladja meg önmagában az ampicillin aktivitását.

Farmakokinetika

Behatol a legtöbb szövetbe és testfolyadékba; A gyulladás során a cerebrospinális folyadék áteresztőképessége meredeken megnő. IV és IM beadás után magas szulbaktám és ampicillin koncentráció érhető el a vérben. T1/2 - 1 óra (ampicillin és szulbaktám esetében). A vesén keresztül választódik ki - 70-80%, főleg változatlan formában, valamint az epével és az anyatejjel. A szulbaktám szinte semmilyen metabolikus átalakuláson nem megy keresztül, és a vesén keresztül választódik ki, főként változatlan formában, és csak körülbelül 25%-a metabolitok formájában.

Különleges körülmények

A penicillinekre túlérzékeny betegeknél a cefalosporin antibiotikumokkal keresztallergiás reakciók léphetnek fel. A kezelés során ellenőrizni kell a vérképző szervek, a máj és a vesék működését. Szuperfertőzés alakulhat ki a gyógyszerre érzéketlen mikroflóra növekedése miatt, amely az antibakteriális terápia megfelelő megváltoztatását igényli. Szepszisben szenvedő betegek kezelésekor bakteriolízis reakció (Jarisch-Herxheimer reakció) kialakulása lehetséges.

Összetett

• 1 fl. ampicillin (nátriumsó formájában) 1 g szulbaktám (nátriumsó formájában) 500 mg

Ampicillin + Sulbactam használati javallatok

• Érzékeny kórokozók által okozott, különböző lokalizációjú bakteriális fertőzések: - légúti fertőzések (beleértve a tüdőgyulladást, tüdőtályogot, krónikus bronchitist, pleurális empyemát); - az ENT szervek fertőzései (beleértve a sinusitist, mandulagyulladást, középfülgyulladást); - a húgyúti és a nemi szervek fertőzései (pyelonephritis, pyelitis, cystitis, urethritis, prosztatagyulladás, endometritis); - epeúti fertőzések (cholecystitis, cholangitis); - a bőr és a lágyrészek fertőzései (erysipelas, impetigo, másodlagos fertőzött dermatitisz); - gyomor-bélrendszeri fertőzések (dizentéria, szalmonellózis, szalmonella-hordozás); - csontok és ízületek fertőzései; - szeptikus endocarditis; - agyhártyagyulladás; - szepszis; - hashártyagyulladás; - skarlát; - gonokokkusz fertőzés; - a posztoperatív szövődmények megelőzése a hasi és kismedencei szervek műtétei során.

Ampicillin + Sulbactam adagolás

• 1,0 g + 0,5 g

Ampicillin + Sulbactam mellékhatások

• Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés, a máj transzaminázok fokozott aktivitása; ritkán - pszeudomembranosus enterocolitis. A vérképző szervekből és a vérzéscsillapító rendszerből: vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia. Az idegrendszer részéről: álmosság, rossz közérzet, fejfájás. Laboratóriumi mutatók: azotemia, megnövekedett karbamidkoncentráció, hypercreatininaemia. Allergiás reakciók: csalánkiütés, bőrhiperémia, angioödéma, rhinitis, kötőhártya-gyulladás, láz, ízületi fájdalom, eozinofília, ritka esetekben - anafilaxiás sokk. Helyi reakciók: intramuszkuláris injekcióval - fájdalom az injekció beadásának helyén; IV-vel - phlebitis. Egyéb: hosszan tartó kezeléssel - gyógyszerrezisztens mikroorganizmusok által okozott felülfertőződés (candidiasis).

Gyógyszerkölcsönhatások

Gyógyszerészetileg összeférhetetlen vérkészítményekkel vagy fehérje-hidrolizátumokkal, aminoglikozidokkal. Az antacidumok, a glükózamin, a hashajtók, az élelmiszerek, az aminoglikozidok (enterálisan alkalmazva) lassítják és csökkentik a felszívódást. Az aszkorbinsav fokozza a felszívódást. A baktericid hatású antibiotikumok (beleértve az aminoglikozidokat, cefalosporinokat, cikloserint, vankomicint, rifampicint) szinergikus hatást fejtenek ki; bakteriosztatikus gyógyszerek (makrolidok, kloramfenikol, linkozamidok, tetraciklinek, szulfonamidok) - antagonista. Növeli a közvetett antikoagulánsok hatékonyságát (elnyomja a bél mikroflórát, csökkenti a K-vitamin szintézisét és a protrombin indexet); csökkenti az orális fogamzásgátlók, a PABA-t termelő gyógyszerek és az etinilösztradiol hatékonyságát (az áttöréses vérzés kockázatát). A diuretikumok, az allopurinol, a fenilbutazon, az NSAID-ok és más, a tubuláris szekréciót csökkentő gyógyszerek növelik az ampicillin koncentrációját a plazmában. Az allopurinol növeli a bőrkiütések kialakulásának kockázatát.

Tárolási feltételek

• száraz helyen tároljuk
• szobahőmérsékleten 15-25 fokon tárolandó
• gyerekektől távol tartandó
• fénytől védett helyen tároljuk

Információ biztosított

farmakológiai hatás

Széles spektrumú baktericid hatású, saválló antibiotikum. Megakadályozza a peptidoglikán szintézisét a mikroorganizmusok sejtfalában.

A hatóanyag az ampicillin - egy félszintetikus penicillin antibiotikum, széles hatásspektrummal, amelyet béta-laktamázok pusztítanak el.

A második komponens (szulbaktám), anélkül, hogy antibakteriális aktivitással rendelkezik, gátolja a béta-laktamázokat, és ezért az ampicillin képessé válik arra, hogy ellenálljon a rezisztens (béta-laktamáz-termelő) törzseknek.

Aktív a legtöbb Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmus ellen (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae és Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella, Cipppacter, Klebsiellastroppacter. . , Clostridium spp., nem spóraképző anaerobok Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., beleértve a Bacteroides fragilist is).

Nem hatékony a penicillinázt termelő staphylococcus-törzsek, a Pseudomonas aeruginosa összes törzse, a legtöbb Klebsiella törzs és az enterobaktériumok ellen.

A béta-laktamázt nem termelő kórokozókkal szembeni aktivitás nem haladja meg önmagában az ampicillin aktivitását.

Farmakokinetika

Behatol a legtöbb szövetbe és testfolyadékba; A gyulladás során a cerebrospinális folyadék áteresztőképessége meredeken megnő.

IV és IM beadás után magas szulbaktám és ampicillin koncentráció érhető el a vérben.

T 1/2 - 1 óra (ampicillin és szulbaktám esetében). A vesén keresztül választódik ki - 70-80%, főleg változatlan formában, valamint az epével és az anyatejjel.

A szulbaktám szinte semmilyen metabolikus átalakuláson nem megy keresztül, és a vesén keresztül választódik ki, főként változatlan formában, és csak körülbelül 25%-a metabolitok formájában.

Javallatok

Érzékeny kórokozók által okozott különböző lokalizációjú bakteriális fertőzések:

- légúti fertőzések (beleértve a tüdőgyulladást, tüdőtályogot, krónikus hörghurutot, pleurális empyemát);

- a fül-orr-gégészeti szervek fertőzései (beleértve a sinusitist, mandulagyulladást, középfülgyulladást);

- a húgyúti és a nemi szervek fertőzései (pyelonephritis, pyelitis, cystitis, urethritis, prosztatagyulladás, endometritis);

- epeúti fertőzések (cholecystitis, cholangitis);

- a bőr és a lágyrészek fertőzései (erysipelas, impetigo, másodlagos fertőzött dermatitisz);

— gyomor-bélrendszeri fertőzések (dizentéria, szalmonellózis, szalmonella-hordozás);

- csontok és ízületek fertőzései;

- szeptikus endocarditis;

- agyhártyagyulladás;

- szepszis;

- hashártyagyulladás;

- skarlát;

- gonokokkusz fertőzés;

- a posztoperatív szövődmények megelőzése a hasi és kismedencei szervek műtétei során.

Adagolási rend

IM, IV (csepegtetés 60-80 csepp/perc sebességgel, áramlás - lassan, 3-5 percig).

5-7 napig intravénásan adják be, majd ha a kezelés folytatása szükséges, áttérnek intramuszkuláris alkalmazásra.

Nál nél enyhe fertőzés- 1,5-3 g/nap 2 adagban; nál nél mérsékelt pálya- 3-6 g/nap 3-4 adagban; nál nél súlyos lefolyású- 12 g/nap 3-4 adagban.

Nál nél szövődménymentes gonorrhoea- 1,5 g, egyszer.

Mert sebészeti fertőzések megelőzése- 1,5-3 g, érzéstelenítés alatt; majd a műtétet követő 24 órán belül - ugyanabban az adagban 6-8 óránként.

Gyerekeknek- napi 150 mg/kg dózisban (100 mg/kg ampicillin és 50 mg/kg szulbaktám); gyakoriság - 3-4 alkalommal / nap.

1 hetesnél fiatalabb újszülöttekÉs koraszülöttek- 12 óránként

A kezelés időtartama 5-14 nap (szükség esetén meghosszabbítható). A hőmérséklet normalizálása és az egyéb kóros tünetek eltűnése után a kezelést további 48 órán át folytatják.

Nál nél krónikus veseelégtelenség(CC kisebb, mint 30 ml/perc) növelni kell az adagolások közötti intervallumokat.

A parenterális alkalmazásra szánt oldatot ex tempore készítik. Adjon a palack tartalmához 2 vagy 4 ml injekcióhoz való vizet, 0,5%-os prokainoldatot vagy 0,9%-os nátrium-klorid oldatot. Intramuszkuláris beadás esetén a 0,5%-os lidokain oldattal történő hígítás elfogadható. Intravénás beadáshoz egyetlen adagot 0,9% -os nátrium-klorid oldatban vagy 5% dextróz oldatban kell feloldani 10-200 ml térfogatban.

Mellékhatás

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés, a máj transzaminázok fokozott aktivitása; ritkán - pszeudomembranosus enterocolitis.

A vérképző szervekből és a vérzéscsillapító rendszerből: vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia.

Az idegrendszerből:álmosság, rossz közérzet, fejfájás.

Laboratóriumi mutatók: azotemia, megnövekedett karbamidkoncentráció, hypercreatininaemia.

Allergiás reakciók: csalánkiütés, bőrhiperémia, angioödéma, rhinitis, kötőhártya-gyulladás, láz, ízületi fájdalom, eozinofília, ritka esetekben anafilaxiás sokk.

Helyi reakciók: intramuszkuláris injekcióval - fájdalom az injekció beadásának helyén; IV-vel - phlebitis.

Egyéb: hosszú távú kezeléssel - gyógyszerrezisztens mikroorganizmusok által okozott felülfertőződés (candidiasis).

A használat ellenjavallatai

- túlérzékenység;

- Fertőző mononukleózis;

- laktációs időszak.

C Vigyázat: máj- és/vagy veseelégtelenség, terhesség.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Óvatosan a terhesség alatt. Szoptatás alatt ellenjavallt.

Használata gyermekeknél

Alkalmazása az adagolási rend szerint lehetséges.

Gyógyszerkölcsönhatások

Gyógyszerészetileg összeférhetetlen vérkészítményekkel vagy fehérje-hidrolizátumokkal, aminoglikozidokkal.

Az antacidumok, a glükózamin, a hashajtók, az élelmiszerek, az aminoglikozidok (enterálisan alkalmazva) lassítják és csökkentik a felszívódást.

Az aszkorbinsav fokozza a felszívódást.

A baktericid hatású antibiotikumok (beleértve az aminoglikozidokat, cefalosporinokat, cikloserint, vankomicint, rifampicint) szinergikus hatást fejtenek ki; bakteriosztatikus gyógyszerek (makrolidok, kloramfenikol, linkozamidok, tetraciklinek, szulfonamidok) - antagonista.

Növeli a közvetett antikoagulánsok hatékonyságát (elnyomja a bél mikroflórát, csökkenti a K-vitamin szintézisét és a protrombin indexet); csökkenti az orális fogamzásgátlók, a PABA-t termelő gyógyszerek és az etinilösztradiol hatékonyságát (az áttöréses vérzés kockázatát).

A diuretikumok, az allopurinol, a fenilbutazon, az NSAID-ok és más, a tubuláris szekréciót csökkentő gyógyszerek növelik az ampicillin koncentrációját a plazmában.

Az allopurinol növeli a bőrkiütések kialakulásának kockázatát.

Használata májműködési zavar esetén

C Vigyázat: májelégtelenség.

Használata vesekárosodás esetén

C Vigyázat: veseelégtelenség.

Különleges utasítások

A penicillinekre túlérzékeny betegeknél a cefalosporin antibiotikumokkal keresztallergiás reakciók léphetnek fel.

A kezelés során ellenőrizni kell a vérképző szervek, a máj és a vesék működését.

Szuperfertőzés alakulhat ki a gyógyszerre érzéketlen mikroflóra növekedése miatt, amely az antibakteriális terápia megfelelő megváltoztatását igényli.

Szepszisben szenvedő betegek kezelésekor bakteriolízis reakció (Jarisch-Herxheimer reakció) kialakulása lehetséges.