Cilasztatin-nátrium. Adagolási forma Imipenem cilasztatinnal: por oldatos injekcióhoz intramuszkuláris injekcióhoz
Nemzetközi név
Imipenem+[Cilastatin] (Imipenem+)Csoporttagság
Antibiotikum karbapenem + dehidropeptidáz inhibitorDózisforma
Por oldatos injekcióhoz intramuszkuláris injekcióhoz, por oldatos infúzióhoz, por oldatos injekcióhoz intravénás beadáshozfarmakológiai hatás
Széles spektrumú béta-laktám antibiotikum. Gátolja a bakteriális sejtfal szintézisét, és baktericid hatást fejt ki a Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok széles skálája ellen, aerob és anaerob.
Az imipenem a tienamicin származéka, és a karbapenemek csoportjába tartozik.
A cilasztatin-nátrium gátolja a dehidropeptidázt, egy olyan enzimet, amely az imipenemet a vesében metabolizálja, ami jelentősen megnöveli a változatlan imipenem koncentrációját a húgyúti rendszerben. A cilastatinnak nincs saját antibakteriális hatása, nem gátolja a bakteriális béta-laktamázt.
In vivo fogékonyak: Gram-pozitív aerobok - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, beleértve a penicillináz-képző törzseket, Staphylococcus epidermidis, beleértve a penicillináz-képző törzseket, Streptococcus agalactiae (B csoportú streptococcus), Streptococcuscoccus Streptococcus.
Gram-negatív aerobok: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganiuttaris, Providenciosa, Proteeruppass, Protevulga S. marcescens.
Gram-pozitív anaerobok: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Gram-negatív anaerobok: Bacteroides spp., köztük B. fragilis, Fusobacterium spp.
Érzékeny in vitro (klinikai hatékonyság nem állapítható meg): Gram-pozitív aerobok - Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. C, G és viridánok.
Gram-negatív aerobok: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, beleértve a penicillináz-termelő törzseket, Pasteurella spp., Providencia stuartii.
Gram-negatív anaerobok: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Érzéketlen: Enterococcus faecium, meticillinrezisztens Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro szinergikusan hat az aminoglikozidokkal a Pseudomonas aeruginosa bizonyos törzsei ellen.
Javallatok
Intravénás beadásra - érzékeny mikroorganizmusok által okozott súlyos fertőzések kezelésére: alsó légúti fertőzések, húgyúti fertőzések (komplikált és szövődménymentes), intraabdominalis és nőgyógyászati fertőzések, vérmérgezés, csontok és ízületek, bőr és bőr alatti szövetek fertőzései, endocarditis, szuper- és társfertőzések.
I/m beadásra - érzékeny mikroorganizmusok által okozott enyhe és közepes fertőzések kezelése: alsó légúti fertőzések, intraabdominalis és nőgyógyászati fertőzések, bőr és bőr alatti szövetek fertőzései.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység (beleértve a karbapenemeket és más béta-laktám antibiotikumokat), terhesség (csak "létfontosságú" indikációk esetén); CRF (CC kevesebb, mint 5 ml/perc hemodialízis nélkül), CRF 30 kg-nál kisebb súlyú gyermekeknél, központi idegrendszeri fertőzések gyermekeknél.
Oldószerként lidokaint használó intramuszkuláris injekcióhoz való szuszpenzióhoz - túlérzékenység az amidszerkezet helyi érzéstelenítőivel szemben (sokk, károsodott intrakardiális vezetés).
Ezenkívül intravénás beadás esetén: 12 év alatti gyermekek.
Mellékhatások
Az idegrendszer részéről: myoclonus, mentális zavarok, hallucinációk, zavartság, görcsök, paresztézia, szédülés, álmosság, encephalopathia, remegés, fejfájás, vertigo.
Érzékszervekből: halláscsökkenés, fülzúgás, ízérzészavar.
A húgyúti rendszerből: oliguria, anuria, polyuria, akut veseelégtelenség (ritkán), a vizelet színének megváltozása.
Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás, hasmenés, pszeudomembranosus colitis, hemorrhagiás vastagbélgyulladás, hepatitis (ritkán), májelégtelenség, sárgaság, gastroenteritis, hasi fájdalom, glossitis, a nyelv papilla hipertrófiája, a fogak vagy a nyelv elszíneződése, fájdalom a torokban, fokozott nyálfolyás.
A vérképző szervek részéről: eozinofília, leukopenia, neutropenia, agranulocitózis, thrombocytopenia, thrombocytosis, monocitózis, limfocitózis, bazofília, pancitopénia, csontvelő-hematopoiesis depressziója, hemolitikus anémia.
Laboratóriumi mutatók: a "máj" transzaminázok és az alkalikus foszfatáz fokozott aktivitása, LDH, hiperbilirubinémia, hiperkreatininémia, megnövekedett karbamid-nitrogén-koncentráció; közvetlen hamis pozitív Coombs-teszt; a Hb és a hematokrit csökkenése, a protrombin idő megnyúlása; hyponatraemia, hyperkalaemia, hyperchloraemia; fehérje, eritrociták, leukociták, hengerek megjelenése a vizeletben.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma, angioödéma, toxikus epidermális nekrolízis (ritkán), exfoliatív dermatitis (ritkán), láz, anafilaxiás reakciók.
A CCC-ből: vérnyomáscsökkenés, szívdobogásérzés, tachycardia.
Helyi reakciók: bőrhiperémia, fájdalmas infiltrátum az injekció beadásának helyén, thrombophlebitis.
Egyéb: candidiasis, hüvelyi viszketés, cianózis, hyperhidrosis, polyarthralgia, asthenia, égő érzés a szegycsont mögött.
Alkalmazás és adagolás
Be/be csepegtető és/m. Az adagokat az imipenemben adják meg.
A bakteriális szepszis, endocarditis és más súlyos és életveszélyes fertőzések kezelésének kezdeti szakaszában előnyös az intravénás beadási mód alkalmazása. Pseudomonas aeruginosa által okozott alsó légúti fertőzések, valamint súlyos szövődmények esetén.
Az infúziós oldat elkészítéséhez 100 ml oldószert (0,9% NaCl oldat, 5% vizes dextróz oldat, 10% vizes dextróz oldat, 5% dextróz oldat és 0,9% NaCl stb.) adunk az injekciós üvegbe. Az imipenem koncentrációja a kapott oldatban 5 mg/ml.
Mindegyik 250-500 mg-ot intravénásan adják be 20-30 perc alatt, és minden 750-1000 mg-ot 40-60 perc alatt. Ha a beadás során hányinger lép fel, a gyógyszer beadásának sebessége csökken.
Az alábbiakban megadott adagok legalább 70 kg testtömegre és 70 ml/perc/1,73 négyzetméter vagy nagyobb CC-re vonatkoznak. A 70 ml/perc/1,73 négyzetméternél kisebb és/vagy kisebb testtömegű betegeknél az adagot arányosan csökkenteni kell.
Adagolási rend 70 kg vagy annál nagyobb testtömegű és CC 71 (ml / perc / 1,73 négyzetméter) betegeknél: nagy érzékenység esetén a kórokozókra, beleértve a gram-pozitív és gram-negatív aerobokat és anaerobokat: enyhe súlyosság - 250 mg 6 óránként ( teljes napi adag 1 g); közepes fokú - 500 mg 6 vagy 8 óránként (teljes napi adag 2 g vagy 1,5 g); életveszélyes fertőzések - 500 mg 6 óránként (teljes napi adag 1 g); szövődménymentes húgyúti fertőzések - 250 mg 6 óránként (a teljes napi adag 1 g); komplikált húgyúti fertőzések - 500 mg 6 óránként (a teljes napi adag 2 g).
Mérsékelt érzékenység esetén a kórokozók, főleg a Pseudomonas aeruginosa egyes törzsei: enyhe súlyosság - 500 mg 6 óránként (teljes napi adag 2 g); közepes fokozat - 500 mg 6 óránként (teljes napi adag 2 g) vagy 1000 mg 8 óránként (teljes napi adag 3 g); életveszélyes fertőzések - 1000 mg 6 vagy 8 óránként (a teljes napi adag 4 g vagy 3 g); szövődménymentes húgyúti fertőzések - 250 mg 6 óránként (a teljes napi adag 1 g); komplikált húgyúti fertőzések - 500 mg 6 óránként (a teljes napi adag 2 g).
Tekintettel a gyógyszer magas antimikrobiális aktivitására, a dózis nem haladhatja meg az 50 mg / kg / nap vagy a 4 g / nap mennyiségét. A 12 évesnél idősebb, cisztás fibrózisban szenvedő betegek napi 90 mg / kg-ig, de legfeljebb 4 g / nap dózisban részesültek.
70 kg-nál kisebb testtömegű vagy 71-nél kisebb CC-vel (ml / perc / 1,73 négyzetméter) rendelkező felnőttek: Először is meg kell határozni a 70 kg-nál nagyobb testtömegű betegek számára megfelelő teljes napi adagot krónikus veseelégtelenség. Napi 1 g teljes napi adagban alkalmazva: 71 ml / perc / 1,73 négyzetméter feletti CC és 70 kg-nál nagyobb testtömeg esetén - 250 mg 6 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 60 kg testtömeggel - 250 mg 8 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 40-50 kg testtömeggel - 125 mg 6 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 30 kg testtömeggel - 125 mg 8 óránként CC 41-70 és 70 kg-nál nagyobb testtömeg esetén - 250 mg 8 óránként; CC 41-70 és testtömeg 50-60 kg - 125 mg 6 óránként; CC 41-70 és 50-60 kg testtömeggel - 125 mg 8 óránként CC 21-40 és 60 kg feletti testtömeg esetén - 250 mg 12 óránként; CC 21-40 és 50 kg testtömeggel - 125 mg 8 óránként; CC 21-40 és 30-40 kg testsúly esetén - 125 mg 12 óránként CC 6-20 és 70 kg feletti testtömeg esetén - 250 mg 12 óránként; CC 6-20 és testtömeg 30-60 kg - 125 mg 12 óránként.
Napi 1,5 g teljes napi adagban adva: 71 év feletti CC és 70 kg feletti testtömeg esetén - 500 mg 8 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 50-60 kg testtömeggel - 250 mg 6 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 40 kg testtömeggel - 250 mg 8 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 30 kg testtömeggel - 125 mg 6 óránként CC 41-70 és 70 kg-nál nagyobb testtömeg esetén - 250 mg 6 óránként; CC 41-70 és testtömeg 50-60 kg - 250 mg 8 óránként; CC 41-70 és 40 kg feletti testtömeg - 125 mg 6 óránként; CC 41-70 és 30 kg testtömeg esetén - 125 mg 8 óránként CC 21-40 és 60 kg feletti testtömeg esetén - 250 mg 8 óránként; CC 21-40 és 50 kg testtömeggel - 250 mg 12 óránként; CC 21-40 és 30-40 kg testtömeg esetén - 125 mg 8 óránként CC 6-20 és 50 kg feletti testtömeg esetén - 250 mg 12 óránként; CC 6-20 és testtömeg 30-40 kg - 125 mg 12 óránként.
Napi 2 g teljes napi adagban beadva: 71 feletti CC és 70 kg feletti testtömeg esetén - 500 mg 6 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 60 kg testtömeggel - 500 mg 8 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 40-50 kg testtömeggel - 250 mg 6 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 30 kg testtömeggel - 250 mg 8 óránként CC 41-70 és 70 kg-nál nagyobb testtömeg esetén - 500 mg 8 óránként; CC 41-70 és testtömeg 50-60 kg - 250 mg 6 óránként; CC 41-70 és 40 kg testtömeggel - 250 mg 8 óránként; CC 41-70 és 30 kg testtömeg esetén - 125 mg 6 óránként CC 21-40 és 70 kg feletti testtömeg esetén - 250 mg 6 óránként; CC 21-40 és testtömeg 50-60 kg - 250 mg 8 óránként; CC 21-40 és 40 kg testtömeggel - 250 mg 12 óránként; CC 21-40 és 30 kg testtömeg esetén - 125 mg 8 óránként CC 6-20 és 40 kg feletti testtömeg esetén - 250 mg 12 óránként; CC 6-20 és 30 kg testtömeggel - 125 mg 12 óránként.
Napi 3 g teljes napi adagban adva: 71 feletti CC és 70 kg feletti testtömeg esetén - 1000 mg 8 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 60 kg testtömeggel - 750 mg 8 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 50 kg testtömeggel - 500 mg 6 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 40 kg testtömeggel - 500 mg 8 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 30 kg testtömeggel - 250 mg 6 óránként, CC-vel 41-70-nél nagyobb és 70 kg-nál nagyobb testtömeggel - 500 mg 6 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 50-60 kg testtömeggel - 500 mg 8 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 40 kg testtömeggel - 250 6 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 30 kg testtömeggel - 250 mg 8 óránként CC 21-40 és 60 kg-nál nagyobb testtömeg esetén - 500 mg 8 óránként; CC 21-40 és 50 kg testtömeggel - 250 mg 6 óránként; CC 21-40 és 30-40 kg testtömeg esetén - 250 mg 8 óránként CC 6-20 és 60 kg feletti testtömeg esetén - 500 mg 12 óránként; CC 6-20 és testtömeg 30-50 kg - 250 mg 12 óránként.
Napi 4 g teljes napi adagban beadva: 71 feletti CC és 70 kg feletti testtömeg esetén - 1000 mg 6 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 60 kg testtömeggel - 1000 mg 8 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 50 kg testtömeggel - 750 mg 8 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 40 kg testtömeggel - 500 mg 6 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 30 kg testtömeggel - 500 mg 8 óránként CC 41-70 és 60 kg-nál nagyobb testtömeg esetén - 750 mg 8 óránként; CC 41-70 és 50 kg testtömeggel - 500 mg 6 óránként; CC 41-70 és 40 kg testtömeggel - 500 mg 8 óránként; CC 41-70 és 30 kg testtömeg esetén - 250 mg 6 óránként CC 21-40 és 70 kg feletti testtömeg esetén - 500 mg 6 óránként; CC 21-40 és testtömeg 50-60 kg - 500 mg 8 óránként; CC 21-40 és 40 kg testtömeggel - 250 mg 6 óránként; CC 21-40 és 30 kg testtömeg esetén - 250 mg 8 óránként CC 6-20 és 50 kg feletti testtömeg esetén - 500 mg 12 óránként; CC 6-20 és testtömeg 30-40 kg - 250 mg 12 óránként.
A CC 6-20-as betegeknek a legtöbb esetben 125-250 mg-ot írnak fel 12 óránként, mert. ha 12 óránként 500 mg-ot írnak fel, megnő a görcsrohamok kockázata.
A 6 ml / perc / 1,73 négyzetméternél kisebb CC-vel rendelkező betegek számára a gyógyszert akkor írják fel, ha 48 órán át hemodialízis alatt állnak, míg az adagok megfelelnek a 6-20 ml / perc / 1,73 négyzetméteres CC-s betegeknek felírt adagoknak. . A hemodialízis során az imipenem és a cilasztatin eltávolításra kerül, ezért a gyógyszert a beavatkozás után, majd 12 órás időközönként adják be.Hemodializált központi idegrendszeri fertőzésben szenvedő betegek számára a gyógyszert akkor írják fel, ha a várható előny meghaladja a kockázatot.
A 3 hónaposnál idősebb gyermekeket 15-25 mg / kg dózisban írják fel 6 óránként (a központi idegrendszeri fertőzések kivételével). A kórokozók nagy érzékenysége esetén a teljes napi adag nem haladhatja meg a 2 g-ot, a kórokozó mérsékelt érzékenysége esetén - 4 g. Cisztás fibrózis esetén 90 mg / kg / napnál nagyobb adagokat írnak elő.
3 hónaposnál fiatalabb gyermekek (több mint 1500 g súlyú): a korai újszülöttkori időszakban (legfeljebb 7 napig) - 25 mg / kg 12 óránként; a késő újszülött időszakban (8-28 nap) - 25 mg / kg 8 óránként; 1-3 hónapos korban - 25 mg / kg 6 óránként.A legfeljebb 500 mg-os adagot 15-30 percen belül adják be, 500 mg-nál többet - 40-60 percen belül.
A központi idegrendszer fertőzésében vagy krónikus veseelégtelenségben szenvedő gyermekek (30 kg-nál kisebb súlyú) nem írják fel a gyógyszert.
Az alsó légúti, a bőr és a bőr alatti szövetek fertőzései, valamint a betegség enyhe és közepes súlyosságú nőgyógyászati fertőzései esetén, a súlyosságtól függően, 12 óránként 500-750 mg-ot írnak elő intraabdominálisan. fertőzések esetén 12 óránként 750 mg-ot írnak fel A gyógyszert legalább 21 méretű és 2 átmérőjű tűvel mélyen nagy izomba fecskendezik A port 2 ml 1%-os lidokain-hidroklorid oldattal (epinefrin nélkül) keverjük össze injekcióhoz való víz vagy 0,9%-os NaCl oldat, amíg homogén (fehér vagy enyhén sárga) szuszpenzió nem keletkezik.
A maximális napi adag 1500 mg.
A kezelést a betegség tüneteinek megszűnése után további 2 napig kell folytatni. A kezelés hatékonyságát és biztonságosságát 14 napos használat után, valamint a 20 ml/perc/1,73 négyzetméternél kisebb CC-vel rendelkező betegek esetében nem vizsgálták.
Különleges utasítások
A vizeletet vörösesre színezi.
Az intramuszkuláris injekcióhoz való adagolási forma nem használható intravénás injekcióhoz és fordítva.
A kezelés megkezdése előtt alapos anamnézist kell felvenni a béta-laktám antibiotikumokkal szembeni korábbi allergiás reakciók tekintetében.
Azoknál az egyéneknél, akiknek kórtörténetében gyomor-bélrendszeri betegség (különösen vastagbélgyulladás) szerepel, fokozott a pszeudomembranosus colitis kialakulásának kockázata.
Azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében agysérülés vagy görcsroham szerepel, az antiepileptikumokkal végzett kezelést a gyógyszeres kezelés teljes időtartama alatt folytatni kell (a központi idegrendszer mellékhatásainak elkerülése érdekében).
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az idős betegeknél valószínűleg életkorral összefüggő veseműködési zavarok lépnek fel, ami miatt szükség lehet az adag csökkentésére.
Kölcsönhatás
Gyógyszerészetileg összeférhetetlen a tejsav sóival, más antibakteriális gyógyszerekkel.
Penicillinek és cefalosporinok egyidejű alkalmazása esetén keresztallergia lehetséges; antagonizmust mutat más béta-laktám antibiotikumokkal (penicillinek, cefalosporinok és monobaktámok) szemben.
A ganciklovir növeli a generalizált görcsrohamok kockázatát.
Jelentősen csökkenti a vaplproinsav koncentrációját a vérben, ami csökkentheti a folyamatban lévő görcsoldó terápia hatékonyságát.
A tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek enyhén növelik az imipenem plazmakoncentrációját és T1/2-ét (ha nagy imipenemkoncentrációra van szükség, nem ajánlott egyidejűleg alkalmazni ezeket a gyógyszereket).
Vélemények az Imipenem és cilastatin gyógyszerről: 0
Írja meg véleményét
Használja az imipenemet cilasztatinnal analógként, vagy fordítva?farmakológiai hatás
Az imipenem egy széles spektrumú béta-laktám antibiotikum, a tienamicin származéka, és a karbapenemek csoportjába tartozik. Elnyomja a bakteriális sejtfal szintézisét, és baktericid hatással rendelkezik a Gram-pozitív és Gram-negatívok széles skálájával szemben. aerob és anaerob mikroorganizmusok. A cilasztatin-nátrium gátolja a dehidropeptidázt, egy olyan enzimet, amely az imipenemet a vesében metabolizálja, ami jelentősen megnöveli a változatlan imipenem koncentrációját a húgyúti rendszerben. A cilastatinnak nincs saját antibakteriális hatása, nem gátolja a bakteriális béta-laktamázt.
Az imipenem + cilasztatin ellenáll a bakteriális béta-laktamázok által okozott pusztulásnak, ami hatásossá teszi a legtöbb béta-laktamázt termelő mikroorganizmussal szemben, mint például a Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. és a penicillinekre és cefalosporinokra rezisztens Enterobacler spp.
Az imipenem + cilasztatin in vivo baktericid hatással rendelkezik a következő mikroorganizmusokra:
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (beleértve a penicillinázt alkotó törzseket), Slaphylococcus epidermidis (beleértve a penicillinázt alkotó törzseket is). Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencigerra, Pörtiosast, beleértve a Sererupposast, Sererupposast;
Gram-pozitív anaerob baktériumok: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Gram-negatív anaerob baktériumok: Bacleroides spp., beleértve a Bacteroides fragilist, Fusobacterium spp.
Az imipenem in vitro baktericid hatású a következő mikroorganizmusokkal szemben:
Gram-pozitív aerob baktériumok: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus C, G csoport és viridans csoport;
Gram-negatív aerob baktériumok: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, beleértve a penicillináz-termelő törzseket, Pasteurella spp., Providencia stuartii; Gram-negatív anaerob baktériumok: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Érzéketlen: Enterococcus faecium, meticillinrezisztens Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro szinergikusan hat az aminoglikozidokkal a Pseudomonas aeruginosa bizonyos törzsei ellen.
Farmakokinetika
Az imipenem maximális koncentrációja (C max) intravénásan (in / in) 250 mg, 500 mg, 1000 mg dózisban 20 perc alatt - 14-24 μg / ml, 21-58 μg / ml, 41-83 μg / ml, ill. Cmax cilasztatin intravénásan 250 mg, 500 mg, 1000 mg dózisban 20 perc alatt - 15-25 μg / ml, 31-49 μg / ml, 56-80 μg / ml. Az imipenem beadott adagjának 20%-a és a cilasztatin 40%-a reverzibilisen kötődik a plazmafehérjékhez.
Az imipenem jól és gyorsan eloszlik a legtöbb szövetben és testnedvben. A legmagasabb koncentrációt a pleurális folyadékban, a peritoneális és intersticiális folyadékokban, valamint a reproduktív szervekben érik el. Alacsony koncentrációban található meg a cerebrospinális folyadékban (CSF). A megoszlási térfogat felnőtteknél 0,23-0,31 l / kg, 2-12 éves gyermekeknél - 0,7 l / kg, újszülötteknél - 0,4-0,5 l / kg. A gyógyszer mindkét komponense elsősorban a vesén keresztül (70-76% 10 órán belül) glomeruláris filtrációval (2/3) és aktív tubuláris szekrécióval (1/3) választódik ki: 1-2% a belekben és 20-20- 25% - extrarenalis (mechanizmusa ismeretlen).
Intravénás beadás esetén az imipenem és a cilasztatin felezési ideje (T 1/2) felnőtteknél 1 óra, 2-12 éves gyermekeknél - 1-1,2 óra, újszülötteknél az imipenem T 1/2 - 1,7-2,4 óra cilasztatin -3,8-8,4 óra; károsodott veseműködés esetén T 1/2 imipenem - 2,9-4 óra Cilastatin - 13,3-17,1 óra.
Az imipenem és a cilasztatin gyorsan és hatékonyan (73-90%) ürül ki hemodialízissel (a 3 órás időszakos hemofiltráció eredményeként a beadott adag 75%-a távozik).
Javallatok
A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek:
- alsó légúti fertőzések;
- Húgyúti fertőzések;
- intraabdominalis fertőzések;
- nőgyógyászati fertőzések;
- bakteriális szepszis;
- csontok és ízületek fertőzései;
- a bőr és a lágyszövetek fertőzései;
- bakteriális endocarditis.
A posztoperatív fertőzéses szövődmények megelőzése.
Adagolási rend
Intravénás csepegtető.
Az intravénás beadásra szánt adagolási formát nem szabad intramuszkulárisan beadni.
Az átlagos terápiás dózis a felnőttek 70 kg-nál nagyobb testtömeggel és normál vesefunkcióval (CC 70 ml / perc / 1,73 m 2 vagy több) - 1-2 g / nap (imipenemként számítva), 3-4 injekcióra osztva.
A maximális napi adag 4 g vagy 50 mg/kg, attól függően, hogy melyik az alacsonyabb adag.
Nál nél enyhe fertőzések és szövődménymentes húgyúti fertőzések- 250 mg naponta négyszer (teljes napi adag 1 g);
Nál nél mérsékelt pálya- 500 mg naponta háromszor vagy 1000 mg naponta kétszer (a teljes napi adag 1,5-2 g);
Nál nél súlyos és bonyolult húgyúti fertőzések- 500 mg naponta négyszer (teljes napi adag 2 g);
Nál nél életveszélyes fertőzés- 1000 mg naponta 3-4 alkalommal (teljes napi adag 3-4 g).
Mert posztoperatív fertőzések megelőzése- Indukciós érzéstelenítés alatt 1000 mg, 3 óra után 1000 mg Nagy fertőzésveszélyes műtétek esetén (vastag- és végbélműtét) 8 órával és 16 órával az általános érzéstelenítés után további 500 mg adható.
A betegek számára QC kevesebb, mint 70 ml / perc / 1,73 m 2és/vagy 70 kg-nál kisebb súlyú az adagot arányosan csökkenteni kell (az adagok kiszámítása az imipenem szerint):
Maximális napi adag 1,0 g
| Testsúly, kg | ||||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 250 mg 6 óránként | 250 mg 8 óránként | 250 mg 12 óránként | 250 mg 12 óránként |
| 60-69 | 250 mg 8 óránként | 125 mg 6 óránként | 250 mg 12 óránként | 125 mg 12 óránként |
| 50-59 | 125 mg 6 óránként | 125 mg 6 óránként | 125 mg 8 óránként | 125 mg 12 óránként |
| 40-49 | 125 mg 6 óránként | 125 mg 8 óránként | 125 mg 12 óránként | 125 mg 12 óránként |
| 30-39 | 125 mg 8 óránként | 125 mg 8 óránként | 125 mg 12 óránként | 125 mg 12 óránként |
Maximális napi adag 1,5 g
| testtömeg kg | Kreatinin-clearance, ml/perc/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg 8 óránként | 250 mg 6 óránként | 250 mg 8 óránként | 250 mg 12 óránként |
| 60-69 | 250 mg 6 óránként | 250 mg 8 óránként | 250 mg 8 óránként | 250 mg 12 óránként |
| 50-59 | 250 mg 6 óránként | 250 mg 8 óránként | 250 mg 12 óránként | 250 mg 12 óránként |
| 40-49 | 250 mg 8 óránként | 125 mg 6 óránként | 125 mg 8 óránként | 125 mg 12 óránként |
| 30-39 | 125 mg 6 óránként | 125 mg 8 óránként | 125 mg 8 óránként | 125 mg 12 óránként |
Maximális napi adag 2,0 g
| Testsúly, kg | Kreatinin-clearance, ml/perc/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg 6 óránként | 500 mg 8 óránként | 250 mg 6 óránként | 250 mg 12 óránként |
| 60-69 | 500 mg 8 óránként | 250 mg 6 óránként | 250 mg 8 óránként | 250 mg 12 óránként |
| 50-59 | 250 mg 6 óránként | 250 mg 6 óránként | 250 mg 8 óránként | 250 mg 12 óránként |
| 40-49 | 250 mg 6 óránként | 250 mg X óránként | 250 mg 12 óránként | 250 mg 12 óránként |
| 30-39 | 250 mg 8 óránként | 125 mg 6 óránként | 125 mg 8 óránként | 125 mg 12 óránként |
Maximális napi adag 3,0 g
| Testsúly, kg | Kreatinin clearance. ml / perc / 1,73 m 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg 8 óránként | 500 mg 6 óránként | 500 mg 8 óránként | 500 mg 12 óránként |
| 60-69 | 750 mg minden S óránként | 500 mg 8 óránként | 500 mg 8 óránként | 500 mg 12 óránként |
| 50-59 | 500 mg 6 óránként | 500 mg 8 óránként | 250 mg 6 óránként | 250 mg 12 óránként |
| 40-49 | 500 mg 8 óránként | 250 mg 6 óránként | 250 mg 8 óránként | 250 mg 12 óránként |
| 30-39 | 250 mg 6 óránként | 250 mg 8 óránként | 250 mg 8 óránként | 250 mg 12 óránként |
Maximális napi adag 4,0 g
| Testsúly, kg | Kreatinin-clearance, ml/perc/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg 6 óránként | 750 mg 8 óránként | 500 mérföld 6 óránként | 500 mg 12 óránként |
| 60-69 | 1000 mg 8 óránként | 750 mg 8 óránként | 500 mg 8 óránként | 500 mg 12 óránként |
| 50-59 | 750 mg 8 óránként | 500 mg 6 óránként | 500 mg 8 óránként | 500 mg 12 óránként |
| 40-49 | 500 mg 6 óránként | 500 mg 8 óránként | 250 mg 6 óránként | 250 mg 12 óránként |
| 30-39 | 500 mg 8 óránként | 250 mg 6 óránként | 250 mg 8 óránként | 250 mg 12 óránként |
Azoknál a betegeknél QC kevesebb, mint 5 ml / perc / 1,73 m 2 a gyógyszert csak akkor adják be, ha legkésőbb 48 órával később hemodialízist végeznek.
Azoknál a betegeknél QC kevesebb, mint 5 ml / perc / 1,73 m 2 hemodialízis alatt álló betegeknél a gyógyszert a CC 6-20 ml / perc / 1,73 m 2 -es betegek számára javasolt dózisban kell beadni közvetlenül a hemodialízis után, és az eljárás befejezésétől számított 12 órás időközönként. A hemodializált betegeket, különösen a központi idegrendszeri betegségben szenvedőket szorosan ellenőrizni kell. A gyógyszer alkalmazása hemodializált betegeknél csak akkor javasolt, ha a kezelés előnyei meghaladják a görcsrohamok lehetséges kockázatát. Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő adat ahhoz, hogy a peritoneális dialízisben részesülő betegeknél javasolják a gyógyszer alkalmazását.
Nál nél gyermekek 3 hónapos kortól, 40 kg-ig, egyszeri adagja 15 mg/ttkg, amelyet 6 óránként kell beadni A maximális napi adag 2 g.
40 kg vagy annál nagyobb súlyú gyermekek ugyanazokat az adagokat írja fel, mint a felnőtteknek (lásd a táblázatokat).
Az infúziós oldat elkészítése és beadása
Adjon 10 ml vagy 20 ml megfelelő oldószert a készítményt tartalmazó injekciós üvegbe. Jól rázza fel az üveget, hogy homogén szuszpenziót kapjon.
Az így kapott szuszpenziót nem szabad beadni!
A kapott szuszpenziót az oldószer maradékával (80-90 ml) egy fiolába töltjük. Az oldat teljes térfogata 100 ml. A gyógyszer teljes átviteléhez (a gyógyszer maradéka az injekciós üveg falán), adjon 20 ml-t az előzőleg kapott oldatból az injekciós üveghez, jól rázza fel, majd keverje össze mindkét oldatot. A kapott oldatot alaposan keverjük, amíg kitisztul. Az oldat csak ezután készen áll a használatra. Az oldat teljes térfogata 100 ml. Az oldat színének különbségei a színtelentől a sárgáig nem befolyásolják a gyógyszer aktivitását.
Adja be intravénásan csepegtetve.
Az infúzió időtartama a kiválasztott adagtól függ: 250-500 mg 20-30 perc alatt beadva; 500 mg felett - 40-60 percen belül. Azoknak a betegeknek, akiknél hányinger jelentkezik az infúzió alatt, csökkenteni kell a gyógyszer beadásának sebességét.
A kész infúziós oldatok (imipenem koncentrációja 5 mg/ml) 4 órán át szobahőmérsékleten vagy 24 órán át hűtőszekrényben tárolhatók.
A táblázat számos infúziós oldat alapján készített gyógyszeroldatok stabilitási idejére vonatkozó adatokat közöl.
Mellékhatás
A központi idegrendszer oldaláról: szédülés, álmosság, myoclonus, mentális zavarok, hallucinációk, zavartság, görcsök, paresztézia, encephalopathia, tremor, fejfájás, szédülés.
Az érzékszervekből: halláskárosodás, fülzúgás, ízérzészavar.
A húgyúti rendszerből: oliguria, anuria, polyuria, akut veseelégtelenség, a vizelet színének megváltozása.
Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, hasmenés, pszeudomembranosus colitis, hemorrhagiás vastagbélgyulladás, hepatitis (beleértve a fulminánst is), májelégtelenség, sárgaság, gyomor-bélhurut, hasi fájdalom, glossitis, a nyelv papilláinak hipertrófiája, a fogak vagy a nyelv elszíneződése, túlzott torokfájás, gyomorégés.
A légzőrendszer oldaláról: mellkasi kellemetlen érzés, légszomj, hiperventiláció.
A vérképző szervek oldaláról: eozinofília. leukopenia, neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, trombocitózis, monocitózis, limfocitózis, leukocitózis, bazofília, pancitopénia, csontvelő-hematopoiesis depressziója, hemolitikus anémia.
Laboratóriumi mutatók: a "máj" transzaminázok és az alkalikus foszfatáz, a laktát-dehidrogenáz, a hiperkreatininémia, a hiperbilirubinémia fokozott aktivitása, a karbamid-nitrogén fokozott koncentrációja; hamis pozitív közvetlen Coombs-teszt; a hemoglobin és a hematokrit csökkenése, a protrombin idő megnyúlása; az alacsony sűrűségű lipoproteinek koncentrációjának növekedése; hyponatraemia, hyperkalaemia, hypochloraemia; fehérje, eritrociták, leukociták, hengerek megjelenése, a bilirubin koncentrációjának növekedése a vizeletben.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, angioödéma, toxikus epidermális nekrolízis, exfoliatív dermatitis, láz, anafilaxiás reakciók.
A szív- és érrendszer oldaláról: vérnyomáscsökkenés, szívdobogásérzés, tachycardia.
Helyi reakciók: bőrhiperémia, fájdalmas beszűrődés az injekció beadásának helyén, phlebitis/thrombophlebitis.
Egyéb: candidiasis, hüvelyi viszketés, cianózis, hyperhidrosis, polyarthralgia, asthenia, égő érzés a szegycsont mögött, fájdalom a mellkasi gerincben.
A használat ellenjavallatai
- túlérzékenység a gyógyszer egyik összetevőjére, valamint más karbapenemekre, béta-laktám antibiotikumokra, penicillinekre és cefalosporinokra;
- krónikus veseelégtelenség CC-vel kevesebb, mint 5 ml / perc / 1,73 m 2 hemodialízis nélkül;
- korai gyermekkor (legfeljebb 3 hónap);
- gyermekeknél - súlyos veseelégtelenség (szérum kreatinin-koncentráció több mint 2 mg / dl).
Gondosan
Központi idegrendszeri (CNS) betegségek, pszeudomembranosus colitis, gyomor-bélrendszeri betegségben szenvedő betegek, 70 ml/min/1,73 m 2 alatti CC-vel, hemodializált betegek, antikonvulzív terápia valproinsavval (a terápia hatékonyságát csökkentő) , öreg kor.
Használata terhesség és szoptatás alatt
A terhesség alatt történő alkalmazás csak akkor megengedett, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot.
Az imipenem és a cilasztatin kis mennyiségben átjut az anyatejbe, ezért fontolóra kell venni a szoptatás leállítását a gyógyszeres kezelés alatt.
Használata gyermekeknél
Ellenjavallt korai gyermekkorban (3 hónapig); gyermekeknél - súlyos veseelégtelenségben (a szérum kreatinin koncentrációja több mint 2 mg / dl)
Túladagolás
gyógyszerkölcsönhatás
Gyógyszerészetileg összeférhetetlen tejsavsóval, egyéb antibiotikumok oldataival.
Penicillinek és cefalosporinok egyidejű alkalmazása esetén keresztallergia lehetséges; antagonizmust mutat más béta-laktám antibiotikumokkal (penicillinek, cefalosporinok és monobaktámok) szemben.
A ganciklovirrel történő egyidejű alkalmazás esetén megnő a generalizált görcsrohamok kialakulásának kockázata. Ezeket a gyógyszereket nem szabad egyidejűleg alkalmazni, kivéve, ha a lehetséges előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.
A tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek kismértékben növelik az imipenem plazmakoncentrációját és felezési idejét (ha nagy imipenemkoncentrációra van szükség, ezeknek a gyógyszereknek az egyidejű alkalmazása nem javasolt).
A gyógyszer alkalmazása során a valproinsav szérumkoncentrációja csökken, ami a görcsoldó terápia hatékonyságának csökkenéséhez vezet, ezért a kezelési időszak alatt ajánlott a valproinsav szérumkoncentrációjának ellenőrzése.
A gyógyszertári kiadás feltételei
Vényre ejtették.
Tárolási feltételek
Fénytől védett helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten. Gyermekek elől elzárva tartandó. Legjobb megadás dátuma. 2 év.
Alkalmazás a veseműködés megsértésére
ellenjavallt krónikus veseelégtelenségben, ha a CC kevesebb, mint 5 ml/perc/1,73 m 2 hemodialízis nélkül
Alkalmazása idős betegeknél
A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni idős betegeknél
Erősen szükséges az ajánlott adagolás és kezelési rend szigorú betartása, különösen a görcsös aktivitásra hajlamos betegeknél. Az epilepsziás anamnézisben szenvedő betegek görcsoldókkal történő kezelését a gyógyszeres kezelés teljes időtartama alatt folytatni kell. Ha lokális remegést, myoclonust vagy görcsrohamokat észlelnek, a betegeket neurológiai vizsgálatnak kell alávetni antikonvulzív kezeléssel. Ebben az esetben a gyógyszer adagját felül kell vizsgálni annak eldöntésére, hogy csökkenteni kell-e, vagy abba kell hagyni a gyógyszer szedését.
Az adagolási forma 37,56 mg (1,63 meq) nátriumot tartalmaz.
A kezelés megkezdése előtt alapos anamnézist kell felvenni a béta-laktám antibiotikumokkal szembeni korábbi allergiás reakciók tekintetében. Allergiás reakció kialakulása esetén a gyógyszert azonnal le kell állítani.
Azoknál az egyéneknél, akiknek kórtörténetében gyomor-bélrendszeri betegség (különösen vastagbélgyulladás) szerepel, fokozott a pszeudomembranosus colitis kialakulásának kockázata.
A gyógyszer alkalmazásakor, mind a bevezetés hátterében, mind 2-3 hét után. a kezelés abbahagyása után Clostridium difficile (pszeudomembranosus colitis) okozta hasmenés alakulhat ki. Enyhe esetekben elegendő a kezelés megszakítása és az ioncserélő gyanták (kolesztiramin, kolesztipol) alkalmazása, súlyos esetekben a folyadék-, elektrolit- és fehérjeveszteség kompenzálása, vankomicin és metronidazol kinevezése. Ne használjon olyan gyógyszereket, amelyek gátolják a bélmozgást.
Más béta-laktám antibiotikumokhoz hasonlóan a Pseudomonas aeruginosa is meglehetősen gyorsan képes gyógyszerrezisztenciát kialakítani a kezelés során. Ezért a Pseudomonas aeruginosa által okozott fertőzések kezelése során a klinikai helyzetnek megfelelően időszakos antibiotikum érzékenységi vizsgálat elvégzése javasolt.
Az idős betegeknél valószínűleg életkorral összefüggő veseelégtelenség lép fel, ami dóziscsökkentést igényelhet.
A vizeletet vörösesre színezi.
Befolyásolja a gépjárművezetéshez és a mechanizmusokkal való munkavégzés képességét
Óvatosan kell eljárni, ha autót vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.
Az imipenem gátolja a bakteriális sejtfal szintézisét. Az imipenem baktericid hatással rendelkezik a patogén aerob és anaerob Gram-negatív és Gram-pozitív mikroorganizmusok széles körével szemben. Az imipenem rezisztens a bakteriális béta-laktamázok, köztük a Gram-negatív és Gram-pozitív baktériumok által kiválasztott cefalosporináz és penicillináz általi hasítással szemben, ami biztosítja hatékonyságát. Az imipenem jellemzője, hogy megőrzi a magas aktivitást más antibiotikumokra érzéketlen mikroorganizmuscsoportokkal szemben. Imipenemre érzékeny mikroorganizmusok: Gram-pozitív aerobok - Staphylococcus aureus (beleértve a penicillináz-termelő törzseket), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (beleértve a penicillináz-termelő törzseket is), Streptococcus pneumoccusogrocillusi streptococcus streptococcus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus. , Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, zöld streptococcusok (Viridans csoport), C és G csoportú streptococcusok; Gram-negatív aerobok - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, M, Proteus vulgaris, organa morgana morgani, Pseeruginosatidomager (beleértve a Serratia marcescenst), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (beleértve a penicillináz-termelő törzseket), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; Gram-pozitív anaerobok - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; Gram-negatív anaerobok - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (beleértve a Bacteroides fragilist), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Az imipenem nem hatásos a Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, egyes P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia törzsek, meticillinrezisztens staphylococcusok, gombák, vírusok ellen.
500 mg imipenem intravénás beadása után a maximális plazmakoncentráció 21-58 μg / ml, és 20 perc múlva érhető el. Az imipenem maximális koncentrációja a beadást követő 4-6 órán belül 1 μg/ml értékre csökken, és ez alá csökken. Intramuszkuláris injekció esetén a biohasznosulás 95%. Az imipenem eliminációs felezési ideje 1 óra. 20%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. Az intravénásan beadott imipenem körülbelül 70%-a 10 órán belül a vesén keresztül választódik ki. Az imipenem koncentrációja a vizeletben több mint 10 mcg / ml a gyógyszer intravénás beadása után 8 órán keresztül fennmaradhat. Az imipenem a vesében metabolizálódik a vese dehidropeptidázának hatására, a béta-laktám gyűrű hidrolízisével. Az imipenem gyorsan és széles körben eloszlik a legtöbb szövetben és testnedvben. Az imipenem beadása után a szemgolyó üvegtestében, intraokuláris folyadékban, tüdőszövetben, köpetben, pleurális folyadékban, peritoneális folyadékban, epében, cerebrospinális folyadékban, méhnyálkahártyában, petevezetékekben, myometriumban, csontszövetben, intersticiális folyadékban, bőrben, kötőszövetben és egyéb szövetek és szervek . Az imipenem hemodialízissel ürül ki a szervezetből.
Javallatok
Staphylococcus aureus (penicillináz-termelő törzsek), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Marcens influenza, Marcens, Serretisapp által okozott alsó légúti fertőzések; Staphylococcus aureus (penicillináz-termelő törzsek), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Baktérium P. Bicillináz spp., Proteusdomerudo s, Klebsiella spp., Proteusdomerudo spp. spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; Staphylococcus aureus (penicillináz-termelő törzsek), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa által okozott húgyúti fertőzések Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (penicillináz-termelő törzsek), Escherichia coli, Enterobacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroppgides, Bacteroppgides; Staphylococcus aureus (penicillináz-termelő törzsek), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa által okozott csont- és ízületi fertőzések; Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (penicillináz-termelő törzsek), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp, Bacteroides spp., Bacteroides fragionas, Bacteroosauides; fertőző endocarditis, amelyet a Staphylococcus aureus (penicillináz-termelő törzsek) okoz; Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (penicillináz-termelő törzsek), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter m., Kleb. Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp. ; posztoperatív fertőzések megelőzése olyan betegeknél, akiknél magas az intraoperatív fertőzés kockázata a műtét során, valamint olyan betegeknél, akiknél nagy a valószínűsége a posztoperatív fertőzéses szövődmények kialakulásának.
Az imipenem alkalmazási módja és adagolása
Az imipenemet intravénásan, intramuszkulárisan adják be. Az adagolást egyénileg állítják be, az indikációktól, a gyógyszer tolerálhatóságától, állapotától, életkorától, testtömegétől és a beteg vesefunkciójától függően.
65 év felettieknél a máj, a vese, a szív- és érrendszer erre a korosztályra jellemző csökkent működésére, a kísérő betegségek jelenlétére és az egyidejű gyógyszeres kezelésre tekintettel az adag kiválasztásánál körültekintően kell eljárni, betartani az alacsonyabb adagot. az ajánlott adagok határait. Ezeknél a betegeknél a vese kiválasztási funkciójának monitorozása javasolt.
Az intravénás imipenem előnyösen alkalmazható bakteriális szepszis, endocarditis és más súlyos vagy életveszélyes fertőzések (beleértve a Pseudomonas aeruginosa alsó légúti fertőzéseket) kezdeti kezelésére, valamint jelentős fiziológiai károsodások (pl. sokk) esetén.
Az imipenem-terápia során életveszélyes állapotok (görcsök, súlyos anafilaxia, a clostridium etiológiájú pszeudomembranosus colitis súlyos klinikai formái) alakulhatnak ki, amelyek különös figyelmet és sürgősségi orvosi ellátást igényelnek.
Az imipenemmel végzett kezelés során a Pseudomonas aeruginosa gyorsan rezisztenciát alakíthat ki a gyógyszerrel szemben. Ezért a Pseudomonas aeruginosa által okozott betegségek kezelésének folyamatában a klinikai helyzetnek megfelelően időszakos antibiotikum-érzékenységi vizsgálatokat kell végezni.
Vannak információk az imipenem és más béta-laktám antibiotikumok (cefalosporinok, penicillinek) alkalmazásakor kialakuló részleges keresztallergiáról. A béta-laktám csoportba tartozó számos antibiotikum esetében súlyos reakciók (beleértve az anafilaxiát) kialakulásának lehetőségét jelentették a használatuk során.
A rezisztencia kialakulásának megelőzése és az imipenem hatékonyságának megőrzése érdekében a gyógyszert csak olyan fertőzések kezelésére szabad alkalmazni, amelyeket az imipenemre érzékeny (bizonyítottan vagy feltételezett) mikroorganizmusok okoznak. Ha van információ az azonosított kórokozóról és annak antibiotikum-érzékenységéről, az orvost ez irányítja az optimális antibiotikum kiválasztásához, ennek hiányában pedig az érzékenységi adatok alapján történik az antibakteriális szer empirikus kiválasztása. és helyi epidemiológiai adatok alapján.
Ha a betegnél hasmenés alakul ki az imipenem-kezelés során, először ki kell zárni a Clostridium difficile-vel összefüggő hasmenést, amelyet a vastagbél normoflóra szuppressziója esetén a Clostridium difficile populáció agresszív növekedése okoz a mikroorganizmus által termelt toxinok A és B. A megnövekedett toxintermelésre képes törzsek okozzák a legsúlyosabb eseteket, amelyek bármilyen antibiotikum-kezelésre rezisztensek, és esetenként kolektómiát igényelnek. Talán ennek a szövődménynek a késői eseteinek kialakulása (2 hónappal a kezelés befejezése után). Ha a Clostridium difficile okozta hasmenés gyanúja merül fel vagy bebizonyosodik, az imipenem alkalmazását a kezelés egyidejű alkalmazásával le kell állítani a fehérjeanyagcsere-paraméterek, a folyadék- és elektrolit-egyensúly megőrzése, a Clostridium difficile fertőzés visszaszorítása, valamint a sebész konzultációja érdekében.
Az imipenem-kezelés alatt ajánlott tartózkodni az olyan potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és fokozott pszichomotoros reakciókat igényelnek (beleértve a gépjárművezetést is).
A használat ellenjavallatai
Túlérzékenység (beleértve más béta-laktám antibiotikumokat, cefalosporinokat, penicillineket), 3 hónaposnál fiatalabb gyermekek (intravénás beadásra; a biztonságosság és a hatásosság nem igazolt) és legfeljebb 12 év (intramuszkuláris beadás esetén; a biztonságosság és a hatásosság nem igazolt) , károsodott veseműködésű gyermekek (plazma kreatinin több mint 2 mg/dl), olyan betegek, akiknél a kreatinin-clearance kevesebb, mint 5 ml/perc/1,73 m2 (intravénás beadás esetén) és kevesebb, mint 20 ml/perc/1,73 m2 (intramuszkuláris beadás esetén) , szoptatási időszak.
Alkalmazási korlátozások
Gyomor-bélrendszeri betegség, pszeudomembranosus colitis, központi idegrendszeri betegség, olyan betegek, akiknél a kreatinin-clearance kevesebb, mint 70 ml/perc/1,73 m2 (intravénás beadás esetén) és 20-70 ml/perc/1,73 m2 (intramuszkuláris injekció esetén), hemodializált betegek , terhesség.
Használata terhesség és szoptatás alatt
Nem végeztek vizsgálatokat az imipenem terhes nőkön történő alkalmazásával kapcsolatban. Az imipenem terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot. Az imipenem-terápia során a szoptatást le kell állítani (az imipenem kiválasztódik az anyatejbe).
az imipenem mellékhatásai
Helyi reakciók: fájdalom az injekció beadásának helyén, phlebitis, thrombophlebitis, vénák megvastagodása az injekció beadásának helyén, bőrpír az injekció beadásának helyén, fertőzés az injekció beadásának helyén.
Emésztőrendszer: hányinger, hányás, hasmenés, clostridium pszeudomembranosus colitis (beleértve a kezelés befejezése után is), hepatitis (beleértve a fulminánst is), hemorrhagiás vastagbélgyulladás, májelégtelenség, gyomor-bélhurut, sárgaság, glossitis, hasi fájdalom, a nyelv papilla hipertrófiája, a fogak pigmentációja és nyelv, torokfájás, gyomorégés, fokozott nyálfolyás, megnövekedett szérum transzaminázok, bilirubin, alkalikus foszfatáz szint, megnövekedett alacsony sűrűségű lipoproteinek szint.
Idegrendszer és érzékszervek: encephalopathia, zavartság, remegés, myoclonus, vertigo, fejfájás, paresztézia, mentális zavarok, hallucinációk, fülzúgás, halláskárosodás, ízérzékelési zavarok.
Légzőrendszer: légszomj, mellkasi gerincfájdalom, mellkasi kényelmetlenség, hiperventiláció.
Szív- és érrendszer és vér: szívdobogásérzés, tachycardia, a csontvelő vörös csírája működésének gátlása, pancytopenia, thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, hemolitikus anémia, leukocitózis, eozinofília, vérlemezkék, limfocitózis, monocitózis, bazofilek számának növekedése, agranulocytosis hemoglobinban és hematokritban, a protrombin idő növekedése, pozitív közvetlen Coombs-teszt.
Allergiás reakciók és bőr: viszketés, kiütés, csalánkiütés, cianózis, hyperhidrosis, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis, angioödéma, hámló dermatitis, erythema multiforme, láz, anafilaxiás reakciók.
Urogenitális rendszer: oliguria, polyuria, anuria, proteinuria, leukocita-, erythrocyta-, cylindruria, megnövekedett bilirubin koncentráció és a vizelet színének megváltozása, akut veseelégtelenség, megnövekedett szérum kreatinin és karbamid.
Egyéb: candidiasis, megnövekedett plazma káliumkoncentráció, csökkent szérum nátrium- és klórkoncentráció.
Az imipenem kölcsönhatása más anyagokkal
A cilasztatin növeli a változatlan imipenem koncentrációját a vizeletben és a húgyutakban azáltal, hogy gátolja annak metabolizmusát.
Az imipenem és a ganciklovir együttes alkalmazása esetén generalizált görcsrohamok alakulhatnak ki. Ezeket a gyógyszereket nem szabad együtt alkalmazni, kivéve, ha a kezelés várható előnye meghaladja a lehetséges kockázatot.
A probenecid alkalmazása az imipenem-terápia során nem javasolt, mivel a probenecid növeli az imipenem plazmakoncentrációját és felezési idejét.
Az imipenem csökkenti a valproesav plazmakoncentrációját, ami a görcsrohamok fokozott kockázatával jár. Az imipenemmel és valproinsavval történő együttes kezelés során a valproinsav plazmakoncentrációjának monitorozása javasolt.
Az imipenem nem keverhető ugyanabban a fecskendőben más antibiotikumokkal.
Túladagolás
Nincs adat. Az imipenem túladagolása esetén javasolt a gyógyszer abbahagyása, szupportív és tüneti kezelés előírása. Az imipenem hemodialízissel ürül ki, de ennek az eljárásnak a hatékonysága gyógyszertúladagolás esetén nem ismert.
Az imipenem hatóanyagú gyógyszerek kereskedelmi nevei
Kombinált gyógyszerek:
Imipenem + Cilastatin: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem és Cilastatin, Imipenem és Cilastatin Jodas, Imipenem és Cilastatin Sodium, Imipenem és Cilastatin Spencer, Imipenem Cillastatinnal, Imipenem + Cilastatin, Tienam, Tiepenem, Cilas.
Egyes fertőző betegségeket nem olyan könnyű legyőzni. Nemcsak súlyosan ronthatják az egészségi állapotot, de akár valódi veszélyt is jelenthetnek a beteg életére. Ilyen esetekben valóban jó minőségű és hatékony gyógyszereket kell alkalmazni, amelyek sikeresen legyőzhetik a veszélyes fertőzést és helyreállíthatják az egészséget. A különféle fertőző betegségek leküzdésére gyakran használják az Imipenem + Cillastatint. A betegek és az orvosok véleménye szerint hihetetlenül hatékony. Mielőtt a kérdéses gyógyszerrel való kezelés megkezdéséről döntene, a lehető legtöbb információt meg kell találnia az "Imipenem + Cillastatin" gyógyszerről: a gyógyszer kereskedelmi neve, a hatás jellemzői és a felhasználás módja. Kinek kell használnia a kérdéses gyógyszert? Mik az ellenjavallatok? Milyen mellékhatásokra lehet számítani? Mindezt az információt megtudhatja, ha elolvassa ezt a cikket.
Összetett
Az "Imipenem + Cilastatin" gyógyszer összetétele a cilasztatin (amely a vese dihidropeptidáz enzim inhibitora) és az imipenem (antibiotikum) nátriumsóinak egyenlő kombinációját tartalmazza. A gyógyszer egyik injekciós üvege általában ötszáz milligrammot tartalmaz mindkét anyagból.
Kiadási űrlap
Az "Imipenem + Cillastatin" gyógyszer injekciós por formájában (intravénás beadásra) kapható különféle térfogatú injekciós üvegekben, nevezetesen: hatvan és százhúsz milliliter. Ezt a port fel kell oldani nátrium-hidrogén-karbonátban.
Abban az esetben, ha a gyógyszert intramuszkuláris injekcióra írják fel, 0,5 vagy 0,75 gramm imipenemet és cilasztatint tartalmazó injekciós üvegeket kell vásárolni (attól függően, hogy a kezelőorvos milyen adagot írt fel a betegnek).
Használati javallatok
Az "Imipenem + Cilastatin" gyógyszert olyan fertőző és gyulladásos betegségekben szenvedő betegek számára írják fel, amelyeket a gyógyszer fő hatóanyagainak hatására érzékeny mikroorganizmusok okoztak, beleértve a polimikrobiális és vegyes aerob-anaerob fertőzéseket. (ezek közé tartoznak a húgyúti és alsó légúti fertőző betegségek, szepszis, ízületek és csontok fertőző betegségei, hashártyagyulladás, hasüregi fertőzések, kismedencei szervekben fellépő gyulladásos folyamatok, bőr és lágyszövetek különböző fertőző betegségei, valamint az endocarditis.A gyógyszert hatékonyan alkalmazzák a műtét utáni szövődmények kialakulásának megelőzésére is.
farmakológiai hatás
Az "Imipenem + Cillastatin" gyógyszer hatékonysága két hatóanyag sikeres kombinációjának köszönhető. Az első, az imipenem, egy speciális béta-laktám antibiotikum, amely aktívan elpusztítja a patogén baktériumokat (így baktericid hatású). Ennek az anyagnak meglehetősen széles hatásspektruma van. Ez pedig azt jelenti, hogy számos kórokozó mikroorganizmus érzékeny a hatásaira. A második komponens, a cilasztatin-nátrium, amely aktívan befolyásolja az imipenemet a páciens veséjében lebontó enzimet, elnyomja annak hatását, ami hozzájárul a fenti antibiotikum változatlan formában történő koncentrációjának megfelelő növekedéséhez a páciens szervezetében. Következésképpen az "Imipenem + Cillastatin" gyógyszer általános hatékonysága többszörösére nő.
Alkalmazás
A legnagyobb hatás elérése és a terápia negatív következményeinek elkerülése érdekében fontos, hogy gondosan betartsa a gyógyszer használatával kapcsolatos ajánlásokat. Az "Imipenem és Cillastatin Jodas" gyógyszert intravénásan (cseppentés) fecskendezik be a páciens testébe.
Annak ellenére, hogy az utasítások átlagos adagokat javasolnak a gyógyszer használatához, a kezelés megkezdése előtt fontos, hogy a kezelési rendet közvetlenül a kezelőorvossal állítsák be, aki helyesen tudja meghatározni a megfelelő adagot, figyelembe véve az összes egyéni jellemzőt. a beteg és anamnézise.
Az "Imipenem + Cillastatin" gyógyszerre vonatkozó, a kérdéses anyag használati utasításában szereplő adagok azoknak a betegeknek szólnak, akiknek testtömege meghaladja a hetven kilogrammot. Azoknál a betegeknél, akiknek testsúlya kisebb, arányosan csökkenteni kell a gyógyszer munkadózisát (fontos, hogy ezt a folyamatot hozzáértő szakember vezesse).
Felnőtt betegek esetében az "Imipenem és Cillastatin Jodas" gyógyszer átlagos napi adagja egy-két gramm, feltéve, hogy három-négy injekcióra osztják. Ugyanakkor az egy napon belüli beadásra elfogadható maximális adag testtömeg-kilogrammonként négy gramm vagy ötven milligramm (e két elfogadható adag közül a kisebbre kell esni).
Az adagok a betegség súlyosságától függően is változnak. Tehát, ha enyhe fertőzésben szenvedő betegről beszélünk, akkor a gyógyszer munkadózisa kétszázötven milligramm lesz (az injekciókat naponta négyszer meg kell ismételni). Ha a súlyosság mérsékelt, akkor a gyógyszer mennyiségének egyetlen injekcióhoz ötszáz milligrammnak kell lennie. A gyógyszert naponta háromszor kell beadni. Ha a fertőzés súlyos, akkor ezt a gyógyszeradagot naponta négyszer kell alkalmazni. Ha a beteg állapota olyan súlyos, hogy az életét súlyosan veszélyezteti, napi három-négyszer egy grammot kell beadni. A gyógyszert lassan kell beadni (gram egy órán belül, kétszázötven - ötszáz milligramm - húsz-harminc percen belül).
Ha a gyógyszert a posztoperatív fertőzések megelőzésére használják, fontos, hogy egy grammot adjunk be az érzéstelenítés alatt, és ugyanazt az adagot három órával később.
Ha a műtét során fennáll a fertőzés kialakulásának veszélye (különösen a végbél és a vastagbél műtétei esetében), az "Imipenem + Cillastatin" használati utasítása ötszáz milligramm beadását javasolja nyolc és tizenhat órával az érzéstelenítés után.
A munkaoldat elkészítéséhez száz milliliter speciális oldószert kell hozzáadni az injekciós üveghez az anyag porával, amely öt vagy tíz százalékos vizes dextróz oldatot, 0,9% nátrium-klorid oldatot tartalmaz. Egy ilyen oldatban az imipenem antibiotikum koncentrációja nem haladhatja meg az öt milligrammot milliliterenként.
Ne használja a kérdéses gyógyszert egyidejűleg más antibakteriális gyógyszerekkel, valamint tejsavsóval.
Az anyag nem kompatibilis más béta-laktám antibiotikumokkal (ezek közé tartozik a cefalosporin, a monobaktám és a penicillin). Egyidejű használatuk keresztallergiás reakciókhoz vezethet.
A ganciklovirrel való kölcsönhatás néha generalizált rohamok kialakulását idézi elő.
A tubuláris szekréciót gátló különféle anyagok növelik az imipenem plazmakoncentrációját, valamint felezési idejét. Ha tehát ennek az anyagnak a nagy dózisban történő beadása szükséges a hatékony kezeléshez, akkor ezeket az anyagcsoportokat nem szabad egyidejűleg alkalmazni.
A szóban forgó gyógyszer alkalmazása tilos a szülés ideje alatt, valamint a szoptatás alatt.
Ezt a gyógyszert nem szabad meningitis kezelésére alkalmazni.
A terápia során a vizelet enyhén vöröses színű lehet.
A gyógyszer adagolási formáit (intravénás beadásra és intramuszkuláris beadásra) szigorúan a tervezett célra kell használni. Nem cserélhetők fel. A kérdéses gyógyszerrel való kezelés megkezdése előtt fontos, hogy alaposan kivizsgálják az allergiás reakciók előfordulását vagy a béta-laktám antibiotikumokkal szembeni fokozott egyéni érzékenységet.
Ha a betegnek már volt más gyomor-bélrendszeri betegsége, például vastagbélgyulladás, akkor a kérdéses gyógyszer alkalmazásakor fennáll a pszeudomembranosus enterocolitis kialakulásának lehetősége.
A központi idegrendszer kellemetlen reakcióinak sikeres elkerülése érdekében azoknál a betegeknél, akiknek agysérülése vagy görcsrohamai voltak, ajánlatos jó minőségű epilepszia elleni gyógyszerekkel egyidejűleg terápiát végezni.
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az idős betegeknél valószínűleg életkorral összefüggő veseműködési zavarok lépnek fel, ami miatt szükség lehet az adag csökkentésére.
Fontos megjegyezni, hogy az idős betegeknek óvatosan kell alkalmazniuk a gyógyszert. Általában különböző, életkorral összefüggő rendellenességek tüneteit mutatják a vesék működésében. Ebben az esetben, ha szükséges az "Imipenem + Cillastatin" gyógyszer alkalmazása, a használati utasítás azt javasolja, hogy konzultáljon orvosával az alkalmazott gyógyszer adagjának csökkentéséről.
A szóban forgó gyógyszer gyermekeknél történő alkalmazására bizonyos speciális feltételek vonatkoznak. Ha testtömegük meghaladja a negyven kilogrammot, akkor rájuk ugyanazok az ajánlások vonatkozhatnak, mint a felnőtt betegekre. Ha a gyermek három hónaposnál idősebb, és súlya kevesebb, mint negyven kilogramm, akkor egy ilyen beteg maximális napi adagja két gramm lesz. Meg kell adniuk tizenöt milligrammot kilogrammonként naponta négyszer.
Semmi esetre sem használhatja az "Imipenem + Cilastatin" gyógyszert olyan gyermekek számára, akik még nem töltötték be a három hónapos kort, valamint azoknak a csecsemőknek, akiknek károsodott a normál veseműködése, amely a szérum kreatinin-koncentrációja két milligramm feletti szinten fejezhető ki. deciliter.
Ellenjavallatok
Van néhány árnyalat, amelyet figyelembe kell venni az Imepenem + Cilastatin alkalmazásakor. Az utasítás azt javasolja, hogy alaposan tanulmányozza a gyógyszer ellenjavallatait. És ezek között vannak a következők:
- a gyermekvállalás időszaka;
- szoptatási időszak;
- gyermekek életkora legfeljebb három hónap;
- magas szérum kreatininkoncentrációval összefüggő károsodott veseműködésben szenvedő gyermekek;
- egyéni érzékenység a kérdéses gyógyszer egyes összetevőire, valamint más béta-laktám antibiotikumokra és karbapenemekre.
Fontos szem előtt tartani, hogy az idős betegek, valamint azok, akik központi idegrendszeri vagy gyomor-bélrendszeri betegségekben szenvednek vagy szenvedtek, óvatosan szedjék a gyógyszert, a kezelőorvos folyamatos irányítása mellett. Ő az, aki képes lesz hozzáértően előírni az "Imipenem + Cillastatin" gyógyszer megfelelő adagját. A kezelés megkezdése előtt fontos tanulmányozni az ellenjavallatokat.
Mellékhatások
Fontos tudni még egy árnyalatot az "Imipenem + Cillastatin" gyógyszerről. A gyógyszer képlete olyan, hogy egyes betegeknél a különböző testrendszerekből származó mellékhatások jelentkezhetnek. Ezek közé tartozik: thrombophlebitis, ízérzékelési zavar, candidiasis, oliguria, myoclonus, hallucinációk, paresztéziák, zavartság, akut veseelégtelenség, mentális zavarok, epilepsziás rohamok, polyuria, anuria, emésztési zavarok, hepatitis, hányinger és hányás, leukopenia, lymphocytoscolitis, pseudomembranitis hyperbilirubinémia, eosinophilia, pruritus, leukopenia, bőrkiütés, thrombocytosis, hypercreatininaemia, monocytosis, urticaria, basophilia, direkt pozitív Coombs-teszt.
Nincs pontos információ a kérdéses gyógyszer túladagolásának kezeléséről. Ismeretes azonban, hogy ezeket a hatóanyagokat sikeresen hemodialízisnek vetik alá. Azonban még mindig nem ismert, hogy ez az eljárás mennyire hatékony túladagolás esetén. Ezért fontos, hogy kövesse az összes ajánlást, amelyet a gyógyszer leírása tartalmaz az Imipenem + Cillastatin használatára vonatkozóan.
Tárolási feltételek
Annak érdekében, hogy a gyógyszer alkalmazása hatékony legyen, fontos figyelembe venni egy másik fontos pontot. Nevezetesen, hogyan kell tárolni az "Imipenem + Cillastatin" gyógyszert. Az anyag leírása a következő tippeket tartalmazza.
A port szobahőmérsékletű helyiségben kell tartani. A kész munkaoldatot legkésőbb a gyártás után egy órával fel kell használni. A nátrium-klorid oldatok szobahőmérsékleten legfeljebb tíz órán át tárolhatók, a hűtőszekrényben pedig legfeljebb negyvennyolc. A glükóz oldatok legfeljebb négy, illetve huszonnégy órán át tárolhatók.
Analógok
Számos gyógyszer szerepel az "Imipenem + Cillastatin" gyógyszer analógjainak csoportjában. A kérdéses gyógyszer helyettesítői az Inempplus, Mixacil, Lastinem, Sinerpen, Tiaktam, Piminam, Supranem és Tienam. Általános szabály, hogy ezek a gyógyszerek ugyanazt a hatóanyagot tartalmazzák, mint a kérdéses gyógyszer. Ezeknek a gyógyszereknek a fő hatóanyagai az imipenem, a cilastatin (melynek kereskedelmi neve a fenti gyógyszereket tükrözi). Így ezeknél a gyógyszereknél az ellenjavallatok, a mellékhatások és a farmakológiai hatások általában egybeesnek. Emlékeztetni kell azonban arra, hogy az adagot a kezelőorvosnak kell előírnia, aki figyelembe tudja venni az összes szükséges árnyalatot. Az "Imipenem + Cillastatin" gyógyszert, a gyógyszeranalógokat a betegek engedély nélkül nem használhatják, a kezelőorvos kinevezése és folyamatos ellenőrzése nélkül. A megfelelő analóg kiválasztásakor az ő konzultációja is szükséges.
Általánosítás
A gyakorlat megerősíti az "Imipenem + Cilastatin" gyógyszer hatékonyságát. A vélemények sikeres kezelési eredményekről számolnak be. Mindazonáltal mind az orvosok, mind a betegek hangsúlyozzák, hogy fontos szigorúan betartani az utasításokban foglalt és a kezelőorvos által adott ajánlásokat. Csak egy ilyen terápia végrehajtási módszere lehet előnyös a beteg testének.
Nem szabad figyelmen kívül hagyni azokat az ellenjavallatokat, amelyek jelenléte nem teszi lehetővé a kezelés megkezdését a kérdéses gyógyszerrel. Ellenkező esetben alkalmazása nemcsak nem ad pozitív eredményt, hanem súlyosan károsíthatja a beteg fizikai állapotát. Ezenkívül a kérdéses gyógyszer helytelen használata mellékhatásokhoz vezethet, amelyek közül néhány jelentősen súlyosbíthatja a beteg állapotát. Fontos, hogy a kezelést olyan hozzáértő orvos felügyelete mellett végezzék, aki nemcsak jól ismeri ennek a gyógyszernek a használatát, hanem rendelkezik a szükséges készségekkel és ismeretekkel is, hogy megbirkózzon a váratlanul felmerülő nehéz helyzetekkel. Egészségének valódi szakemberek kezében kell lennie.
Mielőtt a kérdéses gyógyszerrel való kezelés megkezdéséről döntene, fontos, hogy figyelmesen olvassa el az összes információt, amely tükrözi a szervezetre gyakorolt hatásának jellemzőit. Mindent tudni kell a lehetséges nemkívánatos reakciókról, amelyek fellépése sok kellemetlenséget okozhat a betegnek és nehézségeket a kezelőorvosnak.
Fontos, hogy a kezelési mód kiválasztását a lehető legfelelősebben kezeljük. Válassza a legjobb minőségű gyógyszereket!
Leírás
Por fehértől halványsárgáig.
Összetétel 1 üveghez
adagolás 250 mg/250 mg
250 mg imipenem/250 mg cilasztatin és nátrium-hidrogén-karbonát
adagolása 500 mg/500 mg
500 mg imipenem/500 mg cilasztatin és nátrium-hidrogén-karbonát
Farmakoterápiás csoport
A karbapenem csoport antibiotikuma.
ATX kód: J01DH51.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
Az Imicinem-TF egy széles spektrumú antibiotikum, amely két komponensből áll.
Az imipenem gátolja a bakteriális sejtfal szintézisét, és baktericid hatást fejt ki Gram-pozitív és Gram-negatív kórokozók széles skálája ellen, aerob és anaerob.
A cilasztatin-nátrium gátolja a dehidropeptidázt, egy olyan enzimet, amely az imipenemet a vesében metabolizálja, ami jelentősen megnöveli a változatlan imipenem koncentrációját a húgyúti rendszerben. A cilastatinnak nincs saját antibakteriális hatása, nem gátolja a bakteriális béta-laktamázt.
Az Imicinem-TF antimikrobiális spektruma gyakorlatilag az összes klinikailag jelentős kórokozót tartalmazza. In vitro antibiotikum aerob Gram-negatív baktériumok ellen aktív: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (korábban Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (beleértve a Citrobacter diversust, Citrobacter freundii-t), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (beleértve az Enterobacter aerogenest, Enterobacter agglomerans-t, Enterobacter cloacae-t), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (beleértve a béta-laktamáz termelő törzseket), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Kleppbsi. (köztük Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (korábban Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (beleértve a penicillinázt termelő törzseket), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida spp. (beleértve a Proteus mirabilis-t, Proteus vulgarist), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (beleértve a Providencia rettgerit /korábban Proteus rettgeri/, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (beleértve a Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (beleértve a Salmonella typhi-t), Serratia spp. (beleértve a Serratia proteamaculanst /korábban Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (beleértve a Yersinia enterocoliticát, a Yersinia pseudotuberculosist); aerobic gram-pozitív baktériumok: Bacillus spp. Enterococcus faecalis Erysipelothrix rhusiopathiae Listeria monocytogenes Nocardia spp. Pediococcus spp. B csoport (beleértve a Streptococcus agalactiae-t), Streptococcus spp. C, G csoport, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (beleértve a hemolitikus alfa- és gamma-törzseket); anaerob Gram-negatív baktériumok: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necroperoides (Bacteroides biраactum), Bacteroides biраactum asvoacеolyyes, Porobacterium biraactum as , Prevotella disiens (korábban Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (korábban Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (korábban Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; anaerob gram-pozitív baktériumok: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (beleértve a Clostridium perfringenst), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Mikroaerofil streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (beleértve a Propionibacterium acnes-t); mások: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
Imitsinem-TF-nek ellenálló Xanthomonas maltophilia (korábban Pseudomonas maltophilia) és néhány Pseudomonas cepacia törzs, valamint Streptococcus faecium és meticillinrezisztens staphylococcusok.
Az in vitro tesztek azt mutatják, hogy az antibiotikum szinergikusan hat az aminoglikozidok csoportjába tartozó antibiotikumokkal a Pseudomonas aeruginosa bizonyos izolátumai ellen.
Az Imicinem-TF önmagában vagy más antimikrobiális szerekkel kombinálva hatékony a polimikrobiális fertőzések kezelésében.
Farmakokinetika
terjesztés
Intravénás beadást követően az imipenem biohasznosulása 98%. Az antibiotikum jól eloszlik, magas koncentrációt hoz létre a különböző szövetekben és testnedvekben. A plazmafehérjékhez való kötődés 20%.
Anyagcsere és kiválasztás
Az imipenem a vesében metabolizálódik a béta-laktám gyűrű vese dehidropeptidáz általi hidrolízisével. Az imipenem felezési ideje 1 óra.
Farmakokinetikaspeciális klinikai helyzetekben
Károsodott vesefunkció esetén, valamint időseknél (65 év felett) az imipenem össz- és renális clearance-e csökken, és megnő a felezési ideje.
Használati javallatok
Polimikrobiális és kevert aerob-anaerob fertőzések, empirikus terápia a kórokozók azonosítása előtt.
A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmus-törzsek által okozott fertőzések: tüdőgyulladás (beleértve a nozokomiálist is), húgyúti fertőzések, hasüreg fertőzései, nőgyógyászati fertőzések, bőr- és lágyrészfertőzések, vérmérgezés, csont- és ízületi fertőzések, fertőző endocarditis , vegyes fertőzések.
Mielőtt a gyógyszert gyermekgyógyászati betegeknél alkalmazná, tanulmányoznia kell az "Óvintézkedések" és az "Alkalmazási mód és adagolás" részben található információkat.
Ellenjavallatok
A gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység. Karbapenemekkel, penicillinekkel vagy más béta-laktám antibiotikumokkal szembeni túlérzékenység, 3 hónaposnál fiatalabb gyermekek.
TÓL TŐL Vigyázat Az Imicinem-TF-et potenciálisan nefrotoxikus gyógyszerekkel együtt kell alkalmazni, valamint olyan betegeknél, akiknek dyspeptikus tünetei vannak, különösen a vastagbélgyulladással összefüggésben, valamint idős betegeknél.
Elővigyázatossági intézkedések
Használata terhesség és szoptatás alatt
Az Imicinem-TF klinikai biztonságossága terhesség alatt nem telepített. Ezért az Imicinem-TF nem alkalmazható terhesség alatt, kivéve, ha a lehetséges előnyök meghaladják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot. A gyógyszert minden esetben orvos közvetlen felügyelete mellett kell alkalmazni.
Szükség esetén az Imicinem-TF használata laktáció alatt mérlegelni kell a szoptatás abbahagyását.
Különleges utasítások
Az Imicinem-TF nem javallt agyhártyagyulladás kezelésére, mert a biztonságosságot és a hatásosságot nem igazolták. Ha agyhártyagyulladás gyanúja merül fel, megfelelő antibiotikumot kell adni.
Hemodializált betegeknél, különösen központi idegrendszeri betegségekben, az Imicinem-TF csak olyan esetekben írható fel, amikor a kezelés várható előnye meghaladja a veseelégtelenség súlyosbodásának lehetséges kockázatát.
A Pseudomonas aeruginosa által okozott fertőzések kezelése során a klinikai helyzetnek megfelelően időszakos antibiotikum érzékenységi vizsgálat elvégzése javasolt.
A rezisztencia kialakulásának megelőzése és az Imicinem-TF hatékonyságának megőrzése érdekében a gyógyszer csak az imipenemre érzékeny (vagy feltételezett) mikroorganizmusok által okozott fertőzések kezelésére vagy megelőzésére használható. Az azonosított kórokozóra és annak érzékenységére vonatkozó információk hiányában az antibiotikum empirikus kiválasztását a helyi epidemiológiai adatok és a mikrobiális érzékenységi adatok alapján kell meghozni.
Gyermekgyógyászati felhasználás
Az Imicinem-TF alkalmazható szepszisben szenvedő gyermekek kezelésére. A gyógyszer alkalmazását 3 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél, valamint károsodott vesefunkciójú gyermekeknél nem vizsgálták eléggé.
Az alkalmazás módja és adagolása
Az Imicinem-TF átlagos napi adagját a fertőzés súlyosságától függően határozzák meg, és több egyenlő adagra osztják, figyelembe véve a mikroorganizmusok érzékenységének mértékét, a vesefunkciót és a testsúlyt.
Mert felnőttek az intravénás infúzió átlagos terápiás dózisa 1-2 g / nap (imipenem tekintetében), 3-4 infúzióra osztva. A maximális napi adag 4 g.
Asztal 1
Az Imicinem-TF-et ≤500 mg dózisban intravénásan kell beadni 20-30 perc alatt, 500 mg-nál nagyobb dózisban 40-60 perc alatt. Azoknál a betegeknél, akiknél hányinger jelentkezik az infúzió alatt, csökkenteni kell az adagolás sebességét.
Mert posztoperatív fertőzések megelőzése a gyógyszert intravénásan kell beadni 1 g-os adagban az indukciós érzéstelenítés során, 1 g-os adagban 3 óra elteltével Nagy kockázatú műtét esetén további 500 mg-ot kell beadni az érzéstelenítés után 8 és 16 órával.
Az Imicinem-TF dózisai IV infúzióhoz diszfunkciós betegekveseműködés és70 kg vagy annál nagyobb súlyú a 2. táblázatban mutatjuk be.
Az Imicinem-TF nem alkalmazható olyan betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance kevesebb, mint 5 ml/perc/1,73 m2, kivéve, ha 48 óránkénti hemodialízist terveznek.A hemodialízis során az imipenem és a cilasztatin is kiürül a keringésből. Az Imicinem-TF-et hemodialízis után és az eljárás végétől számított 12 órás időközönként kell beadni.
2. táblázat
| Napi adag a fertőzés súlyosságától függően* | A napi adag újraszámítása a QC függvényében (ml / perc / 1,73 m2) | ||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| 1 g | 250 mg 8 óránként vagy 250 mg 12 óránként | 250 mg 12 óránként | 250 mg 12 óránként | 250 mg 12 óránként |
| 1,5 ggg 4 g | 250 mg 6 óránként 250 mg 8 óránként 500 mg 8 óránként 250 mg 6 óránként | 250 mg 8 óránként | 250 mg 12 óránként 250 mg 12 óránként |
| 2 g | 500 mg 8 óránként | 250 mg 6 óránként | 250 mg 12 óránként |
| 3 g | 500 mg 6 óránként | 500 mg 8 óránként | 500 mg 12 óránként |
| 4 g | 750 mg 8 óránként | 500 mg 6 óránként | 500 mg 12 óránként |
* lásd az 1. táblázatot.
3 hónaposnál idősebb, 40 kg-nál kisebb súlyú gyermekek a gyógyszert 6 óránként 15-25 mg/ttkg/dózisban írják fel Felnőtteknél végzett vizsgálatok alapján a maximális napi adag a teljesen érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések kezelésére napi 2,0 g, közepes érzékenységű fertőzések esetén A mikroorganizmusok mennyisége (elsősorban a P. aeruginosa egyes törzsei által okozott) 4,0 g/nap. Cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél magasabb dózisok (legfeljebb 90 mg/ttkg/nap idősebb gyermekeknél) alkalmazhatók. Gyógyszer nem javasolt központi idegrendszeri fertőzésben szenvedő gyermekek számára rohamveszély miatt és testtömegű gyermekeknél, mivel nincs adat a felhasználás biztonságosságára vonatkozóan.
Az oldat elkészítésének és beadásának szabályai
Az Imicinem-TF-et intravénásan, infúzió formájában kell beadni.
Megoldás elkészítéséhez be/ban benbemutatkozások az injekciós üveg tartalmát előzetesen fel kell oldani 10 ml-ben a következő infúziós oldatok egyikében: 0,9%-os nátrium-klorid-oldat, 5%-os, 10%-os dextróz vizes oldat, 5%-os és 10%-os mannitoldat.
Az így kapott szuszpenziót nem szabad közvetlen beadásra felhasználni!
A szuszpenziót jól felrázzuk, és az infúziós oldat többi részével (140 ml) egy injekciós üvegbe vagy tartályba töltjük. Az oldat teljes térfogata 150 ml. Az injekciós üveg tartalmának teljes átjutásának biztosítása érdekében a fenti eljárást meg kell ismételni úgy, hogy a kapott oldatból ismét 10 ml-t adunk az injekciós üveghez, majd felrázás után át kell tölteni az injekciós üvegbe vagy tartályba az oldat többi részével. A kapott oldatot (150 ml) addig rázzuk, amíg tiszta folyadék nem keletkezik. Megoldás elkészítéséhezImicinema-TFne használjon tejsavsót tartalmazó oldószert (laktát)!
Mellékhatás
Helyi reakciók: a / bevezetőben - bőrpír, fájdalom és beszűrődések a gyógyszer injekció beadásának helyén, thrombophlebitis.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, láz, anafilaxiás reakciók, erythema multiforme, angioödéma; ritkán - exfoliatív dermatitis, toxikus epidermális nekrolízis.
ÍgyAz emésztőrendszer jellemzői: hányinger, hányás, hasmenés; a transzaminázok, a bilirubin és/vagy a szérum alkalikus foszfatáz aktivitásának mérsékelt emelkedése, a fogak elszíneződése; ritkán - pszeudomembranosus colitis, hepatitis.
A laboratóriumi mutatók oldaláról: eozinofília, leukopenia, neutropenia (beleértve az agranulocitózist), thrombocytopenia, thrombocytosis, csökkent hemoglobinszint. Egyes esetekben közvetlen pozitív Coombs-tesztet észleltek.
Oldalrólvizelésirendszerek: emelkedett a szérum kreatinin- és karbamid-nitrogénszintje; ritkán - oliguria / anuria, polyuria, akut veseelégtelenség. Előfordultak vizelet elszíneződésének esetei (ez a jelenség biztonságos, és nem tévesztendő össze a hematuria-val).
A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról: az Imicinem-TF intravénás infúziójának felírásakor (valamint a béta-laktám csoportba tartozó egyéb antibiotikumok kezelésében) myoclonus, mentális zavarok, köztük hallucinációk, zavartság, epilepsziás rohamok, paresztézia és ízérzési zavarok eseteit írják le.
A mellékhatások ritkán teszik szükségessé a terápia leállítását, és általában enyhék és átmenetiek; súlyos mellékhatások ritkák.
Túladagolás
Tünetek: a mellékhatások fokozott súlyossága.
Kezelés: a gyógyszert abba kell hagyni, vagy az adagját csökkenteni kell. Végezzen tüneti terápiát. Az Imicinem-TF hemodialízissel eltávolítható, azonban ennek az eljárásnak a hatékonyságát túladagolás esetén kevéssé vizsgálták.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Gyógyszerkölcsönhatás
Az Imicinem-TF oldatokat nem szabad más antimikrobiális gyógyszerekkel keverni vagy egyidejűleg beadni. Az Imicinem-TF kémiailag inkompatibilis a tejsavsóval (laktáttal), ezért a gyógyszeroldatok készítésekor nem szabad tejsavsót tartalmazó oldószereket használni.
Penicillinek, cefalosporinok és más béta-laktám antibiotikumok egyidejű alkalmazása esetén keresztallergia lehetséges.
Tárolási feltételek
Nedvességtől és fénytől védett helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.
Gyermekek elől elzárva tartandó.
Felhasználhatósági idő 2 év. A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.
A gyógyszertári kiadás feltételei
A gyógyszert receptre adják ki.
Csomag
250 mg/250 mg vagy 500 mg/500 mg 10 ml-es injekciós üvegben.
5 palack egy csomagban vagy 36 palack egy dobozban (kórházak kiszerelése).
Gyártó cég
JLLC "TripleFarm", st. Minskaya, 2B, 223141, Logoisk, Belarusz Köztársaság, tel./fax: (+375) 1774 43 181, e-mail: .
