Közvetett antikoagulánsok: indikációk és ellenjavallatok. Eszközök áttekintése

A legújabb generációs véralvadásgátlók

Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a vér viszkozitását és a vérrögképződést az erekben. Ezek a gyógyszerek szerves részét képezik a varikózus vénák, a különféle trombózisok, a phlebothrombosis és a kapcsolódó patológiák kezelésének.

Az erekben a vérrögök a fehérvérsejtek – a vérlemezkék és a szabadon keringő fehérjék, az úgynevezett véralvadási faktorok összetapadásával jönnek létre. Egyes gyógyszerek közvetlen hatással vannak a vérsejtek és bizonyos enzimek aktivitására, míg mások a májra hatnak, és elnyomják a trombusképződést szabályozó anyagok szintézisét. Nézzük meg, mik azok az antikoagulánsok, ezek adagolási formái, és nézzük meg használatuk előnyeit és jellemzőit.

Mikor írják fel a gyógyszereket?

A kezelés megkezdése előtt nagyon nehéz választani - a piac különféle gyógyszereket kínál, az intravénás injekcióktól az orális antikoagulánsokig. A formák sokfélesége ellenére ezeknek a termékeknek a használati utasítása megegyezik. Ezek tartalmazzák:

• Ateroszklerotikus plakkok jelenléte;
• A vénák thrombophlebitise;
• Akut és krónikus trombózis;
• Bármilyen etiológiájú vérzések;
• A szív membránjának különböző elváltozásai;
• Mitrális billentyű hibái;
• Az aorta károsodása;
• A vénás szelepek elégtelensége és a vér stagnálása;
• Thromboembolia vagy érelzáródás;
• DIC szindróma;
• Szívritmuszavarok;

A felsorolt ​​betegségek közvetlenül vagy közvetve befolyásolják a vért, szövődményeket képeznek fokozott koagulálhatóság és vérrögképződés formájában - ez az állapot megfelelő terápiát igényel. Az antikoagulánsokat nemcsak a kezelésre, hanem a vérbetegségek megelőzésére, valamint a szív- és érrendszerre is felírják.

Nagy hatékonyságuk ellenére a gyógyszereknek van néhány ellenjavallata:

• A felső emésztőrendszer fekélyes elváltozásai;
• Belső vérzés;
• A hasnyálmirigy, a máj, a vese és a szív betegségei;
• vitaminok hiánya;
• A tüdő és a szív gyulladásos betegségei;
• Szívrohamok és agyvérzések;
• Thrombocytopeniás purpura;
• agyi aneurizma;
• Hemorrhagiás retinopátia;
• Crohn-betegség;
• A leukémia különböző formái;
• 65 év feletti életkor;
• A gyermekvállalás és a szoptatás időszaka.

A terhesség abszolút ellenjavallat ezeknek a gyógyszereknek a használatára, mivel bármely antikoaguláns olyan gyógyszer, amely megváltoztatja a vér minőségét, ami befolyásolhatja a magzat fejlődését.

Az antikoagulánsok szedésének fő mellékhatásainak listája:

• Allergiás reakció;
• Bőrelváltozások;
• Emésztési zavarok;
• a csontszövet fokozatos pusztulása;
• Hajhullás.

A legtöbb klinikai esetben szövődmények alakulnak ki túladagolással - amikor a gyógyszer napi adagja meghaladja a maximálisan megengedettet, ami mindenféle rendellenességhez vezet.

Osztályozás és hatásmechanizmus

A vér a test folyékony közege, amely szövet. Egyik sejtje védőtest - vérlemezkék, amelyek funkciója a vérzés kialakulásának megakadályozása. Normális esetben létfontosságú funkcióikat speciális enzimek szabályozzák, amelyek természetesen szintetizálódnak a szervezetben.

Károsodás esetén a vérlemezkék jelet kapnak, behúzódnak a kóros területre, és eltömítik a sebet. Ha a szövet integritása nem sérül, a fehérvérsejtek szabadon keringenek a véráramban anélkül, hogy összetapadnának vagy vérrögöt képeznének. Egyes betegségek esetén antikoagulánsok szedése szükséges, amikor a véralvadás fokozódik - a hatóanyagok koncentrációja csökken, a vérlemezkék elkezdenek összetapadni, elhalnak és vérrögöket képeznek.

Az antikoagulánsok osztályozása hatásmechanizmusuk alapján történik. E kritérium szerint a gyógyszerek két csoportját különböztetjük meg:

• A közvetlen antikoagulánsok - közvetlen hatással vannak a trombusképződés folyamatára - elnyomják a trombin képződését, lelassítják a fibrinogén aktivitását és megakadályozzák annak fibrinné degenerálódását. Összességében az antikoagulánsok ezen hatásmechanizmusa csökkenti a vérlemezkék vérrögképző képességét;
• Közvetett antikoagulánsok - csökkenthetik a véralvadási faktorok képződését a májban. Ennek eredményeként a vérlemezkék kevésbé aktívak, csökkentve a vérrögképződés valószínűségét.

A különböző mechanizmusok ellenére a direkt és indirekt antikoagulánsokat egyformán alkalmazzák a vér- és érrendszeri betegségek kezelésére.

Egy megjegyzésben!

A betegségek patogenezise, ​​a klinikai megnyilvánulások jellemzői és a tünetek súlyossága kulcsszerepet játszik a kezelőorvos által felírt gyógyszer kiválasztásában.

Közvetlen véralvadásgátlók

A közvetlen antikoagulánsok közvetlen hatással vannak a vérlemezkékre és enzimjeikre, csökkentve az üledékek és vérrögképződés százalékos arányát. Erre a célra heparin alapú gyógyszereket, a CA faktor (kolinészteráz) szelektív inhibitorait és hirudin gyógyszereket használnak. Nem állítjuk össze az antikoaguláns gyógyszerek listáját, hanem egymás után elemezzük a fő képviselőket.

Heparin

Közvetlenül a trombinra hat, csökkenti annak aktivitását, és megakadályozza a fibrinogén fibrinné történő átalakulását. Nagy dózisban alkalmazva elősegíti az erek tágulását, csökkenti azok permeabilitását, javítja a véráramlást a bypass ereken és csökkenti a vérlemezke-aggregációt. A legoptimálisabb az intravénás injekciók alkalmazása, valamint szubkután vagy intramuszkulárisan.

A mellékhatások nagy száma miatt az injekciókat egészségügyi intézményben végzik orvos felügyelete mellett. A külső használatra szánt kenőcsöket és géleket széles körben használják. A gyógyszer ára 250-400 rubel.

Alacsony molekulatömegű heparinok

Ezek a legújabb generációs véralvadásgátló szerek, amelyek gátolják a kolinészterázt (CA) és az angiotenzin-III-t, magas terápiás hatást biztosítva. Fontos pozitív pont a hatás szelektivitása - a gyógyszerek elnyomják a vérlemezke aktivitást, de csekély hatással vannak a véralvadásra. Ezért a gyógyszereknek minimális mellékhatásuk van, nem okoznak vérzést, és széles körben használják a klinikai gyakorlatban.

Ennek a gyógyszercsoportnak a fő képviselői:

• A Dalteparin (Fragmin) injekciós oldatok formájában kapható, amelyeket intravénásan vagy szubkután adnak be. Az intramuszkuláris injekciók beadása szigorúan tilos. Gyengén befolyásolja a véralvadást, de csökkenti a vérlemezkék ülepedését. Jelentős adagokban csökkenti a gyulladást és az immunaktivitást. Átlagos költség 2500-3000 rubel;
• Enoxaparin (Flenox, Novoparin, Clexan) - ennek a gyógyszernek az injekcióit szubkután adják be, majd szinte az egész felszívódik a vérbe. Az akció gyakorlatilag azonnal elkezdődik, és több órán át tart. A gyógyszer ára 800-1200 rubel;

• A nadroparint (Fraxiparin) széles körben használják érelmeszesedés esetén, mivel a gyógyszer hatása nemcsak a trombusképződés csökkentésére irányul, hanem a gyulladás leküzdésére és a vér lipidszintjének csökkentésére is. Leggyakrabban a gyógyszert szubkután adják be, de intravénás infúziók is megengedettek a kezelőorvos felügyelete mellett. A megoldást 2-2,5 ezer rubelért vásárolhatja meg;
• A bemiparin (Cibor) egy klasszikus antikoaguláns, amely hatékonyan csökkenti a fehérvérsejtek aggregációját és az üledékképződést. Oldatos injekció formájában kapható, a leghatékonyabb a szubkután beadás.

Szakértői vélemény!

Az orvosok határozottan nem javasolják többféle antikoaguláns egyidejű használatát - ez nem növeli a gyógyszerek hatását, és nő a szövődmények kockázata. Javasoljuk, hogy a kezelést injekciókkal kezdje, fokozatosan áttérve a tablettákra.

Heparinoidok

Ezek a gyógyszerek szelektíven gátolják a CA-t anélkül, hogy befolyásolnák az angiotenzin-III-at. A gyógyszerek fibrinolitikus hatással rendelkeznek, csökkentik az üledékképződést a vérben, és csökkentik a zsírok koncentrációját is.

A csoport klasszikus képviselői:

• Pentosan poliszulfát - tablettákban és ampullákban értékesítik 2-2,5 ezer rubel áron. A legnagyobb hatékonyságot az injekciók használata figyeli meg;
• Wessel Due F (Sulodexin) - injekciós oldat, valamint belső használatra szánt kapszula formájában kapható. A kezdeti kúra 15-20 napos injekciókat tartalmaz, majd át kell váltani a kapszulákra, amelyeket 1-2 hónapig kell bevenni. Az átlagos ár 2000 rubel.

Hirudin alapú antikoagulánsok

A hatóanyag hatása a vérrögképződés csökkentésére irányul. A betegségek kezelésére két gyógyszercsoportot alkalmaznak:

• Xarelto (Rivaroxaban) - tablettákban értékesítik, csomagonként 1500 rubel áron. A gyógyszer szelektíven gátolja a kolinészterázt;
• Arixtra (Fondaparinux) - az injekciókat intravénásan vagy szubkután adják be; az intramuszkuláris injekció ellenjavallt. A gyógyszer drága, az átlagos költség 7000 rubel.

Közvetett antikoagulánsok

A közvetett antikoagulánsok a májra hatnak, majd komplex mechanizmusok indulnak el, amelyek befolyásolják a véralvadási enzimek aktivitását. A legnépszerűbbek: fenilin és kumarin antikoagulánsok.

• A Sinkumar (Acenocoumarol) jó gyógyszer, de a tabletták hatása a beadás után 1-2 nappal kezdődik. Az adag kiválasztásához tanácsos konzultálni orvosával. Átlagos költség - 600-800 rubel;
• Trombarin (Pelentan, Dicumarin, Neodikumarin) - tablettákban értékesítik, a hatás 2-3 óra múlva kezdődik. Az adagot és a kezelést az orvosi vizsgálatok elvégzése után választják ki. Ár 700-1000 rubel;
• A warfarin jól felszívódik a belekben, gyors hatással van a májra és javítja a vérképet. A tabletták olcsók - 80-100 rubelért megvásárolhatja őket;
• Phenilin (Phenindione) - a felszabadulási forma hasonló a korábbi gyógyszerekhez, a hatás a beadás után 7-12 órával kezdődik. Az adagot a kezelőorvos írja elő és állítja be a laboratóriumi paraméterek függvényében. A gyógyszer átlagos ára 100-150 rubel.

A közvetett hatású antikoagulánsok terápiás hatása, ellentétben a direkt hatású gyógyszerekkel, néhány óra elteltével megfigyelhető - ehhez szükséges, hogy felhalmozódjanak a májsejtekben. Nem mondható, hogy ezek a legjobb véralvadásgátlók tablettákban - de a kezelés otthon is elvégezhető.

A legtöbb gyógyszert nem szabad alkohollal együtt bevenni - az alkohol fokozza a terápiás hatást, ami a vérzés és más mellékhatások kockázatát okozza.

Új generációs antikoagulánsok

Az utóbbi időben a tudósok arra törekednek, hogy új, jobb hatékonyságú gyógyszereket fejlesszenek ki, amelyek hatása közvetlenül a betegséget okozó szükséges enzimek blokkolására irányul majd. Fontos cél a minimális mellékhatással rendelkező gyógyszerek megalkotása, amelyeket felnőttek és gyermekek is önállóan kezelhetnek.

A közelmúltban az új szájon át szedhető véralvadásgátlók - tablettaformák - széles körben elterjedtek. Az ilyen gyógyszerek közé tartoznak:

• apixaban;
• Dabigatran;
• rivaroxaban;
• Edoxaban.

A gyógyszerek közvetlen antikoagulánsok – hatással vannak a vérlemezkékre és enzimjeikre. Közvetett hatású gyógyszereket jelenleg nem fejlesztettek ki.

Segítség túladagolás esetén

A leggyakoribb szövődmény a mérgezés, amelyet a gyógyszer adagjának megsértése vagy alkoholos italokkal való használata okozhat.

Ebben a helyzetben sürgősen meg kell tenni a következő intézkedéseket:

• Hívjon sürgősségi orvosi segítséget;
• Helyezze a beteget fekvő helyzetbe;
• Ha a túladagolást a tabletták szedése okozza, sürgősen öblítse ki a gyomrot, igyon nagy mennyiségű vizet és idézzen elő mesterséges hányást.

Az orvos megvizsgálja a beteget, és szükség esetén sóoldattal vagy K-vitaminnal csepegtet be, ami ellenkező hatást vált ki. Ha a beteg állapota súlyos, kórházi kezelésre és vérplazma transzfúzióra lesz szükség.

Az antikoagulánsok kiváló gyógyszerek, amelyeket a legtöbb vér- és szív- és érrendszeri betegség kezelésére használnak. A gyógyszerek közvetlenül a vérlemezkék aktivitásának gátlásával vagy közvetve a májon keresztül hatnak. Használatuk során óvatosabbnak kell lennie - kövesse az adagolást, ne kombinálja a terápiát alkohollal, és ne végezze azt terhesség vagy szoptatás alatt. Ha mérgezés jelei vannak, forduljon orvoshoz.

A véralvadás meglehetősen összetett, többlépcsős folyamat, amelyben az enzimek játszanak főszerepet. Specifikus fehérje hiányában az alvadási mutatók romlanak. Ez jelezheti a patológia jelenlétét és az egész test működésének romlását. Ennek érdekében mindenekelőtt vizsgálatot kell végezni, és meg kell határozni a betegség okát. Ezt követően a szakember kiválasztja az optimális kezelési módot.

lehetséges okok

Specifikus fehérjék – a fibrinogének, amelyek részt vesznek a fibrin vérrögök képződésében – felelősek a normalitásért. Különféle tényezők befolyásolhatják ennek az anyagnak a szintjét. A szakértők a következő eltéréseket nevezik a kóros állapot fő okainak:

• a máj működésének zavarai (daganatok, fertőző patológiák);
• az immunrendszer hibás működése;
• DIC-szindróma (a hemosztázis patológiája);
• thrombophilia;
• Vashiányos vérszegénység;
• thrombocytopenia;
• vitaminhiány;
• örökletes hajlam;
• az antikoagulánsok és az angiogenezis gátlók csoportjába tartozó gyógyszerek hosszú távú alkalmazása.

Ha egy folyamat, például a véralvadás megszakad, gyakori orrvérzés és zúzódások ok nélküli megjelenése figyelhető meg a testen. Az egyik tünet az ínyvérzés is. A szisztémás és helyi gyógyszerek segítségével a véralvadás fokozható. Az ilyen gyógyszereket orvosnak kell felírnia a diagnózis után. A cirrhosis kialakulásának kizárása érdekében a betegnek laboratóriumi vizsgálatokat kell végeznie, és ultrahangos májvizsgálatot kell végeznie.

Mi a teendő, ha rossz a véralvadása?

Azoknak a betegeknek, akiknek a kórtörténetében ilyen diagnózis szerepel, tudniuk kell, hogyan védhetik meg magukat a különböző típusú szövődmények kialakulásától. Nagyon nem kívánatos bármilyen gyógyszert szedni, vagy a hagyományos orvoslás receptjeit magán kipróbálni. Csak az eltérés okainak feltárása és az orvos kezelési javaslatainak megszerzése után kezdje meg a terápiát.

A gyógyhatásokon kívül figyelmet kell fordítani a táplálkozási rendszerre is. Bizonyos ételek fogyasztása javítja a véralvadási arányt. A negatív pszicho-érzelmi állapot és a rossz táplálkozás a fibrinogén fehérje termelésének megváltozásához vezet.

Gyógyszeres kezelés

A kóros állapot etiológiájától függően a szakember bizonyos gyógyszereket ír elő a betegnek, amelyek növelik a véralvadást. Az ilyen gyógyszerek közé tartoznak:

• koagulánsok - közvetlenül befolyásolják a fibrinogén termelését ("Vikasol", "Thrombin");
• szintetikus gyógyszerek, amelyek javítják a véralvadást (aminokapronsav);
• vérrögképződést serkentő szerek;
• állati eredetű készítmények ("Aprotinin", "Pantripin");
• szintetikus eredetű gyógyszerek, amelyek csökkentik az érfalak permeabilitását ("Rutin", "Androxon");
• érpermeabilitást csökkentő gyógynövénykészítmények (csalán, árnika).

Mielőtt bármilyen gyógyszert szedne, gondosan tanulmányoznia kell az utasításokat, és meg kell győződnie arról, hogy nincs ellenjavallat.

A "Vikasol" gyógyszer

A véralvadást fokozó vérzéscsillapító szerek javíthatják a protrombin termelését a májban és fokozhatják a hemokoagulációs faktorok termelését. Az ilyen gyógyszereket az orvosnak kell felírnia, meghatározva a megfelelő adagot és a terápia időtartamát egy adott beteg számára.

A "Vikasol" hemosztatikus gyógyszer egy közvetett koaguláns, amelyet a véralvadás fokozására írnak fel. Ez egy vitaminkészítmény, amely a K-vitamin analógja (szintetikus, vízben oldódó). A készítmény hatóanyaga a nátrium-menadion-biszulfit (15 mg). A gyógyszer injekciós oldat és tabletta formájában kapható.

Javallatok

A gyógyszer a méhvérzés, a vérzéses betegség (beleértve az újszülötteket is) és a menorrhagia komplex kezelésének részeként alkalmazható.

A Vikasol használatára vonatkozó indikációk a következő feltételeket is tartalmazzák:

• gyakori orrvérzés;
• K-vitamin hipovitaminózis;
• májgyulladás;
• vérzés a műtét során;
• májzsugorodás.

A vérzés megelőzése érdekében a gyógyszert véralvadásgátlókkal való hosszú távú kezelésre és terhes nők számára írják fel az utolsó trimeszterben.

A "Rutin" gyógyszer

A flavonoidok csoportjába tartozó véralvadást fokozó gyógyszerek terápiás hatást fejtenek ki a kapillárisok törékenységének csökkentésével. Az egyik ilyen gyógyszer a Rutin. A hatóanyag - rutozid - pótolja a hiányt, erősíti az érfalakat, enyhíti a gyulladást és a duzzanatot. A gyógyszer tabletta és por formájában kapható, amelyek 20 mg rutosidot tartalmaznak.

Különféle kóros állapotok esetén hatásos lesz a gyógyszer: aranyér, P-vitamin hiány, limfosztázis, felületes thrombophlebitis, krónikus vénás elégtelenség.A „Rutin” szedése naponta háromszor, egyszerre 20-50 mg.

Ellenjavallatok és mellékhatások

A gyógyszert nem szabad felírni terhes nőknek az első trimeszterben, valamint olyan betegeknek, akik túlérzékenyek a készítmény összetevőire. Ritka esetekben mellékhatások fejfájás, allergiás bőrreakció, gyomorégés, hasmenés, böfögés formájában jelentkeznek.

A hagyományos orvoslás receptjei

A növények segítenek megelőzni a vérzést a sérült bőrből. A véralvadást fokozó gyógynövényekből főzeteket, testápolókat és borogatásokat készítenek.

Yarrow rendelkezik a szükséges tulajdonságokkal. A növény pozitív hatással van az erek állapotára, leállítja a gyulladásos folyamatot, felgyorsítja a szövetek regenerálódását. A száraz gyógynövényt (15 g) meleg vízzel (200 ml) öntjük, és 15 percig forraljuk. Ezt követően a főzetet be kell infundálni, leszűrni és 1 evőkanálnyit kell venni. kanál étkezés előtt naponta háromszor.

Bármilyen vérzés esetén hasznos csalánfőzetet bevenni. Elkészítéséhez 10 g száraz füvet kell venni, és egy pohár forrásban lévő vizet kell önteni. Gőzölje az italt 20 percig, majd szűrje le és vegyen be egy evőkanál naponta háromszor.

Az Arnica segít növelni a véralvadást. A növény virágain alapuló gyógyszer cseppek formájában vásárolható meg, vagy infúziót készíthet otthon. Egy pohár forrásban lévő vízhez (200 ml) 2 evőkanál szükséges. kanál szárított virágot és pároljuk 40 percig. Vegyünk 1 evőkanál. kanál naponta 2-3 alkalommal.

Diéta

A szakértők azt javasolják, hogy olyan ételeket vegyen be az étrendbe, amelyek növelik a véralvadást. Ide tartozik a spenót, káposzta (rendes és karfiol), kukorica, sárgarépa, piros bogyós gyümölcsök, banán, dió. Hasznos lesz hajdina zabkása, hüvelyesek, állati zsírok, fehér kenyér és máj fogyasztása.

A véralvadás fokozása érdekében ezeknek a termékeknek jelen kell lenniük a napi menüben. Az étrendnek változatosnak kell lennie. A felsorolt ​​termékek csak kiegészíthetik azt. A véralvadási problémákra vonatkozó diétás táplálkozás és hagyományos orvoslás receptjei segítenek azoknak, akiknek ellenjavallatok vannak a gyógyszeres kezelésre. Ez a fenntartó kezelési módszer teljesen biztonságos a gyermekek számára.

A patológiás tachycardia orvosi vagy sebészeti kezelést igényel

A szív- és érrendszeri megbetegedések fő halálozási okát a vaszkuláris trombózis okozta szövődmények jelentik. Ezért a modern kardiológiában nagy jelentőséget tulajdonítanak az erek trombózisának és embóliájának (elzáródásának) megelőzésének. A véralvadás a legegyszerűbb formájában két rendszer kölcsönhatásaként ábrázolható: a vérlemezkék (vérrögképződésért felelős sejtek) és a vérplazmában oldott fehérjék - véralvadási faktorok, amelyek hatására fibrin képződik. A keletkező trombus fibrinszálakba gabalyodott vérlemezkék konglomerátumából áll.

A vérrögképződés megelőzésére két gyógyszercsoportot alkalmaznak: vérlemezke-gátlókat és véralvadásgátlókat. A thrombocyta-aggregációt gátló szerek megakadályozzák a vérlemezke-rögképződést. Az antikoagulánsok blokkolják a fibrin képződéséhez vezető enzimatikus reakciókat.

Cikkünkben áttekintjük az antikoagulánsok főbb csoportjait, használatuk indikációit és ellenjavallatait, mellékhatásait.

Az alkalmazás helyétől függően direkt és indirekt antikoagulánsokat különböztetnek meg. A közvetlen antikoagulánsok gátolják a trombin szintézist és gátolják a fibrin képződését a fibrinogénből a vérben. A közvetett antikoagulánsok gátolják a véralvadási faktorok képződését a májban.

Direkt koagulánsok: heparin és származékai, direkt trombin inhibitorok, valamint a Xa faktor (az egyik véralvadási faktor) szelektív inhibitorai. A közvetett antikoagulánsok közé tartoznak a K-vitamin antagonisták.

K-vitamin antagonisták

A thromboticus szövődmények megelőzésének alapját az indirekt antikoagulánsok jelentik. Tabletta formáik ambulánsan hosszú ideig szedhetők. Az indirekt antikoagulánsok alkalmazása bizonyítottan csökkenti a thromboemboliás szövődmények (stroke) előfordulását mesterséges szívbillentyű jelenlétében.

A fenilint jelenleg nem használják a nemkívánatos hatások magas kockázata miatt. A Sinkumar hosszú hatástartamú és felhalmozódik a szervezetben, ezért a terápia monitorozásának nehézségei miatt ritkán alkalmazzák. A leggyakoribb K-vitamin antagonista gyógyszer a warfarin.

A warfarin korai hatásában (10-12 órával a beadás után) és a nemkívánatos hatások gyors megszűnésében különbözik a többi indirekt antikoagulánstól az adag csökkentésével vagy a gyógyszer abbahagyásával.

A hatásmechanizmus ennek a gyógyszernek és a K-vitaminnak az antagonizmusához kapcsolódik. A K-vitamin részt vesz néhány véralvadási faktor szintézisében. A warfarin hatására ez a folyamat megszakad.

A warfarint a vénás vérrögök kialakulásának és növekedésének megakadályozására írják fel. Pitvarfibrilláció és intrakardiális thrombus jelenlétében hosszú távú terápiára használják. Ezekben az állapotokban jelentősen megnő a szívroham és a stroke kockázata, amely a vérrögök levált részecskéi által okozott erek elzáródásával kapcsolatos. A warfarin alkalmazása segít megelőzni ezeket a súlyos szövődményeket. Ezt a gyógyszert gyakran használják szívinfarktus után a visszatérő koszorúér-baleset megelőzésére.

A szívbillentyű-csere után warfarinra van szükség a műtét után legalább néhány évig. Ez az egyetlen véralvadásgátló, amely megakadályozza a vérrögképződést a mesterséges szívbillentyűkön. Ezt a gyógyszert rendszeresen kell szednie bizonyos thrombophiliák, különösen antifoszfolipid szindróma esetén.

Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek, amelyek megakadályozzák a vérrögképződést az erekben. Ez a csoport a gyógyszerek 2 alcsoportját tartalmazza: direkt és indirekt antikoagulánsokat. Korábban már beszéltünk róla. Ugyanebben a cikkben röviden ismertettük a véralvadási rendszer normális működésének elvét. Az indirekt antikoagulánsok hatásmechanizmusának jobb megértése érdekében nyomatékosan javasoljuk az olvasónak, hogy ismerkedjen meg az ott található információkkal, azzal, hogy mi történik normálisan - ennek ismeretében könnyebben eligazodhat, hogy a véralvadás mely fázisait érinti az alábbiakban ismertetett gyógyszereket és azok hatását.

A közvetett antikoagulánsok hatásmechanizmusa

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek csak akkor hatásosak, ha közvetlenül a szervezetbe adják be. Laboratóriumban vérrel keverve nem befolyásolják a véralvadást. Nem közvetlenül a vérrögre hatnak, hanem a májon keresztül hatnak a véralvadási rendszerre, biokémiai reakciók sorozatát idézve elő, melynek eredményeként a hypovitaminosis K-hez hasonló állapot alakul ki, ennek hatására a plazma aktivitása a véralvadási faktorok csökkennek, a trombin lassabban képződik, ami azt jelenti, hogy lassabban képződik trombus.

Az indirekt antikoagulánsok farmakokinetikája és farmakodinámiája

Ezek a gyógyszerek jól és meglehetősen gyorsan felszívódnak a gyomor-bél traktusban. A véráramlással különböző szervekbe, elsősorban a májba jutnak, ahol kifejtik hatásukat.
A kezdeti sebesség, a hatás időtartama és a felezési idő az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek között változik.

Főleg vizelettel ürülnek ki a szervezetből. Az osztály néhány tagja rózsaszínűvé teszi a vizeletét.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek azáltal fejtik ki véralvadásgátló hatásukat, hogy megzavarják a véralvadási faktorok szintézisét, ezáltal fokozatosan csökkentik ennek a folyamatnak a sebességét. Ezek a gyógyszerek a véralvadásgátló hatáson túl csökkentik a hörgők és a belek izomzatának tónusát, növelik az érfal permeabilitását, csökkentik a vér lipidtartalmát, gátolják az antigén-antitest kölcsönhatás reakcióját, serkentik a kiválasztást. húgysav a szervezetből.

Alkalmazási javallatok és ellenjavallatok

Az indirekt antikoagulánsokat a trombózis és a tromboembólia megelőzésére és kezelésére használják a következő esetekben:

• a szívben és az erekben végzett sebészeti beavatkozások után;
• nál nél ;
• PE – tüdőembólia esetén;
• nál nél ;
• a bal kamra aneurizmájával;
• nál nél ;
• thromboangiitis obliterans esetén;
• obliteráló endarteritisszel.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek használatának ellenjavallatai a következők:

• hemorrhagiás diatézis;
• hemorrhagiás stroke;
• egyéb betegségek kíséretében;
• fokozott érpermeabilitás;
• súlyos vese- és májelégtelenség;
• szívburokgyulladás;
• szívinfarktus, amelyet magas vérnyomás kísér;
• terhességi időszak;
• Ezeket a gyógyszereket ebben az időszakban (a tervezett kezdés előtt 2 nappal, gyógyszeres kezelésük megszakad) és a korai szülés utáni időszakban nem szabad szedni;
• Óvatosan írjon elő idős és szenilis betegek számára.

A közvetett antikoagulánsok hatásának és használatának jellemzői

A direkt hatású antikoagulánsokkal ellentétben az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatása nem azonnal jelentkezik, hanem ahogy a hatóanyag felhalmozódik a szervekben és szövetekben, azaz lassan. Ellenkezőleg, hosszabb ideig cselekszenek. A hatás sebessége, ereje és a kumuláció (felhalmozódás) mértéke az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek között eltérő.

Kizárólag belsőleg vagy szájon át alkalmazzák. Nem alkalmazhatók intramuszkulárisan, intravénásan vagy szubkután.

A közvetett hatású antikoagulánsokkal végzett terápiát nem szabad azonnal abbahagyni, hanem fokozatosan - lassan csökkentve az adagot és növelve a gyógyszer adagjai közötti időt (legfeljebb 1 alkalommal naponta vagy akár minden második napon). A gyógyszer hirtelen megvonása a vér protrombinszintjének hirtelen kompenzációs növekedéséhez vezethet, ami trombózishoz vezethet.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek túladagolása, vagy túl hosszú ideig tartó alkalmazása okokká válhat, és ez nemcsak a véralvadási képesség csökkenésével jár, hanem a vérkeringés permeabilitásának növekedésével is. kapilláris fal. Ebben a helyzetben ritkábban szájüregi és orrgarat-vérzés, gyomor-bélrendszeri vérzés, izom- és ízületi üregvérzés, valamint mikro- vagy makrohematuria is kialakul.

A fent leírt szövődmények kialakulásának elkerülése érdekében gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát és a véralvadás laboratóriumi paramétereit a közvetett antikoagulánsokkal végzett kezelés során. 2-3 naponta egyszer, bizonyos esetekben gyakrabban is meg kell határozni a protrombin időt, és a vizeletben meg kell vizsgálni a vörösvértestek jelenlétét (hematuria, azaz vér jelenléte a vizeletben az egyik első kábítószer-túladagolás jelei). A teljesebb kontroll érdekében a vér protrombin tartalmán kívül további mutatókat is meg kell határozni: heparin tolerancia, rekalcifikációs idő, protrombin index, plazma fibrinogén, protrombin tartalom 2 lépéses módszerrel.

A szalicilátcsoport (különösen az acetilszalicilsav) készítményeit nem szabad ezekkel a gyógyszerekkel egyidejűleg felírni, mivel növelik a szabad véralvadásgátló koncentrációját a vérben.

Valójában kevés gyógyszer van az indirekt hatású antikoagulánsok csoportjában. Ezek a neodikumarin, az acenokumarol, a warfarin és a fenindion.
Nézzük mindegyiket részletesebben.

Neodikumarin (Pelentan, Trombarin, Dicumaril)

Szájon át szedve viszonylag gyorsan felszívódik, felezési ideje 2,5 óra, a vizelettel nem eredeti formájában, hanem anyagcseretermékek formájában ürül ki.

A gyógyszer várható hatása a bevétele után 2-3 órával kezdődik, maximumát 12-30 óra alatt éri el, és a gyógyszer abbahagyása után további két napig tart.

Önállóan vagy heparinterápia mellett alkalmazzák.

Kiadási forma: tabletták.

Adagolás az ütemezés szerint, a maximális napi adag 0,9 g Az adagot a protrombin idő függvényében választjuk ki.

Acenokumarol (Sincumar)

Szájon át bevéve jól felszívódik. Halmozó hatású (vagyis akkor fejti ki hatását, ha kellő mennyiség halmozódik fel belőle a szövetekben). A maximális hatás 24-48 órával a gyógyszeres kezelés megkezdése után figyelhető meg. A kezelés abbahagyása után normál protrombinszintjét 48-96 óra elteltével határozzák meg.

Kiadási forma: tabletták.

Szájon át szedve. Az első napon az ajánlott adag 8-16 mg, ezt követően a gyógyszer adagja a protrombin értékektől függ. A fenntartó adag általában napi 1-6 mg.
Lehetséges a páciens testének fokozott érzékenysége erre a gyógyszerre. Ha allergiás reakciók lépnek fel, a kezelést abba kell hagyni.

Fenindione (Fenilin)

A véralvadási képesség csökkenése a gyógyszer bevétele után 8-10 órával figyelhető meg, és körülbelül egy nap múlva éri el a maximumot. Kifejezett kumulatív hatása van.

Kiadási forma: tabletták.

A kezdő adag 0,03-0,05 g naponta háromszor az első 2 napban. A gyógyszer további adagjait egyénileg választják ki a vérparaméterektől függően: a protrombin index nem lehet kevesebb, mint 40-50%. A maximális egyszeri adag 0,05 g, a napi adag 200 mg.

A fenilin-kezelés során a bőr elszíneződése és a vizelet színe megváltozhat. Ha ezek a tünetek jelentkeznek, a fenindiont másik véralvadásgátlóval kell helyettesíteni.

Warfarin (Warfarin)

Teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. A felezési idő 40 óra. Az antikoaguláns hatás a kezelés megkezdése után 3-5 nappal kezdődik, és a gyógyszer abbahagyása után 3-5 napig tart.

Tablettában kapható.
A kezelést naponta egyszer 10 mg-mal kezdik, 2 nap múlva az adagot 1,5-2-szeresére csökkentik - napi 5-7,5 mg-ra. A terápiát az INR (nemzetközi normalizált arány) vérindikátor ellenőrzése alatt végzik. Bizonyos klinikai helyzetekben, például a sebészeti kezelésre való felkészülés során, a gyógyszer ajánlott dózisai változnak, és egyedileg határozzák meg.

Mik azok az orális antikoagulánsok? Ez egy speciális típusú gyógyszer, amelynek célja a trombózis folyamatainak megszüntetése. Általában ezeket a gyógyszereket olyan betegeknek írják fel, akiknél nagy a kockázata a vérrögök kialakulásának az erekben.

A keringési rendszer stabil állapota akkor lehetséges, ha a koagulációs és antikoaguláns komponensek egyensúlyban vannak. Ebben az esetben a vér kiáramlása zökkenőmentesen, egyenletesen történik, és nincs előfeltétele a vérrögképződésnek. Ha ez az egyensúly megbomlik, intravaszkuláris koagulációs szindróma alakul ki, amelyben a kialakuló vérrög hirtelen halált okozhat. Az orvosi gyakorlatban számos olyan tényező ismert, amelyek hozzájárulnak a vénák elzáródásához:

• stroke;
• miokardiális infarktus;
• különböző eredetű erek és vénák sérülései;
• vérmérgezés.

Ezen betegségek kezelési protokollja szükségszerűen magában foglalja az új generációs véralvadásgátlók alkalmazását. Vérhígítást biztosítanak. Ezeket a gyógyszereket úgy tervezték, hogy helyreállítsák a véráramlást a vénákon és az ereken keresztül, és minimalizálják a vérrögök kialakulásának kockázatát. Az antikoagulánsokat profilaktikus célokra írják fel a szívbetegségek megelőzésére. Instabil angina, kóros szívritmus, billentyűhibák – mindezek a betegségek megelőzhetők vagy minimálisra csökkenthetők, ha rendszeresen szedi az orális antikoagulánsok csoportjába tartozó gyógyszereket.

Antitrombotikus gyógyszerek és hatásuk

Van egy másik irány az antikoagulánsok használatára - a vér összetételének stabilizálása laboratóriumi vizsgálatok vagy transzfúzió előtt. Hatásuk alapján a gyógyszereket 2 típusra osztják: közvetlen és közvetett antikoagulánsokra.

Mik azok a közvetlen hatású koagulánsok? A heparinok helyi gyógyszerek, amelyeket minimális permeabilitás és gyenge hatás jellemez. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket a varikózus vénák, az aranyér kezelésére vagy a hematómák gyors felszívódására írják fel. A helyi heparinok csoportja a következőket tartalmazza:

• Lyoton;
• Venitan
• Laventum.

Áruk változó, így mindenki kiválaszthatja a számára legmegfelelőbb opciót. Vannak injekciós beadásra szánt heparinok. Ezeknek a gyógyszereknek a hatásmechanizmusa a különböző véralvadási faktorok gátlásán alapul. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek szubkután vagy intravénásan is beadhatók.

Gyorsan kölcsönhatásba lépnek a vérsejtekkel, aktivitásuk 24 órán át megmarad.

Közvetlen hatású antitrombotikumokat használnak a trombin eltávolítására. Ebbe a csoportba a következő gyógyszerek tartoznak: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Nagy hatékonysággal rendelkeznek a stroke kezelésében és megelőzésében. A májműködés súlyos zavarai csak a gyógyszer hosszú távú alkalmazása esetén lehetségesek. A nátrium-hidrocitart hatása a vérkomponensek tartósításán alapul, ezért a gyógyszert laboratóriumi vizsgálatok során vérkonzerválóként használják.

Közvetett hatású vegyületek

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatása a fehérjék képződésének csökkentésére irányul, kiküszöböli a protrombin előfordulását a májban. A csoport legnépszerűbb gyógyszere a warfarin. 2,3,5 mg-os tablettákban állítják elő. A maximális terápiás hatás a gyógyszer szedésének kezdetétől számított 5 nap elteltével érhető el. Alkalmazási javallatok trombózis és thromboembolia. Fontos megjegyezni számos lehetséges mellékhatást: hányinger, hányás, a gyomor-bél traktus zavara, viszketés, ekcéma, lehetséges hajhullás és urolithiasis kialakulása. A warfarin használata szigorúan tilos súlyos vese- és májbetegségek, akut vérzés, nyelőcsővénákra való hajlam, aranyér és terhesség alatt.

Fontos tudni, hogy a Warfarin szedése alatt mely ételek fogyaszthatók, és melyeket kell kizárni az étlapról. A fokhagymát, a zsályát, a papayát, a hagymát, a káposztát, az uborkát, a mentát, a spenótot, a petrezselymet, a borsót, a fehérrépát, az olívaolajat, a koriandert, a pisztáciát és az alkoholt el kell távolítani az étrendből. A közvetett antikoagulánsokat szedők számára a következő intézkedések fontosak:

• pontosan kiszámítja a K-vitamin napi bevitelét;
• monitor INR;
• Kövesse nyomon az esetleges belső vérzés tüneteit, hogy ha előfordul, a lehető leggyorsabban forduljon orvoshoz.

Új generációs gyógyszerek

A szakemberek minden évben fejlesztéseket hajtanak végre az orális antikoagulánsok minőségének és hatékonyságának javítása érdekében. A modern gyógyszereket a használati ellenjavallatok és a mellékhatások minimális listája, valamint a véralvadási paraméterek ellenőrzésének hiánya különbözteti meg.

Az új generációs gyógyszerek hatásmechanizmusa némileg eltér a régi típusú analógokétól. Sikerült elérni:

• a véralvadási paraméterek ellenőrzésének minimalizálása;
• a gyógyszeradag állandó módosításának hiánya;
• azon betegek listájának bővítése, akiknek korábban az antikoagulánsok alkalmazása ellenjavallt;
• 1 véralvadásgátló bevétele különböző betegségek kezelésére;
• a gyermekek ilyen típusú gyógyszerekkel való kezelésének lehetőségei.

A fejlesztők minden eredménye ellenére a gyógyszerek új generációja nem tökéletes, és megvannak az előnyei és hátrányai. A pozitív pontok közé tartozik:

• a gyógyszer gyors hatása;
• a tápanyagok és egyéb gyógyszerek minimális befolyása, ha egy véralvadásgátlóval egyidejűleg alkalmazzák;
• a használat biztonsága.

A negatív pontok közé tartozik:

• a régi típusú gyógyszerekkel ellentétben az új generációs véralvadásgátlókat szigorúan az előírt ütemterv szerint, kihagyások és változtatások nélkül kell bevenni;
• a kezelés sürgősségi leállítása során végzett vizsgálatok és a terápia figyelemmel kísérésének képtelensége;
• számos olyan mellékhatás, amelyek korábban hiányoztak az idősebb generációs gyógyszerekből;
• a gyomor-bélrendszeri vérzés magas kockázata;
• a gyógyszerek magas költsége.